鎮痛活性および／または免疫賦活活性を有する３−アリール−３−ヒドロキシ−２−アミノ−プロピオン酸アミド、３−ヘテロアリール−３−ヒドロキシ−２−アミノ−プロピオン酸アミドおよび関連化合物
【課題】鎮痛活性および場合によっては免疫賦活活性を有する３−アリール−３−ヒドロキシ−２−アミノ−プロピオン酸アミド、３−ヘテロアリール−３−ヒドロキシ−２−アミノ−プロピオン酸アミドおよび関連化合物の提供。
【解決手段】式（１）および（２）の化合物。
（Ｒ1-Ｒ6は特定の基。）
【解決手段】式（１）および（２）の化合物。
（Ｒ1-Ｒ6は特定の基。）
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
次式
【化１】
［式中、
Ｒ1は、Ｈまたは１個〜６個の炭素のアルキルであり、
Ｒ2は、Ｈ、１個〜６個の炭素のアルキルであるか、Ｒ1およびＲ2の基が、窒素と一緒になって、Ｎ、ＯおよびＳから独立に選択される１個または２個のヘテロ原子を含んでいてもよい飽和または不飽和の４、５、６または７員環を形成し、前記４、５、６または７員環は、１個もしくは２個のＣＯＯＨ、ＣＨ2ＯＨ、ＯＨ、Ｂ（ＯＨ）2、ハロゲン基もしくはシアノ基でまたは１個〜６個の炭素を有する１個もしくは２個のアルキル基で置換されていてもよいか、前記環の１個もしくは２個の炭素が酸素に結合してケト基を形成し、かつ前記４、５、６または７員環は、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１個または複数のヘテロ原子を含んでいてもよい芳香族または非芳香族の５または６員環と縮合していてもよく；
Ｒ3は、Ｈ、１個〜２０個の炭素のアルキル、３個〜６個の炭素のシクロアルキル、アリールもしくはヘテロアリール、アルキル部分が１個〜４個の炭素を有するアリール−アルキル、アルキル部分が１個〜４個の炭素を有するアリール−（ヒドロキシ）アルキル、アルキル部分が１個〜４個の炭素を有するヘテロアリール−アルキル、またはアルキル部分が１個〜４個の炭素を有するヘテロ−（ヒドロキシ）アルキルから独立に選択され、前記アリールまたはヘテロアリール基は、ハロゲン、１個〜６個の炭素のアルキル、１個〜６個の炭素のアルコキシおよび１個〜３個の炭素のチオキシからなる群から独立に選択される１個〜３個の基で置換されていてもよいか、Ｒ3は、ＣＯ−Ｒ7、ＳＯ2Ｒ7またはＣＯ−Ｏ−Ｒ7であり、但し、Ｒ7は、Ｈ、１個〜２０個の炭素のアルキル、ＮＨ2基でもしくはアルキル基が１個〜６個の炭素を有するＮＨ−ＣＯアルキル基で置換されている、１個〜２０個の炭素のアルキル、アリールもしくはヘテロアリール、アルキル部分が１個〜４個の炭素を有するアリール−アルキル、またはアルキル部分が１個〜４個の炭素を有するヘテロアリール−アルキルであり、前記アリールまたはヘテロアリール基は、ハロゲン、１個〜６個の炭素のアルキル、１個〜６個の炭素のアルコキシおよび１個〜３個の炭素のチオキシからなる群から独立に選択される１個〜３個の基で置換されていてもよく；
Ｒ4は、Ｈ、１個〜６個の炭素のアルキルまたはＣＯ−Ｒ8であり、但し、Ｒ8は１個〜６個の炭素のアルキルであり；
波線は、ＲまたはＳの立体配置を有する炭素に結合する結合を示し；
破線は、結合または結合が存在しないことを示し、但し、破線を含有する環は芳香族であり；
ｍ、ｎおよびｑは、０、１、２または３から独立に選択される整数であり、但し、ｍ、ｎおよびｑの和は、２または３であり；
ｓは、ゼロ（０）であるか、ＸがＮである場合には、ｓは、ゼロ（０）または１であり；
Ｗ、ＸおよびＹは、独立に、ＣＨ、ＣＲ5、ＣＲ6またはＮ、ＯおよびＳから独立に選択されるヘテロ原子を示し、かつ
Ｒ5およびＲ6は、Ｈ、ハロゲン、１個〜６個の炭素のアルキル、ハロゲンで置換されている、１個〜６個の炭素のアルキル、１個〜６個の炭素のアルコキシ、１個〜３個の炭素のチオキシおよびフェニルから独立に選択されるか、
Ｒ5およびＲ6は、Ｒ5およびＲ6が結合する原子と一緒になって、炭素環または複素環を形成し、前記炭素環は、環内に５個または６個の原子を有し、前記複素環は、環内に５個または６個の原子と、Ｎ、ＯおよびＳから独立に選択される１個〜３個のヘテロ原子とを有し；
Ｒ5およびＲ6が一緒になって形成する前記炭素環または複素環は、１個〜６個のＲ9基で置換されていてもよく、但し、Ｒ9は、ハロゲン、１個〜６個の炭素のアルキル、１個〜６個の炭素のアルコキシおよび１個〜３個の炭素のチオキシから独立に選択され、
但し、式１は、Ｒ4がＨであり、Ｒ1およびＲ2が窒素と一緒になってピロリジノまたはモルホリノの環を形成し、ｍ、ｎおよびｑの和が３であり、かつＷ、ＸおよびＹのいずれもがヘテロ原子を示さない化合物を包含せず、
さらに、該式は、次式
【化２】
で示される化合物を包含しない。］
で示される化合物または該化合物の製薬的に許容される塩。
【請求項２】
ｍ、ｎおよびｑの和が３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｗ、ＸおよびＹの基の１つがＮである、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ5およびＲ6が、Ｒ5およびＲ6が結合する原子と一緒になって、炭素環または複素環を形成する、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｗ、ＸおよびＹの基が、いずれもがヘテロ原子ではない、請求項２に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ5およびＲ6が、Ｒ5およびＲ6が結合する原子と一緒になって、炭素環または複素環を形成する、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
整数ｍ、ｎおよびｑの和が２であり、かつＷ、ＸおよびＹの少なくとも１つがヘテロ原子である、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｗ、ＸおよびＹの１つのみがヘテロ原子を示す、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｗ、ＸおよびＹの基の２つのそれぞれが、独立に選択されたヘテロ原子を示す、請求項７に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ4がＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
