説明

複素環式化合物およびそれらのPI3K活性阻害剤としての使用

一般的な炎症、関節炎、リウマチ性疾患、骨関節炎、炎症性腸障害、炎症性眼障害、炎症性または不安定膀胱障害、乾癬、炎症性要素を伴う皮膚病訴、限定されないが、自己免疫疾患、例えば、全身性エリテマトーデス(SLE)、重症筋無力症、関節リウマチ、急性散在性脳脊髄炎、特発性血小板減少性紫斑病、多発性硬化症、シェーグレン症候群および自己免疫溶血性貧血を含めた慢性炎症性状態、全ての形態の過敏症を含めたアレルギー性状態の処置のための、置換二環式ヘテロアリールおよびこれらを含有する組成物。本発明はまた、限定されないが、白血病、例えば、急性骨髄性白血病(AML)、骨髄異形成症候群(MDS)、骨髄増殖性疾患(MPD)、慢性骨髄性白血病(CML)、T細胞急性リンパ性白血病(T−ALL)、B細胞急性リンパ性白血病(B−ALL)、非ホジキンリンパ腫(NHL)、B細胞リンパ腫および固形腫瘍、例えば乳癌を含めた、p110活性に媒介される、これに依存する、またはこれに伴う癌を処置する方法を可能にする。


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
構造:
【化1】

を有する化合物または薬学的に許容される任意のその塩
(式中:
は、CまたはNであり;
は、C(R)またはNであり;
は、C(R)またはNであり;
は、C(R)またはNであり;
は、C(R)またはNであり;ここで、X、X、XおよびXのうち2個より多くがNであることはなく;
Zは、−C=C−、−C−C−、−O−C−C−、−C−O−C−、−C−C−O−、−C=N−、−N=C−、−C−N−、−N−C−、−S(=O)−C−C−、−C−S(=O)−C−、−C−C−S(=O)−、−S(=O)−N−C−、−N−S(=O)−C−、−C−S(=O)−N−、−C−N−S(=O)−、−C=C−C(=O)−および−C(=O)−C=C−であり;これらのいずれもが、ハロ、ニトロ、シアノ、C1〜4アルキル、CHOH、OC1〜4アルキル、OC1〜4ハロアルキル、NHC1〜4アルキル、N(C1〜4アルキル)C1〜4アルキルおよびC1〜4ハロアルキルから選択される0、1、2、3または4個の置換基によって置換されており;N、OおよびSから選択される0、1または2個のヘテロ原子を含有する0または1個の飽和または部分飽和3、4、5または6員スピロ環によってさらに置換されており、該スピロ環は、オキソ、ハロ、C1〜6アルキルおよびC1〜4ハロアルキルから独立して選択される0、1、2または3個の置換基によって置換されており;
nは、0、1、2または3であり;
は、H,ハロ、C1〜6アルキル、C1〜4ハロアルキル、シアノ、ニトロ、−C(=O)R、−C(=O)OR、−C(=O)NR、−C(=NR)NR、−OR、−OC(=O)R、−OC(=O)NR、−OC(=O)N(R)S(=O)、−OC2〜6アルキルNR、−OC2〜6アルキルOR、−SR、−S(=O)R、−S(=O)、−S(=O)NR、−S(=O)N(R)C(=O)R、−S(=O)N(R)C(=O)OR、−S(=O)N(R)C(=O)NR、−NR、−N(R)C(=O)R、−N(R)C(=O)OR、−N(R)C(=O)NR、−N(R)C(=NR)NR、−N(R)S(=O)、−N(R)S(=O)NR、−NR2〜6アルキルNR、−NR2〜6アルキルOR、−NR2〜6アルキルCO、−NR2〜6アルキルSO、−CHC(=O)R、−CHC(=O)OR、−CHC(=O)NR、−CHC(=NR)NR、−CHOR、−CHOC(=O)R、−CHOC(=O)NR、−CHOC(=O)N(R)S(=O)、−CHOC2〜6アルキルNR、−CHOC2〜6アルキルOR、−CHSR、−CHS(=O)R、−CHS(=O)、−CHS(=O)NR、−CHS(=O)N(R)C(=O)R、−CHS(=O)N(R)C(=O)OR、−CHS(=O)N(R)C(=O)NR、−CHNR、−CHN(R)C(=O)R、−CHN(R)C(=O)OR、−CHN(R)C(=O)NR、−CHN(R)C(=NR)NR、−CHN(R)S(=O)、−CHN(R)S(=O)NR、−CHNR2〜6アルキルNR、−CHNR2〜6アルキルOR、−CHNR2〜6アルキルCOおよび−CHNR2〜6アルキルSOから選択され;あるいはRは、ハロ、C1〜6アルキル、C1〜4ハロアルキル、シアノ、ニトロ、−C(=O)R、−C(=O)OR、−C(=O)NR、−C(=NR)NR、−OR、−OC(=O)R、−OC(=O)NR、−OC(=O)N(R)S(=O)、−OC2〜6アルキルNR、−OC2〜6アルキルOR、−SR、−S(=O)R、−S(=O)、−S(=O)NR、−S(=O)N(R)C(=O)R、−S(=O)N(R)C(=O)OR、−S(=O)N(R)C(=O)NR、−NR、−N(R)C(=O)R、−N(R)C(=O)OR、−N(R)C(=O)NR、−N(R)C(=NR)NR、−N(R)S(=O)、−N(R)S(=O)NR、−NR2〜6アルキルNRおよび−NR2〜6アルキルORから独立して選択される0、1、2または3個の置換基によって置換されている、N、OおよびSから選択される0、1、2、3または4個の原子を含有するがOまたはS原子を1個より多くは含有することがない、直接結合、C1〜4アルキル連結、OC1〜2アルキル連結、C1〜2アルキルO連結、N(R)連結またはO連結の飽和、部分飽和または不飽和3、4、5、6または7員単環式環あるいは8、9、10または11員二環式環であり、ここで、該環の利用可能な炭素原子は、0、1または2個のオキソまたはチオキソ基によってさらに置換されており、該環は、フェニル、ピリジル、ピリミジル、モルホリノ、ピペラジニル(piperazinyl)、ピペラジニル(piperadinyl)、シクロペンチル、シクロヘキシル(これら全てが0、1、2または3個の独立したR基によってさらに置換されている)から選択される0または1個の直接結合、SO連結、C(=O)連結またはCH連結基によってさらに置換されており;
