非ヌクレオシド系逆転写酵素阻害剤
式（Ｉ）：
［式中、Ａ環は（ｉｉ−ａ）、（ｉｉ−ｂ）、（ｉｉ−ｃ）、（ｉｉ−ｄ）又は（ｉｉ−ｅ）であり、ｎ、Ｌ、Ｍ、Ｕ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、ＲＥ、ＲＦ、Ｒ１、Ｒ２Ａ、Ｒ２Ｂ、Ｒ２Ｃ、Ｒ３、Ｒ８、Ｒ９及びＲ１０は本明細書に定義する通りである。］の複素芳香族化合物はＨＩＶ逆転写酵素阻害剤である。式Ｉの化合物とその医薬的に許容可能な塩及びプロドラッグはＨＩＶ逆転写酵素の阻害、ＨＩＶ感染の予防及び治療、並びにエイズの予防、発症又は進行遅延及び治療に有用である。これらの化合物とその塩及びプロドラッグは他の抗ウイルス剤、免疫調節剤、抗生物質又はワクチンと併用して医薬組成物の成分として利用することができる。
［式中、Ａ環は（ｉｉ−ａ）、（ｉｉ−ｂ）、（ｉｉ−ｃ）、（ｉｉ−ｄ）又は（ｉｉ−ｅ）であり、ｎ、Ｌ、Ｍ、Ｕ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、ＲＥ、ＲＦ、Ｒ１、Ｒ２Ａ、Ｒ２Ｂ、Ｒ２Ｃ、Ｒ３、Ｒ８、Ｒ９及びＲ１０は本明細書に定義する通りである。］の複素芳香族化合物はＨＩＶ逆転写酵素阻害剤である。式Ｉの化合物とその医薬的に許容可能な塩及びプロドラッグはＨＩＶ逆転写酵素の阻害、ＨＩＶ感染の予防及び治療、並びにエイズの予防、発症又は進行遅延及び治療に有用である。これらの化合物とその塩及びプロドラッグは他の抗ウイルス剤、免疫調節剤、抗生物質又はワクチンと併用して医薬組成物の成分として利用することができる。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
の化合物又はその医薬的に許容可能な塩もしくはプロドラッグ
｛式中、Ａ環は
【化２】
であり；
ここで、アステリスク（＊）はＡ環とＬの結合点を表し；
Ｒ１はＡｒｙＡ、ＣｙｃＡ又はＨｅｔＡであり；
ＣｙｃＡはＣ３−８シクロアルキル、Ｃ５−８シクロアルケニル、又は一方の環が他方の環と縮合もしくは架橋しているＣ７−１２二環式飽和もしくは不飽和非芳香環系である炭素環であり、前記炭素環は合計１から６個の置換基で置換されていてもよく、ここで、
（ｉ）０から６個の置換基は各々独立して
（１）ハロゲン、
（２）ＣＮ、
（３）Ｃ１−６アルキル、
（４）ＯＨ、
（５）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（６）Ｃ１−６ハロアルキル、
（７）Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、
（８）Ｃ１−６アルケニル、又は
（９）ＣＮで置換されたＣ１−６アルケニルであり、
（ｉｉ）０から２個の置換基は各々独立して
（１）ＣｙｃＱ、
（２）ＡｒｙＱ、
（３）ＨｅｔＱ、
（４）ＨｅｔＲ、
（５）Ｊ−ＣｙｃＱ、
（６）Ｊ−ＡｒｙＱ、
（７）Ｊ−ＨｅｔＱ、
（８）Ｊ−ＨｅｔＲ、
（９）ＣｙｃＱ、ＡｒｙＱ、ＨｅｔＱ、ＨｅｔＲ、Ｊ−ＣｙｃＱ、Ｊ−ＡｒｙＱ、Ｊ−ＨｅｔＱもしくはＪ−ＨｅｔＲで置換されたＣ１−６アルキル、
（１０）ＣｙｃＱ、ＡｒｙＱ、ＨｅｔＱ、ＨｅｔＲ、Ｊ−ＣｙｃＱ、Ｊ−ＡｒｙＱ、Ｊ−ＨｅｔＱもしくはＪ−ＨｅｔＲで置換されたＣ２−６アルケニル、又は
（１１）ＣｙｃＱ、ＡｒｙＱ、ＨｅｔＱ、ＨｅｔＲ、Ｊ−ＣｙｃＱ、Ｊ−ＡｒｙＱ、Ｊ−ＨｅｔＱもしくはＪ−ＨｅｔＲで置換されたＣ２−６アルキニルであり；
ＡｒｙＡは合計１から８個の置換基で置換されていてもよいアリールであり、ここで、
（ｉ）０から８個の置換基は各々独立して
（１）Ｃ１−６アルキル、
（２）Ｃ１−６ハロアルキル、
（３）各々独立してＯＨ、Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＣＯ２ＲＡ、ＳＲＡ、Ｓ（Ｏ）ＲＡ、Ｓ（Ｏ）２ＲＡ、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）ＣＯ２ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢもしくはＮ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢである１から３個の置換基で置換されたＣ１−６アルキル、
（４）Ｃ２−６アルケニル、
（５）各々独立してＯＨ、Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＣＯ２ＲＡ、ＳＲＡ、Ｓ（Ｏ）ＲＡ、Ｓ（Ｏ）２ＲＡ、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）ＣＯ２ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢもしくはＮ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢである１から３個の置換基で置換されたＣ２−６アルケニル、
（６）Ｃ２−６アルキニル、
（７）各々独立してＯＨ、Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＣＯ２ＲＡ、ＳＲＡ、Ｓ（Ｏ）ＲＡ、Ｓ（Ｏ）２ＲＡ、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）ＣＯ２ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢもしくはＮ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢである１から３個の置換基で置換されたＣ２−６アルキニル、
（８）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（９）Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、
（１０）ＯＨ、
（１１）ハロゲン、
（１２）ＣＮ、
（１３）ＮＯ２、
（１４）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１６）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、
（１７）Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−６ハロアルキル、
（１８）Ｃ（Ｏ）ＯＲＡ、
（１９）ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２０）ＳＲＡ、
（２１）Ｓ（Ｏ）ＲＡ、
（２２）Ｓ（Ｏ）２ＲＡ、
（２３）ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２４）Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２ＲＢ、
（２５）Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２６）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、
（２７）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２８）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、又は
（２９）Ｎ（ＲＡ）ＣＯ２ＲＢであり、
（ｉｉ）０から２個の置換基は各々独立して
（１）ＣｙｃＱ、
（２）ＡｒｙＱ、
（３）ＨｅｔＱ、
（４）ＨｅｔＲ、
（５）Ｊ−ＣｙｃＱ、
（６）Ｊ−ＡｒｙＱ、
（７）Ｊ−ＨｅｔＱ、
（８）Ｊ−ＨｅｔＲ、
（９）ＣｙｃＱ、ＡｒｙＱ、ＨｅｔＱ、ＨｅｔＲ、Ｊ−ＣｙｃＱ、Ｊ−ＡｒｙＱ、Ｊ−ＨｅｔＱもしくはＪ−ＨｅｔＲで置換されたＣ１−６アルキル、
（１０）ＣｙｃＱ、ＡｒｙＱ、ＨｅｔＱ、ＨｅｔＲ、Ｊ−ＣｙｃＱ、Ｊ−ＡｒｙＱ、Ｊ−ＨｅｔＱもしくはＪ−ＨｅｔＲで置換されたＣ２−６アルケニル、又は
（１１）ＣｙｃＱ、ＡｒｙＱ、ＨｅｔＱ、ＨｅｔＲ、Ｊ−ＣｙｃＱ、Ｊ−ＡｒｙＱ、Ｊ−ＨｅｔＱもしくはＪ−ＨｅｔＲで置換されたＣ２−６アルキニルであり；
ＨｅｔＡは合計１から８個の置換基で置換されていてもよい複素環であり、ここで、
（ｉ）０から８個の置換基は各々独立して
（１）Ｃ１−６アルキル、
（２）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＣＯ２ＲＡ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＳＲＡ、Ｓ（Ｏ）ＲＡもしくはＳＯ２ＲＡで置換されていてもよいＣ１−６ハロアルキル、
（３）各々ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＣＯ２ＲＡ、ＳＲＡ、Ｓ（Ｏ）ＲＡ、Ｓ（Ｏ）２ＲＡ、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）ＣＯ２ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢもしくはＮ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢである１から３個の置換基で置換されたＣ１−６アルキル、
（４）Ｃ２−６アルケニル、
（５）各々独立してＯＨ、Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＣＯ２ＲＡ、ＳＲＡ、Ｓ（Ｏ）ＲＡ、Ｓ（Ｏ）２ＲＡ、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）ＣＯ２ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢもしくはＮ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢである１から３個の置換基で置換されたＣ２−６アルケニル、
（６）Ｃ２−６アルキニル、
（７）各々独立してＯＨ、Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＣＯ２ＲＡ、ＳＲＡ、Ｓ（Ｏ）ＲＡ、Ｓ（Ｏ）２ＲＡ、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）ＣＯ２ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢもしくはＮ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢである１から３個の置換基で置換されたＣ２−６アルキニル、
（８）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（９）Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、
（１０）ＯＨ、
（１１）オキソ、
（１２）ハロゲン、
（１３）ＣＮ、
（１４）ＮＯ２、
（１５）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１６）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１７）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、
（１８）Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−６ハロアルキル、
（１９）Ｃ（Ｏ）ＯＲＡ、
（２０）ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２１）ＳＲＡ、
（２２）Ｓ（Ｏ）ＲＡ、
（２３）Ｓ（Ｏ）２ＲＡ、
（２４）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２５）Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２ＲＢ、
（２６）Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２７）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、
（２８）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２９）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、又は
（３０）Ｎ（ＲＡ）ＣＯ２ＲＢであり、
（ｉｉ）０から２個の置換基は各々独立して
（１）ＣｙｃＱ、
（２）ＡｒｙＱ、
（３）ＨｅｔＱ、
（４）ＨｅｔＲ、
（５）Ｊ−ＣｙｃＱ、
（６）Ｊ−ＡｒｙＱ、
（７）Ｊ−ＨｅｔＱ、
（８）Ｊ−ＨｅｔＲ、
（９）ＣｙｃＱ、ＡｒｙＱ、ＨｅｔＱ、ＨｅｔＲ、Ｊ−ＣｙｃＱ、Ｊ−ＡｒｙＱ、Ｊ−ＨｅｔＱもしくはＪ−ＨｅｔＲで置換されたＣ１−６アルキル、
（１０）ＣｙｃＱ、ＡｒｙＱ、ＨｅｔＱ、ＨｅｔＲ、Ｊ−ＣｙｃＱ、Ｊ−ＡｒｙＱ、Ｊ−ＨｅｔＱもしくはＪ−ＨｅｔＲで置換されたＣ２−６アルケニル、又は
（１１）ＣｙｃＱ、ＡｒｙＱ、ＨｅｔＱ、ＨｅｔＲ、Ｊ−ＣｙｃＱ、Ｊ−ＡｒｙＱ、Ｊ−ＨｅｔＱもしくはＪ−ＨｅｔＲで置換されたＣ２−６アルキニルであり；
各ＣｙｃＱは独立してＣ３−８シクロアルキル又はＣ５−８シクロアルケニルであり、前記シクロアルキル又はシクロアルケニルは各々独立してハロゲン、Ｃ１−６アルキル、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル又はＯ−Ｃ１−６ハロアルキルである１から４個の置換基で置換されていてもよく；
各ＡｒｙＱは独立してフェニル又はナフチルであり、前記フェニル又はナフチルは各々独立してハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＣＯ２ＲＡ、ＳＲＡ、Ｓ（Ｏ）ＲＡ、ＳＯ２ＲＡ、ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ又はＳＯ２Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢである１から５個の置換基で置換されていてもよく；
各ＨｅｔＱは独立してヘテロアリールであり、前記ヘテロアリールは各々独立してハロゲン、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＣＯ２ＲＡ、ＳＯ２ＲＡ、Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ又はＮ（ＲＡ）ＣＯ２ＲＢである１から４個の置換基で置換されていてもよく；
各ＨｅｔＲは独立して少なくとも１個の炭素原子と、独立してＮ、Ｏ及びＳから選択される１から４個のヘテロ原子を含む４から７員飽和又は不飽和非芳香族複素環であり、各ＳはＳ（Ｏ）又はＳ（Ｏ）２に酸化されていてもよく、前記飽和又は不飽和複素環は各々独立してハロゲン、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、ＯＨ、オキソ、Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＣＯ２ＲＡ又はＳＯ２ＲＡである１から４個の置換基で置換されていてもよく；
各Ｊは独立して
（ｉ）Ｏ、
（ｉｉ）Ｓ、
（ｉｉｉ）Ｓ（Ｏ）、
（ｉｖ）Ｓ（Ｏ）２、
（ｖ）Ｏ−Ｃ１−６アルキレン、
（ｖｉ）Ｓ−Ｃ１−６アルキレン、
（ｖｉｉ）Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−６アルキレン、
（ｖｉｉｉ）Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１−６アルキレン、
（ｉｘ）Ｎ（ＲＡ）、又は
（ｘ）Ｎ（ＲＡ）−Ｃ１−６アルキレンであり；
Ｒ２Ａ、Ｒ２Ｂ、Ｒ２Ｃは各々独立して
（１）Ｈ、
（２）Ｃ１−６アルキル、
（３）Ｃ１−６ハロアルキル、
（４）各々独立してＯＨ、Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＣＯ２ＲＡ、ＳＲＡ、Ｓ（Ｏ）ＲＡ、Ｓ（Ｏ）２ＲＡ、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）ＣＯ２ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢもしくはＮ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢである１から３個の置換基で置換されたＣ１−６アルキル、
（５）アルキルがＯＨ、Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＣＯ２ＲＡ、ＳＲＡ、Ｓ（Ｏ）ＲＡ、Ｓ（Ｏ）２ＲＡもしくはＳ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢで置換されていてもよいＯ−Ｃ１−６アルキル、
（６）Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、
（７）ハロゲン、
（８）ＣＮ、
（９）ＮＯ２、
（１０）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１２）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、
（１３）Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−６ハロアルキル、
（１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲＡ、
（１５）ＯＣ（Ｏ）ＯＲＡ、
（１６）ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１７）ＳＲＡ、
（１８）Ｓ（Ｏ）ＲＡ、
（１９）Ｓ（Ｏ）２ＲＡ、
（２０）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２１）Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２ＲＢ、
（２２）Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２３）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、
（２４）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２５）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２６）Ｎ（ＲＡ）ＣＯ２ＲＢ、
（２７）Ｎ（ＲＣ）ＲＤ、
（２８）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＣ）ＲＤ、
（２９）ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＣ）ＲＤ、
（３０）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＣ）ＲＤ、
（３１）Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＣ）ＲＤ、
（３２）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＣ）ＲＤ、
（３３）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＣ）ＲＤ、
（３４）Ｃ３−８シクロアルキル、又は
（３５）Ｏ−Ｃ３−８シクロアルキルであり；
Ｒ３はＯＨであるか又は独立してＲ２Ａと同義であり；
ＸはＮ又はＣ（ＲＥ）であり；
ＹはＮ又はＣ（ＲＦ）であり、但し、ＸとＹのいずれか一方がＮであるか又はＸとＹが同時にＮであり；
ＲＥはＨ、Ｃ１−６アルキル、ハロゲン、ＣＮ又はＣ１−６フルオロアルキルであり；
ＲＦはＨ、Ｃ１−６アルキル、ハロゲン、ＣＮ又はＣ１−６フルオロアルキルであり；
Ｕは
（１）Ｏ、
（２）Ｓ、
（３）Ｓ（Ｏ）、
（４）Ｓ（Ｏ）２、
（５）ＣＨ２、
（６）ＣＨ（ＣＨ３）、又は
（７）Ｃ（ＣＨ３）２であり；
Ｌは
（１）Ａ環をＭと直接結合する単結合、
（２）Ｏ、
（３）Ｎ（ＲＡ）、
（４）Ｓ、
（５）Ｓ（Ｏ）、
（６）Ｓ（Ｏ）２、
（７）ＣＨ２、
（８）ＣＨ（ＣＨ３）、又は
（９）Ｃ（ＣＨ３）２であり；
ＭはＣＨ２、ＣＨ（ＣＨ３）、Ｃ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＯＨ）又はＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）であり；
ＺはＧ１、Ｇ２、Ｇ３又はＧ４であり；
Ｇ１は
【化３】
であり；
Ｇ２は
【化４】
であり；
Ｇ３は
【化５】
であり；
Ｇ４は
【化６】
であり；
但し、
（ａ）ＺがＧ２又はＧ３であり、Ａ環がｉｉ−ａ又はｉｉ−ｂ又はｉｉ−ｄ又はｉｉ−ｅであるとき、ＬはＡ環をＭと直接結合する単結合、ＣＨ２、ＣＨ（ＣＨ３）又はＣ（ＣＨ３）２であり、ＭはＣＨ２、ＣＨ（ＣＨ３）、Ｃ（ＣＨ３）２又はＣＨ（ＯＨ）であり；
