過剰摂取又は乱用を防止するための薬学組成物
本発明は活性物質が過剰摂取又は乱用される潜在的可能性を実質的に低減させるような要領で該活性物質に付着された化学部分で構成される薬学組成物に関する。適正な投薬量で送達された場合該薬学組成物は、親活性物質のものと類似した治療的活性を提供する。
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【特許請求の範囲】
【請求項1】
化学部分に共有結合された医薬品を個体に対して投与する工程を含む、過剰摂取を防止するための方法。
【請求項2】
化学部分に共有結合された前記医薬品の治療上有効な量を提供する工程を含む、医薬品を安全に送達する方法であって、前記化学部分が未結合医薬品の送達に比較して、前記医薬品の吸収速度又は生物学的利用能の程度を低減させる方法。
【請求項3】
化学部分に共有結合された医薬品を患者に提供する工程を含む、薬物毒性を低減させる方法であって、前記化学部分が、前記活性物質の治療的範囲内の用量を超える用量で与えられた場合に、薬理学的に活性な物質のクリアランス速度を増加させる方法。
【請求項4】
化学部分に共有結合された医薬品を患者に提供する工程を含む、薬物毒性を低減させる方法であって、前記化学部分が、前記活性物質の治療的範囲内の用量を超える用量で与えられた場合に、前記医薬品の毒性レベルを超えて上昇しない血清放出曲線を提供する、方法。
【請求項5】
化学部分に共有結合された医薬品を提供する工程を含む、医薬品の生物学的利用能を低減させる方法であって、前記結合医薬品が、前記活性物質の前記治療的範囲内の用量を超える用量で与えられた場合に、未結合医薬品に比較して、治療上有効な生物学的利用能を提供するが、血清濃度の急騰又は増加を防止する定常状態血清放出曲線を維持する方法。
【請求項6】
化学部分に共有結合された医薬品を提供する工程を含む、治療上有効な生物学的利用能曲線をなおも提供しながら医薬品についてのCmaxの急騰を防止する方法。
【請求項7】
患者に対して、化学部分に共有結合された医薬品を投与する工程を含む、患者における毒物放出プロファイルを防止するための方法であって、前記結合医薬品が、治療上有効な生物学的利用能を提供するが、未結合医薬品に比較した血清濃度の急騰又は増加を防止する定常状態血清放出曲線を維持する方法。
【請求項8】
前記化合物の毒性が、前記未結合医薬品のものに比べて実質的に低い、請求項1〜7のいずれか一項に記載の方法。
【請求項9】
前記共有結合された化学部分が、経口投与による前記過剰摂取の可能性を低減させる又はなくす、請求項1〜8のいずれか一項に記載の方法。
【請求項10】
前記共有結合された化学部分が、鼻腔内投与による前記過剰摂取の可能性を低減させる又はなくす、請求項1〜9のいずれか一項に記載の方法。
【請求項11】
前記共有結合された化学部分が、注射による前記過剰摂取の可能性を低減させる又はなくす、請求項1〜10のいずれか一項に記載の方法。
【請求項12】
前記化学部分が、単一アミノ酸、ジペプチド、トリペプチド、アミノ酸短鎖、ポリペプチド、炭水化物、糖ペプチド又はビタミンである、請求項1〜11のいずれか一項に記載の方法。
【請求項13】
前記共有結合された化学部分が、1つのアミノ酸で構成されている、請求項1〜12のいずれか一項に記載の方法。
【請求項14】
薬学的担体が、GluGluPhePheIle、GluGluPhePhePhe、TyrTyrIle、AspAspIle、TyrTyrPhePheIle、又はGluGluPhePheIleである、請求項1〜13のいずれか一項に記載の方法。
【請求項15】
前記共有結合された化学部分が、2個以上のアミノ酸のペプチドで構成されている、請求項1〜14のいずれか一項に記載の方法。
【請求項16】
前記薬学的担体がLysである、請求項1〜15のいずれか一項に記載の方法。
【請求項17】
前記共有結合された化学部分が糖ペプチドで構成されている、請求項1〜16のいずれか一項に記載の方法。
【請求項18】
前記共有結合された化学部分が炭水化物で構成されている、請求項1〜17のいずれか一項に記載の方法。
【請求項19】
前記医薬品が、興奮剤、抗けいれん剤、筋弛緩剤、抗うつ剤、抗不安薬、鎮静剤、催眠剤、麻酔剤、呼吸器剤、抗精神病薬又は非ステロイド系抗炎症薬である、請求項1〜18のいずれか一項に記載の方法。
【請求項20】
前記活性物質が、興奮剤である、請求項1〜13、15、16又は19のいずれか一項に記載の方法。
【請求項21】
前記興奮剤が、アンフェタミンである、請求項20に記載の方法。
【請求項22】
前記アンフェタミンが、デキストロアンフェタミン又はメチルフェニデートである、請求項21に記載の方法。
【請求項23】
前記担体が、リジンである、請求項21に記載の方法。
【請求項24】
アンフェタミンが、単一リジンに共有結合された、請求項23に記載の方法。
【請求項25】
前記リジンが、付加的なアミノ酸に結合している、請求項23に記載の方法。
【請求項26】
前記活性物質が、麻酔剤である、請求項1〜19のいずれか一項に記載の方法。
【請求項27】
前記麻酔剤が、コデイン、ヒドロコドン、メタドン、オキシコドン又はプロポキシフェンである、請求項26に記載の方法。
【請求項28】
ヒドロコドンが、アミノ酸短鎖に共有結合された、請求項27に記載の方法。
【請求項29】
アミノ酸短鎖が、GluGluPhePheIle、GluGluPhePhePhe、TyrTyrPhePheIle、GluGluPhePheIle、TyrTyrIle又はAspAspIleである、請求項28に記載の方法。
【請求項30】
オキシコドンが、アミノ酸短鎖に共有結合された、請求項27に記載の方法。
【請求項31】
前記アミノ酸短鎖が、GluGluPhePheIle、GluGluPhePhePhe、TyrTyrPhePheIle、GluGluPhePheIle、TyrTyrIle又はAspAspIleである、請求項30に記載の方法。
【請求項32】
ラットで試験された場合に、提供された前記生物学的利用能曲線が図1〜29のものと類似したものである、請求項1〜7のいずれか一項に記載の方法。
【請求項33】
提供された前記生物学的利用能曲線が、図1〜29のものと類似したものである、請求項1〜7のいずれか一項に記載の方法。
【請求項34】
化学部分に共有結合された医薬品を含む、過剰摂取を防止するための組成物。
【請求項35】
化学部分に共有結合された治療上有効な量の前記医薬品を提供する工程を含む、医薬品を安全に送達するための組成物において、前記化学部分が、未結合医薬品の送達に比較して、前記医薬品の前記吸収速度を低減させる組成物。
【請求項36】
化学部分に共有結合された医薬品を患者に提供する工程を含む、薬物毒性を低減させるための組成物において、前記化学部分が、前記活性物質の治療的範囲内の用量を超える用量で与えられた場合に、薬理学的に活性な物質のクリアランス速度を増加させる組成物。
【請求項37】
化学部分に共有結合された医薬品を患者に提供する工程を含む、薬物毒性を低減させるための組成物において、前記化学部分が、前記活性物質の前記治療的範囲内の用量を超える用量で与えられた場合に、前記医薬品の毒性レベルを超えて上昇しない血清放出曲線を提供する組成物。
【請求項38】
化学部分に共有結合された医薬品を含む、医薬品の生物学的利用能を低減させるための組成物において、前記結合医薬品が、前記活性物質の前記治療的範囲内の用量を超える用量で与えられた場合に、治療上有効な生物学的利用能を提供するものの未結合医薬品に比較して、血清濃度の急騰又は増加を防止する定常状態血清放出曲線を維持する組成物。
【請求項39】
化学部分に共有結合された医薬品を含む、治療上有効な生物学的利用能曲線をなおも提供しながら医薬品についてのCmaxの急騰を防止するための組成物。
【請求項40】
化学部分に共有結合された医薬品を含む、患者における毒物放出プロファイルを防止するための組成物において、前記結合医薬品が、治療上有効な生物学的利用能を提供するが、未結合医薬品に比較して血清濃度の急騰又は増加を防止する定常状態血清放出曲線を維持する組成物。
【請求項41】
請求項34〜40のいずれか一項に記載の方法に従った組成物を患者に投与する工程を含む、注意欠陥多動性を治療する方法。
【請求項42】
請求項34〜40のいずれか一項に記載の方法に従った組成物を患者に投与する工程を含む、注意欠陥多動性障害(ADHD)を治療する方法。
【請求項43】
請求項34〜40のいずれか一項に記載の方法に従った組成物を患者に投与する工程を含む、注意欠陥障害(ADD)を治療する方法。
【請求項44】
