非ペプチドＧＬＰ−１受容体調節因子としてのフェニルアラニン誘導体およびその使用
式Ｉなどの非ペプチドＧＬＰ−１受容体調節因子化合物、そのような化合物を含む薬学的組成物、およびその調製プロセスを、本明細書に提供する。代謝障害を治療するためのそれらの使用の方法も提供する。
Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）
の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくはプロドラッグ：
式中、
Ａは、Ｃ３−８カルボシクリル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ７−１５アラルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり、
Ｅは、結合、Ｃ２−６アルケニレン、Ｃ２−６アルキニレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、カルボシクリレン、ヘテロシクリレンであり、但し、Ｅは、４−オキソ−イミダゾリジニレンではなく、
Ｌ３は、結合、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ａ−、−ＮＲ１ａＣ（Ｏ）−、−Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１ａ−、−ＮＲ１ａＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＳ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＳ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２Ｏ−、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲ１ａ−、−ＮＲ１ａＳ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＳ（Ｏ）２ＮＲ１ａ−、−ＮＲ１ａＳ（Ｏ）２Ｏ−、−ＮＲ１ａ−、−ＮＲ１ａＣ（Ｏ）ＮＲ１ｄ−、−ＮＲ１ａＳ（Ｏ）ＮＲ１ｄ−、−ＮＲ１ａＳ（Ｏ）２ＮＲ１ｄ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ１ａ−、−ＮＲ１ａＳ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１ａ−、または−ＮＲ１ａＳ（Ｏ）２−であり、但し、（ａ）ＥおよびＬ３は、同時に両方とも結合であることはなく、かつ（ｂ）Ｌ３−Ｅが一緒に−Ｏ−であるとき、Ｒ６は、ヨードまたはベンゾキシではなく、
ｍは、０、１、２、３、または４の整数であり、
Ｌ１は、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯ２Ｈ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｐ（ＯＨ）２、テトラゾリル、または３−ヒドロキシイソオキサゾリルからなる群から選択されるカルボキシレートバイオアイソスターであり、
Ｌ２は、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ５）−、−Ｎ（Ｒ５）ＣＨ２−、−Ｎ（Ｒ５）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５−、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ５−、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５−、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５−、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）−Ｃ≡Ｃ−、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ５−、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ５−、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２−、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ａ−、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２ＮＲ５ａ−、−ＣＨ２ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２ＮＲ５ａ−、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２ＮＲ５ａＣＨ２−、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）−アルキレン、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）−アルキレン、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２−アルキレン、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）−アルケニレン、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）−アルケニレン、または−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２−アルケニレンであるか、もしくは代替的に、または代替的に、Ｌ２およびＶもしくはＷは、それらが結合する他の原子と一緒に５〜８員の置換されていてもよいカルボシクリルまたはヘテロシクリルを形成するか、または代替的に、ＶもしくはＷならびにＲ３、Ｌ１、およびＬ２に結合する炭素原子が、それらが結合する他の原子と一緒に５〜８員の置換されていてもよいカルボシクリルまたはヘテロシクリルを形成し、
Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、およびＹは、それぞれ独立して、Ｃ、ＣＨ、またはＮであり、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、およびＹは、ＶおよびＷが結合する炭素原子と一緒に芳香族６員環を形成し、但し、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、およびＹのうちの最大で３つが、ＮまたはＮＨであり、
Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３は、（ｉ）、（ｉｉ）、（ｉｉｉ）、および（ｉｖ）：
（ｉ）Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３は、それぞれ独立して、（ａ）水素、ハロ、もしくはシアノ、（ｂ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−８カルボシクリル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ７−１５アラルキル、ヘテロアリール、もしくはヘテロシクリル、または（ｃ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−Ｃ（ＮＲ１ａ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＯＲ１ａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１ａ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１ａ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＯＣ（＝ＮＲ１ａ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＯＳ（Ｏ）Ｒ１ａ、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ１ａ、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＯＳ（Ｏ）２ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＮＲ１ａＣ（Ｏ）Ｒ１ｄ、−ＮＲ１ａＣ（Ｏ）ＯＲ１ｄ、−ＮＲ１ａＣ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＮＲ１ａＣ（＝ＮＲ１ｄ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＮＲ１ａＳ（Ｏ）Ｒ１ｄ、−ＮＲ１ａＳ（Ｏ）２Ｒ１ｄ、−ＮＲ１ａＳ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＮＲ１ａＳ（Ｏ）２ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＳＲ１ａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１ａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１ａ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、もしくは−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１ｂＲ１ｃである、
（ｉｉ）Ｒ１またはＲ２は、Ｒ３とともに二重結合を形成し、Ｒ１およびＲ２のうちのもう一方は、（ｉ）のように選択される、
（ｉｉｉ）Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３のうちの２つは、一緒に連結されて、Ｃ３−８カルボシクリルまたは３〜８員のヘテロシクリルを形成し、３番目は、（ｉ）のように選択される、ならびに
（ｉｖ）Ｒ３およびＶもしくはＷは、それらが結合する他の原子と一緒に、Ｃ５−８カルボシクリルまたは５〜８員のヘテロシクリルを形成し、Ｒ１およびＲ２は、（ｉ）のように選択される
から選択され、
Ｒ４は、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７カルボシクリル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ７−１５アラルキル、ヘテロアリール、もしくはヘテロシクリルであるか、または代替的に、Ｒ４およびＲ５は、それらが結合するＮ原子と一緒にヘテロシクリルを形成し、
Ｒ５およびＲ５ａは、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７カルボシクリル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ７−１５アラルキル、ヘテロアリール、もしくはヘテロシクリルであるか、または代替的に、Ｒ４およびＲ５は、一緒に連結されて、ヘテロシクリルを形成し、
Ｒ６は、シアノ、ハロ、アジド、ニトロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７カルボシクリル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ７−１５アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−Ｃ（ＮＲ１ａ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＯＲ１ａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１ａ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１ａ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＯＣ（＝ＮＲ１ａ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＯＳ（Ｏ）Ｒ１ａ、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ１ａ、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＯＳ（Ｏ）２ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＮＲ１ａＣ（Ｏ）Ｒ１ｄ、−ＮＲ１ａＣ（Ｏ）ＯＲ１ｄ、−ＮＲ１ａＣ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＮＲ１ａＣ（＝ＮＲ１ｄ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＮＲ１ａＳ（Ｏ）Ｒ１ｄ、−ＮＲ１ａＳ（Ｏ）２Ｒ１ｄ、−ＮＲ１ａＳ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＮＲ１ａＳ（Ｏ）２ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＳＲ１ａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１ａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１ａ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、もしくは−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１ｂＲ１ｃであり、
Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、およびＹが、それぞれ、独立して、ＣまたはＣＨであり、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３が、水素であり、Ｌ１が、−ＣＯＮＨ２または−ＣＯ２Ｈであり、Ｌ２が、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）−であり、かつＲ４が、−ヘテロアリール−アリールであるとき、Ａ−Ｌ３−Ｅ−は、シアノ基であり、
各Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｃ、およびＲ１ｄは、独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７カルボシクリル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ７−１５アラルキル、ヘテロアリール、もしくはヘテロシクリルであるか、またはＲ１ａおよびＲ１ｃは、それらが結合するＣおよびＮ原子と一緒にヘテロシクリルを形成するか、またはＲ１ｂおよびＲ１ｃは、それらが結合するＮ原子と一緒にヘテロシクリルを形成し、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｃ、Ｒ１ｄ、Ａ、およびＥ中の各アルキル、アルケニル、アルケニレン、アルキニル、アルキニレン、カルボシクリル、カルボシクリレン、アリール、アリーレン、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリーレン、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリレンは、１つ以上の置換基Ｑで置換されていてもよく、ここで、各Ｑは、独立して、
（ａ）シアノ、ハロ、アジド、およびニトロ、