（ｂ）ＺがＧ２又はＧ３であり、Ａ環がｉｉ−ｃであるとき、ＬはＣＨ２、ＣＨ（ＣＨ３）又はＣ（ＣＨ３）２であり、ＭはＣＨ２、ＣＨ（ＣＨ３）、Ｃ（ＣＨ３）２又はＣＨ（ＯＨ）であり；
（ｃ）ＺがＧ１であり、Ａ環がｉｉ−ｃであるとき、ＬはＡ環をＭと直接結合する単結合、ＣＨ２、ＣＨ（ＣＨ３）又はＣ（ＣＨ３）２であり、ＭはＣＨ２、ＣＨ（ＣＨ３）、Ｃ（ＣＨ３）２又はＣＨ（ＯＨ）であり；
（ｄ）ＺがＧ４であるとき、Ａ環はｉｉ−ｃであり、ＬはＣＨ２、ＣＨ（ＣＨ３）又はＣ（ＣＨ３）２であり、ＭはＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）であり；
Ｒ４及びＲ５は各々独立して
（１）Ｈ、
（２）Ｃ１−６アルキル、
（３）Ｃ１−６ハロアルキル、
（４）ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＣＯ２ＲＡ、ＳＲＡ、Ｓ（Ｏ）ＲＡ、Ｓ（Ｏ）２ＲＡ、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）ＣＯ２ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢもしくはＮ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢで置換されたＣ１−６アルキル、
（５）アルキルがＯＨ、Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＣＯ２ＲＡ、ＳＲＡ、Ｓ（Ｏ）ＲＡ、Ｓ（Ｏ）２ＲＡもしくはＳ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢで置換されていてもよいＯ−Ｃ１−６アルキル、
（６）Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、
（７）ハロゲン、
（８）ＣＮ、
（９）ＮＯ２、
（１０）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１２）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、
（１３）Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−６ハロアルキル、
（１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲＡ、
（１５）ＯＣ（Ｏ）ＯＲＡ、
（１６）ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１７）ＳＲＡ、
（１８）Ｓ（Ｏ）ＲＡ、
（１９）Ｓ（Ｏ）２ＲＡ、
（２０）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２１）Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２ＲＢ、
（２２）Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２３）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、
（２４）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２５）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２６）Ｎ（ＲＡ）ＣＯ２ＲＢ、
（２７）Ｎ（ＲＣ）ＲＤ、
（２８）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＣ）ＲＤ、
（２９）ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＣ）ＲＤ、
（３０）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＣ）ＲＤ、
（３１）Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＣ）ＲＤ、
（３２）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＣ）ＲＤ、
（３３）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＣ）ＲＤ、
（３４）Ｃ３−８シクロアルキル、
（３５）Ｏ−Ｃ３−８シクロアルキル
（３６）ＯＨ、又は
（３７）イミダゾリルであり；
Ｒ６はＨ、Ｃ１−６アルキル、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ又はＮ（ＲＣ）ＲＤであり；
Ｒ７及びＲ７”は各々独立してＨ又はＣ１−６アルキルであり；
Ｒ８はＨ又はＣ１−６アルキルであり；
各Ｒ９はＨ又はＣ１−６アルキルであり；
各Ｒ１０はＨ又はＣ１−６アルキルであり；
ｎは１又は２に等しい整数であり；
ＡｒｙＢは独立してＡｒｙＡと同義であり；
ＨｅｔＢは各々独立して
（１）Ｃ１−６アルキル、
（２）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＣＯ２ＲＡ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＳＲＡ、Ｓ（Ｏ）ＲＡもしくはＳＯ２ＲＡで置換されていてもよいＣ１−６ハロアルキル、
（３）各々ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＣＯ２ＲＡ、ＳＲＡ、Ｓ（Ｏ）ＲＡ、Ｓ（Ｏ）２ＲＡ、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）ＣＯ２ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢもしくはＮ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢである１から３個の置換基で置換されたＣ１−６アルキル、
（４）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（５）Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、
（６）ＯＨ、
（７）ハロゲン、
（８）ＣＮ、
（９）ＮＯ２、
（１０）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１２）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、
（１３）Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−６ハロアルキル、
（１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲＡ、
（１５）ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１６）ＳＲＡ、
（１７）Ｓ（Ｏ）ＲＡ、
（１８）Ｓ（Ｏ）２ＲＡ、
（１９）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ
（２０）Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２ＲＢ、
（２１）Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２２）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、
（２３）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２４）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２５）Ｎ（ＲＡ）ＣＯ２ＲＢ、
（２６）Ｎ（ＲＣ）ＲＤ、
（２７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＣ）ＲＤ、
（２８）ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＣ）ＲＤ、
（２９）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＣ）ＲＤ、
（３０）Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＣ）ＲＤ、
（３１）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＣ）ＲＤ、
（３２）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＣ）ＲＤ、
（３３）Ｃ３−８シクロアルキル、又は
（３４）Ｏ−Ｃ３−８シクロアルキル
である１から６個の置換基で置換されていてもよいヘテロアリールであり；
各アリールは独立して（ｉ）フェニル、（ｉｉ）少なくとも一方の環が芳香環である９もしくは１０員二環式縮合炭素環系、又は（ｉｉｉ）少なくとも１個の環が芳香環である１１から１４員三環式縮合炭素環系であり；
各複素環は独立して（ｉ）４から８員飽和もしくは不飽和単環、（ｉｉ）７から１２員二環系、又は（ｉｉｉ）１０から１８員三環系であり、（ｉｉ）又は（ｉｉｉ）における各環は相互に独立しているか、縮合しているか、又は架橋しており、各環は飽和又は不飽和であり、前記単環は１から４個のヘテロ原子と残余の炭素原子を含み；二環系又は三環系は１から８個のヘテロ原子と残余の炭素原子を含み、環の１個以上は１個以上のヘテロ原子を含み；ヘテロ原子はＮ、Ｏ及びＳから選択され；窒素及び硫黄ヘテロ原子の任意の１個以上は酸化されていてもよく、窒素ヘテロ原子の任意の１個以上は四級化されていてもよく；
各ヘテロアリールは独立して（ｉ）独立してＮ、Ｏ及びＳから選択される１から４個のヘテロ原子を含む５もしくは６員複素芳香環（なお、各Ｎは酸化物形態であってもよい。）、又は（ｉｉ）独立してＮ、Ｏ及びＳから選択される１から４個のヘテロ原子を含む９もしくは１０員二環式縮合複素環系［なお、環の一方又は両方が１個以上のヘテロ原子を含み、少なくとも一方の環は芳香環であり、各Ｎは酸化物形態であってもよく、非芳香環の各ＳはＳ（Ｏ）又はＳ（Ｏ）２であってもよい。］であり；
各ＲＡは独立してＨ又はＣ１−６アルキルであり；
各ＲＢは独立してＨ又はＣ１−６アルキルであり；
各ＲＣは独立してＨ又はＣ１−６アルキルであり；
各ＲＤは独立してＨ又はＣ１−６アルキルであり；
あるいは、ＲＣとＲＤの各対はそれらが同時に結合している窒素と一緒になり、ＲＣとＲＤが結合しているＮ以外にＮ、Ｏ及びＳから選択されるヘテロ原子を含んでいてもよい４から７員飽和又は不飽和単環を形成し、前記環は各々独立してＣ１−６アルキル、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、Ｃ（Ｏ）ＯＲＡ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ又はＳ（Ｏ）２ＲＡである１又は２個の置換基で置換されていてもよく；ならびに前記環に存在していてもよいＳはＳ（Ｏ）又はＳ（Ｏ）２形態であってもよい。}
但し、
（Ａ）式Ｉの化合物は１−［（３−メチル−４−フェノキシ−２−ピリジニル）メチル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール以外のものであり、
（Ｂ）式Ｉの化合物は６−メチル−６’−フェノキシ−２，２’−メチレンジピリジン以外のものである。
【請求項２】
Ｒ１がＡｒｙＡである請求項１に記載の式Ｉの化合物又はその医薬的に許容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【請求項３】
Ｒ１がフェニル又はナフチルであるＡｒｙＡであり、前記フェニル又はナフチルは各々独立してハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−４アルケニル、ＣＮで置換されたＣ２−４アルケニル、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−４アルキル、Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＣＯ２ＲＡ、ＳＲＡ、Ｓ（Ｏ）ＲＡ、ＳＯ２ＲＡ、ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ又はＳＯ２Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢである１から３個の置換基で置換されていてもよく；ＡｒｙＡの一部である任意のＲＡ又はＲＢはＨ又はＣ１−４アルキルである請求項２に記載の式Ｉの化合物又はその医薬的に許容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【請求項４】
Ｒ２Ａ、Ｒ２Ｂ及びＲ２Ｃが各々独立して
（１）Ｈ、
（２）Ｃ１−４アルキル、
（３）ＣＦ３、
（４）ＣＨ２ＣＦ３、
（５）ＣＨ２ＯＨ、
（６）ＣＨ２Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（７）ＣＨ２ＣＮ、
（８）ＣＨ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（９）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１０）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＲＡ、
（１１）ＣＨ２ＣＯ２ＲＡ、
（１２）ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＲＡ、
（１３）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（１４）ＯＣＦ３、
（１５）Ｃｌ、
（１６）Ｂｒ、
（１７）Ｆ、
（１８）ＣＮ、
（１９）ＮＯ２、
（２０）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２２）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、
（２３）Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４フルオロアルキル、
（２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲＡ、
（２５）Ｓ（Ｏ）２ＲＡ、
【化７】
（３８）シクロプロピル、又は
（３９）Ｏ−シクロプロピルであり；
ＶがＨ、ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３又はＳ（Ｏ）２ＣＨ３であり；
Ｒ３が
（１）Ｈ、
（２）ＯＨ、
（３）Ｃ１−４アルキル、
（４）ＣＦ３、
（５）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（６）ＯＣＦ３，
（７）Ｃｌ、
（８）Ｂｒ、
（９）Ｆ、
（１０）ＣＮ、
（１１）ＮＯ２、
（１２）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１４）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、
（１５）Ｃ（Ｏ）ＣＦ３、
（１６）Ｃ（Ｏ）ＯＲＡ、
（１７）ＯＣ（Ｏ）ＲＡ、
（１８）ＳＲＡ、
（１９）Ｓ（Ｏ）２ＲＡ、又は
（２０）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢである
請求項１に記載の式Ｉの化合物又はその医薬的に許容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【請求項５】
Ｒ２Ａ、Ｒ２Ｂ及びＲ２Ｃが各々独立して
（１）Ｈ、
（２）Ｃ１−３アルキル、
（３）ＣＦ３、
（４）ＣＨ２ＣＦ３、
（５）ＣＨ２ＯＨ、
（６）ＣＨ２ＯＣＨ３、
（７）ＣＨ２ＣＮ、
（８）ＣＨ２ＮＨ２、
（９）ＣＨ２Ｎ（Ｈ）ＣＨ３、
（１０）ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、
（１１）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、
（１２）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ３、
（１３）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、
（１４）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、
（１５）ＣＨ２ＣＯ２ＣＨ３、
（１６）ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、
（１７）Ｏ−Ｃ１−３アルキル、
（１８）ＯＣＦ３、
（１９）Ｃｌ、
（２０）Ｂｒ、
（２１）Ｆ、
（２２）ＣＮ、
（２３）ＮＯ２、
（２４）ＮＨ２、
（２５）Ｎ（Ｈ）ＣＨ３、
（２６）Ｎ（ＣＨ３）２、
（２７）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、
（２８）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ３、
（２９）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、
（３０）Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、
（３１）Ｃ（Ｏ）ＣＦ３、
（３２）ＣＯ２ＣＨ３、又は
（３３）Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３であり；ならびに
Ｒ３が
（１）Ｈ、
（２）ＯＨ、
（３）Ｃ１−３アルキル、
（４）ＣＦ３、
（５）Ｏ−Ｃ１−３アルキル、
（６）ＯＣＦ３、
（７）Ｃｌ、
（８）Ｂｒ、
（９）Ｆ、
（１０）ＣＮ、
（１１）ＮＯ２、
（１２）ＮＨ２、
（１３）Ｎ（Ｈ）ＣＨ３、
（１４）Ｎ（ＣＨ３）２、
（１５）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、
（１６）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ３、
（１７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、
（１８）Ｃ（Ｏ）Ｈ、
（１９）Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、
（２０）Ｃ（Ｏ）ＣＦ３、
（２１）Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３、
（２２）ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３、
（２３）ＳＣＨ３、
（２４）Ｓ（Ｏ）ＣＨ３、
（２５）Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、又は
（２６）Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２である
請求項４に記載の式Ｉの化合物又はその医薬的に許容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【請求項６】
Ｒ２Ａ、Ｒ２Ｂ及びＲ２Ｃが各々独立してＨ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＦ３、ＯＣＨ３、ＯＣＦ３、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ又はＣＮであり；ならびにＲ３がＨ、ＯＨ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＦ３、ＯＣＨ３、ＯＣＦ３、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ又はＣＮである請求項５に記載の式Ｉの化合物又はその医薬的に許容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【請求項７】
ＬがＭをＡ環と直接結合する単結合、Ｏ、Ｎ（Ｈ）、Ｎ（ＣＨ３）、ＣＨ２、ＣＨ（ＣＨ３）又はＣ（ＣＨ３）２であり；ならびにＭがＣＨ２、ＣＨ（ＣＨ３）又はＣ（ＣＨ３）２であり；但し、
（ａ）ＺがＧ２又はＧ３であり、ならびにＡ環がｉｉ−ａ又はｉｉ−ｂ又はｉｉ−ｄ又はｉｉ−ｅであるとき、ＬはＡ環をＭと直接結合する単結合、ＣＨ２又はＣＨ（ＣＨ３）であり、ならびにＭはＣＨ２又はＣＨ（ＣＨ３）であり；
（ｂ）ＺがＧ２又はＧ３であり、ならびにＡ環がｉｉ−ｃであるとき、ＬはＣＨ２又はＣＨ（ＣＨ３）であり、ならびにＭはＣＨ２又はＣＨ（ＣＨ３）であり；ならびに
（ｃ）ＺがＧ１であり、Ａ環がｉｉ−ｃであるとき、ＬはＡ環をＭと直接結合する単結合、ＣＨ２、ＣＨ（ＣＨ３）又はＣ（ＣＨ３）２であり、ならびにＭはＣＨ２、ＣＨ（ＣＨ３）又はＣ（ＣＨ３）２である
