複素環式化合物およびそれらの使用
ＰＩ３キナーゼ活性を調節する複素環式成分、この複素環式成分を含有する薬学的組成物、ならびにＰＩ３キナーゼ活性に関連する疾患および病態を治療するためにこれらの化学成分を使用する方法が本明細書に記載される。別の実施形態では、本発明は、ホスファチジルイノシトール−３キナーゼ（ＰＩ３キナーゼ）を阻害するための方法を提供し、ＰＩ３キナーゼを、有効量の本明細書に開示される化合物と接触させることを含む。本発明はまた、ＰＩ３キナーゼに関連する病態を治療するための方法を提供し、それを必要とする対象に、有効量の本明細書に開示される化合物を投与することを含む。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化８３】
の化合物またはその薬学的に許容される塩であって、式中
Ｘは、ＯまたはＳまたはＮであり、
Ｗ１は、Ｎ、ＮＲ３、ＣＲ３、またはＣ＝Ｏであり、Ｗ２は、Ｎ、ＮＲ４、ＣＲ４、またはＣ＝Ｏであり、Ｗ３は、Ｎ、ＮＲ５、またはＣＲ５であり、Ｗ４は、Ｎ、Ｃ＝Ｏ、またはＣＲ６であって、２個以下のＮ原子および２個以下のＣ＝Ｏ基のみが隣接しており、
Ｗ５は、ＮまたはＣＲ７であり、
Ｗ６は、ＮまたはＣＲ８であり、
Ｒ１およびＲ２は独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルコキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、アルコキシカルボニル、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、リン酸塩、尿素、炭酸塩、またはＮＲ’Ｒ’’であって、Ｒ’およびＲ’’は、窒素と一緒になって環式部分を形成し、
Ｒ３およびＲ４は独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルコキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、アルコキシカルボニル、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、リン酸塩、尿素、炭酸塩、またはＮＲ’Ｒ’’であって、Ｒ’およびＲ’’は、窒素と一緒になって環式部分を形成するか、
あるいはＲ３およびＲ４は、一緒になって環式部分を形成し、
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、およびＲ８は独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルコキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、アルコキシカルボニル、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、リン酸塩、尿素、炭酸塩、またはＮＲ’Ｒ’’であって、Ｒ’およびＲ’’は、窒素と一緒になって環式部分を形成する、化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２】
前記化合物は、式：
【化８４】
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｗ１は、ＣＲ３であり、Ｗ２は、ＣＲ４であり、Ｗ３は、ＣＲ５であり、Ｗ４は、Ｎであり、Ｗ５は、ＣＲ７であり、Ｗ６は、ＣＲ８であるか、
Ｗ１は、Ｎであり、Ｗ２は、ＣＲ４であり、Ｗ３は、ＣＲ５であり、Ｗ４は、Ｎであり、Ｗ５は、ＣＲ７であり、Ｗ６は、ＣＲ８であるか、または
Ｗ１は、ＣＲ３であり、Ｗ２は、Ｎであり、Ｗ３は、ＣＲ５であり、Ｗ４は、Ｎであり、Ｗ５は、ＣＲ７であり、Ｗ６は、ＣＲ８である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｗ５およびＷ６は、ＣＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ２は、アミノである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１は、Ｈである、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｗ１は、ＣＲ３であり、Ｒ３は、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルコキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、アルコキシカルボニル、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、リン酸塩、尿素、炭酸塩、またはＮＲ’Ｒ’’であって、Ｒ’およびＲ’’は、窒素と一緒になって環式部分を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ３は、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、またはＮＲ’Ｒ’’であって、Ｒ’およびＲ’’は、窒素と一緒になって環式部分を形成する、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｗ１は、ＣＲ３であり、Ｗ２は、ＣＲ４であり、Ｒ３およびＲ４は、一緒になって環式部分を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ３およびＲ４は、一緒になって５員複素環式環を形成する、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｗ４は、Ｎである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
前記環式部分は、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルコキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、アルコキシカルボニル、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、リン酸塩、尿素、炭酸塩、またはＮＲ’Ｒ’’でさらに置換され、Ｒ’およびＲ’’は、窒素と一緒になって環式部分を形成する、請求項９に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｘは、Ｏである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
式ＩＩ：
【化８５】
の化合物またはその薬学的に許容される塩であって、式中
Ｘは、ＯまたはＳまたはＮであり、
Ｗ１は、Ｓ、Ｎ、ＮＲ３、またはＣＲ３であり、Ｗ２は、ＮまたはＣＲ４であり、Ｗ３は、Ｓ、Ｎ、またはＣＲ５であり、Ｗ４は、ＮまたはＣであり、Ｗ７は、ＮまたはＣであって、２個以下のＮ原子および２個以下のＣ＝Ｏ基のみが隣接しており、
Ｗ５は、ＮまたはＣＲ７であり、
Ｗ６は、ＮまたはＣＲ８であり、
Ｒ１およびＲ２は独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルコキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、アルコキシカルボニル、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、リン酸塩、尿素、炭酸塩、またはＮＲ’Ｒ’’であって、Ｒ’およびＲ’’は、窒素と一緒になって環式部分を形成し、
Ｒ３およびＲ４は独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルコキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、アルコキシカルボニル、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、リン酸塩、尿素、炭酸塩、またはＮＲ’Ｒ’’であって、Ｒ’およびＲ’’は、窒素と一緒になって環式部分を形成するか、
あるいはＲ３およびＲ４は、一緒になって環式部分を形成し、
Ｒ５、Ｒ７、およびＲ８は独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルコキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、アルコキシカルボニル、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、リン酸塩、尿素、炭酸塩、またはＮＲ’Ｒ’’であって、Ｒ’およびＲ’’は、窒素と一緒になって環式部分を形成する、化合物。