は、H、ハロ、C1〜6アルキル、C1〜4ハロアルキル、シアノ、ニトロ、−C(=O)R、−C(=O)OR、−C(=O)NR、−C(=NR)NR、−OR、−OC(=O)R、−OC(=O)NR、−OC(=O)N(R)S(=O)、−OC2〜6アルキルNR、−OC2〜6アルキルOR、−SR、−S(=O)R、−S(=O)、−S(=O)NR、−S(=O)N(R)C(=O)R、−S(=O)N(R)C(=O)OR、−S(=O)N(R)C(=O)NR、−NR、−N(R)C(=O)R、−N(R)C(=O)OR、−N(R)C(=O)NR、−N(R)C(=NR)NR、−N(R)S(=O)、−N(R)S(=O)NR、−NR2〜6アルキルNRおよび−NR2〜6アルキルORから選択され;あるいはRおよびRが、これらに付着する炭素と一緒になって、N、OおよびSから選択される0、1または2個の原子を含有する飽和、部分飽和または不飽和の5、6または7員環を形成し、ここで、該環の利用可能な炭素原子は、0、1または2個のオキソまたはチオキソ基によって置換されており、該環は、ハロ、C1〜6アルキル、C1〜4ハロアルキル、シアノ、ニトロ、−C(=O)R、−C(=O)OR、−C(=O)NR、−C(=NR)NR、−OR、−OC(=O)R、−OC(=O)NR、−OC(=O)N(R)S(=O)、−OC2〜6アルキルNR、−OC2〜6アルキルOR、−SR、−S(=O)R、−S(=O)、−S(=O)NR、−S(=O)N(R)C(=O)R、−S(=O)N(R)C(=O)OR、−S(=O)N(R)C(=O)NR、−NR、−N(R)C(=O)R、−N(R)C(=O)OR、−N(R)C(=O)NR、−N(R)C(=NR)NR、−N(R)S(=O)、−N(R)S(=O)NR、−NR2〜6アルキルNR、−NR2〜6アルキルOR、−NR2〜6アルキルCO、−NR2〜6アルキルSO、−CHC(=O)R、−CHC(=O)OR、−CHC(=O)NR、−CHC(=NR)NR、−CHOR、−CHOC(=O)R、−CHOC(=O)NR、−CHOC(=O)N(R)S(=O)、−CHOC2〜6アルキルNR、−CHOC2〜6アルキルOR、−CHSR、−CHS(=O)R、−CHS(=O)、−CHS(=O)NR、−CHS(=O)N(R)C(=O)R、−CHS(=O)N(R)C(=O)OR、−CHS(=O)N(R)C(=O)NR、−CHNR、−CHN(R)C(=O)R、−CHN(R)C(=O)OR、−CHN(R)C(=O)NR、−CHN(R)C(=NR)NR、−CHN(R)S(=O)、−CHN(R)S(=O)NR、−CHNR2〜6アルキルNR、−CHNR2〜6アルキルOR、−CHNR2〜6アルキルCOおよび−CHNR2〜6アルキルSOから選択される0、1、2または3個の置換基によってさらに置換されており;あるいは、該環は、ハロ、C1〜6アルキル、C1〜4ハロアルキル、シアノ、ニトロ、−C(=O)R、−C(=O)OR、−C(=O)NR、−C(=NR)NR、−OR、−OC(=O)R、−OC(=O)NR、−OC(=O)N(R)S(=O)、−OC2〜6アルキルNR、−OC2〜6アルキルOR、−SR、−S(=O)R、−S(=O)、−S(=O)NR、−S(=O)N(R)C(=O)R、−S(=O)N(R)C(=O)OR、−S(=O)N(R)C(=O)NR、−NR、−N(R)C(=O)R、−N(R)C(=O)OR、−N(R)C(=O)NR、−N(R)C(=NR)NR、−N(R)S(=O)、−N(R)S(=O)NR、−NR2〜6アルキルNRおよび−NR2〜6アルキルORから独立して選択される0、1、2または3個の置換基によって置換されている、N、OおよびSから選択される0、1、2、3または4個の原子を含有するが OまたはS原子を1個より多くは含有することがない、直接結合、C1〜4アルキル連結、OC1〜2アルキル連結、C1〜2アルキルO連結、N(R)連結またはO連結の飽和、部分飽和または不飽和3、4、5、6または7員単環式環あるいは8、9、10または11員二環式環によって置換されており;
は、N、OおよびSから選択される0、1、2、3または4個の原子を含有するが OまたはSを1個より多くは含有することがない、飽和、部分飽和または不飽和の5、6または7員単環式環あるいは8、9、10または11員二環式環から選択され、ここで、該環の利用可能な炭素原子は、0、1または2個のオキソまたはチオキソ基によってさらに置換されており、該環は、ハロ、C1〜6アルキル、C1〜4ハロアルキル、シアノ、ニトロ、−C(=O)R、−C(=O)OR、−C(=O)NR、−C(=NR)NR、−OR、−OC(=O)R、−OC(=O)NR、−OC(=O)N(R)S(=O)、−OC2〜6アルキルNR、−OC2〜6アルキルOR、−SR、−S(=O)R、−S(=O)、−S(=O)NR、−S(=O)N(R)C(=O)R、−S(=O)N(R)C(=O)OR、−S(=O)N(R)C(=O)NR、−NR、−N(R)C(=O)R、−N(R)C(=O)OR、−N(R)C(=O)NR、−N(R)C(=NR)NR、−N(R)S(=O)、−N(R)S(=O)NR、−NR2〜6アルキルNRおよび−NR2〜6アルキルORから独立して選択される0、1、2または3個の置換基によってさらに置換されており;あるいはRは、ハロ、C1〜6アルキル、C1〜4ハロアルキル、シアノ、ニトロ、−C(=O)R、−C(=O)OR、−C(=O)NR、−C(=NR)NR、−OR、−OC(=O)R、−OC(=O)NR、−OC(=O)N(R)S(=O)、−OC2〜6アルキルNR、−OC2〜6アルキルOR、−SR、−S(=O)R、−S(=O)、−S(=O)NR、−S(=O)N(R)C(=O)R、−S(=O)N(R)C(=O)OR、−S(=O)N(R)C(=O)NR、−NR、−N(R)C(=O)R、−N(R)C(=O)OR、−N(R)C(=O)NR、−N(R)C(=NR)NR、−N(R)S(=O)、−N(R)S(=O)NR、−NR2〜6アルキルNRおよび−NR2〜6アルキルORから選択され;
は、独立して、各場合において、H、ハロ、ニトロ、シアノ、C1〜4アルキル、OC1〜4アルキル、OC1〜4ハロアルキル、NHC1〜4アルキル、N(C1〜4アルキル)C1〜4アルキル、C1〜4ハロアルキル、あるいはN、OおよびSから選択される0、1、2、3または4個の原子を含有するが OまたはSを1個より多くは含有することがない、不飽和5、6または7員単環式環であり、ハロ、C1〜4アルキル、C1〜3ハロアルキル、−OC1〜4アルキル、−NH、−NHC1〜4アルキルおよび−N(C1〜4アルキル)C1〜4アルキルから選択される0、1、2または3個の置換基によって置換されており;
は、独立して、各場合において、H、ハロ、ニトロ、シアノ、C1〜4アルキル、OC1〜4アルキル、OC1〜4ハロアルキル、NHC1〜4アルキル、N(C1〜4アルキル)C1〜4アルキルまたはC1〜4ハロアルキルであり;
は、ハロ、シアノ、OH、OC1〜4アルキル、C1〜4アルキル、C1〜3ハロアルキル、OC1〜4アルキル、NH、NHC1〜4アルキル、N(C1〜4アルキル)C1〜4アルキル、−C(=O)OR、−C(=O)N(R)Rおよび−N(R)C(=O)Rから選択され;
は、独立して、各場合において、HまたはRであり;
は、独立して、各場合において、フェニル、ベンジルまたはC1〜6アルキルであり、該フェニル、ベンジルおよびC1〜6アルキルは、ハロ、C1〜4アルキル、C1〜3ハロアルキル、−OC1〜4アルキル、−NH、−NHC1〜4アルキルおよび−N(C1〜4アルキル)C1〜4アルキルから選択される0、1、2または3個の置換基によって置換されている)。