（ｂ）１つ以上の、一実施形態においては、１つ、２つ、３つ、または４つの置換基Ｑａでそれぞれがさらに置換されていてもよい、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７カルボシクリル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ７−１５アラルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクリル、ならびに
（ｃ）−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−Ｃ（ＮＲａ）ＮＲｂＲｃ、−ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＯＣ（＝ＮＲａ）ＮＲｂＲｃ、−ＯＳ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒａ、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、−ＮＲｂＲｃ、−ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｄ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｄ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲａＣ（＝ＮＲｄ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲａＳ（Ｏ）Ｒｄ、−ＮＲａＳ（Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＲａＳ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲａＳ（Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、および−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｂＲｃ
から選択され、式中、各Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、およびＲｄは、独立して、（ｉ）水素であるか、（ｉｉ）１つ以上の、一実施形態においては、１つ、２つ、３つ、もしくは４つの置換基Ｑａでそれぞれが置換されていてもよい、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７カルボシクリル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ７−１５アラルキル、ヘテロアリール、もしくはヘテロシクリルであるか、または（ｉｉｉ）ＲｂおよびＲｃが、それらが結合するＮ原子と一緒にヘテロシクリルを形成し、１つ以上の、一実施形態では、１つ、２つ、３つ、または４つの置換基Ｑａで置換されていてもよく、
各Ｑａは、独立して、（ａ）シアノ、ハロ、およびニトロ、（ｂ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７カルボシクリル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ７−１５アラルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクリル、ならびに（ｃ）−Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｇ、−Ｃ（ＮＲｅ）ＮＲｆＲｇ、−ＯＲｅ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｅ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲｅ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｆＲｇ、−ＯＣ（＝ＮＲｅ）ＮＲｆＲｇ、−ＯＳ（Ｏ）Ｒｅ、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲｆＲｇ、−ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｆＲｇ、−ＮＲｆＲｇ、−ＮＲｅＣ（Ｏ）Ｒｈ、−ＮＲｅＣ（Ｏ）ＯＲｆ、−ＮＲｅＣ（Ｏ）ＮＲｆＲｇ、−ＮＲｅＣ（＝ＮＲｈ）ＮＲｆＲｇ、−ＮＲｅＳ（Ｏ）Ｒｈ、−ＮＲｅＳ（Ｏ）２Ｒｈ、−ＮＲｅＳ（Ｏ）ＮＲｆＲｇ、−ＮＲｅＳ（Ｏ）２ＮＲｆＲｇ、−ＳＲｅ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｅ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲｆＲｇ、および−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｆＲｇ
からなる群から選択され、各Ｒｅ、Ｒｆ、Ｒｇ、およびＲｈは、独立して、（ｉ）水素であるか、（ｉｉ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７カルボシクリル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ７−１５アラルキル、ヘテロアリール、もしくはヘテロシクリルであるか、または（ｉｉｉ）ＲｆおよびＲｇは、それらが結合するＮ原子と一緒にヘテロシクリルを形成する。
【請求項２】
式（ＩＩ）または（ＩＩＩ）：
の構造を有し、式中、Ａ、Ｌ３、Ｒ６、Ｅ、ｍ、Ｙ、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｌ１、Ｌ２、およびＲ４は、請求項１で定義されるものと同じである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
式（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩＩａ）、または（ＩＩＩｂ）：
の構造を有し、式中、Ａ、Ｌ３、Ｒ６、Ｅ、ｍ、Ｙ、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｌ１、Ｌ２、およびＲ４は、請求項２で定義されるものと同じである、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
式（ＩＶ）：
の構造を有し、式中、
Ａ、Ｌ３、Ｒ６、Ｅ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｌ１、Ｌ２、およびＲ４は、請求項１で定義されるものと同じであり、
ｍは、０、１、２、または３であり、
ｎは、０、１、２、または３であり、ｎが０のとき、Ｌ２は、Ｘに隣接する炭素原子に直接結合して、５員環を形成し、
（ＩＩｃ）中のＵ、Ｖ、およびＸは、独立して、ＣＨまたはＮである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
−Ｌ３−Ｅ−は、
の構造を有する、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｅは、５員ヘテロアリーレンまたは６員ヘテロシクリレンであり、
Ｌ３は、結合であるか、または−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ａ−、−ＮＲ１ａＣ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ１ａＣ（Ｏ）ＮＲ１ｄ−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１ａ−、−ＮＲ１ａＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＳ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＳ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１ａ−、もしくは−ＮＲ１ａＳ（Ｏ）２−である、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
Ａは、１つ以上の置換基Ｑで置換されていてもよい、Ｃ３−８カルボシクリルまたはＣ６−１４アリールであり、ここで、各Ｑは、独立して、
（ａ）シアノ、ハロ、アジド、およびニトロ、ならびに
（ｃ）−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−Ｃ（ＮＲａ）ＮＲｂＲｃ、−ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＯＣ（＝ＮＲａ）ＮＲｂＲｃ、−ＯＳ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒａ、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、−ＮＲｂＲｃ、−ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｄ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｄ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲａＣ（＝ＮＲｄ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲａＳ（Ｏ）Ｒｄ、−ＮＲａＳ（Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＲａＳ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲａＳ（Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、および−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｂＲｃ
から選択され、式中、各Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、およびＲｄは、独立して、（ｉ）水素であるか、（ｉｉ）１つ以上の、一実施形態においては、１つ、２つ、３つ、もしくは４つの置換基Ｑａでそれぞれが置換されていてもよい、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７カルボシクリル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ７−１５アラルキル、ヘテロアリール、もしくはヘテロシクリルであるか、または（ｉｉｉ）ＲｂおよびＲｃが、それらが結合するＮ原子と一緒にヘテロシクリルを形成し、１つ以上の、一実施形態では、１つ、２つ、３つ、または４つの置換基Ｑａで置換されていてもよい、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１およびＲ２は、両方とも水素である、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ３は、水素またはＣ１−６アルキルである、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
−Ｌ２−Ｒ４は、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１−６アルキル、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−Ｃ３−７カルボシクリル、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−Ｃ６−１４アリール、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−ヘテロアリール、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−ヘテロシクリル、−Ｎ（Ｒ５）−Ｃ３−７カルボシクリル、−Ｎ（Ｒ５）−Ｃ６−１４アリール、−Ｎ（Ｒ５）−ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ５）−ヘテロシクリル、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ３−７カルボシクリル、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ６−１４アリール、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）−ＣＨ＝ＣＨ−ヘテロアリール、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）−ＣＨ＝ＣＨ−ヘテロシクリル、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）−Ｃ≡Ｃ−Ｃ３−７カルボシクリル、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）−Ｃ≡Ｃ−Ｃ６−１４アリール、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）−Ｃ≡Ｃ−ヘテロアリール、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）−Ｃ≡Ｃ−ヘテロシクリル、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ５）−Ｃ３−８カルボシクリル、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ５）−Ｃ６−１４アリール、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ５）−ヘテロアリール、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ５）−ヘテロシクリル、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）−Ｃ３−７カルボシクリル、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２−Ｃ３−７カルボシクリル、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ａ−Ｃ３−７カルボシクリル、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２ＮＲ５ａ−Ｃ３−７カルボシクリル、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）−Ｃ６−１４アリール、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２−Ｃ６−１４アリール、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ａ−Ｃ６−１４アリール、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２ＮＲ５ａ−Ｃ６−１４アリール、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２−ヘテロアリール、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ａ−ヘテロアリール、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２ＮＲ５ａ−ヘテロアリール、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクリル、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２−ヘテロシクリル、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ａ−ヘテロシクリル、および−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２ＮＲ５ａ−ヘテロシクリルからなる群から選択され、ここで、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７カルボシクリル、Ｃ６−１４アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルのそれぞれは、１つ以上の置換基Ｑで置換されていてもよい、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ５およびＲ５ａは、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、または−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−６アルキルであり、ここで、各Ｃ１−６アルキルは、１つ以上の置換基Ｑで置換されていてもよい、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、およびＹによって形成される６員環は、フェニル、ピリジン、ピリミジン、またはピペリジンである、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
