骨疾患を処置する薬剤を製造するためのＳＧＬＴ−１／ＳＧＬＴ−２阻害剤活性を有する化合物の使用。本発明は、骨粗しょう症のような骨疾患を処置する薬剤を製造するためのＳＧＬＴ−１／ＳＧＬＴ−２阻害剤活性を有する化合物の使用に関する。式Ｉにおいてラジカルは記載された意味を有する式Ｉの化合物の使用が好ましい。
【化１】

【特許請求の範囲】
【請求項１】
骨粗しょう症を予防及び／又は処置する薬剤を製造するためのＳＧＬＴ−１／ＳＧＬＴ−２阻害剤活性を有する化合物の使用。
【請求項２】
骨粗しょう症を予防及び／又は処置する薬剤を製造するための、
式Ｉ：
【化１】

｛上式では下記の意味である：
Ｒ１及びＲ２は、互いに独立して、Ｆ又はＨ［上記において、ラジカルＲ１又はＲ２のうちの１つはＦでなければならない］であり；
Ａは、Ｏ、ＮＨ、ＣＨ₂、Ｓ又は結合であり；
Ｒ３は、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＣＦ₃、ＮＯ₂、ＣＮ、ＣＯＯＨ、ＣＯ−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、ＣＯＯ（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、ＣＯＮＨ₂、ＣＯＮＨ−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、ＣＯＮ［（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル］₂、（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、（Ｃ₃−Ｃ₆）−シクロアルキル、（Ｃ₂−Ｃ₆）−アルケニル、（Ｃ₂−Ｃ₆）−アルキニル、Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、ＨＯ−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキレン、（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキレン−Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、フェニル、ベンジル、（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルコキシカルボニル［上記において、アルキル、アルケニル、アルキニル及びＯ−アルキルラジカルの１つの、１つより多い、又は全部の水素は、フッ素によって置き換えられていてもよい］；
ＳＯ₂−ＮＨ₂、ＳＯ₂−ＮＨ（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、ＳＯ₂Ｎ［（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル］₂、Ｓ−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、Ｓ−（ＣＨ₂）_o−フェニル、ＳＯ−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、ＳＯ−（ＣＨ₂）_o−フェニル、ＳＯ₂−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、ＳＯ₂−（ＣＨ₂）_o−フェニル［上記において、ｏは、０〜６でありえ、そしてフェニルラジカルは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＨ、ＣＦ₃、ＮＯ₂、ＣＮ、ＯＣＦ₃、Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、ＮＨ₂によって最高２回まで置換されていてもよい］；
ＮＨ₂、ＮＨ−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、Ｎ（（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル）₂、ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ₁−Ｃ₇）−アルキル、フェニル、Ｏ−（ＣＨ₂）_o−フェニル［上記において、ｏは、０〜６でありえ、上記において、フェニル環は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＣＦ₃、ＮＯ₂、ＣＮ、ＯＣＦ₃、Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、ＮＨ₂、ＮＨ（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、Ｎ（（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル）₂、ＳＯ₂−ＣＨ₃、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、ＣＯＮＨ₂によって、１〜３回置換されていてもよい］
であり；
Ｒ４は、水素、（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、（Ｃ₂−Ｃ₆）−アルケニル、（Ｃ₃−Ｃ₆）−シクロアルキル、又はフェニルであり、上記は場合により、ハロゲン又は（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキルによって置換されていてもよく；
Ｂは、（Ｃ₀−Ｃ₁₅）−アルキレン［上記において、アルキレンラジカルの１つ又はそれより多いＣ原子は、互いに独立して、−Ｏ−、−（Ｃ＝Ｏ）−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｓ−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨＦ−、−ＣＦ₂−、−（Ｓ＝Ｏ）−、−（ＳＯ₂）−、−Ｎ（（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル）−、−Ｎ（（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキルフェニル）−又は−ＮＨ−によって置き換えられていてもよい］
であり；
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７は、互いに独立して、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＣＦ₃、ＮＯ₂、ＣＮ、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、ＣＯ（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキル、ＣＯＮＨ₂、ＣＯＮＨ（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、ＣＯＮ［（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル］₂、（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、（Ｃ₂−Ｃ₆）−アルケニル、（Ｃ₂−Ｃ₆）−アルキニル、Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₈）−アルキル、ＨＯ−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキレン、（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキレン−Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル［上記において、アルキル、アルケニル、アルキニル及びＯ−アルキルラジカル中の１つの、１つより多い、又は全部の水素は、フッ素によって置き換えられていてもよい］；
