貧血の改良された治療方法
本発明は貧血の改良された治療方法に関する。血栓症または高血圧症のリスクがｒｈＥＰＯ治療で観察されるよりも低い貧血治療に有用なＨＩＦ−αを安定化させる化合物を提供する。
Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298
【特許請求の範囲】
【請求項１】
被検者における貧血の治療またはヘモグロビンレベルの上昇方法であって、
被験者に対して有効量のＨＩＦαを安定化させる物質を投与することを含み、前記貧血の治療またはヘモグロビンレベルの上昇方法による血栓症または高血圧症のリスクが、ｒｈＥＰＯ治療で観察されるよりも低い、前記方法。
【請求項２】
貧血の治療のための薬剤の製造におけるＨＩＦαを安定化させる物質の使用であって、前記貧血の治療による血栓症または高血圧症のリスクがｒｈＥＰＯ治療で観察されるよりも低い、前記使用。
【請求項３】
物質がＨＩＦプロリルヒドロキシラーゼ活性を阻害する化合物である請求項１に記載の方法または請求項２に記載の使用。
【請求項４】
物質を投与すると被験者におけるＥＰＯの循環レベルが１０〜１００ｍｌＵ／ｍｌの範囲のレベルに上昇する請求項１〜３のいずれかに記載の方法または使用。
【請求項５】
物質を投与すると被験者における基準ヘモグロビンレベルが０．１〜５．０ｇ／ｄＬの範囲のレベルだけ上昇する請求項１〜４のいずれかに記載の方法または使用。
【請求項６】
物質を投与するとヘモグロビンが１０ｇｍ／ｄＬ、１１ｇｍ／ｄＬ、１２ｇｍ／ｄＬ、１３ｇｍ／ｄＬおよび１４ｇｍ／ｄＬからなる群から選択されるレベルよりも高いレベルに上昇する請求項１〜５のいずれかに記載の方法または使用。
【請求項７】
物質を投与するとヘマトクリットが３０％、３３％、３６％、３９％および４２％からなる群から選択される値に上昇する請求項１〜６のいずれかに記載の方法または使用。
【請求項８】
物質が、式（Ｉ）を有する化合物、ならびに前記化合物から誘導される生理学的に活性な塩およびプロドラッグから選択される請求項１〜７のいずれかに記載の方法または使用：
【化１】
［式中、
Ａは１，２−アリーリデン、１，３−アリーリデン、１，４−アリーリデンまたはＣ１−４アルキレンであり、場合により１〜２個の、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、−Ｏ−［ＣＨ２］ｘ−ＣｆＨ（２ｆ＋１−ｇ）Ｈａｌｇ、Ｃ１−６フルオロアルコキシ、Ｃ１−８フルオロアルケニルオキシ、Ｃ１−８フルオロアルキニルオキシ、−ＯＣＦ２Ｃｌ、−Ｏ−ＣＦ２−ＣＨＦＣｌ、Ｃ１−６アルキルメルカプト、Ｃ１−６アルキルスルフィニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルカルボニル、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、カルバモイル、Ｎ−Ｃ１−４アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−Ｃ１−４アルキルカルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルボニルオキシ、Ｃ３−８シクロアルキル、フェニル、ベンジル、フェノキシ、ベンジルオキシ、アニリノ、Ｎ−メチルアニリノ、フェニルメルカプト、フェニルスルホニル、フェニルスルフィニル、スルファモイル、Ｎ−Ｃ１−４アルキルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−Ｃ１−４アルキルスルファモイル、または置換Ｃ６−１２アリールオキシ、Ｃ７−１１アルアルキルオキシ、Ｃ６−１２アリール、もしくはＣ７−１１アルアルキル基で置換されており、これらはアリール部分にハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、−Ｏ−［ＣＨ２］ｘ−ＣｆＨ（２ｆ＋１−ｇ）Ｈａｌｇ、−ＯＣＦ２Ｃｌ、−Ｏ−ＣＦ２−ＣＨＦＣｌ、Ｃ１−６アルキルメルカプト、Ｃ１−６アルキルスルフィニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルカルボニル、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、カルバモイル、Ｎ−Ｃ１−４アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−Ｃ１−４アルキルカルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルボニルオキシ、Ｃ３−８シクロアルキル、スルファモイル、Ｎ−Ｃ１−４アルキルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−Ｃ１−４アルキルスルファモイルから選択される１〜５個の同一または異なる置換基を有しており、あるいはＡは−ＣＲ５Ｒ６であり、ここで、Ｒ５およびＲ６は各々独立して水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、アリール、またはα−アミノ酸（ここで、アミノ酸は天然Ｌ−アミノ酸またはそのＤ−異性体である）のα−炭素原子の置換基から選択され；
Ｂは−ＣＯ２Ｈ、−ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２ＣＦ３、テトラゾリル、イミダゾリル、３−ヒドロキシイソオキサゾリル、−ＣＯＮＨＣＯＲ'''、−ＣＯＮＨＳＯＲ'''、ＣＯＮＨＳＯ２Ｒ'''であり、ここで、Ｒ'''は場合によりＣ６−１２アリール、ヘテロアリール、ＯＨ、ＳＨ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４チオアルキル、Ｃ１−４スルフィニル、Ｃ１−４スルホニル、ＣＦ３、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ、ＮＯ２、−ＣＯＯＨ、Ｃ２−５アルコキシカルボニル、ＮＨ２、モノ−Ｃ１−４アルキル−アミノ、ジ−Ｃ１−４アルキル−アミノまたはＣ１−４ペルフルオロアルキルによりモノ置換されているアリール、ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキルまたはＣ１−４アルキルであり、あるいはＢはＣＯ２−Ｇカルボキシ基であり、ここで、ＧはアルコールＧ−ＯＨの基であり、ここで、ＧはＣ１−２０アルキル基、Ｃ３−８シクロアルキル基、Ｃ２−２０アルケニル基、Ｃ３−８シクロアルケニル基、レチニル基、Ｃ２−２０アルキニル基、Ｃ４−２０アルケニニル基（前記したアルケニル、シクロアルケニル、アルキニルおよびアルケニニル基は１個以上の多重結合を含む）、Ｃ６−１６炭素環アリール基、Ｃ７−１６炭素環アルアルキル基、ヘテロアリール基またはヘテロアルアルキル基（前記したヘテロアリール基またはヘテロアルアルキル基のヘテロアリール部分は５〜６個環原子を含む）から選択され、Ｇについて定義した基は１個以上のヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、カルボキシ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ３−８シクロアルキル、Ｃ５−８シクロアルケニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アルアルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ１−１２アルコキシ、Ｃ１−１２アルコキシ−Ｃ１−１２アルキル、Ｃ１−１２アルコキシ−Ｃ１−１２アルコキシ、Ｃ６−１２アリールオキシ、Ｃ７−１６アルアルキルオキシ、Ｃ１−８ヒドロキシアルキル、−Ｏ−［ＣＨ２］ｘ−ＣｆＨ（２ｆ＋１−ｇ）−Ｆｇ、−ＯＣＦ２Ｃｌ、−ＯＣＦ２−ＣＨＦＣｌ、Ｃ１−１２アルキルカルボニル、Ｃ３−８シクロアルキルカルボニル、Ｃ６−１２アリールカルボニル、Ｃ７−１６アルアルキルカルボニル、シンナモイル、Ｃ２−１２アルケニルカルボニル、Ｃ２−１２アルキニルカルボニル、Ｃ１−１２アルコキシカルボニル、Ｃ１−１２
アルコキシ−Ｃ１−１２アルコキシカルボニル、Ｃ６−１２アリールオキシカルボニル、Ｃ７−１６アルアルコキシカルボニル、Ｃ３−８シクロアルコキシカルボニル、Ｃ２−１２アルケニルオキシカルボニル、Ｃ２−１２アルキニルオキシカルボニル、アシルオキシ、Ｃ１−１２アルコキシカルボニルオキシ、Ｃ１−１２アルコキシ−Ｃ１−１２アルコキシカルボニルオキシ、Ｃ６−１２アリールオキシカルボニルオキシ、Ｃ７−１６アルアルキルオキシカルボニルオキシ、Ｃ３−８シクロアルコキシカルボニルオキシ、Ｃ２−１２アルケニルオキシカルボニルオキシ、Ｃ２−１２アルキニルオキシカルボニルオキシ、カルバモイル、Ｎ−Ｃ１−１２アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−Ｃ１−１２アルキルカルバモイル、Ｎ−Ｃ３−８シクロアルキル−カルバモイル、Ｎ−Ｃ６−１６アリールカルバモイル、Ｎ−Ｃ７−１６アルアルキルカルバモイル、Ｎ−Ｃ１−１０アルキル−Ｎ−Ｃ６−１６アリールカルバモイル、Ｎ−Ｃ１−１０アルキル−Ｎ−Ｃ７−１６アルアルキルカルバモイル、Ｎ−（Ｃ１−１０アルコキシ−Ｃ１−１０アルキル）−カルバモイル、Ｎ−（Ｃ６−１２アリールオキシ−Ｃ１−１０アルキル）−カルバモイル、Ｎ−（Ｃ７−１６アルアルキルオキシ−Ｃ１−１０アルキル）−カルバモイル、Ｎ−Ｃ１−１０アルキル−Ｎ−（Ｃ１−１０アルコキシ−Ｃ１−１０アルキル）−カルバモイル、Ｎ−Ｃ１−１０アルキル−Ｎ−（Ｃ６−１６アリールオキシ−Ｃ１−１０アルキル）−カルバモイル、Ｎ−Ｃ１−１０アルキル−Ｎ−（Ｃ７−１６アルアルキルオキシ−Ｃ１−１０アルキル）−カルバモイル、カルバモイルオキシ、Ｎ−Ｃ１−１２アルキルカルバモイルオキシ、Ｎ，Ｎ−ジ−Ｃ１−１２アルキルカルバモイルオキシ、Ｎ−Ｃ３−８シクロアルキルカルバモイルオキシ、Ｎ−Ｃ６−１２アリールカルバモイルオキシ、Ｎ−Ｃ７−１６アルアルキルカルバモイルオキシ、Ｎ−Ｃ１−１０アルキル−Ｎ−Ｃ６−１２アリールカルバモイルオキシ、Ｎ−Ｃ１−１０アルキル−Ｎ−Ｃ７−１６アルアルキルカルバモイルオキシ、Ｎ−（Ｃ１−１０アルキル）−カルバモイルオキシ、Ｎ−（Ｃ６−１２アリールオキシ−Ｃ１−１０アルキル）−カルバモイルオキシ、Ｎ−（Ｃ７−１６アルアルキルオキシ−Ｃ１−１０アルキル）−カルバモイルオキシ、Ｎ−Ｃ１−１０アルキル−Ｎ−（Ｃ１−１０アル
コキシ−Ｃ１−１０アルキル）−カルバモイルオキシ、Ｎ−Ｃ１−１０アルキル−Ｎ−（Ｃ６−１２アリールオキシ−Ｃ１−１０アルキル）−カルバモイルオキシ、Ｎ−Ｃ１−１０アルキル−Ｎ−（Ｃ７−１６アルアルキルオキシ−Ｃ１−１０アルキル）−カルバモイルオキシ、アミノ、Ｃ１−１２アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−１２アルキルアミノ、Ｃ３−８シクロアルキルアミノ、Ｃ２−１２アルケニルアミノ、Ｃ２−１２アルキニルアミノ、Ｎ−Ｃ６−１２アリールアミノ、Ｎ−Ｃ −１１アルアルキルアミノ、Ｎ−アルキル−アルアルキルアミノ、Ｎ−アルキル−アリールアミノ、Ｃ１−１２アルコキシアミノ、Ｃ１−１２アルコキシ−Ｎ−Ｃ１−１０アルキルアミノ、Ｃ１−１２アルキルカルボニルアミノ、Ｃ３−８シクロアルキルカルボニルアミノ、Ｃ６−１２アリールカルボニルアミノ、Ｃ７−１６アルアルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−１２アルキルカルボニル−Ｎ−Ｃ１−１０アルキルアミノ、Ｃ３−８シクロアルキルカルボニル−Ｎ−Ｃ１−１０アルキルアミノ、Ｃ６−１２アリールカルボニル−Ｎ−Ｃ１−１０アルキルアミノ、Ｃ７−１１アルアルキルカルボニル−Ｎ−Ｃ１−１０アルキルアミノ、Ｃ１−１２アルキルカルボニルアミノ−Ｃ１−８アルキル、Ｃ３−８シクロアルキルカルボニルアミノ−Ｃ１−８アルキル、Ｃ６−１２アリールカルボニルアミノ−Ｃ１−８アルキル、Ｃ７−１２アルアルキルカルボニルアミノ−Ｃ１−８アルキル、アミノ−Ｃ１−１０アルキル、Ｎ−Ｃ１−１０アルキルアミノ−Ｃ１−１０アルキル、Ｎ，Ｎ−ジ−Ｃ１−１０アルキルアミノ−Ｃ１−１０アルキル、Ｃ３−８シクロアルキルアミノ−Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−１２アルキルメルカプト、Ｃ１−１２アルキルスルフィニル、Ｃ１−１２アルキルスルホニル、Ｃ６−１６アリールメルカプト、Ｃ６−１６アリールスルフィニル、Ｃ６−１２アリールスルホニル、Ｃ７−１６アルアルキルメルカプト、Ｃ７−１６アルアルキルスルフィニル、Ｃ７−１６アルアルキルスルホニル、スルファモイル、Ｎ−Ｃ１−１０アルキルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−Ｃ１−１０アルキルスルファモイル、Ｃ３−８シクロアルキルスルファモイル、Ｎ−Ｃ６−１２アルキルスルファモイル、Ｎ−Ｃ７−１６アルアルキルスルファモイル、Ｎ−Ｃ１−１０アルキル−Ｎ−Ｃ６−１２アリールスルファモイル、Ｎ−Ｃ１−１０
アルキル−Ｎ−Ｃ７−１６アルアルキルスルファモイル、Ｃ１−１０アルキルスルホンアミド、Ｎ−Ｃ１−１０アルキル−Ｃ１−１０アルキルスルホンアミド、Ｃ７−１６アルアルキルスルホンアミドまたはＮ−（Ｃ１−１０アルキル−Ｃ７−１６アルアルキルスルホンアミドで置換されており、アリールであるかまたはアリール部分を含む基はアリール上で１〜５個の同一または異なるヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、カルボキシ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ３−８シクロアルキル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アルアルキル、Ｃ１−１２アルコキシ、Ｃ１−１２アルコキシ−Ｃ１−１２アルキル、Ｃ１−１２アルコキシ−Ｃ１−１２アルコキシ、Ｃ６−１２アリールオキシ、Ｃ７−１６アルアルキルオキシ、Ｃ１−８ヒドロキシアルキル、Ｃ１−１２アルキルカルボニル、Ｃ３−８シクロアルキルカルボニル、Ｃ６−１２アリールカルボニル、Ｃ７−１６アルアルキルカルボニル、Ｃ１−１２アルコキシカルボニル、Ｃ１−１２アルコキシ−Ｃ１−１２アルコキシカルボニル、Ｃ６−１２アリールオキシカルボニル、Ｃ７−１６アルアルコキシカルボニル、Ｃ３−８シクロアルコキシカルボニル、Ｃ２−１２アルケニルオキシカルボニル、Ｃ２−１２アルキニルオキシカルボニル、Ｃ１−１２アルキルカルボニルオキシ、Ｃ３−８シクロアルキルカルボニルオキシ、Ｃ６−１２アリールカルボニルオキシ、Ｃ７−１６アルアルキルカルボニルオキシ、シンナモイルオキシ、Ｃ２−１２アルケニルカルボニルオキシ、Ｃ２−１２アルキニルカルボニルオキシ、Ｃ１−１２アルコキシカルボニルオキシ、Ｃ１−１２アルコキシ−Ｃ１−１２アルコキシカルボニルオキシ、Ｃ６−１２アリールオキシカルボニルオキシ、Ｃ７−１６アルアルキルオキシカルボニルオキシ、Ｃ３−８シクロアルコキシカルボニルオキシ、Ｃ２−１２アルケニルオキシカルボニルオキシ、Ｃ２−１２アルキニルオキシカルボニルオキシ、カルバモイル、Ｎ−Ｃ１−１２アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−Ｃ１−１２アルキルカルバモイル、Ｎ−Ｃ３−８シクロアルキルカルバモイル、Ｎ−Ｃ６−１２アリールカルバモイル、Ｎ−Ｃ７−１６アルアルキルカルバモイル、Ｎ−Ｃ１−１０アルキル−Ｎ−Ｃ６−１２アリールカルバモイル、Ｎ−Ｃ１−１０アルキル−Ｎ−Ｃ７−１６アルアルキルカルバモイル、Ｎ−（
Ｃ１−１０アルコキシ−Ｃ１−１０アルキル）−カルバモイル、Ｎ−（Ｃ６−１２アリールオキシ−Ｃ１−１０アルキル）−カルバモイル、Ｎ−（Ｃ７−１６アルアルキルオキシ−Ｃ１−１０アルキル）−カルバモイル、Ｎ−Ｃ１−１０アルキル−Ｎ−（Ｃ１−１０アルコキシ−Ｃ１−１０アルキル）−カルバモイル、Ｎ−Ｃ１−１０アルキル−Ｎ−（Ｃ６−１２アリールオキシ−Ｃ１−１０アルキル）−カルバモイル、Ｎ−Ｃ１−１０アルキル−Ｎ−（Ｃ７−１６アルアルキルオキシ−Ｃ１−１０アルキル）−カルバモイル、カルバモイルオキシ、Ｎ−Ｃ１−１２アルキルカルバモイルオキシ、Ｎ，Ｎ−ジ−Ｃ１−１２アルキルカルバモイルオキシ、Ｎ−Ｃ３−８シクロアルキルカルバモイルオキシ、Ｎ−Ｃ６−１２アリールカルバモイルオキシ、Ｎ−Ｃ７−１６アルアルキルカルバモイルオキシ、Ｎ−Ｃ１−１０アルキル−Ｎ−Ｃ６−１２アリールカルバモイルオキシ、Ｎ−Ｃ１−１０アルキル−Ｎ−Ｃ７−１６アルアルキルカルバモイルオキシ、Ｎ−（Ｃ１−１０アルキル）−カルバモイルオキシ、Ｎ−（Ｃ６−１２アリールオキシ−Ｃ１−１０アルキル）−カルバモイルオキシ、Ｎ−（Ｃ７−１６アルアルキルオキシ−Ｃ１−１０アルキル）−カルバモイルオキシ、Ｎ−Ｃ１−１０アルキル−Ｎ−（Ｃ１−１０アルコキシ−Ｃ１−１０アルキル）−カルバモイルオキシ、Ｎ−Ｃ１−１０アルキル−Ｎ−（Ｃ６−１２アリールオキシ−Ｃ１−１０アルキル）−カルバモイルオキシ、Ｎ−Ｃ１−１０アルキル−Ｎ−（Ｃ７−１６アルアルキルオキシ−Ｃ１−１０アルキル）−カルバモイルオキシ、アミノ、Ｃ１−１２アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−１２アルキルアミノ、Ｃ３−８シクロアルキルアミノ、Ｃ３−１２アルケニルアミノ、Ｃ３−１２アルキニルアミノ、Ｎ−Ｃ６−１２アリールアミノ、Ｎ−Ｃ７−１１アルアルキルアミノ、Ｎ−アルキルアルアルキルアミノ、Ｎ−アルキル−アリールアミノ、Ｃ１−１２アルコキシアミノ、Ｃ１−１２アルコキシ−Ｎ−Ｃ１−１０アルキルアミノ、Ｃ１−１２アルキルカルボニルアミノ、Ｃ３−８シクロアルキルカルボニルアミノ、Ｃ６−１２アリールカルボニルアミノ、Ｃ７−１６アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−１２アルキルカルボニル−Ｎ−Ｃ１−１０アルキルアミノ、Ｃ３−８シクロアルキルカルボニル−Ｎ−Ｃ１−１０アルキルアミノ、Ｃ６−１２アリールカル
ボニル−Ｎ−Ｃ１−１０アルキルアミノ、Ｃ７−１１アルアルキルカルボニル−Ｎ−Ｃ１−１０アルキルアミノ、Ｃ１−１２アルキルカルボニルアミノ−Ｃ１−８アルキル、Ｃ３−８シクロアルキルカルボニルアミノ−Ｃ１−８アルキル、Ｃ６−１２アリールカルボニルアミノ−Ｃ１−８アルキル、Ｃ７−１６アルアルキルカルボニルアミノ−Ｃ１−８アルキル、アミノ−Ｃ１−１０アルキル、Ｎ−Ｃ１−１０アルキルアミノ−Ｃ１−１０アルキル、Ｎ，Ｎ−ジ−Ｃ１−１０アルキルアミノ−Ｃ１−１０アルキル、Ｃ３−８シクロアルキルアミノ−Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−１２アルキルメルカプト、Ｃ１−１２アルキルスルフィニル、Ｃ１−１２アルキルスルホニル、Ｃ６−１２アリールメルカプト、Ｃ６−１２アリールスルフィニル、Ｃ６−１２アリールスルホニル、Ｃ７−１６アルアルキルメルカプト、Ｃ７−１６アルアルキルスルフィニルまたはＣ７−１６アルアルキルスルホニルで置換されていてもよく；
ＸはＯまたはＳであり；
ＱはＯ、Ｓ、ＮＲ’または結合であり、
Ｑが結合ならば、Ｒ４はハロゲン、ニトリルまたはトリフルオロメチルであり、または
ＱがＯ、ＳまたはＮＲ’ならば、Ｒ４は水素、Ｃ１−１０アルキル基、Ｃ２−１０アルケニル基、Ｃ２−１０アルキニル基（前記したアルケニルまたはアルキニル基は１〜２個のＣ−Ｃ多重結合を含む）、式−［ＣＨ２］ｘ−ＣｆＨ（２ｆ＋１−ｇ）−Ｆｇを有する未置換フルオロアルキル基、Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルコキシ−Ｃ１−４アルコキシ−Ｃ１−４アルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、Ｃ７−１１アルアルキル基、または式Ｚの基であり：
−［ＣＨ２］Ｖ−［Ｏ］Ｗ−［ＣＨ２］ｔ−Ｅ （Ｚ）
ここで、
ｖは０〜６であり；
ｗは０または１であり；
ｔは０〜３であり；
Ｅはヘテロアリール基、Ｃ３−８シクロアルキル基、または式Ｆの基であり：
【化２】
ここで、
Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１１は同一または異なり、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−８シクロアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、−Ｏ−［ＣＨ２］ｘ−ＣｆＨ（２ｆ＋１−ｇ）−Ｆｇ、−ＯＣＦ２−Ｃｌ、−Ｏ−ＣＦ２−ＣＨＦＣｌ、Ｃ１−６アルキルメルカプト、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−６アルコキシ−Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルスルフィニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルカルボニル、Ｃ１−８アルコキシカルボニル、カルバモイル、Ｎ−Ｃ１−８アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−Ｃ１−８アルキルカルバモイル、またはＣ７−１１アルアルキルカルバモイルであり、場合によりフッ素、塩素、臭素、トリフルオロメチル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｎ−Ｃ３−８シクロアルキルカルバモイル、Ｎ−Ｃ３−８シクロアルキル−Ｃ１−４アルキルカルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルボニルオキシ、フェニル、ベンジル、フェノキシ、ベンジルオキシ、ＮＲＹＲＺ（ここで、ＲｙおよびＲｚは独立して水素、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルキル、Ｃ７−１２アルアルコキシ−Ｃ１−８アルキル、Ｃ６−１２アリールオキシ−Ｃ１−８アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ３−１２アルケニル、Ｃ３−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１１アルアルキル、Ｃ１−１２アルコキシ、Ｃ７−１２アルアルコキシ、Ｃ１−１２アルキルカルボニル、Ｃ３−８シクロアルキルカルボニル、Ｃ６−１２アリールカルボニル、Ｃ７−１６アルアルキルカルボニルから選択されるか、またはＲｙとＲｚは一緒に−［ＣＨ２］ｈであり、ここで、ＣＨ２基はＯ、Ｓ、Ｎ−Ｃ１−４アルキルカルボニルイミノまたはＮ−Ｃ１−４アルコキシカルボニルイミノで置き換えられていてもよい）、フェニルメルカプト、フェニルスルホニル、フェニルスルフィニル、スルファモイル、Ｎ−Ｃ１−８アルキルスルファモイルまたはＮ，Ｎ−ジ−Ｃ１−８アルキルスルファモイルで置換されており、あるいはＲ７とＲ８、Ｒ８とＲ９、Ｒ９とＲ１０、またはＲ１０とＲ１１は一緒に−［ＣＨ２］ｎ−（ここで、鎖のＣＨ２基は場合によりＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２またはＮＲＹで置き換えられていてもよく、ｎは３、４または５である）または−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ
−から選択される鎖であり、
Ｅがヘテロアリール基ならば該基はＲ７〜Ｒ１１について定義した置換基から選択される１〜３個の置換基を有していてもよく、またＥがシクロアルキル基ならば該基はＲ７〜Ｒ１１について定義した置換基から選択される１個の置換基を有していてもよく、
または
ＱがＮＲ’ならば、Ｒ４はあるいはＲ”であり、ここで、Ｒ’およびＲ”は同一または異なり、水素、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１１アルアルキル、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルキル、Ｃ７−１２アルアルコキシ−Ｃ１−８アルキル、Ｃ６−１２アリールオキシ−Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−１０アルキルカルボニル、場合により置換されているＣ７−１６アルアルキルカルボニルまたは場合により置換されているＣ６−１２アリールカルボニルであるか、またはＲ’とＲ”は一緒に−［ＣＨ２］ｈであり、ここで、ＣＨ２基はＯ、Ｓ、Ｎ−アシルイミノまたはＮ−Ｃ１−１０アルコキシカルボニルイミノで置き換えられていてもよく、ｈは３〜７であり；
ＹはＮまたはＣＲ３であり；
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は同一または異なり、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、カルボキシ、Ｃ１−２０アルキル、Ｃ３−８シクロアルキル、Ｃ３−８シクロアルキル−Ｃ１−１２アルキル、Ｃ３−８シクロアルコキシ、Ｃ３−８シクロアルキル−Ｃ１−１２アルコキシ、Ｃ３−８シクロアルキルオキシ−Ｃ１−１２アルキル、Ｃ３−８シクロアルキルオキシ−Ｃ１−１２アルコキシ、Ｃ３−８シクロアルキル−Ｃ１−８アルキル−Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ３−８シクロアルキル−Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−８シクロアルキルオキシ−Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−８シクロアルコキシ−Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アルアルキル、Ｃ７−１６アルアルケニル、Ｃ７−１６アルアルキニル、Ｃ２−２０アルケニル、Ｃ２−２０アルキニル、Ｃ１−２０アルコキシ、Ｃ２−２０アルケニルオキシ、Ｃ２−２０アルキニルオキシ、レチニルオキシ、Ｃ１−２０アルコキシ−Ｃ１−１２アルキル、Ｃ１−１２アルコキシ−Ｃ１−１２アルコキシ、Ｃ１−１２アルコキシ−Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルキル、Ｃ６−１２アリールオキシ、Ｃ７−１６アルアルキルオキシ、Ｃ６−１２アリールオキシ−Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ７−１６アルアルコキシ−Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−１６ヒドロキシアルキル、Ｃ６−１６アリールオキシ−Ｃ１−８アルキル、Ｃ７−１６アルアルコキシ−Ｃ１−８アルキル、Ｃ６−１２アリールオキシ−Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ７−１２アルアルキルオキシ−Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−２０アルケニルオキシ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−２０アルキニルオキシ−Ｃ１−６アルキル、レチニルオキシ−Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−［ＣＨ２］ｘＣｆＨ（２ｆ＋１−ｇ）Ｆｇ、−ＯＣＦ２Ｃｌ、−ＯＣＦ２−ＣＨＦＣｌ、Ｃ１−２０アルキルカルボニル、Ｃ３−８シクロアルキルカルボニル、Ｃ６−１２アリールカルボニル、Ｃ７−１６アルアルキルカルボニル、シンナモイル、Ｃ２−２０アルケニルカルボニル、Ｃ２−２０アルキニルカルボニル、Ｃ１−２０アルコキシカルボニル、Ｃ１−１２アルコキシ−Ｃ１−１２アルコキシカルボニル、Ｃ６−１２アリールオキシカルボニル、Ｃ７−１６アルアルコキシカルボニル、Ｃ３−８シクロアルコキシカルボニル、Ｃ２−２０アルケニルオキシカルボニル、レチニルオキシカルボニル、Ｃ２−２０アルキニルオキシカルボニル、Ｃ６−１２アリールオキシ−Ｃ１−６アルコキシカルボニル、Ｃ７−１６アルアルコキシ−Ｃ１−６アルコキシカルボニル、Ｃ３−８シクロアルキル−Ｃ１−６アルコキシカルボニル、Ｃ３−８シクロアルコキシ−Ｃ１−６アルコキシカルボニル、Ｃ１−１２アルキルカルボニルオキシ、Ｃ３−８シクロアルキルカルボニルオキシ、Ｃ６−１２アリールカルボニルオキシ、Ｃ７−１６アルアルキルカルボニルオキシ、シンナモイルオキシ、Ｃ２−１２アルケニルカルボニルオキシ、Ｃ２−１２アルキニルカルボニルオキシ、Ｃ１−１２アルコキシカルボニルオキシ、Ｃ１−１２アルコキシ−Ｃ１−１２アルコキシカルボニルオキシ、Ｃ６−１２アリールオキシカルボニルオキシ、Ｃ７−１６アルアルキルオキシカルボニルオキシ、Ｃ３−８シクロアルコキシカルボニルオキシ、Ｃ２−１２アルケニルオキシカルボニルオキシ、Ｃ２−１２アルキニルオキシカルボニルオキシ、カルバモイル、Ｎ−Ｃ１−１２アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−Ｃ１−１２アルキルカルバモイル、Ｎ−Ｃ３−８シクロアルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジシクロ−Ｃ３−８アルキルカルバモイル、Ｎ−Ｃ１−１０アルキル−Ｎ−Ｃ３−８シクロアルキルカルバモイル、Ｎ−（Ｃ３−８シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル）−カルバモイル、Ｎ−Ｃ１−６アルキル−Ｎ−（Ｃ３−８シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル）−カルバモイル、Ｎ−（＋）−デヒドロアビエチルカルバモイル、Ｎ−Ｃ１−６アルキル−Ｎ−（＋）−デヒドロアビエチルカルバモイル、Ｎ−Ｃ６−１２アリールカルバモイル、Ｎ−Ｃ７−１６アルアルキルカルバモイル、Ｎ−Ｃ１−１０アルキル−Ｎ−Ｃ６−１６アリールカルバモイル、Ｎ−Ｃ１−１０アルキル−Ｎ−Ｃ７−１６アルアルキルカルバモイル、Ｎ−（Ｃ１−１８アルコキシ−Ｃ１−１０アルキル）−カルバモイル、Ｎ−（Ｃ６−１６アリールオキシ−Ｃ１−１０アルキル）−カルバモイル、Ｎ−（Ｃ７−１６アルアルキルオキシ−Ｃ１−１０アルキル）−カルバモイル、Ｎ−Ｃ１−１０アルキル−Ｎ−（Ｃ１−１０アルコキシ−Ｃ１−１０アルキル）−カルバモイル、Ｎ−Ｃ１−１０アルキル−Ｎ−（Ｃ６−１２アリールオキシ−Ｃ１−１０アルキル）−カルバモイ
