骨代謝疾患を治療するためのビスホスホネート化合物
新規のビスホスホネート環状アセタール化合物が開示され、該化合物、該化合物を含む薬学的組成物の調製方法、ならびに異常なカルシウムおよびリン酸の代謝等の骨代謝疾患を治療する方法における該化合物の投与方法も開示される。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物
【化１】
またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物であって、
式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５は、それぞれ独立して、
ａ） 水素、
ｂ） ハロゲン、−ＣＮ、−ＣＦ３、または−ＮＯ２、
ｃ） Ｃ１−Ｃ８アルキルまたはＣ１−Ｃ８ハロアルキル、
ｄ） Ｃ２−Ｃ８アルケニルまたはＣ２−Ｃ８ハロアルケニル、
ｅ） Ｃ２−Ｃ８アルキニルまたはＣ２−Ｃ８ハロアルキニル、
ｆ） 任意に置換されたアリールまたは任意に置換されたヘテロアリール、
ｇ） −Ｃ（Ｏ）Ｒ６、
ｈ） −Ｃ（Ｏ）ＯＲ６または−ＣＯ２Ｒ６、
ｉ） −ＯＲ６、−Ｏ−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、または−Ｏ−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６、
ｊ） −ＯＣ（Ｏ）Ｒ６または−ＯＣ（Ｏ）−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、
ｋ） −ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−Ｌ−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−Ｌ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、または−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、
ｌ） −Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７または−ＣＮＲ６Ｒ７、
ｍ） −ＯＣ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−Ｌ−（Ｒ６）−Ｌ−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ（Ｒ６）（Ｒ７）−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７）（−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ８）、
ｎ） −ＳＲ６または−ＮＲ６Ｒ７、
ｏ） −ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ７、
ｐ） −ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、
ｑ） −ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＮＲ７、
ｒ） −ＯＳＯ２Ｒ６、
ｓ） −ＳＯ２ＯＲ６、
ｔ） −ＳＯ２Ｒ６、
ｕ） −ＮＲ６ＳＯ２Ｒ７、
ｖ） −ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７、
【化２】
ｂｂ） Ｒ１およびＲ２、Ｒ２およびＲ３、Ｒ３およびＲ４、またはＲ４およびＲ５は、一緒になって、任意に置換された４員〜８員の炭素環式または複素環式環を形成し、前記環は、飽和、不飽和、または芳香族であり、
式中、ｍおよびｎは、それぞれ独立して、０〜２の整数であり、
Ｙは、−ＣＨ２−、−Ｏ−、−ＮＲ７−、または−Ｓ−であり、
ｐは、１〜３の整数であり、
Ｒ１４は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ８アルキル、またはＣ１−Ｃ８アルコキシルであり、
【化３】
各Ｒ６は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８ハロアルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、Ｃ２−Ｃ８ハロアルキニル、任意に置換された４員〜８員の飽和炭素環式もしくは複素環式環、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に−Ｌ−置換されたアリール、または任意に−Ｌ−置換されたヘテロアリールであり、
Ｒ７およびＲ８は、それぞれ独立して、水素またはＣ１−Ｃ８アルキルであり、Ｌは、Ｃ１−Ｃ８アルキルであるか、あるいは
Ｒ６およびＲ７は一緒になって、任意に置換された４員〜８員の炭素環式または複素環式環を形成し、前記環は、飽和、不飽和、または芳香族である、前記化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物。
【請求項２】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、−ＣＦ３、Ｃ１−Ｃ８アルキル、任意に置換されたフェニル、−ＯＲ６、−Ｏ−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−Ｏ−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−ＯＣ（Ｏ）−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−Ｌ−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７）（−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ８）、
【化４】
式中、Ｙは、−ＣＨ２−、−Ｏ−、−ＮＲ７−、または−Ｓ−であり、
ｐは、１〜３の整数であり、
Ｒ１４は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ８アルキル、またはＣ１−Ｃ８アルコキシルであり、
【化５】
請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５は、それぞれ独立して、−ＯＲ６、−Ｏ−（ＣＨ２）ｐ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−Ｏ−（ＣＨ２）ｐ−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ（Ｒ６）（Ｒ７）−（ＣＨ２）ｐ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−ＣＨ（Ｒ６）（ＣＨ２）ｐＣ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）（ＣＨ２）ｐ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（−（ＣＨ２）ｐ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７）（−（ＣＨ２）ｐ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ８）、
【化６】
請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ６は、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、ベンジルであり、
Ｒ７およびＲ８は、それぞれ独立して、水素、メチル、またはエチルであり、
Ｙは、−Ｏ−であり、
Ｌは、Ｃ１−Ｃ３アルキルであり、
ｍは、０であり、
ｎは、０または１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ６は、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、ベンジルであり、
Ｒ７およびＲ８は、それぞれ独立して、水素、メチル、またはエチルであり、Ｙは、−Ｏ−である、請求項３に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１およびＲ２、Ｒ２およびＲ３、Ｒ３およびＲ４、またはＲ４およびＲ５は、一緒になって、任意に置換された５員〜７員の炭素環式または複素環式環を形成し、前記環は、飽和、不飽和、または芳香族である、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
前記５員〜７員の炭素環式または複素環式環は、不飽和である、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
前記５員〜７員の炭素環式または複素環式環は、飽和または芳香族である、請求項６に記載の化合物。
【請求項９】
前記５員〜７員の複素環式環は、１個または２個のヘテロ原子を含む、請求項６に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１およびＲ２、Ｒ２およびＲ３、Ｒ３およびＲ４、またはＲ４およびＲ５は、一緒になって、
【化７】
を形成する、請求項６に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１およびＲ２、Ｒ２およびＲ３、Ｒ３およびＲ４、またはＲ４およびＲ５は、一緒になって、
【化８】
である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１およびＲ２、Ｒ２およびＲ３、Ｒ３およびＲ４、またはＲ４およびＲ５は、一緒になって、
【化９】
であり、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５の残りのＲ基は、それぞれ、水素である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１およびＲ２、Ｒ２およびＲ３、Ｒ３およびＲ４、またはＲ４およびＲ５は、一緒になって、
【化１０】
であり、
式中、Ｒ１５は、水素、ハロゲン、または−ＯＲ６である、請求項６に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１およびＲ２、Ｒ２およびＲ３、Ｒ３およびＲ４、またはＲ４およびＲ５は、一緒になって、
【化１１】
であり、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５の残りのＲ基は、それぞれ独立して、−Ｈまたは−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６である、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５のうちの１つは、−ＯＲ６、−Ｏ−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−Ｏ−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−ＯＣ（Ｏ）−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−Ｌ−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７）（−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ８）、
【化１２】
残りのＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５のうちの任意の２つは、ハロゲンであり、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５の残りのＲ基のそれぞれは、水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５のうちの１つは、−ＯＲ６、−Ｏ−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−Ｏ−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−ＯＣ（Ｏ）−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−Ｌ−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７）（−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ８）、
