複素環式アスパルチルプロテアーゼインヒビター
【課題】複素環式アスパルチルプロテアーゼインヒビター、この化合物を含む薬学的組成物、心血管系の疾患、認知性疾患および神経変性疾患の処置におけるそれらの使用法を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物またはその立体異性体、互変異性体、または薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和化合物が開示される。また、アスパルチルプロテアーゼを阻害する方法、そして詳細には、心血管系疾患、認知性障害および神経変性疾患を処置する方法、ならびにヒト免疫不全ウイルス、プラスメピン（ｐｌａｓｍｅｐｉｎ）、カテプシンＤおよび原虫の酵素の阻害の方法も開示される。また、コリンエステラーゼインヒビターまたはムスカリンアンタゴニストと組み合わせて式（Ｉ）の化合物を用いる、認知性疾患または神経変性疾患を処置する方法も開示される。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物またはその立体異性体、互変異性体、または薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和化合物が開示される。また、アスパルチルプロテアーゼを阻害する方法、そして詳細には、心血管系疾患、認知性障害および神経変性疾患を処置する方法、ならびにヒト免疫不全ウイルス、プラスメピン（ｐｌａｓｍｅｐｉｎ）、カテプシンＤおよび原虫の酵素の阻害の方法も開示される。また、コリンエステラーゼインヒビターまたはムスカリンアンタゴニストと組み合わせて式（Ｉ）の化合物を用いる、認知性疾患または神経変性疾患を処置する方法も開示される。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
構造式（ＩＢ）
【化１】
に示される一般構造を有する化合物、またはその立体異性体、互変異性体、もしくは薬学的に受容可能な塩であって、
Ｕは結合であり；
Ｒ１はＨ、アルキル、Ｒ２１−アルキル、アリールアルキル、Ｒ２１−アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、Ｒ２１−シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキルまたはＲ２１−ヘテロシクロアルキルアルキルであり、
Ｒ２はＨであり；
Ｒ３はアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＣＨ２−Ｏ−Ｓｉ（Ｒ９）（Ｒ１０）（Ｒ１９）、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｎ（Ｒ１１）Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒ９）、および−Ｃ（＝ＮＯＨ）Ｒ８からなる群より選択され；
Ｒ４はアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＣＨ２−Ｏ−Ｓｉ（Ｒ９）（Ｒ１０）（Ｒ１９）、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｎ（Ｒ１１）Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒ９）、および−Ｃ（＝ＮＯＨ）Ｒ８からなる群より選択され；
Ｒ５はＨ、アルキル、Ｒ２１−アルキル、アリールアルキル、Ｒ２１−アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、Ｒ２１−シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキルまたはＲ２１−ヘテロシクロアルキルアルキルであり；
各Ｒ８が独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＯＲ１５、−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）および−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６からなる群より選択され；
各Ｒ９が独立して、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群より選択され
各Ｒ１０が独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルおよび−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）からなる群より選択され；
各Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１３は独立して、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）および−ＣＮからなる群より選択され；
Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ１７はそれぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールシクロアルキル、アリールヘテロシクロアルキル、Ｒ１８−アルキル、Ｒ１８−シクロアルキル、Ｒ１８−シクロアルキルアルキル、Ｒ１８−ヘテロシクロアルキル、Ｒ１８−ヘテロシクロアルキルアルキル、Ｒ１８−アリール、Ｒ１８−アリールアルキル、Ｒ１８−ヘテロアリールおよびＲ１８−ヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか；あるいは
Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ１７は
【化２】
であり、ここでＲ２３は、合計０〜５の置換基になり、ｍは０〜６であり、そしてｎは０〜５であり；
Ｒ１８は、アルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、−ＮＯ２、ハロ、ヘテロアリール、ＨＯ−アルキルオキシアルキル、−ＣＦ３、−ＣＮ、アルキル−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１９、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２０、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（ヘテロアリール）、−ＳＲ１９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アリール）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ１９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（ヘテロシクロアルキル）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アリール）、−ＯＣＦ３、−ＯＨ、−ＯＲ２０、−Ｏ−ヘテロシクロアルキル、−Ｏ−シクロアルキルアルキル、−Ｏ−ヘテロシクロアルキルアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨＲ２０、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アリールアルキル）２、−Ｎ（アリールアルキル）−（ヘテロアリールアルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２０、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２０、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（アルキル）および−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アルキル）からなる群より独立して選択される１〜５個の置換基であるか；
あるいは隣接する炭素上の２つのＲ１８部分が、
【化３】
を形成するように一緒に連結され得；
Ｒ１９が、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり；
Ｒ２０が、アルキル、シクロアルキル、アリール、ハロ置換アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり；
そしてＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１４における各々のアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルケニルおよびアルキニル基は、独立して、非置換であるか、またはアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＳＲ１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＣＨ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｒ１５；−ＣＨ２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、＝ＮＯＲ１５、−Ｎ３、−ＮＯ２、および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５からなる群より独立して選択される１〜５個のＲ２１基によって置換され；
Ｒ２１における各々の該アルキル、シクロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルケニルおよびアルキニル基は、独立して、非置換であるか、またはアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＳＲ１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｎ３、＝ＮＯＲ１５、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５からなる群より独立して選択される１〜５のＲ２２基によって置換され；
あるいは隣接する炭素上の２つのＲ２１または２つのＲ２２部分が、一緒に連結されて
【化４】
を形成し得、
そしてＲ２１またはＲ２２が、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、および−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６からなる群より選択され、Ｒ１５およびＲ１６が一緒になって、Ｃ２〜Ｃ４鎖であり得、ここで必要に応じて、１、２または３つの環炭素が、−Ｃ（Ｏ）−または−Ｎ（Ｈ）−によって置換され得、そしてＲ１５およびＲ１６は、それらが結合される原子と一緒になって、必要に応じてＲ２３によって置換される５〜７員環を形成し；
Ｒ２３は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ２４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）（Ｒ２５）、−ＳＲ２４、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）（Ｒ２５）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２４）（Ｒ２５）、−Ｃ（＝ＮＯＲ２４）Ｒ２５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ２４）（ＯＲ２５）、−Ｎ（Ｒ２４）（Ｒ２５）、−アルキル−Ｎ（Ｒ２４）（Ｒ２５）、−Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、−Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）Ｒ２５、−Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、−Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２５）（Ｒ２６）、−Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）（Ｒ２６）、−Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）（Ｒ２６）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）（Ｒ２６）、−Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、−Ｓ（Ｏ）Ｒ２４および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２４からなる群より独立して選択される１〜５の基であり；ここでＲ２３における各々のアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルケニルおよびアルキニル基は独立して、非置換であるか、またはアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＲ２４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２４、−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）（Ｒ２５）、−ＳＲ２４、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）（Ｒ２５）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２４）（Ｒ２５）、−Ｃ（＝ＮＯＲ２４）Ｒ２５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ２４）（ＯＲ２５）、−Ｎ（Ｒ２４）（Ｒ２５）、−アルキル−Ｎ（Ｒ２４）（Ｒ２５）、−Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、−Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）Ｒ２５、−Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、−Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２５）（Ｒ２６）、−Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）（Ｒ２６）、−Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）（Ｒ２６）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）（Ｒ２６）、−Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、−Ｓ（Ｏ）Ｒ２４および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２４からなる群より独立して選択される１〜５個のＲ２７基によって置換され；
Ｒ２４、Ｒ２５およびＲ２６は独立して、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールシクロアルキル、Ｒ２７−アルキル、Ｒ２７−シクロアルキル、Ｒ２７−シクロアルキルアルキル、Ｒ２７−ヘテロシクロアルキル、Ｒ２７−ヘテロシクロアルキルアルキル、Ｒ２７−アリール、Ｒ２７−アリールアルキル、Ｒ２７−ヘテロアリールおよびＲ２７−ヘテロアリールアルキルからなる群より選択され；
Ｒ２７は、アルキル、アリール、アリールアルキル、−ＮＯ２、ハロ、−ＣＦ３、−ＣＮ、アルキル−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２８、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２８、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２９、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（ヘテロアリール）、−ＳＲ２８、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２９、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アリール）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ２８、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（アリール）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（ヘテロシクロアルキル）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アリール）、−ＯＨ、−ＯＲ２９、−Ｏ−ヘテロシクロアルキル、−Ｏ−シクロアルキルアルキル、−Ｏ−ヘテロシクロアルキルアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨＲ２９、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アリールアルキル）２、−Ｎ（アリールアルキル）（ヘテロアリールアルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２９、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２９、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（アルキル）および−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アルキル）からなる群より独立して選択される１〜５個の置換基であり；
