鉄障害を処置するために有用な三環系化合物
本発明は、鉄障害の処置のための、例えば、式(I):
(式中、n、m、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7およびR8は、本明細書において定義したとおりである)
の化合物であって、その立体異性体、鏡像異性体、互変異性体もしくはその混合物としての化合物;またはその薬学的に許容され得る塩、溶媒和物もしくはプロドラッグに関する。また、本発明は、該化合物を含む医薬組成物および鉄障害を処置するための該化合物の使用方法に関する。
(式中、n、m、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7およびR8は、本明細書において定義したとおりである)
の化合物であって、その立体異性体、鏡像異性体、互変異性体もしくはその混合物としての化合物;またはその薬学的に許容され得る塩、溶媒和物もしくはプロドラッグに関する。また、本発明は、該化合物を含む医薬組成物および鉄障害を処置するための該化合物の使用方法に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項1】
式(I):
【化41】
(式中:
nおよびmは、各々独立して0、1または2である;
R1およびR2は、各々独立して、直接結合、−C(R9)2−、−S−、−O−、−C(O)−、−N(R9)−または−CH2−R10−CH2−である;
R3およびR4は異なっており、各々独立して、−R11−S−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−O−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−C(=NR12)N(R12)R13、もしくは−R11−N(R9)−C(=NR12)N(R12)R13から選択されるか;
またはR3およびR4は同じであり、−R11−S−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−O−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−C(=NR12)N(R12)R13、もしくは−R11−N(R9)−C(=NR12)N(R12)R13から選択される;
R5およびR6は異なっており、各々独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−R11−CN、−R11−NO2、−R11−N(R14)2、−R11−C(O)OR14、−R11−C(O)N(R14)2、−R11−S−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−O−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−N(R9)−C(=NR12)N(R12)R13、−N(R14)S(O)tR15、−S(O)tOR15、−S(O)pR14、または−S(O)tN(R14)2から選択され、ここで、各tは独立して1もしくは2であり、各pは0、1もしくは2であるか;
またはR5およびR6は同じであり、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−R11−CN、−R11−NO2、−R11−N(R14)2、−R11−C(O)OR14、−R11−C(O)N(R14)2、−R11−S−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−O−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−N(R9)−C(=NR12)N(R12)R13、−N(R14)S(O)tR15、−S(O)tOR15、−S(O)pR14、または−S(O)tN(R14)2から選択され、ここで、各tは独立して1もしくは2であり、各pは0、1もしくは2である;
各R7およびR8は、独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、任意選択的に置換されたシクロアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキルアルキル、任意選択的に置換されたアリール、任意選択的に置換されたアラルキル、任意選択的に置換されたアラルケニル、任意選択的に置換されたヘテロシクリル、任意選択的に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意選択的に置換されたヘテロアリール、任意選択的に置換されたヘテロアリールアルキル、−R11−CN、−R11−NO2、−R11−OR9、−R5−OS(O)2R15、−R11−N(R14)2、−R11−S(O)pR14、−R11−C(O)R14、−R11−C(S)R15、−R11−C(O)OR14、−R11−OC(O)R14、−R11−C(S)OR14、−R11−C(O)N(R14)2、−R11−C(S)N(R14)2、−N=C(R15)2、−R11−N(R14)C(O)R15、−R11−N(R14)C(S)R15、−R11−N(R14)C(O)OR14、−R11−N(R14)C(S)OR14、−R11−N(R14)C(O)N(R14)2、−R11−N(R14)C(S)N(R14)2、−R11−N(R14)S(O)tR14、−R11−N(R14)S(O)tN(R14)2、−R11−S(O)tN(R14)2、−R11−N(R14)C(=NR14)N(R14)2、および−R11−N(R14)C(N=C(R14)2)N(R14)2からなる群より選択され、ここで、各pは独立して0、1または2であり、各tは独立して1または2である;
各R9は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキルアルキル、任意選択的に置換されたアリール、任意選択的に置換されたアラルキル、任意選択的に置換されたヘテロシクリル、任意選択的に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意選択的に置換されたヘテロアリールまたは任意選択的に置換されたヘテロアリールアルキルである;
R10は、−C(R9)2−、−S−、−O−または−N(R9)−である;
各R11は、独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝アルキレン鎖である;
各R12およびR13は、独立して、水素、アルキル、または−OR9である;
各R14は、独立して、水素、アルキル、任意選択的に置換されたアリール、任意選択的に置換されたアラルキル、任意選択的に置換されたヘテロアリールまたは任意選択的に置換されたヘテロアリールである;ならびに
各R15は、アルキルである)
の化合物であって、その立体異性体、鏡像異性体、互変異性体もしくはその混合物としての化合物;
またはその薬学的に許容され得る塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ。
【請求項2】
nおよびmが、各々独立して0、1または2である;
R1およびR2が、各々独立して、直接結合、−C(R9)2−、−S−、−O−、−C(O)−、−N(R9)−または−CH2−R10−CH2−である;
R3およびR4が同じであり、−R11−S−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−O−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−C(=NR12)N(R12)R13、または−R11−N(R9)−C(=NR12)N(R12)R13から選択される;
R5およびR6が同じであり、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−R11−CN、−R11−NO2、−R11−N(R14)2、−R11−C(O)OR14、−R11−C(O)N(R14)2、−R11−S−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−O−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−N(R9)−C(=NR12)N(R12)R13、−N(R14)S(O)tR15、−S(O)tOR15、−S(O)pR14、または−S(O)tN(R14)2から選択され、ここで、各tは独立して1もしくは2であり、各pは0、1もしくは2である;
各R7およびR8が独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、任意選択的に置換されたシクロアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキルアルキル、任意選択的に置換されたアリール、任意選択的に置換されたアラルキル、任意選択的に置換されたアラルケニル、任意選択的に置換されたヘテロシクリル、任意選択的に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意選択的に置換されたヘテロアリール、任意選択的に置換されたヘテロアリールアルキル、−R11−CN、−R11−NO2、−R11−OR9、−R5−OS(O)2R15、−R11−N(R14)2、−R11−S(O)pR14、−R11−C(O)R14、−R11−C(S)R15、−R11−C(O)OR14、−R11−OC(O)R14、−R11−C(S)OR14、−R11−C(O)N(R14)2、−R11−C(S)N(R14)2、−N=C(R15)2、−R11−N(R14)C(O)R15、−R11−N(R14)C(S)R15、−R11−N(R14)C(O)OR14、−R11−N(R14)C(S)OR14、−R11−N(R14)C(O)N(R14)2、−R11−N(R14)C(S)N(R14)2、−R11−N(R14)S(O)tR14、−R11−N(R14)S(O)tN(R14)2、−R11−S(O)tN(R14)2、−R11−N(R14)C(=NR14)N(R14)2、および−R11−N(R14)C(N=C(R14)2)N(R14)2からなる群より選択され、ここで、各pは独立して0、1または2であり、各tは独立して1または2である;
各R9が、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキルアルキル、任意選択的に置換されたアリール、任意選択的に置換されたアラルキル、任意選択的に置換されたヘテロシクリル、任意選択的に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意選択的に置換されたヘテロアリールまたは任意選択的に置換されたヘテロアリールアルキルである;
R10が、−C(R9)2−、−S−、−O−または−N(R9)−である;
各R11が独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝アルキレン鎖である;
各R12およびR13が独立して、水素、アルキル、または−OR9である;
各R14が独立して、水素、アルキル、任意選択的に置換されたアリール、任意選択的に置換されたアラルキル、任意選択的に置換されたヘテロアリールまたは任意選択的に置換されたヘテロアリールである;ならびに
各R15が、アルキルである、
請求項1に記載の化合物。
【請求項3】
nおよびmが、各々独立して0、1または2である;
R1が−S−である;
R2が直接結合である;
R3およびR4が同じであり、−R11−S−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−O−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−C(=NR12)N(R12)R13または−R11−N(R9)−C(=NR12)N(R12)R13から選択される;
R5およびR6が同じであり、水素、−R11−S−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−O−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−C(=NR12)N(R12)R13または−R11−N(R9)−C(=NR12)N(R12)R13から選択される;
各R7およびR8が独立して、−R11−OR9、アルキル、ハロおよびハロアルキルからなる群より選択される;
各R9が、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキルアルキル、任意選択的に置換されたアリール、任意選択的に置換されたアラルキル、任意選択的に置換されたヘテロシクリル、任意選択的に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意選択的に置換されたヘテロアリールまたは任意選択的に置換されたヘテロアリールアルキルである;
各R11が独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝アルキレン鎖である;ならびに
各R12およびR13が独立して、水素、アルキルまたは−OR9である、
請求項2に記載の化合物。
【請求項4】
nおよびmが、各々独立して0、1または2である;
R1が−S−である;
R2が直接結合である;
R3およびR4がともに−R11−S−C(=NR12)N(R12)R13である;
R5およびR6が同じであり、水素または−R11−S−C(=NR12)N(R12)R13から選択される;
各R7およびR8が独立して、−R11−OR9、アルキル、ハロおよびハロアルキルからなる群より選択される;
各R9が、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、任意選択的に置換されたアリールまたは任意選択的に置換されたアラルキルである;
各R11が独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝アルキレン鎖である;ならびに
各R12およびR13が独立して、水素、アルキルまたは−OR9である、
請求項3に記載の化合物。
【請求項5】
nおよびmが、各々独立して0、1または2である;
R1が−S−である;
R2が直接結合である;
R3およびR4がともに−R11−S−C(=NR12)N(R12)R13である;
R5およびR6がともに水素である;
各R7およびR8が独立して、−R11−OR9、アルキル、ハロおよびハロアルキルからなる群より選択される;
各R9が、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、任意選択的に置換されたアリールまたは任意選択的に置換されたアラルキルである;
各R11が独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝アルキレン鎖である;ならびに
各R12およびR13が独立して、水素、アルキルまたは−OR9である、
請求項4に記載の化合物。
【請求項6】
ジベンゾ[b,d]チオフェン−4,6−ジイルビス(メチレン)ジカルバムイミドチオアート;
(2−フルオロジベンゾ[b,d]チオフェン−4,6−ジイル)ビス(メチレン)ジカルバムイミドチオアート;
(3,7−ジブロモジベンゾ[b,d]チオフェン−4,6−ジイル)ビス(メチレン)ジカルバムイミドチオアート;
(2−クロロ−8−フルオロジベンゾ[b,d]チオフェン−4,6−ジイル)ビス(メチレン)ジカルバムイミドチオアート;および
(3−ブロモジベンゾ[b,d]チオフェン−4,6−ジイル)ビス(メチレン)ジカルバムイミドチオアート
からなる群より選択される、請求項5に記載の化合物。
【請求項7】
nおよびmが、各々独立して0、1または2である;
R1が直接結合である;
R2が−S−である;
R3およびR4がともに−R11−S−C(=NR12)N(R12)R13である;
R5およびR6がともに水素である;
各R7およびR8が独立して、−R11−OR9、アルキル、ハロおよびハロアルキルからなる群より選択される;
各R9が、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、任意選択的に置換されたアリールまたは任意選択的に置換されたアラルキルである;
各R11が独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝アルキレン鎖である;ならびに
各R12およびR13が独立して、水素、アルキルまたは−OR9である、
請求項2に記載の化合物。
【請求項8】
ジベンゾ[b,d]チオフェン−1,9−ジイルビス(メチレン)ジカルバムイミドチオアートである、請求項7に記載の化合物。
【請求項9】
nおよびmが、各々独立して0、1または2である;
R1が−O−である;
R2が直接結合または−C(O)−である;
R3およびR4が同じであり、−R11−S−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−O−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−C(=NR12)N(R12)R13または−R11−N(R9)−C(=NR12)N(R12)R13から選択される;
R5およびR6が同じであり、水素、−R11−S−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−O−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−C(=NR12)N(R12)R13または−R11−N(R9)−C(=NR12)N(R12)R13から選択される;
各R7およびR8が独立して、−R11−OR9、アルキル、ハロおよびハロアルキルからなる群より選択される;
各R9が、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキルアルキル、任意選択的に置換されたアリール、任意選択的に置換されたアラルキル、任意選択的に置換されたヘテロシクリル、任意選択的に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意選択的に置換されたヘテロアリールまたは任意選択的に置換されたヘテロアリールアルキルである;
各R11が独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝アルキレン鎖である;ならびに
各R12およびR13が独立して、水素、アルキルまたは−OR9である、
請求項2に記載の化合物。
【請求項10】
nおよびmが、各々独立して0、1または2である;
R1が−O−である;
R2が直接結合または−C(O)−である;
R3およびR4がともに−R11−S−C(=NR12)N(R12)R13である;
R5およびR6が同じであり、水素または−R11−S−C(=NR12)N(R12)R13から選択される;
各R7およびR8が独立して、−R11−OR9、アルキル、ハロおよびハロアルキルからなる群より選択される;
各R9が、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、任意選択的に置換されたアリールまたは任意選択的に置換されたアラルキルである;
各R11が独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝アルキレン鎖である;ならびに
各R12およびR13が独立して、水素、アルキルまたは−OR9である、
請求項9に記載の化合物。
【請求項11】
nおよびmが、各々独立して0、1または2である;
R1が−O−である;
R2が直接結合または−C(O)−である;
R3およびR4がともに−R11−S−C(=NR12)N(R12)R13である;
R5およびR6がともに水素である;
各R7およびR8が独立して、−R11−OR9、アルキル、ハロおよびハロアルキルからなる群より選択される;
各R9が、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、任意選択的に置換されたアリールまたは任意選択的に置換されたアラルキルである;
各R11が独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝アルキレン鎖である;ならびに
各R12およびR13が独立して、水素、アルキルまたは−OR9である、
請求項10に記載の化合物。
【請求項12】
(9−オキソ−9H−キサンテン−4,5−ジイル)ビス(メチレン)ジカルバムイミドチオアート;
ジベンゾ[b,d]フラン−4,6−ジイルビス(メチレン)ジカルバムイミドチオアート;
(3,7−ジメチルジベンゾ[b,d]フラン−4,6−ジイル)ビス(メチレン)ジカルバムイミドチオアート;
(3,7−ジクロロlジベンゾ[b,d]フラン−4,6−ジイル)ビス(メチレン)ジカルバムイミドチオアート;
(3,7−ジブロモジベンゾ[b,d]フラン−4,6−ジイル)ビス(メチレン)ジカルバムイミドチオアート;
(2−フルオロジベンゾ[b,d]フラン−4,6−ジイル)ビス(メチレン)ジカルバムイミドチオアート;および
(2,8−ジブロモジベンゾ[b,d]フラン−4,6−ジイル)ビス(メチレン)ジカルバムイミドチオアート
からなる群より選択される、請求項11に記載の化合物。
【請求項13】
nおよびmが、各々独立して0、1または2である;
R1が直接結合である;
R2が直接結合である;
R3およびR4が同じであり、−R11−S−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−O−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−C(=NR12)N(R12)R13または−R11−N(R9)−C(=NR12)N(R12)R13から選択される;
R5およびR6が同じであり、水素、−R11−S−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−O−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−C(=NR12)N(R12)R13または−R11−N(R9)−C(=NR12)N(R12)R13から選択される;
各R7およびR8が独立して、−R11−OR9、アルキル、ハロおよびハロアルキルからなる群より選択される;
各R9が、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキルアルキル、任意選択的に置換されたアリール、任意選択的に置換されたアラルキル、任意選択的に置換されたヘテロシクリル、任意選択的に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意選択的に置換されたヘテロアリールまたは任意選択的に置換されたヘテロアリールアルキルである;
各R11が独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝アルキレン鎖である;ならびに
各R12およびR13が独立して、水素、アルキルまたは−OR9である、
請求項2に記載の化合物。
【請求項14】
nおよびmが、各々独立して0、1または2である;
R1が直接結合である;
R2が直接結合である;
R3およびR4がともに−R11−S−C(=NR12)N(R12)R13である;
R5およびR6が同じであり、水素または−R11−S−C(=NR12)N(R12)R13から選択される;
各R7およびR8が独立して、−R11−OR9、アルキル、ハロおよびハロアルキルからなる群より選択される;
各R9が、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、任意選択的に置換されたアリールまたは任意選択的に置換されたアラルキルである;
各R11が独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝アルキレン鎖である;ならびに
各R12およびR13が独立して、水素、アルキルまたは−OR9である、
請求項13に記載の化合物。
【請求項15】
nおよびmが、各々独立して0、1または2である;
R1が直接結合である;
R2が直接結合である;
R3およびR4がともに−R11−S−C(=NR12)N(R12)R13である;
R5およびR6がともに水素である;
各R7およびR8が独立して、−R11−OR9、アルキル、ハロおよびハロアルキルからなる群より選択される;
各R9が、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、任意選択的に置換されたアリールまたは任意選択的に置換されたアラルキルである;
各R11が独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝アルキレン鎖である;ならびに
各R12およびR13が独立して、水素、アルキルまたは−OR9である、
、請求項14に記載の化合物。
【請求項16】
ビフェニレン−1,8−ジイルビス(メチレン)ジカルバムイミドチオアート;および
(3,6−ジフルオロビフェニレン−1,8−ジイル)ビス(メチレン)ジカルバムイミドチオアート
からなる群より選択される、請求項15に記載の化合物。
【請求項17】
nおよびmが、各々独立して0、1または2である;
R1が直接結合である;
R2が直接結合である;
R3およびR4がともに−R11−S−C(=NR12)N(R12)R13である;
R5およびR6がともに−R11−S−C(=NR12)N(R12)R13である;
各R7およびR8が独立して、−R11−OR9、アルキル、ハロおよびハロアルキルからなる群より選択される;
各R9が、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、任意選択的に置換されたアリールまたは任意選択的に置換されたアラルキルである;
各R11が独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝アルキレン鎖である;ならびに
各R12およびR13が独立して、水素、アルキルまたは−OR9である、
、請求項14に記載の化合物。
【請求項18】
ビフェニレン−1,4,5,8−テトライルテトラキス(メチレン)テトラカルバムイミドチオアートである、請求項17に記載の化合物。
【請求項19】
nおよびmが、各々独立して0、1または2である;
R1が−C(O)−である;
R2が直接結合である;
R3およびR4が同じであり、−R11−S−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−O−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−C(=NR12)N(R12)R13または−R11−N(R9)−C(=NR12)N(R12)R13から選択される;
R5およびR6が同じであり、水素、−R11−S−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−O−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−C(=NR12)N(R12)R13または−R11−N(R9)−C(=NR12)N(R12)R13から選択される;
各R7およびR8が独立して、−R11−OR9、アルキル、ハロおよびハロアルキルからなる群より選択される;
各R9が、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキルアルキル、任意選択的に置換されたアリール、任意選択的に置換されたアラルキル、任意選択的に置換されたヘテロシクリル、任意選択的に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意選択的に置換されたヘテロアリールまたは任意選択的に置換されたヘテロアリールアルキルである;
各R11が独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝アルキレン鎖である;ならびに
各R12およびR13が独立して、水素、アルキルまたは−OR9である、
請求項2に記載の化合物。
【請求項20】
nおよびmが、各々独立して0、1または2である;
R1が−C(O)−である;
R2が直接結合である;
R3およびR4がともに−R11−S−C(=NR12)N(R12)R13である;
R5およびR6が同じであり、水素または−R11−S−C(=NR12)N(R12)R13から選択される;
各R7およびR8が独立して、−R11−OR9、アルキル、ハロおよびハロアルキルからなる群より選択される;
各R9が、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、任意選択的に置換されたアリールまたは任意選択的に置換されたアラルキルである;
各R11が独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝アルキレン鎖である;ならびに
各R12およびR13が独立して、水素、アルキルまたは−OR9である、
請求項19に記載の化合物。
【請求項21】
nおよびmが、各々独立して0、1または2である;
R1が−C(O)−である;
R2が直接結合である;
R3およびR4がともに−R11−S−C(=NR12)N(R12)R13である;
R5およびR6がともに水素である;
各R7およびR8が独立して、−R11−OR9、アルキル、ハロおよびハロアルキルからなる群より選択される;
各R9が、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、任意選択的に置換されたアリールまたは任意選択的に置換されたアラルキルである;
各R11が独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝アルキレン鎖である;ならびに