【化１３】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５の残りのＲ基のうちの１つは、ハロゲン、−ＣＦ３、Ｃ１−Ｃ８アルキル、フェニル、−ＯＲ６、または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６であり、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５の残りのＲ基は、それぞれ、水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５のうちの１つは、−ＯＲ６、−Ｏ−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−Ｏ−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−ＯＣ（Ｏ）−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−Ｌ−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７）（−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ８）、
【化１４】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５の残りのＲ基は、それぞれ、水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ１およびＲ５は、それぞれ独立して、ハロゲンであり、
Ｒ３は、−ＯＲ６、−Ｏ−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−Ｏ−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−ＯＣ（Ｏ）−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−Ｌ−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７）（−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ８）、
【化１５】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５の残りのＲ基は、それぞれ、水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ１およびＲ５は、それぞれ独立して、−Ｆまたは−Ｃｌである、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ１は、−ＯＲ６、−Ｏ−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−Ｏ−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−ＯＣ（Ｏ）−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−Ｌ−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７）（−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ８）、
【化１６】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５の残りのＲ基のうちの１つは、ハロゲン、−ＣＦ３、Ｃ１−Ｃ８アルキル、フェニル、−ＯＲ６、または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６であり、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５の残りのＲ基は、それぞれ、水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ３は、−ＯＲ６、−Ｏ−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−Ｏ−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−ＯＣ（Ｏ）−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−Ｌ−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７）（−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ８）、
【化１７】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５の残りのＲ基のうちの１つは、ハロゲン、−ＣＦ３、Ｃ１−Ｃ８アルキル、フェニル、−ＯＲ６、または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６であり、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５の残りのＲ基は、それぞれ、水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ１は、−ＯＲ６、−Ｏ−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−Ｏ−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−ＯＣ（Ｏ）−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−Ｌ−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７）（−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ８）、
【化１８】
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５は、それぞれ、水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ３は、−ＯＲ６、−Ｏ−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−Ｏ−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−ＯＣ（Ｏ）−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−Ｌ−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７）（−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ８）、
【化１９】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、およびＲ５は、それぞれ、水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ１は、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１６、または−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１６Ｒ１７であり、Ｒ１６およびＲ１７は、それぞれ独立して、Ｃ１−Ｃ４アルキルである、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ３は、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１６、または−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１６Ｒ１７であり、Ｒ１６およびＲ１７は、それぞれ独立して、Ｃ１−Ｃ４アルキルである、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ１は、−ＯＣ（Ｏ）ＯＣＨ３、−ＯＣ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３、または−ＯＣ（Ｏ）ＯＣＨ（ＣＨ３）２であり、
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、−ＣＦ３、Ｃ１−Ｃ８アルキル、任意に置換されたフェニル、−ＯＲ６、または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ３は、−ＯＣ（Ｏ）ＯＣＨ３または−ＯＣ（Ｏ）ＯＣＨ（ＣＨ３）２であり、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、およびＲ５は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、または−ＣＦ３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２８】
式ＩＩの化合物
【化２０】
またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物であって、
式中、Ａは、−ＯＲ６、−ＣＯ２Ｒ６、−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−Ｏ−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−Ｏ−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−ＯＣ（Ｏ）−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−Ｌ−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−Ｌ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＣＮＲ６Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７）（−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ８）、
【化２１】
ＢおよびＣは、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、フェニル、−ＯＲ６、または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６であるか、あるいは、ＢおよびＣは、一緒になる時、任意に置換された４員〜８員の炭素環式または複素環式環を形成し、前記環は、飽和、不飽和、または芳香族であり、
式中、ｍおよびｎは、それぞれ独立して、０〜２の整数であり、
Ｙは、−ＣＨ２−、−Ｏ−、−ＮＲ７−、または−Ｓ−であり、
ｐは、１〜３の整数であり、
【化２２】
各Ｒ６は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８ハロアルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、Ｃ２−Ｃ８ハロアルキニル、任意に置換された４員〜８員の飽和炭素環式もしくは複素環式環、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に−Ｌ−置換されたアリール、または任意に−Ｌ−置換されたヘテロアリールであり、
Ｌは、Ｃ１−Ｃ８アルキルであり、
Ｒ１４は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ８アルキル、またはＣ１−Ｃ８アルコキシルであり、
Ｒ７およびＲ８は、それぞれ独立して、水素またはＣ１−Ｃ８アルキルであるか、あるいは、
Ｒ６およびＲ７は一緒になって、任意に置換された４員〜８員の炭素環式または複素環式環を形成し、前記環は、飽和、不飽和、または芳香族である、前記化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物。
【請求項２９】