【請求項１５】
前記化合物は、式：
【化８６】
を有する、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｗ１は、ＣＲ３であり、Ｗ２は、ＣＲ４であり、Ｗ３は、Ｎであり、Ｗ４は、Ｎであり、Ｗ５は、ＣＲ７であり、Ｗ６は、ＣＲ８であるか、
Ｗ１は、ＣＲ３であり、Ｗ２は、ＣＲ４であり、Ｗ３は、Ｎ、でありＷ４は、Ｎであり、Ｗ５は、ＣＲ７であり、Ｗ６は、ＣＲ８であるか、
Ｗ１は、ＣＲ３であり、Ｗ２は、ＣＲ４であり、Ｗ３は、Ｎであり、Ｗ４は、Ｎであり、Ｗ５は、Ｎであり、Ｗ６は、ＣＲ８であるか、
Ｗ１は、ＮＲ３であり、Ｗ２は、ＣＲ４であり、Ｗ３は、Ｎであり、Ｗ４は、Ｃであり、Ｗ５は、ＣＲ７であり、Ｗ６は、ＣＲ８であるか、
Ｗ１は、Ｓであり、Ｗ２は、ＣＲ４であり、Ｗ３は、Ｎであり、Ｗ４は、Ｃであり、Ｗ５は、ＣＲ７であり、Ｗ６は、ＣＲ８であるか、または
Ｗ１は、ＣＲ３であり、Ｗ２は、ＣＲ４であり、Ｗ３は、Ｓであり、Ｗ４は、Ｃであり、Ｗ５は、Ｎであり、Ｗ６は、Ｎである、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｗ５およびＷ６は、ＣＨである、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ２は、アミノである、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ１は、Ｈである、請求項１４に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｗ１は、ＣＲ３であり、Ｒ３は、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルコキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、アルコキシカルボニル、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、リン酸塩、尿素、炭酸塩、またはＮＲ’Ｒ’’であって、Ｒ’およびＲ’’は、窒素と一緒になって環式部分を形成する、請求項１４に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ３は、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、またはＮＲ’Ｒ’’であって、Ｒ’およびＲ’’は、窒素と一緒になって環式部分を形成する、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｗ１は、ＣＲ３であり、Ｗ２は、ＣＲ４であり、Ｒ３およびＲ４は、一緒になって環式部分を形成する、請求項１４に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ３およびＲ４は、一緒になって５員複素環式環を形成する、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｗ４は、Ｎである、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
前記環式部分は、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルコキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、アルコキシカルボニル、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、リン酸塩、尿素、炭酸塩、またはＮＲ’Ｒ’’でさらに置換され、Ｒ’およびＲ’’は、窒素と一緒になって環式部分を形成する、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ１は、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルコキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、アルコキシカルボニル、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、リン酸塩、尿素、炭酸塩、またはＮＲ’Ｒ’’であって、Ｒ’およびＲ’’は、窒素と一緒になって環式部分を形成する、請求項１４に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｘは、Ｏである、請求項１４に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｗ７は、Ｃである、請求項１４に記載の化合物。
【請求項２９】
式ＩＩＩ：
【化８７】
の化合物またはその薬学的に許容される塩であって、式中
Ｗ１は、ＣＲ３であり、Ｗ２は、Ｒ２で置換されたＣ−ベンゾオキサゾリルであり、Ｗ３は、Ｓであるか、
Ｗ１は、ＣＲ３であり、Ｗ２は、Ｒ２で置換されたＣ−ベンゾオキサゾリルであり、Ｗ３は、ＣＲ５であるか、
Ｗ１は、ＮまたはＮＲ３であり、Ｗ２は、ＣＲ４であり、Ｗ３は、Ｒ２で置換されたＣ−ベンゾオキサゾリルであるか、
Ｗ１は、ＣＲ３であり、Ｗ２は、ＣＲ４であり、Ｗ３は、Ｒ２で置換されたＣ−ベンゾオキサゾリルであるか、あるいは
Ｗ１は、ＮまたはＮＲ３であり、Ｗ２は、ＮＲ４であり、Ｗ３は、Ｒ２で置換されたＣ−ベンゾオキサゾリルであり、
Ｘは、Ｎであり、
Ｒ１およびＲ２は独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルコキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、アルコキシカルボニル、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、リン酸塩、尿素、炭酸塩、またはＮＲ’Ｒ’’であって、Ｒ’およびＲ’’は、窒素と一緒になって環式部分を形成し、
Ｒ３およびＲ４は独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルコキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、アルコキシカルボニル、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、リン酸塩、尿素、炭酸塩、またはＮＲ’Ｒ’’であって、Ｒ’およびＲ’’は、窒素と一緒になって環式部分を形成し、
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、およびＲ８は独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルコキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、アルコキシカルボニル、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、リン酸塩、尿素、炭酸塩、またはＮＲ’Ｒ’’であって、Ｒ’およびＲ’’は、窒素と一緒になって環式部分を形成する、化合物。
【請求項３０】
前記化合物は、
【化８８】
であって、式中、Ｗ１は、ＣＲ３またはＮＲ３であり、Ｗ２は、ＣＲ４である、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３１】
前記化合物は、
【化８９】
であって、式中、Ｗ１は、ＣＲ３またはＮＲ３であり、Ｗ３は、ＣＲ５である、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３２】
式ＩＶ：
【化９０】
の化合物またはその薬学的に許容される塩であって、式中、
Ｗ１は、Ｎ、ＮＲ３、ＣＲ３、またはＣ＝Ｏであり、Ｗ２は、Ｎ、ＮＲ４、ＣＲ４、またはＣ＝Ｏであり、Ｗ３は、Ｎ、ＮＲ５、またはＣＲ５であり、Ｗ４は、Ｎ、Ｃ＝Ｏ、またはＣＲ６であって、２個以下のＮ原子および２個以下のＣ＝Ｏ基のみが隣接しており、
Ｗ５は、ＮまたはＣＲ７であり、
Ｗ６は、ＮまたはＣＲ８であり、
ＷａおよびＷｂは独立して、ＮまたはＣＲ９であり、
ＷｃおよびＷｄのうちの１つは、Ｎであり、もう１つは、Ｏ、ＮＲ１０、またはＳであり、
Ｒ１およびＲ２は独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルコキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、アルコキシカルボニル、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、リン酸塩、尿素、炭酸塩、またはＮＲ’Ｒ’’であって、Ｒ’およびＲ’’は、窒素と一緒になって環式部分を形成し、