請求項34〜40のいずれか一項に記載の方法に従った組成物を患者に投与する工程を含む、後天性免疫不全症候群(AIDS)又はAIDS関連症候群に付随する認知機能低下を治療する方法。
【請求項45】
請求項34〜40のいずれか一項に記載の方法に従った組成物を患者に投与する工程を含む、うつ病を治療する方法。
【請求項46】
請求項34〜40のいずれか一項に記載の方法に従った組成物を患者に投与する工程を含む、不安神経症及び不安神経症関連障害を治療する方法。
【請求項47】
請求項34〜40のいずれか一項に記載の方法に従った組成物を患者に投与する工程を含む、精神病を治療する方法。
【請求項48】
請求項34〜40のいずれか一項に記載の方法に従った組成物を患者に投与する工程を含む、ニコチン依存症を治療する方法。
【請求項49】
請求項34〜40のいずれか一項に記載の方法に従った組成物を患者に投与する工程を含む、麻酔剤依存症を治療する方法。
【請求項50】
請求項34〜40のいずれか一項に記載の方法に従った組成物を患者に投与する工程を含む、アルコール中毒を治療する方法。
【請求項51】
請求項34〜40のいずれか一項に記載の方法に従った組成物を患者に投与する工程を含む、ナルコレプシーを治療する方法。
【請求項52】
請求項34〜40のいずれか一項に記載の方法に従った組成物を患者に投与する工程を含む、無痛覚症を提供する方法。
【請求項53】
アミノ酸に共有結合された興奮剤を含む組成物。
【請求項54】
前記アミノ酸が、リジンである、請求項53に記載の組成物。
【請求項55】
前記興奮剤が、アンフェタミンである、請求項54に記載の組成物。
【請求項56】
前記アンフェタミンが、デキストロアンフェタミン又はメチルフェニデートである、請求項55に記載の組成物。
【請求項57】
前記医薬品が、アンフェタミンであり、かつ、担体が、リジンである、請求項55に記載の組成物。
【請求項58】
前記リジンが、付加的なアミノ酸に結合している、請求項57に記載の組成物。
【請求項59】
リジンが、リジン5個未満の鎖である、請求項58に記載の組成物。
【請求項60】
単一リジンが、アンフェタミンに結合している、請求項59に記載の組成物。
【請求項61】
化学部分に共有結合された麻酔剤を含む組成物。
【請求項62】
麻酔剤が、コデイン、ヒドロコドン、メタドン、オキシコドン又はプロポキシフェンである、請求項61に記載の組成物。
【請求項63】
アミノ酸短鎖に共有結合されたヒドロコドンを含む、請求項62に記載の組成物。
【請求項64】
アミノ酸短鎖に共有結合されたオキシコドンを含む、請求項62に記載の組成物。
【請求項65】
アミノ酸短鎖が、GluGluPhePhePheIle、GluGluPhePhePhe、TyrTyrIle、AspAspIle、TyrTyrPhePheIle、GluGluPhePheIle、TyrTyrIle又はAspAspIleである、請求項63又は64に記載の組成物。
【請求項66】
化学部分に共有結合された活性物質を含む組成物。
【請求項67】
前記共有結合された化学部分が、過剰摂取の可能性を低減させる又はなくす、請求項66に記載の薬学組成物。
【請求項68】
前記活性物質が適正な投薬量で送達された場合に治療上有効である、請求項66に記載の薬学組成物。
【請求項69】
前記共有結合された化学部分が、前記活性物質の治療的範囲内の用量を超える用量で与えられた場合に、薬理学的に活性な物質の前記吸収速度又は生物学的利用能の程度を低減させる、請求項66に記載の薬学組成物。
【請求項70】
前記共有結合された化学部分が、前記活性物質の治療的範囲内の用量を超える用量で与えられた場合に、薬理学的に活性な前記作用物質のクリアランス速度を増加させる、請求項66に記載の薬学組成物。
【請求項71】
前記共有結合された化学部分が、前記活性物質の治療的範囲内の用量を超える用量で与えられた場合に、薬理学的に活性な物質の生物学的利用能を低減させる、請求項66に記載の薬学組成物。
【請求項72】
前記化合物の毒性が、前記活性物質の毒性よりも実質的に低い、請求項66に記載の薬学組成物。
【請求項73】
前記共有結合された化学部分が、経口投与による過剰摂取の可能性を低減させる又はなくす、請求項66〜72のいずれか一項に記載の薬学組成物。
【請求項74】
前記共有結合された化学部分が、鼻腔内投与による過剰摂取の可能性を低減させる又はなくす、請求項66〜72のいずれか一項に記載の薬学組成物。
【請求項75】
前記共有結合された化学部分が、注射による過剰摂取の可能性を低減させる又はなくす、請求項66〜72のいずれか一項に記載の薬学組成物。
【請求項76】
前記共有結合された化学部分が、アミノ酸で構成されている、請求項66〜72のいずれか一項に記載の薬学組成物。
【請求項77】
前記共有結合された化学部分が、2個以上のアミノ酸で構成されている、請求項66〜72のいずれか一項に記載の薬学組成物。
【請求項78】
前記共有結合された化学部分が、糖ペプチドで構成されている、請求項66〜72のいずれか一項に記載の薬学組成物。
【請求項79】
前記共有結合された化学部分が、炭水化物で構成されている、請求項66〜72のいずれか一項に記載の薬学組成物。
【請求項80】
前記活性物質が、興奮剤である、請求項66〜72のいずれか一項に記載の薬学組成物。
【請求項81】
前記興奮剤が、アンフェタミンである、請求項80に記載の薬学組成物。
【請求項82】
前記アンフェタミンが、デキストロアンフェタミン又はメチルフェニデートである、請求項81に記載の薬学組成物。
【請求項83】
前記活性物質が、麻酔性鎮痛剤である、請求項66〜79のいずれか一項に記載の薬学組成物。
【請求項84】
前記麻酔剤が、ヒドロコドン、オキシコドン、モルヒネ、コデイン、ヒドロキシモルホン、オキシモルホン、メタドン、フェンタニル、レボルファノール、ジヒドロコデイン、メペリジン、ジフェノキシラート、スフェンタニル、アルフェンタニル、プロポキシフェン、ペンタゾシン、ナルブフィン、ブトルファノール、ブプレノルフィン、メプタジノール、デゾシン又は薬学的に許容なその塩である、請求項83に記載の薬学組成物。
【請求項85】
前記活性物質が、ベンゾジアゼピンである、請求項66〜79のいずれか一項に記載の薬学組成物。
【請求項86】
前記ベンゾジアゼピンが、アルプラゾラム、クロルジアゼポキシド、クロナゼパム、クロラゼペート、ジアゼパム、エスタゾラム、フルラゼパム、ハラゼパム、ロラゼパム、ミダゾラム、オキサゼパム、クアゼパム、テマゼパム又はトリアゾラムである、請求項85に記載の薬学組成物。
【請求項87】
前記活性物質が、非ステロイド系抗炎症薬である、請求項66〜79のいずれか一項に記載の薬学組成物。
【請求項88】
前記非ステロイド系抗炎症薬が、イブプロフェン、ナプロキセン又はインドメタシンである、請求項87に記載の薬学組成物。
【請求項89】
前記活性物質が、アスピリン又はサリチル酸誘導体である、請求項66〜79のいずれか一項に記載の薬学組成物。
【請求項90】
前記活性物質が、アセトアミノフェンである、請求項66〜79のいずれか一項に記載の薬学組成物。
【請求項91】
前記活性物質が、抗うつ剤である、請求項66〜79のいずれか一項に記載の薬学組成物。
【請求項92】
前記抗うつ剤が、シタロプラム、フルオキセチン、ノルフルオキセチン、フルボキサミン、パロキセチン、セルトラリン、アミトリプチリン、デシプラミン、ドキセピン、イミプラミン、ノルトリイプチリン、ブプロピオン、ミルタザピン、ネファゾドン、トラゾドン又はベンラファキシンである、請求項91に記載の薬学組成物。
【請求項93】
前記活性物質が、抗精神病薬である、請求項66〜79のいずれか一項に記載の薬学組成物。
【請求項94】
前記抗精神病薬が、クロザピン、ハロペリドール、オランザピン、ケチアピン又はリスペリドンである、請求項93に記載の薬学組成物。
【請求項95】
前記アミノ酸又はペプチドが、1つ以上の天然に発生する(L−)アミノ酸、すなわちアラニン、アルギニン、アスパラギン、アスパラギン酸、システイン、グリシン、グルタミン酸、グルタミン、ヒスチジン、イソロイシン、ロイシン、リジン、メチオニン、プロリン、フェニルアラニン、セリン、トリプトファン、トレオニン、チロシン及びバリンで構成されている、請求項12または13に記載の組成物。
【請求項96】
前記アミノ酸又はペプチドが、1つ以上の天然に発生する(D−)アミノ酸、すなわちアラニン、アルギニン、アスパラギン、アスパラギン酸、システイン、グリシン、グルタミン酸、グルタミン、ヒスチジン、イソロイシン、ロイシン、リジン、メチオニン、プロリン、フェニルアラニン、セリン、トリプトファン、トレオニン、チロシン及びバリンで構成されている、請求項12または13に記載の組成物。
