説明

複素環化合物

【課題】骨疾患などの予防または治療剤として有用な化合物を提供すること。
【解決手段】式


[式中、各記号は本明細書中で定義した通りである。]で表される化合物またはその塩あるいはそれらのプロドラッグ。


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
式(Ia):
【化1】


[式中、
環Aは、置換されていてもよい環を示し;
1aは、
(1) 式:−X1a−R6a
(式中、X1aは、C1−6アルキレン基、C2−6アルケニレン基、またはC3−6シクロアルキレン基を示し、R6aは、置換されていてもよいC3−6シクロアルキル基、置換されていてもよいC3−6シクロアルキルオキシ基、置換されていてもよいC6−14アリール基、置換されていてもよいC6−14アリールオキシ基、置換されていてもよいC7−14アラルキルオキシ基、置換されていてもよい複素環基、置換されていてもよい複素環オキシ基、または置換されていてもよいアミノ基を示す)で表される基、
(2) 置換されていてもよいC3−6シクロアルキル基、
(3) 置換されていてもよいC3−6シクロアルキルオキシ基、
(4) 置換されていてもよいC6−14アリール基、
(5) 置換されていてもよいC6−14アリールオキシ基、
(6) 置換されていてもよいC7−14アラルキルオキシ基、
(7) 置換されていてもよい複素環基、
(8) 置換されていてもよい複素環オキシ基、または
(9) 置換されていてもよいアミノ基
を示し;
2aは、水素原子、置換されていてもよいC1−6アルキル基、置換されていてもよいC3−6シクロアルキル基、または置換されていてもよいヒドロキシ基を示し、
3aは、置換されていてもよいC1−6アルキル基、置換されていてもよいC3−6シクロアルキル基、または置換されていてもよいヒドロキシ基を示すか、あるいは、
2aとR3aが、一緒になって、C1−3アルキリデン基、または置換されていてもよい環を形成してもよく;そして
4aおよびR5aは、同一または異なって、それぞれ水素原子、ハロゲン原子、置換されていてもよいC1−6アルキル基、置換されていてもよいC3−6シクロアルキル基、または置換されていてもよいヒドロキシ基を示すか、あるいは、
4aとR5aが、一緒になって、オキソ基、C1−3アルキリデン基、または置換されていてもよい環を形成してもよい]
で表される化合物またはその塩あるいはそれらのプロドラッグを含有する、カルシウム感受性受容体拮抗剤。
【請求項2】
式(I):
【化2】


[式中、
環Aは、置換されていてもよいC6−14芳香族炭化水素、または置換されていてもよい複素環を示し;
は、
(1) 式:−X−R
(式中、Xは、C3−6アルキレン基、C2−6アルケニレン基、またはC3−6シクロアルキレン基を示し、Rは、置換されていてもよいC3−6シクロアルキル基、置換されていてもよいC3−6シクロアルキルオキシ基、置換されていてもよいC6−14アリール基、置換されていてもよいC6−14アリールオキシ基、置換されていてもよいC7−14アラルキルオキシ基、置換されていてもよい複素環基、置換されていてもよい複素環オキシ基、または置換されていてもよいアミノ基を示す)で表される基、
(2) 式:
【化3】