Ｒ３およびＲ４は独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルコキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、アルコキシカルボニル、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、リン酸塩、尿素、炭酸塩、またはＮＲ’Ｒ’’であって、Ｒ’およびＲ’’は、窒素と一緒になって環式部分を形成するか、
あるいはＲ３およびＲ４は、一緒になって環式部分を形成し、
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、およびＲ８は独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルコキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、アルコキシカルボニル、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、リン酸塩、尿素、炭酸塩、またはＮＲ’Ｒ’’であって、Ｒ’、およびＲ’’は、窒素と一緒になって環式部分を形成し、
Ｒ９は、アルキルまたはハロであり、
Ｒ１０は、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルコキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、アルコキシカルボニル、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、リン酸塩、尿素、炭酸塩、またはＮＲ’Ｒ’’であって、Ｒ’およびＲ’’は、窒素と一緒になって環式部分を形成する、化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３３】
Ｗｂは、Ｎである、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｗａは、ＣＲ９であり、Ｒ９は、アルキルである、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３５】
式Ｖ：
【化９１】
の化合物またはその薬学的に許容される塩であって、式中
Ｗ１は、Ｓ、Ｎ、ＮＲ３、またはＣＲ３であり、Ｗ２は、ＮまたはＣＲ４であり、Ｗ３は、Ｓ、Ｎ、またはＣＲ５であり、Ｗ４は、ＮまたはＣであり、Ｗ７は、ＮまたはＣであり、２個以下のＮ原子および２個以下のＣ＝Ｏ基のみが隣接しており、
Ｗ５は、ＮまたはＣＲ７であり、
Ｗ６は、ＮまたはＣＲ８であり、
ＷａおよびＷｂは独立して、ＮまたはＣＲ９であり、
ＷｃおよびＷｄのうちの１つは、Ｎであり、もう１つは、Ｏ、ＮＲ１０、またはＳであり、
Ｒ１およびＲ２は独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルコキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、アルコキシカルボニル、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、リン酸塩、尿素、炭酸塩、またはＮＲ’Ｒ’’であって、Ｒ’およびＲ’’は、窒素と一緒になって環式部分を形成し、
Ｒ３およびＲ４は独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルコキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、アルコキシカルボニル、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、リン酸塩、尿素、炭酸塩、またはＮＲ’Ｒ’’であって、Ｒ’およびＲ’’は、窒素と一緒になって環式部分を形成するか、
あるいはＲ３およびＲ４は、一緒になって環式部分を形成し、
Ｒ５、Ｒ７、およびＲ８は独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルコキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、アルコキシカルボニル、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、リン酸塩、尿素、炭酸塩、またはＮＲ’Ｒ’’であって、Ｒ’およびＲ’’は、窒素と一緒になって環式部分を形成し、
Ｒ９は、アルキルまたはハロであり、
Ｒ１０は、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルコキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、アルコキシカルボニル、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、リン酸塩、尿素、炭酸塩、またはＮＲ’Ｒ’’であって、Ｒ’およびＲ’’は、窒素と一緒になって環式部分を形成する、化合物。
【請求項３６】
Ｗｂは、Ｎである、請求項３５に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｗａは、ＣＲ９であり、Ｒ９は、アルキルである、請求項３５に記載の化合物。
【請求項３８】
式Ｖ−ＡまたはＶ−Ｂ：
【化９２】
の化合物またはその薬学的に許容される塩であって、式中
Ｗ１は、ＣＲ３であり、
Ｒ１およびＲ２は独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルコキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、アルコキシカルボニル、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、リン酸塩、尿素、炭酸塩、またはＮＲ’Ｒ’’であって、Ｒ’およびＲ’’は、窒素と一緒になって環式部分を形成し、
Ｒ３は、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルコキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、アルコキシカルボニル、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、リン酸塩、尿素、炭酸塩、またはＮＲ’Ｒ’’であって、Ｒ’およびＲ’’は、窒素と一緒になって環式部分を形成する、化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３９】
式Ｖ−ＣまたはＶ−Ｄ：
【化９３】
の化合物またはその薬学的に許容される塩であって、式中
Ｗ１は、ＣＲ３であり、
Ｗ５は、ＮまたはＣＲ７であり、
ＷａおよびＷｂは独立して、ＮまたはＣＲ９であり、
ＷｃおよびＷｄのうちの１つは、Ｎであり、もう１つは、Ｏ、ＮＲ１０、またはＳであり、
Ｒ１およびＲ２は独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルコキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、アルコキシカルボニル、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、リン酸塩、尿素、炭酸塩、またはＮＲ’Ｒ’’であって、Ｒ’およびＲ’’は、窒素と一緒になって環式部分を形成し、
Ｒ３は、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルコキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、アルコキシカルボニル、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、リン酸塩、尿素、炭酸塩、またはＮＲ’Ｒ’’であって、Ｒ’およびＲ’’は、窒素と一緒になって環式部分を形成し、
Ｒ７は、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルコキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、アルコキシカルボニル、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、リン酸塩、尿素、炭酸塩、またはＮＲ’Ｒ’’であって、Ｒ’およびＲ’’は、窒素と一緒になって環式部分を形成し、
