魚鱗粉末含有コーティング錠剤
【課題】魚鱗粉末を含有し、且つ高温条件下に長期間保管することによる崩壊時間の遅延化傾向を抑制した錠剤を提供する。
【解決手段】ヒドロキシプロピルメチルセルロースを７５〜１００質量％含有するフィルム層で被覆されていることを特徴とする、魚鱗粉末含有錠剤。
【解決手段】ヒドロキシプロピルメチルセルロースを７５〜１００質量％含有するフィルム層で被覆されていることを特徴とする、魚鱗粉末含有錠剤。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は魚鱗粉末を高濃度に含有するフィルムコーティング錠剤に関する。
【背景技術】
【０００２】
一般的には食用に供しない魚の鱗も、食資源の有効利用を図るべく、これを微粉化した食用魚鱗粉末が、健康食品等の原料として提供されている。また、この魚鱗粉末が骨粗鬆症に有効であるという報告もある（非特許文献１参照）。そして、魚鱗粉末を配合した錠剤タイプの健康食品が市販されている。
【先行技術文献】
【非特許文献】
【０００３】
【非特許文献１】永田勝太郎ほか，『魚鱗粉末の安全性ならびに腰痛・骨粗鬆症に対する効果』，臨床医薬，２３巻８号（２００７），７７３−７８２
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００４】
魚鱗粉末を含有する錠剤を冷暗所で保存する場合には問題ないが、これを高温下に長期間保存すると、崩壊時間が大きく遅延することが明らかとなった。
【０００５】
よって、本発明は、魚鱗粉末含有錠剤を高温下に長期間保存することにより生じる崩壊時間の遅延化傾向を可及的に抑制することを課題とする。
【課題を解決するための手段】
【０００６】
本発明者らは、前記課題を解決すべく鋭意検討した結果、魚鱗粉末を５０質量％以上含有する錠剤にコーティング基剤としてヒドロキシプロピルメチルセルロースを配合したフィルムコーティングを施すことにより、魚鱗粉末含有錠剤を高温下に長期間保存することにより生じる崩壊時間の遅延化傾向が顕著に改善されることを見出した。
【０００７】
かかる知見により得られた本発明の態様は、ヒドロキシプロピルメチルセルロースを７５〜１００質量％含有するフィルム層で被覆されていることを特徴とする、魚鱗粉末含有錠剤である。
【０００８】
本発明の他の態様は、ヒドロキシプロピルメチルセルロースを７５〜１００質量％含有するフィルム層で被覆されていることを特徴とする、円形の魚鱗粉末含有錠剤である。
【０００９】
本発明の他の態様は、魚鱗粉末を５０〜８５質量％含有し、１錠質量３１０〜３５０ｍｇである前記魚鱗粉末含有錠剤である。
【００１０】
本発明の他の態様は、魚鱗粉末を５０〜８５質量％含有し、錠径８．５〜９．０ｍｍ、錠厚４．７〜５．４ｍｍ及び１錠質量３１０〜３５０ｍｇである前記円形の魚鱗粉末含有錠剤である。
【発明の効果】
【００１１】
本発明により、経時的な崩壊時間の遅延化傾向が抑制された魚鱗粉末含有錠剤を提供することが可能となった。
【発明を実施するための形態】
【００１２】
「魚鱗粉末」とは、魚の鱗を粉砕機で粉砕し、微粉化したもので、健康食品等の原材料等として市販されており、魚の鱗としては、イワシやサンマ等の鱗が用いられている。なお、健康食品として供される魚鱗粉末の１回あたりの服用量は１．８７５ｇとされている。
【００１３】
魚鱗粉末１．８７５ｇをできるだけ少ない錠数で服用するために「錠剤」は、魚鱗粉末を高濃度に含有することが好ましく、通常、魚鱗粉末を５０〜８５質量％、好ましくは６０〜６７質量％含有し、１錠質量は３１０〜３５０ｍｇであることが好ましく、この錠剤には、通常の円形錠剤の他、三角形や楕円形等の変形錠剤も含まれる。そして、特に好ましいのは、魚鱗粉末を５０〜８５質量％、好ましくは６０〜６７質量％含有し、錠径８．５〜９．０ｍｍ、錠厚４．７〜５．４ｍｍ及び１錠質量３１０〜３５０ｍｇの円形の錠剤である。