【請求項2】
化合物が、4−(3,3−ジメチル−6−(4−モルホリニル)−2,3−ジヒドロ−1H−インドール−1−イル)−7−フルオロ−3−メチル−2−(2−ピリジニル)キノリン;
4−(3,3−ジメチル−6−(4−モルホリニル)−2,3−ジヒドロ−1H−インドール−1−イル)−5−フルオロ−3−メチル−2−(2−ピリジニル)キノリン;
1−(7−フルオロ−3−メチル−2−(2−ピリジニル)−4−キノリニル)−6−(4−モルホリニル)−1,2,2’,3’,5’,6’−ヘキサヒドロスピロ[インドール−3,4’−ピラン];
4−(3,3−ジメチル−6−(4−モルホリニル)−2,3−ジヒドロ−1H−インドール−1−イル)−7−フルオロ−3−メチル−2−(3−ピリジニル)キノリン;
3−(4−(3,3−ジメチル−6−(4−モルホリニル)−2,3−ジヒドロ−1H−インドール−1−イル)−7−フルオロ−3−メチル−2−キノリニル)ベンゾニトリル;
4−(3,3−ジメチル−6−(4−モルホリニル)−2,3−ジヒドロ−1H−インドール−1−イル)−8−フルオロ−3−メチル−2−(2−ピリジニル)キノリン;
1−(7−フルオロ−3−メチル−2−(4−ピリジニル)−4−キノリニル)−6−(4−モルホリニル)−1,2,2’,3’,5’,6’−ヘキサヒドロスピロ[インドール−3,4’−ピラン];
1−(7−フルオロ−3−メチル−2−(3−ピリジニル)−4−キノリニル)−6−(4−モルホリニル)−1,2,2’,3’,5’,6’−ヘキサヒドロスピロ[インドール−3,4’−ピラン];
4−(3,3−ジメチル−6−(4−モルホリニル)−2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[3,2−b]ピリジン−1−イル)−7−フルオロ−3−メチル−2−(2−ピリジニル)キノリン;
4−(1−(7−フルオロ−3−メチル−2−(2−ピリジニル)−4−キノリニル)−3,3−ジメチル−2,3−ジヒドロ−1H−インドール−6−イル)−2−ピリミジンアミン;
4−(1−(7−フルオロ−3−メチル−2−(2−ピリジニル)−4−キノリニル)−3,3−ジメチル−2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[3,2−b]ピリジン−6−イル)−2−ピリミジンアミン;
4−(3,3−ジメチル−6−(4−モルホリニル)−2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[3,2−b]ピリジン−1−イル)−7−フルオロ−3−(1−メチルエチル)−2−(2−ピリジニル)キノリン;
1’−(7−フルオロ−3−メチル−2−(2−ピリジニル)−4−キノリニル)−6’−(4−モルホリニル)−1’,2,2’,3,5,6−ヘキサヒドロスピロ[ピラン−4,3’−ピロロ[3,2−b]ピリジン];
1−(7−フルオロ−3−メチル−2−(2−メチル−3−ピリジニル)−4−キノリニル)−6−(4−モルホリニル)−1,2,2’,3’,5’,6’−ヘキサヒドロスピロ[インドール−3,4’−ピラン];
4−(3,3−ジメチル−6−(4−モルホリニル)−2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[3,2−b]ピリジン−1−イル)−7−フルオロ−3−メチル−2−(2−メチル−3−ピリジニル)キノリン;
1−(7−フルオロ−3−メチル−2−(2−ピリジニル)−4−キノリニル)−N−(2−メトキシエチル)−N,3,3−トリメチル−2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[3,2−b]ピリジン−6−アミン;
4−(3,3−ジメチル−6−(1H−ピラゾール−4−イル)−2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[3,2−b]ピリジン−1−イル)−7−フルオロ−3−メチル−2−(2−ピリジニル)キノリン;
4−(3,3−ジメチル−6−(9H−プリン−6−イル)−2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[3,2−b]ピリジン−1−イル)−7−フルオロ−3−メチル−2−(2−ピリジニル)キノリン;
1−(7−フルオロ−3−メチル−2−(2−ピリジニル)−4−キノリニル)−3,3−ジメチル−2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[3,2−b]ピリジン−6−カルボキシアミド;
4−(3,3−ジメチル−6−(4−モルホリニル)−2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[3,2−b]ピリジン−1−イル)−2−(3,5−ジメチルフェニル)−7−フルオロ−3−メチルキノリン;
4−(1−(7−フルオロ−3−メチル−2−(2−ピリジニル)−4−キノリニル)−3,3−ジメチル−2,3−ジヒドロ−1H−インドール−6−イル)−6−メチル−2−ピリミジンアミン;
5−クロロ−4−(1−(7−フルオロ−3−メチル−2−(2−ピリジニル)−4−キノリニル)−3,3−ジメチル−2,3−ジヒドロ−1H−インドール−6−イル)−2−ピリミジンアミン;
1−(7−フルオロ−3−メチル−2−(2−(メチルスルホニル)フェニル)−4−キノリニル)−6−(4−モルホリニル)−1,2,2’,3’,5’,6’−ヘキサヒドロスピロ[インドール−3,4’−ピラン];
4−(3,3−ジメチル−6−(4−モルホリニル)−2,3−ジヒドロ−1H−インドール−1−イル)−7−フルオロ−3−メチル−2−(2−(メチルスルホニル)フェニル)キノリン;
4−(1−(7−フルオロ−3−メチル−2−(2−(メチルスルホニル)フェニル)−4−キノリニル)−3,3−ジメチル−2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[3,2−b]ピリジン−6−イル)−2−ピリミジンアミン;
6−(7−フルオロ−3−メチル−4−(6−(4−モルホリニル)−2’,3’,5’,6’−テトラヒドロスピロ[インドール−3,4’−ピラン]−1(2H)−イル)−2−キノリニル)−2−ピリジノール;
4−(3,3−ジメチル−6−(4−モルホリニル)−2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[3,2−b]ピリジン−1−イル)−7−フルオロ−3−メチル−2−(2−(メチルスルホニル)フェニル)キノリン;
