複素環式アスパルチルプロテアーゼインヒビター
式（Ｉ）の化合物またはその立体異性体、互変異性体、または薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和化合物が開示される。また、アスパルチルプロテアーゼを阻害する方法、そして詳細には、心血管系疾患、認知性障害および神経変性疾患を処置する方法、ならびにヒト免疫不全ウイルス、プラスメピン（ｐｌａｓｍｅｐｉｎ）、カテプシンＤおよび原虫の酵素の阻害の方法も開示される。また、コリンエステラーゼインヒビターまたはムスカリンアンタゴニストと組み合わせて式（Ｉ）の化合物を用いる、認知性疾患または神経変性疾患を処置する方法も開示される。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
構造式
【化１】
を有する化合物、またはその立体異性体、互変異性体、または薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和化合物であって、
Ｗが結合、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｏ−、−Ｃ（Ｒ６）（Ｒ７）−、−Ｎ（Ｒ５）−または−Ｃ（＝Ｎ（Ｒ５））−であり；
Ｘが−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ５）−、または−Ｃ（Ｒ６）（Ｒ７）−であり；ただし、Ｘが−Ｏ−であるとき、Ｕが−Ｏ−でも、−Ｓ（Ｏ）−でも、−Ｓ（Ｏ）２−でも、−Ｃ（＝Ｏ）−でも、または−Ｃ（＝ＮＲ５）−でもなく；
Ｕは結合、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）−，−Ｃ（＝ＮＲ５）−，−（Ｃ（Ｒ６）（Ｒ７））ｂまたは−Ｎ（Ｒ５）−であり；ここでｂが１または２であり；ただしＷが−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｏ−、またはＮ（Ｒ５）−であるとき、Ｕは−Ｓ（Ｏ）−でも、−Ｓ（Ｏ）２−でも、−Ｏ−でも、または−Ｎ（Ｒ５）−でもなく；ただしＸが−Ｎ（Ｒ５）−であり、かつＷが−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｏ−または−Ｎ（Ｒ５）−であるとき、Ｕは結合ではなく；
Ｒ１、Ｒ２およびＲ５は独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールシクロアルキル、−ＯＲ１５、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−ＮＯ２、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ８）２および−Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択され、ただしＲ１およびＲ５は、両方とも−ＮＯ２、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ８）２および−Ｎ（Ｒ８）２から選択されることはなく；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６およびＲ７は独立して、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ハロ、−ＣＨ２−Ｏ−Ｓｉ（Ｒ９）（Ｒ１０）（Ｒ１９）、−ＳＨ、−ＣＮ、−ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−ＳＲ１９、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｎ（Ｒ１１）Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（Ｏ）ＯＲ９および−Ｃ（＝ＮＯＨ）Ｒ８からなる群より選択され、ただしＵが−Ｏ−または−Ｎ（Ｒ５）であるとき、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６およびＲ７はハロでも、−ＳＨでも、−ＯＲ９でも、−ＳＲ１９でも、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）でも、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）でも、−Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）でも、−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（Ｏ）Ｒ８でも、−Ｎ（Ｒ１１）Ｓ（Ｏ）Ｒ１０でも、−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）でも、または−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（Ｏ）ＯＲ９でもなく；ただしＷが−Ｏ−またはＮ（Ｒ５）−であるとき、Ｒ３およびＲ４が、ハロでも、−ＳＨでも、−ＯＲ９でも、−ＳＲ１９でも、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）でも、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）でも、−Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）でも、−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（Ｏ）Ｒ８でも、−Ｎ（Ｒ１１）Ｓ（Ｏ）Ｒ１０でも、−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）でもまたは−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（Ｏ）ＯＲ９でもなく；そしてＸが−Ｎ（Ｒ５）−である場合、Ｗが−Ｃ（Ｏ）−であり、かつＵが結合であり、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６およびＲ７はハロでも、−ＣＮでも、−ＳＨでも、−ＯＲ９でも、−ＳＲ１９でも、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）でも、または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）でもないか；あるいはＲ３、Ｒ４、Ｒ６およびＲ７はそれらが結合している炭素と一緒になって、Ｒ１４によって必要に応じて置換される３〜７員のシクロアルキル基、またはＲ１４によって必要に応じて置換される３〜７員のシクロアルキルエーテルを形成するか、
あるいはＲ３およびＲ４、またはＲ６およびＲ７はそれらが結合している炭素と一緒になって、
【化２】
のような多環式基を組み合わさって形成し、
ここで、Ｍは−ＣＨ２−、Ｓ、−Ｎ（Ｒ１９）−またはＯであり、ＡおよびＢは独立してアリールまたはヘテロアリールであり、そしてｑは０、１または２であり、ただし、ｑが２であるとき、１つのＭが炭素原子でなければならず、そしてｑが２であるとき、Ｍは必要に応じて二重結合であり；ただしＲ３、Ｒ４、Ｒ６およびＲ７が該多環式基
【化３】
を形成するとき、隣接するＲ３およびＲ４またはＲ６およびＲ７基は、該多環式基を形成するように組み合わされ得ず；
Ｒ８が独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＯＲ１５、−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）および−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６からなる群より選択され；
Ｒ９が独立して、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群より選択され Ｒ１０が独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルおよび−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）からなる群より選択され；
Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１３は独立して、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）および−ＣＮからなる群より選択され；
Ｒ１４は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＳＲ１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）および−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６；からなる群より独立して選択される１〜５置換基であり；
Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ１７は独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールシクロアルキル、アリールヘテロシクロアルキル、Ｒ１８−アルキル、Ｒ１８−シクロアルキル、Ｒ１８−シクロアルキルアルキル、Ｒ１８−ヘテロシクロアルキル、Ｒ１８−ヘテロシクロアルキルアルキル、Ｒ１８−アリール、Ｒ１８−アリールアルキル、Ｒ１８−ヘテロアリールおよびＲ１８−ヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか；あるいは
Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ１７は
【化４】
であり、ここでＲ２３は、合計０〜５の置換基になり、ｍは０〜６であり、そしてｎは１〜５であり；
Ｒ１８は、アルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、−ＮＯ２、ハロ、ヘテロアリール、ＨＯ−アルキルオキシアルキル、−ＣＦ３、−ＣＮ、アルキル−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１９、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２０、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（ヘテロアリール）、−ＳＲ１９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アリール）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ１９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（ヘテロシクロアルキル）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アリール）、−ＯＣＦ３、−ＯＨ、−ＯＲ２０、−Ｏ−ヘテロシクロアルキル、−Ｏ−シクロアルキルアルキル、−Ｏ−ヘテロシクロアルキルアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨＲ２０、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アリールアルキル）２、−Ｎ（アリールアルキル）−（ヘテロアリールアルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２０、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２０、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（アルキル）および−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アルキル）からなる群より独立して選択される１〜５の置換基であるか；
あるいは隣接する炭素上の２つのＲ１８部分が、
【化５】
を形成するように一緒に連結され得；
Ｒ１９が、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり；
Ｒ２０が、アルキル、シクロアルキル、アリール、ハロ置換アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり；
そしてＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１４における各々のアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルケニルおよびアルキニル基は、独立して、非置換であるか、またはアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＳＲ１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＣＨ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｒ１５；−ＣＨ２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５；＝ＮＯＲ１５、−Ｎ３、−ＮＯ２、および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５からなる群より独立して選択される１〜５個のＲ２１基によって置換され；Ｒ２１における各々の該アルキル、シクロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルケニルおよびアルキニル基は、独立して、非置換であるか、またはアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＳＲ１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｎ３、＝ＮＯＲ１５、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５からなる群より独立して選択される１〜５のＲ２２基によって置換され；
あるいは隣接する炭素上の２つのＲ２１または２つのＲ２２部分が、一緒に連結されて
【化６】
を形成し得、
そしてＲ２１またはＲ２２が、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、および−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６からなる群より選択され、Ｒ１５およびＲ１６が一緒になって、Ｃ２〜Ｃ４鎖であり得、ここで必要に応じて、１、２または３つの環炭素が、−Ｃ（Ｏ）−または−Ｎ（Ｈ）−によって置換され得、そしてＲ１５およびＲ１６は、それらが結合される原子と一緒になって、必要に応じてＲ２３によって置換される５〜７員環を形成し；
Ｒ２３は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ２４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）（Ｒ２５）、−ＳＲ２４、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）（Ｒ２５）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２４）（Ｒ２５）、−Ｃ（＝ＮＯＲ２４）Ｒ２５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ２４）（ＯＲ２５）、−Ｎ（Ｒ２４）（Ｒ２５）、−アルキル−Ｎ（Ｒ２４）（Ｒ２５）、−Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、−Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）Ｒ２５、−Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、−Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２５）（Ｒ２６）、−Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）（Ｒ２６）、−Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）（Ｒ２６）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）（Ｒ２６）、−Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、−Ｓ（Ｏ）Ｒ２４および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２４からなる群より独立して選択される１〜５の基であり；ここでＲ２３における各々のアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルケニルおよびアルキニル基は独立して、非置換であるか、またはアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＲ２４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２４、−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）（Ｒ２５）、−ＳＲ２４、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）（Ｒ２５）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２４）（Ｒ２５）、−Ｃ（＝ＮＯＲ２４）Ｒ２５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ２４）（ＯＲ２５）、−Ｎ（Ｒ２４）（Ｒ２５）、−アルキル−Ｎ（Ｒ２４）（Ｒ２５）、−Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、−Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）Ｒ２５、−Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、−Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２５）（Ｒ２６）、−Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）（Ｒ２６）、−Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）（Ｒ２６）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）（Ｒ２６）、−Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、−Ｓ（Ｏ）Ｒ２４および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２４からなる群より独立して選択される１〜５個のＲ２７基によって置換され；