両方のＲ3基がＨである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
一方のＲ3基がＨであり、かつ他方のＲ3基がＣＯ−Ｒ7または１個から２０個の炭素のアルキルである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ3が、Ｈおよび１個から１０個の炭素のアルキルから独立に選択される、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ4がＣＯ−Ｒ8である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ1およびＲ2が窒素と一緒になって、４、５、６または７員環を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ1およびＲ2が窒素と一緒になって、５員環を形成する、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ1およびＲ2が窒素と一緒になって、６員環を形成する、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ5およびＲ6の両方が水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
次式
【化３】
［式中、
Ｒ1は、Ｈまたは１個〜６個の炭素のアルキルであり、
Ｒ2は、Ｈ、１個〜６個の炭素のアルキルであるか、Ｒ1およびＲ2の基が、窒素と一緒になって、Ｎ、ＯおよびＳから独立に選択される１個または２個のヘテロ原子を含んでいてもよい飽和または不飽和の４、５、６または７員環を形成し、前記４、５、６または７員環は、１個もしくは２個のＣＯＯＨ、ＣＨ2ＯＨ、ＯＨ、Ｂ（ＯＨ）2、ハロゲン基もしくはシアノ基でまたは１個〜６個の炭素を有する１個もしくは２個のアルキル基で置換されていてもよく；
Ｒ3は、Ｈ、ＣＯ−Ｒ7またはＣＯ−Ｏ−Ｒ7であり、但し、Ｒ7は、Ｈ、１個〜２０個の炭素のアルキル、３個〜６個の炭素のシクロアルキル、アリールもしくはヘテロアリール、アリール−アルキル、アリール（ヒドロキシ）アルキル、ヘテロアリール−アルキル、またはアルキル部分が１個〜４個の炭素を有するヘテロアルキル（ヒドロキシ）アルキルであり、前記アリールまたはヘテロアリール基は、ハロゲン、１個〜６個の炭素のアルキル、１個〜６個の炭素のアルコキシおよび１個〜３個の炭素のチオキシからなる群から独立に選択される１個〜３個の基で置換されていてもよく；
Ｒ4は、Ｈ、１個〜６個の炭素のアルキルまたはＣＯ−Ｒ8であり、但し、Ｒ8は１個〜６個の炭素のアルキルであり；
Ｒ5およびＲ6は、Ｈ、ハロゲン、１個〜６個の炭素のアルキル、１個〜６個の炭素のアルコキシおよび１個〜３個の炭素のチオキシから独立に選択されるか、
Ｒ5およびＲ6は、Ｒ5およびＲ6が結合する原子と一緒になって、炭素環または複素環を形成し、前記炭素環は、環内に５個または６個の原子を有し、前記複素環は、環内に５個〜６個の原子と、Ｎ、ＯおよびＳから独立に選択される１個〜３個のヘテロ原子とを有し；
Ｒ5およびＲ6が一緒になって形成する前記炭素環または複素環は、１個〜６個のＲ9基で置換されていてもよく、但し、Ｒ9は、ハロゲン、１個〜６個の炭素のアルキルおよび１個〜６個の炭素のアルコキシから独立に選択され、かつ
波線は、アルファまたはベータの立体配置の結合を示す。］
で示される化合物または該化合物の製薬的に許容される塩。
【請求項２０】
Ｒ4がＨである、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
両方のＲ3基がＨである、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ5およびＲ6の両方が水素である、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２３】
次式
【化４】
を有する、請求項２２に記載の化合物または該化合物の製薬的に許容される塩。
【請求項２４】
Ｒ4がＨである、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
両方のＲ3基がＨである、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２６】
次式
【化５】
を有する、請求項２３に記載の化合物または該化合物の製薬的に許容される塩。
【請求項２７】
次式
【化６】
を有する、請求項２３に記載の化合物または該化合物の製薬的に許容される塩。
【請求項２８】
次式
【化７】
を有する、請求項２３に記載の化合物または該化合物の製薬的に許容される塩。
【請求項２９】
次式
【化８】
を有する、請求項２３に記載の化合物または該化合物の製薬的に許容される塩。
【請求項３０】
次式
【化９】
を有する、請求項２３に記載の化合物または該化合物の製薬的に許容される塩。
【請求項３１】
次式
【化１０】
を有する、請求項２３に記載の化合物または該化合物の製薬的に許容される塩。
【請求項３２】
次式
【化１１】
を有する、請求項２３に記載の化合物または該化合物の製薬的に許容される塩。
【請求項３３】
次式
【化１２】
を有する、請求項２３に記載の化合物または該化合物の製薬的に許容される塩。
【請求項３４】
次式
【化１３】
を有する、請求項２３に記載の化合物または該化合物の製薬的に許容される塩。
【請求項３５】
次式
【化１４】
を有する、請求項２３に記載の化合物または該化合物の製薬的に許容される塩。
【請求項３６】
次式
【化１５】
を有する、請求項２３に記載の化合物または該化合物の製薬的に許容される塩。
【請求項３７】
次式
【化１６】
を有する、請求項２３に記載の化合物または該化合物の製薬的に許容される塩。
【請求項３８】
次式
【化１７】
を有する、請求項１９に記載の化合物または該化合物の製薬的に許容される塩。
【請求項３９】
次式
【化１８】
を有する、請求項１９に記載の化合物または該化合物の製薬的に許容される塩。