6−(4−(3,3−ジメチル−6−(4−モルホリニル)−2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[3,2−b]ピリジン−1−イル)−7−フルオロ−3−メチル−2−キノリニル)−2(1H)−ピリジノン;
1−(7−フルオロ−2−(6−メトキシ−2−ピリジニル)−3−メチル−4−キノリニル)−6−(4−モルホリニル)−1,2,2’,3’,5’,6’−ヘキサヒドロスピロ[インドール−3,4’−ピラン];
1−(7−フルオロ−3−メチル−2−(3−(メチルスルホニル)フェニル)−4−キノリニル)−6−(4−モルホリニル)−1,2,2’,3’,5’,6’−ヘキサヒドロスピロ[インドール−3,4’−ピラン];
1−(5,7−ジフルオロ−3−メチル−2−(2−ピリジニル)−4−キノリニル)−6−(4−モルホリニル)−1,2,2’,3’,5’,6’−ヘキサヒドロスピロ[インドール−3,4’−ピラン];
4−(3,3−ジメチル−6−(4−モルホリニル)−2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[3,2−b]ピリジン−1−イル)−5−フルオロ−3−メチル−2−(2−ピリジニル)キノリン;
2−(2,5−ジフルオロフェニル)−4−(3,3−ジメチル−6−(4−モルホリニル)−2,3−ジヒドロ−1H−インドール−1−イル)−7−フルオロ−3−メチルキノリン;
2−(3,5−ビス(トリフルオロメチル)フェニル)−4−(3,3−ジメチル−6−(4−モルホリニル)−2,3−ジヒドロ−1H−インドール−1−イル)−7−フルオロ−3−メチルキノリン;
2−(3,5−ビス(トリフルオロメチル)フェニル)−4−(3,3−ジメチル−6−(4−モルホリニル)−2,3−ジヒドロ−1H−インドール−1−イル)−5−フルオロ−3−メチルキノリン;
5−クロロ−4−(3,3−ジメチル−6−(4−モルホリニル)−2,3−ジヒドロ−1H−インドール−1−イル)−2−(2−フルオロフェニル)−3−メチルキノリン;
4−(3,3−ジメチル−6−(4−モルホリニル)−2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[3,2−b]ピリジン−1−イル)−5−フルオロ−3,8−ジメチル−2−(2−ピリジニル)キノリン;
4−(3,3−ジメチル−6−(4−モルホリニル)−2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[3,2−b]ピリジン−1−イル)−7−フルオロ−2−(2−ピリジニル)−3−キノリンカルボニトリル;
4−(3,3−ジメチル−6−(4−モルホリニル)−2,3−ジヒドロ−1H−インドール−1−イル)−5,7−ジフルオロ−3−メチル−2−(1−ピペリジニル)キノリン;
6−クロロ−4−(3,3−ジメチル−6−(4−モルホリニル)−2,3−ジヒドロ−1H−インドール−1−イル)−7−メトキシ−2,3−ジメチルキノリン;
4−(3,3−ジメチル−6−(4−モルホリニル)−2,3−ジヒドロ−1H−インドール−1−イル)−7−メトキシ−2,3,6−トリメチルキノリン;
8−クロロ−4−(3,3−ジメチル−6−(4−モルホリニル)−2,3−ジヒドロ−1H−インドール−1−イル)−2,3,6−トリメチルキノリン;
4−(3,3−ジメチル−6−(4−モルホリニル)−2,3−ジヒドロ−1H−インドール−1−イル)−6,8−ジメトキシ−2,3−ジメチルキノリン;
6−クロロ−4−(3,3−ジメチル−6−(4−モルホリニル)−2,3−ジヒドロ−1H−インドール−1−イル)−2−(2−メトキシフェニル)キノリン;
6−クロロ−4−(3,3−ジメチル−6−(4−ピリジニル)−2,3−ジヒドロ−1H−インドール−1−イル)−2,3−ジメチルキノリン;
6−クロロ−4−(3,3−ジメチル−6−(1H−ピラゾール−4−イル)−2,3−ジヒドロ−1H−インドール−1−イル)−2,3−ジメチルキノリン;
6−クロロ−4−(3,3−ジメチル−6−(4−モルホリニル)−2,3−ジヒドロ−1H−インドール−1−イル)−2,3−ジメチルキノリン;
4−(6−クロロ−2,3−ジメチル−4−キノリニル)−6−(4−モルホリニル)−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンズオキサジン;
6−クロロ−4−(4−メトキシ−6−(4−ピリジニル)−1H−インドール−1−イル)−2,3−ジメチルキノリン;
6−クロロ−4−(4−メトキシ−6−(1H−ピラゾール−4−イル)−1H−インドール−1−イル)−2,3−ジメチルキノリン;
1−(6−クロロ−2,3−ジメチル−4−キノリニル)−6−(1H−ピラゾール−4−イル)−1H−インドール−4−オール;
1−(6−クロロ−2,3−ジメチル−4−キノリニル)−6−(4−ピリジニル)−1H−インドール−4−カルボニトリル;
1−(6−クロロ−2,3−ジメチル−4−キノリニル)−6−(1H−ピラゾール−4−イル)−1H−インドール−4−カルボニトリル;
6−クロロ−4−(3,3−ジメチル−6−(4−モルホリニル)−2,3−ジヒドロ−1H−インドール−1−イル)−3−メチル−2−(トリフルオロメチル)キノリン;
6−クロロ−4−(4−メトキシ−6−(4−モルホリニル)−1H−インドール−1−イル)−2,3−ジメチルキノリン;
1−(6−クロロ−2,3−ジメチル−4−キノリニル)−6−(4−モルホリニル)−1H−インドール−4−カルボニトリル;
1−(6−クロロ−2,3−ジメチル−4−キノリニル)−6−(4−モルホリニル)−1,2,2’,3’,5’,6’−ヘキサヒドロスピロ[インドール−3,4’−ピラン];
1−(2,3−ジメチル−4−キノリニル)−6−(4−モルホリニル)−1,2,2’,3’,5’,6’−ヘキサヒドロスピロ[インドール−3,4’−ピラン];
6−ブロモ−1−(6−クロロ−7−メトキシ−2,3−ジメチル−4−キノリニル)−1,2,2’,3’,5’,6’−ヘキサヒドロスピロ[インドール−3,4’−ピラン];
1−(6−クロロ−7−メトキシ−2,3−ジメチル−4−キノリニル)−1,2,2’,3’,5’,6’−ヘキサヒドロスピロ[インドール−3,4’−ピラン]−6−カルボニトリル;
6−(4−モルホリニル)−1−(2,3,8−トリメチル−4−キノリニル)−1,2,2’,3’,5’,6’−ヘキサヒドロスピロ[インドール−3,4’−ピラン];
6−クロロ−7−メトキシ−2,3−ジメチル−4−(3,3,7−トリメチル−6−(4−モルホリニル)−2,3−ジヒドロ−1H−インドール−1−イル)キノリン;
7−クロロ−9−(3,3−ジメチル−6−(4−モルホリニル)−2,3−ジヒドロ−1H−インドール−1−イル)−2,3−ジヒドロ−1H−シクロペンタ[b]キノリン;