請求項１に記載の式Ｉの化合物又はその医薬的に許容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【請求項８】
ＬがＯ、Ｎ（Ｈ）又はＣＨ２であり；ならびにＭがＣＨ２であり；但し、
ＺがＧ２又はＧ３であるとき、ＬはＣＨ２であり、ならびにＭはＣＨ２であり、ならびに
ＺがＧ１であり、Ａ環がｉｉ−ｃであるとき、ＬはＣＨ２であり、ならびにＭはＣＨ２である
請求項７に記載の式Ｉの化合物又はその医薬的に許容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【請求項９】
ＺがＧ１又はＧ２であり；
Ｇ１が
【化８】
であり；ならびに
Ｇ２が
【化９】
である
請求項１に記載の式Ｉの化合物又はその医薬的に許容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【請求項１０】
Ｒ４及びＲ５が各々独立して
（１）Ｈ、
（２）Ｃ１−４アルキル、
（３）ＣＦ３、
（４）ＣＨ２ＣＦ３、
（５）ＣＨ２ＯＨ、
（６）ＣＨ２Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（７）ＣＨ２ＣＮ、
（８）ＣＨ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（９）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１０）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＲＡ、
（１１）ＣＨ２ＣＯ２ＲＡ、
（１２）ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＲＡ、
（１３）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（１４）ＯＣＦ３、
（１５）Ｃｌ、
（１６）Ｂｒ、
（１７）Ｆ、
（１８）ＣＮ、
（１９）ＮＯ２、
（２０）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２２）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、
（２３）Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４フルオロアルキル、
（２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲＡ、
（２５）Ｓ（Ｏ）２ＲＡ、
【化１０】
（３８）シクロプロピル、
（３９）Ｏ−シクロプロピル、
（４０）ＯＨ、又は
（４１）イミダゾリルであり；ならびに
各Ｔ１は独立してＨ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、Ｃ（Ｏ）ＯＲＡ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ又はＳ（Ｏ）２ＲＡである
請求項１に記載の式Ｉの化合物又はその医薬的に許容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【請求項１１】
Ｒ４及びＲ５が各々独立してＨ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＦ３、ＯＣＨ３、ＯＣＦ３、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＮ、ＮＨ２、Ｎ（Ｈ）ＣＨ３、Ｎ（ＣＨ３）２又はＯＨである請求項１０に記載の式Ｉの化合物又はその医薬的に許容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【請求項１２】
Ｒ６がＨ又はＣ１−３アルキルである請求項１に記載の式Ｉの化合物又はその医薬的に許容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【請求項１３】
Ｒ７がＨ又はＣ１−４アルキルであり、ならびにＲ７”がＨである請求項１に記載の式Ｉの化合物又はその医薬的に許容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【請求項１４】
ＡｒｙＢがフェニル又はナフチルであり、前記フェニル又はナフチルは各々独立してハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−４アルキル、Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＣＯ２ＲＡ、ＳＲＡ、Ｓ（Ｏ）ＲＡ、ＳＯ２ＲＡ、ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ又はＳＯ２Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢである１から３個の置換基で置換されていてもよく；
ＨｅｔＢがピロリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、トリアゾリル、ピリジン、ピリミジン及びピラジンから構成される群から選択される複素芳香環であり、前記複素芳香環は各々独立してハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−４アルキル、Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＣＯ２ＲＡ、ＳＲＡ、Ｓ（Ｏ）ＲＡ、ＳＯ２ＲＡ、ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ又はＯＨである１から３個の置換基で置換されていてもよく；ならびに
ＡｒｙＢ又はＨｅｔＢの置換基の一部である任意のＲＡ又はＲＢはＨ又はＣ１−４アルキルである
請求項１に記載の式Ｉの化合物又はその医薬的に許容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【請求項１５】
化合物が式ＩＩ：
【化１１】
［式中、
Ｒ１はフェニル又はナフチルであるＡｒｙＡであり、前記フェニル又はナフチルは各々独立してハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−４アルケニル、ＣＮで置換されたＣ２−４アルケニル、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−４アルキル、Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＣＯ２ＲＡ、ＳＲＡ、Ｓ（Ｏ）ＲＡ、ＳＯ２ＲＡ、ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ又はＳＯ２Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢである１から３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ２Ａは
（１）Ｈ、
（２）Ｃ１−４アルキル、
（３）ＣＦ３、
（４）ＣＨ２ＣＦ３、
（５）ＣＨ２ＯＨ、
（６）ＣＨ２Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（７）ＣＨ２ＣＮ、
（８）ＣＨ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（９）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１０）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＲＡ、
（１１）ＣＨ２ＣＯ２ＲＡ、
（１２）ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＲＡ、
（１３）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（１４）ＯＣＦ３、
（１５）Ｃｌ、
（１６）Ｂｒ、
（１７）Ｆ、
（１８）ＣＮ、
（１９）ＮＯ２、
（２０）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２２）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、
（２３）Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４フルオロアルキル、
（２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲＡ、
（２５）Ｓ（Ｏ）２ＲＡ、
【化１２】
（３８）シクロプロピル、又は
（３９）Ｏ−シクロプロピルであり；
ＶはＨ、ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３又はＳ（Ｏ）２ＣＨ３であり；
Ｒ３は
（１）Ｈ、
（２）ＯＨ、
（３）Ｃ１−４アルキル、
（４）ＣＦ３、
（５）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（６）ＯＣＦ３，
（７）Ｃｌ、
（８）Ｂｒ、
（９）Ｆ、
（１０）ＣＮ、
（１１）ＮＯ２、
（１２）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１４）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、
（１５）Ｃ（Ｏ）ＣＦ３、
（１６）Ｃ（Ｏ）ＯＲＡ、
（１７）ＯＣ（Ｏ）ＲＡ、
（１８）ＳＲＡ、
（１９）Ｓ（Ｏ）２ＲＡ、又は
（２０）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢであり；
ＸはＮ、ＣＨ、Ｃ（−Ｃ１−４アルキル）、Ｃ（Ｂｒ）、Ｃ（Ｃｌ）、Ｃ（Ｆ）、Ｃ（ＣＮ）又はＣ（ＣＦ３）であり；
ＹはＮ、ＣＨ、Ｃ（−Ｃ１−４アルキル）、Ｃ（Ｂｒ）、Ｃ（Ｃｌ）、Ｃ（Ｆ）、Ｃ（ＣＮ）又はＣ（ＣＦ３）であり；
但し、ＸとＹのいずれか一方がＮであるか又はＸとＹが同時にＮであり；
ＬはＸとＹの間の環炭素をＭと直接結合する単結合、Ｏ、Ｎ（Ｈ）、Ｎ（ＣＨ３）、ＣＨ２又はＣＨ（ＣＨ３）であり；
ＭはＣＨ２、ＣＨ（ＣＨ３）又はＣＨ（ＯＨ）であり；
ＺはＧ１又はＧ２であり；
Ｇ１は
【化１３】
であり；
Ｇ２は
【化１４】
であり；
但し、ＺがＧ２であるとき、ＬはＸとＹの間の環炭素をＭと直接結合する単結合、ＣＨ２又はＣＨ（ＣＨ３）であり、ならびにＭはＣＨ２又はＣＨ（ＣＨ３）であり；
Ｒ４及びＲ５は各々独立して
（１）Ｈ、
（２）Ｃ１−４アルキル、
（３）ＣＦ３、
（４）ＣＨ２ＣＦ３、
（５）ＣＨ２ＯＨ、
（６）ＣＨ２Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（７）ＣＨ２ＣＮ、
（８）ＣＨ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（９）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１０）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＲＡ、
（１１）ＣＨ２ＣＯ２ＲＡ、
（１２）ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＲＡ、
（１３）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（１４）ＯＣＦ３、
（１５）Ｃｌ、
（１６）Ｂｒ、
（１７）Ｆ、
（１８）ＣＮ、
（１９）ＮＯ２、
（２０）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２２）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、
（２３）Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４フルオロアルキル、
（２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲＡ、
（２５）Ｓ（Ｏ）２ＲＡ、
【化１５】
（３８）シクロプロピル、
（３９）Ｏ−シクロプロピル、
（４０）ＯＨ、又は
（４１）イミダゾリルであり；
各Ｔ１は独立してＨ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、Ｃ（Ｏ）ＯＲＡ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ又はＳ（Ｏ）２ＲＡであり；
Ｒ６は
（１）Ｈ、
（２）Ｃ１−４アルキル、
（３）ＯＨ、
（４）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（５）ＮＨ２、
（６）Ｎ（Ｈ）−Ｃ１−４アルキル、
（７）Ｎ（−Ｃ１−４アルキル）２、又は
（８）１−アゼチジニル、１−ピロリジニル、１−ピペリジニル、１−ピペラジニル、１−アゼパニル、４−モルホリニル及び４−チオモルホリニルから構成される群から選択される飽和複素環であり、前記複素環におけるＳはＳ（Ｏ）又はＳ（Ｏ）２であってもよく、前記複素環は各々独立してＣ１−４アルキル、Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（−Ｃ１−４アルキル）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（−Ｃ１−４アルキル）２又はＳ（Ｏ）２−Ｃ１−４アルキルである１又は２個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ７はＨ又はＣ１−４アルキルであり；
各ＲＡは独立してＨ又はＣ１−４アルキルであり；ならびに
各ＲＢは独立してＨ又はＣ１−４アルキルである。］
の化合物である請求項１に記載の式Ｉの化合物又はその医薬的に許容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【請求項１６】
Ｒ１が各々独立してＣｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４フルオロアルキル、ＣＨ＝ＣＨ−ＣＮ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−４アルキル、Ｏ−Ｃ１−４フルオロアルキル、ＮＨ２、Ｎ（Ｈ）ＣＨ３、Ｎ（ＣＨ３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、ＣＯ２ＣＨ３、ＣＯ２ＣＨ２ＣＨ３、ＳＣＨ３、Ｓ（Ｏ）ＣＨ３、ＳＯ２ＣＨ３、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２Ｎ（Ｈ）ＣＨ３又はＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）２である１から３個の置換基で置換されていてもよいフェニルであるＡｒｙＡであり；
Ｒ２Ａが
（１）Ｈ、
（２）Ｃ１−３アルキル、
（３）ＣＦ３、
（４）ＣＨ２ＣＦ３、
（５）ＣＨ２ＯＨ、
（６）ＣＨ２ＯＣＨ３、
（７）ＣＨ２ＣＮ、
（８）ＣＨ２ＮＨ２、
（９）ＣＨ２Ｎ（Ｈ）ＣＨ３、
（１０）ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、
（１１）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、
（１２）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ３、
（１３）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、
（１４）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、
（１５）ＣＨ２ＣＯ２ＣＨ３、
（１６）ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、
（１７）Ｏ−Ｃ１−３アルキル、
（１８）ＯＣＦ３、
（１９）Ｃｌ、
（２０）Ｂｒ、
（２１）Ｆ、
（２２）ＣＮ、
（２３）ＮＯ２、
（２４）ＮＨ２、
（２５）Ｎ（Ｈ）ＣＨ３、
（２６）Ｎ（ＣＨ３）２、
（２７）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、
（２８）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ３、
（２９）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、
（３０）Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、
（３１）Ｃ（Ｏ）ＣＦ３、
（３２）ＣＯ２ＣＨ３、又は
（３３）Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３であり；
Ｒ３が
（１）Ｈ、
（２）ＯＨ、
（３）Ｃ１−３アルキル、
（４）ＣＦ３、
（５）Ｏ−Ｃ１−３アルキル、
（６）ＯＣＦ３、
（７）Ｃｌ、
（８）Ｂｒ、
（９）Ｆ、
（１０）ＣＮ、
（１１）ＮＯ２、
（１２）ＮＨ２、
（１３）Ｎ（Ｈ）ＣＨ３、
（１４）Ｎ（ＣＨ３）２、
（１５）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、
（１６）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ３、
（１７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、
（１８）Ｃ（Ｏ）Ｈ、
（１９）Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、
（２０）Ｃ（Ｏ）ＣＦ３、
（２１）Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３、
（２２）ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３、
（２３）ＳＣＨ３、
（２４）Ｓ（Ｏ）ＣＨ３、
（２５）Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、又は
（２６）Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２であり；
ＸがＮであり、ならびにＹがＣＨ、Ｃ（ＣＨ３）、Ｃ（Ｂｒ）、Ｃ（Ｃｌ）、Ｃ（Ｆ）、Ｃ（ＣＮ）もしくはＣ（ＣＦ３）であるか；又は
ＹがＮであり、ならびにＸがＣＨ、Ｃ（ＣＨ３）、Ｃ（Ｂｒ）、Ｃ（Ｃｌ）、Ｃ（Ｆ）、Ｃ（ＣＮ）もしくはＣ（ＣＦ３）であり；
ＬがＸとＹの間の環炭素をＭと直接結合する単結合、Ｏ、Ｎ（Ｈ）又はＣＨ２であり；
ＭがＣＨ２又はＣＨ（ＯＨ）であり；
Ｚが
【化１６】
であるＧ１であり；
Ｒ４及びＲ５が各々独立して
（１）Ｈ、
（２）Ｃ１−３アルキル、
（３）ＣＦ３、
（４）ＣＨ２ＣＦ３、
（５）ＣＨ２ＯＨ、
（６）ＣＨ２ＯＣＨ３、
（７）ＣＨ２ＣＮ、
（８）ＣＨ２ＮＨ２、
（９）ＣＨ２Ｎ（Ｈ）ＣＨ３、
（１０）ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、
（１１）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、
（１２）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ３、
（１３）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、
（１４）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、
（１５）ＣＨ２ＣＯ２ＣＨ３、
（１６）ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、
（１７）Ｏ−Ｃ１−３アルキル、
（１８）ＯＣＦ３、
（１９）Ｃｌ、
（２０）Ｂｒ、
（２１）Ｆ、
（２２）ＣＮ、
（２３）ＮＯ２、
（２４）ＮＨ２、
（２５）Ｎ（Ｈ）ＣＨ３、
（２６）Ｎ（ＣＨ３）２、
（２７）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、
（２８）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ３、
（２９）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、
（３０）Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、
（３１）Ｃ（Ｏ）ＣＦ３、
（３２）ＣＯ２ＣＨ３、
（３３）Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、又は
（３４）ＯＨであり；ならびに
Ｒ７がＨ又はＣＨ３である
請求項１５に記載の式ＩＩの化合物又はその医薬的に許容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【請求項１７】
Ｒ１が３−クロロ−５−シアノフェニルであるＡｒｙＡであり；