各R12およびR13が独立して、水素、アルキルまたは−OR9である、
請求項20に記載の化合物。
【請求項22】
2−(8−カルバムイミドイルスルファニルメチル−9−オキソ−9H−フルオレン−1−イルメチル)−イソチオ尿素である、請求項21に記載の化合物。
【請求項23】
nおよびmが、各々独立して0、1または2である;
R1が直接結合である;
R2が−C(O)−である;
R3およびR4がともに−R11−S−C(=NR12)N(R12)R13である;
R5およびR6がともに水素である;
各R7およびR8が独立して、−R11−OR9、アルキル、ハロおよびハロアルキルからなる群より選択される;
各R9が、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、任意選択的に置換されたアリールまたは任意選択的に置換されたアラルキルである;
各R11が独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝アルキレン鎖である;ならびに
各R12およびR13が独立して、水素、アルキルまたは−OR9である、
請求項2に記載の化合物。
【請求項24】
(9−オキソ−9H−フルオレン−4,5−ジイル)ビス(メチレン)ジカルバムイミドチオアートである、請求項23に記載の化合物。
【請求項25】
nおよびmが、各々独立して0、1または2である;
R1が−O−である;
R2が−C(R9)2−である;
R3およびR4が同じであり、−R11−S−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−O−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−C(=NR12)N(R12)R13または−R11−N(R9)−C(=NR12)N(R12)R13から選択される;
R5およびR6が同じであり、水素、−R11−S−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−O−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−C(=NR12)N(R12)R13または−R11−N(R9)−C(=NR12)N(R12)R13から選択される;
各R7およびR8が独立して、−R11−OR9、アルキル、ハロおよびハロアルキルからなる群より選択される;
各R9が、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキルアルキル、任意選択的に置換されたアリール、任意選択的に置換されたアラルキル、任意選択的に置換されたヘテロシクリル、任意選択的に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意選択的に置換されたヘテロアリールまたは任意選択的に置換されたヘテロアリールアルキルである;
各R11が独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝アルキレン鎖である;ならびに
各R12およびR13が独立して、水素、アルキルまたは−OR9である、
請求項2に記載の化合物。
【請求項26】
nおよびmが、各々独立して0、1または2である;
R1が−O−である;
R2が−C(R9)2−である;
R3およびR4がともに−R11−S−C(=NR12)N(R12)R13である;
R5およびR6が同じであり、水素または−R11−S−C(=NR12)N(R12)R13から選択されるから選択される;
各R7およびR8が独立して、−R11−OR9、アルキル、ハロおよびハロアルキルからなる群より選択される;
各R9が、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、任意選択的に置換されたアリールまたは任意選択的に置換されたアラルキルである;
各R11が独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝アルキレン鎖である;ならびに
各R12およびR13が独立して、水素、アルキルまたは−OR9である、
請求項25に記載の化合物。
【請求項27】
nおよびmが、各々独立して0、1または2である;
R1が−O−である;
R2が−C(R9)2−である;
R3およびR4がともに−R11−S−C(=NR12)N(R12)R13である;
R5およびR6がともに水素である;
各R7およびR8が独立して、−R11−OR9、アルキル、ハロおよびハロアルキルからなる群より選択される;
各R9が、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、任意選択的に置換されたアリールまたは任意選択的に置換されたアラルキルである;
各R11が独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝アルキレン鎖である;ならびに
各R12およびR13が独立して、水素、アルキルまたは−OR9である、
請求項26に記載の化合物。
【請求項28】
2−(2,7−ジ−tert−ブチル−5−カルバムイミドイルスルファニルメチル−9,9−ジメチル−9H−キサンテン−4−イルメチル)−イソチオ尿素である、請求項27に記載の化合物。
【請求項29】
nおよびmが、各々独立して0、1または2である;
R1が−O−である;
R2が−S−である;
R3およびR4が同じであり、−R11−S−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−O−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−C(=NR12)N(R12)R13または−R11−N(R9)−C(=NR12)N(R12)R13から選択される;
R5およびR6が同じであり、水素、−R11−S−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−O−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−C(=NR12)N(R12)R13または−R11−N(R9)−C(=NR12)N(R12)R13から選択される;
各R7およびR8が独立して、−R11−OR9、アルキル、ハロおよびハロアルキルからなる群より選択される;
各R9が、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキルアルキル、任意選択的に置換されたアリール、任意選択的に置換されたアラルキル、任意選択的に置換されたヘテロシクリル、任意選択的に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意選択的に置換されたヘテロアリールまたは任意選択的に置換されたヘテロアリールアルキルである;
各R11が独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝アルキレン鎖である;ならびに
各R12およびR13が独立して、水素、アルキルまたは−OR9である、
請求項2に記載の化合物。
【請求項30】
nおよびmが、各々独立して0、1または2である;
R1が−O−である;
R2が−S−である;
R3およびR4がともに−R11−S−C(=NR12)N(R12)R13である;
R5およびR6が同じであり、水素または−R11−S−C(=NR12)N(R12)R13から選択される;
各R7およびR8が独立して、−R11−OR9、アルキル、ハロおよびハロアルキルからなる群より選択される;
各R9が、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、任意選択的に置換されたアリールまたは任意選択的に置換されたアラルキルである;
各R11が独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝アルキレン鎖である;ならびに
各R12およびR13が独立して、水素、アルキルまたは−OR9である、
、請求項29に記載の化合物。
【請求項31】
nおよびmが、各々独立して0、1または2である;
R1が−O−である;
R2が−S−である;
R3およびR4がともに−R11−S−C(=NR12)N(R12)R13である;
R5およびR6がともに水素である;
各R7およびR8が独立して、−R11−OR9、アルキル、ハロおよびハロアルキルからなる群より選択される;
各R9が、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、任意選択的に置換されたアリールまたは任意選択的に置換されたアラルキルである;
各R11が独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝アルキレン鎖である;ならびに
各R12およびR13が独立して、水素、アルキルまたは−OR9である、
請求項30に記載の化合物。
【請求項32】
フェノキサチイン−4,6−ジイルビス(メチレン)ジカルバムイミドチオアートである、請求項31に記載の化合物。
【請求項33】
nおよびmが、各々独立して0、1または2である;
R1が直接結合である;
R2が−CH2−S−CH2−である;
R3およびR4が同じであり、−R11−S−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−O−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−C(=NR12)N(R12)R13または−R11−N(R9)−C(=NR12)N(R12)R13から選択される;
R5およびR6が同じであり、水素、−R11−S−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−O−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−C(=NR12)N(R12)R13または−R11−N(R9)−C(=NR12)N(R12)R13から選択される;
各R7およびR8が独立して、−R11−OR9、アルキル、ハロおよびハロアルキルからなる群より選択される;
各R9が、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキルアルキル、任意選択的に置換されたアリール、任意選択的に置換されたアラルキル、任意選択的に置換されたヘテロシクリル、任意選択的に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意選択的に置換されたヘテロアリールまたは任意選択的に置換されたヘテロアリールアルキルである;
各R11が独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝アルキレン鎖である;ならびに
各R12およびR13が独立して、水素、アルキルまたは−OR9である、
請求項2に記載の化合物。
【請求項34】
nおよびmが、各々独立して0、1または2である;
R1が直接結合である;
R2が−CH2−S−CH2−である;
R3およびR4がともに−R11−S−C(=NR12)N(R12)R13である;
R5およびR6が同じであり、水素または−R11−S−C(=NR12)N(R12)R13から選択される;
各R7およびR8が独立して、−R11−OR9、アルキル、ハロおよびハロアルキルからなる群より選択される;
各R9が、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、任意選択的に置換されたアリールまたは任意選択的に置換されたアラルキルである;
各R11が独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝アルキレン鎖である;ならびに
各R12およびR13が独立して、水素、アルキルまたは−OR9である、
請求項33に記載の化合物。
【請求項35】
nおよびmが、各々独立して0、1または2である;
R1が直接結合である;
R2が−CH2−S−CH2−である;
R3およびR4がともに−R11−S−C(=NR12)N(R12)R13である;
R5およびR6がともに水素である;
各R7およびR8が独立して、−R11−OR9、アルキル、ハロおよびハロアルキルからなる群より選択される;
各R9が、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、任意選択的に置換されたアリールまたは任意選択的に置換されたアラルキルである;
各R11が独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝アルキレン鎖である;ならびに
各R12およびR13が独立して、水素、アルキルまたは−OR9である、
請求項34に記載の化合物。
【請求項36】
(5,7−ジヒドロジベンゾ[c,e]チエピン−1,11−ジイル)ビス(メチレン)ジカルバムイミドチオアートである、請求項35に記載の化合物。
【請求項37】
nおよびmが、各々独立して0、1または2である;
R1およびR2が、各々独立して、直接結合、−C(R9)2−、−S−、−O−、−C(O)−、−N(R9)−または−CH2−R10−CH2−である;
R3およびR4が異なっており、各々独立して、−R11−S−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−O−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−C(=NR12)N(R12)R13または−R11−N(R9)−C(=NR12)N(R12)R13から選択される;
R5およびR6が異なっており、各々独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−R11−CN、−R11−NO2、−R11−N(R14)2、−R11−C(O)OR14、−R11−C(O)N(R14)2、−R11−S−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−O−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−N(R9)−C(=NR12)N(R12)R13、−N(R14)S(O)tR15、−S(O)tOR15、−S(O)pR14、または−S(O)tN(R14)2から選択され、ここで、各tは独立して1もしくは2であり、各pは0、1もしくは2である;
各R7およびR8が独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、任意選択的に置換されたシクロアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキルアルキル、任意選択的に置換されたアリール、任意選択的に置換されたアラルキル、任意選択的に置換されたアラルケニル、任意選択的に置換されたヘテロシクリル、任意選択的に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意選択的に置換されたヘテロアリール、任意選択的に置換されたヘテロアリールアルキル、−R11−CN、−R11−NO2、−R11−OR9、−R5−OS(O)2R15、−R11−N(R14)2、−R11−S(O)pR14、−R11−C(O)R14、−R11−C(S)R15、−R11−C(O)OR14、−R11−OC(O)R14、−R11−C(S)OR14、−R11−C(O)N(R14)2、−R11−C(S)N(R14)2、−N=C(R15)2、−R11−N(R14)C(O)R15、−R11−N(R14)C(S)R15、−R11−N(R14)C(O)OR14、−R11−N(R14)C(S)OR14、−R11−N(R14)C(O)N(R14)2、−R11−N(R14)C(S)N(R14)2、−R11−N(R14)S(O)tR14、−R11−N(R14)S(O)tN(R14)2、−R11−S(O)tN(R14)2、−R11−N(R14)C(=NR14)N(R14)2、および−R11−N(R14)C(N=C(R14)2)N(R14)2からなる群より選択され、ここで、各pは独立して0、1または2であり、各tは独立して1または2である;
各R9が、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキルアルキル、任意選択的に置換されたアリール、任意選択的に置換されたアラルキル、任意選択的に置換されたヘテロシクリル、任意選択的に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意選択的に置換されたヘテロアリールまたは任意選択的に置換されたヘテロアリールアルキルである;
R10が、−C(R9)2−、−S−、−O−または−N(R9)−である;
各R11が、独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝アルキレン鎖である;
各R12およびR13が独立して、水素、アルキルまたは−OR9である;
各R14が、独立して、水素、アルキル、任意選択的に置換されたアリール、任意選択的に置換されたアラルキル、任意選択的に置換されたヘテロアリールまたは任意選択的に置換されたヘテロアリールである;ならびに
各R15が、アルキルである、
請求項1に記載の化合物。
【請求項38】
nおよびmが、各々独立して0、1または2である;
R1およびR2が、各々独立して、直接結合、−C(R9)2−、−S−、−O−、−C(O)−、−N(R9)−または−CH2−R10−CH2−である;
R3およびR4が異なっており、各々独立して、−R11−S−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−O−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−C(=NR12)N(R12)R13または−R11−N(R9)−C(=NR12)N(R12)R13から選択される;
R5およびR6が同じであり、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−R11−CN、−R11−NO2、−R11−N(R14)2、−R11−C(O)OR14、−R11−C(O)N(R14)2、−R11−S−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−O−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−N(R9)−C(=NR12)N(R12)R13、−N(R14)S(O)tR15、−S(O)tOR15、−S(O)pR14、または−S(O)tN(R14)2から選択され、ここで、各tは独立して1もしくは2であり、各pは0、1もしくは2である;
各R7およびR8が独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、任意選択的に置換されたシクロアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキルアルキル、任意選択的に置換されたアリール、任意選択的に置換されたアラルキル、任意選択的に置換されたアラルケニル、任意選択的に置換されたヘテロシクリル、任意選択的に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意選択的に置換されたヘテロアリール、任意選択的に置換されたヘテロアリールアルキル、−R11−CN、−R11−NO2、−R11−OR9、−R5−OS(O)2R15、−R11−N(R14)2、−R11−S(O)pR14、−R11−C(O)R14、−R11−C(S)R15、−R11−C(O)OR14、−R11−OC(O)R14、−R11−C(S)OR14、−R11−C(O)N(R14)2、−R11−C(S)N(R14)2、−N=C(R15)2、−R11−N(R14)C(O)R15、−R11−N(R14)C(S)R15、−R11−N(R14)C(O)OR14、−R11−N(R14)C(S)OR14、−R11−N(R14)C(O)N(R14)2、−R11−N(R14)C(S)N(R14)2、−R11−N(R14)S(O)tR14、−R11−N(R14)S(O)tN(R14)2、−R11−S(O)tN(R14)2、−R11−N(R14)C(=NR14)N(R14)2、および−R11−N(R14)C(N=C(R14)2)N(R14)2からなる群より選択され、ここで、各pは独立して0、1または2であり、各tは独立して1または2である;
各R9が、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキルアルキル、任意選択的に置換されたアリール、任意選択的に置換されたアラルキル、任意選択的に置換されたヘテロシクリル、任意選択的に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意選択的に置換されたヘテロアリールまたは任意選択的に置換されたヘテロアリールアルキルである;
R10が、−C(R9)2−、−S−、−O−または−N(R9)−である;
各R11が、独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝アルキレン鎖である;
各R12およびR13が独立して、水素、アルキルまたは−OR9である;
各R14が、独立して、水素、アルキル、任意選択的に置換されたアリール、任意選択的に置換されたアラルキル、任意選択的に置換されたヘテロアリールまたは任意選択的に置換されたヘテロアリールである;ならびに
各R15が、アルキルである、
請求項1に記載の化合物。
【請求項39】
nおよびmが、各々独立して0、1または2である;
R1およびR2が、各々独立して、直接結合、−C(R9)2−、−S−、−O−、−C(O)−、−N(R9)−または−CH2−R10−CH2−である;
R3およびR4が同じであり、−R11−S−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−O−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−C(=NR12)N(R12)R13または−R11−N(R9)−C(=NR12)N(R12)R13から選択される;
R5およびR6が異なっており、各々独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−R11−CN、−R11−NO2、−R11−N(R14)2、−R11−C(O)OR14、−R11−C(O)N(R14)2、−R11−S−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−O−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−N(R9)−C(=NR12)N(R12)R13、−N(R14)S(O)tR15、−S(O)tOR15、−S(O)pR14、または−S(O)tN(R14)2から選択され、ここで、各tは独立して1もしくは2であり、各pは0、1もしくは2である;
各R7およびR8が独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、任意選択的に置換されたシクロアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキルアルキル、任意選択的に置換されたアリール、任意選択的に置換されたアラルキル、任意選択的に置換されたアラルケニル、任意選択的に置換されたヘテロシクリル、任意選択的に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意選択的に置換されたヘテロアリール、任意選択的に置換されたヘテロアリールアルキル、−R11−CN、−R11−NO2、−R11−OR9、−R5−OS(O)2R15、−R11−N(R14)2、−R11−S(O)pR14、−R11−C(O)R14、−R11−C(S)R15、−R11−C(O)OR14、−R11−OC(O)R14、−R11−C(S)OR14、−R11−C(O)N(R14)2、−R11−C(S)N(R14)2、−N=C(R15)2、−R11−N(R14)C(O)R15、−R11−N(R14)C(S)R15、−R11−N(R14)C(O)OR14、−R11−N(R14)C(S)OR14、−R11−N(R14)C(O)N(R14)2、−R11−N(R14)C(S)N(R14)2、−R11−N(R14)S(O)tR14、−R11−N(R14)S(O)tN(R14)2、−R11−S(O)tN(R14)2、−R11−N(R14)C(=NR14)N(R14)2、および−R11−N(R14)C(N=C(R14)2)N(R14)2からなる群より選択され、ここで、各pは独立して0、1または2であり、各tは独立して1または2である;
各R9が、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキルアルキル、任意選択的に置換されたアリール、任意選択的に置換されたアラルキル、任意選択的に置換されたヘテロシクリル、任意選択的に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意選択的に置換されたヘテロアリールまたは任意選択的に置換されたヘテロアリールアルキルである;
R10が、−C(R9)2−、−S−、−O−または−N(R9)−である;
各R11が、独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝アルキレン鎖である;
各R12およびR13が独立して、水素、アルキルまたは−OR9である;
各R14が、独立して、水素、アルキル、任意選択的に置換されたアリール、任意選択的に置換されたアラルキル、任意選択的に置換されたヘテロアリールまたは任意選択的に置換されたヘテロアリールである;ならびに
各R15が、アルキルである、
請求項1に記載の化合物。
【請求項40】
薬学的に許容され得る賦形剤と、式(I):
【化42】
(式中:
nおよびmは、各々独立して0、1または2である;
R1およびR2は、各々独立して、直接結合、−C(R9)2−、−S−、−O−、−C(O)−、−N(R9)−または−CH2−R10−CH2−である;
R3およびR4は異なっており、各々独立して、−R11−S−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−O−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−C(=NR12)N(R12)R13、もしくは−R11−N(R9)−C(=NR12)N(R12)R13である;
またはR3およびR4は同じであり、−R11−S−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−O−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−C(=NR12)N(R12)R13、もしくは−R11−N(R9)−C(=NR12)N(R12)R13から選択される;
R5およびR6は異なっており、各々独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−R11−CN、−R11−NO2、−R11−N(R14)2、−R11−C(O)OR14、−R11−C(O)N(R14)2、−R11−S−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−O−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−N(R9)−C(=NR12)N(R12)R13、−N(R14)S(O)tR15、−S(O)tOR15、−S(O)pR14、または−S(O)tN(R14)2から選択され、ここで、各tは独立して1もしくは2であり、各pは0、1もしくは2であるか;
またはR5およびR6は同じであり、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−R11−CN、−R11−NO2、−R11−N(R14)2、−R11−C(O)OR14、−R11−C(O)N(R14)2、−R11−S−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−O−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−N(R9)−C(=NR12)N(R12)R13、−N(R14)S(O)tR15、−S(O)tOR15、−S(O)pR14、または−S(O)tN(R14)2から選択され、ここで、各tは独立して1もしくは2であり、各pは0、1もしくは2である;
各R7およびR8が独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、任意選択的に置換されたシクロアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキルアルキル、任意選択的に置換されたアリール、任意選択的に置換されたアラルキル、任意選択的に置換されたアラルケニル、任意選択的に置換されたヘテロシクリル、任意選択的に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意選択的に置換されたヘテロアリール、任意選択的に置換されたヘテロアリールアルキル、−R11−CN、−R11−NO2、−R11−OR9、−R5−OS(O)2R15、−R11−N(R14)2、−R11−S(O)pR14、−R11−C(O)R14、−R11−C(S)R15、−R11−C(O)OR14、−R11−OC(O)R14、−R11−C(S)OR14、−R11−C(O)N(R14)2、−R11−C(S)N(R14)2、−N=C(R15)2、−R11−N(R14)C(O)R15、−R11−N(R14)C(S)R15、−R11−N(R14)C(O)OR14、−R11−N(R14)C(S)OR14、−R11−N(R14)C(O)N(R14)2、−R11−N(R14)C(S)N(R14)2、−R11−N(R14)S(O)tR14、−R11−N(R14)S(O)tN(R14)2、−R11−S(O)tN(R14)2、−R11−N(R14)C(=NR14)N(R14)2、および−R11−N(R14)C(N=C(R14)2)N(R14)2からなる群より選択され、ここで、各pは独立して0、1または2であり、各tは独立して1または2である;
