電位依存性イオンチャネルの調節因子として有用なピリミジン
疾患状態のために現在使用されるナトリウムチャネル遮断剤およびカルシウムチャネルの遮断剤の効果は多数の副作用によってかなりの程度制限されてきた。従って、さらなるＮａチャネルアンタゴニスト、およびＣａチャネルアンタゴニスト、好ましくは、より高い効力およびより少ない副作用を持つものを開発する要望が依然として存在する。本発明は、疼痛の治療用の電位依存性イオンチャネルの阻害剤として有用な式（Ｉ）の化合物に関する。また、本発明は、本発明の化合物を含む薬学的に受容可能な組成物、および種々の障害の治療において該組成物を使用する方法も提供する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式ＩＡを有する化合物：
【化１】
またはその薬学的に受容可能な塩であって、
式中、Ｒ１およびＲ２は、各々独立して、水素か、あるいは以下：Ｃ１−６脂肪族、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される０ないし５のヘテロ原子を有する５ないし６員アリール環、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される０ないし３のヘテロ原子を有する３ないし７員の飽和環もしくは部分的不飽和環から選択される、必要に応じて置換された基であるか；あるいはＲ１およびＲ２は、それらが結合した窒素原子と一緒になって、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択された１ないし３のヘテロ原子を有する、必要に応じて置換された３ないし８員のヘテロシクリル環またはヘテロアリール環を形成し、ここに、Ｒ１、Ｒ２、またはＲ１およびＲ２が一緒になって形成されたいずれかの環は、各々独立して、１以上の炭素原子において０ないし４の−Ｒ５の出現で、および１以上の置換可能な窒素原子において−Ｒ６で、必要に応じて置換され；
環Ａは窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される０ないし５のヘテロ原子を有する５ないし６員アリール環であるか、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される０ないし３のヘテロ原子を有する３ないし７員飽和環もしくは部分的不飽和環であって、必要に応じて、１以上の炭素原子において０ないし５の−Ｒ７の出現で、および１以上の置換可能な窒素原子において−Ｒ８で置換されており；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ７の各出現は独立してＱ−ＲＸであり；ここに、Ｑは結合であるか、またはＣ１−Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここに、Ｑの２つまでの非隣接メチレン単位は、必要に応じて、ＣＯ、ＣＯ２、ＣＯＣＯ、ＣＯＮＲ、ＯＣＯＮＲ、ＮＲＮＲ、ＮＲＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ２、ＮＲＣＯＮＲ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲＳＯ２、ＳＯ２ＮＲ、ＮＲＳＯ２ＮＲ、Ｏ、ＳまたはＮＲによって置換され；およびＲＸの各出現は、独立して、Ｒ’、ハロゲン、ＮＯ２またはＣＮから選択され；
ここに、Ｒの各出現は、独立して、水素、または必要に応じて置換されたＣ１−６脂肪族基から選択され；およびＲ’の各出現は、独立して、水素、Ｃ１−８脂肪族、Ｃ６−１０アリール、５ないし１０の環原子を有するヘテロアリール環、または３ないし１０の環原子を有するヘテロシクリル環から選択される必要に応じて置換された基から選択され、あるいはここに、ＲおよびＲ’は、それらが結合した原子と一緒になって、またはＲ’の２つの出現はそれらが結合した原子と一緒になって、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される０ないし３のヘテロ原子を有する、５ないし８員のシクロアルキル環、ヘテロシクリル環、アリール環またはヘテロアリール環を形成し；そして
Ｒ６またはＲ８の各出現は、独立して、Ｒ’、−ＣＯＲ’、−ＣＯ２（Ｃ１−６脂肪族）、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、または−ＳＯ２Ｒ’であり、
但し、Ｒ３は酸素以外の原子を介してカルボニル基の炭素原子に結合し；さらに、但し：
ａ）環Ａが置換されていないフェニルであり、Ｒ３がメチルであって、Ｒ４が＝Ｓまたは−ＳＭｅである場合、一緒になったＲ１およびＲ２はＮ−モルホリノ、Ｎ−ピロリジニル、または必要に応じて置換されたピペラジニルではあり得ず；
ｂ）環ＡがＮ−モルホリノであり、Ｒ３がＨであって、Ｒ４がＣｌまたはＭｅである場合、Ｒ２が４−Ｃｌ−フェニルであれば、Ｒ１はＥｔではなく、あるい一緒になったはＲ１およびＲ２はＮ−モルホリノにはなり得ず；
ｃ）環ＡがＮ−ピロリジニルであって、Ｒ３がＨである場合：
ｉ）Ｒ４が−Ｎ（ＣＨ３）ＣＯＰｈであれば、一緒になったＲ１およびＲ２はピロリジニルではあり得ず；および
ｉｉ）Ｒ４がＣｌであれば、Ｒ２が４−Ｍｅ−フェニルであると、Ｒ１はＥｔではなく；
ｄ）環ＡがＮ−ピペリジニルであり、Ｒ３が水素であって、Ｒ４がメチルである場合、Ｒ１およびＲ２は一緒になってＮ−ピペリジニルにはなり得ず；
ｅ）環Ａが必要に応じて置換されたピペラジニルであり、Ｒ３が水素であって、Ｒ４がクロロである場合、Ｒ１がＥｔであれば、Ｒ２は４−Ｃｌ−フェニル、４−Ｍｅ−フェニル、または４−Ｆ−フェニルではなく、あるいはＲ１およびＲ２は一緒になってチオモルホリノにはなり得ず；
ｆ）環Ａが２，５−ジメチル−１Ｈ−ピロール−１−イルであり、Ｒ３が水素であって、Ｒ４がＯＭｅである場合、Ｒ１がＭｅであれば、Ｒ２はベンジルではなく；
ｇ）環Ａが１−オキシド−４−チオモルホリニルであり、Ｒ３が水素であって、Ｒ４がＯＥｔである場合、Ｒ１およびＲ２は一緒になってピペリジニルではあり得ず；
ｈ）Ｒ３がＣＨ３または必要に応じて置換されたフェニルであり、Ｒ１が水素であり、Ｒ２が必要に応じて置換されたフェニル、メチル、エチル、ＣＯＲ’、ＮＲ’またはＣＯＮＨＲ’であって、Ｒ４が＝Ｓ、Ｍｅ、ＳＭｅ、ＳＣＨ２ＣＯ２Ｍｅ、またはＳＣＨ２ＣＮである場合、環Ａは置換されていないフェニルまたは４−Ｃｌ−フェニルではなく；
ｉ）Ｒ３がＣＨ３であり、Ｒ１が水素であり、Ｒ２がエチルであって、Ｒ４が水素である場合、環ＡはＮ−ピロリジニル、ピペラジン−１−イル、Ｎ−モルホリニルまたは１−ピペリジニルであり；
ｊ）Ｒ３がＮ（Ｒ’）２であり、Ｒ１が水素であり、Ｒ２が３−，５−Ｃｌ−フェニル、４−Ｃｌ−フェニル、メチル、必要に応じて置換されたシクロヘキシル、３−Ｃｌ、４−ＯＭｅ―ベンジル、４−Ａｃ−フェニル、エチル、ｉ―プロピル、４−ＯＥｔ−フェニル、４−ＯＭｅ―フェニル、ベンジル、または（ＣＨ２）２ＯＲであって、Ｒ４がＣＨ３、水素またはＳＭｅである場合、環Ａは置換されていないフェニル、ピペリジニル、必要に応じて置換されたピペラジニル、モルホリニル、必要に応じて置換されたピロリジニル、５，８−ジヒドロ−１，７−ナフチリジン−７（６Ｈ）−イル、または５，６−ジヒドロ−８−イミダゾ［１，２−ａ］ピラジン−７−イルではなく；
ｋ）Ｒ３が−ＣＨ＝ＣＨＮ（ＣＨ３）２、ＣＨ３、−（ＣＨ２）２―Ｎ−モルホリノ、−（ＣＨ２）２−ＯＭｅ、−（ＣＨ２）２−ＯＨ、−ＣＨ２ＯＭｅ、ｎ−ブチル、ピリジン−２−イルメチル、ピリジン−２−イル、ピリミジン−５−イル、ＣＨ２ＳＯ２Ｍｅ、−（ＣＨ２）２−ＮＭｅ２、−（ＣＨ２）２−Ｎ−（４−メチルピペラジル）、−（ＣＨ２）２−ＮＨ−ピリジン−３−イル、−（ＣＨ２）２−ＮＨ−ＣＨ２−ピリジン−３−イル、１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル、５−アミノ−１，２−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル、４−（ジメチルアミノ）フェニル、３，４−（メチレンジオキシ）フェニル、−ＣＨ２＝ＣＨ２、−ＣＨ＝ＣＨ２、または−ＣＨ（ＣＮ）ＣＯＯＥｔであり、Ｒ１が水素であり、Ｒ２が必要に応じて置換されたベンジルまたはエチルであり、Ｒ４がＳＭｅまたは水素である場合、環Ａは置換されていないフェニルまたは必要に応じて置換されたピロリジニルではなく；
ｌ）Ｒ１が水素であって、Ｒ２が水素または４，６−ジメチルピリミジン−２−イルであり、環Ａが必要に応じて置換されたフェニルであり、Ｒ３がＭｅまたは置換されていないフェニルである場合、Ｒ４はＳＭｅ、＝Ｓ、Ｍｅまたは置換されていないフェニルではなく；
ｍ）Ｒ１が水素であって、Ｒ２が必要に応じて置換されていないベンジルである場合、Ｒ３は３，４，５−トリメトキシフェニルではなく；
ｎ）Ｒ１およびＲ２が共に水素であり、環Ａが（２−フルオロフェニルメチル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−３−イルであり、Ｒ３がエチルまたは２−エトキシエチルである場合、Ｒ４は水素ではなく；
ｏ）Ｒ１が水素であり、Ｒ２がベンゾイルである場合、Ｒ３、Ｒ４および環Ａは、全て同時に置換されていないフェニルであることはなく；
ｐ）Ｒ１およびＲ２が共に水素であり、環Ａが４−（４’−モルホリニル）−５−メチル−２−フェニルチエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−６−イル、４−アミノ−５−メチル−２−フェニルチエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−６−イル、４−（４−（４−フルオロフェニル）−ピペラジル）−５−メチル−２−フェニルチエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−６−イル、４−（４，６−ジメチル−ピリミジン−２−イル）アミノ−５−メチル−２−フェニルチエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−６−イル、４−（Ｎ−ピロリジニル）−５−メチル−２−フェニルチエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−６−イル、または置換されていないフェニルであり、Ｒ３がメチルである場合、Ｒ４はメチルまたはＳＭｅではなく；
ｑ）Ｒ１およびＲ２が共に水素であり、Ｒ３がメチルであり、Ｒ４が＝Ｓまたは置換されていないフェニルである場合、環Ａは置換されていないフェニルではなく；
ｒ）Ｒ１およびＲ２が一緒になってＮ−ピロリジニル環を形成し、Ｒ３が−ＮＨＣＨ２（４−トリフルオロメチルフェニル）であり、Ｒ４がＨである場合、環ＡはＮ−ピロリジニル、３，４−ジメトキシフェニル、２−メトキシフェニル、チオフェン−３−イル、またはチオフェン−２―イルではない、
化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２】
Ｒ１およびＲ２が、それらが結合した窒素原子と一緒になって、窒素、硫黄または酸素から独立して選択される１ないし３のヘテロ原子を有する、必要に応じて置換された３ないし８員ヘテロシクリル環を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１およびＲ２が、それらが結合した窒素原子と一緒になって、以下：
【化２】
から選択された必要に応じて置換された３ないし８員ヘテロシクリル環を形成し、式中、ｚは０ないし４である、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１およびＲ２が、それらが結合した窒素原子と一緒になって、環ｂｂ、ｄｄ、ｅｅ、ｆｆまたはｇｇを形成する、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１およびＲ２が、必要に応じて置換されたＣ１−４脂肪族基であり、ここに、Ｃ１−４脂肪族基における１以上のメチレン単位が、ＮＲ、Ｏ、（ＣＯ）Ｏ、Ｏ（ＣＯ）、ＮＲ（ＣＯ）、（ＣＯ）ＮＲ、ＳＯ２（ＮＲ）または（ＮＲ）ＳＯ２で必要に応じて置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１またはＲ２の一方が水素であって、Ｒ１またはＲ２の他方が必要に応じて置換されたＣ１−４脂肪族基であり、ここに、Ｃ１−４脂肪族基における１以上のメチレン単位が、ＮＲ、Ｏ、（ＣＯ）Ｏ、Ｏ（ＣＯ）、ＮＲ（ＣＯ）（ＣＯ）ＮＲ、ＳＯ２（ＮＲ）、または（ＮＲ）ＳＯ２で必要に応じて置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１およびＲ２基がメチル、エチル、シクロプロピル、ｎ―プロピル、プロペニル、シクロブチル、（ＣＯ）ＯＣＨ２ＣＨ３、（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、ＣＨ２（ＣＯ）ＯＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２（ＣＯ）ＯＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、ｔ−ブチル、またはｎ−ブチルから選択される、請求項５または６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１およびＲ２が同一である、請求項５または７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１またはＲ２の一方が水素であって、そしてＲ１またはＲ２の他方が窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される０ないし５のヘテロ原子を有する５ないし６員アリール環、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される０ないし３のヘテロ原子を有する３ないし７員の飽和環もしくは部分的不飽和環である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１またはＲ２の一方が水素であって、Ｒ１またはＲ２の他方が：
【化３】
【化４】
から選択される、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ６が水素、あるいはＣ１−６アルキル、アリール、アリール（Ｃ１−６）アルキル、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２ＯＲ’、−（ＣＨ２）２ＳＲ’、−ＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ’）２から選択される必要に応じて置換された基である、請求項３または１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ６が、独立して、Ｈ、Ｍｅ、ＣＦ３、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＨ２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）２、または必要に応じて置換されたフェニルである、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ４が水素、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、あるいはＣ１−６アルキル、アリール、アリール（Ｃ１−６）アルキル、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、ＳＲ’，−ＣＨ２ＳＲ’、ＣＯＯＲ’、−ＮＲＣＯＲ’、−（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２ＯＲ’、−（ＣＨ２）２ＳＲ’、−ＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ’）２から選択される必要に応じて置換された基である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ４がＨ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＦ３、Ｍｅ、Ｅｔ、ＣＮ、ＮＯ２、−ＣＯＯＨ、ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｅｔ）２、−Ｎ（ｉＰｒ）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯＣＨ３、−ＯＨ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）２、ピペリジニル、ピペリジニル、モルホリノ、あるいはＣ１−４アルコキシ、フェニル、フェニルオキシ、ベンジルまたはベンジルオキシから選択される必要に応じて置換された基である、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ３が−ＣＦ２Ｈ、−ＣＦ３、−ＣＨＣｌ２、−ＣＨＢｒ２、ＣＨ２ＣＮ、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、またはＱ−ＲＸであり；ここに、Ｑは必要に応じて置換されたＣ２−Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここに、Ｑの２つまでの非隣接メチレン単位は、必要に応じて、ＣＯ、ＣＯ２、ＣＯＣＯ、ＣＯＮＲ、ＯＣＯＮＲ、ＮＲＮＲ、ＮＲＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ２、ＮＲＣＯＮＲ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲＳＯ２、ＳＯ２ＮＲ、ＮＲＳＯ２ＮＲ、Ｏ、ＳまたはＮＲによって置換され；およびＲＸの各出現は、独立して、Ｒ’、ハロゲン、ＮＯ２またはＣＮから選択され、但し、Ｑは炭素原子を介してカルボニル基の炭素原子に結合している、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ３が−ＣＦ２Ｈ、−ＣＦ３、−ＣＨＣｌ２、−ＣＨＢｒ２、ＣＨ２ＣＮ、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、またはＱ−ＲＸであり；ここに、Ｑは結合であって、ＲＸはＣ２−８脂肪族、Ｃ６−１０アリール、５ないし１０の環原子を有するヘテロアリール環、または３ないし１０の環原子を有するヘテロシクリル環から選択される必要に応じて置換された基である、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ３が水素、あるいはＣ１−６アルキル、アリール、アリール（Ｃ１−６）アルキル、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２ＯＲ’、−（ＣＨ２）２ＳＲ’、−ＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ’）２から選択される必要に応じて置換された基である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ’がＨ、Ｍｅ、ＣＦ３、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル），−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＨ２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）２、または必要に応じて置換されたフェニルである、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
環Ａがフェニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピロリル、ピペリジニル、インドリル、インダゾリル、ベンゾトリアゾリル、ピラゾリル、ベンゾピラゾリル、イミダゾリル、ベンズイミダゾリル、チアゾリル、ベンズチアゾリル、オキサゾリル、ベンゾオキサゾリル、イソオキサゾリル、ベンズイソオキサゾリル、イソチアゾリル、ベンズイソチアゾリル、トリアゾリル、ベンゾトリアゾリル、チアジアゾリル、チエニル、ベンゾチエニル、フラノイル、ベンゾフラノイル、またはトリアジニル環から選択され、ここに、該環は、１以上の炭素原子においてｙの−Ｒ７の出現で、および１以上の置換可能な窒素原子において−Ｒ８で、必要に応じて置換され、ここに、ｙは０ないし５である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
環Ａがフェニル、ピペリジル、チオフェニル、インドリル、またはピロリジニルから選択され、ここに、環Ａは、０ないし２の−Ｒ７の出現、および置換可能な窒素原子において０ないし１の−Ｒ８の出現を有する、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
環Ａがフェニル、ピペリジル、またはピロリジニルである、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
環Ａが：
【化５】
から選択され、式中、ｙは０ないし５である、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２３】
ｙが０ないし２である、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２４】
ｙが０であって、環Ａが置換されていない、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
各Ｒ７が、独立して、水素、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、あるいはＣ１−６アルキル、アリール、アリール（Ｃ１−６）アルキル、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、ＣＯＯＲ’、−ＮＲＣＯＲ’、−（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２ＯＲ’、−（ＣＨ２）２ＳＲ’、−ＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ’）２から選択される必要に応じて置換された基から選択される、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２６】
各Ｒ７が、独立して、Ｈ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＦ３、Ｍｅ、Ｅｔ、ＣＮ、ＮＯ２、−ＣＯＯＨ、ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｅｔ）２、−Ｎ（ｉＰｒ）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯＣＨ３、−ＯＨ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）２、ピペリジニル、ピペリジニル、モルホリノ、あるいはＣ１−４アルコキシ、フェニル、フェニルオキシ、ベンジルまたはベンジルオキシから選択される必要に応じて置換された基である、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
各Ｒ８が、独立して、水素、あるいはＣ１−６アルキル、アリール、アリール（Ｃ１−６）アルキル、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２ＯＲ’、−（ＣＨ２）２ＳＲ’、−ＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ’）２から選択される必要に応じて置換された基から選択される、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２８】
