選択的エストロゲン受容体モジュレーター
本発明は、下記の式（Ｉ）
［式中、Ｔは、単結合、置換基を有していてもよいＣ１−Ｃ４アルキレン基等を示し；
式（Ｉ−１）は、単結合または二重結合を示し；Ａは、単結合、置換基を有していてもよい二価の５〜１４員ヘテロ環式基等を示し；Ｙは、単結合等を示し；Ｚはメチレン基等を示し；環Ｇは、ヘテロ原子を有していてもよい５〜６員環と縮合していてもよい、フェニレン基等を示し；ＲａおよびＲｂは、同一または相異なって水素原子等を示し；Ｗは、単結合等を示し；Ｒ’は、１〜４個のそれぞれ独立した水素原子等を示し；Ｒ’’は、１〜４個の、それぞれ独立した、水素原子等を示す。］で表される化合物もしくはその塩またはそれらの水和物を提供する。
［式中、Ｔは、単結合、置換基を有していてもよいＣ１−Ｃ４アルキレン基等を示し；
式（Ｉ−１）は、単結合または二重結合を示し；Ａは、単結合、置換基を有していてもよい二価の５〜１４員ヘテロ環式基等を示し；Ｙは、単結合等を示し；Ｚはメチレン基等を示し；環Ｇは、ヘテロ原子を有していてもよい５〜６員環と縮合していてもよい、フェニレン基等を示し；ＲａおよびＲｂは、同一または相異なって水素原子等を示し；Ｗは、単結合等を示し；Ｒ’は、１〜４個のそれぞれ独立した水素原子等を示し；Ｒ’’は、１〜４個の、それぞれ独立した、水素原子等を示す。］で表される化合物もしくはその塩またはそれらの水和物を提供する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記の式（Ｉ）
［式中、Ｔは、単結合、置換基を有していてもよいＣ１−Ｃ４アルキレン基、置換基を有していてもよいＣ２−Ｃ４アルケニレン基、または置換基を有していてもよいＣ２−Ｃ４アルキニレン基を示し；
式（Ｉ−１）は、単結合または二重結合を示し；
Ａは、単結合、置換基を有していてもよい二価の５〜１４員ヘテロ環式基、置換基を有していてもよい５〜１４員ヘテロアリーレン基、置換基を有していてもよい二価のＣ３−Ｃ１４炭素環式基、または置換基を有していてもよいＣ６−Ｃ１４アリーレン基を示し；
Ｙは、単結合、または−（ＣＨ２）ｌ−Ｖ−（ＣＨ２）ｋ−｛Ｖは、単結合、−（ＣＲｆＲｇ）ｇ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲｃ−、−ＮＲｃＳＯ２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲｃ−、−ＮＲｃ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｃ−、−ＮＲｃ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−ＮＲｃ−（Ｒｃは、水素原子、置換基を有していてもよいＣ１−Ｃ６アルキル基、置換基を有していてもよいＣ２−Ｃ６アルケニル基、置換基を有していてもよいＣ２−Ｃ７アシル基、置換基を有していてもよいＣ６−Ｃ１４アリール基、置換基を有していてもよい５〜１４員ヘテロアリール基、置換基を有していてもよいＣ３−Ｃ８シクロアルキル基、もしくは置換基を有していてもよい５〜１４員ヘテロ環式基を示すか、またはＡが単結合以外である場合、Ｒｃは、Ａと一緒になってヘテロ原子を１〜２個含む５〜８員環を形成してもよい。ＲｆおよびＲｇはそれぞれ独立して、水素原子、水酸基、ハロゲン原子、ホルミル基、シアノ基、カルボキシル基、置換基を有していてもよいＣ１−Ｃ６アルキル基、置換基を有していてもよいＣ２−Ｃ６アルケニル基、置換基を有していてもよいＣ１−Ｃ６アルコキシ基、置換基を有していてもよいアミノ基、置換基を有していてもよいＣ１−Ｃ６アルキルチオ基、置換基を有していてもよいＣ３−Ｃ８シクロアルキル基、置換基を有していてもよいＣ３−Ｃ８シクロアルキルオキシ基、置換基を有していてもよいＣ３−Ｃ８シクロアルキルチオ基、置換基を有していてもよいＣ６−Ｃ１４アリール基、または置換基を有していてもよい５〜１４員ヘテロアリール基を示し、ｇは０〜２の整数を示す。）を示し、ｌおよびｋはそれぞれ独立して０〜６の整数を示すが、ｌとｋとの和は０〜６の整数である。｝を示し；
Ｚは、−（ＣＨ２）ｌ’−Ｖ’−（ＣＨ２）ｋ’−｛Ｖ’は、単結合、−（ＣＲｆ’Ｒｇ’）ｇ’−、−（ＣＲｆ’Ｒｇ’）ｇ’−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲｃ’−、−ＮＲｃ’ＳＯ２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲｃ’−、−ＮＲｃ’−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｃ’−、−ＮＲｃ’−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、または−ＯＣ（＝Ｏ）−ＮＲｃ’−（Ｒｃ’は、水素原子、置換基を有していてもよいＣ１−Ｃ６アルキル基、置換基を有していてもよいＣ２−Ｃ６アルケニル基、置換基を有していてもよいＣ２−Ｃ７アシル基、置換基を有していてもよいＣ６−Ｃ１４アリール基、置換基を有していてもよい５〜１４員ヘテロアリール基、置換基を有していてもよいＣ３−Ｃ８シクロアルキル基、もしくは置換基を有していてもよい５〜１４員ヘテロ環式基を示す。Ｒｆ’およびＲｇ’はそれぞれ独立して、水素原子、水酸基、ハロゲン原子、ホルミル基、シアノ基、カルボキシル基、置換基を有していてもよいＣ１−Ｃ６アルキル基、置換基を有していてもよいＣ２−Ｃ６アルケニル基、置換基を有していてもよいＣ１−Ｃ６アルコキシ基、置換基を有していてもよいアミノ基、置換基を有していてもよいＣ１−Ｃ６アルキルチオ基、置換基を有していてもよいＣ３−Ｃ８シクロアルキル基、置換基を有していてもよいＣ３−Ｃ８シクロアルキルオキシ基、置換基を有していてもよいＣ３−Ｃ８シクロアルキルチオ基、置換基を有していてもよいＣ６−Ｃ１４アリール基、または置換基を有していてもよい５〜１４員ヘテロアリール基を示すか、またはＲｆ’とＲｇ’とはともに一緒になって、Ｒｆ’およびＲｇ’が結合している炭素原子と５〜６員のスピロ環を形成してもよく、ｇ’は０〜２の整数を示す。）を示し、ｌ’およびｋ’はそれぞれ独立して０〜６の整数を示すが、ｌ’とｋ’との和は０〜６の整数である｝を示し；
環Ｇは、ヘテロ原子を有していてもよい５〜６員環と縮合していてもよい、フェニレン基、二価のＣ５−Ｃ６炭素環式基、５〜６員ヘテロアリーレン基、または二価の５〜６員ヘテロ環式基を、Ｑ１およびＱ２とともに示し、Ｑ１およびＱ２はそれぞれ独立して、炭素原子または窒素原子を示し；