Ｒ９は、アルキルまたはハロであり、
Ｒ１０は、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルコキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、アルコキシカルボニル、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、リン酸塩、尿素、炭酸塩、またはＮＲ’Ｒ’’であって、Ｒ’およびＲ’’は、窒素と一緒になって環式部分を形成する、化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４０】
Ｗｂは、Ｎである、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｗａは、ＣＲ９であり、Ｒ９は、アルキルである、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４２】
式ＶＩ：
【化９４】
の化合物またはその薬学的に許容される塩であって、式中
Ｗ１は、ＣＲ３であり、Ｗ２は、ＣＲ４であり、
Ｗａは、ＣＨまたはＮであり、
Ｒ１は、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルコキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、アルコキシカルボニル、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、リン酸塩、尿素、炭酸塩、またはＮＲ’Ｒ’’であって、Ｒ’およびＲ’’は、窒素と一緒になって環式部分を形成し、
Ｒ３は、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、アルコキシカルボニル、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、リン酸塩、尿素、炭酸塩、またはＮＲ’Ｒ’’であって、Ｒ’およびＲ’’は、窒素と一緒になって環式部分を形成し、
Ｒ４は、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルコキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、アルコキシカルボニル、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、リン酸塩、尿素、炭酸塩、またはＮＲ’Ｒ’’であって、Ｒ’およびＲ’’は、窒素と一緒になって環式部分を形成するか、
あるいはＲ３およびＲ４は、一緒になって環式部分を形成し、
Ｒ１０およびＲ１１は独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルコキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、アルコキシカルボニル、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、リン酸塩、尿素、炭酸塩、またはＮＲ’Ｒ’’であって、Ｒ’およびＲ’’は、窒素と一緒になって環式部分を形成する、化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４３】
式ＶＩＩ：
【化９５】
の化合物またはその薬学的に許容される塩であって、式中
Ｘ１は、ＣＲ３、ＮＲ３、またはＳであり、
Ｘ２は、ＣＲ４、ＮＲ４、ＣＲ４
【化９５−２】
ＣＲ５、またはＣＲ４
【化９５−３】
ＮＲ５であり、
Ｘ３およびＸ４は独立して、ＣまたはＮであり、
Ｘ５は、ＣＲ６、ＮＲ６、またはＳであり、
Ｘ４は、ＣＲ７、ＮＲ７、ＣＲ７
【化９５−４】
ＣＲ８、またはＣＲ７
【化９５−５】
ＮＲ８であり、
ＷａおよびＷｂは独立して、ＮまたはＣＲ９であり、
ＷｃおよびＷｄのうちの１つは、Ｎであり、もう１つは、Ｏ、ＮＲ１０、またはＳであり、
Ｒ１およびＲ２は独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルコキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、アルコキシカルボニル、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、リン酸塩、尿素、炭酸塩、またはＮＲ’Ｒ’’であって、Ｒ’およびＲ’’は、窒素と一緒になって環式部分を形成し、
Ｒ３およびＲ４は独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルコキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、アルコキシカルボニル、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、リン酸塩、尿素、炭酸塩、またはＮＲ’Ｒ’’であって、Ｒ’およびＲ’’は、窒素と一緒になって環式部分を形成するか、
あるいはＲ３およびＲ４は、一緒になって環式部分を形成し、
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、およびＲ８は独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルコキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、アルコキシカルボニル、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、リン酸塩、尿素、炭酸塩、またはＮＲ’Ｒ’’であって、Ｒ’およびＲ’’は、窒素と一緒になって環式部分を形成し、
Ｒ９は、アルキルまたはハロであり、
Ｒ１０は、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルコキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、アルコキシカルボニル、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、リン酸塩、尿素、炭酸塩、またはＮＲ’Ｒ’’であって、Ｒ’およびＲ’’は、窒素と一緒になって環式部分を形成する、化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４４】
Ｗｂは、Ｎである、請求項４３に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｗａは、ＣＲ９であり、Ｒ９は、アルキルである、請求項４３に記載の化合物。
【請求項４６】
ホスファチジルイノシトール−３キナーゼ（ＰＩ３キナーゼ）を阻害する方法であって、前記ＰＩ３キナーゼを、有効量の前述の請求項のいずれか１項に記載の化合物と接触させることを含む、方法。
【請求項４７】
前記接触させるステップは、前記ＰＩ３キナーゼを発現する細胞を接触させることを含む、請求項４６に記載の方法。
【請求項４８】
前記ＰＩ３キナーゼは、ＰＩ３キナーゼアルファである、請求項４６に記載の方法。
【請求項４９】
第２の治療剤を前記細胞に投与することを含む、請求項４６に記載の方法。
【請求項５０】
前記接触させるステップは、体内で行われる、請求項４６に記載の方法。
【請求項５１】
前記接触させるステップは、体外で行われる、請求項４６に記載の方法。
【請求項５２】
ＰＩ３キナーゼに関連する病態を治療する方法であって、それを必要とする対象に、有効量の請求項１〜４５のいずれか１項に記載の化合物を投与することを含む、方法。
【請求項５３】
前記病態は、喘息、気腫、気管支炎、乾癬、アレルギー、アナフィラキシー、関節リウマチ、移植片対宿主病、紅斑性狼瘡、乾癬、再狭窄、良性前立腺肥大症、糖尿病、膵炎、増殖性糸球体腎炎、糖尿病誘発性腎疾患、炎症性腸疾患、アテローム性動脈硬化症、湿疹、強皮症、糖尿病、糖尿病性網膜症、未熟児網膜症、加齢黄斑変性、血管腫、神経膠腫、悪性黒色腫、カポジ肉腫、ならびに卵巣、乳、肺、膵臓、前立腺、結腸、および類表皮癌からなる群から選択される、請求項５２に記載の方法。
【請求項１】
式Ｉ：
【化８３】
の化合物またはその薬学的に許容される塩であって、式中
Ｘは、ＯまたはＳまたはＮであり、
Ｗ１は、Ｎ、ＮＲ３、ＣＲ３、またはＣ＝Ｏであり、Ｗ２は、Ｎ、ＮＲ４、ＣＲ４、またはＣ＝Ｏであり、Ｗ３は、Ｎ、ＮＲ５、またはＣＲ５であり、Ｗ４は、Ｎ、Ｃ＝Ｏ、またはＣＲ６であって、２個以下のＮ原子および２個以下のＣ＝Ｏ基のみが隣接しており、
Ｗ５は、ＮまたはＣＲ７であり、
Ｗ６は、ＮまたはＣＲ８であり、