【００１４】
ここで、円形の錠剤における錠径とは、円形錠剤の横方向の長さであり、錠厚は、円形錠剤の縦方向の長さであり、何れもマイクロメ−タ−やノギス等によって測定される。
【００１５】
錠剤は、例えば、魚鱗粉末を５０質量％以上配合した顆粒を調製し、ロータリー式打錠機を用いて圧縮成形することによって得られる。この際、微結晶セルロースやステアリン酸カルシウム等を適宜に配合することができる。
【００１６】
魚鱗粉末を６０〜６７質量％含有（配合）する１錠質量３１０〜３５０ｍｇの錠剤とすることにより、魚鱗粉末１．８７５ｇを少ない錠数で服用することができる。また、錠径８．５〜９．０ｍｍかつ錠厚４．７〜５．４ｍｍの小型の錠剤として大変服用し易いサイズで提供することができる。
【００１７】
「フィルム層」は、ヒドロキシプロピルメチルセルロースが主成分で、その割合は７５〜１００質量％である。前記魚鱗粉末含有錠剤（素錠）１錠あたり１０〜２０ｍｇ、割合にして３〜６質量％被覆されていればよい。
【００１８】
ヒドロキシプロピルメチルセルロース（以下、「ＨＰＭＣ」と適宜に略記する。）は、ヒプロメロースともいわれ、コーティング基剤として汎用される成分である。
【００１９】
このフィルム層は、ＨＰＭＣ等を水又は水と有機溶媒の混液に溶解又は分散させて、固形分濃度１０〜１５質量％のフィルムコーティング液を調製し、通気式コーティング装置等に仕込んだ前記魚鱗粉末含有錠剤にスプレー噴霧することにより剤皮として形成される。フィルムコーティング液には、本発明の作用を損なわない範囲においてグリセリン、酸化チタン等を適宜に配合することができる。
【００２０】
なお、「固形分」とは、フィルムコーティング液のうち、水等の液体部分を除いた、実際に錠剤等を覆うフィルム層を形成する成分をいう。
【実施例】
【００２１】
以下に、製造例、実施例及び試験例を挙げ、本発明をさらに詳細に説明する。
【００２２】
製造例１
魚鱗粉末（コラゲタイト（登録商標），信田缶詰株式会社製）１８７５ｇ、カゼインホスホペプチド７５ｇ、直打用アスコルビン酸２８９．９５ｇ、ビタミンＤ３製剤（ビタミンＤ３としてコレカルシフェロールを０．５質量％含有し、他に食品素材等からなる顆粒，市販品）０．３７５ｇ、微粒酸化ケイ素２７ｇ、ステアリン酸カルシウム３１．５ｇを混合後、ロータリー式打錠機を用い、１１ｍｍ径の隅丸平面の杵を使用して打錠圧１２ｋＮで圧縮成形（打錠）し、錠径１１ｍｍ、１錠質量３７９〜４０５ｍｇの錠剤を得た。該錠剤を粗砕機で粗砕し、これに直打用アスコルビン酸２８９．９５ｇ、微結晶セルロ−ス１３５ｇ、カルメロ−スカルシウム５４ｇ、微粒酸化ケイ素２７ｇ及びステアリン酸カルシウム１３．５ｇを添加、混合して魚鱗粉末含有粉粒体を得た。該魚鱗粉末含有粉粒体を、ロータリー式打錠機を用い、８．５ｍｍ径の２段Ｒ面の杵を使用して打錠圧１６ｋＮで圧縮成形（打錠）し、錠径８．５ｍｍ、錠厚５．０〜５．１ｍｍ、１錠質量３１６ｍｇの素錠を得た。
【００２３】
製造例２ フィルムコーティング液の調製
精製水７２０ｇに、ＨＰＭＣ７２ｇ、グリセリン７．２ｇ、二酸化チタン１２ｇを溶解又は分散させて、フィルムコーティング液を調製した。
【００２４】
実施例１
製造例１で得られた素錠３００錠を通気式コーティング機（商品名：ドリアコータ３００，パウレック社製）に仕込み、錠剤と接する品温センサーが５０〜５５℃となるように温風制御しながら、製造例２で調製したフィルムコーティング液をスプレー噴霧し、固形分として１錠当たり１５ｍｇまでフィルムコーティングを施した。
【００２５】
試験例１
製造例１及び実施例１で得られた錠剤を５０錠ずつガラス瓶に充填し、ブリキ製のキャップを施し、５０℃の恒温槽に入れて保存した。製造直後並びに１カ月又は２カ月経過時の各サンプルの崩壊時間を崩壊試験器（商品名：崩壊試験器ＮＴ−２０Ｈ、富山産業社製）で測定した。各崩壊時間（分）を表１に、製造直後からの崩壊時間の遅延時間（分）を表２に示す。