【請求項97】
前記アミノ酸又はペプチドが、アミノヘキサン酸、ビフェニルアラニン、シクロヘキシルアラニン、シクロヘキシルグリシン、ジエチルグリシン、ジプロピルグリシン、2,3−ジアミノプロピオン酸、ホモフェニルアラニン、ホモセリン、ホモチロシン、ナフチルアラニン、ノルロイシン、オルニチン、フェニルアラニン(4−フルオロ)、フェニルアラニン(2,3,4,5,6ペンタフルオロ)、フェニルアラニン(4−ニトロ)、フェニルグリシン、ピペコリン酸、サルコシン、テトラヒドロイソキノリン−3−カルボン酸及びtert−ロイシンを含む1つ以上の非天然、非標準または合成アミノ酸で構成されている、請求項12または13に記載の組成物。
【請求項98】
前記アミノ酸またはペプチドが、1つ以上のアミノ酸アルコールで構成されている、請求項12または13に記載の組成物。
【請求項99】
前記アミノ酸またはペプチドが、1つ以上のN−メチルアミノ酸で構成されている、請求項12または13に記載の組成物。
【請求項100】
前記ペプチドが、前記アミノ酸のいずれかの混合物で構成されている、請求項95〜99のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項101】
前記組成物の溶解度及び溶出速度が、腸内、粘膜表面上及び血流内において遭遇する生理学的条件下で実質的に変更される、請求項1〜13のいずれか一項に記載の方法。
【請求項102】
溶解度及び溶出速度の前記変更が、特に治療用に意図されている用量を超えた用量で前記医薬品の生物学的利用能を実質的に低下させる、請求項101に記載の方法。
【請求項103】
生物学的利用能の前記低下が、経口投与の時点で発生する、請求項102に記載の方法。
【請求項104】
生物学的利用能の前記低下が、鼻腔内投与の時点で発生する、請求項102に記載の方法。
【請求項105】
生物学的利用能の前記低下が、静脈内投与の時点で発生する、請求項102に記載の方法。
【請求項106】
必要としているヒトに対して組成物を提供する工程を含む、薬学組成物の乱用を低減させる又は防止するための方法であって、前記組成物がメーカーの使用説明書と整合しない要領で使用された場合に、該活性物質の薬理学的活性が実質的に低下するような形で前記活性物質に共有結合により付着させられた化学部分を前記組成物が含む、方法。
【請求項107】
必要としているヒトに対して前記組成物を投与する工程を含む、薬学組成物の乱用を低減させる又は防止するための方法であって、該組成物がメーカーの使用説明書と整合しない要領で使用された場合に、該活性物質の薬理学的活性が実質的に低下するような形で該活性物質に共有結合により付着させられた化学部分を前記組成物が含む、方法。
【請求項108】
必要としているヒトに対して組成物を処方する工程を含む、薬学組成物の乱用を低減させる又は防止するための方法であって、該組成物がメーカーの使用説明書と整合しない要領で使用された場合に、該活性物質の薬理学的活性が実質的に低下するような形で該活性物質に共有結合により付着させられた化学部分を前記組成物が含む、方法。
【請求項109】
前記組成物を消費する工程を含む、薬学組成物の乱用を低減させる又は防止するための方法であって、前記組成物がメーカーの使用説明書と整合しない要領で使用された場合に、該活性物質の薬理学的活性が実質的に低下するような形で該活性物質に共有結合により付着させられた化学部分を前記組成物が含む、方法。
【請求項110】
必要としているヒトに対して前記薬学組成物を提供する工程を含む、薬学組成物の過剰摂取を防止するための方法であって、活性物質由来の過剰摂取の潜在的可能性が実質的に低下するような要領で活性物質に共有結合により付着させられた化学部分を前記組成物が含む、方法。
【請求項111】
必要としているヒトに対して前記薬学組成物を投与する工程を含む、薬学組成物の過剰摂取を防止するための方法であって、活性物質由来の過剰摂取の潜在的可能性が実質的に低下するような要領で前記活性物質に共有結合により付着させられた化学部分を前記組成物が含む、方法。
【請求項112】
必要としているヒトに対して前記薬学組成物を処方する工程を含む、薬学組成物の過剰摂取を防止する方法であって、活性物質由来の過剰摂取の潜在的可能性が実質的に低下するような要領で前記活性物質に共有結合により付着させられた化学部分を前記組成物が含む、方法。
【請求項113】
前記薬学組成物を消費する工程を含む、薬学組成物の過剰摂取を防止するための方法であって、前記活性物質由来の過剰摂取の潜在的可能性が実質的に低下するような要領で活性物質に共有結合により付着させられた化学部分を前記組成物が含む、方法。
【請求項114】
必要としているヒトに対して前記組成物を提供する工程を含む、薬学組成物の陶酔効果を低減させる又は防止するための方法であって、前記組成物がメーカーの使用説明書と整合しない要領で使用された場合に、該活性物質の薬理学的活性が実質的に低下するような形で該活性物質に共有結合により付着させられた化学部分を前記組成物が含む、方法。
【請求項115】
必要としているヒトに対して前記組成物を投与する工程を含む、薬学組成物の陶酔効果を低減させる又は防止するための方法であって、前記組成物がメーカーの使用説明書と整合しない要領で使用された場合に、該活性物質の薬理学的活性が実質的に低下するような形で該活性物質に共有結合により付着させられた化学部分を前記組成物が含む、方法。
【請求項116】
必要としているヒトに対して前記組成物を処方する工程を含む、薬学組成物の陶酔効果を低減させる又は防止するための方法であって、前記組成物がメーカーの使用説明書と整合しない要領で使用された場合に、該活性物質の薬理学的活性が実質的に低下するような形で該活性物質に共有結合により付着させられた化学部分を前記組成物が含む、方法。
【請求項117】
前記組成物を消費する工程を含む、薬学組成物の陶酔効果を低減させる又は防止するための方法であって、該組成物がメーカーの使用説明書と整合しない要領で使用された場合に、該活性物質の薬理学的活性が実質的に低下するような形で該活性物質に共有結合により付着させられた化学部分を前記組成物が含む、方法。
【請求項118】
前記医薬品組成物が、経口投与向けに適合されており、かつ、前記組成物が鼻腔内又は静脈内などといったように非経口投与を受けた場合に前記化学部分からの放出に対して前記活性物質が耐性を持つ、請求項43〜54のいずれか一項に記載の方法。
【請求項119】
前記活性物質が、胃、腸管又は血清中に存在する酸及び/又は酵素の存在下で前記化学部分から放出される、請求項55に記載の方法。
【請求項120】
前記組成物が、錠剤、カプセル、経口溶液又は経口懸濁液の形をしている、請求項56に記載の方法。
【請求項121】
前記化学部分が、アミノ酸、オリゴペプチド、ポリペプチド、炭水化物、糖ペプチド、核酸又はビタミンである、請求項43〜54のいずれか一項に記載の方法。
【請求項122】
前記化学部分が、アミノ酸、オリゴペプチド又はポリペプチドである、請求項58に記載の方法。
【請求項123】
前記ポリペプチドが、70個未満のアミノ酸を含む、請求項59に記載の方法。
【請求項124】
前記ポリペプチドが、50個未満のアミノ酸を含む、請求項60に記載の方法。
【請求項125】
前記ポリペプチドが、10個未満のアミノ酸を含む、請求項61に記載の方法。
【請求項126】
前記ポリペプチドが、6個未満のアミノ酸を含む、請求項62に記載の方法。
【請求項127】
前記ポリペプチドが、アミノ酸配列Glu−Glu−Phe−Phe−Ileを含む、請求項59に記載の方法。
【請求項128】
前記ポリペプチドが、アミノ酸配列Glu−Glu−Phe−Phe−Pheを含む、請求項59に記載の方法。
【請求項129】
前記ポリペプチドが、アミノ酸配列Tyr−Tyr−Ileを含む、請求項59に記載の方法。
【請求項130】
前記ポリペプチドが、アミノ酸配列Asp−Asp−Ileを含む、請求項59に記載の方法。
【請求項131】
前記ポリペプチドが、アミノ酸配列Tyr−Tyr−Phe−Phe−Ileを含む、請求項59に記載の方法。
【請求項132】
前記ポリペプチドが、アミノ酸配列Glu−Glu−Phe−Phe−Ileを含む、請求項59に記載の方法。
【請求項133】
前記ポリペプチドが、アミノ酸配列Tyr−Tyr−Ileを含む、請求項59に記載の方法。
【請求項134】
前記共有結合による付着には、エステル又は炭酸結合が含まれる、請求項43〜54に記載の方法。