ル、Ｎ−Ｃ１−１０アルキル−Ｎ−（Ｃ７−１６アルアルキルオキシ−Ｃ１−１０アルキル）−カルバモイル、ＣＯＮ（ＣＨ２）ｈ（ここで、ＣＨ２基はＯ、Ｓ、Ｎ−Ｃ１−８アルキルイミノ、Ｎ−Ｃ３−８シクロアルキルイミノ、Ｎ−Ｃ３−８シクロアルキル−Ｃ１−４アルキルイミノ、Ｎ−Ｃ６−１２アリールイミノ、Ｎ−Ｃ７−１６アルアルキルイミノ、またはＮ−Ｃ１−４アルコキシ−Ｃ１−６アルキルイミノで置き換えられていてもよく、ｈは３〜７である）、式Ｒ：
【化３】
（ここで、
ＲｘおよびＲｖは各々独立して水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、アリール、またはＬ−およびＤ−アミノ酸が属するα−アミノ酸のα−炭素の置換基から選択され、
ｓは１〜５であり、
ＴはＯＨまたはＮＲ＊Ｒ＊＊であり、ここで、Ｒ＊、Ｒ＊＊およびＲ＊＊は同一または異なり、水素、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１１アルアルキル、Ｃ１−８アルキル、Ｃ３−８シクロアルキル、（＋）−デヒドロアビエチル、Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルキル、Ｃ７−１２アルアルコキシ−Ｃ１−８アルキル、Ｃ６−１２アリールオキシ−Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−１０アルカノイル、場合により置換されているＣ７−１６アルアルカノイル、場合により置換されているＣ６−１２アロイルから選択されるか、またはＲ＊およびＲ＊＊は一緒に−［ＣＨ２］ｈであり、ここで、ＣＨ２基はＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｎ−アシルアミノ、Ｎ−Ｃ１−１０アルコキシカルボニルイミノ、Ｎ−Ｃ１−８アルキルイミノ、Ｎ−Ｃ３−８シクロアルキルイミノ、Ｎ−Ｃ３−８シクロアルキル−Ｃ１−４アルキルイミノ、Ｎ−Ｃ６−１２アリールイミノ、Ｎ−Ｃ７−１６アルアルキルイミノ、またはＮ−Ｃ１−４アルコキシ−Ｃ１−６アルキルイミノで置き換えられていてもよく、ｈは３〜７である）を有するカルバモイル基、
カルバモイルオキシ、Ｎ−Ｃ１−１２アルキルカルバモイルオキシ、Ｎ，Ｎ−ジ−Ｃ１−１２アルキルカルバモイルオキシ、Ｎ−Ｃ３−８シクロアルキルカルバモイルオキシ、Ｎ−Ｃ６−１２アリールカルバモイルオキシ、Ｎ−Ｃ７−１６アルアルキルカルバモイルオキシ、Ｎ−Ｃ１−１０アルキル−Ｎ−Ｃ６−１２アリールカルバモイルオキシ，Ｎ−Ｃ１−１０アルキル−Ｎ−Ｃ７−１６アルアルキルカルバモイルオキシ、Ｎ−（Ｃ１−１０アルキル）−カルバモイルオキシ、Ｎ−（Ｃ６−１２アリールオキシ−Ｃ１−１０アルキル）−カルバモイルオキシ、Ｎ−（Ｃ７−１６アルアルキルオキシ−Ｃ１−１０アルキル）−カルバモイルオキシ、Ｎ−Ｃ１−１０アルキル−Ｎ−（Ｃ１−１０アルコキシ−Ｃ１−１０アルキル）−カルバモイルオキシ、Ｎ−Ｃ１−１０アルキル−Ｎ−（Ｃ６−１２アリールオキシ−Ｃ１−１０アルキル）−カルバモイルオキシ、Ｎ−Ｃ１−１０アルキル−Ｎ−（Ｃ７−１６アルアルキルオキシ−Ｃ１−１０アルキル）−カルバモイルオキシアミノ、Ｃ１−１２アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−１２アルキルアミノ、Ｃ３−８シクロアルキルアミノ、Ｃ３−１２アルケニルアミノ、Ｃ３−１２アルキニルアミノ、Ｎ−Ｃ６−１２アリールアミノ、Ｎ−Ｃ７−１１アルアルキルアミノ、Ｎ−アルキル−アルアルキルアミノ、Ｎ−アルキル−アリールアミノ、Ｃ１−１２アルコキシアミノ、Ｃ１−１２アルコキシ−Ｎ−Ｃ１−１０アルキルアミノ、Ｃ１−１２アルカノイルアミノ、Ｃ３−８シクロアルカノイルアミノ、Ｃ６−１２アロイルアミノ、Ｃ７−１６アルアルカノイルアミノ、Ｃ１−１２アルカノイル−Ｎ−Ｃ１−１０アルキルアミノ、Ｃ３−８シクロアルカノイル−Ｎ−Ｃ１−１０アルキルアミノ、Ｃ６−１２アロイル−Ｎ−Ｃ１−１０アルキルアミノ、Ｃ７−１１アルアルカノイル−Ｎ−Ｃ１−１０アルキルアミノ、Ｃ１−１２アルカノイルアミノ−Ｃ１−８アルキル、Ｃ３−８シクロアルカノイルアミノ−Ｃ１−８アルキル、Ｃ６−１２アロイルアミノ−Ｃ１−８アルキル、Ｃ７−１６アルアルカノイルアミノ−Ｃ１−８アルキル、アミノ−Ｃ１−１０アルキル、Ｎ−Ｃ１−１０アルキルアミノ−Ｃ１−１０アルキル、Ｎ，Ｎ−ジ−Ｃ１−１０アルキルアミノ−Ｃ１−１０アルキル、Ｃ３−８シクロアルキルアミノ−Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−２０アルキルメルカプト、Ｃ１−２０ア
ルキルスルフィニル、Ｃ１−２０アルキルスルホニル、Ｃ６−１２アリールメルカプト、Ｃ６−１２アリールスルフィニル、Ｃ６−１２アリールスルホニル、Ｃ７−１６アルアルキルメルカプト、Ｃ７−１６アルアルキルスルフィニル、Ｃ７−１６アルアルキルスルホニル、Ｃ１−１２アルキルメルカプト−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−１２アルキルスルフィニル−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−１２アルキルスルホニル−Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１２アリールメルカプト−Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１２アリールスルフィニル−Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１２アリールスルホニル−Ｃ１−６アルキル、Ｃ７−１６アルアルキルメルカプト−Ｃ１−６アルキル、Ｃ７−１６アルアルキルスルフィニル−Ｃ１−６アルキル、Ｃ７−１６アルアルキルスルホニル−Ｃ１−６アルキル、スルファモイル、Ｎ−Ｃ１−１０アルキルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−Ｃ１−１０アルキルスルファモイル、Ｃ３−８シクロアルキルスルファモイル、Ｎ−Ｃ６−１２アリールスルファモイル、Ｎ−Ｃ７−１６アルアルキルスルファモイル、Ｎ−Ｃ１−１０アルキル−Ｎ−Ｃ６−１２アリールスルファモイル、Ｎ−Ｃ１−１０アルキル−Ｎ−Ｃ７−１６アルアルキルスルファモイル、Ｃ１−１０アルキルスルホンアミド、Ｎ−（Ｃ１−１０アルキル）−Ｃ１−１０アルキルスルホンアミド、Ｃ７−１６アルアルキルスルホンアミドまたはＮ−（Ｃ１−１０アルキル−Ｃ７−１６アルアルキルスルホンアミドであり、ここで、アリール基はヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、カルボキシ、Ｃ２−１６アルキル、Ｃ３−８シクロアルキル、Ｃ３−８シクロアルキル−Ｃ１−１２アルキル、Ｃ３−８シクロアルコキシ、Ｃ３−８シクロアルキル−Ｃ１−１２アルコキシ、Ｃ３−８シクロアルキルオキシ−Ｃ１−１２アルキル、Ｃ３−８シクロアルキルオキシ−Ｃ１−１２アルコキシ、Ｃ３−８シクロアルキル−Ｃ１−８アルキル−Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ３−８シクロアルキル−Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−８シクロアルキルオキシ−Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−８シクロアルコキシ−Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アルアルキル、Ｃ２−１６アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ１−１６アルコキシ、Ｃ１−１６アルケニルオキシ、Ｃ１−１２ア
ルコキシ−Ｃ１−１２アルキル、Ｃ１−１２アルコキシ−Ｃ１−１２アルコキシ、Ｃ１−１２アルコキシ−Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルキル、Ｃ６−１２アリールオキシ、Ｃ７−１６アルアルキルオキシ、Ｃ６−１２アリールオキシ−Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ７−１６アルアルコキシ−Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−８ヒドロキシアルキル、Ｃ６−１６アリールオキシ−Ｃ１−８アルキル、Ｃ７−１６アルアルコキシ−Ｃ１−８アルキル、Ｃ６−１２アリールオキシ−Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ７−１２アルアルキルオキシ−Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−［ＣＨ２］ｘＣｆＨ（２ｆ＋１−ｇ）Ｆｇ、−ＯＣＦ２Ｃ１、−ＯＣＦ２−ＣＨＦＣｌ、Ｃ１−１２アルキルカルボニル、Ｃ３−８シクロアルキルカルボニル、Ｃ６−１２アリールカルボニル、Ｃ７−１６アルアルキルカルボニル、Ｃ１−１２アルコキシカルボニル、Ｃ１−１２アルコキシ−Ｃ１−１２アルコキシカルボニル、Ｃ６−１２アリールオキシカルボニル、Ｃ７−１６アルアルコキシカルボニル、Ｃ３−８シクロアルコキシカルボニル、Ｃ２−１２アルケニルオキシカルボニル、Ｃ２−１２アルキニルオキシカルボニル、Ｃ６−１２アリールオキシ−Ｃ１−６アルコキシカルボニル、Ｃ７−１６アルアルコキシ−Ｃ１−６アルコキシカルボニル、Ｃ３−８シクロアルキル−Ｃ１−６アルコキシカルボニル、Ｃ３−８シクロアルコキシ−Ｃ１−６アルコキシカルボニル、Ｃ１−１２アルキルカルボニルオキシ、Ｃ３−８シクロアルキルカルボニルオキシ、Ｃ６−１２アリールカルボニルオキシ、Ｃ７−１６アルアルキルカルボニルオキシ、シンナモイルオキシ、Ｃ２−１２アルケニルカルボニルオキシ、Ｃ２−１２アルキニルカルボニルオキシ、Ｃ１−１２アルコキシカルボニルオキシ、Ｃ１−１２アルコキシ−Ｃ１−１２アルコキシカルボニルオキシ、Ｃ６−１２アリールオキシカルボニルオキシ、Ｃ７−１６アルアルキルオキシカルボニルオキシ、Ｃ３−８シクロアルコキシカルボニルオキシ、Ｃ２−１２アルケニルオキシカルボニルオキシ、Ｃ２−１２アルキニルオキシカルボニルオキシ、カルバモイル、Ｎ−Ｃ１−１２アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−Ｃ１−１２アルキルカルバモイル、Ｎ−Ｃ３−８シクロアルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジシクロ−Ｃ３−８アルキルカルバモイル、Ｎ−Ｃ１−１０アル
キル−Ｎ−Ｃ３−８シクロアルキルカルバモイル、Ｎ−（Ｃ３−８シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル）カルバモイル、Ｎ−Ｃ１−６アルキル−Ｎ−（Ｃ３−８シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル）カルバモイル、Ｎ−（＋）−デヒドロアビエチルカルバモイル、Ｎ−Ｃ１−６アルキル−Ｎ−（＋）−デヒドロアビエチルカルバモイル、Ｎ−Ｃ６−１２アリールカルバモイル、Ｎ−Ｃ７−１６アルアルキルカルバモイル、Ｎ−Ｃ１−１０アルキル−Ｎ−Ｃ６−１６アリールカルバモイル、Ｎ−Ｃ１−１０アルキル−Ｎ−Ｃ７−１６アルアルキルカルバモイル、Ｎ−（Ｃ１−１６アルコキシ−Ｃ１−１０アルキル）カルバモイル、Ｎ−（Ｃ６−１６アリールオキシ−Ｃ１−１０アルキル）カルバモイル、Ｎ−（Ｃ７−１６アルアルキルオキシ−Ｃ１−１０アルキル）カルバモイル、Ｎ−Ｃ１−１０アルキル−Ｎ−（Ｃ１−１０アルコキシ−Ｃ１−１０アルキル）カルバモイル、Ｎ−Ｃ１−１０アルキル−Ｎ−（Ｃ６−１２アリールオキシ−Ｃ１−１０アルキル）カルバモイル、Ｎ−Ｃ１−１０アルキル−Ｎ−（Ｃ７−１６アルアルキルオキシ−Ｃ１−１０アルキル）−カルバモイル、ＣＯＮ（ＣＨ２）ｈ（ここで、ＣＨ２基はＯ、Ｓ、Ｎ−Ｃ１−８アルキルイミノ、Ｎ−Ｃ３−８シクロアルキルイミノ、Ｎ−Ｃ３−８シクロアルキル−Ｃ１−４アルキルイミノ、Ｎ−Ｃ６−１２アリールイミノ、Ｎ−Ｃ７−１６アルアルキルイミノ、またはＮ−Ｃ１−４アルコキシ−Ｃ１−６アルキルイミノで置き換えられていてもよく、ｈは３〜７である）、カルバモイルオキシ、Ｎ−Ｃ１−１２アルキルカルバモイルオキシ、Ｎ，Ｎ−ジ−Ｃ１−１２アルキルカルバモイルオキシ、Ｎ−Ｃ３−８シクロアルキルカルバモイルオキシ、Ｎ−Ｃ６−１６アリールカルバモイルオキシ、Ｎ−Ｃ７−１６アルアルキルカルバモイルオキシ、Ｎ−Ｃ１−１０アルキル−Ｎ−Ｃ６−１２アリールカルバモイルオキシ、Ｎ−Ｃ１−１０アルキル−Ｎ−Ｃ７−１６アルアルキルカルバモイルオキシ、Ｎ−（Ｃ１−１０アルキル）カルバモイルオキシ、Ｎ−（Ｃ６−１２アリールオキシ−Ｃ１−１０アルキル）カルバモイルオキシ、Ｎ−（Ｃ７−１６アルアルキルオキシ−Ｃ１−１０アルキル）カルバモイルオキシ、Ｎ−Ｃ１−１０アルキル−Ｎ−（Ｃ１−１０アルコキシ−Ｃ１−１０アルキル）カルバモイルオキシ、Ｎ−Ｃ１−１０アルキル−Ｎ−（Ｃ６−１２アリー
ルオキシ−Ｃ１−１０アルキル）カルバモイルオキシ、Ｎ−Ｃ１−１０アルキル−Ｎ−（Ｃ７−１６アルアルキルオキシ−Ｃ１−１０アルキル）カルバモイルオキシ、アミノ、Ｃ１−１２アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−１２アルキルアミノ、Ｃ３−８シクロアルキルアミノ、Ｃ３−１２アルケニルアミノ、Ｃ３−１２アルキニルアミノ、Ｎ−Ｃ６−１２アリールアミノ、Ｎ−Ｃ７−１１アルアルキルアミノ、Ｎ−アルキル−アルアルキルアミノ、Ｎ−アルキル−アリールアミノ、Ｃ１−１２アルコキシアミノ、Ｃ１−１２アルコキシ−Ｎ−Ｃ１−１０アルキルアミノ、Ｃ１−１２アルカノイルアミノ、Ｃ３−８シクロアルカノイルアミノ、Ｃ６−１２アロイルアミノ、Ｃ７−１６アルアルカノイルアミノ、Ｃ１−１２アルカノイル−Ｎ−Ｃ１−１０アルキルアミノ、Ｃ３−８シクロアルカノイル−Ｎ−Ｃ１−１０アルキルアミノ、Ｃ６−１２アロイル−Ｎ−Ｃ１−１０アルキルアミノ、Ｃ７−１１アルアルカノイル−Ｎ−Ｃ１−１０アルキルアミノ、Ｃ１−１２アルカノイルアミノ−Ｃ１−８アルキル、Ｃ３−８シクロアルカノイルアミノ−Ｃ１−８アルキル、Ｃ６−１２アロイルアミノ−Ｃ１−８アルキル、Ｃ７−１６アルアルカノイルアミノ−Ｃ１−８アルキル、アミノ−Ｃ１−１０アルキル、Ｎ−Ｃ１−１０アルキルアミノ−Ｃ１−１０アルキル、Ｎ，Ｎ−ジ−Ｃ１−１０アルキルアミノ−Ｃ１−１０アルキル、Ｃ３−８シクロアルキルアミノ−Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−１２アルキルメルカプト、Ｃ１−１２アルキルスルフィニル、Ｃ１−１２アルキルスルホニル、Ｃ６−１６アリールメルカプト、Ｃ６−１６アリールスルフィニル、Ｃ６−１６アリールスルホニル、Ｃ７−１６アルアルキルメルカプト、Ｃ７−１６アルアルキルスルフィニルおよびＣ７−１６アルアルキルスルホニルから選択される１〜５個の置換基で置換されていてもよく；または
Ｒ１とＲ２、またはＲ２とＲ３は飽和であるかまたはＣ＝Ｃ二重結合により不飽和である鎖［ＣＨ２］０を形成し、ここで、１〜２個のＣＨ２基は場合によりＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２またはＮＲ’で置き換えられており、ここで、Ｒ’は水素、Ｃ６−１２アリール、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルキル、Ｃ７−１２アルアルコキシ−Ｃ１−８アルキル、Ｃ６−１２アリールオキシ−Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−１０アルカノイル、場合により置換されているＣ７−１６アルアルカノイルまたは場合により置換されているＣ６−１２アロイルであり、ｏは３、４または５であり；または
基Ｒ１とＲ２、またはＲ２とＲ３はこれらを有しているピリジンまたはピリダジンと一緒に５，６，７，８−テトラヒドロイソキノリン環、５，６，７，８−テトラヒドロキノリン環または５，６，７，８−テトラヒドロシンノリン環を形成し；または
Ｒ１とＲ２、またはＲ２とＲ３は炭素環式またはヘテロ環式５〜６員芳香族環を形成し；または
Ｒ１とＲ２、またはＲ２とＲ３はこれらを有しているピリジンまたはピリダジンと一緒にチエノピリジン、フラノピリジン、ピリドピリジン、ピリミジノピリジン、イミダゾピリジン、チアゾロピリジン、オキサゾロピリジン、キノリン、イソキノリンおよびシンノリンから選択される場合により置換されているヘテロ環系を形成し、前記したキノリン、イソキノリンまたはシンノリンは好ましくは式Ｉａ、ＩｂおよびＩｃ：
【化４】
（式中、置換基Ｒ１２〜Ｒ２３はそれぞれ相互に独立してＲ１、Ｒ２およびＲ３の意味を有する）
を満たし；または
基Ｒ１とＲ２はこれらを有しているピリジンと一緒に式Ｉｄ：
【化５】
（ここで、ＶはＳ、ＯまたはＮＲｋであり、ここで、Ｒｋは水素、Ｃ１−６アルキル、アリールまたはベンジルから選択され、ここで、アリール基は場合により１〜５個の上に定義した置換基で置換されていてもよく、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６およびＲ２７はそれぞれ相互に独立してＲ１、Ｒ２およびＲ３の意味を有する）
を有する化合物を形成し；
ｆは１〜８であり；
ｇは０またはｌ〜（２ｆ＋ｌ）であり；
ｘは０〜３であり；
ｈは３〜７である］。
【請求項９】
物質が、式（ＩＩ）を有する化合物、ならびに前記化合物から誘導される生理学的に活性な塩およびプロドラッグから選択される請求項１〜７のいずれかに記載の方法または使用：
【化６】
［式中、
Ｒ１は水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、アリール、またはα−アミノ酸（ここで、アミノ酸は天然Ｌ−アミノ酸またはそのＤ−異性体である）のα−炭素原子の置換基からなる群から選択され；
Ｂは−ＣＯ２ＨまたはＣＯ２−Ｇカルボキシ基であり、ここで、ＧはアルコールＧ−ＯＨの基であり、ここで、ＧはＣ１−２０アルキル基、Ｃ３−８シクロアルキル基、Ｃ２−２０アルケニル基、Ｃ３−８シクロアルケニル基、レチニル基、Ｃ２−２０アルキニル基、Ｃ４−２０アルケニニル基からなる群から選択され；
Ｒ２は水素、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル（前記したアルケニルまたはアルキニルは１〜２個のＣ−Ｃ多重結合を含む）、式−［ＣＨ２］ｘ−ＣｆＨ（２ｆ＋１−ｇ）−Ｆｇを有する未置換フルオロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびＣ７−１１アルアルキルからなる群から選択され；
ＤまたはＭの１つは−Ｓ−であり、他方は＝Ｃ（Ｒ５）−であり；
Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は同一または異なり、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、カルボキシ、Ｃ１−２０アルキル、Ｃ３−８シクロアルキル、Ｃ３−８シクロアルコキシ、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アルアルキル、Ｃ７−１６アルアルケニル、Ｃ７−１６アルアルキニル、Ｃ２−２０アルケニル、Ｃ２−２０アルキニル、Ｃ１−２０アルコキシ、Ｃ２−２０アルケニルオキシ、Ｃ２−２０アルキニルオキシ、レチニルオキシ、Ｃ６−１２アリールオキシ、Ｃ７−１６アルアルキルオキシ、Ｃ１−１６ヒドロキシアルキル、−Ｏ−［ＣＨ２］ｘＣｆＨ（２ｆ＋１−ｇ）Ｆｇ、−ＯＣＦ２Ｃｌ、−ＯＣＦ２−ＣＨＦＣｌ、Ｃ１−２０アルキルカルボニル、Ｃ３−８シクロアルキルカルボニル、Ｃ６−１２アリールカルボニル、Ｃ７−１６アルアルキルカルボニル、シンナモイル、Ｃ２−２０アルケニルカルボニル、Ｃ２−２０アルキニルカルボニル、Ｃ１−２０アルコキシカルボニル、Ｃ６−１２アリールオキシカルボニル、Ｃ７−１６アルアルコキシカルボニル、Ｃ３−８シクロアルコキシカルボニル、Ｃ２−２０アルケニルオキシカルボニル、レチニルオキシカルボニル、Ｃ２−２０アルキニルオキシカルボニル、Ｃ１−１２アルキルカルボニルオキシ、Ｃ３−８シクロアルキルカルボニルオキシ、Ｃ６−１２アリールカルボニルオキシ、Ｃ７−１６アルアルキルカルボニルオキシ、シンナモイルオキシ、Ｃ２−１２アルケニルカルボニルオキシ、Ｃ２−１２アルキニルカルボニルオキシ、Ｃ１−１２アルコキシカルボニルオキシ、Ｃ６−１２アリールオキシカルボニルオキシ、Ｃ７−１６アルアルキルオキシカルボニルオキシ、Ｃ３−８シクロアルコキシカルボニルオキシ、Ｃ２−１２アルケニルオキシカルボニルオキシ、Ｃ２−１２アルキニルオキシカルボニルオキシ、カルバモイル、Ｎ−Ｃ１−１２アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−Ｃ１−１２アルキルカルバモイル、Ｎ−Ｃ３−８シクロアルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジシクロ−Ｃ３−８アルキルカルバモイル、Ｎ−Ｃ１−１０アルキル−Ｎ−Ｃ３−８シクロアルキルカルバモイル、Ｎ−（Ｃ３−８シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル）−カルバモイル、Ｎ−（＋）−デヒドロアビエチルカルバモイル、Ｎ−Ｃ１−６アルキル−Ｎ−（＋）−デヒドロアビエチルカルバモイル、Ｎ−Ｃ６−１２アリールカルバモイル、
Ｎ−Ｃ７−１６アルアルキルカルバモイル、Ｎ−Ｃ１−１０アルキル−Ｎ−Ｃ６−１６アリールカルバモイル、Ｎ−Ｃ１−１０アルキル−Ｎ−Ｃ７−１６アルアルキルカルバモイル、カルバモイルオキシ、Ｎ−Ｃ１−１２アルキルカルバモイルオキシ、Ｎ，Ｎ−ジ−Ｃ１−１２アルキルカルバモイルオキシ、Ｎ−Ｃ３−８シクロアルキルカルバモイルオキシ、Ｎ−Ｃ６−１２アリールカルバモイルオキシ、Ｎ−Ｃ７−１６アルアルキルカルバモイルオキシ、Ｎ−Ｃ１−１０アルキル−Ｎ−Ｃ６−１２アリールカルバモイルオキシ、Ｎ−Ｃ１−１０アルキル−Ｎ−Ｃ７−１６アルアルキルカルバモイルオキシ、Ｎ−（Ｃ１−１０アルキル）−カルバモイルオキシ、Ｎ−Ｃ１−１０アルキル−Ｎ−（Ｃ７−１６アルアルキルオキシ−Ｃ１−１０アルキル）−カルバモイルオキシアミノ、Ｃ１−１２アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−１２アルキルアミノ、Ｃ３−８シクロアルキルアミノ、Ｃ３−１２アルケニルアミノ、Ｃ３−１２アルキニルアミノ、Ｎ−Ｃ６−１２アリールアミノ、Ｎ−Ｃ７−１１アルアルキルアミノ、Ｎ−アルキル−アルアルキルアミノ、Ｎ−アルキル−アリールアミノ、Ｃ１−１２アルコキシアミノ、Ｃ１−１２アルコキシ−Ｎ−Ｃ１−１０アルキルアミノ、Ｃ１−１２アルカノイルアミノ、Ｃ３−８シクロアルカノイルアミノ、Ｃ６−１２アロイルアミノ、Ｃ７−１６アルアルカノイルアミノ、Ｃ１−１２アルカノイル−Ｎ−Ｃ１−１０アルキルアミノ、Ｃ３−８シクロアルカノイル−Ｎ−Ｃ１−１０アルキルアミノ、Ｃ６−１２アロイル−Ｎ−Ｃ１−１０アルキルアミノ、Ｃ７−１１アルアルカノイル−Ｎ−Ｃ１−１０アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−２０アルキルメルカプト、Ｃ１−２０アルキルスルフィニル、Ｃ１−２０アルキルスルホニル、Ｃ６−１２アリールメルカプト、Ｃ６−１２アリールスルフィニル、Ｃ６−１２アリールスルホニル、Ｃ７−１６アルアルキルメルカプト、Ｃ７−１６アルアルキルスルフィニル、Ｃ７−１６アルアルキルスルホニル、スルファモイル、Ｎ−Ｃ１−１０アルキルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−Ｃ１−１０アルキルスルファモイル、Ｃ３−８シクロアルキルスルファモイル、Ｎ−Ｃ６−１２アリールスルファモイル、Ｎ−Ｃ７−１６アルアルキルスルファモイル、Ｎ−Ｃ１−１０アルキル−Ｎ−Ｃ６−１２アリールスルファモイル、Ｎ−Ｃ１
−１０アルキル−Ｎ−Ｃ７−１６アルアルキルスルファモイル、Ｃ１−１０アルキルスルホンアミド、Ｃ７−１６アルアルキルスルホンアミドおよびＮ−（Ｃ１−１０アルキル−Ｃ７−１６アルアルキルスルホンアミドからなる群から選択され、ここで、アリール基はヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、カルボキシ、Ｃ２−１６アルキル、Ｃ３−８シクロアルキル、Ｃ３−８シクロアルコキシ、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アルアルキル、Ｃ２−１６アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ１−１６アルコキシ、Ｃ１−１６アルケニルオキシ、Ｃ６−１２アリールオキシ、Ｃ７−１６アルアルキルオキシ、Ｃ１−８ヒドロキシアルキル、−Ｏ−［ＣＨ２］ｘＣｆＨ（２ｆ＋１−ｇ）Ｆｇ、−ＯＣＦ２Ｃｌおよび−ＯＣＦ２−ＣＨＦＣｌから選択される１〜５個の置換基で置換されていてもよく；
ｘは０〜３であり；
ｆは１〜８であり；
ｇは０または１〜（２ｆ＋ｌ）である］。
【請求項１０】
物質が、式（ＩＩＩ）を有する化合物またはその製薬上許容される塩から選択される請求項１〜７のいずれかに記載の方法または使用：
【化７】
［式中、
ａは１〜４の整数であり；
ｂは０〜４の整数であり；
ｃは０〜４の整数であり；
ＺはＣ３−１０シクロアルキル、独立して１個以上のＹ１で置換されているＣ３−１０シクロアルキル、３〜１０員ヘテロシクロアルキル、独立して１個以上のＹ１で置換されている３〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ５−２０アリール、独立して１個以上のＹ１で置換されているＣ５−２０アリール、５〜２０員ヘテロアリールおよび独立して１個以上のＹ１で置換されている５〜２０員ヘテロアリールからなる群から選択され；
Ａｒ１はＣ５−２０アリール、独立して１個以上のＹ２で置換されているＣ５−２０アリール、５〜２０員ヘテロアリールおよび独立して１個以上のＹ２で置換されている５〜２０員ヘテロアリールからなる群から選択され；
各Ｙ１は独立して親油性官能基、Ｃ５−２０アリール、Ｃ６−２６アルカリール、５〜２０員ヘテロアリールおよび６〜２６員アルカ−ヘテロアリールからなる群から選択され；
各Ｙ２は独立して−Ｒ’、−ＯＲ’、−ＯＲ”、−ＳＲ’、−ＳＲ”、−ＮＲ’Ｒ’、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ハロゲン、−トリハロメチル、−トリハロメトキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ’、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’ＯＲ’、−Ｃ（ＮＲ’Ｒ’）＝ＮＯＲ’、−ＮＲ’−Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２Ｒ”、−ＮＲ’−ＳＯ２−Ｒ’、−ＮＲ’−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ’Ｒ’、テトラゾール−５−イル、−ＮＲ’−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ’、−Ｃ（ＮＲ’Ｒ’）＝ＮＲ’、−Ｓ（Ｏ）−Ｒ’、−Ｓ（Ｏ）Ｒ”および−ＮＲ’−Ｃ（Ｓ）−ＮＲ’Ｒ’からなる群から選択され；
各Ｒ’は独立して−Ｈ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニルおよびＣ２−８アルキニルからなる群から選択され；
各Ｒ”は独立してＣ５−２０アリールおよび独立して１個以上の−ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＮＲ’Ｒ’、−ＮＯ２、−ＣＮ、ハロゲンまたはトリハロメチル基で置換されているＣ５−２０アリールからなる群から選択される]
ただし、ｃが０であり且つＡｒ１がＮ’置換尿素−アリールのとき、化合物は構造式（ＩＩＩａ）：
【化８】
（式中、