Ａは、Ｃ＊に対してオルト位またはパラ位にある、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
Ａは、Ｃ＊に対してメタ位にある、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３１】
前記化合物は、式ＩＩａ、ＩＩｂ、ＩＩｃ、ＩＩｄ、またはＩＩｅの化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物である、請求項２８に記載の化合物。
【化２３】
【請求項３２】
Ａは、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、または−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６である、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ６およびＲ７は、それぞれ独立して、水素またはＣ１−Ｃ８アルキルである、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３４】
ＢおよびＣは、それぞれ独立して、水素、シアノ、ハロゲン、または−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６である、請求項３３に記載の化合物。
【請求項３５】
ＢおよびＣは、それぞれ独立して、ハロゲンである、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３６】
ＢおよびＣは、それぞれ、フルオロである、請求項３６に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ６は、水素、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ペンチル、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）３、ヘプチル、−ＣＨ（ＣＨ３）（ＣＨ２）５ＣＨ３、−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）２、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ベンジル、またはテトラヒドロ−２Ｈ−ピラニルである、請求項４に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ６は、水素、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ペンチル、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）３、ヘプチル、−ＣＨ（ＣＨ３）（ＣＨ２）５ＣＨ３、−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）２、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ベンジル、またはテトラヒドロ−２Ｈ−ピラニルであり、Ｒ７およびＲ８は、それぞれ独立して、水素、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｌは、Ｃ１−Ｃ３アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５は、それぞれ、水素であり、Ｒ１は、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６または−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ１は、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６であり、Ｒ６は、Ｃ１−Ｃ８アルキルである、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４２】
前記化合物は、
【化２４】
【化２５】
【化２６】
【化２７】
【化２８】
【化２９】
【化３０】
【化３１】
【化３２】
【化３３】
【化３４】
【化３５】
【化３６】
、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物。
【請求項４３】
前記化合物は、
【化３７】
である、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物。
【請求項４４】
前記化合物は、トランス異性体である、請求項４３に記載の化合物。
【請求項４５】
前記化合物は、モノナトリウム塩一水和物である、請求項４４に記載の化合物。
【請求項４６】
式ＩＩＩの化合物
【化３８】
またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物であって、
式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５は、それぞれ独立して、
ａ） 水素、
ｂ） ハロゲン、−ＣＮ、−ＣＦ３、または−ＮＯ２、
ｃ） Ｃ１−Ｃ８アルキルまたはＣ１−Ｃ８ハロアルキル、
ｄ） Ｃ２−Ｃ８アルケニルまたはＣ２−Ｃ８ハロアルケニル、
ｅ） Ｃ２−Ｃ８アルキニルまたはＣ２−Ｃ８ハロアルキニル、
ｆ） 任意に置換されたアリールまたは任意に置換されたヘテロアリール、
ｇ） −Ｃ（Ｏ）Ｒ６、
ｈ） −Ｃ（Ｏ）ＯＲ６または−ＣＯ２Ｒ６、
ｉ） −ＯＲ６、−Ｏ−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、または−Ｏ−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６、
ｊ） −ＯＣ（Ｏ）Ｒ６または−ＯＣ（Ｏ）−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、
ｋ） −ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−Ｌ−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−Ｌ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、または−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、
ｌ） −Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７または−ＣＮＲ６Ｒ７、
ｍ） −ＯＣ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−Ｌ−（Ｒ６）−Ｌ−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ（Ｒ６）（Ｒ７）−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７）（−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ８）、
ｎ） −ＳＲ６または−ＮＲ６Ｒ７、
ｏ） −ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ７、
ｐ） −ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、
ｑ） −ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＮＲ７、
ｒ） −ＯＳＯ２Ｒ６、
ｓ） −ＳＯ２ＯＲ６、
ｔ） −ＳＯ２Ｒ６、
ｕ） −ＮＲ６ＳＯ２Ｒ７、
ｖ） −ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７、
【化３９】
ｂｂ） Ｒ１およびＲ２、Ｒ２およびＲ３、Ｒ３およびＲ４、またはＲ４およびＲ５は、一緒になって、任意に置換された４員〜８員の炭素環式または複素環式環を形成し、前記環は、飽和、不飽和、または芳香族であり、
式中、ｍおよびｎは、それぞれ独立して、０〜２の整数であり、
Ｙは、−ＣＨ２−、−Ｏ−、−ＮＲ７−、または−Ｓ−であり、
ｐは、１〜３の整数であり、
Ｒ１４は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ８アルキル、またはＣ１−Ｃ８アルコキシルであり、
【化４０】
Ｒ６は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８ハロアルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、Ｃ２−Ｃ８ハロアルキニル、任意に置換された４員〜８員の飽和炭素環式もしくは複素環式環、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に−Ｌ−置換されたアリール、または任意に−Ｌ−置換されたヘテロアリールであり、
Ｒ７およびＲ８は、それぞれ独立して、水素またはＣ１−Ｃ８アルキルであり、Ｌは、Ｃ１−Ｃ８アルキルであるか、あるいは
Ｒ６およびＲ７は一緒になって、任意に置換された４員〜８員の炭素環式または複素環式環を形成し、前記環は、飽和、不飽和、または芳香族であり、
Ｒ９およびＲ１０は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、酸素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８ハロアルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、Ｃ２−Ｃ８ハロアルキニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−ＮＲ６Ｒ７、−（Ｃ１−Ｃ８アルキル）−ＮＲ６Ｒ７、−（Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル）−ＮＲ６Ｒ７、−（Ｃ２−Ｃ８アルケニル）−ＮＲ６Ｒ７、−（Ｃ２−Ｃ８ハロアルケニル）−ＮＲ６Ｒ７、−（Ｃ２−Ｃ８アルキニル）−ＮＲ６Ｒ７、−（Ｃ２−Ｃ８ハロアルキル）−ＮＲ６Ｒ７、−Ｌ−Ｒ１１であるか、あるいは、Ｒ９およびＲ１０は、一緒になって、単環式または二環式の任意に置換された炭素環式または複素環式環を形成し、前記環は、飽和、不飽和、または芳香族であり、
式中、Ｒ１１は、任意に置換されたアリールまたは任意に置換されたヘテロアリールである、前記化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物。
【請求項４７】
Ｒ９は、水素、酸素、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＨ３、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−ＣＨ２−Ｒ１１、または−Ｎ−（Ｃ１−Ｃ８アルキル）であり、Ｒ１０は、−Ｃｌ、−ＣＨ３、−Ｓ−フェニル、−Ｓ（ｐ−クロロフェニル）、−（ＣＨ２）ｑＮＨ２、−（ＣＨ２）ｑＮＲ６Ｒ７、
【化４１】
ｑは、０〜８の整数であり、
Ｒ１２は、水素、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、−ＣＨ３、または−Ｆであり、
Ｒ１３は、水素、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２−フェニル、−ＣＦ３、−ＮＨ２、−Ｆ、または−Ｂｒである、請求項４６に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｒ１０は、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−（ＣＨ２）３ＮＨ２、−（ＣＨ２）２Ｎ（ＣＨ３）（（ＣＨ２）４ＣＨ３）、
【化４２】
請求項４７に記載の化合物。
【請求項４９】
Ｒ９は、−ＯＨである、請求項４７に記載の化合物。
【請求項５０】
Ｒ９は、水素、−Ｆ、または−Ｃｌであり、Ｒ１０は、
【化４３】
Ｒ１２は、水素、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、−ＯＣＨ３、または−Ｆであり、
Ｒ１３は、水素、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、または−Ｆである、請求項４６に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｒ９は、水素または−Ｆであり、Ｒ１２およびＲ１３は、それぞれ独立して、水素、−ＯＨ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（ＣＨ３）３、または−Ｆである、請求項５０に記載の化合物。