各R9は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキルアルキル、任意選択的に置換されたアリール、任意選択的に置換されたアラルキル、任意選択的に置換されたヘテロシクリル、任意選択的に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意選択的に置換されたヘテロアリールまたは任意選択的に置換されたヘテロアリールアルキルである;
R10は、−C(R9)2−、−S−、−O−または−N(R9)−である;
各R11は、独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝アルキレン鎖である;
各R12およびR13は独立して、水素、アルキル、または−OR9である;
各R14は、独立して、水素、アルキル、任意選択的に置換されたアリール、任意選択的に置換されたアラルキル、任意選択的に置換されたヘテロアリールまたは任意選択的に置換されたヘテロアリールである;ならびに
各R15は、アルキルである)
の化合物であって、その立体異性体、鏡像異性体、互変異性体もしくはその混合物としての化合物;
またはその薬学的に許容され得る塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ
を含む医薬組成物。
【請求項41】
治療有効量の式(I):
【化43】
(式中:
nおよびmは、各々独立して0、1または2である;
R1およびR2は、各々独立して、直接結合、−C(R9)2−、−S−、−O−、−C(O)−、−N(R9)−または−CH2−R10−CH2−である;
R3およびR4は異なっており、各々独立して、−R11−S−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−O−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−C(=NR12)N(R12)R13、もしくは−R11−N(R9)−C(=NR12)N(R12)R13から選択されるか;
またはR3およびR4は同じであり、−R11−S−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−O−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−C(=NR12)N(R12)R13、もしくは−R11−N(R9)−C(=NR12)N(R12)R13から選択される;
R5およびR6は異なっており、各々独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−R11−CN、−R11−NO2、−R11−N(R14)2、−R11−C(O)OR14、−R11−C(O)N(R14)2、−R11−S−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−O−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−N(R9)−C(=NR12)N(R12)R13、−N(R14)S(O)tR15、−S(O)tOR15、−S(O)pR14、または−S(O)tN(R14)2から選択され、ここで、各tは独立して1もしくは2であり、各pは0、1もしくは2であるか;
またはR5およびR6は同じであり、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−R11−CN、−R11−NO2、−R11−N(R14)2、−R11−C(O)OR14、−R11−C(O)N(R14)2、−R11−S−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−O−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−N(R9)−C(=NR12)N(R12)R13、−N(R14)S(O)tR15、−S(O)tOR15、−S(O)pR14、または−S(O)tN(R14)2から選択され、ここで、各tは独立して1もしくは2であり、各pは0、1もしくは2である;
各R7およびR8は独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、任意選択的に置換されたシクロアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキルアルキル、任意選択的に置換されたアリール、任意選択的に置換されたアラルキル、任意選択的に置換されたアラルケニル、任意選択的に置換されたヘテロシクリル、任意選択的に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意選択的に置換されたヘテロアリール、任意選択的に置換されたヘテロアリールアルキル、−R11−CN、−R11−NO2、−R11−OR9、−R5−OS(O)2R15、−R11−N(R14)2、−R11−S(O)pR14、−R11−C(O)R14、−R11−C(S)R15、−R11−C(O)OR14、−R11−OC(O)R14、−R11−C(S)OR14、−R11−C(O)N(R14)2、−R11−C(S)N(R14)2、−N=C(R15)2、−R11−N(R14)C(O)R15、−R11−N(R14)C(S)R15、−R11−N(R14)C(O)OR14、−R11−N(R14)C(S)OR14、−R11−N(R14)C(O)N(R14)2、−R11−N(R14)C(S)N(R14)2、−R11−N(R14)S(O)tR14、−R11−N(R14)S(O)tN(R14)2、−R11−S(O)tN(R14)2、−R11−N(R14)C(=NR14)N(R14)2、および−R11−N(R14)C(N=C(R14)2)N(R14)2からなる群より選択され、ここで、各pは独立して0、1または2であり、各tは独立して1または2である;
各R9は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキルアルキル、任意選択的に置換されたアリール、任意選択的に置換されたアラルキル、任意選択的に置換されたヘテロシクリル、任意選択的に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意選択的に置換されたヘテロアリールまたは任意選択的に置換されたヘテロアリールアルキルである;
R10は、−C(R9)2−、−S−、−O−または−N(R9)−である;
各R11は、独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝アルキレン鎖である;
各R12およびR13は独立して、水素、アルキル、または−OR9である;
各R14は、独立して、水素、アルキル、任意選択的に置換されたアリール、任意選択的に置換されたアラルキル、任意選択的に置換されたヘテロアリールまたは任意選択的に置換されたヘテロアリールである;ならびに
各R15は、アルキルである)
の化合物であって、その立体異性体、鏡像異性体、互変異性体もしくはその混合物としての化合物;
またはその薬学的に許容され得る塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ
を哺乳動物に投与することを含む、該哺乳動物の鉄障害を処置する方法。
【請求項42】
哺乳動物の鉄障害と関連する疾患または病状を処置する方法であって、該処置を必要とする哺乳動物に、治療有効量の式(I):
【化44】
(式中:
nおよびmは、各々独立して0、1または2である;
R1およびR2が、各々独立して、直接結合、−C(R9)2−、−S−、−O−、−C(O)−、−N(R9)−または−CH2−R10−CH2−である;
R3およびR4は異なっており、各々独立して、−R11−S−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−O−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−C(=NR12)N(R12)R13、もしくは−R11−N(R9)−C(=NR12)N(R12)R13である;
またはR3およびR4は同じであり、−R11−S−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−O−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−C(=NR12)N(R12)R13、もしくは−R11−N(R9)−C(=NR12)N(R12)R13から選択される;
R5およびR6は異なっており、各々独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−R11−CN、−R11−NO2、−R11−N(R14)2、−R11−C(O)OR14、−R11−C(O)N(R14)2、−R11−S−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−O−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−N(R9)−C(=NR12)N(R12)R13、−N(R14)S(O)tR15、−S(O)tOR15、−S(O)pR14、または−S(O)tN(R14)2から選択され、ここで、各tは独立して1もしくは2であり、各pは0、1もしくは2であるか;
またはR5およびR6は同じであり、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−R11−CN、−R11−NO2、−R11−N(R14)2、−R11−C(O)OR14、−R11−C(O)N(R14)2、−R11−S−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−O−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−N(R9)−C(=NR12)N(R12)R13、−N(R14)S(O)tR15、−S(O)tOR15、−S(O)pR14、または−S(O)tN(R14)2から選択され、ここで、各tは独立して1もしくは2であり、各pは0、1もしくは2である;
各R7およびR8は独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、任意選択的に置換されたシクロアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキルアルキル、任意選択的に置換されたアリール、任意選択的に置換されたアラルキル、任意選択的に置換されたアラルケニル、任意選択的に置換されたヘテロシクリル、任意選択的に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意選択的に置換されたヘテロアリール、任意選択的に置換されたヘテロアリールアルキル、−R11−CN、−R11−NO2、−R11−OR9、−R5−OS(O)2R15、−R11−N(R14)2、−R11−S(O)pR14、−R11−C(O)R14、−R11−C(S)R15、−R11−C(O)OR14、−R11−OC(O)R14、−R11−C(S)OR14、−R11−C(O)N(R14)2、−R11−C(S)N(R14)2、−N=C(R15)2、−R11−N(R14)C(O)R15、−R11−N(R14)C(S)R15、−R11−N(R14)C(O)OR14、−R11−N(R14)C(S)OR14、−R11−N(R14)C(O)N(R14)2、−R11−N(R14)C(S)N(R14)2、−R11−N(R14)S(O)tR14、−R11−N(R14)S(O)tN(R14)2、−R11−S(O)tN(R14)2、−R11−N(R14)C(=NR14)N(R14)2、および−R11−N(R14)C(N=C(R14)2)N(R14)2からなる群より選択され、ここで、各pは独立して0、1または2であり、各tは独立して1または2である;
各R9は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキルアルキル、任意選択的に置換されたアリール、任意選択的に置換されたアラルキル、任意選択的に置換されたヘテロシクリル、任意選択的に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意選択的に置換されたヘテロアリールまたは任意選択的に置換されたヘテロアリールアルキルである;
R10は、−C(R9)2−、−S−、−O−または−N(R9)−である;
各R11は、独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝アルキレン鎖である;
各R12およびR13は独立して、水素、アルキル、または−OR9である;
各R14は、独立して、水素、アルキル、任意選択的に置換されたアリール、任意選択的に置換されたアラルキル、任意選択的に置換されたヘテロアリールまたは任意選択的に置換されたヘテロアリールである;ならびに
各R15は、アルキルである)
の化合物であって、その立体異性体、鏡像異性体、互変異性体もしくはその混合物としての化合物;
またはその薬学的に許容され得る塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ
を投与することを含む、方法。
【請求項43】
式(II):
【化45】
(式中:
qおよびrは、各々独立して0、1または2である;
R16およびR17は、各々独立して、=C(R24)−または=N−である;
R18およびR19は異なっており、各々独立して、−R25−S−C(=NR26)N(R26)R27、−R25−O−C(=NR26)N(R26)R27、−R25−C(=NR26)N(R26)R27または−R25−N(R9)−C(=NR26)N(R26)R27から選択されるか;
またはR18およびR19が同じであり、−R25−S−C(=NR26)N(R26)R27、−R25−O−C(=NR26)N(R26)R27、−R25−C(=NR26)N(R26)R27または−R25−N(R9)−C(=NR26)N(R26)R27から選択される;
R20およびR21は異なっており、各々独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−R25−CN、−R25−NO2、−R25−N(R28)2、−R25−C(O)OR28、−R25−C(O)N(R28)2、−R25−S−C(=NR26)N(R26)R27、−R25−O−C(=NR26)N(R26)R27、−R25−C(=NR26)N(R26)R27、−R25−N(R9)−C(=NR26)N(R26)R27、−N(R28)S(O)tR29、−S(O)tOR29、−S(O)pR28、または−S(O)tN(R28)2から選択され、ここで、各tは独立して1もしくは2であり、各pは0、1もしくは2であるか;
またはR20およびR21は同じであり、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−R25−CN、−R25−NO2、−R25−N(R28)2、−R25−C(O)OR28、−R25−C(O)N(R28)2、−R25−S−C(=NR26)N(R26)R27、−R25−O−C(=NR26)N(R26)R27、−R25−C(=NR26)N(R26)R27、−R25−N(R9)−C(=NR26)N(R26)R27、−N(R28)S(O)tR29、−S(O)tOR29、−S(O)pR28、または−S(O)tN(R28)2から選択され、ここで、各tは独立して1もしくは2であり、各pは0、1もしくは2である;
各R22およびR23は独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、任意選択的に置換されたシクロアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキルアルキル、任意選択的に置換されたアリール、任意選択的に置換されたアラルキル、任意選択的に置換されたアラルケニル、任意選択的に置換されたヘテロシクリル、任意選択的に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意選択的に置換されたヘテロアリール、任意選択的に置換されたヘテロアリールアルキル、−R25−CN、−R25−NO2、−R25−OR24、−R25−OS(O)2R29、−R25−N(R28)2、−R25−S(O)pR28、−R25−C(O)R28、−R25−C(S)R29、−R25−C(O)OR28、−R25−OC(O)R28、−R25−C(S)OR28、−R25−C(O)N(R28)2、−R25−C(S)N(R28)2、−N=C(R29)2、−R25−N(R28)C(O)R29、−R25−N(R28)C(S)R29、−R25−N(R28)C(O)OR28、−R25−N(R28)C(S)OR28、−R25−N(R28)C(O)N(R28)2、−R25−N(R28)C(S)N(R28)2、−R25−N(R28)S(O)tR28、−R25−N(R28)S(O)tN(R28)2、−R25−S(O)tN(R28)2、−R25−N(R28)C(=NR28)N(R28)2、および−R25−N(R28)C(N=C(R28)2)N(R28)2からなる群より選択され、ここで、各pは独立して0、1または2であり、各tは独立して1または2である;
各R24は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキルアルキル、任意選択的に置換されたアリール、任意選択的に置換されたアラルキル、任意選択的に置換されたヘテロシクリル、任意選択的に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意選択的に置換されたヘテロアリールまたは任意選択的に置換されたヘテロアリールアルキルである;
各R25は、独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝アルキレン鎖である;
各R26およびR27は独立して、水素、アルキルまたは−OR24である;
各R28は、独立して、水素、アルキル、任意選択的に置換されたアリール、任意選択的に置換されたアラルキル、任意選択的に置換されたヘテロアリールまたは任意選択的に置換されたヘテロアリールである;ならびに
各R29は、アルキルである)
の化合物であって、その立体異性体、鏡像異性体、互変異性体もしくはその混合物としての化合物;
またはその薬学的に許容され得る塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ。
【請求項44】
qおよびrが、各々独立して0、1または2である;
R16およびR17が、各々独立して、=C(R24)−または=N−である;
R18およびR19が同じであり、−R25−S−C(=NR26)N(R26)R27、−R25−O−C(=NR26)N(R26)R27、−R25−C(=NR26)N(R26)R27または−R25−N(R9)−C(=NR26)N(R26)R27から選択される;
R20およびR21が同じであり、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−R25−CN、−R25−NO2、−R25−N(R28)2、−R25−C(O)OR28、−R25−C(O)N(R28)2、−R25−S−C(=NR26)N(R26)R27、−R25−O−C(=NR26)N(R26)R27、−R25−C(=NR26)N(R26)R27、−R25−N(R9)−C(=NR26)N(R26)R27、−N(R28)S(O)tR29、−S(O)tOR29、−S(O)pR28、または−S(O)tN(R28)2から選択され、ここで、各tは独立して1もしくは2であり、各pは0、1もしくは2である;
各R22およびR23が独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、任意選択的に置換されたシクロアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキルアルキル、任意選択的に置換されたアリール、任意選択的に置換されたアラルキル、任意選択的に置換されたアラルケニル、任意選択的に置換されたヘテロシクリル、任意選択的に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意選択的に置換されたヘテロアリール、任意選択的に置換されたヘテロアリールアルキル、−R25−CN、−R25−NO2、−R25−OR24、−R25−OS(O)2R29、−R25−N(R28)2、−R25−S(O)pR28、−R25−C(O)R28、−R25−C(S)R29、−R25−C(O)OR28、−R25−OC(O)R28、−R25−C(S)OR28、−R25−C(O)N(R28)2、−R25−C(S)N(R28)2、−N=C(R29)2、−R25−N(R28)C(O)R29、−R25−N(R28)C(S)R29、−R25−N(R28)C(O)OR28、−R25−N(R28)C(S)OR28、−R25−N(R28)C(O)N(R28)2、−R25−N(R28)C(S)N(R28)2、−R25−N(R28)S(O)tR28、−R25−N(R28)S(O)tN(R28)2、−R25−S(O)tN(R28)2、−R25−N(R28)C(=NR28)N(R28)2、および−R25−N(R28)C(N=C(R28)2)N(R28)2からなる群より選択され、ここで、各pは独立して0、1または2であり、各tは独立して1または2である;
各R24が、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキルアルキル、任意選択的に置換されたアリール、任意選択的に置換されたアラルキル、任意選択的に置換されたヘテロシクリル、任意選択的に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意選択的に置換されたヘテロアリールまたは任意選択的に置換されたヘテロアリールアルキルである;
各R25が、独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝アルキレン鎖である;
各R26およびR27が独立して、水素、アルキルまたは−OR24である;
各R28が、独立して、水素、アルキル、任意選択的に置換されたアリール、任意選択的に置換されたアラルキル、任意選択的に置換されたヘテロアリールまたは任意選択的に置換されたヘテロアリールである;ならびに
各R29がアルキルである、
請求項43に記載の化合物。
【請求項45】
qおよびrが、各々独立して0、1または2である;
R16およびR17が各々、=C(R24)−である;
R18およびR19が同じであり、−R25−S−C(=NR26)N(R26)R27、−R25−O−C(=NR26)N(R26)R27、−R25−C(=NR26)N(R26)R27または−R25−N(R24)−C(=NR26)N(R26)R27から選択される;
R20およびR21が同じであり、水素、−R25−S−C(=NR26)N(R26)R27、−R25−O−C(=NR26)N(R26)R27、−R25−C(=NR26)N(R26)R27または−R25−N(R24)−C(=NR26)N(R26)R27から選択される;
各R22およびR23が独立して、−R25−OR24、アルキル、ハロおよびハロアルキルからなる群より選択される;
各R24が、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキルアルキル、任意選択的に置換されたアリール、任意選択的に置換されたアラルキル、任意選択的に置換されたヘテロシクリル、任意選択的に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意選択的に置換されたヘテロアリールまたは任意選択的に置換されたヘテロアリールアルキルである;
各R25が独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝アルキレン鎖である;ならびに
各R26およびR27が独立して、水素、アルキルまたは−OR24である、
請求項44に記載の化合物。
【請求項46】
qおよびrが、各々独立して0、1または2である;
R16およびR17が各々、=C(R24)−である;
R18およびR19が同じであり、−R25−S−C(=NR26)N(R26)R27、−R25−O−C(=NR26)N(R26)R27、−R25−C(=NR26)N(R26)R27または−R25−N(R24)−C(=NR26)N(R26)R27から選択される;
R20およびR21が同じであり、水素、−R25−S−C(=NR26)N(R26)R27、−R25−O−C(=NR26)N(R26)R27、−R25−C(=NR26)N(R26)R27または−R25−N(R24)−C(=NR26)N(R26)R27から選択される;
各R22およびR23が独立して、−R25−OR24、アルキル、ハロおよびハロアルキルからなる群より選択される;
各R24が、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、任意選択的に置換されたアリールまたは任意選択的に置換されたアラルキルである;
各R25が独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝アルキレン鎖である;ならびに
各R26およびR27が独立して、水素、アルキルまたは−OR24である、
請求項45に記載の化合物。
【請求項47】
qおよびrが、各々独立して0、1または2である;
R16およびR17が各々、=C(R24)−である;
R18およびR19がともに−R25−S−C(=NR26)N(R26)R27である;
R20およびR21がともに水素である;
各R22およびR23が独立して、−R25−OR24、アルキル、ハロおよびハロアルキルからなる群より選択される;
各R24が、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、任意選択的に置換されたアリールまたは任意選択的に置換されたアラルキルである;
各R25が独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝アルキレン鎖である;ならびに
各R26およびR27が独立して、水素、アルキルまたは−OR24である、
請求項46に記載の化合物。
【請求項48】
アントラセン−1,8−ジイルビス(メチレン)ジカルバムイミドチオアートである、請求項47に記載の化合物。
【請求項49】
qおよびrが、各々独立して0、1または2である;
R16が、=N−である;
R17が、=C(R24)−である;
R18およびR19が同じであり、−R25−S−C(=NR26)N(R26)R27、−R25−O−C(=NR26)N(R26)R27、−R25−C(=NR26)N(R26)R27または−R25−N(R24)−C(=NR26)N(R26)R27から選択される;
R20およびR21が同じであり、水素、−R25−S−C(=NR26)N(R26)R27、−R25−O−C(=NR26)N(R26)R27、−R25−C(=NR26)N(R26)R27または−R25−N(R24)−C(=NR26)N(R26)R27から選択される;
各R22およびR23が独立して、−R25−OR24、アルキル、ハロおよびハロアルキルからなる群より選択される;
各R24が、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキルアルキル、任意選択的に置換されたアリール、任意選択的に置換されたアラルキル、任意選択的に置換されたヘテロシクリル、任意選択的に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意選択的に置換されたヘテロアリールまたは任意選択的に置換されたヘテロアリールアルキルである;
各R25が独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝アルキレン鎖である;ならびに
各R26およびR27が独立して、水素、アルキルまたは−OR24である、
請求項44に記載の化合物。
【請求項50】
qおよびrが、各々独立して0、1または2である;
R16が、=N−である;
R17が、=C(R24)−である;
R18およびR19が同じであり、−R25−S−C(=NR26)N(R26)R27、−R25−O−C(=NR26)N(R26)R27、−R25−C(=NR26)N(R26)R27または−R25−N(R24)−C(=NR26)N(R26)R27から選択される;
R20およびR21が同じであり、水素、−R25−S−C(=NR26)N(R26)R27、−R25−O−C(=NR26)N(R26)R27、−R25−C(=NR26)N(R26)R27または−R25−N(R24)−C(=NR26)N(R26)R27から選択される;
各R22およびR23が独立して、−R25−OR24、アルキル、ハロおよびハロアルキルからなる群より選択される;