ＲａおよびＲｂは、同一または相異なって水素原子、置換基を有していてもよいＣ１−Ｃ６アルキル基、置換基を有していてもよいＣ２−Ｃ６アルケニル基、置換基を有していてもよいＣ２−Ｃ６アルキニル基、置換基を有していてもよいＣ３−Ｃ８シクロアルキル基、置換基を有していてもよいＣ６−Ｃ１４アリール基、置換基を有していてもよい５−１４員ヘテロ環式基、置換基を有していてもよい５〜１４員ヘテロアリール基、置換基を有していてもよいＣ６−Ｃ１４アリールアルキル基、置換基を有していてもよい５〜１４員ヘテロアリールアルキル基、置換基を有していてもよいＣ１−Ｃ６アルコキシ基、もしくは置換基を有していてもよいＣ２−Ｃ７アシル基を示すか、またはＲａおよびＲｂが互いに結合する場合には、ＲａおよびＲｂに隣接している窒素原子とともに置換基を有してもよい４〜１０員の単環、二環、もしくはスピロ環を形成してもよく、Ｒａおよび／またはＲｂがＴと結合する場合には、ＲａおよびＲｂが結合している窒素原子とともに置換基を有していてもよい５〜１０員の単環もしくは二環を形成してもよく、あるいはＴ、Ｚ、ＡおよびＹがいずれも単結合の場合は、ＲａまたはＲｂが、環Ｇを構成する原子と結合して縮合環を形成してもよく；
Ｗは、単結合、−（ＣＲｄＲｅ）ｆ−ＣＨＸ−、−ＣＨＸ−（ＣＲｄＲｅ）ｆ−、−ＣＲｄＸ−（ＣＨ２）ｑ−、−ＣＲｄ＝ＣＸ−、−ＣＸ＝ＣＲｄ、−Ｃ≡Ｃ−、−（ＣＲｄＲｅ）ｆ−ＮＸ−、−ＮＸ−（ＣＲｄＲｅ）ｆ−、−ＮＲｄ−ＣＨＸ−、−ＣＨＸ−ＮＲｄ−、−Ｎ＝ＣＸ−、−ＣＸ＝Ｎ−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＲｄＸ−、−ＣＲｄＸ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＸ−、−ＮＸ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｓ−ＣＲｄＸ−、−ＣＲｄＸ−Ｓ−、−Ｓ−ＮＸ−、−ＮＸ−Ｓ−、−Ｏ−ＮＸ−、−ＮＸ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＲｄＸ−、−ＣＲｄＸ−Ｏ−、もしくは下式
を有する基（ＲｄおよびＲｅはそれぞれ前記ＲｆおよびＲｇと同義であり、Ｘは水素原子、水酸基、ハロゲン原子、ホルミル基、シアノ基、カルボキシル基、置換基を有していてもよいＣ１−Ｃ６アルキル基、置換基を有していてもよいＣ２−Ｃ６アルケニル基、置換基を有していてもよいＣ１−Ｃ６アルコキシ基、置換基を有していてもよいアミノ基、置換基を有していてもよいＣ１−Ｃ６アルキルチオ基、置換基を有していてもよいＣ３−Ｃ８シクロアルキル基、置換基を有していてもよいＣ３−Ｃ８シクロアルキルオキシ基、置換基を有していてもよいＣ３−Ｃ８シクロアルキルチオ基、置換基を有していてもよいＣ６−Ｃ１４アリール基、または置換基を有していてもよい５〜１４員ヘテロアリール基を示し、ｆは前記ｇと同義であり、ｑは０〜４の整数を示す。）で表される群のいずれかの基、または下式
を有する基を示し；
Ｒ’は、１〜４個のそれぞれ独立した水素原子、酸素原子、硫黄原子、水酸基（さらに保護基で保護されていてもよい。）、ハロゲン原子、ホルミル基、シアノ基、カルボキシル基、カルバモイル基、置換基を有していてもよいＣ１−Ｃ６アルキル基、置換基を有していてもよいＣ２−Ｃ６アルケニル基、置換基を有していてもよいＣ１−Ｃ６アルコキシ基、置換基を有していてもよいアミノ基、置換基を有していてもよいＣ１−Ｃ６アルキルチオ基、置換基を有していてもよいＣ３−Ｃ８シクロアルキル基、置換基を有していてもよいＣ３−Ｃ８シクロアルキルオキシ基、置換基を有していてもよいＣ２−Ｃ７アルキルカルボニルオキシ基、置換基を有していてもよいＣ２−Ｃ７アシル基、置換基を有していてもよいＣ３−Ｃ８シクロアルキルチオ基、置換基を有していてもよいＣ６−Ｃ１４アリール基、もしくは置換基を有していてもよい５〜１４員ヘテロアリール基を示すか、またはＲ’が２〜４個の場合にはＲ’が互いに結合して置換基を有していてもよい５〜８員環を形成してもよく、またはＷが−（ＣＲｄＲｅ）ｆ−ＣＨＸ−、−ＣＨＸ−（ＣＲｄＲｅ）ｆ−、−ＣＲｄ＝ＣＸ−、−ＣＸ＝ＣＲｄ−、−（ＣＲｄＲｅ）ｆ−ＮＸ−、−ＮＸ−（ＣＲｄＲｅ）ｆ−、−ＮＲｄ−ＣＨＸ−、−ＣＨＸ−ＮＲｄ−、−Ｎ＝ＣＸ−、−ＣＸ＝Ｎ−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＲｄＸ−、−ＣＲｄＸ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＸ−、−ＮＸ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｓ−ＣＲｄＸ−、−ＣＲｄＸ−Ｓ−、−Ｓ−ＮＸ−、−ＮＸ−Ｓ−、−Ｏ−ＮＸ−、−ＮＸ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＲｄＸ−、−ＣＲｄＸ−Ｏ−、もしくは−ＣＲｄＸ−のいずれかの基を示す場合には、Ｒ’はＸと一緒になってヘテロ原子を１〜２個含んでいてもよい、置換基を有してもよい５〜８員環を形成してもよく；
Ｒ’’は、１〜４個の、それぞれ独立した、水素原子、水酸基（さらに保護基で保護されていてもよい。）、ハロゲン原子、ホルミル基、シアノ基、カルボキシル基、カルバモイル基、置換基を有していてもよいＣ１−Ｃ６アルキル基、置換基を有していてもよいＣ２−Ｃ６アルケニル基、置換基を有していてもよいＣ１−Ｃ６アルコキシ基、置換基を有していてもよいアミノ基、置換基を有していてもよいＣ２−Ｃ７アシル基、置換基を有していてもよいＣ１−Ｃ６アルキルチオ基、置換基を有していてもよいＣ３−Ｃ８シクロアルキル基、置換基を有していてもよいＣ３−Ｃ８シクロアルキルオキシ基、置換基を有していてもよいＣ２−Ｃ７アルキルカルボニルオキシ基、置換基を有していてもよいＣ３−Ｃ８シクロアルキルチオ基、置換基を有していてもよいＣ６−Ｃ１４アリール基、もしくは置換基を有していてもよい５〜１４員ヘテロアリール基を示すか、またはＲ’’が２〜４個の場合にはＲ’’が互いに結合して置換基を有していてもよい５〜８員環を形成してもよく；
Ｒは、水素原子、水酸基、ハロゲン原子、ホルミル基、シアノ基、カルボキシル基、カルバモイル基、置換基を有していてもよいＣ１−Ｃ６アルキル基、置換基を有していてもよいＣ２−Ｃ６アルケニル基、置換基を有していてもよいＣ１−Ｃ６アルコキシ基、置換基を有していてもよいアミノ基、置換基を有していてもよいＣ２−Ｃ７アシル基、置換基を有していてもよいＣ１−Ｃ６アルキルチオ基、置換基を有していてもよいＣ３−Ｃ８シクロアルキル基、置換基を有していてもよいＣ３−Ｃ８シクロアルキルオキシ基、置換基を有していてもよいＣ２−Ｃ７アルキルカルボニルオキシ基、置換基を有していてもよいＣ３−Ｃ８シクロアルキルチオ基、置換基を有していてもよいＣ６−Ｃ１４アリール基、もしくは置換基を有していてもよい５〜１４員ヘテロアリール基を示すか、または、Ｗが−（ＣＲｄＲｅ）ｆ−ＣＨＸ−、−ＣＨＸ−（ＣＲｄＲｅ）ｆ−、−ＣＲｄ＝ＣＸ−、−ＣＸ＝ＣＲｄ−、−（ＣＲｄＲｅ）ｆ−ＮＸ−、−ＮＸ−（ＣＲｄＲｅ）ｆ−、−ＮＲｄ−ＣＨＸ−、−ＣＨＸ−ＮＲｄ−、−Ｎ＝ＣＸ−、−ＣＸ＝Ｎ−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＲｄＸ−、−ＣＲｄＸ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＸ−、−ＮＸ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｓ−ＣＲｄＸ−、−ＣＲｄＸ−Ｓ−、−Ｓ−ＮＸ−、−ＮＸ−Ｓ−、−Ｏ−ＮＸ−、−ＮＸ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＲｄＸ−、−ＣＲｄＸ−Ｏ−、もしくは−ＣＲｄＸ−の場合には、ＲはＸと一緒になってヘテロ原子を１〜２個含んでいてもよい、置換基を有してもよい５〜７員環を形成してもよく；