ｍは、１または２であり、Ｒ６は、（ｉ）シアノもしくはハロであるか、または（ｉｉ）１つ以上の置換基Ｑで置換されていてもよい、Ｃ１−６アルキルである、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
式（ＶＩ）：
の構造を有し、式中、
Ｒ３は、水素またはＣ１−６アルキルであり、
Ａは、Ｃ３−８カルボシクリル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ７−１５アラルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり、
−Ｌ３−Ｅ−は、Ｃ２−６アルケニレン、Ｃ２−６アルキニレン、アリーレン、カルボシクリレン、ヘテロアリーレン、ヘテロシクリレン、−ＮＲ１ａＣ（Ｏ）−アリーレン−、−ＮＲ１ａＣ（Ｏ）−ヘテロアリーレン−、−ＮＲ１ａＣ（Ｏ）−ヘテロシクリレン−、−ＮＲ１ａＳ（Ｏ）２−アリーレン−、−ＮＲ１ａＳ（Ｏ）２−ヘテロアリーレン−、−ＮＲ１ａＳ（Ｏ）２−ヘテロシクリレン−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ａ−、または−ＮＲ１ａＣ（Ｏ）−であり、
Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、およびＹは、ＶおよびＷが結合する炭素原子と一緒に完全飽和または不飽和の６員環を形成し、
Ｌ１は、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯ２Ｈ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｐ（ＯＨ）２、テトラゾリル、または３−ヒドロキシイソオキサゾリルであり、
Ｌ２は、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）−、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２−、もしくは−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２ＮＲ５ａ−、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）−アルキレン、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）−アルキレン、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２−アルキレン、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）−アルケニレン、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）−アルケニレン、もしくは−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２−アルケニレンであるか、または代替的に、Ｌ２およびＶもしくはＷは、それらが結合する他の原子と一緒に５〜８員の置換されていてもよいカルボシクリルまたはヘテロシクリルを形成し、
Ｒ４は、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７カルボシクリル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ７−１５アラルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり、
Ｒ６およびｍは、請求項１で定義されるものと同じであり、
Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、およびＹが、それぞれ、独立して、ＣまたはＣＨであり、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３が、水素であり、Ｌ１が、−ＣＯＮＨ２または−ＣＯ２Ｈであり、Ｌ２が、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）−であり、かつＲ４が、−ヘテロアリール−アリールであるとき、Ａ−Ｌ３−Ｅ−は、シアノ基であり、
Ａが、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリル、またはヘテロシクリルであり、−Ｌ３−Ｅ−が、ヘテロアリール、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール、または−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクリルであり、かつ−Ｌ２−が、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）−または−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２であるとき、Ｒ４は、置換されたアリールまたは置換されたヘテロアリールであり、前記置換基は、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり、
Ｒ３、Ｒ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｃ、Ｒ１ｄ、Ａ、およびＥ中の各アルキル、アルケニル、アルケニレン、アルキニル、アルキニレン、カルボシクリル、アリール、アリーレン、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリーレン、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリレンは、請求項１で定義される１つ以上の置換基Ｑで置換されていてもよく、
Ｒ４中の各アルキル、アルケニル、アルケニレン、アルキニル、アルキニレン、カルボシクリル、アリール、アリーレン、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリーレン、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリレンは、１つ以上の置換基Ｑで置換されていてもよく、ここで、各Ｑは、独立して、以下の（ａ）、（ｂ）、および（ｃ）：
（ａ）シアノ、ハロ、アジド、およびニトロ、
（ｂ）１つ以上の、一実施形態においては、１つ、２つ、３つ、または４つの置換基Ｑａでそれぞれが置換されていてもよい、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニル、ならびに
（ｃ）−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−Ｃ（ＮＲａ）ＮＲｂＲｃ、−ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＯＣ（＝ＮＲａ）ＮＲｂＲｃ、−ＯＳ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒａ、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、−ＮＲｂＲｃ、−ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｄ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｄ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲａＣ（＝ＮＲｄ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲａＳ（Ｏ）Ｒｄ、−ＮＲａＳ（Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＲａＳ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲａＳ（Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、および−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｂＲｃ
から選択され、式中、各Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、およびＲｄは、独立して、（ｉ）水素であるか、（ｉｉ）１つ以上の、一実施形態においては、１つ、２つ、３つ、もしくは４つの置換基Ｑａでそれぞれが置換されていてもよい、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７カルボシクリル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ７−１５アラルキル、ヘテロアリール、もしくはヘテロシクリルであるか、または（ｉｉｉ）ＲｂおよびＲｃが、それらが結合するＮ原子と一緒にヘテロシクリルを形成し、１つ以上の置換基Ｑａで置換されていてもよく、
−Ｌ３−Ｅ−が−Ｃ（Ｏ）−のとき、Ａは、１つ以上の置換基Ｑａで置換されていてもよいＣ６−１４アリールで置換されたＣ６−１４アリールであり、
−Ｌ３−Ｅ−が−ＮＲ１ａＣ（Ｏ）−ヘテロアリーレン−または−ＮＲ１ａＣ（Ｏ）−ヘテロシクリレン−であるとき、Ａは、１つ以上の置換基Ｑａで置換されていてもよいＣ６−１４アリールで置換されたＣ６−１４アリールまたはヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
式（ＶＩａ）または（ＶＩｂ）：
の構造を有し、式中、Ａ、Ｌ３、Ｒ６、Ｅ、ｍ、Ｙ、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｒ３、Ｌ１、Ｌ２、およびＲ４は、請求項１４で定義されるものと同じである、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
−Ｌ３−Ｅ−は、
の構造を有する、請求項１４または１５に記載の化合物。
【請求項１７】
式（ＶＩＩ）または（ＶＩＩＩ）：
の構造を有し、式中、Ａ、Ｌ３、Ｒ６、Ｅ、ｍ、Ｙ、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｒ３、Ｌ１、Ｌ２、およびＲ４は、請求項１４で定義されるものと同じである、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１８】
式（ＶＩＩａ）、（ＶＩＩｂ）、（ＶＩＩＩａ）、または（ＶＩＩＩｂ）：
の構造を有し、式中、Ａ、Ｌ３、Ｒ６、Ｅ、ｍ、Ｙ、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｒ３、Ｌ１、Ｌ２、およびＲ４は、請求項１７で定義されるものと同じである、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｙ、Ｕ、Ｖ、Ｗ、およびＸは、独立して、ＣＨまたはＣＨ２である、請求項１４〜１８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２０】
Ａ−Ｌ３−Ｅ−は、カルボシクリル−Ｃ≡Ｃ−、アリール−Ｃ≡Ｃ−、ヘテロアリール−Ｃ≡Ｃ−、ヘテロシクリル−Ｃ≡Ｃ−、カルボシクリル−ヘテロアリーレン−、アリール−ヘテロアリーレン−、ヘテロアリール−ヘテロアリーレン−、ヘテロシクリル−ヘテロアリーレン−、アリール−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、ヘテロアリール−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、アリール−Ｓ（Ｏ）２Ｏ−、ヘテロアリール−Ｓ（Ｏ）２Ｏ−、アリール−Ｃ（Ｏ）−、アリール−ＮＲ１ａＣ（Ｏ）−ヘテロアリーレン−、ヘテロアリール−ＮＲ１ａＣ（Ｏ）−ヘテロシクリレン−、アリール−ＮＲ１ａＣ（Ｏ）−ヘテロアリーレン−、またはヘテロアリール−ＮＲ１ａＣ（Ｏ）−ヘテロシクリレン−からなる群から選択される、請求項１４、１５、および１７〜１９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｌ２は、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）−、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２−、または−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２ＮＲ５ａ−であり、
Ｒ４は、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７カルボシクリル、Ｃ６−１４アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルである、請求項１４〜２０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２２】
式（ＩＸ）：
の構造を有し、式中、
Ａ−Ｌ３−Ｅ−は、カルボシクリル−Ｃ≡Ｃ−、アリール−Ｃ≡Ｃ−、ヘテロアリール−Ｃ≡Ｃ−、ヘテロシクリル−Ｃ≡Ｃ−、カルボシクリル−ヘテロアリーレン−、アリール−ヘテロアリーレン−、ヘテロアリール−ヘテロアリーレン−、ヘテロシクリル−ヘテロアリーレン−、アリール−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、ヘテロアリール−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、アリール−Ｓ（Ｏ）２Ｏ−、ヘテロアリール−Ｓ（Ｏ）２Ｏ−、アリール−Ｃ（Ｏ）−、アリール−ＮＲ１ａＣ（Ｏ）−ヘテロアリーレン−、ヘテロアリール−ＮＲ１ａＣ（Ｏ）−ヘテロシクリレン−、アリール−ＮＲ１ａＣ（Ｏ）−ヘテロアリーレン−、またはヘテロアリール−ＮＲ１ａＣ（Ｏ）−ヘテロシクリレン−からなる群から選択され、
Ｌ２は、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）−、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２−、または−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２ＮＲ５ａ−であり、