各R24が、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、任意選択的に置換されたアリールまたは任意選択的に置換されたアラルキルである;
各R25が独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝アルキレン鎖である;ならびに
各R26およびR27が独立して、水素、アルキルまたは−OR24である、
請求項49に記載の化合物。
【請求項51】
qおよびrが、各々独立して0、1または2である;
R16が、=N−である;
R17が、=C(R24)−である;
R18およびR19がともに−R25−S−C(=NR26)N(R26)R27である;
R20およびR21がともに水素である;
各R22およびR23が独立して、−R25−OR24、アルキル、ハロおよびハロアルキルからなる群より選択される;
各R24が、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、任意選択的に置換されたアリールまたは任意選択的に置換されたアラルキルである;
各R25が独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝アルキレン鎖である;ならびに
各R26およびR27が独立して、水素、アルキルまたは−OR24である、
請求項50に記載の化合物。
【請求項52】
アクリジン−4,5−ジイルビス(メチレン)ジカルバムイミドチオアート;および
(9−メチルアクリジン−4,5−ジイル)ビス(メチレン)ジカルバムイミドチオアート
からなる群より選択される、請求項51に記載の化合物。
【請求項53】
qおよびrが、各々独立して0、1または2である;
R16およびR17が、各々独立して、=C(R24)−または=N−である;
R18およびR19が異なっており、各々独立して、−R25−S−C(=NR26)N(R26)R27、−R25−O−C(=NR26)N(R26)R27、−R25−C(=NR26)N(R26)R27または−R25−N(R9)−C(=NR26)N(R26)R27から選択される;
R20およびR21が異なっており、各々独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−R25−CN、−R25−NO2、−R25−N(R28)2、−R25−C(O)OR28、−R25−C(O)N(R28)2、−R25−S−C(=NR26)N(R26)R27、−R25−O−C(=NR26)N(R26)R27、−R25−C(=NR26)N(R26)R27、−R25−N(R9)−C(=NR26)N(R26)R27、−N(R28)S(O)tR29、−S(O)tOR29、−S(O)pR28、または−S(O)tN(R28)2から選択され、ここで、各tは独立して1もしくは2であり、各pは0、1もしくは2である;
各R22およびR23が独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、任意選択的に置換されたシクロアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキルアルキル、任意選択的に置換されたアリール、任意選択的に置換されたアラルキル、任意選択的に置換されたアラルケニル、任意選択的に置換されたヘテロシクリル、任意選択的に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意選択的に置換されたヘテロアリール、任意選択的に置換されたヘテロアリールアルキル、−R25−CN、−R25−NO2、−R25−OR24、−R25−OS(O)2R29、−R25−N(R28)2、−R25−S(O)pR28、−R25−C(O)R28、−R25−C(S)R29、−R25−C(O)OR28、−R25−OC(O)R28、−R25−C(S)OR28、−R25−C(O)N(R28)2、−R25−C(S)N(R28)2、−N=C(R29)2、−R25−N(R28)C(O)R29、−R25−N(R28)C(S)R29、−R25−N(R28)C(O)OR28、−R25−N(R28)C(S)OR28、−R25−N(R28)C(O)N(R28)2、−R25−N(R28)C(S)N(R28)2、−R25−N(R28)S(O)tR28、−R25−N(R28)S(O)tN(R28)2、−R25−S(O)tN(R28)2、−R25−N(R28)C(=NR28)N(R28)2、および−R25−N(R28)C(N=C(R28)2)N(R28)2からなる群より選択され、ここで、各pは独立して0、1または2であり、各tは独立して1または2である;
各R24が、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキルアルキル、任意選択的に置換されたアリール、任意選択的に置換されたアラルキル、任意選択的に置換されたヘテロシクリル、任意選択的に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意選択的に置換されたヘテロアリールまたは任意選択的に置換されたヘテロアリールアルキルである;
各R25が、独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝アルキレン鎖である;
各R26およびR27が独立して、水素、アルキルまたは−OR24である;
各R28が、独立して、水素、アルキル、任意選択的に置換されたアリール、任意選択的に置換されたアラルキル、任意選択的に置換されたヘテロアリールまたは任意選択的に置換されたヘテロアリールである;ならびに
各R29がアルキルである、
請求項43に記載の化合物。
【請求項54】
qおよびrが、各々独立して0、1または2である;
R16およびR17が、各々独立して、=C(R24)−または=N−である;
R18およびR19が異なっており、各々独立して、−R25−S−C(=NR26)N(R26)R27、−R25−O−C(=NR26)N(R26)R27、−R25−C(=NR26)N(R26)R27または−R25−N(R9)−C(=NR26)N(R26)R27から選択される;
R20およびR21が同じであり、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−R25−CN、−R25−NO2、−R25−N(R28)2、−R25−C(O)OR28、−R25−C(O)N(R28)2、−R25−S−C(=NR26)N(R26)R27、−R25−O−C(=NR26)N(R26)R27、−R25−C(=NR26)N(R26)R27、−R25−N(R9)−C(=NR26)N(R26)R27、−N(R28)S(O)tR29、−S(O)tOR29、−S(O)pR28、または−S(O)tN(R28)2から選択され、ここで、各tは独立して1もしくは2であり、各pは0、1もしくは2である;
各R22およびR23が独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、任意選択的に置換されたシクロアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキルアルキル、任意選択的に置換されたアリール、任意選択的に置換されたアラルキル、任意選択的に置換されたアラルケニル、任意選択的に置換されたヘテロシクリル、任意選択的に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意選択的に置換されたヘテロアリール、任意選択的に置換されたヘテロアリールアルキル、−R25−CN、−R25−NO2、−R25−OR24、−R25−OS(O)2R29、−R25−N(R28)2、−R25−S(O)pR28、−R25−C(O)R28、−R25−C(S)R29、−R25−C(O)OR28、−R25−OC(O)R28、−R25−C(S)OR28、−R25−C(O)N(R28)2、−R25−C(S)N(R28)2、−N=C(R29)2、−R25−N(R28)C(O)R29、−R25−N(R28)C(S)R29、−R25−N(R28)C(O)OR28、−R25−N(R28)C(S)OR28、−R25−N(R28)C(O)N(R28)2、−R25−N(R28)C(S)N(R28)2、−R25−N(R28)S(O)tR28、−R25−N(R28)S(O)tN(R28)2、−R25−S(O)tN(R28)2、−R25−N(R28)C(=NR28)N(R28)2、および−R25−N(R28)C(N=C(R28)2)N(R28)2からなる群より選択され、ここで、各pは独立して0、1または2であり、各tは独立して1または2である;
各R24が、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキルアルキル、任意選択的に置換されたアリール、任意選択的に置換されたアラルキル、任意選択的に置換されたヘテロシクリル、任意選択的に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意選択的に置換されたヘテロアリールまたは任意選択的に置換されたヘテロアリールアルキルである;
各R25が、独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝アルキレン鎖である;
各R26およびR27が独立して、水素、アルキルまたは−OR24である;
各R28が、独立して、水素、アルキル、任意選択的に置換されたアリール、任意選択的に置換されたアラルキル、任意選択的に置換されたヘテロアリールまたは任意選択的に置換されたヘテロアリールである;ならびに
各R29がアルキルである、
請求項43に記載の化合物。
【請求項55】
qおよびrが、各々独立して0、1または2である;
R16およびR17が、各々独立して、=C(R24)−または=N−である;
R18およびR19が同じであり、−R25−S−C(=NR26)N(R26)R27、−R25−O−C(=NR26)N(R26)R27、−R25−C(=NR26)N(R26)R27または−R25−N(R9)−C(=NR26)N(R26)R27から選択される;
R20およびR21が異なっており、各々独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−R25−CN、−R25−NO2、−R25−N(R28)2、−R25−C(O)OR28、−R25−C(O)N(R28)2、−R25−S−C(=NR26)N(R26)R27、−R25−O−C(=NR26)N(R26)R27、−R25−C(=NR26)N(R26)R27、−R25−N(R9)−C(=NR26)N(R26)R27、−N(R28)S(O)tR29、−S(O)tOR29、−S(O)pR28、または−S(O)tN(R28)2から選択され、ここで、各tは独立して1もしくは2であり、各pは0、1もしくは2である;
各R22およびR23が独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、任意選択的に置換されたシクロアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキルアルキル、任意選択的に置換されたアリール、任意選択的に置換されたアラルキル、任意選択的に置換されたアラルケニル、任意選択的に置換されたヘテロシクリル、任意選択的に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意選択的に置換されたヘテロアリール、任意選択的に置換されたヘテロアリールアルキル、−R25−CN、−R25−NO2、−R25−OR24、−R25−OS(O)2R29、−R25−N(R28)2、−R25−S(O)pR28、−R25−C(O)R28、−R25−C(S)R29、−R25−C(O)OR28、−R25−OC(O)R28、−R25−C(S)OR28、−R25−C(O)N(R28)2、−R25−C(S)N(R28)2、−N=C(R29)2、−R25−N(R28)C(O)R29、−R25−N(R28)C(S)R29、−R25−N(R28)C(O)OR28、−R25−N(R28)C(S)OR28、−R25−N(R28)C(O)N(R28)2、−R25−N(R28)C(S)N(R28)2、−R25−N(R28)S(O)tR28、−R25−N(R28)S(O)tN(R28)2、−R25−S(O)tN(R28)2、−R25−N(R28)C(=NR28)N(R28)2、および−R25−N(R28)C(N=C(R28)2)N(R28)2からなる群より選択され、ここで、各pは独立して0、1または2であり、各tは独立して1または2である;
各R24が、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキルアルキル、任意選択的に置換されたアリール、任意選択的に置換されたアラルキル、任意選択的に置換されたヘテロシクリル、任意選択的に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意選択的に置換されたヘテロアリールまたは任意選択的に置換されたヘテロアリールアルキルである;
各R25が、独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝アルキレン鎖である;
各R26およびR27が独立して、水素、アルキルまたは−OR24である;
各R28が、独立して、水素、アルキル、任意選択的に置換されたアリール、任意選択的に置換されたアラルキル、任意選択的に置換されたヘテロアリールまたは任意選択的に置換されたヘテロアリールである;ならびに
各R29がアルキルである、
請求項43に記載の化合物。
【請求項56】
薬学的に許容され得る賦形剤と、式(II):
【化46】
(式中:
qおよびrは、各々独立して0、1または2である;
R16およびR17は、各々独立して、=C(R24)−または=N−である;
R18およびR19は異なっており、各々独立して、−R25−S−C(=NR26)N(R26)R27、−R25−O−C(=NR26)N(R26)R27、−R25−C(=NR26)N(R26)R27または−R25−N(R9)−C(=NR26)N(R26)R27から選択されるか;
またはR18およびR19は同じであり、−R25−S−C(=NR26)N(R26)R27、−R25−O−C(=NR26)N(R26)R27、−R25−C(=NR26)N(R26)R27または−R25−N(R9)−C(=NR26)N(R26)R27から選択される;
R20およびR21は異なっており、各々独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−R25−CN、−R25−NO2、−R25−N(R28)2、−R25−C(O)OR28、−R25−C(O)N(R28)2、−R25−S−C(=NR26)N(R26)R27、−R25−O−C(=NR26)N(R26)R27、−R25−C(=NR26)N(R26)R27、−R25−N(R9)−C(=NR26)N(R26)R27、−N(R28)S(O)tR29、−S(O)tOR29、−S(O)pR28、または−S(O)tN(R28)2から選択され、ここで、各tは独立して1もしくは2であり、各pは0、1もしくは2であるか;
またはR20およびR21は同じであり、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−R25−CN、−R25−NO2、−R25−N(R28)2、−R25−C(O)OR28、−R25−C(O)N(R28)2、−R25−S−C(=NR26)N(R26)R27、−R25−O−C(=NR26)N(R26)R27、−R25−C(=NR26)N(R26)R27、−R25−N(R9)−C(=NR26)N(R26)R27、−N(R28)S(O)tR29、−S(O)tOR29、−S(O)pR28、または−S(O)tN(R28)2から選択され、ここで、各tは独立して1もしくは2であり、各pは0、1もしくは2である;
各R22およびR23は独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、任意選択的に置換されたシクロアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキルアルキル、任意選択的に置換されたアリール、任意選択的に置換されたアラルキル、任意選択的に置換されたアラルケニル、任意選択的に置換されたヘテロシクリル、任意選択的に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意選択的に置換されたヘテロアリール、任意選択的に置換されたヘテロアリールアルキル、−R25−CN、−R25−NO2、−R25−OR24、−R25−OS(O)2R29、−R25−N(R28)2、−R25−S(O)pR28、−R25−C(O)R28、−R25−C(S)R29、−R25−C(O)OR28、−R25−OC(O)R28、−R25−C(S)OR28、−R25−C(O)N(R28)2、−R25−C(S)N(R28)2、−N=C(R29)2、−R25−N(R28)C(O)R29、−R25−N(R28)C(S)R29、−R25−N(R28)C(O)OR28、−R25−N(R28)C(S)OR28、−R25−N(R28)C(O)N(R28)2、−R25−N(R28)C(S)N(R28)2、−R25−N(R28)S(O)tR28、−R25−N(R28)S(O)tN(R28)2、−R25−S(O)tN(R28)2、−R25−N(R28)C(=NR28)N(R28)2、および−R25−N(R28)C(N=C(R28)2)N(R28)2からなる群より選択され、ここで、各pは独立して0、1または2であり、各tは独立して1または2である;
各R24は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキルアルキル、任意選択的に置換されたアリール、任意選択的に置換されたアラルキル、任意選択的に置換されたヘテロシクリル、任意選択的に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意選択的に置換されたヘテロアリールまたは任意選択的に置換されたヘテロアリールアルキルである;
各R25は、独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝アルキレン鎖である;
各R26およびR27は独立して、水素、アルキルまたは−OR24である;
各R28は、独立して、水素、アルキル、任意選択的に置換されたアリール、任意選択的に置換されたアラルキル、任意選択的に置換されたヘテロアリールまたは任意選択的に置換されたヘテロアリールである;ならびに
各R29は、アルキルである)
の化合物であって、その立体異性体、鏡像異性体、互変異性体もしくはその混合物としての化合物;
またはその薬学的に許容され得る塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ
を含む医薬組成物。
【請求項57】
治療有効量の式(II):
【化47】
(式中:
qおよびrは、各々独立して0、1または2である;
R16およびR17は、各々独立して、=C(R24)−または=N−である;
R18およびR19は異なっており、各々独立して、−R25−S−C(=NR26)N(R26)R27、−R25−O−C(=NR26)N(R26)R27、−R25−C(=NR26)N(R26)R27または−R25−N(R9)−C(=NR26)N(R26)R27から選択されるか;
またはR18およびR19は同じであり、−R25−S−C(=NR26)N(R26)R27、−R25−O−C(=NR26)N(R26)R27、−R25−C(=NR26)N(R26)R27または−R25−N(R9)−C(=NR26)N(R26)R27から選択される;
R20およびR21が異なっており、各々独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−R25−CN、−R25−NO2、−R25−N(R28)2、−R25−C(O)OR28、−R25−C(O)N(R28)2、−R25−S−C(=NR26)N(R26)R27、−R25−O−C(=NR26)N(R26)R27、−R25−C(=NR26)N(R26)R27、−R25−N(R9)−C(=NR26)N(R26)R27、−N(R28)S(O)tR29、−S(O)tOR29、−S(O)pR28、または−S(O)tN(R28)2から選択され、ここで、各tは独立して1もしくは2であり、各pは0、1もしくは2であるか;
またはR20およびR21は同じであり、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−R25−CN、−R25−NO2、−R25−N(R28)2、−R25−C(O)OR28、−R25−C(O)N(R28)2、−R25−S−C(=NR26)N(R26)R27、−R25−O−C(=NR26)N(R26)R27、−R25−C(=NR26)N(R26)R27、−R25−N(R9)−C(=NR26)N(R26)R27、−N(R28)S(O)tR29、−S(O)tOR29、−S(O)pR28、または−S(O)tN(R28)2から選択され、ここで、各tは独立して1もしくは2であり、各pは0、1もしくは2である;
各R22およびR23は独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、任意選択的に置換されたシクロアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキルアルキル、任意選択的に置換されたアリール、任意選択的に置換されたアラルキル、任意選択的に置換されたアラルケニル、任意選択的に置換されたヘテロシクリル、任意選択的に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意選択的に置換されたヘテロアリール、任意選択的に置換されたヘテロアリールアルキル、−R25−CN、−R25−NO2、−R25−OR24、−R25−OS(O)2R29、−R25−N(R28)2、−R25−S(O)pR28、−R25−C(O)R28、−R25−C(S)R29、−R25−C(O)OR28、−R25−OC(O)R28、−R25−C(S)OR28、−R25−C(O)N(R28)2、−R25−C(S)N(R28)2、−N=C(R29)2、−R25−N(R28)C(O)R29、−R25−N(R28)C(S)R29、−R25−N(R28)C(O)OR28、−R25−N(R28)C(S)OR28、−R25−N(R28)C(O)N(R28)2、−R25−N(R28)C(S)N(R28)2、−R25−N(R28)S(O)tR28、−R25−N(R28)S(O)tN(R28)2、−R25−S(O)tN(R28)2、−R25−N(R28)C(=NR28)N(R28)2、および−R25−N(R28)C(N=C(R28)2)N(R28)2からなる群より選択され、ここで、各pは独立して0、1または2であり、各tは独立して1または2である;
各R24は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキルアルキル、任意選択的に置換されたアリール、任意選択的に置換されたアラルキル、任意選択的に置換されたヘテロシクリル、任意選択的に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意選択的に置換されたヘテロアリールまたは任意選択的に置換されたヘテロアリールアルキルである;
各R25は、独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝アルキレン鎖である;
各R26およびR27は独立して、水素、アルキルまたは−OR24である;
各R28は、独立して、水素、アルキル、任意選択的に置換されたアリール、任意選択的に置換されたアラルキル、任意選択的に置換されたヘテロアリールまたは任意選択的に置換されたヘテロアリールである;ならびに
各R29は、アルキルである)
の化合物であって、その立体異性体、鏡像異性体、互変異性体もしくはその混合物としての化合物;
またはその薬学的に許容され得る塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ
を哺乳動物に投与することを含む、該哺乳動物の鉄障害を処置する方法。
【請求項58】
哺乳動物の鉄障害と関連する疾患または病状を処置する方法であって、該処置を必要とする哺乳動物に、治療有効量の式(II):
【化48】
(式中:
qおよびrは、各々独立して0、1または2である;
R16およびR17は、各々独立して、=C(R24)−または=N−である;
R18およびR19は異なっており、各々独立して、−R25−S−C(=NR26)N(R26)R27、−R25−O−C(=NR26)N(R26)R27、−R25−C(=NR26)N(R26)R27または−R25−N(R9)−C(=NR26)N(R26)R27から選択されるか;
またはR18およびR19は同じであり、−R25−S−C(=NR26)N(R26)R27、−R25−O−C(=NR26)N(R26)R27、−R25−C(=NR26)N(R26)R27または−R25−N(R9)−C(=NR26)N(R26)R27から選択される;
R20およびR21は異なっており、各々独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−R25−CN、−R25−NO2、−R25−N(R28)2、−R25−C(O)OR28、−R25−C(O)N(R28)2、−R25−S−C(=NR26)N(R26)R27、−R25−O−C(=NR26)N(R26)R27、−R25−C(=NR26)N(R26)R27、−R25−N(R9)−C(=NR26)N(R26)R27、−N(R28)S(O)tR29、−S(O)tOR29、−S(O)pR28、または−S(O)tN(R28)2から選択され、ここで、各tは独立して1もしくは2であり、各pは0、1もしくは2であるか;
またはR20およびR21は同じであり、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−R25−CN、−R25−NO2、−R25−N(R28)2、−R25−C(O)OR28、−R25−C(O)N(R28)2、−R25−S−C(=NR26)N(R26)R27、−R25−O−C(=NR26)N(R26)R27、−R25−C(=NR26)N(R26)R27、−R25−N(R9)−C(=NR26)N(R26)R27、−N(R28)S(O)tR29、−S(O)tOR29、−S(O)pR28、または−S(O)tN(R28)2から選択され、ここで、各tは独立して1もしくは2であり、各pは0、1もしくは2である;
各R22およびR23は独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、任意選択的に置換されたシクロアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキルアルキル、任意選択的に置換されたアリール、任意選択的に置換されたアラルキル、任意選択的に置換されたアラルケニル、任意選択的に置換されたヘテロシクリル、任意選択的に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意選択的に置換されたヘテロアリール、任意選択的に置換されたヘテロアリールアルキル、−R25−CN、−R25−NO2、−R25−OR24、−R25−OS(O)2R29、−R25−N(R28)2、−R25−S(O)pR28、−R25−C(O)R28、−R25−C(S)R29、−R25−C(O)OR28、−R25−OC(O)R28、−R25−C(S)OR28、−R25−C(O)N(R28)2、−R25−C(S)N(R28)2、−N=C(R29)2、−R25−N(R28)C(O)R29、−R25−N(R28)C(S)R29、−R25−N(R28)C(O)OR28、−R25−N(R28)C(S)OR28、−R25−N(R28)C(O)N(R28)2、−R25−N(R28)C(S)N(R28)2、−R25−N(R28)S(O)tR28、−R25−N(R28)S(O)tN(R28)2、−R25−S(O)tN(R28)2、−R25−N(R28)C(=NR28)N(R28)2、および−R25−N(R28)C(N=C(R28)2)N(R28)2からなる群より選択され、ここで、各pは独立して0、1または2であり、各tは独立して1または2である;
各R24は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキルアルキル、任意選択的に置換されたアリール、任意選択的に置換されたアラルキル、任意選択的に置換されたヘテロシクリル、任意選択的に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意選択的に置換されたヘテロアリールまたは任意選択的に置換されたヘテロアリールアルキルである;
各R25は、独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝アルキレン鎖である;
各R26およびR27は独立して、水素、アルキルまたは−OR24である;
各R28は、独立して、水素、アルキル、任意選択的に置換されたアリール、任意選択的に置換されたアラルキル、任意選択的に置換されたヘテロアリールまたは任意選択的に置換されたヘテロアリールである;ならびに
各R29は、アルキルである)
の化合物であって、その立体異性体、鏡像異性体、互変異性体もしくはその混合物としての化合物;
またはその薬学的に許容され得る塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ
を投与することを含む、方法。
【請求項1】
式(I):
【化41】
(式中:
nおよびmは、各々独立して0、1または2である;
