説明

高親和性低分子C5a受容体調節物質

【課題】哺乳動物の補体C5a受容体の調節物質として、好ましくは高親和性C5a受容体リガンドとして作用する、またこの様なリガンドが補体C5a受容体のアンタゴニスト又は反作用薬(inverse agonist)として作用する、非ペプチド性、非疑似ペプチド性(non-peptidomimetic)である低分子有機化合物の提供。
【解決手段】下記の特性をもつ化合物:1)多環式アリール構造を有し;2)ヘテロアリール構造を有し;3)薬学的に許容される経口投与量が、インビボでの効力を検出できる量である;4)4個未満のアミド結合を持つ又は好ましくはアミド結合を持たない;及び、5)ナノモル濃度で、好ましくはナノモル以下の濃度で白血球の走化性阻害能を有する。また、本化合物を含有する医薬組成物、及び多様な炎症性若しくは免疫系疾患の治療への使用。


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【図1】
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【公開番号】特開2011−219476(P2011−219476A)
【公開日】平成23年11月4日(2011.11.4)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2011−92825(P2011−92825)
【出願日】平成23年4月19日(2011.4.19)
【分割の表示】特願2002−551496(P2002−551496)の分割
【原出願日】平成12年9月29日(2000.9.29)
【出願人】(500015456)ニューロジェン・コーポレーション (48)
【Fターム(参考)】