酸素置換３−ヘテロアロイルアミノ−プロピオン酸誘導体及び医薬としてのその使用
この発明は、価値のある医薬活性化合物である、式Ｉの化合物［式中、Ａ、Ｄ、Ｅ、Ｇ、Ｒ10、Ｒ30、Ｒ40、Ｒ50及びＲ60は、請求項で指示されている意味を有する］に関する。これらは、プロテアーゼであるカテプシンＡの阻害剤であり、そして、例えば、アテローム性動脈硬化症、心不全、腎疾患、肝疾患又は炎症性疾患などの疾患の処置のために有用である。本発明は更に、式Ｉの化合物の製造方法、その使用、及びそれらを含んでなる医薬組成物に関する。
【化１】
【化１】
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
任意の立体異性体形態又は任意の比率の立体異性体形態の混合物にある式Ｉ：
【化１】
［式中、
Ａは、Ｃ（Ｒ1）及びＮから成る系列より選択され；
Ｄは、Ｎ（Ｒ2）、Ｏ及びＳから成る系列より選択され；
Ｅは、Ｃ（Ｒ3）及びＮから成る系列より選択され；
Ｇは、Ｒ71−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ72−Ｎ（Ｒ73）−Ｃ（Ｏ）−、ＮＣ−及びテトラゾール−５−イルから成る系列より選択され；
Ｒ1は、水素、ハロゲン、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ａｒ、ＨＯ−、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル−Ｏ−、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル−Ｓ（Ｏ）m−及びＮＣ−から成る系列より選択され；
Ｒ2は、（Ｃ1−Ｃ7）−アルキル、（Ｃ3−Ｃ7）−シクロアルキル−ＣsＨ2s−及びＡｒ−ＣsＨ2s−［上記において、ｓは、０、１、２及び３から成る系列より選択される整数である］から成る系列より選択され、；
Ｒ3は、水素、ハロゲン、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル−Ｏ−、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル−Ｓ（Ｏ）m−及びＮＣ−から成る系列より選択され；
Ｒ10は、Ｒ11−Ｏ−、Ｒ12−Ｎ（Ｒ13）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−及びＨｅｔ2−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−から成る系列より選択され；
Ｒ11は、水素、Ｒ14、（Ｃ3−Ｃ7）−シクロアルキル、Ａｒ及びＨｅｔ3から成る系列より選択され；
Ｒ12及びＲ13は、互いに独立して、水素、Ｒ15及びＡｒから成る系列より選択され；
Ｒ14は、（Ｃ1−Ｃ10）−アルキルであり、これは任意にハロゲン、ＨＯ−、Ｒ16−Ｏ−、オキソ、（Ｃ3−Ｃ7）−シクロアルキル、Ａｒ、Ｈｅｔ1、Ｈｅｔ3、ＮＣ−、Ｈ2Ｎ−Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、ジ（（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル）Ｎ−Ｃ（Ｏ）−、Ｈｅｔ1−Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−及び（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−Ｓ（Ｏ）m−から成る系列より選択される１つ又はそれより多い同一又は相異なる置換基によって置換されていることもあり；
Ｒ15は、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルであり、これは、任意にハロゲン、ＨＯ−及び（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル−Ｏ−から成る系列より選択される１つ又はそれより多い同一又は相異なる置換基によって置換されていることもあり；
Ｒ16は、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルであり、これは、任意にＨＯ−、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−Ｏ−及びＮＣ−から成る系列より選択される１つ又はそれより多い同一又は相異なる置換基によって置換されていることもあり；
Ｒ30は、Ｒ31、（Ｃ3−Ｃ7）−シクロアルキル、Ｒ32−ＣuＨ2u及びＨｅｔ3−ＣuＨ2u−［上記において、ｕは、０、１、２及び３から成る系列より選択される整数である］から成る系列より選択され；
Ｒ31は、（Ｃ1−Ｃ10）−アルキルであり、これは、任意にハロゲン、（Ｃ3−Ｃ7）−シクロアルキル、ＨＯ−、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル−Ｏ−、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル−Ｓ（Ｏ）m−及びＮＣ−から成る系列より選択される１つ又はそれより多い同一又は相異なる置換基によって置換されていることもあり；
Ｒ32は、フェニル、及び芳香族の５員又は６員の単環式へテロ環［これは、窒素、酸素及び硫黄から成る系列より選択される、１つ、２つ又は３つの、同一又は相異なる環へテロ原子を含み、そして環炭素原子を介して結合する］から成る系列より選択され、上記において、フェニル及びヘテロ環はすべて、任意にハロゲン、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ3−Ｃ7）−シクロアルキル、Ｒ33、ＨＯ−、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル−Ｏ−、Ｒ33−Ｏ−、Ｒ33−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−、−Ｏ−ＣＦ2−Ｏ−、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル−Ｓ（Ｏ）m−、Ｈ2Ｎ−Ｓ（Ｏ）2−、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）2−、ジ（（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル）Ｎ−Ｓ（Ｏ）2−、Ｈ2Ｎ−、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル−ＮＨ−、ジ（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）Ｎ−、Ｈｅｔ1、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、Ａｒ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−Ｓ（Ｏ）2−ＮＨ−及びＮＣ−から成る系列より選択される、１つ又はそれより多い同一又は相異なる置換基によって置換されていることもあり；
Ｒ33は、フェニル、及び芳香族の５員又は６員の単環式へテロ環［これは、窒素、酸素及び硫黄から成る系列より選択される、１つ、２つ又は３つの、同一又は相異なる環へテロ原子を含み、そして環炭素原子を介して結合する］から成る系列より選択され、上記において、フェニル及びヘテロ環はすべて、任意にハロゲン、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ3−Ｃ7）−シクロアルキル、ＨＯ−、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル−Ｏ−、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル−Ｓ（Ｏ）m−、Ｈ2Ｎ−Ｓ（Ｏ）2−、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）2−、ジ（（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル）Ｎ−Ｓ（Ｏ）2−及びＮＣ−から成る系列より選択される１つ又はそれより多い同一又は相異なる置換基によって置換されていることもあり；
Ｒ40は、水素及び（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルから成る系列より選択され；
又は
Ｒ30及びＲ40は一緒になって、（ＣＨ2）x［ここで、ｘは、２、３、４及び５から成る系列より選択される整数である］であり、これは、任意に１つ又はそれより多い同一又は相異なる（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル置換基によって置換されていることもあり；
Ｒ50は、水素、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＨＯ−及び（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル−Ｏ−から成る系列より選択され；
Ｒ60は、水素及び（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルから成る系列より選択され；
又は
Ｒ50及びＲ60は一緒になって、（ＣＨ2）y［ここで、ｙは、２、３、４及び５から成る系列より選択される整数である］であり、これは、任意に１つ又はそれより多い同一又は相異なる（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル置換基によって置換されていることもあり；
Ｒ71は、水素及び（Ｃ1−Ｃ8）−アルキル［これは、任意に（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル−Ｏ−及び（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−から成る系列より選択される１つ又はそれより多い同一又は相異なる置換基によって置換されていることもある］から成る系列より選択され；
Ｒ72は、水素、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ3−Ｃ6）−シクロアルキル、−ＣＨ2−（ＣＨ2）b−（Ｃ3−Ｃ6）−シクロアルキル、Ｈｅｔ4及び−（ＣＨ2）b−Ｈｅｔ4から成る系列より選択され、上記において、アルキル又はシクロアルキルは、任意にハロゲン、ＨＯ−、ＨＯＯＣ−、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル−Ｏ−及び（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、ＮＣ−、Ｎ（（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル）2から成る系列より選択される、１つ又はそれより多い同一又は相異なる置換基によって置換されていることもあり、そしてｂは、０、１又は２であり；
Ｒ73は、水素、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルから成る系列より選択され；
又は
Ｒ72及びＲ73は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、飽和の４員〜７員の単環式へテロ環を形成し、該へテロ環は、任意に窒素、酸素及び硫黄から成る系列より選択される1つの更なる環ヘテロ原子を含んでいることもあり、こうしたヘテロ環は、任意にハロゲン、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、ＨＯ−及び（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−Ｏ−から成る系列より選択される１つ又はそれより多い同一又は相異なる置換基によって置換されていることもあり；