7−クロロ−9−(3,3−ジメチル−6−(4−モルホリニル)−2,3−ジヒドロ−1H−インドール−1−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロアクリジン;
7−クロロ−9−(3,3−ジメチル−6−(4−モルホリニル)−2,3−ジヒドロ−1H−インドール−1−イル)−3,3−ジメチル−2,3−ジヒドロ−1H−シクロペンタ[b]キノリン;
4−(3,3−ジメチル−6−(4−モルホリニル)−2,3−ジヒドロ−1H−インドール−1−イル)−3−メチルキノリン;
4−(3,3−ジメチル−6−(4−ピリジニル)−2,3−ジヒドロ−1H−インドール−1−イル)−7−フルオロ−3−メチル−2−(2−ピリジニル)キノリン;
6−クロロ−4−(3,3−ジメチル−6−(4−モルホリニル)−2,3−ジヒドロ−1H−インドール−1−イル)−2,3,8−トリメチルキノリン;
4−(3,3−ジメチル−6−(4−モルホリニル)−2,3−ジヒドロ−1H−インドール−1−イル)−2−(2−フルオロフェニル)−3−メチルキノリン;
4−(3,3−ジメチル−6−(4−モルホリニル)−2,3−ジヒドロ−1H−インドール−1−イル)−2,3,8−トリメチルキノリン;
8−クロロ−4−(3,3−ジメチル−6−(4−モルホリニル)−2,3−ジヒドロ−1H−インドール−1−イル)−2,3−ジメチルキノリン;
4−(3,3−ジメチル−6−(4−モルホリニル)−2,3−ジヒドロ−1H−インドール−1−イル)−2,3−ジメチル−8−(トリフルオロメチル)キノリン;
1−(6−クロロ−2,3−ジメチル−4−キノリニル)−6−(1H−ピラゾール−4−イル)−1H−インドール−3−カルボニトリル;
6−クロロ−4−(3,3−ジメチル−6−(4−モルホリニル)−2,3−ジヒドロ−1H−インドール−1−イル)−3−エチル−2−メチルキノリン;
4−(3,3−ジメチル−6−(4−モルホリニル)−2,3−ジヒドロ−1H−インドール−1−イル)−2,3−ジメチルキノリン;
4−(6−クロロ−7−メトキシ−2,3−ジメチル−4−キノリニル)−6−(4−モルホリニル)−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾチアジン1,1−ジオキシド;
4−(5−フルオロ−2−(2−フルオロフェニル)−3−メチル−4−キノリニル)−6−(4−モルホリニル)−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾチアジン1,1−ジオキシド;
4−(3,3−ジメチル−6−(4−モルホリニル)−2,3−ジヒドロ−1H−インドール−1−イル)−3−メチル−2−フェニルキノリン;
1−(7−フルオロ−2−(2−フルオロフェニル)−3−メチル−4−キノリニル)−6−(4−モルホリニル)−1,2,2’,3’,5’,6’−ヘキサヒドロスピロ[インドール−3,4’−ピラン];
1−(3−メチル−2−フェニル−4−キノリニル)−6−(4−モルホリニル)−1,2,2’,3’,5’,6’−ヘキサヒドロスピロ[インドール−3,4’−ピラン];
1−(7−クロロ−2−(2−フルオロフェニル)−3−メチル−4−キノリニル)−6−(4−モルホリニル)−1,2,2’,3’,5’,6’−ヘキサヒドロスピロ[インドール−3,4’−ピラン];
4−(3,3−ジメチル−6−(4−モルホリニル)−2,3−ジヒドロ−1H−インドール−1−イル)−7−フルオロ−2−(2−フルオロフェニル)−3−メチルキノリン;
2−ベンジル−4−(3,3−ジメチル−6−(4−モルホリニル)−2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[3,2−b]ピリジン−1−イル)−5,7−ジフルオロ−3−メチルキノリン;
4−(3,3−ジメチル−6−(4−モルホリニル)−2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[3,2−b]ピリジン−1−イル)−5,7−ジフルオロ−3−メチル−2−(1−フェニルエテニル)キノリン;
4−(3,3−ジメチル−6−(4−モルホリニル)−2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[3,2−b]ピリジン−1−イル)−5,7−ジフルオロ−3−メチル−2−(1−ナフタレニル)キノリン;
4−(3,3−ジメチル−6−(4−モルホリニル)−2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[3,2−b]ピリジン−1−イル)−5,7−ジフルオロ−3−メチル−2−(1−メチル−1H−インドール−5−イル)キノリン;
4−(3,3−ジメチル−6−(4−モルホリニル)−2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[3,2−b]ピリジン−1−イル)−5,7−ジフルオロ−2−(1H−インドール−4−イル)−3−メチルキノリン;
4−(3,3−ジメチル−6−(4−モルホリニル)−2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[3,2−b]ピリジン−1−イル)−5,7−ジフルオロ−2−(3−フルオロベンジル)−3−メチルキノリン;
4−(3,3−ジメチル−6−(4−モルホリニル)−2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[3,2−b]ピリジン−1−イル)−5,7−ジフルオロ−3−メチル−2−(2−フェニルエチル)キノリン;
3−((4−(3,3−ジメチル−6−(4−モルホリニル)−2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[3,2−b]ピリジン−1−イル)−5,7−ジフルオロ−3−メチル−2−キノリニル)メチル)ベンゾニトリル;
4−(7−フルオロ−3−メチル−2−(2−ピリジニル)−4−キノリニル)−6−(4−モルホリニル)−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンズオキサジン;
4−(6−(3,6−ジヒドロ−2H−ピラン−4−イル)−3,3−ジメチル−2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[3,2−b]ピリジン−1−イル)−7−フルオロ−3−メチル−2−(2−ピリジニル)キノリン;