Ｌは、単結合、置換基を有していてもよいＣ１−Ｃ４アルキレン基、置換基を有していてもよいＣ２−Ｃ４アルケニレン基、または置換基を有していてもよいＣ２−Ｃ４アルキニレン基を示す。］
で表される化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項２】
環Ｇが、フェニレン基、ピリジレン基、ピペリジレン基、チエニレン基、シクロヘキシレン基、または下式
を有する基である第１項に記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項３】
環Ｇが、下式
を有する基である第１項に記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項４】
環Ｇが、下式
である第１項に記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項５】
一般式（Ｉ）における下式
で表される部分構造が、下式
｛式中、Ｗ’は、−（ＣＲｄＲｅ）ｆ−、−ＣＲｄ＝、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲｄ−、−Ｎ＝、−Ｓ−、または−Ｏ−（ＲｄおよびＲｅは、第１項における定義と同義であり、ｆは、１または２を示す。）を示し、Ｕは、＞ＣＲｄ’−、＞Ｃ＝、または＞Ｎ−（Ｒｄ’は前記Ｒｄと同義である。）を示し、Ｑは、−（ＣＲｄ’’Ｒｅ’’）ｆ’’−、−ＣＲｄ’’＝、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲｄ’’−、−Ｎ＝、−Ｓ−、または−Ｏ−（Ｒｄ’’およびＲｅ’’は、前記ＲｄおよびＲｅと同義であり、ｆ’’は、前記ｆと同義である。）を示し、ｎは、０〜２の整数を示し、Ｒ’’は、第１項における定義と同義である。｝
で表される部分構造である第１項ないし４項のうち何れか一項に記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項６】
下式
で表される部分構造が、下記のＡ群から選択される１の部分構造である第１項ないし５項のうち何れか一項に記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
Ａ群：
（上記の群におけるＲ’’は、第１項における定義と同義である。）
【請求項７】
下式
で表される部分構造が、
（上記の群におけるＲ’’は、第１項における定義と同義である。）
からなる群から選択される１の部分構造である第１項ないし５項のうち何れか一項に記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項８】
下式
で表される部分構造が、
（上記の群におけるＲ’’は、第１項における定義と同義である。）
からなる群から選択される１の部分構造である第１項ないし５項のうち何れか一項に記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項９】
一般式（Ｉ）における部分構造−Ｗ−Ｌ−が、単結合、−ＣＲｄＸ−（ＣＨ２）ｑ−（Ｒｄ、Ｘ、およびｑは、第１項における定義と同義である。）、−Ｃ≡Ｃ−、または−ＣＨ＝ＣＨ−である第１項ないし４項のうち何れか一項に記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項１０】
一般式（Ｉ）における部分構造−Ｗ−Ｌ−が、単結合、−ＣＨ２ＣＨ２−、または−ＣＨ＝ＣＨ−である第１項ないし４項のうち何れか一項に記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項１１】
Ａが、単結合、置換基を有していてもよい二価の５〜６員ヘテロ環式基、置換基を有していてもよい５〜６員ヘテロアリーレン基、置換基を有していてもよい二価の５〜６員炭素環式基、または置換基を有していてもよいフェニレン基である第１項ないし１０項のうち何れか一項に記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項１２】
Ａが、置換基を有していてもよい５〜６員ヘテロアリーレン基または置換基を有していてもよいフェニレン基であって、該５〜６員ヘテロアリーレン基または該フェニレン基を構成する環が、下式（ＩＶ）
（式中、ｊは０または１を示し、ａ１、ａ３、およびａ４はそれぞれ独立して−ＣＨ＝、−Ｎ＝、−ＮＨ−、−Ｓ−、または−Ｏ−を示し、ａ２およびａ５は＞Ｃ＝を示す。）
で表される環である第１項ないし１０項のうち何れか一項に記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項１３】
Ａが、置換基を有していてもよいフェニレン基である第１項ないし１０項のうち何れか一項に記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項１４】
Ｙが、−（ＣＨ２）ｌ−Ｖ−（ＣＨ２）ｋ−｛ｌおよびｋは０〜２の整数を示すが、ｌとｋとの和は０〜２の整数であり、Ｖは、単結合、−（ＣＲｆＲｇ）ｇ−、−Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲｃ−、または−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｃ−（Ｒｃおよびｇは、第１項における定義と同義である。）を示す。｝である第１項ないし１３項のうち何れか一項に記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項１５】
一般式（Ｉ）における部分構造−Ｔ−Ｚ−が、単結合または−Ｔ−Ｖ’−｛Ｔは、単結合またはＣ１−Ｃ４アルキレン基を示し、Ｖ’は、単結合、−（ＣＲｆ’Ｒｇ’）ｇ’−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ２−Ｏ−、または−ＮＲｃ’−（Ｒｆ’、Ｒｇ’、Ｒｃ’、およびｇ’は第１項における定義と同義である。）を示す。｝である第１項ないし１４項のうち何れか一項に記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項１６】