Ｒ４は、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７カルボシクリル、Ｃ６−１４アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルである、請求項１４または１７に記載の化合物。
【請求項２３】
式（ＩＸａ）または（ＩＸｂ）：
の構造を有し、式中、Ａ、Ｌ３、Ｒ６、Ｅ、ｍ、Ｒ３、Ｌ１、Ｌ２、およびＲ４は、請求項２２で定義されるものと同じである、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
式（Ｘ）：
の構造を有し、式中、
Ａ、Ｌ３、Ｒ６、Ｅ、Ｒ３、Ｌ１、Ｌ２、およびＲ４は、請求項１４で定義されるものと同じであり、
ｍは、０、１、２、または３であり、
ｎは、０、１、２、または３であり、
Ｕ、Ｖ、およびＸは、独立して、ＣＨまたはＮである、請求項１４に記載の化合物。
【請求項２５】
作動活性を有さない、請求項１４〜２４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２６】
式（ＸＩＩ）：
の構造を有し、式中、
Ｒ３は、水素またはＣ１−６アルキルであり、
Ａは、Ｃ３−８カルボシクリル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ７−１５アラルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり、
−Ｌ３−Ｅ−は、Ｃ２−６アルケニレン、Ｃ２−６アルキニレン、アリーレン、カルボシクリレン、ヘテロアリーレン、ヘテロシクリレン、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリーレン、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ａ−、または−ＮＲ１ａＣ（Ｏ）−であり、
Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、およびＹは、独立して、ＣＨ、ＣＨ２、またはＮであり、
Ｌ１は、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯ２Ｈ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｐ（ＯＨ）２、テトラゾリル、または３−ヒドロキシイソオキサゾリルであり、
Ｌ２は、−Ｎ（Ｒ５）ＣＨ２−、−Ｎ（Ｒ５）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２ＮＲ５Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）−Ｃ≡Ｃ−、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）−、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２−、もしくは−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ａ−であるか、または代替的に、Ｌ２およびＶもしくはＷは、それらが結合する他の原子と一緒に５〜８員の置換されていてもよいカルボシクリルまたはヘテロシクリルを形成するか、または代替的に、ＶもしくはＷならびにＲ３、Ｌ１、およびＬ２に結合する炭素原子が、それらが結合する他の原子と一緒に５〜８員の置換されていてもよいカルボシクリルまたはヘテロシクリルを形成し、
Ｒ６およびｍは、請求項１で定義されるものと同じであり、
Ｒ４は、−Ｒ４ａ−Ｒｑまたは−Ｒ４ｂであり、
Ｒ４ａは、Ｃ３−７カルボシクリレン、Ｃ６−１４アリーレン、ヘテロアリーレン、またはヘテロシクリレンであり、
Ｒｑは、Ｃ３−７カルボシクリル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ７−１５アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、またはヘテロシクリルであり、
Ｒ４ｂは、Ｃ３−７カルボシクリル、Ｃ６−１４アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり、
Ｒ３、Ｒ６、Ｒｑ、Ａ、および−Ｌ３−Ｅ−中の各アルキル、アルケニレン、アルキニレン、カルボシクリル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリーレン、カルボシクリレン、ヘテロアリーレン、およびヘテロシクリレンは、請求項１に定義される１つ以上の置換基Ｑで置換されていてもよく、
Ｒ４ａ中の各カルボシクリレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、およびヘテロシクリレン、ならびにＲ４ｂ中の各カルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、およびヘテロシクリルは、１つ以上の置換基Ｑで置換されていてもよく、ここで、各Ｑは、独立して、
（ａ）シアノ、ハロ、アジド、およびニトロ、
（ｂ）１つ以上の、一実施形態においては、１つ、２つ、３つ、または４つの置換基Ｑａでそれぞれが置換されていてもよい、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニル、ならびに
（ｃ）−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−Ｃ（ＮＲａ）ＮＲｂＲｃ、−ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＯＣ（＝ＮＲａ）ＮＲｂＲｃ、−ＯＳ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒａ、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、−ＮＲｂＲｃ、−ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｄ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｄ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲａＣ（＝ＮＲｄ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲａＳ（Ｏ）Ｒｄ、−ＮＲａＳ（Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＲａＳ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲａＳ（Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、および−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｂＲｃ
から選択され、式中、各Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、およびＲｄは、独立して、（ｉ）水素であるか、（ｉｉ）１つ以上の、一実施形態においては、１つ、２つ、３つ、もしくは４つの置換基Ｑａでそれぞれが置換されていてもよい、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７カルボシクリル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ７−１５アラルキル、ヘテロアリール、もしくはヘテロシクリルであるか、または（ｉｉｉ）ＲｂおよびＲｃが、それらが結合するＮ原子と一緒にヘテロシクリルを形成し、１つ以上の置換基Ｑａで置換されていてもよい、請求項１に記載の化合物。
【請求項２７】
−Ｌ３−Ｅ−が、Ｃ２−６アルケニレン、Ｃ２−６アルキニレン、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ａ−、または−ＮＲ１ａＣ（Ｏ）−であるとき、Ｒ４は、−Ｒ４ａ−Ｒｑである、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
式（ＸＩＩａ）または（ＸＩＩｂ）：
の構造を有し、式中、Ａ、Ｌ３、Ｒ６、Ｅ、ｍ、Ｙ、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｒ３、Ｌ１、Ｌ２、およびＲ４は、請求項２６で定義されるものと同じである、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２９】
式（ＸＩＩＩ）または（ＸＩＶ）：
の構造を有し、式中、Ａ、Ｌ３、Ｒ６、Ｅ、ｍ、Ｒ３、Ｌ１、Ｌ２、およびＲ４は、請求項２６で定義されるものと同じである、請求項２６に記載の化合物。
【請求項３０】
式（ＸＩＩＩａ）、（ＸＩＩＩｂ）、（ＸＩＶａ）、または（ＸＩＶｂ）：
の構造を有し、式中、Ａ、Ｌ３、Ｒ６、Ｅ、ｍ、Ｒ３、Ｌ１、Ｌ２、およびＲ４は、請求項２９で定義されるものと同じである、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３１】
Ａ−Ｌ３−Ｅ−は、アリール−Ｃ２−６アルケニレン、アリール−Ｃ２−６アルキニレン、アリール−ヘテロアリーレン−、アリール−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、アリール−ＯＣ（Ｏ）−、アリール−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ａ−、アリール−ＮＲ１ａＣ（Ｏ）−、またはヘテロシクリレン−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリーレン−である、請求項２６〜３０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３２】
ｍは、１または２であり、Ｒ６は、（ｉ）シアノもしくはハロであるか、または（ｉｉ）１つ以上の置換基Ｑで置換されていてもよいＣ１−６アルキルである、請求項２６〜３１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３３】
Ａ−Ｌ３−Ｅ−は、アリール−Ｃ２−６アルケニレン、アリール−Ｃ２−６アルキニレン、アリール−ヘテロアリーレン−、アリール−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、アリール−ＯＣ（Ｏ）−、アリール−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ａ−、アリール−ＮＲ１ａＣ（Ｏ）−、またはヘテロシクリレン−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリーレン−であり、
Ｌ２は、−Ｎ（Ｒ５）ＣＨ２−、−Ｎ（Ｒ５）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２ＮＲ５Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）−Ｃ≡Ｃ−、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）−、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２−、または−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ａ−であり、
Ｒ４は、−Ｒ４ａ−Ｒｑである、請求項２６〜３２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３４】
式（ＸＶ）：
の構造を有し、式中、
−Ｌ３−Ｅ−は、アリーレン、ヘテロアリーレン、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ａ−、または−ＮＲ１ａＣ（Ｏ）−であり、
Ａは、アリールまたはヘテロアリールであり、
Ｕ、Ｖ、およびＸは、独立して、ＣまたはＣＨであり、
ｎは、０、１、または２であり、
Ｌ２は、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）−または−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２−である、請求項２６に記載の化合物。
【請求項３５】
感作活性を有さない、請求項２６〜３４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３６】
２、５、または１０μＭの濃度で、Ａ、Ｂ、またはＣの作動活性レベルと、Ａ、Ｂ、またはＣの感作活性レベルを有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項３７】
ＡまたはＢの作動活性レベルおよびＡまたはＢの感作活性レベルを有する、請求項３６に記載の化合物。
【請求項３８】
表３Ａの化合物１６３〜２２７からなる群から選択される、請求項３６に記載の化合物。
【請求項３９】
表２Ａの化合物２２８〜３２７からなる群から選択される、請求項１４に記載の化合物。
【請求項４０】
表１Ａの化合物１〜１６２からなる群から選択される、請求項２６に記載の化合物。
【請求項４１】
請求項１〜４０のいずれか１項に記載の化合物と、１つ以上の薬学的に許容される担体とを含む、薬学的組成物。
【請求項４２】
さらなる治療剤をさらに含む、請求項４１に記載の薬学的組成物。
【請求項４３】
グルカゴン様ペプチド−１（ＧＬＰ−１）受容体の活性を調節する方法であって、請求項１〜４０のいずれか１項に記載の化合物の有効量をＧＬＰ−１受容体を含有する細胞と接触させる工程を含む、方法。
【請求項４４】
対象におけるＧＬＰ−１に関連する状態もしくは疾患、またはその１つ以上の症状を治療する方法であって、請求項１〜４０のいずれか１項に記載の化合物の有効量を該対象に投与する工程を含む、方法。
【請求項４５】
前記状態または疾患が、代謝障害、糖尿病、肥満、高脂血症、心血管疾患、およびそれらの組み合わせからなる群から選択される、請求項４４に記載の方法。
【請求項４６】
対象におけるインスリン分泌を増加させるための方法であって、請求項１〜４０のいずれか１項に記載の化合物の有効量を該対象に投与する工程を含む、方法。
【請求項４７】
対象における胃運動を減少させるための方法であって、請求項１〜４０のいずれか１項に記載の化合物の有効量を該対象に投与する工程を含む、方法。
【請求項４８】
対象における胃排出を遅延させるための方法であって、請求項１〜４０のいずれか１項に記載の化合物の有効量を該対象に投与する工程を含む、方法。
【請求項４９】
対象における血漿グルカゴンレベルを低下させるための方法であって、請求項１〜４０のいずれか１項に記載の化合物の有効量を該対象に投与する工程を含む、方法。
【請求項５０】
対象における食事グルカゴン分泌を抑制するための方法であって、請求項１〜４０のいずれか１項に記載の化合物の有効量を該対象に投与する工程を含む、方法。
【請求項５１】
対象の食物摂取を減少させるための方法であって、請求項１〜４０のいずれか１項に記載の化合物の有効量を該対象に投与する工程を含む、方法。
【請求項５２】
対象の食欲を減少させるための方法であって、請求項１〜４０のいずれか１項に記載の化合物の有効量を該対象に投与する工程を含む、方法。
【請求項５３】
請求項１〜４０のいずれか１項に記載の化合物が、さらなる治療剤と同時投与される、請求項４４〜５２のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１】
式（Ｉ）
の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくはプロドラッグ：
式中、
Ａは、Ｃ３−８カルボシクリル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ７−１５アラルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり、