【請求項５２】
Ｒ９は、水素または−Ｆであり、Ｒ１２およびＲ１３は、それぞれ、水素である、請求項５０に記載の化合物。
【請求項５３】
Ｒ１およびＲ５は、それぞれ独立して、ハロゲンであり、Ｒ３は、−ＯＲ６、−Ｏ−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−Ｏ−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−ＯＣ（Ｏ）−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−Ｌ−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７）（−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ８）、
【化４４】
Ｒ２およびＲ４は、それぞれ、水素である、請求項４６に記載の化合物。
【請求項５４】
Ｒ１は、−ＯＲ６、−Ｏ−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−Ｏ−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−ＯＣ（Ｏ）−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−Ｌ−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７）（−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ８）、
【化４５】
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５のうちの１つは、ハロゲン、−ＣＦ３、Ｃ１−Ｃ８アルキル、フェニル、−ＯＲ６、または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６であり、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５の残りのＲ基は、それぞれ、水素である、請求項４６に記載の化合物。
【請求項５５】
Ｒ３は、−ＯＲ６、−Ｏ−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−Ｏ−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−ＯＣ（Ｏ）−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−Ｌ−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７）（−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ８）、
【化４６】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、およびＲ５のうちの１つは、ハロゲン、−ＣＦ３、Ｃ１−Ｃ８アルキル、フェニル、−ＯＲ６、または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６であり、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、およびＲ５の残りのＲ基は、それぞれ、水素である、請求項４６に記載の化合物。
【請求項５６】
Ｒ１は、−ＯＲ６、−Ｏ−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−Ｏ−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−ＯＣ（Ｏ）−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−Ｌ−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７）（−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ８）、
【化４７】
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５は、それぞれ、水素である、請求項４６に記載の化合物。
【請求項５７】
Ｒ３は、−ＯＲ６、−Ｏ−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−Ｏ−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−ＯＣ（Ｏ）−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−Ｌ−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７）（−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ８）、
【化４８】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、およびＲ５は、それぞれ、水素である、請求項４６に記載の化合物。
【請求項５８】
式ＩＶの化合物
【化４９】
またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物であって、
式中、Ａは、−ＯＲ６、−ＣＯ２Ｒ６、−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−Ｏ−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−Ｏ−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−ＯＣ（Ｏ）−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−Ｌ−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−Ｌ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＣＮＲ６Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７）（−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ８）、
【化５０】
ＢおよびＣは、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、フェニル、−ＯＲ６、または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６であるか、あるいは、ＢおよびＣは、一緒になる時、任意に置換された４員〜８員の炭素環式または複素環式環を形成し、前記環は、飽和、不飽和、または芳香族であり、
Ｒ９およびＲ１０は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、酸素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８ハロアルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、Ｃ２−Ｃ８ハロアルキニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−ＮＲ６Ｒ７、−（Ｃ１−Ｃ８アルキル）−ＮＲ６Ｒ７、−（Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル）−ＮＲ６Ｒ７、−（Ｃ２−Ｃ８アルケニル）−ＮＲ６Ｒ７、−（Ｃ２−Ｃ８ハロアルケニル）−ＮＲ６Ｒ７、−（Ｃ２−Ｃ８アルキニル）−ＮＲ６Ｒ７、−（Ｃ２−Ｃ８ハロアルキル）−ＮＲ６Ｒ７、−Ｌ−Ｒ１１であるか、あるいは、Ｒ９およびＲ１０は、一緒になって、単環式または二環式の任意に置換された炭素環式または複素環式環を形成し、前記環は、飽和、不飽和、または芳香族であり、
式中、Ｒ１１は、任意に置換されたアリールまたは任意に置換されたヘテロアリールであり、
ｍおよびｎは、それぞれ独立して、０〜２の整数であり、
Ｙは、−ＣＨ２−、−Ｏ−、−ＮＲ７−、または−Ｓ−であり、
ｐは、１〜３の整数であり、
【化５１】
各Ｒ６は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８ハロアルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、Ｃ２−Ｃ８ハロアルキニル、任意に置換された４員〜８員の飽和炭素環式もしくは複素環式環、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に−Ｌ−置換されたアリール、または任意に−Ｌ−置換されたヘテロアリールであり、Ｌは、Ｃ１−Ｃ８アルキルであり、Ｒ１４は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ８アルキル、またはＣ１−Ｃ８アルコキシルであり、
Ｒ７およびＲ８は、それぞれ独立して、水素またはＣ１−Ｃ８アルキルであるか、あるいは、
Ｒ６およびＲ７は一緒になって、任意に置換された４員〜８員の炭素環式または複素環式環を形成し、前記環は、飽和、不飽和、または芳香族である、前記化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物。
【請求項５９】
Ａは、Ｃ＊に対してオルト位またはパラ位にある、請求項５８に記載の化合物。
【請求項６０】
Ａは、Ｃ＊に対してメタ位にある、請求項５８に記載の化合物。
【請求項６１】
前記化合物は、式ＩＶａ、ＩＶｂ、ＩＶｃ、ＩＶｄ、またはＩＶｅの化合物、または式ＩＶａ、ＩＶｂ、ＩＶｃ、ＩＶｄ、またはＩＶｅの化合物の薬学的に許容される塩もしくは水和物である、請求項５８に記載の化合物。
【化５２】
【請求項６２】
式ＩＶａの化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物は、式Ｉｖｆの化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物であって、
【化５３】
式中、Ｒ９は、Ｈ、ＯＨ、またはＦであり、Ｒ１０は、
【化５４】
Ｒｘは、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８アルコキシル、または
【化５５】
請求項６１に記載の化合物またはその化合物の薬学的に許容される塩もしくは水和物。
【請求項６３】
前記化合物は、
【化５６】
である、請求項６２に記載の化合物またはその化合物の薬学的に許容される塩もしくは水和物。
【請求項６４】
請求項４６に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物、および薬学的に許容される担体を含む、薬学的組成物。
【請求項６５】
前記組成物は、さらに、抗炎症剤、免疫調節剤、キレート剤、筋骨格同化剤、およびこれらの組み合わせから成る群から選択される少なくとも１つの薬学的活性成分を含む、請求項６４に記載の薬学的組成物。
【請求項６６】
異常なカルシウムおよびリン酸の代謝に関連する疾患を治療または予防する方法であって、有効量の請求項４６に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物を、かかる治療を必要とする患者に投与することを含む、方法。
【請求項６７】
前記異常なカルシウムおよびリン酸の代謝に関連する疾患は、骨粗しょう症、リウマチ性関節炎、骨関節炎、パジェット病、歯槽骨の消失、骨関連癌療法、または整形外科的障害である、請求項６６に記載の方法。
【請求項１】
式Ｉの化合物
【化１】
またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物であって、
式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５は、それぞれ独立して、
ａ） 水素、
ｂ） ハロゲン、−ＣＮ、−ＣＦ３、または−ＮＯ２、
ｃ） Ｃ１−Ｃ８アルキルまたはＣ１−Ｃ８ハロアルキル、
ｄ） Ｃ２−Ｃ８アルケニルまたはＣ２−Ｃ８ハロアルケニル、