Ｒ２４、Ｒ２５およびＲ２６は独立して、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールシクロアルキル、Ｒ２７−アルキル、Ｒ２７−シクロアルキル、Ｒ２７−シクロアルキルアルキル、Ｒ２７−ヘテロシクロアルキル、Ｒ２７−ヘテロシクロアルキルアルキル、Ｒ２７−アリール、Ｒ２７−アリールアルキル、Ｒ２７−ヘテロアリールおよびＲ２７−ヘテロアリールアルキルからなる群より選択され；
Ｒ２７は、アルキル、アリール、アリールアルキル、−ＮＯ２、ハロ、−ＣＦ３、−ＣＮ、アルキル−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２８、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２８、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２９、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（ヘテロアリール）、−ＳＲ２８、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２９、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アリール）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ２８、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（アリール）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（ヘテロシクロアルキル）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アリール）、−ＯＨ、−ＯＲ２９、−Ｏ−ヘテロシクロアルキル、−Ｏ−シクロアルキルアルキル、−Ｏ−ヘテロシクロアルキルアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨＲ２９、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アリールアルキル）２、−Ｎ（アリールアルキル）（ヘテロアリールアルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２９、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２９、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（アルキル）および−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アルキル）からなる群より独立して選択される１〜５の置換基であり；
Ｒ２８は、アルキル、シクロアルキル、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり；そして
Ｒ２９は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり；
ただし、Ｗが−Ｃ（Ｏ）−でありＵが結合であるとき、Ｒ１は必要に応じて置換されたフェニルではなく、そしてＵが−Ｃ（Ｏ）−でありかつＷが結合である場合、Ｒ５は必要に応じて置換されたフェニルではなく；
ただし、Ｒ１もＲ５も、（−ＣＯＯＲ１５または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６））および（−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、または−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６）で二置換した−Ｃ（Ｏ）−アルキル−アゼチジノンでも、またはアルキルでもなく；
ただし、Ｒ１がメチルであり、Ｘが−Ｎ（Ｒ５）−であり、Ｒ２がＨであり、Ｗが−Ｃ（Ｏ）−でありＵが結合であるとき、（Ｒ３、Ｒ４）は、（Ｈ、Ｈ）でも、（フェニル、フェニル）でも、（Ｈ、フェニル）でも、（ベンジル、Ｈ）でも、（ベンジル、フェニル）でも、（ｉ−ブチル、Ｈ）でも、（ｉ−ブチル、フェニル）でも、（ＯＨ−フェニル、フェニル）でも、（ハロ−フェニル、フェニル）でも、または（ＣＨ３Ｏ−フェニル、ＮＯ２−フェニル）でもなく；そしてＷが結合であり、Ｕが−Ｃ（Ｏ）−である場合、（Ｒ３、Ｒ４）が（Ｈ、Ｈ）でも、（フェニル、フェニル）でも、（Ｈ、フェニル）でも、（ベンジル、Ｈ）でも、（ベンジル、フェニル）でも、（ｉ−ブチル、Ｈ）でも、（ｉ−ブチル、フェニル）でも、（ＯＨ−フェニル、フェニル）でも、（ハロ−フェニル、フェニル）でも、または（ＣＨ３Ｏ−フェニル、ＮＯ２−フェニル）でもなく；
ただし、Ｘが−Ｎ（Ｒ５）−、Ｒ１およびＲ５が各々Ｈであり、Ｗが−Ｃ（Ｏ）−であり、かつＵが結合であるとき、（Ｒ３、Ｒ４）が（必要に応じて置換されたフェニル、必要に応じて置換されたベンジル）でも、（必要に応じて置換されたフェニル、ヘテロアリールアルキル）でも、または（ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル）；でもなく；
ただし、Ｕが結合であり、Ｗが−Ｃ（Ｏ）−であり、かつＲ３およびＲ４が、それが結合する炭素と一緒に環を形成するとき、Ｒ１が２−ＣＦ３−３−ＣＮ−フェニルではなく；
ただしこれは、Ｘが−Ｎ（Ｒ５）−であり、Ｕが−Ｏ−であり、かつＷが結合であるかまたは−Ｃ（Ｒ６）（Ｒ７）−であるとき、（Ｒ３、Ｒ４）が（Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−アルキル−ヘテロアリール）でも、または（Ｈ，アルキル−ＮＨＣ（Ｏ）−アルキル−ヘテロアリール）でもなく；
ただしＸが−Ｎ（Ｒ５）−であるとき、Ｒ１およびＲ５が−アルキルアリール−アリール−ＳＯ２−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）ではなく、Ｒ１５がＨであってかつＲ１６がヘテロアリールであり；
ただし、Ｒ１はＲ２１−アリールまたはＲ２１−アリールアルキルであり、ここでＲ２１は、−ＯＣＦ３、−Ｓ（Ｏ）ＣＦ３、−Ｓ（Ｏ）２ＣＦ３、−Ｓ（Ｏ）アルキル、−Ｓ（Ｏ）２アルキル、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨＦ２、−Ｓ（Ｏ）２ＣＦ２ＣＦ３、−ＯＣＦ２ＣＨＦ２、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨ２ＣＦ３、−ＳＦ５または−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１５Ｒ１６であり；
ここでＲ１５およびＲ１６が独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリール、Ｒ１８−アルキル、Ｒ１８−シクロアルキル、Ｒ１８−ヘテロシクロアルキル、Ｒ１８−アリールおよびＲ１８−ヘテロアリールからなる群より選択され；Ｕが結合または−ＣＨ２であり；そしてＸが−Ｎ（Ｒ５）−であるとき；Ｒ５がＨであり；
ただし、Ｕが結合であるとき、
Ｒ３およびＲ４がアルキル
【化７】
であり、ここでＲ２１がハロ、−ＣＮ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキルもしくはハロアルコキシであるか、またはＲ３およびＲ４が、それらが結合される炭素と一緒になって、３〜７員のシクロアルキル基を形成し、
そしてＲ１が
【化８】
であり、ここでａが０〜６であり、かつＲ２２がアルキル、アルコキシ、ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＯ２またはハロアルキルであるとき、
Ｒ２１ａがＨでも、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ１５でもなく、ここでＲ１５は、アルキル、シクロアルキルおよびフェニルで置換されたアルキル、アルキルまたはアルキル−Ｒ２２であり、
ここでＲ２２は、
フェニル、
アルキルで置換されたフェニル、
および
【化９】
からなる群より選択され、ここでＲ２２は、Ｈ、メトキシ、ニトロ、オキソ、−ＯＨ、ハロおよびアルキル、
【化１０】
からなる群より選択される、化合物。
【請求項２】
構造式：
【化１１】
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
構造式ＩＡ〜ＩＦにおいて、Ｕが結合であるかまたは−Ｃ（Ｒ６）（Ｒ７）−である、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
構造式ＩＢにおいてＵが結合である、請求項２に記載の化合物。
【請求項５】
構造式ＩＢにおいてＵが−Ｃ（Ｒ６）（Ｒ７）−である、請求項２に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ２がＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６およびＲ７が独立して、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ハロ、−ＣＨ２−Ｏ−Ｓｉ（Ｒ９）（Ｒ１０）（Ｒ１９）、−ＳＨ、−ＣＮ、−ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−ＳＲ１９、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｎ（Ｒ１１）Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、−Ｎ（Ｒ１１）（Ｏ）ＯＲ９および−Ｃ（＝ＮＯＨ）Ｒ８からなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６およびＲ７がアリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アルキルおよびシクロアルキルアルキルからなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