【請求項135】
前記共有結合による付着には、ケトン及び/又はヒドロキシル官能基が含まれる、請求項43〜54に記載の方法。
【請求項136】
前記組成物が、実質的な陶酔感なく治療的効果を生み出す、請求項43〜54に記載の方法。
【請求項137】
前記活性物質が活性物質単独の場合と比較した場合に治療上生物学的に同等なAUCを提供するものの、陶酔感を結果としてもたらすCmaxを提供する、請求項73に記載の方法。
【請求項138】
必要としているヒトに対して前記組成物を経口投与する工程を含む、薬学組成物の乱用を低減させる又は防止するための方法であって、前記組成物がメーカーの使用説明書と整合しない要領で使用された場合に、ヒドロコドンの薬理学的活性が実質的に低下するような形でヒドロコドンに共有結合により付着させられたペプチドを前記組成物が含む、方法。
【請求項139】
必要としているヒトに対して前記薬学組成物を経口投与する工程を含む、薬学組成物の過剰摂取を防止する方法であって、ヒドロコドンの過剰摂取という結果の潜在的可能性が実質的に低下するような要領でヒドロコドンに共有結合により付着させられたペプチドを前記組成物が含む、方法。
【請求項140】
必要としているヒトに対して前記組成物を経口投与する工程を含む、薬学組成物の陶酔効果を低減させる又は防止するための方法であって、前記組成物がメーカーの使用説明書と整合しない要領で使用された場合に、ヒドロコドンの薬理学的活性が実質的に低下するような形でヒドロコドンに共有結合により付着させられたペプチドを前記組成物が含む、方法。
【請求項141】
必要としているヒトに対して前記組成物を経口投与する工程を含む、薬学組成物の乱用を低減させる又は防止するための方法であって、該組成物がメーカーの使用説明書と整合しない要領で使用された場合に、オキシコドンの薬理学的活性が実質的に低下するような形でオキシコドンに共有結合により付着させられたペプチドを前記組成物が含む、方法。
【請求項142】
必要としているヒトに対して前記薬学組成物を経口投与する工程を含む、薬学組成物の過剰摂取を防止するための方法であって、オキシコドンの過剰摂取という結果の潜在的可能性が実質的に低下するような要領でオキシコドンに共有結合により付着させられたペプチドを前記組成物が含む、方法。
【請求項143】
必要としているヒトに対して前記組成物を経口投与する工程を含む、薬学組成物の陶酔効果を低減させる又は防止するための方法であって、該組成物がメーカーの使用説明書と整合しない要領で使用された場合に、オキシコドンの薬理学的活性が実質的に低下するような形でオキシコドンに共有結合により付着させられたペプチドを前記組成物が含む、方法。
【請求項144】
必要としているヒトに対して前記組成物を経口投与する工程を含む、薬学組成物の乱用を低減させる又は防止するための方法であって、該組成物がメーカーの使用説明書と整合しない要領で使用された場合に、アンフェタミンの薬理学的活性が実質的に低下するような形でアンフェタミンに共有結合により付着させられたペプチドを前記組成物が含む、方法。
【請求項145】
必要としているヒトに対して前記薬学組成物を経口投与する工程を含む、薬学組成物の過剰摂取を防止する方法であって、アンフェタミンの過剰摂取という結果の潜在的可能性が実質的に低下するような要領でアンフェタミンに共有結合により付着させられたペプチドを前記組成物が含む、方法。
【請求項146】
必要としているヒトに対して前記組成物を経口投与する工程を含む、薬学組成物の陶酔効果を低減させる又は防止するための方法であって、該組成物がメーカーの使用説明書と整合しない要領で使用された場合に、アンフェタミンの薬理学的活性が実質的に低下するような形でアンフェタミンに共有結合により付着させられたペプチドを前記組成物が含む、方法。
【請求項147】
前記ペプチドが、Lys、Ser、Phe、Glu−Glu−Phe−Phe−Ile、Glu−Glu−Phe−Phe−Phe、Tyr−Tyr−Ile、Asp−Asp−Ile、Tyr−Tyr−Phe−Phe−Ile、Glu−Glu−Phe−Phe−Ile又はTyr−Tyr−Ileから成る群から選択されたアミノ酸配列を含む、請求項138〜146のいずれか一項に記載の方法。
【請求項148】
前記ペプチドがアミノ酸配列Lysを含む、、請求項147に記載の方法。
【請求項149】
前記ペプチドがアミノ酸配列Tyr−Tyr−Phe−Phe−Ileを含む、請求項147に記載の方法。
【請求項150】
前記ペプチドがアミノ酸配列Phe−Phe−Ileを含む、請求項147に記載の方法。
【請求項151】
ペプチドに共有結合により付着させられたヒドロコドンを含む化合物。
【請求項152】
ペプチドに共有結合により付着させられたオキシコドンを含む化合物。
【請求項153】
ペプチドに共有結合により付着させられたアンフェタミンを含む化合物。
【請求項154】
アミノ酸配列Tyr−Tyr−Phe−Phe−Ileを含むペプチドに共有結合により付着させられたヒドロコドンを含む化合物。
【請求項155】
アミノ酸配列Phe−Phe−Ileを含むペプチドに共有結合により付着させられたオキシコドン含む化合物。
【請求項156】
Lysに共有結合により付着させられたアンフェタミンを含む化合物。
【請求項157】
請求項34〜100のいずれか一項に記載の組成物を患者に対して投与することを含む、急性又は慢性疼痛を治療する方法。
【請求項158】
請求項151〜156のいずれか一項に記載の組成物を患者に対して投与することを含む、急性又は慢性疼痛を治療する方法。
【請求項1】
化学部分に共有結合された医薬品を個体に対して投与する工程を含む、過剰摂取を防止するための方法。
【請求項2】
化学部分に共有結合された前記医薬品の治療上有効な量を提供する工程を含む、医薬品を安全に送達する方法であって、前記化学部分が未結合医薬品の送達に比較して、前記医薬品の吸収速度又は生物学的利用能の程度を低減させる方法。
【請求項3】
化学部分に共有結合された医薬品を患者に提供する工程を含む、薬物毒性を低減させる方法であって、前記化学部分が、前記活性物質の治療的範囲内の用量を超える用量で与えられた場合に、薬理学的に活性な物質のクリアランス速度を増加させる方法。
【請求項4】
化学部分に共有結合された医薬品を患者に提供する工程を含む、薬物毒性を低減させる方法であって、前記化学部分が、前記活性物質の治療的範囲内の用量を超える用量で与えられた場合に、前記医薬品の毒性レベルを超えて上昇しない血清放出曲線を提供する、方法。
【請求項5】
化学部分に共有結合された医薬品を提供する工程を含む、医薬品の生物学的利用能を低減させる方法であって、前記結合医薬品が、前記活性物質の前記治療的範囲内の用量を超える用量で与えられた場合に、未結合医薬品に比較して、治療上有効な生物学的利用能を提供するが、血清濃度の急騰又は増加を防止する定常状態血清放出曲線を維持する方法。
【請求項6】
化学部分に共有結合された医薬品を提供する工程を含む、治療上有効な生物学的利用能曲線をなおも提供しながら医薬品についてのCmaxの急騰を防止する方法。
【請求項7】
患者に対して、化学部分に共有結合された医薬品を投与する工程を含む、患者における毒物放出プロファイルを防止するための方法であって、前記結合医薬品が、治療上有効な生物学的利用能を提供するが、未結合医薬品に比較した血清濃度の急騰又は増加を防止する定常状態血清放出曲線を維持する方法。
【請求項8】
前記化合物の毒性が、前記未結合医薬品のものに比べて実質的に低い、請求項1〜7のいずれか一項に記載の方法。
【請求項9】
前記共有結合された化学部分が、経口投与による前記過剰摂取の可能性を低減させる又はなくす、請求項1〜8のいずれか一項に記載の方法。
【請求項10】
前記共有結合された化学部分が、鼻腔内投与による前記過剰摂取の可能性を低減させる又はなくす、請求項1〜9のいずれか一項に記載の方法。
【請求項11】
前記共有結合された化学部分が、注射による前記過剰摂取の可能性を低減させる又はなくす、請求項1〜10のいずれか一項に記載の方法。
【請求項12】
前記化学部分が、単一アミノ酸、ジペプチド、トリペプチド、アミノ酸短鎖、ポリペプチド、炭水化物、糖ペプチド又はビタミンである、請求項1〜11のいずれか一項に記載の方法。
【請求項13】
前記共有結合された化学部分が、1つのアミノ酸で構成されている、請求項1〜12のいずれか一項に記載の方法。
【請求項14】
薬学的担体が、GluGluPhePheIle、GluGluPhePhePhe、TyrTyrIle、AspAspIle、TyrTyrPhePheIle、又はGluGluPhePheIleである、請求項1〜13のいずれか一項に記載の方法。