【請求項４０】
次式
【化１９】
を有する、請求項１９に記載の化合物または該化合物の製薬的に許容される塩。
【請求項４１】
次式
【化２０】
を有する、請求項１９に記載の化合物または該化合物の製薬的に許容される塩。
【請求項４２】
次式
【化２１】
を有する、請求項１９に記載の化合物または該化合物の製薬的に許容される塩。
【請求項４３】
次式
【化２２】
を有する、請求項１９に記載の化合物または該化合物の製薬的に許容される塩。
【請求項４４】
次式
【化２３】
を有する、請求項１９に記載の化合物または該化合物の製薬的に許容される塩。
【請求項４５】
次式
【化２４】
を有する、請求項１９に記載の化合物または該化合物の製薬的に許容される塩。
【請求項４６】
次式
【化２５】
を有する、請求項４５に記載の化合物または該化合物の製薬的に許容される塩。
【請求項４７】
次式
【化２６】
を有する、請求項４５に記載の化合物または該化合物の製薬的に許容される塩。
【請求項４８】
次式
【化２７】
［式中、
Ｒ1は、Ｈまたは１個〜６個の炭素のアルキルであり、
Ｒ2は、１個〜６個の炭素のアルキルであるか、Ｒ1およびＲ2の基が、窒素と一緒になって、Ｎ、ＯおよびＳから独立に選択される１個または２個のヘテロ原子を含んでいてもよい飽和または不飽和の４、５、６または７員環を形成し、前記４、５、６または７員環は、１個もしくは２個のＣＯＯＨ、ＣＨ2ＯＨ、ＯＨ、Ｂ（ＯＨ）2、ハロゲン基もしくはシアノ基でまたは１個〜６個の炭素を有する１個もしくは２個のアルキル基で置換されていてもよく；
Ｒ3は、Ｈ、ＣＯ−Ｒ7またはＣＯ−Ｏ−Ｒ7であり、但し、Ｒ7は、Ｈ、１個〜２０個の炭素のアルキル、アリールもしくはヘテロアリール、３個〜６個の炭素のシクロアルキル、アリール−アルキル、アリール（ヒドロキシ）アルキル、ヘテロアリール−アルキル、またはアルキル部分が１個〜４個の炭素を有するヘテロアリール（ヒドロキシ）アルキルであり、前記アリールまたはヘテロアリール基は、ハロゲン、１個〜６個の炭素のアルキル、１個〜６個の炭素のアルコキシおよび１個〜３個の炭素のチオキシからなる群から独立に選択される１個〜３個の基で置換されていてもよく；
Ｒ4は、Ｈ、１個〜６個の炭素のアルキルまたはＣＯ−Ｒ8であり、但し、Ｒ8は１個〜６個の炭素のアルキルであり；
Ｒ5およびＲ6は、Ｈ、ハロゲン、１個〜６個の炭素のアルキル、１個〜６個の炭素のアルコキシ、１個〜３個の炭素のチオキシおよびフェニルから独立に選択されるか、
Ｒ5およびＲ6は、Ｒ5およびＲ6が結合する原子と一緒になって、炭素環または複素環を形成し、前記炭素環は、環内に５個または６個の原子を有し、前記複素環は、環内に５個〜６個の原子と、Ｎ、ＯおよびＳから独立に選択される１個〜３個のヘテロ原子とを有し；
Ｒ5およびＲ6が一緒になって形成する前記炭素環または複素環は、１個〜６個のＲ9基で置換されていてもよく、但し、Ｒ9は、ハロゲン、１個〜６個の炭素のアルキル、１個〜６個の炭素のアルコキシおよび１個〜３個の炭素のチオキシから独立に選択され、かつ
波線は、ＲまたはＳの立体配置を有する炭素に結合する結合を示し、
但し、Ｒ4がＨであり、Ｒ1およびＲ2が窒素と一緒になってピロリジノまたはモルホリノの環を形成する化合物は包含されない。］
で示される化合物または該化合物の製薬的に許容される塩。
【請求項４９】
次式
【化２８】
を有する、請求項４８に記載の化合物または該化合物の製薬的に許容される塩。
【請求項５０】
次式
【化２９】
［式中、
Ｘは、ＯまたはＳであり、
Ｒ1は、Ｈまたは１個〜６個の炭素のアルキルであり、
Ｒ2は、Ｈ、１個〜６個の炭素のアルキルであるか、Ｒ1およびＲ2の基が、窒素と一緒になって、Ｎ、ＯおよびＳから独立に選択される１個または２個のヘテロ原子を含んでいてもよい飽和または不飽和の５または６員環を形成し、前記４、５、６または７員環は、１個もしくは２個のＣＯＯＨ、ＣＨ2ＯＨ、ＯＨ、Ｂ（ＯＨ）2、ハロゲン基もしくはシアノ基でまたは１個〜６個の炭素を有する１個もしくは２個のアルキル基で置換されていてもよく；
Ｒ3は、Ｈ、ＣＯ−Ｒ7またはＣＯ−Ｏ−Ｒ7であり、但し、Ｒ7は、Ｈ、１個〜２０個の炭素のアルキル、アリールもしくはヘテロアリール、アリール−アルキル、アリール（ヒドロキシ）アルキル、ヘテロアリール−アルキル、またはアルキル部分が１個〜４個の炭素を有するヘテロアリール（ヒドロキシ）アルキルであり、前記アリールまたはヘテロアリール基は、ハロゲン、１個〜６個の炭素のアルキル、１個〜６個の炭素のアルコキシおよび１個〜３個の炭素のチオキシからなる群から独立に選択される１個〜３個の基で置換されていてもよく；
Ｒ4は、Ｈ、１個〜６個の炭素のアルキルまたはＣＯ−Ｒ8であり、但し、Ｒ8は１個〜６個の炭素のアルキルであり；
Ｒ5およびＲ6は、Ｈ、ハロゲン、１個〜６個の炭素のアルキル、１個〜６個の炭素のアルコキシおよび１個〜３個の炭素のチオキシから独立に選択されるか、
Ｒ5およびＲ6は、Ｒ5およびＲ6が結合する原子と一緒になって、炭素環または複素環を形成し、前記炭素環は、環内に５個または６個の原子を有し、前記複素環は、環内に５個または６個の原子と、Ｎ、ＯおよびＳから独立に選択される１個〜３個のヘテロ原子とを有し；
Ｒ5およびＲ6が一緒になって形成する前記炭素環または複素環は、１個〜６個のＲ9基で置換されていてもよく、但し、Ｒ9は、ハロゲン、１個〜６個の炭素のアルキルおよび１個〜６個の炭素のアルコキシから独立に選択され、かつ
波線は、ＲまたはＳの立体配置を有する炭素に結合する結合を示し、
但し、次式
【化３０】
で示される化合物は包含されない。］
で示される化合物または該化合物の製薬的に許容される塩。
【請求項５１】
次式
【化３１】
を有する、請求項５０に記載の化合物または該化合物の製薬的に許容される塩。
【請求項５２】
次式
【化３２】
を有する、請求項５１に記載の化合物または該化合物の製薬的に許容される塩。
【請求項５３】
次式
【化３３】
を有する、請求項５１に記載の化合物または該化合物の製薬的に許容される塩。
【請求項５４】
次式
【化３４】
を有する、請求項５３に記載の化合物または該化合物の製薬的に許容される塩。
【請求項５５】
次式
【化３５】
を有する、請求項５３に記載の化合物。
【請求項５６】