ＳＯ₂−ＮＨ₂、ＳＯ₂ＮＨ（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、ＳＯ₂Ｎ［（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル］₂、Ｓ−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、Ｓ−（ＣＨ₂）_o−フェニル、ＳＣＦ₃、ＳＯ−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、ＳＯ−（ＣＨ₂）_o−フェニル、ＳＯ₂（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、ＳＯ₂−（ＣＨ₂）_o−フェニル［上記において、ｏは、０〜６でありえ、そしてフェニル環は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＨ、ＣＦ₃、ＮＯ₂、ＣＮ、ＯＣＦ₃、Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、ＮＨ₂によって最高２回まで置換されていてもよい］；
ＮＨ₂、ＮＨ−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、Ｎ（（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル）₂、ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、フェニル、Ｏ−（ＣＨ₂）_o−フェニル［上記において、ｏは、０〜６でありえ、上記において、フェニル環は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＣＦ₃、ＮＯ₂、ＣＮ、ＯＣＦ₃、Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₈）−アルキル、（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、ＮＨ₂、ＮＨ（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、Ｎ（（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル）₂、ＳＯ₂−ＣＨ₃、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、ＣＯＮＨ₂によって１〜３回置換されていてもよい］
であり；
又は
Ｒ６及びＲ７は、それらを持っているＣ原子と一緒になって、５〜７員の、飽和の、部分的に又は完全に不飽和の環Ｃｙｃ１［上記において、この環の１又は２個のＣ原子は、Ｎ、Ｏ又はＳによって置き換えられていてもよく、そしてＣｙｃ１は、場合により、（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、（Ｃ₂−Ｃ₅）−アルケニル、（Ｃ₂−Ｃ₅）−アルキニルによって置換されていてもよく、上記において、いずれの場合にも、１つのＣＨ₂基は、Ｏによって置き換えられていてもよく、又はＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＯＨ、ＣＦ₃、ＮＯ₂、ＣＮ、ＣＯＯ（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキル、ＣＯＮＨ₂、ＣＯＮＨ（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキル、ＯＣＦ₃によって置換されていてもよい］
であり；
Ｘは、ＣＯ、Ｏ、ＮＨ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ₂又は結合であり；
Ｌは、（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキレン、（Ｃ₂−Ｃ₅）−アルケニレン、（Ｃ₂−Ｃ₅）−アルキニレン［上記において、いずれの場合にも、１つ又は２つのＣＨ₂基は、Ｏ又はＮＨによって置き換えられていてもよい］
であり；
Ｙは、ＣＯ、ＮＨＣＯ、ＳＯ、ＳＯ₂、又は結合であり；
Ｒ８、Ｒ９は、互いに独立して、水素、ＳＯ₃Ｈ、糖残基、（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル［上記において、アルキルラジカルの１つ又はそれより多いＣＨ₂基は、互いに独立して、（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、ＯＨ、（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキレン−ＯＨ、（Ｃ₂−Ｃ₆）−アルケニレン−ＯＨ、Ｏ−糖残基、ＯＳＯ₃Ｈ、ＮＨ₂、ＮＨ−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、Ｎ［（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル］₂、ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、ＮＨ−糖残基、ＮＨ−ＳＯ₃Ｈ、（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキレン−ＮＨ₂、（Ｃ₂−Ｃ₆）−アルケニレン−ＮＨ₂、（Ｃ₀−Ｃ₆）−アルキレン−ＣＯＯＨ、（Ｃ₀−Ｃ₆）−アルキレン−ＣＯＮＨ₂、（Ｃ₀−Ｃ₆）−アルキレン−ＣＯＮＨ−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、（Ｃ₀−Ｃ₆）−アルキレン−ＳＯＮＨ₂、（Ｃ₀−Ｃ₆）−アルキレン−ＳＯＮＨ−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、（Ｃ₀−Ｃ₆）−アルキレン−ＳＯ₂ＮＨ₂、（Ｃ₀−Ｃ₆）−アルキレン−ＳＯ₂ＮＨ−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、アダマンチルによって置換されていてもよい］
であり；
又は
Ｒ８及びＲ９は、それらを持っているＮ原子と一緒になって、５〜７員の飽和の環Ｃｙｃ２［上記において、この環の１つ又はそれより多いＣＨ₂基は、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＮＳＯ₃Ｈ、Ｎ−糖残基、Ｎ−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキルによって置き換えられていてもよく、上記において、アルキルラジカルの１つ又はそれより多いＣＨ₂基は、互いに独立して、（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、ＯＨ、（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキレン−ＯＨ、（Ｃ₂−Ｃ₆）−アルケニレン−ＯＨ、ＮＨ₂、ＮＨ−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、Ｎ［（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル］₂、ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、ＮＨ−糖残基、（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキレン−ＮＨ₂、（Ｃ₂−Ｃ₆）−アルケニレン−ＮＨ₂、（Ｃ₀−Ｃ₆）−アルキレン−ＣＯＯＨ、（Ｃ₀−Ｃ₆）−アルキレン−ＣＯＮＨ₂、（Ｃ₀−Ｃ₆）−アルキレン−ＣＯＮＨ−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、（Ｃ₀−Ｃ₆）−アルキレン−ＳＯＮＨ₂、（Ｃ₀−Ｃ₆）−アルキレン−ＳＯＮＨ−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、（Ｃ₀−Ｃ₆）−アルキレン−ＳＯ₂ＮＨ₂、（Ｃ₀−Ｃ₆）−アルキレン−ＳＯ₂ＮＨ−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキルによって置換されていてもよい］を形成する｝
の化合物及びその製薬学的に許容される塩の使用；
又は
式ＩＩ：
【化２】