Ａｒは、他の基Ａｒとはそれぞれ独立して、フェニル、及び芳香族の５員又は６員の単環式へテロ環［これは、窒素、酸素及び硫黄から成る系列より選択される、１つ、２つ又は３つの、同一又は相異なる環へテロ原子を含み、そして環炭素原子を介して結合する］から成る系列より選択され、上記において、フェニル及びヘテロ環はすべて、任意にハロゲン、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−、−Ｏ−ＣＦ2−Ｏ−、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル−Ｓ（Ｏ）m−、Ｈ2Ｎ−Ｓ（Ｏ）2−及びＮＣ−から成る系列より選択される１つ又はそれより多い同一又は相異なる置換基によって置換されていることもあり；
Ｈｅｔ1は、他の基Ｈｅｔ1とはそれぞれ独立して、飽和又は不飽和の、４員〜８員の単環式へテロ環であり、該ヘテロ環は、Ｈｅｔ1が介して結合する環窒素原子を含み、そして任意に窒素、酸素及び硫黄から成る系列より選択される、１つ又は２つの、同一又は相異なる更なる環ヘテロ原子を含んでいることもあり、こうしたヘテロ環は、任意にハロゲン、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、ＨＯ−、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−Ｏ−、オキソ及びＮＣ−から成る系列より選択される１つ又はそれより多い同一又は相異なる置換基によって置換されていることもあり；
Ｈｅｔ2は、飽和の、４員〜７員の単環式へテロ環であり、該ヘテロ環は、Ｈｅｔ2が介して結合する環窒素原子を含み、そして任意に窒素、酸素及び硫黄から成る系列より選択される１つの更なる環ヘテロ原子を含んでいることもあり、こうしたヘテロ環は、任意にハロゲン、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、ＨＯ−及び（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−Ｏ−から成る系列より選択される、１つ又はそれより多い同一又は相異なる置換基によって置換されていることもあり；
Ｈｅｔ3は、他の基Ｈｅｔ3とはそれぞれ独立して、飽和の、４員〜７員の単環式へテロ環であり、該ヘテロ環は、窒素、酸素及び硫黄から成る系列より選択される、１つ又は２つの、同一又は相異なる環へテロ原子を含み、そして環炭素原子を介して結合し、こうしたヘテロ環は、任意にフッ素、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル及びオキソから成る系列より選択される、１つ又はそれより多い同一又は相異なる置換基によって置換されていることもあり；
Ｈｅｔ4は、他の基Ｈｅｔ4とはそれぞれ独立して、飽和又は不飽和の、４員〜８員の単環式へテロ環であり、該ヘテロ環は、窒素、酸素及び硫黄から成る系列より選択される１つ〜４つの環ヘテロ原子を含み、こうしたヘテロ環は、任意にハロゲン、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、ＨＯ−、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−Ｏ−、オキソ及びＮＣ−から成る系列より選択される、１つ又はそれより多い同一又は相異なる置換基によって置換されていることもあり；
ｍは、他の数ｍとはそれぞれ独立して、０、１及び２から成る系列より選択される整数であり；
上記において、シクロアルキル基はすべて、互いに独立して、任意にフッ素及び（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルから成る系列より選択される、１つ又はそれより多い同一又は相異なる置換基によって置換されていることもあり；
上記において、アルキル、ＣsＨ2s、ＣuＨ2u、（ＣＨ2）x及び（ＣＨ2）y基は、すべて、互いに独立して、そして他の任意の置換基とは独立して、任意に１つ又はそれより多いフッ素置換基によって置換されていることもある］
の化合物、又は生理学的に許容される塩、又はそれらのいずれかの生理学的に許容される溶媒和物。
【請求項２】
Ｅが、Ｎである、請求項１に記載の、任意の立体異性体形態又は任意の比率の立体異性体形態の混合物にある式Ｉの化合物、又はその生理学的に許容される塩、又はそれらのいずれかの生理学的に許容される溶媒和物。
【請求項３】
Ｄが、Ｎ（Ｒ2）である、請求項１又は２に記載の、任意の立体異性体形態又は任意の比率の立体異性体形態の混合物にある式Ｉの化合物、又はその生理学的に許容される塩、又はそれらのいずれかの生理学的に許容される溶媒和物。
【請求項４】
Ａは、Ｃ（Ｒ1）及びＮから成る系列より選択され；
Ｄは、Ｎ（Ｒ2）であり；
Ｅは、Ｎであり；
Ｒ1は、水素、ハロゲン及び（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルから成る系列より選択され；
Ｒ2は、Ａｒ−ＣsＨ2s−［ここで、ｓは、０、１及び２から成る系列より選択される整数である］である、
請求項１〜３のいずれか１項に記載の、任意の立体異性体形態又は任意の比率の立体異性体形態の混合物にある式Ｉの化合物、又はその生理学的に許容される塩、又はそれらのいずれかの生理学的に許容される溶媒和物。
【請求項５】
Ｒ10が、Ｒ11−Ｏ−である、請求項１〜４のいずれか１項に記載の、任意の立体異性体形態又は任意の比率の立体異性体形態の混合物にある式Ｉの化合物、又はその生理学的に許容される塩、又はそれらのいずれかの生理学的に許容される溶媒和物。
【請求項６】
Ｒ30が、Ｒ32−ＣuＨ2u−［ここで、uは、０及び１から成る系列より選択される整数である］である、請求項１〜５のいずれか１項に記載の、任意の立体異性体形態又は任意の比率の立体異性体形態の混合物にある式Ｉの化合物、又はその生理学的に許容される塩、又はそれらのいずれかの生理学的に許容される溶媒和物。
【請求項７】
Ｇは、Ｒ71−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−及びＲ72−Ｎ（Ｒ73）−Ｃ（Ｏ）−から成る系列より選択され；
Ｒ30は、Ｒ32−ＣuＨ2u−［ここで、ｕは、０及び１から成る系列より選択される整数である］であり、
Ｒ32は、フェニル、及び芳香族の６員の単環式ヘテロ環［これは、環ヘテロ原子として、１つ又は２つの窒素原子を含む］から成る系列より選択され、上記において、フェニル及びヘテロ環はすべて、任意にハロゲン、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ3−Ｃ7）−シクロアルキル、Ｒ33、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル−Ｏ−、Ｒ33−Ｏ−、Ｒ33−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−、−Ｏ−ＣＦ2−Ｏ−、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル−Ｓ（Ｏ）m−、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル−ＮＨ−、ジ（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）Ｎ−、Ｈｅｔ1及びＮＣ−から成る系列より選択される、１つ、２つ又は３つの、同一又は相異なる置換基によって置換されていることもあり；
Ｒ33は、フェニル及びピリジニルから成る系列より選択され、該フェニル及びピリジニルはすべて、任意にハロゲン、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−Ｏ−、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−Ｓ（Ｏ）m−及びＮＣ−から成る系列より選択される、１つ、２つ又は３つの、同一又は相異なる置換基によって置換されていることもあり；
Ｒ40は、水素であり；
Ｒ50は、水素であり；
Ｒ60は、水素である、
請求項１〜６のいずれか１項に記載の、任意の立体異性体形態又は任意の比率の立体異性体形態の混合物にある式Ｉの化合物、又はその生理学的に許容される塩、又はそれらのいずれかの生理学的に許容される溶媒和物。
【請求項８】
Ａは、Ｃ（Ｒ1）及びＮから成る系列より選択され；
Ｄは、Ｎ（Ｒ2）であり；
Ｅは、Ｃ（Ｒ3）及びＮから成る系列より選択され；
Ｇは、Ｒ71−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−及びＲ72−Ｎ（Ｒ73）−Ｃ（Ｏ）−から成る系列より選択され；
Ｒ1は、水素、ハロゲン、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＨＯ−及び（Ｃ1−Ｃ6）−アルキ
ル−Ｏ−から成る系列より選択され；
Ｒ2は、（Ｃ1−Ｃ7）−アルキル、（Ｃ3−Ｃ7）−シクロアルキル−ＣsＨ2s−及びＡｒ−ＣsＨ2s−から成る系列より選択され，上記において、ｓは、０、１、２及び３から成る系列より選択される整数であり；
Ｒ3は、水素、ハロゲン、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル及び（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル−Ｏ−から成る系列より選択され；
Ｒ10は、Ｒ11−Ｏ−、Ｒ12−Ｎ（Ｒ13）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−及びＨｅｔ2−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−から成る系列より選択され；
Ｒ11は、水素、Ｒ14、（Ｃ3−Ｃ7）−シクロアルキル及びＨｅｔ3から成る系列より選択され；
Ｒ12及びＲ13は、互いに独立して、水素、Ｒ15及びＡｒから成る系列より選択され；
Ｒ14は、（Ｃ1−Ｃ10）−アルキルであり、これは、任意にハロゲン、ＨＯ−、Ｒ16−Ｏ−、オキソ、（Ｃ3−Ｃ7）−シクロアルキル、Ａｒ、Ｈｅｔ1、Ｈｅｔ3、ＮＣ−、Ｈ2Ｎ−Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、ジ（（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル）Ｎ−Ｃ（Ｏ）−及びＨｅｔ1−Ｃ（Ｏ）−から成る系列より選択される、１つ又はそれより多い同一又は相異なる置換基によって置換されていることもあり；
Ｒ15は、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルであり；
Ｒ16は、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルであり、これは、任意にＨＯ−及び（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−Ｏ−から成る系列より選択される、１つ又はそれより多い同一又は相異なる置換基によって置換されていることもあり；
Ｒ30は、（Ｃ3−Ｃ7）−シクロアルキル、Ｒ32−ＣuＨ2u−及びＨｅｔ3−ＣuＨ2u−［上記において、ｕは、０、１、２及び３から成る系列より選択される整数である］から成る系列より選択され；
Ｒ32は、フェニル、及び芳香族の６員の単環式ヘテロ環［これは、環ヘテロ原子として１つ又は２つの窒素原子を含む］から成る系列より選択され、上記において、フェニル及びヘテロ環はすべて、任意にハロゲン、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ3−Ｃ7）−シクロアルキル、Ｒ33、ＨＯ−、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル−Ｏ−、Ｒ33−Ｏ−、Ｒ33−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−、−Ｏ−ＣＦ2−Ｏ−、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル−Ｓ（Ｏ）m−、ジ（（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル）Ｎ−Ｓ（Ｏ）2−、Ｈ2Ｎ−、ジ（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）Ｎ−、Ｈｅｔ1、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、Ａｒ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−及びＮＣ−から成る系列より選択される、１つ又はそれより多い同一又は相異なる置換基によって置換されていることもあり；
