黄班変性症を含む眼科疾患の管理
杆状体の光受容体細胞のディスクの範囲を超えて起こる視覚サイクルのステップで、視覚サイクルを阻害するか、拮抗するか、又は短絡する薬物が、眼科疾患の治療又は予防するための薬剤の調製に使用される可能性がある。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
眼科疾患の治療又は予防のための薬剤の調製における、杆状体の光受容体細胞のディスクの範囲を超えて起こる視覚サイクルのステップで、視覚サイクルを阻害するか、拮抗するか、又は短絡する薬物の使用。
【請求項２】
眼科疾患が、黄班変性症を包含することを特徴とする請求項１記載の使用。
【請求項３】
眼科疾患が、スターガード(Ｓｔａｒｇａｒｄｔ)病を包含することを特徴とする請求項１または請求項２記載の使用。
【請求項４】
眼科疾患が、リポフスチンの蓄積を包含することを特徴とする前記の何れかの請求項に記載の使用。
【請求項５】
薬物が、１１−シス−レチナール（１１−ｃｉｓ−ｒｅｔｉｎａｌ）からオール−ｔｒａｎｓ−レチナール（ａｌｌ−ｔｒａｎｓ−ｒｅｔｉｎａｌ）へ異性化する速度を増加することを特徴とする前記の何れかの請求項に記載の使用。
【請求項６】
薬物が、網膜色素上皮における視覚サイクルを阻害するか、拮抗するか、又は短絡することを特徴とする前記の何れかの請求項に記載の使用。
【請求項７】
薬物が、網膜色素上皮における視覚サイクルを阻害するか、又は拮抗することを特徴とする前記の何れかの請求項に記載の使用。
【請求項８】
薬物が、レシチン レチノール アシルトランスフェラーゼ（ｌｅｃｉｔｈｉｎ ｒｅｔｉｎｏｌ ａｃｙｌ ｔｒａｎｓｆｅｒａｓｅ）、イソメロハイドラーゼ（ｉｓｏｍｅｒｏｈｙｄｒｏｌａｓｅ）及び１１−シス−レチノール デヒドロゲナーゼ（１１−ｃｉｓ−ｒｅｔｉｎｏｌ ｄｅｈｙｄｒｏｇｅｎａｓｅ）を阻害するか、又はＲＰＥ６５への結合を阻害することを特徴とする請求項７に記載の使用。
【請求項９】
薬物が、網膜色素上皮における視覚サイクルを短絡することを特徴とする前記の何れかの請求項に記載の使用。
【請求項１０】
薬剤が、長期間わたりに投与されることを特徴とする請求項１乃至請求項９の何れかの一つに記載の使用。
【請求項１１】
薬剤が、単回投与されることを特徴とする請求項１乃至請求項９の何れかの一つに記載の使用。
【請求項１２】
薬剤が、週一回投与されることを特徴とする請求項１乃至請求項９の何れかの一つに記載の使用。
【請求項１３】
薬剤が、週二回投与されることを特徴とする請求項１乃至請求項９の何れかの一つに記載の使用。
【請求項１４】
一番目の薬物とは異なる二番目の薬物が、薬剤の調製に使用されることを特徴とする請求項１乃至請求項１３の何れかの一つに記載の使用。
【請求項１５】
二番目の薬物が、杆状体の光受容体細胞のディスクの範囲を超えて起こる視覚サイクルのステップを、阻害するか、拮抗するか、又は短絡することを特徴とする請求項１４に記載の使用。
【請求項１６】
一番目及び二番目の薬物の両者が、杆状体の光受容体細胞のディスクの範囲を超えて起こる視覚サイクルのステップを、阻害するか、又は拮抗することを特徴とする請求項１４に記載の使用。
【請求項１７】
一番目及び二番目の薬物が、異なった分子を阻害するか、又は拮抗することを特徴とする請求項１４乃至請求項１６の何れかの一つに記載の使用。
【請求項１８】
一番目及び二番目の薬物が、視覚サイクルの異なったステップを、阻害するか、又は拮抗することを特徴とする請求項１４乃至請求項１７の何れかの一つに記載の使用。
【請求項１９】
一番目の薬物及び二番目の薬物が、視覚サイクルにおける連続して起こるステップを阻害するか、又は拮抗することを特徴とする請求項１８に記載の使用。
【請求項２０】
一番目及び二番目の薬物が、視覚サイクルの同一ステップを、阻害するか、又は拮抗することを特徴とする請求項１４乃至請求項１７の何れかの一つに記載の使用。
【請求項２１】
一番目の薬物が、ＲＰＥ６５を阻害することを特徴とする請求項１４乃至請求項２０の何れかの一つに記載の使用。
【請求項２２】
二番目の薬物が、レシチン レチノール アシルトランスフェラーゼ（ｌｅｃｉｔｈｉｎ ｒｅｔｉｎｏｌ ａｃｙｌ ｔｒａｎｓｆｅｒａｓｅ）、イソメロハイドラーゼ（ｉｓｏｍｅｒｏｈｙｄｒｏｌａｓｅ）及び／又は１１−シス−レチノール デヒドロゲナーゼ（１１−ｃｉｓ−ｒｅｔｉｎｏｌ ｄｅｈｙｄｒｏｇｅｎａｓｅ）を阻害することを特徴とする請求項２１に記載の使用。
【請求項２３】
一番目の薬物が、杆状体の光受容体細胞のディスクの範囲を超えて起こる視覚サイクルのステップを、阻害するか、又は拮抗し、そして二番目の薬物が、杆状体の光受容体細胞のディスクの範囲を超えて起こる視覚サイクルのステップで視覚サイクルを短絡することを特徴とする請求項１４乃至請求項２１の何れかの一つに記載の使用。
【請求項２４】
患者の眼科疾患を治療するか、又は予防する方法であって、杆状体の光受容体細胞のディスクの範囲を超えて起こる視覚サイクルのステップで視覚サイクルを、阻害するか、拮抗するか又は短絡する薬剤を患者に投与することを包含する方法。
【請求項２５】
黄班変性症を治療するか、又は予防する方法であって、黄班変性症を治療するか、又は予防することが必要な患者に薬物を投与し、その薬物が、杆状体の光受容体細胞のディスクの範囲を超えて起こる視覚サイクルのステップで視覚サイクルを、阻害するか、拮抗するか又は短絡することを包含する。
【請求項２６】
患者の黄班変性症を診断することを、さらに包含することを特徴とする請求項２４乃至請求項５５の何れかの一つに記載の方法。
【請求項２７】
患者の黄班変性症をモニターすることを、さらに包含することを特徴とする請求項２４乃至請求項２６の何れかの一つに記載の方法。
【請求項２８】
眼科疾患が、黄班変性症を包含することを特徴とする請求項２４乃至請求項２７の何れかの一つに記載の方法。
【請求項２９】
眼科疾患が、スターガード(Ｓｔａｒｇａｒｄｔ)病を包含することを特徴とする請求項２４乃至請求項２８の何れかの一つに記載の方法。
【請求項３０】
眼科疾患が、リポフスチンの蓄積を包含することを特徴とする請求項２４乃至請求項２９の何れかの一つに記載の方法。
【請求項３１】
薬物が、１１−シス−レチナール（１１−ｃｉｓ−ｒｅｔｉｎａｌ）からオール−ｔｒａｎｓ−レチナール（ａｌｌ−ｔｒａｎｓ−ｒｅｔｉｎａｌ）へ異性化される速度を増加することを包含することを特徴とする請求項２４乃至請求項３０の何れかの一つに記載の方法。
【請求項３２】
薬物が、網膜色素上皮における視覚サイクルを阻害するか、拮抗するか又は短絡することを特徴とする請求項２４乃至請求項３１の何れかの一つに記載の方法。。
【請求項３３】
薬物が、網膜色素上皮における視覚サイクルを阻害するか、又は拮抗することを特徴とする請求項２４乃至請求項３２の何れかの一つに記載の方法。
【請求項３４】
薬物が、レシチン レチノール アシルトランスフェラーゼ（ｌｅｃｉｔｈｉｎ ｒｅｔｉｎｏｌ ａｃｙｌ ｔｒａｎｓｆｅｒａｓｅ）、イソメロハイドラーゼ（ｉｓｏｍｅｒｏｈｙｄｒｏｌａｓｅ）及び／又は１１−シス−レチノール デヒドロゲナーゼ（１１−ｃｉｓ−ｒｅｔｉｎｏｌ ｄｅｈｙｄｒｏｇｅｎａｓｅ）の少なくとも一つを阻害するか、又はＲＰＥ６５への結合を阻害することを特徴とする請求項３３に記載の使用。
【請求項３５】
薬物が、網膜色素上皮における視覚サイクルを短絡することを特徴とする請求項２４乃至請求項３４の何れかの一つに記載の方法。
【請求項３６】
薬剤が、長期間わたりに投与されることを特徴とする請求項２４乃至請求項３５の何れかの一つに記載の方法。
【請求項３７】
薬剤が、単回投与されることを特徴とする請求項２４乃至請求項３５の何れかの一つに記載の方法。
【請求項３８】
薬剤が、週一回投与されることを特徴とする請求項２４乃至請求項３５の何れかの一つに記載の方法。
【請求項３９】
薬剤が、週二回投与されることを特徴とする請求項２４乃至請求項３５の何れかの一つに記載の方法。
【請求項４０】
薬剤が、一番目の薬物とは異なる二番目の薬物が、薬剤の調製に使用されることを特徴とする請求項２４乃至請求項３９の何れかの一つに記載の方法。
【請求項４１】
二番目の薬物が、杆状体の光受容体細胞のディスクの範囲を超えて起こる視覚サイクルのステップを、阻害するか、拮抗するか、又は短絡することを特徴とする請求項４０に記載の方法。
【請求項４２】
一番目及び二番目の薬物の両者が、杆状体の光受容体細胞のディスクの範囲を超えて起こる視覚サイクルのステップを、阻害するか、又は拮抗することを特徴とする請求項４０に記載の方法。
【請求項４３】
一番目の薬物及び二番目の薬物が、異なった分子を阻害するか、又は拮抗することを特徴とする請求項４１又は請求項４２に記載の方法。
【請求項４４】
一番目の薬物及び二番目の薬物が、視覚サイクルの異なったステップを、阻害するか、又は拮抗することを特徴とする請求項４０乃至請求項４３の何れかの一つに記載の方法。
【請求項４５】
第一及び第二の薬物が、視覚サイクルにおける連続して起こるステップを、阻害するか、又は拮抗することを特徴とする請求項４４に記載の方法。
【請求項４６】
一番目及び二番目の薬物が、視覚サイクルの同一ステップを、阻害するか、又は拮抗することを特徴とする請求項４０乃至請求項４３の何れかの一つに記載の方法。
【請求項４７】
一番目の薬物が、ＲＰＥ６５を阻害することを特徴とする請求項４０乃至請求項４６の何れかの一つに記載の方法。
【請求項４８】
二番目の薬物が、レシチン レチノール アシルトランスフェラーゼ（ｌｅｃｉｔｈｉｎ ｒｅｔｉｎｏｌ ａｃｙｌ ｔｒａｎｓｆｅｒａｓｅ）、イソメロハイドラーゼ（ｉｓｏｍｅｒｏｈｙｄｒｏｌａｓｅ）及び／又は１１−シス−レチノール デヒドロゲナーゼ（１１−ｃｉｓ−ｒｅｔｉｎｏｌ ｄｅｈｙｄｒｏｇｅｎａｓｅ）を阻害することを特徴とする請求項４７に記載の方法。
【請求項４９】
一番目の薬物が、杆状体の光受容体細胞のディスクの範囲を超えて起こる視覚サイクルのステップを、阻害するか、又は拮抗し、そして二番目の薬物が杆状体の光受容体細胞のディスクの範囲を超えて起こる視覚サイクルのステップで視覚サイクルを短絡することを特徴とする請求項４０乃至請求項４７の何れかの一つに記載の方法。
【請求項５０】
薬物が、請求項５１乃至請求項２４６の何れか一つで定義された化合物を包含することを特徴とする請求項１乃至請求項２３の何れかの一つに記載の使用、又は請求項２４乃至請求項４９の何れかの一つに記載の方法、
【請求項５１】
式Ｉで表される化合物。
【化１】
式中、それぞれの存在は独立し、
ｎが０から１０までであり、
Ｒ１が水素又はアルキルであり、
Ｒ２が水素、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、シクロアルケニル、アルキニル、アリール又はアラルキル、
Ｙが−Ｃ（Ｒｂ）ｐ−、−Ｃ（＝Ｏ）−又は−Ｃ（Ｒｂ）ｐＣ（＝Ｏ）−、
Ｘが−Ｏ−、−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｃ（Ｒｂ）ｐ−又は−Ｓ−であり、
Ｚがアルキル、ハロアルキル、−（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｐＲｂ又は−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂであり、
ｐが０から２０までであり、
Ｒａが水素、アルキル、アリール又はアラルキルであり、