Ｅは、結合、Ｃ２−６アルケニレン、Ｃ２−６アルキニレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、カルボシクリレン、ヘテロシクリレンであり、但し、Ｅは、４−オキソ−イミダゾリジニレンではなく、
Ｌ３は、結合、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ａ−、−ＮＲ１ａＣ（Ｏ）−、−Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１ａ−、−ＮＲ１ａＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＳ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＳ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２Ｏ−、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲ１ａ−、−ＮＲ１ａＳ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＳ（Ｏ）２ＮＲ１ａ−、−ＮＲ１ａＳ（Ｏ）２Ｏ−、−ＮＲ１ａ−、−ＮＲ１ａＣ（Ｏ）ＮＲ１ｄ−、−ＮＲ１ａＳ（Ｏ）ＮＲ１ｄ−、−ＮＲ１ａＳ（Ｏ）２ＮＲ１ｄ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ１ａ−、−ＮＲ１ａＳ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１ａ−、または−ＮＲ１ａＳ（Ｏ）２−であり、但し、（ａ）ＥおよびＬ３は、同時に両方とも結合であることはなく、かつ（ｂ）Ｌ３−Ｅが一緒に−Ｏ−であるとき、Ｒ６は、ヨードまたはベンゾキシではなく、
ｍは、０、１、２、３、または４の整数であり、
Ｌ１は、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯ２Ｈ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｐ（ＯＨ）２、テトラゾリル、または３−ヒドロキシイソオキサゾリルからなる群から選択されるカルボキシレートバイオアイソスターであり、
Ｌ２は、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ５）−、−Ｎ（Ｒ５）ＣＨ２−、−Ｎ（Ｒ５）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５−、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ５−、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５−、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５−、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）−Ｃ≡Ｃ−、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ５−、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ５−、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２−、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ａ−、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２ＮＲ５ａ−、−ＣＨ２ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２ＮＲ５ａ−、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２ＮＲ５ａＣＨ２−、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）−アルキレン、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）−アルキレン、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２−アルキレン、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）−アルケニレン、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）−アルケニレン、または−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２−アルケニレンであるか、もしくは代替的に、または代替的に、Ｌ２およびＶもしくはＷは、それらが結合する他の原子と一緒に５〜８員の置換されていてもよいカルボシクリルまたはヘテロシクリルを形成するか、または代替的に、ＶもしくはＷならびにＲ３、Ｌ１、およびＬ２に結合する炭素原子が、それらが結合する他の原子と一緒に５〜８員の置換されていてもよいカルボシクリルまたはヘテロシクリルを形成し、
Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、およびＹは、それぞれ独立して、Ｃ、ＣＨ、またはＮであり、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、およびＹは、ＶおよびＷが結合する炭素原子と一緒に芳香族６員環を形成し、但し、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、およびＹのうちの最大で３つが、ＮまたはＮＨであり、
Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３は、（ｉ）、（ｉｉ）、（ｉｉｉ）、および（ｉｖ）：
（ｉ）Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３は、それぞれ独立して、（ａ）水素、ハロ、もしくはシアノ、（ｂ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−８カルボシクリル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ７−１５アラルキル、ヘテロアリール、もしくはヘテロシクリル、または（ｃ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−Ｃ（ＮＲ１ａ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＯＲ１ａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１ａ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１ａ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＯＣ（＝ＮＲ１ａ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＯＳ（Ｏ）Ｒ１ａ、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ１ａ、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＯＳ（Ｏ）２ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＮＲ１ａＣ（Ｏ）Ｒ１ｄ、−ＮＲ１ａＣ（Ｏ）ＯＲ１ｄ、−ＮＲ１ａＣ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＮＲ１ａＣ（＝ＮＲ１ｄ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＮＲ１ａＳ（Ｏ）Ｒ１ｄ、−ＮＲ１ａＳ（Ｏ）２Ｒ１ｄ、−ＮＲ１ａＳ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＮＲ１ａＳ（Ｏ）２ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＳＲ１ａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１ａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１ａ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、もしくは−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１ｂＲ１ｃである、
（ｉｉ）Ｒ１またはＲ２は、Ｒ３とともに二重結合を形成し、Ｒ１およびＲ２のうちのもう一方は、（ｉ）のように選択される、
（ｉｉｉ）Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３のうちの２つは、一緒に連結されて、Ｃ３−８カルボシクリルまたは３〜８員のヘテロシクリルを形成し、３番目は、（ｉ）のように選択される、ならびに
（ｉｖ）Ｒ３およびＶもしくはＷは、それらが結合する他の原子と一緒に、Ｃ５−８カルボシクリルまたは５〜８員のヘテロシクリルを形成し、Ｒ１およびＲ２は、（ｉ）のように選択される
から選択され、
Ｒ４は、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７カルボシクリル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ７−１５アラルキル、ヘテロアリール、もしくはヘテロシクリルであるか、または代替的に、Ｒ４およびＲ５は、それらが結合するＮ原子と一緒にヘテロシクリルを形成し、
Ｒ５およびＲ５ａは、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７カルボシクリル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ７−１５アラルキル、ヘテロアリール、もしくはヘテロシクリルであるか、または代替的に、Ｒ４およびＲ５は、一緒に連結されて、ヘテロシクリルを形成し、
Ｒ６は、シアノ、ハロ、アジド、ニトロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７カルボシクリル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ７−１５アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−Ｃ（ＮＲ１ａ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＯＲ１ａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１ａ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１ａ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＯＣ（＝ＮＲ１ａ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＯＳ（Ｏ）Ｒ１ａ、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ１ａ、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＯＳ（Ｏ）２ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＮＲ１ａＣ（Ｏ）Ｒ１ｄ、−ＮＲ１ａＣ（Ｏ）ＯＲ１ｄ、−ＮＲ１ａＣ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＮＲ１ａＣ（＝ＮＲ１ｄ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＮＲ１ａＳ（Ｏ）Ｒ１ｄ、−ＮＲ１ａＳ（Ｏ）２Ｒ１ｄ、−ＮＲ１ａＳ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＮＲ１ａＳ（Ｏ）２ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＳＲ１ａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１ａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１ａ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、もしくは−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１ｂＲ１ｃであり、
Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、およびＹが、それぞれ、独立して、ＣまたはＣＨであり、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３が、水素であり、Ｌ１が、−ＣＯＮＨ２または−ＣＯ２Ｈであり、Ｌ２が、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）−であり、かつＲ４が、−ヘテロアリール−アリールであるとき、Ａ−Ｌ３−Ｅ−は、シアノ基であり、
各Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｃ、およびＲ１ｄは、独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７カルボシクリル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ７−１５アラルキル、ヘテロアリール、もしくはヘテロシクリルであるか、またはＲ１ａおよびＲ１ｃは、それらが結合するＣおよびＮ原子と一緒にヘテロシクリルを形成するか、またはＲ１ｂおよびＲ１ｃは、それらが結合するＮ原子と一緒にヘテロシクリルを形成し、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｃ、Ｒ１ｄ、Ａ、およびＥ中の各アルキル、アルケニル、アルケニレン、アルキニル、アルキニレン、カルボシクリル、カルボシクリレン、アリール、アリーレン、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリーレン、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリレンは、１つ以上の置換基Ｑで置換されていてもよく、ここで、各Ｑは、独立して、
（ａ）シアノ、ハロ、アジド、およびニトロ、
（ｂ）１つ以上の、一実施形態においては、１つ、２つ、３つ、または４つの置換基Ｑａでそれぞれがさらに置換されていてもよい、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７カルボシクリル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ７−１５アラルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクリル、ならびに