請求項１に記載の化合物であって、
Ｕが結合または−Ｃ（Ｏ）−であり；
Ｗが結合または−Ｃ（Ｏ）−であり；
Ｘが−Ｎ（Ｒ５）−であり；
Ｒ１はＨ、アルキル、Ｒ２１−アルキル、アリールアルキル、Ｒ２１−アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、Ｒ２１−シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキルまたはＲ２１−ヘテロシクロアルキルアルキルであり、
Ｒ２はＨであり；
Ｒ３はアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、Ｒ２１−アルキル、Ｒ２１−シクロアルキルアルキル、Ｒ２１−シクロアルキル、Ｒ２１−アリールまたはＲ２１−アリールアルキルであり；
Ｒ４はアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、Ｒ２１−アルキル、Ｒ２１−シクロアルキルアルキル、Ｒ２１−シクロアルキル、Ｒ２１−アリール、またはＲ２１−アリールアルキルであり；
Ｒ５はＨ、アルキル、Ｒ２１−アルキル、アリールアルキル、Ｒ２１−アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、Ｒ２１−シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキルまたはＲ２１−ヘテロシクロアルキルアルキルであり；
Ｒ６はアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、Ｒ２１−アルキル、Ｒ２１−シクロアルキルアルキル、Ｒ２１−シクロアルキル、Ｒ２１−アリールまたはＲ２１−アリールアルキルであり；
Ｒ７はアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、Ｒ２１−アルキル、Ｒ２１−シクロアルキルアルキル、Ｒ２１−シクロアルキル、Ｒ２１−アリールまたはＲ２１−アリールアルキルであり；
Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ１７がＨ、Ｒ１８−アルキル、アルキルまたは
【化１２】
であり；
Ｒ２１がアルキル、アリール、ハロ、−ＯＲ１５、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）または−ＣＨ（Ｒ１５）（Ｒ１６）であり；
ｎが１であり；
ｍが１であり；
Ｒ１８は−ＯＲ２０であり
Ｒ２０はアリールであり；
そして
Ｒ２３はアルキルである、化合物。
【請求項１０】
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６およびＲ７が
【化１３】
であり、かつ
Ｒ１、およびＲ５がＨ、ＣＨ３、
【化１４】
である、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
以下：
【化１５】
【化１６】
【化１７】
からなる群より選択される、化合物。
【請求項１２】
請求項１に記載の化合物であって、
Ｕが結合または−Ｃ（Ｏ）−であり；
Ｗが結合または−Ｃ（Ｏ）−であり；
Ｘが−Ｎ（Ｒ５）−であり；
Ｒ１がＨ、アルキル、Ｒ２１−アルキル、アリールアルキル、Ｒ２１−アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、Ｒ２１−シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキルまたはＲ２１−ヘテロシクロアルキルアルキルであり、
Ｒ２はＨであり；
Ｒ３はアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、Ｒ２１−アルキル、Ｒ２１−シクロアルキルアルキル、Ｒ２１−シクロアルキル、Ｒ２１−アリール、Ｒ２１−アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、Ｒ２１−ヘテロアリールアルキル、Ｒ２１−ヘテロアリール、Ｒ２１−ヘテロシクロアルキルまたはＲ２１−ヘテロシクロアルキルアルキルであり；
Ｒ４はアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、Ｒ２１−アルキル、Ｒ２１−シクロアルキルアルキル、Ｒ２１−シクロアルキル、Ｒ２１−アリール、Ｒ２１−アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、Ｒ２１−ヘテロアリールアルキル、Ｒ２１−ヘテロアリール、Ｒ２１−ヘテロシクロアルキルまたはＲ２１−ヘテロシクロアルキルアルキルであり；
Ｒ５はＨ、アルキル、Ｒ２１−アルキル、アリールアルキル、Ｒ２１−アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、Ｒ２１−シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキルまたはＲ２１ヘテロシクロアルキルアルキルであり；
Ｒ６はアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、Ｒ２１−アルキル、Ｒ２１−シクロアルキルアルキル、Ｒ２１−シクロアルキル、Ｒ２１−アリール、Ｒ２１−アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、Ｒ２１−ヘテロアリールアルキル、Ｒ２１−ヘテロアリール、Ｒ２１−ヘテロシクロアルキルまたはＲ２１−ヘテロシクロアルキルアルキルであり；
Ｒ７は、アルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、Ｒ２１−アルキル、Ｒ２１−シクロアルキルアルキル、Ｒ２１−シクロアルキル、Ｒ２１−アリール、Ｒ２１−アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、Ｒ２１−ヘテロアリールアルキル、Ｒ２１−ヘテロアリール、Ｒ２１−ヘテロシクロアルキルまたはＲ２１−ヘテロシクロアルキルアルキルであり；
Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ１７がＨ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、Ｒ１８−アルキル、アルキル、アリール、Ｒ１８−アリール、Ｒ１８−アリールアルキル、アリールアルキル、
【化１８】
であり；
ｎが１または２であり；
ｍが０または１であり；
Ｒ１８は−ＯＲ２０またはハロであり；
Ｒ２０はアリールまたはハロ置換アリールであり；
Ｒ２１は、アルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｒ２２−アルキル、Ｒ２２−アリール、Ｒ２２−ヘテロアリール、ハロ、ヘテロシクロアルキル、−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＯＲ１５、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、または−ＣＨ（Ｒ１５）（Ｒ１６）であり；
Ｒ２２は−ＯＲ１５またはハロであり
そして
Ｒ２３はＨまたはアルキルである、化合物。
【請求項１３】
以下：
【化１９】
【化２０】
【化２１】
【化２２】
【化２３】
【化２４】
からなる群より選択される、化合物。
【請求項１４】
請求項１に記載の化合物の有効量および薬学的に有効なキャリアを含む、薬学的組成物。
【請求項１５】
アスパルチルプロテアーゼを阻害する方法であって、請求項１に記載の化合物の有効量を、このような処置の必要な患者に投与する工程を包含する、方法。
【請求項１６】
心血管系疾患、認知性障害および神経変性疾患を処置する方法、ならびにヒト免疫不全ウイルス、プラスメピン、カテプシンＤおよび原虫の酵素の阻害の方法であって、このような処置の必要な患者に対して、請求項１に記載の化合物の有効量を投与する工程を包含する、方法。
【請求項１７】
認知性疾患または神経変性疾患が処置される、請求項１６に記載の方法。
【請求項１８】
アルツハイマー病が処置される、請求項１７に記載の方法。
【請求項１９】
請求項１に記載の化合物の有効量と、有効量のコリンエステラーゼインヒビターまたはムスカリンアンタゴニストとを、薬学的に有効なキャリア中に含む、薬学的組成物。
【請求項２０】
認知性疾患または神経変性疾患を処置する方法であって、このような処置の必要な患者に対して、有効量のコリンエステラーゼインヒビターと組み合わせて、有効量の請求項１に記載の化合物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項１】
構造式
【化１】
を有する化合物、またはその立体異性体、互変異性体、または薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和化合物であって、
Ｗが結合、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｏ−、−Ｃ（Ｒ６）（Ｒ７）−、−Ｎ（Ｒ５）−または−Ｃ（＝Ｎ（Ｒ５））−であり；
Ｘが−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ５）−、または−Ｃ（Ｒ６）（Ｒ７）−であり；ただし、Ｘが−Ｏ−であるとき、Ｕが−Ｏ−でも、−Ｓ（Ｏ）−でも、−Ｓ（Ｏ）２−でも、−Ｃ（＝Ｏ）−でも、または−Ｃ（＝ＮＲ５）−でもなく；
