骨質量を増加させるため、および骨粗しょう症を処置するためのＧＰＲ１１９レセプターアゴニストの使用、ならびに、これらに関する併用療法
本発明は、骨粗しょう症のような低骨質量により特徴付けられる状態の処置もしくは予防のため、および、個体における骨質量の増加のための、ＧＰＲ１１９レセプターアゴニストの使用に関する。本発明はさらに、骨粗しょう症のような低骨質量により特徴付けられる状態の処置もしくは予防のため、および、個体における骨質量の増加のための、ジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）インヒビターと組み合わせた、ＧＰＲ１１９レセプターアゴニストの使用に関する。ＧＰＲ１１９レセプターアゴニスト、および、ＧＰＲ１１９レセプターアゴニストとＤＰＰ−ＩＶインヒビターとの組み合わせは、個体における骨形成を促進する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
低骨質量により特徴付けられる状態を処置または予防する方法であって、該処置を必要とする個体に、治療有効量のＧＰＲ１１９アゴニストを投与する工程を包含する、方法。
【請求項２】
低骨質量により特徴付けられる状態を処置または予防する方法であって、該処置を必要とする個体に、ＧＰＲ１１９アゴニストと薬学的に受容可能なキャリアとを含有する薬学的組成物の治療有効量を投与する工程を包含する、方法。
【請求項３】
低骨質量により特徴付けられる前記状態が、骨減少症、骨粗しょう症、慢性関節リウマチ、変形性関節症、歯周疾患、歯槽骨減少、骨切り術による骨減少、小児期の特発性骨減少、パジェット病、転移性癌に起因する骨減少、骨溶解性の病変、脊椎湾曲および身長の低下からなる群より選択される、請求項１または２に記載の方法。
【請求項４】
低骨質量により特徴付けられる前記状態が、骨粗しょう症である、請求項１または２に記載の方法。
【請求項５】
骨質量を増加させる方法であって、該処置を必要とする個体に、治療有効量のＧＰＲ１１９アゴニストを投与する工程を包含する、方法。
【請求項６】
骨質量を増加させる方法であって、該処置を必要とする個体に、ＧＰＲ１１９アゴニストと薬学的に受容可能なキャリアとを含有する薬学的組成物の治療有効量を投与する工程を包含する、方法。
【請求項７】
前記個体が、若い成体の参照平均を１標準偏差より大きく下回る（Ｔ−スコア＜−１）骨塩密度（ＢＭＤ）を有する、請求項５または６に記載の方法。
【請求項８】
骨折を処置する方法であって、該処置を必要とする個体に、治療有効量のＧＰＲ１１９アゴニストを投与する工程を包含する、方法。
【請求項９】
骨折を処置する方法であって、該処置を必要とする個体に、ＧＰＲ１１９アゴニストと薬学的に受容可能なキャリアとを含有する薬学的組成物の治療有効量を投与する工程を包含する、方法。
【請求項１０】
前記個体が、外傷による骨折、長期にわたる骨折、または骨粗しょう症性の骨折を有する、請求項８または９に記載の方法。
【請求項１１】
骨疾患を処置する方法であって、該処置を必要とする個体に、治療有効量のＧＰＲ１１９アゴニストを投与する工程を包含する、方法。
【請求項１２】
骨疾患を処置する方法であって、該処置を必要とする個体に、ＧＰＲ１１９アゴニストと薬学的に受容可能なキャリアとを含有する薬学的組成物の治療有効量を投与する工程を包含する、方法。
【請求項１３】
前記骨疾患が、骨減少症、骨粗しょう症、慢性関節リウマチ、変形性関節症、歯周疾患、歯槽骨減少、骨切り術による骨減少、小児期の特発性骨減少、パジェット病、転移性癌に起因する骨減少、骨溶解性の病変、脊椎湾曲および身長の低下からなる群より選択される、請求項１１または１２に記載の方法。
【請求項１４】
前記骨疾患が骨粗しょう症である、請求項１１または１２に記載の方法。
【請求項１５】
顔面の再構成、上顎骨の再構成、下顎骨の再構成、歯周疾患もしくは抜歯、長骨牽引の増強、プロテーゼ内方成長の増強または骨癒合の増加の後に、骨治癒を増強する方法であって、該処置を必要とする個体に、治療有効量のＧＰＲ１１９アゴニストを投与する工程を包含する、方法。