｛上式では、下記の意味である：
Ｒ１及びＲ２は、互いに独立して、Ｆ、Ｈ、又はラジカルＲ１若しくはＲ２の１つはＯＨであり；
Ｒ３は、ＯＨ又はＦであり［上記において、ラジカルＲ１、Ｒ２、Ｒ３の少なくとも１つは、Ｆでなければならない］；
Ｒ４は、ＯＨであり；
Ａは、Ｏ、ＮＨ、ＣＨ₂、Ｓ又は結合であり；
Ｘは、Ｃ、Ｏ、Ｓ又はＮであり［上記において、Ｙが、Ｏ又はＳであるときには、ＸはＣでなければならない］；
Ｙは、Ｎ、Ｏ又はＳであり；
ｍは、数１又は２であり；
Ｒ５は、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＣＦ₃、ＮＯ₂、ＣＮ、ＣＯＯＨ、ＣＯ（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、ＣＯＯ（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、ＣＯＮＨ₂、ＣＯＮＨ（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、ＣＯＮ［（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル］₂、（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、（Ｃ₂−Ｃ₆）−アルケニル、（Ｃ₂−Ｃ₆）−アルキニル、（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルコキシ、ＨＯ−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル−Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、フェニル、ベンジル、（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルコキシカルボキシル［上記において、アルキル、アルコキシ、アルケニル又はアルキニルラジカル中の１つの、１つより多い、又は全部の水素は、フッ素によって置き換えられることもありうる］；
ＳＯ₂−ＮＨ₂、ＳＯ₂ＮＨ（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、ＳＯ₂Ｎ［（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル］₂、Ｓ−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、Ｓ−（ＣＨ₂）_o−フェニル、ＳＯ−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、ＳＯ−（ＣＨ₂）_o−フェニル、ＳＯ₂−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、ＳＯ₂−（ＣＨ₂）_o−フェニル［上記において、ｏは、０〜６でありえ、そしてフェニルラジカルは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＨ、ＣＦ₃、ＮＯ₂、ＣＮ、ＯＣＦ₃、Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、ＮＨ₂によって最高２回まで置換されていてもよい］；
ＮＨ₂、ＮＨ−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、Ｎ（（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル）₂、ＮＨ（Ｃ₁−Ｃ₇）−アシル、フェニル、Ｏ−（ＣＨ₂）_o−フェニル［上記において、ｏは、０〜６でありえ、上記において、フェニル環は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＣＦ₃、ＮＯ₂、ＣＮ、ＯＣＦ₃、Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、ＮＨ₂、ＮＨ（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、Ｎ（（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル）₂、ＳＯ₂−ＣＨ₃、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、ＣＯＮＨ₂によって１〜３回置換されていてもよい］
であり；
又は
ＹがＳであるときは、Ｒ５及びＲ６は、それらを持っているＣ原子と一緒になってフェニルであり；
Ｒ６は、場合により、Ｈ、（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルケニル、（Ｃ₃−Ｃ₆）−シクロアルキル、又はフェニルであり、上記は場合により、ハロゲン又は（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキルによって置換されていてもよく；
Ｂは、（Ｃ₀−Ｃ₁₅）−アルカンジイルであり、該アルカンジイルラジカル中の１つ又はそれより多いＣ原子は、互いに独立して、−Ｏ−、−（Ｃ＝Ｏ）−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｓ−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨＦ−、−ＣＦ₂−、−（Ｓ＝Ｏ）−、−（ＳＯ₂）−、−Ｎ（（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル）−、−Ｎ（（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル−フェニル）−又は−ＮＨ−によって置き換えられることもありえ；
ｎは、数０〜４であり；
Ｃｙｃ１は、３員〜７員の、飽和の、部分的に飽和又は不飽和の環［上記において、１個のＣ原子は、Ｏ、Ｎ又はＳによって置き換えられていてもよい］
であり；
Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９は、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＣＦ₃、ＮＯ₂、ＣＮ、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、ＣＯ（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキル、ＣＯＮＨ₂、ＣＯＮＨ（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、ＣＯＮ［（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル］₂、（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、（Ｃ₂−Ｃ₆）−アルケニル、（Ｃ₂−Ｃ₆）−アルキニル、（Ｃ₁−Ｃ₈）−アルコキシ、ＨＯ−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル−Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル［上記において、アルキル、アルコキシ、アルケニル又はアルキニルラジカル中の、１つの、１つより多い、又は全部の水素は、フッ素によって置き換えられることもありうる］；
ＳＯ₂−ＮＨ₂、ＳＯ₂ＮＨ（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、ＳＯ₂Ｎ［（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル］₂、Ｓ−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、Ｓ−（ＣＨ₂）_o−フェニル、ＳＣＦ₃、ＳＯ−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、ＳＯ−（ＣＨ₂）_o−フェニル、ＳＯ₂−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、ＳＯ₂−（ＣＨ₂）_o−フェニル［上記において、ｏは、０〜６でありえ、そしてフェニルラジカルは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＨ、ＣＦ₃、ＮＯ₂、ＣＮ、ＯＣＦ₃、Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、ＮＨ₂によって最高２回まで置換されていてもよい］；
ＮＨ₂、ＮＨ−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、Ｎ（（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル）₂、ＮＨ（Ｃ₁−Ｃ₇）−アシル、フェニル、Ｏ−（ＣＨ₂）_o−フェニル［上記において、ｏは、０〜６でありえ、上記において、フェニル環は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＣＦ₃、ＮＯ₂、ＣＮ、ＯＣＦ₃、（Ｃ₁−Ｃ₈）−アルコキシ、（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、ＮＨ₂、ＮＨ（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、Ｎ（（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル）₂、ＳＯ₂−ＣＨ₃、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、ＣＯＮＨ₂によって１〜３回置換されていてもよい］
であり；
又は
Ｒ８及びＲ９は、それらを持っているＣ原子と一緒になって、５〜７員の、飽和の、部分的に又は完全に不飽和の環Ｃｙｃ２［上記において、この環の１又は２個のＣ原子は、Ｎ、Ｏ又はＳによって置き換えられることもありえ、そしてＣｙｃ２は、場合により、（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、（Ｃ₂−Ｃ₅）−アルケニル、（Ｃ₂−Ｃ₅）−アルキニルによって置換されていてもよく、上記において、いずれの場合にも、１つのＣＨ₂基は、Ｏによって置き換えられていてもよく、又はＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＯＨ、ＣＦ₃、ＮＯ₂、ＣＮ、ＣＯＯ（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキル、ＣＯＮＨ₂、ＣＯＮＨ（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキル、ＯＣＦ₃によって置換されていてもよい］
である｝
の化合物及びその製薬学的に許容される塩の使用；
又は
式ＩＩＩ：
【化３】