Ｒ２８は、アルキル、シクロアルキル、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり；そして
Ｒ２９は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり；
ただし、（Ｒ３、Ｒ４）は、（フェニル、フェニル）でも、（Ｈ、フェニル）でも、（ベンジル、Ｈ）でも、（ベンジル、フェニル）でも、（ｉ−ブチル、Ｈ）でも、（ｉ−ブチル、フェニル）でも、（ＯＨ−フェニル、フェニル）でも、（ハロ−フェニル、フェニル）でも、または（ＣＨ３Ｏ−フェニル、ＮＯ２−フェニル）でもなく；
ただし、Ｒ１およびＲ５が各々Ｈであるとき、（Ｒ３、Ｒ４）が（必要に応じて置換されたフェニル、必要に応じて置換されたベンジル）でも、（必要に応じて置換されたフェニル、ヘテロアリールアルキル）でも、または（ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル）；でもなく；
ただし、Ｒ１がＲ２１−アリールアルキルであり、ここでＲ２１が、−ＯＣＦ３、−Ｓ（Ｏ）ＣＦ３、−Ｓ（Ｏ）２ＣＦ３、−Ｓ（Ｏ）アルキル、−Ｓ（Ｏ）２アルキル、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨＦ２、−Ｓ（Ｏ）２ＣＦ２ＣＦ３、−ＯＣＦ２ＣＨＦ２、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨ２ＣＦ３、−ＳＦ５または−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１５Ｒ１６であり；ここでＲ１５およびＲ１６が独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリール、Ｒ１８−アルキル、Ｒ１８−シクロアルキル、Ｒ１８−ヘテロシクロアルキル、Ｒ１８−アリールおよびＲ１８−ヘテロアリールからなる群より選択されるとき；Ｒ５がＨであり；
ただし、Ｒ３およびＲ４がアルキル、
【化５】
であり、ここでＲ２１がハロ、−ＣＮ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキルもしくはハロアルコキシであるか、またはＲ３およびＲ４が、それらが結合される炭素と一緒になって、３〜７員のシクロアルキル基を形成し、
そしてＲ１が
【化６】
であり、ここでａが０〜６であり、かつＲ２２がアルキル、アルコキシ、ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＯ２またはハロアルキルであるとき、
Ｒ２１ａがＨでも、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ１５でも、アルキルでも、またはアルキル−Ｒ２２でもなく、ここでＲ１５は、アルキル、シクロアルキルおよびフェニルで置換されたアルキルであり、ここでＲ２２は、フェニル、アルキルで置換されたフェニル、および
【化７】
からなる群より選択され、ここでＲ２２は、Ｈ、メトキシ、ニトロ、オキソ、−ＯＨ、ハロおよびアルキル、
【化８】
からなる群より選択される、化合物。
【請求項２】
Ｒ３およびＲ４がそれぞれアリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アルキルおよびシクロアルキルアルキルからなる群より独立して選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
構造式（ＩＢ）
【化９】
を有する化合物、またはその立体異性体、互変異性体、もしくは薬学的に受容可能な塩であって、
Ｕが結合であり；
Ｒ１はＨ、アルキル、Ｒ２１−アルキル、アリールアルキル、Ｒ２１−アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、Ｒ２１−シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキルまたはＲ２１−ヘテロシクロアルキルアルキルであり、
Ｒ２はＨであり；
Ｒ３はアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、Ｒ２１−アルキル、Ｒ２１−シクロアルキルアルキル、Ｒ２１−シクロアルキル、Ｒ２１−アリールまたはＲ２１−アリールアルキルであり；
Ｒ４はアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、Ｒ２１−アルキル、Ｒ２１−シクロアルキルアルキル、Ｒ２１−シクロアルキル、Ｒ２１−アリール、またはＲ２１−アリールアルキルであり；
Ｒ５はＨ、アルキル、Ｒ２１−アルキル、アリールアルキル、Ｒ２１−アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、Ｒ２１−シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキルまたはＲ２１−ヘテロシクロアルキルアルキルであり；
Ｒ２１はアルキル、アリール、ハロ、−ＯＲ１５、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）または−ＣＨ（Ｒ１５）（Ｒ１６）であり；
Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ１７はそれぞれ独立してＨ、Ｒ１８−アルキル、アルキルまたは
【化１０】
であり；
ｎが１であり；
ｍが１であり；
Ｒ１８は−ＯＲ２０であり
Ｒ２０はアリールであり；そして
Ｒ２３はアルキルであり、
ただし、（Ｒ３、Ｒ４）は、（フェニル、フェニル）でも、（Ｈ、フェニル）でも、（ベンジル、Ｈ）でも、（ベンジル、フェニル）でも、（ｉ−ブチル、Ｈ）でも、（ｉ−ブチル、フェニル）でも、（ＯＨ−フェニル、フェニル）でも、（ハロ−フェニル、フェニル）でも、または（ＣＨ３Ｏ−フェニル、ＮＯ２−フェニル）でもなく；
ただし、Ｒ１およびＲ５が各々Ｈであるとき、（Ｒ３、Ｒ４）が（必要に応じて置換されたフェニル、必要に応じて置換されたベンジル）でも、（必要に応じて置換されたフェニル、ヘテロアリールアルキル）でも、または（ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル）；でもなく；
ただし、Ｒ１がＲ２１−アリールアルキルであり、ここでＲ２１が、−ＯＣＦ３、−Ｓ（Ｏ）ＣＦ３、−Ｓ（Ｏ）２ＣＦ３、−Ｓ（Ｏ）アルキル、−Ｓ（Ｏ）２アルキル、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨＦ２、−Ｓ（Ｏ）２ＣＦ２ＣＦ３、−ＯＣＦ２ＣＨＦ２、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨ２ＣＦ３、−ＳＦ５または−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１５Ｒ１６であり；ここでＲ１５およびＲ１６が独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリール、Ｒ１８−アルキル、Ｒ１８−シクロアルキル、Ｒ１８−ヘテロシクロアルキル、Ｒ１８−アリールおよびＲ１８−ヘテロアリールからなる群より選択されるとき；Ｒ５がＨであり；
ただし、Ｒ３およびＲ４がアルキル、
【化１１】
であり、ここでＲ２１がハロ、−ＣＮ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキルもしくはハロアルコキシであるか、またはＲ３およびＲ４が、それらが結合される炭素と一緒になって、３〜７員のシクロアルキル基を形成し、
そしてＲ１が
【化１２】
であり、ここでａが０〜６であり、かつＲ２２がアルキル、アルコキシ、ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＯ２またはハロアルキルであるとき、
Ｒ２１ａがＨでも、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ１５でも、アルキルでも、またはアルキル−Ｒ２２でもなく、ここでＲ１５は、アルキル、シクロアルキルおよびフェニルで置換されたアルキルであり、ここでＲ２２は、フェニル、アルキルで置換されたフェニル、および
【化１３】
からなる群より選択され、ここでＲ２２は、Ｈ、メトキシ、ニトロ、オキソ、−ＯＨ、ハロおよびアルキル、
【化１４】
からなる群より選択される、化合物。
【請求項４】
請求項１に記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、もしくは薬学的に受容可能な塩であって、Ｒ３およびＲ４が
【化１５】
であり、かつ
Ｒ１、およびＲ５がＨ、ＣＨ３、
【化１６】
である、化合物。
【請求項５】
構造式（ＩＢ）
【化１７】