【請求項１６】
顔面の再構成、上顎骨の再構成、下顎骨の再構成、歯周疾患もしくは抜歯、長骨牽引の増強、プロテーゼ内方成長の増強または骨癒合の増加の後に、骨治癒を増強する方法であって、該処置を必要とする個体に、ＧＰＲ１１９アゴニストと薬学的に受容可能なキャリアとを含有する薬学的組成物の治療有効量を投与する工程を包含する、方法。
【請求項１７】
前記ＧＰＲ１１９アゴニストが、前記個体におけるＧＩＰレベルを増加させるのに十分な量で投与される、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１８】
前記個体がヒトである、請求項１〜１７のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１９】
前記ＧＰＲ１１９アゴニストが、ヒトＧＰＲ１１９のアゴニストである、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の方法。
【請求項２０】
前記ＧＰＲ１１９アゴニストが低分子である、請求項１〜１９のいずれか１項に記載の方法。
【請求項２１】
前記ＧＰＲ１１９アゴニストが、約１０μＭ未満のＥＣ５０を有する、請求項１〜２０のいずれか１項に記載の方法。
【請求項２２】
個体における低骨質量により特徴付けられる状態の処置または予防のための医薬の製造のための、ＧＰＲ１１９アゴニストの使用。
【請求項２３】
低骨質量により特徴付けられる前記状態が、骨減少症、骨粗しょう症、慢性関節リウマチ、変形性関節症、歯周疾患、歯槽骨減少、骨切り術による骨減少、小児期の特発性骨減少、パジェット病、転移性癌に起因する骨減少、骨溶解性の病変、脊椎湾曲および身長の低下からなる群より選択される、請求項２２に記載の使用。
【請求項２４】
低骨質量により特徴付けられる前記状態が骨粗しょう症である、請求項２２または２３に記載の使用。
【請求項２５】
個体において骨質量を増加させるための医薬の製造のための、ＧＰＲ１１９アゴニストの使用。
【請求項２６】
前記個体が、若い成体の参照平均を１標準偏差より大きく下回る（Ｔ−スコア＜−１）骨塩密度（ＢＭＤ）を有する、請求項２５に記載の使用。
【請求項２７】
個体において骨折を処置するための医薬の製造のための、ＧＰＲ１１９アゴニストの使用。
【請求項２８】
前記骨折が、外傷による骨折、長期にわたる骨折、または骨粗しょう症性の骨折である、請求項２７に記載の使用。
【請求項２９】
個体において骨疾患を処置するための医薬の製造のための、ＧＰＲ１１９アゴニストの使用。
【請求項３０】
前記骨疾患が、骨減少症、骨粗しょう症、慢性関節リウマチ、変形性関節症、歯周疾患、歯槽骨減少、骨切り術による骨減少、小児期の特発性骨減少、パジェット病、転移性癌に起因する骨減少、骨溶解性の病変、脊椎湾曲および身長の低下からなる群より選択される、請求項２９に記載の使用。
【請求項３１】
前記骨疾患が骨粗しょう症である、請求項２９または３０に記載の使用。
【請求項３２】
個体において顔面の再構成、上顎骨の再構成、下顎骨の再構成、歯周疾患もしくは抜歯、長骨牽引の増強、プロテーゼ内方成長の増強または骨癒合の増加の後に、骨治癒を増強するための医薬の製造のための、ＧＰＲ１１９アゴニストの使用。
【請求項３３】
前記ＧＰＲ１１９アゴニストが、前記個体におけるＧＩＰレベルを増加させるのに十分な量で提供される、請求項２２〜３２のいずれか１項に記載の使用。
【請求項３４】
前記個体がヒトである、請求項２２〜３３のいずれか１項に記載の使用。
【請求項３５】
前記ＧＰＲ１１９アゴニストが、ヒトＧＰＲ１１９のアゴニストである、請求項２２〜３４のいずれか１項に記載の使用。
【請求項３６】
前記ＧＰＲ１１９アゴニストが低分子である、請求項２２〜３５のいずれか１項に記載の使用。
【請求項３７】
前記ＧＰＲ１１９アゴニストが、約１０μＭ未満のＥＣ５０を有する、請求項２２〜３６のいずれか１項に記載の使用。
【請求項３８】
低骨質量により特徴付けられる状態を処置または予防する方法であって、該処置を必要とする個体に、ＧＰＲ１１９アゴニストおよびＤＰＰ−ＩＶインヒビターの治療有効量を投与する工程を包含する、方法。
