選択的アンドロゲン受容体モジュレーター（ＳＡＲＭ）として有用な新規な複素環誘導体
本発明は、新規な複素環誘導体、これらを含有させた製薬学的組成物、そしてこれらをアンドロゲン受容体が媒介する障害および状態の治療で用いることに向けたものである。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）
【化１】
［式中、
Ｗは、Ｏ、ＳおよびＮＲＦから成る群から選択され、ここで、
ＲＦは、水素、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシおよび−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキルから成る群から選択され、
Ｒ１は、Ｃ１−４アルキルおよびハロゲン化Ｃ１−４アルキルから成る群から選択され、Ｒ２は、水素、Ｃ１−４アルキル、ハロゲン化Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキルおよび−Ｃ（Ｏ）−（ハロゲン化Ｃ１−４アルキル）から成る群から選択され、
ａは、０から１の整数であり、
【化２】
は、フェニル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニルおよびピリダジニルから成る群から選択され、
Ｒ３は、存在しないか、或は水素、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、ハロゲン化Ｃ１−４アルキル、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｓ（Ｏ）０−２−Ｃ１−４アルキル、−ＮＲＡ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、ベンジル、−Ｏ−フェニル、−Ｃ（Ｏ）−フェニルおよび−Ｓ（Ｏ）０−２−フェニルから成る群から選択され、ここで、ＲＡは水素またはＣ１−４アルキルから選択され、
Ｒ４は、存在しないか、或は水素、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、ハロゲン化Ｃ１−４アルキル、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｓ（Ｏ）０−２−Ｃ１−４アルキル、−ＮＲＢ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、ベンジル、−Ｏ−フェニル、−Ｃ（Ｏ）−フェニルおよび−Ｓ（Ｏ）０−２−フェニルから成る群から選択され、ここで、ＲＢは水素またはＣ１−４アルキルから選択されるが、但し
【化３】
がフェニルの時にはＲ３またはＲ４の中の少なくとも一方が水素以外であることを条件とし、
Ｒ６およびＲ７は、各々独立して、存在しないか、或は水素、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ１−４アルコキシ、シアノ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル
および−Ｓ（Ｏ）０−２−Ｃ１−４アルキルから成る群から選択されるが、但し
窒素原子が
【化４】
の３位に存在する時にはＲ３が存在しないことをさらなる条件とし、窒素原子が
【化５】
の４位に存在する時にはＲ４が存在しないことをさらなる条件とし、窒素原子が
【化６】
の６位に存在する時にはＲ６が存在しないことをさらなる条件とし、窒素原子が
【化７】
の２位に存在する時にはＲ７が存在しないことをさらなる条件とし、
【化８】
から成る群から選択され、ここで、
Ｒ５’は、ハロゲンおよびＣ１−４アルキルから成る群から選択され、そしてここで、Ｒ１０およびＲ１１は、各々独立して、水素、Ｃ１−４アルキル、ベンジルまたは−Ｃ（Ｏ）−ＣＦ３から選択され、
Ｒ５は、水素、カルボキシ、アルキル、ハロゲン化Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ置換Ｃ１−４アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−アルキル−、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル−アルキル−、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（ハロゲン化Ｃ１−４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アリール、−Ｃ１−４アルキル−Ｓ（Ｏ）０−２−Ｃ１−４アルキル、ｔ−ブチル−ジメチル−シリルおよびトリメチルシリルから成る群から選択され、ここで、
前記アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキルは、単独であるか或は置換基の一部として存在するかに拘わらず、任意にハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１−４アルキル、ハロゲン化Ｃ１−４アルコキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、−ＮＲＣ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、ＮＲＣ−Ｃ（Ｏ）−（ハロゲン化Ｃ１−４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｓ（Ｏ）０−２−Ｃ１−４アルキル、−ＳＯ２−ＮＲＣＲＤ、トリメチル−シリルおよびｔ−ブチル−ジメチル−シリルオキシから成る群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、ここで、ＲＣおよびＲＤは、各々独立して、水素またはＣ１−４アルキルから選択される］
で表される化合物またはこれの製薬学的に受け入れられる塩。
【請求項２】
ＷがＯ、ＳおよびＮＲＦから成る群から選択され、ここで、ＲＦが水素、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、シアノおよび−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキルから成る群から選択され、
Ｒ１がＣ１−４アルキルおよびハロゲン化Ｃ１−４アルキルから成る群から選択され、
Ｒ２が水素、Ｃ１−４アルキル、ハロゲン化Ｃ１−４アルキルおよび−Ｃ（Ｏ）−（ハロゲン化Ｃ１−４アルキル）から成る群から選択され、
ａが０から１の整数であり、
【化９】
がフェニルおよびピリジルから成る群から選択され、
Ｒ３が存在しないか或は水素、ハロゲン、ハロゲン化Ｃ１−４アルキル、シアノ、ニトロ、ベンジル、−Ｏ−フェニル、−Ｃ（Ｏ）−フェニル、−Ｓ（Ｏ）０−２−Ｃ１−４アルキルおよび−Ｓ（Ｏ）０−２−フェニルから成る群から選択され、
Ｒ４が存在しないか或は水素、ハロゲン、ハロゲン化Ｃ１−４アルキル、シアノ、ニトロ、ベンジル、−Ｏ−フェニル、−Ｃ（Ｏ）−フェニル、−Ｓ（Ｏ）０−２−Ｃ１−４アルキルおよび−Ｓ（Ｏ）０−２−フェニルから成る群から選択されるが、但し
【化１０】
がフェニルの時にはＲ３またはＲ４の中の少なくとも一方が水素以外であることを条件とし、
Ｒ６およびＲ７が各々独立して存在しないか或は水素、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、シアノ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキルおよび−Ｓ（Ｏ）０−２−Ｃ１−４アルキルから成る群から選択されるが、但し
窒素原子が
【化１１】
の３位に存在する時にはＲ３が存在しないことをさらなる条件とし、窒素原子が
【化１２】
の４位に存在する時にはＲ４が存在しないことをさらなる条件とし、窒素原子が
【化１３】
の６位に存在する時にはＲ６が存在しないことをさらなる条件とし、窒素原子が
【化１４】
の２位に存在する時にはＲ７が存在しないことをさらなる条件とし、
【化１５】
から成る群から選択され、ここで、
Ｒ５’がハロゲンおよびＣ１−４アルキルから成る群から選択され、そしてここで、Ｒ１０が水素、Ｃ１−４アルキル、ベンジルまたは−Ｃ（Ｏ）−ＣＦ３から選択され、
Ｒ５が水素、カルボキシ、アルキル、ハロゲン化Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ置換Ｃ１−４アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（ハロゲン化Ｃ１−４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アリール、−Ｃ１−４アルキル−Ｓ（Ｏ）０−２−Ｃ１−４アルキル、ｔ−ブチル−ジメチル−シリルおよびトリメチルシリルから成る群から選択され、ここで、
前記アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキルが、単独であるか或は置換基の一部として存在するかに拘わらず、任意にハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１−４アルキル、シアノ、ニトロ、−ＮＲＣ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、ＮＲＣ−Ｃ（Ｏ）−（ハロゲン化Ｃ１−４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、トリメチル−シリルおよびｔ−ブチル−ジメチル−シリルオキシから成る群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、ここで、ＲＣおよびＲＤが各々独立して水素またはＣ１−４アルキルから選択される、
請求項１記載の化合物またはこれの製薬学的に受け入れられる塩。
【請求項３】
ＷがＯ、ＳおよびＮＲＦから成る群から選択され、ここで、ＲＦが水素、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−２アルコキシ、シアノおよび−ＳＯ２−Ｃ１−２アルキルから成る群から選択され、
Ｒ１がＣ１−４アルキルおよびハロゲン化Ｃ１−２アルキルから成る群から選択され、
Ｒ２が水素、Ｃ１−４アルキル、ハロゲン化Ｃ１−２アルキルおよび−Ｃ（Ｏ）−（ハロゲン化Ｃ１−２アルキル）から成る群から選択され、
ａが０から１の整数であり、
【化１６】
がフェニルおよびピリジルから成る群から選択され、
Ｒ３が存在しないか或は水素、ハロゲン、ハロゲン化Ｃ１−４アルキルおよびシアノから成る群から選択され、
Ｒ４が存在しないか或はハロゲン、シアノ、ニトロ、ベンジル、−Ｏ−フェニル、−Ｃ（Ｏ）−フェニル、−Ｓ（Ｏ）０−２−Ｃ１−４アルキルおよび−Ｓ（Ｏ）０−２−フェニルから成る群から選択され、
Ｒ６およびＲ７が各々独立して存在しないか或は水素、ハロゲン、Ｃ１−２アルキル、Ｃ１−２アルコキシ、シアノ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−２アルキル、−Ｓ−Ｃ１−４アルキルおよび−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキルから成る群から選択されるが、但し
窒素原子が
【化１７】
の３位に存在する時にはＲ３が存在しないことを条件とし、窒素原子が
【化１８】
の４位に存在する時にはＲ４が存在しないことをさらなる条件とし、窒素原子が
【化１９】
の６位に存在する時にはＲ６が存在しないことをさらなる条件とし、窒素原子が
【化２０】
の２位に存在する時にはＲ７が存在しないことをさらなる条件とし、
【化２１】
から成る群から選択され、ここで、
Ｒ５’がハロゲンであり、そしてここで、Ｒ１０が水素、Ｃ１−４アルキル、ベンジルまたは−Ｃ（Ｏ）−ＣＦ３から選択され、
Ｒ５が水素、カルボキシ、Ｃ１−４アルキル、ハロゲン化Ｃ１−４アルキル、−Ｃ１−４アルキル−ＯＨ、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、−Ｃ１−４アルキル−Ｓ−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（ハロゲン化Ｃ１−４アルキル）およびトリメチルシリルから成る群から選択され、ここで、