【００２６】
なお、崩壊時間の測定方法は、第１５改正日本薬局方一般試験法崩壊試験法(１)即放性製剤に従った。試験液は精製水を使用した。
【００２７】
【表１】
【００２８】
【表２】
【００２９】
表１及び２より、製造例１で得られた素錠の直後崩壊時間は１６．５分であったが、５０℃２カ月保存後の崩壊時間は３０．２分であり、崩壊時間の遅延時間は１３．７分であった。一方、実施例１で得られたフィルム錠の直後崩壊時間は２４．４分であったが、５０℃２カ月保存後の崩壊時間は３１．７分であり、崩壊時間の遅延時間は７．３分であった。よって、フィルムコーティングを施すことにより、崩壊時間の遅延化傾向は顕著に抑制された。
【産業上の利用可能性】
【００３０】
本発明により、経時的な崩壊時間の遅延が抑制された魚鱗粉末配合錠剤を製造し、より商品価値の高められた健康食品等として市場に提供することが可能となった。
【技術分野】
【０００１】
本発明は魚鱗粉末を高濃度に含有するフィルムコーティング錠剤に関する。
【背景技術】
【０００２】
一般的には食用に供しない魚の鱗も、食資源の有効利用を図るべく、これを微粉化した食用魚鱗粉末が、健康食品等の原料として提供されている。また、この魚鱗粉末が骨粗鬆症に有効であるという報告もある（非特許文献１参照）。そして、魚鱗粉末を配合した錠剤タイプの健康食品が市販されている。
【先行技術文献】
【非特許文献】
【０００３】
【非特許文献１】永田勝太郎ほか，『魚鱗粉末の安全性ならびに腰痛・骨粗鬆症に対する効果』，臨床医薬，２３巻８号（２００７），７７３−７８２
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００４】
魚鱗粉末を含有する錠剤を冷暗所で保存する場合には問題ないが、これを高温下に長期間保存すると、崩壊時間が大きく遅延することが明らかとなった。
【０００５】
よって、本発明は、魚鱗粉末含有錠剤を高温下に長期間保存することにより生じる崩壊時間の遅延化傾向を可及的に抑制することを課題とする。
【課題を解決するための手段】
【０００６】
本発明者らは、前記課題を解決すべく鋭意検討した結果、魚鱗粉末を５０質量％以上含有する錠剤にコーティング基剤としてヒドロキシプロピルメチルセルロースを配合したフィルムコーティングを施すことにより、魚鱗粉末含有錠剤を高温下に長期間保存することにより生じる崩壊時間の遅延化傾向が顕著に改善されることを見出した。
【０００７】
かかる知見により得られた本発明の態様は、ヒドロキシプロピルメチルセルロースを７５〜１００質量％含有するフィルム層で被覆されていることを特徴とする、魚鱗粉末含有錠剤である。
【０００８】
本発明の他の態様は、ヒドロキシプロピルメチルセルロースを７５〜１００質量％含有するフィルム層で被覆されていることを特徴とする、円形の魚鱗粉末含有錠剤である。
【０００９】
本発明の他の態様は、魚鱗粉末を５０〜８５質量％含有し、１錠質量３１０〜３５０ｍｇである前記魚鱗粉末含有錠剤である。
【００１０】
本発明の他の態様は、魚鱗粉末を５０〜８５質量％含有し、錠径８．５〜９．０ｍｍ、錠厚４．７〜５．４ｍｍ及び１錠質量３１０〜３５０ｍｇである前記円形の魚鱗粉末含有錠剤である。
【発明の効果】
【００１１】
本発明により、経時的な崩壊時間の遅延化傾向が抑制された魚鱗粉末含有錠剤を提供することが可能となった。
【発明を実施するための形態】
【００１２】
「魚鱗粉末」とは、魚の鱗を粉砕機で粉砕し、微粉化したもので、健康食品等の原材料等として市販されており、魚の鱗としては、イワシやサンマ等の鱗が用いられている。なお、健康食品として供される魚鱗粉末の１回あたりの服用量は１．８７５ｇとされている。
【００１３】