鎮痛効果を有する医薬組成物を用いて、そのような治療を必要とする哺乳動物を治療する方法であって、該組成物が請求項１に記載の化合物を含む方法。
【請求項５７】
鎮痛効果を有する医薬組成物を用いて、そのような治療を必要とする哺乳動物を治療するための請求項５６に記載の方法であって、該組成物が請求項３４に記載の化合物を含む方法。
【請求項５８】
鎮痛効果を有する医薬組成物を用いて、そのような治療を必要とする哺乳動物を治療するための請求項５６に記載の方法であって、該組成物が請求項３６に記載の化合物を含む方法。
【請求項５９】
免疫賦活効果を有する医薬組成物を用いて、そのような治療を必要とする哺乳動物の免疫系を賦活する方法であって、該組成物が請求項１に記載の化合物を含む方法。
【請求項６０】
免疫賦活効果を有する医薬組成物を用いて、そのような治療を必要とする哺乳動物の免疫系を賦活するための請求項５９に記載の方法であって、該組成物が請求項３５に記載の化合物を含む方法。
【請求項６１】
免疫賦活効果を有する医薬組成物を用いて、そのような治療を必要とする哺乳動物の免疫系を賦活するための請求項５９に記載の方法であって、該組成物が請求項３７に記載の化合物を含む方法。
【請求項６２】
次式
【化３６】
［式中、
Ｒ1は、Ｈまたは１個〜６個の炭素のアルキルであり、
Ｒ2は、Ｈ、１個〜６個の炭素のアルキルであるか、Ｒ1およびＲ2の基が、窒素と一緒になって、Ｎ、ＯおよびＳから独立に選択される１個または２個のヘテロ原子を含んでいてもよい飽和または不飽和の４、５、６または７員環を形成し、前記４、５、６または７員環は、１個もしくは２個のＣＯＯＨ、ＣＨ2ＯＨ、ＯＨ、Ｂ（ＯＨ）２、ハロゲン基もしくはシアノ基でまたは１個〜６個の炭素を有する１個もしくは２個のアルキル基で置換されていてもよいか、前記環の１個もしくは２個の炭素が酸素に結合してケト基を形成し、かつ前記４、５、６または７員環は、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１個または複数のヘテロ原子を含んでいてもよい芳香族または非芳香族の５または６員環と縮合していてもよく；
Ｒ3は、Ｈ、１個〜２０個の炭素のアルキル、３個〜６個の炭素のシクロアルキル、アリールもしくはヘテロアリール、アルキル部分が１個〜４個の炭素を有するアリール−アルキル、アルキル部分が１個〜４個の炭素を有するアリール−（ヒドロキシ）アルキル、アルキル部分が１個〜４個の炭素を有するヘテロアリール−アルキル、またはアルキル部分が１個〜４個の炭素を有するヘテロ−（ヒドロキシ）アルキルから独立に選択され、前記アリールまたはヘテロアリール基は、ハロゲン、１個〜６個の炭素のアルキル、１個〜６個の炭素のアルコキシおよび１個〜３個の炭素のチオキシからなる群から独立に選択される１個〜３個の基で置換されていてもよいか、Ｒ3は、ＣＯ−Ｒ7、ＳＯ2Ｒ7またはＣＯ−Ｏ−Ｒ7であり、但し、Ｒ7は、Ｈ、１個〜２０個の炭素のアルキル、ＮＨ2基でもしくはアルキル基が１個〜６個の炭素を有するＮＨ−ＣＯアルキル基で置換されている、１個〜２０個の炭素のアルキル、アリールもしくはヘテロアリール、アルキル部分が１個〜４個の炭素を有するアリール−アルキル、またはアルキル部分が１個〜４個の炭素を有するヘテロアリール−アルキルであり、前記アリールまたはヘテロアリール基は、ハロゲン、１個〜６個の炭素のアルキル、１個〜６個の炭素のアルコキシおよび１個〜３個の炭素のチオキシからなる群から独立に選択される１個〜３個の基で置換されていてもよく；
波線は、ＲまたはＳの立体配置を有する炭素に結合する結合を示し；
破線は、結合または結合が存在しないことを示し、但し、破線を含有する環は芳香族であり；
Ｒ9およびＲ10は、
（１）Ｒ9は、ＮＯＲ11であり、Ｒ10は存在しない、
（２）Ｒ9は、ＯＲ11であり、Ｒ10は、１個〜６個の炭素のアルキルである、
（３）プロピオン酸部分の炭素２と炭素３との間の破線が、結合を示す場合には、Ｒ9は、Ｈまたは１個〜６個の炭素のアルキルであり、Ｒ10は、存在しない
からなる群から選択される組合せの１つであり；
Ｒ11は、Ｈ、１個〜６個の炭素のアルキルまたはＣＯ−Ｒ12であり、但し、Ｒ12は、１個〜６個の炭素のアルキルであり；
ｍ、ｎおよびｑは、０、１、２または３から独立に選択される整数であり、但し、ｍ、ｎおよびｑの和は、２または３であり；
ｓは、ゼロ（０）であるか、ＸがＮである場合には、ｓは、ゼロ（０）または１であり；
Ｗ、ＸおよびＹは、独立に、ＣＨ、ＣＲ5、ＣＲ6またはＮ、ＯおよびＳから独立に選択されるヘテロ原子を示し、かつ
Ｒ5およびＲ6は、Ｈ、ハロゲン、１個〜６個の炭素のアルキル、ハロゲンで置換されている、１個〜６個の炭素のアルキル、１個〜６個の炭素のアルコキシ、１個〜３個の炭素のチオキシおよびフェニルから独立に選択されるか、
Ｒ5およびＲ6は、Ｒ5およびＲ6が結合する原子と一緒になって、炭素環または複素環を形成し、前記炭素環は、環内に５個または６個の原子を有し、前記複素環は、環内に５個または６個の原子と、Ｎ、ＯおよびＳから独立に選択される１個〜３個のヘテロ原子とを有し；
Ｒ5およびＲ6が一緒になって形成する前記炭素環または複素環は、１個〜６個のＲ12基で置換されていてもよく、但し、Ｒ12は、ハロゲン、１個〜６個の炭素のアルキル、１個〜６個の炭素のアルコキシおよび１個〜３個の炭素のチオキシから独立に選択される。］で示される化合物または該化合物の製薬的に許容される塩。
【請求項６３】
整数ｍ、ｎおよびｑの和が３である、請求項６２に記載の化合物。
【請求項６４】
Ｗ、ＸおよびＹの基の１つがＮである、請求項６２に記載の化合物。
【請求項６５】
Ｒ1およびＲ2の基が窒素と一緒になって、５員環を形成する、請求項６２に記載の化合物。
【請求項６６】
Ｒ9がＮＯＲ11であり、Ｒ10は存在しない、請求項６２に記載の化合物。
【請求項６７】
Ｒ9がメチルであり、Ｒ10がＯＲ11である、請求項６２に記載の化合物。
【請求項６８】
炭素２と炭素３との間の破線が結合を示す、請求項６２に記載の化合物。
【請求項１】
次式
【化１】
［式中、
Ｒ1は、Ｈまたは１個〜６個の炭素のアルキルであり、