各Ｒ８が、独立して、Ｈ、Ｍｅ、ＣＦ３、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＨ２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）２、または必要に応じて置換されたフェニルである、請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ１およびＲ２が共に必要に応じて置換されたＣ１−４脂肪族であり、Ｒ３がＣ１−４脂肪族であり、Ｒ４が水素であって、環Ａが必要に応じて置換されたフェニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ１およびＲ２が共にメチル、エチル、またはプロピルであり、Ｒ３がエチル、プロピルまたはブチルであって、環Ａが１つまでのＱ−ＲＸ置換基を有するフェニルであり、ここに、Ｑは結合であるか、あるいはＣ１−Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここに、Ｑの２つまでの非隣接メチレン単位は、必要に応じて、ＣＯ、ＣＯ２、ＣＯＣＯ、ＣＯＮＲ、ＯＣＯＮＲ、ＮＲＮＲ、ＮＲＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ２、ＮＲＣＯＮＲ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲＳＯ２、ＳＯ２ＮＲ、ＮＲＳＯ２ＮＲ、Ｏ、ＳまたはＮＲによって置換され；およびＲＸの各出現は、独立して、Ｒ’、ハロゲン、ＮＯ２またはＣＮから選択される、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ１およびＲ２が共にＣ１−４脂肪族であるか、あるいはＲ１およびＲ２は一緒になって５ないし６員の複素環式環を形成し、Ｒ３が必要に応じて置換されたＣ１−４脂肪族またはアリールであり、Ｒ４が水素であって、環Ａが必要に応じて置換されたフェニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ１およびＲ２が共にメチル、エチル、またはプロピルであるか、あるいはＲ１およびＲ２が一緒になって、必要に応じて置換された１−ピロリジニルまたは１−ピペリジニルを形成し、Ｒ３が必要に応じて置換されたエチル、プロピル、ブチルまたはフェニルであって、環Ａが１つまでのＱ−ＲＸ置換基を有するフェニルであり、ここに、Ｑは結合であるか、あるいはＣ１−Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここに、Ｑの２つまでの非隣接メチレン単位は、必要に応じて、ＣＯ、ＣＯ２、ＣＯＣＯ、ＣＯＮＲ、ＯＣＯＮＲ、ＮＲＮＲ、ＮＲＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ２、ＮＲＣＯＮＲ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲＳＯ２、ＳＯ２ＮＲ、ＮＲＳＯ２ＮＲ、Ｏ、ＳまたはＮＲによって置換されており；およびＲＸの各出現は、独立して、Ｒ’、ハロゲン、ＮＯ２またはＣＮから選択される、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ１およびＲ２が共にメチルまたはエチルであり、Ｒ３がエチルまたはプロピルであり、Ｒ４が水素であって、環Ａが２−置換フェニルであり、ここに、該置換基はＱ−ＲＸであり、ここに、Ｑは結合である、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ１およびＲ２が共にＣ１−４脂肪族であり、Ｒ３が必要に応じて置換されたＣ１−４脂肪族であり、Ｒ４が水素であって、環Ａが必要に応じて置換されたフェニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ１およびＲ２がメチルまたはエチルを含み、Ｒ３が必要に応じて置換されたエチル、またはプロピルであり、環Ａが１つまでのＱ−ＲＸ置換基を有するフェニルであり、ここに、Ｑは結合であるか、あるいはＣ１−Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここに、Ｑの２つまでの非隣接メチレン単位は、必要に応じて、ＣＯ、ＣＯ２、ＣＯＣＯ、ＣＯＮＲ、ＯＣＯＮＲ、ＮＲＮＲ、ＮＲＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ２、ＮＲＣＯＮＲ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲＳＯ２、ＳＯ２ＮＲ、ＮＲＳＯ２ＮＲ、Ｏ、ＳまたはＮＲによって置換されており；およびＲＸの各出現は、独立して、Ｒ’、ハロゲン、ＮＯ２またはＣＮから選択される、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ１およびＲ２が共にメチルまたはエチルであり、Ｒ３がエチルまたはプロピルであり、Ｒ４が水素であって、環ＡがハロまたはＯＨで必要に応じて置換されたフェニルである、請求項３５に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ１およびＲ２が共にＣ１−４脂肪族であるか、あるいはＲ１およびＲ２が一緒になって４ないし６員複素環式環を形成し、Ｒ３が必要に応じて置換されたＣ１−４脂肪族またはアリールであり、Ｒ４が水素であって、環Ａが必要に応じて置換されたフェニル、５員ヘテロアリール、または６員ヘテロシクリルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ１およびＲ２が共にメチル、エチル、またはプロピルであるか；あるいはＲ１およびＲ２が一緒になって、１−アゼチジニル、１−ピロリジニル、または２，５−ジヒドロピロリル環を形成し、Ｒ３が必要に応じて置換されたエチル、プロピル、ブチル、またはフェニルであって、環Ａが１つまでのＱ−ＲＸ置換基を有するフェニルであり、ここに、Ｑが結合であるか、あるいはＣ１−Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここに、Ｑの２つまでの非隣接メチレン単位が、必要に応じて、ＣＯ、ＣＯ２、ＣＯＣＯ、ＣＯＮＲ、ＯＣＯＮＲ、ＮＲＮＲ、ＮＲＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ２、ＮＲＣＯＮＲ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲＳＯ２、ＳＯ２ＮＲ、ＮＲＳＯ２ＮＲ、Ｏ、ＳまたはＮＲによって置換され；およびＲＸの各出現は、独立して、Ｒ’、ハロゲン、ＮＯ２またはＣＮから選択される、請求項３７に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ１およびＲ２が共にメチルまたはエチルであり、Ｒ３がエチルまたはプロピルであり、Ｒ４が水素であって、環ＡがハロまたはＯＨで必要に応じて置換されたフェニルである、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ１およびＲ２が共にＣ１−４脂肪族であり、Ｒ３がＣ１−４脂肪族であり、Ｒ４が水素であって、環Ａが２つまでのＱ−ＲＸ置換基を有するフェニルであり、ここに、Ｑは結合であるか、あるいはＣ１−Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここに、Ｑの２つまでの非隣接メチレン単位は、必要に応じて、ＣＯ、ＣＯ２、ＣＯＣＯ、ＣＯＮＲ、ＯＣＯＮＲ、ＮＲＮＲ、ＮＲＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ２、ＮＲＣＯＮＲ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲＳＯ２、ＳＯ２ＮＲ、ＮＲＳＯ２ＮＲ、Ｏ、ＳまたはＮＲによって置換され；およびＲＸの各出現は、独立して、Ｒ’、ハロゲン、ＮＯ２またはＣＮから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ１およびＲ２が共にメチルまたはエチルであり、Ｒ３がプロピル、ｎ−ブチルまたはイソブチルであり、Ｒ４が水素であって、環Ａがハロ、ＯＨ、ＯＭｅ、ＯＣＦ３、またはＣ１−４脂肪族から選択される２つまでの置換基を有するフェニルである、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４２】
式ＩＢを有する化合物：
【化６】
またはその薬学的に受容可能な塩であって、
式中、Ｒ１およびＲ２は、各々、独立して、水素、あるいはＣ１−６脂肪族、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される０ないし５のヘテロ原子を有する５ないし６員アリール環、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される０ないし３のヘテロ原子を有する３ないし７員飽和環もしくは部分的不飽和環から選択される、必要に応じて置換された基であるか；あるいはＲ１およびＲ２はそれらが結合した窒素原子と一緒になって、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される１ないし３のヘテロ原子を有する必要に応じて置換された３ないし８員のヘテロシクリル環またはヘテロアリール環を形成し、ここに、Ｒ１、Ｒ２、またはＲ１およびＲ２が一緒になって形成したいずれかの環は、各々、独立して１以上の炭素原子において０ないし４の−Ｒ５の出現で、および１以上の置換可能な窒素原子において−Ｒ６で、必要に応じて置換され；
環Ａは窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される０ないし５のヘテロ原子を有する５ないし６員アリール環であるか、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される０ないし３のヘテロ原子を有する３ないし７員飽和環もしくは部分的不飽和環であって、必要に応じて、１以上の炭素原子において０ないし５の−Ｒ７の出現で、および１以上の置換可能な窒素原子において−Ｒ８で置換されており；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ７の各出現は、独立して、Ｑ−ＲＸであり；ここに、Ｑは結合であるか、あるいはＣ１−Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここに、Ｑの２つまでの非隣接メチレン単位は、必要に応じて、ＣＯ、ＣＯ２、ＣＯＣＯ、ＣＯＮＲ、ＯＣＯＮＲ、ＮＲＮＲ、ＮＲＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ２、ＮＲＣＯＮＲ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲＳＯ２、ＳＯ２ＮＲ、ＮＲＳＯ２ＮＲ、Ｏ、ＳまたはＮＲによって置換され；およびＲＸの各出現は、独立して、Ｒ’、ハロゲン、ＮＯ２またはＣＮから選択され；
ここに、Ｒの各出現は、独立して、水素、または必要に応じて置換されたＣ１−６脂肪族基から選択され；およびＲ’の各出現は、独立して、水素、あるいはＣ１−８脂肪族、Ｃ６−１０アリール、５ないし１０の環原子を有するヘテロアリール環、または３ないし１０の環原子を有するヘテロシクリル環から選択される必要に応じて置換された基から選択され、あるいはここに、ＲおよびＲ’はそれらが結合した原子と一緒になって、あるいはＲ’の２つの出現はそれらが結合した原子と一緒になって、５ないし８員シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、あるいは窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０ないし３のヘテロ原子を有するヘテロアリール環を形成し；および
Ｒ６またはＲ８の各出現は、独立して、Ｒ’、−ＣＯＲ’、−ＣＯ２（Ｃ１−６脂肪族）、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、または−ＳＯ２Ｒ’であり；但し、
ａ）Ｒがエチルであり；Ｒ４が水素であり；環Ａが置換されていないフェニルであって、Ｒ１が水素である場合、Ｒ２は必要に応じて置換された２−ピリジニル、必要に応じて置換されたフェニル、必要に応じて置換されたベンジル、−ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＣＮ、ｎ−プロピル、メチル、エチル、−ＣＨ２（４−ＯＭｅ−フェニル）、−ＣＨ２ＣＯＮ（Ｍｅ）ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ２、または−（ＣＨ２）３ＯＨではなく；
ｂ）Ｒ３がエチルであり；Ｒ４が水素であり；環Ａがチエニルであり；およびＲ１が水素である場合；Ｒ２は必要に応じて置換されたフェニルではなく；
ｃ）Ｒ３がエチルであり；Ｒ４が水素であり；環Ａが置換されていないフェニルである場合；Ｒ１がメチル、エチル、ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２モルホリノ、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＥｔ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、ｎ−ブチル、または必要に応じて置換されたフェニルであれば、Ｒ２は−ＣＨ２ＣＨ２ＣＮ、−ＣＨ２ＣＮ、または−ＣＨ２ＣＨ２ＯＡｃではなく、あるいは一緒になったＲ１およびＲ２は、必要に応じて置換されたピペリジニル、モルホリノ、またはチオモルホリノではなく；
ｄ）Ｒ３がエチルであり；Ｒ４がＮＨ２、Ｃｌ、Ｍｅ、またはＢｒであり、環Ａが置換されていないフェニルまたはモルホリノであって、Ｒ１が水素である場合、Ｒ２は必要に応じて置換されたフェニル、またはＣＯＲ’ではなく；
ｅ）Ｒ３がエチルであり、Ｒ４が水素であって；環Ａが置換されていないフェニルである場合、Ｒ１およびＲ２は同時にはメチルではなく；
ｆ）Ｒ３がメチルである場合、環Ａ、Ｒ４、ならびに一緒になったＲ１およびＲ２は、同時にはピペリジニルではなく；
ｇ）Ｒ３がエチルであり、Ｒ１が水素であり、Ｒ２が置換されていないフェニルであって、Ｒ４がメチルまたはチオモルホリノである場合、環Ａは置換されていないフェニル、４−ＯＭｅ−フェニル、２−ピリジニル、４−Ｃｌ−フェニル、２−Ｃｌ−フェニル、３，４−ジクロロフェニル、４−Ｍｅ−フェニル、３，５−ジクロロフェニル、４−ＯＨ−フェニル、または３ＣＦ３−，４−Ｃｌ−フェニルではなく；
ｈ）Ｒ３がエチル、メチル、またはイソプロピルであり、Ｒ１が水素またはエチルであって、Ｒ２がエチル、ＣＯＣＨ３、イソプロピル、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＮ、ベンジル、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＥｔ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＥｔであるか、あるいはＲ１およびＲ２が一緒になってピペラジニルであって、Ｒ４が水素である場合、環Ａは必要に応じて置換されたピペラジニル、ピロリジニル、モルホリノまたはピペリジニルではなく；
ｉ）Ｒ３がエチルであって、Ｒ１が水素である場合、Ｒ２は必要に応じて置換されたシクロヘキシルではなく；
ｊ）Ｒ３がメチルであって、Ｒ４がＮ（Ｍｅ）ＣＯＰｈである場合、環Ａ、ならびに一緒になったＲ１およびＲ２は、同時にはＮ−ピロリジニルではなく；
ｋ）Ｒ３がエチルであり、Ｒ４が必要に応じて置換されたフェニルであり、環Ａが必要に応じて置換されたフェニルであって、Ｒ１が水素である場合、Ｒ２は必要に応じて置換されたナフチル、メチル、必要に応じて置換されたフェニルではなく、あるいはＲ１およびＲ２は一緒になってモルホリノではなく；
ｌ）Ｒ３がエチルである場合、一緒になったＲ１およびＲ２の一方または環Ａが必要に応じて置換されたピペラジニルであれば、一緒になったＲ１およびＲ２の他方、または環Ａはチオモルホリノまたはモルホリノではなく；
ｍ）一緒になったＲ１およびＲ２ならびに環Ａは、同時にはモルホリノまたはチオモルホリノではなく；
ｏ）Ｒ３がメチルであり、Ｒ４が水素またはＯＭｅであり、環Ａが置換されていないフェニルであって、Ｒ１が水素である場合、Ｒ２はメチル、２，３−ジメチルフェニル、または３−ＣＦ３フェニルではなく；
ｐ）Ｒ３がエチルであり、Ｒ４が水素であって、環Ａが置換されていないフェニルである場合：
ｉ）Ｒ１およびＲ２は一緒になって、１−ピロリジニル、４−メチルピペラジニル、または１−ピペリジルを形成せず；
ｉｉ）Ｒ１およびＲ２は、両方とも、水素、メチルまたはエチルではなく；
ｉｉｉ）Ｒ１が水素であれば、Ｒ２は２−ヒドロキシエチルではない、
化合物、またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項４３】
Ｒ１およびＲ２が、それらが結合した窒素原子と一緒になって、窒素、硫黄または酸素から独立して選択される１ないし３のヘテロ原子を有する必要に応じて置換された３ないし８員ヘテロシクリル環を形成する、請求項４２に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒ１およびＲ２が、それらが結合した窒素原子と一緒になって、以下：
【化７】
【化８】
から選択される必要に応じて置換された３ないし８員ヘテロシクリル環を形成し、式中、ｚは０ないし４である、請求項４３に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｒ１およびＲ２が、それらが結合した窒素原子と一緒になって、環ｂｂ、ｄｄ、ｅｅ、ｆｆ、またはｇｇを形成する、請求項４４に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｒ１およびＲ２の双方が必要に応じて置換されたＣ１−４脂肪族基であり、ここに、該Ｃ１−４脂肪族基における１以上のメチレン単位は、必要に応じて、ＮＲ、Ｏ、（ＣＯ）Ｏ、Ｏ（ＣＯ）、ＮＲ（ＣＯ）、（ＣＯ）ＮＲ、ＳＯ２（ＮＲ）、（ＮＲ）ＳＯ２で置換されている、請求項４２に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｒ１またはＲ２の一方が水素であって、Ｒ１またはＲ２の他方が必要に応じて置換されたＣ１−４脂肪族基であり、ここに、該Ｃ１−４脂肪族基における１以上のメチレン単位は、必要に応じて、ＮＲ、Ｏ、（ＣＯ）Ｏ、Ｏ（ＣＯ）、ＮＲ（ＣＯ）、（ＣＯ）ＮＲ、ＳＯ２（ＮＲ）、または（ＮＲ）ＳＯ２で置換された、請求項４２に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｒ１およびＲ２基がメチル、エチル、シクロプロピル、ｎ−プロピル、プロペニル、シクロブチル、（ＣＯ）ＯＣＨ２ＣＨ３、（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、ＣＨ２（ＣＯ）ＯＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２（ＣＯ）ＯＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、またはｔ−ブチル、またはｎ−ブチルから選択される、請求項４６または４７に記載の化合物。
【請求項４９】
Ｒ１およびＲ２が同一である、請求項４６または４８に記載の化合物。
【請求項５０】
Ｒ１またはＲ２の一方が水素であって、Ｒ１またはＲ２の他方が、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される０ないし５のヘテロ原子を有する５ないし６員アリール環、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される０ないし３のヘテロ原子を有する３ないし７員飽和環もしくは部分的不飽和環である、請求項４２に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｒ１またはＲ２の一方が水素であって、Ｒ１またはＲ２の他方が、以下：
【化９】
【化１０】
から選択される、請求項５０に記載の化合物。
【請求項５２】
Ｒ６が水素、あるいはＣ１−６アルキル、アリール、アリール（Ｃ１−６）アルキル、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２ＯＲ’、−（ＣＨ２）２ＳＲ’、−ＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ’）２から選択される必要に応じて置換された基である、請求項４４または５１に記載の化合物。
【請求項５３】
Ｒ６が、独立して、Ｈ、Ｍｅ、ＣＦ３、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＨ２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）２、または必要に応じて置換されたフェニルである、請求項５２に記載の化合物。
【請求項５４】
Ｒ４が水素、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、あるいはＣ１−６アルキル、アリール、アリール（Ｃ１−６）アルキル、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、ＣＯＯＲ’、−ＮＲＣＯＲ’、−（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２ＯＲ’、−（ＣＨ２）２ＳＲ’、−ＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ’）２から選択される必要に応じて置換された基である、請求項４２に記載の化合物。
【請求項５５】
Ｒ４がＨ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＦ３、Ｍｅ、Ｅｔ、ＣＮ、ＮＯ２、−ＣＯＯＨ、ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｅｔ）２、−Ｎ（ｉＰｒ）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯＣＨ３、−ＯＨ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）２、ピペリジニル、ピペリジニル、モルホリノ、あるいはＣ１−４アルコキシ、フェニル、フェニルオキシ、ベンジルまたはベンジルオキシから選択される必要に応じて置換された基である、請求項５４に記載の化合物。
【請求項５６】
Ｒ３が−ＣＦ２Ｈ、−ＣＦ３、−ＣＨＣｌ２、−ＣＨＢｒ２、ＣＨ２ＣＮ、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、またはＱ−ＲＸであり；ここに、Ｑは必要に応じて置換されたＣ２−Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここに、Ｑの２つまでの非隣接メチレン単位は、必要に応じて、ＣＯ、ＣＯ２、ＣＯＣＯ、ＣＯＮＲ、ＯＣＯＮＲ、ＮＲＮＲ、ＮＲＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ２、ＮＲＣＯＮＲ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲＳＯ２、ＳＯ２ＮＲ、ＮＲＳＯ２ＮＲ、Ｏ、ＳまたはＮＲによって置換されており；およびＲＸの各出現は、独立して、Ｒ’、ハロゲン、ＮＯ２、またはＣＮから選択され、但し、Ｑは炭素原子を介してカルボニル基の炭素原子に結合している、請求項４２に記載の化合物。
【請求項５７】
Ｒ３が−ＣＦ２Ｈ、−ＣＦ３、−ＣＨＣｌ２、−ＣＨＢｒ２、ＣＨ２ＣＮ、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、またはＱ−ＲＸであり；ここに、Ｑは結合であって、ＲＸはＣ２−８脂肪族、Ｃ６−１０アリール、５ないし１０の環原子を有するヘテロアリール環、または３ないし１０の環原子を有するヘテロシクリル環から選択される必要に応じて置換された基である、請求項５６に記載の化合物。
【請求項５８】
Ｒ３が水素、あるいはＣ１−６アルキル、アリール、アリール（Ｃ１−６）アルキル、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２ＯＲ’、−（ＣＨ２）２ＳＲ’、−ＣＯＲ’、ＣＯＮ（Ｒ’）２、またはＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ’）２から選択された必要に応じて置換された基である、請求項４２に記載の化合物。
【請求項５９】
Ｒ３がＨ、Ｍｅ、ＣＦ３、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＨ２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）２、または必要に応じて置換されたフェニルである、請求項５８に記載の化合物。
【請求項６０】
環Ａがフェニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピロリル、ピペリジニル、インドリル、インダゾリル、ベンゾトリアゾリル、ピラゾリル、ベンゾピラゾリル、イミダゾリル、ベンズイミダゾリル、チアゾリル、ベンズチアゾリル、オキサゾリル、ベンゾオキサゾリル、イソオキサゾリル、ベンズイソオキサゾリル、イソチアゾリル、ベンズイソチアゾリル、トリアゾリル、ベンゾトリアゾリル、チアジアゾリル、チエニル、ベンゾチエニル、フラノイル、ベンゾフラノイル、またはトリアジニル環から選択され、ここに、該環は、１以上の炭素原子において−Ｒ７のｙの出現で、および１以上の置換可能な窒素原子において−Ｒ８で、必要に応じて置換されており、ここに、ｙは０ないし５である、請求項４２に記載の化合物。