Ｒｂが水素、アルキル又はハロアルキルであり、かつ
【化２】
が一つの単結合、一つのシス二重結合又は一つのトランス二重結合を示す。
【請求項５２】
式Ｉａ、Ｉｂ、Ｉｃ又はＩｄで表される化合物。
【化３】
式中、それぞれの存在は独立し、
ｎが０から４までであり、
Ｒ１が水素又はアルキルであり、
Ｒ３が水素、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、アラルキエニル、アラルキニル、ヘテロアラルキル、ヘテロアラルキエニル、ヘテロアラルキニル、シアノ、ニトロ、スルフヒドリル、ヒドロキシル、スルホニル、アミノ、アシルアミノ、アミド、アルキルチオ、カルボキシル、カルバモイル、アルコキシル、スルホネート、スルフェート、スルホンアミド、スルファモイル、スルホニル及びスルホキシドであり、
Ｒ４が非存在、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、アラルキエニル、アラルキニル、ヘテロアラルキル、ヘテロアラルキエニル、ヘテロアラルキニル、シアノ、ニトロ、スルフヒドリル、ヒドロキシル、スルホニル、アミノ、アシルアミノ、アミド、アルキルチオ、カルボキシル、カルバモイル、アルコキシル、スルホネート、スルフェート、スルホンアミド、スルファモイル、スルホニル及びスルホキシドであり、
Ｙが−Ｃ（Ｒｂ）２−又は−Ｃ（＝Ｏ）−であり、
Ｘが−Ｏ−、−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｃ（Ｒｂ）２−又は−Ｓ−であり、
Ｚがアルキル、ハロアルキル又は−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂであり
Ｒａが水素、アルキル、アリール又はアラルキルであり、
Ｒｂが水素、アルキル又はハロアルキルであり、かつ
【化４】
が、一つの単結合、一つのシス二重結合、又は一つのトランス二重結合を示す。
【請求項５３】
Ｒ１がメチルであることを特徴とする請求項５２に記載の化合物。
【請求項５４】
ｎが０であることを特徴とする請求項５２又は請求項５３に記載の化合物。
【請求項５５】
ｎが１であることを特徴とする請求項５２又は請求項５３に記載の化合物。
【請求項５６】
Yが−CH2−であることを特徴とする請求項５２乃至請求項５５の何れか一つに記載の化合物。
【請求項５７】
Ｘが−Ｏ−であることを特徴とする請求項５２乃至請求項５６の何れか一つに記載の化合物。
【請求項５８】
Ｘが−Ｎ（Ｈ）−であることを特徴とする請求項５２乃至請求項５６の何れか一つに記載の化合物。
【請求項５９】
Ｚは−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂであることを特徴とする請求項５２乃至請求項５８の何れか一つに記載の化合物。
【請求項６０】
Ｚは−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂであり、かつＲｂがハロアルキルであることを特徴とする請求項５２乃至請求項５８の何れか一つに記載の化合物。
【請求項６１】
Ｚがアルキルであることを特徴とする請求項５２乃至請求項５８の何れか一つに記載の化合物。
【請求項６２】
Ｚがハロアルキルであることを特徴とする請求項５２乃至請求項５８の何れか一つに記載の化合物。
【請求項６３】
Ｒ３が水素であることを特徴とする請求項５２乃至請求項６２の何れか一つに記載の化合物。
【請求項６４】
Ｒ４が水素、メチル、又は非存在であることを特徴とする請求項５２乃至請求項６３の何れか一つに記載の化合物。
【請求項６５】
式Ｉｅ、Ｉｆ、Ｉｇ又はＩｈで表される化合物：
【化５】
式中、それぞれの存在は独立し、
ｎが０から４までであり、
Ｒ１が水素又はアルキルであり、
Ｒ３が水素、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、アラルキエニル、アラルキニル、ヘテロアラルキル、ヘテロアラルキエニル、ヘテロアラルキニル、シアノ、ニトロ、スルフヒドリル、ヒドロキシル、スルホニル、アミノ、アシルアミノ、アミド、アルキルチオ、カルボキシル、カルバモイル、アルコキシル、スルホネート、スルフェート、スルホンアミド、スルファモイル、スルホニル及びスルホキシドであり、
Ｘが−Ｏ−、−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｃ（Ｒｂ）２−又は−Ｓ−であり、
Ｚがアルキル、ハロアルキル又は−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂであり、
Ｒａが水素、アルキル、アリール又はアラルキルであり、かつ
Ｒｂが水素、アルキル又はハロアルキルである。
【請求項６６】
ｎが０であることを特徴とする請求項６５に記載の化合物。
【請求項６７】
ｎが１であることを特徴とする請求項６５に記載の化合物。
【請求項６８】
Ｘが−Ｏ−であることを特徴とする請求項６５乃至請求項６７の何れか一つに記載の化合物。
【請求項６９】
Ｘが−Ｎ（Ｈ）−であることを特徴とする請求項６５乃至請求項６７の何れか一つに記載の化合物。
【請求項７０】
Ｚが−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂであることを特徴とする請求項６５乃至請求項６９の何れか一つに記載の化合物。
【請求項７１】
Ｚが−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂであり、かつＲｂがハロアルキルであることを特徴とする請求項６５乃至請求項６９の何れか一つに記載の化合物。
【請求項７２】
Ｚがアルキルであることを特徴とする請求項６５乃至請求項６９の何れか一つに記載の化合物。
【請求項７３】
Ｚがハロアルキルであることを特徴とする請求項６５乃至請求項６９の何れか一つに記載の化合物。
【請求項７４】
Ｒ３が水素であることを特徴とする請求項６５乃至請求項７３の何れか一つに記載の化合物。
【請求項７５】
Ｘが−Ｏ−であり、かつＺがアルキルであることを特徴とする請求項６５乃至請求項６７又は請求項７４の何れか一つに記載の化合物。
【請求項７６】
Ｘが−Ｏ−であり、かつＺがハロアルキルであることを特徴とする請求項６５乃至請求項６７又は請求項７４の何れか一つに記載の化合物。
【請求項７７】
Ｘが−Ｎ（Ｈ）−であり、かつＺがアルキルであることを特徴とする請求項６５乃至請求項６７又は請求項７４の何れか一つに記載の化合物。
【請求項７８】
Ｘが−Ｎ（Ｈ）−であり、かつＺがハロアルキルであることを特徴とする請求項６５乃至請求項６７又は請求項７４の何れか一つに記載の化合物。
【請求項７９】
式：
【化６】
で表される化合物。
【請求項８０】
式ＩＩで表される化合物：
【化７】
式中、
ｎが０から１０までであり、
Ｒ１が水素又はアルキルであり、
Ｒ２が水素、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、シクロアルケニル、アルキニル、アリール又はアラルキルであり、
Ｙが−Ｃ（Ｒｂ）ｐ−、−Ｃ（＝Ｏ）−又は−Ｃ（Ｒｂ）ｐＣ（＝Ｏ）−であり、
Ｘが水素、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲａ）−、−Ｃ（＝ＮＯＨ）−、−Ｃ（＝Ｓ）−又は−Ｃ（Ｒｂ）ｐ−であり、
Ｚが非存在、水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、−ＣＮ、−ＯＲｂ、−（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｐＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２Ｆ、−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨＦ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨＮ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｃ（Ｒｂ）２）Ｒｂ、
【化８】
であり、
ｐが０から２０までであり、
Ｒａが水素、アルキル、アリール又はアラルキルであり、
Ｒｂが水素、アルキル、ハロアルキル、アリール又はアラルキルであり、かつ
【化９】
は、一つの単結合、一つのシス二重結合、又は一つのトランス二重結合を示す。
【請求項８１】
式ＩＩａ、式ＩＩｂ、式ＩＩｃ又は式ＩＩｄで表される化合物：
【化１０】
式中、それぞれの存在は独立し、
ｎが０から４までであり、
Ｒ１が水素又はアルキルであり、
Ｒ３が水素、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、アラルキエニル、アラルキニル、ヘテロアラルキル、ヘテロアラルキエニル、ヘテロアラルキニル、シアノ、ニトロ、スルフヒドリル、ヒドロキシル、スルホニル、アミノ、アシルアミノ、アミド、アルキルチオ、カルボキシル、カルバモイル、アルコキシル、スルホネート、スルフェート、スルホンアミド、スルファモイル、スルホニル及びスルホキシドであり、
Ｒ４が非存在、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、アラルキエニル、アラルキニル、ヘテロアラルキル、ヘテロアラルキエニル、ヘテロアラルキニル、シアノ、ニトロ、スルフヒドリル、ヒドロキシル、スルホニル、アミノ、アシルアミノ、アミド、アルキルチオ、カルボキシル、カルバモイル、アルコキシル、スルホネート、スルフェート、スルホンアミド、スルファモイル、スルホニル及びスルホキシドであり、
Ｙが−Ｃ（＝Ｏ）−又は−Ｃ（Ｒｂ）２−であり、
Ｘが水素、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲａ）−、−Ｃ（＝ＮＯＨ）−、−Ｃ（＝Ｓ）−又は−Ｃ（Ｒｂ）２−であり、
Ｚが非存在、水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、−ＣＮ、−ＯＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２Ｆ、−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨＦ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨＮ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｃ（Ｒｂ）２）Ｒｂ、
【化１１】
であり
Ｒａが水素、アルキル、アリール又はアラルキルであり、
Ｒｂが水素、アルキル、ハロアルキル又はアラルキルであり、かつ
【化１２】
が、一つの単結合、一つのシス二重結合、又は一つのトランス二重結合を示す。
【請求項８２】
ｎが０であることを特徴とする請求項８１に記載の化合物。
【請求項８３】
ｎが１であることを特徴とする請求項８１に記載の化合物。
【請求項８４】
Ｒ１が水素又はメチルであることを特徴とする請求項８１乃至請求項８３の何れか一つに記載の化合物。
【請求項８５】
Ｒ３が水素であることを特徴とする請求項８１乃至請求項８４の何れか一つに記載の化合物。
【請求項８６】
Ｒ４が水素又はメチルであることを特徴とする請求項８１乃至請求項８５の何れか一つに記載の化合物。