R1およびR2は、各々独立して、直接結合、−C(R9)2−、−S−、−O−、−C(O)−、−N(R9)−または−CH2−R10−CH2−である;
R3およびR4は異なっており、各々独立して、−R11−S−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−O−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−C(=NR12)N(R12)R13、もしくは−R11−N(R9)−C(=NR12)N(R12)R13から選択されるか;
またはR3およびR4は同じであり、−R11−S−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−O−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−C(=NR12)N(R12)R13、もしくは−R11−N(R9)−C(=NR12)N(R12)R13から選択される;
R5およびR6は異なっており、各々独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−R11−CN、−R11−NO2、−R11−N(R14)2、−R11−C(O)OR14、−R11−C(O)N(R14)2、−R11−S−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−O−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−N(R9)−C(=NR12)N(R12)R13、−N(R14)S(O)tR15、−S(O)tOR15、−S(O)pR14、または−S(O)tN(R14)2から選択され、ここで、各tは独立して1もしくは2であり、各pは0、1もしくは2であるか;
またはR5およびR6は同じであり、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−R11−CN、−R11−NO2、−R11−N(R14)2、−R11−C(O)OR14、−R11−C(O)N(R14)2、−R11−S−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−O−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−N(R9)−C(=NR12)N(R12)R13、−N(R14)S(O)tR15、−S(O)tOR15、−S(O)pR14、または−S(O)tN(R14)2から選択され、ここで、各tは独立して1もしくは2であり、各pは0、1もしくは2である;
各R7およびR8は、独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、任意選択的に置換されたシクロアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキルアルキル、任意選択的に置換されたアリール、任意選択的に置換されたアラルキル、任意選択的に置換されたアラルケニル、任意選択的に置換されたヘテロシクリル、任意選択的に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意選択的に置換されたヘテロアリール、任意選択的に置換されたヘテロアリールアルキル、−R11−CN、−R11−NO2、−R11−OR9、−R5−OS(O)2R15、−R11−N(R14)2、−R11−S(O)pR14、−R11−C(O)R14、−R11−C(S)R15、−R11−C(O)OR14、−R11−OC(O)R14、−R11−C(S)OR14、−R11−C(O)N(R14)2、−R11−C(S)N(R14)2、−N=C(R15)2、−R11−N(R14)C(O)R15、−R11−N(R14)C(S)R15、−R11−N(R14)C(O)OR14、−R11−N(R14)C(S)OR14、−R11−N(R14)C(O)N(R14)2、−R11−N(R14)C(S)N(R14)2、−R11−N(R14)S(O)tR14、−R11−N(R14)S(O)tN(R14)2、−R11−S(O)tN(R14)2、−R11−N(R14)C(=NR14)N(R14)2、および−R11−N(R14)C(N=C(R14)2)N(R14)2からなる群より選択され、ここで、各pは独立して0、1または2であり、各tは独立して1または2である;
各R9は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキルアルキル、任意選択的に置換されたアリール、任意選択的に置換されたアラルキル、任意選択的に置換されたヘテロシクリル、任意選択的に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意選択的に置換されたヘテロアリールまたは任意選択的に置換されたヘテロアリールアルキルである;
R10は、−C(R9)2−、−S−、−O−または−N(R9)−である;
各R11は、独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝アルキレン鎖である;
各R12およびR13は、独立して、水素、アルキル、または−OR9である;
各R14は、独立して、水素、アルキル、任意選択的に置換されたアリール、任意選択的に置換されたアラルキル、任意選択的に置換されたヘテロアリールまたは任意選択的に置換されたヘテロアリールである;ならびに
各R15は、アルキルである)
の化合物であって、その立体異性体、鏡像異性体、互変異性体もしくはその混合物としての化合物;
またはその薬学的に許容され得る塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ。
【請求項2】
nおよびmが、各々独立して0、1または2である;
R1およびR2が、各々独立して、直接結合、−C(R9)2−、−S−、−O−、−C(O)−、−N(R9)−または−CH2−R10−CH2−である;
R3およびR4が同じであり、−R11−S−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−O−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−C(=NR12)N(R12)R13、または−R11−N(R9)−C(=NR12)N(R12)R13から選択される;
R5およびR6が同じであり、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−R11−CN、−R11−NO2、−R11−N(R14)2、−R11−C(O)OR14、−R11−C(O)N(R14)2、−R11−S−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−O−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−N(R9)−C(=NR12)N(R12)R13、−N(R14)S(O)tR15、−S(O)tOR15、−S(O)pR14、または−S(O)tN(R14)2から選択され、ここで、各tは独立して1もしくは2であり、各pは0、1もしくは2である;
各R7およびR8が独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、任意選択的に置換されたシクロアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキルアルキル、任意選択的に置換されたアリール、任意選択的に置換されたアラルキル、任意選択的に置換されたアラルケニル、任意選択的に置換されたヘテロシクリル、任意選択的に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意選択的に置換されたヘテロアリール、任意選択的に置換されたヘテロアリールアルキル、−R11−CN、−R11−NO2、−R11−OR9、−R5−OS(O)2R15、−R11−N(R14)2、−R11−S(O)pR14、−R11−C(O)R14、−R11−C(S)R15、−R11−C(O)OR14、−R11−OC(O)R14、−R11−C(S)OR14、−R11−C(O)N(R14)2、−R11−C(S)N(R14)2、−N=C(R15)2、−R11−N(R14)C(O)R15、−R11−N(R14)C(S)R15、−R11−N(R14)C(O)OR14、−R11−N(R14)C(S)OR14、−R11−N(R14)C(O)N(R14)2、−R11−N(R14)C(S)N(R14)2、−R11−N(R14)S(O)tR14、−R11−N(R14)S(O)tN(R14)2、−R11−S(O)tN(R14)2、−R11−N(R14)C(=NR14)N(R14)2、および−R11−N(R14)C(N=C(R14)2)N(R14)2からなる群より選択され、ここで、各pは独立して0、1または2であり、各tは独立して1または2である;
各R9が、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキルアルキル、任意選択的に置換されたアリール、任意選択的に置換されたアラルキル、任意選択的に置換されたヘテロシクリル、任意選択的に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意選択的に置換されたヘテロアリールまたは任意選択的に置換されたヘテロアリールアルキルである;
R10が、−C(R9)2−、−S−、−O−または−N(R9)−である;
各R11が独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝アルキレン鎖である;
各R12およびR13が独立して、水素、アルキル、または−OR9である;
各R14が独立して、水素、アルキル、任意選択的に置換されたアリール、任意選択的に置換されたアラルキル、任意選択的に置換されたヘテロアリールまたは任意選択的に置換されたヘテロアリールである;ならびに
各R15が、アルキルである、
請求項1に記載の化合物。
【請求項3】
nおよびmが、各々独立して0、1または2である;
R1が−S−である;
R2が直接結合である;
R3およびR4が同じであり、−R11−S−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−O−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−C(=NR12)N(R12)R13または−R11−N(R9)−C(=NR12)N(R12)R13から選択される;
R5およびR6が同じであり、水素、−R11−S−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−O−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−C(=NR12)N(R12)R13または−R11−N(R9)−C(=NR12)N(R12)R13から選択される;
各R7およびR8が独立して、−R11−OR9、アルキル、ハロおよびハロアルキルからなる群より選択される;
各R9が、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキルアルキル、任意選択的に置換されたアリール、任意選択的に置換されたアラルキル、任意選択的に置換されたヘテロシクリル、任意選択的に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意選択的に置換されたヘテロアリールまたは任意選択的に置換されたヘテロアリールアルキルである;
各R11が独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝アルキレン鎖である;ならびに
各R12およびR13が独立して、水素、アルキルまたは−OR9である、
請求項2に記載の化合物。
【請求項4】
nおよびmが、各々独立して0、1または2である;
R1が−S−である;
R2が直接結合である;
R3およびR4がともに−R11−S−C(=NR12)N(R12)R13である;
R5およびR6が同じであり、水素または−R11−S−C(=NR12)N(R12)R13から選択される;
各R7およびR8が独立して、−R11−OR9、アルキル、ハロおよびハロアルキルからなる群より選択される;
各R9が、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、任意選択的に置換されたアリールまたは任意選択的に置換されたアラルキルである;
各R11が独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝アルキレン鎖である;ならびに
各R12およびR13が独立して、水素、アルキルまたは−OR9である、
請求項3に記載の化合物。
【請求項5】
nおよびmが、各々独立して0、1または2である;
R1が−S−である;
R2が直接結合である;
R3およびR4がともに−R11−S−C(=NR12)N(R12)R13である;
R5およびR6がともに水素である;
各R7およびR8が独立して、−R11−OR9、アルキル、ハロおよびハロアルキルからなる群より選択される;
各R9が、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、任意選択的に置換されたアリールまたは任意選択的に置換されたアラルキルである;
各R11が独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝アルキレン鎖である;ならびに
各R12およびR13が独立して、水素、アルキルまたは−OR9である、
請求項4に記載の化合物。
【請求項6】
ジベンゾ[b,d]チオフェン−4,6−ジイルビス(メチレン)ジカルバムイミドチオアート;
(2−フルオロジベンゾ[b,d]チオフェン−4,6−ジイル)ビス(メチレン)ジカルバムイミドチオアート;
(3,7−ジブロモジベンゾ[b,d]チオフェン−4,6−ジイル)ビス(メチレン)ジカルバムイミドチオアート;
(2−クロロ−8−フルオロジベンゾ[b,d]チオフェン−4,6−ジイル)ビス(メチレン)ジカルバムイミドチオアート;および
(3−ブロモジベンゾ[b,d]チオフェン−4,6−ジイル)ビス(メチレン)ジカルバムイミドチオアート
からなる群より選択される、請求項5に記載の化合物。
【請求項7】
nおよびmが、各々独立して0、1または2である;
R1が直接結合である;
R2が−S−である;
R3およびR4がともに−R11−S−C(=NR12)N(R12)R13である;
R5およびR6がともに水素である;
各R7およびR8が独立して、−R11−OR9、アルキル、ハロおよびハロアルキルからなる群より選択される;
各R9が、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、任意選択的に置換されたアリールまたは任意選択的に置換されたアラルキルである;
各R11が独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝アルキレン鎖である;ならびに
各R12およびR13が独立して、水素、アルキルまたは−OR9である、
請求項2に記載の化合物。
【請求項8】
ジベンゾ[b,d]チオフェン−1,9−ジイルビス(メチレン)ジカルバムイミドチオアートである、請求項7に記載の化合物。
【請求項9】
nおよびmが、各々独立して0、1または2である;
R1が−O−である;
R2が直接結合または−C(O)−である;
R3およびR4が同じであり、−R11−S−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−O−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−C(=NR12)N(R12)R13または−R11−N(R9)−C(=NR12)N(R12)R13から選択される;
R5およびR6が同じであり、水素、−R11−S−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−O−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−C(=NR12)N(R12)R13または−R11−N(R9)−C(=NR12)N(R12)R13から選択される;
各R7およびR8が独立して、−R11−OR9、アルキル、ハロおよびハロアルキルからなる群より選択される;
各R9が、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキルアルキル、任意選択的に置換されたアリール、任意選択的に置換されたアラルキル、任意選択的に置換されたヘテロシクリル、任意選択的に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意選択的に置換されたヘテロアリールまたは任意選択的に置換されたヘテロアリールアルキルである;
各R11が独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝アルキレン鎖である;ならびに
各R12およびR13が独立して、水素、アルキルまたは−OR9である、
請求項2に記載の化合物。
【請求項10】
nおよびmが、各々独立して0、1または2である;
R1が−O−である;
R2が直接結合または−C(O)−である;
R3およびR4がともに−R11−S−C(=NR12)N(R12)R13である;
R5およびR6が同じであり、水素または−R11−S−C(=NR12)N(R12)R13から選択される;
各R7およびR8が独立して、−R11−OR9、アルキル、ハロおよびハロアルキルからなる群より選択される;
各R9が、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、任意選択的に置換されたアリールまたは任意選択的に置換されたアラルキルである;
各R11が独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝アルキレン鎖である;ならびに
各R12およびR13が独立して、水素、アルキルまたは−OR9である、
請求項9に記載の化合物。
【請求項11】
nおよびmが、各々独立して0、1または2である;
R1が−O−である;
R2が直接結合または−C(O)−である;
R3およびR4がともに−R11−S−C(=NR12)N(R12)R13である;
R5およびR6がともに水素である;
各R7およびR8が独立して、−R11−OR9、アルキル、ハロおよびハロアルキルからなる群より選択される;
各R9が、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、任意選択的に置換されたアリールまたは任意選択的に置換されたアラルキルである;
各R11が独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝アルキレン鎖である;ならびに
各R12およびR13が独立して、水素、アルキルまたは−OR9である、
請求項10に記載の化合物。
【請求項12】
(9−オキソ−9H−キサンテン−4,5−ジイル)ビス(メチレン)ジカルバムイミドチオアート;
ジベンゾ[b,d]フラン−4,6−ジイルビス(メチレン)ジカルバムイミドチオアート;
(3,7−ジメチルジベンゾ[b,d]フラン−4,6−ジイル)ビス(メチレン)ジカルバムイミドチオアート;
(3,7−ジクロロlジベンゾ[b,d]フラン−4,6−ジイル)ビス(メチレン)ジカルバムイミドチオアート;
(3,7−ジブロモジベンゾ[b,d]フラン−4,6−ジイル)ビス(メチレン)ジカルバムイミドチオアート;
(2−フルオロジベンゾ[b,d]フラン−4,6−ジイル)ビス(メチレン)ジカルバムイミドチオアート;および
(2,8−ジブロモジベンゾ[b,d]フラン−4,6−ジイル)ビス(メチレン)ジカルバムイミドチオアート
からなる群より選択される、請求項11に記載の化合物。
【請求項13】
nおよびmが、各々独立して0、1または2である;
R1が直接結合である;
R2が直接結合である;
R3およびR4が同じであり、−R11−S−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−O−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−C(=NR12)N(R12)R13または−R11−N(R9)−C(=NR12)N(R12)R13から選択される;
R5およびR6が同じであり、水素、−R11−S−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−O−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−C(=NR12)N(R12)R13または−R11−N(R9)−C(=NR12)N(R12)R13から選択される;
各R7およびR8が独立して、−R11−OR9、アルキル、ハロおよびハロアルキルからなる群より選択される;
各R9が、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキルアルキル、任意選択的に置換されたアリール、任意選択的に置換されたアラルキル、任意選択的に置換されたヘテロシクリル、任意選択的に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意選択的に置換されたヘテロアリールまたは任意選択的に置換されたヘテロアリールアルキルである;
各R11が独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝アルキレン鎖である;ならびに
各R12およびR13が独立して、水素、アルキルまたは−OR9である、
請求項2に記載の化合物。
【請求項14】
nおよびmが、各々独立して0、1または2である;
R1が直接結合である;
R2が直接結合である;
R3およびR4がともに−R11−S−C(=NR12)N(R12)R13である;
R5およびR6が同じであり、水素または−R11−S−C(=NR12)N(R12)R13から選択される;
各R7およびR8が独立して、−R11−OR9、アルキル、ハロおよびハロアルキルからなる群より選択される;
各R9が、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、任意選択的に置換されたアリールまたは任意選択的に置換されたアラルキルである;
各R11が独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝アルキレン鎖である;ならびに
各R12およびR13が独立して、水素、アルキルまたは−OR9である、
請求項13に記載の化合物。
【請求項15】
nおよびmが、各々独立して0、1または2である;
R1が直接結合である;
R2が直接結合である;
R3およびR4がともに−R11−S−C(=NR12)N(R12)R13である;
R5およびR6がともに水素である;
各R7およびR8が独立して、−R11−OR9、アルキル、ハロおよびハロアルキルからなる群より選択される;
各R9が、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、任意選択的に置換されたアリールまたは任意選択的に置換されたアラルキルである;
各R11が独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝アルキレン鎖である;ならびに
各R12およびR13が独立して、水素、アルキルまたは−OR9である、
、請求項14に記載の化合物。
【請求項16】
ビフェニレン−1,8−ジイルビス(メチレン)ジカルバムイミドチオアート;および
(3,6−ジフルオロビフェニレン−1,8−ジイル)ビス(メチレン)ジカルバムイミドチオアート
からなる群より選択される、請求項15に記載の化合物。
【請求項17】
nおよびmが、各々独立して0、1または2である;
R1が直接結合である;
R2が直接結合である;
R3およびR4がともに−R11−S−C(=NR12)N(R12)R13である;
R5およびR6がともに−R11−S−C(=NR12)N(R12)R13である;
各R7およびR8が独立して、−R11−OR9、アルキル、ハロおよびハロアルキルからなる群より選択される;
各R9が、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、任意選択的に置換されたアリールまたは任意選択的に置換されたアラルキルである;
各R11が独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝アルキレン鎖である;ならびに
各R12およびR13が独立して、水素、アルキルまたは−OR9である、
、請求項14に記載の化合物。
【請求項18】
ビフェニレン−1,4,5,8−テトライルテトラキス(メチレン)テトラカルバムイミドチオアートである、請求項17に記載の化合物。
【請求項19】
nおよびmが、各々独立して0、1または2である;
R1が−C(O)−である;
R2が直接結合である;
R3およびR4が同じであり、−R11−S−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−O−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−C(=NR12)N(R12)R13または−R11−N(R9)−C(=NR12)N(R12)R13から選択される;
R5およびR6が同じであり、水素、−R11−S−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−O−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−C(=NR12)N(R12)R13または−R11−N(R9)−C(=NR12)N(R12)R13から選択される;
各R7およびR8が独立して、−R11−OR9、アルキル、ハロおよびハロアルキルからなる群より選択される;
各R9が、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキルアルキル、任意選択的に置換されたアリール、任意選択的に置換されたアラルキル、任意選択的に置換されたヘテロシクリル、任意選択的に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意選択的に置換されたヘテロアリールまたは任意選択的に置換されたヘテロアリールアルキルである;
各R11が独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝アルキレン鎖である;ならびに
各R12およびR13が独立して、水素、アルキルまたは−OR9である、
請求項2に記載の化合物。
【請求項20】
nおよびmが、各々独立して0、1または2である;
R1が−C(O)−である;
R2が直接結合である;
R3およびR4がともに−R11−S−C(=NR12)N(R12)R13である;
R5およびR6が同じであり、水素または−R11−S−C(=NR12)N(R12)R13から選択される;
各R7およびR8が独立して、−R11−OR9、アルキル、ハロおよびハロアルキルからなる群より選択される;
各R9が、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、任意選択的に置換されたアリールまたは任意選択的に置換されたアラルキルである;
各R11が独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝アルキレン鎖である;ならびに
各R12およびR13が独立して、水素、アルキルまたは−OR9である、
請求項19に記載の化合物。
【請求項21】
nおよびmが、各々独立して0、1または2である;
R1が−C(O)−である;
R2が直接結合である;
R3およびR4がともに−R11−S−C(=NR12)N(R12)R13である;
R5およびR6がともに水素である;
各R7およびR8が独立して、−R11−OR9、アルキル、ハロおよびハロアルキルからなる群より選択される;
各R9が、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、任意選択的に置換されたアリールまたは任意選択的に置換されたアラルキルである;
各R11が独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝アルキレン鎖である;ならびに
各R12およびR13が独立して、水素、アルキルまたは−OR9である、
請求項20に記載の化合物。
【請求項22】
2−(8−カルバムイミドイルスルファニルメチル−9−オキソ−9H−フルオレン−1−イルメチル)−イソチオ尿素である、請求項21に記載の化合物。
【請求項23】
nおよびmが、各々独立して0、1または2である;
R1が直接結合である;
R2が−C(O)−である;
R3およびR4がともに−R11−S−C(=NR12)N(R12)R13である;
R5およびR6がともに水素である;
各R7およびR8が独立して、−R11−OR9、アルキル、ハロおよびハロアルキルからなる群より選択される;
各R9が、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、任意選択的に置換されたアリールまたは任意選択的に置換されたアラルキルである;
各R11が独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝アルキレン鎖である;ならびに
各R12およびR13が独立して、水素、アルキルまたは−OR9である、
請求項2に記載の化合物。
【請求項24】
(9−オキソ−9H−フルオレン−4,5−ジイル)ビス(メチレン)ジカルバムイミドチオアートである、請求項23に記載の化合物。