ｅ） Ｃ２−Ｃ８アルキニルまたはＣ２−Ｃ８ハロアルキニル、
ｆ） 任意に置換されたアリールまたは任意に置換されたヘテロアリール、
ｇ） −Ｃ（Ｏ）Ｒ６、
ｈ） −Ｃ（Ｏ）ＯＲ６または−ＣＯ２Ｒ６、
ｉ） −ＯＲ６、−Ｏ−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、または−Ｏ−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６、
ｊ） −ＯＣ（Ｏ）Ｒ６または−ＯＣ（Ｏ）−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、
ｋ） −ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−Ｌ−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−Ｌ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、または−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、
ｌ） −Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７または−ＣＮＲ６Ｒ７、
ｍ） −ＯＣ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−Ｌ−（Ｒ６）−Ｌ−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ（Ｒ６）（Ｒ７）−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７）（−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ８）、
ｎ） −ＳＲ６または−ＮＲ６Ｒ７、
ｏ） −ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ７、
ｐ） −ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、
ｑ） −ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＮＲ７、
ｒ） −ＯＳＯ２Ｒ６、
ｓ） −ＳＯ２ＯＲ６、
ｔ） −ＳＯ２Ｒ６、
ｕ） −ＮＲ６ＳＯ２Ｒ７、
ｖ） −ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７、
【化２】
ｂｂ） Ｒ１およびＲ２、Ｒ２およびＲ３、Ｒ３およびＲ４、またはＲ４およびＲ５は、一緒になって、任意に置換された４員〜８員の炭素環式または複素環式環を形成し、前記環は、飽和、不飽和、または芳香族であり、
式中、ｍおよびｎは、それぞれ独立して、０〜２の整数であり、
Ｙは、−ＣＨ２−、−Ｏ−、−ＮＲ７−、または−Ｓ−であり、
ｐは、１〜３の整数であり、
Ｒ１４は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ８アルキル、またはＣ１−Ｃ８アルコキシルであり、
【化３】
各Ｒ６は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８ハロアルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、Ｃ２−Ｃ８ハロアルキニル、任意に置換された４員〜８員の飽和炭素環式もしくは複素環式環、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に−Ｌ−置換されたアリール、または任意に−Ｌ−置換されたヘテロアリールであり、
Ｒ７およびＲ８は、それぞれ独立して、水素またはＣ１−Ｃ８アルキルであり、Ｌは、Ｃ１−Ｃ８アルキルであるか、あるいは
Ｒ６およびＲ７は一緒になって、任意に置換された４員〜８員の炭素環式または複素環式環を形成し、前記環は、飽和、不飽和、または芳香族である、前記化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物。
【請求項２】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、−ＣＦ３、Ｃ１−Ｃ８アルキル、任意に置換されたフェニル、−ＯＲ６、−Ｏ−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−Ｏ−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−ＯＣ（Ｏ）−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−Ｌ−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７）（−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ８）、
【化４】
式中、Ｙは、−ＣＨ２−、−Ｏ−、−ＮＲ７−、または−Ｓ−であり、
ｐは、１〜３の整数であり、
Ｒ１４は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ８アルキル、またはＣ１−Ｃ８アルコキシルであり、
【化５】
請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５は、それぞれ独立して、−ＯＲ６、−Ｏ−（ＣＨ２）ｐ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−Ｏ−（ＣＨ２）ｐ−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ（Ｒ６）（Ｒ７）−（ＣＨ２）ｐ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−ＣＨ（Ｒ６）（ＣＨ２）ｐＣ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）（ＣＨ２）ｐ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（−（ＣＨ２）ｐ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７）（−（ＣＨ２）ｐ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ８）、
【化６】
請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ６は、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、ベンジルであり、
Ｒ７およびＲ８は、それぞれ独立して、水素、メチル、またはエチルであり、
Ｙは、−Ｏ−であり、
Ｌは、Ｃ１−Ｃ３アルキルであり、
ｍは、０であり、
ｎは、０または１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ６は、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、ベンジルであり、
Ｒ７およびＲ８は、それぞれ独立して、水素、メチル、またはエチルであり、Ｙは、−Ｏ−である、請求項３に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１およびＲ２、Ｒ２およびＲ３、Ｒ３およびＲ４、またはＲ４およびＲ５は、一緒になって、任意に置換された５員〜７員の炭素環式または複素環式環を形成し、前記環は、飽和、不飽和、または芳香族である、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
前記５員〜７員の炭素環式または複素環式環は、不飽和である、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
前記５員〜７員の炭素環式または複素環式環は、飽和または芳香族である、請求項６に記載の化合物。
【請求項９】
前記５員〜７員の複素環式環は、１個または２個のヘテロ原子を含む、請求項６に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１およびＲ２、Ｒ２およびＲ３、Ｒ３およびＲ４、またはＲ４およびＲ５は、一緒になって、
【化７】
を形成する、請求項６に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１およびＲ２、Ｒ２およびＲ３、Ｒ３およびＲ４、またはＲ４およびＲ５は、一緒になって、
【化８】
である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１およびＲ２、Ｒ２およびＲ３、Ｒ３およびＲ４、またはＲ４およびＲ５は、一緒になって、
【化９】
であり、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５の残りのＲ基は、それぞれ、水素である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１およびＲ２、Ｒ２およびＲ３、Ｒ３およびＲ４、またはＲ４およびＲ５は、一緒になって、
【化１０】
であり、
式中、Ｒ１５は、水素、ハロゲン、または−ＯＲ６である、請求項６に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１およびＲ２、Ｒ２およびＲ３、Ｒ３およびＲ４、またはＲ４およびＲ５は、一緒になって、
【化１１】
であり、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５の残りのＲ基は、それぞれ独立して、−Ｈまたは−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６である、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５のうちの１つは、−ＯＲ６、−Ｏ−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−Ｏ−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−ＯＣ（Ｏ）−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−Ｌ−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７）（−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ８）、
【化１２】
残りのＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５のうちの任意の２つは、ハロゲンであり、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５の残りのＲ基のそれぞれは、水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５のうちの１つは、−ＯＲ６、−Ｏ−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−Ｏ−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−ＯＣ（Ｏ）−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−Ｌ−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７）（−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ８）、
【化１３】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５の残りのＲ基のうちの１つは、ハロゲン、−ＣＦ３、Ｃ１−Ｃ８アルキル、フェニル、−ＯＲ６、または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６であり、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５の残りのＲ基は、それぞれ、水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５のうちの１つは、−ＯＲ６、−Ｏ−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−Ｏ−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−ＯＣ（Ｏ）−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−Ｌ−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７）（−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ８）、