【請求項６１】
環Ａがフェニル、ピペリジル、チオフェニル、インドリルまたはピロリジニルから選択され、ここに、環Ａは、０ないし２の−Ｒ７の出現、および置換可能な窒素原子においての０ないし１の−Ｒ８出現を有する、請求項６０に記載の化合物。
【請求項６２】
環Ａがフェニル、ピペリジル、またはピロリジニルである、請求項６２に記載の化合物。
【請求項６３】
環Ａが、以下：
【化１１】
から選択され、式中、ｙは０ないし５である、請求項６０に記載の化合物。
【請求項６４】
ｙが０ないし２である、請求項６０に記載の化合物。
【請求項６５】
ｙが０であって、環Ａが置換されていない、請求項６５に記載の化合物。
【請求項６６】
各Ｒ７が、独立して、水素、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、あるいはＣ１−６アルキル、アリール、アリール（Ｃ１−６）アルキル、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、ＣＯＯＲ’、−ＮＲＣＯＲ’、−（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２ＯＲ’、−（ＣＨ２）２ＳＲ’、−ＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ’）２から選択される必要に応じて置換された基から選択される、請求項６４に記載の化合物。
【請求項６７】
各Ｒ７が、独立して、Ｈ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＦ３、Ｍｅ、Ｅｔ、ＣＮ、ＮＯ２、−ＣＯＯＨ、ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｅｔ）２、−Ｎ（ｉＰｒ）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯＣＨ３、−ＯＨ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）２、ピペリジニル、ピペリジニル、モルホリノ、あるいはＣ１−４アルコキシ、フェニル、フェニルオキシ、ベンジル、またはベンジルオキシから選択される必要に応じて置換された基である、請求項６６に記載の化合物。
【請求項６８】
各Ｒ８が、独立して、水素、あるいはＣ１−６アルキル、アリール、アリール（Ｃ１−６）アルキル、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２ＯＲ’、−（ＣＨ２）２ＳＲ’、−ＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ’）２から選択される必要に応じて置換された基から選択される、請求項６４に記載の化合物。
【請求項６９】
各Ｒ８が、独立して、Ｈ、Ｍｅ、ＣＦ３、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＨ２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）２、または必要に応じて置換されたフェニルである、請求項６８に記載の化合物。
【請求項７０】
Ｒ１およびＲ２が共に必要に応じて置換されたＣ１−４脂肪族であり、Ｒ３がＣ１−４脂肪族であり、Ｒ４が水素であって、環Ａが必要に応じて置換された５ないし６員アリール環、ヘテロアリール環、または複素環式環である、請求項４２に記載の化合物。
【請求項７１】
Ｒ１およびＲ２が共にメチル、エチル、またはプロピルであり、Ｒ３がエチル、プロピルまたはブチルであり、環Ａがフェニル、または１つの窒素環原子を有する５ないし６員ヘテロアリール環もしくはヘテロシクリル環であり、ここに、環Ａは１つまでのＱ−ＲＸ置換基を有し、ここに、Ｑは結合であるか、Ｃ１−Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここに、Ｑの２までの非隣接メチレン単位は、必要に応じて、ＣＯ、ＣＯ２、ＣＯＣＯ、ＣＯＮＲ、ＯＣＯＮＲ、ＮＲＮＲ、ＮＲＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ２、ＮＲＣＯＮＲ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲＳＯ２、ＳＯ２ＮＲ、ＮＲＳＯ２ＮＲ、Ｏ、ＳまたはＮＲによって置換されており；およびＲＸの各出現は、独立して、Ｒ’、ハロゲン、ＮＯ２またはＣＮから選択される、請求項７０に記載の化合物。
【請求項７２】
Ｒ１およびＲ２が共にＣ１−４脂肪族であるか、あるいはＲ１およびＲ２が一緒になって２までのヘテロ原子を有する３ないし６員複素環式環を形成し、Ｒ３が必要に応じてＣ１−４脂肪族であり、Ｒ４が水素であって、環Ａが必要に応じて置換されたフェニル、酸素、窒素または硫黄から選択される３までのヘテロ原子を有する５員ヘテロアリール、または６員ヘテロシクリルである、請求項４２に記載の化合物。
【請求項７３】
Ｒ１およびＲ２が共にメチル、エチル、プロピルであるか；あるいはＲ１およびＲ２が一緒になって、必要に応じて置換された１−アゼチジニル、１−ピロリジニル、１−ピペリジニル、または１−ピペラジニルを形成し、Ｒ３が必要に応じて置換されたエチル、プロピル、またはブチルであり、環Ａがフェニル、または１つのヘテロ原子を有する５員ヘテロアリールであり、ここに、該環Ａは２までのＱ−ＲＸ置換基を有し、ここに、Ｑは結合であるか、あるいはＣ１−Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここに、Ｑの２つまでの非隣接メチレン単位は、必要に応じて、ＣＯ、ＣＯ２、ＣＯＣＯ、ＣＯＮＲ、ＯＣＯＮＲ、ＮＲＮＲ、ＮＲＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ２、ＮＲＣＯＮＲ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲＳＯ２、ＳＯ２ＮＲ、ＮＲＳＯ２ＮＲ、Ｏ、ＳまたはＮＲによって置換されており；およびＲＸの各出現は、独立して、Ｒ’、ハロゲン、ＮＯ２またはＣＮから選択される、請求項７２に記載の化合物。
【請求項７４】
Ｒ１およびＲ２が共にメチルまたはエチルであるか、あるいはＲ１およびＲ２が一緒になって１−ピロリジニル環を形成し、Ｒ３がエチルまたはプロピルであり、Ｒ４が水素であって、環Ａが必要に応じて置換されたフェニル、ピペリジルまたはピロリルであり、ここに、環Ａはハロ、ＯＨ、ＯＣＦ３、またはＣ１−４脂肪族から選択される２つまでの置換基を有する、請求項７３に記載の化合物。
【請求項７５】
Ｒ１およびＲ２が共にメチルまたはエチルであり、Ｒ３がエチルであり、Ｒ４が水素であって、環Ａがフェニル、１−ピペリジルまたは１−ピロリルであり、ここに、環ＡはハロまたはＯＨから選択される２つまでの置換基を有する、請求項７４に記載の化合物。
【請求項７６】
Ｒ１およびＲ２が共にＣ１−４脂肪族であるか、あるいはＲ１およびＲ２が一緒になって、２つまでの窒素へテロ原子を有する４ないし６員複素環式環を形成し、Ｒ３が必要に応じて置換されたＣ１−４脂肪族であり、Ｒ４が水素であって、環Ａが必要に応じて置換されたフェニルまたは５員ヘテロアリールである、請求項４２に記載の化合物。
【請求項７７】
Ｒ１およびＲ２が共にメチル、エチル、プロピルであるか；あるいはＲ１およびＲ２が一緒になって、必要に応じて置換された１−ピロリジニルまたは１−ピペラジニルを形成し、Ｒ３が必要に応じて置換されたエチル、プロピルまたはブチルであり、環Ａがフェニル、あるいは１つのヘテロ原子を有する５員ヘテロアリールであり、ここに、該環Ａは２つまでのＱ−ＲＸ置換基を有し、ここに、Ｑは結合であるか、あるいはＣ１−Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここに、Ｑの２つまでの非隣接メチレン単位は、必要に応じて、ＣＯ、ＣＯ２、ＣＯＣＯ、ＣＯＮＲ、ＯＣＯＮＲ、ＮＲＮＲ、ＮＲＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ２、ＮＲＣＯＮＲ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲＳＯ２、ＳＯ２ＮＲ、ＮＲＳＯ２ＮＲ、Ｏ、ＳまたはＮＲによって置換されており；およびＲＸの各出現は、独立して、Ｒ’、ハロゲン、ＮＯ２またはＣＮから選択される、請求項７６に記載の化合物。
【請求項７８】
Ｒ１およびＲ２が共にメチルまたはエチルであるか、あるいはＲ１およびＲ２は一緒になって１−ピロリジニル環を形成し、Ｒ３がエチルまたはプロピルであり、Ｒ４が水素であって、環Ａが、必要に応じて、ハロ、ＯＨ、ＯＣＦ３、またはＣ１−４脂肪族から選択される２つまでの置換基で置換されたフェニル、ピペリジル、またはピロリルである、請求項７７に記載の化合物。
【請求項７９】
Ｒ１およびＲ２が共にメチルまたはエチルであり、Ｒ３がエチルであり、Ｒ４が水素であって、環Ａがフェニル、１−ピペリジル、または１−ピロリルであり、環ＡがハロまたはＯＨから選択される２つまでの置換基を有する、請求項７８に記載の化合物。
【請求項８０】
Ｒ１およびＲ２が共にＣ１−４脂肪族であるか、あるいはＲ１およびＲ２が一緒になって２つまでの窒素へテロ原子を有する４ないし６員複素環式環を形成し、Ｒ３が必要に応じて置換されたＣ１−４脂肪族であり、Ｒ４が水素であって、環Ａが必要に応じて置換されたフェニル、５ないし６員複素環式環またはヘテロアリール環である、請求項４２に記載の化合物。
【請求項８１】
Ｒ１およびＲ２が共にメチル、エチル、プロピルであるか；あるいはＲ１およびＲ２が一緒になって、必要に応じて置換された１−アゼチジニル、１−ピロリジニル、２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロリル、１−ピペリジニル、または１−ピペラジニルを形成し、Ｒ３が必要に応じて置換されたエチル、プロピルまたはブチルであって、環Ａがフェニル、または１つのヘテロ原子を有する５員ヘテロアリールであり、ここに、該環Ａは２つまでのＱ−ＲＸ置換基を有し、ここに、Ｑは結合であるか、あるいはＣ１−Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここに、Ｑの２つまでの非隣接メチレン単位は、必要に応じて、ＣＯ、ＣＯ２、ＣＯＣＯ、ＣＯＮＲ、ＯＣＯＮＲ、ＮＲＮＲ、ＮＲＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ２、ＮＲＣＯＮＲ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲＳＯ２、ＳＯ２ＮＲ、ＮＲＳＯ２ＮＲ、Ｏ、ＳまたはＮＲによって置換されており；およびＲＸの各出現は、独立して、Ｒ’、ハロゲン、ＮＯ２またはＣＮから選択される、請求項８０に記載の化合物。
【請求項８２】
Ｒ１およびＲ２が共にＣ１−４脂肪族であり、Ｒ３がエチル、プロピルまたはブチルであり、Ｒ４が水素であり、環Ａがハロ、ＯＨ、ＯＣＦ３、またはＣ１−４脂肪族から選択される２つまでの置換基を有する、フェニル、１−ピロリジル、または１−ピロリルである、請求項８１に記載の化合物。
【請求項８３】
Ｒ１およびＲ２が共にメチルまたはエチルであり、Ｒ３がエチルであり、Ｒ４が水素であり、環Ａがハロ、ＯＨ、ＯＣＦ３、またはＣ１−４脂肪族から選択される２つまでの置換基を有する、フェニル、１−ピロリジル、または１−ピロリルである、請求項８２に記載の化合物。
【請求項８４】
環Ａが必要に応じて置換された１−ピペリジルまたは１−ピロリルである、請求項８２に記載の化合物。
【請求項８５】
Ｒ１およびＲ２が共にＣ１−４脂肪族であるか、あるいはＲ１およびＲ２が一緒になって、２つまでのヘテロ原子を有する必要に応じて置換された５ないし６員複素環式環を形成し、Ｒ３がＣ１−４脂肪族であり、Ｒ４が水素であって、環Ａがアリール、または４つまでのＱ−ＲＸ置換基を有する、５ないし１０員へテロ芳香族またはヘテロシクリルであり、ここに、Ｑは結合であるか、あるいはＣ１−Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここに、Ｑの２つまでの非隣接メチレン単位は、必要に応じて、ＣＯ、ＣＯ２、ＣＯＣＯ、ＣＯＮＲ、ＯＣＯＮＲ、ＮＲＮＲ、ＮＲＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ２、ＮＲＣＯＮＲ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲＳＯ２、ＳＯ２ＮＲ、ＮＲＳＯ２ＮＲ、Ｏ、ＳまたはＮＲによって置換されており；およびＲＸの各出現は、独立して、Ｒ’、ハロゲン、ＮＯ２またはＣＮから選択される、請求項４２に記載の化合物。
【請求項８６】
Ｒ１およびＲ２が共にＣ１−４脂肪族であるか、あるいはＲ１およびＲ２が一緒になって、２つまでのヘテロ原子を有する必要に応じて置換された５ないし６員複素環式環を形成し、Ｒ３がＣ１−４脂肪族であり、Ｒ４が水素であって、環Ａがハロ、ＯＨ、ＯＭｅ、ＯＣＦ３、またはＣ１−４脂肪族から選択される２つまでの置換基を有するフェニル、インドリル、またはピロリルである、請求項８５に記載の化合物。
【請求項８７】
Ｒ１およびＲ２が共にメチルまたはエチルであるか、あるいはＲ１およびＲ２が一緒になって、必要に応じて置換されたピロリジニル環またはピペリジニル環を形成し、Ｒ３がメチルまたはエチルであり、Ｒ４が水素であって、環Ａがハロ、ＯＨ、ＯＭｅ、ＯＣＦ３、またはＣ１−４脂肪族から選択される２つまでの置換基を有するフェニルまたはピロリルである、請求項８６に記載の化合物。
【請求項８８】
Ｒ１およびＲ２が共にメチルまたはエチルであるか、Ｒ１およびＲ２が一緒になって、ピロリジニルまたは３−ヒドロキシ−ピペリジニル環を形成し、Ｒ３がメチル、またはエチルであり、Ｒ４が水素であって、環Ａがハロ、ＯＨ、ＯＭｅ、ＯＣＦ３、またはＣ１−４脂肪族から選択される２つまでの置換基を有するフェニルまたはピロリルである、請求項８７に記載の化合物。
【請求項８９】
式ＩＩＩＡまたは式ＩＩＩＢ：
【化１２】
を有する、請求項１または４２に記載の化合物。
【請求項９０】
請求項１または４２に記載の化合物、薬学的に受容可能な担体、ビヒクルまたは希釈剤、および、必要に応じてさらなる治療剤を含む、組成物。
【請求項９１】
以下から選択される疾患、障害または状態を治療するか、またはそれらの重症度を緩和する方法であって：
急性疼痛、慢性疼痛、神経障害性疼痛もしくは炎症性疼痛、関節炎、偏頭痛、群発性頭痛、三叉神経神経痛、疱疹性神経痛、全身神経痛、癲癇または癲癇性状態、神経変性障害、不安および鬱のような精神医学的障害、ミオトニー、不整脈、運動障害、神経内分泌障害、運動失調、多発性硬化症、過敏性腸症候群、失禁、内臓疼痛、変形性関節症、疱疹後神経痛、糖尿病性神経障害、歯根痛、坐骨神経痛、背痛、頭部痛もしくは頸部痛、重症もしくは難治疼痛、侵害受容疼痛、破綻的疼痛、外科的処置後疼痛、または癌疼痛、
該方法は、有効量の式Ｉの化合物：
【化１３】
またはその薬学的に受容可能な塩を患者に投与する工程を含み、
式中、
ＲＺは−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、またはＲＺ１であり；
ＲＺ１は−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２ＮＨＲ’、−ＮＨＳＯ２Ｒ’、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＮ）Ｒ’、Ｏ、ＳまたはＮから選択される１ないし４のヘテロ原子を有する必要に応じて置換された５員ヘテロアリール、または必要に応じて置換されたピラン−４−オン−イルであり；
Ｒ１およびＲ２は、各々、独立して、水素、あるいはＣ１−６脂肪族、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される０ないし５のヘテロ原子を有する５ないし６員アリール環、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される０ないし３のヘテロ原子を有する３ないし７員の飽和環もしくは部分的不飽和環から選択される、必要に応じて置換された基であり；あるいはＲ１およびＲ２はそれらが結合した窒素原子と一緒になって、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１ないし３のヘテロ原子を有する必要に応じて置換された３ないし８員ヘテロシクリル環もしくはヘテロアリール環を形成し、ここに、Ｒ１、Ｒ２、またはＲ１およびＲ２が一緒になって形成したいずれの環も、各々、独立して、１以上の炭素原子において０ないし４の−Ｒ５の出現で、および１以上の置換可能な窒素原子において−Ｒ６で、必要に応じて置換され；
環Ａは窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される０ないし５のヘテロ原子を有する、５ないし６員アリール環、または８ないし１０員二環式アリール環、または必要に応じて、１以上の炭素原子において０ないし５の−Ｒ７の出現で、および１以上の置換可能な窒素原子において−Ｒ８で置換された、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される０ないし３のヘテロ原子を有する、３ないし７員の飽和環もしくは部分的不飽和環であり；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ７の各出現は、独立してＱ−ＲＸであり；ここに、Ｑは結合であるか、あるいはＣ１−Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここに、Ｑの２つまでの非隣接メチレン単位は、必要に応じて、ＣＯ、ＣＯ２、ＣＯＣＯ、ＣＯＮＲ、ＯＣＯＮＲ、ＮＲＮＲ、ＮＲＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ２、ＮＲＣＯＮＲ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲＳＯ２、ＳＯ２ＮＲ、ＮＲＳＯ２ＮＲ、Ｏ、ＳまたはＮＲによって置換されており；およびＲＸの各出現は、独立して、Ｒ’、ハロゲン、ＮＯ２またはＣＮから選択され、但し、ＲＺが−ＯＲ３である場合、Ｑ−ＲＸは炭素原子を介して酸素原子に結合し；
ここに、Ｒの各出現は、独立して、水素、または必要に応じて置換されたＣ１−６脂肪族基から選択され；およびＲ’の各出現は、独立して、水素、あるいはＣ１−８脂肪族、Ｃ６−１０アリール、５ないし１０の環原子を有するヘテロアリール環、または３ないし１０の環原子を有するヘテロシクリル環から選択される必要に応じて置換された基から選択されるか、あるいはここに、ＲおよびＲ’はそれらが結合した原子と一緒になって、あるいはＲ’の２つの出現はそれらが結合した原子と一緒になって、５ないし８員シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、あるいは窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される０ないし３のヘテロ原子を有するヘテロアリール環を形成し；および
Ｒ６またはＲ８の各出現は、独立して、Ｒ’、−ＣＯＲ’、−ＣＯ２（Ｃ１−６脂肪族）、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、または−ＳＯ２Ｒ’であり、
但し、ＲＺがＲ３である場合、Ｒ３は酸素以外の原子を介して、好ましくは、炭素原子を介して、カルボニル基の炭素原子に結合する、
方法。
【請求項９２】
前記疾患、状態または障害が電位依存性ナトリウムチャネルの活性化または過剰活性に関連する、請求項９１に記載の方法。
【請求項９３】
前記疾患、状態または障害が電位依存性カルシウムチャネルの活性化または過剰活性に関連する、請求項９２に記載の方法。
【請求項９４】
前記疾患、状態または障害が急性疼痛、慢性疼痛、神経障害性疼痛、または炎症性疼痛である、請求項９１に記載の方法。
【請求項９５】
前記疾患、状態または障害が歯根痛、坐骨神経痛、背痛、頭部痛または頸部痛である、請求項９１に記載の方法。
【請求項９６】
前記疾患、状態または障害が重症または難治性疼痛、急性疼痛、外科的処置後疼痛、背痛または癌疼痛である、請求項９１に記載の方法。
【請求項９７】
以下：
（ａ）患者；または
（ｂ）生物学的試料
において、ＮａＶ１．１、ＮａＶ１．２、ＮａＶ１．３、ＮａＶ１．４、ＮａＶ１．５、ＮａＶ１．６、ＮａＶ１．７、ＮａＶ１．８、ＮａＶ１．９、またはＣａＶ２．２の活性のうちの１以上を阻害する方法であって、該方法は式Ｉの化合物：
【化１４】
またはその薬学的に受容可能な塩を該患者に投与するか、または該生物学的思料と接触させる工程を含み、
式中、
ＲＺは−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、またはＲＺ１であり；
ＲＺ１は−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２ＮＨＲ’、−ＮＨＳＯ２Ｒ’、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＮ）Ｒ’、Ｏ、ＳもしくはＮから選択される１ないし４のヘテロ原子を有する必要に応じて置換された５員ヘテロアリール環、または必要に応じて置換されたピラン−４−オン−イルであり；
Ｒ１およびＲ２は、各々、独立して、水素、あるいはＣ１−６脂肪族、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される０ないし５のヘテロ原子を有する５ないし６員アリール環、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される０ないし３のヘテロ原子を有する３ないし７員の飽和環もしくは部分的不飽和環から選択される、必要に応じて置換された基であるか；あるいはＲ１およびＲ２は、それらが結合した窒素原子と一緒になって、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１ないし３のヘテロ原子を有する必要に応じて置換された３ないし８員ヘテロシクリル環、またはヘテロアリール環を形成し、ここに、Ｒ１、Ｒ２、またはＲ１およびＲ２が一緒になって形成したいずれの環も、各々、独立して、１以上の炭素原子において０ないし４の−Ｒ５の出現で、および１以上の置換可能な窒素原子において−Ｒ６で、必要に応じて置換され；
環Ａは窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される０ないし５のヘテロ原子を有する、５ないし６員アリール環または８ないし１０員二環式アリール環、あるいは−Ｒ７の０ないし５の出現で１以上の炭素原子において、および−Ｒ８で１以上の置換可能な窒素原子において必要に応じて置換された、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される０ないし３のヘテロ原子を有する、３ないし７員飽和環もしくは部分的不飽和環であり；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ７の各出現は、独立してＱ−ＲＸであり；ここに、Ｑは結合であるか、あるいはＣ１−Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここに、Ｑの２つまでの非隣接メチレン単位は、必要に応じて、ＣＯ、ＣＯ２、ＣＯＣＯ、ＣＯＮＲ、ＯＣＯＮＲ、ＮＲＮＲ、ＮＲＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ２、ＮＲＣＯＮＲ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲＳＯ２、ＳＯ２ＮＲ、ＮＲＳＯ２ＮＲ、Ｏ、ＳまたはＮＲによって置換されており；およびＲＸの各出現は、独立して、Ｒ’、ハロゲン、ＮＯ２またはＣＮから選択され、但し、ＲＺが−ＯＲ３である場合、Ｑ−ＲＸは炭素原子を介して酸素原子に結合しており；
ここに、Ｒの各出現は、独立して、水素、または必要に応じて置換されたＣ１−６脂肪族基から選択され；およびＲ’の各出現は、独立して、水素、あるいはＣ１−８脂肪族、Ｃ６−１０アリール、５ないし１０の環原子を有するヘテロアリール環、または３ないし１０の環原子を有するヘテロシクリル環から選択される必要に応じて置換された基から選択され、あるいはここに、ＲおよびＲ’はそれらが結合した原子と一緒になって、あるいはＲ’の２つの出現はそれらが結合する原子と一緒になって、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される０ないし３のヘテロ原子を有する、５ないし８員のシクロアルキル環、ヘテロシクリル環、アリール環、またはヘテロアリール環を形成し；および