【請求項３９】
低骨質量により特徴付けられる状態を処置または予防する方法であって、該処置を必要とする個体に、ＧＰＲ１１９アゴニストとＤＰＰ−ＩＶインヒビターと薬学的に受容可能なキャリアとを含有する薬学的組成物の治療有効量を投与する工程を包含する、方法。
【請求項４０】
低骨質量により特徴付けられる前記状態が、骨減少症、骨粗しょう症、慢性関節リウマチ、変形性関節症、歯周疾患、歯槽骨減少、骨切り術による骨減少、小児期の特発性骨減少、パジェット病、転移性癌に起因する骨減少、骨溶解性の病変、脊椎湾曲および身長の低下からなる群より選択される、請求項３８または３９に記載の方法。
【請求項４１】
低骨質量により特徴付けられる前記状態が、骨粗しょう症である、請求項３８または３９に記載の方法。
【請求項４２】
骨質量を増加させる方法であって、該処置を必要とする個体に、ＧＰＲ１１９アゴニストおよびＤＰＰ−ＩＶインヒビターの治療有効量を投与する工程を包含する、方法。
【請求項４３】
骨質量を増加させる方法であって、該処置を必要とする個体に、ＧＰＲ１１９アゴニストとＤＰＰ−ＩＶインヒビターと薬学的に受容可能なキャリアとを含有する薬学的組成物の治療有効量を投与する工程を包含する、方法。
【請求項４４】
前記個体が、若い成体の参照平均を１標準偏差より大きく下回る（Ｔ−スコア＜−１）骨塩密度（ＢＭＤ）を有する、請求項４２または４３に記載の方法。
【請求項４５】
骨折を処置する方法であって、該処置を必要とする個体に、ＧＰＲ１１９アゴニストおよびＤＰＰ−ＩＶインヒビターの治療有効量を投与する工程を包含する、方法。
【請求項４６】
骨折を処置する方法であって、該処置を必要とする個体に、ＧＰＲ１１９アゴニストとＤＰＰ−ＩＶインヒビターと薬学的に受容可能なキャリアとを含有する薬学的組成物の治療有効量を投与する工程を包含する、方法。
【請求項４７】
前記個体が、外傷による骨折、長期にわたる骨折、または骨粗しょう症性の骨折を有する、請求項４５または４６に記載の方法。
【請求項４８】
骨疾患を処置する方法であって、該処置を必要とする個体に、ＧＰＲ１１９アゴニストおよびＤＰＰ−ＩＶインヒビターの治療有効量を投与する工程を包含する、方法。
【請求項４９】
骨疾患を処置する方法であって、該処置を必要とする個体に、ＧＰＲ１１９アゴニストとＤＰＰ−ＩＶインヒビターと薬学的に受容可能なキャリアとを含有する薬学的組成物の治療有効量を投与する工程を包含する、方法。
【請求項５０】
前記骨疾患が、骨減少症、骨粗しょう症、慢性関節リウマチ、変形性関節症、歯周疾患、歯槽骨減少、骨切り術による骨減少、小児期の特発性骨減少、パジェット病、転移性癌に起因する骨減少、骨溶解性の病変、脊椎湾曲および身長の低下からなる群より選択される、請求項４８または４９に記載の方法。
【請求項５１】
前記骨疾患が骨粗しょう症である、請求項４８または４９に記載の方法。
【請求項５２】
顔面の再構成、上顎骨の再構成、下顎骨の再構成、歯周疾患もしくは抜歯、長骨牽引の増強、プロテーゼ内方成長の増強または骨癒合の増加の後に、骨治癒を増強する方法であって、該処置を必要とする個体に、ＧＰＲ１１９アゴニストおよびＤＰＰ−ＩＶインヒビターの治療有効量を投与する工程を包含する、方法。
【請求項５３】
顔面の再構成、上顎骨の再構成、下顎骨の再構成、歯周疾患もしくは抜歯、長骨牽引の増強、プロテーゼ内方成長の増強または骨癒合の増加の後に、骨治癒を増強する方法であって、該処置を必要とする個体に、ＧＰＲ１１９アゴニストとＤＰＰ−ＩＶインヒビターと薬学的に受容可能なキャリアとを含有する薬学的組成物の治療有効量を投与する工程を包含する、方法。
【請求項５４】
前記ＧＰＲ１１９アゴニストおよび前記ＤＰＰ−ＩＶインヒビターが、前記個体におけるＧＩＰレベルを増加させるのに十分な量で投与される、請求項３８〜５３のいずれか１項に記載の方法。
【請求項５５】
前記個体がヒトである、請求項３８〜５４のいずれか１項に記載の方法。
【請求項５６】