ａ、ｂおよびＺは上に定義した通りであり；
Ｒ３５およびＲ３６は各々独立して水素、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ５−２０アリール、Ｃ５−２０置換アリール、Ｃ６−２６アルカリール、Ｃ６−２６置換アルカリール、５〜２０員ヘテロアリール、５〜２０員置換ヘテロアリール、６〜２６員アルカ−ヘテロアリールおよび６〜２６員置換アルカ−ヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｒ３７は独立して水素、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニルおよびＣ２−８アルキニルからなる群から選択される）
を有する化合物またはその塩である。
【請求項１１】
物質が、式（ＩＶ）を有する化合物、ならびにその製薬上許容される塩、エステルおよびプロドラッグから選択される請求項１〜７のいずれかに記載の方法または使用：
【化９】
［式中、
ｑは０または１であり；
ｐは０または１であり；
Ｒａは−ＣＯＯＨまたは−ＷＲ８であるが、ただし、Ｒａが−ＣＯＯＨのときにはｐは０であり、Ｒａが−ＷＲ８のときにはｐは１であり、
ここで、Ｗは酸素、−Ｓ（Ｏ）ｎ−（ここで、ｎは０、１または２である）および−ＮＲ９−からなる群から選択され、ここで、Ｒ９は水素、アルキル、置換アルキル、アシル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロ環および置換ヘテロ環からなる群から選択され、Ｒ８は水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロ環および置換ヘテロ環からなる群から選択され、あるいはＷが−ＮＲ９−のときにはＲ８およびＲ９はこれらが結合している窒素原子と一緒に連結してヘテロ環または置換ヘテロ環基を形成してもよく、ただしＷが−Ｓ（Ｏ）ｎ−であり且つｎが１または２のときＲ８は水素でなく；
Ｒ１は水素、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アミノ、置換アミノ、アミノアシル、アリール、置換アリール、ハロ、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロ環、置換ヘテロ環および−ＸＲ６からなる群から選択され、ここで、Ｘは酸素、−Ｓ（Ｏ）ｎ−（ここで、ｎは０、１または２である）または−ＮＲ７−（ここで、Ｒ７は水素、アルキルまたはアリールである）であり、Ｒ６はアルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロ環および置換ヘテロ環からなる群から選択され、あるいはＸが−ＮＲ７−のときにはＲ７およびＲ８はこれらが結合している窒素原子と一緒に連結してヘテロ環または置換ヘテロ環基を形成してもよく；
Ｒ２およびＲ３は独立して水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、−Ｓ（Ｏ）ｎ−Ｎ（Ｒ６）−Ｒ６（ここで、ｎは０、１または２である）、−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ６、−ＸＲ６からなる群から選択され、ここで、Ｘは酸素、−Ｓ（Ｏ）ｎ−（ここで、ｎは０、１または２である）または−ＮＲ７−（ここで、Ｒ７は水素、アルキル、アリールからなる群から選択される）であり、各Ｒ６は独立して水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロ環および置換ヘテロ環からなる群から選択され、ただしＸが−ＳＯ−または−ＳＯ２−のときＲ６は水素でなく、またはＲ２、Ｒ３およびこれらがぶら下がっている炭素原子は一緒になってアリール、置換アリール、ヘテロアリールまたは置換ヘテロアリールを形成し；
Ｒ４およびＲ５は独立して水素、ハロ、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリールおよび−ＸＲ６からなる群から選択され、ここで、Ｘは酸素、−Ｓ（Ｏ）ｎ−（ここで、ｎは０、１または２である）または−ＮＲ７−（ここで、Ｒ７は水素、アルキルまたはアリールである）であり、Ｒ６はアルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロ環および置換ヘテロ環からなる群から選択され、あるいはＸが−ＮＲ７−のときにはＲ７およびＲ８はこれらが結合している窒素原子と一緒に連結してヘテロ環または置換ヘテロ環基を形成してもよく；
Ｒは水素、ジュウテリウムおよびメチルからなる群から選択され；
Ｒ’は水素、ジュウテリウム、アルキルおよび置換アルキルからなる群から選択されるか、またはＲ、Ｒ’およびこれらがぶら下がっている炭素が一緒になってシクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロ環または置換ヘテロ環基を形成してもよく；
Ｒ”は水素およびアルキルからなる群から選択されるか、またはＲ”、Ｒ’およびこれらがぶら下がっている窒素が連結してヘテロ環または置換ヘテロ環基を形成してもよく；
Ｒ'''はヒドロキシ、アルコキシ、置換アルコキシ、アシルオキシ、シクロアルコキシ、置換シクロアルコキシ、アリールオキシ、置換アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、置換ヘテロアリールオキシ、アリール、−Ｓ（Ｏ）ｎ−Ｒ１０からなる群から選択され、ここで、Ｒ１０はアルキル、置換アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリールおよび置換ヘテロアリールからなる群から選択され、ｎは０、１または２であり；
ただしＲ、Ｒ’およびＲ”が水素であり、ｑが０であり、Ｒａが−ＣＯＯＨ（ｐ＝０）または−ＷＲ８（ｐ＝１）（ここで、Ｗは酸素であり、Ｒ８は水素である）であるとき、以下の少なくとも１つが存在する：
１）Ｒ１はフルオロ、ブロモ、ヨード、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、アミノアシル、置換アルコキシ、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロ環、置換ヘテロ環、または−ＸＲ６であり、ここで、Ｘは酸素、−Ｓ（Ｏ）ｎ−（ここで、ｎは０、１または２である）または−ＮＲ７−（ここで、Ｒ７は水素、アルキルまたはアリールである）であり、Ｒ６はアルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロ環および置換ヘテロ環からなる群から選択される；または
２）Ｒ２は置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、フルオロ、ブロモ、ヨード、シアノ、または−ＸＲ６であり、ここで、Ｘは酸素、−Ｓ（Ｏ）ｎ−（ここで、ｎは０、１または２である）または−ＮＲ７−（ここで、Ｒ７は水素、アルキルまたはアリールである）であり、Ｒ６はアルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロ環および置換ヘテロ環からなる群から選択されるが、ただし
ａ）Ｒ２が置換アルキルのとき当該該置換基はトリフルオロメチルを含まず、
ｂ）−ＸＲ６はアルコキシでなく、
ｃ）−ＸＲ６が置換アルコキシのとき当該置換基はベンジルもＣ１−５アルキルおよびＣ１−５アルコキシからなる群から選択される置換基で置換されているベンジルも含まず、式：
−Ｏ−［ＣＨ２］ｘ−ＣｆＨ（２ｆ＋１−ｇ）Ｆｇ
（ここで、ｘは０または１であり、ｆは１〜５の整数であり、ｇは１〜（２ｆ＋１）の整数である）
を有するフルオロアルコキシ置換基も含まない；または
３）Ｒ３は置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ブロモ、ヨード、または−ＸＲ６であり、ここで、Ｘは酸素、−Ｓ（Ｏ）ｎ−（ここで、ｎは０、１または２である）または−ＮＲ７−（ここで、Ｒ７は水素、アルキルまたはアリールである）であり、Ｒ６はアルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロ環および置換ヘテロ環からなる群から選択されるが、ただし
ａ）Ｒ３が置換アルキルのとき当該置換基はトリフルオロメチルを含まず、
ｂ）−ＸＲ６はアルコキシでなく、
ｃ）−ＸＲ６が置換アルコキシのとき当該置換基はベンジルもＣ１−５アルキルおよびＣ１−５アルコキシからなる群から選択される置換基で置換されているベンジルも含まず、式：
−Ｏ−［ＣＨ２］ｘ−ＣｆＨ（２ｆ＋１−ｇ）Ｆｇ
（ここで、ｘは０または１であり、ｆは１〜５の整数であり、ｇは１〜（２ｆ＋１）の整数である）
を有するフルオロアルコキシ置換基も含まない；または
４）Ｒ４はヨード、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、または−ＸＲ６であり、ここで、Ｘは酸素、−Ｓ（Ｏ）ｎ−（ここで、ｎは０、１または２である）または−ＮＲ７−（ここで、Ｒ７は水素、アルキルまたはアリールである）であり、Ｒ６はアルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロ環および置換ヘテロ環からなる群から選択されるが、ただし
ａ）Ｒ４が置換アルキルのとき当該置換基はトリフルオロメチルを含まず、
ｂ）−ＸＲ６はアルコキシでなく、
ｃ）−ＸＲ６が置換アルコキシのとき当該置換基は式；
−Ｏ−［ＣＨ２］ｘ−ＣｆＨ（２ｆ＋１−ｇ）Ｆｇ
（ここで、ｘは０または１であり、ｆは１〜５の整数であり、ｇは１〜（２ｆ＋１）の整数である）
を有するフルオロアルコキシ置換基を含まない；または
５）Ｒ５はヨード、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、または−ＸＲ６であり、ここで、Ｘは酸素、−Ｓ（Ｏ）ｎ−（ここで、ｎは０、１または２である）または−ＮＲ７−（ここで、Ｒ７は水素、アルキルまたはアリールである）であり、Ｒ６はアルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロ環および置換ヘテロ環からなる群から選択されるが、ただし
ａ）Ｒ５が置換アルキルのとき当該置換基はトリフルオロメチルを含まず、
ｂ）−ＸＲ６はアルコキシでなく、
ｃ）−ＸＲ６が置換アルコキシのとき当該置換基は式：
−Ｏ−［ＣＨ２］ｘ−ＣｆＨ（２ｆ＋１−ｇ）Ｆｇ
（ここで、ｘは０または１であり、ｆは１〜５の整数であり、ｇは１〜（２ｆ＋１）の整数である）
を有するフルオロアルコキシ置換基を含まない；
更にＲ１、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５が水素のときＲ２はブロモでない］。
【請求項１２】
化合物が、
｛［４−ヒドロキシ−１−（ナフタレン−２−イルオキシ）−イソキノリン−３−カルボニル］−アミノ｝−酢酸、
｛［４−ヒドロキシ−１−（ピリジン−３−イルオキシ）−イソキノリン−３−カルボニル］−アミノ｝−酢酸、
｛［４−ヒドロキシ−１−（４−メトキシ−フェノキシ）−イソキノリン−３−カルボニル］−アミノ｝−酢酸、
｛［４−ヒドロキシ−１−（３−メトキシ−フェノキシ）−イソキノリン−３−カルボニル］−アミノ｝−酢酸、
｛［１−（３−フルオロ−フェノキシ）−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル］−アミノ｝−酢酸、
｛［１−（４−フルオロ−フェノキシ）−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル］−アミノ｝−酢酸、
｛［１−（２−フルオロ−フェノキシ）−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル］−アミノ｝−酢酸、
｛［４−ヒドロキシ−１−（２−メトキシ−フェノキシ）−イソキノリン−３−カルボニル］−アミノ｝−酢酸、
｛［１−（４−アセチルアミノ−フェノキシ）−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル］−アミノ｝−酢酸、
｛［４−ヒドロキシ−１−（４−メタンスルホニルアミノ−フェノキシ）−イソキノリン−３−カルボニル］−アミノ｝−酢酸、
［（４−ヒドロキシ−１−フェニルアミノ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
｛［４−ヒドロキシ−６−（ピリジン−３−イルオキシ）−イソキノリン−３−カルボニル］−アミノ｝−酢酸、
｛［４−ヒドロキシ−７−（ピリジン−３−イルオキシ）−イソキノリン−３−カルボニル］−アミノ｝−酢酸、
［（１−クロロ−４−メトキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
［（１−クロロ−４−エトキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
［（４−ヒドロキシ−１−メトキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
［（１−エトキシ−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
［（４−アセトキシ−１−フェニル−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
［（４−ヒドロキシ−１−フェニル−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
［（１−エトキシ−４−フェニル−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
［（１−クロロ−４−フェニル−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
［（４−フェニル−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
［（４−ヒドロキシ−１−メチル−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
［（４−ヒドロキシ−１−メトキシメチル−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
［（１−ジメチルカルバモイル−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
［（４−ヒドロキシ−１−メチル−６−フェノキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
［（４−ヒドロキシ−１−メチル−７−フェノキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
［（４−ベンジルオキシ−１−メチル−７−フェノキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
［（４−エトキシ−１−メチル−７−フェノキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
［（１−ジメチルカルバモイル−４−ヒドロキシ−７−フェノキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
［（４−ヒドロキシ−１−メトキシメチル−７−フェノキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
［（４−ヒドロキシ−１−ｐ−トリル−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
｛［７−（４−フルオロ−フェノキシ）−４−ヒドロキシ−１−メチル−イソキノリン−３−カルボニル］−アミノ｝−酢酸、
｛［１−クロロ−４−ヒドロキシ−７−（４−メトキシ−フェノキシ）−イソキノリン−３−カルボニル］−アミノ｝−酢酸、
｛［４−ヒドロキシ−７−（４−メトキシ−フェノキシ）−イソキノリン−３−カルボニル］−アミノ｝−酢酸、
｛［１−クロロ−４−ヒドロキシ−６−（４−メトキシ−フェノキシ）−イソキノリン−３−カルボニル］−アミノ｝−酢酸、
｛［４−ヒドロキシ−６−（４−メトキシ−フェノキシ）−イソキノリン−３−カルボニル］−アミノ｝−酢酸、
｛［１−クロロ−４−ヒドロキシ−７−（４−トリフルオロメチル−フェノキシ）−イソキノリン−３−カルボニル］−アミノ｝−酢酸、
｛［４−ヒドロキシ−７−（４−トリフルオロメチル−フェノキシ）−イソキノリン−３−カルボニル］−アミノ）−酢酸、
｛［１−クロロ−４−ヒドロキシ−６−（４−トリフルオロメチル−フェノキシ）−イソキノリン−３−カルボニル］−アミノ｝−酢酸、
｛［４−ヒドロキシ−６−（４−トリフルオロメチル−フェノキシ）−イソキノリン−３−カルボニル］−アミノ｝−酢酸、
｛［１−クロロ−７−（４−フルオロ−フェノキシ）−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル］−アミノ｝−酢酸、
｛［７−（４−フルオロ−フェノキシ）−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル］−アミノ｝−酢酸、
｛［１−クロロ−６−（４−フルオロ−フェノキシ）−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル］−アミノ｝−酢酸、
｛［６−（４−フルオロ−フェノキシ）−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル］−アミノ｝−酢酸、
｛［４−ヒドロキシ−７−（ピリジン−４−イルスルファニル）−イソキノリン−３−カルボニル］−アミノ｝−酢酸、
｛［４−ヒドロキシ−６−（ピリジン−４−イルスルファニル）−イソキノリン−３−カルボニル］−アミノ｝−酢酸、
［（７−ベンゼンスルフィニル−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
［（７−ベンゼンスルホニル−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
［（６−ベンゼンスルフィニル−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
［（６−ベンゼンスルホニル−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
［（６−アミノ−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
｛［４−ヒドロキシ−７−（４−メトキシ−ベンゼンスルホニルアミノ）−イソキノリン−３−カルボニル］−アミノ｝−酢酸、
｛［４−ヒドロキシ−７−（３−フェニル−ウレイド）−イソキノリン−３−カルボニル］−アミノ｝−酢酸、
｛［４−ヒドロキシ−６−（３−フェニル−ウレイド）−イソキノリン−３−カルボニル］−アミノ｝−酢酸、
［（４−ヒドロキシ−１−フェニルスルファニル−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
｛［１−（４−クロロ−フェニルスルファニル）−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル］−アミノ｝−酢酸、
［（４−ヒドロキシ−１−ｐ−トリルスルファニル−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
｛［４−ヒドロキシ−１−（ピリジン−２−イルスルファニル）−イソキノリン−３−カルボニル］−アミノ｝−酢酸、
｛［４−ヒドロキシ−１−（３−メトキシ−フェニルスルファニル）−イソキノリン−３−カルボニル］−アミノ｝−酢酸、
｛［４−ヒドロキシ−１−（２−メトキシ−フェニルスルファニル）−イソキノリン−３−カルボニル］−アミノ｝−酢酸、
｛［４−ヒドロキシ−１−（ナフタレン−２−イルスルファニル）−イソキノリン−３−カルボニル］−アミノ｝−酢酸、
［（１−ベンゼンスルフィニル−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
［（１−ベンゼンスルホニル−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
｛［４−ヒドロキシ−７−（ピリジン−２−イルスルファニル）−イソキノリン−３−カルボニル］−アミノ｝−酢酸、
｛［４−ヒドロキシ−６−（ピリジン−２−イルスルファニル）−イソキノリン−３−カルボニル］−アミノ｝−酢酸、
［（１−クロロ−４−ヒドロキシ−６，７−ジフェノキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
［（４−ヒドロキシ−６，７−ジフェノキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
（｛４−ヒドロキシ−７−［４−（トルエン−４−スルホニルアミノ）−フェノキシ］−イソキノリン−３−カルボニル｝−アミノ）−酢酸、
｛［４−ヒドロキシ−７−（４−ニトロ−フェノキシ）−イソキノリン−３−カルボニル］−アミノ｝−酢酸、
［（４−メルカプト−７−フェノキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
［（４−メルカプト−７−トリフルオロメチル−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
｛［７−（４−ベンゼンスルホニルアミノ−フェノキシ）−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル］−アミノ｝−酢酸、
｛［４−ヒドロキシ−７−（４−メタンスルホニルアミノ−フェノキシ）−イソキノリン−３−カルボニル］−アミノ｝−酢酸、
｛［７−（４−クロロ−フェノキシ）−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル］−アミノ｝−酢酸、
｛［６−（４−クロロ−フェノキシ）−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル］−アミノ｝−酢酸、
｛［６−（３−フルオロ−５−メトキシ−フェノキシ）−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル］−アミノ｝−酢酸、
｛［７−（３−フルオロ−５−メトキシ−フェノキシ）−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル］−アミノ｝−酢酸、
｛［７−（３，４−ジフルオロ−フェノキシ）−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル］−アミノ｝−酢酸、
｛［６−（３，４−ジフルオロ−フェノキシ）−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル］−アミノ｝−酢酸、
｛［４−ヒドロキシ−７−（４−トリフルオロメトキシ−フェノキシ）−イソキノリン−３−カルボニル］−アミノ｝−酢酸、
｛［４−ヒドロキシ−６−（４−トリフルオロメトキシ−フェノキシ）−イソキノリン−３−カルボニル］−アミノ｝−酢酸、
２−（Ｓ）−｛［７−（４−クロロ−フェノキシ）−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル］−アミノ｝−プロピオン酸、
２−（Ｓ）−｛［６−（４−クロロ−フェノキシ）−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル］−アミノ｝−プロピオン酸、
２−｛［７−（３，４−ジフルオロ−フェノキシ）−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル］−アミノ｝−プロピオン酸、
２−（Ｓ）−［（４−ヒドロキシ−７−フェニルスルファニル−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−プロピオン酸、
２−（Ｒ）−［（４−ヒドロキシ−７−フェニルスルファニル−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−プロピオン酸、
２−（Ｒ）−［（４−ヒドロキシ−７−フェノキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−プロピオン酸、
２−（Ｓ）−｛［４−ヒドロキシ−７−（４−メトキシ−フェノキシ）−イソキノリン−３−カルボニル］−アミノ｝−プロピオン酸、
２−（Ｓ）−［（７−ベンゼンスルホニル−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−プロピオン酸、
（Ｒ）−２−［（４−ヒドロキシ−１−メトキシメチル−７−フェノキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−プロピオン酸、
（Ｓ）−２−［（４−ヒドロキシ−１−メトキシメチル−７−フェノキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−プロピオン酸、
（Ｓ）−２−［（４−メルカプト−７−フェノキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−プロピオン酸、
（Ｓ）−２−｛［１−（４−クロロ−フェニルスルファニル）−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル］−アミノ｝−プロピオン酸、
（Ｒ）−２−｛［１−（４−クロロ−フェニルスルファニル）−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル］−アミノ｝−プロピオン酸、
［（４−ヒドロキシ−７−フェニルスルファニル−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
［（４−ヒドロキシ−６−フェニルスルファニル−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
［（１−クロロ−４−ヒドロキシ−７−フェニルスルファニル−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
［（１−クロロ−４−ヒドロキシ−６−フェニルスルファニル−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
［（１−ブロモ−４−ヒドロキシ−７−フェニルスルファニル−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
［（１−ブロモ−４−ヒドロキシ−６−フェニルスルファニル−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
［（４−ヒドロキシ−７−フェノキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
［（４−ヒドロキシ−６−フェノキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
［（１−クロロ−４−ヒドロキシ−７−フェノキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
［（１−クロロ−４−ヒドロキシ−６−フェノキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
［（１−ブロモ−４−ヒドロキシ−７−フェノキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
［（１−ブロモ−４−ヒドロキシ−６−フェノキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
｛［７−（２，６−ジメチル−フェノキシ）−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル］−アミノ｝−酢酸、
｛［１−クロロ−７−（２，６−ジメチル−フェノキシ）−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル］−アミノ｝−酢酸、
｛［１−ブロモ−７−（２，６−ジメチル−フェノキシ）−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル］−アミノ｝−酢酸、
［（１−ブロモ−７−クロロ−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
［（１−ブロモ−６−クロロ−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
［（１−ブロモ−４−ヒドロキシ−７−トリフルオロメチル−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
［（１−ブロモ−４−ヒドロキシ−６−トリフルオロメチル−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
［（４−ヒドロキシ−１−フェノキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