【請求項15】
前記共有結合された化学部分が、2個以上のアミノ酸のペプチドで構成されている、請求項1〜14のいずれか一項に記載の方法。
【請求項16】
前記薬学的担体がLysである、請求項1〜15のいずれか一項に記載の方法。
【請求項17】
前記共有結合された化学部分が糖ペプチドで構成されている、請求項1〜16のいずれか一項に記載の方法。
【請求項18】
前記共有結合された化学部分が炭水化物で構成されている、請求項1〜17のいずれか一項に記載の方法。
【請求項19】
前記医薬品が、興奮剤、抗けいれん剤、筋弛緩剤、抗うつ剤、抗不安薬、鎮静剤、催眠剤、麻酔剤、呼吸器剤、抗精神病薬又は非ステロイド系抗炎症薬である、請求項1〜18のいずれか一項に記載の方法。
【請求項20】
前記活性物質が、興奮剤である、請求項1〜13、15、16又は19のいずれか一項に記載の方法。
【請求項21】
前記興奮剤が、アンフェタミンである、請求項20に記載の方法。
【請求項22】
前記アンフェタミンが、デキストロアンフェタミン又はメチルフェニデートである、請求項21に記載の方法。
【請求項23】
前記担体が、リジンである、請求項21に記載の方法。
【請求項24】
アンフェタミンが、単一リジンに共有結合された、請求項23に記載の方法。
【請求項25】
前記リジンが、付加的なアミノ酸に結合している、請求項23に記載の方法。
【請求項26】
前記活性物質が、麻酔剤である、請求項1〜19のいずれか一項に記載の方法。
【請求項27】
前記麻酔剤が、コデイン、ヒドロコドン、メタドン、オキシコドン又はプロポキシフェンである、請求項26に記載の方法。
【請求項28】
ヒドロコドンが、アミノ酸短鎖に共有結合された、請求項27に記載の方法。
【請求項29】
アミノ酸短鎖が、GluGluPhePheIle、GluGluPhePhePhe、TyrTyrPhePheIle、GluGluPhePheIle、TyrTyrIle又はAspAspIleである、請求項28に記載の方法。
【請求項30】
オキシコドンが、アミノ酸短鎖に共有結合された、請求項27に記載の方法。
【請求項31】
前記アミノ酸短鎖が、GluGluPhePheIle、GluGluPhePhePhe、TyrTyrPhePheIle、GluGluPhePheIle、TyrTyrIle又はAspAspIleである、請求項30に記載の方法。
【請求項32】
ラットで試験された場合に、提供された前記生物学的利用能曲線が図1〜29のものと類似したものである、請求項1〜7のいずれか一項に記載の方法。
【請求項33】
提供された前記生物学的利用能曲線が、図1〜29のものと類似したものである、請求項1〜7のいずれか一項に記載の方法。
【請求項34】
化学部分に共有結合された医薬品を含む、過剰摂取を防止するための組成物。
【請求項35】
化学部分に共有結合された治療上有効な量の前記医薬品を提供する工程を含む、医薬品を安全に送達するための組成物において、前記化学部分が、未結合医薬品の送達に比較して、前記医薬品の前記吸収速度を低減させる組成物。
【請求項36】
化学部分に共有結合された医薬品を患者に提供する工程を含む、薬物毒性を低減させるための組成物において、前記化学部分が、前記活性物質の治療的範囲内の用量を超える用量で与えられた場合に、薬理学的に活性な物質のクリアランス速度を増加させる組成物。
【請求項37】
化学部分に共有結合された医薬品を患者に提供する工程を含む、薬物毒性を低減させるための組成物において、前記化学部分が、前記活性物質の前記治療的範囲内の用量を超える用量で与えられた場合に、前記医薬品の毒性レベルを超えて上昇しない血清放出曲線を提供する組成物。
【請求項38】
化学部分に共有結合された医薬品を含む、医薬品の生物学的利用能を低減させるための組成物において、前記結合医薬品が、前記活性物質の前記治療的範囲内の用量を超える用量で与えられた場合に、治療上有効な生物学的利用能を提供するものの未結合医薬品に比較して、血清濃度の急騰又は増加を防止する定常状態血清放出曲線を維持する組成物。
【請求項39】
化学部分に共有結合された医薬品を含む、治療上有効な生物学的利用能曲線をなおも提供しながら医薬品についてのCmaxの急騰を防止するための組成物。
【請求項40】
化学部分に共有結合された医薬品を含む、患者における毒物放出プロファイルを防止するための組成物において、前記結合医薬品が、治療上有効な生物学的利用能を提供するが、未結合医薬品に比較して血清濃度の急騰又は増加を防止する定常状態血清放出曲線を維持する組成物。
【請求項41】
請求項34〜40のいずれか一項に記載の方法に従った組成物を患者に投与する工程を含む、注意欠陥多動性を治療する方法。
【請求項42】
請求項34〜40のいずれか一項に記載の方法に従った組成物を患者に投与する工程を含む、注意欠陥多動性障害(ADHD)を治療する方法。
【請求項43】
請求項34〜40のいずれか一項に記載の方法に従った組成物を患者に投与する工程を含む、注意欠陥障害(ADD)を治療する方法。
【請求項44】
請求項34〜40のいずれか一項に記載の方法に従った組成物を患者に投与する工程を含む、後天性免疫不全症候群(AIDS)又はAIDS関連症候群に付随する認知機能低下を治療する方法。
【請求項45】
請求項34〜40のいずれか一項に記載の方法に従った組成物を患者に投与する工程を含む、うつ病を治療する方法。
【請求項46】
請求項34〜40のいずれか一項に記載の方法に従った組成物を患者に投与する工程を含む、不安神経症及び不安神経症関連障害を治療する方法。
【請求項47】
請求項34〜40のいずれか一項に記載の方法に従った組成物を患者に投与する工程を含む、精神病を治療する方法。
【請求項48】
請求項34〜40のいずれか一項に記載の方法に従った組成物を患者に投与する工程を含む、ニコチン依存症を治療する方法。
【請求項49】
請求項34〜40のいずれか一項に記載の方法に従った組成物を患者に投与する工程を含む、麻酔剤依存症を治療する方法。
【請求項50】
請求項34〜40のいずれか一項に記載の方法に従った組成物を患者に投与する工程を含む、アルコール中毒を治療する方法。
【請求項51】
請求項34〜40のいずれか一項に記載の方法に従った組成物を患者に投与する工程を含む、ナルコレプシーを治療する方法。
【請求項52】
請求項34〜40のいずれか一項に記載の方法に従った組成物を患者に投与する工程を含む、無痛覚症を提供する方法。
【請求項53】
アミノ酸に共有結合された興奮剤を含む組成物。
【請求項54】
前記アミノ酸が、リジンである、請求項53に記載の組成物。
【請求項55】
前記興奮剤が、アンフェタミンである、請求項54に記載の組成物。
【請求項56】
前記アンフェタミンが、デキストロアンフェタミン又はメチルフェニデートである、請求項55に記載の組成物。
【請求項57】
前記医薬品が、アンフェタミンであり、かつ、担体が、リジンである、請求項55に記載の組成物。
【請求項58】
前記リジンが、付加的なアミノ酸に結合している、請求項57に記載の組成物。
【請求項59】
リジンが、リジン5個未満の鎖である、請求項58に記載の組成物。
【請求項60】
単一リジンが、アンフェタミンに結合している、請求項59に記載の組成物。
【請求項61】
化学部分に共有結合された麻酔剤を含む組成物。
【請求項62】
麻酔剤が、コデイン、ヒドロコドン、メタドン、オキシコドン又はプロポキシフェンである、請求項61に記載の組成物。
【請求項63】
アミノ酸短鎖に共有結合されたヒドロコドンを含む、請求項62に記載の組成物。
【請求項64】
アミノ酸短鎖に共有結合されたオキシコドンを含む、請求項62に記載の組成物。
【請求項65】
アミノ酸短鎖が、GluGluPhePhePheIle、GluGluPhePhePhe、TyrTyrIle、AspAspIle、TyrTyrPhePheIle、GluGluPhePheIle、TyrTyrIle又はAspAspIleである、請求項63又は64に記載の組成物。
【請求項66】
化学部分に共有結合された活性物質を含む組成物。
【請求項67】
前記共有結合された化学部分が、過剰摂取の可能性を低減させる又はなくす、請求項66に記載の薬学組成物。
【請求項68】
前記活性物質が適正な投薬量で送達された場合に治療上有効である、請求項66に記載の薬学組成物。
【請求項69】
前記共有結合された化学部分が、前記活性物質の治療的範囲内の用量を超える用量で与えられた場合に、薬理学的に活性な物質の前記吸収速度又は生物学的利用能の程度を低減させる、請求項66に記載の薬学組成物。
