説明

錠剤またはカプセル剤の食品。

【課題】摂取量低減と変色抑制を両立したサラシア属植物の抽出物を含有する錠剤またはカプセル剤の食品を提供すること。
【解決手段】スクラーゼの50%阻害濃度(IC50値)が10μg/ml以上300μg/ml以下であるサラシア属植物の抽出物を含有する錠剤またはカプセル剤の食品において、炭酸カルシウムまたは二酸化ケイ素を総質量の1%以上含むことを特徴とする錠剤またはカプセル剤の食品。

【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【0001】
本発明はスクラーゼの50%阻害濃度(IC50値)が10μg/ml以上300μg/ml以下であるサラシア属植物の抽出物を含有する錠剤またはカプセル剤の食品に関する。
【背景技術】
【0002】
サラシア属植物の根や幹はインドやスリランカの伝統医学アーユルヴェーダにおいて天然薬物として利用されてきた。スリランカではサラシア・レティキュラータの根皮がリュウマチ、淋病、皮膚病の治療に有効であるとともに、初期糖尿病の治療に用いられると伝承されている。インドではサラシア・オブロンガの根が同様の治療に用いられるほか、サラシア・キネンシスも糖尿病の治療に用いるとされている(非特許文献1)。
【0003】
このようにサラシア属植物には糖尿病の予防や初期治療に有効であることが伝承されている。近年ではサラシア属植物に血糖値上昇抑制作用があり、その作用メカニズムがα−グルコシダーゼ活性阻害に基づく糖吸収抑制作用によるものであることが報告されている(非特許文献1)。
【0004】
また、サラシア属抽出成分に含まれ、α−グルコシダーゼ活性阻害作用を有する化合物の特許(特許文献1〜3)や、α−グルコシダーゼ活性阻害作用を基にした抗糖尿病剤としての応用例や特許が見られる(特許文献4〜5)。
【0005】
流通しているサラシアエキス末を含む錠剤の一錠あたりの配合量を増やして飲む量を減らした場合、サラシアエキス末は経時すると変色する性質を持っているため、食品として摂取する際、消費者に不安感・不快感を与えることになる。このため、着色したり色付きのカプセルを用いて変色を目立たなくしなければならない欠点があった。
一方、変色を抑えるために該一錠あたりの配合量を減らすと、一粒あたりのスクラーゼ阻害活性が低くなり(すなわち、IC50値が大きくなり)、必要な摂取錠数が多くなり、摂取者にとっては負担となる。
【先行技術文献】
【特許文献】
【0006】
【特許文献1】特許第3030008号公報
【特許文献2】特開2004−323420号公報
【特許文献3】特開2000−86653号公報
【特許文献4】特開平9−301882号公報
【特許文献5】特許第3261090号公報
【非特許文献】
【0007】
【非特許文献1】FOOD Style 21、第6巻、第5号、第72〜78頁
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【0008】
本発明は、摂取量低減と変色抑制を両立したサラシア属植物の抽出物を含有する錠剤またはカプセル剤の食品を提供することを課題とする。
【課題を解決するための手段】
【0009】
上記課題を解決するため鋭意検討した結果、スクラーゼ阻害活性の高い(IC50値の小さい)サラシア属植物の抽出物を含有する錠剤またはカプセル剤に微量の水分が混入すると変色反応が加速することを見出した。更に、これを防止するために水分を吸収する性質を持つ添加剤の検討を行ったところ、塩化カルシウムなどの潮解性のある乾燥剤ではかえって変色を悪化させること、潮解性のない炭酸カルシウムまたは二酸化ケイ素を総質量の1%以上含有せしめることで、経時による変色を顕著に防止できることを発見した。
本発明ではスクラーゼ阻害活性の高い(IC50値の小さい)サラシア属植物の抽出物を含有する錠剤またはカプセル剤に、上記炭酸カルシウムまたは二酸化ケイ素を総質量の1%以上含有せしめることで、糖吸収抑制の効力が高くかつ変色の少ない安定な製品を供給し、摂取必要量を少なくすることで、摂取者の負担を軽減する。また摂取量が少量になることで、製造加工上の用途の幅も広がり製品のコストも抑えることができる。
即ち、本発明は以下のとおりである。
〔1〕 スクラーゼの50%阻害濃度(IC50値)が30μg/ml以上250μg/ml以下であるサラシア・レティキュラータ、サラシア・オブロンガから選ばれる少なくとも1種の抽出物を含有する錠剤またはカプセル剤の食品において、炭酸カルシウム及び二酸化ケイ素を合わせて総質量の1%以上含むことを特徴とする錠剤またはカプセル剤の食品。
〔2〕 サラシア・レティキュラータ、サラシア・オブロンガから選ばれる少なくとも1種の抽出物が、熱水注出工程を経て得られるものである〔1〕記載の錠剤またはカプセル剤の食品。
本発明は、上記〔1〕、及び〔2〕に関するものであるがその他の事項についても参考のため記載した。
【発明の効果】
【0010】
本発明はスクラーゼ50%阻害濃度(IC50値)が300μg/ml以下と酵素活性阻害力の高いサラシア属植物の抽出物を含有する錠剤またはカプセル剤を使用することにより、摂取者の負担を軽減するとともに、食品の製品加工上の利便を図るものである。
さらに食品として摂取する場合、変色による摂取への不安感・不快感を摂取者に与えることがなくなり、着色したり色付きのカプセルも不要となる。また、本発明は、崩壊性に優れ、かつスクラーゼ阻害活性の高い錠剤を提供することができる。
【発明を実施するための形態】
【0011】