Ｒ６またはＲ８の各出現は、独立して、Ｒ’、−ＣＯＲ’、−ＣＯ２（Ｃ１−６脂肪族）、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、または−ＳＯ２Ｒ’であり、
但し、ＲＺがＲ３である場合、Ｒ３は酸素以外の原子を介して、好ましくは、炭素原子を介して、カルボニル基の炭素原子に結合している、
方法。
【請求項９８】
ＲＺが−Ｃ（Ｏ）Ｒ３である、請求項９１または９７に記載の方法。
【請求項９９】
ＲＺが−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３である、請求項９１または９７に記載の方法。
【請求項１００】
ＲＺがＲＺ１である、請求項９１または９７に記載の方法。
【請求項１０１】
Ｒ１およびＲ２が、それらが結合した窒素原子と一緒になって、窒素、硫黄または酸素から独立して選択される１ないし３のヘテロ原子を有する必要に応じて置換された３ないし８員ヘテロシクリル環を形成する、請求項９１または９７に記載の方法。
【請求項１０２】
Ｒ１およびＲ２が、それらが結合した窒素原子と一緒になって：
【化１５】
から選択される必要に応じて置換された３ないし８員ヘテロシクリル環を形成し、式中、ｚは０ないし４である、請求項１０１に記載の方法。
【請求項１０３】
Ｒ１およびＲ２が、それらが結合した窒素原子と一緒になって、環ｂｂ、ｄｄ、ｅｅ、ｆｆまたはｇｇを形成する、請求項１０２に記載の方法。
【請求項１０４】
Ｒ１およびＲ２の双方が必要に応じて置換されたＣ１−４脂肪族基であり、ここに、該Ｃ１−４脂肪族基における１以上のメチレン単位が、必要に応じて、ＮＲ、Ｏ、（ＣＯ）Ｏ、Ｏ（ＣＯ）、ＮＲ（ＣＯ）、（ＣＯ）ＮＲ、ＳＯ２（ＮＲ）または（ＮＲ）ＳＯ２で置換されている、請求項９１または９７に記載の方法。
【請求項１０５】
Ｒ１または２の一方が水素であって、Ｒ１またはＲ２の他方が必要に応じて置換されたＣ１−４脂肪族基であり、ここに、該Ｃ１−４脂肪族基における１以上のメチレン単位が、必要に応じて、ＮＲ、Ｏ、（ＣＯ）Ｏ、Ｏ（ＣＯ）、ＮＲ（ＣＯ）、（ＣＯ）ＮＲ、ＳＯ２（ＮＲ）、または（ＮＲ）ＳＯ２で置換されている、請求項１に記載の方法。
【請求項１０６】
Ｒ１およびＲ２基がメチル、エチル、シクロプロピル、ｎ−プロピル、プロペニル、シクロブチル、（ＣＯ）ＯＣＨ２ＣＨ３、（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、ＣＨ２（ＣＯ）ＯＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２（ＣＯ）ＯＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、ｔ−ブチル、またはｎ−ブチルから選択される、請求項１０４または１０５に記載の方法。
【請求項１０７】
Ｒ１およびＲ２が同一である、請求項１０４または１０６に記載の方法。
【請求項１０８】
Ｒ１またはＲ２の一方が水素であって、Ｒ１またはＲ２の他方が窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される０ないし５のヘテロ原子を有する５ないし６員アリール環、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される０ないし３のヘテロ原子を有する３ないし７員の飽和環もしくは部分的不飽和環である、請求項９１または９７に記載の方法。
【請求項１０９】
Ｒ１またはＲ２の一方が水素であって、Ｒ１またはＲ２の他方が、以下：
【化１６】
【化１７】
から選択される、請求項１０８に記載の方法。
【請求項１１０】
Ｒ６が水素、あるいはＣ１−６アルキル、アリール、アリール（Ｃ１−６）アルキル、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２ＯＲ’、−（ＣＨ２）２ＳＲ’、−ＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ’）２から選択される必要に応じて置換された基である、請求項１０２または１０９に記載の方法。
【請求項１１１】
Ｒ６が、独立して、Ｈ、Ｍｅ、ＣＦ３、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＨ２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）２、または必要に応じて置換されたフェニルである、請求項１１０に記載の方法。
【請求項１１２】
Ｒ４が水素、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、あるいはＣ１−６アルキル、アリール、アリール（Ｃ１−６）アルキル、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、ＣＯＯＲ’、−ＮＲＣＯＲ’、−（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２ＯＲ’、−（ＣＨ２）２ＳＲ’、−ＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ’）２から選択される必要に応じて置換された基である、請求項９１または９７に記載の方法。
【請求項１１３】
Ｒ４がＨ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＦ３、Ｍｅ、Ｅｔ、ＣＮ、ＮＯ２、−ＣＯＯＨ、ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｅｔ）２、−Ｎ（ｉＰｒ）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯＣＨ３、−ＯＨ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）２、ピペリジニル、ピペリジニル、モルホリノ、あるいはＣ１−４アルコキシ、フェニル、フェニルオキシ、ベンジルまたはベンジルオキシから選択される必要に応じて置換された基である、請求項１１２にに記載の方法。
【請求項１１４】
Ｒ３が−ＣＦ２Ｈ、−ＣＦ３、−ＣＨＣｌ２、−ＣＨＢｒ２、ＣＨ２ＣＮ、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、またはＱ−ＲＸであり；ここに、Ｑは必要に応じて置換されたＣ２−Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここに、Ｑの２までの非隣接メチレン単位は、必要に応じて、ＣＯ、ＣＯ２、ＣＯＣＯ、ＣＯＮＲ、ＯＣＯＮＲ、ＮＲＮＲ、ＮＲＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ２、ＮＲＣＯＮＲ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲＳＯ２、ＳＯ２ＮＲ、ＮＲＳＯ２ＮＲ、Ｏ、ＳまたはＮＲによって置換されており；およびＲＸの各出現は、独立して、Ｒ’、ハロゲン、ＮＯ２またはＣＮから選択され、但し、Ｑは炭素原子を介してカルボニル基の炭素原子に結合している、請求項９１または９７に記載の方法。
【請求項１１５】
Ｒ３が−ＣＦ２Ｈ、−ＣＦ３、−ＣＨＣｌ２、−ＣＨＢｒ２、ＣＨ２ＣＮ、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、またはＱ−ＲＸであり；ここに、Ｑは結合であって、ＲＸは、Ｃ２−８脂肪族、Ｃ６−１０アリール、５ないし１０の環原子を有するヘテロアリール環、または３ないし１０の環原子を有するヘテロシクリル環から選択される必要に応じて置換された基である、請求項１１４に記載の方法。
【請求項１１６】
Ｒ３が水素、あるいはＣ１−６アルキル、アリール、アリール（Ｃ１−６）アルキル、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２ＯＲ’、−（ＣＨ２）２ＳＲ’、−ＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ’）２から選択される必要に応じて置換された基である、請求項９１または９７に記載の方法。
【請求項１１７】
Ｒ３がＨ、Ｍｅ、ＣＦ３、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＨ２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）２、または必要に応じて置換されたフェニルである、請求項１１６に記載の方法。
【請求項１１８】
環Ａがフェニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピロリル、ピペリジニル、インドリル、インダゾリル、ベンゾトリアゾリル、ピラゾリル、ベンゾピラゾリル、イミダゾリル、ベンズイミダゾリル、チアゾリル、ベンズチアゾリル、オキサゾリル、ベンゾオキサゾリル、イソオキサゾリル、ベンズイソオキサゾリル、イソチアゾリル、ベンズイソチアゾリル、トリアゾリル、ベンゾトリアゾリル、チアジアゾリル、チエニル、ベンゾチエニル、フラノイル、ベンゾフラノイル、またはトリアジニル環から選択され、ここに、該環は、必要に応じて、１以上の炭素原子においてｙの−Ｒ７の出現で、および１以上の置換可能な窒素原子において−Ｒ８で、置換されており、ここに、ｙは０ないし５である、請求項９１または９７に記載の方法。
【請求項１１９】
環Ａがフェニル、ピペリジル、チオフェニル、インドリル、またはピロリジニルから選択され、ここに、環Ａは、０ないし２の−Ｒ７の出現、および置換可能な窒素原子において０ないし１の−Ｒ８の出現を有する、請求項１１８に記載の方法。
【請求項１２０】
環Ａがフェニル、ピペリジル、またはピロリジニルである、請求項１１９に記載の方法。
【請求項１２１】
環Ａが、以下：
【化１８】
から選択され、式中、ｙは０ないし５である、請求項１１８に記載の方法。
【請求項１２２】
ｙが０ないし２である、請求項１１８に記載の方法。
【請求項１２３】
ｙが０であって、環Ａが置換されていない、請求項１２２に記載の方法。
【請求項１２４】
各Ｒ７が、独立して、水素、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、あるいはＣ１−６アルキル、アリール、アリール（Ｃ１−６）アルキル、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、ＣＯＯＲ’、−ＮＲＣＯＲ’、−（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２ＯＲ’、−（ＣＨ２）２ＳＲ’、−ＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ’）２から選択される必要に応じて置換された基から選択される、請求項１１８に記載の方法。
【請求項１２５】
各Ｒ７が、独立して、Ｈ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＦ３、Ｍｅ、Ｅｔ、ＣＮ、ＮＯ２、−ＣＯＯＨ、ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｅｔ）２、−Ｎ（ｉＰｒ）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯＣＨ３、−ＯＨ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）２、ピペリジニル、ピペリジニル、モルホリノ、あるいはＣ１−４アルコキシ、フェニル、フェニルオキシ、ベンジルまたはベンジルオキシから選択される必要に応じて置換された基である、請求項１２４に記載の方法。
【請求項１２６】
各Ｒ８が、独立して、水素、あるいはＣ１−６アルキル、アリール、アリール（Ｃ１−６）アルキル、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２ＯＲ’、−（ＣＨ２）２ＳＲ’、−ＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ’）２から選択される必要に応じて置換された基から選択される、請求項１２５に記載の方法。
【請求項１２７】
各Ｒ８が、独立して、Ｈ、Ｍｅ、ＣＦ３、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＨ２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）２、または必要に応じて置換されたフェニルである、請求項１２６に記載の方法。
【請求項１２８】
式ＩＣ：
【化１９】
を有する化合物、またはその薬学的に受容可能な塩であって、
式中、ＲＺ１はハロ、シアノ、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２ＮＨＲ’、−ＮＨＳＯ２Ｒ’、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＮ）Ｒ’、Ｏ、ＳもしくはＮから選択される１ないし４のヘテロ原子を有する必要に応じて置換された５員ヘテロアリール環、または必要に応じて置換されたピラン−４−オン−イルであり；
Ｒ１およびＲ２は、各々、独立して、水素、あるいはＣ１−６脂肪族、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される０ないし５のヘテロ原子を有する５ないし６員アリール環、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される０ないし３のヘテロ原子を有する３ないし７員の飽和環もしくは部分的不飽和環から選択される必要に応じて置換された基であるか；あるいはＲ１およびＲ２はそれらが結合した窒素原子と一緒になって、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１ないし３のヘテロ原子を有する必要に応じて置換された３ないし８員のヘテロシクリル環またはヘテロアリール環を形成し、ここに、Ｒ１、Ｒ２、またはＲ１およびＲ２が一緒になって形成したいずれの環も、各々、独立して、１以上の炭素原子において０ないし４の−Ｒ５の出現で、および１以上の置換可能な窒素原子において−Ｒ６で、必要に応じて置換され；
環Ａは、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される０ないし５のヘテロ原子を有する５ないし６員アリール環、または必要に応じて、１以上の炭素原子において０ないし５の−Ｒ７の出現で、および１以上の置換可能な窒素原子において−Ｒ８で、必要に応じて置換された、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される０ないし３のヘテロ原子を有する、３ないし７員の飽和環もしくは部分的不飽和環であり；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ７の各出現は、独立してＱ−ＲＸであり；ここに、Ｑは結合であるか、あるいはＣ１−Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここに、Ｑの２つまでの非隣接メチレン単位は、必要に応じて、ＣＯ、ＣＯ２、ＣＯＣＯ、ＣＯＮＲ、ＯＣＯＮＲ、ＮＲＮＲ、ＮＲＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ２、ＮＲＣＯＮＲ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲＳＯ２、ＳＯ２ＮＲ、ＮＲＳＯ２ＮＲ、Ｏ、ＳまたはＮＲによって置換されており；およびＲＸの各出現は独立して、Ｒ’、ハロゲン、ＮＯ２またはＣＮから選択され；
ここに、Ｒの各出現は、独立して、水素、または必要に応じて置換されたＣ１−６脂肪族基から選択され；およびＲ’の各出現は、独立して、水素、あるいはＣ１−８脂肪族、Ｃ６−１０アリール、５ないし１０の環原子を有するヘテロアリール環、または３ないし１０の環原子を有するヘテロシクリル環から選択される必要に応じて置換された基から選択されるか、あるいはここに、ＲおよびＲ’はそれらが結合した原子と一緒になって、あるいはＲ’の２つの出現はそれらが結合した原子と一緒になって、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される０ないし３のヘテロ原子を有する、５ないし８員シクロアルキル環、ヘテロシクリル環、アリール環、またはヘテロアリール環を形成し；そして
Ｒ６またはＲ８の各出現は、独立して、Ｒ’、−ＣＯＲ’、−ＣＯ２（Ｃ１−６脂肪族）、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、または−ＳＯ２Ｒ’であり；
但し：
ａ）ＲＺ１がテトラゾリルであり、Ｒ１が水素であり、Ｒ２が水素または必要に応じて置換されたフェニルであり、Ｒ４が水素である場合、環Ａが置換されていない１−ピロリジニル、１−ピペリジル、Ｎ−モルホリニル、１−アゼパニル、またはフェニルではなく；
ｂ）ＲＺ１が−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）２であって、Ｒ’がＣ１−４脂肪族であり、Ｒ１およびＲ２が共に水素であって、Ｒ４が水素、メチル、アミノ、−ＯＣＨ２ＯＨである場合、環Ａは１−［（２−フルオロフェニル）メチル］−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−３−イルまたは置換されていないフェニルではなく；
ｃ）ＲＺ１が−ＳＯ２ＮＨＲ’であって、Ｒ１が水素であり、Ｒ１およびＲ２が共に水素であって、Ｒ４がアミノである場合、環ＡはＮ−モルホリノではない、
化合物、またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項１２９】
ＲＺ１が−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２ＮＨＲ’、または−ＮＨＳＯ２Ｒ’である、請求項１２８に記載の化合物。
【請求項１３０】
ＲＺ１が−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）２である、請求項１２８に記載の化合物。
【請求項１３１】
ＲＺ１がＯ、ＳまたはＮから選択される１ないし４のヘテロ原子を有する必要に応じて置換された５員ヘテロアリール環である、請求項１２８に記載の化合物。
【請求項１３２】
ＲＺ１が必要に応じて置換されたオキサゾリル環、チアゾリル環、チオフェニル環、フラニル環、またはテトラゾリル環である、請求項１３１に記載の化合物。
【請求項１３３】
ＲＺ１が必要に応じて置換されたピラン−４−オン−イルである、請求項１２８に記載の化合物。
【請求項１３４】
ＲＺ１が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＮ）Ｒ’である、請求項１２８に記載の化合物。
【請求項１３５】
式ＩＩＣ：
【化２０】
を有し、
式中、ｙは０ないし５であり；
ＲＺ１はハロ、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２ＮＨＲ’、−ＮＨＳＯ２Ｒ’、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＮ）Ｒ’、または、以下：
【化２１】
【化２２】
から選択される必要に応じて置換された環である、
請求項１２８に記載の化合物。
【請求項１３６】
Ｒ１およびＲ２が、各々、独立して、Ｎ，ＯまたはＳから独立して選択される０ないし５のヘテロ原子を有する５−または６員アリール環；Ｎ、ＯまたはＳから独立して選択される０ないし３のヘテロ原子を有する３ないし７員の飽和環もしくは部分的不飽和環；または必要に応じて置換されたＣ１−４脂肪族基から選択され、ここに、該Ｃ１−４脂肪族基における一以上のメチレン単位は、必要に応じて、ＮＲ、Ｏ、（ＣＯ）Ｏ、Ｏ（ＣＯ）、ＮＲ（ＣＯ）、（ＣＯ）ＮＲ、ＳＯ２（ＮＲ）または（ＮＲ）ＳＯ２で置換されている、請求項１３５に記載の化合物。
【請求項１３７】
Ｒ１およびＲ２が各々、独立して必要に応じて置換されたメチル、エチル、シクロプロピル、ｎ−プロピル、プロペニル、シクロブチル、（ＣＯ）ＯＣＨ２ＣＨ３、（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、ＣＨ２（ＣＯ）ＯＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２（ＣＯ）ＯＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、ｔ−ブチル、またはｎ−ブチルである、請求項１３６に記載の化合物。
【請求項１３８】
Ｒ４が、独立して、水素、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、あるいはＣ１−６アルキル、アリール、アリール（Ｃ１−６）アルキル、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、ＣＯＯＲ’、−ＮＲＣＯＲ’、−（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２ＯＲ’、−（ＣＨ２）２ＳＲ’、−ＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＳＯ２Ｒ’、または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２から選択される必要に応じて置換された基である、請求項１３７に記載の化合物。
【請求項１３９】
Ｒ４がＨ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＦ３、Ｍｅ、Ｅｔ、ＣＮ、ＮＯ２、−ＣＯＯＨ、ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｅｔ）２、−Ｎ（ｉＰｒ）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯＣＨ３、−ＯＨ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）２、ピペリジニル、ピペリジニル、モルホリノ、あるいはＣ１−４アルコキシ、フェニル、フェニルオキシ、ベンジル、ベンジルオキシから選択される必要に応じて置換された基である、請求項１３８に記載の化合物。
【請求項１４０】
Ｒ７がＣｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、Ｍｅ、Ｅｔ、プロピル、ｎ−ブチル、ｔ−ブチル、ＣＮ、ＮＯ２、−ＣＯＯＨ、ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｅｔ）２、−Ｎ（ｉＰｒ２）、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯＮＨ２、ＣＯＮ（ＣＨ３）２、−ＣＯＯＣＨ３、−ＯＨ、−ＳＣＨ３、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）２、ピペリジニル、ピペリジニル、モルホリノ、あるいはＣ１−４アルコキシ、フェニル、フェニルオキシ、ベンジル、またはベンジルオキシから選択される必要に応じて置換された基である、請求項１３５に記載の化合物。
【請求項１４１】
式ＩＩＩＣ：
【化２３】
を有し、
式中、ＲＺ１は−ＳＯ２Ｒ’、−ＮＨＳＯ２Ｒ’、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＮ）Ｒ’、または以下：
【化２４】
から選択される必要に応じて置換された環である、
請求項１３５に記載の化合物。
【請求項１４２】
Ｒ１およびＲ２が同一であって、それらは共にメチルまたはエチルであるか、あるいはＲ１およびＲ２が一緒になって、１−ピペリジル、１−ピペラジルまたは１−ピロリジニルを形成する、請求項１４１に記載の化合物。
【請求項１４２】
表２から選択される化合物。
【請求項１４３】
請求項１２８または１４２に記載の化合物、および薬学的に受容可能な担体、ビヒクルまたは希釈剤を含む、組成物。
【請求項１４４】
治療剤をさらに含む、請求項１４３に記載の組成物。
【請求項１】
式ＩＡを有する化合物：
【化１】
またはその薬学的に受容可能な塩であって、
式中、Ｒ１およびＲ２は、各々独立して、水素か、あるいは以下：Ｃ１−６脂肪族、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される０ないし５のヘテロ原子を有する５ないし６員アリール環、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される０ないし３のヘテロ原子を有する３ないし７員の飽和環もしくは部分的不飽和環から選択される、必要に応じて置換された基であるか；あるいはＲ１およびＲ２は、それらが結合した窒素原子と一緒になって、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択された１ないし３のヘテロ原子を有する、必要に応じて置換された３ないし８員のヘテロシクリル環またはヘテロアリール環を形成し、ここに、Ｒ１、Ｒ２、またはＲ１およびＲ２が一緒になって形成されたいずれかの環は、各々独立して、１以上の炭素原子において０ないし４の−Ｒ５の出現で、および１以上の置換可能な窒素原子において−Ｒ６で、必要に応じて置換され；