【請求項８７】
Ｙが−ＣＨ２−であることを特徴とする請求項８１乃至請求項８６の何れか一つに記載の化合物。
【請求項８８】
Ｘが−Ｏ−であることを特徴とする請求項８１乃至請求項８７の何れか一つに記載の化合物。
【請求項８９】
Ｘが−Ｎ（Ｈ）−であることを特徴とする請求項８１乃至請求項８７の何れか一つに記載の化合物。
【請求項９０】
Ｘが−Ｃ（Ｒｂ）２−であることを特徴とする請求項８１乃至請求項８７の何れか一つに記載の化合物。
【請求項９１】
Ｘが−Ｃ（＝Ｏ）−であることを特徴とする請求項８１乃至請求項８７の何れか一つに記載の化合物。
【請求項９２】
Ｚがアルキルであることを特徴とする請求項８１乃至請求項９１の何れか一つに記載の化合物。
【請求項９３】
Ｚがハロアルキルであることを特徴とする請求項８１乃至請求項９１の何れか一つに記載の化合物
【請求項９４】
式ＩＩｅ、式ＩＩｆ、式ＩＩｇ又は式ＩＩｈで表される化合物。
【化１３】
式中、それぞれの存在は独立し、
ｎが０から４までであり、
Ｒ１が水素又はアルキルであり、
Ｒ３が水素、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、アラルキエニル、アラルキニル、ヘテロアラルキル、ヘテロアラルキエニル、ヘテロアラルキニル、シアノ、ニトロ、スルフヒドリル、ヒドロキシル、スルホニル、アミノ、アシルアミノ、アミド、アルキルチオ、カルボキシル、カルバモイル、アルコキシル、スルホネート、スルフェート、スルホンアミド、スルファモイル、スルホニル及びスルホキシドであり、
Ｘが水素、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲａ）−、−Ｃ（＝ＮＯＨ）−、−Ｃ（＝Ｓ）−又は−Ｃ（Ｒｂ）２−であり、
Ｚが非存在、水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、−ＣＮ、−ＯＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２Ｆ、−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨＦ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨＮ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｃ（Ｒｂ）２）Ｒｂ、
【化１４】
であり、
Ｒａが水素、アルキル、アリール又はアラルキルであり、
Ｒｂが水素、アルキル、ハロアルキル、アリール又はアラルキルである。
【請求項９５】
ｎが０であることを特徴とする請求項９４に記載の化合物。
【請求項９６】
ｎが１であることを特徴とする請求項９４に記載の化合物。
【請求項９７】
Ｒ１が水素又はメチルであることを特徴とする請求項９４乃至請求項９６の何れか一つに記載の化合物。
【請求項９８】
Ｒ３が水素であることを特徴とする請求項９４乃至請求項９７の何れか一つにに記載の化合物。
【請求項９９】
Ｒ４が水素又はメチルであることを特徴とする請求項９４乃至請求項９８の何れか一つに記載の化合物。
【請求項１００】
Ｘが−Ｏ−であることを特徴とする請求項９４乃至請求項９９の何れか一つに記載の化合物。
【請求項１０１】
Ｘが−Ｎ（Ｈ）−であることを特徴とする請求項９４乃至請求項９９の何れか一つに記載の化合物。
【請求項１０２】
Ｘが−ＣＨ２−であることを特徴とする請求項９４乃至請求項９９の何れか一つに記載の化合物。
【請求項１０３】
Ｘは−Ｃ（＝Ｏ）−であることを特徴とする請求項９４乃至請求項９９の何れか一つに記載の化合物。
【請求項１０４】
Ｚがアルキルであることを特徴とする請求項９４乃至請求項１０３の何れか一つに記載の化合物。
【請求項１０５】
Ｚがハロアルキルであることを特徴とする請求項９４乃至請求項１０３の何れか一つに記載の化合物。
【請求項１０６】
Ｚが−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂであることを特徴とする請求項９４乃至請求項１０３の何れか一つに記載の化合物。
【請求項１０７】
Ｘが−Ｏ−であり、かつＺが−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂであることを特徴とする請求項９４乃至請求項９８の何れか一つに記載の化合物。
【請求項１０８】
Ｘが−ＣＨ２−であり、かつＺが−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂであることを特徴とする請求項９４乃至請求項９８の何れか一つに記載の化合物。
【請求項１０９】
Ｘが−ＮＨ−であり、かつＺが−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂであることを特徴とする請求項９４乃至請求項９８の何れか一つに記載の化合物。
【請求項１１０】
式：
【化１５】
で表される化合物
【請求項１１１】
式ＩＩＩで表される化合物。
【化１６】
式中、
ｎが０から１０までであり、
Ｒ１が水素又はアルキルであり、
Ｒ２が水素、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、シクロアルケニル、アルキニル、アリール又はアラルキルであり、
Ｙが−ＣＲｂ（ＯＲｂ）−、−ＣＲｂ（Ｎ（Ｒａ）２）−、−Ｃ（Ｒｂ）ｐ−、−Ｃ（＝Ｏ）−又は−Ｃ（Ｒｂ）ｐＣ（＝Ｏ）−であり、
Ｘが−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−又は−Ｃ（Ｒｂ）ｐ−であり、
Ｚが水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、−ＯＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）２、−（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｐＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（＝ＮＲａ）Ｒｂ、−Ｃ（＝ＮＯＲｂ）Ｒｂ、−Ｃ（ＯＲｂ）（Ｒｂ）２、−Ｃ（Ｎ（Ｒａ）２）（Ｒｂ）２又は−（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｐＲｂであり、
ｐが０から２０までであり、
Ｒａが水素、アルキル、アリール、又はアラルキルであり、
Ｒｂが水素、アルキル、ハロアルキル、アリール又はアラルキルであり、
かつ
【化１７】
が、一つの単結合、一つのシス二重結合、又は一つのトランス二重結合を示す。
【請求項１１２】
式ＩＩＩａ、式ＩＩＩｂ、ＩＩＩｃ又はＩＩＩｄで表される化合物。
【化１８】
式中、それぞれの存在は独立し、
ｎが０から４までであり、
Ｒ１が水素又はアルキルであり、
Ｙが−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＲｂ（ＯＲｂ）−、−ＣＲｂ（Ｎ（Ｒａ）２）−又は−Ｃ（Ｒｂ）２−であり、
Ｘが−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−又は−Ｃ（Ｒｂ）２−であり、
Ｚが水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、−ＯＲｂ，−Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（＝ＮＲａ）Ｒｂ、−Ｃ（＝ＮＯＨ）Ｒｂ、−Ｃ（ＯＲｂ）（Ｒｂ）２、−Ｃ（Ｎ（Ｒａ）２）（Ｒｂ）２又は−（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｐＲｂであり、
Ｒａが水素、アルキル、アリール又はアラルキルであり、
Ｒｂが水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、又はアラルキルであり、
ｐが０から１０までであり、かつ
【化１９】
が、一つの単結合、一つのシス二重結合、又は一つのトランス二重結合を示す。
【請求項１１３】
ｎが０であることを特徴とする請求項１１２に記載の化合物。
【請求項１１４】
ｎが１であることを特徴とする請求項１１２に記載の化合物。
【請求項１１５】
Ｒ１が水素又はメチルであることを特徴とする請求項１１２乃至請求項１１４の何れか一つに記載の化合物。
【請求項１１６】
Ｒ３が水素であることを特徴とする請求項１１２乃至請求項１１５の何れか一つにに記載の化合物。
【請求項１１７】
Ｒ４が水素又はメチルであることを特徴とする請求項１１２乃至請求項１１６の何れか一つに記載の化合物。
【請求項１１８】
Ｘが−Ｏ−であることを特徴とする請求項１１２乃至請求項１１７の何れか一つに記載の化合物。
【請求項１１９】
Ｘが−Ｎ（Ｈ）−であることを特徴とする請求項１１２乃至請求項１１７の何れか一つに記載の化合物。
【請求項１２０】
Ｘが−Ｃ（Ｒｂ）２−であることを特徴とする請求項１１２乃至請求項１１７の何れか一つに記載の化合物。
【請求項１２１】
Ｘが−Ｃ（＝Ｏ）−であることを特徴とする請求項１１２乃至請求項１１７の何れか一つに記載の化合物。
【請求項１２２】
Ｚがアルキルであることを特徴とする請求項１１２乃至請求項１２１の何れか一つに記載の化合物。
【請求項１２３】
Ｚがハロアルキルであることを特徴とする請求項１１２乃至請求項１２１の何れか一つに記載の化合物。
【請求項１２４】
式ＩＩＩｅ、式ＩＩＩｆ、式ＩＩＩｇ又は式ＩＩＩｈで表される化合物。
【化２０】
式中、それぞれの存在は独立し、
ｎが０から４までであり、
Ｒ１が水素又はアルキルであり、
Ｘが−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−又は−Ｃ（Ｒｂ）２−であり、
Ｚが水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、−ＯＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（＝ＮＲａ）Ｒｂ、−Ｃ（＝ＮＯＨ）Ｒｂ、−Ｃ（ＯＲｂ）（Ｒｂ）２、−Ｃ（Ｎ（Ｒａ）２）（Ｒｂ）２又は−（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｐＲｂであり、
Ｒａが水素、アルキル、アリール又はアラルキルであり、
Ｒｂが水素、アルキル、ハロアルキル、アリール又はアラルキルであり、かつ
ｐが０から１０までである。
【請求項１２５】
ｎが０であることを特徴とする請求項１２４に記載の化合物。
【請求項１２６】
ｎが１であることを特徴とする請求項１２４に記載の化合物。
【請求項１２７】
Ｒ１が水素又はメチルであることを特徴とする請求項１２４乃至請求項１２６の何れか一つに記載の化合物。
【請求項１２８】
Ｙが−Ｃ（＝Ｏ）−であることを特徴とする請求項１２４乃至請求項１２７の何れか一つに記載の化合物。
【請求項１２９】
Ｙが−ＣＨ２−であることを特徴とする請求項１２４乃至請求項１２７の何れか一つに記載の化合物。
【請求項１３０】
Ｚが−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂであることを特徴とする請求項１２４乃至請求項１２９の何れか一つに記載の化合物。
【請求項１３１】