前記アリールが、単独であるか或は置換基の一部として存在するかに拘わらず、任意にヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−（ハロゲン化Ｃ１−４アルキル）またはｔ−ブチル−ジメチル−シリルオキシから独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい、
請求項２記載の化合物またはこれの製薬学的に受け入れられる塩。
【請求項４】
ＷがＯ、ＳおよびＮＲＦから成る群から選択され、ここで、ＲＦが水素、ヒドロキシ、メチル、エチル、メトキシ、シアノおよび−ＳＯ２−メチルから成る群から選択され、
Ｒ１がメチル、（Ｓ）−メチル、（Ｒ）−メチル、エチル、ｎ−プロピルおよびトリフルオロメチルから成る群から選択され、
Ｒ２が水素、メチル、トリフルオロエチルおよび−Ｃ（Ｏ）−ＣＦ３から成る群から選択され、
ａが０から１の整数であり、
【化２２】
がフェニル、３−ピリジルおよび４−ピリジルから成る群から選択され、
Ｒ３が存在しないか或は水素、クロロ、トリフルオロメチルおよびシアノから成る群から選択され、
Ｒ４が存在しないか或はクロロ、ブロモ、シアノ、ニトロ、ベンジル、−Ｏ−フェニル、
−Ｓ−フェニル、−Ｃ（Ｏ）−フェニル、−ＳＯ２−メチルおよび−ＳＯ２−フェニルから成る群から選択され、
Ｒ６が水素、クロロ、ヨード、エチル、メトキシ、シアノ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−メチル、−Ｓ−エチル、−Ｓ−ｔ−ブチルおよび−ＳＯ２−エチルから成る群から選択され、
Ｒ７が水素、クロロおよびエチルから成る群から選択されるが、但し
窒素原子が
【化２３】
の３位に存在する時にはＲ３が存在しないことを条件とし、窒素原子が
【化２４】
の４位に存在する時にはＲ４が存在しないことをさらなる条件とし、窒素原子が
【化２５】
の６位に存在する時にはＲ６が存在しないことをさらなる条件とし、窒素原子が
【化２６】
の２位に存在する時にはＲ７が存在しないことをさらなる条件とし、
【化２７】
から成る群から選択され、ここで、
Ｒ５’がクロロであり、そしてここで、Ｒ１０が水素、メチル、エチル、ベンジルまたは−Ｃ（Ｏ）−ＣＦ３から選択され、
Ｒ５が水素、カルボキシ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、イソブチル、ｔ−ブチル、トリフルオロメチル、２，２，２−トリフルオロ−エチル、１，１，２，２，２−ペンタフルオロ−エチル、ヒドロキシ−メチル−、２−ヒドロキシ−フェニル、４−フルオロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、２，３，４，５，６−ペンタフルオロフェニル、４−エチルフェニル、４−メトキシフェニル、２−ヒドロキシ−３−フルオロ−フェニル、２−フルオロ−３−ヒドロキシ−フェニル、３−メチル−４−フルオロ−フェニル、シクロペンチル、シクロヘキシル、４−メトキシ−カルボニル−フェニル、３−メチル−カルボニル−アミノ−フェニル、４−メチル−カルボニル−アミノ−フェニル、４−（トリフルオロメチル−カルボニル−アミノ）−フェニル、２−（ｔ−ブチル−ジメチル−シリルオキシ）−３−フルオロ−フェニル、ｔ−ブチル−ジメチル−シリルオキシ−フェニル、４−メチル−カルボニル−アミノ−ベンジル、４−メチル−カルボニル−アミノ−フェニル、２−フリル、２−チエニル、３−ピリジル、２−テトラヒドロフリル、メチル−チオ−エチル−、エチル−チオ−エチル−、エトキシ−カルボニル−、ｔ−ブトキシ−カルボニル−、トリフルオロメチル−カルボニル−およびトリメチルシリルから成る群から選択される、
請求項３記載の化合物またはこれの製薬学的に受け入れられる塩。
【請求項５】
ＷがＯ、ＳおよびＮＲＦから成る群から選択され、ここで、ＲＦが水素、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−２アルコキシおよび−ＳＯ２−Ｃ１−２アルキルから成る群から選択され、
Ｒ１がＣ１−４アルキルおよびハロゲン化Ｃ１−４アルキルから成る群から選択され、
Ｒ２が水素、Ｃ１−４アルキル、ハロゲン化Ｃ１−２アルキルおよび−Ｃ（Ｏ）−（ハロゲン化Ｃ１−２アルキル）から成る群から選択され、
ａが０から１の整数であり、
【化２８】
がフェニルであり、
Ｒ３が水素、ハロゲン、ハロゲン化Ｃ１−４アルキルおよびシアノから成る群から選択され、
Ｒ４がハロゲン、シアノ、ニトロ、ベンジル、−Ｏ−フェニル、−Ｃ（Ｏ）−フェニル、−Ｓ（Ｏ）０−２−Ｃ１−４アルキルおよび−Ｓ（Ｏ）０−２−フェニルから成る群から選択され、
Ｒ６およびＲ７が各々独立して水素、ハロゲン、Ｃ１−２アルキル、Ｃ１−２アルコキシ、シアノ、Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−２アルキル、−Ｓ−Ｃ１−４アルキルおよび−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキルから成る群から選択され、
【化２９】
から成る群から選択され、ここで、
Ｒ５’がハロゲンであり、そしてここで、Ｒ１０が水素、Ｃ１−４アルキル、ベンジルおよび−Ｃ（Ｏ）−ＣＦ３から成る群から選択され、
Ｒ５が水素、カルボキシ、Ｃ１−４アルキル、ハロゲン化Ｃ１−４アルキル、−Ｃ１−４アルキル−ＯＨ、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、−Ｃ１−４アルキル−Ｓ−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（ハロゲン化Ｃ１−４アルキル）およびトリメチルシリルから成る群から選択され、ここで、
前記アリールが、単独であるか或は置換基の一部として存在するかに拘わらず、任意にヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−（ハロゲン化Ｃ１−４アルキル）またはｔ−ブチル−ジメチル−シリルオキシから独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい、
請求項２記載の化合物またはこれの製薬学的に受け入れられる塩。
【請求項６】
ＷがＯ、ＳおよびＮＲＦから成る群から選択され、ここで、ＲＦが水素、メチル、エチル、メトキシ、シアノおよび−ＳＯ２−メチルから成る群から選択され、
Ｒ１がメチル、（Ｓ）−メチル、（Ｒ）−メチル、エチル、ｎ−プロピルおよびトリフルオロメチルから成る群から選択され、
Ｒ２が水素、メチル、トリフルオロエチルおよび−Ｃ（Ｏ）−ＣＦ３から成る群から選択され、
ａが０から１の整数であり、
【化３０】
がフェニルであり、
Ｒ３が水素、クロロ、トリフルオロメチルおよびシアノから成る群から選択され、
Ｒ４がクロロ、ブロモ、シアノ、ニトロ、ベンジル、−Ｏ−フェニル、−Ｓ−フェニル、−Ｃ（Ｏ）−フェニル、−ＳＯ２−メチルおよび−ＳＯ２−フェニルから成る群から選択され、
Ｒ６が水素、クロロ、ヨード、エチル、メトキシ、シアノ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−メチル、−Ｓ−エチル、−Ｓ−ｔ−ブチルおよび−ＳＯ２−エチルから成る群から選択される、
Ｒ７が水素、クロロおよびエチルから成る群から選択され、
【化３１】
から成る群から選択され、ここで、
Ｒ５’がクロロであり、そしてここで、Ｒ１０が水素、メチル、エチル、ベンジルまたは−Ｃ（Ｏ）−ＣＦ３から選択され、
Ｒ５が水素、カルボキシ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、イソブチル、ｔ−ブチル、トリフルオロメチル、２，２，２−トリフルオロ−エチル、１，１，２，２，２−ペンタフルオロ−エチル、ヒドロキシ−メチル−、２−ヒドロキシ−フェニル、４−フルオロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、２，３，４，５，６−ペンタフルオロフェニル、４−エチルフェニル、４−メトキシフェニル、２−ヒドロキシ−３−フルオロ−フェニル、２−フルオロ−３−ヒドロキシ−フェニル、３−メチル−４−フルオロ−フェニル、シクロペンチル、シクロヘキシル、４−メトキシ−カルボニル−フェニル、３−メチル−カルボニル−アミノ−フェニル、４−メチル−カルボニル−アミノ−フェニル、４−（トリフルオロメチル−カルボニル−アミノ）−フェニル、２−（ｔ−ブチル−ジメチル−シリルオキシ）−３−フルオロ−フェニル、ｔ−ブチル−ジメチル−シリルオキシ−フェニル、４−メチル−カルボニル−アミノ−ベンジル、４−メチル−カルボニル−アミノ−フェニル、２−フリル、２−チエニル、３−ピリジル、２−テトラヒドロフリル、メチル−チオ−エチル−、エチル−チオ−エチル−、エトキシ−カルボニル−、ｔ−ブトキシ−カルボニル−、トリフルオロメチル−カルボニル−およびトリメチルシリルから成る群から選択される、
請求項５記載の化合物またはこれの製薬学的に受け入れられる塩。
【請求項７】
ＷがＯであり、
Ｒ１がＣ１−４アルキルであり、
Ｒ２が水素であり、
ａが０であり、
【化３２】
がピリジルであり、
Ｒ３が存在しないか或は水素であり、
Ｒ４が存在しないか或はシアノおよびハロゲンから成る群から選択されるが、但し窒素原子が
【化３３】
の３位に存在する時にはＲ３が存在しないことを条件とし、窒素原子が
【化３４】
の４位に存在する時にはＲ４が存在しないことをさらなる条件とし、
【化３５】
Ｒ５がハロゲン化Ｃ１−４アルキルおよびアリールから成る群から選択され、ここで、
前記アリールが任意に１から２個のハロゲンで置換されていてもよい、
請求項２記載の化合物またはこれの製薬学的に受け入れられる塩。
【請求項８】
ＷがＯであり、
Ｒ１がメチルであり、
Ｒ２が水素であり、
ａが０であり、
【化３６】
が３−ピリジルおよび４−ピリジルから成る群から選択され、
Ｒ３が存在しないか或は水素であり、
Ｒ４が存在しないか或はシアノおよびクロロから成る群から選択されるが、但し窒素原子が
【化３７】
の３位に存在する時にはＲ３が存在しないことを条件とし、窒素原子が
【化３８】
の４位に存在する時にはＲ４が存在しないことをさらなる条件とし、
【化３９】
Ｒ５がトリフルオロメチルおよび４−フルオロフェニルから成る群から選択される、
請求項７記載の化合物またはこれの製薬学的に受け入れられる塩。
【請求項９】
ＷがＯ、ＮＨ、Ｎ（ＯＨ）、Ｎ（エチル）およびＮ（メトキシ）から成る群から選択され、
Ｒ１がメチル、（Ｒ）−メチル、（Ｓ）−メチル、エチルおよびトリフルオロメチルから成る群から選択され、
Ｒ２が水素およびメチルから成る群から選択され、
ａが０から１の整数であり、
【化４０】
がフェニルであり、
Ｒ３が水素およびトリフルオロメチルから成る群から選択され、
Ｒ４がブロモ、シアノ、ニトロおよび−ＳＯ２−フェニルから成る群から選択され、
Ｒ６が水素、ヨード、クロロおよび−Ｓ−エチルから成る群から選択され、
Ｒ７が水素およびエチルから成る群から選択され、
【化４１】
から成る群から選択され、ここで、
Ｒ５’がクロロであり、そしてここで、Ｒ１０が水素、メチルおよびエチルから成る群から選択され、
Ｒ５がメチル、トリフルオロメチル、１，１，２，２，２−ペンタフルオロ−エチル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−エチル、４−メチル−カルボニル−アミノ−フェニル、４−トリフルオロメチル−カルボニル−アミノ−フェニルおよび４−メチル−カルボニル−アミノ−ベンジルから成る群から選択される、
請求項４記載の化合物またはこれの製薬学的に受け入れられる塩。
【請求項１０】
ＷがＯおよびＮ（エチル）から成る群から選択され、
Ｒ１がメチルであり、
Ｒ２が水素およびメチルから成る群から選択され、
ａが０から１の整数であり、
【化４２】
がフェニルであり、
Ｒ３がトリフルオロメチルであり、
Ｒ４がクロロ、シアノおよびニトロから成る群から選択され、
Ｒ６が水素、クロロ、エチルおよび−ＳＯ２−エチルから成る群から選択され、
Ｒ７が水素、クロロおよびエチルから成る群から選択され、
【化４３】
であり、ここで、Ｒ１０が水素およびエチルから成る群から選択され、
Ｒ５が水素、ｎ−プロピル、イソプロピル、トリフルオロメチル、４−フルオロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、２，３，４，５，６−ペンタフルオロフェニル、４−メトキシフェニル、４−エチルフェニル、シクロヘキシル、２−フリルおよび２−チエニルから成る群から選択される、