環Ａは窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される０ないし５のヘテロ原子を有する５ないし６員アリール環であるか、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される０ないし３のヘテロ原子を有する３ないし７員飽和環もしくは部分的不飽和環であって、必要に応じて、１以上の炭素原子において０ないし５の−Ｒ７の出現で、および１以上の置換可能な窒素原子において−Ｒ８で置換されており；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ７の各出現は独立してＱ−ＲＸであり；ここに、Ｑは結合であるか、またはＣ１−Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここに、Ｑの２つまでの非隣接メチレン単位は、必要に応じて、ＣＯ、ＣＯ２、ＣＯＣＯ、ＣＯＮＲ、ＯＣＯＮＲ、ＮＲＮＲ、ＮＲＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ２、ＮＲＣＯＮＲ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲＳＯ２、ＳＯ２ＮＲ、ＮＲＳＯ２ＮＲ、Ｏ、ＳまたはＮＲによって置換され；およびＲＸの各出現は、独立して、Ｒ’、ハロゲン、ＮＯ２またはＣＮから選択され；
ここに、Ｒの各出現は、独立して、水素、または必要に応じて置換されたＣ１−６脂肪族基から選択され；およびＲ’の各出現は、独立して、水素、Ｃ１−８脂肪族、Ｃ６−１０アリール、５ないし１０の環原子を有するヘテロアリール環、または３ないし１０の環原子を有するヘテロシクリル環から選択される必要に応じて置換された基から選択され、あるいはここに、ＲおよびＲ’は、それらが結合した原子と一緒になって、またはＲ’の２つの出現はそれらが結合した原子と一緒になって、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される０ないし３のヘテロ原子を有する、５ないし８員のシクロアルキル環、ヘテロシクリル環、アリール環またはヘテロアリール環を形成し；そして
Ｒ６またはＲ８の各出現は、独立して、Ｒ’、−ＣＯＲ’、−ＣＯ２（Ｃ１−６脂肪族）、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、または−ＳＯ２Ｒ’であり、
但し、Ｒ３は酸素以外の原子を介してカルボニル基の炭素原子に結合し；さらに、但し：
ａ）環Ａが置換されていないフェニルであり、Ｒ３がメチルであって、Ｒ４が＝Ｓまたは−ＳＭｅである場合、一緒になったＲ１およびＲ２はＮ−モルホリノ、Ｎ−ピロリジニル、または必要に応じて置換されたピペラジニルではあり得ず；
ｂ）環ＡがＮ−モルホリノであり、Ｒ３がＨであって、Ｒ４がＣｌまたはＭｅである場合、Ｒ２が４−Ｃｌ−フェニルであれば、Ｒ１はＥｔではなく、あるい一緒になったはＲ１およびＲ２はＮ−モルホリノにはなり得ず；
ｃ）環ＡがＮ−ピロリジニルであって、Ｒ３がＨである場合：
ｉ）Ｒ４が−Ｎ（ＣＨ３）ＣＯＰｈであれば、一緒になったＲ１およびＲ２はピロリジニルではあり得ず；および
ｉｉ）Ｒ４がＣｌであれば、Ｒ２が４−Ｍｅ−フェニルであると、Ｒ１はＥｔではなく；
ｄ）環ＡがＮ−ピペリジニルであり、Ｒ３が水素であって、Ｒ４がメチルである場合、Ｒ１およびＲ２は一緒になってＮ−ピペリジニルにはなり得ず；
ｅ）環Ａが必要に応じて置換されたピペラジニルであり、Ｒ３が水素であって、Ｒ４がクロロである場合、Ｒ１がＥｔであれば、Ｒ２は４−Ｃｌ−フェニル、４−Ｍｅ−フェニル、または４−Ｆ−フェニルではなく、あるいはＲ１およびＲ２は一緒になってチオモルホリノにはなり得ず；
ｆ）環Ａが２，５−ジメチル−１Ｈ−ピロール−１−イルであり、Ｒ３が水素であって、Ｒ４がＯＭｅである場合、Ｒ１がＭｅであれば、Ｒ２はベンジルではなく；
ｇ）環Ａが１−オキシド−４−チオモルホリニルであり、Ｒ３が水素であって、Ｒ４がＯＥｔである場合、Ｒ１およびＲ２は一緒になってピペリジニルではあり得ず；
ｈ）Ｒ３がＣＨ３または必要に応じて置換されたフェニルであり、Ｒ１が水素であり、Ｒ２が必要に応じて置換されたフェニル、メチル、エチル、ＣＯＲ’、ＮＲ’またはＣＯＮＨＲ’であって、Ｒ４が＝Ｓ、Ｍｅ、ＳＭｅ、ＳＣＨ２ＣＯ２Ｍｅ、またはＳＣＨ２ＣＮである場合、環Ａは置換されていないフェニルまたは４−Ｃｌ−フェニルではなく；
ｉ）Ｒ３がＣＨ３であり、Ｒ１が水素であり、Ｒ２がエチルであって、Ｒ４が水素である場合、環ＡはＮ−ピロリジニル、ピペラジン−１−イル、Ｎ−モルホリニルまたは１−ピペリジニルであり；
ｊ）Ｒ３がＮ（Ｒ’）２であり、Ｒ１が水素であり、Ｒ２が３−，５−Ｃｌ−フェニル、４−Ｃｌ−フェニル、メチル、必要に応じて置換されたシクロヘキシル、３−Ｃｌ、４−ＯＭｅ―ベンジル、４−Ａｃ−フェニル、エチル、ｉ―プロピル、４−ＯＥｔ−フェニル、４−ＯＭｅ―フェニル、ベンジル、または（ＣＨ２）２ＯＲであって、Ｒ４がＣＨ３、水素またはＳＭｅである場合、環Ａは置換されていないフェニル、ピペリジニル、必要に応じて置換されたピペラジニル、モルホリニル、必要に応じて置換されたピロリジニル、５，８−ジヒドロ−１，７−ナフチリジン−７（６Ｈ）−イル、または５，６−ジヒドロ−８−イミダゾ［１，２−ａ］ピラジン−７−イルではなく；
ｋ）Ｒ３が−ＣＨ＝ＣＨＮ（ＣＨ３）２、ＣＨ３、−（ＣＨ２）２―Ｎ−モルホリノ、−（ＣＨ２）２−ＯＭｅ、−（ＣＨ２）２−ＯＨ、−ＣＨ２ＯＭｅ、ｎ−ブチル、ピリジン−２−イルメチル、ピリジン−２−イル、ピリミジン−５−イル、ＣＨ２ＳＯ２Ｍｅ、−（ＣＨ２）２−ＮＭｅ２、−（ＣＨ２）２−Ｎ−（４−メチルピペラジル）、−（ＣＨ２）２−ＮＨ−ピリジン−３−イル、−（ＣＨ２）２−ＮＨ−ＣＨ２−ピリジン−３−イル、１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル、５−アミノ−１，２−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル、４−（ジメチルアミノ）フェニル、３，４−（メチレンジオキシ）フェニル、−ＣＨ２＝ＣＨ２、−ＣＨ＝ＣＨ２、または−ＣＨ（ＣＮ）ＣＯＯＥｔであり、Ｒ１が水素であり、Ｒ２が必要に応じて置換されたベンジルまたはエチルであり、Ｒ４がＳＭｅまたは水素である場合、環Ａは置換されていないフェニルまたは必要に応じて置換されたピロリジニルではなく；
ｌ）Ｒ１が水素であって、Ｒ２が水素または４，６−ジメチルピリミジン−２−イルであり、環Ａが必要に応じて置換されたフェニルであり、Ｒ３がＭｅまたは置換されていないフェニルである場合、Ｒ４はＳＭｅ、＝Ｓ、Ｍｅまたは置換されていないフェニルではなく；
ｍ）Ｒ１が水素であって、Ｒ２が必要に応じて置換されていないベンジルである場合、Ｒ３は３，４，５−トリメトキシフェニルではなく；
ｎ）Ｒ１およびＲ２が共に水素であり、環Ａが（２−フルオロフェニルメチル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−３−イルであり、Ｒ３がエチルまたは２−エトキシエチルである場合、Ｒ４は水素ではなく；
ｏ）Ｒ１が水素であり、Ｒ２がベンゾイルである場合、Ｒ３、Ｒ４および環Ａは、全て同時に置換されていないフェニルであることはなく；
ｐ）Ｒ１およびＲ２が共に水素であり、環Ａが４−（４’−モルホリニル）−５−メチル−２−フェニルチエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−６−イル、４−アミノ−５−メチル−２−フェニルチエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−６−イル、４−（４−（４−フルオロフェニル）−ピペラジル）−５−メチル−２−フェニルチエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−６−イル、４−（４，６−ジメチル−ピリミジン−２−イル）アミノ−５−メチル−２−フェニルチエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−６−イル、４−（Ｎ−ピロリジニル）−５−メチル−２−フェニルチエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−６−イル、または置換されていないフェニルであり、Ｒ３がメチルである場合、Ｒ４はメチルまたはＳＭｅではなく；
ｑ）Ｒ１およびＲ２が共に水素であり、Ｒ３がメチルであり、Ｒ４が＝Ｓまたは置換されていないフェニルである場合、環Ａは置換されていないフェニルではなく；
ｒ）Ｒ１およびＲ２が一緒になってＮ−ピロリジニル環を形成し、Ｒ３が−ＮＨＣＨ２（４−トリフルオロメチルフェニル）であり、Ｒ４がＨである場合、環ＡはＮ−ピロリジニル、３，４−ジメトキシフェニル、２−メトキシフェニル、チオフェン−３−イル、またはチオフェン−２―イルではない、
化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２】
Ｒ１およびＲ２が、それらが結合した窒素原子と一緒になって、窒素、硫黄または酸素から独立して選択される１ないし３のヘテロ原子を有する、必要に応じて置換された３ないし８員ヘテロシクリル環を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１およびＲ２が、それらが結合した窒素原子と一緒になって、以下：
【化２】
から選択された必要に応じて置換された３ないし８員ヘテロシクリル環を形成し、式中、ｚは０ないし４である、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１およびＲ２が、それらが結合した窒素原子と一緒になって、環ｂｂ、ｄｄ、ｅｅ、ｆｆまたはｇｇを形成する、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１およびＲ２が、必要に応じて置換されたＣ１−４脂肪族基であり、ここに、Ｃ１−４脂肪族基における１以上のメチレン単位が、ＮＲ、Ｏ、（ＣＯ）Ｏ、Ｏ（ＣＯ）、ＮＲ（ＣＯ）、（ＣＯ）ＮＲ、ＳＯ２（ＮＲ）または（ＮＲ）ＳＯ２で必要に応じて置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１またはＲ２の一方が水素であって、Ｒ１またはＲ２の他方が必要に応じて置換されたＣ１−４脂肪族基であり、ここに、Ｃ１−４脂肪族基における１以上のメチレン単位が、ＮＲ、Ｏ、（ＣＯ）Ｏ、Ｏ（ＣＯ）、ＮＲ（ＣＯ）（ＣＯ）ＮＲ、ＳＯ２（ＮＲ）、または（ＮＲ）ＳＯ２で必要に応じて置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１およびＲ２基がメチル、エチル、シクロプロピル、ｎ―プロピル、プロペニル、シクロブチル、（ＣＯ）ＯＣＨ２ＣＨ３、（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、ＣＨ２（ＣＯ）ＯＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２（ＣＯ）ＯＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、ｔ−ブチル、またはｎ−ブチルから選択される、請求項５または６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１およびＲ２が同一である、請求項５または７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１またはＲ２の一方が水素であって、そしてＲ１またはＲ２の他方が窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される０ないし５のヘテロ原子を有する５ないし６員アリール環、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される０ないし３のヘテロ原子を有する３ないし７員の飽和環もしくは部分的不飽和環である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１またはＲ２の一方が水素であって、Ｒ１またはＲ２の他方が：
【化３】
【化４】
から選択される、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ６が水素、あるいはＣ１−６アルキル、アリール、アリール（Ｃ１−６）アルキル、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２ＯＲ’、−（ＣＨ２）２ＳＲ’、−ＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ’）２から選択される必要に応じて置換された基である、請求項３または１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ６が、独立して、Ｈ、Ｍｅ、ＣＦ３、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＨ２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）２、または必要に応じて置換されたフェニルである、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ４が水素、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、あるいはＣ１−６アルキル、アリール、アリール（Ｃ１−６）アルキル、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、ＳＲ’，−ＣＨ２ＳＲ’、ＣＯＯＲ’、−ＮＲＣＯＲ’、−（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２ＯＲ’、−（ＣＨ２）２ＳＲ’、−ＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ’）２から選択される必要に応じて置換された基である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ４がＨ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＦ３、Ｍｅ、Ｅｔ、ＣＮ、ＮＯ２、−ＣＯＯＨ、ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｅｔ）２、−Ｎ（ｉＰｒ）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯＣＨ３、−ＯＨ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）２、ピペリジニル、ピペリジニル、モルホリノ、あるいはＣ１−４アルコキシ、フェニル、フェニルオキシ、ベンジルまたはベンジルオキシから選択される必要に応じて置換された基である、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ３が−ＣＦ２Ｈ、−ＣＦ３、−ＣＨＣｌ２、−ＣＨＢｒ２、ＣＨ２ＣＮ、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、またはＱ−ＲＸであり；ここに、Ｑは必要に応じて置換されたＣ２−Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここに、Ｑの２つまでの非隣接メチレン単位は、必要に応じて、ＣＯ、ＣＯ２、ＣＯＣＯ、ＣＯＮＲ、ＯＣＯＮＲ、ＮＲＮＲ、ＮＲＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ２、ＮＲＣＯＮＲ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲＳＯ２、ＳＯ２ＮＲ、ＮＲＳＯ２ＮＲ、Ｏ、ＳまたはＮＲによって置換され；およびＲＸの各出現は、独立して、Ｒ’、ハロゲン、ＮＯ２またはＣＮから選択され、但し、Ｑは炭素原子を介してカルボニル基の炭素原子に結合している、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ３が−ＣＦ２Ｈ、−ＣＦ３、−ＣＨＣｌ２、−ＣＨＢｒ２、ＣＨ２ＣＮ、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、またはＱ−ＲＸであり；ここに、Ｑは結合であって、ＲＸはＣ２−８脂肪族、Ｃ６−１０アリール、５ないし１０の環原子を有するヘテロアリール環、または３ないし１０の環原子を有するヘテロシクリル環から選択される必要に応じて置換された基である、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ３が水素、あるいはＣ１−６アルキル、アリール、アリール（Ｃ１−６）アルキル、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２ＯＲ’、−（ＣＨ２）２ＳＲ’、−ＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ’）２から選択される必要に応じて置換された基である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ’がＨ、Ｍｅ、ＣＦ３、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル），−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＨ２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）２、または必要に応じて置換されたフェニルである、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
環Ａがフェニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピロリル、ピペリジニル、インドリル、インダゾリル、ベンゾトリアゾリル、ピラゾリル、ベンゾピラゾリル、イミダゾリル、ベンズイミダゾリル、チアゾリル、ベンズチアゾリル、オキサゾリル、ベンゾオキサゾリル、イソオキサゾリル、ベンズイソオキサゾリル、イソチアゾリル、ベンズイソチアゾリル、トリアゾリル、ベンゾトリアゾリル、チアジアゾリル、チエニル、ベンゾチエニル、フラノイル、ベンゾフラノイル、またはトリアジニル環から選択され、ここに、該環は、１以上の炭素原子においてｙの−Ｒ７の出現で、および１以上の置換可能な窒素原子において−Ｒ８で、必要に応じて置換され、ここに、ｙは０ないし５である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
環Ａがフェニル、ピペリジル、チオフェニル、インドリル、またはピロリジニルから選択され、ここに、環Ａは、０ないし２の−Ｒ７の出現、および置換可能な窒素原子において０ないし１の−Ｒ８の出現を有する、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
環Ａがフェニル、ピペリジル、またはピロリジニルである、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
環Ａが：
【化５】
から選択され、式中、ｙは０ないし５である、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２３】
ｙが０ないし２である、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２４】
ｙが０であって、環Ａが置換されていない、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
各Ｒ７が、独立して、水素、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、あるいはＣ１−６アルキル、アリール、アリール（Ｃ１−６）アルキル、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、ＣＯＯＲ’、−ＮＲＣＯＲ’、−（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２ＯＲ’、−（ＣＨ２）２ＳＲ’、−ＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ’）２から選択される必要に応じて置換された基から選択される、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２６】
各Ｒ７が、独立して、Ｈ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＦ３、Ｍｅ、Ｅｔ、ＣＮ、ＮＯ２、−ＣＯＯＨ、ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｅｔ）２、−Ｎ（ｉＰｒ）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯＣＨ３、−ＯＨ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）２、ピペリジニル、ピペリジニル、モルホリノ、あるいはＣ１−４アルコキシ、フェニル、フェニルオキシ、ベンジルまたはベンジルオキシから選択される必要に応じて置換された基である、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
各Ｒ８が、独立して、水素、あるいはＣ１−６アルキル、アリール、アリール（Ｃ１−６）アルキル、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２ＯＲ’、−（ＣＨ２）２ＳＲ’、−ＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ’）２から選択される必要に応じて置換された基から選択される、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２８】