Ｚが−ＣＨ（ＯＨ）Ｒｂ−であることを特徴とする請求項１２４乃至請求項１２９の何れか一つに記載の化合物。
【請求項１３２】
Ｚは−ＣＨ（ＮＨ）Ｒｂであることを特徴とする請求項１２４乃至請求項１２９の何れか一つに記載の化合物。
【請求項１３３】
Ｚがアルキルであることを特徴とする請求項１２４乃至請求項１２９の何れか一つに記載の化合物。
【請求項１３４】
Ｚがハロアルキルであることを特徴とする請求項１２４乃至請求項１２９の何れか一つに記載の化合物
【請求項１３５】
式：
【化２１】
で表される化合物。
【請求項１３６】
式ＩＶで表される化合物。
【化２２】
式中、それぞれの存在は独立し、
ｎが１、２、３又は４であり、
Ｙが−Ｃ（Ｒｂ）２−又は−Ｃ（＝Ｏ）−であり、
Ｘが−Ｏ−、−ＮＲａ−、−Ｃ（Ｒｂ）２−又は−Ｃ（＝Ｏ）−であり、
Ｚが−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）２、アルキル又はハロアルキルであり、
Ｒａが水素、アルキル、ハロアルキル、アリール又はアラルキルであり、かつ
Ｒｂが水素、アルキル、ハロアルキル、アリール又はアラルキルである。
【請求項１３７】
Ｙが−ＣＨ２−であることを特徴とする請求項１３６に記載の化合物。
【請求項１３８】
Ｘが−Ｏ−であることを特徴とする請求項１３６又は請求項１３７に記載の化合物。
【請求項１３９】
Ｚが−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂであり、かつＲｂがアルキルであることを特徴とする請求項１３６乃至請求項１３８の何れか一つに記載の化合物。
【請求項１４０】
Ｚがアルキルであることを特徴とする請求項１３６乃至請求項１３８の何れか一つに記載の化合物。
【請求項１４１】
Ｙが−ＣＨ２−であり、Ｘが−Ｏ−であり、Ｚが−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂであり、かつＲｂがアルキルであることを特徴とする請求項１３６に記載の化合物。
【請求項１４２】
Ｙが−ＣＨ２−であり、Ｘが−Ｏ−であり、かつＺがアルキルであることを特徴とする請求項１３６に記載の化合物。
【請求項１４３】
Ｙが−ＣＨ２−であり、Ｘが−C(=O)−であり、かつＺがアルキルであることを特徴とする請求項１３６に記載の化合物。
【請求項１４４】
Ｙが−ＣＨ２−であり、Ｘが−Ｃ（＝Ｏ）−であり、Ｚが−Ｎ（Ｒｂ）２であり、かつＲｂがアルキルであることを特徴とする請求項１３６に記載の化合物。
【請求項１４５】
式：
【化２３】
で表される化合物。
【請求項１４６】
式：
【化２４】
で表される化合物。
【請求項１４７】
式：
【化２５】
で表される化合物。
【請求項１４８】
式：
【化２６】
で表される化合物。
【請求項１４９】
式：
【化２７】
で表される化合物。
【請求項１５０】
式：
【化２８】
で表される化合物。
【請求項１５１】
式：
【化２９】
で表される化合物。
【請求項１５２】
式：
【化３０】
で表される化合物。
【請求項１５３】
式：
【化３１】
で表される化合物。
【請求項１５４】
式：
【化３２】
で表される化合物。
【請求項１５５】
式：
【化３３】
で表される化合物。
【請求項１５６】
式：
【化３４】
で表される化合物。
【請求項１５７】
式：
【化３５】
で表される化合物。
【請求項１５８】
式：
【化３６】
で表される化合物。
【請求項１５９】
式Ｖで表される化合物。
【化３７】
式中、それぞれの存在は独立し、
ｎが１、２又は３であり、
Ｙが−Ｃ（Ｒｂ）２−、−Ｃ（＝Ｏ）−又は−ＣＨ（ＯＨ）−であり、
Ｘが−Ｏ−、−ＮＲａ−又は−Ｃ（Ｒｂ）２−であり、
Ｚが−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、水素、−（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｐＲｂ、アルキル又はハロアルキルであり、
Ｒａが水素、アルキル、ハロアルキル、アリール又はアラルキルであり、
Ｒｂが水素、アルキル、ハロアルキル、アリール又はアラルキルであり、且つ
ｐが１から１０までである。
【請求項１６０】
Ｙが−ＣＨ２−であることを特徴とする請求項１５９に記載の化合物。
【請求項１６１】
Ｙが−C(=O)−であることを特徴とする請求項１５９に記載の化合物。
【請求項１６２】
Ｙが−ＣＨ（ＯＨ）−であることを特徴とする請求項１５９に記載の化合物。
【請求項１６３】
Ｘが−Ｏ−であることを特徴とする請求項１５９乃至請求項１６２の何れか一つに記載の化合物。
【請求項１６４】
Ｘが−ＮＲａ−であることを特徴とする請求項１５９乃至請求項１６２の何れか一つに記載の化合物。
【請求項１６５】
Ｘが−Ｃ（Ｒｂ）−であることを特徴とする請求項１５９乃至請求項１６２の何れか一つに記載の化合物。
【請求項１６６】
Ｚがアルキルであることを特徴とする請求項１５９乃至請求項１６５の何れか一つに記載の化合物。
【請求項１６７】
Ｚが−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂであり、かつＲｂがアルキルであることを特徴とする請求項１５９乃至請求項１６５の何れか一つに記載の化合物。
【請求項１６８】
Ｚが−（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｐＲｂでありかつＲｂがアルキルであることを特徴とする請求項１５９乃至請求項１６５の何れか一つに記載の化合物。
【請求項１６９】
式：
【化３８】
で表される化合物。
【請求項１７０】
式：
【化３９】
で表される化合物。
【請求項１７１】
式：
【化４０】
で表される化合物。
【請求項１７２】
式：
【化４１】
で表される化合物。
【請求項１７３】
式：
【化４２】
で表される化合物。
【請求項１７４】
式：
【化４３】
で表される化合物。
【請求項１７５】
式：
【化４４】
で表される化合物。
【請求項１７６】
式：
【化４５】
で表される化合物。
【請求項１７７】
式：
【化４６】
で表される化合物。
【請求項１７８】
式：
【化４７】
で表される化合物。
【請求項１７９】
式：
【化４８】
で表される化合物。
【請求項１８０】
式：
【化４９】
で表される化合物。
【請求項１８１】
式：
【化５０】
で表される化合物。
【請求項１８２】
式：
【化５１】
で表される化合物。
【請求項１８３】
式：
【化５２】
で表される化合物。
【請求項１８４】
式：
【化５３】
で表される化合物。
【請求項１８５】
式：
【化５４】
で表される化合物。
【請求項１８６】
式：
【化５５】
【請求項１８７】
式：
【化５６】
で表される化合物。
【請求項１８８】
式：
【化５７】
で表される化合物。
【請求項１８９】
式：
【化５８】
で表される化合物。
【請求項１９０】
式：
【化５９】
で表される化合物。
【請求項１９１】
式：
【化６０】
で表される化合物。
【請求項１９２】
式：
【化６１】
で表される化合物。
【請求項１９３】
式：
【化６２】
で表される化合物。
【請求項１９４】
式：
【化６３】
で表される化合物。
【請求項１９５】
式ＶＩで表される化合物。
【化６４】
式中、それぞれの存在は独立し、
Ｒ１が水素、アルキル、アリール又はアラルキルであり、
Ｘがアルキル、アルケニル、−Ｃ（Ｒｂ）２−，−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲａ）−、−Ｃ（ＯＨ）Ｒｂ又は−Ｃ（Ｎ（Ｒａ）２）Ｒｂ−であり、
Ｒ２が水素、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、シクロアルケニル、アルキニル、アリール又はアラルキルであり、
Ｒａが水素、アルキル、アリール又はアラルキルであり、かつ
Ｒｂが水素又はアルキルである。
【請求項１９６】
Ｒ１が水素であることを特徴とする請求項１９５に記載の化合物。
【請求項１９７】
Ｘが−Ｃ（Ｒｂ）２−であることを特徴とする請求項１９５又は請求項１９６に記載の化合物。
【請求項１９８】
Ｘが−Ｃ（＝Ｏ）−であることを特徴とする請求項１９５又は請求項１９６に記載の化合物。
【請求項１９９】
式ＶＩａ又は式ＶＩｂで表される化合物。
【化６５】
【化６６】
式中、それぞれの存在は独立し、
Ｒ１が水素、アルキル、アリール又はアラルキルであり、
Ｒ２が水素、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、シクロアルケニル、アルキニル、アリール又はアラルキルであり、
Ｒ３が水素又はアルキルであり、
Ｒａが水素、アルキル、アリール又はアラルキルであり
Ｒｂが水素又はアルキルであり、かつ
【化６７】
が一つの単結合、一つのシス二重結合、又は一つのトランス二重結合を示す。
【請求項２００】
Ｒ１が水素であることを特徴とする請求項１９９に記載の化合物。
【請求項２０１】
Ｒ２がアルキルであることを特徴とする請求項１９９又は請求項２００に記載の化合物。
【請求項２０２】
Ｒ３が水素又はアルキルであることを特徴とする請求項１９９乃至請求項２０１の何れか一つに記載の化合物。
【請求項２０３】
式ＶＩｃ、式ＶＩｄ又はＶＩｅで表される化合物。
【化６８】
式中、それぞれの存在は独立し、
ｎが１から５までであり、
ｍが０から３０までであり、
Ｒ１が水素、アルキル、アリール又はアラルキルであり、
Ｒ２が水素、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、シクロアルケニル、アルキニル、アリール又はアラルキルであり、
Ｒ３が水素又はアルキルであり、
Ｒ４が水素、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、アラルキエニル、アラルキニル、ヘテロアラルキル、ヘテロアラルキエニル、ヘテロアラルキニル、シアノ、ニトロ、スルフヒドリル、ヒドロキシル、スルホニル、アミノ、アシルアミノ、アミド、アルキルチオ、カルボキシル、カルバモイル、アルコキシル、スルホネート、スルフェート、スルホンアミド、スルファモイル、スルホニル及びスルホキシドであり、
Ｒａが水素、アルキル、アリール又はアラルキルであり、かつ
Ｒｂが水素又はアルキルである。
【請求項２０４】
Ｒ１が水素であることを特徴とする請求項２０３に記載の化合物。
【請求項２０５】
Ｒ４が水素であることを特徴とする請求項２０３に記載の化合物。
【請求項２０６】
Ｒ１が水素であり、且つＲ４が水素であることを特徴とする請求項２０３に記載の化合物。
【請求項２０７】
ｎが１、２又は３であることを特徴とする請求項２０３乃至請求項２０６の何れか一つに記載の化合物。
【請求項２０８】
Ｒ３がメチルであることを特徴とする請求項２０３乃至請求項２０７の何れか一つに記載の化合物。
【請求項２０９】
Ｒ１が水素であることを特徴とする請求項２０３、請求項２０７又は請求項２０８の何れか一つに記載の化合物。
【請求項２１０】
ｎが１、２又は３であり、かつＲ３がメチルであることを特徴とする請求項２０３乃至請求項２０６の何れか一つに記載の化合物。
【請求項２１１】
ｎが１、２又は３であり、Ｒ３がメチルであり、かつＲ１が水素であることを特徴とする請求項２０３に記載の化合物。
【請求項２１２】
ｍが１から１０までであることを特徴とする請求項２０３乃至請求項２１１の何れか一つに記載の化合物。
【請求項２１３】