Ｒ2は、Ｈ、１個〜６個の炭素のアルキルであるか、Ｒ1およびＲ2の基が、窒素と一緒になって、Ｎ、ＯおよびＳから独立に選択される１個または２個のヘテロ原子を含んでいてもよい飽和または不飽和の４、５、６または７員環を形成し、前記４、５、６または７員環は、１個もしくは２個のＣＯＯＨ、ＣＨ2ＯＨ、ＯＨ、Ｂ（ＯＨ）2、ハロゲン基もしくはシアノ基でまたは１個〜６個の炭素を有する１個もしくは２個のアルキル基で置換されていてもよいか、前記環の１個もしくは２個の炭素が酸素に結合してケト基を形成し、かつ前記４、５、６または７員環は、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１個または複数のヘテロ原子を含んでいてもよい芳香族または非芳香族の５または６員環と縮合していてもよく；
Ｒ3は、Ｈ、１個〜２０個の炭素のアルキル、３個〜６個の炭素のシクロアルキル、アリールもしくはヘテロアリール、アルキル部分が１個〜４個の炭素を有するアリール−アルキル、アルキル部分が１個〜４個の炭素を有するアリール−（ヒドロキシ）アルキル、アルキル部分が１個〜４個の炭素を有するヘテロアリール−アルキル、またはアルキル部分が１個〜４個の炭素を有するヘテロ−（ヒドロキシ）アルキルから独立に選択され、前記アリールまたはヘテロアリール基は、ハロゲン、１個〜６個の炭素のアルキル、１個〜６個の炭素のアルコキシおよび１個〜３個の炭素のチオキシからなる群から独立に選択される１個〜３個の基で置換されていてもよいか、Ｒ3は、ＣＯ−Ｒ7、ＳＯ2Ｒ7またはＣＯ−Ｏ−Ｒ7であり、但し、Ｒ7は、Ｈ、１個〜２０個の炭素のアルキル、ＮＨ2基でもしくはアルキル基が１個〜６個の炭素を有するＮＨ−ＣＯアルキル基で置換されている、１個〜２０個の炭素のアルキル、アリールもしくはヘテロアリール、アルキル部分が１個〜４個の炭素を有するアリール−アルキル、またはアルキル部分が１個〜４個の炭素を有するヘテロアリール−アルキルであり、前記アリールまたはヘテロアリール基は、ハロゲン、１個〜６個の炭素のアルキル、１個〜６個の炭素のアルコキシおよび１個〜３個の炭素のチオキシからなる群から独立に選択される１個〜３個の基で置換されていてもよく；
Ｒ4は、Ｈ、１個〜６個の炭素のアルキルまたはＣＯ−Ｒ8であり、但し、Ｒ8は１個〜６個の炭素のアルキルであり；
波線は、ＲまたはＳの立体配置を有する炭素に結合する結合を示し；
破線は、結合または結合が存在しないことを示し、但し、破線を含有する環は芳香族であり；
ｍ、ｎおよびｑは、０、１、２または３から独立に選択される整数であり、但し、ｍ、ｎおよびｑの和は、２または３であり；
ｓは、ゼロ（０）であるか、ＸがＮである場合には、ｓは、ゼロ（０）または１であり；
Ｗ、ＸおよびＹは、独立に、ＣＨ、ＣＲ5、ＣＲ6またはＮ、ＯおよびＳから独立に選択されるヘテロ原子を示し、かつ
Ｒ5およびＲ6は、Ｈ、ハロゲン、１個〜６個の炭素のアルキル、ハロゲンで置換されている、１個〜６個の炭素のアルキル、１個〜６個の炭素のアルコキシ、１個〜３個の炭素のチオキシおよびフェニルから独立に選択されるか、
Ｒ5およびＲ6は、Ｒ5およびＲ6が結合する原子と一緒になって、炭素環または複素環を形成し、前記炭素環は、環内に５個または６個の原子を有し、前記複素環は、環内に５個または６個の原子と、Ｎ、ＯおよびＳから独立に選択される１個〜３個のヘテロ原子とを有し；
Ｒ5およびＲ6が一緒になって形成する前記炭素環または複素環は、１個〜６個のＲ9基で置換されていてもよく、但し、Ｒ9は、ハロゲン、１個〜６個の炭素のアルキル、１個〜６個の炭素のアルコキシおよび１個〜３個の炭素のチオキシから独立に選択され、
但し、式１は、Ｒ4がＨであり、Ｒ1およびＲ2が窒素と一緒になってピロリジノまたはモルホリノの環を形成し、ｍ、ｎおよびｑの和が３であり、かつＷ、ＸおよびＹのいずれもがヘテロ原子を示さない化合物を包含せず、
さらに、該式は、次式
【化２】
で示される化合物を包含しない。］
で示される化合物または該化合物の製薬的に許容される塩。
【請求項２】
ｍ、ｎおよびｑの和が３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｗ、ＸおよびＹの基の１つがＮである、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ5およびＲ6が、Ｒ5およびＲ6が結合する原子と一緒になって、炭素環または複素環を形成する、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｗ、ＸおよびＹの基が、いずれもがヘテロ原子ではない、請求項２に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ5およびＲ6が、Ｒ5およびＲ6が結合する原子と一緒になって、炭素環または複素環を形成する、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
整数ｍ、ｎおよびｑの和が２であり、かつＷ、ＸおよびＹの少なくとも１つがヘテロ原子である、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｗ、ＸおよびＹの１つのみがヘテロ原子を示す、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｗ、ＸおよびＹの基の２つのそれぞれが、独立に選択されたヘテロ原子を示す、請求項７に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ4がＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
両方のＲ3基がＨである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
一方のＲ3基がＨであり、かつ他方のＲ3基がＣＯ−Ｒ7または１個から２０個の炭素のアルキルである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ3が、Ｈおよび１個から１０個の炭素のアルキルから独立に選択される、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ4がＣＯ−Ｒ8である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ1およびＲ2が窒素と一緒になって、４、５、６または７員環を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ1およびＲ2が窒素と一緒になって、５員環を形成する、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ1およびＲ2が窒素と一緒になって、６員環を形成する、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ5およびＲ6の両方が水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