各Ｒ８が、独立して、Ｈ、Ｍｅ、ＣＦ３、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＨ２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）２、または必要に応じて置換されたフェニルである、請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ１およびＲ２が共に必要に応じて置換されたＣ１−４脂肪族であり、Ｒ３がＣ１−４脂肪族であり、Ｒ４が水素であって、環Ａが必要に応じて置換されたフェニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ１およびＲ２が共にメチル、エチル、またはプロピルであり、Ｒ３がエチル、プロピルまたはブチルであって、環Ａが１つまでのＱ−ＲＸ置換基を有するフェニルであり、ここに、Ｑは結合であるか、あるいはＣ１−Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここに、Ｑの２つまでの非隣接メチレン単位は、必要に応じて、ＣＯ、ＣＯ２、ＣＯＣＯ、ＣＯＮＲ、ＯＣＯＮＲ、ＮＲＮＲ、ＮＲＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ２、ＮＲＣＯＮＲ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲＳＯ２、ＳＯ２ＮＲ、ＮＲＳＯ２ＮＲ、Ｏ、ＳまたはＮＲによって置換され；およびＲＸの各出現は、独立して、Ｒ’、ハロゲン、ＮＯ２またはＣＮから選択される、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ１およびＲ２が共にＣ１−４脂肪族であるか、あるいはＲ１およびＲ２は一緒になって５ないし６員の複素環式環を形成し、Ｒ３が必要に応じて置換されたＣ１−４脂肪族またはアリールであり、Ｒ４が水素であって、環Ａが必要に応じて置換されたフェニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ１およびＲ２が共にメチル、エチル、またはプロピルであるか、あるいはＲ１およびＲ２が一緒になって、必要に応じて置換された１−ピロリジニルまたは１−ピペリジニルを形成し、Ｒ３が必要に応じて置換されたエチル、プロピル、ブチルまたはフェニルであって、環Ａが１つまでのＱ−ＲＸ置換基を有するフェニルであり、ここに、Ｑは結合であるか、あるいはＣ１−Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここに、Ｑの２つまでの非隣接メチレン単位は、必要に応じて、ＣＯ、ＣＯ２、ＣＯＣＯ、ＣＯＮＲ、ＯＣＯＮＲ、ＮＲＮＲ、ＮＲＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ２、ＮＲＣＯＮＲ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲＳＯ２、ＳＯ２ＮＲ、ＮＲＳＯ２ＮＲ、Ｏ、ＳまたはＮＲによって置換されており；およびＲＸの各出現は、独立して、Ｒ’、ハロゲン、ＮＯ２またはＣＮから選択される、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ１およびＲ２が共にメチルまたはエチルであり、Ｒ３がエチルまたはプロピルであり、Ｒ４が水素であって、環Ａが２−置換フェニルであり、ここに、該置換基はＱ−ＲＸであり、ここに、Ｑは結合である、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ１およびＲ２が共にＣ１−４脂肪族であり、Ｒ３が必要に応じて置換されたＣ１−４脂肪族であり、Ｒ４が水素であって、環Ａが必要に応じて置換されたフェニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ１およびＲ２がメチルまたはエチルを含み、Ｒ３が必要に応じて置換されたエチル、またはプロピルであり、環Ａが１つまでのＱ−ＲＸ置換基を有するフェニルであり、ここに、Ｑは結合であるか、あるいはＣ１−Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここに、Ｑの２つまでの非隣接メチレン単位は、必要に応じて、ＣＯ、ＣＯ２、ＣＯＣＯ、ＣＯＮＲ、ＯＣＯＮＲ、ＮＲＮＲ、ＮＲＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ２、ＮＲＣＯＮＲ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲＳＯ２、ＳＯ２ＮＲ、ＮＲＳＯ２ＮＲ、Ｏ、ＳまたはＮＲによって置換されており；およびＲＸの各出現は、独立して、Ｒ’、ハロゲン、ＮＯ２またはＣＮから選択される、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ１およびＲ２が共にメチルまたはエチルであり、Ｒ３がエチルまたはプロピルであり、Ｒ４が水素であって、環ＡがハロまたはＯＨで必要に応じて置換されたフェニルである、請求項３５に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ１およびＲ２が共にＣ１−４脂肪族であるか、あるいはＲ１およびＲ２が一緒になって４ないし６員複素環式環を形成し、Ｒ３が必要に応じて置換されたＣ１−４脂肪族またはアリールであり、Ｒ４が水素であって、環Ａが必要に応じて置換されたフェニル、５員ヘテロアリール、または６員ヘテロシクリルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ１およびＲ２が共にメチル、エチル、またはプロピルであるか；あるいはＲ１およびＲ２が一緒になって、１−アゼチジニル、１−ピロリジニル、または２，５−ジヒドロピロリル環を形成し、Ｒ３が必要に応じて置換されたエチル、プロピル、ブチル、またはフェニルであって、環Ａが１つまでのＱ−ＲＸ置換基を有するフェニルであり、ここに、Ｑが結合であるか、あるいはＣ１−Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここに、Ｑの２つまでの非隣接メチレン単位が、必要に応じて、ＣＯ、ＣＯ２、ＣＯＣＯ、ＣＯＮＲ、ＯＣＯＮＲ、ＮＲＮＲ、ＮＲＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ２、ＮＲＣＯＮＲ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲＳＯ２、ＳＯ２ＮＲ、ＮＲＳＯ２ＮＲ、Ｏ、ＳまたはＮＲによって置換され；およびＲＸの各出現は、独立して、Ｒ’、ハロゲン、ＮＯ２またはＣＮから選択される、請求項３７に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ１およびＲ２が共にメチルまたはエチルであり、Ｒ３がエチルまたはプロピルであり、Ｒ４が水素であって、環ＡがハロまたはＯＨで必要に応じて置換されたフェニルである、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ１およびＲ２が共にＣ１−４脂肪族であり、Ｒ３がＣ１−４脂肪族であり、Ｒ４が水素であって、環Ａが２つまでのＱ−ＲＸ置換基を有するフェニルであり、ここに、Ｑは結合であるか、あるいはＣ１−Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここに、Ｑの２つまでの非隣接メチレン単位は、必要に応じて、ＣＯ、ＣＯ２、ＣＯＣＯ、ＣＯＮＲ、ＯＣＯＮＲ、ＮＲＮＲ、ＮＲＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ２、ＮＲＣＯＮＲ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲＳＯ２、ＳＯ２ＮＲ、ＮＲＳＯ２ＮＲ、Ｏ、ＳまたはＮＲによって置換され；およびＲＸの各出現は、独立して、Ｒ’、ハロゲン、ＮＯ２またはＣＮから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ１およびＲ２が共にメチルまたはエチルであり、Ｒ３がプロピル、ｎ−ブチルまたはイソブチルであり、Ｒ４が水素であって、環Ａがハロ、ＯＨ、ＯＭｅ、ＯＣＦ３、またはＣ１−４脂肪族から選択される２つまでの置換基を有するフェニルである、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４２】
式ＩＢを有する化合物：
【化６】
またはその薬学的に受容可能な塩であって、
式中、Ｒ１およびＲ２は、各々、独立して、水素、あるいはＣ１−６脂肪族、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される０ないし５のヘテロ原子を有する５ないし６員アリール環、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される０ないし３のヘテロ原子を有する３ないし７員飽和環もしくは部分的不飽和環から選択される、必要に応じて置換された基であるか；あるいはＲ１およびＲ２はそれらが結合した窒素原子と一緒になって、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される１ないし３のヘテロ原子を有する必要に応じて置換された３ないし８員のヘテロシクリル環またはヘテロアリール環を形成し、ここに、Ｒ１、Ｒ２、またはＲ１およびＲ２が一緒になって形成したいずれかの環は、各々、独立して１以上の炭素原子において０ないし４の−Ｒ５の出現で、および１以上の置換可能な窒素原子において−Ｒ６で、必要に応じて置換され；
環Ａは窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される０ないし５のヘテロ原子を有する５ないし６員アリール環であるか、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される０ないし３のヘテロ原子を有する３ないし７員飽和環もしくは部分的不飽和環であって、必要に応じて、１以上の炭素原子において０ないし５の−Ｒ７の出現で、および１以上の置換可能な窒素原子において−Ｒ８で置換されており；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ７の各出現は、独立して、Ｑ−ＲＸであり；ここに、Ｑは結合であるか、あるいはＣ１−Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここに、Ｑの２つまでの非隣接メチレン単位は、必要に応じて、ＣＯ、ＣＯ２、ＣＯＣＯ、ＣＯＮＲ、ＯＣＯＮＲ、ＮＲＮＲ、ＮＲＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ２、ＮＲＣＯＮＲ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲＳＯ２、ＳＯ２ＮＲ、ＮＲＳＯ２ＮＲ、Ｏ、ＳまたはＮＲによって置換され；およびＲＸの各出現は、独立して、Ｒ’、ハロゲン、ＮＯ２またはＣＮから選択され；
ここに、Ｒの各出現は、独立して、水素、または必要に応じて置換されたＣ１−６脂肪族基から選択され；およびＲ’の各出現は、独立して、水素、あるいはＣ１−８脂肪族、Ｃ６−１０アリール、５ないし１０の環原子を有するヘテロアリール環、または３ないし１０の環原子を有するヘテロシクリル環から選択される必要に応じて置換された基から選択され、あるいはここに、ＲおよびＲ’はそれらが結合した原子と一緒になって、あるいはＲ’の２つの出現はそれらが結合した原子と一緒になって、５ないし８員シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、あるいは窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０ないし３のヘテロ原子を有するヘテロアリール環を形成し；および
Ｒ６またはＲ８の各出現は、独立して、Ｒ’、−ＣＯＲ’、−ＣＯ２（Ｃ１−６脂肪族）、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、または−ＳＯ２Ｒ’であり；但し、
ａ）Ｒがエチルであり；Ｒ４が水素であり；環Ａが置換されていないフェニルであって、Ｒ１が水素である場合、Ｒ２は必要に応じて置換された２−ピリジニル、必要に応じて置換されたフェニル、必要に応じて置換されたベンジル、−ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＣＮ、ｎ−プロピル、メチル、エチル、−ＣＨ２（４−ＯＭｅ−フェニル）、−ＣＨ２ＣＯＮ（Ｍｅ）ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ２、または−（ＣＨ２）３ＯＨではなく；
ｂ）Ｒ３がエチルであり；Ｒ４が水素であり；環Ａがチエニルであり；およびＲ１が水素である場合；Ｒ２は必要に応じて置換されたフェニルではなく；
ｃ）Ｒ３がエチルであり；Ｒ４が水素であり；環Ａが置換されていないフェニルである場合；Ｒ１がメチル、エチル、ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２モルホリノ、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＥｔ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、ｎ−ブチル、または必要に応じて置換されたフェニルであれば、Ｒ２は−ＣＨ２ＣＨ２ＣＮ、−ＣＨ２ＣＮ、または−ＣＨ２ＣＨ２ＯＡｃではなく、あるいは一緒になったＲ１およびＲ２は、必要に応じて置換されたピペリジニル、モルホリノ、またはチオモルホリノではなく；
ｄ）Ｒ３がエチルであり；Ｒ４がＮＨ２、Ｃｌ、Ｍｅ、またはＢｒであり、環Ａが置換されていないフェニルまたはモルホリノであって、Ｒ１が水素である場合、Ｒ２は必要に応じて置換されたフェニル、またはＣＯＲ’ではなく；
ｅ）Ｒ３がエチルであり、Ｒ４が水素であって；環Ａが置換されていないフェニルである場合、Ｒ１およびＲ２は同時にはメチルではなく；
ｆ）Ｒ３がメチルである場合、環Ａ、Ｒ４、ならびに一緒になったＲ１およびＲ２は、同時にはピペリジニルではなく；
ｇ）Ｒ３がエチルであり、Ｒ１が水素であり、Ｒ２が置換されていないフェニルであって、Ｒ４がメチルまたはチオモルホリノである場合、環Ａは置換されていないフェニル、４−ＯＭｅ−フェニル、２−ピリジニル、４−Ｃｌ−フェニル、２−Ｃｌ−フェニル、３，４−ジクロロフェニル、４−Ｍｅ−フェニル、３，５−ジクロロフェニル、４−ＯＨ−フェニル、または３ＣＦ３−，４−Ｃｌ−フェニルではなく；
ｈ）Ｒ３がエチル、メチル、またはイソプロピルであり、Ｒ１が水素またはエチルであって、Ｒ２がエチル、ＣＯＣＨ３、イソプロピル、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＮ、ベンジル、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＥｔ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＥｔであるか、あるいはＲ１およびＲ２が一緒になってピペラジニルであって、Ｒ４が水素である場合、環Ａは必要に応じて置換されたピペラジニル、ピロリジニル、モルホリノまたはピペリジニルではなく；
ｉ）Ｒ３がエチルであって、Ｒ１が水素である場合、Ｒ２は必要に応じて置換されたシクロヘキシルではなく；
ｊ）Ｒ３がメチルであって、Ｒ４がＮ（Ｍｅ）ＣＯＰｈである場合、環Ａ、ならびに一緒になったＲ１およびＲ２は、同時にはＮ−ピロリジニルではなく；
ｋ）Ｒ３がエチルであり、Ｒ４が必要に応じて置換されたフェニルであり、環Ａが必要に応じて置換されたフェニルであって、Ｒ１が水素である場合、Ｒ２は必要に応じて置換されたナフチル、メチル、必要に応じて置換されたフェニルではなく、あるいはＲ１およびＲ２は一緒になってモルホリノではなく；
ｌ）Ｒ３がエチルである場合、一緒になったＲ１およびＲ２の一方または環Ａが必要に応じて置換されたピペラジニルであれば、一緒になったＲ１およびＲ２の他方、または環Ａはチオモルホリノまたはモルホリノではなく；
ｍ）一緒になったＲ１およびＲ２ならびに環Ａは、同時にはモルホリノまたはチオモルホリノではなく；
ｏ）Ｒ３がメチルであり、Ｒ４が水素またはＯＭｅであり、環Ａが置換されていないフェニルであって、Ｒ１が水素である場合、Ｒ２はメチル、２，３−ジメチルフェニル、または３−ＣＦ３フェニルではなく；
ｐ）Ｒ３がエチルであり、Ｒ４が水素であって、環Ａが置換されていないフェニルである場合：
ｉ）Ｒ１およびＲ２は一緒になって、１−ピロリジニル、４−メチルピペラジニル、または１−ピペリジルを形成せず；
ｉｉ）Ｒ１およびＲ２は、両方とも、水素、メチルまたはエチルではなく；
ｉｉｉ）Ｒ１が水素であれば、Ｒ２は２−ヒドロキシエチルではない、
化合物、またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項４３】
Ｒ１およびＲ２が、それらが結合した窒素原子と一緒になって、窒素、硫黄または酸素から独立して選択される１ないし３のヘテロ原子を有する必要に応じて置換された３ないし８員ヘテロシクリル環を形成する、請求項４２に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒ１およびＲ２が、それらが結合した窒素原子と一緒になって、以下：
【化７】
【化８】
から選択される必要に応じて置換された３ないし８員ヘテロシクリル環を形成し、式中、ｚは０ないし４である、請求項４３に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｒ１およびＲ２が、それらが結合した窒素原子と一緒になって、環ｂｂ、ｄｄ、ｅｅ、ｆｆ、またはｇｇを形成する、請求項４４に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｒ１およびＲ２の双方が必要に応じて置換されたＣ１−４脂肪族基であり、ここに、該Ｃ１−４脂肪族基における１以上のメチレン単位は、必要に応じて、ＮＲ、Ｏ、（ＣＯ）Ｏ、Ｏ（ＣＯ）、ＮＲ（ＣＯ）、（ＣＯ）ＮＲ、ＳＯ２（ＮＲ）、（ＮＲ）ＳＯ２で置換されている、請求項４２に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｒ１またはＲ２の一方が水素であって、Ｒ１またはＲ２の他方が必要に応じて置換されたＣ１−４脂肪族基であり、ここに、該Ｃ１−４脂肪族基における１以上のメチレン単位は、必要に応じて、ＮＲ、Ｏ、（ＣＯ）Ｏ、Ｏ（ＣＯ）、ＮＲ（ＣＯ）、（ＣＯ）ＮＲ、ＳＯ２（ＮＲ）、または（ＮＲ）ＳＯ２で置換された、請求項４２に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｒ１およびＲ２基がメチル、エチル、シクロプロピル、ｎ−プロピル、プロペニル、シクロブチル、（ＣＯ）ＯＣＨ２ＣＨ３、（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、ＣＨ２（ＣＯ）ＯＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２（ＣＯ）ＯＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、またはｔ−ブチル、またはｎ−ブチルから選択される、請求項４６または４７に記載の化合物。
【請求項４９】
Ｒ１およびＲ２が同一である、請求項４６または４８に記載の化合物。
【請求項５０】
Ｒ１またはＲ２の一方が水素であって、Ｒ１またはＲ２の他方が、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される０ないし５のヘテロ原子を有する５ないし６員アリール環、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される０ないし３のヘテロ原子を有する３ないし７員飽和環もしくは部分的不飽和環である、請求項４２に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｒ１またはＲ２の一方が水素であって、Ｒ１またはＲ２の他方が、以下：
【化９】
【化１０】
から選択される、請求項５０に記載の化合物。
【請求項５２】
Ｒ６が水素、あるいはＣ１−６アルキル、アリール、アリール（Ｃ１−６）アルキル、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２ＯＲ’、−（ＣＨ２）２ＳＲ’、−ＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ’）２から選択される必要に応じて置換された基である、請求項４４または５１に記載の化合物。
【請求項５３】
Ｒ６が、独立して、Ｈ、Ｍｅ、ＣＦ３、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＨ２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）２、または必要に応じて置換されたフェニルである、請求項５２に記載の化合物。
【請求項５４】
Ｒ４が水素、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、あるいはＣ１−６アルキル、アリール、アリール（Ｃ１−６）アルキル、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、ＣＯＯＲ’、−ＮＲＣＯＲ’、−（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２ＯＲ’、−（ＣＨ２）２ＳＲ’、−ＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ’）２から選択される必要に応じて置換された基である、請求項４２に記載の化合物。
【請求項５５】
Ｒ４がＨ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＦ３、Ｍｅ、Ｅｔ、ＣＮ、ＮＯ２、−ＣＯＯＨ、ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｅｔ）２、−Ｎ（ｉＰｒ）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯＣＨ３、−ＯＨ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）２、ピペリジニル、ピペリジニル、モルホリノ、あるいはＣ１−４アルコキシ、フェニル、フェニルオキシ、ベンジルまたはベンジルオキシから選択される必要に応じて置換された基である、請求項５４に記載の化合物。
【請求項５６】
Ｒ３が−ＣＦ２Ｈ、−ＣＦ３、−ＣＨＣｌ２、−ＣＨＢｒ２、ＣＨ２ＣＮ、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、またはＱ−ＲＸであり；ここに、Ｑは必要に応じて置換されたＣ２−Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここに、Ｑの２つまでの非隣接メチレン単位は、必要に応じて、ＣＯ、ＣＯ２、ＣＯＣＯ、ＣＯＮＲ、ＯＣＯＮＲ、ＮＲＮＲ、ＮＲＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ２、ＮＲＣＯＮＲ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲＳＯ２、ＳＯ２ＮＲ、ＮＲＳＯ２ＮＲ、Ｏ、ＳまたはＮＲによって置換されており；およびＲＸの各出現は、独立して、Ｒ’、ハロゲン、ＮＯ２、またはＣＮから選択され、但し、Ｑは炭素原子を介してカルボニル基の炭素原子に結合している、請求項４２に記載の化合物。
【請求項５７】
Ｒ３が−ＣＦ２Ｈ、−ＣＦ３、−ＣＨＣｌ２、−ＣＨＢｒ２、ＣＨ２ＣＮ、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、またはＱ−ＲＸであり；ここに、Ｑは結合であって、ＲＸはＣ２−８脂肪族、Ｃ６−１０アリール、５ないし１０の環原子を有するヘテロアリール環、または３ないし１０の環原子を有するヘテロシクリル環から選択される必要に応じて置換された基である、請求項５６に記載の化合物。
【請求項５８】
Ｒ３が水素、あるいはＣ１−６アルキル、アリール、アリール（Ｃ１−６）アルキル、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２ＯＲ’、−（ＣＨ２）２ＳＲ’、−ＣＯＲ’、ＣＯＮ（Ｒ’）２、またはＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ’）２から選択された必要に応じて置換された基である、請求項４２に記載の化合物。
【請求項５９】
Ｒ３がＨ、Ｍｅ、ＣＦ３、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＨ２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）２、または必要に応じて置換されたフェニルである、請求項５８に記載の化合物。
【請求項６０】
環Ａがフェニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピロリル、ピペリジニル、インドリル、インダゾリル、ベンゾトリアゾリル、ピラゾリル、ベンゾピラゾリル、イミダゾリル、ベンズイミダゾリル、チアゾリル、ベンズチアゾリル、オキサゾリル、ベンゾオキサゾリル、イソオキサゾリル、ベンズイソオキサゾリル、イソチアゾリル、ベンズイソチアゾリル、トリアゾリル、ベンゾトリアゾリル、チアジアゾリル、チエニル、ベンゾチエニル、フラノイル、ベンゾフラノイル、またはトリアジニル環から選択され、ここに、該環は、１以上の炭素原子において−Ｒ７のｙの出現で、および１以上の置換可能な窒素原子において−Ｒ８で、必要に応じて置換されており、ここに、ｙは０ないし５である、請求項４２に記載の化合物。
【請求項６１】
環Ａがフェニル、ピペリジル、チオフェニル、インドリルまたはピロリジニルから選択され、ここに、環Ａは、０ないし２の−Ｒ７の出現、および置換可能な窒素原子においての０ないし１の−Ｒ８出現を有する、請求項６０に記載の化合物。
【請求項６２】
環Ａがフェニル、ピペリジル、またはピロリジニルである、請求項６２に記載の化合物。
【請求項６３】
環Ａが、以下：
【化１１】
から選択され、式中、ｙは０ないし５である、請求項６０に記載の化合物。
【請求項６４】
ｙが０ないし２である、請求項６０に記載の化合物。
【請求項６５】
ｙが０であって、環Ａが置換されていない、請求項６５に記載の化合物。
【請求項６６】
各Ｒ７が、独立して、水素、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、あるいはＣ１−６アルキル、アリール、アリール（Ｃ１−６）アルキル、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、ＣＯＯＲ’、−ＮＲＣＯＲ’、−（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２ＯＲ’、−（ＣＨ２）２ＳＲ’、−ＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ’）２から選択される必要に応じて置換された基から選択される、請求項６４に記載の化合物。