Ｒ２ＡがＨ、ＣＨ３、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ又はＣＮであり；
Ｒ３がＨ、ＯＨ、ＣＨ３、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ又はＣＮであり；
ＸがＮであり、ならびにＹがＣＨ、Ｃ（Ｃｌ）もしくはＣ（Ｆ）であるか；又は
ＹがＮであり、ならびにＸがＣＨ、Ｃ（Ｃｌ）もしくはＣ（Ｆ）であり；
Ｚが
【化１７】
であり；ならびに
Ｒ４がＨ又はＮＨ２である
請求項１６に記載の式ＩＩの化合物又はその医薬的に許容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【請求項１８】
化合物が式ＩＩＩ：
【化１８】
［式中、
Ｒ１はフェニル又はナフチルであるＡｒｙＡであり、前記フェニル又はナフチルは各々独立してハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−４アルケニル、ＣＮで置換されたＣ２−４アルケニル、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−４アルキル、Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＣＯ２ＲＡ、ＳＲＡ、Ｓ（Ｏ）ＲＡ、ＳＯ２ＲＡ、ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ又はＳＯ２Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢである１から３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ２Ｂ及びＲ２Ｃは各々独立して
（１）Ｈ、
（２）Ｃ１−４アルキル、
（３）ＣＦ３、
（４）ＣＨ２ＣＦ３、
（５）ＣＨ２ＯＨ、
（６）ＣＨ２Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（７）ＣＨ２ＣＮ、
（８）ＣＨ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（９）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１０）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＲＡ、
（１１）ＣＨ２ＣＯ２ＲＡ、
（１２）ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＲＡ、
（１３）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（１４）ＯＣＦ３、
（１５）Ｃｌ、
（１６）Ｂｒ、
（１７）Ｆ、
（１８）ＣＮ、
（１９）ＮＯ２、
（２０）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２２）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、
（２３）Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４フルオロアルキル、
（２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲＡ、
（２５）Ｓ（Ｏ）２ＲＡ、
【化１９】
（３８）シクロプロピル、又は
（３９）Ｏ−シクロプロピルであり；
ＶはＨ、ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３又はＳ（Ｏ）２ＣＨ３であり；
ＲＦはＨ、Ｃ１−４アルキル、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｆ又はＣＮであり；
Ｌは環窒素をＭと直接結合する単結合、ＣＨ２又はＣＨ（ＣＨ３）であり；
ＭはＣＨ２又はＣＨ（ＣＨ３）であり；
ＺはＧ１又はＧ２であり；
Ｇ１は
【化２０】
であり；
Ｇ２は
【化２１】
であり；
但し、ＺがＧ２であるとき、ＬはＣＨ２又はＣＨ（ＣＨ３）であり、ならびにＭはＣＨ２又はＣＨ（ＣＨ３）であり；
Ｒ４及びＲ５は各々独立して
（１）Ｈ、
（２）Ｃ１−４アルキル、
（３）ＣＦ３、
（４）ＣＨ２ＣＦ３、
（５）ＣＨ２ＯＨ、
（６）ＣＨ２Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（７）ＣＨ２ＣＮ、
（８）ＣＨ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（９）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１０）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＲＡ、
（１１）ＣＨ２ＣＯ２ＲＡ、
（１２）ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＲＡ、
（１３）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（１４）ＯＣＦ３、
（１５）Ｃｌ、
（１６）Ｂｒ、
（１７）Ｆ、
（１８）ＣＮ、
（１９）ＮＯ２、
（２０）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２２）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、
（２３）Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４フルオロアルキル、
（２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲＡ、
（２５）Ｓ（Ｏ）２ＲＡ、
【化２２】
（３８）シクロプロピル、
（３９）Ｏ−シクロプロピル、
（４０）ＯＨ、又は
（４１）イミダゾリルであり；
各Ｔ１は独立してＨ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、Ｃ（Ｏ）ＯＲＡ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ又はＳ（Ｏ）２ＲＡであり；
Ｒ６は
（１）Ｈ、
（２）Ｃ１−４アルキル、
（３）ＯＨ、
（４）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（５）ＮＨ２、
（６）Ｎ（Ｈ）−Ｃ１−４アルキル、
（７）Ｎ（−Ｃ１−４アルキル）２、又は
（８）１−アゼチジニル、１−ピロリジニル、１−ピペリジニル、１−ピペラジニル、１−アゼパニル、４−モルホリニル及び４−チオモルホリニルから構成される群から選択される飽和複素環であり、前記環におけるＳはＳ（Ｏ）又はＳ（Ｏ）２であってもよく、前記複素環は各々独立してＣ１−４アルキル、Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（−Ｃ１−４アルキル）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（−Ｃ１−４アルキル）２又はＳ（Ｏ）２−Ｃ１−４アルキルである１又は２個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ７はＨ又はＣ１−４アルキルであり；
各ＲＡは独立してＨ又はＣ１−４アルキルであり；ならびに
各ＲＢは独立してＨ又はＣ１−４アルキルである。］
の化合物である請求項１に記載の式Ｉの化合物又はその医薬的に許容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【請求項１９】
Ｒ１が
【化２３】
（Ｋ１及びＫ２は各々独立してＢｒ、Ｃｌ又はＣＮである。）であるＡｒｙＡであり；
Ｒ２ＢがＨ、ＣＨ３、ＣＦ３、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ又はＣＮであり；
Ｒ２ＣがＨ、ＣＨ３、ＣＦ３、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ又はＣＮであり；
ＲＦがＨであり；
Ｌが結合又はＣＨ２であり；
ＭがＣＨ２であり；
Ｚが
【化２４】
であり；ならびに
Ｒ４がＨ又はＮＨ２である
請求項１８に記載の式ＩＩＩの化合物又はその医薬的に許容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【請求項２０】
Ｒ１が３−クロロ−５−シアノフェニル、３−ブロモ−５−クロロフェニル、３，５−ジシアノフェニル及び３，５−ジクロロフェニルから構成される群から選択されるＡｒｙＡであり；
Ｒ２ＢがＨ、ＣＨ３、ＣＦ３又はＣｌであり；
Ｒ２ＣがＨ、ＣＨ３又はＣｌであり；
Ｌが結合である
請求項１９に記載の式ＩＩＩの化合物又はその医薬的に許容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【請求項２１】
Ｒ１が３−クロロ−５−シアノフェニルである請求項１９に記載の式ＩＩＩの化合物又はその医薬的に許容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【請求項２２】
化合物が式ＩＶ：
【化２５】
［Ｒ１、Ｒ２Ｂ、Ｒ２Ｃ、ＲＦ、Ｒ４及びＲ５は各々請求項１８に定義した通りであり；
ＬはＣＨ２又はＣＨ（ＣＨ３）であり；
ＭはＣ（Ｏ）ＮＨ又はＣ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）であり；
各ＲＡは独立してＨ又はＣ１−４アルキルであり；ならびに
各ＲＢは独立してＨ又はＣ１−４アルキルである。］
の化合物である請求項１に記載の式Ｉの化合物又はその医薬的に許容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【請求項２３】
化合物が式Ｖ：
【化２６】
［Ｒ１は
【化２７】
（Ｋ１及びＫ２は各々独立してＢｒ、Ｃｌ又はＣＮである。）であるＡｒｙＡであり；
Ｒ２ＢはＨ、ＣＨ３、ＣＦ３、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ又はＣＮであり；
Ｒ２ＣはＨ、ＣＨ３、ＣＦ３、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ又はＣＮであり；
ＲＦはＨであり；
ＭはＣ（Ｏ）ＮＨ又はＣ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）であり；
Ｒ４はＨ、ＣＨ３、Ｃｌ又はＢｒであり；ならびに
Ｒ５はＨ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２又はＣ（Ｏ）ＮＨ２であり；
但し、Ｒ４及びＲ５が同時にＨになることはない。］
の化合物である請求項２２に記載の式ＩＶの化合物又はその医薬的に許容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【請求項２４】
Ｒ１が３−クロロ−５−シアノフェニル、３−ブロモ−５−クロロフェニル、３，５−ジシアノフェニル及び３，５−ジクロロフェニルから構成される群から選択されるＡｒｙＡであり；
Ｒ２ＢがＨ、ＣＨ３、ＣＦ３又はＣｌであり；ならびに
Ｒ２ＣがＨ、ＣＨ３又はＣｌである
請求項２３に記載の式Ｖの化合物又はその医薬的に許容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【請求項２５】
化合物が、
３−クロロ−５−（｛５−クロロ−３−フルオロ−６−［（１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−３−イルメチル）アミノ］ピリジン−２−イル｝オキシ）ベンゾニトリル（１−７）；
３−［（６−｛［（６−アミノ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−３−イル）メチル］アミノ｝−５−クロロ−３−フルオロピリジン−２−イル）オキシ］−５−クロロベンゾニトリル（２−７）；
３−クロロ−５−（｛３−クロロ−２−オキソ−６−［２−（１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−３−イル）エチル］−１，２−ジヒドロピリジン−４−イル｝オキシ）ベンゾニトリル（３−８）；
３−クロロ−５−（｛２−オキソ−６−［２−（１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−３−イル）エチル］−１，２−ジヒドロピリジン−４−イル｝オキシ）ベンゾニトリル（３−９）；
３−（｛６−［２−（６−アミノ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−３−イル）エチル］−３−クロロ−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−４−イル｝オキシ）−５−クロロベンゾニトリル（４−４）；
３−クロロ−５−（｛３，５−ジクロロ−２−オキソ−６−［２−（１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−３−イル）エチル］−１，２−ジヒドロピリジン−４−イル｝オキシ）ベンゾニトリル（５−６）；
３−クロロ−５−（｛３，５−ジクロロ−２−オキソ−６−［２−（１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−３−イル）エチル］−１，２−ジヒドロピリジン−４−イル｝オキシ）安息香酸エチル（５−７）；
３−クロロ−５−（｛５−クロロ−２−［２−（１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−３−イル）エチル］ピリジン−４−イル｝オキシ）ベンゾニトリル（６−５）；
３−クロロ−５−｛［３，５−ジクロロ−２−メチル−６−（１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−３−イルメトキシ）ピリジン−４−イル］オキシ｝ベンゾニトリル（７−１）；
３−クロロ−５−（｛３−クロロ−２−オキソ−６−［（１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−３−イルメチル）アミノ］−１，２−ジヒドロピリジン−４−イル｝オキシ）ベンゾニトリル（８−５）；
３−クロロ−５−（｛３−クロロ−２−オキソ−６−［（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）メチル］−１，２−ジヒドロピリジン−４−イル｝オキシ）ベンゾニトリル（９−８）；
３−クロロ−５−（｛３−クロロ−２，５−ジフルオロ−６−［（１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−３−イルメチル）アミノ］ピリジン−４−イル｝オキシ）ベンゾニトリル（１０−４）；
３−クロロ−５−｛［４−メチル−２−オキソ−１−（１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−３−イルメチル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル］オキシ｝ベンゾニトリル（１１−７）；
３−クロロ−５−（｛４−メチル−２−オキソ−１−［２−（１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−３−イル）エチル］−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル｝オキシ）ベンゾニトリル（１２−７）；
３−クロロ−５−｛［２−オキソ−１−（１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−３−イルメチル）−４−（トリフルオロメチル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル］オキシ｝ベンゾニトリル（１３−２）；
Ｎ−（２−クロロベンジル）−２−［３−（３−クロロ−５−シアノフェノキシ）−２−オキソ−４−（トリフルオロメチル）ピリジン−１（２Ｈ）−イル］−Ｎ−メチルアセトアミド（１４）；
Ｎ−［４−（アミノスルホニル）−２−クロロフェニル］−２−［３−（３−クロロ−５−シアノフェノキシ）−２−オキソ−４−（トリフルオロメチル）ピリジン−１（２Ｈ）−イル］アセトアミド（１５）；
Ｎ−［４−（アミノスルホニル）−２−クロロフェニル］−２−［３−（３−ブロモ−５−クロロフェノキシ）−２−オキソ−４−（トリフルオロメチル）ピリジン−１（２Ｈ）−イル］アセトアミド（１６）；
３−｛［１−［（６−アミノ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）メチル］−２−オキソ−４−（トリフルオロメチル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル］オキシ｝−５−クロロベンゾニトリル（１７−２）；
５−｛［２−オキソ−１−（１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−３−イルメチル）−４−（トリフルオロメチル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル］オキシ｝イソフタロニトリル（１８−４）；
３−（３，５−ジクロロフェノキシ）−１−（１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−３−イルメチル）−４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン（１９−４）；
１−［（６−アミノ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）メチル］−３−（３，５−ジクロロフェノキシ）−４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン＝塩酸塩（２０−３）；
３−クロロ−５−｛［４−クロロ−２−オキソ−１−（１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−３−イルメチル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル］オキシ｝ベンゾニトリル（２１−８）；
３−（｛１−［（６−アミノ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−３−イル）メチル］−４−クロロ−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル｝オキシ）−５−クロロベンゾニトリル＝トリフルオロ酢酸塩（２２）；
３−クロロ−５−｛［４，５−ジクロロ−２−オキソ−１−（１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−３−イルメチル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル］オキシ｝ベンゾニトリル（２３−２）；
３−クロロ−５−｛［３−クロロ−２−オキソ−６−（１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−３−イルメチル）−１，２−ジヒドロピリジン−４−イル］オキシ｝ベンゾニトリル（２４−７）；
３−クロロ−５−（｛３−クロロ−６−［ヒドロキシ（１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−３−イル）メチル］−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−４−イル｝オキシ）ベンゾニトリル（２５）；
から構成される群から選択される請求項１に記載の式Ｉの化合物及びその医薬的に許容可能な塩。
【請求項２６】
有効量の請求項１から２５のいずれか一項に記載の化合物又はその医薬的に許容可能な塩もしくはプロドラッグと、医薬的に許容可能なキャリヤーを含有する医薬組成物。
【請求項２７】
処置を必要とする対象におけるＨＩＶ感染の予防もしく治療方法又はエイズの予防、治療もしくは発症遅延方法であって、有効量の請求項１から２５のいずれか一項に記載の化合物又はその医薬的に許容可能な塩もしくはプロドラッグを前記対象に投与する段階を含む前記方法。
【請求項２８】
ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤、ＨＩＶインテグラーゼ阻害剤、非ヌクレオシド系ＨＩＶ逆転写酵素阻害剤、ヌクレオシド系ＨＩＶ逆転写酵素阻害剤、ＨＩＶ融合阻害剤及びＨＩＶ侵入阻害剤から構成される群から選択される第２のＨＩＶ抗ウイルス剤を対象に投与する段階を更に含む請求項２７の方法。
【請求項２９】
処置を必要とする対象におけるＨＩＶ感染の予防もしく治療用医薬又はエイズの予防、治療もしくは発症遅延用医薬の製造用としての請求項１から２５のいずれか一項に記載の式Ｉの化合物又はその医薬的に許容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