［（１，７−ジブロモ−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
［（７−ブロモ−１−クロロ−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
［（６−ブロモ−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
［（１−ブロモ−７−フルオロ−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
［（７−フルオロ−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
［（１−クロロ−７−フルオロ−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
［（１−クロロ−４−ヒドロキシ−ベンゾ［ｇ］イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
［（１−ブロモ−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
［（４−ヒドロキシ−６−フェニル−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
［（４−ヒドロキシ−７−フェニル−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
［（１−クロロ−４−ヒドロキシ−６−フェニル−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
［（１−クロロ−４−ヒドロキシ−７−フェニル−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
［（１−ブロモ−４−ヒドロキシ−６−フェニル−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
［（１−ブロモ−４−ヒドロキシ−７−フェニル−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
［（４−ヒドロキシ−５−フェニル−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
［（４−ヒドロキシ−８−フェニル−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
［（１−クロロ−４−ヒドロキシ−５−フェニル−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
［（１−クロロ−４−ヒドロキシ−８−フェニル−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
［（１−ブロモ−４−ヒドロキシ−５−フェニル−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
［（１−ブロモ−４−ヒドロキシ−８−フェニル−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
［（１−エチルスルファニル−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
｛［４−ヒドロキシ−１−（４−メトキシ−フェニルスルファニル）−イソキノリン−３−カルボニル］−アミノ｝−酢酸、
［（１−クロロ−４−ヒドロキシ−７−ヨード−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
［（１−クロロ−４−ヒドロキシ−６−ヨード−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
［（４−ヒドロキシ−７−ヨード−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
［（１−ブロモ−４−ヒドロキシ−７−メチル−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
［（１−ブロモ−７−ブトキシ−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
［（１−ブロモ−６−ブトキシ−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
［（６−ベンジルオキシ−１−クロロ−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−メチル−アミノ］−酢酸、
［（１−クロロ−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−メチル−アミノ］−酢酸、
［（１−クロロ−４−ヒドロキシ−６−イソプロポキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−メチル−アミノ］−酢酸、
［（１−クロロ−４−ヒドロキシ−７−イソプロポキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−メチル−アミノ］−酢酸、
［カルボキシメチル−（１−クロロ−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
［カルボキシメチル−（１−クロロ−４−ヒドロキシ−６−イソプロポキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
１−クロロ−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボン酸（２−アミノ−エチル）−アミド（トリフルオロ酢酸塩）、
１−クロロ−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボン酸（２−メトキシ−エチル）−アミド、
１−クロロ−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボン酸（２−ヒドロキシ−エチル）−アミド、
１−クロロ−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボン酸（２−ジメチルアミノ−エチル）−アミド、
１−クロロ−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボン酸（２−アセチルアミノ−エチル）−アミド、
１−クロロ−４−ヒドロキシ−６−イソプロポキシ−イソキノリン−３−カルボン酸（２−ヒドロキシ−エチル）−アミド、
１−クロロ−４−ヒドロキシ−６−イソプロポキシ−イソキノリン−３−カルボン酸（２−メトキシ−エチル）−アミド、
１−クロロ−４−ヒドロキシ−６−イソプロポキシ−イソキノリン−３−カルボン酸（２−アミノ−エチル）−アミド（トリフルオロ酢酸塩）、
１−クロロ−４−ヒドロキシ−６−イソプロポキシ−イソキノリン−３−カルボン酸（２−ジメチルアミノ−エチル）−アミド、
１−クロロ−４−ヒドロキシ−７−イソプロポキシ−イソキノリン−３−カルボン酸（２−アミノ−エチル）−アミド（トリフルオロ酢酸塩）、
１−クロロ−４−ヒドロキシ−７−イソプロポキシ−イソキノリン−３−カルボン酸（２−メトキシ−エチル）−アミド、
１−クロロ−４−ヒドロキシ−７−イソプロポキシ−イソキノリン−３−カルボン酸（２−ジメチルアミノ−エチル）−アミド、
１−クロロ−４−ヒドロキシ−７−イソプロポキシ−イソキノリン−３−カルボン酸（２−ヒドロキシ−エチル）−アミド、
（Ｓ）−２−［（６−ベンジルオキシ−１−クロロ−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−プロピオン酸、
（Ｒ）−２−［（１−クロロ−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−３−ヒドロキシ−プロピオン酸、
（Ｓ）−２−［（１−クロロ−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−３−ヒドロキシ−プロピオン酸、
（Ｒ）−２−［（１−クロロ−４−ヒドロキシ−６−イソプロポキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−３−ヒドロキシ−プロピオン酸、
（Ｓ）−２−［（１−クロロ−４−ヒドロキシ−６−イソプロポキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−３−ヒドロキシ−プロピオン酸、
（Ｒ）−２−［（１−クロロ−４−ヒドロキシ−７−イソプロポキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−３−ヒドロキシ−プロピオン酸、
（Ｓ）−２−［（１−クロロ−４−ヒドロキシ−７−イソプロポキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−３−ヒドロキシ−プロピオン酸、
２−［（１−クロロ−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−２−メチル−プロピオン酸、
２−［（１−クロロ−４−ヒドロキシ−６−イソプロポキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−２−メチル−プロピオン酸、
（Ｒ）−２−［（１−クロロ−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−３−（１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−プロピオン酸（トリフルオロ酢酸塩）、
（Ｓ）−２−［（１−クロロ−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−３−（１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−プロピオン酸（トリフルオロ酢酸塩）、
（Ｒ）−２−［（１−クロロ−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−３−メチル−酪酸、
（Ｓ）−２−［（１−クロロ−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−３−メチル−酪酸、
（Ｒ）−２−［（１−クロロ−４−ヒドロキシ−６−イソプロポキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−３−メチル−酪酸、
（Ｓ）−２−［（１−クロロ−４−ヒドロキシ−６−イソプロポキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−３−メチル−酪酸、
（Ｒ）−２−［（１−クロロ−４−ヒドロキシ−７−イソプロポキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−３−メチル−酪酸、
（Ｓ）−２−［（１−クロロ−４−ヒドロキシ−７−イソプロポキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−３−メチル−酪酸、
（Ｓ）−２−［（６−ベンジルオキシ−１−クロロ−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−３−メチル−酪酸、
（Ｒ）−２−［（１−クロロ−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−３−フェニル−プロピオン酸、
（Ｓ）−２−［（１−クロロ−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−３−フェニル−プロピオン酸、
（Ｒ）−２−［（１−クロロ−４−ヒドロキシ−６−イソプロポキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−３−フェニル−プロピオン酸、
（Ｓ）−２−［（１−クロロ−４−ヒドロキシ−６−イソプロポキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−３−フェニル−プロピオン酸、
（Ｒ）−２−［（１−クロロ−４−ヒドロキシ−７−イソプロポキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−３−フェニル−プロピオン酸、
（Ｓ）−２−［（１−クロロ−４−ヒドロキシ−７−イソプロポキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−３−フェニル−プロピオン酸、
（Ｒ）−２−［（１−クロロ−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−３−（４−ヒドロキシ−フェニル）−プロピオン酸、
（Ｓ）−２−［（１−クロロ−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−３−（４−ヒドロキシ−フェニル）−プロピオン酸、
（Ｒ）−２−［（１−クロロ−４−ヒドロキシ−６−イソプロポキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−３−（４−ヒドロキシ−フェニル）−プロピオン酸、
（Ｓ）−２−［（１−クロロ−４−ヒドロキシ−６−イソプロポキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−３−（４−ヒドロキシ−フェニル）−プロピオン酸、
（Ｒ）−２−［（１−クロロ−４−ヒドロキシ−７−イソプロポキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−３−（４−ヒドロキシ−フェニル）−プロピオン酸、
（Ｓ）−２−［（１−クロロ−４−ヒドロキシ−７−イソプロポキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−３−（４−ヒドロキシ−フェニル）−プロピオン酸、
（Ｒ）−２−［（１−クロロ−４−ヒドロキシ−６−イソプロポキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−ペンタン酸、
（Ｓ）−２−［（１−クロロ−４−ヒドロキシ−６−イソプロポキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−ペンタン酸、
（Ｒ）−１−（１−クロロ−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−ピロリジン−２−カルボン酸、
（Ｓ）−１−（１−クロロ−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−ピロリジン−２−カルボン酸、
（Ｒ）−１−（１−クロロ−４−ヒドロキシ−６−イソプロポキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−ピロリジン−２−カルボン酸、
（Ｓ）−１−（１−クロロ−４−ヒドロキシ−６−イソプロポキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−ピロリジン−２−カルボン酸、
（Ｒ）−６−アミノ−２−［（１−クロロ−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−ヘキサン酸（トリフルオロ酢酸塩）、
（Ｓ）−６−アミノ−２−［（１−クロロ−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−ヘキサン酸（トリフルオロ酢酸塩）、
（Ｒ）−６−アミノ−２−［（１−クロロ−４−ヒドロキシ−６−イソプロポキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−ヘキサン酸（トリフルオロ酢酸塩）、
（Ｓ）−６−アミノ−２−［（１−クロロ−４−ヒドロキシ−６−イソプロポキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−ヘキサン酸（トリフルオロ酢酸塩）、
（Ｒ）−６−アミノ−２−［（１−クロロ−４−ヒドロキシ−７−イソプロポキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−ヘキサン酸（トリフルオロ酢酸塩）、
（Ｓ）−６−アミノ−２−［（１−クロロ−４−ヒドロキシ−７−イソプロポキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−ヘキサン酸（トリフルオロ酢酸塩）、
（Ｒ）−２−［（１−クロロ−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−コハク酸、
（Ｓ）−２−［（１−クロロ−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−コハク酸、
（Ｒ）−２−［（１−クロロ−４−ヒドロキシ−６−イソプロポキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−コハク酸、
（Ｓ）−２−［（１−クロロ−４−ヒドロキシ−６−イソプロポキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−コハク酸、
（Ｒ）−２−［（１−クロロ−４−ヒドロキシ−７−イソプロポキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−コハク酸、
１−［（１−クロロ−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］ −シクロプロパンカルボン酸、
１−［（１−クロロ−４−ヒドロキシ−６−イソプロポキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−シクロプロパンカルボン酸、
ジジュウテロ−［（１−クロロ−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
（Ｒ）−２−［（６−ベンジルオキシ−１−クロロ−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−プロピオン酸、
（Ｓ）−２−［（７−ベンジルオキシ−１−クロロ−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−プロピオン酸、
（Ｒ）−２−［（７−ベンジルオキシ−１−クロロ−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−プロピオン酸、
（Ｓ）−２−［（１−クロロ−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−プロピオン酸、
（Ｒ）−２−［（１−クロロ−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−プロピオン酸、
（Ｓ）−２−［（６−イソプロポキシ−１−クロロ−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−プロピオン酸、
（Ｒ）−２−［６−イソプロポキシ−１−クロロ−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−プロピオン酸、
（Ｓ）−２−［（７−イソプロポキシ−１−クロロ−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ−プロピオン酸、
（Ｒ）−２−［（７−イソプロポキシ−１−クロロ−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］プロピオン酸、
１−クロロ−４−ヒドロキシ−６−イソプロポキシ−イソキノリン−３−カルボン酸（２−ヒドロキシ−１−ヒドロキシメチル−エチル）−アミド、
１−クロロ−４−ヒドロキシ−７−イソプロポキシ−イソキノリン−３−カルボン酸（２−ヒドロキシ−１−ヒドロキシメチル−エチル）−アミド、
１−クロロ−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボン酸（２−ヒドロキシ−１−ヒドロキシメチル−エチル）−アミド、
｛［７−（３，５−ジフルオロ−フェノキシ）−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル］−アミノ｝−酢酸、
｛［６−（３，５−ジフルオロ−フェノキシ）−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル］−アミノ｝−酢酸、
（｛７−［４−（４−フルオロ−フェノキシ）−フェノキシ］−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル｝−アミノ）−酢酸、
（｛６−［４−（４−フルオロ−フェノキシ）−フェノキシ］−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル｝−アミノ）−酢酸、
｛［７−（３−クロロ−４−フルオロ−フェノキシ）−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル］−アミノ｝−酢酸、
｛［６−（３−クロロ−４−フルオロ−フェノキシ）−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル］−アミノ｝−酢酸、
（Ｓ）−２−｛［７−（３−フルオロ−５−メトキシ−フェノキシ）−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル］−アミノ｝−プロピオン酸、
２−（Ｓ）−［（７−シクロヘキシルオキシ−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−プロピオン酸、
２−（Ｓ）−｛［７−（４−フルオロ−フェノキシ）−４−ヒドロキシ−１−メチル−イソキノリン−３−カルボニル］−アミノ｝−プロピオン酸、
２−（Ｓ）−｛［７−（４−フルオロ−フェノキシ）−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル］−アミノ｝−プロピオン酸、
２−（Ｓ）−［（４−ヒドロキシ−１−メチル−７−フェノキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−プロピオン酸、
２−（Ｓ）−［（４−ヒドロキシ−１−メチル−７−フェニルスルファニル−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−プロピオン酸、
２−（Ｓ）−｛［４−ヒドロキシ−７−（４−トリフルオロメチル−フェノキシ）−イソキノリン−３−カルボニル］−アミノ｝−プロピオン酸、
｛［７−（４−クロロ−フェノキシ）−４−ヒドロキシ−１−メチル−イソキノリン−３−カルボニル］−アミノ｝−酢酸、
｛［６−（４−クロロ−フェノキシ）−４−ヒドロキシ−１−メチル−イソキノリン−３−カルボニル］−アミノ｝−酢酸、
｛［７−（３，５−ジフルオロ−フェノキシ）−４−ヒドロキシ−１−メチル−イソキノリン−３−カルボニル］−アミノ｝−酢酸、
｛［４−ヒドロキシ−７−（４−メトキシ−フェノキシ）−１−メチル−イソキノリン−３−カルボニル］−アミノ｝−酢酸、
｛［４−ヒドロキシ−６−（４−メトキシ−フェノキシ）−１−メチル−イソキノリン−３−カルボニル］−アミノ｝−酢酸、
［（６−シクロヘキシルオキシ−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
［（７−シクロヘキシルオキシ−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
［（７−シクロヘキシルオキシ−４−ヒドロキシ−１−メチル−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
［（７−シクロヘキシルスルファニル−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
［（７−シクロヘキサンスルホニル−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
［（４−ヒドロキシ−１−イソブチル−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
［（４−ヒドロキシ−１−ピリジン−２−イル−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
［（１−エチル−４−ヒドロキシ−７−フェノキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
［（１−ジメチルアミノメチル−４−ヒドロキシ−７−フェニルスルファニル−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
［（４−ヒドロキシ−１−メチル−７−フェニルスルファニル−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
｛［４−ヒドロキシ−１−メチル−７−（４−トリフルオロメチル−フェノキシ）−イソキノリン−３−カルボニル］−アミノ｝−酢酸、
ならびにその製薬上許容される塩、エステルおよびプロドラッグから選択される請求項１１に記載の方法または使用。
【請求項１３】
物質が、［（１−クロロ−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、［（４−ヒドロキシ−１−メチル−７−フェノキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、｛［４−ヒドロキシ−７−（４−メトキシ−フェノキシ）−イソキノリン−３−カルボニル］−アミノ｝−酢酸、［（４−ヒドロキシ−８−フェノキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、［（４−ヒドロキシ−１−メチル−８−フェノキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、［（７−クロロ−４−ヒドロキシ−１−メチル−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、｛［８−（４−フルオロ−フェノキシ）−４−ヒドロキシ−１−メチル−イソキノリン−３−カルボニル］−アミノ｝−酢酸および［（４−シアノ−７−ヒドロキシ−チエノ［３，２−ｃ］ピリジン−６−カルボニル）−アミノ］−酢酸からなる群から選択される請求項１〜７のいずれかに記載の方法または使用。
【請求項１４】
被験者がヒトである請求項１〜１３のいずれかに記載の方法または使用。
【請求項１５】
被験者がｒｈＥＰＯ治療に対して耐性または低応答性である請求項１〜１４のいずれかに記載の方法または使用。
【請求項１６】
被験者が既にｒｈＥＰＯ治療で治療されている請求項１〜１５のいずれかに記載の方法または使用。
【請求項１７】
物質をｒｈＥＰＯ治療と一緒に使用する請求項１〜１６のいずれかに記載の方法または使用。
【請求項１８】
ｒｈＥＰＯを同時、別々または順次投与しながら物質を投与する請求項１７に記載の方法または使用。
【請求項１９】
物質を鉄補充治療と一緒に使用する請求項１〜１８のいずれかに記載の方法または使用。
【請求項２０】
物質を抗ＴＮＦ治療と一緒に使用する請求項１〜１９のいずれかに記載の方法または使用。
【請求項２１】
貧血が化学療法誘発性貧血、ＣＫＤに関連する貧血、癌の貧血、鉄欠乏性貧血および慢性疾患の貧血である請求項１〜２０のいずれかに記載の方法または使用。
【請求項２２】
被験者が血栓症を発生するリスクファクターを１つ以上有している請求項１〜２１のいずれかに記載の方法または使用。
【請求項２３】
物質を血栓形成低下剤と一緒に使用する請求項１〜２２のいずれかに記載の方法または使用。
【請求項２４】
被験者が高血圧を発症するリスクファクターを１つ以上有している請求項１〜２３のいずれかに記載の方法または使用。
【請求項２５】
物質が降圧剤と一緒に使用される請求項１〜２４のいずれかに記載の方法または使用。
【請求項２６】
物質が経口投与される請求項１〜２５のいずれかに記載の方法または使用。
【請求項２７】
物質が３ｍｇ／ｋｇ、６ｍｇ／ｋｇ、１０ｍｇ／ｋｇ、１５ｍｇ／ｋｇ、２０ｍｇ／ｋｇまたは３０ｍｇ／ｋｇの用量で投与される請求項１〜２６のいずれかに記載の方法または使用。
【請求項２８】
物質を１週間に２〜３回投与する請求項１〜２７のいずれかに記載の方法または使用。
【請求項１】
被検者における貧血の治療またはヘモグロビンレベルの上昇方法であって、
被験者に対して有効量のＨＩＦαを安定化させる物質を投与することを含み、前記貧血の治療またはヘモグロビンレベルの上昇方法による血栓症または高血圧症のリスクが、ｒｈＥＰＯ治療で観察されるよりも低い、前記方法。
【請求項２】
貧血の治療のための薬剤の製造におけるＨＩＦαを安定化させる物質の使用であって、前記貧血の治療による血栓症または高血圧症のリスクがｒｈＥＰＯ治療で観察されるよりも低い、前記使用。
【請求項３】