Ｒ１およびＲ２は独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルコキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、アルコキシカルボニル、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、リン酸塩、尿素、炭酸塩、またはＮＲ’Ｒ’’であって、Ｒ’およびＲ’’は、窒素と一緒になって環式部分を形成し、
Ｒ３およびＲ４は独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルコキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、アルコキシカルボニル、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、リン酸塩、尿素、炭酸塩、またはＮＲ’Ｒ’’であって、Ｒ’およびＲ’’は、窒素と一緒になって環式部分を形成するか、
あるいはＲ３およびＲ４は、一緒になって環式部分を形成し、
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、およびＲ８は独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルコキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、アルコキシカルボニル、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、リン酸塩、尿素、炭酸塩、またはＮＲ’Ｒ’’であって、Ｒ’およびＲ’’は、窒素と一緒になって環式部分を形成する、化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２】
前記化合物は、式：
【化８４】
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｗ１は、ＣＲ３であり、Ｗ２は、ＣＲ４であり、Ｗ３は、ＣＲ５であり、Ｗ４は、Ｎであり、Ｗ５は、ＣＲ７であり、Ｗ６は、ＣＲ８であるか、
Ｗ１は、Ｎであり、Ｗ２は、ＣＲ４であり、Ｗ３は、ＣＲ５であり、Ｗ４は、Ｎであり、Ｗ５は、ＣＲ７であり、Ｗ６は、ＣＲ８であるか、または
Ｗ１は、ＣＲ３であり、Ｗ２は、Ｎであり、Ｗ３は、ＣＲ５であり、Ｗ４は、Ｎであり、Ｗ５は、ＣＲ７であり、Ｗ６は、ＣＲ８である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｗ５およびＷ６は、ＣＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ２は、アミノである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１は、Ｈである、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｗ１は、ＣＲ３であり、Ｒ３は、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルコキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、アルコキシカルボニル、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、リン酸塩、尿素、炭酸塩、またはＮＲ’Ｒ’’であって、Ｒ’およびＲ’’は、窒素と一緒になって環式部分を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ３は、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、またはＮＲ’Ｒ’’であって、Ｒ’およびＲ’’は、窒素と一緒になって環式部分を形成する、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｗ１は、ＣＲ３であり、Ｗ２は、ＣＲ４であり、Ｒ３およびＲ４は、一緒になって環式部分を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ３およびＲ４は、一緒になって５員複素環式環を形成する、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｗ４は、Ｎである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
前記環式部分は、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルコキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、アルコキシカルボニル、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、リン酸塩、尿素、炭酸塩、またはＮＲ’Ｒ’’でさらに置換され、Ｒ’およびＲ’’は、窒素と一緒になって環式部分を形成する、請求項９に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｘは、Ｏである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
式ＩＩ：
【化８５】
の化合物またはその薬学的に許容される塩であって、式中
Ｘは、ＯまたはＳまたはＮであり、
Ｗ１は、Ｓ、Ｎ、ＮＲ３、またはＣＲ３であり、Ｗ２は、ＮまたはＣＲ４であり、Ｗ３は、Ｓ、Ｎ、またはＣＲ５であり、Ｗ４は、ＮまたはＣであり、Ｗ７は、ＮまたはＣであって、２個以下のＮ原子および２個以下のＣ＝Ｏ基のみが隣接しており、
Ｗ５は、ＮまたはＣＲ７であり、
Ｗ６は、ＮまたはＣＲ８であり、
Ｒ１およびＲ２は独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルコキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、アルコキシカルボニル、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、リン酸塩、尿素、炭酸塩、またはＮＲ’Ｒ’’であって、Ｒ’およびＲ’’は、窒素と一緒になって環式部分を形成し、
Ｒ３およびＲ４は独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルコキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、アルコキシカルボニル、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、リン酸塩、尿素、炭酸塩、またはＮＲ’Ｒ’’であって、Ｒ’およびＲ’’は、窒素と一緒になって環式部分を形成するか、
あるいはＲ３およびＲ４は、一緒になって環式部分を形成し、
Ｒ５、Ｒ７、およびＲ８は独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルコキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、アルコキシカルボニル、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、リン酸塩、尿素、炭酸塩、またはＮＲ’Ｒ’’であって、Ｒ’およびＲ’’は、窒素と一緒になって環式部分を形成する、化合物。
【請求項１５】
前記化合物は、式：
【化８６】
を有する、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｗ１は、ＣＲ３であり、Ｗ２は、ＣＲ４であり、Ｗ３は、Ｎであり、Ｗ４は、Ｎであり、Ｗ５は、ＣＲ７であり、Ｗ６は、ＣＲ８であるか、
Ｗ１は、ＣＲ３であり、Ｗ２は、ＣＲ４であり、Ｗ３は、Ｎ、でありＷ４は、Ｎであり、Ｗ５は、ＣＲ７であり、Ｗ６は、ＣＲ８であるか、
Ｗ１は、ＣＲ３であり、Ｗ２は、ＣＲ４であり、Ｗ３は、Ｎであり、Ｗ４は、Ｎであり、Ｗ５は、Ｎであり、Ｗ６は、ＣＲ８であるか、
Ｗ１は、ＮＲ３であり、Ｗ２は、ＣＲ４であり、Ｗ３は、Ｎであり、Ｗ４は、Ｃであり、Ｗ５は、ＣＲ７であり、Ｗ６は、ＣＲ８であるか、
Ｗ１は、Ｓであり、Ｗ２は、ＣＲ４であり、Ｗ３は、Ｎであり、Ｗ４は、Ｃであり、Ｗ５は、ＣＲ７であり、Ｗ６は、ＣＲ８であるか、または