請求項４記載の化合物またはこれの製薬学的に受け入れられる塩。
【請求項１１】
３−メチル−５−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸（４−シアノ−３−トリフルオロメチル−フェニル）−アミド；
３−エチル−５−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸（４−シアノ−３−トリフルオロメチル−フェニル）−アミド；
５−（４−アセチルアミノ−フェニル）−３−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸（４−シアノ−３−トリフルオロメチル−フェニル）−アミド；
５−（４−アセチルアミノ−フェニル）−３−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸（４−ニトロ−３−トリフルオロメチル−フェニル）−アミド；
３−メチル−５−［４−（２，２，２−トリフルオロ−アセチルアミノ）−フェニル］−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸（４−ニトロ−３−トリフルオロメチル−フェニル）−アミド；および
これらの製薬学的に受け入れられる塩、
から成る群から選択される請求項４記載の化合物。
【請求項１２】
（Ｒ）−３−メチル−５−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸（４−シアノ−３−トリフルオロメチル−フェニル）−アミド；（Ｓ）−３−メチル−５−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸（４−シアノ−３−トリフルオロメチル−フェニル）−アミド；およびこれらの製薬学的に受け入れられる塩から成る群から選択される請求項１１記載の化合物。
【請求項１３】
製薬学的に受け入れられる担体と請求項１記載の化合物を含んで成る製薬学的組成物。
【請求項１４】
アンドロゲン受容体が媒介する障害を治療する方法であって、それを必要としている被験体に請求項１記載の化合物を治療的に有効な量で投与することを含んで成る方法。
【請求項１５】
アンドロゲン受容体が媒介する障害が前立腺癌、良性前立腺過形成（ＢＰＨ）、多毛症、脱毛症、拒食症、乳癌、にきび、エイズおよび悪液質から成る群から選択される請求項１４記載の方法。
【請求項１６】
アンドロゲン受容体が媒介する障害が男性避妊または男性機能である請求項１４記載化合物の方法。
【請求項１７】
前立腺癌、良性前立腺過形成（ＢＰＨ）、多毛症、脱毛症、拒食症、乳癌、にきび、エイズ、悪液質、男性避妊および男性機能から成る群から選択される状態を治療する方法であって、それを必要としている被験体に請求項１記載の化合物を治療的に有効な量で投与することを含んで成る方法。
【請求項１８】
アンドロゲン受容体が媒介する障害を治療する方法であって、それを必要としている被験体に請求項１３記載の組成物を治療的に有効な量で投与することを含んで成る方法。
【請求項１９】
式（ＩＩ）
【化４４】
［式中、
Ｚは、ＯＲＥ、ＳＲＥおよびＮ（ＲＦ）２から成る群から選択され、ここで、
ＲＥは、水素およびＣ１−４アルキルから成る群から選択され、
各ＲＦは、独立して、水素、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシおよび−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキルから成る群から選択されるが、但し一方のＲＦ基がヒドロキシまたはシアノの時にはもう一方のＲＦ基が水素であることを条件とするか、別法として、
２個のＲＦ基がこれらが結合している窒素原子と一緒になって５から６員の飽和複素環式環構造を形成しており、
Ｒ１は、Ｃ１−４アルキルおよびハロゲン化Ｃ１−４アルキルから成る群から選択され、ａは、０から１の整数であり、
【化４５】
は、フェニル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニルおよびピリダジニルから成る群から選択され、
Ｒ３は、存在しないか、或は水素、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、ハロゲン化Ｃ１−４アルキル、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｓ（Ｏ）０−２−Ｃ１−４アルキル、−ＮＲＡ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、ベンジル、−Ｏ−フェニル、−Ｃ（Ｏ）−フェニルおよび−Ｓ（Ｏ）０−２−フェニルから成る群から選択され、ここで、ＲＡは水素またはＣ１−４アルキルから選択され、
Ｒ４は、存在しないか、或は水素、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、ハロゲン化Ｃ１−４アルキル、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｓ（Ｏ）０−２−Ｃ１−４アルキル、−ＮＲＢ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、ベンジル、−Ｏ−フェニル、−Ｃ（Ｏ）−フェニルおよび−Ｓ（Ｏ）０−２−フェニルから成る群から選択され、ここで、ＲＢは水素またはＣ１−４アルキルから選択されるが、但し
【化４６】
がフェニルの時にはＲ３またはＲ４の中の少なくとも一方が水素以外であることを条件とし、
Ｒ６およびＲ７は、各々、存在しないか、或は独立して水素、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ１−４アルコキシ、シアノ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキルおよび−Ｓ（Ｏ）０−２−Ｃ１−４アルキルから成る群から選択されるが、但し
窒素原子が
【化４７】
の３位に存在する時にはＲ３が存在しないことをさらなる条件とし、窒素原子が
【化４８】
の４位に存在する時にはＲ４が存在しないことをさらなる条件とし、窒素原子が
【化４９】
の６位に存在する時にはＲ６が存在しないことをさらなる条件とし、窒素原子が
【化５０】
の２位に存在する時にはＲ７が存在しないことをさらなる条件とし、
【化５１】
から成る群から選択され、ここで、
Ｒ５’は、ハロゲンおよびＣ１−４アルキルから成る群から選択され、そしてここで、Ｒ１０およびＲ１１は、各々独立して、水素、Ｃ１−４アルキル、ベンジルまたは−Ｃ（Ｏ）−ＣＦ３から選択され、
Ｒ５は、水素、カルボキシ、アルキル、ハロゲン化Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ置換Ｃ
１−４アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−アルキル−、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル−アルキル−、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（ハロゲン化Ｃ１−４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アリール、−Ｃ１−４アルキル−Ｓ（Ｏ）０−２−Ｃ１−４アルキル、ｔ−ブチル−ジメチル−シリルおよびトリメチルシリルから成る群から選択され、ここで、
前記アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキルは、単独であるか或は置換基の一部として存在するかに拘わらず、任意にハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１−４アルキル、ハロゲン化Ｃ１−４アルコキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、−ＮＲＣ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、ＮＲＣ−Ｃ（Ｏ）−（ハロゲン化Ｃ１−４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｓ（Ｏ）０−２−Ｃ１−４アルキル、−ＳＯ２−ＮＲＣＲＤ、トリメチル−シリルおよびｔ−ブチル−ジメチル−シリルオキシから成る群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、ここで、各ＲＣおよびＲＤは、各々独立して、水素またはＣ１−４アルキルから選択される］
で表される化合物またはこれの製薬学的に受け入れられる塩。
【請求項２０】
ＺがＯＲＥ、ＳＲＥおよびＮ（ＲＦ）２から成る群から選択され、ここで、
ＲＥが水素およびＣ１−４アルキルから成る群から選択され、
各ＲＦが独立して水素、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシおよび−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキルから成る群から選択されるが、但し一方のＲＦ基がヒドロキシまたはシアノの時にはもう一方のＲＦ基が水素であることを条件とするか、別法として、
２個のＲＦ基がこれらが結合している窒素原子と一緒になって５から６員の飽和複素環式環構造を形成しており、
Ｒ１がＣ１−２アルキルおよびハロゲン化Ｃ１−２アルキルから成る群から選択され、
ａが０から１の整数であり、
【化５２】
がフェニルおよびピリジルから成る群から選択され、
Ｒ３が存在しないか或は水素、ハロゲンおよびハロゲン化Ｃ１−２アルキルから成る群から選択され、
Ｒ４が存在しないか或は水素、ハロゲン、ハロゲン化Ｃ１−２アルキルおよびシアノから成る群から選択され、
Ｒ６およびＲ７が各々独立して存在しないか或は水素、ハロゲン、Ｃ１−４アルキルおよびハロゲン化Ｃ１−２アルキルから成る群から選択されるが、但し
窒素原子が
【化５３】
の３位に存在する時にはＲ３が存在しないことを条件とし、窒素原子が
【化５４】
の４位に存在する時にはＲ４が存在しないことをさらなる条件とし、窒素原子が
【化５５】
の６位に存在する時にはＲ６が存在しないことをさらなる条件とし、窒素原子が
【化５６】
の２位に存在する時にはＲ７が存在しないことをさらなる条件とし、
【化５７】
から成る群から選択され、ここで、
Ｒ５’がハロゲンおよびＣ１−４アルキルから成る群から選択され、そしてここで、Ｒ１０が水素、Ｃ１−４アルキル、ベンジルまたは−Ｃ（Ｏ）−ＣＦ３から成る群から選択され、
Ｒ５が水素、カルボキシ、Ｃ１−４アルキル、ハロゲン化Ｃ１−４アルキル、−Ｃ１−４アルキル−ＯＨ、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、−Ｃ１−４アルキル−Ｓ−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（ハロゲン化Ｃ１−４アルキル）およびトリメチルシリルから成る群から選択され、ここで、
前記アリールが、単独であるか或は置換基の一部として存在するかに拘わらず、任意にヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１
−４アルキル、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−（ハロゲン化Ｃ１−４アルキル）またはｔ−ブチル−ジメチル−シリルオキシから独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい、
請求項１９記載の化合物またはこれの製薬学的に受け入れられる塩。
【請求項２１】
ＺがＯＲＥ、ＳＲＥおよびＮ（ＲＦ）２から成る群から選択され、ここで、
ＲＥがＣ１−４アルキルから成る群から選択され、
各ＲＦが独立して水素、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−２アルコキシおよび−ＳＯ２−Ｃ１−２アルキルから成る群から選択されるが、但し一方のＲＦ基がヒドロキシまたはシアノの時にはもう一方のＲＦ基が水素であることを条件とするか、別法として、
２個のＲＦ基がこれらが結合している窒素原子と一緒になって１−ピロリジニルまたは１−ピペリジニルを形成しており、
Ｒ１がＣ１−２アルキルから成る群から選択され、
ａが０であり、
【化５８】