物質がＨＩＦプロリルヒドロキシラーゼ活性を阻害する化合物である請求項１に記載の方法または請求項２に記載の使用。
【請求項４】
物質を投与すると被験者におけるＥＰＯの循環レベルが１０〜１００ｍｌＵ／ｍｌの範囲のレベルに上昇する請求項１〜３のいずれかに記載の方法または使用。
【請求項５】
物質を投与すると被験者における基準ヘモグロビンレベルが０．１〜５．０ｇ／ｄＬの範囲のレベルだけ上昇する請求項１〜４のいずれかに記載の方法または使用。
【請求項６】
物質を投与するとヘモグロビンが１０ｇｍ／ｄＬ、１１ｇｍ／ｄＬ、１２ｇｍ／ｄＬ、１３ｇｍ／ｄＬおよび１４ｇｍ／ｄＬからなる群から選択されるレベルよりも高いレベルに上昇する請求項１〜５のいずれかに記載の方法または使用。
【請求項７】
物質を投与するとヘマトクリットが３０％、３３％、３６％、３９％および４２％からなる群から選択される値に上昇する請求項１〜６のいずれかに記載の方法または使用。
【請求項８】
物質が、式（Ｉ）を有する化合物、ならびに前記化合物から誘導される生理学的に活性な塩およびプロドラッグから選択される請求項１〜７のいずれかに記載の方法または使用：
【化１】
［式中、
Ａは１，２−アリーリデン、１，３−アリーリデン、１，４−アリーリデンまたはＣ１−４アルキレンであり、場合により１〜２個の、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、−Ｏ−［ＣＨ２］ｘ−ＣｆＨ（２ｆ＋１−ｇ）Ｈａｌｇ、Ｃ１−６フルオロアルコキシ、Ｃ１−８フルオロアルケニルオキシ、Ｃ１−８フルオロアルキニルオキシ、−ＯＣＦ２Ｃｌ、−Ｏ−ＣＦ２−ＣＨＦＣｌ、Ｃ１−６アルキルメルカプト、Ｃ１−６アルキルスルフィニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルカルボニル、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、カルバモイル、Ｎ−Ｃ１−４アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−Ｃ１−４アルキルカルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルボニルオキシ、Ｃ３−８シクロアルキル、フェニル、ベンジル、フェノキシ、ベンジルオキシ、アニリノ、Ｎ−メチルアニリノ、フェニルメルカプト、フェニルスルホニル、フェニルスルフィニル、スルファモイル、Ｎ−Ｃ１−４アルキルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−Ｃ１−４アルキルスルファモイル、または置換Ｃ６−１２アリールオキシ、Ｃ７−１１アルアルキルオキシ、Ｃ６−１２アリール、もしくはＣ７−１１アルアルキル基で置換されており、これらはアリール部分にハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、−Ｏ−［ＣＨ２］ｘ−ＣｆＨ（２ｆ＋１−ｇ）Ｈａｌｇ、−ＯＣＦ２Ｃｌ、−Ｏ−ＣＦ２−ＣＨＦＣｌ、Ｃ１−６アルキルメルカプト、Ｃ１−６アルキルスルフィニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルカルボニル、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、カルバモイル、Ｎ−Ｃ１−４アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−Ｃ１−４アルキルカルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルボニルオキシ、Ｃ３−８シクロアルキル、スルファモイル、Ｎ−Ｃ１−４アルキルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−Ｃ１−４アルキルスルファモイルから選択される１〜５個の同一または異なる置換基を有しており、あるいはＡは−ＣＲ５Ｒ６であり、ここで、Ｒ５およびＲ６は各々独立して水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、アリール、またはα−アミノ酸（ここで、アミノ酸は天然Ｌ−アミノ酸またはそのＤ−異性体である）のα−炭素原子の置換基から選択され；
Ｂは−ＣＯ２Ｈ、−ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２ＣＦ３、テトラゾリル、イミダゾリル、３−ヒドロキシイソオキサゾリル、−ＣＯＮＨＣＯＲ'''、−ＣＯＮＨＳＯＲ'''、ＣＯＮＨＳＯ２Ｒ'''であり、ここで、Ｒ'''は場合によりＣ６−１２アリール、ヘテロアリール、ＯＨ、ＳＨ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４チオアルキル、Ｃ１−４スルフィニル、Ｃ１−４スルホニル、ＣＦ３、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ、ＮＯ２、−ＣＯＯＨ、Ｃ２−５アルコキシカルボニル、ＮＨ２、モノ−Ｃ１−４アルキル−アミノ、ジ−Ｃ１−４アルキル−アミノまたはＣ１−４ペルフルオロアルキルによりモノ置換されているアリール、ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキルまたはＣ１−４アルキルであり、あるいはＢはＣＯ２−Ｇカルボキシ基であり、ここで、ＧはアルコールＧ−ＯＨの基であり、ここで、ＧはＣ１−２０アルキル基、Ｃ３−８シクロアルキル基、Ｃ２−２０アルケニル基、Ｃ３−８シクロアルケニル基、レチニル基、Ｃ２−２０アルキニル基、Ｃ４−２０アルケニニル基（前記したアルケニル、シクロアルケニル、アルキニルおよびアルケニニル基は１個以上の多重結合を含む）、Ｃ６−１６炭素環アリール基、Ｃ７−１６炭素環アルアルキル基、ヘテロアリール基またはヘテロアルアルキル基（前記したヘテロアリール基またはヘテロアルアルキル基のヘテロアリール部分は５〜６個環原子を含む）から選択され、Ｇについて定義した基は１個以上のヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、カルボキシ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ３−８シクロアルキル、Ｃ５−８シクロアルケニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アルアルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ１−１２アルコキシ、Ｃ１−１２アルコキシ−Ｃ１−１２アルキル、Ｃ１−１２アルコキシ−Ｃ１−１２アルコキシ、Ｃ６−１２アリールオキシ、Ｃ７−１６アルアルキルオキシ、Ｃ１−８ヒドロキシアルキル、−Ｏ−［ＣＨ２］ｘ−ＣｆＨ（２ｆ＋１−ｇ）−Ｆｇ、−ＯＣＦ２Ｃｌ、−ＯＣＦ２−ＣＨＦＣｌ、Ｃ１−１２アルキルカルボニル、Ｃ３−８シクロアルキルカルボニル、Ｃ６−１２アリールカルボニル、Ｃ７−１６アルアルキルカルボニル、シンナモイル、Ｃ２−１２アルケニルカルボニル、Ｃ２−１２アルキニルカルボニル、Ｃ１−１２アルコキシカルボニル、Ｃ１−１２
アルコキシ−Ｃ１−１２アルコキシカルボニル、Ｃ６−１２アリールオキシカルボニル、Ｃ７−１６アルアルコキシカルボニル、Ｃ３−８シクロアルコキシカルボニル、Ｃ２−１２アルケニルオキシカルボニル、Ｃ２−１２アルキニルオキシカルボニル、アシルオキシ、Ｃ１−１２アルコキシカルボニルオキシ、Ｃ１−１２アルコキシ−Ｃ１−１２アルコキシカルボニルオキシ、Ｃ６−１２アリールオキシカルボニルオキシ、Ｃ７−１６アルアルキルオキシカルボニルオキシ、Ｃ３−８シクロアルコキシカルボニルオキシ、Ｃ２−１２アルケニルオキシカルボニルオキシ、Ｃ２−１２アルキニルオキシカルボニルオキシ、カルバモイル、Ｎ−Ｃ１−１２アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−Ｃ１−１２アルキルカルバモイル、Ｎ−Ｃ３−８シクロアルキル−カルバモイル、Ｎ−Ｃ６−１６アリールカルバモイル、Ｎ−Ｃ７−１６アルアルキルカルバモイル、Ｎ−Ｃ１−１０アルキル−Ｎ−Ｃ６−１６アリールカルバモイル、Ｎ−Ｃ１−１０アルキル−Ｎ−Ｃ７−１６アルアルキルカルバモイル、Ｎ−（Ｃ１−１０アルコキシ−Ｃ１−１０アルキル）−カルバモイル、Ｎ−（Ｃ６−１２アリールオキシ−Ｃ１−１０アルキル）−カルバモイル、Ｎ−（Ｃ７−１６アルアルキルオキシ−Ｃ１−１０アルキル）−カルバモイル、Ｎ−Ｃ１−１０アルキル−Ｎ−（Ｃ１−１０アルコキシ−Ｃ１−１０アルキル）−カルバモイル、Ｎ−Ｃ１−１０アルキル−Ｎ−（Ｃ６−１６アリールオキシ−Ｃ１−１０アルキル）−カルバモイル、Ｎ−Ｃ１−１０アルキル−Ｎ−（Ｃ７−１６アルアルキルオキシ−Ｃ１−１０アルキル）−カルバモイル、カルバモイルオキシ、Ｎ−Ｃ１−１２アルキルカルバモイルオキシ、Ｎ，Ｎ−ジ−Ｃ１−１２アルキルカルバモイルオキシ、Ｎ−Ｃ３−８シクロアルキルカルバモイルオキシ、Ｎ−Ｃ６−１２アリールカルバモイルオキシ、Ｎ−Ｃ７−１６アルアルキルカルバモイルオキシ、Ｎ−Ｃ１−１０アルキル−Ｎ−Ｃ６−１２アリールカルバモイルオキシ、Ｎ−Ｃ１−１０アルキル−Ｎ−Ｃ７−１６アルアルキルカルバモイルオキシ、Ｎ−（Ｃ１−１０アルキル）−カルバモイルオキシ、Ｎ−（Ｃ６−１２アリールオキシ−Ｃ１−１０アルキル）−カルバモイルオキシ、Ｎ−（Ｃ７−１６アルアルキルオキシ−Ｃ１−１０アルキル）−カルバモイルオキシ、Ｎ−Ｃ１−１０アルキル−Ｎ−（Ｃ１−１０アル
コキシ−Ｃ１−１０アルキル）−カルバモイルオキシ、Ｎ−Ｃ１−１０アルキル−Ｎ−（Ｃ６−１２アリールオキシ−Ｃ１−１０アルキル）−カルバモイルオキシ、Ｎ−Ｃ１−１０アルキル−Ｎ−（Ｃ７−１６アルアルキルオキシ−Ｃ１−１０アルキル）−カルバモイルオキシ、アミノ、Ｃ１−１２アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−１２アルキルアミノ、Ｃ３−８シクロアルキルアミノ、Ｃ２−１２アルケニルアミノ、Ｃ２−１２アルキニルアミノ、Ｎ−Ｃ６−１２アリールアミノ、Ｎ−Ｃ −１１アルアルキルアミノ、Ｎ−アルキル−アルアルキルアミノ、Ｎ−アルキル−アリールアミノ、Ｃ１−１２アルコキシアミノ、Ｃ１−１２アルコキシ−Ｎ−Ｃ１−１０アルキルアミノ、Ｃ１−１２アルキルカルボニルアミノ、Ｃ３−８シクロアルキルカルボニルアミノ、Ｃ６−１２アリールカルボニルアミノ、Ｃ７−１６アルアルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−１２アルキルカルボニル−Ｎ−Ｃ１−１０アルキルアミノ、Ｃ３−８シクロアルキルカルボニル−Ｎ−Ｃ１−１０アルキルアミノ、Ｃ６−１２アリールカルボニル−Ｎ−Ｃ１−１０アルキルアミノ、Ｃ７−１１アルアルキルカルボニル−Ｎ−Ｃ１−１０アルキルアミノ、Ｃ１−１２アルキルカルボニルアミノ−Ｃ１−８アルキル、Ｃ３−８シクロアルキルカルボニルアミノ−Ｃ１−８アルキル、Ｃ６−１２アリールカルボニルアミノ−Ｃ１−８アルキル、Ｃ７−１２アルアルキルカルボニルアミノ−Ｃ１−８アルキル、アミノ−Ｃ１−１０アルキル、Ｎ−Ｃ１−１０アルキルアミノ−Ｃ１−１０アルキル、Ｎ，Ｎ−ジ−Ｃ１−１０アルキルアミノ−Ｃ１−１０アルキル、Ｃ３−８シクロアルキルアミノ−Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−１２アルキルメルカプト、Ｃ１−１２アルキルスルフィニル、Ｃ１−１２アルキルスルホニル、Ｃ６−１６アリールメルカプト、Ｃ６−１６アリールスルフィニル、Ｃ６−１２アリールスルホニル、Ｃ７−１６アルアルキルメルカプト、Ｃ７−１６アルアルキルスルフィニル、Ｃ７−１６アルアルキルスルホニル、スルファモイル、Ｎ−Ｃ１−１０アルキルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−Ｃ１−１０アルキルスルファモイル、Ｃ３−８シクロアルキルスルファモイル、Ｎ−Ｃ６−１２アルキルスルファモイル、Ｎ−Ｃ７−１６アルアルキルスルファモイル、Ｎ−Ｃ１−１０アルキル−Ｎ−Ｃ６−１２アリールスルファモイル、Ｎ−Ｃ１−１０
アルキル−Ｎ−Ｃ７−１６アルアルキルスルファモイル、Ｃ１−１０アルキルスルホンアミド、Ｎ−Ｃ１−１０アルキル−Ｃ１−１０アルキルスルホンアミド、Ｃ７−１６アルアルキルスルホンアミドまたはＮ−（Ｃ１−１０アルキル−Ｃ７−１６アルアルキルスルホンアミドで置換されており、アリールであるかまたはアリール部分を含む基はアリール上で１〜５個の同一または異なるヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、カルボキシ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ３−８シクロアルキル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アルアルキル、Ｃ１−１２アルコキシ、Ｃ１−１２アルコキシ−Ｃ１−１２アルキル、Ｃ１−１２アルコキシ−Ｃ１−１２アルコキシ、Ｃ６−１２アリールオキシ、Ｃ７−１６アルアルキルオキシ、Ｃ１−８ヒドロキシアルキル、Ｃ１−１２アルキルカルボニル、Ｃ３−８シクロアルキルカルボニル、Ｃ６−１２アリールカルボニル、Ｃ７−１６アルアルキルカルボニル、Ｃ１−１２アルコキシカルボニル、Ｃ１−１２アルコキシ−Ｃ１−１２アルコキシカルボニル、Ｃ６−１２アリールオキシカルボニル、Ｃ７−１６アルアルコキシカルボニル、Ｃ３−８シクロアルコキシカルボニル、Ｃ２−１２アルケニルオキシカルボニル、Ｃ２−１２アルキニルオキシカルボニル、Ｃ１−１２アルキルカルボニルオキシ、Ｃ３−８シクロアルキルカルボニルオキシ、Ｃ６−１２アリールカルボニルオキシ、Ｃ７−１６アルアルキルカルボニルオキシ、シンナモイルオキシ、Ｃ２−１２アルケニルカルボニルオキシ、Ｃ２−１２アルキニルカルボニルオキシ、Ｃ１−１２アルコキシカルボニルオキシ、Ｃ１−１２アルコキシ−Ｃ１−１２アルコキシカルボニルオキシ、Ｃ６−１２アリールオキシカルボニルオキシ、Ｃ７−１６アルアルキルオキシカルボニルオキシ、Ｃ３−８シクロアルコキシカルボニルオキシ、Ｃ２−１２アルケニルオキシカルボニルオキシ、Ｃ２−１２アルキニルオキシカルボニルオキシ、カルバモイル、Ｎ−Ｃ１−１２アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−Ｃ１−１２アルキルカルバモイル、Ｎ−Ｃ３−８シクロアルキルカルバモイル、Ｎ−Ｃ６−１２アリールカルバモイル、Ｎ−Ｃ７−１６アルアルキルカルバモイル、Ｎ−Ｃ１−１０アルキル−Ｎ−Ｃ６−１２アリールカルバモイル、Ｎ−Ｃ１−１０アルキル−Ｎ−Ｃ７−１６アルアルキルカルバモイル、Ｎ−（
Ｃ１−１０アルコキシ−Ｃ１−１０アルキル）−カルバモイル、Ｎ−（Ｃ６−１２アリールオキシ−Ｃ１−１０アルキル）−カルバモイル、Ｎ−（Ｃ７−１６アルアルキルオキシ−Ｃ１−１０アルキル）−カルバモイル、Ｎ−Ｃ１−１０アルキル−Ｎ−（Ｃ１−１０アルコキシ−Ｃ１−１０アルキル）−カルバモイル、Ｎ−Ｃ１−１０アルキル−Ｎ−（Ｃ６−１２アリールオキシ−Ｃ１−１０アルキル）−カルバモイル、Ｎ−Ｃ１−１０アルキル−Ｎ−（Ｃ７−１６アルアルキルオキシ−Ｃ１−１０アルキル）−カルバモイル、カルバモイルオキシ、Ｎ−Ｃ１−１２アルキルカルバモイルオキシ、Ｎ，Ｎ−ジ−Ｃ１−１２アルキルカルバモイルオキシ、Ｎ−Ｃ３−８シクロアルキルカルバモイルオキシ、Ｎ−Ｃ６−１２アリールカルバモイルオキシ、Ｎ−Ｃ７−１６アルアルキルカルバモイルオキシ、Ｎ−Ｃ１−１０アルキル−Ｎ−Ｃ６−１２アリールカルバモイルオキシ、Ｎ−Ｃ１−１０アルキル−Ｎ−Ｃ７−１６アルアルキルカルバモイルオキシ、Ｎ−（Ｃ１−１０アルキル）−カルバモイルオキシ、Ｎ−（Ｃ６−１２アリールオキシ−Ｃ１−１０アルキル）−カルバモイルオキシ、Ｎ−（Ｃ７−１６アルアルキルオキシ−Ｃ１−１０アルキル）−カルバモイルオキシ、Ｎ−Ｃ１−１０アルキル−Ｎ−（Ｃ１−１０アルコキシ−Ｃ１−１０アルキル）−カルバモイルオキシ、Ｎ−Ｃ１−１０アルキル−Ｎ−（Ｃ６−１２アリールオキシ−Ｃ１−１０アルキル）−カルバモイルオキシ、Ｎ−Ｃ１−１０アルキル−Ｎ−（Ｃ７−１６アルアルキルオキシ−Ｃ１−１０アルキル）−カルバモイルオキシ、アミノ、Ｃ１−１２アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−１２アルキルアミノ、Ｃ３−８シクロアルキルアミノ、Ｃ３−１２アルケニルアミノ、Ｃ３−１２アルキニルアミノ、Ｎ−Ｃ６−１２アリールアミノ、Ｎ−Ｃ７−１１アルアルキルアミノ、Ｎ−アルキルアルアルキルアミノ、Ｎ−アルキル−アリールアミノ、Ｃ１−１２アルコキシアミノ、Ｃ１−１２アルコキシ−Ｎ−Ｃ１−１０アルキルアミノ、Ｃ１−１２アルキルカルボニルアミノ、Ｃ３−８シクロアルキルカルボニルアミノ、Ｃ６−１２アリールカルボニルアミノ、Ｃ７−１６アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−１２アルキルカルボニル−Ｎ−Ｃ１−１０アルキルアミノ、Ｃ３−８シクロアルキルカルボニル−Ｎ−Ｃ１−１０アルキルアミノ、Ｃ６−１２アリールカル
ボニル−Ｎ−Ｃ１−１０アルキルアミノ、Ｃ７−１１アルアルキルカルボニル−Ｎ−Ｃ１−１０アルキルアミノ、Ｃ１−１２アルキルカルボニルアミノ−Ｃ１−８アルキル、Ｃ３−８シクロアルキルカルボニルアミノ−Ｃ１−８アルキル、Ｃ６−１２アリールカルボニルアミノ−Ｃ１−８アルキル、Ｃ７−１６アルアルキルカルボニルアミノ−Ｃ１−８アルキル、アミノ−Ｃ１−１０アルキル、Ｎ−Ｃ１−１０アルキルアミノ−Ｃ１−１０アルキル、Ｎ，Ｎ−ジ−Ｃ１−１０アルキルアミノ−Ｃ１−１０アルキル、Ｃ３−８シクロアルキルアミノ−Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−１２アルキルメルカプト、Ｃ１−１２アルキルスルフィニル、Ｃ１−１２アルキルスルホニル、Ｃ６−１２アリールメルカプト、Ｃ６−１２アリールスルフィニル、Ｃ６−１２アリールスルホニル、Ｃ７−１６アルアルキルメルカプト、Ｃ７−１６アルアルキルスルフィニルまたはＣ７−１６アルアルキルスルホニルで置換されていてもよく；
ＸはＯまたはＳであり；
ＱはＯ、Ｓ、ＮＲ’または結合であり、
Ｑが結合ならば、Ｒ４はハロゲン、ニトリルまたはトリフルオロメチルであり、または
ＱがＯ、ＳまたはＮＲ’ならば、Ｒ４は水素、Ｃ１−１０アルキル基、Ｃ２−１０アルケニル基、Ｃ２−１０アルキニル基（前記したアルケニルまたはアルキニル基は１〜２個のＣ−Ｃ多重結合を含む）、式−［ＣＨ２］ｘ−ＣｆＨ（２ｆ＋１−ｇ）−Ｆｇを有する未置換フルオロアルキル基、Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルコキシ−Ｃ１−４アルコキシ−Ｃ１−４アルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、Ｃ７−１１アルアルキル基、または式Ｚの基であり：
−［ＣＨ２］Ｖ−［Ｏ］Ｗ−［ＣＨ２］ｔ−Ｅ （Ｚ）
ここで、
ｖは０〜６であり；
ｗは０または１であり；
ｔは０〜３であり；
Ｅはヘテロアリール基、Ｃ３−８シクロアルキル基、または式Ｆの基であり：
【化２】
ここで、
Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１１は同一または異なり、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−８シクロアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、−Ｏ−［ＣＨ２］ｘ−ＣｆＨ（２ｆ＋１−ｇ）−Ｆｇ、−ＯＣＦ２−Ｃｌ、−Ｏ−ＣＦ２−ＣＨＦＣｌ、Ｃ１−６アルキルメルカプト、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−６アルコキシ−Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルスルフィニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルカルボニル、Ｃ１−８アルコキシカルボニル、カルバモイル、Ｎ−Ｃ１−８アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−Ｃ１−８アルキルカルバモイル、またはＣ７−１１アルアルキルカルバモイルであり、場合によりフッ素、塩素、臭素、トリフルオロメチル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｎ−Ｃ３−８シクロアルキルカルバモイル、Ｎ−Ｃ３−８シクロアルキル−Ｃ１−４アルキルカルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルボニルオキシ、フェニル、ベンジル、フェノキシ、ベンジルオキシ、ＮＲＹＲＺ（ここで、ＲｙおよびＲｚは独立して水素、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルキル、Ｃ７−１２アルアルコキシ−Ｃ１−８アルキル、Ｃ６−１２アリールオキシ−Ｃ１−８アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ３−１２アルケニル、Ｃ３−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１１アルアルキル、Ｃ１−１２アルコキシ、Ｃ７−１２アルアルコキシ、Ｃ１−１２アルキルカルボニル、Ｃ３−８シクロアルキルカルボニル、Ｃ６−１２アリールカルボニル、Ｃ７−１６アルアルキルカルボニルから選択されるか、またはＲｙとＲｚは一緒に−［ＣＨ２］ｈであり、ここで、ＣＨ２基はＯ、Ｓ、Ｎ−Ｃ１−４アルキルカルボニルイミノまたはＮ−Ｃ１−４アルコキシカルボニルイミノで置き換えられていてもよい）、フェニルメルカプト、フェニルスルホニル、フェニルスルフィニル、スルファモイル、Ｎ−Ｃ１−８アルキルスルファモイルまたはＮ，Ｎ−ジ−Ｃ１−８アルキルスルファモイルで置換されており、あるいはＲ７とＲ８、Ｒ８とＲ９、Ｒ９とＲ１０、またはＲ１０とＲ１１は一緒に−［ＣＨ２］ｎ−（ここで、鎖のＣＨ２基は場合によりＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２またはＮＲＹで置き換えられていてもよく、ｎは３、４または５である）または−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ
−から選択される鎖であり、
Ｅがヘテロアリール基ならば該基はＲ７〜Ｒ１１について定義した置換基から選択される１〜３個の置換基を有していてもよく、またＥがシクロアルキル基ならば該基はＲ７〜Ｒ１１について定義した置換基から選択される１個の置換基を有していてもよく、
または
ＱがＮＲ’ならば、Ｒ４はあるいはＲ”であり、ここで、Ｒ’およびＲ”は同一または異なり、水素、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１１アルアルキル、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルキル、Ｃ７−１２アルアルコキシ−Ｃ１−８アルキル、Ｃ６−１２アリールオキシ−Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−１０アルキルカルボニル、場合により置換されているＣ７−１６アルアルキルカルボニルまたは場合により置換されているＣ６−１２アリールカルボニルであるか、またはＲ’とＲ”は一緒に−［ＣＨ２］ｈであり、ここで、ＣＨ２基はＯ、Ｓ、Ｎ−アシルイミノまたはＮ−Ｃ１−１０アルコキシカルボニルイミノで置き換えられていてもよく、ｈは３〜７であり；
ＹはＮまたはＣＲ３であり；
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は同一または異なり、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、カルボキシ、Ｃ１−２０アルキル、Ｃ３−８シクロアルキル、Ｃ３−８シクロアルキル−Ｃ１−１２アルキル、Ｃ３−８シクロアルコキシ、Ｃ３−８シクロアルキル−Ｃ１−１２アルコキシ、Ｃ３−８シクロアルキルオキシ−Ｃ１−１２アルキル、Ｃ３−８シクロアルキルオキシ−Ｃ１−１２アルコキシ、Ｃ３−８シクロアルキル−Ｃ１−８アルキル−Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ３−８シクロアルキル−Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−８シクロアルキルオキシ−Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−８シクロアルコキシ−Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アルアルキル、Ｃ７−１６アルアルケニル、Ｃ７−１６アルアルキニル、Ｃ２−２０アルケニル、Ｃ２−２０アルキニル、Ｃ１−２０アルコキシ、Ｃ２−２０アルケニルオキシ、Ｃ２−２０アルキニルオキシ、レチニルオキシ、Ｃ１−２０アルコキシ−Ｃ１−１２アルキル、Ｃ１−１２アルコキシ−Ｃ１−１２アルコキシ、Ｃ１−１２アルコキシ−Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルキル、Ｃ６−１２アリールオキシ、Ｃ７−１６アルアルキルオキシ、Ｃ６−１２アリールオキシ−Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ７−１６アルアルコキシ−Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−１６ヒドロキシアルキル、Ｃ６−１６アリールオキシ−Ｃ１−８アルキル、Ｃ７−１６アルアルコキシ−Ｃ１−８アルキル、Ｃ６−１２アリールオキシ−Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ７−１２アルアルキルオキシ−Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−２０アルケニルオキシ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−２０アルキニルオキシ−Ｃ１−６アルキル、レチニルオキシ−Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−［ＣＨ２］ｘＣｆＨ（２ｆ＋１−ｇ）Ｆｇ、−ＯＣＦ２Ｃｌ、−ＯＣＦ２−ＣＨＦＣｌ、Ｃ１−２０アルキルカルボニル、Ｃ３−８シクロアルキルカルボニル、Ｃ６−１２アリールカルボニル、Ｃ７−１６アルアルキルカルボニル、シンナモイル、Ｃ２−２０アルケニルカルボニル、Ｃ２−２０アルキニルカルボニル、Ｃ１−２０アルコキシカルボニル、Ｃ１−１２アルコキシ−Ｃ１−１２アルコキシカルボニル、Ｃ６−１２アリールオキシカルボニル、Ｃ７−１６アルアルコキシカルボニル、Ｃ３−８シクロアルコキシカルボニル、Ｃ２−２０アルケニルオキシカルボニル、レチニルオキシカルボニル、Ｃ２−２０アルキニルオキシカルボニル、Ｃ６−１２アリールオキシ−Ｃ１−６アルコキシカルボニル、Ｃ７−１６アルアルコキシ−Ｃ１−６アルコキシカルボニル、Ｃ３−８シクロアルキル−Ｃ１−６アルコキシカルボニル、Ｃ３−８シクロアルコキシ−Ｃ１−６アルコキシカルボニル、Ｃ１−１２アルキルカルボニルオキシ、Ｃ３−８シクロアルキルカルボニルオキシ、Ｃ６−１２アリールカルボニルオキシ、Ｃ７−１６アルアルキルカルボニルオキシ、シンナモイルオキシ、Ｃ２−１２アルケニルカルボニルオキシ、Ｃ２−１２アルキニルカルボニルオキシ、Ｃ１−１２アルコキシカルボニルオキシ、Ｃ１−１２アルコキシ−Ｃ１−１２アルコキシカルボニルオキシ、Ｃ６−１２アリールオキシカルボニルオキシ、Ｃ７−１６アルアルキルオキシカルボニルオキシ、Ｃ３−８シクロアルコキシカルボニルオキシ、Ｃ２−１２アルケニルオキシカルボニルオキシ、Ｃ２−１２アルキニルオキシカルボニルオキシ、カルバモイル、Ｎ−Ｃ１−１２アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−Ｃ１−１２アルキルカルバモイル、Ｎ−Ｃ３−８シクロアルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジシクロ−Ｃ３−８アルキルカルバモイル、Ｎ−Ｃ１−１０アルキル−Ｎ−Ｃ３−８シクロアルキルカルバモイル、Ｎ−（Ｃ３−８シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル）−カルバモイル、Ｎ−Ｃ１−６アルキル−Ｎ−（Ｃ３−８シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル）−カルバモイル、Ｎ−（＋）−デヒドロアビエチルカルバモイル、Ｎ−Ｃ１−６アルキル−Ｎ−（＋）−デヒドロアビエチルカルバモイル、Ｎ−Ｃ６−１２アリールカルバモイル、Ｎ−Ｃ７−１６アルアルキルカルバモイル、Ｎ−Ｃ１−１０アルキル−Ｎ−Ｃ６−１６アリールカルバモイル、Ｎ−Ｃ１−１０アルキル−Ｎ−Ｃ７−１６アルアルキルカルバモイル、Ｎ−（Ｃ１−１８アルコキシ−Ｃ１−１０アルキル）−カルバモイル、Ｎ−（Ｃ６−１６アリールオキシ−Ｃ１−１０アルキル）−カルバモイル、Ｎ−（Ｃ７−１６アルアルキルオキシ−Ｃ１−１０アルキル）−カルバモイル、Ｎ−Ｃ１−１０アルキル−Ｎ−（Ｃ１−１０アルコキシ−Ｃ１−１０アルキル）−カルバモイル、Ｎ−Ｃ１−１０アルキル−Ｎ−（Ｃ６−１２アリールオキシ−Ｃ１−１０アルキル）−カルバモイ