Ｗ１は、ＣＲ３であり、Ｗ２は、ＣＲ４であり、Ｗ３は、Ｓであり、Ｗ４は、Ｃであり、Ｗ５は、Ｎであり、Ｗ６は、Ｎである、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｗ５およびＷ６は、ＣＨである、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ２は、アミノである、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ１は、Ｈである、請求項１４に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｗ１は、ＣＲ３であり、Ｒ３は、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルコキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、アルコキシカルボニル、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、リン酸塩、尿素、炭酸塩、またはＮＲ’Ｒ’’であって、Ｒ’およびＲ’’は、窒素と一緒になって環式部分を形成する、請求項１４に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ３は、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、またはＮＲ’Ｒ’’であって、Ｒ’およびＲ’’は、窒素と一緒になって環式部分を形成する、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｗ１は、ＣＲ３であり、Ｗ２は、ＣＲ４であり、Ｒ３およびＲ４は、一緒になって環式部分を形成する、請求項１４に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ３およびＲ４は、一緒になって５員複素環式環を形成する、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｗ４は、Ｎである、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
前記環式部分は、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルコキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、アルコキシカルボニル、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、リン酸塩、尿素、炭酸塩、またはＮＲ’Ｒ’’でさらに置換され、Ｒ’およびＲ’’は、窒素と一緒になって環式部分を形成する、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ１は、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルコキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、アルコキシカルボニル、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、リン酸塩、尿素、炭酸塩、またはＮＲ’Ｒ’’であって、Ｒ’およびＲ’’は、窒素と一緒になって環式部分を形成する、請求項１４に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｘは、Ｏである、請求項１４に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｗ７は、Ｃである、請求項１４に記載の化合物。
【請求項２９】
式ＩＩＩ：
【化８７】
の化合物またはその薬学的に許容される塩であって、式中
Ｗ１は、ＣＲ３であり、Ｗ２は、Ｒ２で置換されたＣ−ベンゾオキサゾリルであり、Ｗ３は、Ｓであるか、
Ｗ１は、ＣＲ３であり、Ｗ２は、Ｒ２で置換されたＣ−ベンゾオキサゾリルであり、Ｗ３は、ＣＲ５であるか、
Ｗ１は、ＮまたはＮＲ３であり、Ｗ２は、ＣＲ４であり、Ｗ３は、Ｒ２で置換されたＣ−ベンゾオキサゾリルであるか、
Ｗ１は、ＣＲ３であり、Ｗ２は、ＣＲ４であり、Ｗ３は、Ｒ２で置換されたＣ−ベンゾオキサゾリルであるか、あるいは
Ｗ１は、ＮまたはＮＲ３であり、Ｗ２は、ＮＲ４であり、Ｗ３は、Ｒ２で置換されたＣ−ベンゾオキサゾリルであり、
Ｘは、Ｎであり、
Ｒ１およびＲ２は独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルコキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、アルコキシカルボニル、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、リン酸塩、尿素、炭酸塩、またはＮＲ’Ｒ’’であって、Ｒ’およびＲ’’は、窒素と一緒になって環式部分を形成し、
Ｒ３およびＲ４は独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルコキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、アルコキシカルボニル、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、リン酸塩、尿素、炭酸塩、またはＮＲ’Ｒ’’であって、Ｒ’およびＲ’’は、窒素と一緒になって環式部分を形成し、
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、およびＲ８は独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルコキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、アルコキシカルボニル、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、リン酸塩、尿素、炭酸塩、またはＮＲ’Ｒ’’であって、Ｒ’およびＲ’’は、窒素と一緒になって環式部分を形成する、化合物。
【請求項３０】
前記化合物は、
【化８８】
であって、式中、Ｗ１は、ＣＲ３またはＮＲ３であり、Ｗ２は、ＣＲ４である、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３１】
前記化合物は、
【化８９】
であって、式中、Ｗ１は、ＣＲ３またはＮＲ３であり、Ｗ３は、ＣＲ５である、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３２】
式ＩＶ：
【化９０】
の化合物またはその薬学的に許容される塩であって、式中、
Ｗ１は、Ｎ、ＮＲ３、ＣＲ３、またはＣ＝Ｏであり、Ｗ２は、Ｎ、ＮＲ４、ＣＲ４、またはＣ＝Ｏであり、Ｗ３は、Ｎ、ＮＲ５、またはＣＲ５であり、Ｗ４は、Ｎ、Ｃ＝Ｏ、またはＣＲ６であって、２個以下のＮ原子および２個以下のＣ＝Ｏ基のみが隣接しており、
Ｗ５は、ＮまたはＣＲ７であり、
Ｗ６は、ＮまたはＣＲ８であり、
ＷａおよびＷｂは独立して、ＮまたはＣＲ９であり、
ＷｃおよびＷｄのうちの１つは、Ｎであり、もう１つは、Ｏ、ＮＲ１０、またはＳであり、
Ｒ１およびＲ２は独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルコキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、アルコキシカルボニル、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、リン酸塩、尿素、炭酸塩、またはＮＲ’Ｒ’’であって、Ｒ’およびＲ’’は、窒素と一緒になって環式部分を形成し、
Ｒ３およびＲ４は独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルコキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、アルコキシカルボニル、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、リン酸塩、尿素、炭酸塩、またはＮＲ’Ｒ’’であって、Ｒ’およびＲ’’は、窒素と一緒になって環式部分を形成するか、
あるいはＲ３およびＲ４は、一緒になって環式部分を形成し、
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、およびＲ８は独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルコキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、アルコキシカルボニル、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、リン酸塩、尿素、炭酸塩、またはＮＲ’Ｒ’’であって、Ｒ’、およびＲ’’は、窒素と一緒になって環式部分を形成し、