に示される一般構造を有する化合物、またはその立体異性体、互変異性体、もしくは薬学的に受容可能な塩であって、
Ｕが結合であり；
Ｒ１はＨ、アルキル、Ｒ２１−アルキル、アリールアルキル、Ｒ２１−アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、Ｒ２１−シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキルまたはＲ２１−ヘテロシクロアルキルアルキルであり、
Ｒ２はＨであり；
Ｒ３はアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、Ｒ２１−アルキル、Ｒ２１−シクロアルキルアルキル、Ｒ２１−シクロアルキル、Ｒ２１−アリール、Ｒ２１−アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、Ｒ２１−ヘテロアリールアルキル、Ｒ２１−ヘテロアリール、Ｒ２１−ヘテロシクロアルキルまたはＲ２１−ヘテロシクロアルキルアルキルであり；
Ｒ４はアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、Ｒ２１−アルキル、Ｒ２１−シクロアルキルアルキル、Ｒ２１−シクロアルキル、Ｒ２１−アリール、Ｒ２１−アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、Ｒ２１−ヘテロアリールアルキル、Ｒ２１−ヘテロアリール、Ｒ２１−ヘテロシクロアルキルまたはＲ２１−ヘテロシクロアルキルアルキルであり；
Ｒ５はＨ、アルキル、Ｒ２１−アルキル、アリールアルキル、Ｒ２１−アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、Ｒ２１−シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキルまたはＲ２１−ヘテロシクロアルキルアルキルであり；
Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ１７がＨ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、Ｒ１８−アルキル、アルキル、アリール、Ｒ１８−アリール、Ｒ１８−アリールアルキル、アリールアルキル、
【化１８】
であり；
ｎが１または２であり；
ｍが０または１であり；
Ｒ１８は−ＯＲ２０またはハロであり；
Ｒ２０はアリールまたはハロ置換アリールであり；
Ｒ２１は、アルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｒ２２−アルキル、Ｒ２２−アリール、Ｒ２２−ヘテロアリール、ハロ、ヘテロシクロアルキル、−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＯＲ１５、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、または−ＣＨ（Ｒ１５）（Ｒ１６）であり；
Ｒ２２は−ＯＲ１５またはハロであり、そして
Ｒ２３はＨまたはアルキルであり、
ただし、（Ｒ３、Ｒ４）は、（フェニル、フェニル）でも、（Ｈ、フェニル）でも、（ベンジル、Ｈ）でも、（ベンジル、フェニル）でも、（ｉ−ブチル、Ｈ）でも、（ｉ−ブチル、フェニル）でも、（ＯＨ−フェニル、フェニル）でも、（ハロ−フェニル、フェニル）でも、または（ＣＨ３Ｏ−フェニル、ＮＯ２−フェニル）でもなく；
ただし、Ｒ１およびＲ５が各々Ｈであるとき、（Ｒ３、Ｒ４）が（必要に応じて置換されたフェニル、必要に応じて置換されたベンジル）でも、（必要に応じて置換されたフェニル、ヘテロアリールアルキル）でも、または（ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル）；でもなく；
ただし、Ｒ１がＲ２１−アリールアルキルであり、ここでＲ２１が、−ＯＣＦ３、−Ｓ（Ｏ）ＣＦ３、−Ｓ（Ｏ）２ＣＦ３、−Ｓ（Ｏ）アルキル、−Ｓ（Ｏ）２アルキル、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨＦ２、−Ｓ（Ｏ）２ＣＦ２ＣＦ３、−ＯＣＦ２ＣＨＦ２、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨ２ＣＦ３、−ＳＦ５または−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１５Ｒ１６であり；ここでＲ１５およびＲ１６が独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリール、Ｒ１８−アルキル、Ｒ１８−シクロアルキル、Ｒ１８−ヘテロシクロアルキル、Ｒ１８−アリールおよびＲ１８−ヘテロアリールからなる群より選択されるとき；Ｒ５がＨであり；
ただし、Ｒ３およびＲ４がアルキル、
【化１９】
であり、ここでＲ２１がハロ、−ＣＮ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキルもしくはハロアルコキシであるか、またはＲ３およびＲ４が、それらが結合される炭素と一緒になって、３〜７員のシクロアルキル基を形成し、
そしてＲ１が
【化２０】
であり、ここでａが０〜６であり、かつＲ２２がアルキル、アルコキシ、ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＯ２またはハロアルキルであるとき、
Ｒ２１ａがＨでも、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ１５でも、アルキルでも、またはアルキル−Ｒ２２でもなく、ここでＲ１５は、アルキル、シクロアルキルおよびフェニルで置換されたアルキルであり、ここでＲ２２は、フェニル、アルキルで置換されたフェニル、および
【化２１】
からなる群より選択され、ここでＲ２２は、Ｈ、メトキシ、ニトロ、オキソ、−ＯＨ、ハロおよびアルキル、
【化２２】
からなる群より選択される、化合物。
【請求項６】
以下：
【化２３】
【化２４】
【化２５】
【化２６】
からなる群より選択される、化合物、またはその立体異性体、互変異性体、もしくは薬学的に受容可能な塩。
【請求項７】
以下：
【化２７】
【化２８】
【化２９】
【化３０】
【化３１】
【化３２】
【化３３】
【化３４】
からなる群より選択される、化合物、またはその立体異性体、互変異性体、もしくは薬学的に受容可能な塩。
【請求項８】
有効量の請求項１〜７のいずれか一項に記載の少なくとも１つの化合物、またはその立体異性体、互変異性体、もしくは薬学的に受容可能な塩、および薬学的に有効なキャリアを含む、薬学的組成物。
【請求項９】
請求項１に記載の化合物以外の少なくとも１つのさらなる治療剤をさらに含む、請求項８に記載の薬学的組成物。
【請求項１０】
前記少なくとも１つのさらなる治療剤が、コリンエステラーゼインヒビター、ムスカリンｍ１アゴニストおよび／またはムスカリンｍ２アンタゴニストから選択される、請求項９に記載の薬学的組成物。
【請求項１１】
前記少なくとも１つのさらなる治療剤が、コリンエステラーゼインヒビターである、請求項９に記載の薬学的組成物。
【請求項１２】
前記コリンエステラーゼインヒビターが、アセチルコリンエステラーゼインヒビターおよびブチルコリンエステラーゼインヒビターから選択される、請求項１１に記載の薬学的組成物。
【請求項１３】
前記コリンエステラーゼインヒビターが、タクリン、ドネペジル、リバスチグミン、ガランタミン、ピリドスチグミンおよびネオスチグミンから選択される、請求項１１に記載の薬学的組成物。
【請求項１４】
前記少なくとも１つのさらなる治療剤が、ムスカリンｍ１アゴニストおよびムスカリンｍ２アンタゴニストから選択される、請求項９に記載の薬学的組成物。
【請求項１５】
アスパルチルプロテアーゼを阻害するための組成物であって、有効量の請求項１に記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、もしくは薬学的に受容可能な塩を含む、組成物。
【請求項１６】
心血管系疾患を処置するための組成物であって、有効量の請求項１に記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、もしくは薬学的に受容可能な塩を含む、組成物。
【請求項１７】
ＢＡＣＥ−１、プラスメピン、カテプシンＤまたは原虫の酵素の阻害のための組成物であって、有効量の請求項１に記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、もしくは薬学的に受容可能な塩を含む、組成物。
【請求項１８】
アルツハイマー病を処置するための組成物であって、有効量の請求項１に記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、もしくは薬学的に受容可能な塩を含む、組成物。
【請求項１９】
アルツハイマー病を処置するための請求項９に記載の組成物。
【請求項２０】
アルツハイマー病を処置するための請求項１１に記載の組成物。
【請求項２１】
アルツハイマー病を処置するための請求項１４に記載の組成物。
【請求項１】