Ｕは結合、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）−，−Ｃ（＝ＮＲ５）−，−（Ｃ（Ｒ６）（Ｒ７））ｂまたは−Ｎ（Ｒ５）−であり；ここでｂが１または２であり；ただしＷが−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｏ−、またはＮ（Ｒ５）−であるとき、Ｕは−Ｓ（Ｏ）−でも、−Ｓ（Ｏ）２−でも、−Ｏ−でも、または−Ｎ（Ｒ５）−でもなく；ただしＸが−Ｎ（Ｒ５）−であり、かつＷが−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｏ−または−Ｎ（Ｒ５）−であるとき、Ｕは結合ではなく；
Ｒ１、Ｒ２およびＲ５は独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールシクロアルキル、−ＯＲ１５、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−ＮＯ２、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ８）２および−Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択され、ただしＲ１およびＲ５は、両方とも−ＮＯ２、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ８）２および−Ｎ（Ｒ８）２から選択されることはなく；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６およびＲ７は独立して、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ハロ、−ＣＨ２−Ｏ−Ｓｉ（Ｒ９）（Ｒ１０）（Ｒ１９）、−ＳＨ、−ＣＮ、−ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−ＳＲ１９、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｎ（Ｒ１１）Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（Ｏ）ＯＲ９および−Ｃ（＝ＮＯＨ）Ｒ８からなる群より選択され、ただしＵが−Ｏ−または−Ｎ（Ｒ５）であるとき、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６およびＲ７はハロでも、−ＳＨでも、−ＯＲ９でも、−ＳＲ１９でも、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）でも、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）でも、−Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）でも、−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（Ｏ）Ｒ８でも、−Ｎ（Ｒ１１）Ｓ（Ｏ）Ｒ１０でも、−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）でも、または−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（Ｏ）ＯＲ９でもなく；ただしＷが−Ｏ−またはＮ（Ｒ５）−であるとき、Ｒ３およびＲ４が、ハロでも、−ＳＨでも、−ＯＲ９でも、−ＳＲ１９でも、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）でも、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）でも、−Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）でも、−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（Ｏ）Ｒ８でも、−Ｎ（Ｒ１１）Ｓ（Ｏ）Ｒ１０でも、−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）でもまたは−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（Ｏ）ＯＲ９でもなく；そしてＸが−Ｎ（Ｒ５）−である場合、Ｗが−Ｃ（Ｏ）−であり、かつＵが結合であり、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６およびＲ７はハロでも、−ＣＮでも、−ＳＨでも、−ＯＲ９でも、−ＳＲ１９でも、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）でも、または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）でもないか；あるいはＲ３、Ｒ４、Ｒ６およびＲ７はそれらが結合している炭素と一緒になって、Ｒ１４によって必要に応じて置換される３〜７員のシクロアルキル基、またはＲ１４によって必要に応じて置換される３〜７員のシクロアルキルエーテルを形成するか、
あるいはＲ３およびＲ４、またはＲ６およびＲ７はそれらが結合している炭素と一緒になって、
【化２】
のような多環式基を組み合わさって形成し、
ここで、Ｍは−ＣＨ２−、Ｓ、−Ｎ（Ｒ１９）−またはＯであり、ＡおよびＢは独立してアリールまたはヘテロアリールであり、そしてｑは０、１または２であり、ただし、ｑが２であるとき、１つのＭが炭素原子でなければならず、そしてｑが２であるとき、Ｍは必要に応じて二重結合であり；ただしＲ３、Ｒ４、Ｒ６およびＲ７が該多環式基
【化３】
を形成するとき、隣接するＲ３およびＲ４またはＲ６およびＲ７基は、該多環式基を形成するように組み合わされ得ず；
Ｒ８が独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＯＲ１５、−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）および−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６からなる群より選択され；
Ｒ９が独立して、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群より選択され Ｒ１０が独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルおよび−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）からなる群より選択され；
Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１３は独立して、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）および−ＣＮからなる群より選択され；
Ｒ１４は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＳＲ１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）および−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６；からなる群より独立して選択される１〜５置換基であり；
Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ１７は独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールシクロアルキル、アリールヘテロシクロアルキル、Ｒ１８−アルキル、Ｒ１８−シクロアルキル、Ｒ１８−シクロアルキルアルキル、Ｒ１８−ヘテロシクロアルキル、Ｒ１８−ヘテロシクロアルキルアルキル、Ｒ１８−アリール、Ｒ１８−アリールアルキル、Ｒ１８−ヘテロアリールおよびＲ１８−ヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか；あるいは
Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ１７は
【化４】
であり、ここでＲ２３は、合計０〜５の置換基になり、ｍは０〜６であり、そしてｎは１〜５であり；
Ｒ１８は、アルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、−ＮＯ２、ハロ、ヘテロアリール、ＨＯ−アルキルオキシアルキル、−ＣＦ３、−ＣＮ、アルキル−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１９、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２０、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（ヘテロアリール）、−ＳＲ１９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アリール）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ１９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（ヘテロシクロアルキル）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アリール）、−ＯＣＦ３、−ＯＨ、−ＯＲ２０、−Ｏ−ヘテロシクロアルキル、−Ｏ−シクロアルキルアルキル、−Ｏ−ヘテロシクロアルキルアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨＲ２０、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アリールアルキル）２、−Ｎ（アリールアルキル）−（ヘテロアリールアルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２０、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２０、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（アルキル）および−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アルキル）からなる群より独立して選択される１〜５の置換基であるか；