魚鱗粉末１．８７５ｇをできるだけ少ない錠数で服用するために「錠剤」は、魚鱗粉末を高濃度に含有することが好ましく、通常、魚鱗粉末を５０〜８５質量％、好ましくは６０〜６７質量％含有し、１錠質量は３１０〜３５０ｍｇであることが好ましく、この錠剤には、通常の円形錠剤の他、三角形や楕円形等の変形錠剤も含まれる。そして、特に好ましいのは、魚鱗粉末を５０〜８５質量％、好ましくは６０〜６７質量％含有し、錠径８．５〜９．０ｍｍ、錠厚４．７〜５．４ｍｍ及び１錠質量３１０〜３５０ｍｇの円形の錠剤である。
【００１４】
ここで、円形の錠剤における錠径とは、円形錠剤の横方向の長さであり、錠厚は、円形錠剤の縦方向の長さであり、何れもマイクロメ−タ−やノギス等によって測定される。
【００１５】
錠剤は、例えば、魚鱗粉末を５０質量％以上配合した顆粒を調製し、ロータリー式打錠機を用いて圧縮成形することによって得られる。この際、微結晶セルロースやステアリン酸カルシウム等を適宜に配合することができる。
【００１６】
魚鱗粉末を６０〜６７質量％含有（配合）する１錠質量３１０〜３５０ｍｇの錠剤とすることにより、魚鱗粉末１．８７５ｇを少ない錠数で服用することができる。また、錠径８．５〜９．０ｍｍかつ錠厚４．７〜５．４ｍｍの小型の錠剤として大変服用し易いサイズで提供することができる。
【００１７】
「フィルム層」は、ヒドロキシプロピルメチルセルロースが主成分で、その割合は７５〜１００質量％である。前記魚鱗粉末含有錠剤（素錠）１錠あたり１０〜２０ｍｇ、割合にして３〜６質量％被覆されていればよい。
【００１８】
ヒドロキシプロピルメチルセルロース（以下、「ＨＰＭＣ」と適宜に略記する。）は、ヒプロメロースともいわれ、コーティング基剤として汎用される成分である。
【００１９】
このフィルム層は、ＨＰＭＣ等を水又は水と有機溶媒の混液に溶解又は分散させて、固形分濃度１０〜１５質量％のフィルムコーティング液を調製し、通気式コーティング装置等に仕込んだ前記魚鱗粉末含有錠剤にスプレー噴霧することにより剤皮として形成される。フィルムコーティング液には、本発明の作用を損なわない範囲においてグリセリン、酸化チタン等を適宜に配合することができる。
【００２０】
なお、「固形分」とは、フィルムコーティング液のうち、水等の液体部分を除いた、実際に錠剤等を覆うフィルム層を形成する成分をいう。
【実施例】
【００２１】
以下に、製造例、実施例及び試験例を挙げ、本発明をさらに詳細に説明する。
【００２２】
製造例１
魚鱗粉末（コラゲタイト（登録商標），信田缶詰株式会社製）１８７５ｇ、カゼインホスホペプチド７５ｇ、直打用アスコルビン酸２８９．９５ｇ、ビタミンＤ３製剤（ビタミンＤ３としてコレカルシフェロールを０．５質量％含有し、他に食品素材等からなる顆粒，市販品）０．３７５ｇ、微粒酸化ケイ素２７ｇ、ステアリン酸カルシウム３１．５ｇを混合後、ロータリー式打錠機を用い、１１ｍｍ径の隅丸平面の杵を使用して打錠圧１２ｋＮで圧縮成形（打錠）し、錠径１１ｍｍ、１錠質量３７９〜４０５ｍｇの錠剤を得た。該錠剤を粗砕機で粗砕し、これに直打用アスコルビン酸２８９．９５ｇ、微結晶セルロ−ス１３５ｇ、カルメロ−スカルシウム５４ｇ、微粒酸化ケイ素２７ｇ及びステアリン酸カルシウム１３．５ｇを添加、混合して魚鱗粉末含有粉粒体を得た。該魚鱗粉末含有粉粒体を、ロータリー式打錠機を用い、８．５ｍｍ径の２段Ｒ面の杵を使用して打錠圧１６ｋＮで圧縮成形（打錠）し、錠径８．５ｍｍ、錠厚５．０〜５．１ｍｍ、１錠質量３１６ｍｇの素錠を得た。
【００２３】
製造例２ フィルムコーティング液の調製
精製水７２０ｇに、ＨＰＭＣ７２ｇ、グリセリン７．２ｇ、二酸化チタン１２ｇを溶解又は分散させて、フィルムコーティング液を調製した。
【００２４】
実施例１