Ｒ33は、フェニル、及び芳香族の６員の単環式ヘテロ環［これは、環ヘテロ原子として１つ又は２つの窒素原子を含む］から成る系列より選択され、上記において、フェニル及びヘテロ環はすべて、任意にハロゲン、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ3−Ｃ7）−シクロアルキル、ＨＯ−、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル−Ｏ−、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル−Ｓ（Ｏ）m−、Ｈ2Ｎ−Ｓ（Ｏ）2−、ジ（（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル）Ｎ−Ｓ（Ｏ）2−及びＮＣ−から成る系列より選択される、１つ又はそれより多い同一又は相異なる置換基によって置換されていることもあり；
Ｒ40は、水素であり；
Ｒ50は、水素及びＨＯ−から成る系列より選択され；
Ｒ60は、水素であり；
Ｒ71は、水素、及び（Ｃ1−Ｃ8）−アルキル［これは、任意に（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル−Ｏ−及び（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−からなる系列より選択される１つ又はそれより多い同一又は相異なる置換基によって置換されていることもある］から成る系列より選択され；
Ｒ72及びＲ73は、互いに独立して、水素及び（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルから成る系列より選択され；
Ａｒは、他の基Ａｒとはそれぞれ独立して、フェニル、及び芳香族の５員又は６員の単環式へテロ環［これは、窒素、酸素及び硫黄から成る系列より選択される、１つ、２つ又は３つの、同一又は相異なる環へテロ原子を含み、そして環炭素原子を介して結合する］から成る系列より選択され、上記において、フェニル及びヘテロ環はすべて、任意にハロゲン、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−、−Ｏ−ＣＦ2−Ｏ−、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル−Ｓ（Ｏ）m−及びＮＣ−から成る系列より選択される１つ又はそれより多い同一又は相異なる置換基によって置換されていることもあり；
Ｈｅｔ1は、他の基Ｈｅｔ1とはそれぞれ独立して、飽和又は不飽和の、４員〜８員の単環式へテロ環であり、該ヘテロ環は、Ｈｅｔ1が介して結合する環窒素原子を含み、そして任意に窒素、酸素及び硫黄から成る系列より選択される、１つ又は２つの、同一又は相異なる更なる環ヘテロ原子を含んでいることもあり、こうしたヘテロ環は、任意にハロゲン、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、ＨＯ−、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−Ｏ−、オキソ及びＮＣ−から成る系列より選択される１つ又はそれより多い同一又は相異なる置換基によって置換されていることもあり；
Ｈｅｔ2は、飽和の、４員〜７員の単環式へテロ環であり、該ヘテロ環は、Ｈｅｔ2が介して結合する環窒素原子を含み、そして任意に窒素、酸素及び硫黄から成る系列より選択される１つの更なる環ヘテロ原子を含んでいることもあり、こうしたヘテロ環は、任意にハロゲン、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、ＨＯ−及び（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−Ｏ−から成る系列より選択される、１つ又はそれより多い同一又は相異なる置換基によって置換されていることもあり；
Ｈｅｔ3は、他の基Ｈｅｔ3とはそれぞれ独立して、飽和の、４員〜７員の単環式へテロ環であり、該ヘテロ環は、窒素、酸素及び硫黄から成る系列より選択される、１つ又は２つの、同一又は相異なる環へテロ原子を含み、そして環炭素原子を介して結合し、こうしたヘテロ環は、任意にフッ素、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル及びオキソから成る系列より選択される、１つ又はそれより多い同一又は相異なる置換基によって置換されていることもあり；
ｍは、他の数ｍとはそれぞれ独立して、０、１及び２から成る系列より選択される整数であり；
上記において、シクロアルキル基はすべて、互いに独立して、任意にフッ素及び（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルから成る系列より選択される、１つ又はそれより多い同一又は相異なる置換基によって置換されていることもあり；
上記において、アルキル、ＣsＨ2s、ＣuＨ2u、（ＣＨ2）x及び（ＣＨ2）y基は、すべて、互いに独立して、そして他の任意の置換基とは独立して、任意に１つ又はそれより多いフッ素置換基によって置換されていることもある、
請求項１〜７のいずれか１項に記載の、任意の立体異性体形態又は任意の比率の立体異性体形態の混合物にある式Ｉの化合物、又はその生理学的に許容される塩、又はそれらのいずれかの生理学的に許容される溶媒和物。
【請求項９】
Ａは、Ｃ（Ｒ1）であり；
Ｄは、Ｎ（Ｒ2）であり；
Ｅは、Ｎであり；
Ｇは、Ｒ71−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−及びＲ72−Ｎ（Ｒ73）−Ｃ（Ｏ）−から成る系列より選択され；
Ｒ1は、水素、ハロゲン及び（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルから成る系列より選択され；
Ｒ2は、Ａｒ−ＣsＨ2s−［上記において、ｓは０である］であり；
Ｒ10は、Ｒ11−Ｏ−であり；
Ｒ11は、水素及びＲ14から成る系列より選択され；
Ｒ14は、（Ｃ1−Ｃ10）−アルキルであり、これは、任意にＨＯ−、Ｒ16−Ｏ−、オキソ、（Ｃ3−Ｃ7）−シクロアルキル、Ａｒ、Ｈｅｔ1、ジ（（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル）Ｎ−及びＨｅｔ1−Ｃ（Ｏ）−から成る系列より選択される、１つ、２つ又は３つの、同一又は相異なる置換基によって置換されていることもあり；
Ｒ16は、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルであり、これは、任意にＨＯ−及び（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−Ｏ−から成る系列より選択される、１つ又は２つの、同一又は相異なる置換基によって置換されていることもあり；
Ｒ30は、Ｒ32−ＣuＨ2u−［上記において、ｕは、０及び１から成る系列より選択される整数である］であり；
Ｒ32は、フェニル、及び芳香族の６員の単環式ヘテロ環［これは、環ヘテロ原子として１つ又は２つの窒素原子を含む］から成る系列より選択され、上記において、フェニル及びヘテロ環はすべて、任意にハロゲン、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ3−Ｃ7）−シクロアルキル、Ｒ33、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル−Ｏ−、Ｒ33−Ｏ−、Ｒ33−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−、−Ｏ−ＣＦ2−Ｏ−、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル−Ｓ（Ｏ）m−、ジ（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）Ｎ−、Ｈｅｔ1及びＮＣ−から成る系列より選択される、１つ、２つ又は３つの、同一又は相異なる置換基によって置換されていることもあり；
Ｒ33は、フェニル及びピリジニルから成る系列より選択され、該フェニル及びピリジニルは、任意にハロゲン、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−Ｏ−、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−Ｓ（Ｏ）m−及びＮＣ−から成る系列より選択される、１つ、２つ又は３つの、同一又は相異なる置換基によって置換されていることもあり；
Ｒ40は、水素であり；
Ｒ50は、水素であり；
Ｒ60は、水素であり；
Ｒ71は、水素、及び（Ｃ1−Ｃ8）−アルキル［これは、任意に（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル−Ｏ−及び（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−から成る系列より選択される１つの置換基によって置換されていることもある］から成る系列より選択され；
Ｒ72及びＲ73は、互いに独立して、水素及び（Ｃ1−Ｃ2）−アルキルから成る系列より選択され；
Ａｒは、フェニル、及び芳香族の６員のヘテロ環［これは、環ヘテロ原子として１つ又は２つの窒素原子を含む］から成る系列より選択され、上記において、フェニル及びヘテロ環はすべて、任意にハロゲン、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル−Ｏ−、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル−Ｓ（Ｏ）m−及びＮＣ−から成る系列より選択される、１つ、２つ又は３つの、同一又は相異なる置換基によって置換されていることもあり；
Ｈｅｔ1は、他の基Ｈｅｔ1とはそれぞれ独立して、飽和又は不飽和の、４員〜６員の単環式へテロ環であり、該ヘテロ環は、Ｈｅｔ1が介して結合する環窒素原子を含み、そして任意に窒素、酸素及び硫黄から成る系列より選択される１つの更なる環ヘテロ原子を含んでいることもあり、こうしたヘテロ環は、任意にフッ素、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、ＨＯ−及びオキソから成る系列より選択される、１つ、２つ又は３つの、同一又は相異なる置換基によって置換されていることもあり；
ｍは、他の数ｍとはそれぞれ独立して、０、１及び２から成る系列より選択される整数であり；
上記において、シクロアルキル基はすべて、互いに独立して、任意にフッ素及び（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルから成る系列より選択される、１つ又はそれより多い同一又は相異なる置換基によって置換されていることもあり；
上記において、アルキル、ＣsＨ2s及びＣuＨ2u基はすべて、互いに独立して、そして他の任意の置換基とは独立して、任意に１つ又はそれより多いフッ素置換基によって置換されていることもある、
請求項１〜８のいずれか１項に記載の、任意の立体異性体形態又は任意の比率の立体異性体形態の混合物にある式Ｉの化合物、又はその生理学的に許容される塩、又はそれらのいずれかの生理学的に許容される溶媒和物。
【請求項１０】
下記から選択される請求項１〜９のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物、又はその生理学的に許容される塩、又はそれらのいずれかの生理学的に許容される溶媒和物：
３−［（５−ヒドロキシ−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−アミノ］−３−（４−メトキシ−フェニル）−プロピオン酸、
３−（３−ｔｅｒｔ−ブトキシ−フェニル）−３−｛［１−（２，５−ジメチル−フェニル）−５−ヒドロキシ−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル］−アミノ｝−プロピオン酸、
（Ｓ）−３−｛［１−（２−フルオロ−フェニル）−５−メトキシ−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル］−アミノ｝−３−ｏ−トリル−プロピオン酸、