の化合物又はその医薬的に許容可能な塩もしくはプロドラッグ
｛式中、Ａ環は
【化２】
であり；
ここで、アステリスク（＊）はＡ環とＬの結合点を表し；
Ｒ１はＡｒｙＡ、ＣｙｃＡ又はＨｅｔＡであり；
ＣｙｃＡはＣ３−８シクロアルキル、Ｃ５−８シクロアルケニル、又は一方の環が他方の環と縮合もしくは架橋しているＣ７−１２二環式飽和もしくは不飽和非芳香環系である炭素環であり、前記炭素環は合計１から６個の置換基で置換されていてもよく、ここで、
（ｉ）０から６個の置換基は各々独立して
（１）ハロゲン、
（２）ＣＮ、
（３）Ｃ１−６アルキル、
（４）ＯＨ、
（５）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（６）Ｃ１−６ハロアルキル、
（７）Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、
（８）Ｃ１−６アルケニル、又は
（９）ＣＮで置換されたＣ１−６アルケニルであり、
（ｉｉ）０から２個の置換基は各々独立して
（１）ＣｙｃＱ、
（２）ＡｒｙＱ、
（３）ＨｅｔＱ、
（４）ＨｅｔＲ、
（５）Ｊ−ＣｙｃＱ、
（６）Ｊ−ＡｒｙＱ、
（７）Ｊ−ＨｅｔＱ、
（８）Ｊ−ＨｅｔＲ、
（９）ＣｙｃＱ、ＡｒｙＱ、ＨｅｔＱ、ＨｅｔＲ、Ｊ−ＣｙｃＱ、Ｊ−ＡｒｙＱ、Ｊ−ＨｅｔＱもしくはＪ−ＨｅｔＲで置換されたＣ１−６アルキル、
（１０）ＣｙｃＱ、ＡｒｙＱ、ＨｅｔＱ、ＨｅｔＲ、Ｊ−ＣｙｃＱ、Ｊ−ＡｒｙＱ、Ｊ−ＨｅｔＱもしくはＪ−ＨｅｔＲで置換されたＣ２−６アルケニル、又は
（１１）ＣｙｃＱ、ＡｒｙＱ、ＨｅｔＱ、ＨｅｔＲ、Ｊ−ＣｙｃＱ、Ｊ−ＡｒｙＱ、Ｊ−ＨｅｔＱもしくはＪ−ＨｅｔＲで置換されたＣ２−６アルキニルであり；
ＡｒｙＡは合計１から８個の置換基で置換されていてもよいアリールであり、ここで、
（ｉ）０から８個の置換基は各々独立して
（１）Ｃ１−６アルキル、
（２）Ｃ１−６ハロアルキル、
（３）各々独立してＯＨ、Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＣＯ２ＲＡ、ＳＲＡ、Ｓ（Ｏ）ＲＡ、Ｓ（Ｏ）２ＲＡ、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）ＣＯ２ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢもしくはＮ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢである１から３個の置換基で置換されたＣ１−６アルキル、
（４）Ｃ２−６アルケニル、
（５）各々独立してＯＨ、Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＣＯ２ＲＡ、ＳＲＡ、Ｓ（Ｏ）ＲＡ、Ｓ（Ｏ）２ＲＡ、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）ＣＯ２ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢもしくはＮ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢである１から３個の置換基で置換されたＣ２−６アルケニル、
（６）Ｃ２−６アルキニル、
（７）各々独立してＯＨ、Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＣＯ２ＲＡ、ＳＲＡ、Ｓ（Ｏ）ＲＡ、Ｓ（Ｏ）２ＲＡ、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）ＣＯ２ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢもしくはＮ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢである１から３個の置換基で置換されたＣ２−６アルキニル、
（８）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（９）Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、
（１０）ＯＨ、
（１１）ハロゲン、
（１２）ＣＮ、
（１３）ＮＯ２、
（１４）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１６）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、
（１７）Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−６ハロアルキル、
（１８）Ｃ（Ｏ）ＯＲＡ、
（１９）ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２０）ＳＲＡ、
（２１）Ｓ（Ｏ）ＲＡ、
（２２）Ｓ（Ｏ）２ＲＡ、
（２３）ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２４）Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２ＲＢ、
（２５）Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２６）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、
（２７）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２８）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、又は
（２９）Ｎ（ＲＡ）ＣＯ２ＲＢであり、
（ｉｉ）０から２個の置換基は各々独立して
（１）ＣｙｃＱ、
（２）ＡｒｙＱ、
（３）ＨｅｔＱ、
（４）ＨｅｔＲ、
（５）Ｊ−ＣｙｃＱ、
（６）Ｊ−ＡｒｙＱ、
（７）Ｊ−ＨｅｔＱ、
（８）Ｊ−ＨｅｔＲ、
（９）ＣｙｃＱ、ＡｒｙＱ、ＨｅｔＱ、ＨｅｔＲ、Ｊ−ＣｙｃＱ、Ｊ−ＡｒｙＱ、Ｊ−ＨｅｔＱもしくはＪ−ＨｅｔＲで置換されたＣ１−６アルキル、
（１０）ＣｙｃＱ、ＡｒｙＱ、ＨｅｔＱ、ＨｅｔＲ、Ｊ−ＣｙｃＱ、Ｊ−ＡｒｙＱ、Ｊ−ＨｅｔＱもしくはＪ−ＨｅｔＲで置換されたＣ２−６アルケニル、又は
（１１）ＣｙｃＱ、ＡｒｙＱ、ＨｅｔＱ、ＨｅｔＲ、Ｊ−ＣｙｃＱ、Ｊ−ＡｒｙＱ、Ｊ−ＨｅｔＱもしくはＪ−ＨｅｔＲで置換されたＣ２−６アルキニルであり；
ＨｅｔＡは合計１から８個の置換基で置換されていてもよい複素環であり、ここで、
（ｉ）０から８個の置換基は各々独立して
（１）Ｃ１−６アルキル、
（２）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＣＯ２ＲＡ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＳＲＡ、Ｓ（Ｏ）ＲＡもしくはＳＯ２ＲＡで置換されていてもよいＣ１−６ハロアルキル、
（３）各々ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＣＯ２ＲＡ、ＳＲＡ、Ｓ（Ｏ）ＲＡ、Ｓ（Ｏ）２ＲＡ、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）ＣＯ２ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢもしくはＮ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢである１から３個の置換基で置換されたＣ１−６アルキル、
（４）Ｃ２−６アルケニル、
（５）各々独立してＯＨ、Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＣＯ２ＲＡ、ＳＲＡ、Ｓ（Ｏ）ＲＡ、Ｓ（Ｏ）２ＲＡ、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）ＣＯ２ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢもしくはＮ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢである１から３個の置換基で置換されたＣ２−６アルケニル、
（６）Ｃ２−６アルキニル、
（７）各々独立してＯＨ、Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＣＯ２ＲＡ、ＳＲＡ、Ｓ（Ｏ）ＲＡ、Ｓ（Ｏ）２ＲＡ、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）ＣＯ２ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢもしくはＮ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢである１から３個の置換基で置換されたＣ２−６アルキニル、
（８）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（９）Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、
（１０）ＯＨ、
（１１）オキソ、
（１２）ハロゲン、
（１３）ＣＮ、
（１４）ＮＯ２、
（１５）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１６）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１７）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、
（１８）Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−６ハロアルキル、
（１９）Ｃ（Ｏ）ＯＲＡ、
（２０）ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２１）ＳＲＡ、
（２２）Ｓ（Ｏ）ＲＡ、
（２３）Ｓ（Ｏ）２ＲＡ、
（２４）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２５）Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２ＲＢ、
（２６）Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２７）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、
（２８）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２９）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、又は
（３０）Ｎ（ＲＡ）ＣＯ２ＲＢであり、
（ｉｉ）０から２個の置換基は各々独立して
（１）ＣｙｃＱ、
（２）ＡｒｙＱ、
（３）ＨｅｔＱ、
（４）ＨｅｔＲ、
（５）Ｊ−ＣｙｃＱ、
（６）Ｊ−ＡｒｙＱ、
（７）Ｊ−ＨｅｔＱ、
（８）Ｊ−ＨｅｔＲ、
（９）ＣｙｃＱ、ＡｒｙＱ、ＨｅｔＱ、ＨｅｔＲ、Ｊ−ＣｙｃＱ、Ｊ−ＡｒｙＱ、Ｊ−ＨｅｔＱもしくはＪ−ＨｅｔＲで置換されたＣ１−６アルキル、
（１０）ＣｙｃＱ、ＡｒｙＱ、ＨｅｔＱ、ＨｅｔＲ、Ｊ−ＣｙｃＱ、Ｊ−ＡｒｙＱ、Ｊ−ＨｅｔＱもしくはＪ−ＨｅｔＲで置換されたＣ２−６アルケニル、又は
（１１）ＣｙｃＱ、ＡｒｙＱ、ＨｅｔＱ、ＨｅｔＲ、Ｊ−ＣｙｃＱ、Ｊ−ＡｒｙＱ、Ｊ−ＨｅｔＱもしくはＪ−ＨｅｔＲで置換されたＣ２−６アルキニルであり；
各ＣｙｃＱは独立してＣ３−８シクロアルキル又はＣ５−８シクロアルケニルであり、前記シクロアルキル又はシクロアルケニルは各々独立してハロゲン、Ｃ１−６アルキル、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル又はＯ−Ｃ１−６ハロアルキルである１から４個の置換基で置換されていてもよく；
各ＡｒｙＱは独立してフェニル又はナフチルであり、前記フェニル又はナフチルは各々独立してハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＣＯ２ＲＡ、ＳＲＡ、Ｓ（Ｏ）ＲＡ、ＳＯ２ＲＡ、ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ又はＳＯ２Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢである１から５個の置換基で置換されていてもよく；
各ＨｅｔＱは独立してヘテロアリールであり、前記ヘテロアリールは各々独立してハロゲン、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＣＯ２ＲＡ、ＳＯ２ＲＡ、Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ又はＮ（ＲＡ）ＣＯ２ＲＢである１から４個の置換基で置換されていてもよく；
各ＨｅｔＲは独立して少なくとも１個の炭素原子と、独立してＮ、Ｏ及びＳから選択される１から４個のヘテロ原子を含む４から７員飽和又は不飽和非芳香族複素環であり、各ＳはＳ（Ｏ）又はＳ（Ｏ）２に酸化されていてもよく、前記飽和又は不飽和複素環は各々独立してハロゲン、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、ＯＨ、オキソ、Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＣＯ２ＲＡ又はＳＯ２ＲＡである１から４個の置換基で置換されていてもよく；
各Ｊは独立して
（ｉ）Ｏ、
（ｉｉ）Ｓ、
（ｉｉｉ）Ｓ（Ｏ）、
（ｉｖ）Ｓ（Ｏ）２、
（ｖ）Ｏ−Ｃ１−６アルキレン、
（ｖｉ）Ｓ−Ｃ１−６アルキレン、
（ｖｉｉ）Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−６アルキレン、
（ｖｉｉｉ）Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１−６アルキレン、
（ｉｘ）Ｎ（ＲＡ）、又は
（ｘ）Ｎ（ＲＡ）−Ｃ１−６アルキレンであり；
Ｒ２Ａ、Ｒ２Ｂ、Ｒ２Ｃは各々独立して
（１）Ｈ、
（２）Ｃ１−６アルキル、
（３）Ｃ１−６ハロアルキル、
（４）各々独立してＯＨ、Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＣＯ２ＲＡ、ＳＲＡ、Ｓ（Ｏ）ＲＡ、Ｓ（Ｏ）２ＲＡ、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）ＣＯ２ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢもしくはＮ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢである１から３個の置換基で置換されたＣ１−６アルキル、
（５）アルキルがＯＨ、Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＣＯ２ＲＡ、ＳＲＡ、Ｓ（Ｏ）ＲＡ、Ｓ（Ｏ）２ＲＡもしくはＳ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢで置換されていてもよいＯ−Ｃ１−６アルキル、
（６）Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、
（７）ハロゲン、
（８）ＣＮ、
（９）ＮＯ２、
（１０）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１２）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、
（１３）Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−６ハロアルキル、
（１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲＡ、
（１５）ＯＣ（Ｏ）ＯＲＡ、
（１６）ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１７）ＳＲＡ、
（１８）Ｓ（Ｏ）ＲＡ、
（１９）Ｓ（Ｏ）２ＲＡ、
（２０）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２１）Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２ＲＢ、
（２２）Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２３）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、
（２４）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２５）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２６）Ｎ（ＲＡ）ＣＯ２ＲＢ、
（２７）Ｎ（ＲＣ）ＲＤ、
（２８）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＣ）ＲＤ、
（２９）ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＣ）ＲＤ、
（３０）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＣ）ＲＤ、
（３１）Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＣ）ＲＤ、
（３２）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＣ）ＲＤ、
（３３）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＣ）ＲＤ、
（３４）Ｃ３−８シクロアルキル、又は
（３５）Ｏ−Ｃ３−８シクロアルキルであり；
Ｒ３はＯＨであるか又は独立してＲ２Ａと同義であり；
ＸはＮ又はＣ（ＲＥ）であり；
ＹはＮ又はＣ（ＲＦ）であり、但し、ＸとＹのいずれか一方がＮであるか又はＸとＹが同時にＮであり；
ＲＥはＨ、Ｃ１−６アルキル、ハロゲン、ＣＮ又はＣ１−６フルオロアルキルであり；
ＲＦはＨ、Ｃ１−６アルキル、ハロゲン、ＣＮ又はＣ１−６フルオロアルキルであり；
Ｕは
（１）Ｏ、
（２）Ｓ、
（３）Ｓ（Ｏ）、
（４）Ｓ（Ｏ）２、
（５）ＣＨ２、
（６）ＣＨ（ＣＨ３）、又は
（７）Ｃ（ＣＨ３）２であり；
Ｌは
（１）Ａ環をＭと直接結合する単結合、
（２）Ｏ、
（３）Ｎ（ＲＡ）、
（４）Ｓ、
（５）Ｓ（Ｏ）、
（６）Ｓ（Ｏ）２、
（７）ＣＨ２、
（８）ＣＨ（ＣＨ３）、又は
（９）Ｃ（ＣＨ３）２であり；
ＭはＣＨ２、ＣＨ（ＣＨ３）、Ｃ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＯＨ）又はＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）であり；
ＺはＧ１、Ｇ２、Ｇ３又はＧ４であり；
Ｇ１は
【化３】
であり；
Ｇ２は
【化４】
であり；
Ｇ３は
【化５】
であり；
Ｇ４は
【化６】
であり；
但し、
（ａ）ＺがＧ２又はＧ３であり、Ａ環がｉｉ−ａ又はｉｉ−ｂ又はｉｉ−ｄ又はｉｉ−ｅであるとき、ＬはＡ環をＭと直接結合する単結合、ＣＨ２、ＣＨ（ＣＨ３）又はＣ（ＣＨ３）２であり、ＭはＣＨ２、ＣＨ（ＣＨ３）、Ｃ（ＣＨ３）２又はＣＨ（ＯＨ）であり；
（ｂ）ＺがＧ２又はＧ３であり、Ａ環がｉｉ−ｃであるとき、ＬはＣＨ２、ＣＨ（ＣＨ３）又はＣ（ＣＨ３）２であり、ＭはＣＨ２、ＣＨ（ＣＨ３）、Ｃ（ＣＨ３）２又はＣＨ（ＯＨ）であり；
（ｃ）ＺがＧ１であり、Ａ環がｉｉ−ｃであるとき、ＬはＡ環をＭと直接結合する単結合、ＣＨ２、ＣＨ（ＣＨ３）又はＣ（ＣＨ３）２であり、ＭはＣＨ２、ＣＨ（ＣＨ３）、Ｃ（ＣＨ３）２又はＣＨ（ＯＨ）であり；
（ｄ）ＺがＧ４であるとき、Ａ環はｉｉ−ｃであり、ＬはＣＨ２、ＣＨ（ＣＨ３）又はＣ（ＣＨ３）２であり、ＭはＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）であり；
Ｒ４及びＲ５は各々独立して
（１）Ｈ、
（２）Ｃ１−６アルキル、
（３）Ｃ１−６ハロアルキル、
（４）ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＣＯ２ＲＡ、ＳＲＡ、Ｓ（Ｏ）ＲＡ、Ｓ（Ｏ）２ＲＡ、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）ＣＯ２ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢもしくはＮ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢで置換されたＣ１−６アルキル、
（５）アルキルがＯＨ、Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＣＯ２ＲＡ、ＳＲＡ、Ｓ（Ｏ）ＲＡ、Ｓ（Ｏ）２ＲＡもしくはＳ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢで置換されていてもよいＯ−Ｃ１−６アルキル、