がフェニルであり、
Ｒ３がハロゲン化Ｃ１−２アルキルであり、
Ｒ４がシアノであり、
Ｒ６が水素であり、
Ｒ７が水素であり、
【化５９】
から成る群から選択され、ここで、
Ｒ１０が水素およびＣ１−４アルキルから成る群から選択され、
Ｒ５がハロゲン化Ｃ１−２アルキルから成る群から選択される、
請求項２０記載の化合物またはこれの製薬学的に受け入れられる塩。
【請求項２２】
ＺがＯＲＥ、ＳＲＥおよびＮ（ＲＦ）２から成る群から選択され、ここで、
ＲＥがメチルおよびエチルから成る群から選択され、
各ＲＦが独立して水素、ヒドロキシ、シアノ、メチル、エチル、メトキシおよび−ＳＯ２−メチルから成る群から選択されるが、但し一方のＲＦ基がヒドロキシまたはシアノの時にはもう一方のＲＦ基が水素であることを条件とするか、別法として、
２個のＲＦ基がこれらが結合している窒素原子と一緒になって１−ピロリジニルを形成しており、
Ｒ１がメチル、（Ｒ）−メチルおよび（Ｓ）−メチルから成る群から選択され、
ａが０であり、
【化６０】
がフェニルであり、
Ｒ３がトリフルオロメチルであり、
Ｒ４がシアノであり、
Ｒ６が水素であり、
Ｒ７が水素であり、
【化６１】
から成る群から選択され、ここで、
Ｒ１０が水素、メチルおよびエチルから成る群から選択され、
Ｒ５がトリフルオロメチルである、
請求項２１記載の化合物またはこれの製薬学的に受け入れられる塩。
【請求項２３】
Ｚが−Ｏ−メチル、−Ｏ−エチル、−Ｓ−エチル、−ＮＨ２、−ＮＨ（ＯＨ）、−ＮＨ−エチル、−Ｎ（エチル）２および−ＮＨ（ＯＣＨ３）から成る群から選択され、
Ｒ１がメチルおよび（Ｓ）−メチルから成る群から選択され、
ａが０であり、
【化６２】
がフェニルであり、
Ｒ３がトリフルオロメチルであり、
Ｒ４がシアノであり、
Ｒ６が水素であり、
Ｒ７が水素であり、
【化６３】
から成る群から選択され、ここで、
Ｒ１０が水素およびエチルから成る群から選択され、
Ｒ５がトリフルオロメチルである、
請求項２２記載の化合物またはこれの製薬学的に受け入れられる塩。
【請求項２４】
Ｎ−（４−シアノ−３−トリフルオロメチル−フェニル）−Ｎ’−エチル−３−メチル−５−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラゾール−３−カルボキサミジンおよびこれの製薬学的に受け入れられる塩から成る群から選択される請求項２２記載の化合物。
【請求項２５】
製薬学的に受け入れられる担体と請求項１９記載の化合物を含んで成る製薬学的組成物。
【請求項２６】
アンドロゲン受容体が媒介する障害の治療を必要としている被験体におけるそれを治療する方法であって、前記被験体に請求項１９記載の化合物を治療的に有効な量で投与することを含んで成る方法。
【請求項２７】
アンドロゲン受容体が媒介する障害が前立腺癌、良性前立腺過形成（ＢＰＨ）、多毛症、脱毛症、拒食症、乳癌、にきび、エイズおよび悪液質から成る群から選択される請求項２６記載の方法。
【請求項２８】
アンドロゲン受容体が媒介する障害が男性避妊または男性機能である請求項２６記載化合物の方法。
【請求項２９】
前立腺癌、良性前立腺過形成（ＢＰＨ）、多毛症、脱毛症、拒食症、乳癌、にきび、エイズ、悪液質、男性避妊および男性機能から成る群から選択される状態の治療を必要としている被験体におけるそれを治療する方法であって、前記被験体に請求項１９記載の化合物を治療的に有効な量で投与することを含んで成る方法。
【請求項３０】
アンドロゲン受容体が媒介する障害を治療する方法であって、それを必要としている被験体に請求項２５記載の組成物を治療的に有効な量で投与することを含んで成る方法。
【請求項３１】
【化６４】
［ここで、
ＲＦは、水素、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシおよび−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキルから成る群から選択され、
Ｒ１は、Ｃ１−４アルキルおよびハロゲン化Ｃ１−４アルキルから成る群から選択され、ａは、０から１の整数であり、
【化６５】
は、フェニル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニルおよびピリダジニルから成る群から選択され、
Ｒ３は、存在しないか、或は水素、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、ハロゲン化Ｃ１−４アルキル、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｓ（Ｏ）０−２−Ｃ１−４アルキル、−ＮＲＡ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、ベンジル、−Ｏ−フェニル、−Ｃ（Ｏ）−フェニルおよび−Ｓ（Ｏ）０−２−フェニルから成る群から選択され、ここで、ＲＡは水素またはＣ１−４アルキルから選択され、
Ｒ４は、存在しないか、或は水素、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、ハロゲン化Ｃ１−４アルキル、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｓ（Ｏ）０−２−Ｃ１−４アルキル、−ＮＲＢ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、ベンジル、−Ｏ−フェニル、−Ｃ（Ｏ）−フェニルおよび−Ｓ（Ｏ）０−２−フェニルから成る群から選択され、ここで、ＲＢは水素またはＣ１−４アルキルから選択されるが、但し
【化６６】
がフェニルの時にはＲ３またはＲ４の中の少なくとも一方が水素以外であることを条件とし、
Ｒ６およびＲ７は、各々、存在しないか、或は独立して水素、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ１−４アルコキシ、シアノ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキルおよび−Ｓ（Ｏ）０−２−Ｃ１−４アルキルから成る群から選択されるが、但し
窒素原子が
【化６７】
の３位に存在する時にはＲ３が存在しないことをさらなる条件とし、窒素原子が
【化６８】
の４位に存在する時にはＲ４が存在しないことをさらなる条件とし、窒素原子が
【化６９】
の６位に存在する時にはＲ６が存在しないことをさらなる条件とし、窒素原子が
【化７０】
の２位に存在する時にはＲ７が存在しないことをさらなる条件とし、
【化７１】
から成る群から選択され、ここで、
Ｒ５’は、ハロゲンおよびＣ１−４アルキルから成る群から選択され、そしてここで、Ｒ１０およびＲ１１は、各々独立して、水素、Ｃ１−４アルキル、ベンジルまたは−Ｃ（Ｏ）−ＣＦ３から選択され、
Ｒ５は、水素、カルボキシ、アルキル、ハロゲン化Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ置換Ｃ１−４アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−アルキル−、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル−アルキル−、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（ハロゲン化Ｃ１−４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アリール、−Ｃ１−４アルキル−Ｓ（Ｏ）０−２−Ｃ１−４アルキル、ｔ−ブチル−ジメチル−シリルおよびトリメチルシリルから成る群から選択され、ここで、
前記アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキルは、単独であるか或は置換基の一部として存在するかに拘わらず、任意にハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１−４アルキル、ハロゲン化Ｃ１−４アルコキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、−ＮＲＣ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、ＮＲＣ−Ｃ（Ｏ）−（ハロゲン化Ｃ１−４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｓ（Ｏ）０−２−Ｃ１−４アルキル、−ＳＯ２−ＮＲＣＲＤ、トリメチル−シリルおよびｔ−ブチル−ジメチル−シリルオキシから成る群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、
ここで、各ＲＣおよびＲＤは、各々独立して、水素またはＣ１−４アルキルから選択される］
を含んで成る互変異性混合物またはこれの製薬学的に受け入れられる塩。
【請求項３２】
ＲＦが水素、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１−２アルキル、Ｃ１−２アルコキシおよび−ＳＯ２−Ｃ１−２アルキルから成る群から選択され、
Ｒ１がＣ１−２アルキルおよびハロゲン化Ｃ１−２アルキルから成る群から選択され、
ａが０から１の整数であり、
【化７２】
がフェニルであり、
Ｒ３が水素、ハロゲンおよびハロゲン化Ｃ１−２アルキルから成る群から選択され、
Ｒ４がハロゲン化Ｃ１−２アルキルおよびシアノから成る群から選択され、
Ｒ６が水素であり、
Ｒ７が水素であり、
【化７３】
であり、ここで、Ｒ１０が水素およびＣ１−２アルキルから成る群から選択され、
Ｒ５がハロゲン化Ｃ１−２アルキルから成る群から選択される、
請求項３１記載の互変異性混合物またはこれの製薬学的に受け入れられる塩。
【請求項３３】
ＲＦが水素、ヒドロキシ、シアノ、メチル、エチル、メトキシおよび−ＳＯ２−メチルから成る群から選択され、
Ｒ１がメチルおよび（Ｓ）−メチルから成る群から選択され、
ａが０であり、
【化７４】
がフェニルであり、
Ｒ３がトリフルオロメチルであり、
Ｒ４がシアノであり、
Ｒ６が水素であり、
Ｒ７が水素であり、
【化７５】
であり、ここで、Ｒ１０が水素およびエチルから成る群から選択され、
Ｒ５がトリフルオロメチルである、
請求項３１記載の互変異性混合物またはこれの製薬学的に受け入れられる塩。
【請求項３４】
製薬学的に受け入れられる担体と請求項３１記載の互変異性混合物を含んで成る製薬学的組成物。
【請求項３５】
アンドロゲン受容体が媒介する障害の治療を必要としている被験体におけるそれを治療する方法であって、前記被験体に請求項３１記載の互変異性混合物を治療的に有効な量で投与することを含んで成る方法。
【請求項３６】
アンドロゲン受容体が媒介する障害が前立腺癌、良性前立腺過形成（ＢＰＨ）、多毛症、脱毛症、拒食症、乳癌、にきび、エイズおよび悪液質から成る群から選択される請求項３５記載の方法。
【請求項３７】
アンドロゲン受容体が媒介する障害が男性避妊または男性機能である請求項３５記載化合物の方法。
【請求項３８】
前立腺癌、良性前立腺過形成（ＢＰＨ）、多毛症、脱毛症、拒食症、乳癌、にきび、エイズ、悪液質、男性避妊および男性機能から成る群から選択される状態の治療を必要としている被験体におけるそれを治療する方法であって、前記被験体に請求項３１記載の互変異性混合物を治療的に有効な量で投与することを含んで成る方法。
【請求項３９】
アンドロゲン受容体が媒介する障害を治療する方法であって、それを必要としている被験体に請求項３４記載の組成物を治療的に有効な量で投与することを含んで成る方法。
【請求項１】
式（Ｉ）
【化１】
［式中、
Ｗは、Ｏ、ＳおよびＮＲＦから成る群から選択され、ここで、
ＲＦは、水素、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシおよび−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキルから成る群から選択され、
Ｒ１は、Ｃ１−４アルキルおよびハロゲン化Ｃ１−４アルキルから成る群から選択され、Ｒ２は、水素、Ｃ１−４アルキル、ハロゲン化Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキルおよび−Ｃ（Ｏ）−（ハロゲン化Ｃ１−４アルキル）から成る群から選択され、
ａは、０から１の整数であり、
【化２】
は、フェニル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニルおよびピリダジニルから成る群から選択され、