次式
【化３】
［式中、
Ｒ1は、Ｈまたは１個〜６個の炭素のアルキルであり、
Ｒ2は、Ｈ、１個〜６個の炭素のアルキルであるか、Ｒ1およびＲ2の基が、窒素と一緒になって、Ｎ、ＯおよびＳから独立に選択される１個または２個のヘテロ原子を含んでいてもよい飽和または不飽和の４、５、６または７員環を形成し、前記４、５、６または７員環は、１個もしくは２個のＣＯＯＨ、ＣＨ2ＯＨ、ＯＨ、Ｂ（ＯＨ）2、ハロゲン基もしくはシアノ基でまたは１個〜６個の炭素を有する１個もしくは２個のアルキル基で置換されていてもよく；
Ｒ3は、Ｈ、ＣＯ−Ｒ7またはＣＯ−Ｏ−Ｒ7であり、但し、Ｒ7は、Ｈ、１個〜２０個の炭素のアルキル、３個〜６個の炭素のシクロアルキル、アリールもしくはヘテロアリール、アリール−アルキル、アリール（ヒドロキシ）アルキル、ヘテロアリール−アルキル、またはアルキル部分が１個〜４個の炭素を有するヘテロアルキル（ヒドロキシ）アルキルであり、前記アリールまたはヘテロアリール基は、ハロゲン、１個〜６個の炭素のアルキル、１個〜６個の炭素のアルコキシおよび１個〜３個の炭素のチオキシからなる群から独立に選択される１個〜３個の基で置換されていてもよく；
Ｒ4は、Ｈ、１個〜６個の炭素のアルキルまたはＣＯ−Ｒ8であり、但し、Ｒ8は１個〜６個の炭素のアルキルであり；
Ｒ5およびＲ6は、Ｈ、ハロゲン、１個〜６個の炭素のアルキル、１個〜６個の炭素のアルコキシおよび１個〜３個の炭素のチオキシから独立に選択されるか、
Ｒ5およびＲ6は、Ｒ5およびＲ6が結合する原子と一緒になって、炭素環または複素環を形成し、前記炭素環は、環内に５個または６個の原子を有し、前記複素環は、環内に５個〜６個の原子と、Ｎ、ＯおよびＳから独立に選択される１個〜３個のヘテロ原子とを有し；
Ｒ5およびＲ6が一緒になって形成する前記炭素環または複素環は、１個〜６個のＲ9基で置換されていてもよく、但し、Ｒ9は、ハロゲン、１個〜６個の炭素のアルキルおよび１個〜６個の炭素のアルコキシから独立に選択され、かつ
波線は、アルファまたはベータの立体配置の結合を示す。］
で示される化合物または該化合物の製薬的に許容される塩。
【請求項２０】
Ｒ4がＨである、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
両方のＲ3基がＨである、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ5およびＲ6の両方が水素である、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２３】
次式
【化４】
を有する、請求項２２に記載の化合物または該化合物の製薬的に許容される塩。
【請求項２４】
Ｒ4がＨである、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
両方のＲ3基がＨである、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２６】
次式
【化５】
を有する、請求項２３に記載の化合物または該化合物の製薬的に許容される塩。
【請求項２７】
次式
【化６】
を有する、請求項２３に記載の化合物または該化合物の製薬的に許容される塩。
【請求項２８】
次式
【化７】
を有する、請求項２３に記載の化合物または該化合物の製薬的に許容される塩。
【請求項２９】
次式
【化８】
を有する、請求項２３に記載の化合物または該化合物の製薬的に許容される塩。
【請求項３０】
次式
【化９】
を有する、請求項２３に記載の化合物または該化合物の製薬的に許容される塩。
【請求項３１】
次式
【化１０】
を有する、請求項２３に記載の化合物または該化合物の製薬的に許容される塩。
【請求項３２】
次式
【化１１】
を有する、請求項２３に記載の化合物または該化合物の製薬的に許容される塩。
【請求項３３】
次式
【化１２】
を有する、請求項２３に記載の化合物または該化合物の製薬的に許容される塩。
【請求項３４】
次式
【化１３】
を有する、請求項２３に記載の化合物または該化合物の製薬的に許容される塩。
【請求項３５】
次式
【化１４】
を有する、請求項２３に記載の化合物または該化合物の製薬的に許容される塩。
【請求項３６】
次式
【化１５】
を有する、請求項２３に記載の化合物または該化合物の製薬的に許容される塩。
【請求項３７】
次式
【化１６】
を有する、請求項２３に記載の化合物または該化合物の製薬的に許容される塩。
【請求項３８】
次式
【化１７】
を有する、請求項１９に記載の化合物または該化合物の製薬的に許容される塩。
【請求項３９】
次式
【化１８】
を有する、請求項１９に記載の化合物または該化合物の製薬的に許容される塩。
【請求項４０】
次式
【化１９】
を有する、請求項１９に記載の化合物または該化合物の製薬的に許容される塩。
【請求項４１】
次式
【化２０】
を有する、請求項１９に記載の化合物または該化合物の製薬的に許容される塩。
【請求項４２】
次式
【化２１】
を有する、請求項１９に記載の化合物または該化合物の製薬的に許容される塩。
【請求項４３】
次式
【化２２】
を有する、請求項１９に記載の化合物または該化合物の製薬的に許容される塩。
【請求項４４】
次式
【化２３】
を有する、請求項１９に記載の化合物または該化合物の製薬的に許容される塩。
【請求項４５】
次式
【化２４】
を有する、請求項１９に記載の化合物または該化合物の製薬的に許容される塩。
【請求項４６】
次式
【化２５】
を有する、請求項４５に記載の化合物または該化合物の製薬的に許容される塩。
【請求項４７】
次式
【化２６】
を有する、請求項４５に記載の化合物または該化合物の製薬的に許容される塩。
【請求項４８】
次式
【化２７】
［式中、
Ｒ1は、Ｈまたは１個〜６個の炭素のアルキルであり、