３−（３−フルオロ−２−メチル−フェニル）−３−｛［１−（４−フルオロ−フェニル）−５−ヒドロキシ−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル］−アミノ｝−プロピオン酸、
３−（２−クロロ−５−フルオロ−フェニル）−３−｛［１−（４−フルオロ−フェニル）−５−ヒドロキシ−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル］−アミノ｝−プロピオン酸、
（Ｓ）−３−［（５−メトキシ−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−アミノ］−３−ｏ−トリル−プロピオン酸、
３−［（５−ヒドロキシ−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−アミノ］−３−（２−メトキシ−５−トリフルオロメチル−フェニル）−プロピオン酸、
３−（２−フルオロ−４−メチル−フェニル）−３−［（５−ヒドロキシ−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−アミノ］−プロピオン酸、
３−｛［１−（２−クロロ−フェニル）−５−ヒドロキシ−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル］−アミノ｝−３−（２’−フルオロ−ビフェニル−４−イル）−プロピオン酸、
３−［（５−メトキシ−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−アミノ］−３−（４−ピリジン−２−イル−フェニル）−プロピオン酸、
３−｛［１−（２−フルオロ−フェニル）−５−ヒドロキシ−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル］−アミノ｝−３−（４−メタンスルホニル−フェニル）−プロピオン酸、
（Ｓ）−３−｛［５−ヒドロキシ−１−（２−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ）−ピラゾール−３−カルボニル］−アミノ｝−３−ｏ−トリル−プロピオン酸、
３−｛［１−（２−フルオロ−フェニル）−５−メトキシ−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル］−アミノ｝−３−（４−メトキシ−２−メチル−フェニル）−プロピオン酸、
（Ｓ）−３−｛［１−（２−フルオロ−フェニル）−５−メトキシ−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル］−アミノ｝−３−（２−トリフルオロメチル−フェニル）−プロピオン酸、
３−（２，３−ジメチル−フェニル）−３−｛［１−（２−フルオロ−フェニル）−５−メトキシ−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル］−アミノ｝−プロピオン酸、
３−｛［５−シクロプロピルメトキシ−１−（２−フルオロ−フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル］−アミノ｝−３−（３−フルオロ−２−メチル−フェニル）−プロピオン酸、
（Ｓ）−３−｛［５−シクロプロピルメトキシ−１−（２−フルオロ−フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル］−アミノ｝−３−ｍ−トリル−プロピオン酸、
（Ｓ）−３−｛［１−（２−フルオロ−フェニル）−５−（（Ｒ）−２−ヒドロキシ−３，３−ジメチル−ブトキシ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル］−アミノ｝−３−ｏ−トリル−プロピオン酸、
（Ｓ）−３−｛［１−（２−フルオロ−フェニル）−５−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−３，３−ジメチル−ブトキシ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル］−アミノ｝−３−ｏ−トリル−プロピオン酸、
（Ｓ）−３−｛［５−（３，３−ジメチル−２−オキソ−ブトキシ）−１−（２−フルオロ−フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル］−アミノ｝−３−ｏ−トリル−プロピオン酸、
（Ｓ）−３−（２，４−ジクロロ−フェニル）−３−｛［１−（２−フルオロ−フェニル）−５−（２−ヒドロキシ−２−メチル−プロポキシ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル］−アミノ｝−プロピオン酸、
（Ｓ）−３−｛［５−（２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロポキシ）−１−（２−フルオロ−フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル］−アミノ｝−３−ｏ−トリル−プロピオン酸、
（Ｓ）−３−｛［１−（２−フルオロ−フェニル）−５−（（Ｒ）−２−ヒドロキシ−２，３，３−トリメチル−ブトキシ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル］−アミノ｝−３−ｏ−トリル−プロピオン酸、
（Ｓ）−３−｛［１−（２−フルオロ−フェニル）−５−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−２，３，３−トリメチル−ブトキシ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル］−アミノ｝−３−ｏ−トリル−プロピオン酸、
（Ｓ）−３−（２−クロロ−フェニル）−３−｛［１−（２−フルオロ−フェニル）−５−（（Ｒ）−２−ヒドロキシ−２，３，３−トリメチル−ブトキシ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル］−アミノ｝−プロピオン酸、
（Ｓ）−３−（２−クロロ−フェニル）−３−｛［１−（２−フルオロ−フェニル）−５−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−２，３，３−トリメチル−ブトキシ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル］−アミノ｝−プロピオン酸、
（Ｓ）−３−（２，４−ジクロロ−フェニル）−３−｛［５−（２−エチル−２−ヒドロキシ−ブトキシ）−１−（２−フルオロ−フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル］−アミノ｝−プロピオン酸、
（Ｓ）−３−｛［１−（２−フルオロ−フェニル）−５−（（Ｒ）−２−ヒドロキシ−２，３−ジメチル−ブトキシ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル］−アミノ｝−３−ｏ−トリル−プロピオン酸、
（Ｓ）−３−｛［１−（２−フルオロ−フェニル）−５−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−２，３−ジメチル−ブトキシ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル］−アミノ｝−３−ｏ−トリル−プロピオン酸、
（Ｓ）−３−（２−クロロ−フェニル）−３−｛［１−（２−フルオロ−フェニル）−５−（（Ｒ）−２−ヒドロキシ−３，３−ジメチル−ブトキシ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル］−アミノ｝−プロピオン酸、
（Ｓ）−３−（２−クロロ−フェニル）−３−｛［１−（２−フルオロ−フェニル）−５−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−３，３−ジメチル−ブトキシ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル］−アミノ｝−プロピオン酸、
（Ｓ）−３−｛［１−（２−フルオロ−フェニル）−５−（（Ｒ）−２−ヒドロキシ−２，３，３−トリメチル−ブトキシ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル］−アミノ｝−３−ｐ−トリル−プロピオン酸、
（Ｓ）−３−｛［１−（２−フルオロ−フェニル）−５−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−２，３，３−トリメチル−ブトキシ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル］−アミノ｝−３−ｐ−トリル−プロピオン酸、
（Ｓ）−３−｛［５−（（Ｒ）−２−ヒドロキシ−３，３−ジメチル−ブトキシ）−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル］−アミノ｝−３−フェニル−プロピオン酸、
（Ｓ）−３−｛［５−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−３，３−ジメチル−ブトキシ）−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル］−アミノ｝−３−フェニル−プロピオン酸、
（Ｓ）−３−｛［１−（２−クロロ−フェニル）−５−（（Ｒ）−２−ヒドロキシ−３，３−ジメチル−ブトキシ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル］−アミノ｝−３−フェニル−プロピオン酸、及び
（Ｓ）−３−｛［１−（２−クロロ−フェニル）−５−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−３，３−ジメチル−ブトキシ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル］−アミノ｝−３−フェニル−プロピオン酸。
【請求項１１】
請求項１〜１０のいずれか１項に記載の、式Ｉの化合物、又はその生理学的に許容される塩、又はそれらのいずれかの生理学的な溶媒和物の製造方法であって、
【化２】
［式中、式ＩＩ及びＩＩＩの化合物中の基Ａ、Ｄ、Ｅ、Ｇ、Ｒ10、Ｒ30、Ｒ40、Ｒ50及びＲ60は、式Ｉの化合物の場合と同様に定義され、そしてこれに加えて、官能基は、保護された形、又は前駆体基の形で存在することができ、そして式ＩＩの化合物中の基Ｊは、ＨＯ−、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−Ｏ−、又はハロゲンである］
式ＩＩの化合物を、式ＩＩＩの化合物と反応させることを含んでなる、上記方法。
【請求項１２】
医薬としての使用のための請求項１〜１０のいずれか１項に記載の、式Ｉの化合物、又はその生理学的に許容される塩、又はそれらのいずれかの生理学的に許容される溶媒和物。
【請求項１３】
請求項１〜１０のいずれか１項に記載の、少なくとも１つの、式Ｉの化合物、又はその生理学的に許容される塩、又はそれらのいずれかの生理学的に許容される溶媒和物と、製薬学的に許容される担体を含んでなる医薬組成物。
【請求項１４】
心不全、うっ血性心不全、心筋症、心筋梗塞、左心室機能不全、心臓肥大、心臓弁膜症、高血圧、アテローム性動脈硬化症、末梢動脈閉塞性疾患、再狭窄、血管透過性障害の処置、浮腫、血栓症、関節リウマチ、骨関節炎、腎不全、嚢胞性線維症、慢性気管支炎、慢性閉塞性肺疾患、喘息、免疫疾患、糖尿病性合併症、線維性疾患、疼痛、虚血又は再灌流障害、又は神経変性疾患の処置のための、又は心臓保護又は腎臓保護のための、又は利尿剤（単独処置又は確立された利尿剤との組み合わせで）としての薬剤を製造するための、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の、式Ｉの化合物、又はその生理学的に許容される塩、又はそれらのいずれかの生理学的に許容される溶媒和物の使用。
【請求項１】
任意の立体異性体形態又は任意の比率の立体異性体形態の混合物にある式Ｉ：
【化１】
［式中、
Ａは、Ｃ（Ｒ1）及びＮから成る系列より選択され；
Ｄは、Ｎ（Ｒ2）、Ｏ及びＳから成る系列より選択され；
Ｅは、Ｃ（Ｒ3）及びＮから成る系列より選択され；