ｍが１１から２０までであることを特徴とする請求項２０３乃至請求項２１１の何れか一つに記載の化合物。
【請求項２１４】
ｍが１１から２０までであり、かつＲ１が水素であることを特徴とする請求項２０３に記載の化合物。
【請求項２１５】
式ＶＩＩで表される化合物。
【化６９】
式中、それぞれの存在は独立し、
ＲがＨ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル又はカルボニルであり、
Ｌが疎水性基又は隣り合うＬのいずれか２つが結合して一つの縮合した芳香環又はヘテロ芳香環を形成する。
【請求項２１６】
Ｌがアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、カルボニル、エーテル、又は多環であることを特徴とする請求項２１５に記載の化合物。
【請求項２１７】
Ｌが式ＶＩＩａで表される置換基であることを特徴とする請求項２１５に記載の化合物。
【化７０】
式中、それぞれの存在は独立し、
Ｒ’及びＸが水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、カルボニル、アルコキシ、ハイドロキシ、チオール、チオアルキル又はアミノであり、且つ
ｍが１から６までから選ばれる整数である。
【請求項２１８】
式ＶＩＩｂで表される化合物。
【化７１】
式中、ｎが１から８までから選ばれる整数である。
【請求項２１９】
式ＶＩＩｃで表される化合物。
【化７２】
式中、それぞれの存在は独立し、
ＲがＨ、アルキル、又はアシルであり、かつ
Ｒ’がアルキル又はエーテルである。
【請求項２２０】
両方のＲがＨであることを特徴とする請求項２１９に記載の化合物。
【請求項２２１】
少なくとも一つのＲがアルキルであることを特徴とする請求項２１９に記載の化合物。
【請求項２２２】
少なくとも一つのＲがメチルであることを特徴とする請求項２１９に記載の化合物。
【請求項２２３】
式ＶＩＩｄで表される化合物。
【化７３】
式中、それぞれの存在は独立し、
Ｒが、アルキル又はアシルであり、且つ
Ｒ’がアルキル又はエーテルである。
【請求項２２４】
両方のＲがＨであることを特徴とする請求項２２３に記載の化合物。
【請求項２２５】
少なくとも一つのＲがアルキルであることを特徴とする請求項２２３に記載の化合物。
【請求項２２６】
少なくとも一つのＲがメチルであることを特徴とする請求項２２３に記載の化合物。
【請求項２２７】
式ＶＩＩｅで表される化合物。
【化７４】
式中、それぞれの存在は独立し、
Ｘが水素又は−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ’であり
ＲがＨアルキル又はアシルであり、且つ
Ｒ’がアルキルである。
【請求項２２８】
ＲがＨであることを特徴とする請求項２２７に記載の化合物。
【請求項２２９】
少なくとも一つのＲがアルキルであることを特徴とする請求項２２７に記載の化合物。
【請求項２３０】
Ｒがメチルであることを特徴とする請求項２２７に記載の化合物。
【請求項２３１】
式ＶＩＩｆ：で表される化合物。
【化７５】
式中、それぞれの存在は独立し、
ＲがＨ、アルキル又はアシルであり、且つ
Ｒ’がアルキルである。
【請求項２３２】
ＲがＨであることを特徴とする請求項２３１に記載の化合物。
【請求項２３３】
少なくとも一つのＲがアルキルであることを特徴とする請求項２３１に記載の化合物。
【請求項２３４】
Ｒがメチルであることを特徴とする請求項２３１に記載の化合物。
【請求項２３５】
式：
【化７６】
で表される化合物。
【請求項２３６】
式：
【化７７】
で表される化合物。
【請求項２３７】
式：
【化７８】
で表される化合物。
【請求項２３８】
式：
【化７９】
で表される化合物。
【請求項２３９】
式：
【化８０】
で表される化合物。
【請求項２４０】
式：
【化８１】
で表される化合物。
【請求項２４１】
式：
【化８２】
で表される化合物。
【請求項２４２】
式：
【化８３】
で表される化合物。
【請求項２４３】
式：
【化８４】
で表される化合物。
【請求項２４４】
式：ＶＩＩＩで表される化合物。
【化８５】
式中、
Ｒ´が水素、アルキル、又はエーテルであり、
又はＬが隣り合うＬのいずれかの２つが結合して一つの縮合した芳香環又はヘテロ芳香環を形成する。
【請求項２４５】
式ＩＸで表される化合物。
ＡＮＲ２ ＩＸ
式中、それぞれの存在は独立し、
ＲがＨ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル又はカルボニルであり、且つ
Ａが任意に置換されたアリール又はヘテロアリールである。
【請求項２４６】
式Ｘで表される化合物。
ＡＣ（＝Ｏ）ＮＨＮＨ２ Ｘ
式中、それぞれの存在は独立し、
Ｒ´が水素、アルキル又はエーテルであり、且つ
Ａが任意に置換されたアリール又はヘテロアリールである。
【請求項２４７】
請求項５１乃至請求項２４６のいずれか一つに定義された化合物、及び第一の化合物とは異なる、請求項５１乃至請求項２４６のいずれかの一つに定義されている第二の化合物を包含する製剤
【請求項２４８】
眼科疾患を患っているか又は眼科疾患を発現する危険性が高い被験者に候補薬物を投与すること、かつ
被験者の網膜色素上皮（ＲＰＥ）における、網膜に対して有毒な化合物の蓄積を測定すること、
ここにおいて、候補薬物が存在しない場合に比べて、被験者の網膜色素上皮（ＲＰＥ）における、候補薬物の存在する場合における網膜に対して有毒な化合物の蓄積が、その候補薬物が眼科疾患の治療又は予防のための薬物であることを示すことをを包含する、眼科疾患を治療又は予防するための薬物を同定する方法。
【請求項２４９】
候補薬物と視覚サイクルのｉｎ ｖｉｔｒｏモデルを表す一つ又はそれ以上の細胞を接触させること、かつ
少なくとも一つの細胞における視覚サイクルの中間体の蓄積を測定すること、
ここにおいて、候補薬物が存在しない場合に比べて、候補薬物の存在する場合における前記中間体の蓄積が、その候補薬物が眼科疾患の治療又は予防のための薬物であることを包含する、眼科疾患を治療又は予防するための薬物を同定する方法。
【請求項２５０】
眼科疾患が黄班変性症を包含することを特徴とする請求項２４８又は請求項２４９記載の方法。
【請求項２５１】
眼科疾患がスターガード(Ｓｔａｒｇａｒｄｔ)病を包含することを特徴とする請求項２４９乃至請求項２５０の何れか一つに記載の方法。
【請求項２５２】
眼科疾患がリポフスチンの蓄積を包含することを特徴とする請求項２４９乃至請求項２５１の何れか一つに記載の方法。
【請求項２５３】
網膜に有毒な化合物がＮ−レチニリデン−Ｎ−レチニルエタノールアミンであることを特徴とする請求項２４９、請求項２５１又は請求項２５２の何れか一つに記載の方法。
【請求項２５４】
中間体がオール−ｔｒａｎｓ−レチナールであることを特徴とする請求項２５０乃至請求項２５２の何れか一つに記載の方法。
【請求項１】
眼科疾患の治療又は予防のための薬剤の調製における、杆状体の光受容体細胞のディスクの範囲を超えて起こる視覚サイクルのステップで、視覚サイクルを阻害するか、拮抗するか、又は短絡する薬物の使用。
【請求項２】
眼科疾患が、黄班変性症を包含することを特徴とする請求項１記載の使用。
【請求項３】
眼科疾患が、スターガード(Ｓｔａｒｇａｒｄｔ)病を包含することを特徴とする請求項１または請求項２記載の使用。
【請求項４】
眼科疾患が、リポフスチンの蓄積を包含することを特徴とする前記の何れかの請求項に記載の使用。
【請求項５】
薬物が、１１−シス−レチナール（１１−ｃｉｓ−ｒｅｔｉｎａｌ）からオール−ｔｒａｎｓ−レチナール（ａｌｌ−ｔｒａｎｓ−ｒｅｔｉｎａｌ）へ異性化する速度を増加することを特徴とする前記の何れかの請求項に記載の使用。
【請求項６】
薬物が、網膜色素上皮における視覚サイクルを阻害するか、拮抗するか、又は短絡することを特徴とする前記の何れかの請求項に記載の使用。
【請求項７】
薬物が、網膜色素上皮における視覚サイクルを阻害するか、又は拮抗することを特徴とする前記の何れかの請求項に記載の使用。
【請求項８】
薬物が、レシチン レチノール アシルトランスフェラーゼ（ｌｅｃｉｔｈｉｎ ｒｅｔｉｎｏｌ ａｃｙｌ ｔｒａｎｓｆｅｒａｓｅ）、イソメロハイドラーゼ（ｉｓｏｍｅｒｏｈｙｄｒｏｌａｓｅ）及び１１−シス−レチノール デヒドロゲナーゼ（１１−ｃｉｓ−ｒｅｔｉｎｏｌ ｄｅｈｙｄｒｏｇｅｎａｓｅ）を阻害するか、又はＲＰＥ６５への結合を阻害することを特徴とする請求項７に記載の使用。
【請求項９】
薬物が、網膜色素上皮における視覚サイクルを短絡することを特徴とする前記の何れかの請求項に記載の使用。
【請求項１０】
薬剤が、長期間わたりに投与されることを特徴とする請求項１乃至請求項９の何れかの一つに記載の使用。
【請求項１１】
薬剤が、単回投与されることを特徴とする請求項１乃至請求項９の何れかの一つに記載の使用。
【請求項１２】
薬剤が、週一回投与されることを特徴とする請求項１乃至請求項９の何れかの一つに記載の使用。
【請求項１３】
薬剤が、週二回投与されることを特徴とする請求項１乃至請求項９の何れかの一つに記載の使用。
【請求項１４】
一番目の薬物とは異なる二番目の薬物が、薬剤の調製に使用されることを特徴とする請求項１乃至請求項１３の何れかの一つに記載の使用。
【請求項１５】
二番目の薬物が、杆状体の光受容体細胞のディスクの範囲を超えて起こる視覚サイクルのステップを、阻害するか、拮抗するか、又は短絡することを特徴とする請求項１４に記載の使用。
【請求項１６】
一番目及び二番目の薬物の両者が、杆状体の光受容体細胞のディスクの範囲を超えて起こる視覚サイクルのステップを、阻害するか、又は拮抗することを特徴とする請求項１４に記載の使用。
【請求項１７】
一番目及び二番目の薬物が、異なった分子を阻害するか、又は拮抗することを特徴とする請求項１４乃至請求項１６の何れかの一つに記載の使用。
【請求項１８】
一番目及び二番目の薬物が、視覚サイクルの異なったステップを、阻害するか、又は拮抗することを特徴とする請求項１４乃至請求項１７の何れかの一つに記載の使用。
【請求項１９】
一番目の薬物及び二番目の薬物が、視覚サイクルにおける連続して起こるステップを阻害するか、又は拮抗することを特徴とする請求項１８に記載の使用。
【請求項２０】
一番目及び二番目の薬物が、視覚サイクルの同一ステップを、阻害するか、又は拮抗することを特徴とする請求項１４乃至請求項１７の何れかの一つに記載の使用。
【請求項２１】
一番目の薬物が、ＲＰＥ６５を阻害することを特徴とする請求項１４乃至請求項２０の何れかの一つに記載の使用。
【請求項２２】
二番目の薬物が、レシチン レチノール アシルトランスフェラーゼ（ｌｅｃｉｔｈｉｎ ｒｅｔｉｎｏｌ ａｃｙｌ ｔｒａｎｓｆｅｒａｓｅ）、イソメロハイドラーゼ（ｉｓｏｍｅｒｏｈｙｄｒｏｌａｓｅ）及び／又は１１−シス−レチノール デヒドロゲナーゼ（１１−ｃｉｓ−ｒｅｔｉｎｏｌ ｄｅｈｙｄｒｏｇｅｎａｓｅ）を阻害することを特徴とする請求項２１に記載の使用。
【請求項２３】
一番目の薬物が、杆状体の光受容体細胞のディスクの範囲を超えて起こる視覚サイクルのステップを、阻害するか、又は拮抗し、そして二番目の薬物が、杆状体の光受容体細胞のディスクの範囲を超えて起こる視覚サイクルのステップで視覚サイクルを短絡することを特徴とする請求項１４乃至請求項２１の何れかの一つに記載の使用。
【請求項２４】