｛上式では、下記の意味である：
Ｒ１、Ｒ２は、ＯＨ、Ｆ若しくはＨであるか、又はＲ１及びＲ２＝Ｆであり、但し、Ｒ１＝Ｆ、Ｒ２＝ＯＨ、及びＲ１＝ＯＨ、Ｒ２＝Ｆ、及びＲ１、Ｒ２＝ＯＨの３通りの組み合わせは除く；
Ｒ３は、ＯＨ又はＦであり［上記において、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３ラジカルのうちの少なくとも１つはＦでなければならない］；
Ａは、Ｏ、ＮＨ、ＣＨ₂、Ｓ又は結合であり；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６は、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＮＯ₂、ＣＮ、ＣＯＯＨ、ＣＯ（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、ＣＯＯ（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、ＣＯＮＨ₂、ＣＯＮＨ（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、ＣＯＮ［（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル］₂、（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、（Ｃ₂−Ｃ₆）−アルケニル、（Ｃ₂−Ｃ₆）−アルキニル、（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルコキシ、ＨＯ（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル−Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、フェニル、ベンジル［但し、上記において、アルキル、アルコキシ、アルケニル及びアルキニルラジカル中の１つの、１つより多い、又は全部の水素は、フッ素によって置き換えられることもありうる］；
ＳＯ₂−ＮＨ₂、ＳＯ₂ＮＨ（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、ＳＯ₂Ｎ［（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル］₂、Ｓ−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、Ｓ−（ＣＨ₂）_o−フェニル、ＳＯ−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、ＳＯ−（ＣＨ₂）_o−フェニル、ＳＯ₂−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、ＳＯ₂−（ＣＨ₂）_o−フェニル［上記において、ｏは、０〜６でありえ、そしてフェニルラジカルは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＨ、ＣＦ₃、ＮＯ₂、ＣＮ、ＯＣＦ₃、Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、ＮＨ₂によって最高２回まで置換されていてもよい］；
ＮＨ₂、ＮＨ−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、Ｎ（（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル）₂、ＮＨ（Ｃ₁−Ｃ₇）−アシル、フェニル、Ｏ−（ＣＨ₂）_o−フェニル［上記において、ｏは、０〜６でありえ、上記において、フェニル環は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＣＦ₃、ＮＯ₂、ＣＮ、ＯＣＦ₃、Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、ＮＨ₂、ＮＨ（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、Ｎ（（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル）₂、ＳＯ₂−ＣＨ₃、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、ＣＯＮＨ₂によって１〜３回置換されていてもよい］
であり；
Ｂは、（Ｃ₀−Ｃ₁₅）−アルカンジイル［但し、該アルカンジイルラジカルの１つ又はそれより多いＣ原子は、互いに独立して、−Ｏ−、−（Ｃ＝Ｏ）−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｓ−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨＦ−、−ＣＦ₂−、−（Ｓ＝Ｏ）−、−（ＳＯ₂）−、−Ｎ（（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル）−、−Ｎ（（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル−フェニル）−又は−ＮＨ−によって置き換えられることもありうる］であり；
ｎは、数０〜４であり；
Ｃｙｃ１は、３〜７員の、飽和の、部分的に飽和又は不飽和の環であり、該環では、１個のＣ原子は、Ｏ、Ｎ又はＳによって置き換えられていてもよく；
Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９は、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＣＦ₃、ＮＯ₂、ＣＮ、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、ＣＯ（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキル、ＣＯＮＨ₂、ＣＯＮＨ（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、ＣＯＮ［（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル］₂、（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、（Ｃ₂−Ｃ₆）−アルケニル、（Ｃ₂−Ｃ₆）−アルキニル、（Ｃ₁−Ｃ₈）−アルコキシ、（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル−ＯＨ、（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル−Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル［但し、上記において、アルキルラジカルの１つの、１つより多い、又は全部の水素は、フッ素によって置き換えられることもありうる］；
ＳＯ₂−ＮＨ₂、ＳＯ₂ＮＨ（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、ＳＯ₂Ｎ［（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル］₂、Ｓ−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、Ｓ−（ＣＨ₂）_o−フェニル、ＳＯ−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、ＳＯ−（ＣＨ₂）_o−フェニル、ＳＯ₂−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、ＳＯ₂−（ＣＨ₂）_o−フェニル［上記において、ｏは、０〜６でありえ、そしてフェニルラジカルは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＨ、ＣＦ₃、ＮＯ₂、ＣＮ、ＯＣＦ₃、Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、ＮＨ₂によって最高２回まで置換されていてもよい］；
ＮＨ₂、ＮＨ−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、Ｎ（（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル）₂、ＮＨ（Ｃ₁−Ｃ₇）−アシル、フェニル、Ｏ−（ＣＨ₂）_o−フェニル［上記において、ｏは、０〜６でありえ、上記において、フェニル環は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＣＦ₃、ＮＯ₂、ＣＮ、ＯＣＦ₃、（Ｃ₁−Ｃ₈）−アルコキシ、（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、ＮＨ₂、ＮＨ（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、Ｎ（（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル）₂、ＳＯ₂−ＣＨ₃、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、ＣＯＮＨ₂によって１〜３回置換されていてもよい］
であり；
又は
Ｒ８及びＲ９は、それらを持っているＣ原子と一緒になって、５〜７員の、飽和の、部分的に又は完全に不飽和の環Ｃｙｃ２であり、但し、上記において、この環の１又は２個のＣ原子は、Ｎ、Ｏ又はＳによって置き換えられることもありえ、そしてＣｙｃ２は、場合により、（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、（Ｃ₂−Ｃ₅）−アルケニル、（Ｃ₂−Ｃ₅）−アルキニルによって置換されていてもよく、上記において、いずれの場合にも、１つのＣＨ₂基は、Ｏによって置き換えられていてもよく、又はＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＯＨ、ＣＦ₃、ＮＯ₂、ＣＮ、ＣＯＯ−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキル、ＣＯＮＨ₂、ＣＯＮＨ（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキル、ＯＣＦ₃によって置換されていてもよい｝
の化合物及びその製薬学的に許容される塩の使用。
【請求項３】
骨粗しょう症を予防及び／又は処置する薬剤を製造するための化合物：
【化４】