ＲａおよびＲｂがそれぞれ独立して、水素原子、メチル基、エチル基、ｎ−プロピル基、ｉｓｏ−プロピル基、ｎ−ブチル基、ｉｓｏ−ブチル基、ｔｅｒｔ−ブチル基、ベンジル基、フェネチル基、シクロプロピルメチル基、２−フルオロエチル基、２−メトキシエチル基、３−メトキシプロピル基、２−メチルチオエチル基、２−エトキシエチル基、２−ピリジルメチル基、３−ピリジルメチル基、４−ピリジルメチル基、シクロプロピル基、シクロブチル基、シクロヘキシル基、アリル基、フェニル基、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル基、または下記の群から選ばれる一の基である第１項ないし１５項のうち何れか一項に記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項１７】
ＲａおよびＲｂが、ＲａおよびＲｂに隣接している窒素原子とともに、置換基を有してもよい４〜１０員の単環、二環、またはスピロ環を形成している第１項ないし１５項のうち何れか一項に記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項１８】
ＲａおよびＲｂが、ＲａおよびＲｂに隣接している窒素原子とともに、下記の群から選ばれる１の部分構造を形成している第１項ないし１５項のうち何れか一項に記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項１９】
ＲａおよびＲｂが、ＲａおよびＲｂに隣接している窒素原子とともに、下記の群から選ばれる１の部分構造を形成している第１項ないし１５項のうち何れか一項に記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項２０】
ＲａおよびＲｂが、ＲａおよびＲｂに隣接している窒素原子とともに、下記の群から選ばれる１の部分構造を形成している第１項ないし１５項のうち何れか一項に記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項２１】
Ｒａおよび／またはＲｂがＴと結合し、ＲａおよびＲｂが結合している窒素原子とともに、置換基を有していてもよい５〜１０員の単環もしくは二環を形成している第１項ないし２０項のうち何れか一項に記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項２２】
ＲｂがＴと結合し、ＲａおよびＲｂが結合している窒素原子とともに、下記の群から選ばれる１の部分構造を形成している第１項ないし２０項のうち何れか一項に記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
（上記の群におけるＲａは、第１項における定義と同義である。）
【請求項２３】
Ｔ、Ｚ、ＡおよびＹがいずれも単結合であって、ＲａまたはＲｂが、環Ｇを構成する原子と結合して、置換基を有してもよく、環の一部が飽和であっても不飽和であってもよく、１〜２のヘテロ原子を有してもよい５〜８員環を形成している第１項ないし２２項のうち何れか一項に記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項２４】
Ｒｂが、環Ｇを構成する原子と結合して、下記の群から選ばれる１の部分構造を形成している第１項ないし２３項のうち何れか一項に記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
（上記の群におけるＲａおよびＲ’は、第１項における定義と同義である。）
【請求項２５】
Ｗが、単結合、−（ＣＲｄＲｅ）ｆ−ＣＨＸ−、−ＣＲｄ＝ＣＸ−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｎ＝ＣＸ−（Ｒｄ、Ｒｅ、Ｘおよびｆは第１項における定義と同義である。）、または下式
で表される基である第１項ないし２３項のうち何れか一項に記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項２６】
第１項ないし２５項のうち何れか一項に記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物を含有する医薬。
【請求項２７】
第１項ないし２５項のうち何れか一項に記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物を含有する医薬組成物。
【請求項２８】
第１項ないし２５項のうち何れか一項に記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物を含有する選択的エストロゲン受容体モジュレーター。
【請求項２９】
第１項ないし２５項のうち何れか一項に記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物を含有する、エストロゲン依存性の、精神症状、中枢神経疾患、骨粗鬆症、高コレステロール血症、高脂血症、動脈硬化症、乳癌、子宮内膜癌、子宮癌、卵巣癌、膣乾燥、または筋肉量減少の予防および／または治療剤。
【請求項３０】
第１項ないし２５項のうち何れか一項に記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物を含有する、エストロゲン依存性の、アルツハイマー病もしくは脳血管性痴呆症を含む痴呆症状を呈する中枢神経疾患の予防および／または治療剤。
【請求項３１】
第１項ないし２５項のうち何れか一項に記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物を含有する、中枢神経系、骨組織および脂質代謝において、エストロゲン様作用を示し、および／または生殖器および乳腺において、エストロゲン拮抗作用を示すエストロゲン受容体モジュレーター。
【請求項３２】
エストロゲン依存性精神症状、中枢神経疾患、骨粗鬆症、高コレステロール血症、高脂血症、動脈硬化症、乳癌、子宮内膜癌、子宮癌、卵巣癌、膣乾燥、または筋肉量減少の予防および／または治療剤の製造のための、第１項ないし２５項のうち何れか一項に記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物の使用。
【請求項３３】
哺乳動物に第１項ないし２５項のうち何れか一項に記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物の有効量を投与することを特徴とする該哺乳動物におけるエストロゲン依存性の、精神症状、中枢神経疾患、骨粗鬆症、高コレステロール血症、高脂血症、動脈硬化症、乳癌、子宮内膜癌、子宮癌、卵巣癌、膣乾燥、または筋肉量減少の予防および／または治療方法。