患者の眼科疾患を治療するか、又は予防する方法であって、杆状体の光受容体細胞のディスクの範囲を超えて起こる視覚サイクルのステップで視覚サイクルを、阻害するか、拮抗するか又は短絡する薬剤を患者に投与することを包含する方法。
【請求項２５】
黄班変性症を治療するか、又は予防する方法であって、黄班変性症を治療するか、又は予防することが必要な患者に薬物を投与し、その薬物が、杆状体の光受容体細胞のディスクの範囲を超えて起こる視覚サイクルのステップで視覚サイクルを、阻害するか、拮抗するか又は短絡することを包含する。
【請求項２６】
患者の黄班変性症を診断することを、さらに包含することを特徴とする請求項２４乃至請求項５５の何れかの一つに記載の方法。
【請求項２７】
患者の黄班変性症をモニターすることを、さらに包含することを特徴とする請求項２４乃至請求項２６の何れかの一つに記載の方法。
【請求項２８】
眼科疾患が、黄班変性症を包含することを特徴とする請求項２４乃至請求項２７の何れかの一つに記載の方法。
【請求項２９】
眼科疾患が、スターガード(Ｓｔａｒｇａｒｄｔ)病を包含することを特徴とする請求項２４乃至請求項２８の何れかの一つに記載の方法。
【請求項３０】
眼科疾患が、リポフスチンの蓄積を包含することを特徴とする請求項２４乃至請求項２９の何れかの一つに記載の方法。
【請求項３１】
薬物が、１１−シス−レチナール（１１−ｃｉｓ−ｒｅｔｉｎａｌ）からオール−ｔｒａｎｓ−レチナール（ａｌｌ−ｔｒａｎｓ−ｒｅｔｉｎａｌ）へ異性化される速度を増加することを包含することを特徴とする請求項２４乃至請求項３０の何れかの一つに記載の方法。
【請求項３２】
薬物が、網膜色素上皮における視覚サイクルを阻害するか、拮抗するか又は短絡することを特徴とする請求項２４乃至請求項３１の何れかの一つに記載の方法。。
【請求項３３】
薬物が、網膜色素上皮における視覚サイクルを阻害するか、又は拮抗することを特徴とする請求項２４乃至請求項３２の何れかの一つに記載の方法。
【請求項３４】
薬物が、レシチン レチノール アシルトランスフェラーゼ（ｌｅｃｉｔｈｉｎ ｒｅｔｉｎｏｌ ａｃｙｌ ｔｒａｎｓｆｅｒａｓｅ）、イソメロハイドラーゼ（ｉｓｏｍｅｒｏｈｙｄｒｏｌａｓｅ）及び／又は１１−シス−レチノール デヒドロゲナーゼ（１１−ｃｉｓ−ｒｅｔｉｎｏｌ ｄｅｈｙｄｒｏｇｅｎａｓｅ）の少なくとも一つを阻害するか、又はＲＰＥ６５への結合を阻害することを特徴とする請求項３３に記載の使用。
【請求項３５】
薬物が、網膜色素上皮における視覚サイクルを短絡することを特徴とする請求項２４乃至請求項３４の何れかの一つに記載の方法。
【請求項３６】
薬剤が、長期間わたりに投与されることを特徴とする請求項２４乃至請求項３５の何れかの一つに記載の方法。
【請求項３７】
薬剤が、単回投与されることを特徴とする請求項２４乃至請求項３５の何れかの一つに記載の方法。
【請求項３８】
薬剤が、週一回投与されることを特徴とする請求項２４乃至請求項３５の何れかの一つに記載の方法。
【請求項３９】
薬剤が、週二回投与されることを特徴とする請求項２４乃至請求項３５の何れかの一つに記載の方法。
【請求項４０】
薬剤が、一番目の薬物とは異なる二番目の薬物が、薬剤の調製に使用されることを特徴とする請求項２４乃至請求項３９の何れかの一つに記載の方法。
【請求項４１】
二番目の薬物が、杆状体の光受容体細胞のディスクの範囲を超えて起こる視覚サイクルのステップを、阻害するか、拮抗するか、又は短絡することを特徴とする請求項４０に記載の方法。
【請求項４２】
一番目及び二番目の薬物の両者が、杆状体の光受容体細胞のディスクの範囲を超えて起こる視覚サイクルのステップを、阻害するか、又は拮抗することを特徴とする請求項４０に記載の方法。
【請求項４３】
一番目の薬物及び二番目の薬物が、異なった分子を阻害するか、又は拮抗することを特徴とする請求項４１又は請求項４２に記載の方法。
【請求項４４】
一番目の薬物及び二番目の薬物が、視覚サイクルの異なったステップを、阻害するか、又は拮抗することを特徴とする請求項４０乃至請求項４３の何れかの一つに記載の方法。
【請求項４５】
第一及び第二の薬物が、視覚サイクルにおける連続して起こるステップを、阻害するか、又は拮抗することを特徴とする請求項４４に記載の方法。
【請求項４６】
一番目及び二番目の薬物が、視覚サイクルの同一ステップを、阻害するか、又は拮抗することを特徴とする請求項４０乃至請求項４３の何れかの一つに記載の方法。
【請求項４７】
一番目の薬物が、ＲＰＥ６５を阻害することを特徴とする請求項４０乃至請求項４６の何れかの一つに記載の方法。
【請求項４８】
二番目の薬物が、レシチン レチノール アシルトランスフェラーゼ（ｌｅｃｉｔｈｉｎ ｒｅｔｉｎｏｌ ａｃｙｌ ｔｒａｎｓｆｅｒａｓｅ）、イソメロハイドラーゼ（ｉｓｏｍｅｒｏｈｙｄｒｏｌａｓｅ）及び／又は１１−シス−レチノール デヒドロゲナーゼ（１１−ｃｉｓ−ｒｅｔｉｎｏｌ ｄｅｈｙｄｒｏｇｅｎａｓｅ）を阻害することを特徴とする請求項４７に記載の方法。
【請求項４９】
一番目の薬物が、杆状体の光受容体細胞のディスクの範囲を超えて起こる視覚サイクルのステップを、阻害するか、又は拮抗し、そして二番目の薬物が杆状体の光受容体細胞のディスクの範囲を超えて起こる視覚サイクルのステップで視覚サイクルを短絡することを特徴とする請求項４０乃至請求項４７の何れかの一つに記載の方法。
【請求項５０】
薬物が、請求項５１乃至請求項２４６の何れか一つで定義された化合物を包含することを特徴とする請求項１乃至請求項２３の何れかの一つに記載の使用、又は請求項２４乃至請求項４９の何れかの一つに記載の方法、
【請求項５１】
式Ｉで表される化合物。
【化１】
式中、それぞれの存在は独立し、
ｎが０から１０までであり、
Ｒ１が水素又はアルキルであり、
Ｒ２が水素、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、シクロアルケニル、アルキニル、アリール又はアラルキル、
Ｙが−Ｃ（Ｒｂ）ｐ−、−Ｃ（＝Ｏ）−又は−Ｃ（Ｒｂ）ｐＣ（＝Ｏ）−、
Ｘが−Ｏ−、−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｃ（Ｒｂ）ｐ−又は−Ｓ−であり、
Ｚがアルキル、ハロアルキル、−（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｐＲｂ又は−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂであり、
ｐが０から２０までであり、
Ｒａが水素、アルキル、アリール又はアラルキルであり、
Ｒｂが水素、アルキル又はハロアルキルであり、かつ
【化２】
が一つの単結合、一つのシス二重結合又は一つのトランス二重結合を示す。
【請求項５２】
式Ｉａ、Ｉｂ、Ｉｃ又はＩｄで表される化合物。
【化３】
式中、それぞれの存在は独立し、
ｎが０から４までであり、
Ｒ１が水素又はアルキルであり、
Ｒ３が水素、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、アラルキエニル、アラルキニル、ヘテロアラルキル、ヘテロアラルキエニル、ヘテロアラルキニル、シアノ、ニトロ、スルフヒドリル、ヒドロキシル、スルホニル、アミノ、アシルアミノ、アミド、アルキルチオ、カルボキシル、カルバモイル、アルコキシル、スルホネート、スルフェート、スルホンアミド、スルファモイル、スルホニル及びスルホキシドであり、
Ｒ４が非存在、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、アラルキエニル、アラルキニル、ヘテロアラルキル、ヘテロアラルキエニル、ヘテロアラルキニル、シアノ、ニトロ、スルフヒドリル、ヒドロキシル、スルホニル、アミノ、アシルアミノ、アミド、アルキルチオ、カルボキシル、カルバモイル、アルコキシル、スルホネート、スルフェート、スルホンアミド、スルファモイル、スルホニル及びスルホキシドであり、
Ｙが−Ｃ（Ｒｂ）２−又は−Ｃ（＝Ｏ）−であり、
Ｘが−Ｏ−、−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｃ（Ｒｂ）２−又は−Ｓ−であり、
Ｚがアルキル、ハロアルキル又は−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂであり
Ｒａが水素、アルキル、アリール又はアラルキルであり、
Ｒｂが水素、アルキル又はハロアルキルであり、かつ
【化４】
が、一つの単結合、一つのシス二重結合、又は一つのトランス二重結合を示す。
【請求項５３】
Ｒ１がメチルであることを特徴とする請求項５２に記載の化合物。
【請求項５４】
ｎが０であることを特徴とする請求項５２又は請求項５３に記載の化合物。
【請求項５５】
ｎが１であることを特徴とする請求項５２又は請求項５３に記載の化合物。
【請求項５６】
Yが−CH2−であることを特徴とする請求項５２乃至請求項５５の何れか一つに記載の化合物。
【請求項５７】
Ｘが−Ｏ−であることを特徴とする請求項５２乃至請求項５６の何れか一つに記載の化合物。
【請求項５８】
Ｘが−Ｎ（Ｈ）−であることを特徴とする請求項５２乃至請求項５６の何れか一つに記載の化合物。
【請求項５９】
Ｚは−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂであることを特徴とする請求項５２乃至請求項５８の何れか一つに記載の化合物。
【請求項６０】
Ｚは−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂであり、かつＲｂがハロアルキルであることを特徴とする請求項５２乃至請求項５８の何れか一つに記載の化合物。
【請求項６１】
Ｚがアルキルであることを特徴とする請求項５２乃至請求項５８の何れか一つに記載の化合物。
【請求項６２】
Ｚがハロアルキルであることを特徴とする請求項５２乃至請求項５８の何れか一つに記載の化合物。
【請求項６３】
Ｒ３が水素であることを特徴とする請求項５２乃至請求項６２の何れか一つに記載の化合物。
【請求項６４】
Ｒ４が水素、メチル、又は非存在であることを特徴とする請求項５２乃至請求項６３の何れか一つに記載の化合物。
【請求項６５】
式Ｉｅ、Ｉｆ、Ｉｇ又はＩｈで表される化合物：
【化５】
式中、それぞれの存在は独立し、
ｎが０から４までであり、
Ｒ１が水素又はアルキルであり、
Ｒ３が水素、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、アラルキエニル、アラルキニル、ヘテロアラルキル、ヘテロアラルキエニル、ヘテロアラルキニル、シアノ、ニトロ、スルフヒドリル、ヒドロキシル、スルホニル、アミノ、アシルアミノ、アミド、アルキルチオ、カルボキシル、カルバモイル、アルコキシル、スルホネート、スルフェート、スルホンアミド、スルファモイル、スルホニル及びスルホキシドであり、
Ｘが−Ｏ−、−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｃ（Ｒｂ）２−又は−Ｓ−であり、
Ｚがアルキル、ハロアルキル又は−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂであり、
Ｒａが水素、アルキル、アリール又はアラルキルであり、かつ
Ｒｂが水素、アルキル又はハロアルキルである。
【請求項６６】
ｎが０であることを特徴とする請求項６５に記載の化合物。
【請求項６７】
ｎが１であることを特徴とする請求項６５に記載の化合物。