ル、Ｎ−Ｃ１−１０アルキル−Ｎ−（Ｃ７−１６アルアルキルオキシ−Ｃ１−１０アルキル）−カルバモイル、ＣＯＮ（ＣＨ２）ｈ（ここで、ＣＨ２基はＯ、Ｓ、Ｎ−Ｃ１−８アルキルイミノ、Ｎ−Ｃ３−８シクロアルキルイミノ、Ｎ−Ｃ３−８シクロアルキル−Ｃ１−４アルキルイミノ、Ｎ−Ｃ６−１２アリールイミノ、Ｎ−Ｃ７−１６アルアルキルイミノ、またはＮ−Ｃ１−４アルコキシ−Ｃ１−６アルキルイミノで置き換えられていてもよく、ｈは３〜７である）、式Ｒ：
【化３】
（ここで、
ＲｘおよびＲｖは各々独立して水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、アリール、またはＬ−およびＤ−アミノ酸が属するα−アミノ酸のα−炭素の置換基から選択され、
ｓは１〜５であり、
ＴはＯＨまたはＮＲ＊Ｒ＊＊であり、ここで、Ｒ＊、Ｒ＊＊およびＲ＊＊は同一または異なり、水素、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１１アルアルキル、Ｃ１−８アルキル、Ｃ３−８シクロアルキル、（＋）−デヒドロアビエチル、Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルキル、Ｃ７−１２アルアルコキシ−Ｃ１−８アルキル、Ｃ６−１２アリールオキシ−Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−１０アルカノイル、場合により置換されているＣ７−１６アルアルカノイル、場合により置換されているＣ６−１２アロイルから選択されるか、またはＲ＊およびＲ＊＊は一緒に−［ＣＨ２］ｈであり、ここで、ＣＨ２基はＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｎ−アシルアミノ、Ｎ−Ｃ１−１０アルコキシカルボニルイミノ、Ｎ−Ｃ１−８アルキルイミノ、Ｎ−Ｃ３−８シクロアルキルイミノ、Ｎ−Ｃ３−８シクロアルキル−Ｃ１−４アルキルイミノ、Ｎ−Ｃ６−１２アリールイミノ、Ｎ−Ｃ７−１６アルアルキルイミノ、またはＮ−Ｃ１−４アルコキシ−Ｃ１−６アルキルイミノで置き換えられていてもよく、ｈは３〜７である）を有するカルバモイル基、
カルバモイルオキシ、Ｎ−Ｃ１−１２アルキルカルバモイルオキシ、Ｎ，Ｎ−ジ−Ｃ１−１２アルキルカルバモイルオキシ、Ｎ−Ｃ３−８シクロアルキルカルバモイルオキシ、Ｎ−Ｃ６−１２アリールカルバモイルオキシ、Ｎ−Ｃ７−１６アルアルキルカルバモイルオキシ、Ｎ−Ｃ１−１０アルキル−Ｎ−Ｃ６−１２アリールカルバモイルオキシ，Ｎ−Ｃ１−１０アルキル−Ｎ−Ｃ７−１６アルアルキルカルバモイルオキシ、Ｎ−（Ｃ１−１０アルキル）−カルバモイルオキシ、Ｎ−（Ｃ６−１２アリールオキシ−Ｃ１−１０アルキル）−カルバモイルオキシ、Ｎ−（Ｃ７−１６アルアルキルオキシ−Ｃ１−１０アルキル）−カルバモイルオキシ、Ｎ−Ｃ１−１０アルキル−Ｎ−（Ｃ１−１０アルコキシ−Ｃ１−１０アルキル）−カルバモイルオキシ、Ｎ−Ｃ１−１０アルキル−Ｎ−（Ｃ６−１２アリールオキシ−Ｃ１−１０アルキル）−カルバモイルオキシ、Ｎ−Ｃ１−１０アルキル−Ｎ−（Ｃ７−１６アルアルキルオキシ−Ｃ１−１０アルキル）−カルバモイルオキシアミノ、Ｃ１−１２アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−１２アルキルアミノ、Ｃ３−８シクロアルキルアミノ、Ｃ３−１２アルケニルアミノ、Ｃ３−１２アルキニルアミノ、Ｎ−Ｃ６−１２アリールアミノ、Ｎ−Ｃ７−１１アルアルキルアミノ、Ｎ−アルキル−アルアルキルアミノ、Ｎ−アルキル−アリールアミノ、Ｃ１−１２アルコキシアミノ、Ｃ１−１２アルコキシ−Ｎ−Ｃ１−１０アルキルアミノ、Ｃ１−１２アルカノイルアミノ、Ｃ３−８シクロアルカノイルアミノ、Ｃ６−１２アロイルアミノ、Ｃ７−１６アルアルカノイルアミノ、Ｃ１−１２アルカノイル−Ｎ−Ｃ１−１０アルキルアミノ、Ｃ３−８シクロアルカノイル−Ｎ−Ｃ１−１０アルキルアミノ、Ｃ６−１２アロイル−Ｎ−Ｃ１−１０アルキルアミノ、Ｃ７−１１アルアルカノイル−Ｎ−Ｃ１−１０アルキルアミノ、Ｃ１−１２アルカノイルアミノ−Ｃ１−８アルキル、Ｃ３−８シクロアルカノイルアミノ−Ｃ１−８アルキル、Ｃ６−１２アロイルアミノ−Ｃ１−８アルキル、Ｃ７−１６アルアルカノイルアミノ−Ｃ１−８アルキル、アミノ−Ｃ１−１０アルキル、Ｎ−Ｃ１−１０アルキルアミノ−Ｃ１−１０アルキル、Ｎ，Ｎ−ジ−Ｃ１−１０アルキルアミノ−Ｃ１−１０アルキル、Ｃ３−８シクロアルキルアミノ−Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−２０アルキルメルカプト、Ｃ１−２０ア
ルキルスルフィニル、Ｃ１−２０アルキルスルホニル、Ｃ６−１２アリールメルカプト、Ｃ６−１２アリールスルフィニル、Ｃ６−１２アリールスルホニル、Ｃ７−１６アルアルキルメルカプト、Ｃ７−１６アルアルキルスルフィニル、Ｃ７−１６アルアルキルスルホニル、Ｃ１−１２アルキルメルカプト−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−１２アルキルスルフィニル−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−１２アルキルスルホニル−Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１２アリールメルカプト−Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１２アリールスルフィニル−Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１２アリールスルホニル−Ｃ１−６アルキル、Ｃ７−１６アルアルキルメルカプト−Ｃ１−６アルキル、Ｃ７−１６アルアルキルスルフィニル−Ｃ１−６アルキル、Ｃ７−１６アルアルキルスルホニル−Ｃ１−６アルキル、スルファモイル、Ｎ−Ｃ１−１０アルキルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−Ｃ１−１０アルキルスルファモイル、Ｃ３−８シクロアルキルスルファモイル、Ｎ−Ｃ６−１２アリールスルファモイル、Ｎ−Ｃ７−１６アルアルキルスルファモイル、Ｎ−Ｃ１−１０アルキル−Ｎ−Ｃ６−１２アリールスルファモイル、Ｎ−Ｃ１−１０アルキル−Ｎ−Ｃ７−１６アルアルキルスルファモイル、Ｃ１−１０アルキルスルホンアミド、Ｎ−（Ｃ１−１０アルキル）−Ｃ１−１０アルキルスルホンアミド、Ｃ７−１６アルアルキルスルホンアミドまたはＮ−（Ｃ１−１０アルキル−Ｃ７−１６アルアルキルスルホンアミドであり、ここで、アリール基はヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、カルボキシ、Ｃ２−１６アルキル、Ｃ３−８シクロアルキル、Ｃ３−８シクロアルキル−Ｃ１−１２アルキル、Ｃ３−８シクロアルコキシ、Ｃ３−８シクロアルキル−Ｃ１−１２アルコキシ、Ｃ３−８シクロアルキルオキシ−Ｃ１−１２アルキル、Ｃ３−８シクロアルキルオキシ−Ｃ１−１２アルコキシ、Ｃ３−８シクロアルキル−Ｃ１−８アルキル−Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ３−８シクロアルキル−Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−８シクロアルキルオキシ−Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−８シクロアルコキシ−Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アルアルキル、Ｃ２−１６アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ１−１６アルコキシ、Ｃ１−１６アルケニルオキシ、Ｃ１−１２ア
ルコキシ−Ｃ１−１２アルキル、Ｃ１−１２アルコキシ−Ｃ１−１２アルコキシ、Ｃ１−１２アルコキシ−Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルキル、Ｃ６−１２アリールオキシ、Ｃ７−１６アルアルキルオキシ、Ｃ６−１２アリールオキシ−Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ７−１６アルアルコキシ−Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−８ヒドロキシアルキル、Ｃ６−１６アリールオキシ−Ｃ１−８アルキル、Ｃ７−１６アルアルコキシ−Ｃ１−８アルキル、Ｃ６−１２アリールオキシ−Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ７−１２アルアルキルオキシ−Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−［ＣＨ２］ｘＣｆＨ（２ｆ＋１−ｇ）Ｆｇ、−ＯＣＦ２Ｃ１、−ＯＣＦ２−ＣＨＦＣｌ、Ｃ１−１２アルキルカルボニル、Ｃ３−８シクロアルキルカルボニル、Ｃ６−１２アリールカルボニル、Ｃ７−１６アルアルキルカルボニル、Ｃ１−１２アルコキシカルボニル、Ｃ１−１２アルコキシ−Ｃ１−１２アルコキシカルボニル、Ｃ６−１２アリールオキシカルボニル、Ｃ７−１６アルアルコキシカルボニル、Ｃ３−８シクロアルコキシカルボニル、Ｃ２−１２アルケニルオキシカルボニル、Ｃ２−１２アルキニルオキシカルボニル、Ｃ６−１２アリールオキシ−Ｃ１−６アルコキシカルボニル、Ｃ７−１６アルアルコキシ−Ｃ１−６アルコキシカルボニル、Ｃ３−８シクロアルキル−Ｃ１−６アルコキシカルボニル、Ｃ３−８シクロアルコキシ−Ｃ１−６アルコキシカルボニル、Ｃ１−１２アルキルカルボニルオキシ、Ｃ３−８シクロアルキルカルボニルオキシ、Ｃ６−１２アリールカルボニルオキシ、Ｃ７−１６アルアルキルカルボニルオキシ、シンナモイルオキシ、Ｃ２−１２アルケニルカルボニルオキシ、Ｃ２−１２アルキニルカルボニルオキシ、Ｃ１−１２アルコキシカルボニルオキシ、Ｃ１−１２アルコキシ−Ｃ１−１２アルコキシカルボニルオキシ、Ｃ６−１２アリールオキシカルボニルオキシ、Ｃ７−１６アルアルキルオキシカルボニルオキシ、Ｃ３−８シクロアルコキシカルボニルオキシ、Ｃ２−１２アルケニルオキシカルボニルオキシ、Ｃ２−１２アルキニルオキシカルボニルオキシ、カルバモイル、Ｎ−Ｃ１−１２アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−Ｃ１−１２アルキルカルバモイル、Ｎ−Ｃ３−８シクロアルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジシクロ−Ｃ３−８アルキルカルバモイル、Ｎ−Ｃ１−１０アル
キル−Ｎ−Ｃ３−８シクロアルキルカルバモイル、Ｎ−（Ｃ３−８シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル）カルバモイル、Ｎ−Ｃ１−６アルキル−Ｎ−（Ｃ３−８シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル）カルバモイル、Ｎ−（＋）−デヒドロアビエチルカルバモイル、Ｎ−Ｃ１−６アルキル−Ｎ−（＋）−デヒドロアビエチルカルバモイル、Ｎ−Ｃ６−１２アリールカルバモイル、Ｎ−Ｃ７−１６アルアルキルカルバモイル、Ｎ−Ｃ１−１０アルキル−Ｎ−Ｃ６−１６アリールカルバモイル、Ｎ−Ｃ１−１０アルキル−Ｎ−Ｃ７−１６アルアルキルカルバモイル、Ｎ−（Ｃ１−１６アルコキシ−Ｃ１−１０アルキル）カルバモイル、Ｎ−（Ｃ６−１６アリールオキシ−Ｃ１−１０アルキル）カルバモイル、Ｎ−（Ｃ７−１６アルアルキルオキシ−Ｃ１−１０アルキル）カルバモイル、Ｎ−Ｃ１−１０アルキル−Ｎ−（Ｃ１−１０アルコキシ−Ｃ１−１０アルキル）カルバモイル、Ｎ−Ｃ１−１０アルキル−Ｎ−（Ｃ６−１２アリールオキシ−Ｃ１−１０アルキル）カルバモイル、Ｎ−Ｃ１−１０アルキル−Ｎ−（Ｃ７−１６アルアルキルオキシ−Ｃ１−１０アルキル）−カルバモイル、ＣＯＮ（ＣＨ２）ｈ（ここで、ＣＨ２基はＯ、Ｓ、Ｎ−Ｃ１−８アルキルイミノ、Ｎ−Ｃ３−８シクロアルキルイミノ、Ｎ−Ｃ３−８シクロアルキル−Ｃ１−４アルキルイミノ、Ｎ−Ｃ６−１２アリールイミノ、Ｎ−Ｃ７−１６アルアルキルイミノ、またはＮ−Ｃ１−４アルコキシ−Ｃ１−６アルキルイミノで置き換えられていてもよく、ｈは３〜７である）、カルバモイルオキシ、Ｎ−Ｃ１−１２アルキルカルバモイルオキシ、Ｎ，Ｎ−ジ−Ｃ１−１２アルキルカルバモイルオキシ、Ｎ−Ｃ３−８シクロアルキルカルバモイルオキシ、Ｎ−Ｃ６−１６アリールカルバモイルオキシ、Ｎ−Ｃ７−１６アルアルキルカルバモイルオキシ、Ｎ−Ｃ１−１０アルキル−Ｎ−Ｃ６−１２アリールカルバモイルオキシ、Ｎ−Ｃ１−１０アルキル−Ｎ−Ｃ７−１６アルアルキルカルバモイルオキシ、Ｎ−（Ｃ１−１０アルキル）カルバモイルオキシ、Ｎ−（Ｃ６−１２アリールオキシ−Ｃ１−１０アルキル）カルバモイルオキシ、Ｎ−（Ｃ７−１６アルアルキルオキシ−Ｃ１−１０アルキル）カルバモイルオキシ、Ｎ−Ｃ１−１０アルキル−Ｎ−（Ｃ１−１０アルコキシ−Ｃ１−１０アルキル）カルバモイルオキシ、Ｎ−Ｃ１−１０アルキル−Ｎ−（Ｃ６−１２アリー
ルオキシ−Ｃ１−１０アルキル）カルバモイルオキシ、Ｎ−Ｃ１−１０アルキル−Ｎ−（Ｃ７−１６アルアルキルオキシ−Ｃ１−１０アルキル）カルバモイルオキシ、アミノ、Ｃ１−１２アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−１２アルキルアミノ、Ｃ３−８シクロアルキルアミノ、Ｃ３−１２アルケニルアミノ、Ｃ３−１２アルキニルアミノ、Ｎ−Ｃ６−１２アリールアミノ、Ｎ−Ｃ７−１１アルアルキルアミノ、Ｎ−アルキル−アルアルキルアミノ、Ｎ−アルキル−アリールアミノ、Ｃ１−１２アルコキシアミノ、Ｃ１−１２アルコキシ−Ｎ−Ｃ１−１０アルキルアミノ、Ｃ１−１２アルカノイルアミノ、Ｃ３−８シクロアルカノイルアミノ、Ｃ６−１２アロイルアミノ、Ｃ７−１６アルアルカノイルアミノ、Ｃ１−１２アルカノイル−Ｎ−Ｃ１−１０アルキルアミノ、Ｃ３−８シクロアルカノイル−Ｎ−Ｃ１−１０アルキルアミノ、Ｃ６−１２アロイル−Ｎ−Ｃ１−１０アルキルアミノ、Ｃ７−１１アルアルカノイル−Ｎ−Ｃ１−１０アルキルアミノ、Ｃ１−１２アルカノイルアミノ−Ｃ１−８アルキル、Ｃ３−８シクロアルカノイルアミノ−Ｃ１−８アルキル、Ｃ６−１２アロイルアミノ−Ｃ１−８アルキル、Ｃ７−１６アルアルカノイルアミノ−Ｃ１−８アルキル、アミノ−Ｃ１−１０アルキル、Ｎ−Ｃ１−１０アルキルアミノ−Ｃ１−１０アルキル、Ｎ，Ｎ−ジ−Ｃ１−１０アルキルアミノ−Ｃ１−１０アルキル、Ｃ３−８シクロアルキルアミノ−Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−１２アルキルメルカプト、Ｃ１−１２アルキルスルフィニル、Ｃ１−１２アルキルスルホニル、Ｃ６−１６アリールメルカプト、Ｃ６−１６アリールスルフィニル、Ｃ６−１６アリールスルホニル、Ｃ７−１６アルアルキルメルカプト、Ｃ７−１６アルアルキルスルフィニルおよびＣ７−１６アルアルキルスルホニルから選択される１〜５個の置換基で置換されていてもよく；または
Ｒ１とＲ２、またはＲ２とＲ３は飽和であるかまたはＣ＝Ｃ二重結合により不飽和である鎖［ＣＨ２］０を形成し、ここで、１〜２個のＣＨ２基は場合によりＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２またはＮＲ’で置き換えられており、ここで、Ｒ’は水素、Ｃ６−１２アリール、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルキル、Ｃ７−１２アルアルコキシ−Ｃ１−８アルキル、Ｃ６−１２アリールオキシ−Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−１０アルカノイル、場合により置換されているＣ７−１６アルアルカノイルまたは場合により置換されているＣ６−１２アロイルであり、ｏは３、４または５であり；または
基Ｒ１とＲ２、またはＲ２とＲ３はこれらを有しているピリジンまたはピリダジンと一緒に５，６，７，８−テトラヒドロイソキノリン環、５，６，７，８−テトラヒドロキノリン環または５，６，７，８−テトラヒドロシンノリン環を形成し；または
Ｒ１とＲ２、またはＲ２とＲ３は炭素環式またはヘテロ環式５〜６員芳香族環を形成し；または
Ｒ１とＲ２、またはＲ２とＲ３はこれらを有しているピリジンまたはピリダジンと一緒にチエノピリジン、フラノピリジン、ピリドピリジン、ピリミジノピリジン、イミダゾピリジン、チアゾロピリジン、オキサゾロピリジン、キノリン、イソキノリンおよびシンノリンから選択される場合により置換されているヘテロ環系を形成し、前記したキノリン、イソキノリンまたはシンノリンは好ましくは式Ｉａ、ＩｂおよびＩｃ：
【化４】
（式中、置換基Ｒ１２〜Ｒ２３はそれぞれ相互に独立してＲ１、Ｒ２およびＲ３の意味を有する）
を満たし；または
基Ｒ１とＲ２はこれらを有しているピリジンと一緒に式Ｉｄ：
【化５】
（ここで、ＶはＳ、ＯまたはＮＲｋであり、ここで、Ｒｋは水素、Ｃ１−６アルキル、アリールまたはベンジルから選択され、ここで、アリール基は場合により１〜５個の上に定義した置換基で置換されていてもよく、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６およびＲ２７はそれぞれ相互に独立してＲ１、Ｒ２およびＲ３の意味を有する）
を有する化合物を形成し；
ｆは１〜８であり；
ｇは０またはｌ〜（２ｆ＋ｌ）であり；
ｘは０〜３であり；
ｈは３〜７である］。
【請求項９】
物質が、式（ＩＩ）を有する化合物、ならびに前記化合物から誘導される生理学的に活性な塩およびプロドラッグから選択される請求項１〜７のいずれかに記載の方法または使用：
【化６】
［式中、
Ｒ１は水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、アリール、またはα−アミノ酸（ここで、アミノ酸は天然Ｌ−アミノ酸またはそのＤ−異性体である）のα−炭素原子の置換基からなる群から選択され；
Ｂは−ＣＯ２ＨまたはＣＯ２−Ｇカルボキシ基であり、ここで、ＧはアルコールＧ−ＯＨの基であり、ここで、ＧはＣ１−２０アルキル基、Ｃ３−８シクロアルキル基、Ｃ２−２０アルケニル基、Ｃ３−８シクロアルケニル基、レチニル基、Ｃ２−２０アルキニル基、Ｃ４−２０アルケニニル基からなる群から選択され；
Ｒ２は水素、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル（前記したアルケニルまたはアルキニルは１〜２個のＣ−Ｃ多重結合を含む）、式−［ＣＨ２］ｘ−ＣｆＨ（２ｆ＋１−ｇ）−Ｆｇを有する未置換フルオロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびＣ７−１１アルアルキルからなる群から選択され；
ＤまたはＭの１つは−Ｓ−であり、他方は＝Ｃ（Ｒ５）−であり；
Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は同一または異なり、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、カルボキシ、Ｃ１−２０アルキル、Ｃ３−８シクロアルキル、Ｃ３−８シクロアルコキシ、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アルアルキル、Ｃ７−１６アルアルケニル、Ｃ７−１６アルアルキニル、Ｃ２−２０アルケニル、Ｃ２−２０アルキニル、Ｃ１−２０アルコキシ、Ｃ２−２０アルケニルオキシ、Ｃ２−２０アルキニルオキシ、レチニルオキシ、Ｃ６−１２アリールオキシ、Ｃ７−１６アルアルキルオキシ、Ｃ１−１６ヒドロキシアルキル、−Ｏ−［ＣＨ２］ｘＣｆＨ（２ｆ＋１−ｇ）Ｆｇ、−ＯＣＦ２Ｃｌ、−ＯＣＦ２−ＣＨＦＣｌ、Ｃ１−２０アルキルカルボニル、Ｃ３−８シクロアルキルカルボニル、Ｃ６−１２アリールカルボニル、Ｃ７−１６アルアルキルカルボニル、シンナモイル、Ｃ２−２０アルケニルカルボニル、Ｃ２−２０アルキニルカルボニル、Ｃ１−２０アルコキシカルボニル、Ｃ６−１２アリールオキシカルボニル、Ｃ７−１６アルアルコキシカルボニル、Ｃ３−８シクロアルコキシカルボニル、Ｃ２−２０アルケニルオキシカルボニル、レチニルオキシカルボニル、Ｃ２−２０アルキニルオキシカルボニル、Ｃ１−１２アルキルカルボニルオキシ、Ｃ３−８シクロアルキルカルボニルオキシ、Ｃ６−１２アリールカルボニルオキシ、Ｃ７−１６アルアルキルカルボニルオキシ、シンナモイルオキシ、Ｃ２−１２アルケニルカルボニルオキシ、Ｃ２−１２アルキニルカルボニルオキシ、Ｃ１−１２アルコキシカルボニルオキシ、Ｃ６−１２アリールオキシカルボニルオキシ、Ｃ７−１６アルアルキルオキシカルボニルオキシ、Ｃ３−８シクロアルコキシカルボニルオキシ、Ｃ２−１２アルケニルオキシカルボニルオキシ、Ｃ２−１２アルキニルオキシカルボニルオキシ、カルバモイル、Ｎ−Ｃ１−１２アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−Ｃ１−１２アルキルカルバモイル、Ｎ−Ｃ３−８シクロアルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジシクロ−Ｃ３−８アルキルカルバモイル、Ｎ−Ｃ１−１０アルキル−Ｎ−Ｃ３−８シクロアルキルカルバモイル、Ｎ−（Ｃ３−８シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル）−カルバモイル、Ｎ−（＋）−デヒドロアビエチルカルバモイル、Ｎ−Ｃ１−６アルキル−Ｎ−（＋）−デヒドロアビエチルカルバモイル、Ｎ−Ｃ６−１２アリールカルバモイル、
Ｎ−Ｃ７−１６アルアルキルカルバモイル、Ｎ−Ｃ１−１０アルキル−Ｎ−Ｃ６−１６アリールカルバモイル、Ｎ−Ｃ１−１０アルキル−Ｎ−Ｃ７−１６アルアルキルカルバモイル、カルバモイルオキシ、Ｎ−Ｃ１−１２アルキルカルバモイルオキシ、Ｎ，Ｎ−ジ−Ｃ１−１２アルキルカルバモイルオキシ、Ｎ−Ｃ３−８シクロアルキルカルバモイルオキシ、Ｎ−Ｃ６−１２アリールカルバモイルオキシ、Ｎ−Ｃ７−１６アルアルキルカルバモイルオキシ、Ｎ−Ｃ１−１０アルキル−Ｎ−Ｃ６−１２アリールカルバモイルオキシ、Ｎ−Ｃ１−１０アルキル−Ｎ−Ｃ７−１６アルアルキルカルバモイルオキシ、Ｎ−（Ｃ１−１０アルキル）−カルバモイルオキシ、Ｎ−Ｃ１−１０アルキル−Ｎ−（Ｃ７−１６アルアルキルオキシ−Ｃ１−１０アルキル）−カルバモイルオキシアミノ、Ｃ１−１２アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−１２アルキルアミノ、Ｃ３−８シクロアルキルアミノ、Ｃ３−１２アルケニルアミノ、Ｃ３−１２アルキニルアミノ、Ｎ−Ｃ６−１２アリールアミノ、Ｎ−Ｃ７−１１アルアルキルアミノ、Ｎ−アルキル−アルアルキルアミノ、Ｎ−アルキル−アリールアミノ、Ｃ１−１２アルコキシアミノ、Ｃ１−１２アルコキシ−Ｎ−Ｃ１−１０アルキルアミノ、Ｃ１−１２アルカノイルアミノ、Ｃ３−８シクロアルカノイルアミノ、Ｃ６−１２アロイルアミノ、Ｃ７−１６アルアルカノイルアミノ、Ｃ１−１２アルカノイル−Ｎ−Ｃ１−１０アルキルアミノ、Ｃ３−８シクロアルカノイル−Ｎ−Ｃ１−１０アルキルアミノ、Ｃ６−１２アロイル−Ｎ−Ｃ１−１０アルキルアミノ、Ｃ７−１１アルアルカノイル−Ｎ−Ｃ１−１０アルキルアミノ、アミノ−Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−２０アルキルメルカプト、Ｃ１−２０アルキルスルフィニル、Ｃ１−２０アルキルスルホニル、Ｃ６−１２アリールメルカプト、Ｃ６−１２アリールスルフィニル、Ｃ６−１２アリールスルホニル、Ｃ７−１６アルアルキルメルカプト、Ｃ７−１６アルアルキルスルフィニル、Ｃ７−１６アルアルキルスルホニル、スルファモイル、Ｎ−Ｃ１−１０アルキルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−Ｃ１−１０アルキルスルファモイル、Ｃ３−８シクロアルキルスルファモイル、Ｎ−Ｃ６−１２アリールスルファモイル、Ｎ−Ｃ７−１６アルアルキルスルファモイル、Ｎ−Ｃ１−１０アルキル−Ｎ−Ｃ６−１２アリールスルファモイル、Ｎ−Ｃ１
−１０アルキル−Ｎ−Ｃ７−１６アルアルキルスルファモイル、Ｃ１−１０アルキルスルホンアミド、Ｃ７−１６アルアルキルスルホンアミドおよびＮ−（Ｃ１−１０アルキル−Ｃ７−１６アルアルキルスルホンアミドからなる群から選択され、ここで、アリール基はヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、カルボキシ、Ｃ２−１６アルキル、Ｃ３−８シクロアルキル、Ｃ３−８シクロアルコキシ、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アルアルキル、Ｃ２−１６アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ１−１６アルコキシ、Ｃ１−１６アルケニルオキシ、Ｃ６−１２アリールオキシ、Ｃ７−１６アルアルキルオキシ、Ｃ１−８ヒドロキシアルキル、−Ｏ−［ＣＨ２］ｘＣｆＨ（２ｆ＋１−ｇ）Ｆｇ、−ＯＣＦ２Ｃｌおよび−ＯＣＦ２−ＣＨＦＣｌから選択される１〜５個の置換基で置換されていてもよく；
ｘは０〜３であり；
ｆは１〜８であり；
ｇは０または１〜（２ｆ＋ｌ）である］。
【請求項１０】
物質が、式（ＩＩＩ）を有する化合物またはその製薬上許容される塩から選択される請求項１〜７のいずれかに記載の方法または使用：
【化７】
［式中、
ａは１〜４の整数であり；
ｂは０〜４の整数であり；
ｃは０〜４の整数であり；
ＺはＣ３−１０シクロアルキル、独立して１個以上のＹ１で置換されているＣ３−１０シクロアルキル、３〜１０員ヘテロシクロアルキル、独立して１個以上のＹ１で置換されている３〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ５−２０アリール、独立して１個以上のＹ１で置換されているＣ５−２０アリール、５〜２０員ヘテロアリールおよび独立して１個以上のＹ１で置換されている５〜２０員ヘテロアリールからなる群から選択され；
Ａｒ１はＣ５−２０アリール、独立して１個以上のＹ２で置換されているＣ５−２０アリール、５〜２０員ヘテロアリールおよび独立して１個以上のＹ２で置換されている５〜２０員ヘテロアリールからなる群から選択され；
各Ｙ１は独立して親油性官能基、Ｃ５−２０アリール、Ｃ６−２６アルカリール、５〜２０員ヘテロアリールおよび６〜２６員アルカ−ヘテロアリールからなる群から選択され；
各Ｙ２は独立して−Ｒ’、−ＯＲ’、−ＯＲ”、−ＳＲ’、−ＳＲ”、−ＮＲ’Ｒ’、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ハロゲン、−トリハロメチル、−トリハロメトキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ’、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’ＯＲ’、−Ｃ（ＮＲ’Ｒ’）＝ＮＯＲ’、−ＮＲ’−Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２Ｒ”、−ＮＲ’−ＳＯ２−Ｒ’、−ＮＲ’−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ’Ｒ’、テトラゾール−５−イル、−ＮＲ’−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ’、−Ｃ（ＮＲ’Ｒ’）＝ＮＲ’、−Ｓ（Ｏ）−Ｒ’、−Ｓ（Ｏ）Ｒ”および−ＮＲ’−Ｃ（Ｓ）−ＮＲ’Ｒ’からなる群から選択され；
各Ｒ’は独立して−Ｈ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニルおよびＣ２−８アルキニルからなる群から選択され；
各Ｒ”は独立してＣ５−２０アリールおよび独立して１個以上の−ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＮＲ’Ｒ’、−ＮＯ２、−ＣＮ、ハロゲンまたはトリハロメチル基で置換されているＣ５−２０アリールからなる群から選択される]
ただし、ｃが０であり且つＡｒ１がＮ’置換尿素−アリールのとき、化合物は構造式（ＩＩＩａ）：
【化８】
（式中、
ａ、ｂおよびＺは上に定義した通りであり；
Ｒ３５およびＲ３６は各々独立して水素、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ５−２０アリール、Ｃ５−２０置換アリール、Ｃ６−２６アルカリール、Ｃ６−２６置換アルカリール、５〜２０員ヘテロアリール、５〜２０員置換ヘテロアリール、６〜２６員アルカ−ヘテロアリールおよび６〜２６員置換アルカ−ヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｒ３７は独立して水素、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニルおよびＣ２−８アルキニルからなる群から選択される）
を有する化合物またはその塩である。
【請求項１１】
物質が、式（ＩＶ）を有する化合物、ならびにその製薬上許容される塩、エステルおよびプロドラッグから選択される請求項１〜７のいずれかに記載の方法または使用：