【請求項25】
nおよびmが、各々独立して0、1または2である;
R1が−O−である;
R2が−C(R9)2−である;
R3およびR4が同じであり、−R11−S−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−O−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−C(=NR12)N(R12)R13または−R11−N(R9)−C(=NR12)N(R12)R13から選択される;
R5およびR6が同じであり、水素、−R11−S−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−O−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−C(=NR12)N(R12)R13または−R11−N(R9)−C(=NR12)N(R12)R13から選択される;
各R7およびR8が独立して、−R11−OR9、アルキル、ハロおよびハロアルキルからなる群より選択される;
各R9が、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキルアルキル、任意選択的に置換されたアリール、任意選択的に置換されたアラルキル、任意選択的に置換されたヘテロシクリル、任意選択的に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意選択的に置換されたヘテロアリールまたは任意選択的に置換されたヘテロアリールアルキルである;
各R11が独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝アルキレン鎖である;ならびに
各R12およびR13が独立して、水素、アルキルまたは−OR9である、
請求項2に記載の化合物。
【請求項26】
nおよびmが、各々独立して0、1または2である;
R1が−O−である;
R2が−C(R9)2−である;
R3およびR4がともに−R11−S−C(=NR12)N(R12)R13である;
R5およびR6が同じであり、水素または−R11−S−C(=NR12)N(R12)R13から選択されるから選択される;
各R7およびR8が独立して、−R11−OR9、アルキル、ハロおよびハロアルキルからなる群より選択される;
各R9が、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、任意選択的に置換されたアリールまたは任意選択的に置換されたアラルキルである;
各R11が独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝アルキレン鎖である;ならびに
各R12およびR13が独立して、水素、アルキルまたは−OR9である、
請求項25に記載の化合物。
【請求項27】
nおよびmが、各々独立して0、1または2である;
R1が−O−である;
R2が−C(R9)2−である;
R3およびR4がともに−R11−S−C(=NR12)N(R12)R13である;
R5およびR6がともに水素である;
各R7およびR8が独立して、−R11−OR9、アルキル、ハロおよびハロアルキルからなる群より選択される;
各R9が、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、任意選択的に置換されたアリールまたは任意選択的に置換されたアラルキルである;
各R11が独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝アルキレン鎖である;ならびに
各R12およびR13が独立して、水素、アルキルまたは−OR9である、
請求項26に記載の化合物。
【請求項28】
2−(2,7−ジ−tert−ブチル−5−カルバムイミドイルスルファニルメチル−9,9−ジメチル−9H−キサンテン−4−イルメチル)−イソチオ尿素である、請求項27に記載の化合物。
【請求項29】
nおよびmが、各々独立して0、1または2である;
R1が−O−である;
R2が−S−である;
R3およびR4が同じであり、−R11−S−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−O−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−C(=NR12)N(R12)R13または−R11−N(R9)−C(=NR12)N(R12)R13から選択される;
R5およびR6が同じであり、水素、−R11−S−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−O−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−C(=NR12)N(R12)R13または−R11−N(R9)−C(=NR12)N(R12)R13から選択される;
各R7およびR8が独立して、−R11−OR9、アルキル、ハロおよびハロアルキルからなる群より選択される;
各R9が、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキルアルキル、任意選択的に置換されたアリール、任意選択的に置換されたアラルキル、任意選択的に置換されたヘテロシクリル、任意選択的に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意選択的に置換されたヘテロアリールまたは任意選択的に置換されたヘテロアリールアルキルである;
各R11が独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝アルキレン鎖である;ならびに
各R12およびR13が独立して、水素、アルキルまたは−OR9である、
請求項2に記載の化合物。
【請求項30】
nおよびmが、各々独立して0、1または2である;
R1が−O−である;
R2が−S−である;
R3およびR4がともに−R11−S−C(=NR12)N(R12)R13である;
R5およびR6が同じであり、水素または−R11−S−C(=NR12)N(R12)R13から選択される;
各R7およびR8が独立して、−R11−OR9、アルキル、ハロおよびハロアルキルからなる群より選択される;
各R9が、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、任意選択的に置換されたアリールまたは任意選択的に置換されたアラルキルである;
各R11が独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝アルキレン鎖である;ならびに
各R12およびR13が独立して、水素、アルキルまたは−OR9である、
、請求項29に記載の化合物。
【請求項31】
nおよびmが、各々独立して0、1または2である;
R1が−O−である;
R2が−S−である;
R3およびR4がともに−R11−S−C(=NR12)N(R12)R13である;
R5およびR6がともに水素である;
各R7およびR8が独立して、−R11−OR9、アルキル、ハロおよびハロアルキルからなる群より選択される;
各R9が、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、任意選択的に置換されたアリールまたは任意選択的に置換されたアラルキルである;
各R11が独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝アルキレン鎖である;ならびに
各R12およびR13が独立して、水素、アルキルまたは−OR9である、
請求項30に記載の化合物。
【請求項32】
フェノキサチイン−4,6−ジイルビス(メチレン)ジカルバムイミドチオアートである、請求項31に記載の化合物。
【請求項33】
nおよびmが、各々独立して0、1または2である;
R1が直接結合である;
R2が−CH2−S−CH2−である;
R3およびR4が同じであり、−R11−S−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−O−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−C(=NR12)N(R12)R13または−R11−N(R9)−C(=NR12)N(R12)R13から選択される;
R5およびR6が同じであり、水素、−R11−S−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−O−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−C(=NR12)N(R12)R13または−R11−N(R9)−C(=NR12)N(R12)R13から選択される;
各R7およびR8が独立して、−R11−OR9、アルキル、ハロおよびハロアルキルからなる群より選択される;
各R9が、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキルアルキル、任意選択的に置換されたアリール、任意選択的に置換されたアラルキル、任意選択的に置換されたヘテロシクリル、任意選択的に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意選択的に置換されたヘテロアリールまたは任意選択的に置換されたヘテロアリールアルキルである;
各R11が独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝アルキレン鎖である;ならびに
各R12およびR13が独立して、水素、アルキルまたは−OR9である、
請求項2に記載の化合物。
【請求項34】
nおよびmが、各々独立して0、1または2である;
R1が直接結合である;
R2が−CH2−S−CH2−である;
R3およびR4がともに−R11−S−C(=NR12)N(R12)R13である;
R5およびR6が同じであり、水素または−R11−S−C(=NR12)N(R12)R13から選択される;
各R7およびR8が独立して、−R11−OR9、アルキル、ハロおよびハロアルキルからなる群より選択される;
各R9が、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、任意選択的に置換されたアリールまたは任意選択的に置換されたアラルキルである;
各R11が独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝アルキレン鎖である;ならびに
各R12およびR13が独立して、水素、アルキルまたは−OR9である、
請求項33に記載の化合物。
【請求項35】
nおよびmが、各々独立して0、1または2である;
R1が直接結合である;
R2が−CH2−S−CH2−である;
R3およびR4がともに−R11−S−C(=NR12)N(R12)R13である;
R5およびR6がともに水素である;
各R7およびR8が独立して、−R11−OR9、アルキル、ハロおよびハロアルキルからなる群より選択される;
各R9が、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、任意選択的に置換されたアリールまたは任意選択的に置換されたアラルキルである;
各R11が独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝アルキレン鎖である;ならびに
各R12およびR13が独立して、水素、アルキルまたは−OR9である、
請求項34に記載の化合物。
【請求項36】
(5,7−ジヒドロジベンゾ[c,e]チエピン−1,11−ジイル)ビス(メチレン)ジカルバムイミドチオアートである、請求項35に記載の化合物。
【請求項37】
nおよびmが、各々独立して0、1または2である;
R1およびR2が、各々独立して、直接結合、−C(R9)2−、−S−、−O−、−C(O)−、−N(R9)−または−CH2−R10−CH2−である;
R3およびR4が異なっており、各々独立して、−R11−S−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−O−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−C(=NR12)N(R12)R13または−R11−N(R9)−C(=NR12)N(R12)R13から選択される;
R5およびR6が異なっており、各々独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−R11−CN、−R11−NO2、−R11−N(R14)2、−R11−C(O)OR14、−R11−C(O)N(R14)2、−R11−S−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−O−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−N(R9)−C(=NR12)N(R12)R13、−N(R14)S(O)tR15、−S(O)tOR15、−S(O)pR14、または−S(O)tN(R14)2から選択され、ここで、各tは独立して1もしくは2であり、各pは0、1もしくは2である;
各R7およびR8が独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、任意選択的に置換されたシクロアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキルアルキル、任意選択的に置換されたアリール、任意選択的に置換されたアラルキル、任意選択的に置換されたアラルケニル、任意選択的に置換されたヘテロシクリル、任意選択的に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意選択的に置換されたヘテロアリール、任意選択的に置換されたヘテロアリールアルキル、−R11−CN、−R11−NO2、−R11−OR9、−R5−OS(O)2R15、−R11−N(R14)2、−R11−S(O)pR14、−R11−C(O)R14、−R11−C(S)R15、−R11−C(O)OR14、−R11−OC(O)R14、−R11−C(S)OR14、−R11−C(O)N(R14)2、−R11−C(S)N(R14)2、−N=C(R15)2、−R11−N(R14)C(O)R15、−R11−N(R14)C(S)R15、−R11−N(R14)C(O)OR14、−R11−N(R14)C(S)OR14、−R11−N(R14)C(O)N(R14)2、−R11−N(R14)C(S)N(R14)2、−R11−N(R14)S(O)tR14、−R11−N(R14)S(O)tN(R14)2、−R11−S(O)tN(R14)2、−R11−N(R14)C(=NR14)N(R14)2、および−R11−N(R14)C(N=C(R14)2)N(R14)2からなる群より選択され、ここで、各pは独立して0、1または2であり、各tは独立して1または2である;
各R9が、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキルアルキル、任意選択的に置換されたアリール、任意選択的に置換されたアラルキル、任意選択的に置換されたヘテロシクリル、任意選択的に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意選択的に置換されたヘテロアリールまたは任意選択的に置換されたヘテロアリールアルキルである;
R10が、−C(R9)2−、−S−、−O−または−N(R9)−である;
各R11が、独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝アルキレン鎖である;
各R12およびR13が独立して、水素、アルキルまたは−OR9である;
各R14が、独立して、水素、アルキル、任意選択的に置換されたアリール、任意選択的に置換されたアラルキル、任意選択的に置換されたヘテロアリールまたは任意選択的に置換されたヘテロアリールである;ならびに
各R15が、アルキルである、
請求項1に記載の化合物。
【請求項38】
nおよびmが、各々独立して0、1または2である;
R1およびR2が、各々独立して、直接結合、−C(R9)2−、−S−、−O−、−C(O)−、−N(R9)−または−CH2−R10−CH2−である;
R3およびR4が異なっており、各々独立して、−R11−S−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−O−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−C(=NR12)N(R12)R13または−R11−N(R9)−C(=NR12)N(R12)R13から選択される;
R5およびR6が同じであり、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−R11−CN、−R11−NO2、−R11−N(R14)2、−R11−C(O)OR14、−R11−C(O)N(R14)2、−R11−S−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−O−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−N(R9)−C(=NR12)N(R12)R13、−N(R14)S(O)tR15、−S(O)tOR15、−S(O)pR14、または−S(O)tN(R14)2から選択され、ここで、各tは独立して1もしくは2であり、各pは0、1もしくは2である;
各R7およびR8が独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、任意選択的に置換されたシクロアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキルアルキル、任意選択的に置換されたアリール、任意選択的に置換されたアラルキル、任意選択的に置換されたアラルケニル、任意選択的に置換されたヘテロシクリル、任意選択的に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意選択的に置換されたヘテロアリール、任意選択的に置換されたヘテロアリールアルキル、−R11−CN、−R11−NO2、−R11−OR9、−R5−OS(O)2R15、−R11−N(R14)2、−R11−S(O)pR14、−R11−C(O)R14、−R11−C(S)R15、−R11−C(O)OR14、−R11−OC(O)R14、−R11−C(S)OR14、−R11−C(O)N(R14)2、−R11−C(S)N(R14)2、−N=C(R15)2、−R11−N(R14)C(O)R15、−R11−N(R14)C(S)R15、−R11−N(R14)C(O)OR14、−R11−N(R14)C(S)OR14、−R11−N(R14)C(O)N(R14)2、−R11−N(R14)C(S)N(R14)2、−R11−N(R14)S(O)tR14、−R11−N(R14)S(O)tN(R14)2、−R11−S(O)tN(R14)2、−R11−N(R14)C(=NR14)N(R14)2、および−R11−N(R14)C(N=C(R14)2)N(R14)2からなる群より選択され、ここで、各pは独立して0、1または2であり、各tは独立して1または2である;
各R9が、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキルアルキル、任意選択的に置換されたアリール、任意選択的に置換されたアラルキル、任意選択的に置換されたヘテロシクリル、任意選択的に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意選択的に置換されたヘテロアリールまたは任意選択的に置換されたヘテロアリールアルキルである;
R10が、−C(R9)2−、−S−、−O−または−N(R9)−である;
各R11が、独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝アルキレン鎖である;
各R12およびR13が独立して、水素、アルキルまたは−OR9である;
各R14が、独立して、水素、アルキル、任意選択的に置換されたアリール、任意選択的に置換されたアラルキル、任意選択的に置換されたヘテロアリールまたは任意選択的に置換されたヘテロアリールである;ならびに
各R15が、アルキルである、
請求項1に記載の化合物。
【請求項39】
nおよびmが、各々独立して0、1または2である;
R1およびR2が、各々独立して、直接結合、−C(R9)2−、−S−、−O−、−C(O)−、−N(R9)−または−CH2−R10−CH2−である;
R3およびR4が同じであり、−R11−S−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−O−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−C(=NR12)N(R12)R13または−R11−N(R9)−C(=NR12)N(R12)R13から選択される;
R5およびR6が異なっており、各々独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−R11−CN、−R11−NO2、−R11−N(R14)2、−R11−C(O)OR14、−R11−C(O)N(R14)2、−R11−S−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−O−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−N(R9)−C(=NR12)N(R12)R13、−N(R14)S(O)tR15、−S(O)tOR15、−S(O)pR14、または−S(O)tN(R14)2から選択され、ここで、各tは独立して1もしくは2であり、各pは0、1もしくは2である;
各R7およびR8が独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、任意選択的に置換されたシクロアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキルアルキル、任意選択的に置換されたアリール、任意選択的に置換されたアラルキル、任意選択的に置換されたアラルケニル、任意選択的に置換されたヘテロシクリル、任意選択的に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意選択的に置換されたヘテロアリール、任意選択的に置換されたヘテロアリールアルキル、−R11−CN、−R11−NO2、−R11−OR9、−R5−OS(O)2R15、−R11−N(R14)2、−R11−S(O)pR14、−R11−C(O)R14、−R11−C(S)R15、−R11−C(O)OR14、−R11−OC(O)R14、−R11−C(S)OR14、−R11−C(O)N(R14)2、−R11−C(S)N(R14)2、−N=C(R15)2、−R11−N(R14)C(O)R15、−R11−N(R14)C(S)R15、−R11−N(R14)C(O)OR14、−R11−N(R14)C(S)OR14、−R11−N(R14)C(O)N(R14)2、−R11−N(R14)C(S)N(R14)2、−R11−N(R14)S(O)tR14、−R11−N(R14)S(O)tN(R14)2、−R11−S(O)tN(R14)2、−R11−N(R14)C(=NR14)N(R14)2、および−R11−N(R14)C(N=C(R14)2)N(R14)2からなる群より選択され、ここで、各pは独立して0、1または2であり、各tは独立して1または2である;
各R9が、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキルアルキル、任意選択的に置換されたアリール、任意選択的に置換されたアラルキル、任意選択的に置換されたヘテロシクリル、任意選択的に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意選択的に置換されたヘテロアリールまたは任意選択的に置換されたヘテロアリールアルキルである;
R10が、−C(R9)2−、−S−、−O−または−N(R9)−である;
各R11が、独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝アルキレン鎖である;
各R12およびR13が独立して、水素、アルキルまたは−OR9である;
各R14が、独立して、水素、アルキル、任意選択的に置換されたアリール、任意選択的に置換されたアラルキル、任意選択的に置換されたヘテロアリールまたは任意選択的に置換されたヘテロアリールである;ならびに
各R15が、アルキルである、
請求項1に記載の化合物。
【請求項40】
薬学的に許容され得る賦形剤と、式(I):
【化42】
(式中:
nおよびmは、各々独立して0、1または2である;
R1およびR2は、各々独立して、直接結合、−C(R9)2−、−S−、−O−、−C(O)−、−N(R9)−または−CH2−R10−CH2−である;
R3およびR4は異なっており、各々独立して、−R11−S−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−O−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−C(=NR12)N(R12)R13、もしくは−R11−N(R9)−C(=NR12)N(R12)R13である;
またはR3およびR4は同じであり、−R11−S−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−O−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−C(=NR12)N(R12)R13、もしくは−R11−N(R9)−C(=NR12)N(R12)R13から選択される;
R5およびR6は異なっており、各々独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−R11−CN、−R11−NO2、−R11−N(R14)2、−R11−C(O)OR14、−R11−C(O)N(R14)2、−R11−S−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−O−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−N(R9)−C(=NR12)N(R12)R13、−N(R14)S(O)tR15、−S(O)tOR15、−S(O)pR14、または−S(O)tN(R14)2から選択され、ここで、各tは独立して1もしくは2であり、各pは0、1もしくは2であるか;
またはR5およびR6は同じであり、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−R11−CN、−R11−NO2、−R11−N(R14)2、−R11−C(O)OR14、−R11−C(O)N(R14)2、−R11−S−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−O−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−N(R9)−C(=NR12)N(R12)R13、−N(R14)S(O)tR15、−S(O)tOR15、−S(O)pR14、または−S(O)tN(R14)2から選択され、ここで、各tは独立して1もしくは2であり、各pは0、1もしくは2である;
各R7およびR8が独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、任意選択的に置換されたシクロアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキルアルキル、任意選択的に置換されたアリール、任意選択的に置換されたアラルキル、任意選択的に置換されたアラルケニル、任意選択的に置換されたヘテロシクリル、任意選択的に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意選択的に置換されたヘテロアリール、任意選択的に置換されたヘテロアリールアルキル、−R11−CN、−R11−NO2、−R11−OR9、−R5−OS(O)2R15、−R11−N(R14)2、−R11−S(O)pR14、−R11−C(O)R14、−R11−C(S)R15、−R11−C(O)OR14、−R11−OC(O)R14、−R11−C(S)OR14、−R11−C(O)N(R14)2、−R11−C(S)N(R14)2、−N=C(R15)2、−R11−N(R14)C(O)R15、−R11−N(R14)C(S)R15、−R11−N(R14)C(O)OR14、−R11−N(R14)C(S)OR14、−R11−N(R14)C(O)N(R14)2、−R11−N(R14)C(S)N(R14)2、−R11−N(R14)S(O)tR14、−R11−N(R14)S(O)tN(R14)2、−R11−S(O)tN(R14)2、−R11−N(R14)C(=NR14)N(R14)2、および−R11−N(R14)C(N=C(R14)2)N(R14)2からなる群より選択され、ここで、各pは独立して0、1または2であり、各tは独立して1または2である;
各R9は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキルアルキル、任意選択的に置換されたアリール、任意選択的に置換されたアラルキル、任意選択的に置換されたヘテロシクリル、任意選択的に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意選択的に置換されたヘテロアリールまたは任意選択的に置換されたヘテロアリールアルキルである;
R10は、−C(R9)2−、−S−、−O−または−N(R9)−である;