Ｒ2は、１個〜６個の炭素のアルキルであるか、Ｒ1およびＲ2の基が、窒素と一緒になって、Ｎ、ＯおよびＳから独立に選択される１個または２個のヘテロ原子を含んでいてもよい飽和または不飽和の４、５、６または７員環を形成し、前記４、５、６または７員環は、１個もしくは２個のＣＯＯＨ、ＣＨ2ＯＨ、ＯＨ、Ｂ（ＯＨ）2、ハロゲン基もしくはシアノ基でまたは１個〜６個の炭素を有する１個もしくは２個のアルキル基で置換されていてもよく；
Ｒ3は、Ｈ、ＣＯ−Ｒ7またはＣＯ−Ｏ−Ｒ7であり、但し、Ｒ7は、Ｈ、１個〜２０個の炭素のアルキル、アリールもしくはヘテロアリール、３個〜６個の炭素のシクロアルキル、アリール−アルキル、アリール（ヒドロキシ）アルキル、ヘテロアリール−アルキル、またはアルキル部分が１個〜４個の炭素を有するヘテロアリール（ヒドロキシ）アルキルであり、前記アリールまたはヘテロアリール基は、ハロゲン、１個〜６個の炭素のアルキル、１個〜６個の炭素のアルコキシおよび１個〜３個の炭素のチオキシからなる群から独立に選択される１個〜３個の基で置換されていてもよく；
Ｒ4は、Ｈ、１個〜６個の炭素のアルキルまたはＣＯ−Ｒ8であり、但し、Ｒ8は１個〜６個の炭素のアルキルであり；
Ｒ5およびＲ6は、Ｈ、ハロゲン、１個〜６個の炭素のアルキル、１個〜６個の炭素のアルコキシ、１個〜３個の炭素のチオキシおよびフェニルから独立に選択されるか、
Ｒ5およびＲ6は、Ｒ5およびＲ6が結合する原子と一緒になって、炭素環または複素環を形成し、前記炭素環は、環内に５個または６個の原子を有し、前記複素環は、環内に５個〜６個の原子と、Ｎ、ＯおよびＳから独立に選択される１個〜３個のヘテロ原子とを有し；
Ｒ5およびＲ6が一緒になって形成する前記炭素環または複素環は、１個〜６個のＲ9基で置換されていてもよく、但し、Ｒ9は、ハロゲン、１個〜６個の炭素のアルキル、１個〜６個の炭素のアルコキシおよび１個〜３個の炭素のチオキシから独立に選択され、かつ
波線は、ＲまたはＳの立体配置を有する炭素に結合する結合を示し、
但し、Ｒ4がＨであり、Ｒ1およびＲ2が窒素と一緒になってピロリジノまたはモルホリノの環を形成する化合物は包含されない。］
で示される化合物または該化合物の製薬的に許容される塩。
【請求項４９】
次式
【化２８】
を有する、請求項４８に記載の化合物または該化合物の製薬的に許容される塩。
【請求項５０】
次式
【化２９】
［式中、
Ｘは、ＯまたはＳであり、
Ｒ1は、Ｈまたは１個〜６個の炭素のアルキルであり、
Ｒ2は、Ｈ、１個〜６個の炭素のアルキルであるか、Ｒ1およびＲ2の基が、窒素と一緒になって、Ｎ、ＯおよびＳから独立に選択される１個または２個のヘテロ原子を含んでいてもよい飽和または不飽和の５または６員環を形成し、前記４、５、６または７員環は、１個もしくは２個のＣＯＯＨ、ＣＨ2ＯＨ、ＯＨ、Ｂ（ＯＨ）2、ハロゲン基もしくはシアノ基でまたは１個〜６個の炭素を有する１個もしくは２個のアルキル基で置換されていてもよく；
Ｒ3は、Ｈ、ＣＯ−Ｒ7またはＣＯ−Ｏ−Ｒ7であり、但し、Ｒ7は、Ｈ、１個〜２０個の炭素のアルキル、アリールもしくはヘテロアリール、アリール−アルキル、アリール（ヒドロキシ）アルキル、ヘテロアリール−アルキル、またはアルキル部分が１個〜４個の炭素を有するヘテロアリール（ヒドロキシ）アルキルであり、前記アリールまたはヘテロアリール基は、ハロゲン、１個〜６個の炭素のアルキル、１個〜６個の炭素のアルコキシおよび１個〜３個の炭素のチオキシからなる群から独立に選択される１個〜３個の基で置換されていてもよく；
Ｒ4は、Ｈ、１個〜６個の炭素のアルキルまたはＣＯ−Ｒ8であり、但し、Ｒ8は１個〜６個の炭素のアルキルであり；
Ｒ5およびＲ6は、Ｈ、ハロゲン、１個〜６個の炭素のアルキル、１個〜６個の炭素のアルコキシおよび１個〜３個の炭素のチオキシから独立に選択されるか、
Ｒ5およびＲ6は、Ｒ5およびＲ6が結合する原子と一緒になって、炭素環または複素環を形成し、前記炭素環は、環内に５個または６個の原子を有し、前記複素環は、環内に５個または６個の原子と、Ｎ、ＯおよびＳから独立に選択される１個〜３個のヘテロ原子とを有し；
Ｒ5およびＲ6が一緒になって形成する前記炭素環または複素環は、１個〜６個のＲ9基で置換されていてもよく、但し、Ｒ9は、ハロゲン、１個〜６個の炭素のアルキルおよび１個〜６個の炭素のアルコキシから独立に選択され、かつ
波線は、ＲまたはＳの立体配置を有する炭素に結合する結合を示し、
但し、次式
【化３０】
で示される化合物は包含されない。］
で示される化合物または該化合物の製薬的に許容される塩。
【請求項５１】
次式
【化３１】
を有する、請求項５０に記載の化合物または該化合物の製薬的に許容される塩。
【請求項５２】
次式
【化３２】
を有する、請求項５１に記載の化合物または該化合物の製薬的に許容される塩。
【請求項５３】
次式
【化３３】
を有する、請求項５１に記載の化合物または該化合物の製薬的に許容される塩。
【請求項５４】
次式
【化３４】
を有する、請求項５３に記載の化合物または該化合物の製薬的に許容される塩。
【請求項５５】
次式
【化３５】
を有する、請求項５３に記載の化合物。
【請求項５６】
鎮痛効果を有する医薬組成物を用いて、そのような治療を必要とする哺乳動物を治療する方法であって、該組成物が請求項１に記載の化合物を含む方法。
【請求項５７】
鎮痛効果を有する医薬組成物を用いて、そのような治療を必要とする哺乳動物を治療するための請求項５６に記載の方法であって、該組成物が請求項３４に記載の化合物を含む方法。
【請求項５８】
鎮痛効果を有する医薬組成物を用いて、そのような治療を必要とする哺乳動物を治療するための請求項５６に記載の方法であって、該組成物が請求項３６に記載の化合物を含む方法。
【請求項５９】
免疫賦活効果を有する医薬組成物を用いて、そのような治療を必要とする哺乳動物の免疫系を賦活する方法であって、該組成物が請求項１に記載の化合物を含む方法。
【請求項６０】
免疫賦活効果を有する医薬組成物を用いて、そのような治療を必要とする哺乳動物の免疫系を賦活するための請求項５９に記載の方法であって、該組成物が請求項３５に記載の化合物を含む方法。
【請求項６１】
免疫賦活効果を有する医薬組成物を用いて、そのような治療を必要とする哺乳動物の免疫系を賦活するための請求項５９に記載の方法であって、該組成物が請求項３７に記載の化合物を含む方法。