【化１４】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５の残りのＲ基は、それぞれ、水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ１およびＲ５は、それぞれ独立して、ハロゲンであり、
Ｒ３は、−ＯＲ６、−Ｏ−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−Ｏ−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−ＯＣ（Ｏ）−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−Ｌ−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７）（−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ８）、
【化１５】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５の残りのＲ基は、それぞれ、水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ１およびＲ５は、それぞれ独立して、−Ｆまたは−Ｃｌである、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ１は、−ＯＲ６、−Ｏ−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−Ｏ−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−ＯＣ（Ｏ）−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−Ｌ−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７）（−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ８）、
【化１６】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５の残りのＲ基のうちの１つは、ハロゲン、−ＣＦ３、Ｃ１−Ｃ８アルキル、フェニル、−ＯＲ６、または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６であり、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５の残りのＲ基は、それぞれ、水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ３は、−ＯＲ６、−Ｏ−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−Ｏ−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−ＯＣ（Ｏ）−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−Ｌ−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７）（−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ８）、
【化１７】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５の残りのＲ基のうちの１つは、ハロゲン、−ＣＦ３、Ｃ１−Ｃ８アルキル、フェニル、−ＯＲ６、または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６であり、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５の残りのＲ基は、それぞれ、水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ１は、−ＯＲ６、−Ｏ−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−Ｏ−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−ＯＣ（Ｏ）−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−Ｌ−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７）（−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ８）、
【化１８】
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５は、それぞれ、水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ３は、−ＯＲ６、−Ｏ−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−Ｏ−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−ＯＣ（Ｏ）−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−Ｌ−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７）（−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ８）、
【化１９】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、およびＲ５は、それぞれ、水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ１は、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１６、または−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１６Ｒ１７であり、Ｒ１６およびＲ１７は、それぞれ独立して、Ｃ１−Ｃ４アルキルである、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ３は、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１６、または−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１６Ｒ１７であり、Ｒ１６およびＲ１７は、それぞれ独立して、Ｃ１−Ｃ４アルキルである、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ１は、−ＯＣ（Ｏ）ＯＣＨ３、−ＯＣ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３、または−ＯＣ（Ｏ）ＯＣＨ（ＣＨ３）２であり、
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、−ＣＦ３、Ｃ１−Ｃ８アルキル、任意に置換されたフェニル、−ＯＲ６、または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ３は、−ＯＣ（Ｏ）ＯＣＨ３または−ＯＣ（Ｏ）ＯＣＨ（ＣＨ３）２であり、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、およびＲ５は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、または−ＣＦ３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２８】
式ＩＩの化合物
【化２０】
またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物であって、
式中、Ａは、−ＯＲ６、−ＣＯ２Ｒ６、−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−Ｏ−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−Ｏ−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−ＯＣ（Ｏ）−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−Ｌ−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−Ｌ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＣＮＲ６Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７）（−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ８）、
【化２１】
ＢおよびＣは、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、フェニル、−ＯＲ６、または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６であるか、あるいは、ＢおよびＣは、一緒になる時、任意に置換された４員〜８員の炭素環式または複素環式環を形成し、前記環は、飽和、不飽和、または芳香族であり、
式中、ｍおよびｎは、それぞれ独立して、０〜２の整数であり、
Ｙは、−ＣＨ２−、−Ｏ−、−ＮＲ７−、または−Ｓ−であり、
ｐは、１〜３の整数であり、
【化２２】
各Ｒ６は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８ハロアルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、Ｃ２−Ｃ８ハロアルキニル、任意に置換された４員〜８員の飽和炭素環式もしくは複素環式環、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に−Ｌ−置換されたアリール、または任意に−Ｌ−置換されたヘテロアリールであり、
Ｌは、Ｃ１−Ｃ８アルキルであり、
Ｒ１４は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ８アルキル、またはＣ１−Ｃ８アルコキシルであり、
Ｒ７およびＲ８は、それぞれ独立して、水素またはＣ１−Ｃ８アルキルであるか、あるいは、
Ｒ６およびＲ７は一緒になって、任意に置換された４員〜８員の炭素環式または複素環式環を形成し、前記環は、飽和、不飽和、または芳香族である、前記化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物。
【請求項２９】
Ａは、Ｃ＊に対してオルト位またはパラ位にある、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
Ａは、Ｃ＊に対してメタ位にある、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３１】
前記化合物は、式ＩＩａ、ＩＩｂ、ＩＩｃ、ＩＩｄ、またはＩＩｅの化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物である、請求項２８に記載の化合物。
【化２３】
【請求項３２】
Ａは、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、または−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６である、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ６およびＲ７は、それぞれ独立して、水素またはＣ１−Ｃ８アルキルである、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３４】