【請求項６７】
各Ｒ７が、独立して、Ｈ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＦ３、Ｍｅ、Ｅｔ、ＣＮ、ＮＯ２、−ＣＯＯＨ、ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｅｔ）２、−Ｎ（ｉＰｒ）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯＣＨ３、−ＯＨ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）２、ピペリジニル、ピペリジニル、モルホリノ、あるいはＣ１−４アルコキシ、フェニル、フェニルオキシ、ベンジル、またはベンジルオキシから選択される必要に応じて置換された基である、請求項６６に記載の化合物。
【請求項６８】
各Ｒ８が、独立して、水素、あるいはＣ１−６アルキル、アリール、アリール（Ｃ１−６）アルキル、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２ＯＲ’、−（ＣＨ２）２ＳＲ’、−ＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ’）２から選択される必要に応じて置換された基から選択される、請求項６４に記載の化合物。
【請求項６９】
各Ｒ８が、独立して、Ｈ、Ｍｅ、ＣＦ３、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＨ２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）２、または必要に応じて置換されたフェニルである、請求項６８に記載の化合物。
【請求項７０】
Ｒ１およびＲ２が共に必要に応じて置換されたＣ１−４脂肪族であり、Ｒ３がＣ１−４脂肪族であり、Ｒ４が水素であって、環Ａが必要に応じて置換された５ないし６員アリール環、ヘテロアリール環、または複素環式環である、請求項４２に記載の化合物。
【請求項７１】
Ｒ１およびＲ２が共にメチル、エチル、またはプロピルであり、Ｒ３がエチル、プロピルまたはブチルであり、環Ａがフェニル、または１つの窒素環原子を有する５ないし６員ヘテロアリール環もしくはヘテロシクリル環であり、ここに、環Ａは１つまでのＱ−ＲＸ置換基を有し、ここに、Ｑは結合であるか、Ｃ１−Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここに、Ｑの２までの非隣接メチレン単位は、必要に応じて、ＣＯ、ＣＯ２、ＣＯＣＯ、ＣＯＮＲ、ＯＣＯＮＲ、ＮＲＮＲ、ＮＲＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ２、ＮＲＣＯＮＲ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲＳＯ２、ＳＯ２ＮＲ、ＮＲＳＯ２ＮＲ、Ｏ、ＳまたはＮＲによって置換されており；およびＲＸの各出現は、独立して、Ｒ’、ハロゲン、ＮＯ２またはＣＮから選択される、請求項７０に記載の化合物。
【請求項７２】
Ｒ１およびＲ２が共にＣ１−４脂肪族であるか、あるいはＲ１およびＲ２が一緒になって２までのヘテロ原子を有する３ないし６員複素環式環を形成し、Ｒ３が必要に応じてＣ１−４脂肪族であり、Ｒ４が水素であって、環Ａが必要に応じて置換されたフェニル、酸素、窒素または硫黄から選択される３までのヘテロ原子を有する５員ヘテロアリール、または６員ヘテロシクリルである、請求項４２に記載の化合物。
【請求項７３】
Ｒ１およびＲ２が共にメチル、エチル、プロピルであるか；あるいはＲ１およびＲ２が一緒になって、必要に応じて置換された１−アゼチジニル、１−ピロリジニル、１−ピペリジニル、または１−ピペラジニルを形成し、Ｒ３が必要に応じて置換されたエチル、プロピル、またはブチルであり、環Ａがフェニル、または１つのヘテロ原子を有する５員ヘテロアリールであり、ここに、該環Ａは２までのＱ−ＲＸ置換基を有し、ここに、Ｑは結合であるか、あるいはＣ１−Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここに、Ｑの２つまでの非隣接メチレン単位は、必要に応じて、ＣＯ、ＣＯ２、ＣＯＣＯ、ＣＯＮＲ、ＯＣＯＮＲ、ＮＲＮＲ、ＮＲＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ２、ＮＲＣＯＮＲ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲＳＯ２、ＳＯ２ＮＲ、ＮＲＳＯ２ＮＲ、Ｏ、ＳまたはＮＲによって置換されており；およびＲＸの各出現は、独立して、Ｒ’、ハロゲン、ＮＯ２またはＣＮから選択される、請求項７２に記載の化合物。
【請求項７４】
Ｒ１およびＲ２が共にメチルまたはエチルであるか、あるいはＲ１およびＲ２が一緒になって１−ピロリジニル環を形成し、Ｒ３がエチルまたはプロピルであり、Ｒ４が水素であって、環Ａが必要に応じて置換されたフェニル、ピペリジルまたはピロリルであり、ここに、環Ａはハロ、ＯＨ、ＯＣＦ３、またはＣ１−４脂肪族から選択される２つまでの置換基を有する、請求項７３に記載の化合物。
【請求項７５】
Ｒ１およびＲ２が共にメチルまたはエチルであり、Ｒ３がエチルであり、Ｒ４が水素であって、環Ａがフェニル、１−ピペリジルまたは１−ピロリルであり、ここに、環ＡはハロまたはＯＨから選択される２つまでの置換基を有する、請求項７４に記載の化合物。
【請求項７６】
Ｒ１およびＲ２が共にＣ１−４脂肪族であるか、あるいはＲ１およびＲ２が一緒になって、２つまでの窒素へテロ原子を有する４ないし６員複素環式環を形成し、Ｒ３が必要に応じて置換されたＣ１−４脂肪族であり、Ｒ４が水素であって、環Ａが必要に応じて置換されたフェニルまたは５員ヘテロアリールである、請求項４２に記載の化合物。
【請求項７７】
Ｒ１およびＲ２が共にメチル、エチル、プロピルであるか；あるいはＲ１およびＲ２が一緒になって、必要に応じて置換された１−ピロリジニルまたは１−ピペラジニルを形成し、Ｒ３が必要に応じて置換されたエチル、プロピルまたはブチルであり、環Ａがフェニル、あるいは１つのヘテロ原子を有する５員ヘテロアリールであり、ここに、該環Ａは２つまでのＱ−ＲＸ置換基を有し、ここに、Ｑは結合であるか、あるいはＣ１−Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここに、Ｑの２つまでの非隣接メチレン単位は、必要に応じて、ＣＯ、ＣＯ２、ＣＯＣＯ、ＣＯＮＲ、ＯＣＯＮＲ、ＮＲＮＲ、ＮＲＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ２、ＮＲＣＯＮＲ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲＳＯ２、ＳＯ２ＮＲ、ＮＲＳＯ２ＮＲ、Ｏ、ＳまたはＮＲによって置換されており；およびＲＸの各出現は、独立して、Ｒ’、ハロゲン、ＮＯ２またはＣＮから選択される、請求項７６に記載の化合物。
【請求項７８】
Ｒ１およびＲ２が共にメチルまたはエチルであるか、あるいはＲ１およびＲ２は一緒になって１−ピロリジニル環を形成し、Ｒ３がエチルまたはプロピルであり、Ｒ４が水素であって、環Ａが、必要に応じて、ハロ、ＯＨ、ＯＣＦ３、またはＣ１−４脂肪族から選択される２つまでの置換基で置換されたフェニル、ピペリジル、またはピロリルである、請求項７７に記載の化合物。
【請求項７９】
Ｒ１およびＲ２が共にメチルまたはエチルであり、Ｒ３がエチルであり、Ｒ４が水素であって、環Ａがフェニル、１−ピペリジル、または１−ピロリルであり、環ＡがハロまたはＯＨから選択される２つまでの置換基を有する、請求項７８に記載の化合物。
【請求項８０】
Ｒ１およびＲ２が共にＣ１−４脂肪族であるか、あるいはＲ１およびＲ２が一緒になって２つまでの窒素へテロ原子を有する４ないし６員複素環式環を形成し、Ｒ３が必要に応じて置換されたＣ１−４脂肪族であり、Ｒ４が水素であって、環Ａが必要に応じて置換されたフェニル、５ないし６員複素環式環またはヘテロアリール環である、請求項４２に記載の化合物。
【請求項８１】
Ｒ１およびＲ２が共にメチル、エチル、プロピルであるか；あるいはＲ１およびＲ２が一緒になって、必要に応じて置換された１−アゼチジニル、１−ピロリジニル、２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロリル、１−ピペリジニル、または１−ピペラジニルを形成し、Ｒ３が必要に応じて置換されたエチル、プロピルまたはブチルであって、環Ａがフェニル、または１つのヘテロ原子を有する５員ヘテロアリールであり、ここに、該環Ａは２つまでのＱ−ＲＸ置換基を有し、ここに、Ｑは結合であるか、あるいはＣ１−Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここに、Ｑの２つまでの非隣接メチレン単位は、必要に応じて、ＣＯ、ＣＯ２、ＣＯＣＯ、ＣＯＮＲ、ＯＣＯＮＲ、ＮＲＮＲ、ＮＲＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ２、ＮＲＣＯＮＲ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲＳＯ２、ＳＯ２ＮＲ、ＮＲＳＯ２ＮＲ、Ｏ、ＳまたはＮＲによって置換されており；およびＲＸの各出現は、独立して、Ｒ’、ハロゲン、ＮＯ２またはＣＮから選択される、請求項８０に記載の化合物。
【請求項８２】
Ｒ１およびＲ２が共にＣ１−４脂肪族であり、Ｒ３がエチル、プロピルまたはブチルであり、Ｒ４が水素であり、環Ａがハロ、ＯＨ、ＯＣＦ３、またはＣ１−４脂肪族から選択される２つまでの置換基を有する、フェニル、１−ピロリジル、または１−ピロリルである、請求項８１に記載の化合物。
【請求項８３】
Ｒ１およびＲ２が共にメチルまたはエチルであり、Ｒ３がエチルであり、Ｒ４が水素であり、環Ａがハロ、ＯＨ、ＯＣＦ３、またはＣ１−４脂肪族から選択される２つまでの置換基を有する、フェニル、１−ピロリジル、または１−ピロリルである、請求項８２に記載の化合物。
【請求項８４】
環Ａが必要に応じて置換された１−ピペリジルまたは１−ピロリルである、請求項８２に記載の化合物。
【請求項８５】
Ｒ１およびＲ２が共にＣ１−４脂肪族であるか、あるいはＲ１およびＲ２が一緒になって、２つまでのヘテロ原子を有する必要に応じて置換された５ないし６員複素環式環を形成し、Ｒ３がＣ１−４脂肪族であり、Ｒ４が水素であって、環Ａがアリール、または４つまでのＱ−ＲＸ置換基を有する、５ないし１０員へテロ芳香族またはヘテロシクリルであり、ここに、Ｑは結合であるか、あるいはＣ１−Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここに、Ｑの２つまでの非隣接メチレン単位は、必要に応じて、ＣＯ、ＣＯ２、ＣＯＣＯ、ＣＯＮＲ、ＯＣＯＮＲ、ＮＲＮＲ、ＮＲＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ２、ＮＲＣＯＮＲ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲＳＯ２、ＳＯ２ＮＲ、ＮＲＳＯ２ＮＲ、Ｏ、ＳまたはＮＲによって置換されており；およびＲＸの各出現は、独立して、Ｒ’、ハロゲン、ＮＯ２またはＣＮから選択される、請求項４２に記載の化合物。
【請求項８６】
Ｒ１およびＲ２が共にＣ１−４脂肪族であるか、あるいはＲ１およびＲ２が一緒になって、２つまでのヘテロ原子を有する必要に応じて置換された５ないし６員複素環式環を形成し、Ｒ３がＣ１−４脂肪族であり、Ｒ４が水素であって、環Ａがハロ、ＯＨ、ＯＭｅ、ＯＣＦ３、またはＣ１−４脂肪族から選択される２つまでの置換基を有するフェニル、インドリル、またはピロリルである、請求項８５に記載の化合物。
【請求項８７】
Ｒ１およびＲ２が共にメチルまたはエチルであるか、あるいはＲ１およびＲ２が一緒になって、必要に応じて置換されたピロリジニル環またはピペリジニル環を形成し、Ｒ３がメチルまたはエチルであり、Ｒ４が水素であって、環Ａがハロ、ＯＨ、ＯＭｅ、ＯＣＦ３、またはＣ１−４脂肪族から選択される２つまでの置換基を有するフェニルまたはピロリルである、請求項８６に記載の化合物。
【請求項８８】
Ｒ１およびＲ２が共にメチルまたはエチルであるか、Ｒ１およびＲ２が一緒になって、ピロリジニルまたは３−ヒドロキシ−ピペリジニル環を形成し、Ｒ３がメチル、またはエチルであり、Ｒ４が水素であって、環Ａがハロ、ＯＨ、ＯＭｅ、ＯＣＦ３、またはＣ１−４脂肪族から選択される２つまでの置換基を有するフェニルまたはピロリルである、請求項８７に記載の化合物。
【請求項８９】
式ＩＩＩＡまたは式ＩＩＩＢ：
【化１２】
を有する、請求項１または４２に記載の化合物。
【請求項９０】
請求項１または４２に記載の化合物、薬学的に受容可能な担体、ビヒクルまたは希釈剤、および、必要に応じてさらなる治療剤を含む、組成物。
【請求項９１】
以下から選択される疾患、障害または状態を治療するか、またはそれらの重症度を緩和する方法であって：
急性疼痛、慢性疼痛、神経障害性疼痛もしくは炎症性疼痛、関節炎、偏頭痛、群発性頭痛、三叉神経神経痛、疱疹性神経痛、全身神経痛、癲癇または癲癇性状態、神経変性障害、不安および鬱のような精神医学的障害、ミオトニー、不整脈、運動障害、神経内分泌障害、運動失調、多発性硬化症、過敏性腸症候群、失禁、内臓疼痛、変形性関節症、疱疹後神経痛、糖尿病性神経障害、歯根痛、坐骨神経痛、背痛、頭部痛もしくは頸部痛、重症もしくは難治疼痛、侵害受容疼痛、破綻的疼痛、外科的処置後疼痛、または癌疼痛、
該方法は、有効量の式Ｉの化合物：
【化１３】
またはその薬学的に受容可能な塩を患者に投与する工程を含み、
式中、
ＲＺは−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、またはＲＺ１であり；
ＲＺ１は−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２ＮＨＲ’、−ＮＨＳＯ２Ｒ’、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＮ）Ｒ’、Ｏ、ＳまたはＮから選択される１ないし４のヘテロ原子を有する必要に応じて置換された５員ヘテロアリール、または必要に応じて置換されたピラン−４−オン−イルであり；
Ｒ１およびＲ２は、各々、独立して、水素、あるいはＣ１−６脂肪族、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される０ないし５のヘテロ原子を有する５ないし６員アリール環、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される０ないし３のヘテロ原子を有する３ないし７員の飽和環もしくは部分的不飽和環から選択される、必要に応じて置換された基であり；あるいはＲ１およびＲ２はそれらが結合した窒素原子と一緒になって、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１ないし３のヘテロ原子を有する必要に応じて置換された３ないし８員ヘテロシクリル環もしくはヘテロアリール環を形成し、ここに、Ｒ１、Ｒ２、またはＲ１およびＲ２が一緒になって形成したいずれの環も、各々、独立して、１以上の炭素原子において０ないし４の−Ｒ５の出現で、および１以上の置換可能な窒素原子において−Ｒ６で、必要に応じて置換され；
環Ａは窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される０ないし５のヘテロ原子を有する、５ないし６員アリール環、または８ないし１０員二環式アリール環、または必要に応じて、１以上の炭素原子において０ないし５の−Ｒ７の出現で、および１以上の置換可能な窒素原子において−Ｒ８で置換された、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される０ないし３のヘテロ原子を有する、３ないし７員の飽和環もしくは部分的不飽和環であり；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ７の各出現は、独立してＱ−ＲＸであり；ここに、Ｑは結合であるか、あるいはＣ１−Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここに、Ｑの２つまでの非隣接メチレン単位は、必要に応じて、ＣＯ、ＣＯ２、ＣＯＣＯ、ＣＯＮＲ、ＯＣＯＮＲ、ＮＲＮＲ、ＮＲＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ２、ＮＲＣＯＮＲ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲＳＯ２、ＳＯ２ＮＲ、ＮＲＳＯ２ＮＲ、Ｏ、ＳまたはＮＲによって置換されており；およびＲＸの各出現は、独立して、Ｒ’、ハロゲン、ＮＯ２またはＣＮから選択され、但し、ＲＺが−ＯＲ３である場合、Ｑ−ＲＸは炭素原子を介して酸素原子に結合し；
ここに、Ｒの各出現は、独立して、水素、または必要に応じて置換されたＣ１−６脂肪族基から選択され；およびＲ’の各出現は、独立して、水素、あるいはＣ１−８脂肪族、Ｃ６−１０アリール、５ないし１０の環原子を有するヘテロアリール環、または３ないし１０の環原子を有するヘテロシクリル環から選択される必要に応じて置換された基から選択されるか、あるいはここに、ＲおよびＲ’はそれらが結合した原子と一緒になって、あるいはＲ’の２つの出現はそれらが結合した原子と一緒になって、５ないし８員シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、あるいは窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される０ないし３のヘテロ原子を有するヘテロアリール環を形成し；および
Ｒ６またはＲ８の各出現は、独立して、Ｒ’、−ＣＯＲ’、−ＣＯ２（Ｃ１−６脂肪族）、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、または−ＳＯ２Ｒ’であり、
但し、ＲＺがＲ３である場合、Ｒ３は酸素以外の原子を介して、好ましくは、炭素原子を介して、カルボニル基の炭素原子に結合する、
方法。
【請求項９２】
前記疾患、状態または障害が電位依存性ナトリウムチャネルの活性化または過剰活性に関連する、請求項９１に記載の方法。
【請求項９３】
前記疾患、状態または障害が電位依存性カルシウムチャネルの活性化または過剰活性に関連する、請求項９２に記載の方法。
【請求項９４】
前記疾患、状態または障害が急性疼痛、慢性疼痛、神経障害性疼痛、または炎症性疼痛である、請求項９１に記載の方法。
【請求項９５】
前記疾患、状態または障害が歯根痛、坐骨神経痛、背痛、頭部痛または頸部痛である、請求項９１に記載の方法。
【請求項９６】
前記疾患、状態または障害が重症または難治性疼痛、急性疼痛、外科的処置後疼痛、背痛または癌疼痛である、請求項９１に記載の方法。
【請求項９７】
以下：
（ａ）患者；または
（ｂ）生物学的試料
において、ＮａＶ１．１、ＮａＶ１．２、ＮａＶ１．３、ＮａＶ１．４、ＮａＶ１．５、ＮａＶ１．６、ＮａＶ１．７、ＮａＶ１．８、ＮａＶ１．９、またはＣａＶ２．２の活性のうちの１以上を阻害する方法であって、該方法は式Ｉの化合物：
【化１４】
またはその薬学的に受容可能な塩を該患者に投与するか、または該生物学的思料と接触させる工程を含み、
式中、
ＲＺは−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、またはＲＺ１であり；
ＲＺ１は−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２ＮＨＲ’、−ＮＨＳＯ２Ｒ’、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＮ）Ｒ’、Ｏ、ＳもしくはＮから選択される１ないし４のヘテロ原子を有する必要に応じて置換された５員ヘテロアリール環、または必要に応じて置換されたピラン−４−オン−イルであり；
Ｒ１およびＲ２は、各々、独立して、水素、あるいはＣ１−６脂肪族、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される０ないし５のヘテロ原子を有する５ないし６員アリール環、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される０ないし３のヘテロ原子を有する３ないし７員の飽和環もしくは部分的不飽和環から選択される、必要に応じて置換された基であるか；あるいはＲ１およびＲ２は、それらが結合した窒素原子と一緒になって、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１ないし３のヘテロ原子を有する必要に応じて置換された３ないし８員ヘテロシクリル環、またはヘテロアリール環を形成し、ここに、Ｒ１、Ｒ２、またはＲ１およびＲ２が一緒になって形成したいずれの環も、各々、独立して、１以上の炭素原子において０ないし４の−Ｒ５の出現で、および１以上の置換可能な窒素原子において−Ｒ６で、必要に応じて置換され；
環Ａは窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される０ないし５のヘテロ原子を有する、５ないし６員アリール環または８ないし１０員二環式アリール環、あるいは−Ｒ７の０ないし５の出現で１以上の炭素原子において、および−Ｒ８で１以上の置換可能な窒素原子において必要に応じて置換された、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される０ないし３のヘテロ原子を有する、３ないし７員飽和環もしくは部分的不飽和環であり；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ７の各出現は、独立してＱ−ＲＸであり；ここに、Ｑは結合であるか、あるいはＣ１−Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここに、Ｑの２つまでの非隣接メチレン単位は、必要に応じて、ＣＯ、ＣＯ２、ＣＯＣＯ、ＣＯＮＲ、ＯＣＯＮＲ、ＮＲＮＲ、ＮＲＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ２、ＮＲＣＯＮＲ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲＳＯ２、ＳＯ２ＮＲ、ＮＲＳＯ２ＮＲ、Ｏ、ＳまたはＮＲによって置換されており；およびＲＸの各出現は、独立して、Ｒ’、ハロゲン、ＮＯ２またはＣＮから選択され、但し、ＲＺが−ＯＲ３である場合、Ｑ−ＲＸは炭素原子を介して酸素原子に結合しており；
ここに、Ｒの各出現は、独立して、水素、または必要に応じて置換されたＣ１−６脂肪族基から選択され；およびＲ’の各出現は、独立して、水素、あるいはＣ１−８脂肪族、Ｃ６−１０アリール、５ないし１０の環原子を有するヘテロアリール環、または３ないし１０の環原子を有するヘテロシクリル環から選択される必要に応じて置換された基から選択され、あるいはここに、ＲおよびＲ’はそれらが結合した原子と一緒になって、あるいはＲ’の２つの出現はそれらが結合する原子と一緒になって、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される０ないし３のヘテロ原子を有する、５ないし８員のシクロアルキル環、ヘテロシクリル環、アリール環、またはヘテロアリール環を形成し；および
Ｒ６またはＲ８の各出現は、独立して、Ｒ’、−ＣＯＲ’、−ＣＯ２（Ｃ１−６脂肪族）、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、または−ＳＯ２Ｒ’であり、
但し、ＲＺがＲ３である場合、Ｒ３は酸素以外の原子を介して、好ましくは、炭素原子を介して、カルボニル基の炭素原子に結合している、
方法。
【請求項９８】
ＲＺが−Ｃ（Ｏ）Ｒ３である、請求項９１または９７に記載の方法。
【請求項９９】
ＲＺが−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３である、請求項９１または９７に記載の方法。
【請求項１００】
ＲＺがＲＺ１である、請求項９１または９７に記載の方法。
【請求項１０１】
Ｒ１およびＲ２が、それらが結合した窒素原子と一緒になって、窒素、硫黄または酸素から独立して選択される１ないし３のヘテロ原子を有する必要に応じて置換された３ないし８員ヘテロシクリル環を形成する、請求項９１または９７に記載の方法。
【請求項１０２】
Ｒ１およびＲ２が、それらが結合した窒素原子と一緒になって：
【化１５】
から選択される必要に応じて置換された３ないし８員ヘテロシクリル環を形成し、式中、ｚは０ないし４である、請求項１０１に記載の方法。
【請求項１０３】
Ｒ１およびＲ２が、それらが結合した窒素原子と一緒になって、環ｂｂ、ｄｄ、ｅｅ、ｆｆまたはｇｇを形成する、請求項１０２に記載の方法。
【請求項１０４】