前記ＧＰＲ１１９アゴニストがヒトＧＰＲ１１９のアゴニストであり、そして／または、前記ＤＰＰ−ＩＶインヒビターがヒトＤＰＰ−ＩＶのインヒビターである、請求項３８〜５５のいずれか１項に記載の方法。
【請求項５７】
前記ＧＰＲ１１９アゴニストが低分子であり、そして／または、前記ＤＰＰ−ＩＶインヒビターが低分子である、請求項３８〜５６のいずれか１項に記載の方法。
【請求項５８】
前記ＧＰＲ１１９アゴニストが約１０μＭ未満のＥＣ５０を有し、そして／または、前記ＤＰＰ−ＩＶインヒビターが約１０μＭ未満のＩＣ５０を有する、請求項３８〜５７のいずれか１項に記載の方法。
【請求項５９】
個体における低骨質量により特徴付けられる状態の処置または予防のための医薬の製造のための、ＧＰＲ１１９アゴニストおよびＤＰＰ−ＩＶインヒビターの使用。
【請求項６０】
低骨質量により特徴付けられる前記状態が、骨減少症、骨粗しょう症、慢性関節リウマチ、変形性関節症、歯周疾患、歯槽骨減少、骨切り術による骨減少、小児期の特発性骨減少、パジェット病、転移性癌に起因する骨減少、骨溶解性の病変、脊椎湾曲および身長の低下からなる群より選択される、請求項５９に記載の使用。
【請求項６１】
低骨質量により特徴付けられる前記状態が骨粗しょう症である、請求項５９または６０に記載の使用。
【請求項６２】
個体において骨質量を増加させるための医薬の製造のための、ＧＰＲ１１９アゴニストおよびＤＰＰ−ＩＶインヒビターの使用。
【請求項６３】
前記個体が、若い成体の参照平均を１標準偏差より大きく下回る（Ｔ−スコア＜−１）骨塩密度（ＢＭＤ）を有する、請求項６２に記載の使用。
【請求項６４】
個体において骨折を処置するための医薬の製造のための、ＧＰＲ１１９アゴニストおよびＤＰＰ−ＩＶインヒビターの使用。
【請求項６５】
前記骨折が、外傷による骨折、長期にわたる骨折、または骨粗しょう症性の骨折である、請求項６４に記載の使用。
【請求項６６】
個体において骨疾患を処置するための医薬の製造のための、ＧＰＲ１１９アゴニストおよびＤＰＰ−ＩＶインヒビターの使用。
【請求項６７】
前記骨疾患が、骨減少症、骨粗しょう症、慢性関節リウマチ、変形性関節症、歯周疾患、歯槽骨減少、骨切り術による骨減少、小児期の特発性骨減少、パジェット病、転移性癌に起因する骨減少、骨溶解性の病変、脊椎湾曲および身長の低下からなる群より選択される、請求項６６に記載の使用。
【請求項６８】
前記骨疾患が骨粗しょう症である、請求項６６または６７に記載の使用。
【請求項６９】
個体において顔面の再構成、上顎骨の再構成、下顎骨の再構成、歯周疾患もしくは抜歯、長骨牽引の増強、プロテーゼ内方成長の増強または骨癒合の増加の後に、骨治癒を増強するための医薬の製造のための、ＧＰＲ１１９アゴニストおよびＤＰＰ−ＩＶインヒビターの使用。
【請求項７０】
前記ＧＰＲ１１９アゴニストおよび前記ＤＰＰ−ＩＶインヒビターが、前記個体におけるＧＩＰレベルを増加させるのに十分な量で提供される、請求項５９〜６９のいずれか１項に記載の使用。
【請求項７１】
前記個体がヒトである、請求項５９〜７０のいずれか１項に記載の使用。
【請求項７２】
前記ＧＰＲ１１９アゴニストがヒトＧＰＲ１１９のアゴニストであり、そして／または、前記ＤＰＰ−ＩＶインヒビターがヒトＤＰＰ−ＩＶのインヒビターである、請求項５９〜７１のいずれか１項に記載の使用。
【請求項７３】
前記ＧＰＲ１１９アゴニストが低分子であり、そして／または、前記ＤＰＰ−ＩＶインヒビターが低分子である、請求項５９〜７２のいずれか１項に記載の使用。
【請求項７４】
前記ＧＰＲ１１９アゴニストが約１０μＭ未満のＥＣ５０を有し、そして／または、前記ＤＰＰ−ＩＶインヒビターが約１０μＭ未満のＩＣ５０を有する、請求項５９〜７３のいずれか１項に記載の使用。
【請求項１】
低骨質量により特徴付けられる状態を処置または予防する方法であって、該処置を必要とする個体に、治療有効量のＧＰＲ１１９アゴニストを投与する工程を包含する、方法。
【請求項２】
低骨質量により特徴付けられる状態を処置または予防する方法であって、該処置を必要とする個体に、ＧＰＲ１１９アゴニストと薬学的に受容可能なキャリアとを含有する薬学的組成物の治療有効量を投与する工程を包含する、方法。