4−(3,3−ジメチル−6−(4−モルホリニル)−2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[3,2−b]ピリジン−1−イル)−5,7−ジフルオロ−3−メチル−2−((E)−2−フェニルエテニル)キノリン;
4−(3,3−ジメチル−6−モルホリノ−2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[3,2−b]ピリジン−1−イル)−5,7−ジフルオロ−3−メチル−N−(ピリジン−2−イル)キノリン−2−アミン;
1−(5−フルオロ−3−メチル−2−(2−ピリジニル)−4−キノリニル)−7−(4−モルホリニル)−2,3−ジヒドロ−1H−ピリド[2,3−b][1,4]チアジン4,4−ジオキシド;
4−(3,3−ジメチル−6−(4−モルホリニル)−2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[3,2−b]ピリジン−1−イル)−5,7−ジフルオロ−3−メチル−2−(1−フェニルシクロプロピル)キノリン;
4−(3,3−ジメチル−6−(4−モルホリニル)−2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[3,2−b]ピリジン−1−イル)−7−フルオロ−3−メチル−2−(4−メチル−2−ピリジニル)キノリン;
1−(4−(3,3−ジメチル−6−(4−モルホリニル)−2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[3,2−b]ピリジン−1−イル)−5,7−ジフルオロ−3−メチル−2−キノリニル)−2−ピペリジノン;
4−(3,3−ジメチル−6−(4−モルホリニル)−2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[3,2−b]ピリジン−1−イル)−5,7−ジフルオロ−2−(3−メトキシベンジル)−3−メチルキノリン;
4−(3,3−ジメチル−6−(4−モルホリニル)−2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[3,2−b]ピリジン−1−イル)−5,7−ジフルオロ−3−メチル−2−(3−(トリフルオロメチル)ベンジル)キノリン;
4−(3,3−ジメチル−6−(4−モルホリニル)−2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[3,2−b]ピリジン−1−イル)−5,7−ジフルオロ−3−メチル−2−(4−メチル−2−ピリジニル)キノリン;
4−(3,3−ジメチル−6−(4−モルホリニル)−2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[3,2−b]ピリジン−1−イル)−5,7−ジフルオロ−2−(5−フルオロ−3−ピリジニル)−3−メチルキノリン;
4−(3,3−ジメチル−6−(4−モルホリニル)−2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[3,2−b]ピリジン−1−イル)−5,7−ジフルオロ−3−メチル−2−(5−メチル−3−ピリジニル)キノリン;
4−(3,3−ジメチル−6−(4−モルホリニル)−2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[3,2−b]ピリジン−1−イル)−5,7−ジフルオロ−3−メチル−2−(5−(メチルスルホニル)−3−ピリジニル)キノリン;
1−(4−(3,3−ジメチル−6−(4−モルホリニル)−2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[3,2−b]ピリジン−1−イル)−5,7−ジフルオロ−3−メチル−2−キノリニル)−2−ピロリジノン;
1’−(5,7−ジフルオロ−3−メチル−2−(4−メチル−2−ピリジニル)−4−キノリニル)−6’−(4−モルホリニル)−1’,2,2’,3,5,6−ヘキサヒドロスピロ[ピラン−4,3’−ピロロ[3,2−b]ピリジン];
1−(5,7−ジフルオロ−3−メチル−4−(6’−(4−モルホリニル)−2,3,5,6−テトラヒドロスピロ[ピラン−4,3’−ピロロ[3,2−b]ピリジン]−1’(2’H)−イル)−2−キノリニル)−2−ピペリジノン;
1’−(5,7−ジフルオロ−3−メチル−2−(2−ピリジニル)−4−キノリニル)−6’−(4−モルホリニル)−1’,2,2’,3,5,6−ヘキサヒドロスピロ[ピラン−4,3’−ピロロ[3,2−b]ピリジン];
1’−(5−フルオロ−3−メチル−2−(2−ピリジニル)−4−キノリニル)−6’−(4−モルホリニル)−1’,2,2’,3,5,6−ヘキサヒドロスピロ[ピラン−4,3’−ピロロ[3,2−b]ピリジン];
1’−(7−フルオロ−3−メチル−2−(2−ピリジニル)−4−キノリニル)−6’−(1H−ピラゾール−4−イル)−1’,2,2’,3,5,6−ヘキサヒドロスピロ[ピラン−4,3’−ピロロ[3,2−b]ピリジン];
1’−(5,7−ジフルオロ−3−メチル−2−(2−(メチルスルホニル)フェニル)−4−キノリニル)−6’−(4−モルホリニル)−1’,2,2’,3,5,6−ヘキサヒドロスピロ[ピラン−4,3’−ピロロ[3,2−b]ピリジン];
1−(5,7−ジフルオロ−3−メチル−4−(6−(4−モルホリニル)−2’,3’,5’,6’−テトラヒドロスピロ[インドール−3,4’−ピラン]−1(2H)−イル)−2−キノリニル)−2(1H)−ピリジノン;
1’−(8−クロロ−2,3−ジメチル−4−キノリニル)−6’−(4−モルホリニル)−1’,2,2’,3,5,6−ヘキサヒドロスピロ[ピラン−4,3’−ピロロ[3,2−b]ピリジン];
1−(5,7−ジフルオロ−3−メチル−4−(6’−(4−モルホリニル)−2,3,5,6−テトラヒドロスピロ[ピラン−4,3’−ピロロ[3,2−b]ピリジン]−1’(2’H)−イル)−2−キノリニル)−2−ピロリジノン;
1−(7−フルオロ−3−メチル−4−(6’−(4−モルホリニル)−2,3,5,6−テトラヒドロスピロ[ピラン−4,3’−ピロロ[3,2−b]ピリジン]−1’(2’H)−イル)−2−キノリニル)−2−ピペリジノン;
1’−(2−(3,5−ジメチルフェニル)−7−フルオロ−3−メチル−4−キノリニル)−6’−(4−モルホリニル)−1’,2,2’,3,5,6−ヘキサヒドロスピロ[ピラン−4,3’−ピロロ[3,2−b]ピリジン];
4−(3,3−ジメチル−6−(4−モルホリニル)−2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[3,2−b]ピリジン−1−イル)−5,7−ジフルオロ−3−メチル−2−(5−メチル−2−(メチルスルホニル)フェニル)キノリン;