Ｒ３は、存在しないか、或は水素、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、ハロゲン化Ｃ１−４アルキル、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｓ（Ｏ）０−２−Ｃ１−４アルキル、−ＮＲＡ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、ベンジル、−Ｏ−フェニル、−Ｃ（Ｏ）−フェニルおよび−Ｓ（Ｏ）０−２−フェニルから成る群から選択され、ここで、ＲＡは水素またはＣ１−４アルキルから選択され、
Ｒ４は、存在しないか、或は水素、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、ハロゲン化Ｃ１−４アルキル、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｓ（Ｏ）０−２−Ｃ１−４アルキル、−ＮＲＢ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、ベンジル、−Ｏ−フェニル、−Ｃ（Ｏ）−フェニルおよび−Ｓ（Ｏ）０−２−フェニルから成る群から選択され、ここで、ＲＢは水素またはＣ１−４アルキルから選択されるが、但し
【化３】
がフェニルの時にはＲ３またはＲ４の中の少なくとも一方が水素以外であることを条件とし、
Ｒ６およびＲ７は、各々独立して、存在しないか、或は水素、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ１−４アルコキシ、シアノ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル
および−Ｓ（Ｏ）０−２−Ｃ１−４アルキルから成る群から選択されるが、但し
窒素原子が
【化４】
の３位に存在する時にはＲ３が存在しないことをさらなる条件とし、窒素原子が
【化５】
の４位に存在する時にはＲ４が存在しないことをさらなる条件とし、窒素原子が
【化６】
の６位に存在する時にはＲ６が存在しないことをさらなる条件とし、窒素原子が
【化７】
の２位に存在する時にはＲ７が存在しないことをさらなる条件とし、
【化８】
から成る群から選択され、ここで、
Ｒ５’は、ハロゲンおよびＣ１−４アルキルから成る群から選択され、そしてここで、Ｒ１０およびＲ１１は、各々独立して、水素、Ｃ１−４アルキル、ベンジルまたは−Ｃ（Ｏ）−ＣＦ３から選択され、
Ｒ５は、水素、カルボキシ、アルキル、ハロゲン化Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ置換Ｃ１−４アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−アルキル−、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル−アルキル−、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（ハロゲン化Ｃ１−４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アリール、−Ｃ１−４アルキル−Ｓ（Ｏ）０−２−Ｃ１−４アルキル、ｔ−ブチル−ジメチル−シリルおよびトリメチルシリルから成る群から選択され、ここで、
前記アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキルは、単独であるか或は置換基の一部として存在するかに拘わらず、任意にハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１−４アルキル、ハロゲン化Ｃ１−４アルコキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、−ＮＲＣ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、ＮＲＣ−Ｃ（Ｏ）−（ハロゲン化Ｃ１−４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｓ（Ｏ）０−２−Ｃ１−４アルキル、−ＳＯ２−ＮＲＣＲＤ、トリメチル−シリルおよびｔ−ブチル−ジメチル−シリルオキシから成る群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、ここで、ＲＣおよびＲＤは、各々独立して、水素またはＣ１−４アルキルから選択される］
で表される化合物またはこれの製薬学的に受け入れられる塩。
【請求項２】
ＷがＯ、ＳおよびＮＲＦから成る群から選択され、ここで、ＲＦが水素、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、シアノおよび−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキルから成る群から選択され、
Ｒ１がＣ１−４アルキルおよびハロゲン化Ｃ１−４アルキルから成る群から選択され、
Ｒ２が水素、Ｃ１−４アルキル、ハロゲン化Ｃ１−４アルキルおよび−Ｃ（Ｏ）−（ハロゲン化Ｃ１−４アルキル）から成る群から選択され、
ａが０から１の整数であり、
【化９】
がフェニルおよびピリジルから成る群から選択され、
Ｒ３が存在しないか或は水素、ハロゲン、ハロゲン化Ｃ１−４アルキル、シアノ、ニトロ、ベンジル、−Ｏ−フェニル、−Ｃ（Ｏ）−フェニル、−Ｓ（Ｏ）０−２−Ｃ１−４アルキルおよび−Ｓ（Ｏ）０−２−フェニルから成る群から選択され、
Ｒ４が存在しないか或は水素、ハロゲン、ハロゲン化Ｃ１−４アルキル、シアノ、ニトロ、ベンジル、−Ｏ−フェニル、−Ｃ（Ｏ）−フェニル、−Ｓ（Ｏ）０−２−Ｃ１−４アルキルおよび−Ｓ（Ｏ）０−２−フェニルから成る群から選択されるが、但し
【化１０】
がフェニルの時にはＲ３またはＲ４の中の少なくとも一方が水素以外であることを条件とし、
Ｒ６およびＲ７が各々独立して存在しないか或は水素、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、シアノ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキルおよび−Ｓ（Ｏ）０−２−Ｃ１−４アルキルから成る群から選択されるが、但し
窒素原子が
【化１１】
の３位に存在する時にはＲ３が存在しないことをさらなる条件とし、窒素原子が
【化１２】
の４位に存在する時にはＲ４が存在しないことをさらなる条件とし、窒素原子が
【化１３】
の６位に存在する時にはＲ６が存在しないことをさらなる条件とし、窒素原子が
【化１４】
の２位に存在する時にはＲ７が存在しないことをさらなる条件とし、
【化１５】
から成る群から選択され、ここで、
Ｒ５’がハロゲンおよびＣ１−４アルキルから成る群から選択され、そしてここで、Ｒ１０が水素、Ｃ１−４アルキル、ベンジルまたは−Ｃ（Ｏ）−ＣＦ３から選択され、
Ｒ５が水素、カルボキシ、アルキル、ハロゲン化Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ置換Ｃ１−４アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（ハロゲン化Ｃ１−４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アリール、−Ｃ１−４アルキル−Ｓ（Ｏ）０−２−Ｃ１−４アルキル、ｔ−ブチル−ジメチル−シリルおよびトリメチルシリルから成る群から選択され、ここで、
前記アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキルが、単独であるか或は置換基の一部として存在するかに拘わらず、任意にハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１−４アルキル、シアノ、ニトロ、−ＮＲＣ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、ＮＲＣ−Ｃ（Ｏ）−（ハロゲン化Ｃ１−４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、トリメチル−シリルおよびｔ−ブチル−ジメチル−シリルオキシから成る群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、ここで、ＲＣおよびＲＤが各々独立して水素またはＣ１−４アルキルから選択される、
請求項１記載の化合物またはこれの製薬学的に受け入れられる塩。
【請求項３】
ＷがＯ、ＳおよびＮＲＦから成る群から選択され、ここで、ＲＦが水素、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−２アルコキシ、シアノおよび−ＳＯ２−Ｃ１−２アルキルから成る群から選択され、
Ｒ１がＣ１−４アルキルおよびハロゲン化Ｃ１−２アルキルから成る群から選択され、
Ｒ２が水素、Ｃ１−４アルキル、ハロゲン化Ｃ１−２アルキルおよび−Ｃ（Ｏ）−（ハロゲン化Ｃ１−２アルキル）から成る群から選択され、
ａが０から１の整数であり、
【化１６】
がフェニルおよびピリジルから成る群から選択され、
Ｒ３が存在しないか或は水素、ハロゲン、ハロゲン化Ｃ１−４アルキルおよびシアノから成る群から選択され、
Ｒ４が存在しないか或はハロゲン、シアノ、ニトロ、ベンジル、−Ｏ−フェニル、−Ｃ（Ｏ）−フェニル、−Ｓ（Ｏ）０−２−Ｃ１−４アルキルおよび−Ｓ（Ｏ）０−２−フェニルから成る群から選択され、
Ｒ６およびＲ７が各々独立して存在しないか或は水素、ハロゲン、Ｃ１−２アルキル、Ｃ１−２アルコキシ、シアノ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−２アルキル、−Ｓ−Ｃ１−４アルキルおよび−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキルから成る群から選択されるが、但し
窒素原子が
【化１７】
の３位に存在する時にはＲ３が存在しないことを条件とし、窒素原子が
【化１８】
の４位に存在する時にはＲ４が存在しないことをさらなる条件とし、窒素原子が
【化１９】
の６位に存在する時にはＲ６が存在しないことをさらなる条件とし、窒素原子が
【化２０】
の２位に存在する時にはＲ７が存在しないことをさらなる条件とし、
【化２１】
から成る群から選択され、ここで、
Ｒ５’がハロゲンであり、そしてここで、Ｒ１０が水素、Ｃ１−４アルキル、ベンジルまたは−Ｃ（Ｏ）−ＣＦ３から選択され、
Ｒ５が水素、カルボキシ、Ｃ１−４アルキル、ハロゲン化Ｃ１−４アルキル、−Ｃ１−４アルキル−ＯＨ、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、−Ｃ１−４アルキル−Ｓ−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（ハロゲン化Ｃ１−４アルキル）およびトリメチルシリルから成る群から選択され、ここで、
前記アリールが、単独であるか或は置換基の一部として存在するかに拘わらず、任意にヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−（ハロゲン化Ｃ１−４アルキル）またはｔ−ブチル−ジメチル−シリルオキシから独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい、
請求項２記載の化合物またはこれの製薬学的に受け入れられる塩。
【請求項４】
ＷがＯ、ＳおよびＮＲＦから成る群から選択され、ここで、ＲＦが水素、ヒドロキシ、メチル、エチル、メトキシ、シアノおよび−ＳＯ２−メチルから成る群から選択され、
Ｒ１がメチル、（Ｓ）−メチル、（Ｒ）−メチル、エチル、ｎ−プロピルおよびトリフルオロメチルから成る群から選択され、
Ｒ２が水素、メチル、トリフルオロエチルおよび−Ｃ（Ｏ）−ＣＦ３から成る群から選択され、
ａが０から１の整数であり、
【化２２】
がフェニル、３−ピリジルおよび４−ピリジルから成る群から選択され、
Ｒ３が存在しないか或は水素、クロロ、トリフルオロメチルおよびシアノから成る群から選択され、
Ｒ４が存在しないか或はクロロ、ブロモ、シアノ、ニトロ、ベンジル、−Ｏ−フェニル、
−Ｓ−フェニル、−Ｃ（Ｏ）−フェニル、−ＳＯ２−メチルおよび−ＳＯ２−フェニルから成る群から選択され、