あるいは隣接する炭素上の２つのＲ１８部分が、
【化５】
を形成するように一緒に連結され得；
Ｒ１９が、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり；
Ｒ２０が、アルキル、シクロアルキル、アリール、ハロ置換アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり；
そしてＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１４における各々のアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルケニルおよびアルキニル基は、独立して、非置換であるか、またはアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＳＲ１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＣＨ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｒ１５；−ＣＨ２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５；＝ＮＯＲ１５、−Ｎ３、−ＮＯ２、および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５からなる群より独立して選択される１〜５個のＲ２１基によって置換され；Ｒ２１における各々の該アルキル、シクロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルケニルおよびアルキニル基は、独立して、非置換であるか、またはアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＳＲ１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｎ３、＝ＮＯＲ１５、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５からなる群より独立して選択される１〜５のＲ２２基によって置換され；
あるいは隣接する炭素上の２つのＲ２１または２つのＲ２２部分が、一緒に連結されて
【化６】
を形成し得、
そしてＲ２１またはＲ２２が、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、および−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６からなる群より選択され、Ｒ１５およびＲ１６が一緒になって、Ｃ２〜Ｃ４鎖であり得、ここで必要に応じて、１、２または３つの環炭素が、−Ｃ（Ｏ）−または−Ｎ（Ｈ）−によって置換され得、そしてＲ１５およびＲ１６は、それらが結合される原子と一緒になって、必要に応じてＲ２３によって置換される５〜７員環を形成し；
Ｒ２３は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ２４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）（Ｒ２５）、−ＳＲ２４、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）（Ｒ２５）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２４）（Ｒ２５）、−Ｃ（＝ＮＯＲ２４）Ｒ２５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ２４）（ＯＲ２５）、−Ｎ（Ｒ２４）（Ｒ２５）、−アルキル−Ｎ（Ｒ２４）（Ｒ２５）、−Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、−Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）Ｒ２５、−Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、−Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２５）（Ｒ２６）、−Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）（Ｒ２６）、−Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）（Ｒ２６）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）（Ｒ２６）、−Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、−Ｓ（Ｏ）Ｒ２４および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２４からなる群より独立して選択される１〜５の基であり；ここでＲ２３における各々のアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルケニルおよびアルキニル基は独立して、非置換であるか、またはアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＲ２４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２４、−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）（Ｒ２５）、−ＳＲ２４、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）（Ｒ２５）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２４）（Ｒ２５）、−Ｃ（＝ＮＯＲ２４）Ｒ２５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ２４）（ＯＲ２５）、−Ｎ（Ｒ２４）（Ｒ２５）、−アルキル−Ｎ（Ｒ２４）（Ｒ２５）、−Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、−Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）Ｒ２５、−Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、−Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２５）（Ｒ２６）、−Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）（Ｒ２６）、−Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）（Ｒ２６）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）（Ｒ２６）、−Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、−Ｓ（Ｏ）Ｒ２４および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２４からなる群より独立して選択される１〜５個のＲ２７基によって置換され；
Ｒ２４、Ｒ２５およびＲ２６は独立して、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールシクロアルキル、Ｒ２７−アルキル、Ｒ２７−シクロアルキル、Ｒ２７−シクロアルキルアルキル、Ｒ２７−ヘテロシクロアルキル、Ｒ２７−ヘテロシクロアルキルアルキル、Ｒ２７−アリール、Ｒ２７−アリールアルキル、Ｒ２７−ヘテロアリールおよびＲ２７−ヘテロアリールアルキルからなる群より選択され；