Ｒ９は、アルキルまたはハロであり、
Ｒ１０は、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルコキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、アルコキシカルボニル、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、リン酸塩、尿素、炭酸塩、またはＮＲ’Ｒ’’であって、Ｒ’およびＲ’’は、窒素と一緒になって環式部分を形成する、化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３３】
Ｗｂは、Ｎである、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｗａは、ＣＲ９であり、Ｒ９は、アルキルである、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３５】
式Ｖ：
【化９１】
の化合物またはその薬学的に許容される塩であって、式中
Ｗ１は、Ｓ、Ｎ、ＮＲ３、またはＣＲ３であり、Ｗ２は、ＮまたはＣＲ４であり、Ｗ３は、Ｓ、Ｎ、またはＣＲ５であり、Ｗ４は、ＮまたはＣであり、Ｗ７は、ＮまたはＣであり、２個以下のＮ原子および２個以下のＣ＝Ｏ基のみが隣接しており、
Ｗ５は、ＮまたはＣＲ７であり、
Ｗ６は、ＮまたはＣＲ８であり、
ＷａおよびＷｂは独立して、ＮまたはＣＲ９であり、
ＷｃおよびＷｄのうちの１つは、Ｎであり、もう１つは、Ｏ、ＮＲ１０、またはＳであり、
Ｒ１およびＲ２は独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルコキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、アルコキシカルボニル、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、リン酸塩、尿素、炭酸塩、またはＮＲ’Ｒ’’であって、Ｒ’およびＲ’’は、窒素と一緒になって環式部分を形成し、
Ｒ３およびＲ４は独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルコキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、アルコキシカルボニル、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、リン酸塩、尿素、炭酸塩、またはＮＲ’Ｒ’’であって、Ｒ’およびＲ’’は、窒素と一緒になって環式部分を形成するか、
あるいはＲ３およびＲ４は、一緒になって環式部分を形成し、
Ｒ５、Ｒ７、およびＲ８は独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルコキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、アルコキシカルボニル、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、リン酸塩、尿素、炭酸塩、またはＮＲ’Ｒ’’であって、Ｒ’およびＲ’’は、窒素と一緒になって環式部分を形成し、
Ｒ９は、アルキルまたはハロであり、
Ｒ１０は、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルコキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、アルコキシカルボニル、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、リン酸塩、尿素、炭酸塩、またはＮＲ’Ｒ’’であって、Ｒ’およびＲ’’は、窒素と一緒になって環式部分を形成する、化合物。
【請求項３６】
Ｗｂは、Ｎである、請求項３５に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｗａは、ＣＲ９であり、Ｒ９は、アルキルである、請求項３５に記載の化合物。
【請求項３８】
式Ｖ−ＡまたはＶ−Ｂ：
【化９２】
の化合物またはその薬学的に許容される塩であって、式中
Ｗ１は、ＣＲ３であり、
Ｒ１およびＲ２は独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルコキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、アルコキシカルボニル、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、リン酸塩、尿素、炭酸塩、またはＮＲ’Ｒ’’であって、Ｒ’およびＲ’’は、窒素と一緒になって環式部分を形成し、
Ｒ３は、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルコキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、アルコキシカルボニル、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、リン酸塩、尿素、炭酸塩、またはＮＲ’Ｒ’’であって、Ｒ’およびＲ’’は、窒素と一緒になって環式部分を形成する、化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３９】
式Ｖ−ＣまたはＶ−Ｄ：
【化９３】
の化合物またはその薬学的に許容される塩であって、式中
Ｗ１は、ＣＲ３であり、
Ｗ５は、ＮまたはＣＲ７であり、
ＷａおよびＷｂは独立して、ＮまたはＣＲ９であり、
ＷｃおよびＷｄのうちの１つは、Ｎであり、もう１つは、Ｏ、ＮＲ１０、またはＳであり、
Ｒ１およびＲ２は独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルコキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、アルコキシカルボニル、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、リン酸塩、尿素、炭酸塩、またはＮＲ’Ｒ’’であって、Ｒ’およびＲ’’は、窒素と一緒になって環式部分を形成し、
Ｒ３は、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルコキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、アルコキシカルボニル、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、リン酸塩、尿素、炭酸塩、またはＮＲ’Ｒ’’であって、Ｒ’およびＲ’’は、窒素と一緒になって環式部分を形成し、
Ｒ７は、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルコキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、アルコキシカルボニル、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、リン酸塩、尿素、炭酸塩、またはＮＲ’Ｒ’’であって、Ｒ’およびＲ’’は、窒素と一緒になって環式部分を形成し、
Ｒ９は、アルキルまたはハロであり、
Ｒ１０は、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルコキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、アルコキシカルボニル、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、リン酸塩、尿素、炭酸塩、またはＮＲ’Ｒ’’であって、Ｒ’およびＲ’’は、窒素と一緒になって環式部分を形成する、化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４０】
Ｗｂは、Ｎである、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｗａは、ＣＲ９であり、Ｒ９は、アルキルである、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４２】
式ＶＩ：
【化９４】
の化合物またはその薬学的に許容される塩であって、式中
Ｗ１は、ＣＲ３であり、Ｗ２は、ＣＲ４であり、
Ｗａは、ＣＨまたはＮであり、