Ｒ６が水素、クロロ、ヨード、エチル、メトキシ、シアノ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−メチル、−Ｓ−エチル、−Ｓ−ｔ−ブチルおよび−ＳＯ２−エチルから成る群から選択され、
Ｒ７が水素、クロロおよびエチルから成る群から選択されるが、但し
窒素原子が
【化２３】
の３位に存在する時にはＲ３が存在しないことを条件とし、窒素原子が
【化２４】
の４位に存在する時にはＲ４が存在しないことをさらなる条件とし、窒素原子が
【化２５】
の６位に存在する時にはＲ６が存在しないことをさらなる条件とし、窒素原子が
【化２６】
の２位に存在する時にはＲ７が存在しないことをさらなる条件とし、
【化２７】
から成る群から選択され、ここで、
Ｒ５’がクロロであり、そしてここで、Ｒ１０が水素、メチル、エチル、ベンジルまたは−Ｃ（Ｏ）−ＣＦ３から選択され、
Ｒ５が水素、カルボキシ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、イソブチル、ｔ−ブチル、トリフルオロメチル、２，２，２−トリフルオロ−エチル、１，１，２，２，２−ペンタフルオロ−エチル、ヒドロキシ−メチル−、２−ヒドロキシ−フェニル、４−フルオロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、２，３，４，５，６−ペンタフルオロフェニル、４−エチルフェニル、４−メトキシフェニル、２−ヒドロキシ−３−フルオロ−フェニル、２−フルオロ−３−ヒドロキシ−フェニル、３−メチル−４−フルオロ−フェニル、シクロペンチル、シクロヘキシル、４−メトキシ−カルボニル−フェニル、３−メチル−カルボニル−アミノ−フェニル、４−メチル−カルボニル−アミノ−フェニル、４−（トリフルオロメチル−カルボニル−アミノ）−フェニル、２−（ｔ−ブチル−ジメチル−シリルオキシ）−３−フルオロ−フェニル、ｔ−ブチル−ジメチル−シリルオキシ−フェニル、４−メチル−カルボニル−アミノ−ベンジル、４−メチル−カルボニル−アミノ−フェニル、２−フリル、２−チエニル、３−ピリジル、２−テトラヒドロフリル、メチル−チオ−エチル−、エチル−チオ−エチル−、エトキシ−カルボニル−、ｔ−ブトキシ−カルボニル−、トリフルオロメチル−カルボニル−およびトリメチルシリルから成る群から選択される、
請求項３記載の化合物またはこれの製薬学的に受け入れられる塩。
【請求項５】
ＷがＯ、ＳおよびＮＲＦから成る群から選択され、ここで、ＲＦが水素、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−２アルコキシおよび−ＳＯ２−Ｃ１−２アルキルから成る群から選択され、
Ｒ１がＣ１−４アルキルおよびハロゲン化Ｃ１−４アルキルから成る群から選択され、
Ｒ２が水素、Ｃ１−４アルキル、ハロゲン化Ｃ１−２アルキルおよび−Ｃ（Ｏ）−（ハロゲン化Ｃ１−２アルキル）から成る群から選択され、
ａが０から１の整数であり、
【化２８】
がフェニルであり、
Ｒ３が水素、ハロゲン、ハロゲン化Ｃ１−４アルキルおよびシアノから成る群から選択され、
Ｒ４がハロゲン、シアノ、ニトロ、ベンジル、−Ｏ−フェニル、−Ｃ（Ｏ）−フェニル、−Ｓ（Ｏ）０−２−Ｃ１−４アルキルおよび−Ｓ（Ｏ）０−２−フェニルから成る群から選択され、
Ｒ６およびＲ７が各々独立して水素、ハロゲン、Ｃ１−２アルキル、Ｃ１−２アルコキシ、シアノ、Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−２アルキル、−Ｓ−Ｃ１−４アルキルおよび−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキルから成る群から選択され、
【化２９】
から成る群から選択され、ここで、
Ｒ５’がハロゲンであり、そしてここで、Ｒ１０が水素、Ｃ１−４アルキル、ベンジルおよび−Ｃ（Ｏ）−ＣＦ３から成る群から選択され、
Ｒ５が水素、カルボキシ、Ｃ１−４アルキル、ハロゲン化Ｃ１−４アルキル、−Ｃ１−４アルキル−ＯＨ、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、−Ｃ１−４アルキル−Ｓ−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（ハロゲン化Ｃ１−４アルキル）およびトリメチルシリルから成る群から選択され、ここで、
前記アリールが、単独であるか或は置換基の一部として存在するかに拘わらず、任意にヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−（ハロゲン化Ｃ１−４アルキル）またはｔ−ブチル−ジメチル−シリルオキシから独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい、
請求項２記載の化合物またはこれの製薬学的に受け入れられる塩。
【請求項６】
ＷがＯ、ＳおよびＮＲＦから成る群から選択され、ここで、ＲＦが水素、メチル、エチル、メトキシ、シアノおよび−ＳＯ２−メチルから成る群から選択され、
Ｒ１がメチル、（Ｓ）−メチル、（Ｒ）−メチル、エチル、ｎ−プロピルおよびトリフルオロメチルから成る群から選択され、
Ｒ２が水素、メチル、トリフルオロエチルおよび−Ｃ（Ｏ）−ＣＦ３から成る群から選択され、
ａが０から１の整数であり、
【化３０】
がフェニルであり、
Ｒ３が水素、クロロ、トリフルオロメチルおよびシアノから成る群から選択され、
Ｒ４がクロロ、ブロモ、シアノ、ニトロ、ベンジル、−Ｏ−フェニル、−Ｓ−フェニル、−Ｃ（Ｏ）−フェニル、−ＳＯ２−メチルおよび−ＳＯ２−フェニルから成る群から選択され、
Ｒ６が水素、クロロ、ヨード、エチル、メトキシ、シアノ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−メチル、−Ｓ−エチル、−Ｓ−ｔ−ブチルおよび−ＳＯ２−エチルから成る群から選択される、
Ｒ７が水素、クロロおよびエチルから成る群から選択され、
【化３１】
から成る群から選択され、ここで、
Ｒ５’がクロロであり、そしてここで、Ｒ１０が水素、メチル、エチル、ベンジルまたは−Ｃ（Ｏ）−ＣＦ３から選択され、
Ｒ５が水素、カルボキシ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、イソブチル、ｔ−ブチル、トリフルオロメチル、２，２，２−トリフルオロ−エチル、１，１，２，２，２−ペンタフルオロ−エチル、ヒドロキシ−メチル−、２−ヒドロキシ−フェニル、４−フルオロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、２，３，４，５，６−ペンタフルオロフェニル、４−エチルフェニル、４−メトキシフェニル、２−ヒドロキシ−３−フルオロ−フェニル、２−フルオロ−３−ヒドロキシ−フェニル、３−メチル−４−フルオロ−フェニル、シクロペンチル、シクロヘキシル、４−メトキシ−カルボニル−フェニル、３−メチル−カルボニル−アミノ−フェニル、４−メチル−カルボニル−アミノ−フェニル、４−（トリフルオロメチル−カルボニル−アミノ）−フェニル、２−（ｔ−ブチル−ジメチル−シリルオキシ）−３−フルオロ−フェニル、ｔ−ブチル−ジメチル−シリルオキシ−フェニル、４−メチル−カルボニル−アミノ−ベンジル、４−メチル−カルボニル−アミノ−フェニル、２−フリル、２−チエニル、３−ピリジル、２−テトラヒドロフリル、メチル−チオ−エチル−、エチル−チオ−エチル−、エトキシ−カルボニル−、ｔ−ブトキシ−カルボニル−、トリフルオロメチル−カルボニル−およびトリメチルシリルから成る群から選択される、
請求項５記載の化合物またはこれの製薬学的に受け入れられる塩。
【請求項７】
ＷがＯであり、
Ｒ１がＣ１−４アルキルであり、
Ｒ２が水素であり、
ａが０であり、
【化３２】
がピリジルであり、
Ｒ３が存在しないか或は水素であり、
Ｒ４が存在しないか或はシアノおよびハロゲンから成る群から選択されるが、但し窒素原子が
【化３３】
の３位に存在する時にはＲ３が存在しないことを条件とし、窒素原子が
【化３４】
の４位に存在する時にはＲ４が存在しないことをさらなる条件とし、
【化３５】
Ｒ５がハロゲン化Ｃ１−４アルキルおよびアリールから成る群から選択され、ここで、
前記アリールが任意に１から２個のハロゲンで置換されていてもよい、
請求項２記載の化合物またはこれの製薬学的に受け入れられる塩。
【請求項８】
ＷがＯであり、
Ｒ１がメチルであり、
Ｒ２が水素であり、
ａが０であり、
【化３６】
が３−ピリジルおよび４−ピリジルから成る群から選択され、
Ｒ３が存在しないか或は水素であり、
Ｒ４が存在しないか或はシアノおよびクロロから成る群から選択されるが、但し窒素原子が
【化３７】
の３位に存在する時にはＲ３が存在しないことを条件とし、窒素原子が
【化３８】
の４位に存在する時にはＲ４が存在しないことをさらなる条件とし、
【化３９】
Ｒ５がトリフルオロメチルおよび４−フルオロフェニルから成る群から選択される、
請求項７記載の化合物またはこれの製薬学的に受け入れられる塩。
【請求項９】
ＷがＯ、ＮＨ、Ｎ（ＯＨ）、Ｎ（エチル）およびＮ（メトキシ）から成る群から選択され、
Ｒ１がメチル、（Ｒ）−メチル、（Ｓ）−メチル、エチルおよびトリフルオロメチルから成る群から選択され、
Ｒ２が水素およびメチルから成る群から選択され、
ａが０から１の整数であり、
【化４０】
がフェニルであり、
Ｒ３が水素およびトリフルオロメチルから成る群から選択され、
Ｒ４がブロモ、シアノ、ニトロおよび−ＳＯ２−フェニルから成る群から選択され、
Ｒ６が水素、ヨード、クロロおよび−Ｓ−エチルから成る群から選択され、
Ｒ７が水素およびエチルから成る群から選択され、
【化４１】
から成る群から選択され、ここで、
Ｒ５’がクロロであり、そしてここで、Ｒ１０が水素、メチルおよびエチルから成る群から選択され、
Ｒ５がメチル、トリフルオロメチル、１，１，２，２，２−ペンタフルオロ−エチル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−エチル、４−メチル−カルボニル−アミノ−フェニル、４−トリフルオロメチル−カルボニル−アミノ−フェニルおよび４−メチル−カルボニル−アミノ−ベンジルから成る群から選択される、
請求項４記載の化合物またはこれの製薬学的に受け入れられる塩。
【請求項１０】
ＷがＯおよびＮ（エチル）から成る群から選択され、
Ｒ１がメチルであり、
Ｒ２が水素およびメチルから成る群から選択され、
ａが０から１の整数であり、
【化４２】
がフェニルであり、
Ｒ３がトリフルオロメチルであり、
Ｒ４がクロロ、シアノおよびニトロから成る群から選択され、
Ｒ６が水素、クロロ、エチルおよび−ＳＯ２−エチルから成る群から選択され、
Ｒ７が水素、クロロおよびエチルから成る群から選択され、
【化４３】
であり、ここで、Ｒ１０が水素およびエチルから成る群から選択され、
Ｒ５が水素、ｎ−プロピル、イソプロピル、トリフルオロメチル、４−フルオロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、２，３，４，５，６−ペンタフルオロフェニル、４−メトキシフェニル、４−エチルフェニル、シクロヘキシル、２−フリルおよび２−チエニルから成る群から選択される、
請求項４記載の化合物またはこれの製薬学的に受け入れられる塩。
【請求項１１】
３−メチル−５−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸（４−シアノ−３−トリフルオロメチル−フェニル）−アミド；
３−エチル−５−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸（４−シアノ−３−トリフルオロメチル−フェニル）−アミド；
５−（４−アセチルアミノ−フェニル）−３−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸（４−シアノ−３−トリフルオロメチル−フェニル）−アミド；
５−（４−アセチルアミノ−フェニル）−３−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸（４−ニトロ−３−トリフルオロメチル−フェニル）−アミド；
３−メチル−５−［４−（２，２，２−トリフルオロ−アセチルアミノ）−フェニル］−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸（４−ニトロ−３−トリフルオロメチル−フェニル）−アミド；および
これらの製薬学的に受け入れられる塩、