製造例１で得られた素錠３００錠を通気式コーティング機（商品名：ドリアコータ３００，パウレック社製）に仕込み、錠剤と接する品温センサーが５０〜５５℃となるように温風制御しながら、製造例２で調製したフィルムコーティング液をスプレー噴霧し、固形分として１錠当たり１５ｍｇまでフィルムコーティングを施した。
【００２５】
試験例１
製造例１及び実施例１で得られた錠剤を５０錠ずつガラス瓶に充填し、ブリキ製のキャップを施し、５０℃の恒温槽に入れて保存した。製造直後並びに１カ月又は２カ月経過時の各サンプルの崩壊時間を崩壊試験器（商品名：崩壊試験器ＮＴ−２０Ｈ、富山産業社製）で測定した。各崩壊時間（分）を表１に、製造直後からの崩壊時間の遅延時間（分）を表２に示す。
【００２６】
なお、崩壊時間の測定方法は、第１５改正日本薬局方一般試験法崩壊試験法(１)即放性製剤に従った。試験液は精製水を使用した。
【００２７】
【表１】
【００２８】
【表２】
【００２９】
表１及び２より、製造例１で得られた素錠の直後崩壊時間は１６．５分であったが、５０℃２カ月保存後の崩壊時間は３０．２分であり、崩壊時間の遅延時間は１３．７分であった。一方、実施例１で得られたフィルム錠の直後崩壊時間は２４．４分であったが、５０℃２カ月保存後の崩壊時間は３１．７分であり、崩壊時間の遅延時間は７．３分であった。よって、フィルムコーティングを施すことにより、崩壊時間の遅延化傾向は顕著に抑制された。
【産業上の利用可能性】
【００３０】
本発明により、経時的な崩壊時間の遅延が抑制された魚鱗粉末配合錠剤を製造し、より商品価値の高められた健康食品等として市場に提供することが可能となった。
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ヒドロキシプロピルメチルセルロースを７５〜１００質量％含有するフィルム層で被覆されていることを特徴とする、魚鱗粉末含有錠剤。
【請求項２】
ヒドロキシプロピルメチルセルロースを７５〜１００質量％含有するフィルム層で被覆されていることを特徴とする、円形の魚鱗粉末含有錠剤。
【請求項３】
魚鱗粉末を５０〜８５質量％含有し、１錠質量３１０〜３５０ｍｇである請求項１に記載の魚鱗粉末含有錠剤。
【請求項４】
魚鱗粉末を５０〜８５質量％含有し、錠径８．５〜９．０ｍｍ、錠厚４．７〜５．４ｍｍ及び１錠質量３１０〜３５０ｍｇである請求項２に記載の魚鱗粉末含有錠剤。
【請求項１】
ヒドロキシプロピルメチルセルロースを７５〜１００質量％含有するフィルム層で被覆されていることを特徴とする、魚鱗粉末含有錠剤。
【請求項２】
ヒドロキシプロピルメチルセルロースを７５〜１００質量％含有するフィルム層で被覆されていることを特徴とする、円形の魚鱗粉末含有錠剤。
【請求項３】
魚鱗粉末を５０〜８５質量％含有し、１錠質量３１０〜３５０ｍｇである請求項１に記載の魚鱗粉末含有錠剤。
【請求項４】
魚鱗粉末を５０〜８５質量％含有し、錠径８．５〜９．０ｍｍ、錠厚４．７〜５．４ｍｍ及び１錠質量３１０〜３５０ｍｇである請求項２に記載の魚鱗粉末含有錠剤。
【公開番号】特開２０１１−１２５３３１（Ｐ２０１１−１２５３３１Ａ）
【公開日】平成２３年６月３０日（２０１１．６．３０）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−２５３８８３（Ｐ２０１０−２５３８８３）
【出願日】平成２２年１１月１２日（２０１０．１１．１２）
【出願人】（０００００２８１９）大正製薬株式会社 (437)
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成２３年６月３０日（２０１１．６．３０）
【国際特許分類】
【出願日】平成２２年１１月１２日（２０１０．１１．１２）
【出願人】（０００００２８１９）大正製薬株式会社 (437)
【Ｆターム（参考）】
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