構造式（ＩＢ）
【化１】
に示される一般構造を有する化合物、またはその立体異性体、互変異性体、もしくは薬学的に受容可能な塩であって、
Ｕは結合であり；
Ｒ１はＨ、アルキル、Ｒ２１−アルキル、アリールアルキル、Ｒ２１−アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、Ｒ２１−シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキルまたはＲ２１−ヘテロシクロアルキルアルキルであり、
Ｒ２はＨであり；
Ｒ３はアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＣＨ２−Ｏ−Ｓｉ（Ｒ９）（Ｒ１０）（Ｒ１９）、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｎ（Ｒ１１）Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒ９）、および−Ｃ（＝ＮＯＨ）Ｒ８からなる群より選択され；
Ｒ４はアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＣＨ２−Ｏ−Ｓｉ（Ｒ９）（Ｒ１０）（Ｒ１９）、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｎ（Ｒ１１）Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒ９）、および−Ｃ（＝ＮＯＨ）Ｒ８からなる群より選択され；
Ｒ５はＨ、アルキル、Ｒ２１−アルキル、アリールアルキル、Ｒ２１−アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、Ｒ２１−シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキルまたはＲ２１−ヘテロシクロアルキルアルキルであり；
各Ｒ８が独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＯＲ１５、−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）および−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６からなる群より選択され；
各Ｒ９が独立して、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群より選択され
各Ｒ１０が独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルおよび−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）からなる群より選択され；
各Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１３は独立して、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）および−ＣＮからなる群より選択され；
Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ１７はそれぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールシクロアルキル、アリールヘテロシクロアルキル、Ｒ１８−アルキル、Ｒ１８−シクロアルキル、Ｒ１８−シクロアルキルアルキル、Ｒ１８−ヘテロシクロアルキル、Ｒ１８−ヘテロシクロアルキルアルキル、Ｒ１８−アリール、Ｒ１８−アリールアルキル、Ｒ１８−ヘテロアリールおよびＲ１８−ヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか；あるいは
Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ１７は
【化２】
であり、ここでＲ２３は、合計０〜５の置換基になり、ｍは０〜６であり、そしてｎは０〜５であり；
Ｒ１８は、アルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、−ＮＯ２、ハロ、ヘテロアリール、ＨＯ−アルキルオキシアルキル、−ＣＦ３、−ＣＮ、アルキル−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１９、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２０、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（ヘテロアリール）、−ＳＲ１９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アリール）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ１９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（ヘテロシクロアルキル）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アリール）、−ＯＣＦ３、−ＯＨ、−ＯＲ２０、−Ｏ−ヘテロシクロアルキル、−Ｏ−シクロアルキルアルキル、−Ｏ−ヘテロシクロアルキルアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨＲ２０、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アリールアルキル）２、−Ｎ（アリールアルキル）−（ヘテロアリールアルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２０、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２０、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（アルキル）および−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アルキル）からなる群より独立して選択される１〜５個の置換基であるか；
あるいは隣接する炭素上の２つのＲ１８部分が、
【化３】
を形成するように一緒に連結され得；
Ｒ１９が、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり；
Ｒ２０が、アルキル、シクロアルキル、アリール、ハロ置換アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり；
そしてＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１４における各々のアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルケニルおよびアルキニル基は、独立して、非置換であるか、またはアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＳＲ１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＣＨ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｒ１５；−ＣＨ２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、＝ＮＯＲ１５、−Ｎ３、−ＮＯ２、および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５からなる群より独立して選択される１〜５個のＲ２１基によって置換され；
Ｒ２１における各々の該アルキル、シクロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルケニルおよびアルキニル基は、独立して、非置換であるか、またはアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＳＲ１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｎ３、＝ＮＯＲ１５、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５からなる群より独立して選択される１〜５のＲ２２基によって置換され；
あるいは隣接する炭素上の２つのＲ２１または２つのＲ２２部分が、一緒に連結されて
【化４】
を形成し得、
そしてＲ２１またはＲ２２が、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、および−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６からなる群より選択され、Ｒ１５およびＲ１６が一緒になって、Ｃ２〜Ｃ４鎖であり得、ここで必要に応じて、１、２または３つの環炭素が、−Ｃ（Ｏ）−または−Ｎ（Ｈ）−によって置換され得、そしてＲ１５およびＲ１６は、それらが結合される原子と一緒になって、必要に応じてＲ２３によって置換される５〜７員環を形成し；