【化９】
［式中、
ｑは０または１であり；
ｐは０または１であり；
Ｒａは−ＣＯＯＨまたは−ＷＲ８であるが、ただし、Ｒａが−ＣＯＯＨのときにはｐは０であり、Ｒａが−ＷＲ８のときにはｐは１であり、
ここで、Ｗは酸素、−Ｓ（Ｏ）ｎ−（ここで、ｎは０、１または２である）および−ＮＲ９−からなる群から選択され、ここで、Ｒ９は水素、アルキル、置換アルキル、アシル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロ環および置換ヘテロ環からなる群から選択され、Ｒ８は水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロ環および置換ヘテロ環からなる群から選択され、あるいはＷが−ＮＲ９−のときにはＲ８およびＲ９はこれらが結合している窒素原子と一緒に連結してヘテロ環または置換ヘテロ環基を形成してもよく、ただしＷが−Ｓ（Ｏ）ｎ−であり且つｎが１または２のときＲ８は水素でなく；
Ｒ１は水素、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アミノ、置換アミノ、アミノアシル、アリール、置換アリール、ハロ、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロ環、置換ヘテロ環および−ＸＲ６からなる群から選択され、ここで、Ｘは酸素、−Ｓ（Ｏ）ｎ−（ここで、ｎは０、１または２である）または−ＮＲ７−（ここで、Ｒ７は水素、アルキルまたはアリールである）であり、Ｒ６はアルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロ環および置換ヘテロ環からなる群から選択され、あるいはＸが−ＮＲ７−のときにはＲ７およびＲ８はこれらが結合している窒素原子と一緒に連結してヘテロ環または置換ヘテロ環基を形成してもよく；
Ｒ２およびＲ３は独立して水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、−Ｓ（Ｏ）ｎ−Ｎ（Ｒ６）−Ｒ６（ここで、ｎは０、１または２である）、−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ６、−ＸＲ６からなる群から選択され、ここで、Ｘは酸素、−Ｓ（Ｏ）ｎ−（ここで、ｎは０、１または２である）または−ＮＲ７−（ここで、Ｒ７は水素、アルキル、アリールからなる群から選択される）であり、各Ｒ６は独立して水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロ環および置換ヘテロ環からなる群から選択され、ただしＸが−ＳＯ−または−ＳＯ２−のときＲ６は水素でなく、またはＲ２、Ｒ３およびこれらがぶら下がっている炭素原子は一緒になってアリール、置換アリール、ヘテロアリールまたは置換ヘテロアリールを形成し；
Ｒ４およびＲ５は独立して水素、ハロ、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリールおよび−ＸＲ６からなる群から選択され、ここで、Ｘは酸素、−Ｓ（Ｏ）ｎ−（ここで、ｎは０、１または２である）または−ＮＲ７−（ここで、Ｒ７は水素、アルキルまたはアリールである）であり、Ｒ６はアルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロ環および置換ヘテロ環からなる群から選択され、あるいはＸが−ＮＲ７−のときにはＲ７およびＲ８はこれらが結合している窒素原子と一緒に連結してヘテロ環または置換ヘテロ環基を形成してもよく；
Ｒは水素、ジュウテリウムおよびメチルからなる群から選択され；
Ｒ’は水素、ジュウテリウム、アルキルおよび置換アルキルからなる群から選択されるか、またはＲ、Ｒ’およびこれらがぶら下がっている炭素が一緒になってシクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロ環または置換ヘテロ環基を形成してもよく；
Ｒ”は水素およびアルキルからなる群から選択されるか、またはＲ”、Ｒ’およびこれらがぶら下がっている窒素が連結してヘテロ環または置換ヘテロ環基を形成してもよく；
Ｒ'''はヒドロキシ、アルコキシ、置換アルコキシ、アシルオキシ、シクロアルコキシ、置換シクロアルコキシ、アリールオキシ、置換アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、置換ヘテロアリールオキシ、アリール、−Ｓ（Ｏ）ｎ−Ｒ１０からなる群から選択され、ここで、Ｒ１０はアルキル、置換アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリールおよび置換ヘテロアリールからなる群から選択され、ｎは０、１または２であり；
ただしＲ、Ｒ’およびＲ”が水素であり、ｑが０であり、Ｒａが−ＣＯＯＨ（ｐ＝０）または−ＷＲ８（ｐ＝１）（ここで、Ｗは酸素であり、Ｒ８は水素である）であるとき、以下の少なくとも１つが存在する：
１）Ｒ１はフルオロ、ブロモ、ヨード、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、アミノアシル、置換アルコキシ、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロ環、置換ヘテロ環、または−ＸＲ６であり、ここで、Ｘは酸素、−Ｓ（Ｏ）ｎ−（ここで、ｎは０、１または２である）または−ＮＲ７−（ここで、Ｒ７は水素、アルキルまたはアリールである）であり、Ｒ６はアルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロ環および置換ヘテロ環からなる群から選択される；または
２）Ｒ２は置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、フルオロ、ブロモ、ヨード、シアノ、または−ＸＲ６であり、ここで、Ｘは酸素、−Ｓ（Ｏ）ｎ−（ここで、ｎは０、１または２である）または−ＮＲ７−（ここで、Ｒ７は水素、アルキルまたはアリールである）であり、Ｒ６はアルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロ環および置換ヘテロ環からなる群から選択されるが、ただし
ａ）Ｒ２が置換アルキルのとき当該該置換基はトリフルオロメチルを含まず、
ｂ）−ＸＲ６はアルコキシでなく、
ｃ）−ＸＲ６が置換アルコキシのとき当該置換基はベンジルもＣ１−５アルキルおよびＣ１−５アルコキシからなる群から選択される置換基で置換されているベンジルも含まず、式：
−Ｏ−［ＣＨ２］ｘ−ＣｆＨ（２ｆ＋１−ｇ）Ｆｇ
（ここで、ｘは０または１であり、ｆは１〜５の整数であり、ｇは１〜（２ｆ＋１）の整数である）
を有するフルオロアルコキシ置換基も含まない；または
３）Ｒ３は置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ブロモ、ヨード、または−ＸＲ６であり、ここで、Ｘは酸素、−Ｓ（Ｏ）ｎ−（ここで、ｎは０、１または２である）または−ＮＲ７−（ここで、Ｒ７は水素、アルキルまたはアリールである）であり、Ｒ６はアルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロ環および置換ヘテロ環からなる群から選択されるが、ただし
ａ）Ｒ３が置換アルキルのとき当該置換基はトリフルオロメチルを含まず、
ｂ）−ＸＲ６はアルコキシでなく、
ｃ）−ＸＲ６が置換アルコキシのとき当該置換基はベンジルもＣ１−５アルキルおよびＣ１−５アルコキシからなる群から選択される置換基で置換されているベンジルも含まず、式：
−Ｏ−［ＣＨ２］ｘ−ＣｆＨ（２ｆ＋１−ｇ）Ｆｇ
（ここで、ｘは０または１であり、ｆは１〜５の整数であり、ｇは１〜（２ｆ＋１）の整数である）
を有するフルオロアルコキシ置換基も含まない；または
４）Ｒ４はヨード、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、または−ＸＲ６であり、ここで、Ｘは酸素、−Ｓ（Ｏ）ｎ−（ここで、ｎは０、１または２である）または−ＮＲ７−（ここで、Ｒ７は水素、アルキルまたはアリールである）であり、Ｒ６はアルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロ環および置換ヘテロ環からなる群から選択されるが、ただし
ａ）Ｒ４が置換アルキルのとき当該置換基はトリフルオロメチルを含まず、
ｂ）−ＸＲ６はアルコキシでなく、
ｃ）−ＸＲ６が置換アルコキシのとき当該置換基は式；
−Ｏ−［ＣＨ２］ｘ−ＣｆＨ（２ｆ＋１−ｇ）Ｆｇ
（ここで、ｘは０または１であり、ｆは１〜５の整数であり、ｇは１〜（２ｆ＋１）の整数である）
を有するフルオロアルコキシ置換基を含まない；または
５）Ｒ５はヨード、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、または−ＸＲ６であり、ここで、Ｘは酸素、−Ｓ（Ｏ）ｎ−（ここで、ｎは０、１または２である）または−ＮＲ７−（ここで、Ｒ７は水素、アルキルまたはアリールである）であり、Ｒ６はアルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロ環および置換ヘテロ環からなる群から選択されるが、ただし
ａ）Ｒ５が置換アルキルのとき当該置換基はトリフルオロメチルを含まず、
ｂ）−ＸＲ６はアルコキシでなく、
ｃ）−ＸＲ６が置換アルコキシのとき当該置換基は式：
−Ｏ−［ＣＨ２］ｘ−ＣｆＨ（２ｆ＋１−ｇ）Ｆｇ
（ここで、ｘは０または１であり、ｆは１〜５の整数であり、ｇは１〜（２ｆ＋１）の整数である）
を有するフルオロアルコキシ置換基を含まない；
更にＲ１、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５が水素のときＲ２はブロモでない］。
【請求項１２】
化合物が、
｛［４−ヒドロキシ−１−（ナフタレン−２−イルオキシ）−イソキノリン−３−カルボニル］−アミノ｝−酢酸、
｛［４−ヒドロキシ−１−（ピリジン−３−イルオキシ）−イソキノリン−３−カルボニル］−アミノ｝−酢酸、
｛［４−ヒドロキシ−１−（４−メトキシ−フェノキシ）−イソキノリン−３−カルボニル］−アミノ｝−酢酸、
｛［４−ヒドロキシ−１−（３−メトキシ−フェノキシ）−イソキノリン−３−カルボニル］−アミノ｝−酢酸、
｛［１−（３−フルオロ−フェノキシ）−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル］−アミノ｝−酢酸、
｛［１−（４−フルオロ−フェノキシ）−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル］−アミノ｝−酢酸、
｛［１−（２−フルオロ−フェノキシ）−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル］−アミノ｝−酢酸、
｛［４−ヒドロキシ−１−（２−メトキシ−フェノキシ）−イソキノリン−３−カルボニル］−アミノ｝−酢酸、
｛［１−（４−アセチルアミノ−フェノキシ）−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル］−アミノ｝−酢酸、
｛［４−ヒドロキシ−１−（４−メタンスルホニルアミノ−フェノキシ）−イソキノリン−３−カルボニル］−アミノ｝−酢酸、
［（４−ヒドロキシ−１−フェニルアミノ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
｛［４−ヒドロキシ−６−（ピリジン−３−イルオキシ）−イソキノリン−３−カルボニル］−アミノ｝−酢酸、
｛［４−ヒドロキシ−７−（ピリジン−３−イルオキシ）−イソキノリン−３−カルボニル］−アミノ｝−酢酸、
［（１−クロロ−４−メトキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
［（１−クロロ−４−エトキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
［（４−ヒドロキシ−１−メトキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
［（１−エトキシ−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
［（４−アセトキシ−１−フェニル−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
［（４−ヒドロキシ−１−フェニル−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
［（１−エトキシ−４−フェニル−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
［（１−クロロ−４−フェニル−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
［（４−フェニル−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
［（４−ヒドロキシ−１−メチル−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
［（４−ヒドロキシ−１−メトキシメチル−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
［（１−ジメチルカルバモイル−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
［（４−ヒドロキシ−１−メチル−６−フェノキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
［（４−ヒドロキシ−１−メチル−７−フェノキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
［（４−ベンジルオキシ−１−メチル−７−フェノキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
［（４−エトキシ−１−メチル−７−フェノキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
［（１−ジメチルカルバモイル−４−ヒドロキシ−７−フェノキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
［（４−ヒドロキシ−１−メトキシメチル−７−フェノキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
［（４−ヒドロキシ−１−ｐ−トリル−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
｛［７−（４−フルオロ−フェノキシ）−４−ヒドロキシ−１−メチル−イソキノリン−３−カルボニル］−アミノ｝−酢酸、
｛［１−クロロ−４−ヒドロキシ−７−（４−メトキシ−フェノキシ）−イソキノリン−３−カルボニル］−アミノ｝−酢酸、
｛［４−ヒドロキシ−７−（４−メトキシ−フェノキシ）−イソキノリン−３−カルボニル］−アミノ｝−酢酸、
｛［１−クロロ−４−ヒドロキシ−６−（４−メトキシ−フェノキシ）−イソキノリン−３−カルボニル］−アミノ｝−酢酸、
｛［４−ヒドロキシ−６−（４−メトキシ−フェノキシ）−イソキノリン−３−カルボニル］−アミノ｝−酢酸、
｛［１−クロロ−４−ヒドロキシ−７−（４−トリフルオロメチル−フェノキシ）−イソキノリン−３−カルボニル］−アミノ｝−酢酸、
｛［４−ヒドロキシ−７−（４−トリフルオロメチル−フェノキシ）−イソキノリン−３−カルボニル］−アミノ）−酢酸、
｛［１−クロロ−４−ヒドロキシ−６−（４−トリフルオロメチル−フェノキシ）−イソキノリン−３−カルボニル］−アミノ｝−酢酸、
｛［４−ヒドロキシ−６−（４−トリフルオロメチル−フェノキシ）−イソキノリン−３−カルボニル］−アミノ｝−酢酸、
｛［１−クロロ−７−（４−フルオロ−フェノキシ）−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル］−アミノ｝−酢酸、
｛［７−（４−フルオロ−フェノキシ）−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル］−アミノ｝−酢酸、
｛［１−クロロ−６−（４−フルオロ−フェノキシ）−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル］−アミノ｝−酢酸、
｛［６−（４−フルオロ−フェノキシ）−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル］−アミノ｝−酢酸、
｛［４−ヒドロキシ−７−（ピリジン−４−イルスルファニル）−イソキノリン−３−カルボニル］−アミノ｝−酢酸、
｛［４−ヒドロキシ−６−（ピリジン−４−イルスルファニル）−イソキノリン−３−カルボニル］−アミノ｝−酢酸、
［（７−ベンゼンスルフィニル−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
［（７−ベンゼンスルホニル−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
［（６−ベンゼンスルフィニル−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
［（６−ベンゼンスルホニル−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
［（６−アミノ−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
｛［４−ヒドロキシ−７−（４−メトキシ−ベンゼンスルホニルアミノ）−イソキノリン−３−カルボニル］−アミノ｝−酢酸、
｛［４−ヒドロキシ−７−（３−フェニル−ウレイド）−イソキノリン−３−カルボニル］−アミノ｝−酢酸、
｛［４−ヒドロキシ−６−（３−フェニル−ウレイド）−イソキノリン−３−カルボニル］−アミノ｝−酢酸、
［（４−ヒドロキシ−１−フェニルスルファニル−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
｛［１−（４−クロロ−フェニルスルファニル）−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル］−アミノ｝−酢酸、
［（４−ヒドロキシ−１−ｐ−トリルスルファニル−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
｛［４−ヒドロキシ−１−（ピリジン−２−イルスルファニル）−イソキノリン−３−カルボニル］−アミノ｝−酢酸、
｛［４−ヒドロキシ−１−（３−メトキシ−フェニルスルファニル）−イソキノリン−３−カルボニル］−アミノ｝−酢酸、
｛［４−ヒドロキシ−１−（２−メトキシ−フェニルスルファニル）−イソキノリン−３−カルボニル］−アミノ｝−酢酸、
｛［４−ヒドロキシ−１−（ナフタレン−２−イルスルファニル）−イソキノリン−３−カルボニル］−アミノ｝−酢酸、
［（１−ベンゼンスルフィニル−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
［（１−ベンゼンスルホニル−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
｛［４−ヒドロキシ−７−（ピリジン−２−イルスルファニル）−イソキノリン−３−カルボニル］−アミノ｝−酢酸、
｛［４−ヒドロキシ−６−（ピリジン−２−イルスルファニル）−イソキノリン−３−カルボニル］−アミノ｝−酢酸、
［（１−クロロ−４−ヒドロキシ−６，７−ジフェノキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
［（４−ヒドロキシ−６，７−ジフェノキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
（｛４−ヒドロキシ−７−［４−（トルエン−４−スルホニルアミノ）−フェノキシ］−イソキノリン−３−カルボニル｝−アミノ）−酢酸、
｛［４−ヒドロキシ−７−（４−ニトロ−フェノキシ）−イソキノリン−３−カルボニル］−アミノ｝−酢酸、
［（４−メルカプト−７−フェノキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
［（４−メルカプト−７−トリフルオロメチル−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
｛［７−（４−ベンゼンスルホニルアミノ−フェノキシ）−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル］−アミノ｝−酢酸、
｛［４−ヒドロキシ−７−（４−メタンスルホニルアミノ−フェノキシ）−イソキノリン−３−カルボニル］−アミノ｝−酢酸、
｛［７−（４−クロロ−フェノキシ）−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル］−アミノ｝−酢酸、
｛［６−（４−クロロ−フェノキシ）−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル］−アミノ｝−酢酸、
｛［６−（３−フルオロ−５−メトキシ−フェノキシ）−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル］−アミノ｝−酢酸、
｛［７−（３−フルオロ−５−メトキシ−フェノキシ）−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル］−アミノ｝−酢酸、
｛［７−（３，４−ジフルオロ−フェノキシ）−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル］−アミノ｝−酢酸、
｛［６−（３，４−ジフルオロ−フェノキシ）−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル］−アミノ｝−酢酸、
｛［４−ヒドロキシ−７−（４−トリフルオロメトキシ−フェノキシ）−イソキノリン−３−カルボニル］−アミノ｝−酢酸、
｛［４−ヒドロキシ−６−（４−トリフルオロメトキシ−フェノキシ）−イソキノリン−３−カルボニル］−アミノ｝−酢酸、
２−（Ｓ）−｛［７−（４−クロロ−フェノキシ）−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル］−アミノ｝−プロピオン酸、
２−（Ｓ）−｛［６−（４−クロロ−フェノキシ）−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル］−アミノ｝−プロピオン酸、
２−｛［７−（３，４−ジフルオロ−フェノキシ）−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル］−アミノ｝−プロピオン酸、
２−（Ｓ）−［（４−ヒドロキシ−７−フェニルスルファニル−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−プロピオン酸、
２−（Ｒ）−［（４−ヒドロキシ−７−フェニルスルファニル−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−プロピオン酸、
２−（Ｒ）−［（４−ヒドロキシ−７−フェノキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−プロピオン酸、
２−（Ｓ）−｛［４−ヒドロキシ−７−（４−メトキシ−フェノキシ）−イソキノリン−３−カルボニル］−アミノ｝−プロピオン酸、
２−（Ｓ）−［（７−ベンゼンスルホニル−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−プロピオン酸、
（Ｒ）−２−［（４−ヒドロキシ−１−メトキシメチル−７−フェノキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−プロピオン酸、
（Ｓ）−２−［（４−ヒドロキシ−１−メトキシメチル−７−フェノキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−プロピオン酸、
（Ｓ）−２−［（４−メルカプト−７−フェノキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−プロピオン酸、
（Ｓ）−２−｛［１−（４−クロロ−フェニルスルファニル）−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル］−アミノ｝−プロピオン酸、
（Ｒ）−２−｛［１−（４−クロロ−フェニルスルファニル）−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル］−アミノ｝−プロピオン酸、
［（４−ヒドロキシ−７−フェニルスルファニル−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
［（４−ヒドロキシ−６−フェニルスルファニル−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
［（１−クロロ−４−ヒドロキシ−７−フェニルスルファニル−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
［（１−クロロ−４−ヒドロキシ−６−フェニルスルファニル−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
［（１−ブロモ−４−ヒドロキシ−７−フェニルスルファニル−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
［（１−ブロモ−４−ヒドロキシ−６−フェニルスルファニル−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
［（４−ヒドロキシ−７−フェノキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
［（４−ヒドロキシ−６−フェノキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
［（１−クロロ−４−ヒドロキシ−７−フェノキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
［（１−クロロ−４−ヒドロキシ−６−フェノキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
［（１−ブロモ−４−ヒドロキシ−７−フェノキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
［（１−ブロモ−４−ヒドロキシ−６−フェノキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
｛［７−（２，６−ジメチル−フェノキシ）−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル］−アミノ｝−酢酸、
｛［１−クロロ−７−（２，６−ジメチル−フェノキシ）−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル］−アミノ｝−酢酸、
｛［１−ブロモ−７−（２，６−ジメチル−フェノキシ）−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル］−アミノ｝−酢酸、
［（１−ブロモ−７−クロロ−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
［（１−ブロモ−６−クロロ−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
［（１−ブロモ−４−ヒドロキシ−７−トリフルオロメチル−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
［（１−ブロモ−４−ヒドロキシ−６−トリフルオロメチル−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
［（４−ヒドロキシ−１−フェノキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
［（１，７−ジブロモ−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
［（７−ブロモ−１−クロロ−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
［（６−ブロモ−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
［（１−ブロモ−７−フルオロ−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
［（７−フルオロ−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
［（１−クロロ−７−フルオロ−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