ＢおよびＣは、それぞれ独立して、水素、シアノ、ハロゲン、または−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６である、請求項３３に記載の化合物。
【請求項３５】
ＢおよびＣは、それぞれ独立して、ハロゲンである、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３６】
ＢおよびＣは、それぞれ、フルオロである、請求項３６に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ６は、水素、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ペンチル、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）３、ヘプチル、−ＣＨ（ＣＨ３）（ＣＨ２）５ＣＨ３、−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）２、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ベンジル、またはテトラヒドロ−２Ｈ−ピラニルである、請求項４に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ６は、水素、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ペンチル、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）３、ヘプチル、−ＣＨ（ＣＨ３）（ＣＨ２）５ＣＨ３、−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）２、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ベンジル、またはテトラヒドロ−２Ｈ−ピラニルであり、Ｒ７およびＲ８は、それぞれ独立して、水素、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｌは、Ｃ１−Ｃ３アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５は、それぞれ、水素であり、Ｒ１は、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６または−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ１は、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６であり、Ｒ６は、Ｃ１−Ｃ８アルキルである、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４２】
前記化合物は、
【化２４】
【化２５】
【化２６】
【化２７】
【化２８】
【化２９】
【化３０】
【化３１】
【化３２】
【化３３】
【化３４】
【化３５】
【化３６】
、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物。
【請求項４３】
前記化合物は、
【化３７】
である、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物。
【請求項４４】
前記化合物は、トランス異性体である、請求項４３に記載の化合物。
【請求項４５】
前記化合物は、モノナトリウム塩一水和物である、請求項４４に記載の化合物。
【請求項４６】
式ＩＩＩの化合物
【化３８】
またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物であって、
式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５は、それぞれ独立して、
ａ） 水素、
ｂ） ハロゲン、−ＣＮ、−ＣＦ３、または−ＮＯ２、
ｃ） Ｃ１−Ｃ８アルキルまたはＣ１−Ｃ８ハロアルキル、
ｄ） Ｃ２−Ｃ８アルケニルまたはＣ２−Ｃ８ハロアルケニル、
ｅ） Ｃ２−Ｃ８アルキニルまたはＣ２−Ｃ８ハロアルキニル、
ｆ） 任意に置換されたアリールまたは任意に置換されたヘテロアリール、
ｇ） −Ｃ（Ｏ）Ｒ６、
ｈ） −Ｃ（Ｏ）ＯＲ６または−ＣＯ２Ｒ６、
ｉ） −ＯＲ６、−Ｏ−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、または−Ｏ−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６、
ｊ） −ＯＣ（Ｏ）Ｒ６または−ＯＣ（Ｏ）−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、
ｋ） −ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−Ｌ−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−Ｌ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、または−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、
ｌ） −Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７または−ＣＮＲ６Ｒ７、
ｍ） −ＯＣ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−Ｌ−（Ｒ６）−Ｌ−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ（Ｒ６）（Ｒ７）−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７）（−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ８）、
ｎ） −ＳＲ６または−ＮＲ６Ｒ７、
ｏ） −ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ７、
ｐ） −ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、
ｑ） −ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＮＲ７、
ｒ） −ＯＳＯ２Ｒ６、
ｓ） −ＳＯ２ＯＲ６、
ｔ） −ＳＯ２Ｒ６、
ｕ） −ＮＲ６ＳＯ２Ｒ７、
ｖ） −ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７、
【化３９】
ｂｂ） Ｒ１およびＲ２、Ｒ２およびＲ３、Ｒ３およびＲ４、またはＲ４およびＲ５は、一緒になって、任意に置換された４員〜８員の炭素環式または複素環式環を形成し、前記環は、飽和、不飽和、または芳香族であり、
式中、ｍおよびｎは、それぞれ独立して、０〜２の整数であり、
Ｙは、−ＣＨ２−、−Ｏ−、−ＮＲ７−、または−Ｓ−であり、
ｐは、１〜３の整数であり、
Ｒ１４は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ８アルキル、またはＣ１−Ｃ８アルコキシルであり、
【化４０】
Ｒ６は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８ハロアルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、Ｃ２−Ｃ８ハロアルキニル、任意に置換された４員〜８員の飽和炭素環式もしくは複素環式環、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に−Ｌ−置換されたアリール、または任意に−Ｌ−置換されたヘテロアリールであり、
Ｒ７およびＲ８は、それぞれ独立して、水素またはＣ１−Ｃ８アルキルであり、Ｌは、Ｃ１−Ｃ８アルキルであるか、あるいは
Ｒ６およびＲ７は一緒になって、任意に置換された４員〜８員の炭素環式または複素環式環を形成し、前記環は、飽和、不飽和、または芳香族であり、
Ｒ９およびＲ１０は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、酸素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８ハロアルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、Ｃ２−Ｃ８ハロアルキニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−ＮＲ６Ｒ７、−（Ｃ１−Ｃ８アルキル）−ＮＲ６Ｒ７、−（Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル）−ＮＲ６Ｒ７、−（Ｃ２−Ｃ８アルケニル）−ＮＲ６Ｒ７、−（Ｃ２−Ｃ８ハロアルケニル）−ＮＲ６Ｒ７、−（Ｃ２−Ｃ８アルキニル）−ＮＲ６Ｒ７、−（Ｃ２−Ｃ８ハロアルキル）−ＮＲ６Ｒ７、−Ｌ−Ｒ１１であるか、あるいは、Ｒ９およびＲ１０は、一緒になって、単環式または二環式の任意に置換された炭素環式または複素環式環を形成し、前記環は、飽和、不飽和、または芳香族であり、
式中、Ｒ１１は、任意に置換されたアリールまたは任意に置換されたヘテロアリールである、前記化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物。
【請求項４７】
Ｒ９は、水素、酸素、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＨ３、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−ＣＨ２−Ｒ１１、または−Ｎ−（Ｃ１−Ｃ８アルキル）であり、Ｒ１０は、−Ｃｌ、−ＣＨ３、−Ｓ−フェニル、−Ｓ（ｐ−クロロフェニル）、−（ＣＨ２）ｑＮＨ２、−（ＣＨ２）ｑＮＲ６Ｒ７、
【化４１】
ｑは、０〜８の整数であり、
Ｒ１２は、水素、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、−ＣＨ３、または−Ｆであり、
Ｒ１３は、水素、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２−フェニル、−ＣＦ３、−ＮＨ２、−Ｆ、または−Ｂｒである、請求項４６に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｒ１０は、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−（ＣＨ２）３ＮＨ２、−（ＣＨ２）２Ｎ（ＣＨ３）（（ＣＨ２）４ＣＨ３）、
【化４２】
請求項４７に記載の化合物。
【請求項４９】
Ｒ９は、−ＯＨである、請求項４７に記載の化合物。
【請求項５０】
Ｒ９は、水素、−Ｆ、または−Ｃｌであり、Ｒ１０は、
【化４３】
Ｒ１２は、水素、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、−ＯＣＨ３、または−Ｆであり、
Ｒ１３は、水素、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、または−Ｆである、請求項４６に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｒ９は、水素または−Ｆであり、Ｒ１２およびＲ１３は、それぞれ独立して、水素、−ＯＨ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（ＣＨ３）３、または−Ｆである、請求項５０に記載の化合物。
【請求項５２】
Ｒ９は、水素または−Ｆであり、Ｒ１２およびＲ１３は、それぞれ、水素である、請求項５０に記載の化合物。
【請求項５３】
Ｒ１およびＲ５は、それぞれ独立して、ハロゲンであり、Ｒ３は、−ＯＲ６、−Ｏ−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−Ｏ−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−ＯＣ（Ｏ）−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−Ｌ−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７）（−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ８）、