【請求項３】
低骨質量により特徴付けられる前記状態が、骨減少症、骨粗しょう症、慢性関節リウマチ、変形性関節症、歯周疾患、歯槽骨減少、骨切り術による骨減少、小児期の特発性骨減少、パジェット病、転移性癌に起因する骨減少、骨溶解性の病変、脊椎湾曲および身長の低下からなる群より選択される、請求項１または２に記載の方法。
【請求項４】
低骨質量により特徴付けられる前記状態が、骨粗しょう症である、請求項１または２に記載の方法。
【請求項５】
骨質量を増加させる方法であって、該処置を必要とする個体に、治療有効量のＧＰＲ１１９アゴニストを投与する工程を包含する、方法。
【請求項６】
骨質量を増加させる方法であって、該処置を必要とする個体に、ＧＰＲ１１９アゴニストと薬学的に受容可能なキャリアとを含有する薬学的組成物の治療有効量を投与する工程を包含する、方法。
【請求項７】
前記個体が、若い成体の参照平均を１標準偏差より大きく下回る（Ｔ−スコア＜−１）骨塩密度（ＢＭＤ）を有する、請求項５または６に記載の方法。
【請求項８】
骨折を処置する方法であって、該処置を必要とする個体に、治療有効量のＧＰＲ１１９アゴニストを投与する工程を包含する、方法。
【請求項９】
骨折を処置する方法であって、該処置を必要とする個体に、ＧＰＲ１１９アゴニストと薬学的に受容可能なキャリアとを含有する薬学的組成物の治療有効量を投与する工程を包含する、方法。
【請求項１０】
前記個体が、外傷による骨折、長期にわたる骨折、または骨粗しょう症性の骨折を有する、請求項８または９に記載の方法。
【請求項１１】
骨疾患を処置する方法であって、該処置を必要とする個体に、治療有効量のＧＰＲ１１９アゴニストを投与する工程を包含する、方法。
【請求項１２】
骨疾患を処置する方法であって、該処置を必要とする個体に、ＧＰＲ１１９アゴニストと薬学的に受容可能なキャリアとを含有する薬学的組成物の治療有効量を投与する工程を包含する、方法。
【請求項１３】
前記骨疾患が、骨減少症、骨粗しょう症、慢性関節リウマチ、変形性関節症、歯周疾患、歯槽骨減少、骨切り術による骨減少、小児期の特発性骨減少、パジェット病、転移性癌に起因する骨減少、骨溶解性の病変、脊椎湾曲および身長の低下からなる群より選択される、請求項１１または１２に記載の方法。
【請求項１４】
前記骨疾患が骨粗しょう症である、請求項１１または１２に記載の方法。
【請求項１５】
顔面の再構成、上顎骨の再構成、下顎骨の再構成、歯周疾患もしくは抜歯、長骨牽引の増強、プロテーゼ内方成長の増強または骨癒合の増加の後に、骨治癒を増強する方法であって、該処置を必要とする個体に、治療有効量のＧＰＲ１１９アゴニストを投与する工程を包含する、方法。
【請求項１６】
顔面の再構成、上顎骨の再構成、下顎骨の再構成、歯周疾患もしくは抜歯、長骨牽引の増強、プロテーゼ内方成長の増強または骨癒合の増加の後に、骨治癒を増強する方法であって、該処置を必要とする個体に、ＧＰＲ１１９アゴニストと薬学的に受容可能なキャリアとを含有する薬学的組成物の治療有効量を投与する工程を包含する、方法。
【請求項１７】
前記ＧＰＲ１１９アゴニストが、前記個体におけるＧＩＰレベルを増加させるのに十分な量で投与される、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１８】
前記個体がヒトである、請求項１〜１７のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１９】
前記ＧＰＲ１１９アゴニストが、ヒトＧＰＲ１１９のアゴニストである、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の方法。
【請求項２０】
前記ＧＰＲ１１９アゴニストが低分子である、請求項１〜１９のいずれか１項に記載の方法。
【請求項２１】
前記ＧＰＲ１１９アゴニストが、約１０μＭ未満のＥＣ５０を有する、請求項１〜２０のいずれか１項に記載の方法。
【請求項２２】