Ｒ２７は、アルキル、アリール、アリールアルキル、−ＮＯ２、ハロ、−ＣＦ３、−ＣＮ、アルキル−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２８、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２８、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２９、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（ヘテロアリール）、−ＳＲ２８、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２９、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アリール）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ２８、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（アリール）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（ヘテロシクロアルキル）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アリール）、−ＯＨ、−ＯＲ２９、−Ｏ−ヘテロシクロアルキル、−Ｏ−シクロアルキルアルキル、−Ｏ−ヘテロシクロアルキルアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨＲ２９、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アリールアルキル）２、−Ｎ（アリールアルキル）（ヘテロアリールアルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２９、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２９、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（アルキル）および−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アルキル）からなる群より独立して選択される１〜５の置換基であり；
Ｒ２８は、アルキル、シクロアルキル、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり；そして
Ｒ２９は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり；
ただし、Ｗが−Ｃ（Ｏ）−でありＵが結合であるとき、Ｒ１は必要に応じて置換されたフェニルではなく、そしてＵが−Ｃ（Ｏ）−でありかつＷが結合である場合、Ｒ５は必要に応じて置換されたフェニルではなく；
ただし、Ｒ１もＲ５も、（−ＣＯＯＲ１５または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６））および（−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、または−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６）で二置換した−Ｃ（Ｏ）−アルキル−アゼチジノンでも、またはアルキルでもなく；
ただし、Ｒ１がメチルであり、Ｘが−Ｎ（Ｒ５）−であり、Ｒ２がＨであり、Ｗが−Ｃ（Ｏ）−でありＵが結合であるとき、（Ｒ３、Ｒ４）は、（Ｈ、Ｈ）でも、（フェニル、フェニル）でも、（Ｈ、フェニル）でも、（ベンジル、Ｈ）でも、（ベンジル、フェニル）でも、（ｉ−ブチル、Ｈ）でも、（ｉ−ブチル、フェニル）でも、（ＯＨ−フェニル、フェニル）でも、（ハロ−フェニル、フェニル）でも、または（ＣＨ３Ｏ−フェニル、ＮＯ２−フェニル）でもなく；そしてＷが結合であり、Ｕが−Ｃ（Ｏ）−である場合、（Ｒ３、Ｒ４）が（Ｈ、Ｈ）でも、（フェニル、フェニル）でも、（Ｈ、フェニル）でも、（ベンジル、Ｈ）でも、（ベンジル、フェニル）でも、（ｉ−ブチル、Ｈ）でも、（ｉ−ブチル、フェニル）でも、（ＯＨ−フェニル、フェニル）でも、（ハロ−フェニル、フェニル）でも、または（ＣＨ３Ｏ−フェニル、ＮＯ２−フェニル）でもなく；
ただし、Ｘが−Ｎ（Ｒ５）−、Ｒ１およびＲ５が各々Ｈであり、Ｗが−Ｃ（Ｏ）−であり、かつＵが結合であるとき、（Ｒ３、Ｒ４）が（必要に応じて置換されたフェニル、必要に応じて置換されたベンジル）でも、（必要に応じて置換されたフェニル、ヘテロアリールアルキル）でも、または（ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル）；でもなく；
ただし、Ｕが結合であり、Ｗが−Ｃ（Ｏ）−であり、かつＲ３およびＲ４が、それが結合する炭素と一緒に環を形成するとき、Ｒ１が２−ＣＦ３−３−ＣＮ−フェニルではなく；
ただしこれは、Ｘが−Ｎ（Ｒ５）−であり、Ｕが−Ｏ−であり、かつＷが結合であるかまたは−Ｃ（Ｒ６）（Ｒ７）−であるとき、（Ｒ３、Ｒ４）が（Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−アルキル−ヘテロアリール）でも、または（Ｈ，アルキル−ＮＨＣ（Ｏ）−アルキル−ヘテロアリール）でもなく；
ただしＸが−Ｎ（Ｒ５）−であるとき、Ｒ１およびＲ５が−アルキルアリール−アリール−ＳＯ２−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）ではなく、Ｒ１５がＨであってかつＲ１６がヘテロアリールであり；
ただし、Ｒ１はＲ２１−アリールまたはＲ２１−アリールアルキルであり、ここでＲ２１は、−ＯＣＦ３、−Ｓ（Ｏ）ＣＦ３、−Ｓ（Ｏ）２ＣＦ３、−Ｓ（Ｏ）アルキル、−Ｓ（Ｏ）２アルキル、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨＦ２、−Ｓ（Ｏ）２ＣＦ２ＣＦ３、−ＯＣＦ２ＣＨＦ２、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨ２ＣＦ３、−ＳＦ５または−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１５Ｒ１６であり；
ここでＲ１５およびＲ１６が独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリール、Ｒ１８−アルキル、Ｒ１８−シクロアルキル、Ｒ１８−ヘテロシクロアルキル、Ｒ１８−アリールおよびＲ１８−ヘテロアリールからなる群より選択され；Ｕが結合または−ＣＨ２であり；そしてＸが−Ｎ（Ｒ５）−であるとき；Ｒ５がＨであり；
ただし、Ｕが結合であるとき、
Ｒ３およびＲ４がアルキル
【化７】
であり、ここでＲ２１がハロ、−ＣＮ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキルもしくはハロアルコキシであるか、またはＲ３およびＲ４が、それらが結合される炭素と一緒になって、３〜７員のシクロアルキル基を形成し、
そしてＲ１が
【化８】
であり、ここでａが０〜６であり、かつＲ２２がアルキル、アルコキシ、ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＯ２またはハロアルキルであるとき、
Ｒ２１ａがＨでも、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ１５でもなく、ここでＲ１５は、アルキル、シクロアルキルおよびフェニルで置換されたアルキル、アルキルまたはアルキル−Ｒ２２であり、
ここでＲ２２は、
フェニル、
アルキルで置換されたフェニル、
および
【化９】
からなる群より選択され、ここでＲ２２は、Ｈ、メトキシ、ニトロ、オキソ、−ＯＨ、ハロおよびアルキル、
【化１０】
からなる群より選択される、化合物。
【請求項２】
構造式：
【化１１】
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
構造式ＩＡ〜ＩＦにおいて、Ｕが結合であるかまたは−Ｃ（Ｒ６）（Ｒ７）−である、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
構造式ＩＢにおいてＵが結合である、請求項２に記載の化合物。
【請求項５】
構造式ＩＢにおいてＵが−Ｃ（Ｒ６）（Ｒ７）−である、請求項２に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ２がＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６およびＲ７が独立して、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ハロ、−ＣＨ２−Ｏ−Ｓｉ（Ｒ９）（Ｒ１０）（Ｒ１９）、−ＳＨ、−ＣＮ、−ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−ＳＲ１９、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｎ（Ｒ１１）Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、−Ｎ（Ｒ１１）（Ｏ）ＯＲ９および−Ｃ（＝ＮＯＨ）Ｒ８からなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６およびＲ７がアリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アルキルおよびシクロアルキルアルキルからなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
請求項１に記載の化合物であって、
Ｕが結合または−Ｃ（Ｏ）−であり；
Ｗが結合または−Ｃ（Ｏ）−であり；
Ｘが−Ｎ（Ｒ５）−であり；
Ｒ１はＨ、アルキル、Ｒ２１−アルキル、アリールアルキル、Ｒ２１−アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、Ｒ２１−シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキルまたはＲ２１−ヘテロシクロアルキルアルキルであり、
Ｒ２はＨであり；
Ｒ３はアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、Ｒ２１−アルキル、Ｒ２１−シクロアルキルアルキル、Ｒ２１−シクロアルキル、Ｒ２１−アリールまたはＲ２１−アリールアルキルであり；