Ｇは、Ｒ71−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ72−Ｎ（Ｒ73）−Ｃ（Ｏ）−、ＮＣ−及びテトラゾール−５−イルから成る系列より選択され；
Ｒ1は、水素、ハロゲン、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ａｒ、ＨＯ−、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル−Ｏ−、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル−Ｓ（Ｏ）m−及びＮＣ−から成る系列より選択され；
Ｒ2は、（Ｃ1−Ｃ7）−アルキル、（Ｃ3−Ｃ7）−シクロアルキル−ＣsＨ2s−及びＡｒ−ＣsＨ2s−［上記において、ｓは、０、１、２及び３から成る系列より選択される整数である］から成る系列より選択され、；
Ｒ3は、水素、ハロゲン、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル−Ｏ−、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル−Ｓ（Ｏ）m−及びＮＣ−から成る系列より選択され；
Ｒ10は、Ｒ11−Ｏ−、Ｒ12−Ｎ（Ｒ13）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−及びＨｅｔ2−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−から成る系列より選択され；
Ｒ11は、水素、Ｒ14、（Ｃ3−Ｃ7）−シクロアルキル、Ａｒ及びＨｅｔ3から成る系列より選択され；
Ｒ12及びＲ13は、互いに独立して、水素、Ｒ15及びＡｒから成る系列より選択され；
Ｒ14は、（Ｃ1−Ｃ10）−アルキルであり、これは任意にハロゲン、ＨＯ−、Ｒ16−Ｏ−、オキソ、（Ｃ3−Ｃ7）−シクロアルキル、Ａｒ、Ｈｅｔ1、Ｈｅｔ3、ＮＣ−、Ｈ2Ｎ−Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、ジ（（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル）Ｎ−Ｃ（Ｏ）−、Ｈｅｔ1−Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−及び（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−Ｓ（Ｏ）m−から成る系列より選択される１つ又はそれより多い同一又は相異なる置換基によって置換されていることもあり；
Ｒ15は、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルであり、これは、任意にハロゲン、ＨＯ−及び（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル−Ｏ−から成る系列より選択される１つ又はそれより多い同一又は相異なる置換基によって置換されていることもあり；
Ｒ16は、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルであり、これは、任意にＨＯ−、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−Ｏ−及びＮＣ−から成る系列より選択される１つ又はそれより多い同一又は相異なる置換基によって置換されていることもあり；
Ｒ30は、Ｒ31、（Ｃ3−Ｃ7）−シクロアルキル、Ｒ32−ＣuＨ2u及びＨｅｔ3−ＣuＨ2u−［上記において、ｕは、０、１、２及び３から成る系列より選択される整数である］から成る系列より選択され；
Ｒ31は、（Ｃ1−Ｃ10）−アルキルであり、これは、任意にハロゲン、（Ｃ3−Ｃ7）−シクロアルキル、ＨＯ−、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル−Ｏ−、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル−Ｓ（Ｏ）m−及びＮＣ−から成る系列より選択される１つ又はそれより多い同一又は相異なる置換基によって置換されていることもあり；
Ｒ32は、フェニル、及び芳香族の５員又は６員の単環式へテロ環［これは、窒素、酸素及び硫黄から成る系列より選択される、１つ、２つ又は３つの、同一又は相異なる環へテロ原子を含み、そして環炭素原子を介して結合する］から成る系列より選択され、上記において、フェニル及びヘテロ環はすべて、任意にハロゲン、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ3−Ｃ7）−シクロアルキル、Ｒ33、ＨＯ−、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル−Ｏ−、Ｒ33−Ｏ−、Ｒ33−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−、−Ｏ−ＣＦ2−Ｏ−、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル−Ｓ（Ｏ）m−、Ｈ2Ｎ−Ｓ（Ｏ）2−、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）2−、ジ（（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル）Ｎ−Ｓ（Ｏ）2−、Ｈ2Ｎ−、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル−ＮＨ−、ジ（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）Ｎ−、Ｈｅｔ1、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、Ａｒ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−Ｓ（Ｏ）2−ＮＨ−及びＮＣ−から成る系列より選択される、１つ又はそれより多い同一又は相異なる置換基によって置換されていることもあり；
Ｒ33は、フェニル、及び芳香族の５員又は６員の単環式へテロ環［これは、窒素、酸素及び硫黄から成る系列より選択される、１つ、２つ又は３つの、同一又は相異なる環へテロ原子を含み、そして環炭素原子を介して結合する］から成る系列より選択され、上記において、フェニル及びヘテロ環はすべて、任意にハロゲン、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ3−Ｃ7）−シクロアルキル、ＨＯ−、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル−Ｏ−、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル−Ｓ（Ｏ）m−、Ｈ2Ｎ−Ｓ（Ｏ）2−、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）2−、ジ（（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル）Ｎ−Ｓ（Ｏ）2−及びＮＣ−から成る系列より選択される１つ又はそれより多い同一又は相異なる置換基によって置換されていることもあり；
Ｒ40は、水素及び（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルから成る系列より選択され；
又は
Ｒ30及びＲ40は一緒になって、（ＣＨ2）x［ここで、ｘは、２、３、４及び５から成る系列より選択される整数である］であり、これは、任意に１つ又はそれより多い同一又は相異なる（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル置換基によって置換されていることもあり；
Ｒ50は、水素、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＨＯ−及び（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル−Ｏ−から成る系列より選択され；
Ｒ60は、水素及び（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルから成る系列より選択され；
又は
Ｒ50及びＲ60は一緒になって、（ＣＨ2）y［ここで、ｙは、２、３、４及び５から成る系列より選択される整数である］であり、これは、任意に１つ又はそれより多い同一又は相異なる（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル置換基によって置換されていることもあり；
Ｒ71は、水素及び（Ｃ1−Ｃ8）−アルキル［これは、任意に（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル−Ｏ−及び（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−から成る系列より選択される１つ又はそれより多い同一又は相異なる置換基によって置換されていることもある］から成る系列より選択され；
Ｒ72は、水素、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ3−Ｃ6）−シクロアルキル、−ＣＨ2−（ＣＨ2）b−（Ｃ3−Ｃ6）−シクロアルキル、Ｈｅｔ4及び−（ＣＨ2）b−Ｈｅｔ4から成る系列より選択され、上記において、アルキル又はシクロアルキルは、任意にハロゲン、ＨＯ−、ＨＯＯＣ−、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル−Ｏ−及び（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、ＮＣ−、Ｎ（（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル）2から成る系列より選択される、１つ又はそれより多い同一又は相異なる置換基によって置換されていることもあり、そしてｂは、０、１又は２であり；
Ｒ73は、水素、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルから成る系列より選択され；
又は
Ｒ72及びＲ73は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、飽和の４員〜７員の単環式へテロ環を形成し、該へテロ環は、任意に窒素、酸素及び硫黄から成る系列より選択される1つの更なる環ヘテロ原子を含んでいることもあり、こうしたヘテロ環は、任意にハロゲン、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、ＨＯ−及び（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−Ｏ−から成る系列より選択される１つ又はそれより多い同一又は相異なる置換基によって置換されていることもあり；
Ａｒは、他の基Ａｒとはそれぞれ独立して、フェニル、及び芳香族の５員又は６員の単環式へテロ環［これは、窒素、酸素及び硫黄から成る系列より選択される、１つ、２つ又は３つの、同一又は相異なる環へテロ原子を含み、そして環炭素原子を介して結合する］から成る系列より選択され、上記において、フェニル及びヘテロ環はすべて、任意にハロゲン、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−、−Ｏ−ＣＦ2−Ｏ−、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル−Ｓ（Ｏ）m−、Ｈ2Ｎ−Ｓ（Ｏ）2−及びＮＣ−から成る系列より選択される１つ又はそれより多い同一又は相異なる置換基によって置換されていることもあり；
Ｈｅｔ1は、他の基Ｈｅｔ1とはそれぞれ独立して、飽和又は不飽和の、４員〜８員の単環式へテロ環であり、該ヘテロ環は、Ｈｅｔ1が介して結合する環窒素原子を含み、そして任意に窒素、酸素及び硫黄から成る系列より選択される、１つ又は２つの、同一又は相異なる更なる環ヘテロ原子を含んでいることもあり、こうしたヘテロ環は、任意にハロゲン、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、ＨＯ−、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−Ｏ−、オキソ及びＮＣ−から成る系列より選択される１つ又はそれより多い同一又は相異なる置換基によって置換されていることもあり；