及びその製薬学的に許容される塩の使用。
【請求項４】
骨粗しょう症を予防及び／又は処置する薬剤を製造するための化合物：
【化５】

及びその製薬学的に許容される塩の使用。
【請求項５】
関節インプラントにおける骨溶解又は無菌性弛緩を予防及び／又は処置する薬剤を製造するための請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項６】
骨粗しょう症、関節インプラントの骨溶解又は無菌性弛緩を予防及び／又は処置する薬剤に使用するための式Ｉ：
【化６】

｛上式では下記の意味である：
Ｒ１及びＲ２は、互いに独立して、Ｆ又はＨ［上記において、ラジカルＲ１又はＲ２のうち１つはＦでなければならない］であり；
Ａは、Ｏ、ＮＨ、ＣＨ₂、Ｓ又は結合であり；
Ｒ３は、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＣＦ₃、ＮＯ₂、ＣＮ、ＣＯＯＨ、ＣＯ−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、ＣＯＯ（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、ＣＯＮＨ₂、ＣＯＮＨ−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、ＣＯＮ［（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル］₂、（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、（Ｃ₃−Ｃ₆）−シクロアルキル、（Ｃ₂−Ｃ₆）−アルケニル、（Ｃ₂−Ｃ₆）−アルキニル、Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、ＨＯ−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキレン、（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキレン−Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、フェニル、ベンジル、（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルコキシカルボニル［上記において、アルキル、アルケニル、アルキニル及びＯ−アルキルラジカルの１つの、１つより多い、又は全部の水素は、フッ素によって置き換えられていてもよい］；
ＳＯ₂−ＮＨ₂、ＳＯ₂−ＮＨ（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、ＳＯ₂Ｎ［（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル］₂、Ｓ−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、Ｓ−（ＣＨ₂）_o−フェニル、ＳＯ−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、ＳＯ−（ＣＨ₂）_o−フェニル、ＳＯ₂−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、ＳＯ₂−（ＣＨ₂）_o−フェニル［上記において、ｏは、０〜６でありえ、そしてフェニルラジカルは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＨ、ＣＦ₃、ＮＯ₂、ＣＮ、ＯＣＦ₃、Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、ＮＨ₂によって最高２回まで置換されていてもよい］；
ＮＨ₂、ＮＨ−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、Ｎ（（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル）₂、ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ₁−Ｃ₇）−アルキル、フェニル、Ｏ−（ＣＨ₂）_o−フェニル［上記において、ｏは、０〜６でありえ、上記において、フェニル環は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＣＦ₃、ＮＯ₂、ＣＮ、ＯＣＦ₃、Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、ＮＨ₂、ＮＨ（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、Ｎ（（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル）₂、ＳＯ₂−ＣＨ₃、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、ＣＯＮＨ₂によって、１〜３回置換されていてもよい］
であり；
Ｒ４は、水素、（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、（Ｃ₂−Ｃ₆）−アルケニル、（Ｃ₃−Ｃ₆）−シクロアルキル、又はフェニルであり、上記は場合により、ハロゲン又は（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキルによって置換されていてもよく；
Ｂは、（Ｃ₀−Ｃ₁₅）−アルキレン［上記において、アルキレンラジカルの１つ又はそれより多いＣ原子は、互いに独立して、−Ｏ−、−（Ｃ＝Ｏ）−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｓ−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨＦ−、−ＣＦ₂−、−（Ｓ＝Ｏ）−、−（ＳＯ₂）−、−Ｎ（（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル）−、−Ｎ（（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキルフェニル）−又は−ＮＨ−によって置き換えられていてもよい］
であり；
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７は、互いに独立して、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＣＦ₃、ＮＯ₂、ＣＮ、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、ＣＯ（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキル、ＣＯＮＨ₂、ＣＯＮＨ（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、ＣＯＮ［（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル］₂、（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、（Ｃ₂−Ｃ₆）−アルケニル、（Ｃ₂−Ｃ₆）−アルキニル、Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₈）−アルキル、ＨＯ−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキレン、（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキレン−Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル［上記において、アルキル、アルケニル、アルキニル及びＯ−アルキルラジカル中の１つの、１つより多い、又は全部の水素は、フッ素によって置き換えられていてもよい］；