Ｒ２３は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ２４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）（Ｒ２５）、−ＳＲ２４、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）（Ｒ２５）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２４）（Ｒ２５）、−Ｃ（＝ＮＯＲ２４）Ｒ２５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ２４）（ＯＲ２５）、−Ｎ（Ｒ２４）（Ｒ２５）、−アルキル−Ｎ（Ｒ２４）（Ｒ２５）、−Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、−Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）Ｒ２５、−Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、−Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２５）（Ｒ２６）、−Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）（Ｒ２６）、−Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）（Ｒ２６）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）（Ｒ２６）、−Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、−Ｓ（Ｏ）Ｒ２４および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２４からなる群より独立して選択される１〜５の基であり；ここでＲ２３における各々のアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルケニルおよびアルキニル基は独立して、非置換であるか、またはアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＲ２４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２４、−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）（Ｒ２５）、−ＳＲ２４、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）（Ｒ２５）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２４）（Ｒ２５）、−Ｃ（＝ＮＯＲ２４）Ｒ２５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ２４）（ＯＲ２５）、−Ｎ（Ｒ２４）（Ｒ２５）、−アルキル−Ｎ（Ｒ２４）（Ｒ２５）、−Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、−Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）Ｒ２５、−Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、−Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２５）（Ｒ２６）、−Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）（Ｒ２６）、−Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）（Ｒ２６）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）（Ｒ２６）、−Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、−Ｓ（Ｏ）Ｒ２４および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２４からなる群より独立して選択される１〜５個のＲ２７基によって置換され；
Ｒ２４、Ｒ２５およびＲ２６は独立して、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールシクロアルキル、Ｒ２７−アルキル、Ｒ２７−シクロアルキル、Ｒ２７−シクロアルキルアルキル、Ｒ２７−ヘテロシクロアルキル、Ｒ２７−ヘテロシクロアルキルアルキル、Ｒ２７−アリール、Ｒ２７−アリールアルキル、Ｒ２７−ヘテロアリールおよびＲ２７−ヘテロアリールアルキルからなる群より選択され；
Ｒ２７は、アルキル、アリール、アリールアルキル、−ＮＯ２、ハロ、−ＣＦ３、−ＣＮ、アルキル−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２８、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２８、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２９、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（ヘテロアリール）、−ＳＲ２８、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２９、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アリール）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ２８、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（アリール）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（ヘテロシクロアルキル）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アリール）、−ＯＨ、−ＯＲ２９、−Ｏ−ヘテロシクロアルキル、−Ｏ−シクロアルキルアルキル、−Ｏ−ヘテロシクロアルキルアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨＲ２９、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アリールアルキル）２、−Ｎ（アリールアルキル）（ヘテロアリールアルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２９、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２９、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（アルキル）および−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アルキル）からなる群より独立して選択される１〜５個の置換基であり；
Ｒ２８は、アルキル、シクロアルキル、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり；そして
Ｒ２９は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり；
ただし、（Ｒ３、Ｒ４）は、（フェニル、フェニル）でも、（Ｈ、フェニル）でも、（ベンジル、Ｈ）でも、（ベンジル、フェニル）でも、（ｉ−ブチル、Ｈ）でも、（ｉ−ブチル、フェニル）でも、（ＯＨ−フェニル、フェニル）でも、（ハロ−フェニル、フェニル）でも、または（ＣＨ３Ｏ−フェニル、ＮＯ２−フェニル）でもなく；
ただし、Ｒ１およびＲ５が各々Ｈであるとき、（Ｒ３、Ｒ４）が（必要に応じて置換されたフェニル、必要に応じて置換されたベンジル）でも、（必要に応じて置換されたフェニル、ヘテロアリールアルキル）でも、または（ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル）；でもなく；
ただし、Ｒ１がＲ２１−アリールアルキルであり、ここでＲ２１が、−ＯＣＦ３、−Ｓ（Ｏ）ＣＦ３、−Ｓ（Ｏ）２ＣＦ３、−Ｓ（Ｏ）アルキル、−Ｓ（Ｏ）２アルキル、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨＦ２、−Ｓ（Ｏ）２ＣＦ２ＣＦ３、−ＯＣＦ２ＣＨＦ２、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨ２ＣＦ３、−ＳＦ５または−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１５Ｒ１６であり；ここでＲ１５およびＲ１６が独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリール、Ｒ１８−アルキル、Ｒ１８−シクロアルキル、Ｒ１８−ヘテロシクロアルキル、Ｒ１８−アリールおよびＲ１８−ヘテロアリールからなる群より選択されるとき；Ｒ５がＨであり；