個体における低骨質量により特徴付けられる状態の処置または予防のための医薬の製造のための、ＧＰＲ１１９アゴニストの使用。
【請求項２３】
低骨質量により特徴付けられる前記状態が、骨減少症、骨粗しょう症、慢性関節リウマチ、変形性関節症、歯周疾患、歯槽骨減少、骨切り術による骨減少、小児期の特発性骨減少、パジェット病、転移性癌に起因する骨減少、骨溶解性の病変、脊椎湾曲および身長の低下からなる群より選択される、請求項２２に記載の使用。
【請求項２４】
低骨質量により特徴付けられる前記状態が骨粗しょう症である、請求項２２または２３に記載の使用。
【請求項２５】
個体において骨質量を増加させるための医薬の製造のための、ＧＰＲ１１９アゴニストの使用。
【請求項２６】
前記個体が、若い成体の参照平均を１標準偏差より大きく下回る（Ｔ−スコア＜−１）骨塩密度（ＢＭＤ）を有する、請求項２５に記載の使用。
【請求項２７】
個体において骨折を処置するための医薬の製造のための、ＧＰＲ１１９アゴニストの使用。
【請求項２８】
前記骨折が、外傷による骨折、長期にわたる骨折、または骨粗しょう症性の骨折である、請求項２７に記載の使用。
【請求項２９】
個体において骨疾患を処置するための医薬の製造のための、ＧＰＲ１１９アゴニストの使用。
【請求項３０】
前記骨疾患が、骨減少症、骨粗しょう症、慢性関節リウマチ、変形性関節症、歯周疾患、歯槽骨減少、骨切り術による骨減少、小児期の特発性骨減少、パジェット病、転移性癌に起因する骨減少、骨溶解性の病変、脊椎湾曲および身長の低下からなる群より選択される、請求項２９に記載の使用。
【請求項３１】
前記骨疾患が骨粗しょう症である、請求項２９または３０に記載の使用。
【請求項３２】
個体において顔面の再構成、上顎骨の再構成、下顎骨の再構成、歯周疾患もしくは抜歯、長骨牽引の増強、プロテーゼ内方成長の増強または骨癒合の増加の後に、骨治癒を増強するための医薬の製造のための、ＧＰＲ１１９アゴニストの使用。
【請求項３３】
前記ＧＰＲ１１９アゴニストが、前記個体におけるＧＩＰレベルを増加させるのに十分な量で提供される、請求項２２〜３２のいずれか１項に記載の使用。
【請求項３４】
前記個体がヒトである、請求項２２〜３３のいずれか１項に記載の使用。
【請求項３５】
前記ＧＰＲ１１９アゴニストが、ヒトＧＰＲ１１９のアゴニストである、請求項２２〜３４のいずれか１項に記載の使用。
【請求項３６】
前記ＧＰＲ１１９アゴニストが低分子である、請求項２２〜３５のいずれか１項に記載の使用。
【請求項３７】
前記ＧＰＲ１１９アゴニストが、約１０μＭ未満のＥＣ５０を有する、請求項２２〜３６のいずれか１項に記載の使用。
【請求項３８】
低骨質量により特徴付けられる状態を処置または予防する方法であって、該処置を必要とする個体に、ＧＰＲ１１９アゴニストおよびＤＰＰ−ＩＶインヒビターの治療有効量を投与する工程を包含する、方法。
【請求項３９】
低骨質量により特徴付けられる状態を処置または予防する方法であって、該処置を必要とする個体に、ＧＰＲ１１９アゴニストとＤＰＰ−ＩＶインヒビターと薬学的に受容可能なキャリアとを含有する薬学的組成物の治療有効量を投与する工程を包含する、方法。
【請求項４０】
低骨質量により特徴付けられる前記状態が、骨減少症、骨粗しょう症、慢性関節リウマチ、変形性関節症、歯周疾患、歯槽骨減少、骨切り術による骨減少、小児期の特発性骨減少、パジェット病、転移性癌に起因する骨減少、骨溶解性の病変、脊椎湾曲および身長の低下からなる群より選択される、請求項３８または３９に記載の方法。
【請求項４１】
低骨質量により特徴付けられる前記状態が、骨粗しょう症である、請求項３８または３９に記載の方法。
【請求項４２】
骨質量を増加させる方法であって、該処置を必要とする個体に、ＧＰＲ１１９アゴニストおよびＤＰＰ−ＩＶインヒビターの治療有効量を投与する工程を包含する、方法。
【請求項４３】
骨質量を増加させる方法であって、該処置を必要とする個体に、ＧＰＲ１１９アゴニストとＤＰＰ−ＩＶインヒビターと薬学的に受容可能なキャリアとを含有する薬学的組成物の治療有効量を投与する工程を包含する、方法。
【請求項４４】