ＳＯ₂−ＮＨ₂、ＳＯ₂ＮＨ（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、ＳＯ₂Ｎ［（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル］₂、Ｓ−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、Ｓ−（ＣＨ₂）_o−フェニル、ＳＣＦ₃、ＳＯ−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、ＳＯ−（ＣＨ₂）_o−フェニル、ＳＯ₂（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、ＳＯ₂−（ＣＨ₂）_o−フェニル［上記において、ｏは、０〜６でありえ、そしてフェニル環は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＨ、ＣＦ₃、ＮＯ₂、ＣＮ、ＯＣＦ₃、Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、ＮＨ₂によって最高２回まで置換されていてもよい］；
ＮＨ₂、ＮＨ−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、Ｎ（（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル）₂、ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、フェニル、Ｏ−（ＣＨ₂）_o−フェニル［上記において、ｏは、０〜６でありえ、上記において、フェニル環は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＣＦ₃、ＮＯ₂、ＣＮ、ＯＣＦ₃、Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₈）−アルキル、（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、ＮＨ₂、ＮＨ（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、Ｎ（（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル）₂、ＳＯ₂−ＣＨ₃、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、ＣＯＮＨ₂によって１〜３回置換されていてもよい］であり；
又は
Ｒ６及びＲ７は、それらを持っているＣ原子と一緒になって、５〜７員の、飽和の、部分的に又は完全に不飽和の環Ｃｙｃ１［上記において、この環の１又は２個のＣ原子は、Ｎ、Ｏ又はＳによって置き換えられていてもよく、そしてＣｙｃ１は、場合により、（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、（Ｃ₂−Ｃ₅）−アルケニル、（Ｃ₂−Ｃ₅）−アルキニルによって置換されていてもよく、上記において、いずれの場合にも、１つのＣＨ₂基は、Ｏによって置き換えられていてもよく、又はＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＯＨ、ＣＦ₃、ＮＯ₂、ＣＮ、ＣＯＯ（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキル、ＣＯＮＨ₂、ＣＯＮＨ（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキル、ＯＣＦ₃によって置換されていてもよい］
であり；
Ｘは、ＣＯ、Ｏ、ＮＨ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ₂又は結合であり；
Ｌは、（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキレン、（Ｃ₂−Ｃ₅）−アルケニレン、（Ｃ₂−Ｃ₅）−アルキニレン［上記において、いずれの場合にも、１つ又は２つのＣＨ₂基は、Ｏ又はＮＨによって置き換えられていてもよい］
であり；
Ｙは、ＣＯ、ＮＨＣＯ、ＳＯ、ＳＯ₂、又は結合であり；
Ｒ８、Ｒ９は、互いに独立して、水素、ＳＯ₃Ｈ、糖残基、（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル［上記において、アルキルラジカルの１つ又はそれより多いＣＨ₂基は、互いに独立して、（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、ＯＨ、（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキレン−ＯＨ、（Ｃ₂−Ｃ₆）−アルケニレン−ＯＨ、Ｏ−糖残基、ＯＳＯ₃Ｈ、ＮＨ₂、ＮＨ−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、Ｎ［（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル］₂、ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、ＮＨ−糖残基、ＮＨ−ＳＯ₃Ｈ、（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキレン−ＮＨ₂、（Ｃ₂−Ｃ₆）−アルケニレン−ＮＨ₂、（Ｃ₀−Ｃ₆）−アルキレン−ＣＯＯＨ、（Ｃ₀−Ｃ₆）−アルキレン−ＣＯＮＨ₂、（Ｃ₀−Ｃ₆）−アルキレン−ＣＯＮＨ−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、（Ｃ₀−Ｃ₆）−アルキレン−ＳＯＮＨ₂、（Ｃ₀−Ｃ₆）−アルキレン−ＳＯＮＨ−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、（Ｃ₀−Ｃ₆）−アルキレン−ＳＯ₂ＮＨ₂、（Ｃ₀−Ｃ₆）−アルキレン−ＳＯ₂ＮＨ−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、アダマンチルによって置換されていてもよい］
であり；
又は
Ｒ８及びＲ９は、それらを持っているＮ原子と一緒になって、５〜７員の飽和の環Ｃｙｃ２［上記において、この環の１つ又はそれより多いＣＨ₂基は、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＮＳＯ₃Ｈ、Ｎ−糖残基、Ｎ−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキルによって置き換えられていてもよく、上記において、アルキルラジカルの１つ又はそれより多いＣＨ₂基は、互いに独立して、（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、ＯＨ、（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキレン−ＯＨ、（Ｃ₂−Ｃ₆）−アルケニレン−ＯＨ、ＮＨ₂、ＮＨ−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、Ｎ［（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル］₂、ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、ＮＨ−糖残基、（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキレン−ＮＨ₂、（Ｃ₂−Ｃ₆）−アルケニレン−ＮＨ₂、（Ｃ₀−Ｃ₆）−アルキレン−ＣＯＯＨ、（Ｃ₀−Ｃ₆）−アルキレン−ＣＯＮＨ₂、（Ｃ₀−Ｃ₆）−アルキレン−ＣＯＮＨ−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、（Ｃ₀−Ｃ₆）−アルキレン−ＳＯＮＨ₂、（Ｃ₀−Ｃ₆）−アルキレン−ＳＯＮＨ−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、（Ｃ₀−Ｃ₆）−アルキレン−ＳＯ₂ＮＨ₂、（Ｃ₀−Ｃ₆）−アルキレン−ＳＯ₂ＮＨ−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキルによって置換されていてもよい］を形成する｝
の化合物及びその製薬学的に許容される塩。
【請求項７】
骨粗しょう症、関節インプラントの骨溶解又は無菌性弛緩を予防及び／又は処置する薬剤に使用するための式ＩＩ：
【化７】