（６）Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、
（７）ハロゲン、
（８）ＣＮ、
（９）ＮＯ２、
（１０）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１２）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、
（１３）Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−６ハロアルキル、
（１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲＡ、
（１５）ＯＣ（Ｏ）ＯＲＡ、
（１６）ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１７）ＳＲＡ、
（１８）Ｓ（Ｏ）ＲＡ、
（１９）Ｓ（Ｏ）２ＲＡ、
（２０）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２１）Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２ＲＢ、
（２２）Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２３）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、
（２４）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２５）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２６）Ｎ（ＲＡ）ＣＯ２ＲＢ、
（２７）Ｎ（ＲＣ）ＲＤ、
（２８）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＣ）ＲＤ、
（２９）ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＣ）ＲＤ、
（３０）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＣ）ＲＤ、
（３１）Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＣ）ＲＤ、
（３２）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＣ）ＲＤ、
（３３）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＣ）ＲＤ、
（３４）Ｃ３−８シクロアルキル、
（３５）Ｏ−Ｃ３−８シクロアルキル
（３６）ＯＨ、又は
（３７）イミダゾリルであり；
Ｒ６はＨ、Ｃ１−６アルキル、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ又はＮ（ＲＣ）ＲＤであり；
Ｒ７及びＲ７”は各々独立してＨ又はＣ１−６アルキルであり；
Ｒ８はＨ又はＣ１−６アルキルであり；
各Ｒ９はＨ又はＣ１−６アルキルであり；
各Ｒ１０はＨ又はＣ１−６アルキルであり；
ｎは１又は２に等しい整数であり；
ＡｒｙＢは独立してＡｒｙＡと同義であり；
ＨｅｔＢは各々独立して
（１）Ｃ１−６アルキル、
（２）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＣＯ２ＲＡ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＳＲＡ、Ｓ（Ｏ）ＲＡもしくはＳＯ２ＲＡで置換されていてもよいＣ１−６ハロアルキル、
（３）各々ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＣＯ２ＲＡ、ＳＲＡ、Ｓ（Ｏ）ＲＡ、Ｓ（Ｏ）２ＲＡ、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）ＣＯ２ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢもしくはＮ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢである１から３個の置換基で置換されたＣ１−６アルキル、
（４）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（５）Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、
（６）ＯＨ、
（７）ハロゲン、
（８）ＣＮ、
（９）ＮＯ２、
（１０）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１２）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、
（１３）Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−６ハロアルキル、
（１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲＡ、
（１５）ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１６）ＳＲＡ、
（１７）Ｓ（Ｏ）ＲＡ、
（１８）Ｓ（Ｏ）２ＲＡ、
（１９）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ
（２０）Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２ＲＢ、
（２１）Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２２）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、
（２３）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２４）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２５）Ｎ（ＲＡ）ＣＯ２ＲＢ、
（２６）Ｎ（ＲＣ）ＲＤ、
（２７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＣ）ＲＤ、
（２８）ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＣ）ＲＤ、
（２９）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＣ）ＲＤ、
（３０）Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＣ）ＲＤ、
（３１）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＣ）ＲＤ、
（３２）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＣ）ＲＤ、
（３３）Ｃ３−８シクロアルキル、又は
（３４）Ｏ−Ｃ３−８シクロアルキル
である１から６個の置換基で置換されていてもよいヘテロアリールであり；
各アリールは独立して（ｉ）フェニル、（ｉｉ）少なくとも一方の環が芳香環である９もしくは１０員二環式縮合炭素環系、又は（ｉｉｉ）少なくとも１個の環が芳香環である１１から１４員三環式縮合炭素環系であり；
各複素環は独立して（ｉ）４から８員飽和もしくは不飽和単環、（ｉｉ）７から１２員二環系、又は（ｉｉｉ）１０から１８員三環系であり、（ｉｉ）又は（ｉｉｉ）における各環は相互に独立しているか、縮合しているか、又は架橋しており、各環は飽和又は不飽和であり、前記単環は１から４個のヘテロ原子と残余の炭素原子を含み；二環系又は三環系は１から８個のヘテロ原子と残余の炭素原子を含み、環の１個以上は１個以上のヘテロ原子を含み；ヘテロ原子はＮ、Ｏ及びＳから選択され；窒素及び硫黄ヘテロ原子の任意の１個以上は酸化されていてもよく、窒素ヘテロ原子の任意の１個以上は四級化されていてもよく；
各ヘテロアリールは独立して（ｉ）独立してＮ、Ｏ及びＳから選択される１から４個のヘテロ原子を含む５もしくは６員複素芳香環（なお、各Ｎは酸化物形態であってもよい。）、又は（ｉｉ）独立してＮ、Ｏ及びＳから選択される１から４個のヘテロ原子を含む９もしくは１０員二環式縮合複素環系［なお、環の一方又は両方が１個以上のヘテロ原子を含み、少なくとも一方の環は芳香環であり、各Ｎは酸化物形態であってもよく、非芳香環の各ＳはＳ（Ｏ）又はＳ（Ｏ）２であってもよい。］であり；
各ＲＡは独立してＨ又はＣ１−６アルキルであり；
各ＲＢは独立してＨ又はＣ１−６アルキルであり；
各ＲＣは独立してＨ又はＣ１−６アルキルであり；
各ＲＤは独立してＨ又はＣ１−６アルキルであり；
あるいは、ＲＣとＲＤの各対はそれらが同時に結合している窒素と一緒になり、ＲＣとＲＤが結合しているＮ以外にＮ、Ｏ及びＳから選択されるヘテロ原子を含んでいてもよい４から７員飽和又は不飽和単環を形成し、前記環は各々独立してＣ１−６アルキル、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、Ｃ（Ｏ）ＯＲＡ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ又はＳ（Ｏ）２ＲＡである１又は２個の置換基で置換されていてもよく；ならびに前記環に存在していてもよいＳはＳ（Ｏ）又はＳ（Ｏ）２形態であってもよい。}
但し、
（Ａ）式Ｉの化合物は１−［（３−メチル−４−フェノキシ−２−ピリジニル）メチル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール以外のものであり、
（Ｂ）式Ｉの化合物は６−メチル−６’−フェノキシ−２，２’−メチレンジピリジン以外のものである。
【請求項２】
Ｒ１がＡｒｙＡである請求項１に記載の式Ｉの化合物又はその医薬的に許容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【請求項３】
Ｒ１がフェニル又はナフチルであるＡｒｙＡであり、前記フェニル又はナフチルは各々独立してハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−４アルケニル、ＣＮで置換されたＣ２−４アルケニル、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−４アルキル、Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＣＯ２ＲＡ、ＳＲＡ、Ｓ（Ｏ）ＲＡ、ＳＯ２ＲＡ、ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ又はＳＯ２Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢである１から３個の置換基で置換されていてもよく；ＡｒｙＡの一部である任意のＲＡ又はＲＢはＨ又はＣ１−４アルキルである請求項２に記載の式Ｉの化合物又はその医薬的に許容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【請求項４】
Ｒ２Ａ、Ｒ２Ｂ及びＲ２Ｃが各々独立して
（１）Ｈ、
（２）Ｃ１−４アルキル、
（３）ＣＦ３、
（４）ＣＨ２ＣＦ３、
（５）ＣＨ２ＯＨ、
（６）ＣＨ２Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（７）ＣＨ２ＣＮ、
（８）ＣＨ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（９）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１０）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＲＡ、
（１１）ＣＨ２ＣＯ２ＲＡ、
（１２）ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＲＡ、
（１３）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（１４）ＯＣＦ３、
（１５）Ｃｌ、
（１６）Ｂｒ、
（１７）Ｆ、
（１８）ＣＮ、
（１９）ＮＯ２、
（２０）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２２）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、
（２３）Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４フルオロアルキル、
（２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲＡ、
（２５）Ｓ（Ｏ）２ＲＡ、
【化７】
（３８）シクロプロピル、又は
（３９）Ｏ−シクロプロピルであり；
ＶがＨ、ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３又はＳ（Ｏ）２ＣＨ３であり；
Ｒ３が
（１）Ｈ、
（２）ＯＨ、
（３）Ｃ１−４アルキル、
（４）ＣＦ３、
（５）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（６）ＯＣＦ３，
（７）Ｃｌ、
（８）Ｂｒ、
（９）Ｆ、
（１０）ＣＮ、
（１１）ＮＯ２、
（１２）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１４）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、
（１５）Ｃ（Ｏ）ＣＦ３、
（１６）Ｃ（Ｏ）ＯＲＡ、
（１７）ＯＣ（Ｏ）ＲＡ、
（１８）ＳＲＡ、
（１９）Ｓ（Ｏ）２ＲＡ、又は
（２０）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢである
請求項１に記載の式Ｉの化合物又はその医薬的に許容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【請求項５】
Ｒ２Ａ、Ｒ２Ｂ及びＲ２Ｃが各々独立して
（１）Ｈ、
（２）Ｃ１−３アルキル、
（３）ＣＦ３、
（４）ＣＨ２ＣＦ３、
（５）ＣＨ２ＯＨ、
（６）ＣＨ２ＯＣＨ３、
（７）ＣＨ２ＣＮ、
（８）ＣＨ２ＮＨ２、
（９）ＣＨ２Ｎ（Ｈ）ＣＨ３、
（１０）ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、
（１１）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、
（１２）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ３、
（１３）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、
（１４）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、
（１５）ＣＨ２ＣＯ２ＣＨ３、
（１６）ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、
（１７）Ｏ−Ｃ１−３アルキル、
（１８）ＯＣＦ３、
（１９）Ｃｌ、
（２０）Ｂｒ、
（２１）Ｆ、
（２２）ＣＮ、
（２３）ＮＯ２、
（２４）ＮＨ２、
（２５）Ｎ（Ｈ）ＣＨ３、
（２６）Ｎ（ＣＨ３）２、
（２７）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、
（２８）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ３、
（２９）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、
（３０）Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、
（３１）Ｃ（Ｏ）ＣＦ３、
（３２）ＣＯ２ＣＨ３、又は
（３３）Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３であり；ならびに
Ｒ３が
（１）Ｈ、
（２）ＯＨ、
（３）Ｃ１−３アルキル、
（４）ＣＦ３、
（５）Ｏ−Ｃ１−３アルキル、
（６）ＯＣＦ３、
（７）Ｃｌ、
（８）Ｂｒ、
（９）Ｆ、
（１０）ＣＮ、
（１１）ＮＯ２、
（１２）ＮＨ２、
（１３）Ｎ（Ｈ）ＣＨ３、
（１４）Ｎ（ＣＨ３）２、
（１５）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、
（１６）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ３、
（１７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、
（１８）Ｃ（Ｏ）Ｈ、
（１９）Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、
（２０）Ｃ（Ｏ）ＣＦ３、
（２１）Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３、
（２２）ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３、
（２３）ＳＣＨ３、
（２４）Ｓ（Ｏ）ＣＨ３、
（２５）Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、又は
（２６）Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２である
請求項４に記載の式Ｉの化合物又はその医薬的に許容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【請求項６】
Ｒ２Ａ、Ｒ２Ｂ及びＲ２Ｃが各々独立してＨ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＦ３、ＯＣＨ３、ＯＣＦ３、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ又はＣＮであり；ならびにＲ３がＨ、ＯＨ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＦ３、ＯＣＨ３、ＯＣＦ３、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ又はＣＮである請求項５に記載の式Ｉの化合物又はその医薬的に許容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【請求項７】
ＬがＭをＡ環と直接結合する単結合、Ｏ、Ｎ（Ｈ）、Ｎ（ＣＨ３）、ＣＨ２、ＣＨ（ＣＨ３）又はＣ（ＣＨ３）２であり；ならびにＭがＣＨ２、ＣＨ（ＣＨ３）又はＣ（ＣＨ３）２であり；但し、
（ａ）ＺがＧ２又はＧ３であり、ならびにＡ環がｉｉ−ａ又はｉｉ−ｂ又はｉｉ−ｄ又はｉｉ−ｅであるとき、ＬはＡ環をＭと直接結合する単結合、ＣＨ２又はＣＨ（ＣＨ３）であり、ならびにＭはＣＨ２又はＣＨ（ＣＨ３）であり；
（ｂ）ＺがＧ２又はＧ３であり、ならびにＡ環がｉｉ−ｃであるとき、ＬはＣＨ２又はＣＨ（ＣＨ３）であり、ならびにＭはＣＨ２又はＣＨ（ＣＨ３）であり；ならびに
（ｃ）ＺがＧ１であり、Ａ環がｉｉ−ｃであるとき、ＬはＡ環をＭと直接結合する単結合、ＣＨ２、ＣＨ（ＣＨ３）又はＣ（ＣＨ３）２であり、ならびにＭはＣＨ２、ＣＨ（ＣＨ３）又はＣ（ＣＨ３）２である
請求項１に記載の式Ｉの化合物又はその医薬的に許容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【請求項８】
ＬがＯ、Ｎ（Ｈ）又はＣＨ２であり；ならびにＭがＣＨ２であり；但し、
ＺがＧ２又はＧ３であるとき、ＬはＣＨ２であり、ならびにＭはＣＨ２であり、ならびに
ＺがＧ１であり、Ａ環がｉｉ−ｃであるとき、ＬはＣＨ２であり、ならびにＭはＣＨ２である
請求項７に記載の式Ｉの化合物又はその医薬的に許容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【請求項９】
ＺがＧ１又はＧ２であり；
Ｇ１が
【化８】
であり；ならびに
Ｇ２が
【化９】
である
請求項１に記載の式Ｉの化合物又はその医薬的に許容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【請求項１０】
Ｒ４及びＲ５が各々独立して
（１）Ｈ、
（２）Ｃ１−４アルキル、
（３）ＣＦ３、
（４）ＣＨ２ＣＦ３、
（５）ＣＨ２ＯＨ、
（６）ＣＨ２Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（７）ＣＨ２ＣＮ、
（８）ＣＨ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（９）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１０）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＲＡ、
（１１）ＣＨ２ＣＯ２ＲＡ、
（１２）ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＲＡ、