各R11は、独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝アルキレン鎖である;
各R12およびR13は独立して、水素、アルキル、または−OR9である;
各R14は、独立して、水素、アルキル、任意選択的に置換されたアリール、任意選択的に置換されたアラルキル、任意選択的に置換されたヘテロアリールまたは任意選択的に置換されたヘテロアリールである;ならびに
各R15は、アルキルである)
の化合物であって、その立体異性体、鏡像異性体、互変異性体もしくはその混合物としての化合物;
またはその薬学的に許容され得る塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ
を含む医薬組成物。
【請求項41】
治療有効量の式(I):
【化43】
(式中:
nおよびmは、各々独立して0、1または2である;
R1およびR2は、各々独立して、直接結合、−C(R9)2−、−S−、−O−、−C(O)−、−N(R9)−または−CH2−R10−CH2−である;
R3およびR4は異なっており、各々独立して、−R11−S−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−O−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−C(=NR12)N(R12)R13、もしくは−R11−N(R9)−C(=NR12)N(R12)R13から選択されるか;
またはR3およびR4は同じであり、−R11−S−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−O−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−C(=NR12)N(R12)R13、もしくは−R11−N(R9)−C(=NR12)N(R12)R13から選択される;
R5およびR6は異なっており、各々独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−R11−CN、−R11−NO2、−R11−N(R14)2、−R11−C(O)OR14、−R11−C(O)N(R14)2、−R11−S−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−O−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−N(R9)−C(=NR12)N(R12)R13、−N(R14)S(O)tR15、−S(O)tOR15、−S(O)pR14、または−S(O)tN(R14)2から選択され、ここで、各tは独立して1もしくは2であり、各pは0、1もしくは2であるか;
またはR5およびR6は同じであり、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−R11−CN、−R11−NO2、−R11−N(R14)2、−R11−C(O)OR14、−R11−C(O)N(R14)2、−R11−S−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−O−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−N(R9)−C(=NR12)N(R12)R13、−N(R14)S(O)tR15、−S(O)tOR15、−S(O)pR14、または−S(O)tN(R14)2から選択され、ここで、各tは独立して1もしくは2であり、各pは0、1もしくは2である;
各R7およびR8は独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、任意選択的に置換されたシクロアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキルアルキル、任意選択的に置換されたアリール、任意選択的に置換されたアラルキル、任意選択的に置換されたアラルケニル、任意選択的に置換されたヘテロシクリル、任意選択的に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意選択的に置換されたヘテロアリール、任意選択的に置換されたヘテロアリールアルキル、−R11−CN、−R11−NO2、−R11−OR9、−R5−OS(O)2R15、−R11−N(R14)2、−R11−S(O)pR14、−R11−C(O)R14、−R11−C(S)R15、−R11−C(O)OR14、−R11−OC(O)R14、−R11−C(S)OR14、−R11−C(O)N(R14)2、−R11−C(S)N(R14)2、−N=C(R15)2、−R11−N(R14)C(O)R15、−R11−N(R14)C(S)R15、−R11−N(R14)C(O)OR14、−R11−N(R14)C(S)OR14、−R11−N(R14)C(O)N(R14)2、−R11−N(R14)C(S)N(R14)2、−R11−N(R14)S(O)tR14、−R11−N(R14)S(O)tN(R14)2、−R11−S(O)tN(R14)2、−R11−N(R14)C(=NR14)N(R14)2、および−R11−N(R14)C(N=C(R14)2)N(R14)2からなる群より選択され、ここで、各pは独立して0、1または2であり、各tは独立して1または2である;
各R9は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキルアルキル、任意選択的に置換されたアリール、任意選択的に置換されたアラルキル、任意選択的に置換されたヘテロシクリル、任意選択的に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意選択的に置換されたヘテロアリールまたは任意選択的に置換されたヘテロアリールアルキルである;
R10は、−C(R9)2−、−S−、−O−または−N(R9)−である;
各R11は、独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝アルキレン鎖である;
各R12およびR13は独立して、水素、アルキル、または−OR9である;
各R14は、独立して、水素、アルキル、任意選択的に置換されたアリール、任意選択的に置換されたアラルキル、任意選択的に置換されたヘテロアリールまたは任意選択的に置換されたヘテロアリールである;ならびに
各R15は、アルキルである)
の化合物であって、その立体異性体、鏡像異性体、互変異性体もしくはその混合物としての化合物;
またはその薬学的に許容され得る塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ
を哺乳動物に投与することを含む、該哺乳動物の鉄障害を処置する方法。
【請求項42】
哺乳動物の鉄障害と関連する疾患または病状を処置する方法であって、該処置を必要とする哺乳動物に、治療有効量の式(I):
【化44】
(式中:
nおよびmは、各々独立して0、1または2である;
R1およびR2が、各々独立して、直接結合、−C(R9)2−、−S−、−O−、−C(O)−、−N(R9)−または−CH2−R10−CH2−である;
R3およびR4は異なっており、各々独立して、−R11−S−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−O−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−C(=NR12)N(R12)R13、もしくは−R11−N(R9)−C(=NR12)N(R12)R13である;
またはR3およびR4は同じであり、−R11−S−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−O−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−C(=NR12)N(R12)R13、もしくは−R11−N(R9)−C(=NR12)N(R12)R13から選択される;
R5およびR6は異なっており、各々独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−R11−CN、−R11−NO2、−R11−N(R14)2、−R11−C(O)OR14、−R11−C(O)N(R14)2、−R11−S−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−O−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−N(R9)−C(=NR12)N(R12)R13、−N(R14)S(O)tR15、−S(O)tOR15、−S(O)pR14、または−S(O)tN(R14)2から選択され、ここで、各tは独立して1もしくは2であり、各pは0、1もしくは2であるか;
またはR5およびR6は同じであり、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−R11−CN、−R11−NO2、−R11−N(R14)2、−R11−C(O)OR14、−R11−C(O)N(R14)2、−R11−S−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−O−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−C(=NR12)N(R12)R13、−R11−N(R9)−C(=NR12)N(R12)R13、−N(R14)S(O)tR15、−S(O)tOR15、−S(O)pR14、または−S(O)tN(R14)2から選択され、ここで、各tは独立して1もしくは2であり、各pは0、1もしくは2である;
各R7およびR8は独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、任意選択的に置換されたシクロアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキルアルキル、任意選択的に置換されたアリール、任意選択的に置換されたアラルキル、任意選択的に置換されたアラルケニル、任意選択的に置換されたヘテロシクリル、任意選択的に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意選択的に置換されたヘテロアリール、任意選択的に置換されたヘテロアリールアルキル、−R11−CN、−R11−NO2、−R11−OR9、−R5−OS(O)2R15、−R11−N(R14)2、−R11−S(O)pR14、−R11−C(O)R14、−R11−C(S)R15、−R11−C(O)OR14、−R11−OC(O)R14、−R11−C(S)OR14、−R11−C(O)N(R14)2、−R11−C(S)N(R14)2、−N=C(R15)2、−R11−N(R14)C(O)R15、−R11−N(R14)C(S)R15、−R11−N(R14)C(O)OR14、−R11−N(R14)C(S)OR14、−R11−N(R14)C(O)N(R14)2、−R11−N(R14)C(S)N(R14)2、−R11−N(R14)S(O)tR14、−R11−N(R14)S(O)tN(R14)2、−R11−S(O)tN(R14)2、−R11−N(R14)C(=NR14)N(R14)2、および−R11−N(R14)C(N=C(R14)2)N(R14)2からなる群より選択され、ここで、各pは独立して0、1または2であり、各tは独立して1または2である;
各R9は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキルアルキル、任意選択的に置換されたアリール、任意選択的に置換されたアラルキル、任意選択的に置換されたヘテロシクリル、任意選択的に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意選択的に置換されたヘテロアリールまたは任意選択的に置換されたヘテロアリールアルキルである;
R10は、−C(R9)2−、−S−、−O−または−N(R9)−である;
各R11は、独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝アルキレン鎖である;
各R12およびR13は独立して、水素、アルキル、または−OR9である;
各R14は、独立して、水素、アルキル、任意選択的に置換されたアリール、任意選択的に置換されたアラルキル、任意選択的に置換されたヘテロアリールまたは任意選択的に置換されたヘテロアリールである;ならびに
各R15は、アルキルである)
の化合物であって、その立体異性体、鏡像異性体、互変異性体もしくはその混合物としての化合物;
またはその薬学的に許容され得る塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ
を投与することを含む、方法。
【請求項43】
式(II):
【化45】
(式中:
qおよびrは、各々独立して0、1または2である;
R16およびR17は、各々独立して、=C(R24)−または=N−である;
R18およびR19は異なっており、各々独立して、−R25−S−C(=NR26)N(R26)R27、−R25−O−C(=NR26)N(R26)R27、−R25−C(=NR26)N(R26)R27または−R25−N(R9)−C(=NR26)N(R26)R27から選択されるか;
またはR18およびR19が同じであり、−R25−S−C(=NR26)N(R26)R27、−R25−O−C(=NR26)N(R26)R27、−R25−C(=NR26)N(R26)R27または−R25−N(R9)−C(=NR26)N(R26)R27から選択される;
R20およびR21は異なっており、各々独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−R25−CN、−R25−NO2、−R25−N(R28)2、−R25−C(O)OR28、−R25−C(O)N(R28)2、−R25−S−C(=NR26)N(R26)R27、−R25−O−C(=NR26)N(R26)R27、−R25−C(=NR26)N(R26)R27、−R25−N(R9)−C(=NR26)N(R26)R27、−N(R28)S(O)tR29、−S(O)tOR29、−S(O)pR28、または−S(O)tN(R28)2から選択され、ここで、各tは独立して1もしくは2であり、各pは0、1もしくは2であるか;
またはR20およびR21は同じであり、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−R25−CN、−R25−NO2、−R25−N(R28)2、−R25−C(O)OR28、−R25−C(O)N(R28)2、−R25−S−C(=NR26)N(R26)R27、−R25−O−C(=NR26)N(R26)R27、−R25−C(=NR26)N(R26)R27、−R25−N(R9)−C(=NR26)N(R26)R27、−N(R28)S(O)tR29、−S(O)tOR29、−S(O)pR28、または−S(O)tN(R28)2から選択され、ここで、各tは独立して1もしくは2であり、各pは0、1もしくは2である;
各R22およびR23は独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、任意選択的に置換されたシクロアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキルアルキル、任意選択的に置換されたアリール、任意選択的に置換されたアラルキル、任意選択的に置換されたアラルケニル、任意選択的に置換されたヘテロシクリル、任意選択的に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意選択的に置換されたヘテロアリール、任意選択的に置換されたヘテロアリールアルキル、−R25−CN、−R25−NO2、−R25−OR24、−R25−OS(O)2R29、−R25−N(R28)2、−R25−S(O)pR28、−R25−C(O)R28、−R25−C(S)R29、−R25−C(O)OR28、−R25−OC(O)R28、−R25−C(S)OR28、−R25−C(O)N(R28)2、−R25−C(S)N(R28)2、−N=C(R29)2、−R25−N(R28)C(O)R29、−R25−N(R28)C(S)R29、−R25−N(R28)C(O)OR28、−R25−N(R28)C(S)OR28、−R25−N(R28)C(O)N(R28)2、−R25−N(R28)C(S)N(R28)2、−R25−N(R28)S(O)tR28、−R25−N(R28)S(O)tN(R28)2、−R25−S(O)tN(R28)2、−R25−N(R28)C(=NR28)N(R28)2、および−R25−N(R28)C(N=C(R28)2)N(R28)2からなる群より選択され、ここで、各pは独立して0、1または2であり、各tは独立して1または2である;
各R24は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキルアルキル、任意選択的に置換されたアリール、任意選択的に置換されたアラルキル、任意選択的に置換されたヘテロシクリル、任意選択的に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意選択的に置換されたヘテロアリールまたは任意選択的に置換されたヘテロアリールアルキルである;
各R25は、独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝アルキレン鎖である;
各R26およびR27は独立して、水素、アルキルまたは−OR24である;
各R28は、独立して、水素、アルキル、任意選択的に置換されたアリール、任意選択的に置換されたアラルキル、任意選択的に置換されたヘテロアリールまたは任意選択的に置換されたヘテロアリールである;ならびに
各R29は、アルキルである)
の化合物であって、その立体異性体、鏡像異性体、互変異性体もしくはその混合物としての化合物;
またはその薬学的に許容され得る塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ。
【請求項44】
qおよびrが、各々独立して0、1または2である;
R16およびR17が、各々独立して、=C(R24)−または=N−である;
R18およびR19が同じであり、−R25−S−C(=NR26)N(R26)R27、−R25−O−C(=NR26)N(R26)R27、−R25−C(=NR26)N(R26)R27または−R25−N(R9)−C(=NR26)N(R26)R27から選択される;
R20およびR21が同じであり、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−R25−CN、−R25−NO2、−R25−N(R28)2、−R25−C(O)OR28、−R25−C(O)N(R28)2、−R25−S−C(=NR26)N(R26)R27、−R25−O−C(=NR26)N(R26)R27、−R25−C(=NR26)N(R26)R27、−R25−N(R9)−C(=NR26)N(R26)R27、−N(R28)S(O)tR29、−S(O)tOR29、−S(O)pR28、または−S(O)tN(R28)2から選択され、ここで、各tは独立して1もしくは2であり、各pは0、1もしくは2である;
各R22およびR23が独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、任意選択的に置換されたシクロアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキルアルキル、任意選択的に置換されたアリール、任意選択的に置換されたアラルキル、任意選択的に置換されたアラルケニル、任意選択的に置換されたヘテロシクリル、任意選択的に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意選択的に置換されたヘテロアリール、任意選択的に置換されたヘテロアリールアルキル、−R25−CN、−R25−NO2、−R25−OR24、−R25−OS(O)2R29、−R25−N(R28)2、−R25−S(O)pR28、−R25−C(O)R28、−R25−C(S)R29、−R25−C(O)OR28、−R25−OC(O)R28、−R25−C(S)OR28、−R25−C(O)N(R28)2、−R25−C(S)N(R28)2、−N=C(R29)2、−R25−N(R28)C(O)R29、−R25−N(R28)C(S)R29、−R25−N(R28)C(O)OR28、−R25−N(R28)C(S)OR28、−R25−N(R28)C(O)N(R28)2、−R25−N(R28)C(S)N(R28)2、−R25−N(R28)S(O)tR28、−R25−N(R28)S(O)tN(R28)2、−R25−S(O)tN(R28)2、−R25−N(R28)C(=NR28)N(R28)2、および−R25−N(R28)C(N=C(R28)2)N(R28)2からなる群より選択され、ここで、各pは独立して0、1または2であり、各tは独立して1または2である;
各R24が、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキルアルキル、任意選択的に置換されたアリール、任意選択的に置換されたアラルキル、任意選択的に置換されたヘテロシクリル、任意選択的に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意選択的に置換されたヘテロアリールまたは任意選択的に置換されたヘテロアリールアルキルである;
各R25が、独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝アルキレン鎖である;
各R26およびR27が独立して、水素、アルキルまたは−OR24である;
各R28が、独立して、水素、アルキル、任意選択的に置換されたアリール、任意選択的に置換されたアラルキル、任意選択的に置換されたヘテロアリールまたは任意選択的に置換されたヘテロアリールである;ならびに
各R29がアルキルである、
請求項43に記載の化合物。
【請求項45】
qおよびrが、各々独立して0、1または2である;
R16およびR17が各々、=C(R24)−である;
R18およびR19が同じであり、−R25−S−C(=NR26)N(R26)R27、−R25−O−C(=NR26)N(R26)R27、−R25−C(=NR26)N(R26)R27または−R25−N(R24)−C(=NR26)N(R26)R27から選択される;
R20およびR21が同じであり、水素、−R25−S−C(=NR26)N(R26)R27、−R25−O−C(=NR26)N(R26)R27、−R25−C(=NR26)N(R26)R27または−R25−N(R24)−C(=NR26)N(R26)R27から選択される;
各R22およびR23が独立して、−R25−OR24、アルキル、ハロおよびハロアルキルからなる群より選択される;
各R24が、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキルアルキル、任意選択的に置換されたアリール、任意選択的に置換されたアラルキル、任意選択的に置換されたヘテロシクリル、任意選択的に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意選択的に置換されたヘテロアリールまたは任意選択的に置換されたヘテロアリールアルキルである;
各R25が独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝アルキレン鎖である;ならびに
各R26およびR27が独立して、水素、アルキルまたは−OR24である、
請求項44に記載の化合物。
【請求項46】
qおよびrが、各々独立して0、1または2である;
R16およびR17が各々、=C(R24)−である;
R18およびR19が同じであり、−R25−S−C(=NR26)N(R26)R27、−R25−O−C(=NR26)N(R26)R27、−R25−C(=NR26)N(R26)R27または−R25−N(R24)−C(=NR26)N(R26)R27から選択される;
R20およびR21が同じであり、水素、−R25−S−C(=NR26)N(R26)R27、−R25−O−C(=NR26)N(R26)R27、−R25−C(=NR26)N(R26)R27または−R25−N(R24)−C(=NR26)N(R26)R27から選択される;
各R22およびR23が独立して、−R25−OR24、アルキル、ハロおよびハロアルキルからなる群より選択される;
各R24が、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、任意選択的に置換されたアリールまたは任意選択的に置換されたアラルキルである;
各R25が独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝アルキレン鎖である;ならびに
各R26およびR27が独立して、水素、アルキルまたは−OR24である、
請求項45に記載の化合物。
【請求項47】
qおよびrが、各々独立して0、1または2である;
R16およびR17が各々、=C(R24)−である;
R18およびR19がともに−R25−S−C(=NR26)N(R26)R27である;
R20およびR21がともに水素である;
各R22およびR23が独立して、−R25−OR24、アルキル、ハロおよびハロアルキルからなる群より選択される;
各R24が、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、任意選択的に置換されたアリールまたは任意選択的に置換されたアラルキルである;
各R25が独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝アルキレン鎖である;ならびに
各R26およびR27が独立して、水素、アルキルまたは−OR24である、
請求項46に記載の化合物。
【請求項48】
アントラセン−1,8−ジイルビス(メチレン)ジカルバムイミドチオアートである、請求項47に記載の化合物。
【請求項49】
qおよびrが、各々独立して0、1または2である;
R16が、=N−である;
R17が、=C(R24)−である;
R18およびR19が同じであり、−R25−S−C(=NR26)N(R26)R27、−R25−O−C(=NR26)N(R26)R27、−R25−C(=NR26)N(R26)R27または−R25−N(R24)−C(=NR26)N(R26)R27から選択される;
R20およびR21が同じであり、水素、−R25−S−C(=NR26)N(R26)R27、−R25−O−C(=NR26)N(R26)R27、−R25−C(=NR26)N(R26)R27または−R25−N(R24)−C(=NR26)N(R26)R27から選択される;
各R22およびR23が独立して、−R25−OR24、アルキル、ハロおよびハロアルキルからなる群より選択される;
各R24が、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキルアルキル、任意選択的に置換されたアリール、任意選択的に置換されたアラルキル、任意選択的に置換されたヘテロシクリル、任意選択的に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意選択的に置換されたヘテロアリールまたは任意選択的に置換されたヘテロアリールアルキルである;
各R25が独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝アルキレン鎖である;ならびに
各R26およびR27が独立して、水素、アルキルまたは−OR24である、
請求項44に記載の化合物。
【請求項50】
qおよびrが、各々独立して0、1または2である;
R16が、=N−である;
R17が、=C(R24)−である;
R18およびR19が同じであり、−R25−S−C(=NR26)N(R26)R27、−R25−O−C(=NR26)N(R26)R27、−R25−C(=NR26)N(R26)R27または−R25−N(R24)−C(=NR26)N(R26)R27から選択される;
R20およびR21が同じであり、水素、−R25−S−C(=NR26)N(R26)R27、−R25−O−C(=NR26)N(R26)R27、−R25−C(=NR26)N(R26)R27または−R25−N(R24)−C(=NR26)N(R26)R27から選択される;
各R22およびR23が独立して、−R25−OR24、アルキル、ハロおよびハロアルキルからなる群より選択される;
各R24が、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、任意選択的に置換されたアリールまたは任意選択的に置換されたアラルキルである;
各R25が独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝アルキレン鎖である;ならびに
各R26およびR27が独立して、水素、アルキルまたは−OR24である、
請求項49に記載の化合物。
【請求項51】
qおよびrが、各々独立して0、1または2である;
R16が、=N−である;
R17が、=C(R24)−である;
R18およびR19がともに−R25−S−C(=NR26)N(R26)R27である;
R20およびR21がともに水素である;
各R22およびR23が独立して、−R25−OR24、アルキル、ハロおよびハロアルキルからなる群より選択される;
各R24が、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、任意選択的に置換されたアリールまたは任意選択的に置換されたアラルキルである;
各R25が独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝アルキレン鎖である;ならびに
各R26およびR27が独立して、水素、アルキルまたは−OR24である、