（ｃ）−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−Ｃ（ＮＲａ）ＮＲｂＲｃ、−ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＯＣ（＝ＮＲａ）ＮＲｂＲｃ、−ＯＳ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒａ、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、−ＮＲｂＲｃ、−ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｄ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｄ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲａＣ（＝ＮＲｄ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲａＳ（Ｏ）Ｒｄ、−ＮＲａＳ（Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＲａＳ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲａＳ（Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、および−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｂＲｃ
から選択され、式中、各Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、およびＲｄは、独立して、（ｉ）水素であるか、（ｉｉ）１つ以上の、一実施形態においては、１つ、２つ、３つ、もしくは４つの置換基Ｑａでそれぞれが置換されていてもよい、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７カルボシクリル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ７−１５アラルキル、ヘテロアリール、もしくはヘテロシクリルであるか、または（ｉｉｉ）ＲｂおよびＲｃが、それらが結合するＮ原子と一緒にヘテロシクリルを形成し、１つ以上の、一実施形態では、１つ、２つ、３つ、または４つの置換基Ｑａで置換されていてもよく、
各Ｑａは、独立して、（ａ）シアノ、ハロ、およびニトロ、（ｂ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７カルボシクリル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ７−１５アラルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクリル、ならびに（ｃ）−Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｇ、−Ｃ（ＮＲｅ）ＮＲｆＲｇ、−ＯＲｅ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｅ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲｅ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｆＲｇ、−ＯＣ（＝ＮＲｅ）ＮＲｆＲｇ、−ＯＳ（Ｏ）Ｒｅ、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲｆＲｇ、−ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｆＲｇ、−ＮＲｆＲｇ、−ＮＲｅＣ（Ｏ）Ｒｈ、−ＮＲｅＣ（Ｏ）ＯＲｆ、−ＮＲｅＣ（Ｏ）ＮＲｆＲｇ、−ＮＲｅＣ（＝ＮＲｈ）ＮＲｆＲｇ、−ＮＲｅＳ（Ｏ）Ｒｈ、−ＮＲｅＳ（Ｏ）２Ｒｈ、−ＮＲｅＳ（Ｏ）ＮＲｆＲｇ、−ＮＲｅＳ（Ｏ）２ＮＲｆＲｇ、−ＳＲｅ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｅ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲｆＲｇ、および−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｆＲｇ
からなる群から選択され、各Ｒｅ、Ｒｆ、Ｒｇ、およびＲｈは、独立して、（ｉ）水素であるか、（ｉｉ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７カルボシクリル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ７−１５アラルキル、ヘテロアリール、もしくはヘテロシクリルであるか、または（ｉｉｉ）ＲｆおよびＲｇは、それらが結合するＮ原子と一緒にヘテロシクリルを形成する。
【請求項２】
式（ＩＩ）または（ＩＩＩ）：
の構造を有し、式中、Ａ、Ｌ３、Ｒ６、Ｅ、ｍ、Ｙ、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｌ１、Ｌ２、およびＲ４は、請求項１で定義されるものと同じである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
式（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩＩａ）、または（ＩＩＩｂ）：
の構造を有し、式中、Ａ、Ｌ３、Ｒ６、Ｅ、ｍ、Ｙ、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｌ１、Ｌ２、およびＲ４は、請求項２で定義されるものと同じである、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
式（ＩＶ）：
の構造を有し、式中、
Ａ、Ｌ３、Ｒ６、Ｅ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｌ１、Ｌ２、およびＲ４は、請求項１で定義されるものと同じであり、
ｍは、０、１、２、または３であり、
ｎは、０、１、２、または３であり、ｎが０のとき、Ｌ２は、Ｘに隣接する炭素原子に直接結合して、５員環を形成し、
（ＩＩｃ）中のＵ、Ｖ、およびＸは、独立して、ＣＨまたはＮである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
−Ｌ３−Ｅ−は、
の構造を有する、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｅは、５員ヘテロアリーレンまたは６員ヘテロシクリレンであり、
Ｌ３は、結合であるか、または−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ａ−、−ＮＲ１ａＣ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ１ａＣ（Ｏ）ＮＲ１ｄ−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１ａ−、−ＮＲ１ａＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＳ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＳ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１ａ−、もしくは−ＮＲ１ａＳ（Ｏ）２−である、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
Ａは、１つ以上の置換基Ｑで置換されていてもよい、Ｃ３−８カルボシクリルまたはＣ６−１４アリールであり、ここで、各Ｑは、独立して、
（ａ）シアノ、ハロ、アジド、およびニトロ、ならびに
（ｃ）−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−Ｃ（ＮＲａ）ＮＲｂＲｃ、−ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＯＣ（＝ＮＲａ）ＮＲｂＲｃ、−ＯＳ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒａ、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、−ＮＲｂＲｃ、−ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｄ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｄ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲａＣ（＝ＮＲｄ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲａＳ（Ｏ）Ｒｄ、−ＮＲａＳ（Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＲａＳ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲａＳ（Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、および−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｂＲｃ
から選択され、式中、各Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、およびＲｄは、独立して、（ｉ）水素であるか、（ｉｉ）１つ以上の、一実施形態においては、１つ、２つ、３つ、もしくは４つの置換基Ｑａでそれぞれが置換されていてもよい、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７カルボシクリル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ７−１５アラルキル、ヘテロアリール、もしくはヘテロシクリルであるか、または（ｉｉｉ）ＲｂおよびＲｃが、それらが結合するＮ原子と一緒にヘテロシクリルを形成し、１つ以上の、一実施形態では、１つ、２つ、３つ、または４つの置換基Ｑａで置換されていてもよい、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１およびＲ２は、両方とも水素である、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ３は、水素またはＣ１−６アルキルである、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
−Ｌ２−Ｒ４は、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１−６アルキル、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−Ｃ３−７カルボシクリル、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−Ｃ６−１４アリール、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−ヘテロアリール、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−ヘテロシクリル、−Ｎ（Ｒ５）−Ｃ３−７カルボシクリル、−Ｎ（Ｒ５）−Ｃ６−１４アリール、−Ｎ（Ｒ５）−ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ５）−ヘテロシクリル、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ３−７カルボシクリル、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ６−１４アリール、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）−ＣＨ＝ＣＨ−ヘテロアリール、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）−ＣＨ＝ＣＨ−ヘテロシクリル、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）−Ｃ≡Ｃ−Ｃ３−７カルボシクリル、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）−Ｃ≡Ｃ−Ｃ６−１４アリール、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）−Ｃ≡Ｃ−ヘテロアリール、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）−Ｃ≡Ｃ−ヘテロシクリル、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ５）−Ｃ３−８カルボシクリル、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ５）−Ｃ６−１４アリール、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ５）−ヘテロアリール、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ５）−ヘテロシクリル、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）−Ｃ３−７カルボシクリル、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２−Ｃ３−７カルボシクリル、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ａ−Ｃ３−７カルボシクリル、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２ＮＲ５ａ−Ｃ３−７カルボシクリル、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）−Ｃ６−１４アリール、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２−Ｃ６−１４アリール、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ａ−Ｃ６−１４アリール、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２ＮＲ５ａ−Ｃ６−１４アリール、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２−ヘテロアリール、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ａ−ヘテロアリール、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２ＮＲ５ａ−ヘテロアリール、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクリル、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２−ヘテロシクリル、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ａ−ヘテロシクリル、および−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２ＮＲ５ａ−ヘテロシクリルからなる群から選択され、ここで、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７カルボシクリル、Ｃ６−１４アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルのそれぞれは、１つ以上の置換基Ｑで置換されていてもよい、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ５およびＲ５ａは、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、または−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−６アルキルであり、ここで、各Ｃ１−６アルキルは、１つ以上の置換基Ｑで置換されていてもよい、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、およびＹによって形成される６員環は、フェニル、ピリジン、ピリミジン、またはピペリジンである、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