Ｒ１は、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルコキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、アルコキシカルボニル、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、リン酸塩、尿素、炭酸塩、またはＮＲ’Ｒ’’であって、Ｒ’およびＲ’’は、窒素と一緒になって環式部分を形成し、
Ｒ３は、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、アルコキシカルボニル、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、リン酸塩、尿素、炭酸塩、またはＮＲ’Ｒ’’であって、Ｒ’およびＲ’’は、窒素と一緒になって環式部分を形成し、
Ｒ４は、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルコキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、アルコキシカルボニル、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、リン酸塩、尿素、炭酸塩、またはＮＲ’Ｒ’’であって、Ｒ’およびＲ’’は、窒素と一緒になって環式部分を形成するか、
あるいはＲ３およびＲ４は、一緒になって環式部分を形成し、
Ｒ１０およびＲ１１は独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルコキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、アルコキシカルボニル、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、リン酸塩、尿素、炭酸塩、またはＮＲ’Ｒ’’であって、Ｒ’およびＲ’’は、窒素と一緒になって環式部分を形成する、化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４３】
式ＶＩＩ：
【化９５】
の化合物またはその薬学的に許容される塩であって、式中
Ｘ１は、ＣＲ３、ＮＲ３、またはＳであり、
Ｘ２は、ＣＲ４、ＮＲ４、ＣＲ４
【化９５−２】
ＣＲ５、またはＣＲ４
【化９５−３】
ＮＲ５であり、
Ｘ３およびＸ４は独立して、ＣまたはＮであり、
Ｘ５は、ＣＲ６、ＮＲ６、またはＳであり、
Ｘ４は、ＣＲ７、ＮＲ７、ＣＲ７
【化９５−４】
ＣＲ８、またはＣＲ７
【化９５−５】
ＮＲ８であり、
ＷａおよびＷｂは独立して、ＮまたはＣＲ９であり、
ＷｃおよびＷｄのうちの１つは、Ｎであり、もう１つは、Ｏ、ＮＲ１０、またはＳであり、
Ｒ１およびＲ２は独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルコキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、アルコキシカルボニル、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、リン酸塩、尿素、炭酸塩、またはＮＲ’Ｒ’’であって、Ｒ’およびＲ’’は、窒素と一緒になって環式部分を形成し、
Ｒ３およびＲ４は独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルコキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、アルコキシカルボニル、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、リン酸塩、尿素、炭酸塩、またはＮＲ’Ｒ’’であって、Ｒ’およびＲ’’は、窒素と一緒になって環式部分を形成するか、
あるいはＲ３およびＲ４は、一緒になって環式部分を形成し、
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、およびＲ８は独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルコキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、アルコキシカルボニル、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、リン酸塩、尿素、炭酸塩、またはＮＲ’Ｒ’’であって、Ｒ’およびＲ’’は、窒素と一緒になって環式部分を形成し、
Ｒ９は、アルキルまたはハロであり、
Ｒ１０は、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルコキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、アルコキシカルボニル、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、リン酸塩、尿素、炭酸塩、またはＮＲ’Ｒ’’であって、Ｒ’およびＲ’’は、窒素と一緒になって環式部分を形成する、化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４４】
Ｗｂは、Ｎである、請求項４３に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｗａは、ＣＲ９であり、Ｒ９は、アルキルである、請求項４３に記載の化合物。
【請求項４６】
ホスファチジルイノシトール−３キナーゼ（ＰＩ３キナーゼ）を阻害する方法であって、前記ＰＩ３キナーゼを、有効量の前述の請求項のいずれか１項に記載の化合物と接触させることを含む、方法。
【請求項４７】
前記接触させるステップは、前記ＰＩ３キナーゼを発現する細胞を接触させることを含む、請求項４６に記載の方法。
【請求項４８】
前記ＰＩ３キナーゼは、ＰＩ３キナーゼアルファである、請求項４６に記載の方法。
【請求項４９】
第２の治療剤を前記細胞に投与することを含む、請求項４６に記載の方法。
【請求項５０】
前記接触させるステップは、体内で行われる、請求項４６に記載の方法。
【請求項５１】
前記接触させるステップは、体外で行われる、請求項４６に記載の方法。
【請求項５２】
ＰＩ３キナーゼに関連する病態を治療する方法であって、それを必要とする対象に、有効量の請求項１〜４５のいずれか１項に記載の化合物を投与することを含む、方法。
【請求項５３】
前記病態は、喘息、気腫、気管支炎、乾癬、アレルギー、アナフィラキシー、関節リウマチ、移植片対宿主病、紅斑性狼瘡、乾癬、再狭窄、良性前立腺肥大症、糖尿病、膵炎、増殖性糸球体腎炎、糖尿病誘発性腎疾患、炎症性腸疾患、アテローム性動脈硬化症、湿疹、強皮症、糖尿病、糖尿病性網膜症、未熟児網膜症、加齢黄斑変性、血管腫、神経膠腫、悪性黒色腫、カポジ肉腫、ならびに卵巣、乳、肺、膵臓、前立腺、結腸、および類表皮癌からなる群から選択される、請求項５２に記載の方法。
【図１】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【図７】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【図７】
【公表番号】特表２０１３−５０２４２３（Ｐ２０１３−５０２４２３Ａ）
【公表日】平成２５年１月２４日（２０１３．１．２４）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１２−５２５６５１（Ｐ２０１２−５２５６５１）
【出願日】平成２２年８月１７日（２０１０．８．１７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２０１０／０４５８１６
【国際公開番号】ＷＯ２０１１／０２２４３９
【国際公開日】平成２３年２月２４日（２０１１．２．２４）
【出願人】（５１０１８６７２０）インテリカイン， エルエルシー (7)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２５年１月２４日（２０１３．１．２４）
【国際特許分類】
【出願日】平成２２年８月１７日（２０１０．８．１７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２０１０／０４５８１６
【国際公開番号】ＷＯ２０１１／０２２４３９
【国際公開日】平成２３年２月２４日（２０１１．２．２４）
【出願人】（５１０１８６７２０）インテリカイン， エルエルシー (7)
【Ｆターム（参考）】
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