本発明によればスクラーゼ阻害活性の高いサラシア属植物の抽出物を含有する錠剤またはカプセル剤を使用することにより、食品として摂取する際、少量で効果を得られ、摂取者の負担軽減となる。また本発明の製品を作製する際にも、安定性が増し、製造・加工上、有用となる。
【0012】
本発明のサラシア属植物とは、主としてスリランカやインドや東南アジア地域に自生するニシキギ科の植物で、より具体的にはサラシア・レティキュラータ、サラシア・オブロンガ、サラシア・プリノイデス、サラシア・キネンシスから選ばれる1種類以上の植物が用いられる。
本発明において、サラシア属植物の抽出物とは、これらの植物を粉砕したものや、根、幹、葉、花、果実など可食部から抽出したエキス末を意味する。1種類以上の部位を混合して使用しても良い。より好ましくは根、幹から抽出したエキス末が用いられる。
【0013】
該エキス末は、前述の可食部等から溶媒抽出によって得られたものを乾燥させたものである。抽出溶媒としては、水、またはメタノール、エタノールを初めとするアルコール類、あるいは水とアルコール類またはアセトンなどのケトン類との混合溶媒から選択されてよい。好ましくは水、アルコール、含水アルコールを用いる。より好ましくは、抽出溶媒として熱水もしくはエタノールあるいは含水エタノールを用いる。前記含水アルコールのアルコール濃度は、30〜90%、好ましくは40〜70%の濃度のものを使用すればよい。
乾燥方法は噴霧乾燥、凍結乾燥などが挙げられるが、これに限られるものではない。
【0014】
本発明ではサラシア属植物の抽出物の経時による変色を改善するため、炭酸カルシウムまたは二酸化ケイ素を錠剤またはカプセル剤の形態にした際の質量の1%以上の量を含有する。炭酸カルシウムまたは二酸化ケイ素の添加については、それぞれ単独で1%以上含有していてもよく、炭酸カルシウムと二酸化ケイ素を合わせて1%以上含まれていても良い。
更に、食品用途の場合、食品衛生法により炭酸カルシウムは添加の上限が2.5%、二酸化ケイ素は2.0%となっている。
更に本発明は、食品あるいは食品添加物として利用可能な低吸湿原料、吸湿剤を用いることができる。好ましくは低吸湿性原料としてセルロース、結晶セルロース、粉末セルロース、微結晶セルロース、乳糖、オリゴ糖、糖アルコール、トレハロース、ステアリン酸マグネシウム、ステアリン酸カルシウムなどが用いられる。吸湿剤としてはケイ酸塩類、炭酸マグネシウム、フェロシアン化物、多糖類などが用いられる。より好ましくは低吸湿性原料として結晶セルロース、微結晶セルロース、乳糖が用いられる。
【0015】
本発明の錠剤またはカプセル剤に成型するのに必要な化合物、などを適宜包含していて良い。そのような化合物の例としては、エリスリトール、マルチトール、ヒドロキシプロピルセルロース、カオリン、タルクなどが挙げられる。
本発明において、錠剤とするための製剤化、カプセル剤とするためのカプセル内包物の顆粒化、カプセル化、カプセル素材等は公知手段や公知素材が適用できる。
【0016】
本発明の食品は、スクラーゼ50%阻害濃度(IC50値)が10μg/ml以上300μg/ml以下、好ましくは20μg/ml以上250μg/ml以下、更に好ましくは30μg/ml以上200μg/ml以下である。阻害活性がこれより小さくなると消化管からのブドウ糖吸収抑制作用が弱くなり、所定の効果を得るためには摂取する錠数を多くしなければならない。
スクラーゼ50%阻害濃度(IC50値)は以下の方法で測定する。
【0017】
[実験法1] スクラーゼIC50値の測定
サンプル溶液の準備:チューブに2mgのサンプルを量り取り、水2mLを加えてよく懸濁し、1mg/mL濃度のサンプル溶液を作成する。これをそれぞれ0、50、100、250、500μg/mLとなるように水で希釈する。
【0018】
基質液の準備:0.2Mマレイン酸バッファー(pH6.0)にスクロース濃度100mMとなるようにスクロースを溶解し、これを基質液とする。
【0019】
粗酵素液の準備:10mLの生理食塩水に1gのintestinal acetone powder rat(SIGMA社製)を懸濁した後、遠心分離(3,000rpm,4℃,5min)した。得られた上清を分離し、粗酵素液とする。
【0020】
前述の各濃度のサンプル溶液500μLに対し、基質液400μLを添加し、水浴中37℃にて5分間予備加温した。ここにそれぞれ、粗酵素液を100μL添加し、37℃にて60分間反応させた。反応終了後、95℃にて2分間加温することで酵素を失活させて反応を停止させた。生成したグルコース濃度を市販のキット・ムタロターゼ・グルコースオキシダーゼ法(グルコースCIIテストワコー、和光純薬工業(株))を使用して定量を行う。
【0021】
ブランクの準備:前述の各濃度のサンプル溶液250μLに対し、基質液200μL、粗酵素液50μLを添加し、直ちに95℃にて2分間加温することで酵素を熱失活させ、ブランクデータとする。
【0022】
得られた値より検量線を作成し、酵素活性を50%阻害する濃度(IC50値)を求める。
【実施例】
【0023】
以下に実施例を用いて本発明について説明するが、本発明は以下の実施例に限定されるものではない。なお、配合例9、配合例11及び配合例12を用いた実施例は参考例と読み替えるものとする。
(実施例1)
サラシア・レチキュラータとサラシア・オブロンガの根及び幹の部分を粉砕後、熱水抽出工程を経て得られた液をスプレー乾燥し、エキス末を得た。
このエキス末を用いて以下の配合をした粉末を作成し、[実験法1]記載の方法でスクラーゼIC50値を測定した。
【0024】
【表1】