Ｈｅｔ2は、飽和の、４員〜７員の単環式へテロ環であり、該ヘテロ環は、Ｈｅｔ2が介して結合する環窒素原子を含み、そして任意に窒素、酸素及び硫黄から成る系列より選択される１つの更なる環ヘテロ原子を含んでいることもあり、こうしたヘテロ環は、任意にハロゲン、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、ＨＯ−及び（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−Ｏ−から成る系列より選択される、１つ又はそれより多い同一又は相異なる置換基によって置換されていることもあり；
Ｈｅｔ3は、他の基Ｈｅｔ3とはそれぞれ独立して、飽和の、４員〜７員の単環式へテロ環であり、該ヘテロ環は、窒素、酸素及び硫黄から成る系列より選択される、１つ又は２つの、同一又は相異なる環へテロ原子を含み、そして環炭素原子を介して結合し、こうしたヘテロ環は、任意にフッ素、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル及びオキソから成る系列より選択される、１つ又はそれより多い同一又は相異なる置換基によって置換されていることもあり；
Ｈｅｔ4は、他の基Ｈｅｔ4とはそれぞれ独立して、飽和又は不飽和の、４員〜８員の単環式へテロ環であり、該ヘテロ環は、窒素、酸素及び硫黄から成る系列より選択される１つ〜４つの環ヘテロ原子を含み、こうしたヘテロ環は、任意にハロゲン、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、ＨＯ−、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−Ｏ−、オキソ及びＮＣ−から成る系列より選択される、１つ又はそれより多い同一又は相異なる置換基によって置換されていることもあり；
ｍは、他の数ｍとはそれぞれ独立して、０、１及び２から成る系列より選択される整数であり；
上記において、シクロアルキル基はすべて、互いに独立して、任意にフッ素及び（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルから成る系列より選択される、１つ又はそれより多い同一又は相異なる置換基によって置換されていることもあり；
上記において、アルキル、ＣsＨ2s、ＣuＨ2u、（ＣＨ2）x及び（ＣＨ2）y基は、すべて、互いに独立して、そして他の任意の置換基とは独立して、任意に１つ又はそれより多いフッ素置換基によって置換されていることもある］
の化合物、又は生理学的に許容される塩、又はそれらのいずれかの生理学的に許容される溶媒和物。
【請求項２】
Ｅが、Ｎである、請求項１に記載の、任意の立体異性体形態又は任意の比率の立体異性体形態の混合物にある式Ｉの化合物、又はその生理学的に許容される塩、又はそれらのいずれかの生理学的に許容される溶媒和物。
【請求項３】
Ｄが、Ｎ（Ｒ2）である、請求項１又は２に記載の、任意の立体異性体形態又は任意の比率の立体異性体形態の混合物にある式Ｉの化合物、又はその生理学的に許容される塩、又はそれらのいずれかの生理学的に許容される溶媒和物。
【請求項４】
Ａは、Ｃ（Ｒ1）及びＮから成る系列より選択され；
Ｄは、Ｎ（Ｒ2）であり；
Ｅは、Ｎであり；
Ｒ1は、水素、ハロゲン及び（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルから成る系列より選択され；
Ｒ2は、Ａｒ−ＣsＨ2s−［ここで、ｓは、０、１及び２から成る系列より選択される整数である］である、
請求項１〜３のいずれか１項に記載の、任意の立体異性体形態又は任意の比率の立体異性体形態の混合物にある式Ｉの化合物、又はその生理学的に許容される塩、又はそれらのいずれかの生理学的に許容される溶媒和物。
【請求項５】
Ｒ10が、Ｒ11−Ｏ−である、請求項１〜４のいずれか１項に記載の、任意の立体異性体形態又は任意の比率の立体異性体形態の混合物にある式Ｉの化合物、又はその生理学的に許容される塩、又はそれらのいずれかの生理学的に許容される溶媒和物。
【請求項６】
Ｒ30が、Ｒ32−ＣuＨ2u−［ここで、uは、０及び１から成る系列より選択される整数である］である、請求項１〜５のいずれか１項に記載の、任意の立体異性体形態又は任意の比率の立体異性体形態の混合物にある式Ｉの化合物、又はその生理学的に許容される塩、又はそれらのいずれかの生理学的に許容される溶媒和物。
【請求項７】
Ｇは、Ｒ71−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−及びＲ72−Ｎ（Ｒ73）−Ｃ（Ｏ）−から成る系列より選択され；
Ｒ30は、Ｒ32−ＣuＨ2u−［ここで、ｕは、０及び１から成る系列より選択される整数である］であり、
Ｒ32は、フェニル、及び芳香族の６員の単環式ヘテロ環［これは、環ヘテロ原子として、１つ又は２つの窒素原子を含む］から成る系列より選択され、上記において、フェニル及びヘテロ環はすべて、任意にハロゲン、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ3−Ｃ7）−シクロアルキル、Ｒ33、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル−Ｏ−、Ｒ33−Ｏ−、Ｒ33−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−、−Ｏ−ＣＦ2−Ｏ−、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル−Ｓ（Ｏ）m−、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル−ＮＨ−、ジ（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）Ｎ−、Ｈｅｔ1及びＮＣ−から成る系列より選択される、１つ、２つ又は３つの、同一又は相異なる置換基によって置換されていることもあり；
Ｒ33は、フェニル及びピリジニルから成る系列より選択され、該フェニル及びピリジニルはすべて、任意にハロゲン、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−Ｏ−、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−Ｓ（Ｏ）m−及びＮＣ−から成る系列より選択される、１つ、２つ又は３つの、同一又は相異なる置換基によって置換されていることもあり；
Ｒ40は、水素であり；
Ｒ50は、水素であり；
Ｒ60は、水素である、
請求項１〜６のいずれか１項に記載の、任意の立体異性体形態又は任意の比率の立体異性体形態の混合物にある式Ｉの化合物、又はその生理学的に許容される塩、又はそれらのいずれかの生理学的に許容される溶媒和物。
【請求項８】
Ａは、Ｃ（Ｒ1）及びＮから成る系列より選択され；
Ｄは、Ｎ（Ｒ2）であり；
Ｅは、Ｃ（Ｒ3）及びＮから成る系列より選択され；
Ｇは、Ｒ71−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−及びＲ72−Ｎ（Ｒ73）−Ｃ（Ｏ）−から成る系列より選択され；
Ｒ1は、水素、ハロゲン、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＨＯ−及び（Ｃ1−Ｃ6）−アルキ
ル−Ｏ−から成る系列より選択され；
Ｒ2は、（Ｃ1−Ｃ7）−アルキル、（Ｃ3−Ｃ7）−シクロアルキル−ＣsＨ2s−及びＡｒ−ＣsＨ2s−から成る系列より選択され，上記において、ｓは、０、１、２及び３から成る系列より選択される整数であり；
Ｒ3は、水素、ハロゲン、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル及び（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル−Ｏ−から成る系列より選択され；
Ｒ10は、Ｒ11−Ｏ−、Ｒ12−Ｎ（Ｒ13）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−及びＨｅｔ2−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−から成る系列より選択され；
Ｒ11は、水素、Ｒ14、（Ｃ3−Ｃ7）−シクロアルキル及びＨｅｔ3から成る系列より選択され；
Ｒ12及びＲ13は、互いに独立して、水素、Ｒ15及びＡｒから成る系列より選択され；
Ｒ14は、（Ｃ1−Ｃ10）−アルキルであり、これは、任意にハロゲン、ＨＯ−、Ｒ16−Ｏ−、オキソ、（Ｃ3−Ｃ7）−シクロアルキル、Ａｒ、Ｈｅｔ1、Ｈｅｔ3、ＮＣ−、Ｈ2Ｎ−Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、ジ（（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル）Ｎ−Ｃ（Ｏ）−及びＨｅｔ1−Ｃ（Ｏ）−から成る系列より選択される、１つ又はそれより多い同一又は相異なる置換基によって置換されていることもあり；
Ｒ15は、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルであり；
Ｒ16は、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルであり、これは、任意にＨＯ−及び（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−Ｏ−から成る系列より選択される、１つ又はそれより多い同一又は相異なる置換基によって置換されていることもあり；
Ｒ30は、（Ｃ3−Ｃ7）−シクロアルキル、Ｒ32−ＣuＨ2u−及びＨｅｔ3−ＣuＨ2u−［上記において、ｕは、０、１、２及び３から成る系列より選択される整数である］から成る系列より選択され；
Ｒ32は、フェニル、及び芳香族の６員の単環式ヘテロ環［これは、環ヘテロ原子として１つ又は２つの窒素原子を含む］から成る系列より選択され、上記において、フェニル及びヘテロ環はすべて、任意にハロゲン、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ3−Ｃ7）−シクロアルキル、Ｒ33、ＨＯ−、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル−Ｏ−、Ｒ33−Ｏ−、Ｒ33−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−、−Ｏ−ＣＦ2−Ｏ−、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル−Ｓ（Ｏ）m−、ジ（（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル）Ｎ−Ｓ（Ｏ）2−、Ｈ2Ｎ−、ジ（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）Ｎ−、Ｈｅｔ1、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、Ａｒ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−及びＮＣ−から成る系列より選択される、１つ又はそれより多い同一又は相異なる置換基によって置換されていることもあり；
Ｒ33は、フェニル、及び芳香族の６員の単環式ヘテロ環［これは、環ヘテロ原子として１つ又は２つの窒素原子を含む］から成る系列より選択され、上記において、フェニル及びヘテロ環はすべて、任意にハロゲン、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ3−Ｃ7）−シクロアルキル、ＨＯ−、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル−Ｏ−、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル−Ｓ（Ｏ）m−、Ｈ2Ｎ−Ｓ（Ｏ）2−、ジ（（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル）Ｎ−Ｓ（Ｏ）2−及びＮＣ−から成る系列より選択される、１つ又はそれより多い同一又は相異なる置換基によって置換されていることもあり；