ｍは、１または２であり、Ｒ６は、（ｉ）シアノもしくはハロであるか、または（ｉｉ）１つ以上の置換基Ｑで置換されていてもよい、Ｃ１−６アルキルである、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
式（ＶＩ）：
の構造を有し、式中、
Ｒ３は、水素またはＣ１−６アルキルであり、
Ａは、Ｃ３−８カルボシクリル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ７−１５アラルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり、
−Ｌ３−Ｅ−は、Ｃ２−６アルケニレン、Ｃ２−６アルキニレン、アリーレン、カルボシクリレン、ヘテロアリーレン、ヘテロシクリレン、−ＮＲ１ａＣ（Ｏ）−アリーレン−、−ＮＲ１ａＣ（Ｏ）−ヘテロアリーレン−、−ＮＲ１ａＣ（Ｏ）−ヘテロシクリレン−、−ＮＲ１ａＳ（Ｏ）２−アリーレン−、−ＮＲ１ａＳ（Ｏ）２−ヘテロアリーレン−、−ＮＲ１ａＳ（Ｏ）２−ヘテロシクリレン−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ａ−、または−ＮＲ１ａＣ（Ｏ）−であり、
Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、およびＹは、ＶおよびＷが結合する炭素原子と一緒に完全飽和または不飽和の６員環を形成し、
Ｌ１は、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯ２Ｈ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｐ（ＯＨ）２、テトラゾリル、または３−ヒドロキシイソオキサゾリルであり、
Ｌ２は、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）−、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２−、もしくは−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２ＮＲ５ａ−、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）−アルキレン、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）−アルキレン、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２−アルキレン、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）−アルケニレン、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）−アルケニレン、もしくは−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２−アルケニレンであるか、または代替的に、Ｌ２およびＶもしくはＷは、それらが結合する他の原子と一緒に５〜８員の置換されていてもよいカルボシクリルまたはヘテロシクリルを形成し、
Ｒ４は、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７カルボシクリル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ７−１５アラルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり、
Ｒ６およびｍは、請求項１で定義されるものと同じであり、
Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、およびＹが、それぞれ、独立して、ＣまたはＣＨであり、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３が、水素であり、Ｌ１が、−ＣＯＮＨ２または−ＣＯ２Ｈであり、Ｌ２が、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）−であり、かつＲ４が、−ヘテロアリール−アリールであるとき、Ａ−Ｌ３−Ｅ−は、シアノ基であり、
Ａが、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリル、またはヘテロシクリルであり、−Ｌ３−Ｅ−が、ヘテロアリール、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール、または−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクリルであり、かつ−Ｌ２−が、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）−または−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２であるとき、Ｒ４は、置換されたアリールまたは置換されたヘテロアリールであり、前記置換基は、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり、
Ｒ３、Ｒ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｃ、Ｒ１ｄ、Ａ、およびＥ中の各アルキル、アルケニル、アルケニレン、アルキニル、アルキニレン、カルボシクリル、アリール、アリーレン、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリーレン、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリレンは、請求項１で定義される１つ以上の置換基Ｑで置換されていてもよく、
Ｒ４中の各アルキル、アルケニル、アルケニレン、アルキニル、アルキニレン、カルボシクリル、アリール、アリーレン、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリーレン、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリレンは、１つ以上の置換基Ｑで置換されていてもよく、ここで、各Ｑは、独立して、以下の（ａ）、（ｂ）、および（ｃ）：
（ａ）シアノ、ハロ、アジド、およびニトロ、
（ｂ）１つ以上の、一実施形態においては、１つ、２つ、３つ、または４つの置換基Ｑａでそれぞれが置換されていてもよい、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニル、ならびに
（ｃ）−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−Ｃ（ＮＲａ）ＮＲｂＲｃ、−ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＯＣ（＝ＮＲａ）ＮＲｂＲｃ、−ＯＳ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒａ、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、−ＮＲｂＲｃ、−ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｄ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｄ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲａＣ（＝ＮＲｄ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲａＳ（Ｏ）Ｒｄ、−ＮＲａＳ（Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＲａＳ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲａＳ（Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、および−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｂＲｃ
から選択され、式中、各Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、およびＲｄは、独立して、（ｉ）水素であるか、（ｉｉ）１つ以上の、一実施形態においては、１つ、２つ、３つ、もしくは４つの置換基Ｑａでそれぞれが置換されていてもよい、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７カルボシクリル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ７−１５アラルキル、ヘテロアリール、もしくはヘテロシクリルであるか、または（ｉｉｉ）ＲｂおよびＲｃが、それらが結合するＮ原子と一緒にヘテロシクリルを形成し、１つ以上の置換基Ｑａで置換されていてもよく、
−Ｌ３−Ｅ−が−Ｃ（Ｏ）−のとき、Ａは、１つ以上の置換基Ｑａで置換されていてもよいＣ６−１４アリールで置換されたＣ６−１４アリールであり、
−Ｌ３−Ｅ−が−ＮＲ１ａＣ（Ｏ）−ヘテロアリーレン−または−ＮＲ１ａＣ（Ｏ）−ヘテロシクリレン−であるとき、Ａは、１つ以上の置換基Ｑａで置換されていてもよいＣ６−１４アリールで置換されたＣ６−１４アリールまたはヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
式（ＶＩａ）または（ＶＩｂ）：
の構造を有し、式中、Ａ、Ｌ３、Ｒ６、Ｅ、ｍ、Ｙ、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｒ３、Ｌ１、Ｌ２、およびＲ４は、請求項１４で定義されるものと同じである、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
−Ｌ３−Ｅ−は、
の構造を有する、請求項１４または１５に記載の化合物。
【請求項１７】
式（ＶＩＩ）または（ＶＩＩＩ）：
の構造を有し、式中、Ａ、Ｌ３、Ｒ６、Ｅ、ｍ、Ｙ、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｒ３、Ｌ１、Ｌ２、およびＲ４は、請求項１４で定義されるものと同じである、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１８】
式（ＶＩＩａ）、（ＶＩＩｂ）、（ＶＩＩＩａ）、または（ＶＩＩＩｂ）：
の構造を有し、式中、Ａ、Ｌ３、Ｒ６、Ｅ、ｍ、Ｙ、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｒ３、Ｌ１、Ｌ２、およびＲ４は、請求項１７で定義されるものと同じである、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｙ、Ｕ、Ｖ、Ｗ、およびＸは、独立して、ＣＨまたはＣＨ２である、請求項１４〜１８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２０】
Ａ−Ｌ３−Ｅ−は、カルボシクリル−Ｃ≡Ｃ−、アリール−Ｃ≡Ｃ−、ヘテロアリール−Ｃ≡Ｃ−、ヘテロシクリル−Ｃ≡Ｃ−、カルボシクリル−ヘテロアリーレン−、アリール−ヘテロアリーレン−、ヘテロアリール−ヘテロアリーレン−、ヘテロシクリル−ヘテロアリーレン−、アリール−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、ヘテロアリール−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、アリール−Ｓ（Ｏ）２Ｏ−、ヘテロアリール−Ｓ（Ｏ）２Ｏ−、アリール−Ｃ（Ｏ）−、アリール−ＮＲ１ａＣ（Ｏ）−ヘテロアリーレン−、ヘテロアリール−ＮＲ１ａＣ（Ｏ）−ヘテロシクリレン−、アリール−ＮＲ１ａＣ（Ｏ）−ヘテロアリーレン−、またはヘテロアリール−ＮＲ１ａＣ（Ｏ）−ヘテロシクリレン−からなる群から選択される、請求項１４、１５、および１７〜１９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｌ２は、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）−、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２−、または−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２ＮＲ５ａ−であり、
Ｒ４は、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７カルボシクリル、Ｃ６−１４アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルである、請求項１４〜２０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２２】
式（ＩＸ）：
の構造を有し、式中、
Ａ−Ｌ３−Ｅ−は、カルボシクリル−Ｃ≡Ｃ−、アリール−Ｃ≡Ｃ−、ヘテロアリール−Ｃ≡Ｃ−、ヘテロシクリル−Ｃ≡Ｃ−、カルボシクリル−ヘテロアリーレン−、アリール−ヘテロアリーレン−、ヘテロアリール−ヘテロアリーレン−、ヘテロシクリル−ヘテロアリーレン−、アリール−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、ヘテロアリール−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、アリール−Ｓ（Ｏ）２Ｏ−、ヘテロアリール−Ｓ（Ｏ）２Ｏ−、アリール−Ｃ（Ｏ）−、アリール−ＮＲ１ａＣ（Ｏ）−ヘテロアリーレン−、ヘテロアリール−ＮＲ１ａＣ（Ｏ）−ヘテロシクリレン−、アリール−ＮＲ１ａＣ（Ｏ）−ヘテロアリーレン−、またはヘテロアリール−ＮＲ１ａＣ（Ｏ）−ヘテロシクリレン−からなる群から選択され、
Ｌ２は、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）−、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２−、または−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２ＮＲ５ａ−であり、
Ｒ４は、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７カルボシクリル、Ｃ６−１４アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルである、請求項１４または１７に記載の化合物。
【請求項２３】
式（ＩＸａ）または（ＩＸｂ）：
の構造を有し、式中、Ａ、Ｌ３、Ｒ６、Ｅ、ｍ、Ｒ３、Ｌ１、Ｌ２、およびＲ４は、請求項２２で定義されるものと同じである、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
式（Ｘ）：
の構造を有し、式中、
Ａ、Ｌ３、Ｒ６、Ｅ、Ｒ３、Ｌ１、Ｌ２、およびＲ４は、請求項１４で定義されるものと同じであり、
ｍは、０、１、２、または３であり、
ｎは、０、１、２、または３であり、
Ｕ、Ｖ、およびＸは、独立して、ＣＨまたはＮである、請求項１４に記載の化合物。