から成る群から選択される請求項４記載の化合物。
【請求項１２】
（Ｒ）−３−メチル−５−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸（４−シアノ−３−トリフルオロメチル−フェニル）−アミド；（Ｓ）−３−メチル−５−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸（４−シアノ−３−トリフルオロメチル−フェニル）−アミド；およびこれらの製薬学的に受け入れられる塩から成る群から選択される請求項１１記載の化合物。
【請求項１３】
製薬学的に受け入れられる担体と請求項１記載の化合物を含んで成る製薬学的組成物。
【請求項１４】
アンドロゲン受容体が媒介する障害を治療する方法であって、それを必要としている被験体に請求項１記載の化合物を治療的に有効な量で投与することを含んで成る方法。
【請求項１５】
アンドロゲン受容体が媒介する障害が前立腺癌、良性前立腺過形成（ＢＰＨ）、多毛症、脱毛症、拒食症、乳癌、にきび、エイズおよび悪液質から成る群から選択される請求項１４記載の方法。
【請求項１６】
アンドロゲン受容体が媒介する障害が男性避妊または男性機能である請求項１４記載化合物の方法。
【請求項１７】
前立腺癌、良性前立腺過形成（ＢＰＨ）、多毛症、脱毛症、拒食症、乳癌、にきび、エイズ、悪液質、男性避妊および男性機能から成る群から選択される状態を治療する方法であって、それを必要としている被験体に請求項１記載の化合物を治療的に有効な量で投与することを含んで成る方法。
【請求項１８】
アンドロゲン受容体が媒介する障害を治療する方法であって、それを必要としている被験体に請求項１３記載の組成物を治療的に有効な量で投与することを含んで成る方法。
【請求項１９】
式（ＩＩ）
【化４４】
［式中、
Ｚは、ＯＲＥ、ＳＲＥおよびＮ（ＲＦ）２から成る群から選択され、ここで、
ＲＥは、水素およびＣ１−４アルキルから成る群から選択され、
各ＲＦは、独立して、水素、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシおよび−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキルから成る群から選択されるが、但し一方のＲＦ基がヒドロキシまたはシアノの時にはもう一方のＲＦ基が水素であることを条件とするか、別法として、
２個のＲＦ基がこれらが結合している窒素原子と一緒になって５から６員の飽和複素環式環構造を形成しており、
Ｒ１は、Ｃ１−４アルキルおよびハロゲン化Ｃ１−４アルキルから成る群から選択され、ａは、０から１の整数であり、
【化４５】
は、フェニル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニルおよびピリダジニルから成る群から選択され、
Ｒ３は、存在しないか、或は水素、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、ハロゲン化Ｃ１−４アルキル、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｓ（Ｏ）０−２−Ｃ１−４アルキル、−ＮＲＡ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、ベンジル、−Ｏ−フェニル、−Ｃ（Ｏ）−フェニルおよび−Ｓ（Ｏ）０−２−フェニルから成る群から選択され、ここで、ＲＡは水素またはＣ１−４アルキルから選択され、
Ｒ４は、存在しないか、或は水素、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、ハロゲン化Ｃ１−４アルキル、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｓ（Ｏ）０−２−Ｃ１−４アルキル、−ＮＲＢ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、ベンジル、−Ｏ−フェニル、−Ｃ（Ｏ）−フェニルおよび−Ｓ（Ｏ）０−２−フェニルから成る群から選択され、ここで、ＲＢは水素またはＣ１−４アルキルから選択されるが、但し
【化４６】
がフェニルの時にはＲ３またはＲ４の中の少なくとも一方が水素以外であることを条件とし、
Ｒ６およびＲ７は、各々、存在しないか、或は独立して水素、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ１−４アルコキシ、シアノ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキルおよび−Ｓ（Ｏ）０−２−Ｃ１−４アルキルから成る群から選択されるが、但し
窒素原子が
【化４７】
の３位に存在する時にはＲ３が存在しないことをさらなる条件とし、窒素原子が
【化４８】
の４位に存在する時にはＲ４が存在しないことをさらなる条件とし、窒素原子が
【化４９】
の６位に存在する時にはＲ６が存在しないことをさらなる条件とし、窒素原子が
【化５０】
の２位に存在する時にはＲ７が存在しないことをさらなる条件とし、
【化５１】
から成る群から選択され、ここで、
Ｒ５’は、ハロゲンおよびＣ１−４アルキルから成る群から選択され、そしてここで、Ｒ１０およびＲ１１は、各々独立して、水素、Ｃ１−４アルキル、ベンジルまたは−Ｃ（Ｏ）−ＣＦ３から選択され、
Ｒ５は、水素、カルボキシ、アルキル、ハロゲン化Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ置換Ｃ
１−４アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−アルキル−、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル−アルキル−、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（ハロゲン化Ｃ１−４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アリール、−Ｃ１−４アルキル−Ｓ（Ｏ）０−２−Ｃ１−４アルキル、ｔ−ブチル−ジメチル−シリルおよびトリメチルシリルから成る群から選択され、ここで、
前記アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキルは、単独であるか或は置換基の一部として存在するかに拘わらず、任意にハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１−４アルキル、ハロゲン化Ｃ１−４アルコキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、−ＮＲＣ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、ＮＲＣ−Ｃ（Ｏ）−（ハロゲン化Ｃ１−４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｓ（Ｏ）０−２−Ｃ１−４アルキル、−ＳＯ２−ＮＲＣＲＤ、トリメチル−シリルおよびｔ−ブチル−ジメチル−シリルオキシから成る群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、ここで、各ＲＣおよびＲＤは、各々独立して、水素またはＣ１−４アルキルから選択される］
で表される化合物またはこれの製薬学的に受け入れられる塩。
【請求項２０】
ＺがＯＲＥ、ＳＲＥおよびＮ（ＲＦ）２から成る群から選択され、ここで、
ＲＥが水素およびＣ１−４アルキルから成る群から選択され、
各ＲＦが独立して水素、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシおよび−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキルから成る群から選択されるが、但し一方のＲＦ基がヒドロキシまたはシアノの時にはもう一方のＲＦ基が水素であることを条件とするか、別法として、
２個のＲＦ基がこれらが結合している窒素原子と一緒になって５から６員の飽和複素環式環構造を形成しており、
Ｒ１がＣ１−２アルキルおよびハロゲン化Ｃ１−２アルキルから成る群から選択され、
ａが０から１の整数であり、
【化５２】
がフェニルおよびピリジルから成る群から選択され、
Ｒ３が存在しないか或は水素、ハロゲンおよびハロゲン化Ｃ１−２アルキルから成る群から選択され、
Ｒ４が存在しないか或は水素、ハロゲン、ハロゲン化Ｃ１−２アルキルおよびシアノから成る群から選択され、
Ｒ６およびＲ７が各々独立して存在しないか或は水素、ハロゲン、Ｃ１−４アルキルおよびハロゲン化Ｃ１−２アルキルから成る群から選択されるが、但し
窒素原子が
【化５３】
の３位に存在する時にはＲ３が存在しないことを条件とし、窒素原子が
【化５４】
の４位に存在する時にはＲ４が存在しないことをさらなる条件とし、窒素原子が
【化５５】
の６位に存在する時にはＲ６が存在しないことをさらなる条件とし、窒素原子が
【化５６】
の２位に存在する時にはＲ７が存在しないことをさらなる条件とし、
【化５７】
から成る群から選択され、ここで、
Ｒ５’がハロゲンおよびＣ１−４アルキルから成る群から選択され、そしてここで、Ｒ１０が水素、Ｃ１−４アルキル、ベンジルまたは−Ｃ（Ｏ）−ＣＦ３から成る群から選択され、
Ｒ５が水素、カルボキシ、Ｃ１−４アルキル、ハロゲン化Ｃ１−４アルキル、−Ｃ１−４アルキル−ＯＨ、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、−Ｃ１−４アルキル−Ｓ−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（ハロゲン化Ｃ１−４アルキル）およびトリメチルシリルから成る群から選択され、ここで、
前記アリールが、単独であるか或は置換基の一部として存在するかに拘わらず、任意にヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１
−４アルキル、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−（ハロゲン化Ｃ１−４アルキル）またはｔ−ブチル−ジメチル−シリルオキシから独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい、
請求項１９記載の化合物またはこれの製薬学的に受け入れられる塩。
【請求項２１】
ＺがＯＲＥ、ＳＲＥおよびＮ（ＲＦ）２から成る群から選択され、ここで、
ＲＥがＣ１−４アルキルから成る群から選択され、
各ＲＦが独立して水素、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−２アルコキシおよび−ＳＯ２−Ｃ１−２アルキルから成る群から選択されるが、但し一方のＲＦ基がヒドロキシまたはシアノの時にはもう一方のＲＦ基が水素であることを条件とするか、別法として、
２個のＲＦ基がこれらが結合している窒素原子と一緒になって１−ピロリジニルまたは１−ピペリジニルを形成しており、
Ｒ１がＣ１−２アルキルから成る群から選択され、
ａが０であり、
【化５８】
がフェニルであり、
Ｒ３がハロゲン化Ｃ１−２アルキルであり、
Ｒ４がシアノであり、
Ｒ６が水素であり、
Ｒ７が水素であり、
【化５９】
から成る群から選択され、ここで、
Ｒ１０が水素およびＣ１−４アルキルから成る群から選択され、
Ｒ５がハロゲン化Ｃ１−２アルキルから成る群から選択される、
請求項２０記載の化合物またはこれの製薬学的に受け入れられる塩。
【請求項２２】
ＺがＯＲＥ、ＳＲＥおよびＮ（ＲＦ）２から成る群から選択され、ここで、
ＲＥがメチルおよびエチルから成る群から選択され、
各ＲＦが独立して水素、ヒドロキシ、シアノ、メチル、エチル、メトキシおよび−ＳＯ２−メチルから成る群から選択されるが、但し一方のＲＦ基がヒドロキシまたはシアノの時にはもう一方のＲＦ基が水素であることを条件とするか、別法として、
２個のＲＦ基がこれらが結合している窒素原子と一緒になって１−ピロリジニルを形成しており、
Ｒ１がメチル、（Ｒ）−メチルおよび（Ｓ）−メチルから成る群から選択され、
ａが０であり、
【化６０】
がフェニルであり、
Ｒ３がトリフルオロメチルであり、
Ｒ４がシアノであり、
Ｒ６が水素であり、
Ｒ７が水素であり、
【化６１】
から成る群から選択され、ここで、
Ｒ１０が水素、メチルおよびエチルから成る群から選択され、
Ｒ５がトリフルオロメチルである、