【0025】
配合1の粉末試料を30℃75%RHにて1ヶ月経時したものと、経時していないもので反射スペクトルを比較した。その結果を図1に示す。
経時なしのものと30℃75%RHで1ヶ月経時したものを比較すると、反射スペクトルに変化が見られ、変色していることが分かる。
【0026】
このような粉末の変色は、配合例1〜5について顕著に見られ、配合例6〜13ではほとんど見られなかった。
【0027】
(実施例2)
実施例1の配合例1〜13の粉末を打錠して錠剤101〜113を得た。
各錠剤を30℃75%RHで1週間保存し、錠剤表面の吸光度を測定した。
【0028】
保存後の吸光度は保存前の吸光度を100とした時の相対値で示す。
更に、30℃75%RHで1週間保存の各錠剤を日本薬局方に記載の崩壊試験法準拠の方法にて試料の崩壊までの時間を測定した。溶媒は水を使用した。
保存後の崩壊時間を保存前の崩壊時間を100とした時の相対値で示す。結果を表2に示す。
【0029】
【表2】

【0030】
以上のデータよりわかる通り、本発明の錠剤は保存後の変色が小さく、また保存後の崩壊時間の遅延が見られないことから比較の錠剤に対し優れていることが明らかである。変色に伴う崩壊時間の遅れについては、メイラード反応他の重合反応が起こり高分子成分が生成したためと予想している。
【0031】
また、社団法人 菓子総合技術センター刊 食品新素材有効利用技術シリーズ NO.18 「コタラヒム」5−2)に記載の中性脂肪上昇抑制効果の項によると、血中の中性脂肪の上昇を遅延させるにはスクラーゼ阻害活性値IC50が120の粉末で400mg必要であるとの記載があるが、同様の効果を期待する上記錠剤の量は、錠剤112で2錠でたりるが、錠剤106では7錠も飲まなければならない計算となる。
よってIC50が300以上である錠剤106は変色は小さいが、一回に飲まなければならない有効錠数が本発明の錠剤に対し多くなり負担が大きくなる点において劣っていることが明らかである。
【0032】
(実施例3)
エキス末を使用した錠剤の作製
【0033】
表3に示す配合により、錠剤を作製しシェラックコーティングを施したサプリメントを作成した。
【0034】
【表3】

【0035】
この配合により経時しても変色のない錠剤が得られた。
【図面の簡単な説明】
【0036】
【図1】経時前と経時後の反射スペクトルを示す図である。

【特許請求の範囲】
【請求項1】
スクラーゼの50%阻害濃度(IC50値)が30μg/ml以上250μg/ml以下であるサラシア・レティキュラータ、サラシア・オブロンガから選ばれる少なくとも1種の抽出物を含有する錠剤またはカプセル剤の食品において、炭酸カルシウム及び二酸化ケイ素を合わせて総質量の1%以上含むことを特徴とする錠剤またはカプセル剤の食品。
【請求項2】
サラシア・レティキュラータ、サラシア・オブロンガから選ばれる少なくとも1種の抽出物が、熱水注出工程を経て得られるものである請求項1記載の錠剤またはカプセル剤の食品。

【図1】
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【公開番号】特開2013−90641(P2013−90641A)
【公開日】平成25年5月16日(2013.5.16)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2013−29985(P2013−29985)
【出願日】平成25年2月19日(2013.2.19)
【分割の表示】特願2007−228615(P2007−228615)の分割
【原出願日】平成19年9月4日(2007.9.4)
【出願人】(306037311)富士フイルム株式会社 (25,513)
【Fターム(参考)】