【請求項２５】
作動活性を有さない、請求項１４〜２４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２６】
式（ＸＩＩ）：
の構造を有し、式中、
Ｒ３は、水素またはＣ１−６アルキルであり、
Ａは、Ｃ３−８カルボシクリル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ７−１５アラルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり、
−Ｌ３−Ｅ−は、Ｃ２−６アルケニレン、Ｃ２−６アルキニレン、アリーレン、カルボシクリレン、ヘテロアリーレン、ヘテロシクリレン、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリーレン、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ａ−、または−ＮＲ１ａＣ（Ｏ）−であり、
Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、およびＹは、独立して、ＣＨ、ＣＨ２、またはＮであり、
Ｌ１は、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯ２Ｈ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｐ（ＯＨ）２、テトラゾリル、または３−ヒドロキシイソオキサゾリルであり、
Ｌ２は、−Ｎ（Ｒ５）ＣＨ２−、−Ｎ（Ｒ５）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２ＮＲ５Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）−Ｃ≡Ｃ−、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）−、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２−、もしくは−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ａ−であるか、または代替的に、Ｌ２およびＶもしくはＷは、それらが結合する他の原子と一緒に５〜８員の置換されていてもよいカルボシクリルまたはヘテロシクリルを形成するか、または代替的に、ＶもしくはＷならびにＲ３、Ｌ１、およびＬ２に結合する炭素原子が、それらが結合する他の原子と一緒に５〜８員の置換されていてもよいカルボシクリルまたはヘテロシクリルを形成し、
Ｒ６およびｍは、請求項１で定義されるものと同じであり、
Ｒ４は、−Ｒ４ａ−Ｒｑまたは−Ｒ４ｂであり、
Ｒ４ａは、Ｃ３−７カルボシクリレン、Ｃ６−１４アリーレン、ヘテロアリーレン、またはヘテロシクリレンであり、
Ｒｑは、Ｃ３−７カルボシクリル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ７−１５アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、またはヘテロシクリルであり、
Ｒ４ｂは、Ｃ３−７カルボシクリル、Ｃ６−１４アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり、
Ｒ３、Ｒ６、Ｒｑ、Ａ、および−Ｌ３−Ｅ−中の各アルキル、アルケニレン、アルキニレン、カルボシクリル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリーレン、カルボシクリレン、ヘテロアリーレン、およびヘテロシクリレンは、請求項１に定義される１つ以上の置換基Ｑで置換されていてもよく、
Ｒ４ａ中の各カルボシクリレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、およびヘテロシクリレン、ならびにＲ４ｂ中の各カルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、およびヘテロシクリルは、１つ以上の置換基Ｑで置換されていてもよく、ここで、各Ｑは、独立して、
（ａ）シアノ、ハロ、アジド、およびニトロ、
（ｂ）１つ以上の、一実施形態においては、１つ、２つ、３つ、または４つの置換基Ｑａでそれぞれが置換されていてもよい、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニル、ならびに
（ｃ）−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−Ｃ（ＮＲａ）ＮＲｂＲｃ、−ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＯＣ（＝ＮＲａ）ＮＲｂＲｃ、−ＯＳ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒａ、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、−ＮＲｂＲｃ、−ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｄ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｄ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲａＣ（＝ＮＲｄ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲａＳ（Ｏ）Ｒｄ、−ＮＲａＳ（Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＲａＳ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲａＳ（Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、および−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｂＲｃ
から選択され、式中、各Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、およびＲｄは、独立して、（ｉ）水素であるか、（ｉｉ）１つ以上の、一実施形態においては、１つ、２つ、３つ、もしくは４つの置換基Ｑａでそれぞれが置換されていてもよい、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７カルボシクリル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ７−１５アラルキル、ヘテロアリール、もしくはヘテロシクリルであるか、または（ｉｉｉ）ＲｂおよびＲｃが、それらが結合するＮ原子と一緒にヘテロシクリルを形成し、１つ以上の置換基Ｑａで置換されていてもよい、請求項１に記載の化合物。
【請求項２７】
−Ｌ３−Ｅ−が、Ｃ２−６アルケニレン、Ｃ２−６アルキニレン、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ａ−、または−ＮＲ１ａＣ（Ｏ）−であるとき、Ｒ４は、−Ｒ４ａ−Ｒｑである、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
式（ＸＩＩａ）または（ＸＩＩｂ）：
の構造を有し、式中、Ａ、Ｌ３、Ｒ６、Ｅ、ｍ、Ｙ、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｒ３、Ｌ１、Ｌ２、およびＲ４は、請求項２６で定義されるものと同じである、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２９】
式（ＸＩＩＩ）または（ＸＩＶ）：
の構造を有し、式中、Ａ、Ｌ３、Ｒ６、Ｅ、ｍ、Ｒ３、Ｌ１、Ｌ２、およびＲ４は、請求項２６で定義されるものと同じである、請求項２６に記載の化合物。
【請求項３０】
式（ＸＩＩＩａ）、（ＸＩＩＩｂ）、（ＸＩＶａ）、または（ＸＩＶｂ）：
の構造を有し、式中、Ａ、Ｌ３、Ｒ６、Ｅ、ｍ、Ｒ３、Ｌ１、Ｌ２、およびＲ４は、請求項２９で定義されるものと同じである、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３１】
Ａ−Ｌ３−Ｅ−は、アリール−Ｃ２−６アルケニレン、アリール−Ｃ２−６アルキニレン、アリール−ヘテロアリーレン−、アリール−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、アリール−ＯＣ（Ｏ）−、アリール−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ａ−、アリール−ＮＲ１ａＣ（Ｏ）−、またはヘテロシクリレン−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリーレン−である、請求項２６〜３０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３２】
ｍは、１または２であり、Ｒ６は、（ｉ）シアノもしくはハロであるか、または（ｉｉ）１つ以上の置換基Ｑで置換されていてもよいＣ１−６アルキルである、請求項２６〜３１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３３】
Ａ−Ｌ３−Ｅ−は、アリール−Ｃ２−６アルケニレン、アリール−Ｃ２−６アルキニレン、アリール−ヘテロアリーレン−、アリール−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、アリール−ＯＣ（Ｏ）−、アリール−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ａ−、アリール−ＮＲ１ａＣ（Ｏ）−、またはヘテロシクリレン−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリーレン−であり、
Ｌ２は、−Ｎ（Ｒ５）ＣＨ２−、−Ｎ（Ｒ５）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２ＮＲ５Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）−Ｃ≡Ｃ−、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）−、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２−、または−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ａ−であり、
Ｒ４は、−Ｒ４ａ−Ｒｑである、請求項２６〜３２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３４】
式（ＸＶ）：
の構造を有し、式中、
−Ｌ３−Ｅ−は、アリーレン、ヘテロアリーレン、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ａ−、または−ＮＲ１ａＣ（Ｏ）−であり、
Ａは、アリールまたはヘテロアリールであり、
Ｕ、Ｖ、およびＸは、独立して、ＣまたはＣＨであり、
ｎは、０、１、または２であり、
Ｌ２は、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）−または−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２−である、請求項２６に記載の化合物。
【請求項３５】
感作活性を有さない、請求項２６〜３４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３６】
２、５、または１０μＭの濃度で、Ａ、Ｂ、またはＣの作動活性レベルと、Ａ、Ｂ、またはＣの感作活性レベルを有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項３７】
ＡまたはＢの作動活性レベルおよびＡまたはＢの感作活性レベルを有する、請求項３６に記載の化合物。
【請求項３８】
表３Ａの化合物１６３〜２２７からなる群から選択される、請求項３６に記載の化合物。
【請求項３９】
表２Ａの化合物２２８〜３２７からなる群から選択される、請求項１４に記載の化合物。
【請求項４０】
表１Ａの化合物１〜１６２からなる群から選択される、請求項２６に記載の化合物。
【請求項４１】
請求項１〜４０のいずれか１項に記載の化合物と、１つ以上の薬学的に許容される担体とを含む、薬学的組成物。
【請求項４２】
さらなる治療剤をさらに含む、請求項４１に記載の薬学的組成物。
【請求項４３】
グルカゴン様ペプチド−１（ＧＬＰ−１）受容体の活性を調節する方法であって、請求項１〜４０のいずれか１項に記載の化合物の有効量をＧＬＰ−１受容体を含有する細胞と接触させる工程を含む、方法。
【請求項４４】
対象におけるＧＬＰ−１に関連する状態もしくは疾患、またはその１つ以上の症状を治療する方法であって、請求項１〜４０のいずれか１項に記載の化合物の有効量を該対象に投与する工程を含む、方法。
【請求項４５】
前記状態または疾患が、代謝障害、糖尿病、肥満、高脂血症、心血管疾患、およびそれらの組み合わせからなる群から選択される、請求項４４に記載の方法。
【請求項４６】
対象におけるインスリン分泌を増加させるための方法であって、請求項１〜４０のいずれか１項に記載の化合物の有効量を該対象に投与する工程を含む、方法。
【請求項４７】
対象における胃運動を減少させるための方法であって、請求項１〜４０のいずれか１項に記載の化合物の有効量を該対象に投与する工程を含む、方法。
【請求項４８】
対象における胃排出を遅延させるための方法であって、請求項１〜４０のいずれか１項に記載の化合物の有効量を該対象に投与する工程を含む、方法。
【請求項４９】
対象における血漿グルカゴンレベルを低下させるための方法であって、請求項１〜４０のいずれか１項に記載の化合物の有効量を該対象に投与する工程を含む、方法。
【請求項５０】
対象における食事グルカゴン分泌を抑制するための方法であって、請求項１〜４０のいずれか１項に記載の化合物の有効量を該対象に投与する工程を含む、方法。
【請求項５１】
対象の食物摂取を減少させるための方法であって、請求項１〜４０のいずれか１項に記載の化合物の有効量を該対象に投与する工程を含む、方法。
【請求項５２】
対象の食欲を減少させるための方法であって、請求項１〜４０のいずれか１項に記載の化合物の有効量を該対象に投与する工程を含む、方法。
【請求項５３】
請求項１〜４０のいずれか１項に記載の化合物が、さらなる治療剤と同時投与される、請求項４４〜５２のいずれか１項に記載の方法。
【公表番号】特表２０１３−５１８８８８（Ｐ２０１３−５１８８８８Ａ）
【公表日】平成２５年５月２３日（２０１３．５．２３）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１２−５５２０５５（Ｐ２０１２−５５２０５５）
【出願日】平成２３年２月２日（２０１１．２．２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２０１１／０２３４８２
【国際公開番号】ＷＯ２０１１／０９７３００
【国際公開日】平成２３年８月１１日（２０１１．８．１１）
【出願人】（５１２２０１６１６）アーガシナ インコーポレイテッド (1)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２５年５月２３日（２０１３．５．２３）
【国際特許分類】
【出願日】平成２３年２月２日（２０１１．２．２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２０１１／０２３４８２
【国際公開番号】ＷＯ２０１１／０９７３００
【国際公開日】平成２３年８月１１日（２０１１．８．１１）
【出願人】（５１２２０１６１６）アーガシナ インコーポレイテッド (1)
【Ｆターム（参考）】
[ Back to top ]