Ｒ１およびＲ２の双方が必要に応じて置換されたＣ１−４脂肪族基であり、ここに、該Ｃ１−４脂肪族基における１以上のメチレン単位が、必要に応じて、ＮＲ、Ｏ、（ＣＯ）Ｏ、Ｏ（ＣＯ）、ＮＲ（ＣＯ）、（ＣＯ）ＮＲ、ＳＯ２（ＮＲ）または（ＮＲ）ＳＯ２で置換されている、請求項９１または９７に記載の方法。
【請求項１０５】
Ｒ１または２の一方が水素であって、Ｒ１またはＲ２の他方が必要に応じて置換されたＣ１−４脂肪族基であり、ここに、該Ｃ１−４脂肪族基における１以上のメチレン単位が、必要に応じて、ＮＲ、Ｏ、（ＣＯ）Ｏ、Ｏ（ＣＯ）、ＮＲ（ＣＯ）、（ＣＯ）ＮＲ、ＳＯ２（ＮＲ）、または（ＮＲ）ＳＯ２で置換されている、請求項１に記載の方法。
【請求項１０６】
Ｒ１およびＲ２基がメチル、エチル、シクロプロピル、ｎ−プロピル、プロペニル、シクロブチル、（ＣＯ）ＯＣＨ２ＣＨ３、（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、ＣＨ２（ＣＯ）ＯＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２（ＣＯ）ＯＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、ｔ−ブチル、またはｎ−ブチルから選択される、請求項１０４または１０５に記載の方法。
【請求項１０７】
Ｒ１およびＲ２が同一である、請求項１０４または１０６に記載の方法。
【請求項１０８】
Ｒ１またはＲ２の一方が水素であって、Ｒ１またはＲ２の他方が窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される０ないし５のヘテロ原子を有する５ないし６員アリール環、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される０ないし３のヘテロ原子を有する３ないし７員の飽和環もしくは部分的不飽和環である、請求項９１または９７に記載の方法。
【請求項１０９】
Ｒ１またはＲ２の一方が水素であって、Ｒ１またはＲ２の他方が、以下：
【化１６】
【化１７】
から選択される、請求項１０８に記載の方法。
【請求項１１０】
Ｒ６が水素、あるいはＣ１−６アルキル、アリール、アリール（Ｃ１−６）アルキル、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２ＯＲ’、−（ＣＨ２）２ＳＲ’、−ＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ’）２から選択される必要に応じて置換された基である、請求項１０２または１０９に記載の方法。
【請求項１１１】
Ｒ６が、独立して、Ｈ、Ｍｅ、ＣＦ３、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＨ２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）２、または必要に応じて置換されたフェニルである、請求項１１０に記載の方法。
【請求項１１２】
Ｒ４が水素、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、あるいはＣ１−６アルキル、アリール、アリール（Ｃ１−６）アルキル、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、ＣＯＯＲ’、−ＮＲＣＯＲ’、−（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２ＯＲ’、−（ＣＨ２）２ＳＲ’、−ＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ’）２から選択される必要に応じて置換された基である、請求項９１または９７に記載の方法。
【請求項１１３】
Ｒ４がＨ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＦ３、Ｍｅ、Ｅｔ、ＣＮ、ＮＯ２、−ＣＯＯＨ、ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｅｔ）２、−Ｎ（ｉＰｒ）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯＣＨ３、−ＯＨ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）２、ピペリジニル、ピペリジニル、モルホリノ、あるいはＣ１−４アルコキシ、フェニル、フェニルオキシ、ベンジルまたはベンジルオキシから選択される必要に応じて置換された基である、請求項１１２にに記載の方法。
【請求項１１４】
Ｒ３が−ＣＦ２Ｈ、−ＣＦ３、−ＣＨＣｌ２、−ＣＨＢｒ２、ＣＨ２ＣＮ、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、またはＱ−ＲＸであり；ここに、Ｑは必要に応じて置換されたＣ２−Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここに、Ｑの２までの非隣接メチレン単位は、必要に応じて、ＣＯ、ＣＯ２、ＣＯＣＯ、ＣＯＮＲ、ＯＣＯＮＲ、ＮＲＮＲ、ＮＲＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ２、ＮＲＣＯＮＲ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲＳＯ２、ＳＯ２ＮＲ、ＮＲＳＯ２ＮＲ、Ｏ、ＳまたはＮＲによって置換されており；およびＲＸの各出現は、独立して、Ｒ’、ハロゲン、ＮＯ２またはＣＮから選択され、但し、Ｑは炭素原子を介してカルボニル基の炭素原子に結合している、請求項９１または９７に記載の方法。
【請求項１１５】
Ｒ３が−ＣＦ２Ｈ、−ＣＦ３、−ＣＨＣｌ２、−ＣＨＢｒ２、ＣＨ２ＣＮ、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、またはＱ−ＲＸであり；ここに、Ｑは結合であって、ＲＸは、Ｃ２−８脂肪族、Ｃ６−１０アリール、５ないし１０の環原子を有するヘテロアリール環、または３ないし１０の環原子を有するヘテロシクリル環から選択される必要に応じて置換された基である、請求項１１４に記載の方法。
【請求項１１６】
Ｒ３が水素、あるいはＣ１−６アルキル、アリール、アリール（Ｃ１−６）アルキル、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２ＯＲ’、−（ＣＨ２）２ＳＲ’、−ＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ’）２から選択される必要に応じて置換された基である、請求項９１または９７に記載の方法。
【請求項１１７】
Ｒ３がＨ、Ｍｅ、ＣＦ３、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＨ２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）２、または必要に応じて置換されたフェニルである、請求項１１６に記載の方法。
【請求項１１８】
環Ａがフェニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピロリル、ピペリジニル、インドリル、インダゾリル、ベンゾトリアゾリル、ピラゾリル、ベンゾピラゾリル、イミダゾリル、ベンズイミダゾリル、チアゾリル、ベンズチアゾリル、オキサゾリル、ベンゾオキサゾリル、イソオキサゾリル、ベンズイソオキサゾリル、イソチアゾリル、ベンズイソチアゾリル、トリアゾリル、ベンゾトリアゾリル、チアジアゾリル、チエニル、ベンゾチエニル、フラノイル、ベンゾフラノイル、またはトリアジニル環から選択され、ここに、該環は、必要に応じて、１以上の炭素原子においてｙの−Ｒ７の出現で、および１以上の置換可能な窒素原子において−Ｒ８で、置換されており、ここに、ｙは０ないし５である、請求項９１または９７に記載の方法。
【請求項１１９】
環Ａがフェニル、ピペリジル、チオフェニル、インドリル、またはピロリジニルから選択され、ここに、環Ａは、０ないし２の−Ｒ７の出現、および置換可能な窒素原子において０ないし１の−Ｒ８の出現を有する、請求項１１８に記載の方法。
【請求項１２０】
環Ａがフェニル、ピペリジル、またはピロリジニルである、請求項１１９に記載の方法。
【請求項１２１】
環Ａが、以下：
【化１８】
から選択され、式中、ｙは０ないし５である、請求項１１８に記載の方法。
【請求項１２２】
ｙが０ないし２である、請求項１１８に記載の方法。
【請求項１２３】
ｙが０であって、環Ａが置換されていない、請求項１２２に記載の方法。
【請求項１２４】
各Ｒ７が、独立して、水素、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、あるいはＣ１−６アルキル、アリール、アリール（Ｃ１−６）アルキル、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、ＣＯＯＲ’、−ＮＲＣＯＲ’、−（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２ＯＲ’、−（ＣＨ２）２ＳＲ’、−ＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ’）２から選択される必要に応じて置換された基から選択される、請求項１１８に記載の方法。
【請求項１２５】
各Ｒ７が、独立して、Ｈ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＦ３、Ｍｅ、Ｅｔ、ＣＮ、ＮＯ２、−ＣＯＯＨ、ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｅｔ）２、−Ｎ（ｉＰｒ）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯＣＨ３、−ＯＨ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）２、ピペリジニル、ピペリジニル、モルホリノ、あるいはＣ１−４アルコキシ、フェニル、フェニルオキシ、ベンジルまたはベンジルオキシから選択される必要に応じて置換された基である、請求項１２４に記載の方法。
【請求項１２６】
各Ｒ８が、独立して、水素、あるいはＣ１−６アルキル、アリール、アリール（Ｃ１−６）アルキル、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２ＯＲ’、−（ＣＨ２）２ＳＲ’、−ＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ’）２から選択される必要に応じて置換された基から選択される、請求項１２５に記載の方法。
【請求項１２７】
各Ｒ８が、独立して、Ｈ、Ｍｅ、ＣＦ３、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＨ２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）２、または必要に応じて置換されたフェニルである、請求項１２６に記載の方法。
【請求項１２８】
式ＩＣ：
【化１９】
を有する化合物、またはその薬学的に受容可能な塩であって、
式中、ＲＺ１はハロ、シアノ、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２ＮＨＲ’、−ＮＨＳＯ２Ｒ’、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＮ）Ｒ’、Ｏ、ＳもしくはＮから選択される１ないし４のヘテロ原子を有する必要に応じて置換された５員ヘテロアリール環、または必要に応じて置換されたピラン−４−オン−イルであり；
Ｒ１およびＲ２は、各々、独立して、水素、あるいはＣ１−６脂肪族、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される０ないし５のヘテロ原子を有する５ないし６員アリール環、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される０ないし３のヘテロ原子を有する３ないし７員の飽和環もしくは部分的不飽和環から選択される必要に応じて置換された基であるか；あるいはＲ１およびＲ２はそれらが結合した窒素原子と一緒になって、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１ないし３のヘテロ原子を有する必要に応じて置換された３ないし８員のヘテロシクリル環またはヘテロアリール環を形成し、ここに、Ｒ１、Ｒ２、またはＲ１およびＲ２が一緒になって形成したいずれの環も、各々、独立して、１以上の炭素原子において０ないし４の−Ｒ５の出現で、および１以上の置換可能な窒素原子において−Ｒ６で、必要に応じて置換され；
環Ａは、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される０ないし５のヘテロ原子を有する５ないし６員アリール環、または必要に応じて、１以上の炭素原子において０ないし５の−Ｒ７の出現で、および１以上の置換可能な窒素原子において−Ｒ８で、必要に応じて置換された、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される０ないし３のヘテロ原子を有する、３ないし７員の飽和環もしくは部分的不飽和環であり；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ７の各出現は、独立してＱ−ＲＸであり；ここに、Ｑは結合であるか、あるいはＣ１−Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここに、Ｑの２つまでの非隣接メチレン単位は、必要に応じて、ＣＯ、ＣＯ２、ＣＯＣＯ、ＣＯＮＲ、ＯＣＯＮＲ、ＮＲＮＲ、ＮＲＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ２、ＮＲＣＯＮＲ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲＳＯ２、ＳＯ２ＮＲ、ＮＲＳＯ２ＮＲ、Ｏ、ＳまたはＮＲによって置換されており；およびＲＸの各出現は独立して、Ｒ’、ハロゲン、ＮＯ２またはＣＮから選択され；
ここに、Ｒの各出現は、独立して、水素、または必要に応じて置換されたＣ１−６脂肪族基から選択され；およびＲ’の各出現は、独立して、水素、あるいはＣ１−８脂肪族、Ｃ６−１０アリール、５ないし１０の環原子を有するヘテロアリール環、または３ないし１０の環原子を有するヘテロシクリル環から選択される必要に応じて置換された基から選択されるか、あるいはここに、ＲおよびＲ’はそれらが結合した原子と一緒になって、あるいはＲ’の２つの出現はそれらが結合した原子と一緒になって、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される０ないし３のヘテロ原子を有する、５ないし８員シクロアルキル環、ヘテロシクリル環、アリール環、またはヘテロアリール環を形成し；そして
Ｒ６またはＲ８の各出現は、独立して、Ｒ’、−ＣＯＲ’、−ＣＯ２（Ｃ１−６脂肪族）、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、または−ＳＯ２Ｒ’であり；
但し：
ａ）ＲＺ１がテトラゾリルであり、Ｒ１が水素であり、Ｒ２が水素または必要に応じて置換されたフェニルであり、Ｒ４が水素である場合、環Ａが置換されていない１−ピロリジニル、１−ピペリジル、Ｎ−モルホリニル、１−アゼパニル、またはフェニルではなく；
ｂ）ＲＺ１が−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）２であって、Ｒ’がＣ１−４脂肪族であり、Ｒ１およびＲ２が共に水素であって、Ｒ４が水素、メチル、アミノ、−ＯＣＨ２ＯＨである場合、環Ａは１−［（２−フルオロフェニル）メチル］−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−３−イルまたは置換されていないフェニルではなく；
ｃ）ＲＺ１が−ＳＯ２ＮＨＲ’であって、Ｒ１が水素であり、Ｒ１およびＲ２が共に水素であって、Ｒ４がアミノである場合、環ＡはＮ−モルホリノではない、
化合物、またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項１２９】
ＲＺ１が−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２ＮＨＲ’、または−ＮＨＳＯ２Ｒ’である、請求項１２８に記載の化合物。
【請求項１３０】
ＲＺ１が−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）２である、請求項１２８に記載の化合物。
【請求項１３１】
ＲＺ１がＯ、ＳまたはＮから選択される１ないし４のヘテロ原子を有する必要に応じて置換された５員ヘテロアリール環である、請求項１２８に記載の化合物。
【請求項１３２】
ＲＺ１が必要に応じて置換されたオキサゾリル環、チアゾリル環、チオフェニル環、フラニル環、またはテトラゾリル環である、請求項１３１に記載の化合物。
【請求項１３３】
ＲＺ１が必要に応じて置換されたピラン−４−オン−イルである、請求項１２８に記載の化合物。
【請求項１３４】
ＲＺ１が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＮ）Ｒ’である、請求項１２８に記載の化合物。
【請求項１３５】
式ＩＩＣ：
【化２０】
を有し、
式中、ｙは０ないし５であり；
ＲＺ１はハロ、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２ＮＨＲ’、−ＮＨＳＯ２Ｒ’、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＮ）Ｒ’、または、以下：
【化２１】
【化２２】
から選択される必要に応じて置換された環である、
請求項１２８に記載の化合物。
【請求項１３６】
Ｒ１およびＲ２が、各々、独立して、Ｎ，ＯまたはＳから独立して選択される０ないし５のヘテロ原子を有する５−または６員アリール環；Ｎ、ＯまたはＳから独立して選択される０ないし３のヘテロ原子を有する３ないし７員の飽和環もしくは部分的不飽和環；または必要に応じて置換されたＣ１−４脂肪族基から選択され、ここに、該Ｃ１−４脂肪族基における一以上のメチレン単位は、必要に応じて、ＮＲ、Ｏ、（ＣＯ）Ｏ、Ｏ（ＣＯ）、ＮＲ（ＣＯ）、（ＣＯ）ＮＲ、ＳＯ２（ＮＲ）または（ＮＲ）ＳＯ２で置換されている、請求項１３５に記載の化合物。
【請求項１３７】
Ｒ１およびＲ２が各々、独立して必要に応じて置換されたメチル、エチル、シクロプロピル、ｎ−プロピル、プロペニル、シクロブチル、（ＣＯ）ＯＣＨ２ＣＨ３、（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、ＣＨ２（ＣＯ）ＯＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２（ＣＯ）ＯＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、ｔ−ブチル、またはｎ−ブチルである、請求項１３６に記載の化合物。
【請求項１３８】
Ｒ４が、独立して、水素、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、あるいはＣ１−６アルキル、アリール、アリール（Ｃ１−６）アルキル、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、ＣＯＯＲ’、−ＮＲＣＯＲ’、−（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２ＯＲ’、−（ＣＨ２）２ＳＲ’、−ＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＳＯ２Ｒ’、または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２から選択される必要に応じて置換された基である、請求項１３７に記載の化合物。
【請求項１３９】
Ｒ４がＨ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＦ３、Ｍｅ、Ｅｔ、ＣＮ、ＮＯ２、−ＣＯＯＨ、ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｅｔ）２、−Ｎ（ｉＰｒ）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯＣＨ３、−ＯＨ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）２、ピペリジニル、ピペリジニル、モルホリノ、あるいはＣ１−４アルコキシ、フェニル、フェニルオキシ、ベンジル、ベンジルオキシから選択される必要に応じて置換された基である、請求項１３８に記載の化合物。
【請求項１４０】
Ｒ７がＣｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、Ｍｅ、Ｅｔ、プロピル、ｎ−ブチル、ｔ−ブチル、ＣＮ、ＮＯ２、−ＣＯＯＨ、ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｅｔ）２、−Ｎ（ｉＰｒ２）、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯＮＨ２、ＣＯＮ（ＣＨ３）２、−ＣＯＯＣＨ３、−ＯＨ、−ＳＣＨ３、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）２、ピペリジニル、ピペリジニル、モルホリノ、あるいはＣ１−４アルコキシ、フェニル、フェニルオキシ、ベンジル、またはベンジルオキシから選択される必要に応じて置換された基である、請求項１３５に記載の化合物。
【請求項１４１】
式ＩＩＩＣ：
【化２３】
を有し、
式中、ＲＺ１は−ＳＯ２Ｒ’、−ＮＨＳＯ２Ｒ’、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＮ）Ｒ’、または以下：
【化２４】
から選択される必要に応じて置換された環である、
請求項１３５に記載の化合物。
【請求項１４２】
Ｒ１およびＲ２が同一であって、それらは共にメチルまたはエチルであるか、あるいはＲ１およびＲ２が一緒になって、１−ピペリジル、１−ピペラジルまたは１−ピロリジニルを形成する、請求項１４１に記載の化合物。
【請求項１４２】
表２から選択される化合物。
【請求項１４３】
請求項１２８または１４２に記載の化合物、および薬学的に受容可能な担体、ビヒクルまたは希釈剤を含む、組成物。
【請求項１４４】
治療剤をさらに含む、請求項１４３に記載の組成物。
【公表番号】特表２００７−５２１２８７（Ｐ２００７−５２１２８７Ａ）
【公表日】平成１９年８月２日（２００７．８．２）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−５１７８４７（Ｐ２００６−５１７８４７）
【出願日】平成１６年７月２日（２００４．７．２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０２１４４０
【国際公開番号】ＷＯ２００５／００３０９９
【国際公開日】平成１７年１月１３日（２００５．１．１３）
【出願人】（５９８０３２１０６）バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド (414)
【氏名又は名称原語表記】ＶＥＲＴＥＸ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡＬＳ ＩＮＣＯＲＰＯＲＡＴＥＤ
【住所又は居所原語表記】１３０ Ｗａｖｅｒｌｙ Ｓｔｒｅｅｔ， Ｃａｍｒｉｄｇｅ， Ｍａｓｓａｃｈｕｓｅｔｔｓ ０２１３９−４２４２， Ｕ．Ｓ．Ａ．
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１９年８月２日（２００７．８．２）
【国際特許分類】
【出願日】平成１６年７月２日（２００４．７．２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０２１４４０
【国際公開番号】ＷＯ２００５／００３０９９
【国際公開日】平成１７年１月１３日（２００５．１．１３）
【出願人】（５９８０３２１０６）バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド (414)
【氏名又は名称原語表記】ＶＥＲＴＥＸ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡＬＳ ＩＮＣＯＲＰＯＲＡＴＥＤ
【住所又は居所原語表記】１３０ Ｗａｖｅｒｌｙ Ｓｔｒｅｅｔ， Ｃａｍｒｉｄｇｅ， Ｍａｓｓａｃｈｕｓｅｔｔｓ ０２１３９−４２４２， Ｕ．Ｓ．Ａ．
【Ｆターム（参考）】
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