（１３）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（１４）ＯＣＦ３、
（１５）Ｃｌ、
（１６）Ｂｒ、
（１７）Ｆ、
（１８）ＣＮ、
（１９）ＮＯ２、
（２０）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２２）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、
（２３）Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４フルオロアルキル、
（２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲＡ、
（２５）Ｓ（Ｏ）２ＲＡ、
【化１０】
（３８）シクロプロピル、
（３９）Ｏ−シクロプロピル、
（４０）ＯＨ、又は
（４１）イミダゾリルであり；ならびに
各Ｔ１は独立してＨ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、Ｃ（Ｏ）ＯＲＡ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ又はＳ（Ｏ）２ＲＡである
請求項１に記載の式Ｉの化合物又はその医薬的に許容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【請求項１１】
Ｒ４及びＲ５が各々独立してＨ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＦ３、ＯＣＨ３、ＯＣＦ３、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＮ、ＮＨ２、Ｎ（Ｈ）ＣＨ３、Ｎ（ＣＨ３）２又はＯＨである請求項１０に記載の式Ｉの化合物又はその医薬的に許容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【請求項１２】
Ｒ６がＨ又はＣ１−３アルキルである請求項１に記載の式Ｉの化合物又はその医薬的に許容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【請求項１３】
Ｒ７がＨ又はＣ１−４アルキルであり、ならびにＲ７”がＨである請求項１に記載の式Ｉの化合物又はその医薬的に許容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【請求項１４】
ＡｒｙＢがフェニル又はナフチルであり、前記フェニル又はナフチルは各々独立してハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−４アルキル、Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＣＯ２ＲＡ、ＳＲＡ、Ｓ（Ｏ）ＲＡ、ＳＯ２ＲＡ、ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ又はＳＯ２Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢである１から３個の置換基で置換されていてもよく；
ＨｅｔＢがピロリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、トリアゾリル、ピリジン、ピリミジン及びピラジンから構成される群から選択される複素芳香環であり、前記複素芳香環は各々独立してハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−４アルキル、Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＣＯ２ＲＡ、ＳＲＡ、Ｓ（Ｏ）ＲＡ、ＳＯ２ＲＡ、ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ又はＯＨである１から３個の置換基で置換されていてもよく；ならびに
ＡｒｙＢ又はＨｅｔＢの置換基の一部である任意のＲＡ又はＲＢはＨ又はＣ１−４アルキルである
請求項１に記載の式Ｉの化合物又はその医薬的に許容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【請求項１５】
化合物が式ＩＩ：
【化１１】
［式中、
Ｒ１はフェニル又はナフチルであるＡｒｙＡであり、前記フェニル又はナフチルは各々独立してハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−４アルケニル、ＣＮで置換されたＣ２−４アルケニル、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−４アルキル、Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＣＯ２ＲＡ、ＳＲＡ、Ｓ（Ｏ）ＲＡ、ＳＯ２ＲＡ、ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ又はＳＯ２Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢである１から３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ２Ａは
（１）Ｈ、
（２）Ｃ１−４アルキル、
（３）ＣＦ３、
（４）ＣＨ２ＣＦ３、
（５）ＣＨ２ＯＨ、
（６）ＣＨ２Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（７）ＣＨ２ＣＮ、
（８）ＣＨ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（９）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１０）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＲＡ、
（１１）ＣＨ２ＣＯ２ＲＡ、
（１２）ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＲＡ、
（１３）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（１４）ＯＣＦ３、
（１５）Ｃｌ、
（１６）Ｂｒ、
（１７）Ｆ、
（１８）ＣＮ、
（１９）ＮＯ２、
（２０）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２２）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、
（２３）Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４フルオロアルキル、
（２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲＡ、
（２５）Ｓ（Ｏ）２ＲＡ、
【化１２】
（３８）シクロプロピル、又は
（３９）Ｏ−シクロプロピルであり；
ＶはＨ、ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３又はＳ（Ｏ）２ＣＨ３であり；
Ｒ３は
（１）Ｈ、
（２）ＯＨ、
（３）Ｃ１−４アルキル、
（４）ＣＦ３、
（５）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（６）ＯＣＦ３，
（７）Ｃｌ、
（８）Ｂｒ、
（９）Ｆ、
（１０）ＣＮ、
（１１）ＮＯ２、
（１２）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１４）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、
（１５）Ｃ（Ｏ）ＣＦ３、
（１６）Ｃ（Ｏ）ＯＲＡ、
（１７）ＯＣ（Ｏ）ＲＡ、
（１８）ＳＲＡ、
（１９）Ｓ（Ｏ）２ＲＡ、又は
（２０）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢであり；
ＸはＮ、ＣＨ、Ｃ（−Ｃ１−４アルキル）、Ｃ（Ｂｒ）、Ｃ（Ｃｌ）、Ｃ（Ｆ）、Ｃ（ＣＮ）又はＣ（ＣＦ３）であり；
ＹはＮ、ＣＨ、Ｃ（−Ｃ１−４アルキル）、Ｃ（Ｂｒ）、Ｃ（Ｃｌ）、Ｃ（Ｆ）、Ｃ（ＣＮ）又はＣ（ＣＦ３）であり；
但し、ＸとＹのいずれか一方がＮであるか又はＸとＹが同時にＮであり；
ＬはＸとＹの間の環炭素をＭと直接結合する単結合、Ｏ、Ｎ（Ｈ）、Ｎ（ＣＨ３）、ＣＨ２又はＣＨ（ＣＨ３）であり；
ＭはＣＨ２、ＣＨ（ＣＨ３）又はＣＨ（ＯＨ）であり；
ＺはＧ１又はＧ２であり；
Ｇ１は
【化１３】
であり；
Ｇ２は
【化１４】
であり；
但し、ＺがＧ２であるとき、ＬはＸとＹの間の環炭素をＭと直接結合する単結合、ＣＨ２又はＣＨ（ＣＨ３）であり、ならびにＭはＣＨ２又はＣＨ（ＣＨ３）であり；
Ｒ４及びＲ５は各々独立して
（１）Ｈ、
（２）Ｃ１−４アルキル、
（３）ＣＦ３、
（４）ＣＨ２ＣＦ３、
（５）ＣＨ２ＯＨ、
（６）ＣＨ２Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（７）ＣＨ２ＣＮ、
（８）ＣＨ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（９）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１０）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＲＡ、
（１１）ＣＨ２ＣＯ２ＲＡ、
（１２）ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＲＡ、
（１３）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（１４）ＯＣＦ３、
（１５）Ｃｌ、
（１６）Ｂｒ、
（１７）Ｆ、
（１８）ＣＮ、
（１９）ＮＯ２、
（２０）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２２）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、
（２３）Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４フルオロアルキル、
（２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲＡ、
（２５）Ｓ（Ｏ）２ＲＡ、
【化１５】
（３８）シクロプロピル、
（３９）Ｏ−シクロプロピル、
（４０）ＯＨ、又は
（４１）イミダゾリルであり；
各Ｔ１は独立してＨ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、Ｃ（Ｏ）ＯＲＡ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ又はＳ（Ｏ）２ＲＡであり；
Ｒ６は
（１）Ｈ、
（２）Ｃ１−４アルキル、
（３）ＯＨ、
（４）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（５）ＮＨ２、
（６）Ｎ（Ｈ）−Ｃ１−４アルキル、
（７）Ｎ（−Ｃ１−４アルキル）２、又は
（８）１−アゼチジニル、１−ピロリジニル、１−ピペリジニル、１−ピペラジニル、１−アゼパニル、４−モルホリニル及び４−チオモルホリニルから構成される群から選択される飽和複素環であり、前記複素環におけるＳはＳ（Ｏ）又はＳ（Ｏ）２であってもよく、前記複素環は各々独立してＣ１−４アルキル、Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（−Ｃ１−４アルキル）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（−Ｃ１−４アルキル）２又はＳ（Ｏ）２−Ｃ１−４アルキルである１又は２個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ７はＨ又はＣ１−４アルキルであり；
各ＲＡは独立してＨ又はＣ１−４アルキルであり；ならびに
各ＲＢは独立してＨ又はＣ１−４アルキルである。］
の化合物である請求項１に記載の式Ｉの化合物又はその医薬的に許容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【請求項１６】
Ｒ１が各々独立してＣｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４フルオロアルキル、ＣＨ＝ＣＨ−ＣＮ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−４アルキル、Ｏ−Ｃ１−４フルオロアルキル、ＮＨ２、Ｎ（Ｈ）ＣＨ３、Ｎ（ＣＨ３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、ＣＯ２ＣＨ３、ＣＯ２ＣＨ２ＣＨ３、ＳＣＨ３、Ｓ（Ｏ）ＣＨ３、ＳＯ２ＣＨ３、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２Ｎ（Ｈ）ＣＨ３又はＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）２である１から３個の置換基で置換されていてもよいフェニルであるＡｒｙＡであり；
Ｒ２Ａが
（１）Ｈ、
（２）Ｃ１−３アルキル、
（３）ＣＦ３、
（４）ＣＨ２ＣＦ３、
（５）ＣＨ２ＯＨ、
（６）ＣＨ２ＯＣＨ３、
（７）ＣＨ２ＣＮ、
（８）ＣＨ２ＮＨ２、
（９）ＣＨ２Ｎ（Ｈ）ＣＨ３、
（１０）ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、
（１１）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、
（１２）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ３、
（１３）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、
（１４）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、
（１５）ＣＨ２ＣＯ２ＣＨ３、
（１６）ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、
（１７）Ｏ−Ｃ１−３アルキル、
（１８）ＯＣＦ３、
（１９）Ｃｌ、
（２０）Ｂｒ、
（２１）Ｆ、
（２２）ＣＮ、
（２３）ＮＯ２、
（２４）ＮＨ２、
（２５）Ｎ（Ｈ）ＣＨ３、
（２６）Ｎ（ＣＨ３）２、
（２７）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、
（２８）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ３、
（２９）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、
（３０）Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、
（３１）Ｃ（Ｏ）ＣＦ３、
（３２）ＣＯ２ＣＨ３、又は
（３３）Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３であり；
Ｒ３が
（１）Ｈ、
（２）ＯＨ、
（３）Ｃ１−３アルキル、
（４）ＣＦ３、
（５）Ｏ−Ｃ１−３アルキル、
（６）ＯＣＦ３、
（７）Ｃｌ、
（８）Ｂｒ、
（９）Ｆ、
（１０）ＣＮ、
（１１）ＮＯ２、
（１２）ＮＨ２、
（１３）Ｎ（Ｈ）ＣＨ３、
（１４）Ｎ（ＣＨ３）２、
（１５）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、
（１６）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ３、
（１７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、
（１８）Ｃ（Ｏ）Ｈ、
（１９）Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、
（２０）Ｃ（Ｏ）ＣＦ３、
（２１）Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３、
（２２）ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３、
（２３）ＳＣＨ３、
（２４）Ｓ（Ｏ）ＣＨ３、
（２５）Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、又は
（２６）Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２であり；
ＸがＮであり、ならびにＹがＣＨ、Ｃ（ＣＨ３）、Ｃ（Ｂｒ）、Ｃ（Ｃｌ）、Ｃ（Ｆ）、Ｃ（ＣＮ）もしくはＣ（ＣＦ３）であるか；又は
ＹがＮであり、ならびにＸがＣＨ、Ｃ（ＣＨ３）、Ｃ（Ｂｒ）、Ｃ（Ｃｌ）、Ｃ（Ｆ）、Ｃ（ＣＮ）もしくはＣ（ＣＦ３）であり；
ＬがＸとＹの間の環炭素をＭと直接結合する単結合、Ｏ、Ｎ（Ｈ）又はＣＨ２であり；
ＭがＣＨ２又はＣＨ（ＯＨ）であり；
Ｚが
【化１６】
であるＧ１であり；
Ｒ４及びＲ５が各々独立して
（１）Ｈ、
（２）Ｃ１−３アルキル、
（３）ＣＦ３、
（４）ＣＨ２ＣＦ３、
（５）ＣＨ２ＯＨ、
（６）ＣＨ２ＯＣＨ３、
（７）ＣＨ２ＣＮ、
（８）ＣＨ２ＮＨ２、
（９）ＣＨ２Ｎ（Ｈ）ＣＨ３、
（１０）ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、
（１１）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、
（１２）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ３、
（１３）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、
（１４）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、
（１５）ＣＨ２ＣＯ２ＣＨ３、
（１６）ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、
（１７）Ｏ−Ｃ１−３アルキル、
（１８）ＯＣＦ３、
（１９）Ｃｌ、
（２０）Ｂｒ、
（２１）Ｆ、
（２２）ＣＮ、
（２３）ＮＯ２、
（２４）ＮＨ２、
（２５）Ｎ（Ｈ）ＣＨ３、
（２６）Ｎ（ＣＨ３）２、
（２７）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、
（２８）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ３、
（２９）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、
（３０）Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、
（３１）Ｃ（Ｏ）ＣＦ３、
（３２）ＣＯ２ＣＨ３、
（３３）Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、又は
（３４）ＯＨであり；ならびに
Ｒ７がＨ又はＣＨ３である
請求項１５に記載の式ＩＩの化合物又はその医薬的に許容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【請求項１７】
Ｒ１が３−クロロ−５−シアノフェニルであるＡｒｙＡであり；
Ｒ２ＡがＨ、ＣＨ３、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ又はＣＮであり；
Ｒ３がＨ、ＯＨ、ＣＨ３、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ又はＣＮであり；
ＸがＮであり、ならびにＹがＣＨ、Ｃ（Ｃｌ）もしくはＣ（Ｆ）であるか；又は
ＹがＮであり、ならびにＸがＣＨ、Ｃ（Ｃｌ）もしくはＣ（Ｆ）であり；
Ｚが
【化１７】
であり；ならびに
Ｒ４がＨ又はＮＨ２である
請求項１６に記載の式ＩＩの化合物又はその医薬的に許容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【請求項１８】
化合物が式ＩＩＩ：
【化１８】
［式中、
Ｒ１はフェニル又はナフチルであるＡｒｙＡであり、前記フェニル又はナフチルは各々独立してハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−４アルケニル、ＣＮで置換されたＣ２−４アルケニル、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−４アルキル、Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＣＯ２ＲＡ、ＳＲＡ、Ｓ（Ｏ）ＲＡ、ＳＯ２ＲＡ、ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ又はＳＯ２Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢである１から３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ２Ｂ及びＲ２Ｃは各々独立して