【化４４】
Ｒ２およびＲ４は、それぞれ、水素である、請求項４６に記載の化合物。
【請求項５４】
Ｒ１は、−ＯＲ６、−Ｏ−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−Ｏ−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−ＯＣ（Ｏ）−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−Ｌ−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７）（−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ８）、
【化４５】
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５のうちの１つは、ハロゲン、−ＣＦ３、Ｃ１−Ｃ８アルキル、フェニル、−ＯＲ６、または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６であり、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５の残りのＲ基は、それぞれ、水素である、請求項４６に記載の化合物。
【請求項５５】
Ｒ３は、−ＯＲ６、−Ｏ−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−Ｏ−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−ＯＣ（Ｏ）−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−Ｌ−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７）（−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ８）、
【化４６】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、およびＲ５のうちの１つは、ハロゲン、−ＣＦ３、Ｃ１−Ｃ８アルキル、フェニル、−ＯＲ６、または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６であり、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、およびＲ５の残りのＲ基は、それぞれ、水素である、請求項４６に記載の化合物。
【請求項５６】
Ｒ１は、−ＯＲ６、−Ｏ−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−Ｏ−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−ＯＣ（Ｏ）−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−Ｌ−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７）（−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ８）、
【化４７】
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５は、それぞれ、水素である、請求項４６に記載の化合物。
【請求項５７】
Ｒ３は、−ＯＲ６、−Ｏ−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−Ｏ−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−ＯＣ（Ｏ）−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−Ｌ−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７）（−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ８）、
【化４８】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、およびＲ５は、それぞれ、水素である、請求項４６に記載の化合物。
【請求項５８】
式ＩＶの化合物
【化４９】
またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物であって、
式中、Ａは、−ＯＲ６、−ＣＯ２Ｒ６、−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−Ｏ−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−Ｏ−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−ＯＣ（Ｏ）−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−Ｌ−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−Ｌ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＣＮＲ６Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７）（−Ｌ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ８）、
【化５０】
ＢおよびＣは、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、フェニル、−ＯＲ６、または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６であるか、あるいは、ＢおよびＣは、一緒になる時、任意に置換された４員〜８員の炭素環式または複素環式環を形成し、前記環は、飽和、不飽和、または芳香族であり、
Ｒ９およびＲ１０は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、酸素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８ハロアルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、Ｃ２−Ｃ８ハロアルキニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−ＮＲ６Ｒ７、−（Ｃ１−Ｃ８アルキル）−ＮＲ６Ｒ７、−（Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル）−ＮＲ６Ｒ７、−（Ｃ２−Ｃ８アルケニル）−ＮＲ６Ｒ７、−（Ｃ２−Ｃ８ハロアルケニル）−ＮＲ６Ｒ７、−（Ｃ２−Ｃ８アルキニル）−ＮＲ６Ｒ７、−（Ｃ２−Ｃ８ハロアルキル）−ＮＲ６Ｒ７、−Ｌ−Ｒ１１であるか、あるいは、Ｒ９およびＲ１０は、一緒になって、単環式または二環式の任意に置換された炭素環式または複素環式環を形成し、前記環は、飽和、不飽和、または芳香族であり、
式中、Ｒ１１は、任意に置換されたアリールまたは任意に置換されたヘテロアリールであり、
ｍおよびｎは、それぞれ独立して、０〜２の整数であり、
Ｙは、−ＣＨ２−、−Ｏ−、−ＮＲ７−、または−Ｓ−であり、
ｐは、１〜３の整数であり、
【化５１】
各Ｒ６は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８ハロアルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、Ｃ２−Ｃ８ハロアルキニル、任意に置換された４員〜８員の飽和炭素環式もしくは複素環式環、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に−Ｌ−置換されたアリール、または任意に−Ｌ−置換されたヘテロアリールであり、Ｌは、Ｃ１−Ｃ８アルキルであり、Ｒ１４は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ８アルキル、またはＣ１−Ｃ８アルコキシルであり、
Ｒ７およびＲ８は、それぞれ独立して、水素またはＣ１−Ｃ８アルキルであるか、あるいは、
Ｒ６およびＲ７は一緒になって、任意に置換された４員〜８員の炭素環式または複素環式環を形成し、前記環は、飽和、不飽和、または芳香族である、前記化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物。
【請求項５９】
Ａは、Ｃ＊に対してオルト位またはパラ位にある、請求項５８に記載の化合物。
【請求項６０】
Ａは、Ｃ＊に対してメタ位にある、請求項５８に記載の化合物。
【請求項６１】
前記化合物は、式ＩＶａ、ＩＶｂ、ＩＶｃ、ＩＶｄ、またはＩＶｅの化合物、または式ＩＶａ、ＩＶｂ、ＩＶｃ、ＩＶｄ、またはＩＶｅの化合物の薬学的に許容される塩もしくは水和物である、請求項５８に記載の化合物。
【化５２】
【請求項６２】
式ＩＶａの化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物は、式Ｉｖｆの化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物であって、
【化５３】
式中、Ｒ９は、Ｈ、ＯＨ、またはＦであり、Ｒ１０は、
【化５４】
Ｒｘは、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８アルコキシル、または
【化５５】
請求項６１に記載の化合物またはその化合物の薬学的に許容される塩もしくは水和物。
【請求項６３】
前記化合物は、
【化５６】
である、請求項６２に記載の化合物またはその化合物の薬学的に許容される塩もしくは水和物。
【請求項６４】
請求項４６に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物、および薬学的に許容される担体を含む、薬学的組成物。
【請求項６５】
前記組成物は、さらに、抗炎症剤、免疫調節剤、キレート剤、筋骨格同化剤、およびこれらの組み合わせから成る群から選択される少なくとも１つの薬学的活性成分を含む、請求項６４に記載の薬学的組成物。
【請求項６６】
異常なカルシウムおよびリン酸の代謝に関連する疾患を治療または予防する方法であって、有効量の請求項４６に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物を、かかる治療を必要とする患者に投与することを含む、方法。
【請求項６７】
前記異常なカルシウムおよびリン酸の代謝に関連する疾患は、骨粗しょう症、リウマチ性関節炎、骨関節炎、パジェット病、歯槽骨の消失、骨関連癌療法、または整形外科的障害である、請求項６６に記載の方法。
【図１】
【公表番号】特表２０１３−５０８４５９（Ｐ２０１３−５０８４５９Ａ）
【公表日】平成２５年３月７日（２０１３．３．７）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１２−５３６９６１（Ｐ２０１２−５３６９６１）
【出願日】平成２２年１０月２６日（２０１０．１０．２６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２０１０／０５４１２４
【国際公開番号】ＷＯ２０１１／０５６５８９
【国際公開日】平成２３年５月１２日（２０１１．５．１２）
【出願人】（５０６１６２１４９）ワーナー・チルコット・カンパニー・エルエルシー (6)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２５年３月７日（２０１３．３．７）
【国際特許分類】
【出願日】平成２２年１０月２６日（２０１０．１０．２６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２０１０／０５４１２４
【国際公開番号】ＷＯ２０１１／０５６５８９
【国際公開日】平成２３年５月１２日（２０１１．５．１２）
【出願人】（５０６１６２１４９）ワーナー・チルコット・カンパニー・エルエルシー (6)
【Ｆターム（参考）】
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