前記個体が、若い成体の参照平均を１標準偏差より大きく下回る（Ｔ−スコア＜−１）骨塩密度（ＢＭＤ）を有する、請求項４２または４３に記載の方法。
【請求項４５】
骨折を処置する方法であって、該処置を必要とする個体に、ＧＰＲ１１９アゴニストおよびＤＰＰ−ＩＶインヒビターの治療有効量を投与する工程を包含する、方法。
【請求項４６】
骨折を処置する方法であって、該処置を必要とする個体に、ＧＰＲ１１９アゴニストとＤＰＰ−ＩＶインヒビターと薬学的に受容可能なキャリアとを含有する薬学的組成物の治療有効量を投与する工程を包含する、方法。
【請求項４７】
前記個体が、外傷による骨折、長期にわたる骨折、または骨粗しょう症性の骨折を有する、請求項４５または４６に記載の方法。
【請求項４８】
骨疾患を処置する方法であって、該処置を必要とする個体に、ＧＰＲ１１９アゴニストおよびＤＰＰ−ＩＶインヒビターの治療有効量を投与する工程を包含する、方法。
【請求項４９】
骨疾患を処置する方法であって、該処置を必要とする個体に、ＧＰＲ１１９アゴニストとＤＰＰ−ＩＶインヒビターと薬学的に受容可能なキャリアとを含有する薬学的組成物の治療有効量を投与する工程を包含する、方法。
【請求項５０】
前記骨疾患が、骨減少症、骨粗しょう症、慢性関節リウマチ、変形性関節症、歯周疾患、歯槽骨減少、骨切り術による骨減少、小児期の特発性骨減少、パジェット病、転移性癌に起因する骨減少、骨溶解性の病変、脊椎湾曲および身長の低下からなる群より選択される、請求項４８または４９に記載の方法。
【請求項５１】
前記骨疾患が骨粗しょう症である、請求項４８または４９に記載の方法。
【請求項５２】
顔面の再構成、上顎骨の再構成、下顎骨の再構成、歯周疾患もしくは抜歯、長骨牽引の増強、プロテーゼ内方成長の増強または骨癒合の増加の後に、骨治癒を増強する方法であって、該処置を必要とする個体に、ＧＰＲ１１９アゴニストおよびＤＰＰ−ＩＶインヒビターの治療有効量を投与する工程を包含する、方法。
【請求項５３】
顔面の再構成、上顎骨の再構成、下顎骨の再構成、歯周疾患もしくは抜歯、長骨牽引の増強、プロテーゼ内方成長の増強または骨癒合の増加の後に、骨治癒を増強する方法であって、該処置を必要とする個体に、ＧＰＲ１１９アゴニストとＤＰＰ−ＩＶインヒビターと薬学的に受容可能なキャリアとを含有する薬学的組成物の治療有効量を投与する工程を包含する、方法。
【請求項５４】
前記ＧＰＲ１１９アゴニストおよび前記ＤＰＰ−ＩＶインヒビターが、前記個体におけるＧＩＰレベルを増加させるのに十分な量で投与される、請求項３８〜５３のいずれか１項に記載の方法。
【請求項５５】
前記個体がヒトである、請求項３８〜５４のいずれか１項に記載の方法。
【請求項５６】
前記ＧＰＲ１１９アゴニストがヒトＧＰＲ１１９のアゴニストであり、そして／または、前記ＤＰＰ−ＩＶインヒビターがヒトＤＰＰ−ＩＶのインヒビターである、請求項３８〜５５のいずれか１項に記載の方法。
【請求項５７】
前記ＧＰＲ１１９アゴニストが低分子であり、そして／または、前記ＤＰＰ−ＩＶインヒビターが低分子である、請求項３８〜５６のいずれか１項に記載の方法。
【請求項５８】
前記ＧＰＲ１１９アゴニストが約１０μＭ未満のＥＣ５０を有し、そして／または、前記ＤＰＰ−ＩＶインヒビターが約１０μＭ未満のＩＣ５０を有する、請求項３８〜５７のいずれか１項に記載の方法。
【請求項５９】
個体における低骨質量により特徴付けられる状態の処置または予防のための医薬の製造のための、ＧＰＲ１１９アゴニストおよびＤＰＰ−ＩＶインヒビターの使用。
【請求項６０】
低骨質量により特徴付けられる前記状態が、骨減少症、骨粗しょう症、慢性関節リウマチ、変形性関節症、歯周疾患、歯槽骨減少、骨切り術による骨減少、小児期の特発性骨減少、パジェット病、転移性癌に起因する骨減少、骨溶解性の病変、脊椎湾曲および身長の低下からなる群より選択される、請求項５９に記載の使用。
【請求項６１】
低骨質量により特徴付けられる前記状態が骨粗しょう症である、請求項５９または６０に記載の使用。
【請求項６２】
個体において骨質量を増加させるための医薬の製造のための、ＧＰＲ１１９アゴニストおよびＤＰＰ−ＩＶインヒビターの使用。