【請求項６２】
次式
【化３６】
［式中、
Ｒ1は、Ｈまたは１個〜６個の炭素のアルキルであり、
Ｒ2は、Ｈ、１個〜６個の炭素のアルキルであるか、Ｒ1およびＲ2の基が、窒素と一緒になって、Ｎ、ＯおよびＳから独立に選択される１個または２個のヘテロ原子を含んでいてもよい飽和または不飽和の４、５、６または７員環を形成し、前記４、５、６または７員環は、１個もしくは２個のＣＯＯＨ、ＣＨ2ＯＨ、ＯＨ、Ｂ（ＯＨ）２、ハロゲン基もしくはシアノ基でまたは１個〜６個の炭素を有する１個もしくは２個のアルキル基で置換されていてもよいか、前記環の１個もしくは２個の炭素が酸素に結合してケト基を形成し、かつ前記４、５、６または７員環は、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１個または複数のヘテロ原子を含んでいてもよい芳香族または非芳香族の５または６員環と縮合していてもよく；
Ｒ3は、Ｈ、１個〜２０個の炭素のアルキル、３個〜６個の炭素のシクロアルキル、アリールもしくはヘテロアリール、アルキル部分が１個〜４個の炭素を有するアリール−アルキル、アルキル部分が１個〜４個の炭素を有するアリール−（ヒドロキシ）アルキル、アルキル部分が１個〜４個の炭素を有するヘテロアリール−アルキル、またはアルキル部分が１個〜４個の炭素を有するヘテロ−（ヒドロキシ）アルキルから独立に選択され、前記アリールまたはヘテロアリール基は、ハロゲン、１個〜６個の炭素のアルキル、１個〜６個の炭素のアルコキシおよび１個〜３個の炭素のチオキシからなる群から独立に選択される１個〜３個の基で置換されていてもよいか、Ｒ3は、ＣＯ−Ｒ7、ＳＯ2Ｒ7またはＣＯ−Ｏ−Ｒ7であり、但し、Ｒ7は、Ｈ、１個〜２０個の炭素のアルキル、ＮＨ2基でもしくはアルキル基が１個〜６個の炭素を有するＮＨ−ＣＯアルキル基で置換されている、１個〜２０個の炭素のアルキル、アリールもしくはヘテロアリール、アルキル部分が１個〜４個の炭素を有するアリール−アルキル、またはアルキル部分が１個〜４個の炭素を有するヘテロアリール−アルキルであり、前記アリールまたはヘテロアリール基は、ハロゲン、１個〜６個の炭素のアルキル、１個〜６個の炭素のアルコキシおよび１個〜３個の炭素のチオキシからなる群から独立に選択される１個〜３個の基で置換されていてもよく；
波線は、ＲまたはＳの立体配置を有する炭素に結合する結合を示し；
破線は、結合または結合が存在しないことを示し、但し、破線を含有する環は芳香族であり；
Ｒ9およびＲ10は、
（１）Ｒ9は、ＮＯＲ11であり、Ｒ10は存在しない、
（２）Ｒ9は、ＯＲ11であり、Ｒ10は、１個〜６個の炭素のアルキルである、
（３）プロピオン酸部分の炭素２と炭素３との間の破線が、結合を示す場合には、Ｒ9は、Ｈまたは１個〜６個の炭素のアルキルであり、Ｒ10は、存在しない
からなる群から選択される組合せの１つであり；
Ｒ11は、Ｈ、１個〜６個の炭素のアルキルまたはＣＯ−Ｒ12であり、但し、Ｒ12は、１個〜６個の炭素のアルキルであり；
ｍ、ｎおよびｑは、０、１、２または３から独立に選択される整数であり、但し、ｍ、ｎおよびｑの和は、２または３であり；
ｓは、ゼロ（０）であるか、ＸがＮである場合には、ｓは、ゼロ（０）または１であり；
Ｗ、ＸおよびＹは、独立に、ＣＨ、ＣＲ5、ＣＲ6またはＮ、ＯおよびＳから独立に選択されるヘテロ原子を示し、かつ
Ｒ5およびＲ6は、Ｈ、ハロゲン、１個〜６個の炭素のアルキル、ハロゲンで置換されている、１個〜６個の炭素のアルキル、１個〜６個の炭素のアルコキシ、１個〜３個の炭素のチオキシおよびフェニルから独立に選択されるか、
Ｒ5およびＲ6は、Ｒ5およびＲ6が結合する原子と一緒になって、炭素環または複素環を形成し、前記炭素環は、環内に５個または６個の原子を有し、前記複素環は、環内に５個または６個の原子と、Ｎ、ＯおよびＳから独立に選択される１個〜３個のヘテロ原子とを有し；
Ｒ5およびＲ6が一緒になって形成する前記炭素環または複素環は、１個〜６個のＲ12基で置換されていてもよく、但し、Ｒ12は、ハロゲン、１個〜６個の炭素のアルキル、１個〜６個の炭素のアルコキシおよび１個〜３個の炭素のチオキシから独立に選択される。］で示される化合物または該化合物の製薬的に許容される塩。
【請求項６３】
整数ｍ、ｎおよびｑの和が３である、請求項６２に記載の化合物。
【請求項６４】
Ｗ、ＸおよびＹの基の１つがＮである、請求項６２に記載の化合物。
【請求項６５】
Ｒ1およびＲ2の基が窒素と一緒になって、５員環を形成する、請求項６２に記載の化合物。
【請求項６６】
Ｒ9がＮＯＲ11であり、Ｒ10は存在しない、請求項６２に記載の化合物。
【請求項６７】
Ｒ9がメチルであり、Ｒ10がＯＲ11である、請求項６２に記載の化合物。
【請求項６８】
炭素２と炭素３との間の破線が結合を示す、請求項６２に記載の化合物。
【公開番号】特開２０１２−１６２５４７（Ｐ２０１２−１６２５４７Ａ）
【公開日】平成２４年８月３０日（２０１２．８．３０）
【国際特許分類】
【外国語出願】
【出願番号】特願２０１２−８５６８０（Ｐ２０１２−８５６８０）
【出願日】平成２４年４月４日（２０１２．４．４）
【分割の表示】特願２００７−５５３１８８（Ｐ２００７−５５３１８８）の分割
【原出願日】平成１８年１月２５日（２００６．１．２５）
【出願人】（５９１０１８２６８）アラーガン、インコーポレイテッド (293)
【氏名又は名称原語表記】ＡＬＬＥＲＧＡＮ，ＩＮＣＯＲＰＯＲＡＴＥＤ
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成２４年８月３０日（２０１２．８．３０）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１２−８５６８０（Ｐ２０１２−８５６８０）
【出願日】平成２４年４月４日（２０１２．４．４）
【分割の表示】特願２００７−５５３１８８（Ｐ２００７−５５３１８８）の分割
【原出願日】平成１８年１月２５日（２００６．１．２５）
【出願人】（５９１０１８２６８）アラーガン、インコーポレイテッド (293)
【氏名又は名称原語表記】ＡＬＬＥＲＧＡＮ，ＩＮＣＯＲＰＯＲＡＴＥＤ
【Ｆターム（参考）】
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