(式中、環Bは、さらに置換されていてもよい5員の複素環を示し、Xは、結合またはC1−6アルキレン基を示し、Rは、置換されていてもよいC3−6シクロアルキル基、置換されていてもよいC3−6シクロアルキルオキシ基、置換されていてもよいC6−14アリール基、置換されていてもよいC6−14アリールオキシ基、置換されていてもよいC7−14アラルキルオキシ基、置換されていてもよい複素環基、置換されていてもよい複素環オキシ基、または置換されていてもよいアミノ基を示す)で表される基、あるいは
(3) 置換されていてもよい2環式の縮合フリル基、置換されていてもよい2環式の縮合イミダゾリル基、または置換されていてもよい2環式の縮合トリアゾリル基
を示し;
は、水素原子、置換されていてもよいC1−6アルキル基、置換されていてもよいC3−6シクロアルキル基、または置換されていてもよいヒドロキシ基を示し、
は、置換されていてもよいC1−6アルキル基、置換されていてもよいC3−6シクロアルキル基、または置換されていてもよいヒドロキシ基を示すか、あるいは、
とRが、一緒になって、C1−3アルキリデン基、または置換されていてもよい環を形成してもよく;そして
およびRは、同一または異なって、それぞれ水素原子、ハロゲン原子、置換されていてもよいC1−6アルキル基、置換されていてもよいC3−6シクロアルキル基、または置換されていてもよいヒドロキシ基を示すか、あるいは、
とRが、一緒になって、オキソ基、C1−3アルキリデン基、または置換されていてもよい環を形成してもよい]
で表される化合物(但し、
1−[4,5−ジヒドロ−5−ヒドロキシ−3−(4−メチルフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]−4−フェニル−1−ブタノン;
1−[3−(4−クロロフェニル)−4,5−ジヒドロ−5−ヒドロキシ−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]−4−フェニル−1−ブタノン;
1−[4,5−ジヒドロ−5−ヒドロキシ−3−(3−メトキシフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]−4−フェニル−1−ブタノン;
1−[4,5−ジヒドロ−5−ヒドロキシ−3−フェニル−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]−4−フェニル−1−ブタノン;
1−[3−(4−ブロモフェニル)−4,5−ジヒドロ−5−ヒドロキシ−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]−4−フェニル−1−ブタノン;
1−[4,5−ジヒドロ−5−ヒドロキシ−3−(4−ピリジル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]−4−フェニル−1−ブタノン;および
(4−アミノ−1H−イミダゾール−5−イル)[4,5−ジヒドロ−5−ヒドロキシ−3−(2−ナフチル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]メタノン
を除く)またはその塩。
【請求項3】
が、
(1) 式:−X−R
(式中の各記号は前記と同義である)
で表される基;
(2) 式:
【化4】


(式中、環Bは、さらに置換されていてもよい5員の複素環を示し、Xは、結合またはC1−6アルキレン基を示し、Rは、置換されていてもよいC3−6シクロアルキル基、置換されていてもよいC6−14アリール基、または置換されていてもよい複素環基を示す)
で表される基;または
(3) 置換されていてもよい2環式の縮合フリル基、置換されていてもよい2環式の縮合イミダゾリル基、または置換されていてもよい2環式の縮合トリアゾリル基;
である、請求項2記載の化合物。
【請求項4】
が、水素原子、置換されていてもよいC1−6アルキル基、または置換されていてもよいヒドロキシ基である、請求項2記載の化合物。
【請求項5】
が、置換されていてもよいC1−6アルキル基、置換されていてもよいC3−6シクロアルキル基、または置換されていてもよいヒドロキシ基である、請求項2記載の化合物。
【請求項6】
とRが、一緒になって、置換されていてもよいC3−8シクロアルカン、置換されていてもよい脂肪族複素環、またはC1−3アルキリデン基を形成する、請求項2記載の化合物。
【請求項7】
が、水素原子またはC1−6アルキル基である、請求項2記載の化合物。
【請求項8】
が、水素原子またはC1−6アルキル基である、請求項2記載の化合物。
【請求項9】
とRが、一緒になって、置換されていてもよいC3−8シクロアルカンを形成する、請求項2記載の化合物。
【請求項10】
請求項2記載の化合物のプロドラッグ。
【請求項11】
請求項2記載の化合物またはそのプロドラッグを含有してなる、医薬。
【請求項12】
請求項1記載の式(Ia)の化合物またはその塩あるいはそれらのプロドラッグを含有してなる、骨疾患の予防または治療剤。
【請求項13】
骨疾患が、骨粗鬆症または骨折である、請求項12記載の剤。

【公開番号】特開2010−248183(P2010−248183A)
【公開日】平成22年11月4日(2010.11.4)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2010−69317(P2010−69317)
【出願日】平成22年3月25日(2010.3.25)
【出願人】(000002934)武田薬品工業株式会社 (396)
【Fターム(参考)】