請求項２１記載の化合物またはこれの製薬学的に受け入れられる塩。
【請求項２３】
Ｚが−Ｏ−メチル、−Ｏ−エチル、−Ｓ−エチル、−ＮＨ２、−ＮＨ（ＯＨ）、−ＮＨ−エチル、−Ｎ（エチル）２および−ＮＨ（ＯＣＨ３）から成る群から選択され、
Ｒ１がメチルおよび（Ｓ）−メチルから成る群から選択され、
ａが０であり、
【化６２】
がフェニルであり、
Ｒ３がトリフルオロメチルであり、
Ｒ４がシアノであり、
Ｒ６が水素であり、
Ｒ７が水素であり、
【化６３】
から成る群から選択され、ここで、
Ｒ１０が水素およびエチルから成る群から選択され、
Ｒ５がトリフルオロメチルである、
請求項２２記載の化合物またはこれの製薬学的に受け入れられる塩。
【請求項２４】
Ｎ−（４−シアノ−３−トリフルオロメチル−フェニル）−Ｎ’−エチル−３−メチル−５−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラゾール−３−カルボキサミジンおよびこれの製薬学的に受け入れられる塩から成る群から選択される請求項２２記載の化合物。
【請求項２５】
製薬学的に受け入れられる担体と請求項１９記載の化合物を含んで成る製薬学的組成物。
【請求項２６】
アンドロゲン受容体が媒介する障害の治療を必要としている被験体におけるそれを治療する方法であって、前記被験体に請求項１９記載の化合物を治療的に有効な量で投与することを含んで成る方法。
【請求項２７】
アンドロゲン受容体が媒介する障害が前立腺癌、良性前立腺過形成（ＢＰＨ）、多毛症、脱毛症、拒食症、乳癌、にきび、エイズおよび悪液質から成る群から選択される請求項２６記載の方法。
【請求項２８】
アンドロゲン受容体が媒介する障害が男性避妊または男性機能である請求項２６記載化合物の方法。
【請求項２９】
前立腺癌、良性前立腺過形成（ＢＰＨ）、多毛症、脱毛症、拒食症、乳癌、にきび、エイズ、悪液質、男性避妊および男性機能から成る群から選択される状態の治療を必要としている被験体におけるそれを治療する方法であって、前記被験体に請求項１９記載の化合物を治療的に有効な量で投与することを含んで成る方法。
【請求項３０】
アンドロゲン受容体が媒介する障害を治療する方法であって、それを必要としている被験体に請求項２５記載の組成物を治療的に有効な量で投与することを含んで成る方法。
【請求項３１】
【化６４】
［ここで、
ＲＦは、水素、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシおよび−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキルから成る群から選択され、
Ｒ１は、Ｃ１−４アルキルおよびハロゲン化Ｃ１−４アルキルから成る群から選択され、ａは、０から１の整数であり、
【化６５】
は、フェニル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニルおよびピリダジニルから成る群から選択され、
Ｒ３は、存在しないか、或は水素、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、ハロゲン化Ｃ１−４アルキル、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｓ（Ｏ）０−２−Ｃ１−４アルキル、−ＮＲＡ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、ベンジル、−Ｏ−フェニル、−Ｃ（Ｏ）−フェニルおよび−Ｓ（Ｏ）０−２−フェニルから成る群から選択され、ここで、ＲＡは水素またはＣ１−４アルキルから選択され、
Ｒ４は、存在しないか、或は水素、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、ハロゲン化Ｃ１−４アルキル、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｓ（Ｏ）０−２−Ｃ１−４アルキル、−ＮＲＢ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、ベンジル、−Ｏ−フェニル、−Ｃ（Ｏ）−フェニルおよび−Ｓ（Ｏ）０−２−フェニルから成る群から選択され、ここで、ＲＢは水素またはＣ１−４アルキルから選択されるが、但し
【化６６】
がフェニルの時にはＲ３またはＲ４の中の少なくとも一方が水素以外であることを条件とし、
Ｒ６およびＲ７は、各々、存在しないか、或は独立して水素、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ１−４アルコキシ、シアノ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキルおよび−Ｓ（Ｏ）０−２−Ｃ１−４アルキルから成る群から選択されるが、但し
窒素原子が
【化６７】
の３位に存在する時にはＲ３が存在しないことをさらなる条件とし、窒素原子が
【化６８】
の４位に存在する時にはＲ４が存在しないことをさらなる条件とし、窒素原子が
【化６９】
の６位に存在する時にはＲ６が存在しないことをさらなる条件とし、窒素原子が
【化７０】
の２位に存在する時にはＲ７が存在しないことをさらなる条件とし、
【化７１】
から成る群から選択され、ここで、
Ｒ５’は、ハロゲンおよびＣ１−４アルキルから成る群から選択され、そしてここで、Ｒ１０およびＲ１１は、各々独立して、水素、Ｃ１−４アルキル、ベンジルまたは−Ｃ（Ｏ）−ＣＦ３から選択され、
Ｒ５は、水素、カルボキシ、アルキル、ハロゲン化Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ置換Ｃ１−４アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−アルキル−、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル−アルキル−、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（ハロゲン化Ｃ１−４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アリール、−Ｃ１−４アルキル−Ｓ（Ｏ）０−２−Ｃ１−４アルキル、ｔ−ブチル−ジメチル−シリルおよびトリメチルシリルから成る群から選択され、ここで、
前記アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキルは、単独であるか或は置換基の一部として存在するかに拘わらず、任意にハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１−４アルキル、ハロゲン化Ｃ１−４アルコキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、−ＮＲＣ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、ＮＲＣ−Ｃ（Ｏ）−（ハロゲン化Ｃ１−４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｓ（Ｏ）０−２−Ｃ１−４アルキル、−ＳＯ２−ＮＲＣＲＤ、トリメチル−シリルおよびｔ−ブチル−ジメチル−シリルオキシから成る群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、
ここで、各ＲＣおよびＲＤは、各々独立して、水素またはＣ１−４アルキルから選択される］
を含んで成る互変異性混合物またはこれの製薬学的に受け入れられる塩。
【請求項３２】
ＲＦが水素、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１−２アルキル、Ｃ１−２アルコキシおよび−ＳＯ２−Ｃ１−２アルキルから成る群から選択され、
Ｒ１がＣ１−２アルキルおよびハロゲン化Ｃ１−２アルキルから成る群から選択され、
ａが０から１の整数であり、
【化７２】
がフェニルであり、
Ｒ３が水素、ハロゲンおよびハロゲン化Ｃ１−２アルキルから成る群から選択され、
Ｒ４がハロゲン化Ｃ１−２アルキルおよびシアノから成る群から選択され、
Ｒ６が水素であり、
Ｒ７が水素であり、
【化７３】
であり、ここで、Ｒ１０が水素およびＣ１−２アルキルから成る群から選択され、
Ｒ５がハロゲン化Ｃ１−２アルキルから成る群から選択される、
請求項３１記載の互変異性混合物またはこれの製薬学的に受け入れられる塩。
【請求項３３】
ＲＦが水素、ヒドロキシ、シアノ、メチル、エチル、メトキシおよび−ＳＯ２−メチルから成る群から選択され、
Ｒ１がメチルおよび（Ｓ）−メチルから成る群から選択され、
ａが０であり、
【化７４】
がフェニルであり、
Ｒ３がトリフルオロメチルであり、
Ｒ４がシアノであり、
Ｒ６が水素であり、
Ｒ７が水素であり、
【化７５】
であり、ここで、Ｒ１０が水素およびエチルから成る群から選択され、
Ｒ５がトリフルオロメチルである、
請求項３１記載の互変異性混合物またはこれの製薬学的に受け入れられる塩。
【請求項３４】
製薬学的に受け入れられる担体と請求項３１記載の互変異性混合物を含んで成る製薬学的組成物。
【請求項３５】
アンドロゲン受容体が媒介する障害の治療を必要としている被験体におけるそれを治療する方法であって、前記被験体に請求項３１記載の互変異性混合物を治療的に有効な量で投与することを含んで成る方法。
【請求項３６】
アンドロゲン受容体が媒介する障害が前立腺癌、良性前立腺過形成（ＢＰＨ）、多毛症、脱毛症、拒食症、乳癌、にきび、エイズおよび悪液質から成る群から選択される請求項３５記載の方法。
【請求項３７】
アンドロゲン受容体が媒介する障害が男性避妊または男性機能である請求項３５記載化合物の方法。
【請求項３８】
前立腺癌、良性前立腺過形成（ＢＰＨ）、多毛症、脱毛症、拒食症、乳癌、にきび、エイズ、悪液質、男性避妊および男性機能から成る群から選択される状態の治療を必要としている被験体におけるそれを治療する方法であって、前記被験体に請求項３１記載の互変異性混合物を治療的に有効な量で投与することを含んで成る方法。
【請求項３９】
アンドロゲン受容体が媒介する障害を治療する方法であって、それを必要としている被験体に請求項３４記載の組成物を治療的に有効な量で投与することを含んで成る方法。
【公表番号】特表２００８−５２０６６５（Ｐ２００８−５２０６６５Ａ）
【公表日】平成２０年６月１９日（２００８．６．１９）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５４３０６６（Ｐ２００７−５４３０６６）
【出願日】平成１７年１０月２５日（２００５．１０．２５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００５／０３８２９２
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０５５１８４
【国際公開日】平成１８年５月２６日（２００６．５．２６）
【出願人】（３９００３３００８）ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプ (616)
【氏名又は名称原語表記】ＪＡＮＳＳＥＮ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡ ＮＡＡＭＬＯＺＥ ＶＥＮＮＯＯＴＳＣＨＡＰ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年６月１９日（２００８．６．１９）
【国際特許分類】
【出願日】平成１７年１０月２５日（２００５．１０．２５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００５／０３８２９２
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０５５１８４
【国際公開日】平成１８年５月２６日（２００６．５．２６）
【出願人】（３９００３３００８）ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプ (616)
【氏名又は名称原語表記】ＪＡＮＳＳＥＮ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡ ＮＡＡＭＬＯＺＥ ＶＥＮＮＯＯＴＳＣＨＡＰ
【Ｆターム（参考）】
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