【請求項１】
下記の式（Ｉ）
［式中、Ｔは、単結合、置換基を有していてもよいＣ１−Ｃ４アルキレン基、置換基を有していてもよいＣ２−Ｃ４アルケニレン基、または置換基を有していてもよいＣ２−Ｃ４アルキニレン基を示し；
式（Ｉ−１）は、単結合または二重結合を示し；
Ａは、単結合、置換基を有していてもよい二価の５〜１４員ヘテロ環式基、置換基を有していてもよい５〜１４員ヘテロアリーレン基、置換基を有していてもよい二価のＣ３−Ｃ１４炭素環式基、または置換基を有していてもよいＣ６−Ｃ１４アリーレン基を示し；
Ｙは、単結合、または−（ＣＨ２）ｌ−Ｖ−（ＣＨ２）ｋ−｛Ｖは、単結合、−（ＣＲｆＲｇ）ｇ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲｃ−、−ＮＲｃＳＯ２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲｃ−、−ＮＲｃ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｃ−、−ＮＲｃ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−ＮＲｃ−（Ｒｃは、水素原子、置換基を有していてもよいＣ１−Ｃ６アルキル基、置換基を有していてもよいＣ２−Ｃ６アルケニル基、置換基を有していてもよいＣ２−Ｃ７アシル基、置換基を有していてもよいＣ６−Ｃ１４アリール基、置換基を有していてもよい５〜１４員ヘテロアリール基、置換基を有していてもよいＣ３−Ｃ８シクロアルキル基、もしくは置換基を有していてもよい５〜１４員ヘテロ環式基を示すか、またはＡが単結合以外である場合、Ｒｃは、Ａと一緒になってヘテロ原子を１〜２個含む５〜８員環を形成してもよい。ＲｆおよびＲｇはそれぞれ独立して、水素原子、水酸基、ハロゲン原子、ホルミル基、シアノ基、カルボキシル基、置換基を有していてもよいＣ１−Ｃ６アルキル基、置換基を有していてもよいＣ２−Ｃ６アルケニル基、置換基を有していてもよいＣ１−Ｃ６アルコキシ基、置換基を有していてもよいアミノ基、置換基を有していてもよいＣ１−Ｃ６アルキルチオ基、置換基を有していてもよいＣ３−Ｃ８シクロアルキル基、置換基を有していてもよいＣ３−Ｃ８シクロアルキルオキシ基、置換基を有していてもよいＣ３−Ｃ８シクロアルキルチオ基、置換基を有していてもよいＣ６−Ｃ１４アリール基、または置換基を有していてもよい５〜１４員ヘテロアリール基を示し、ｇは０〜２の整数を示す。）を示し、ｌおよびｋはそれぞれ独立して０〜６の整数を示すが、ｌとｋとの和は０〜６の整数である。｝を示し；
Ｚは、−（ＣＨ２）ｌ’−Ｖ’−（ＣＨ２）ｋ’−｛Ｖ’は、単結合、−（ＣＲｆ’Ｒｇ’）ｇ’−、−（ＣＲｆ’Ｒｇ’）ｇ’−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲｃ’−、−ＮＲｃ’ＳＯ２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲｃ’−、−ＮＲｃ’−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｃ’−、−ＮＲｃ’−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、または−ＯＣ（＝Ｏ）−ＮＲｃ’−（Ｒｃ’は、水素原子、置換基を有していてもよいＣ１−Ｃ６アルキル基、置換基を有していてもよいＣ２−Ｃ６アルケニル基、置換基を有していてもよいＣ２−Ｃ７アシル基、置換基を有していてもよいＣ６−Ｃ１４アリール基、置換基を有していてもよい５〜１４員ヘテロアリール基、置換基を有していてもよいＣ３−Ｃ８シクロアルキル基、もしくは置換基を有していてもよい５〜１４員ヘテロ環式基を示す。Ｒｆ’およびＲｇ’はそれぞれ独立して、水素原子、水酸基、ハロゲン原子、ホルミル基、シアノ基、カルボキシル基、置換基を有していてもよいＣ１−Ｃ６アルキル基、置換基を有していてもよいＣ２−Ｃ６アルケニル基、置換基を有していてもよいＣ１−Ｃ６アルコキシ基、置換基を有していてもよいアミノ基、置換基を有していてもよいＣ１−Ｃ６アルキルチオ基、置換基を有していてもよいＣ３−Ｃ８シクロアルキル基、置換基を有していてもよいＣ３−Ｃ８シクロアルキルオキシ基、置換基を有していてもよいＣ３−Ｃ８シクロアルキルチオ基、置換基を有していてもよいＣ６−Ｃ１４アリール基、または置換基を有していてもよい５〜１４員ヘテロアリール基を示すか、またはＲｆ’とＲｇ’とはともに一緒になって、Ｒｆ’およびＲｇ’が結合している炭素原子と５〜６員のスピロ環を形成してもよく、ｇ’は０〜２の整数を示す。）を示し、ｌ’およびｋ’はそれぞれ独立して０〜６の整数を示すが、ｌ’とｋ’との和は０〜６の整数である｝を示し；
環Ｇは、ヘテロ原子を有していてもよい５〜６員環と縮合していてもよい、フェニレン基、二価のＣ５−Ｃ６炭素環式基、５〜６員ヘテロアリーレン基、または二価の５〜６員ヘテロ環式基を、Ｑ１およびＱ２とともに示し、Ｑ１およびＱ２はそれぞれ独立して、炭素原子または窒素原子を示し；
ＲａおよびＲｂは、同一または相異なって水素原子、置換基を有していてもよいＣ１−Ｃ６アルキル基、置換基を有していてもよいＣ２−Ｃ６アルケニル基、置換基を有していてもよいＣ２−Ｃ６アルキニル基、置換基を有していてもよいＣ３−Ｃ８シクロアルキル基、置換基を有していてもよいＣ６−Ｃ１４アリール基、置換基を有していてもよい５−１４員ヘテロ環式基、置換基を有していてもよい５〜１４員ヘテロアリール基、置換基を有していてもよいＣ６−Ｃ１４アリールアルキル基、置換基を有していてもよい５〜１４員ヘテロアリールアルキル基、置換基を有していてもよいＣ１−Ｃ６アルコキシ基、もしくは置換基を有していてもよいＣ２−Ｃ７アシル基を示すか、またはＲａおよびＲｂが互いに結合する場合には、ＲａおよびＲｂに隣接している窒素原子とともに置換基を有してもよい４〜１０員の単環、二環、もしくはスピロ環を形成してもよく、Ｒａおよび／またはＲｂがＴと結合する場合には、ＲａおよびＲｂが結合している窒素原子とともに置換基を有していてもよい５〜１０員の単環もしくは二環を形成してもよく、あるいはＴ、Ｚ、ＡおよびＹがいずれも単結合の場合は、ＲａまたはＲｂが、環Ｇを構成する原子と結合して縮合環を形成してもよく；
Ｗは、単結合、−（ＣＲｄＲｅ）ｆ−ＣＨＸ−、−ＣＨＸ−（ＣＲｄＲｅ）ｆ−、−ＣＲｄＸ−（ＣＨ２）ｑ−、−ＣＲｄ＝ＣＸ−、−ＣＸ＝ＣＲｄ、−Ｃ≡Ｃ−、−（ＣＲｄＲｅ）ｆ−ＮＸ−、−ＮＸ−（ＣＲｄＲｅ）ｆ−、−ＮＲｄ−ＣＨＸ−、−ＣＨＸ−ＮＲｄ−、−Ｎ＝ＣＸ−、−ＣＸ＝Ｎ−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＲｄＸ−、−ＣＲｄＸ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＸ−、−ＮＸ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｓ−ＣＲｄＸ−、−ＣＲｄＸ−Ｓ−、−Ｓ−ＮＸ−、−ＮＸ−Ｓ−、−Ｏ−ＮＸ−、−ＮＸ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＲｄＸ−、−ＣＲｄＸ−Ｏ−、もしくは下式