【請求項６８】
Ｘが−Ｏ−であることを特徴とする請求項６５乃至請求項６７の何れか一つに記載の化合物。
【請求項６９】
Ｘが−Ｎ（Ｈ）−であることを特徴とする請求項６５乃至請求項６７の何れか一つに記載の化合物。
【請求項７０】
Ｚが−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂであることを特徴とする請求項６５乃至請求項６９の何れか一つに記載の化合物。
【請求項７１】
Ｚが−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂであり、かつＲｂがハロアルキルであることを特徴とする請求項６５乃至請求項６９の何れか一つに記載の化合物。
【請求項７２】
Ｚがアルキルであることを特徴とする請求項６５乃至請求項６９の何れか一つに記載の化合物。
【請求項７３】
Ｚがハロアルキルであることを特徴とする請求項６５乃至請求項６９の何れか一つに記載の化合物。
【請求項７４】
Ｒ３が水素であることを特徴とする請求項６５乃至請求項７３の何れか一つに記載の化合物。
【請求項７５】
Ｘが−Ｏ−であり、かつＺがアルキルであることを特徴とする請求項６５乃至請求項６７又は請求項７４の何れか一つに記載の化合物。
【請求項７６】
Ｘが−Ｏ−であり、かつＺがハロアルキルであることを特徴とする請求項６５乃至請求項６７又は請求項７４の何れか一つに記載の化合物。
【請求項７７】
Ｘが−Ｎ（Ｈ）−であり、かつＺがアルキルであることを特徴とする請求項６５乃至請求項６７又は請求項７４の何れか一つに記載の化合物。
【請求項７８】
Ｘが−Ｎ（Ｈ）−であり、かつＺがハロアルキルであることを特徴とする請求項６５乃至請求項６７又は請求項７４の何れか一つに記載の化合物。
【請求項７９】
式：
【化６】
で表される化合物。
【請求項８０】
式ＩＩで表される化合物：
【化７】
式中、
ｎが０から１０までであり、
Ｒ１が水素又はアルキルであり、
Ｒ２が水素、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、シクロアルケニル、アルキニル、アリール又はアラルキルであり、
Ｙが−Ｃ（Ｒｂ）ｐ−、−Ｃ（＝Ｏ）−又は−Ｃ（Ｒｂ）ｐＣ（＝Ｏ）−であり、
Ｘが水素、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲａ）−、−Ｃ（＝ＮＯＨ）−、−Ｃ（＝Ｓ）−又は−Ｃ（Ｒｂ）ｐ−であり、
Ｚが非存在、水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、−ＣＮ、−ＯＲｂ、−（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｐＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２Ｆ、−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨＦ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨＮ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｃ（Ｒｂ）２）Ｒｂ、
【化８】
であり、
ｐが０から２０までであり、
Ｒａが水素、アルキル、アリール又はアラルキルであり、
Ｒｂが水素、アルキル、ハロアルキル、アリール又はアラルキルであり、かつ
【化９】
は、一つの単結合、一つのシス二重結合、又は一つのトランス二重結合を示す。
【請求項８１】
式ＩＩａ、式ＩＩｂ、式ＩＩｃ又は式ＩＩｄで表される化合物：
【化１０】
式中、それぞれの存在は独立し、
ｎが０から４までであり、
Ｒ１が水素又はアルキルであり、
Ｒ３が水素、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、アラルキエニル、アラルキニル、ヘテロアラルキル、ヘテロアラルキエニル、ヘテロアラルキニル、シアノ、ニトロ、スルフヒドリル、ヒドロキシル、スルホニル、アミノ、アシルアミノ、アミド、アルキルチオ、カルボキシル、カルバモイル、アルコキシル、スルホネート、スルフェート、スルホンアミド、スルファモイル、スルホニル及びスルホキシドであり、
Ｒ４が非存在、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、アラルキエニル、アラルキニル、ヘテロアラルキル、ヘテロアラルキエニル、ヘテロアラルキニル、シアノ、ニトロ、スルフヒドリル、ヒドロキシル、スルホニル、アミノ、アシルアミノ、アミド、アルキルチオ、カルボキシル、カルバモイル、アルコキシル、スルホネート、スルフェート、スルホンアミド、スルファモイル、スルホニル及びスルホキシドであり、
Ｙが−Ｃ（＝Ｏ）−又は−Ｃ（Ｒｂ）２−であり、
Ｘが水素、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲａ）−、−Ｃ（＝ＮＯＨ）−、−Ｃ（＝Ｓ）−又は−Ｃ（Ｒｂ）２−であり、
Ｚが非存在、水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、−ＣＮ、−ＯＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２Ｆ、−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨＦ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨＮ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｃ（Ｒｂ）２）Ｒｂ、
【化１１】
であり
Ｒａが水素、アルキル、アリール又はアラルキルであり、
Ｒｂが水素、アルキル、ハロアルキル又はアラルキルであり、かつ
【化１２】
が、一つの単結合、一つのシス二重結合、又は一つのトランス二重結合を示す。
【請求項８２】
ｎが０であることを特徴とする請求項８１に記載の化合物。
【請求項８３】
ｎが１であることを特徴とする請求項８１に記載の化合物。
【請求項８４】
Ｒ１が水素又はメチルであることを特徴とする請求項８１乃至請求項８３の何れか一つに記載の化合物。
【請求項８５】
Ｒ３が水素であることを特徴とする請求項８１乃至請求項８４の何れか一つに記載の化合物。
【請求項８６】
Ｒ４が水素又はメチルであることを特徴とする請求項８１乃至請求項８５の何れか一つに記載の化合物。
【請求項８７】
Ｙが−ＣＨ２−であることを特徴とする請求項８１乃至請求項８６の何れか一つに記載の化合物。
【請求項８８】
Ｘが−Ｏ−であることを特徴とする請求項８１乃至請求項８７の何れか一つに記載の化合物。
【請求項８９】
Ｘが−Ｎ（Ｈ）−であることを特徴とする請求項８１乃至請求項８７の何れか一つに記載の化合物。
【請求項９０】
Ｘが−Ｃ（Ｒｂ）２−であることを特徴とする請求項８１乃至請求項８７の何れか一つに記載の化合物。
【請求項９１】
Ｘが−Ｃ（＝Ｏ）−であることを特徴とする請求項８１乃至請求項８７の何れか一つに記載の化合物。
【請求項９２】
Ｚがアルキルであることを特徴とする請求項８１乃至請求項９１の何れか一つに記載の化合物。
【請求項９３】
Ｚがハロアルキルであることを特徴とする請求項８１乃至請求項９１の何れか一つに記載の化合物
【請求項９４】
式ＩＩｅ、式ＩＩｆ、式ＩＩｇ又は式ＩＩｈで表される化合物。
【化１３】
式中、それぞれの存在は独立し、
ｎが０から４までであり、
Ｒ１が水素又はアルキルであり、
Ｒ３が水素、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、アラルキエニル、アラルキニル、ヘテロアラルキル、ヘテロアラルキエニル、ヘテロアラルキニル、シアノ、ニトロ、スルフヒドリル、ヒドロキシル、スルホニル、アミノ、アシルアミノ、アミド、アルキルチオ、カルボキシル、カルバモイル、アルコキシル、スルホネート、スルフェート、スルホンアミド、スルファモイル、スルホニル及びスルホキシドであり、
Ｘが水素、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲａ）−、−Ｃ（＝ＮＯＨ）−、−Ｃ（＝Ｓ）−又は−Ｃ（Ｒｂ）２−であり、
Ｚが非存在、水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、−ＣＮ、−ＯＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２Ｆ、−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨＦ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨＮ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｃ（Ｒｂ）２）Ｒｂ、
【化１４】
であり、
Ｒａが水素、アルキル、アリール又はアラルキルであり、
Ｒｂが水素、アルキル、ハロアルキル、アリール又はアラルキルである。
【請求項９５】
ｎが０であることを特徴とする請求項９４に記載の化合物。
【請求項９６】
ｎが１であることを特徴とする請求項９４に記載の化合物。
【請求項９７】
Ｒ１が水素又はメチルであることを特徴とする請求項９４乃至請求項９６の何れか一つに記載の化合物。
【請求項９８】
Ｒ３が水素であることを特徴とする請求項９４乃至請求項９７の何れか一つにに記載の化合物。
【請求項９９】
Ｒ４が水素又はメチルであることを特徴とする請求項９４乃至請求項９８の何れか一つに記載の化合物。
【請求項１００】
Ｘが−Ｏ−であることを特徴とする請求項９４乃至請求項９９の何れか一つに記載の化合物。
【請求項１０１】
Ｘが−Ｎ（Ｈ）−であることを特徴とする請求項９４乃至請求項９９の何れか一つに記載の化合物。
【請求項１０２】
Ｘが−ＣＨ２−であることを特徴とする請求項９４乃至請求項９９の何れか一つに記載の化合物。
【請求項１０３】
Ｘは−Ｃ（＝Ｏ）−であることを特徴とする請求項９４乃至請求項９９の何れか一つに記載の化合物。
【請求項１０４】
Ｚがアルキルであることを特徴とする請求項９４乃至請求項１０３の何れか一つに記載の化合物。
【請求項１０５】
Ｚがハロアルキルであることを特徴とする請求項９４乃至請求項１０３の何れか一つに記載の化合物。
【請求項１０６】
Ｚが−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂであることを特徴とする請求項９４乃至請求項１０３の何れか一つに記載の化合物。
【請求項１０７】
Ｘが−Ｏ−であり、かつＺが−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂであることを特徴とする請求項９４乃至請求項９８の何れか一つに記載の化合物。
【請求項１０８】
Ｘが−ＣＨ２−であり、かつＺが−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂであることを特徴とする請求項９４乃至請求項９８の何れか一つに記載の化合物。
【請求項１０９】
Ｘが−ＮＨ−であり、かつＺが−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂであることを特徴とする請求項９４乃至請求項９８の何れか一つに記載の化合物。