1’−(7−フルオロ−3−メチル−2−(4−メチル−2−ピリジニル)−4−キノリニル)−6’−(4−モルホリニル)−1’,2,2’,3,5,6−ヘキサヒドロスピロ[ピラン−4,3’−ピロロ[3,2−b]ピリジン];
1’−(5,7−ジフルオロ−2−(2−メトキシ−4−ピリジニル)−3−メチル−4−キノリニル)−6’−(4−モルホリニル)−1’,2,2’,3,5,6−ヘキサヒドロスピロ[ピラン−4,3’−ピロロ[3,2−b]ピリジン];
1’−(2−(2,2−ジメチル−4−モルホリニル)−5,7−ジフルオロ−3−メチル−4−キノリニル)−6’−(4−モルホリニル)−1’,2,2’,3,5,6−ヘキサヒドロスピロ[ピラン−4,3’−ピロロ[3,2−b]ピリジン];
2−(2,2−ジメチル−4−モルホリニル)−4−(3,3−ジメチル−6−(4−モルホリニル)−2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[3,2−b]ピリジン−1−イル)−5,7−ジフルオロ−3−メチルキノリン;
1’−(5,7−ジフルオロ−3−メチル−2−(5−メチル−2−(メチルスルホニル)フェニル)−4−キノリニル)−6’−(4−モルホリニル)−1’,2,2’,3,5,6−ヘキサヒドロスピロ[ピラン−4,3’−ピロロ[3,2−b]ピリジン];
1−(7−フルオロ−3−メチル−2−(2−ピリジニル)−4−キノリニル)−7−(4−モルホリニル)−2,3−ジヒドロ−1H−ピリド[2,3−b][1,4]チアジン4,4−ジオキシド;
1−(7−フルオロ−3−メチル−2−(4−メチル−2−ピリジニル)−4−キノリニル)−7−(4−モルホリニル)−2,3−ジヒドロ−1H−ピリド[2,3−b][1,4]チアジン4,4−ジオキシド;
1’−(3−メチル−2−(2−ピリジニル)−1,8−ナフチリジン−4−イル)−6’−(4−モルホリニル)−1’,2,2’,3,5,6−ヘキサヒドロスピロ[ピラン−4,3’−ピロロ[3,2−b]ピリジン];
1−(7−フルオロ−3−メチル−4−(6’−(4−モルホリニル)−2,3,5,6−テトラヒドロスピロ[ピラン−4,3’−ピロロ[3,2−b]ピリジン]−1’(2’H)−イル)−2−キノリニル)−2−ピロリジノン;
4−(3−メチル−2−(2−ピリジニル)−1,8−ナフチリジン−4−イル)−6−(4−モルホリニル)−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンズオキサジン;
4−(3,3−ジメチル−6−(4−モルホリニル)−2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[3,2−b]ピリジン−1−イル)−3−メチル−2−(2−ピリジニル)−1,8−ナフチリジン;
1’−(3−メチル−2−(2−ピリジニル)−1,7−ナフチリジン−4−イル)−6’−(4−モルホリニル)−1’,2,2’,3,5,6−ヘキサヒドロスピロ[ピラン−4,3’−ピロロ[3,2−b]ピリジン];
1’−(2−(3,5−ジフルオロフェニル)−3−メチル−1,8−ナフチリジン−4−イル)−6’−(4−モルホリニル)−1’,2,2’,3,5,6−ヘキサヒドロスピロ[ピラン−4,3’−ピロロ[3,2−b]ピリジン];
1’−(2−(3,5−ジフルオロフェニル)−3−メチル−1,7−ナフチリジン−4−イル)−6’−(4−モルホリニル)−1’,2,2’,3,5,6−ヘキサヒドロスピロ[ピラン−4,3’−ピロロ[3,2−b]ピリジン];
2−(3,5−ジフルオロフェニル)−4−(3,3−ジメチル−6−(4−モルホリニル)−2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[3,2−b]ピリジン−1−イル)−3−メチル−1,7−ナフチリジン;
4−(3,3−ジメチル−6−(4−モルホリニル)−2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[3,2−b]ピリジン−1−イル)−3−メチル−2−(4−メチル−2−ピリジニル)−1,8−ナフチリジン;
2−(3,5−ジフルオロフェニル)−4−(3,3−ジメチル−6−(4−モルホリニル)−2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[3,2−b]ピリジン−1−イル)−3−メチル−1,8−ナフチリジン;
4−(5,7−ジフルオロ−3−メチル−4−(6’−(4−モルホリニル)−2,3,5,6−テトラヒドロスピロ[ピラン−4,3’−ピロロ[3,2−b]ピリジン]−1’(2’H)−イル)−2−キノリニル)−1−ピペラジンカルボン酸メチル;
1−(5,7−ジフルオロ−3−メチル−4−(6’−(4−モルホリニル)−2,3,5,6−テトラヒドロスピロ[ピラン−4,3’−ピロロ[3,2−b]ピリジン]−1’(2’H)−イル)−2−キノリニル)−5,5−ジメチル−2−ピペリジノン;
4−(5,7−ジフルオロ−3−メチル−4−(6’−(4−モルホリニル)−2,3,5,6−テトラヒドロスピロ[ピラン−4,3’−ピロロ[3,2−b]ピリジン]−1’(2’H)−イル)−2−キノリニル)−1−ピペラジンカルボン酸tert−ブチル;
1’−(5,7−ジフルオロ−3−メチル−2−(1−ピペラジニル)−4−キノリニル)−6’−(4−モルホリニル)−1’,2,2’,3,5,6−ヘキサヒドロスピロ[ピラン−4,3’−ピロロ[3,2−b]ピリジン];
1−(7−フルオロ−3−メチル−2−(2−ピリジニル)−4−キノリニル)−6−(4−モルホリニル)−1,2,2’,3’,5’,6’−ヘキサヒドロスピロ[インドール−3,4’−チオピラン]1’,1’−ジオキシド;
1’−(5,7−ジフルオロ−3−メチル−2−(4−(メチルスルホニル)−1−ピペラジニル)−4−キノリニル)−6’−(4−モルホリニル)−1’,2,2’,3,5,6−ヘキサヒドロスピロ[ピラン−4,3’−ピロロ[3,2−b]ピリジン];
4−(3,3−ジメチル−6−(4−モルホリニル)−2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[3,2−b]ピリジン−1−イル)−2−(3−フルオロフェニル)−3−メチル−1,8−ナフチリジン;
1’−(2−(3−フルオロフェニル)−3−メチル−1,8−ナフチリジン−4−イル)−6’−(4−モルホリニル)−1’,2,2’,3,5,6−ヘキサヒドロスピロ[ピラン−4,3’−ピロロ[3,2−b]ピリジン];
4−(3,3−ジメチル−6−(4−モルホリニル)−2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[3,2−b]ピリジン−1−イル)−3−メチル−2−フェニル−1,8−ナフチリジン;