｛上式では、下記の意味である：
Ｒ１及びＲ２は、互いに独立して、Ｆ、Ｈ、又はラジカルＲ１若しくはＲ２の１つはＯＨであり；
Ｒ３は、ＯＨ又はＦであり［上記において、ラジカルＲ１、Ｒ２、Ｒ３の少なくとも１つは、Ｆでなければならない］；
Ｒ４は、ＯＨであり；
Ａは、Ｏ、ＮＨ、ＣＨ₂、Ｓ又は結合であり；
Ｘは、Ｃ、Ｏ、Ｓ又はＮであり［上記において、Ｙが、Ｏ又はＳであるときには、ＸはＣでなければならない］；
Ｙは、Ｎ、Ｏ又はＳであり；
ｍは、数１又は２であり；
Ｒ５は、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＣＦ₃、ＮＯ₂、ＣＮ、ＣＯＯＨ、ＣＯ（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、ＣＯＯ（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、ＣＯＮＨ₂、ＣＯＮＨ（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、ＣＯＮ［（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル］₂、（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、（Ｃ₂−Ｃ₆）−アルケニル、（Ｃ₂−Ｃ₆）−アルキニル、（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルコキシ、ＨＯ−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル−Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、フェニル、ベンジル、（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルコキシカルボキシル［上記において、アルキル、アルコキシ、アルケニル又はアルキニルラジカル中の１つの、１つより多い、又は全部の水素は、フッ素によって置き換えられることもありうる］；
ＳＯ₂−ＮＨ₂、ＳＯ₂ＮＨ（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、ＳＯ₂Ｎ［（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル］₂、Ｓ−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、Ｓ−（ＣＨ₂）_o−フェニル、ＳＯ−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、ＳＯ−（ＣＨ₂）_o−フェニル、ＳＯ₂−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、ＳＯ₂−（ＣＨ₂）_o−フェニル［上記において、ｏは、０〜６でありえ、そしてフェニルラジカルは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＨ、ＣＦ₃、ＮＯ₂、ＣＮ、ＯＣＦ₃、Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、ＮＨ₂によって最高２回まで置換されていてもよい］；
ＮＨ₂、ＮＨ−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、Ｎ（（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル）₂、ＮＨ（Ｃ₁−Ｃ₇）−アシル、フェニル、Ｏ−（ＣＨ₂）_o−フェニル［上記において、ｏは、０〜６でありえ、上記において、フェニル環は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＣＦ₃、ＮＯ₂、ＣＮ、ＯＣＦ₃、Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、ＮＨ₂、ＮＨ（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、Ｎ（（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル）₂、ＳＯ₂−ＣＨ₃、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、ＣＯＮＨ₂によって１〜３回置換されていてもよい］
であり；
又は
ＹがＳであるときは、Ｒ５及びＲ６は、それらを持っているＣ原子と一緒になってフェニルであり；
Ｒ６は、場合により、Ｈ、（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルケニル、（Ｃ₃−Ｃ₆）−シクロアルキル、又はフェニルであり、上記は場合により、ハロゲン若しくは（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキルによって置換されていてもよく；
Ｂは、（Ｃ₀−Ｃ₁₅）−アルカンジイルであり、該アルカンジイルラジカル中の１つ又はそれより多いＣ原子は、互いに独立して、−Ｏ−、−（Ｃ＝Ｏ）−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｓ−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨＦ−、−ＣＦ₂−、−（Ｓ＝Ｏ）−、−（ＳＯ₂）−、−Ｎ（（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル）−、−Ｎ（（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル−フェニル）−又は−ＮＨ−によって置き換えられることもありえ；
ｎは、数０〜４であり；
Ｃｙｃ１は、３員〜７員の、飽和の、部分的に飽和又は不飽和の環［上記において、１個のＣ原子は、Ｏ、Ｎ又はＳによって置き換えられていてもよい］
であり；
Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９は、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＣＦ₃、ＮＯ₂、ＣＮ、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、ＣＯ（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキル、ＣＯＮＨ₂、ＣＯＮＨ（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、ＣＯＮ［（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル］₂、（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、（Ｃ₂−Ｃ₆）−アルケニル、（Ｃ₂−Ｃ₆）−アルキニル、（Ｃ₁−Ｃ₈）−アルコキシ、ＨＯ−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル−Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル［上記において、アルキル、アルコキシ、アルケニル又はアルキニルラジカル中の、１つの、１つより多い、又は全部の水素は、フッ素によって置き換えられることもありうる］；
ＳＯ₂−ＮＨ₂、ＳＯ₂ＮＨ（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、ＳＯ₂Ｎ［（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル］₂、Ｓ−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、Ｓ−（ＣＨ₂）_o−フェニル、ＳＣＦ₃、ＳＯ−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、ＳＯ−（ＣＨ₂）_o−フェニル、ＳＯ₂−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、ＳＯ₂−（ＣＨ₂）_o−フェニル［上記において、ｏは、０〜６でありえ、そしてフェニルラジカルは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＨ、ＣＦ₃、ＮＯ₂、ＣＮ、ＯＣＦ₃、Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、ＮＨ₂によって最高２回まで置換されていてもよい］；
ＮＨ₂、ＮＨ−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、Ｎ（（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル）₂、ＮＨ（Ｃ₁−Ｃ₇）−アシル、フェニル、Ｏ−（ＣＨ₂）_o−フェニル［上記において、ｏは、０〜６でありえ、上記において、フェニル環は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＣＦ₃、ＮＯ₂、ＣＮ、ＯＣＦ₃、（Ｃ₁−Ｃ₈）−アルコキシ、（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、ＮＨ₂、ＮＨ（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、Ｎ（（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル）₂、ＳＯ₂−ＣＨ₃、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、ＣＯＮＨ₂によって１〜３回置換されていてもよい］
であり；
又は
Ｒ８及びＲ９は、それらを持っているＣ原子と一緒になって、５〜７員の、飽和の、部分的に又は完全に不飽和の環Ｃｙｃ２［上記において、この環の１又は２個のＣ原子は、Ｎ、Ｏ又はＳによって置き換えられることもありえ、そしてＣｙｃ２は、場合により、（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、（Ｃ₂−Ｃ₅）−アルケニル、（Ｃ₂−Ｃ₅）−アルキニルによって置換されていてもよく、上記において、いずれの場合にも、１つのＣＨ₂基は、Ｏによって置き換えられていてもよく、又はＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＯＨ、ＣＦ₃、ＮＯ₂、ＣＮ、ＣＯＯ（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキル、ＣＯＮＨ₂、ＣＯＮＨ（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキル、ＯＣＦ₃によって置換されていてもよい］
である｝
の化合物及びその製薬学的に許容される塩。
【請求項８】
骨粗しょう症、関節インプラントの骨溶解又は無菌性弛緩を予防及び／又は処置する薬剤に使用するための式ＩＩＩ：
【化８】