を有する基（ＲｄおよびＲｅはそれぞれ前記ＲｆおよびＲｇと同義であり、Ｘは水素原子、水酸基、ハロゲン原子、ホルミル基、シアノ基、カルボキシル基、置換基を有していてもよいＣ１−Ｃ６アルキル基、置換基を有していてもよいＣ２−Ｃ６アルケニル基、置換基を有していてもよいＣ１−Ｃ６アルコキシ基、置換基を有していてもよいアミノ基、置換基を有していてもよいＣ１−Ｃ６アルキルチオ基、置換基を有していてもよいＣ３−Ｃ８シクロアルキル基、置換基を有していてもよいＣ３−Ｃ８シクロアルキルオキシ基、置換基を有していてもよいＣ３−Ｃ８シクロアルキルチオ基、置換基を有していてもよいＣ６−Ｃ１４アリール基、または置換基を有していてもよい５〜１４員ヘテロアリール基を示し、ｆは前記ｇと同義であり、ｑは０〜４の整数を示す。）で表される群のいずれかの基、または下式
を有する基を示し；
Ｒ’は、１〜４個のそれぞれ独立した水素原子、酸素原子、硫黄原子、水酸基（さらに保護基で保護されていてもよい。）、ハロゲン原子、ホルミル基、シアノ基、カルボキシル基、カルバモイル基、置換基を有していてもよいＣ１−Ｃ６アルキル基、置換基を有していてもよいＣ２−Ｃ６アルケニル基、置換基を有していてもよいＣ１−Ｃ６アルコキシ基、置換基を有していてもよいアミノ基、置換基を有していてもよいＣ１−Ｃ６アルキルチオ基、置換基を有していてもよいＣ３−Ｃ８シクロアルキル基、置換基を有していてもよいＣ３−Ｃ８シクロアルキルオキシ基、置換基を有していてもよいＣ２−Ｃ７アルキルカルボニルオキシ基、置換基を有していてもよいＣ２−Ｃ７アシル基、置換基を有していてもよいＣ３−Ｃ８シクロアルキルチオ基、置換基を有していてもよいＣ６−Ｃ１４アリール基、もしくは置換基を有していてもよい５〜１４員ヘテロアリール基を示すか、またはＲ’が２〜４個の場合にはＲ’が互いに結合して置換基を有していてもよい５〜８員環を形成してもよく、またはＷが−（ＣＲｄＲｅ）ｆ−ＣＨＸ−、−ＣＨＸ−（ＣＲｄＲｅ）ｆ−、−ＣＲｄ＝ＣＸ−、−ＣＸ＝ＣＲｄ−、−（ＣＲｄＲｅ）ｆ−ＮＸ−、−ＮＸ−（ＣＲｄＲｅ）ｆ−、−ＮＲｄ−ＣＨＸ−、−ＣＨＸ−ＮＲｄ−、−Ｎ＝ＣＸ−、−ＣＸ＝Ｎ−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＲｄＸ−、−ＣＲｄＸ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＸ−、−ＮＸ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｓ−ＣＲｄＸ−、−ＣＲｄＸ−Ｓ−、−Ｓ−ＮＸ−、−ＮＸ−Ｓ−、−Ｏ−ＮＸ−、−ＮＸ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＲｄＸ−、−ＣＲｄＸ−Ｏ−、もしくは−ＣＲｄＸ−のいずれかの基を示す場合には、Ｒ’はＸと一緒になってヘテロ原子を１〜２個含んでいてもよい、置換基を有してもよい５〜８員環を形成してもよく；
Ｒ’’は、１〜４個の、それぞれ独立した、水素原子、水酸基（さらに保護基で保護されていてもよい。）、ハロゲン原子、ホルミル基、シアノ基、カルボキシル基、カルバモイル基、置換基を有していてもよいＣ１−Ｃ６アルキル基、置換基を有していてもよいＣ２−Ｃ６アルケニル基、置換基を有していてもよいＣ１−Ｃ６アルコキシ基、置換基を有していてもよいアミノ基、置換基を有していてもよいＣ２−Ｃ７アシル基、置換基を有していてもよいＣ１−Ｃ６アルキルチオ基、置換基を有していてもよいＣ３−Ｃ８シクロアルキル基、置換基を有していてもよいＣ３−Ｃ８シクロアルキルオキシ基、置換基を有していてもよいＣ２−Ｃ７アルキルカルボニルオキシ基、置換基を有していてもよいＣ３−Ｃ８シクロアルキルチオ基、置換基を有していてもよいＣ６−Ｃ１４アリール基、もしくは置換基を有していてもよい５〜１４員ヘテロアリール基を示すか、またはＲ’’が２〜４個の場合にはＲ’’が互いに結合して置換基を有していてもよい５〜８員環を形成してもよく；
Ｒは、水素原子、水酸基、ハロゲン原子、ホルミル基、シアノ基、カルボキシル基、カルバモイル基、置換基を有していてもよいＣ１−Ｃ６アルキル基、置換基を有していてもよいＣ２−Ｃ６アルケニル基、置換基を有していてもよいＣ１−Ｃ６アルコキシ基、置換基を有していてもよいアミノ基、置換基を有していてもよいＣ２−Ｃ７アシル基、置換基を有していてもよいＣ１−Ｃ６アルキルチオ基、置換基を有していてもよいＣ３−Ｃ８シクロアルキル基、置換基を有していてもよいＣ３−Ｃ８シクロアルキルオキシ基、置換基を有していてもよいＣ２−Ｃ７アルキルカルボニルオキシ基、置換基を有していてもよいＣ３−Ｃ８シクロアルキルチオ基、置換基を有していてもよいＣ６−Ｃ１４アリール基、もしくは置換基を有していてもよい５〜１４員ヘテロアリール基を示すか、または、Ｗが−（ＣＲｄＲｅ）ｆ−ＣＨＸ−、−ＣＨＸ−（ＣＲｄＲｅ）ｆ−、−ＣＲｄ＝ＣＸ−、−ＣＸ＝ＣＲｄ−、−（ＣＲｄＲｅ）ｆ−ＮＸ−、−ＮＸ−（ＣＲｄＲｅ）ｆ−、−ＮＲｄ−ＣＨＸ−、−ＣＨＸ−ＮＲｄ−、−Ｎ＝ＣＸ−、−ＣＸ＝Ｎ−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＲｄＸ−、−ＣＲｄＸ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＸ−、−ＮＸ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｓ−ＣＲｄＸ−、−ＣＲｄＸ−Ｓ−、−Ｓ−ＮＸ−、−ＮＸ−Ｓ−、−Ｏ−ＮＸ−、−ＮＸ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＲｄＸ−、−ＣＲｄＸ−Ｏ−、もしくは−ＣＲｄＸ−の場合には、ＲはＸと一緒になってヘテロ原子を１〜２個含んでいてもよい、置換基を有してもよい５〜７員環を形成してもよく；
Ｌは、単結合、置換基を有していてもよいＣ１−Ｃ４アルキレン基、置換基を有していてもよいＣ２−Ｃ４アルケニレン基、または置換基を有していてもよいＣ２−Ｃ４アルキニレン基を示す。］
で表される化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項２】
環Ｇが、フェニレン基、ピリジレン基、ピペリジレン基、チエニレン基、シクロヘキシレン基、または下式
を有する基である第１項に記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項３】