Ｒ４はアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、Ｒ２１−アルキル、Ｒ２１−シクロアルキルアルキル、Ｒ２１−シクロアルキル、Ｒ２１−アリール、またはＲ２１−アリールアルキルであり；
Ｒ５はＨ、アルキル、Ｒ２１−アルキル、アリールアルキル、Ｒ２１−アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、Ｒ２１−シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキルまたはＲ２１−ヘテロシクロアルキルアルキルであり；
Ｒ６はアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、Ｒ２１−アルキル、Ｒ２１−シクロアルキルアルキル、Ｒ２１−シクロアルキル、Ｒ２１−アリールまたはＲ２１−アリールアルキルであり；
Ｒ７はアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、Ｒ２１−アルキル、Ｒ２１−シクロアルキルアルキル、Ｒ２１−シクロアルキル、Ｒ２１−アリールまたはＲ２１−アリールアルキルであり；
Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ１７がＨ、Ｒ１８−アルキル、アルキルまたは
【化１２】
であり；
Ｒ２１がアルキル、アリール、ハロ、−ＯＲ１５、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）または−ＣＨ（Ｒ１５）（Ｒ１６）であり；
ｎが１であり；
ｍが１であり；
Ｒ１８は−ＯＲ２０であり
Ｒ２０はアリールであり；
そして
Ｒ２３はアルキルである、化合物。
【請求項１０】
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６およびＲ７が
【化１３】
であり、かつ
Ｒ１、およびＲ５がＨ、ＣＨ３、
【化１４】
である、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
以下：
【化１５】
【化１６】
【化１７】
からなる群より選択される、化合物。
【請求項１２】
請求項１に記載の化合物であって、
Ｕが結合または−Ｃ（Ｏ）−であり；
Ｗが結合または−Ｃ（Ｏ）−であり；
Ｘが−Ｎ（Ｒ５）−であり；
Ｒ１がＨ、アルキル、Ｒ２１−アルキル、アリールアルキル、Ｒ２１−アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、Ｒ２１−シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキルまたはＲ２１−ヘテロシクロアルキルアルキルであり、
Ｒ２はＨであり；
Ｒ３はアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、Ｒ２１−アルキル、Ｒ２１−シクロアルキルアルキル、Ｒ２１−シクロアルキル、Ｒ２１−アリール、Ｒ２１−アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、Ｒ２１−ヘテロアリールアルキル、Ｒ２１−ヘテロアリール、Ｒ２１−ヘテロシクロアルキルまたはＲ２１−ヘテロシクロアルキルアルキルであり；
Ｒ４はアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、Ｒ２１−アルキル、Ｒ２１−シクロアルキルアルキル、Ｒ２１−シクロアルキル、Ｒ２１−アリール、Ｒ２１−アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、Ｒ２１−ヘテロアリールアルキル、Ｒ２１−ヘテロアリール、Ｒ２１−ヘテロシクロアルキルまたはＲ２１−ヘテロシクロアルキルアルキルであり；
Ｒ５はＨ、アルキル、Ｒ２１−アルキル、アリールアルキル、Ｒ２１−アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、Ｒ２１−シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキルまたはＲ２１ヘテロシクロアルキルアルキルであり；
Ｒ６はアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、Ｒ２１−アルキル、Ｒ２１−シクロアルキルアルキル、Ｒ２１−シクロアルキル、Ｒ２１−アリール、Ｒ２１−アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、Ｒ２１−ヘテロアリールアルキル、Ｒ２１−ヘテロアリール、Ｒ２１−ヘテロシクロアルキルまたはＲ２１−ヘテロシクロアルキルアルキルであり；
Ｒ７は、アルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、Ｒ２１−アルキル、Ｒ２１−シクロアルキルアルキル、Ｒ２１−シクロアルキル、Ｒ２１−アリール、Ｒ２１−アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、Ｒ２１−ヘテロアリールアルキル、Ｒ２１−ヘテロアリール、Ｒ２１−ヘテロシクロアルキルまたはＲ２１−ヘテロシクロアルキルアルキルであり；
Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ１７がＨ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、Ｒ１８−アルキル、アルキル、アリール、Ｒ１８−アリール、Ｒ１８−アリールアルキル、アリールアルキル、
【化１８】
であり；
ｎが１または２であり；
ｍが０または１であり；
Ｒ１８は−ＯＲ２０またはハロであり；
Ｒ２０はアリールまたはハロ置換アリールであり；
Ｒ２１は、アルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｒ２２−アルキル、Ｒ２２−アリール、Ｒ２２−ヘテロアリール、ハロ、ヘテロシクロアルキル、−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＯＲ１５、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、または−ＣＨ（Ｒ１５）（Ｒ１６）であり；
Ｒ２２は−ＯＲ１５またはハロであり
そして
Ｒ２３はＨまたはアルキルである、化合物。
【請求項１３】
以下：
【化１９】
【化２０】
【化２１】
【化２２】
【化２３】
【化２４】
からなる群より選択される、化合物。
【請求項１４】
請求項１に記載の化合物の有効量および薬学的に有効なキャリアを含む、薬学的組成物。
【請求項１５】
アスパルチルプロテアーゼを阻害する方法であって、請求項１に記載の化合物の有効量を、このような処置の必要な患者に投与する工程を包含する、方法。
【請求項１６】
心血管系疾患、認知性障害および神経変性疾患を処置する方法、ならびにヒト免疫不全ウイルス、プラスメピン、カテプシンＤおよび原虫の酵素の阻害の方法であって、このような処置の必要な患者に対して、請求項１に記載の化合物の有効量を投与する工程を包含する、方法。
【請求項１７】
認知性疾患または神経変性疾患が処置される、請求項１６に記載の方法。
【請求項１８】
アルツハイマー病が処置される、請求項１７に記載の方法。
【請求項１９】
請求項１に記載の化合物の有効量と、有効量のコリンエステラーゼインヒビターまたはムスカリンアンタゴニストとを、薬学的に有効なキャリア中に含む、薬学的組成物。
【請求項２０】
認知性疾患または神経変性疾患を処置する方法であって、このような処置の必要な患者に対して、有効量のコリンエステラーゼインヒビターと組み合わせて、有効量の請求項１に記載の化合物を投与する工程を包含する、方法。
【公表番号】特表２００７−５１３９７３（Ｐ２００７−５１３９７３Ａ）
【公表日】平成１９年５月３１日（２００７．５．３１）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−５４４０８１（Ｐ２００６−５４４０８１）
【出願日】平成１６年１２月１３日（２００４．１２．１３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０４１７００
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０５８３１１
【国際公開日】平成１７年６月３０日（２００５．６．３０）
【出願人】（５９６１２９２１５）シェーリング コーポレイション (785)
【氏名又は名称原語表記】Ｓｃｈｅｒｉｎｇ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ
【出願人】（５０６０２１２５９）ファーマコペイア ドラッグ ディスカバリー， インコーポレイテッド (23)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１９年５月３１日（２００７．５．３１）
【国際特許分類】
【出願日】平成１６年１２月１３日（２００４．１２．１３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０４１７００
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０５８３１１
【国際公開日】平成１７年６月３０日（２００５．６．３０）
【出願人】（５９６１２９２１５）シェーリング コーポレイション (785)
【氏名又は名称原語表記】Ｓｃｈｅｒｉｎｇ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ
【出願人】（５０６０２１２５９）ファーマコペイア ドラッグ ディスカバリー， インコーポレイテッド (23)
【Ｆターム（参考）】
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