（１）Ｈ、
（２）Ｃ１−４アルキル、
（３）ＣＦ３、
（４）ＣＨ２ＣＦ３、
（５）ＣＨ２ＯＨ、
（６）ＣＨ２Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（７）ＣＨ２ＣＮ、
（８）ＣＨ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（９）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１０）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＲＡ、
（１１）ＣＨ２ＣＯ２ＲＡ、
（１２）ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＲＡ、
（１３）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（１４）ＯＣＦ３、
（１５）Ｃｌ、
（１６）Ｂｒ、
（１７）Ｆ、
（１８）ＣＮ、
（１９）ＮＯ２、
（２０）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２２）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、
（２３）Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４フルオロアルキル、
（２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲＡ、
（２５）Ｓ（Ｏ）２ＲＡ、
【化１９】
（３８）シクロプロピル、又は
（３９）Ｏ−シクロプロピルであり；
ＶはＨ、ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３又はＳ（Ｏ）２ＣＨ３であり；
ＲＦはＨ、Ｃ１−４アルキル、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｆ又はＣＮであり；
Ｌは環窒素をＭと直接結合する単結合、ＣＨ２又はＣＨ（ＣＨ３）であり；
ＭはＣＨ２又はＣＨ（ＣＨ３）であり；
ＺはＧ１又はＧ２であり；
Ｇ１は
【化２０】
であり；
Ｇ２は
【化２１】
であり；
但し、ＺがＧ２であるとき、ＬはＣＨ２又はＣＨ（ＣＨ３）であり、ならびにＭはＣＨ２又はＣＨ（ＣＨ３）であり；
Ｒ４及びＲ５は各々独立して
（１）Ｈ、
（２）Ｃ１−４アルキル、
（３）ＣＦ３、
（４）ＣＨ２ＣＦ３、
（５）ＣＨ２ＯＨ、
（６）ＣＨ２Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（７）ＣＨ２ＣＮ、
（８）ＣＨ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（９）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１０）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＲＡ、
（１１）ＣＨ２ＣＯ２ＲＡ、
（１２）ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＲＡ、
（１３）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（１４）ＯＣＦ３、
（１５）Ｃｌ、
（１６）Ｂｒ、
（１７）Ｆ、
（１８）ＣＮ、
（１９）ＮＯ２、
（２０）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２２）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、
（２３）Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４フルオロアルキル、
（２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲＡ、
（２５）Ｓ（Ｏ）２ＲＡ、
【化２２】
（３８）シクロプロピル、
（３９）Ｏ−シクロプロピル、
（４０）ＯＨ、又は
（４１）イミダゾリルであり；
各Ｔ１は独立してＨ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、Ｃ（Ｏ）ＯＲＡ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ又はＳ（Ｏ）２ＲＡであり；
Ｒ６は
（１）Ｈ、
（２）Ｃ１−４アルキル、
（３）ＯＨ、
（４）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（５）ＮＨ２、
（６）Ｎ（Ｈ）−Ｃ１−４アルキル、
（７）Ｎ（−Ｃ１−４アルキル）２、又は
（８）１−アゼチジニル、１−ピロリジニル、１−ピペリジニル、１−ピペラジニル、１−アゼパニル、４−モルホリニル及び４−チオモルホリニルから構成される群から選択される飽和複素環であり、前記環におけるＳはＳ（Ｏ）又はＳ（Ｏ）２であってもよく、前記複素環は各々独立してＣ１−４アルキル、Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（−Ｃ１−４アルキル）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（−Ｃ１−４アルキル）２又はＳ（Ｏ）２−Ｃ１−４アルキルである１又は２個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ７はＨ又はＣ１−４アルキルであり；
各ＲＡは独立してＨ又はＣ１−４アルキルであり；ならびに
各ＲＢは独立してＨ又はＣ１−４アルキルである。］
の化合物である請求項１に記載の式Ｉの化合物又はその医薬的に許容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【請求項１９】
Ｒ１が
【化２３】
（Ｋ１及びＫ２は各々独立してＢｒ、Ｃｌ又はＣＮである。）であるＡｒｙＡであり；
Ｒ２ＢがＨ、ＣＨ３、ＣＦ３、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ又はＣＮであり；
Ｒ２ＣがＨ、ＣＨ３、ＣＦ３、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ又はＣＮであり；
ＲＦがＨであり；
Ｌが結合又はＣＨ２であり；
ＭがＣＨ２であり；
Ｚが
【化２４】
であり；ならびに
Ｒ４がＨ又はＮＨ２である
請求項１８に記載の式ＩＩＩの化合物又はその医薬的に許容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【請求項２０】
Ｒ１が３−クロロ−５−シアノフェニル、３−ブロモ−５−クロロフェニル、３，５−ジシアノフェニル及び３，５−ジクロロフェニルから構成される群から選択されるＡｒｙＡであり；
Ｒ２ＢがＨ、ＣＨ３、ＣＦ３又はＣｌであり；
Ｒ２ＣがＨ、ＣＨ３又はＣｌであり；
Ｌが結合である
請求項１９に記載の式ＩＩＩの化合物又はその医薬的に許容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【請求項２１】
Ｒ１が３−クロロ−５−シアノフェニルである請求項１９に記載の式ＩＩＩの化合物又はその医薬的に許容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【請求項２２】
化合物が式ＩＶ：
【化２５】
［Ｒ１、Ｒ２Ｂ、Ｒ２Ｃ、ＲＦ、Ｒ４及びＲ５は各々請求項１８に定義した通りであり；
ＬはＣＨ２又はＣＨ（ＣＨ３）であり；
ＭはＣ（Ｏ）ＮＨ又はＣ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）であり；
各ＲＡは独立してＨ又はＣ１−４アルキルであり；ならびに
各ＲＢは独立してＨ又はＣ１−４アルキルである。］
の化合物である請求項１に記載の式Ｉの化合物又はその医薬的に許容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【請求項２３】
化合物が式Ｖ：
【化２６】
［Ｒ１は
【化２７】
（Ｋ１及びＫ２は各々独立してＢｒ、Ｃｌ又はＣＮである。）であるＡｒｙＡであり；
Ｒ２ＢはＨ、ＣＨ３、ＣＦ３、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ又はＣＮであり；
Ｒ２ＣはＨ、ＣＨ３、ＣＦ３、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ又はＣＮであり；
ＲＦはＨであり；
ＭはＣ（Ｏ）ＮＨ又はＣ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）であり；
Ｒ４はＨ、ＣＨ３、Ｃｌ又はＢｒであり；ならびに
Ｒ５はＨ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２又はＣ（Ｏ）ＮＨ２であり；
但し、Ｒ４及びＲ５が同時にＨになることはない。］
の化合物である請求項２２に記載の式ＩＶの化合物又はその医薬的に許容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【請求項２４】
Ｒ１が３−クロロ−５−シアノフェニル、３−ブロモ−５−クロロフェニル、３，５−ジシアノフェニル及び３，５−ジクロロフェニルから構成される群から選択されるＡｒｙＡであり；
Ｒ２ＢがＨ、ＣＨ３、ＣＦ３又はＣｌであり；ならびに
Ｒ２ＣがＨ、ＣＨ３又はＣｌである
請求項２３に記載の式Ｖの化合物又はその医薬的に許容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【請求項２５】
化合物が、
３−クロロ−５−（｛５−クロロ−３−フルオロ−６−［（１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−３−イルメチル）アミノ］ピリジン−２−イル｝オキシ）ベンゾニトリル（１−７）；
３−［（６−｛［（６−アミノ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−３−イル）メチル］アミノ｝−５−クロロ−３−フルオロピリジン−２−イル）オキシ］−５−クロロベンゾニトリル（２−７）；
３−クロロ−５−（｛３−クロロ−２−オキソ−６−［２−（１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−３−イル）エチル］−１，２−ジヒドロピリジン−４−イル｝オキシ）ベンゾニトリル（３−８）；
３−クロロ−５−（｛２−オキソ−６−［２−（１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−３−イル）エチル］−１，２−ジヒドロピリジン−４−イル｝オキシ）ベンゾニトリル（３−９）；
３−（｛６−［２−（６−アミノ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−３−イル）エチル］−３−クロロ−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−４−イル｝オキシ）−５−クロロベンゾニトリル（４−４）；
３−クロロ−５−（｛３，５−ジクロロ−２−オキソ−６−［２−（１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−３−イル）エチル］−１，２−ジヒドロピリジン−４−イル｝オキシ）ベンゾニトリル（５−６）；
３−クロロ−５−（｛３，５−ジクロロ−２−オキソ−６−［２−（１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−３−イル）エチル］−１，２−ジヒドロピリジン−４−イル｝オキシ）安息香酸エチル（５−７）；
３−クロロ−５−（｛５−クロロ−２−［２−（１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−３−イル）エチル］ピリジン−４−イル｝オキシ）ベンゾニトリル（６−５）；
３−クロロ−５−｛［３，５−ジクロロ−２−メチル−６−（１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−３−イルメトキシ）ピリジン−４−イル］オキシ｝ベンゾニトリル（７−１）；
３−クロロ−５−（｛３−クロロ−２−オキソ−６−［（１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−３−イルメチル）アミノ］−１，２−ジヒドロピリジン−４−イル｝オキシ）ベンゾニトリル（８−５）；
３−クロロ−５−（｛３−クロロ−２−オキソ−６−［（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）メチル］−１，２−ジヒドロピリジン−４−イル｝オキシ）ベンゾニトリル（９−８）；
３−クロロ−５−（｛３−クロロ−２，５−ジフルオロ−６−［（１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−３−イルメチル）アミノ］ピリジン−４−イル｝オキシ）ベンゾニトリル（１０−４）；
３−クロロ−５−｛［４−メチル−２−オキソ−１−（１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−３−イルメチル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル］オキシ｝ベンゾニトリル（１１−７）；
３−クロロ−５−（｛４−メチル−２−オキソ−１−［２−（１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−３−イル）エチル］−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル｝オキシ）ベンゾニトリル（１２−７）；
３−クロロ−５−｛［２−オキソ−１−（１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−３−イルメチル）−４−（トリフルオロメチル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル］オキシ｝ベンゾニトリル（１３−２）；
Ｎ−（２−クロロベンジル）−２−［３−（３−クロロ−５−シアノフェノキシ）−２−オキソ−４−（トリフルオロメチル）ピリジン−１（２Ｈ）−イル］−Ｎ−メチルアセトアミド（１４）；
Ｎ−［４−（アミノスルホニル）−２−クロロフェニル］−２−［３−（３−クロロ−５−シアノフェノキシ）−２−オキソ−４−（トリフルオロメチル）ピリジン−１（２Ｈ）−イル］アセトアミド（１５）；
Ｎ−［４−（アミノスルホニル）−２−クロロフェニル］−２−［３−（３−ブロモ−５−クロロフェノキシ）−２−オキソ−４−（トリフルオロメチル）ピリジン−１（２Ｈ）−イル］アセトアミド（１６）；
３−｛［１−［（６−アミノ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）メチル］−２−オキソ−４−（トリフルオロメチル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル］オキシ｝−５−クロロベンゾニトリル（１７−２）；
５−｛［２−オキソ−１−（１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−３−イルメチル）−４−（トリフルオロメチル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル］オキシ｝イソフタロニトリル（１８−４）；
３−（３，５−ジクロロフェノキシ）−１−（１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−３−イルメチル）−４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン（１９−４）；
１−［（６−アミノ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）メチル］−３−（３，５−ジクロロフェノキシ）−４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン＝塩酸塩（２０−３）；
３−クロロ−５−｛［４−クロロ−２−オキソ−１−（１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−３−イルメチル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル］オキシ｝ベンゾニトリル（２１−８）；
３−（｛１−［（６−アミノ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−３−イル）メチル］−４−クロロ−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル｝オキシ）−５−クロロベンゾニトリル＝トリフルオロ酢酸塩（２２）；
３−クロロ−５−｛［４，５−ジクロロ−２−オキソ−１−（１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−３−イルメチル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル］オキシ｝ベンゾニトリル（２３−２）；
３−クロロ−５−｛［３−クロロ−２−オキソ−６−（１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−３−イルメチル）−１，２−ジヒドロピリジン−４−イル］オキシ｝ベンゾニトリル（２４−７）；
３−クロロ−５−（｛３−クロロ−６−［ヒドロキシ（１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−３−イル）メチル］−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−４−イル｝オキシ）ベンゾニトリル（２５）；
から構成される群から選択される請求項１に記載の式Ｉの化合物及びその医薬的に許容可能な塩。
【請求項２６】
有効量の請求項１から２５のいずれか一項に記載の化合物又はその医薬的に許容可能な塩もしくはプロドラッグと、医薬的に許容可能なキャリヤーを含有する医薬組成物。
【請求項２７】
処置を必要とする対象におけるＨＩＶ感染の予防もしく治療方法又はエイズの予防、治療もしくは発症遅延方法であって、有効量の請求項１から２５のいずれか一項に記載の化合物又はその医薬的に許容可能な塩もしくはプロドラッグを前記対象に投与する段階を含む前記方法。
【請求項２８】
ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤、ＨＩＶインテグラーゼ阻害剤、非ヌクレオシド系ＨＩＶ逆転写酵素阻害剤、ヌクレオシド系ＨＩＶ逆転写酵素阻害剤、ＨＩＶ融合阻害剤及びＨＩＶ侵入阻害剤から構成される群から選択される第２のＨＩＶ抗ウイルス剤を対象に投与する段階を更に含む請求項２７の方法。
【請求項２９】
処置を必要とする対象におけるＨＩＶ感染の予防もしく治療用医薬又はエイズの予防、治療もしくは発症遅延用医薬の製造用としての請求項１から２５のいずれか一項に記載の式Ｉの化合物又はその医薬的に許容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【公表番号】特表２０１１−５０３２３０（Ｐ２０１１−５０３２３０Ａ）
【公表日】平成２３年１月２７日（２０１１．１．２７）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−５３４９４７（Ｐ２０１０−５３４９４７）
【出願日】平成２０年１１月１４日（２００８．１１．１４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／０１２７７４
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０６７１６６
【国際公開日】平成２１年５月２８日（２００９．５．２８）
【出願人】（３９００２３５２６）メルク・シャープ・エンド・ドーム・コーポレイション (924)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２３年１月２７日（２０１１．１．２７）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年１１月１４日（２００８．１１．１４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／０１２７７４
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０６７１６６
【国際公開日】平成２１年５月２８日（２００９．５．２８）
【出願人】（３９００２３５２６）メルク・シャープ・エンド・ドーム・コーポレイション (924)
【Ｆターム（参考）】
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