請求項50に記載の化合物。
【請求項52】
アクリジン−4,5−ジイルビス(メチレン)ジカルバムイミドチオアート;および
(9−メチルアクリジン−4,5−ジイル)ビス(メチレン)ジカルバムイミドチオアート
からなる群より選択される、請求項51に記載の化合物。
【請求項53】
qおよびrが、各々独立して0、1または2である;
R16およびR17が、各々独立して、=C(R24)−または=N−である;
R18およびR19が異なっており、各々独立して、−R25−S−C(=NR26)N(R26)R27、−R25−O−C(=NR26)N(R26)R27、−R25−C(=NR26)N(R26)R27または−R25−N(R9)−C(=NR26)N(R26)R27から選択される;
R20およびR21が異なっており、各々独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−R25−CN、−R25−NO2、−R25−N(R28)2、−R25−C(O)OR28、−R25−C(O)N(R28)2、−R25−S−C(=NR26)N(R26)R27、−R25−O−C(=NR26)N(R26)R27、−R25−C(=NR26)N(R26)R27、−R25−N(R9)−C(=NR26)N(R26)R27、−N(R28)S(O)tR29、−S(O)tOR29、−S(O)pR28、または−S(O)tN(R28)2から選択され、ここで、各tは独立して1もしくは2であり、各pは0、1もしくは2である;
各R22およびR23が独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、任意選択的に置換されたシクロアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキルアルキル、任意選択的に置換されたアリール、任意選択的に置換されたアラルキル、任意選択的に置換されたアラルケニル、任意選択的に置換されたヘテロシクリル、任意選択的に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意選択的に置換されたヘテロアリール、任意選択的に置換されたヘテロアリールアルキル、−R25−CN、−R25−NO2、−R25−OR24、−R25−OS(O)2R29、−R25−N(R28)2、−R25−S(O)pR28、−R25−C(O)R28、−R25−C(S)R29、−R25−C(O)OR28、−R25−OC(O)R28、−R25−C(S)OR28、−R25−C(O)N(R28)2、−R25−C(S)N(R28)2、−N=C(R29)2、−R25−N(R28)C(O)R29、−R25−N(R28)C(S)R29、−R25−N(R28)C(O)OR28、−R25−N(R28)C(S)OR28、−R25−N(R28)C(O)N(R28)2、−R25−N(R28)C(S)N(R28)2、−R25−N(R28)S(O)tR28、−R25−N(R28)S(O)tN(R28)2、−R25−S(O)tN(R28)2、−R25−N(R28)C(=NR28)N(R28)2、および−R25−N(R28)C(N=C(R28)2)N(R28)2からなる群より選択され、ここで、各pは独立して0、1または2であり、各tは独立して1または2である;
各R24が、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキルアルキル、任意選択的に置換されたアリール、任意選択的に置換されたアラルキル、任意選択的に置換されたヘテロシクリル、任意選択的に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意選択的に置換されたヘテロアリールまたは任意選択的に置換されたヘテロアリールアルキルである;
各R25が、独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝アルキレン鎖である;
各R26およびR27が独立して、水素、アルキルまたは−OR24である;
各R28が、独立して、水素、アルキル、任意選択的に置換されたアリール、任意選択的に置換されたアラルキル、任意選択的に置換されたヘテロアリールまたは任意選択的に置換されたヘテロアリールである;ならびに
各R29がアルキルである、
請求項43に記載の化合物。
【請求項54】
qおよびrが、各々独立して0、1または2である;
R16およびR17が、各々独立して、=C(R24)−または=N−である;
R18およびR19が異なっており、各々独立して、−R25−S−C(=NR26)N(R26)R27、−R25−O−C(=NR26)N(R26)R27、−R25−C(=NR26)N(R26)R27または−R25−N(R9)−C(=NR26)N(R26)R27から選択される;
R20およびR21が同じであり、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−R25−CN、−R25−NO2、−R25−N(R28)2、−R25−C(O)OR28、−R25−C(O)N(R28)2、−R25−S−C(=NR26)N(R26)R27、−R25−O−C(=NR26)N(R26)R27、−R25−C(=NR26)N(R26)R27、−R25−N(R9)−C(=NR26)N(R26)R27、−N(R28)S(O)tR29、−S(O)tOR29、−S(O)pR28、または−S(O)tN(R28)2から選択され、ここで、各tは独立して1もしくは2であり、各pは0、1もしくは2である;
各R22およびR23が独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、任意選択的に置換されたシクロアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキルアルキル、任意選択的に置換されたアリール、任意選択的に置換されたアラルキル、任意選択的に置換されたアラルケニル、任意選択的に置換されたヘテロシクリル、任意選択的に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意選択的に置換されたヘテロアリール、任意選択的に置換されたヘテロアリールアルキル、−R25−CN、−R25−NO2、−R25−OR24、−R25−OS(O)2R29、−R25−N(R28)2、−R25−S(O)pR28、−R25−C(O)R28、−R25−C(S)R29、−R25−C(O)OR28、−R25−OC(O)R28、−R25−C(S)OR28、−R25−C(O)N(R28)2、−R25−C(S)N(R28)2、−N=C(R29)2、−R25−N(R28)C(O)R29、−R25−N(R28)C(S)R29、−R25−N(R28)C(O)OR28、−R25−N(R28)C(S)OR28、−R25−N(R28)C(O)N(R28)2、−R25−N(R28)C(S)N(R28)2、−R25−N(R28)S(O)tR28、−R25−N(R28)S(O)tN(R28)2、−R25−S(O)tN(R28)2、−R25−N(R28)C(=NR28)N(R28)2、および−R25−N(R28)C(N=C(R28)2)N(R28)2からなる群より選択され、ここで、各pは独立して0、1または2であり、各tは独立して1または2である;
各R24が、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキルアルキル、任意選択的に置換されたアリール、任意選択的に置換されたアラルキル、任意選択的に置換されたヘテロシクリル、任意選択的に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意選択的に置換されたヘテロアリールまたは任意選択的に置換されたヘテロアリールアルキルである;
各R25が、独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝アルキレン鎖である;
各R26およびR27が独立して、水素、アルキルまたは−OR24である;
各R28が、独立して、水素、アルキル、任意選択的に置換されたアリール、任意選択的に置換されたアラルキル、任意選択的に置換されたヘテロアリールまたは任意選択的に置換されたヘテロアリールである;ならびに
各R29がアルキルである、
請求項43に記載の化合物。
【請求項55】
qおよびrが、各々独立して0、1または2である;
R16およびR17が、各々独立して、=C(R24)−または=N−である;
R18およびR19が同じであり、−R25−S−C(=NR26)N(R26)R27、−R25−O−C(=NR26)N(R26)R27、−R25−C(=NR26)N(R26)R27または−R25−N(R9)−C(=NR26)N(R26)R27から選択される;
R20およびR21が異なっており、各々独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−R25−CN、−R25−NO2、−R25−N(R28)2、−R25−C(O)OR28、−R25−C(O)N(R28)2、−R25−S−C(=NR26)N(R26)R27、−R25−O−C(=NR26)N(R26)R27、−R25−C(=NR26)N(R26)R27、−R25−N(R9)−C(=NR26)N(R26)R27、−N(R28)S(O)tR29、−S(O)tOR29、−S(O)pR28、または−S(O)tN(R28)2から選択され、ここで、各tは独立して1もしくは2であり、各pは0、1もしくは2である;
各R22およびR23が独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、任意選択的に置換されたシクロアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキルアルキル、任意選択的に置換されたアリール、任意選択的に置換されたアラルキル、任意選択的に置換されたアラルケニル、任意選択的に置換されたヘテロシクリル、任意選択的に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意選択的に置換されたヘテロアリール、任意選択的に置換されたヘテロアリールアルキル、−R25−CN、−R25−NO2、−R25−OR24、−R25−OS(O)2R29、−R25−N(R28)2、−R25−S(O)pR28、−R25−C(O)R28、−R25−C(S)R29、−R25−C(O)OR28、−R25−OC(O)R28、−R25−C(S)OR28、−R25−C(O)N(R28)2、−R25−C(S)N(R28)2、−N=C(R29)2、−R25−N(R28)C(O)R29、−R25−N(R28)C(S)R29、−R25−N(R28)C(O)OR28、−R25−N(R28)C(S)OR28、−R25−N(R28)C(O)N(R28)2、−R25−N(R28)C(S)N(R28)2、−R25−N(R28)S(O)tR28、−R25−N(R28)S(O)tN(R28)2、−R25−S(O)tN(R28)2、−R25−N(R28)C(=NR28)N(R28)2、および−R25−N(R28)C(N=C(R28)2)N(R28)2からなる群より選択され、ここで、各pは独立して0、1または2であり、各tは独立して1または2である;
各R24が、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキルアルキル、任意選択的に置換されたアリール、任意選択的に置換されたアラルキル、任意選択的に置換されたヘテロシクリル、任意選択的に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意選択的に置換されたヘテロアリールまたは任意選択的に置換されたヘテロアリールアルキルである;
各R25が、独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝アルキレン鎖である;
各R26およびR27が独立して、水素、アルキルまたは−OR24である;
各R28が、独立して、水素、アルキル、任意選択的に置換されたアリール、任意選択的に置換されたアラルキル、任意選択的に置換されたヘテロアリールまたは任意選択的に置換されたヘテロアリールである;ならびに
各R29がアルキルである、
請求項43に記載の化合物。
【請求項56】
薬学的に許容され得る賦形剤と、式(II):
【化46】
(式中:
qおよびrは、各々独立して0、1または2である;
R16およびR17は、各々独立して、=C(R24)−または=N−である;
R18およびR19は異なっており、各々独立して、−R25−S−C(=NR26)N(R26)R27、−R25−O−C(=NR26)N(R26)R27、−R25−C(=NR26)N(R26)R27または−R25−N(R9)−C(=NR26)N(R26)R27から選択されるか;
またはR18およびR19は同じであり、−R25−S−C(=NR26)N(R26)R27、−R25−O−C(=NR26)N(R26)R27、−R25−C(=NR26)N(R26)R27または−R25−N(R9)−C(=NR26)N(R26)R27から選択される;
R20およびR21は異なっており、各々独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−R25−CN、−R25−NO2、−R25−N(R28)2、−R25−C(O)OR28、−R25−C(O)N(R28)2、−R25−S−C(=NR26)N(R26)R27、−R25−O−C(=NR26)N(R26)R27、−R25−C(=NR26)N(R26)R27、−R25−N(R9)−C(=NR26)N(R26)R27、−N(R28)S(O)tR29、−S(O)tOR29、−S(O)pR28、または−S(O)tN(R28)2から選択され、ここで、各tは独立して1もしくは2であり、各pは0、1もしくは2であるか;
またはR20およびR21は同じであり、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−R25−CN、−R25−NO2、−R25−N(R28)2、−R25−C(O)OR28、−R25−C(O)N(R28)2、−R25−S−C(=NR26)N(R26)R27、−R25−O−C(=NR26)N(R26)R27、−R25−C(=NR26)N(R26)R27、−R25−N(R9)−C(=NR26)N(R26)R27、−N(R28)S(O)tR29、−S(O)tOR29、−S(O)pR28、または−S(O)tN(R28)2から選択され、ここで、各tは独立して1もしくは2であり、各pは0、1もしくは2である;
各R22およびR23は独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、任意選択的に置換されたシクロアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキルアルキル、任意選択的に置換されたアリール、任意選択的に置換されたアラルキル、任意選択的に置換されたアラルケニル、任意選択的に置換されたヘテロシクリル、任意選択的に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意選択的に置換されたヘテロアリール、任意選択的に置換されたヘテロアリールアルキル、−R25−CN、−R25−NO2、−R25−OR24、−R25−OS(O)2R29、−R25−N(R28)2、−R25−S(O)pR28、−R25−C(O)R28、−R25−C(S)R29、−R25−C(O)OR28、−R25−OC(O)R28、−R25−C(S)OR28、−R25−C(O)N(R28)2、−R25−C(S)N(R28)2、−N=C(R29)2、−R25−N(R28)C(O)R29、−R25−N(R28)C(S)R29、−R25−N(R28)C(O)OR28、−R25−N(R28)C(S)OR28、−R25−N(R28)C(O)N(R28)2、−R25−N(R28)C(S)N(R28)2、−R25−N(R28)S(O)tR28、−R25−N(R28)S(O)tN(R28)2、−R25−S(O)tN(R28)2、−R25−N(R28)C(=NR28)N(R28)2、および−R25−N(R28)C(N=C(R28)2)N(R28)2からなる群より選択され、ここで、各pは独立して0、1または2であり、各tは独立して1または2である;
各R24は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキルアルキル、任意選択的に置換されたアリール、任意選択的に置換されたアラルキル、任意選択的に置換されたヘテロシクリル、任意選択的に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意選択的に置換されたヘテロアリールまたは任意選択的に置換されたヘテロアリールアルキルである;
各R25は、独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝アルキレン鎖である;
各R26およびR27は独立して、水素、アルキルまたは−OR24である;
各R28は、独立して、水素、アルキル、任意選択的に置換されたアリール、任意選択的に置換されたアラルキル、任意選択的に置換されたヘテロアリールまたは任意選択的に置換されたヘテロアリールである;ならびに
各R29は、アルキルである)
の化合物であって、その立体異性体、鏡像異性体、互変異性体もしくはその混合物としての化合物;
またはその薬学的に許容され得る塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ
を含む医薬組成物。
【請求項57】
治療有効量の式(II):
【化47】
(式中:
qおよびrは、各々独立して0、1または2である;
R16およびR17は、各々独立して、=C(R24)−または=N−である;
R18およびR19は異なっており、各々独立して、−R25−S−C(=NR26)N(R26)R27、−R25−O−C(=NR26)N(R26)R27、−R25−C(=NR26)N(R26)R27または−R25−N(R9)−C(=NR26)N(R26)R27から選択されるか;
またはR18およびR19は同じであり、−R25−S−C(=NR26)N(R26)R27、−R25−O−C(=NR26)N(R26)R27、−R25−C(=NR26)N(R26)R27または−R25−N(R9)−C(=NR26)N(R26)R27から選択される;
R20およびR21が異なっており、各々独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−R25−CN、−R25−NO2、−R25−N(R28)2、−R25−C(O)OR28、−R25−C(O)N(R28)2、−R25−S−C(=NR26)N(R26)R27、−R25−O−C(=NR26)N(R26)R27、−R25−C(=NR26)N(R26)R27、−R25−N(R9)−C(=NR26)N(R26)R27、−N(R28)S(O)tR29、−S(O)tOR29、−S(O)pR28、または−S(O)tN(R28)2から選択され、ここで、各tは独立して1もしくは2であり、各pは0、1もしくは2であるか;
またはR20およびR21は同じであり、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−R25−CN、−R25−NO2、−R25−N(R28)2、−R25−C(O)OR28、−R25−C(O)N(R28)2、−R25−S−C(=NR26)N(R26)R27、−R25−O−C(=NR26)N(R26)R27、−R25−C(=NR26)N(R26)R27、−R25−N(R9)−C(=NR26)N(R26)R27、−N(R28)S(O)tR29、−S(O)tOR29、−S(O)pR28、または−S(O)tN(R28)2から選択され、ここで、各tは独立して1もしくは2であり、各pは0、1もしくは2である;
各R22およびR23は独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、任意選択的に置換されたシクロアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキルアルキル、任意選択的に置換されたアリール、任意選択的に置換されたアラルキル、任意選択的に置換されたアラルケニル、任意選択的に置換されたヘテロシクリル、任意選択的に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意選択的に置換されたヘテロアリール、任意選択的に置換されたヘテロアリールアルキル、−R25−CN、−R25−NO2、−R25−OR24、−R25−OS(O)2R29、−R25−N(R28)2、−R25−S(O)pR28、−R25−C(O)R28、−R25−C(S)R29、−R25−C(O)OR28、−R25−OC(O)R28、−R25−C(S)OR28、−R25−C(O)N(R28)2、−R25−C(S)N(R28)2、−N=C(R29)2、−R25−N(R28)C(O)R29、−R25−N(R28)C(S)R29、−R25−N(R28)C(O)OR28、−R25−N(R28)C(S)OR28、−R25−N(R28)C(O)N(R28)2、−R25−N(R28)C(S)N(R28)2、−R25−N(R28)S(O)tR28、−R25−N(R28)S(O)tN(R28)2、−R25−S(O)tN(R28)2、−R25−N(R28)C(=NR28)N(R28)2、および−R25−N(R28)C(N=C(R28)2)N(R28)2からなる群より選択され、ここで、各pは独立して0、1または2であり、各tは独立して1または2である;
各R24は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキルアルキル、任意選択的に置換されたアリール、任意選択的に置換されたアラルキル、任意選択的に置換されたヘテロシクリル、任意選択的に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意選択的に置換されたヘテロアリールまたは任意選択的に置換されたヘテロアリールアルキルである;
各R25は、独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝アルキレン鎖である;
各R26およびR27は独立して、水素、アルキルまたは−OR24である;
各R28は、独立して、水素、アルキル、任意選択的に置換されたアリール、任意選択的に置換されたアラルキル、任意選択的に置換されたヘテロアリールまたは任意選択的に置換されたヘテロアリールである;ならびに
各R29は、アルキルである)
の化合物であって、その立体異性体、鏡像異性体、互変異性体もしくはその混合物としての化合物;
またはその薬学的に許容され得る塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ
を哺乳動物に投与することを含む、該哺乳動物の鉄障害を処置する方法。
【請求項58】
哺乳動物の鉄障害と関連する疾患または病状を処置する方法であって、該処置を必要とする哺乳動物に、治療有効量の式(II):
【化48】
(式中:
qおよびrは、各々独立して0、1または2である;
R16およびR17は、各々独立して、=C(R24)−または=N−である;
R18およびR19は異なっており、各々独立して、−R25−S−C(=NR26)N(R26)R27、−R25−O−C(=NR26)N(R26)R27、−R25−C(=NR26)N(R26)R27または−R25−N(R9)−C(=NR26)N(R26)R27から選択されるか;
またはR18およびR19は同じであり、−R25−S−C(=NR26)N(R26)R27、−R25−O−C(=NR26)N(R26)R27、−R25−C(=NR26)N(R26)R27または−R25−N(R9)−C(=NR26)N(R26)R27から選択される;
R20およびR21は異なっており、各々独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−R25−CN、−R25−NO2、−R25−N(R28)2、−R25−C(O)OR28、−R25−C(O)N(R28)2、−R25−S−C(=NR26)N(R26)R27、−R25−O−C(=NR26)N(R26)R27、−R25−C(=NR26)N(R26)R27、−R25−N(R9)−C(=NR26)N(R26)R27、−N(R28)S(O)tR29、−S(O)tOR29、−S(O)pR28、または−S(O)tN(R28)2から選択され、ここで、各tは独立して1もしくは2であり、各pは0、1もしくは2であるか;
またはR20およびR21は同じであり、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−R25−CN、−R25−NO2、−R25−N(R28)2、−R25−C(O)OR28、−R25−C(O)N(R28)2、−R25−S−C(=NR26)N(R26)R27、−R25−O−C(=NR26)N(R26)R27、−R25−C(=NR26)N(R26)R27、−R25−N(R9)−C(=NR26)N(R26)R27、−N(R28)S(O)tR29、−S(O)tOR29、−S(O)pR28、または−S(O)tN(R28)2から選択され、ここで、各tは独立して1もしくは2であり、各pは0、1もしくは2である;
各R22およびR23は独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、任意選択的に置換されたシクロアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキルアルキル、任意選択的に置換されたアリール、任意選択的に置換されたアラルキル、任意選択的に置換されたアラルケニル、任意選択的に置換されたヘテロシクリル、任意選択的に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意選択的に置換されたヘテロアリール、任意選択的に置換されたヘテロアリールアルキル、−R25−CN、−R25−NO2、−R25−OR24、−R25−OS(O)2R29、−R25−N(R28)2、−R25−S(O)pR28、−R25−C(O)R28、−R25−C(S)R29、−R25−C(O)OR28、−R25−OC(O)R28、−R25−C(S)OR28、−R25−C(O)N(R28)2、−R25−C(S)N(R28)2、−N=C(R29)2、−R25−N(R28)C(O)R29、−R25−N(R28)C(S)R29、−R25−N(R28)C(O)OR28、−R25−N(R28)C(S)OR28、−R25−N(R28)C(O)N(R28)2、−R25−N(R28)C(S)N(R28)2、−R25−N(R28)S(O)tR28、−R25−N(R28)S(O)tN(R28)2、−R25−S(O)tN(R28)2、−R25−N(R28)C(=NR28)N(R28)2、および−R25−N(R28)C(N=C(R28)2)N(R28)2からなる群より選択され、ここで、各pは独立して0、1または2であり、各tは独立して1または2である;
各R24は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキルアルキル、任意選択的に置換されたアリール、任意選択的に置換されたアラルキル、任意選択的に置換されたヘテロシクリル、任意選択的に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意選択的に置換されたヘテロアリールまたは任意選択的に置換されたヘテロアリールアルキルである;
各R25は、独立して、直接結合または直鎖もしくは分枝アルキレン鎖である;
各R26およびR27は独立して、水素、アルキルまたは−OR24である;
各R28は、独立して、水素、アルキル、任意選択的に置換されたアリール、任意選択的に置換されたアラルキル、任意選択的に置換されたヘテロアリールまたは任意選択的に置換されたヘテロアリールである;ならびに
各R29は、アルキルである)
の化合物であって、その立体異性体、鏡像異性体、互変異性体もしくはその混合物としての化合物;
またはその薬学的に許容され得る塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ
を投与することを含む、方法。
【公表番号】特表2010−520884(P2010−520884A)
【公表日】平成22年6月17日(2010.6.17)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2009−552912(P2009−552912)
【出願日】平成20年3月7日(2008.3.7)
【国際出願番号】PCT/US2008/056250
【国際公開番号】WO2008/109840
【国際公開日】平成20年9月12日(2008.9.12)
【出願人】(506030826)ゼノン・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッド (47)
【氏名又は名称原語表記】XENON PHARMACEUTICALS INC.
【Fターム(参考)】
【公表日】平成22年6月17日(2010.6.17)
【国際特許分類】
【出願日】平成20年3月7日(2008.3.7)
【国際出願番号】PCT/US2008/056250
【国際公開番号】WO2008/109840
【国際公開日】平成20年9月12日(2008.9.12)
【出願人】(506030826)ゼノン・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッド (47)
【氏名又は名称原語表記】XENON PHARMACEUTICALS INC.
【Fターム(参考)】
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