【請求項６３】
前記個体が、若い成体の参照平均を１標準偏差より大きく下回る（Ｔ−スコア＜−１）骨塩密度（ＢＭＤ）を有する、請求項６２に記載の使用。
【請求項６４】
個体において骨折を処置するための医薬の製造のための、ＧＰＲ１１９アゴニストおよびＤＰＰ−ＩＶインヒビターの使用。
【請求項６５】
前記骨折が、外傷による骨折、長期にわたる骨折、または骨粗しょう症性の骨折である、請求項６４に記載の使用。
【請求項６６】
個体において骨疾患を処置するための医薬の製造のための、ＧＰＲ１１９アゴニストおよびＤＰＰ−ＩＶインヒビターの使用。
【請求項６７】
前記骨疾患が、骨減少症、骨粗しょう症、慢性関節リウマチ、変形性関節症、歯周疾患、歯槽骨減少、骨切り術による骨減少、小児期の特発性骨減少、パジェット病、転移性癌に起因する骨減少、骨溶解性の病変、脊椎湾曲および身長の低下からなる群より選択される、請求項６６に記載の使用。
【請求項６８】
前記骨疾患が骨粗しょう症である、請求項６６または６７に記載の使用。
【請求項６９】
個体において顔面の再構成、上顎骨の再構成、下顎骨の再構成、歯周疾患もしくは抜歯、長骨牽引の増強、プロテーゼ内方成長の増強または骨癒合の増加の後に、骨治癒を増強するための医薬の製造のための、ＧＰＲ１１９アゴニストおよびＤＰＰ−ＩＶインヒビターの使用。
【請求項７０】
前記ＧＰＲ１１９アゴニストおよび前記ＤＰＰ−ＩＶインヒビターが、前記個体におけるＧＩＰレベルを増加させるのに十分な量で提供される、請求項５９〜６９のいずれか１項に記載の使用。
【請求項７１】
前記個体がヒトである、請求項５９〜７０のいずれか１項に記載の使用。
【請求項７２】
前記ＧＰＲ１１９アゴニストがヒトＧＰＲ１１９のアゴニストであり、そして／または、前記ＤＰＰ−ＩＶインヒビターがヒトＤＰＰ−ＩＶのインヒビターである、請求項５９〜７１のいずれか１項に記載の使用。
【請求項７３】
前記ＧＰＲ１１９アゴニストが低分子であり、そして／または、前記ＤＰＰ−ＩＶインヒビターが低分子である、請求項５９〜７２のいずれか１項に記載の使用。
【請求項７４】
前記ＧＰＲ１１９アゴニストが約１０μＭ未満のＥＣ５０を有し、そして／または、前記ＤＰＰ−ＩＶインヒビターが約１０μＭ未満のＩＣ５０を有する、請求項５９〜７３のいずれか１項に記載の使用。
【図１Ａ】
【図１Ｂ】
【図１Ｃ】
【図２Ａ】
【図２Ｂ】
【図３】
【図１Ｂ】
【図１Ｃ】
【図２Ａ】
【図２Ｂ】
【図３】
【公表番号】特表２００９−５３３４４７（Ｐ２００９−５３３４４７Ａ）
【公表日】平成２１年９月１７日（２００９．９．１７）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５０５４５３（Ｐ２００９−５０５４５３）
【出願日】平成１９年４月１０日（２００７．４．１０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／００８９２６
【国際公開番号】ＷＯ２００７／１２０７０２
【国際公開日】平成１９年１０月２５日（２００７．１０．２５）
【出願人】（５００４７８０９７）アリーナ ファーマシューティカルズ， インコーポレイテッド (97)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年９月１７日（２００９．９．１７）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年４月１０日（２００７．４．１０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／００８９２６
【国際公開番号】ＷＯ２００７／１２０７０２
【国際公開日】平成１９年１０月２５日（２００７．１０．２５）
【出願人】（５００４７８０９７）アリーナ ファーマシューティカルズ， インコーポレイテッド (97)
【Ｆターム（参考）】
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