【請求項70】
前記共有結合された化学部分が、前記活性物質の治療的範囲内の用量を超える用量で与えられた場合に、薬理学的に活性な前記作用物質のクリアランス速度を増加させる、請求項66に記載の薬学組成物。
【請求項71】
前記共有結合された化学部分が、前記活性物質の治療的範囲内の用量を超える用量で与えられた場合に、薬理学的に活性な物質の生物学的利用能を低減させる、請求項66に記載の薬学組成物。
【請求項72】
前記化合物の毒性が、前記活性物質の毒性よりも実質的に低い、請求項66に記載の薬学組成物。
【請求項73】
前記共有結合された化学部分が、経口投与による過剰摂取の可能性を低減させる又はなくす、請求項66〜72のいずれか一項に記載の薬学組成物。
【請求項74】
前記共有結合された化学部分が、鼻腔内投与による過剰摂取の可能性を低減させる又はなくす、請求項66〜72のいずれか一項に記載の薬学組成物。
【請求項75】
前記共有結合された化学部分が、注射による過剰摂取の可能性を低減させる又はなくす、請求項66〜72のいずれか一項に記載の薬学組成物。
【請求項76】
前記共有結合された化学部分が、アミノ酸で構成されている、請求項66〜72のいずれか一項に記載の薬学組成物。
【請求項77】
前記共有結合された化学部分が、2個以上のアミノ酸で構成されている、請求項66〜72のいずれか一項に記載の薬学組成物。
【請求項78】
前記共有結合された化学部分が、糖ペプチドで構成されている、請求項66〜72のいずれか一項に記載の薬学組成物。
【請求項79】
前記共有結合された化学部分が、炭水化物で構成されている、請求項66〜72のいずれか一項に記載の薬学組成物。
【請求項80】
前記活性物質が、興奮剤である、請求項66〜72のいずれか一項に記載の薬学組成物。
【請求項81】
前記興奮剤が、アンフェタミンである、請求項80に記載の薬学組成物。
【請求項82】
前記アンフェタミンが、デキストロアンフェタミン又はメチルフェニデートである、請求項81に記載の薬学組成物。
【請求項83】
前記活性物質が、麻酔性鎮痛剤である、請求項66〜79のいずれか一項に記載の薬学組成物。
【請求項84】
前記麻酔剤が、ヒドロコドン、オキシコドン、モルヒネ、コデイン、ヒドロキシモルホン、オキシモルホン、メタドン、フェンタニル、レボルファノール、ジヒドロコデイン、メペリジン、ジフェノキシラート、スフェンタニル、アルフェンタニル、プロポキシフェン、ペンタゾシン、ナルブフィン、ブトルファノール、ブプレノルフィン、メプタジノール、デゾシン又は薬学的に許容なその塩である、請求項83に記載の薬学組成物。
【請求項85】
前記活性物質が、ベンゾジアゼピンである、請求項66〜79のいずれか一項に記載の薬学組成物。
【請求項86】
前記ベンゾジアゼピンが、アルプラゾラム、クロルジアゼポキシド、クロナゼパム、クロラゼペート、ジアゼパム、エスタゾラム、フルラゼパム、ハラゼパム、ロラゼパム、ミダゾラム、オキサゼパム、クアゼパム、テマゼパム又はトリアゾラムである、請求項85に記載の薬学組成物。
【請求項87】
前記活性物質が、非ステロイド系抗炎症薬である、請求項66〜79のいずれか一項に記載の薬学組成物。
【請求項88】
前記非ステロイド系抗炎症薬が、イブプロフェン、ナプロキセン又はインドメタシンである、請求項87に記載の薬学組成物。
【請求項89】
前記活性物質が、アスピリン又はサリチル酸誘導体である、請求項66〜79のいずれか一項に記載の薬学組成物。
【請求項90】
前記活性物質が、アセトアミノフェンである、請求項66〜79のいずれか一項に記載の薬学組成物。
【請求項91】
前記活性物質が、抗うつ剤である、請求項66〜79のいずれか一項に記載の薬学組成物。
【請求項92】
前記抗うつ剤が、シタロプラム、フルオキセチン、ノルフルオキセチン、フルボキサミン、パロキセチン、セルトラリン、アミトリプチリン、デシプラミン、ドキセピン、イミプラミン、ノルトリイプチリン、ブプロピオン、ミルタザピン、ネファゾドン、トラゾドン又はベンラファキシンである、請求項91に記載の薬学組成物。
【請求項93】
前記活性物質が、抗精神病薬である、請求項66〜79のいずれか一項に記載の薬学組成物。
【請求項94】
前記抗精神病薬が、クロザピン、ハロペリドール、オランザピン、ケチアピン又はリスペリドンである、請求項93に記載の薬学組成物。
【請求項95】
前記アミノ酸又はペプチドが、1つ以上の天然に発生する(L−)アミノ酸、すなわちアラニン、アルギニン、アスパラギン、アスパラギン酸、システイン、グリシン、グルタミン酸、グルタミン、ヒスチジン、イソロイシン、ロイシン、リジン、メチオニン、プロリン、フェニルアラニン、セリン、トリプトファン、トレオニン、チロシン及びバリンで構成されている、請求項12または13に記載の組成物。
【請求項96】
前記アミノ酸又はペプチドが、1つ以上の天然に発生する(D−)アミノ酸、すなわちアラニン、アルギニン、アスパラギン、アスパラギン酸、システイン、グリシン、グルタミン酸、グルタミン、ヒスチジン、イソロイシン、ロイシン、リジン、メチオニン、プロリン、フェニルアラニン、セリン、トリプトファン、トレオニン、チロシン及びバリンで構成されている、請求項12または13に記載の組成物。
【請求項97】
前記アミノ酸又はペプチドが、アミノヘキサン酸、ビフェニルアラニン、シクロヘキシルアラニン、シクロヘキシルグリシン、ジエチルグリシン、ジプロピルグリシン、2,3−ジアミノプロピオン酸、ホモフェニルアラニン、ホモセリン、ホモチロシン、ナフチルアラニン、ノルロイシン、オルニチン、フェニルアラニン(4−フルオロ)、フェニルアラニン(2,3,4,5,6ペンタフルオロ)、フェニルアラニン(4−ニトロ)、フェニルグリシン、ピペコリン酸、サルコシン、テトラヒドロイソキノリン−3−カルボン酸及びtert−ロイシンを含む1つ以上の非天然、非標準または合成アミノ酸で構成されている、請求項12または13に記載の組成物。
【請求項98】
前記アミノ酸またはペプチドが、1つ以上のアミノ酸アルコールで構成されている、請求項12または13に記載の組成物。
【請求項99】
前記アミノ酸またはペプチドが、1つ以上のN−メチルアミノ酸で構成されている、請求項12または13に記載の組成物。
【請求項100】
前記ペプチドが、前記アミノ酸のいずれかの混合物で構成されている、請求項95〜99のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項101】
前記組成物の溶解度及び溶出速度が、腸内、粘膜表面上及び血流内において遭遇する生理学的条件下で実質的に変更される、請求項1〜13のいずれか一項に記載の方法。
【請求項102】
溶解度及び溶出速度の前記変更が、特に治療用に意図されている用量を超えた用量で前記医薬品の生物学的利用能を実質的に低下させる、請求項101に記載の方法。
【請求項103】
生物学的利用能の前記低下が、経口投与の時点で発生する、請求項102に記載の方法。
【請求項104】
生物学的利用能の前記低下が、鼻腔内投与の時点で発生する、請求項102に記載の方法。
【請求項105】
生物学的利用能の前記低下が、静脈内投与の時点で発生する、請求項102に記載の方法。
【請求項106】
必要としているヒトに対して組成物を提供する工程を含む、薬学組成物の乱用を低減させる又は防止するための方法であって、前記組成物がメーカーの使用説明書と整合しない要領で使用された場合に、該活性物質の薬理学的活性が実質的に低下するような形で前記活性物質に共有結合により付着させられた化学部分を前記組成物が含む、方法。
【請求項107】
必要としているヒトに対して前記組成物を投与する工程を含む、薬学組成物の乱用を低減させる又は防止するための方法であって、該組成物がメーカーの使用説明書と整合しない要領で使用された場合に、該活性物質の薬理学的活性が実質的に低下するような形で該活性物質に共有結合により付着させられた化学部分を前記組成物が含む、方法。
【請求項108】
必要としているヒトに対して組成物を処方する工程を含む、薬学組成物の乱用を低減させる又は防止するための方法であって、該組成物がメーカーの使用説明書と整合しない要領で使用された場合に、該活性物質の薬理学的活性が実質的に低下するような形で該活性物質に共有結合により付着させられた化学部分を前記組成物が含む、方法。
【請求項109】
前記組成物を消費する工程を含む、薬学組成物の乱用を低減させる又は防止するための方法であって、前記組成物がメーカーの使用説明書と整合しない要領で使用された場合に、該活性物質の薬理学的活性が実質的に低下するような形で該活性物質に共有結合により付着させられた化学部分を前記組成物が含む、方法。