環Ｇが、下式
を有する基である第１項に記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項４】
環Ｇが、下式
である第１項に記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項５】
一般式（Ｉ）における下式
で表される部分構造が、下式
｛式中、Ｗ’は、−（ＣＲｄＲｅ）ｆ−、−ＣＲｄ＝、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲｄ−、−Ｎ＝、−Ｓ−、または−Ｏ−（ＲｄおよびＲｅは、第１項における定義と同義であり、ｆは、１または２を示す。）を示し、Ｕは、＞ＣＲｄ’−、＞Ｃ＝、または＞Ｎ−（Ｒｄ’は前記Ｒｄと同義である。）を示し、Ｑは、−（ＣＲｄ’’Ｒｅ’’）ｆ’’−、−ＣＲｄ’’＝、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲｄ’’−、−Ｎ＝、−Ｓ−、または−Ｏ−（Ｒｄ’’およびＲｅ’’は、前記ＲｄおよびＲｅと同義であり、ｆ’’は、前記ｆと同義である。）を示し、ｎは、０〜２の整数を示し、Ｒ’’は、第１項における定義と同義である。｝
で表される部分構造である第１項ないし４項のうち何れか一項に記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項６】
下式
で表される部分構造が、下記のＡ群から選択される１の部分構造である第１項ないし５項のうち何れか一項に記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
Ａ群：
（上記の群におけるＲ’’は、第１項における定義と同義である。）
【請求項７】
下式
で表される部分構造が、
（上記の群におけるＲ’’は、第１項における定義と同義である。）
からなる群から選択される１の部分構造である第１項ないし５項のうち何れか一項に記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項８】
下式
で表される部分構造が、
（上記の群におけるＲ’’は、第１項における定義と同義である。）
からなる群から選択される１の部分構造である第１項ないし５項のうち何れか一項に記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項９】
一般式（Ｉ）における部分構造−Ｗ−Ｌ−が、単結合、−ＣＲｄＸ−（ＣＨ２）ｑ−（Ｒｄ、Ｘ、およびｑは、第１項における定義と同義である。）、−Ｃ≡Ｃ−、または−ＣＨ＝ＣＨ−である第１項ないし４項のうち何れか一項に記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項１０】
一般式（Ｉ）における部分構造−Ｗ−Ｌ−が、単結合、−ＣＨ２ＣＨ２−、または−ＣＨ＝ＣＨ−である第１項ないし４項のうち何れか一項に記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項１１】
Ａが、単結合、置換基を有していてもよい二価の５〜６員ヘテロ環式基、置換基を有していてもよい５〜６員ヘテロアリーレン基、置換基を有していてもよい二価の５〜６員炭素環式基、または置換基を有していてもよいフェニレン基である第１項ないし１０項のうち何れか一項に記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項１２】
Ａが、置換基を有していてもよい５〜６員ヘテロアリーレン基または置換基を有していてもよいフェニレン基であって、該５〜６員ヘテロアリーレン基または該フェニレン基を構成する環が、下式（ＩＶ）
（式中、ｊは０または１を示し、ａ１、ａ３、およびａ４はそれぞれ独立して−ＣＨ＝、−Ｎ＝、−ＮＨ−、−Ｓ−、または−Ｏ−を示し、ａ２およびａ５は＞Ｃ＝を示す。）
で表される環である第１項ないし１０項のうち何れか一項に記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項１３】
Ａが、置換基を有していてもよいフェニレン基である第１項ないし１０項のうち何れか一項に記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項１４】
Ｙが、−（ＣＨ２）ｌ−Ｖ−（ＣＨ２）ｋ−｛ｌおよびｋは０〜２の整数を示すが、ｌとｋとの和は０〜２の整数であり、Ｖは、単結合、−（ＣＲｆＲｇ）ｇ−、−Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲｃ−、または−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｃ−（Ｒｃおよびｇは、第１項における定義と同義である。）を示す。｝である第１項ないし１３項のうち何れか一項に記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項１５】
一般式（Ｉ）における部分構造−Ｔ−Ｚ−が、単結合または−Ｔ−Ｖ’−｛Ｔは、単結合またはＣ１−Ｃ４アルキレン基を示し、Ｖ’は、単結合、−（ＣＲｆ’Ｒｇ’）ｇ’−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ２−Ｏ−、または−ＮＲｃ’−（Ｒｆ’、Ｒｇ’、Ｒｃ’、およびｇ’は第１項における定義と同義である。）を示す。｝である第１項ないし１４項のうち何れか一項に記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項１６】
ＲａおよびＲｂがそれぞれ独立して、水素原子、メチル基、エチル基、ｎ−プロピル基、ｉｓｏ−プロピル基、ｎ−ブチル基、ｉｓｏ−ブチル基、ｔｅｒｔ−ブチル基、ベンジル基、フェネチル基、シクロプロピルメチル基、２−フルオロエチル基、２−メトキシエチル基、３−メトキシプロピル基、２−メチルチオエチル基、２−エトキシエチル基、２−ピリジルメチル基、３−ピリジルメチル基、４−ピリジルメチル基、シクロプロピル基、シクロブチル基、シクロヘキシル基、アリル基、フェニル基、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル基、または下記の群から選ばれる一の基である第１項ないし１５項のうち何れか一項に記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項１７】
ＲａおよびＲｂが、ＲａおよびＲｂに隣接している窒素原子とともに、置換基を有してもよい４〜１０員の単環、二環、またはスピロ環を形成している第１項ないし１５項のうち何れか一項に記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項１８】