［（１−クロロ−４−ヒドロキシ−ベンゾ［ｇ］イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
［（１−ブロモ−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
［（４−ヒドロキシ−６−フェニル−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
［（４−ヒドロキシ−７−フェニル−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
［（１−クロロ−４−ヒドロキシ−６−フェニル−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
［（１−クロロ−４−ヒドロキシ−７−フェニル−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
［（１−ブロモ−４−ヒドロキシ−６−フェニル−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
［（１−ブロモ−４−ヒドロキシ−７−フェニル−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
［（４−ヒドロキシ−５−フェニル−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
［（４−ヒドロキシ−８−フェニル−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
［（１−クロロ−４−ヒドロキシ−５−フェニル−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
［（１−クロロ−４−ヒドロキシ−８−フェニル−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
［（１−ブロモ−４−ヒドロキシ−５−フェニル−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
［（１−ブロモ−４−ヒドロキシ−８−フェニル−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
［（１−エチルスルファニル−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
｛［４−ヒドロキシ−１−（４−メトキシ−フェニルスルファニル）−イソキノリン−３−カルボニル］−アミノ｝−酢酸、
［（１−クロロ−４−ヒドロキシ−７−ヨード−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
［（１−クロロ−４−ヒドロキシ−６−ヨード−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
［（４−ヒドロキシ−７−ヨード−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
［（１−ブロモ−４−ヒドロキシ−７−メチル−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
［（１−ブロモ−７−ブトキシ−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
［（１−ブロモ−６−ブトキシ−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
［（６−ベンジルオキシ−１−クロロ−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−メチル−アミノ］−酢酸、
［（１−クロロ−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−メチル−アミノ］−酢酸、
［（１−クロロ−４−ヒドロキシ−６−イソプロポキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−メチル−アミノ］−酢酸、
［（１−クロロ−４−ヒドロキシ−７−イソプロポキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−メチル−アミノ］−酢酸、
［カルボキシメチル−（１−クロロ−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
［カルボキシメチル−（１−クロロ−４−ヒドロキシ−６−イソプロポキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
１−クロロ−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボン酸（２−アミノ−エチル）−アミド（トリフルオロ酢酸塩）、
１−クロロ−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボン酸（２−メトキシ−エチル）−アミド、
１−クロロ−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボン酸（２−ヒドロキシ−エチル）−アミド、
１−クロロ−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボン酸（２−ジメチルアミノ−エチル）−アミド、
１−クロロ−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボン酸（２−アセチルアミノ−エチル）−アミド、
１−クロロ−４−ヒドロキシ−６−イソプロポキシ−イソキノリン−３−カルボン酸（２−ヒドロキシ−エチル）−アミド、
１−クロロ−４−ヒドロキシ−６−イソプロポキシ−イソキノリン−３−カルボン酸（２−メトキシ−エチル）−アミド、
１−クロロ−４−ヒドロキシ−６−イソプロポキシ−イソキノリン−３−カルボン酸（２−アミノ−エチル）−アミド（トリフルオロ酢酸塩）、
１−クロロ−４−ヒドロキシ−６−イソプロポキシ−イソキノリン−３−カルボン酸（２−ジメチルアミノ−エチル）−アミド、
１−クロロ−４−ヒドロキシ−７−イソプロポキシ−イソキノリン−３−カルボン酸（２−アミノ−エチル）−アミド（トリフルオロ酢酸塩）、
１−クロロ−４−ヒドロキシ−７−イソプロポキシ−イソキノリン−３−カルボン酸（２−メトキシ−エチル）−アミド、
１−クロロ−４−ヒドロキシ−７−イソプロポキシ−イソキノリン−３−カルボン酸（２−ジメチルアミノ−エチル）−アミド、
１−クロロ−４−ヒドロキシ−７−イソプロポキシ−イソキノリン−３−カルボン酸（２−ヒドロキシ−エチル）−アミド、
（Ｓ）−２−［（６−ベンジルオキシ−１−クロロ−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−プロピオン酸、
（Ｒ）−２−［（１−クロロ−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−３−ヒドロキシ−プロピオン酸、
（Ｓ）−２−［（１−クロロ−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−３−ヒドロキシ−プロピオン酸、
（Ｒ）−２−［（１−クロロ−４−ヒドロキシ−６−イソプロポキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−３−ヒドロキシ−プロピオン酸、
（Ｓ）−２−［（１−クロロ−４−ヒドロキシ−６−イソプロポキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−３−ヒドロキシ−プロピオン酸、
（Ｒ）−２−［（１−クロロ−４−ヒドロキシ−７−イソプロポキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−３−ヒドロキシ−プロピオン酸、
（Ｓ）−２−［（１−クロロ−４−ヒドロキシ−７−イソプロポキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−３−ヒドロキシ−プロピオン酸、
２−［（１−クロロ−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−２−メチル−プロピオン酸、
２−［（１−クロロ−４−ヒドロキシ−６−イソプロポキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−２−メチル−プロピオン酸、
（Ｒ）−２−［（１−クロロ−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−３−（１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−プロピオン酸（トリフルオロ酢酸塩）、
（Ｓ）−２−［（１−クロロ−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−３−（１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−プロピオン酸（トリフルオロ酢酸塩）、
（Ｒ）−２−［（１−クロロ−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−３−メチル−酪酸、
（Ｓ）−２−［（１−クロロ−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−３−メチル−酪酸、
（Ｒ）−２−［（１−クロロ−４−ヒドロキシ−６−イソプロポキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−３−メチル−酪酸、
（Ｓ）−２−［（１−クロロ−４−ヒドロキシ−６−イソプロポキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−３−メチル−酪酸、
（Ｒ）−２−［（１−クロロ−４−ヒドロキシ−７−イソプロポキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−３−メチル−酪酸、
（Ｓ）−２−［（１−クロロ−４−ヒドロキシ−７−イソプロポキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−３−メチル−酪酸、
（Ｓ）−２−［（６−ベンジルオキシ−１−クロロ−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−３−メチル−酪酸、
（Ｒ）−２−［（１−クロロ−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−３−フェニル−プロピオン酸、
（Ｓ）−２−［（１−クロロ−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−３−フェニル−プロピオン酸、
（Ｒ）−２−［（１−クロロ−４−ヒドロキシ−６−イソプロポキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−３−フェニル−プロピオン酸、
（Ｓ）−２−［（１−クロロ−４−ヒドロキシ−６−イソプロポキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−３−フェニル−プロピオン酸、
（Ｒ）−２−［（１−クロロ−４−ヒドロキシ−７−イソプロポキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−３−フェニル−プロピオン酸、
（Ｓ）−２−［（１−クロロ−４−ヒドロキシ−７−イソプロポキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−３−フェニル−プロピオン酸、
（Ｒ）−２−［（１−クロロ−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−３−（４−ヒドロキシ−フェニル）−プロピオン酸、
（Ｓ）−２−［（１−クロロ−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−３−（４−ヒドロキシ−フェニル）−プロピオン酸、
（Ｒ）−２−［（１−クロロ−４−ヒドロキシ−６−イソプロポキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−３−（４−ヒドロキシ−フェニル）−プロピオン酸、
（Ｓ）−２−［（１−クロロ−４−ヒドロキシ−６−イソプロポキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−３−（４−ヒドロキシ−フェニル）−プロピオン酸、
（Ｒ）−２−［（１−クロロ−４−ヒドロキシ−７−イソプロポキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−３−（４−ヒドロキシ−フェニル）−プロピオン酸、
（Ｓ）−２−［（１−クロロ−４−ヒドロキシ−７−イソプロポキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−３−（４−ヒドロキシ−フェニル）−プロピオン酸、
（Ｒ）−２−［（１−クロロ−４−ヒドロキシ−６−イソプロポキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−ペンタン酸、
（Ｓ）−２−［（１−クロロ−４−ヒドロキシ−６−イソプロポキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−ペンタン酸、
（Ｒ）−１−（１−クロロ−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−ピロリジン−２−カルボン酸、
（Ｓ）−１−（１−クロロ−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−ピロリジン−２−カルボン酸、
（Ｒ）−１−（１−クロロ−４−ヒドロキシ−６−イソプロポキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−ピロリジン−２−カルボン酸、
（Ｓ）−１−（１−クロロ−４−ヒドロキシ−６−イソプロポキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−ピロリジン−２−カルボン酸、
（Ｒ）−６−アミノ−２−［（１−クロロ−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−ヘキサン酸（トリフルオロ酢酸塩）、
（Ｓ）−６−アミノ−２−［（１−クロロ−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−ヘキサン酸（トリフルオロ酢酸塩）、
（Ｒ）−６−アミノ−２−［（１−クロロ−４−ヒドロキシ−６−イソプロポキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−ヘキサン酸（トリフルオロ酢酸塩）、
（Ｓ）−６−アミノ−２−［（１−クロロ−４−ヒドロキシ−６−イソプロポキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−ヘキサン酸（トリフルオロ酢酸塩）、
（Ｒ）−６−アミノ−２−［（１−クロロ−４−ヒドロキシ−７−イソプロポキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−ヘキサン酸（トリフルオロ酢酸塩）、
（Ｓ）−６−アミノ−２−［（１−クロロ−４−ヒドロキシ−７−イソプロポキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−ヘキサン酸（トリフルオロ酢酸塩）、
（Ｒ）−２−［（１−クロロ−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−コハク酸、
（Ｓ）−２−［（１−クロロ−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−コハク酸、
（Ｒ）−２−［（１−クロロ−４−ヒドロキシ−６−イソプロポキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−コハク酸、
（Ｓ）−２−［（１−クロロ−４−ヒドロキシ−６−イソプロポキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−コハク酸、
（Ｒ）−２−［（１−クロロ−４−ヒドロキシ−７−イソプロポキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−コハク酸、
１−［（１−クロロ−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］ −シクロプロパンカルボン酸、
１−［（１−クロロ−４−ヒドロキシ−６−イソプロポキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−シクロプロパンカルボン酸、
ジジュウテロ−［（１−クロロ−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
（Ｒ）−２−［（６−ベンジルオキシ−１−クロロ−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−プロピオン酸、
（Ｓ）−２−［（７−ベンジルオキシ−１−クロロ−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−プロピオン酸、
（Ｒ）−２−［（７−ベンジルオキシ−１−クロロ−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−プロピオン酸、
（Ｓ）−２−［（１−クロロ−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−プロピオン酸、
（Ｒ）−２−［（１−クロロ−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−プロピオン酸、
（Ｓ）−２−［（６−イソプロポキシ−１−クロロ−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−プロピオン酸、
（Ｒ）−２−［６−イソプロポキシ−１−クロロ−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−プロピオン酸、
（Ｓ）−２−［（７−イソプロポキシ−１−クロロ−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ−プロピオン酸、
（Ｒ）−２−［（７−イソプロポキシ−１−クロロ−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］プロピオン酸、
１−クロロ−４−ヒドロキシ−６−イソプロポキシ−イソキノリン−３−カルボン酸（２−ヒドロキシ−１−ヒドロキシメチル−エチル）−アミド、
１−クロロ−４−ヒドロキシ−７−イソプロポキシ−イソキノリン−３−カルボン酸（２−ヒドロキシ−１−ヒドロキシメチル−エチル）−アミド、
１−クロロ−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボン酸（２−ヒドロキシ−１−ヒドロキシメチル−エチル）−アミド、
｛［７−（３，５−ジフルオロ−フェノキシ）−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル］−アミノ｝−酢酸、
｛［６−（３，５−ジフルオロ−フェノキシ）−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル］−アミノ｝−酢酸、
（｛７−［４−（４−フルオロ−フェノキシ）−フェノキシ］−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル｝−アミノ）−酢酸、
（｛６−［４−（４−フルオロ−フェノキシ）−フェノキシ］−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル｝−アミノ）−酢酸、
｛［７−（３−クロロ−４−フルオロ−フェノキシ）−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル］−アミノ｝−酢酸、
｛［６−（３−クロロ−４−フルオロ−フェノキシ）−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル］−アミノ｝−酢酸、
（Ｓ）−２−｛［７−（３−フルオロ−５−メトキシ−フェノキシ）−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル］−アミノ｝−プロピオン酸、
２−（Ｓ）−［（７−シクロヘキシルオキシ−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−プロピオン酸、
２−（Ｓ）−｛［７−（４−フルオロ−フェノキシ）−４−ヒドロキシ−１−メチル−イソキノリン−３−カルボニル］−アミノ｝−プロピオン酸、
２−（Ｓ）−｛［７−（４−フルオロ−フェノキシ）−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル］−アミノ｝−プロピオン酸、
２−（Ｓ）−［（４−ヒドロキシ−１−メチル−７−フェノキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−プロピオン酸、
２−（Ｓ）−［（４−ヒドロキシ−１−メチル−７−フェニルスルファニル−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−プロピオン酸、
２−（Ｓ）−｛［４−ヒドロキシ−７−（４−トリフルオロメチル−フェノキシ）−イソキノリン−３−カルボニル］−アミノ｝−プロピオン酸、
｛［７−（４−クロロ−フェノキシ）−４−ヒドロキシ−１−メチル−イソキノリン−３−カルボニル］−アミノ｝−酢酸、
｛［６−（４−クロロ−フェノキシ）−４−ヒドロキシ−１−メチル−イソキノリン−３−カルボニル］−アミノ｝−酢酸、
｛［７−（３，５−ジフルオロ−フェノキシ）−４−ヒドロキシ−１−メチル−イソキノリン−３−カルボニル］−アミノ｝−酢酸、
｛［４−ヒドロキシ−７−（４−メトキシ−フェノキシ）−１−メチル−イソキノリン−３−カルボニル］−アミノ｝−酢酸、
｛［４−ヒドロキシ−６−（４−メトキシ−フェノキシ）−１−メチル−イソキノリン−３−カルボニル］−アミノ｝−酢酸、
［（６−シクロヘキシルオキシ−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
［（７−シクロヘキシルオキシ−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
［（７−シクロヘキシルオキシ−４−ヒドロキシ−１−メチル−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
［（７−シクロヘキシルスルファニル−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
［（７−シクロヘキサンスルホニル−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
［（４−ヒドロキシ−１−イソブチル−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
［（４−ヒドロキシ−１−ピリジン−２−イル−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
［（１−エチル−４−ヒドロキシ−７−フェノキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
［（１−ジメチルアミノメチル−４−ヒドロキシ−７−フェニルスルファニル−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
［（４−ヒドロキシ−１−メチル−７−フェニルスルファニル−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、
｛［４−ヒドロキシ−１−メチル−７−（４−トリフルオロメチル−フェノキシ）−イソキノリン−３−カルボニル］−アミノ｝−酢酸、
ならびにその製薬上許容される塩、エステルおよびプロドラッグから選択される請求項１１に記載の方法または使用。
【請求項１３】
物質が、［（１−クロロ−４−ヒドロキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、［（４−ヒドロキシ−１−メチル−７−フェノキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、｛［４−ヒドロキシ−７−（４−メトキシ−フェノキシ）−イソキノリン−３−カルボニル］−アミノ｝−酢酸、［（４−ヒドロキシ−８−フェノキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、［（４−ヒドロキシ−１−メチル−８−フェノキシ−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、［（７−クロロ−４−ヒドロキシ−１−メチル−イソキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−酢酸、｛［８−（４−フルオロ−フェノキシ）−４−ヒドロキシ−１−メチル−イソキノリン−３−カルボニル］−アミノ｝−酢酸および［（４−シアノ−７−ヒドロキシ−チエノ［３，２−ｃ］ピリジン−６−カルボニル）−アミノ］−酢酸からなる群から選択される請求項１〜７のいずれかに記載の方法または使用。
【請求項１４】
被験者がヒトである請求項１〜１３のいずれかに記載の方法または使用。
【請求項１５】
被験者がｒｈＥＰＯ治療に対して耐性または低応答性である請求項１〜１４のいずれかに記載の方法または使用。
【請求項１６】
被験者が既にｒｈＥＰＯ治療で治療されている請求項１〜１５のいずれかに記載の方法または使用。
【請求項１７】
物質をｒｈＥＰＯ治療と一緒に使用する請求項１〜１６のいずれかに記載の方法または使用。
【請求項１８】
ｒｈＥＰＯを同時、別々または順次投与しながら物質を投与する請求項１７に記載の方法または使用。
【請求項１９】
物質を鉄補充治療と一緒に使用する請求項１〜１８のいずれかに記載の方法または使用。
【請求項２０】
物質を抗ＴＮＦ治療と一緒に使用する請求項１〜１９のいずれかに記載の方法または使用。
【請求項２１】
貧血が化学療法誘発性貧血、ＣＫＤに関連する貧血、癌の貧血、鉄欠乏性貧血および慢性疾患の貧血である請求項１〜２０のいずれかに記載の方法または使用。
【請求項２２】
被験者が血栓症を発生するリスクファクターを１つ以上有している請求項１〜２１のいずれかに記載の方法または使用。
【請求項２３】
物質を血栓形成低下剤と一緒に使用する請求項１〜２２のいずれかに記載の方法または使用。
【請求項２４】
被験者が高血圧を発症するリスクファクターを１つ以上有している請求項１〜２３のいずれかに記載の方法または使用。
【請求項２５】
物質が降圧剤と一緒に使用される請求項１〜２４のいずれかに記載の方法または使用。
【請求項２６】
物質が経口投与される請求項１〜２５のいずれかに記載の方法または使用。
【請求項２７】
物質が３ｍｇ／ｋｇ、６ｍｇ／ｋｇ、１０ｍｇ／ｋｇ、１５ｍｇ／ｋｇ、２０ｍｇ／ｋｇまたは３０ｍｇ／ｋｇの用量で投与される請求項１〜２６のいずれかに記載の方法または使用。
【請求項２８】
物質を１週間に２〜３回投与する請求項１〜２７のいずれかに記載の方法または使用。
【図１】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【公表番号】特表２００８−５４６６４４（Ｐ２００８−５４６６４４Ａ）
【公表日】平成２０年１２月２５日（２００８．１２．２５）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５１４９７９（Ｐ２００８−５１４９７９）
【出願日】平成１８年６月６日（２００６．６．６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０２２４０３
【国際公開番号】ＷＯ２００６／１３３３９１
【国際公開日】平成１８年１２月１４日（２００６．１２．１４）
【出願人】（５０１０９３０８８）ファイブローゲン、インコーポレーテッド (18)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年１２月２５日（２００８．１２．２５）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年６月６日（２００６．６．６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０２２４０３
【国際公開番号】ＷＯ２００６／１３３３９１
【国際公開日】平成１８年１２月１４日（２００６．１２．１４）
【出願人】（５０１０９３０８８）ファイブローゲン、インコーポレーテッド (18)
【Ｆターム（参考）】
[ Back to top ]