｛上式では、下記の意味である：
Ｒ１、Ｒ２は、ＯＨ、Ｆ若しくはＨであるか、又はＲ１及びＲ２＝Ｆであり、但し、Ｒ１＝Ｆ、Ｒ２＝ＯＨ、及びＲ１＝ＯＨ、Ｒ２＝Ｆ、及びＲ１、Ｒ２＝ＯＨである３通りの組み合わせは除く；
Ｒ３は、ＯＨ又はＦであり［上記において、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３ラジカルのうちの少なくとも１つはＦでなければならない］；
Ａは、Ｏ、ＮＨ、ＣＨ₂、Ｓ又は結合であり；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６は、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＮＯ₂、ＣＮ、ＣＯＯＨ、ＣＯ（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、ＣＯＯ（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、ＣＯＮＨ₂、ＣＯＮＨ（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、ＣＯＮ［（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル］₂、（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、（Ｃ₂−Ｃ₆）−アルケニル、（Ｃ₂−Ｃ₆）−アルキニル、（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルコキシ、ＨＯ（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル−Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、フェニル、ベンジル［但し、上記において、アルキル、アルコキシ、アルケニル及びアルキニルラジカル中の１つの、１つより多い、又は全部の水素は、フッ素によって置き換えられることもありうる］；
ＳＯ₂−ＮＨ₂、ＳＯ₂ＮＨ（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、ＳＯ₂Ｎ［（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル］₂、Ｓ−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、Ｓ−（ＣＨ₂）_o−フェニル、ＳＯ−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、ＳＯ−（ＣＨ₂）_o−フェニル、ＳＯ₂−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、ＳＯ₂−（ＣＨ₂）_o−フェニル［上記において、ｏは、０〜６でありえ、そしてフェニルラジカルは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＨ、ＣＦ₃、ＮＯ₂、ＣＮ、ＯＣＦ₃、Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、ＮＨ₂によって最高２回まで置換されていてもよい］；
ＮＨ₂、ＮＨ−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、Ｎ（（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル）₂、ＮＨ（Ｃ₁−Ｃ₇）−アシル、フェニル、Ｏ−（ＣＨ₂）_o−フェニル［上記において、ｏは、０〜６でありえ、上記において、フェニル環は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＣＦ₃、ＮＯ₂、ＣＮ、ＯＣＦ₃、Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、ＮＨ₂、ＮＨ（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、Ｎ（（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル）₂、ＳＯ₂−ＣＨ₃、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、ＣＯＮＨ₂によって１〜３回置換されていてもよい］
であり；
Ｂは、（Ｃ₀−Ｃ₁₅）−アルカンジイル［但し、該アルカンジイルラジカルの１つ又はそれより多いＣ原子は、互いに独立して、−Ｏ−、−（Ｃ＝Ｏ）−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｓ−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨＦ−、−ＣＦ₂−、−（Ｓ＝Ｏ）−、−（ＳＯ₂）−、−Ｎ（（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル）、−Ｎ（（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル−フェニル）又は−ＮＨ−によって置き換えられることもありうる］であり；
ｎは、数０〜４であり；
Ｃｙｃ１は、３〜７員の、飽和の、部分的に飽和又は不飽和の環であり、該環では、１個のＣ原子は、Ｏ、Ｎ又はＳによって置き換えられていてもよく；
Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９は、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＣＦ₃、ＮＯ₂、ＣＮ、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、ＣＯ（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキル、ＣＯＮＨ₂、ＣＯＮＨ（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、ＣＯＮ［（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル］₂、（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、（Ｃ₂−Ｃ₆）−アルケニル、（Ｃ₂−Ｃ₆）−アルキニル、（Ｃ₁−Ｃ₈）−アルコキ
シ、（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル−ＯＨ、（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル−Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル［但し、上記において、アルキルラジカルの１つの、１つより多い、又は全部の水素は、フッ素によって置き換えられることもありうる］；
ＳＯ₂−ＮＨ₂、ＳＯ₂ＮＨ（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、ＳＯ₂Ｎ［（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル］₂、Ｓ−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、Ｓ−（ＣＨ₂）_o−フェニル、ＳＯ−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、ＳＯ−（ＣＨ₂）_o−フェニル、ＳＯ₂−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、ＳＯ₂−（ＣＨ₂）_o−フェニル［上記において、ｏは、０〜６でありえ、そしてフェニルラジカルは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＨ、ＣＦ₃、ＮＯ₂、ＣＮ、ＯＣＦ₃、Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、ＮＨ₂によって最高２回まで置換されていてもよい］；
ＮＨ₂、ＮＨ−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、Ｎ（（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル）₂、ＮＨ（Ｃ₁−Ｃ₇）−アシル、フェニル、Ｏ−（ＣＨ₂）_o−フェニル［上記において、ｏは、０〜６でありえ、上記において、フェニル環は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＣＦ₃、ＮＯ₂、ＣＮ、ＯＣＦ₃、（Ｃ₁−Ｃ₈）−アルコキシ、（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、ＮＨ₂、ＮＨ（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、Ｎ（（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル）₂、ＳＯ₂−ＣＨ₃、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、ＣＯＮＨ₂によって１〜３回置換されていてもよい］
であり；
又は
Ｒ８及びＲ９は、それらを持っているＣ原子と一緒になって、５〜７員の、飽和の、部分的に又は完全に不飽和の環Ｃｙｃ２であり、但し、上記において、この環の１又は２個のＣ原子は、Ｎ、Ｏ又はＳによって置き換えられることもありえ、そしてＣｙｃ２は、場合により、（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、（Ｃ₂−Ｃ₅）−アルケニル、（Ｃ₂−Ｃ₅）−アルキニルによって置換されていてもよく、上記において、いずれの場合にも、１つのＣＨ₂基は、Ｏによって置き換えられていてもよく、又はＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＯＨ、ＣＦ₃、ＮＯ₂、ＣＮ、ＣＯＯ（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキル、ＣＯＮＨ₂、ＣＯＮＨ（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキル、ＯＣＦ₃によって置換されていてもよい｝
の化合物及びその製薬学的に許容される塩。
【請求項９】
骨粗しょう症、関節インプラントの骨溶解又は無菌性弛緩を予防及び／又は処置する薬剤に使用するための下記：
【化９】

化合物。
【請求項１０】
骨粗しょう症、関節インプラントの骨溶解又は無菌性弛緩を予防及び／又は処置する薬剤に使用するための下記：
【化１０】

化合物。

【図１】

【図２】

【図３】

【図４】

【公表番号】特表２０１３−５０６６３５（Ｐ２０１３−５０６６３５Ａ）
【公表日】平成２５年２月２８日（２０１３．２．２８）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１２−５３１４３８（Ｐ２０１２−５３１４３８）
【出願日】平成２２年１０月１日（２０１０．１０．１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２０１０／０６４６２０
【国際公開番号】ＷＯ２０１１／０３９３３８
【国際公開日】平成２３年４月７日（２０１１．４．７）
【出願人】（５０４４５６７９８）サノフイ (433)
【Ｆターム（参考）】