ＲａおよびＲｂが、ＲａおよびＲｂに隣接している窒素原子とともに、下記の群から選ばれる１の部分構造を形成している第１項ないし１５項のうち何れか一項に記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項１９】
ＲａおよびＲｂが、ＲａおよびＲｂに隣接している窒素原子とともに、下記の群から選ばれる１の部分構造を形成している第１項ないし１５項のうち何れか一項に記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項２０】
ＲａおよびＲｂが、ＲａおよびＲｂに隣接している窒素原子とともに、下記の群から選ばれる１の部分構造を形成している第１項ないし１５項のうち何れか一項に記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項２１】
Ｒａおよび／またはＲｂがＴと結合し、ＲａおよびＲｂが結合している窒素原子とともに、置換基を有していてもよい５〜１０員の単環もしくは二環を形成している第１項ないし２０項のうち何れか一項に記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項２２】
ＲｂがＴと結合し、ＲａおよびＲｂが結合している窒素原子とともに、下記の群から選ばれる１の部分構造を形成している第１項ないし２０項のうち何れか一項に記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
（上記の群におけるＲａは、第１項における定義と同義である。）
【請求項２３】
Ｔ、Ｚ、ＡおよびＹがいずれも単結合であって、ＲａまたはＲｂが、環Ｇを構成する原子と結合して、置換基を有してもよく、環の一部が飽和であっても不飽和であってもよく、１〜２のヘテロ原子を有してもよい５〜８員環を形成している第１項ないし２２項のうち何れか一項に記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項２４】
Ｒｂが、環Ｇを構成する原子と結合して、下記の群から選ばれる１の部分構造を形成している第１項ないし２３項のうち何れか一項に記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
（上記の群におけるＲａおよびＲ’は、第１項における定義と同義である。）
【請求項２５】
Ｗが、単結合、−（ＣＲｄＲｅ）ｆ−ＣＨＸ−、−ＣＲｄ＝ＣＸ−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｎ＝ＣＸ−（Ｒｄ、Ｒｅ、Ｘおよびｆは第１項における定義と同義である。）、または下式
で表される基である第１項ないし２３項のうち何れか一項に記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項２６】
第１項ないし２５項のうち何れか一項に記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物を含有する医薬。
【請求項２７】
第１項ないし２５項のうち何れか一項に記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物を含有する医薬組成物。
【請求項２８】
第１項ないし２５項のうち何れか一項に記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物を含有する選択的エストロゲン受容体モジュレーター。
【請求項２９】
第１項ないし２５項のうち何れか一項に記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物を含有する、エストロゲン依存性の、精神症状、中枢神経疾患、骨粗鬆症、高コレステロール血症、高脂血症、動脈硬化症、乳癌、子宮内膜癌、子宮癌、卵巣癌、膣乾燥、または筋肉量減少の予防および／または治療剤。
【請求項３０】
第１項ないし２５項のうち何れか一項に記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物を含有する、エストロゲン依存性の、アルツハイマー病もしくは脳血管性痴呆症を含む痴呆症状を呈する中枢神経疾患の予防および／または治療剤。
【請求項３１】
第１項ないし２５項のうち何れか一項に記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物を含有する、中枢神経系、骨組織および脂質代謝において、エストロゲン様作用を示し、および／または生殖器および乳腺において、エストロゲン拮抗作用を示すエストロゲン受容体モジュレーター。
【請求項３２】
エストロゲン依存性精神症状、中枢神経疾患、骨粗鬆症、高コレステロール血症、高脂血症、動脈硬化症、乳癌、子宮内膜癌、子宮癌、卵巣癌、膣乾燥、または筋肉量減少の予防および／または治療剤の製造のための、第１項ないし２５項のうち何れか一項に記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物の使用。
【請求項３３】
哺乳動物に第１項ないし２５項のうち何れか一項に記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物の有効量を投与することを特徴とする該哺乳動物におけるエストロゲン依存性の、精神症状、中枢神経疾患、骨粗鬆症、高コレステロール血症、高脂血症、動脈硬化症、乳癌、子宮内膜癌、子宮癌、卵巣癌、膣乾燥、または筋肉量減少の予防および／または治療方法。
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０５８６８２
【国際公開日】平成１６年７月１５日（２００４．７．１５）
【発行日】平成１８年４月２７日（２００６．４．２７）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００４−５６２９４７（Ｐ２００４−５６２９４７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＪＰ２００３／０１６８０８
【国際出願日】平成１５年１２月２５日（２００３．１２．２５）
【出願人】（００００００２１７）エーザイ株式会社 (102)
【Ｆターム（参考）】
【国際公開日】平成１６年７月１５日（２００４．７．１５）
【発行日】平成１８年４月２７日（２００６．４．２７）
【国際特許分類】
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＪＰ２００３／０１６８０８
【国際出願日】平成１５年１２月２５日（２００３．１２．２５）
【出願人】（００００００２１７）エーザイ株式会社 (102)
【Ｆターム（参考）】
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