1’−(3−メチル−2−フェニル−1,8−ナフチリジン−4−イル)−6’−(4−モルホリニル)−1’,2,2’,3,5,6−ヘキサヒドロスピロ[ピラン−4,3’−ピロロ[3,2−b]ピリジン];
5’−ブロモ−1’−(7−フルオロ−3−メチル−2−(2−ピリジニル)−4−キノリニル)−6’−(4−モルホリニル)−1’,2,2’,3,5,6−ヘキサヒドロスピロ[ピラン−4,3’−ピロロ[3,2−b]ピリジン];
1’−(7−フルオロ−3−メチル−2−(2−ピリジニル)−4−キノリニル)−6’−(4−モルホリニル)−1’,2,2’,3,5,6−ヘキサヒドロスピロ[ピラン−4,3’−ピロロ[3,2−b]ピリジン]−5’−カルボニトリル;
1’−(7−フルオロ−3−メチル−2−(2−ピリジニル)−4−キノリニル)−6’−(4−モルホリニル)−1’,2,2’,3,5,6−ヘキサヒドロスピロ[ピラン−4,3’−ピロロ[3,2−b]ピリジン]−5’−アミン;
5’−エテニル−1’−(7−フルオロ−3−メチル−2−(2−ピリジニル)−4−キノリニル)−6’−(4−モルホリニル)−1’,2,2’,3,5,6−ヘキサヒドロスピロ[ピラン−4,3’−ピロロ[3,2−b]ピリジン];
5’−クロロ−1’−(7−フルオロ−3−メチル−2−(2−ピリジニル)−4−キノリニル)−6’−(4−モルホリニル)−1’,2,2’,3,5,6−ヘキサヒドロスピロ[ピラン−4,3’−ピロロ[3,2−b]ピリジン];
4−(5−ブロモ−3,3−ジメチル−6−(4−モルホリニル)−2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[3,2−b]ピリジン−1−イル)−7−フルオロ−3−メチル−2−(2−ピリジニル)キノリン;
1−(7−フルオロ−3−メチル−2−(2−ピリジニル)−4−キノリニル)−3,3−ジメチル−6−(4−モルホリニル)−2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[3,2−b]ピリジン−5−カルボニトリル;
4−(5−クロロ−3,3−ジメチル−6−(4−モルホリニル)−2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[3,2−b]ピリジン−1−イル)−3−メチル−2−(4−メチル−2−ピリジニル)−1,8−ナフチリジン;
4−(5−クロロ−3,3−ジメチル−6−(4−モルホリニル)−2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[3,2−b]ピリジン−1−イル)−7−フルオロ−3−メチル−2−(2−ピリジニル)キノリン;
4−(5,7−ジフルオロ−3−メチル−4−(6’−(4−モルホリニル)−2,3,5,6−テトラヒドロスピロ[ピラン−4,3’−ピロロ[3,2−b]ピリジン]−1’(2’H)−イル)−2−キノリニル)−N−メチル−1−ピペラジンカルボキシアミド;
1−(5,7−ジフルオロ−3−メチル−4−(6’−(4−モルホリニル)−2,3,5,6−テトラヒドロスピロ[ピラン−4,3’−ピロロ[3,2−b]ピリジン]−1’(2’H)−イル)−2−キノリニル)−2−アゼチジノン;
1−(5,7−ジフルオロ−3−メチル−4−(6’−(4−モルホリニル)−2,3,5,6−テトラヒドロスピロ[ピラン−4,3’−ピロロ[3,2−b]ピリジン]−1’(2’H)−イル)−2−キノリニル)−4,4−ジメチル−2−ピロリジノン;
4−(3,3−ジメチル−6−(4−モルホリニル)−2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[3,2−b]ピリジン−1−イル)−2−(5−フルオロ−3−ピリジニル)−3−メチル−1,8−ナフチリジン;
4−(3,3−ジメチル−6−(4−モルホリニル)−2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[3,2−b]ピリジン−1−イル)−3−メチル−2−(4−メチル−2−ピリジニル)−1,7−ナフチリジン;
4−(3,3−ジメチル−6−(4−モルホリニル)−2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[3,2−b]ピリジン−1−イル)−2−(5−フルオロ−3−ピリジニル)−3−メチル−1,7−ナフチリジン;
1−(7−フルオロ−3−メチル−2−(2−ピリジニル)−4−キノリニル)−6−(4−モルホリニル)−1,2−ジヒドロスピロ[インドール−3,3’−チエタン]1’,1’−ジオキシド;
(1−(7−フルオロ−3−メチル−2−(2−ピリジニル)−4−キノリニル)−6−(4−モルホリニル)−2,3−ジヒドロ−1H−インドール−3,3−ジイル)ジメタノール;もしくは
2−シクロプロピル−4−(3,3−ジメチル−6−(4−モルホリニル)−2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[3,2−b]ピリジン−1−イル)−3−メチル−1,8−ナフチリジン;である、請求項1に記載の化合物、または
薬学的に許容されるその塩。
【請求項3】
請求項1に記載の化合物を投与するステップを含む、関節リウマチ、強直性脊椎炎、骨関節炎、乾癬性関節炎、乾癬、炎症性疾患および自己免疫疾患、炎症性腸障害、炎症性眼障害、炎症性または不安定膀胱障害、炎症性要素を伴う皮膚病訴、慢性炎症状態、自己免疫疾患、全身性エリトマトーデス(SLE)、重症筋無力症、関節リウマチ、急性散在性脳脊髄炎、突発性血小板減少性紫斑病、多発性硬化症、シェーグレン症候群および自己免疫性溶血性貧血、アレルギー性状態ならびに過敏症を治療する方法。
【請求項4】
請求項1に記載の化合物を投与するステップを含む、p110δ活性によって媒介される、これに依存する、またはこれに伴う癌を治療する方法。
【請求項5】
請求項1に記載の化合物と薬学的に許容される希釈剤または担体とを含む医薬組成物。

【公表番号】特表2012−531436(P2012−531436A)
【公表日】平成24年12月10日(2012.12.10)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2012−517760(P2012−517760)
【出願日】平成22年6月25日(2010.6.25)
【国際出願番号】PCT/US2010/039937
【国際公開番号】WO2010/151737
【国際公開日】平成22年12月29日(2010.12.29)
【出願人】(500049716)アムジエン・インコーポレーテツド (242)
【Fターム(参考)】