本発明は、新規なヘテロ原子含有四環状誘導体、これらを含有させた薬剤組成物、これらを１種以上のエストロゲン受容体が介在する障害の治療および／または予防で用いること、そしてこれらの製造方法に向けたものである。本発明の化合物は、エストロゲン枯渇に関連した障害、例えばのぼせ、膣乾燥、オステオペニアおよび骨粗鬆症、乳房、子宮内膜、頸部および前立腺のホルモンに敏感な癌および過形成、子宮内膜症、子宮の類線維腫、変形性関節症の治療および／または予防、また避妊薬として、単独またはプロゲストゲンもしくはプロゲストゲン拮抗薬との組み合わせで用いるに有用である。

【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：
【化１】

で表される化合物である２，２−ジメチル−プロピオン酸８−ヒドロキシ−１１Ｒ＊−［４−（２−ピペリジン−１−イル−エトキシ）−フェニル］−５，１１−ジヒドロ−クロメノ［４，３−ｃ］クロメン−２−イルエステル。
【請求項２】
式：
【化２】

で表される化合物である２，２−ジメチル−プロピオン酸８−ヒドロキシ−５Ｒ＊−［４−（２−ピペリジン−１−イル−エトキシ）−フェニル］−５，１１−ジヒドロ−クロメノ［４，３−ｃ］クロメン−２−イルエステル。
【請求項３】
式：
【化３】

で表される化合物である１−｛２−５Ｒ＊［４−（２，８−ジメトキシ−１１，１２−ジヒドロ−５Ｈ−６，１３−ジオキサ−ベンゾ［３，４］シクロヘプタ［１，２−ａ］ナフタレン−５−イル）−フェノキシ］−エチル｝−ピペリジン。
【請求項４】
式：
【化４】

で表される化合物である２−メトキシ−５Ｒ＊−［４−（２−ピペリジン−１−イル−エトキシ）−フェニル］−１１，１２−ジヒドロ−５Ｈ−６，１３−ジオキサ−ベンゾ［３，４］シクロヘプタ［１，２−ａ］ナフタレン−８−オール。
【請求項５】
式：

【化５】

で表される化合物である８−メトキシ−５Ｒ＊−［４−（２−ピペリジン−１−イル−エトキシ）−フェニル］−１１，１２−ジヒドロ−５Ｈ−６，１３−ジオキサ−ベンゾ［３，４］シクロヘプタ［１，２−ａ］ナフタレン−２−オール。

【公表番号】特表２００６−５１４９４１（Ｐ２００６−５１４９４１Ａ）
【公表日】平成１８年５月１８日（２００６．５．１８）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００４−５５７２６１（Ｐ２００４−５５７２６１）
【出願日】平成１５年１１月２１日（２００３．１１．２１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００３／０３７４１９
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０５０６６０
【国際公開日】平成１６年６月１７日（２００４．６．１７）
【出願人】（５９８０９３０２６）オーソ−マクニール・フアーマシユーチカル・インコーポレーテツド (25)
【Ｆターム（参考）】