【請求項110】
必要としているヒトに対して前記薬学組成物を提供する工程を含む、薬学組成物の過剰摂取を防止するための方法であって、活性物質由来の過剰摂取の潜在的可能性が実質的に低下するような要領で活性物質に共有結合により付着させられた化学部分を前記組成物が含む、方法。
【請求項111】
必要としているヒトに対して前記薬学組成物を投与する工程を含む、薬学組成物の過剰摂取を防止するための方法であって、活性物質由来の過剰摂取の潜在的可能性が実質的に低下するような要領で前記活性物質に共有結合により付着させられた化学部分を前記組成物が含む、方法。
【請求項112】
必要としているヒトに対して前記薬学組成物を処方する工程を含む、薬学組成物の過剰摂取を防止する方法であって、活性物質由来の過剰摂取の潜在的可能性が実質的に低下するような要領で前記活性物質に共有結合により付着させられた化学部分を前記組成物が含む、方法。
【請求項113】
前記薬学組成物を消費する工程を含む、薬学組成物の過剰摂取を防止するための方法であって、前記活性物質由来の過剰摂取の潜在的可能性が実質的に低下するような要領で活性物質に共有結合により付着させられた化学部分を前記組成物が含む、方法。
【請求項114】
必要としているヒトに対して前記組成物を提供する工程を含む、薬学組成物の陶酔効果を低減させる又は防止するための方法であって、前記組成物がメーカーの使用説明書と整合しない要領で使用された場合に、該活性物質の薬理学的活性が実質的に低下するような形で該活性物質に共有結合により付着させられた化学部分を前記組成物が含む、方法。
【請求項115】
必要としているヒトに対して前記組成物を投与する工程を含む、薬学組成物の陶酔効果を低減させる又は防止するための方法であって、前記組成物がメーカーの使用説明書と整合しない要領で使用された場合に、該活性物質の薬理学的活性が実質的に低下するような形で該活性物質に共有結合により付着させられた化学部分を前記組成物が含む、方法。
【請求項116】
必要としているヒトに対して前記組成物を処方する工程を含む、薬学組成物の陶酔効果を低減させる又は防止するための方法であって、前記組成物がメーカーの使用説明書と整合しない要領で使用された場合に、該活性物質の薬理学的活性が実質的に低下するような形で該活性物質に共有結合により付着させられた化学部分を前記組成物が含む、方法。
【請求項117】
前記組成物を消費する工程を含む、薬学組成物の陶酔効果を低減させる又は防止するための方法であって、該組成物がメーカーの使用説明書と整合しない要領で使用された場合に、該活性物質の薬理学的活性が実質的に低下するような形で該活性物質に共有結合により付着させられた化学部分を前記組成物が含む、方法。
【請求項118】
前記医薬品組成物が、経口投与向けに適合されており、かつ、前記組成物が鼻腔内又は静脈内などといったように非経口投与を受けた場合に前記化学部分からの放出に対して前記活性物質が耐性を持つ、請求項43〜54のいずれか一項に記載の方法。
【請求項119】
前記活性物質が、胃、腸管又は血清中に存在する酸及び/又は酵素の存在下で前記化学部分から放出される、請求項55に記載の方法。
【請求項120】
前記組成物が、錠剤、カプセル、経口溶液又は経口懸濁液の形をしている、請求項56に記載の方法。
【請求項121】
前記化学部分が、アミノ酸、オリゴペプチド、ポリペプチド、炭水化物、糖ペプチド、核酸又はビタミンである、請求項43〜54のいずれか一項に記載の方法。
【請求項122】
前記化学部分が、アミノ酸、オリゴペプチド又はポリペプチドである、請求項58に記載の方法。
【請求項123】
前記ポリペプチドが、70個未満のアミノ酸を含む、請求項59に記載の方法。
【請求項124】
前記ポリペプチドが、50個未満のアミノ酸を含む、請求項60に記載の方法。
【請求項125】
前記ポリペプチドが、10個未満のアミノ酸を含む、請求項61に記載の方法。
【請求項126】
前記ポリペプチドが、6個未満のアミノ酸を含む、請求項62に記載の方法。
【請求項127】
前記ポリペプチドが、アミノ酸配列Glu−Glu−Phe−Phe−Ileを含む、請求項59に記載の方法。
【請求項128】
前記ポリペプチドが、アミノ酸配列Glu−Glu−Phe−Phe−Pheを含む、請求項59に記載の方法。
【請求項129】
前記ポリペプチドが、アミノ酸配列Tyr−Tyr−Ileを含む、請求項59に記載の方法。
【請求項130】
前記ポリペプチドが、アミノ酸配列Asp−Asp−Ileを含む、請求項59に記載の方法。
【請求項131】
前記ポリペプチドが、アミノ酸配列Tyr−Tyr−Phe−Phe−Ileを含む、請求項59に記載の方法。
【請求項132】
前記ポリペプチドが、アミノ酸配列Glu−Glu−Phe−Phe−Ileを含む、請求項59に記載の方法。
【請求項133】
前記ポリペプチドが、アミノ酸配列Tyr−Tyr−Ileを含む、請求項59に記載の方法。
【請求項134】
前記共有結合による付着には、エステル又は炭酸結合が含まれる、請求項43〜54に記載の方法。
【請求項135】
前記共有結合による付着には、ケトン及び/又はヒドロキシル官能基が含まれる、請求項43〜54に記載の方法。
【請求項136】
前記組成物が、実質的な陶酔感なく治療的効果を生み出す、請求項43〜54に記載の方法。
【請求項137】
前記活性物質が活性物質単独の場合と比較した場合に治療上生物学的に同等なAUCを提供するものの、陶酔感を結果としてもたらすCmaxを提供する、請求項73に記載の方法。
【請求項138】
必要としているヒトに対して前記組成物を経口投与する工程を含む、薬学組成物の乱用を低減させる又は防止するための方法であって、前記組成物がメーカーの使用説明書と整合しない要領で使用された場合に、ヒドロコドンの薬理学的活性が実質的に低下するような形でヒドロコドンに共有結合により付着させられたペプチドを前記組成物が含む、方法。
【請求項139】
必要としているヒトに対して前記薬学組成物を経口投与する工程を含む、薬学組成物の過剰摂取を防止する方法であって、ヒドロコドンの過剰摂取という結果の潜在的可能性が実質的に低下するような要領でヒドロコドンに共有結合により付着させられたペプチドを前記組成物が含む、方法。
【請求項140】
必要としているヒトに対して前記組成物を経口投与する工程を含む、薬学組成物の陶酔効果を低減させる又は防止するための方法であって、前記組成物がメーカーの使用説明書と整合しない要領で使用された場合に、ヒドロコドンの薬理学的活性が実質的に低下するような形でヒドロコドンに共有結合により付着させられたペプチドを前記組成物が含む、方法。
【請求項141】
必要としているヒトに対して前記組成物を経口投与する工程を含む、薬学組成物の乱用を低減させる又は防止するための方法であって、該組成物がメーカーの使用説明書と整合しない要領で使用された場合に、オキシコドンの薬理学的活性が実質的に低下するような形でオキシコドンに共有結合により付着させられたペプチドを前記組成物が含む、方法。
【請求項142】
必要としているヒトに対して前記薬学組成物を経口投与する工程を含む、薬学組成物の過剰摂取を防止するための方法であって、オキシコドンの過剰摂取という結果の潜在的可能性が実質的に低下するような要領でオキシコドンに共有結合により付着させられたペプチドを前記組成物が含む、方法。
【請求項143】
必要としているヒトに対して前記組成物を経口投与する工程を含む、薬学組成物の陶酔効果を低減させる又は防止するための方法であって、該組成物がメーカーの使用説明書と整合しない要領で使用された場合に、オキシコドンの薬理学的活性が実質的に低下するような形でオキシコドンに共有結合により付着させられたペプチドを前記組成物が含む、方法。
【請求項144】
必要としているヒトに対して前記組成物を経口投与する工程を含む、薬学組成物の乱用を低減させる又は防止するための方法であって、該組成物がメーカーの使用説明書と整合しない要領で使用された場合に、アンフェタミンの薬理学的活性が実質的に低下するような形でアンフェタミンに共有結合により付着させられたペプチドを前記組成物が含む、方法。
【請求項145】
必要としているヒトに対して前記薬学組成物を経口投与する工程を含む、薬学組成物の過剰摂取を防止する方法であって、アンフェタミンの過剰摂取という結果の潜在的可能性が実質的に低下するような要領でアンフェタミンに共有結合により付着させられたペプチドを前記組成物が含む、方法。
【請求項146】