Ｒ40は、水素であり；
Ｒ50は、水素及びＨＯ−から成る系列より選択され；
Ｒ60は、水素であり；
Ｒ71は、水素、及び（Ｃ1−Ｃ8）−アルキル［これは、任意に（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル−Ｏ−及び（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−からなる系列より選択される１つ又はそれより多い同一又は相異なる置換基によって置換されていることもある］から成る系列より選択され；
Ｒ72及びＲ73は、互いに独立して、水素及び（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルから成る系列より選択され；
Ａｒは、他の基Ａｒとはそれぞれ独立して、フェニル、及び芳香族の５員又は６員の単環式へテロ環［これは、窒素、酸素及び硫黄から成る系列より選択される、１つ、２つ又は３つの、同一又は相異なる環へテロ原子を含み、そして環炭素原子を介して結合する］から成る系列より選択され、上記において、フェニル及びヘテロ環はすべて、任意にハロゲン、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−、−Ｏ−ＣＦ2−Ｏ−、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル−Ｓ（Ｏ）m−及びＮＣ−から成る系列より選択される１つ又はそれより多い同一又は相異なる置換基によって置換されていることもあり；
Ｈｅｔ1は、他の基Ｈｅｔ1とはそれぞれ独立して、飽和又は不飽和の、４員〜８員の単環式へテロ環であり、該ヘテロ環は、Ｈｅｔ1が介して結合する環窒素原子を含み、そして任意に窒素、酸素及び硫黄から成る系列より選択される、１つ又は２つの、同一又は相異なる更なる環ヘテロ原子を含んでいることもあり、こうしたヘテロ環は、任意にハロゲン、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、ＨＯ−、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−Ｏ−、オキソ及びＮＣ−から成る系列より選択される１つ又はそれより多い同一又は相異なる置換基によって置換されていることもあり；
Ｈｅｔ2は、飽和の、４員〜７員の単環式へテロ環であり、該ヘテロ環は、Ｈｅｔ2が介して結合する環窒素原子を含み、そして任意に窒素、酸素及び硫黄から成る系列より選択される１つの更なる環ヘテロ原子を含んでいることもあり、こうしたヘテロ環は、任意にハロゲン、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、ＨＯ−及び（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−Ｏ−から成る系列より選択される、１つ又はそれより多い同一又は相異なる置換基によって置換されていることもあり；
Ｈｅｔ3は、他の基Ｈｅｔ3とはそれぞれ独立して、飽和の、４員〜７員の単環式へテロ環であり、該ヘテロ環は、窒素、酸素及び硫黄から成る系列より選択される、１つ又は２つの、同一又は相異なる環へテロ原子を含み、そして環炭素原子を介して結合し、こうしたヘテロ環は、任意にフッ素、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル及びオキソから成る系列より選択される、１つ又はそれより多い同一又は相異なる置換基によって置換されていることもあり；
ｍは、他の数ｍとはそれぞれ独立して、０、１及び２から成る系列より選択される整数であり；
上記において、シクロアルキル基はすべて、互いに独立して、任意にフッ素及び（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルから成る系列より選択される、１つ又はそれより多い同一又は相異なる置換基によって置換されていることもあり；
上記において、アルキル、ＣsＨ2s、ＣuＨ2u、（ＣＨ2）x及び（ＣＨ2）y基は、すべて、互いに独立して、そして他の任意の置換基とは独立して、任意に１つ又はそれより多いフッ素置換基によって置換されていることもある、
請求項１〜７のいずれか１項に記載の、任意の立体異性体形態又は任意の比率の立体異性体形態の混合物にある式Ｉの化合物、又はその生理学的に許容される塩、又はそれらのいずれかの生理学的に許容される溶媒和物。
【請求項９】
Ａは、Ｃ（Ｒ1）であり；
Ｄは、Ｎ（Ｒ2）であり；
Ｅは、Ｎであり；
Ｇは、Ｒ71−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−及びＲ72−Ｎ（Ｒ73）−Ｃ（Ｏ）−から成る系列より選択され；
Ｒ1は、水素、ハロゲン及び（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルから成る系列より選択され；
Ｒ2は、Ａｒ−ＣsＨ2s−［上記において、ｓは０である］であり；
Ｒ10は、Ｒ11−Ｏ−であり；
Ｒ11は、水素及びＲ14から成る系列より選択され；
Ｒ14は、（Ｃ1−Ｃ10）−アルキルであり、これは、任意にＨＯ−、Ｒ16−Ｏ−、オキソ、（Ｃ3−Ｃ7）−シクロアルキル、Ａｒ、Ｈｅｔ1、ジ（（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル）Ｎ−及びＨｅｔ1−Ｃ（Ｏ）−から成る系列より選択される、１つ、２つ又は３つの、同一又は相異なる置換基によって置換されていることもあり；
Ｒ16は、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルであり、これは、任意にＨＯ−及び（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−Ｏ−から成る系列より選択される、１つ又は２つの、同一又は相異なる置換基によって置換されていることもあり；
Ｒ30は、Ｒ32−ＣuＨ2u−［上記において、ｕは、０及び１から成る系列より選択される整数である］であり；
Ｒ32は、フェニル、及び芳香族の６員の単環式ヘテロ環［これは、環ヘテロ原子として１つ又は２つの窒素原子を含む］から成る系列より選択され、上記において、フェニル及びヘテロ環はすべて、任意にハロゲン、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ3−Ｃ7）−シクロアルキル、Ｒ33、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル−Ｏ−、Ｒ33−Ｏ−、Ｒ33−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−、−Ｏ−ＣＦ2−Ｏ−、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル−Ｓ（Ｏ）m−、ジ（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）Ｎ−、Ｈｅｔ1及びＮＣ−から成る系列より選択される、１つ、２つ又は３つの、同一又は相異なる置換基によって置換されていることもあり；
Ｒ33は、フェニル及びピリジニルから成る系列より選択され、該フェニル及びピリジニルは、任意にハロゲン、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−Ｏ−、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−Ｓ（Ｏ）m−及びＮＣ−から成る系列より選択される、１つ、２つ又は３つの、同一又は相異なる置換基によって置換されていることもあり；
Ｒ40は、水素であり；
Ｒ50は、水素であり；
Ｒ60は、水素であり；
Ｒ71は、水素、及び（Ｃ1−Ｃ8）−アルキル［これは、任意に（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル−Ｏ−及び（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−から成る系列より選択される１つの置換基によって置換されていることもある］から成る系列より選択され；
Ｒ72及びＲ73は、互いに独立して、水素及び（Ｃ1−Ｃ2）−アルキルから成る系列より選択され；
Ａｒは、フェニル、及び芳香族の６員のヘテロ環［これは、環ヘテロ原子として１つ又は２つの窒素原子を含む］から成る系列より選択され、上記において、フェニル及びヘテロ環はすべて、任意にハロゲン、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル−Ｏ−、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル−Ｓ（Ｏ）m−及びＮＣ−から成る系列より選択される、１つ、２つ又は３つの、同一又は相異なる置換基によって置換されていることもあり；
Ｈｅｔ1は、他の基Ｈｅｔ1とはそれぞれ独立して、飽和又は不飽和の、４員〜６員の単環式へテロ環であり、該ヘテロ環は、Ｈｅｔ1が介して結合する環窒素原子を含み、そして任意に窒素、酸素及び硫黄から成る系列より選択される１つの更なる環ヘテロ原子を含んでいることもあり、こうしたヘテロ環は、任意にフッ素、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、ＨＯ−及びオキソから成る系列より選択される、１つ、２つ又は３つの、同一又は相異なる置換基によって置換されていることもあり；
ｍは、他の数ｍとはそれぞれ独立して、０、１及び２から成る系列より選択される整数であり；
上記において、シクロアルキル基はすべて、互いに独立して、任意にフッ素及び（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルから成る系列より選択される、１つ又はそれより多い同一又は相異なる置換基によって置換されていることもあり；
上記において、アルキル、ＣsＨ2s及びＣuＨ2u基はすべて、互いに独立して、そして他の任意の置換基とは独立して、任意に１つ又はそれより多いフッ素置換基によって置換されていることもある、
請求項１〜８のいずれか１項に記載の、任意の立体異性体形態又は任意の比率の立体異性体形態の混合物にある式Ｉの化合物、又はその生理学的に許容される塩、又はそれらのいずれかの生理学的に許容される溶媒和物。
【請求項１０】
下記から選択される請求項１〜９のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物、又はその生理学的に許容される塩、又はそれらのいずれかの生理学的に許容される溶媒和物：
３−［（５−ヒドロキシ−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−アミノ］−３−（４−メトキシ−フェニル）−プロピオン酸、
３−（３−ｔｅｒｔ−ブトキシ−フェニル）−３−｛［１−（２，５−ジメチル−フェニル）−５−ヒドロキシ−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル］−アミノ｝−プロピオン酸、
（Ｓ）−３−｛［１−（２−フルオロ−フェニル）−５−メトキシ−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル］−アミノ｝−３−ｏ−トリル−プロピオン酸、
３−（３−フルオロ−２−メチル−フェニル）−３−｛［１−（４−フルオロ−フェニル）−５−ヒドロキシ−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル］−アミノ｝−プロピオン酸、
３−（２−クロロ−５−フルオロ−フェニル）−３−｛［１−（４−フルオロ−フェニル）−５−ヒドロキシ−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル］−アミノ｝−プロピオン酸、
（Ｓ）−３−［（５−メトキシ−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−アミノ］−３−ｏ−トリル−プロピオン酸、
３−［（５−ヒドロキシ−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−アミノ］−３−（２−メトキシ−５−トリフルオロメチル−フェニル）−プロピオン酸、