ただし、Ｒ３およびＲ４がアルキル、
【化５】
であり、ここでＲ２１がハロ、−ＣＮ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキルもしくはハロアルコキシであるか、またはＲ３およびＲ４が、それらが結合される炭素と一緒になって、３〜７員のシクロアルキル基を形成し、
そしてＲ１が
【化６】
であり、ここでａが０〜６であり、かつＲ２２がアルキル、アルコキシ、ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＯ２またはハロアルキルであるとき、
Ｒ２１ａがＨでも、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ１５でも、アルキルでも、またはアルキル−Ｒ２２でもなく、ここでＲ１５は、アルキル、シクロアルキルおよびフェニルで置換されたアルキルであり、ここでＲ２２は、フェニル、アルキルで置換されたフェニル、および
【化７】
からなる群より選択され、ここでＲ２２は、Ｈ、メトキシ、ニトロ、オキソ、−ＯＨ、ハロおよびアルキル、
【化８】
からなる群より選択される、化合物。
【請求項２】
Ｒ３およびＲ４がそれぞれアリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アルキルおよびシクロアルキルアルキルからなる群より独立して選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
構造式（ＩＢ）
【化９】
を有する化合物、またはその立体異性体、互変異性体、もしくは薬学的に受容可能な塩であって、
Ｕが結合であり；
Ｒ１はＨ、アルキル、Ｒ２１−アルキル、アリールアルキル、Ｒ２１−アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、Ｒ２１−シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキルまたはＲ２１−ヘテロシクロアルキルアルキルであり、
Ｒ２はＨであり；
Ｒ３はアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、Ｒ２１−アルキル、Ｒ２１−シクロアルキルアルキル、Ｒ２１−シクロアルキル、Ｒ２１−アリールまたはＲ２１−アリールアルキルであり；
Ｒ４はアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、Ｒ２１−アルキル、Ｒ２１−シクロアルキルアルキル、Ｒ２１−シクロアルキル、Ｒ２１−アリール、またはＲ２１−アリールアルキルであり；
Ｒ５はＨ、アルキル、Ｒ２１−アルキル、アリールアルキル、Ｒ２１−アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、Ｒ２１−シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキルまたはＲ２１−ヘテロシクロアルキルアルキルであり；
Ｒ２１はアルキル、アリール、ハロ、−ＯＲ１５、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）または−ＣＨ（Ｒ１５）（Ｒ１６）であり；
Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ１７はそれぞれ独立してＨ、Ｒ１８−アルキル、アルキルまたは
【化１０】
であり；
ｎが１であり；
ｍが１であり；
Ｒ１８は−ＯＲ２０であり
Ｒ２０はアリールであり；そして
Ｒ２３はアルキルであり、
ただし、（Ｒ３、Ｒ４）は、（フェニル、フェニル）でも、（Ｈ、フェニル）でも、（ベンジル、Ｈ）でも、（ベンジル、フェニル）でも、（ｉ−ブチル、Ｈ）でも、（ｉ−ブチル、フェニル）でも、（ＯＨ−フェニル、フェニル）でも、（ハロ−フェニル、フェニル）でも、または（ＣＨ３Ｏ−フェニル、ＮＯ２−フェニル）でもなく；
ただし、Ｒ１およびＲ５が各々Ｈであるとき、（Ｒ３、Ｒ４）が（必要に応じて置換されたフェニル、必要に応じて置換されたベンジル）でも、（必要に応じて置換されたフェニル、ヘテロアリールアルキル）でも、または（ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル）；でもなく；
ただし、Ｒ１がＲ２１−アリールアルキルであり、ここでＲ２１が、−ＯＣＦ３、−Ｓ（Ｏ）ＣＦ３、−Ｓ（Ｏ）２ＣＦ３、−Ｓ（Ｏ）アルキル、−Ｓ（Ｏ）２アルキル、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨＦ２、−Ｓ（Ｏ）２ＣＦ２ＣＦ３、−ＯＣＦ２ＣＨＦ２、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨ２ＣＦ３、−ＳＦ５または−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１５Ｒ１６であり；ここでＲ１５およびＲ１６が独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリール、Ｒ１８−アルキル、Ｒ１８−シクロアルキル、Ｒ１８−ヘテロシクロアルキル、Ｒ１８−アリールおよびＲ１８−ヘテロアリールからなる群より選択されるとき；Ｒ５がＨであり；
ただし、Ｒ３およびＲ４がアルキル、
【化１１】
であり、ここでＲ２１がハロ、−ＣＮ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキルもしくはハロアルコキシであるか、またはＲ３およびＲ４が、それらが結合される炭素と一緒になって、３〜７員のシクロアルキル基を形成し、
そしてＲ１が
【化１２】
であり、ここでａが０〜６であり、かつＲ２２がアルキル、アルコキシ、ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＯ２またはハロアルキルであるとき、
Ｒ２１ａがＨでも、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ１５でも、アルキルでも、またはアルキル−Ｒ２２でもなく、ここでＲ１５は、アルキル、シクロアルキルおよびフェニルで置換されたアルキルであり、ここでＲ２２は、フェニル、アルキルで置換されたフェニル、および
【化１３】
からなる群より選択され、ここでＲ２２は、Ｈ、メトキシ、ニトロ、オキソ、−ＯＨ、ハロおよびアルキル、
【化１４】
からなる群より選択される、化合物。
【請求項４】
請求項１に記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、もしくは薬学的に受容可能な塩であって、Ｒ３およびＲ４が
【化１５】
であり、かつ
Ｒ１、およびＲ５がＨ、ＣＨ３、
【化１６】
である、化合物。
【請求項５】
構造式（ＩＢ）
【化１７】
に示される一般構造を有する化合物、またはその立体異性体、互変異性体、もしくは薬学的に受容可能な塩であって、
Ｕが結合であり；
Ｒ１はＨ、アルキル、Ｒ２１−アルキル、アリールアルキル、Ｒ２１−アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、Ｒ２１−シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキルまたはＲ２１−ヘテロシクロアルキルアルキルであり、
Ｒ２はＨであり；
Ｒ３はアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、Ｒ２１−アルキル、Ｒ２１−シクロアルキルアルキル、Ｒ２１−シクロアルキル、Ｒ２１−アリール、Ｒ２１−アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、Ｒ２１−ヘテロアリールアルキル、Ｒ２１−ヘテロアリール、Ｒ２１−ヘテロシクロアルキルまたはＲ２１−ヘテロシクロアルキルアルキルであり；
Ｒ４はアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、Ｒ２１−アルキル、Ｒ２１−シクロアルキルアルキル、Ｒ２１−シクロアルキル、Ｒ２１−アリール、Ｒ２１−アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、Ｒ２１−ヘテロアリールアルキル、Ｒ２１−ヘテロアリール、Ｒ２１−ヘテロシクロアルキルまたはＲ２１−ヘテロシクロアルキルアルキルであり；
Ｒ５はＨ、アルキル、Ｒ２１−アルキル、アリールアルキル、Ｒ２１−アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、Ｒ２１−シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキルまたはＲ２１−ヘテロシクロアルキルアルキルであり；
Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ１７がＨ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、Ｒ１８−アルキル、アルキル、アリール、Ｒ１８−アリール、Ｒ１８−アリールアルキル、アリールアルキル、
【化１８】
であり；
ｎが１または２であり；
ｍが０または１であり；
Ｒ１８は−ＯＲ２０またはハロであり；
Ｒ２０はアリールまたはハロ置換アリールであり；
Ｒ２１は、アルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｒ２２−アルキル、Ｒ２２−アリール、Ｒ２２−ヘテロアリール、ハロ、ヘテロシクロアルキル、−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＯＲ１５、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、または−ＣＨ（Ｒ１５）（Ｒ１６）であり；
Ｒ２２は−ＯＲ１５またはハロであり、そして
Ｒ２３はＨまたはアルキルであり、
ただし、（Ｒ３、Ｒ４）は、（フェニル、フェニル）でも、（Ｈ、フェニル）でも、（ベンジル、Ｈ）でも、（ベンジル、フェニル）でも、（ｉ−ブチル、Ｈ）でも、（ｉ−ブチル、フェニル）でも、（ＯＨ−フェニル、フェニル）でも、（ハロ−フェニル、フェニル）でも、または（ＣＨ３Ｏ−フェニル、ＮＯ２−フェニル）でもなく；
ただし、Ｒ１およびＲ５が各々Ｈであるとき、（Ｒ３、Ｒ４）が（必要に応じて置換されたフェニル、必要に応じて置換されたベンジル）でも、（必要に応じて置換されたフェニル、ヘテロアリールアルキル）でも、または（ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル）；でもなく；
ただし、Ｒ１がＲ２１−アリールアルキルであり、ここでＲ２１が、−ＯＣＦ３、−Ｓ（Ｏ）ＣＦ３、−Ｓ（Ｏ）２ＣＦ３、−Ｓ（Ｏ）アルキル、−Ｓ（Ｏ）２アルキル、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨＦ２、−Ｓ（Ｏ）２ＣＦ２ＣＦ３、−ＯＣＦ２ＣＨＦ２、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨ２ＣＦ３、−ＳＦ５または−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１５Ｒ１６であり；ここでＲ１５およびＲ１６が独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリール、Ｒ１８−アルキル、Ｒ１８−シクロアルキル、Ｒ１８−ヘテロシクロアルキル、Ｒ１８−アリールおよびＲ１８−ヘテロアリールからなる群より選択されるとき；Ｒ５がＨであり；
ただし、Ｒ３およびＲ４がアルキル、
【化１９】
であり、ここでＲ２１がハロ、−ＣＮ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキルもしくはハロアルコキシであるか、またはＲ３およびＲ４が、それらが結合される炭素と一緒になって、３〜７員のシクロアルキル基を形成し、
そしてＲ１が
【化２０】
であり、ここでａが０〜６であり、かつＲ２２がアルキル、アルコキシ、ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＯ２またはハロアルキルであるとき、
Ｒ２１ａがＨでも、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ１５でも、アルキルでも、またはアルキル−Ｒ２２でもなく、ここでＲ１５は、アルキル、シクロアルキルおよびフェニルで置換されたアルキルであり、ここでＲ２２は、フェニル、アルキルで置換されたフェニル、および
【化２１】
からなる群より選択され、ここでＲ２２は、Ｈ、メトキシ、ニトロ、オキソ、−ＯＨ、ハロおよびアルキル、
【化２２】
からなる群より選択される、化合物。
【請求項６】
以下：
【化２３】
【化２４】
【化２５】
【化２６】
からなる群より選択される、化合物、またはその立体異性体、互変異性体、もしくは薬学的に受容可能な塩。
【請求項７】
以下：
【化２７】
【化２８】
【化２９】
【化３０】
【化３１】
【化３２】
【化３３】
【化３４】
からなる群より選択される、化合物、またはその立体異性体、互変異性体、もしくは薬学的に受容可能な塩。
【請求項８】
有効量の請求項１〜７のいずれか一項に記載の少なくとも１つの化合物、またはその立体異性体、互変異性体、もしくは薬学的に受容可能な塩、および薬学的に有効なキャリアを含む、薬学的組成物。
【請求項９】
請求項１に記載の化合物以外の少なくとも１つのさらなる治療剤をさらに含む、請求項８に記載の薬学的組成物。
【請求項１０】
前記少なくとも１つのさらなる治療剤が、コリンエステラーゼインヒビター、ムスカリンｍ１アゴニストおよび／またはムスカリンｍ２アンタゴニストから選択される、請求項９に記載の薬学的組成物。
【請求項１１】
前記少なくとも１つのさらなる治療剤が、コリンエステラーゼインヒビターである、請求項９に記載の薬学的組成物。
【請求項１２】
前記コリンエステラーゼインヒビターが、アセチルコリンエステラーゼインヒビターおよびブチルコリンエステラーゼインヒビターから選択される、請求項１１に記載の薬学的組成物。
【請求項１３】
前記コリンエステラーゼインヒビターが、タクリン、ドネペジル、リバスチグミン、ガランタミン、ピリドスチグミンおよびネオスチグミンから選択される、請求項１１に記載の薬学的組成物。
【請求項１４】
前記少なくとも１つのさらなる治療剤が、ムスカリンｍ１アゴニストおよびムスカリンｍ２アンタゴニストから選択される、請求項９に記載の薬学的組成物。
【請求項１５】
アスパルチルプロテアーゼを阻害するための組成物であって、有効量の請求項１に記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、もしくは薬学的に受容可能な塩を含む、組成物。
【請求項１６】
心血管系疾患を処置するための組成物であって、有効量の請求項１に記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、もしくは薬学的に受容可能な塩を含む、組成物。
【請求項１７】
ＢＡＣＥ−１、プラスメピン、カテプシンＤまたは原虫の酵素の阻害のための組成物であって、有効量の請求項１に記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、もしくは薬学的に受容可能な塩を含む、組成物。
【請求項１８】
アルツハイマー病を処置するための組成物であって、有効量の請求項１に記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、もしくは薬学的に受容可能な塩を含む、組成物。
【請求項１９】
アルツハイマー病を処置するための請求項９に記載の組成物。
【請求項２０】
アルツハイマー病を処置するための請求項１１に記載の組成物。
【請求項２１】
アルツハイマー病を処置するための請求項１４に記載の組成物。
【公開番号】特開２０１１−１３２２６１（Ｐ２０１１−１３２２６１Ａ）
【公開日】平成２３年７月７日（２０１１．７．７）
【国際特許分類】
【外国語出願】
【出願番号】特願２０１１−８２３１４（Ｐ２０１１−８２３１４）
【出願日】平成２３年４月１日（２０１１．４．１）
【分割の表示】特願２００６−５４４０８１（Ｐ２００６−５４４０８１）の分割
【原出願日】平成１６年１２月１３日（２００４．１２．１３）
【出願人】（５９６１２９２１５）シェーリング コーポレイション (785)
【氏名又は名称原語表記】Ｓｃｈｅｒｉｎｇ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ
【出願人】（５０６０２１２５９）ファーマコペイア ドラッグ ディスカバリー， インコーポレイテッド (23)
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成２３年７月７日（２０１１．７．７）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−８２３１４（Ｐ２０１１−８２３１４）
【出願日】平成２３年４月１日（２０１１．４．１）
【分割の表示】特願２００６−５４４０８１（Ｐ２００６−５４４０８１）の分割
【原出願日】平成１６年１２月１３日（２００４．１２．１３）
【出願人】（５９６１２９２１５）シェーリング コーポレイション (785)
【氏名又は名称原語表記】Ｓｃｈｅｒｉｎｇ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ
【出願人】（５０６０２１２５９）ファーマコペイア ドラッグ ディスカバリー， インコーポレイテッド (23)
【Ｆターム（参考）】
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