必要としているヒトに対して前記組成物を経口投与する工程を含む、薬学組成物の陶酔効果を低減させる又は防止するための方法であって、該組成物がメーカーの使用説明書と整合しない要領で使用された場合に、アンフェタミンの薬理学的活性が実質的に低下するような形でアンフェタミンに共有結合により付着させられたペプチドを前記組成物が含む、方法。
【請求項147】
前記ペプチドが、Lys、Ser、Phe、Glu−Glu−Phe−Phe−Ile、Glu−Glu−Phe−Phe−Phe、Tyr−Tyr−Ile、Asp−Asp−Ile、Tyr−Tyr−Phe−Phe−Ile、Glu−Glu−Phe−Phe−Ile又はTyr−Tyr−Ileから成る群から選択されたアミノ酸配列を含む、請求項138〜146のいずれか一項に記載の方法。
【請求項148】
前記ペプチドがアミノ酸配列Lysを含む、、請求項147に記載の方法。
【請求項149】
前記ペプチドがアミノ酸配列Tyr−Tyr−Phe−Phe−Ileを含む、請求項147に記載の方法。
【請求項150】
前記ペプチドがアミノ酸配列Phe−Phe−Ileを含む、請求項147に記載の方法。
【請求項151】
ペプチドに共有結合により付着させられたヒドロコドンを含む化合物。
【請求項152】
ペプチドに共有結合により付着させられたオキシコドンを含む化合物。
【請求項153】
ペプチドに共有結合により付着させられたアンフェタミンを含む化合物。
【請求項154】
アミノ酸配列Tyr−Tyr−Phe−Phe−Ileを含むペプチドに共有結合により付着させられたヒドロコドンを含む化合物。
【請求項155】
アミノ酸配列Phe−Phe−Ileを含むペプチドに共有結合により付着させられたオキシコドン含む化合物。
【請求項156】
Lysに共有結合により付着させられたアンフェタミンを含む化合物。
【請求項157】
請求項34〜100のいずれか一項に記載の組成物を患者に対して投与することを含む、急性又は慢性疼痛を治療する方法。
【請求項158】
請求項151〜156のいずれか一項に記載の組成物を患者に対して投与することを含む、急性又は慢性疼痛を治療する方法。
【図1】
【図2】
【図3】
【図4】
【図5】
【図6】
【図7】
【図8】
【図9】
【図10】
【図11】
【図12】
【図13】
【図14】
【図15A】
【図15B】
【図16A】
【図16B】
【図17A】
【図17B】
【図18A】
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【図19A】
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【図20】
【図21】
【図22】
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【図24A】
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【図25】
【図26A】
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【図28】
【図29A】
【図29B】
【図30A】
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【図35】
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【図100】
【図101】
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【図190】
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【図195】
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【図15A】
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【図16A】
【図16B】
【図17A】
【図17B】
【図18A】
【図18B】
【図19A】
【図19B】
【図20】
【図21】
【図22】
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【図24A】
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【図25】
【図26A】
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【図27】
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【図29A】
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【図30A】
【図30B】
【図31A】
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【図32A】
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【図33】
【図34】
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【図37】
【図38】
【図39】
【図40】
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【図46】
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【図80】
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【図100】
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【図109】
【図110】
【図111】
【図112】
【図113】
【図114】
【図115】
【図116】
【図117】
【図118】
【図119】
【図120】
【図121】
【図122】
【図123】
【図124】
【図125】
【図126】
【図127】
【図128】
【図129】
【図130】
【図131】
【図132】
【図133】
【図134】
【図135】
【図136】
【図137】
【図138】
【図139】
【図140】
【図141】
【図142】
【図143】
【図144】
【図145】
【図146】
【図147】
【図148】
【図149】
【図150】
【図151】
【図152】
【図153】
【図154】
【図155】
【図156】
【図157】
【図158】
【図159】
【図160】
【図161】
【図162】
【図163】
【図164】
【図165】
【図166】
【図167】
【図168】
【図169】
【図170】
【図171】
【図172】
【図173】
【図174】
【図175】
【図176】
【図177】
【図178】
【図179】
【図180】
【図181】
【図182】
【図183】
【図184】
【図185】
【図186】
【図187】
【図188】
【図189】
【図190】
【図191】
【図192】
【図193】
【図194】
【図195】
【公表番号】特表2007−507520(P2007−507520A)
【公表日】平成19年3月29日(2007.3.29)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2006−534093(P2006−534093)
【出願日】平成16年9月30日(2004.9.30)
【国際出願番号】PCT/US2004/032131
【国際公開番号】WO2005/032474
【国際公開日】平成17年4月14日(2005.4.14)
【出願人】(503174752)ニュー リバー ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド (5)
【Fターム(参考)】
【公表日】平成19年3月29日(2007.3.29)
【国際特許分類】
【出願日】平成16年9月30日(2004.9.30)
【国際出願番号】PCT/US2004/032131
【国際公開番号】WO2005/032474
【国際公開日】平成17年4月14日(2005.4.14)
【出願人】(503174752)ニュー リバー ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド (5)
【Fターム(参考)】
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