３−（２−フルオロ−４−メチル−フェニル）−３−［（５−ヒドロキシ−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−アミノ］−プロピオン酸、
３−｛［１−（２−クロロ−フェニル）−５−ヒドロキシ−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル］−アミノ｝−３−（２’−フルオロ−ビフェニル−４−イル）−プロピオン酸、
３−［（５−メトキシ−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−アミノ］−３−（４−ピリジン−２−イル−フェニル）−プロピオン酸、
３−｛［１−（２−フルオロ−フェニル）−５−ヒドロキシ−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル］−アミノ｝−３−（４−メタンスルホニル−フェニル）−プロピオン酸、
（Ｓ）−３−｛［５−ヒドロキシ−１−（２−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ）−ピラゾール−３−カルボニル］−アミノ｝−３−ｏ−トリル−プロピオン酸、
３−｛［１−（２−フルオロ−フェニル）−５−メトキシ−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル］−アミノ｝−３−（４−メトキシ−２−メチル−フェニル）−プロピオン酸、
（Ｓ）−３−｛［１−（２−フルオロ−フェニル）−５−メトキシ−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル］−アミノ｝−３−（２−トリフルオロメチル−フェニル）−プロピオン酸、
３−（２，３−ジメチル−フェニル）−３−｛［１−（２−フルオロ−フェニル）−５−メトキシ−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル］−アミノ｝−プロピオン酸、
３−｛［５−シクロプロピルメトキシ−１−（２−フルオロ−フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル］−アミノ｝−３−（３−フルオロ−２−メチル−フェニル）−プロピオン酸、
（Ｓ）−３−｛［５−シクロプロピルメトキシ−１−（２−フルオロ−フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル］−アミノ｝−３−ｍ−トリル−プロピオン酸、
（Ｓ）−３−｛［１−（２−フルオロ−フェニル）−５−（（Ｒ）−２−ヒドロキシ−３，３−ジメチル−ブトキシ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル］−アミノ｝−３−ｏ−トリル−プロピオン酸、
（Ｓ）−３−｛［１−（２−フルオロ−フェニル）−５−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−３，３−ジメチル−ブトキシ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル］−アミノ｝−３−ｏ−トリル−プロピオン酸、
（Ｓ）−３−｛［５−（３，３−ジメチル−２−オキソ−ブトキシ）−１−（２−フルオロ−フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル］−アミノ｝−３−ｏ−トリル−プロピオン酸、
（Ｓ）−３−（２，４−ジクロロ−フェニル）−３−｛［１−（２−フルオロ−フェニル）−５−（２−ヒドロキシ−２−メチル−プロポキシ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル］−アミノ｝−プロピオン酸、
（Ｓ）−３−｛［５−（２−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−プロポキシ）−１−（２−フルオロ−フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル］−アミノ｝−３−ｏ−トリル−プロピオン酸、
（Ｓ）−３−｛［１−（２−フルオロ−フェニル）−５−（（Ｒ）−２−ヒドロキシ−２，３，３−トリメチル−ブトキシ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル］−アミノ｝−３−ｏ−トリル−プロピオン酸、
（Ｓ）−３−｛［１−（２−フルオロ−フェニル）−５−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−２，３，３−トリメチル−ブトキシ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル］−アミノ｝−３−ｏ−トリル−プロピオン酸、
（Ｓ）−３−（２−クロロ−フェニル）−３−｛［１−（２−フルオロ−フェニル）−５−（（Ｒ）−２−ヒドロキシ−２，３，３−トリメチル−ブトキシ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル］−アミノ｝−プロピオン酸、
（Ｓ）−３−（２−クロロ−フェニル）−３−｛［１−（２−フルオロ−フェニル）−５−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−２，３，３−トリメチル−ブトキシ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル］−アミノ｝−プロピオン酸、
（Ｓ）−３−（２，４−ジクロロ−フェニル）−３−｛［５−（２−エチル−２−ヒドロキシ−ブトキシ）−１−（２−フルオロ−フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル］−アミノ｝−プロピオン酸、
（Ｓ）−３−｛［１−（２−フルオロ−フェニル）−５−（（Ｒ）−２−ヒドロキシ−２，３−ジメチル−ブトキシ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル］−アミノ｝−３−ｏ−トリル−プロピオン酸、
（Ｓ）−３−｛［１−（２−フルオロ−フェニル）−５−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−２，３−ジメチル−ブトキシ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル］−アミノ｝−３−ｏ−トリル−プロピオン酸、
（Ｓ）−３−（２−クロロ−フェニル）−３−｛［１−（２−フルオロ−フェニル）−５−（（Ｒ）−２−ヒドロキシ−３，３−ジメチル−ブトキシ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル］−アミノ｝−プロピオン酸、
（Ｓ）−３−（２−クロロ−フェニル）−３−｛［１−（２−フルオロ−フェニル）−５−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−３，３−ジメチル−ブトキシ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル］−アミノ｝−プロピオン酸、
（Ｓ）−３−｛［１−（２−フルオロ−フェニル）−５−（（Ｒ）−２−ヒドロキシ−２，３，３−トリメチル−ブトキシ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル］−アミノ｝−３−ｐ−トリル−プロピオン酸、
（Ｓ）−３−｛［１−（２−フルオロ−フェニル）−５−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−２，３，３−トリメチル−ブトキシ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル］−アミノ｝−３−ｐ−トリル−プロピオン酸、
（Ｓ）−３−｛［５−（（Ｒ）−２−ヒドロキシ−３，３−ジメチル−ブトキシ）−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル］−アミノ｝−３−フェニル−プロピオン酸、
（Ｓ）−３−｛［５−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−３，３−ジメチル−ブトキシ）−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル］−アミノ｝−３−フェニル−プロピオン酸、
（Ｓ）−３−｛［１−（２−クロロ−フェニル）−５−（（Ｒ）−２−ヒドロキシ−３，３−ジメチル−ブトキシ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル］−アミノ｝−３−フェニル−プロピオン酸、及び
（Ｓ）−３−｛［１−（２−クロロ−フェニル）−５−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−３，３−ジメチル−ブトキシ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル］−アミノ｝−３−フェニル−プロピオン酸。
【請求項１１】
請求項１〜１０のいずれか１項に記載の、式Ｉの化合物、又はその生理学的に許容される塩、又はそれらのいずれかの生理学的な溶媒和物の製造方法であって、
【化２】
［式中、式ＩＩ及びＩＩＩの化合物中の基Ａ、Ｄ、Ｅ、Ｇ、Ｒ10、Ｒ30、Ｒ40、Ｒ50及びＲ60は、式Ｉの化合物の場合と同様に定義され、そしてこれに加えて、官能基は、保護された形、又は前駆体基の形で存在することができ、そして式ＩＩの化合物中の基Ｊは、ＨＯ−、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−Ｏ−、又はハロゲンである］
式ＩＩの化合物を、式ＩＩＩの化合物と反応させることを含んでなる、上記方法。
【請求項１２】
医薬としての使用のための請求項１〜１０のいずれか１項に記載の、式Ｉの化合物、又はその生理学的に許容される塩、又はそれらのいずれかの生理学的に許容される溶媒和物。
【請求項１３】
請求項１〜１０のいずれか１項に記載の、少なくとも１つの、式Ｉの化合物、又はその生理学的に許容される塩、又はそれらのいずれかの生理学的に許容される溶媒和物と、製薬学的に許容される担体を含んでなる医薬組成物。
【請求項１４】
心不全、うっ血性心不全、心筋症、心筋梗塞、左心室機能不全、心臓肥大、心臓弁膜症、高血圧、アテローム性動脈硬化症、末梢動脈閉塞性疾患、再狭窄、血管透過性障害の処置、浮腫、血栓症、関節リウマチ、骨関節炎、腎不全、嚢胞性線維症、慢性気管支炎、慢性閉塞性肺疾患、喘息、免疫疾患、糖尿病性合併症、線維性疾患、疼痛、虚血又は再灌流障害、又は神経変性疾患の処置のための、又は心臓保護又は腎臓保護のための、又は利尿剤（単独処置又は確立された利尿剤との組み合わせで）としての薬剤を製造するための、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の、式Ｉの化合物、又はその生理学的に許容される塩、又はそれらのいずれかの生理学的に許容される溶媒和物の使用。
【公表番号】特表２０１３−５１８０７７（Ｐ２０１３−５１８０７７Ａ）
【公表日】平成２５年５月２０日（２０１３．５．２０）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１２−５５０４２２（Ｐ２０１２−５５０４２２）
【出願日】平成２３年１月２６日（２０１１．１．２６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２０１１／０５１０３８
【国際公開番号】ＷＯ２０１１／０９２１８７
【国際公開日】平成２３年８月４日（２０１１．８．４）
【出願人】（５０４４５６７９８）サノフイ (433)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２５年５月２０日（２０１３．５．２０）
【国際特許分類】
【出願日】平成２３年１月２６日（２０１１．１．２６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２０１１／０５１０３８
【国際公開番号】ＷＯ２０１１／０９２１８７
【国際公開日】平成２３年８月４日（２０１１．８．４）
【出願人】（５０４４５６７９８）サノフイ (433)
【Ｆターム（参考）】
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