【請求項１１０】
式：
【化１５】
で表される化合物
【請求項１１１】
式ＩＩＩで表される化合物。
【化１６】
式中、
ｎが０から１０までであり、
Ｒ１が水素又はアルキルであり、
Ｒ２が水素、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、シクロアルケニル、アルキニル、アリール又はアラルキルであり、
Ｙが−ＣＲｂ（ＯＲｂ）−、−ＣＲｂ（Ｎ（Ｒａ）２）−、−Ｃ（Ｒｂ）ｐ−、−Ｃ（＝Ｏ）−又は−Ｃ（Ｒｂ）ｐＣ（＝Ｏ）−であり、
Ｘが−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−又は−Ｃ（Ｒｂ）ｐ−であり、
Ｚが水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、−ＯＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）２、−（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｐＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（＝ＮＲａ）Ｒｂ、−Ｃ（＝ＮＯＲｂ）Ｒｂ、−Ｃ（ＯＲｂ）（Ｒｂ）２、−Ｃ（Ｎ（Ｒａ）２）（Ｒｂ）２又は−（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｐＲｂであり、
ｐが０から２０までであり、
Ｒａが水素、アルキル、アリール、又はアラルキルであり、
Ｒｂが水素、アルキル、ハロアルキル、アリール又はアラルキルであり、
かつ
【化１７】
が、一つの単結合、一つのシス二重結合、又は一つのトランス二重結合を示す。
【請求項１１２】
式ＩＩＩａ、式ＩＩＩｂ、ＩＩＩｃ又はＩＩＩｄで表される化合物。
【化１８】
式中、それぞれの存在は独立し、
ｎが０から４までであり、
Ｒ１が水素又はアルキルであり、
Ｙが−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＲｂ（ＯＲｂ）−、−ＣＲｂ（Ｎ（Ｒａ）２）−又は−Ｃ（Ｒｂ）２−であり、
Ｘが−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−又は−Ｃ（Ｒｂ）２−であり、
Ｚが水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、−ＯＲｂ，−Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（＝ＮＲａ）Ｒｂ、−Ｃ（＝ＮＯＨ）Ｒｂ、−Ｃ（ＯＲｂ）（Ｒｂ）２、−Ｃ（Ｎ（Ｒａ）２）（Ｒｂ）２又は−（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｐＲｂであり、
Ｒａが水素、アルキル、アリール又はアラルキルであり、
Ｒｂが水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、又はアラルキルであり、
ｐが０から１０までであり、かつ
【化１９】
が、一つの単結合、一つのシス二重結合、又は一つのトランス二重結合を示す。
【請求項１１３】
ｎが０であることを特徴とする請求項１１２に記載の化合物。
【請求項１１４】
ｎが１であることを特徴とする請求項１１２に記載の化合物。
【請求項１１５】
Ｒ１が水素又はメチルであることを特徴とする請求項１１２乃至請求項１１４の何れか一つに記載の化合物。
【請求項１１６】
Ｒ３が水素であることを特徴とする請求項１１２乃至請求項１１５の何れか一つにに記載の化合物。
【請求項１１７】
Ｒ４が水素又はメチルであることを特徴とする請求項１１２乃至請求項１１６の何れか一つに記載の化合物。
【請求項１１８】
Ｘが−Ｏ−であることを特徴とする請求項１１２乃至請求項１１７の何れか一つに記載の化合物。
【請求項１１９】
Ｘが−Ｎ（Ｈ）−であることを特徴とする請求項１１２乃至請求項１１７の何れか一つに記載の化合物。
【請求項１２０】
Ｘが−Ｃ（Ｒｂ）２−であることを特徴とする請求項１１２乃至請求項１１７の何れか一つに記載の化合物。
【請求項１２１】
Ｘが−Ｃ（＝Ｏ）−であることを特徴とする請求項１１２乃至請求項１１７の何れか一つに記載の化合物。
【請求項１２２】
Ｚがアルキルであることを特徴とする請求項１１２乃至請求項１２１の何れか一つに記載の化合物。
【請求項１２３】
Ｚがハロアルキルであることを特徴とする請求項１１２乃至請求項１２１の何れか一つに記載の化合物。
【請求項１２４】
式ＩＩＩｅ、式ＩＩＩｆ、式ＩＩＩｇ又は式ＩＩＩｈで表される化合物。
【化２０】
式中、それぞれの存在は独立し、
ｎが０から４までであり、
Ｒ１が水素又はアルキルであり、
Ｘが−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−又は−Ｃ（Ｒｂ）２−であり、
Ｚが水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、−ＯＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（＝ＮＲａ）Ｒｂ、−Ｃ（＝ＮＯＨ）Ｒｂ、−Ｃ（ＯＲｂ）（Ｒｂ）２、−Ｃ（Ｎ（Ｒａ）２）（Ｒｂ）２又は−（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｐＲｂであり、
Ｒａが水素、アルキル、アリール又はアラルキルであり、
Ｒｂが水素、アルキル、ハロアルキル、アリール又はアラルキルであり、かつ
ｐが０から１０までである。
【請求項１２５】
ｎが０であることを特徴とする請求項１２４に記載の化合物。
【請求項１２６】
ｎが１であることを特徴とする請求項１２４に記載の化合物。
【請求項１２７】
Ｒ１が水素又はメチルであることを特徴とする請求項１２４乃至請求項１２６の何れか一つに記載の化合物。
【請求項１２８】
Ｙが−Ｃ（＝Ｏ）−であることを特徴とする請求項１２４乃至請求項１２７の何れか一つに記載の化合物。
【請求項１２９】
Ｙが−ＣＨ２−であることを特徴とする請求項１２４乃至請求項１２７の何れか一つに記載の化合物。
【請求項１３０】
Ｚが−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂであることを特徴とする請求項１２４乃至請求項１２９の何れか一つに記載の化合物。
【請求項１３１】
Ｚが−ＣＨ（ＯＨ）Ｒｂ−であることを特徴とする請求項１２４乃至請求項１２９の何れか一つに記載の化合物。
【請求項１３２】
Ｚは−ＣＨ（ＮＨ）Ｒｂであることを特徴とする請求項１２４乃至請求項１２９の何れか一つに記載の化合物。
【請求項１３３】
Ｚがアルキルであることを特徴とする請求項１２４乃至請求項１２９の何れか一つに記載の化合物。
【請求項１３４】
Ｚがハロアルキルであることを特徴とする請求項１２４乃至請求項１２９の何れか一つに記載の化合物
【請求項１３５】
式：
【化２１】
で表される化合物。
【請求項１３６】
式ＩＶで表される化合物。
【化２２】
式中、それぞれの存在は独立し、
ｎが１、２、３又は４であり、
Ｙが−Ｃ（Ｒｂ）２−又は−Ｃ（＝Ｏ）−であり、
Ｘが−Ｏ−、−ＮＲａ−、−Ｃ（Ｒｂ）２−又は−Ｃ（＝Ｏ）−であり、
Ｚが−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）２、アルキル又はハロアルキルであり、
Ｒａが水素、アルキル、ハロアルキル、アリール又はアラルキルであり、かつ
Ｒｂが水素、アルキル、ハロアルキル、アリール又はアラルキルである。
【請求項１３７】
Ｙが−ＣＨ２−であることを特徴とする請求項１３６に記載の化合物。
【請求項１３８】
Ｘが−Ｏ−であることを特徴とする請求項１３６又は請求項１３７に記載の化合物。
【請求項１３９】
Ｚが−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂであり、かつＲｂがアルキルであることを特徴とする請求項１３６乃至請求項１３８の何れか一つに記載の化合物。
【請求項１４０】
Ｚがアルキルであることを特徴とする請求項１３６乃至請求項１３８の何れか一つに記載の化合物。
【請求項１４１】
Ｙが−ＣＨ２−であり、Ｘが−Ｏ−であり、Ｚが−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂであり、かつＲｂがアルキルであることを特徴とする請求項１３６に記載の化合物。
【請求項１４２】
Ｙが−ＣＨ２−であり、Ｘが−Ｏ−であり、かつＺがアルキルであることを特徴とする請求項１３６に記載の化合物。
【請求項１４３】
Ｙが−ＣＨ２−であり、Ｘが−C(=O)−であり、かつＺがアルキルであることを特徴とする請求項１３６に記載の化合物。
【請求項１４４】
Ｙが−ＣＨ２−であり、Ｘが−Ｃ（＝Ｏ）−であり、Ｚが−Ｎ（Ｒｂ）２であり、かつＲｂがアルキルであることを特徴とする請求項１３６に記載の化合物。
【請求項１４５】
式：
【化２３】
で表される化合物。
【請求項１４６】
式：
【化２４】
で表される化合物。
【請求項１４７】
式：
【化２５】
で表される化合物。
【請求項１４８】
式：
【化２６】
で表される化合物。
【請求項１４９】
式：
【化２７】
で表される化合物。
【請求項１５０】
式：
【化２８】
で表される化合物。
【請求項１５１】
式：
【化２９】
で表される化合物。
【請求項１５２】
式：
【化３０】
で表される化合物。
【請求項１５３】
式：
【化３１】
で表される化合物。
【請求項１５４】
式：
【化３２】
で表される化合物。
【請求項１５５】
式：
【化３３】
で表される化合物。
【請求項１５６】
式：
【化３４】
で表される化合物。
【請求項１５７】
式：
【化３５】
で表される化合物。
【請求項１５８】
式：
【化３６】
で表される化合物。
【請求項１５９】
式Ｖで表される化合物。
【化３７】
式中、それぞれの存在は独立し、
ｎが１、２又は３であり、
Ｙが−Ｃ（Ｒｂ）２−、−Ｃ（＝Ｏ）−又は−ＣＨ（ＯＨ）−であり、
Ｘが−Ｏ−、−ＮＲａ−又は−Ｃ（Ｒｂ）２−であり、
Ｚが−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、水素、−（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｐＲｂ、アルキル又はハロアルキルであり、
Ｒａが水素、アルキル、ハロアルキル、アリール又はアラルキルであり、
Ｒｂが水素、アルキル、ハロアルキル、アリール又はアラルキルであり、且つ
ｐが１から１０までである。
【請求項１６０】
Ｙが−ＣＨ２−であることを特徴とする請求項１５９に記載の化合物。
【請求項１６１】
Ｙが−C(=O)−であることを特徴とする請求項１５９に記載の化合物。
【請求項１６２】
Ｙが−ＣＨ（ＯＨ）−であることを特徴とする請求項１５９に記載の化合物。
【請求項１６３】
Ｘが−Ｏ−であることを特徴とする請求項１５９乃至請求項１６２の何れか一つに記載の化合物。
【請求項１６４】
Ｘが−ＮＲａ−であることを特徴とする請求項１５９乃至請求項１６２の何れか一つに記載の化合物。
【請求項１６５】
Ｘが−Ｃ（Ｒｂ）−であることを特徴とする請求項１５９乃至請求項１６２の何れか一つに記載の化合物。
【請求項１６６】
Ｚがアルキルであることを特徴とする請求項１５９乃至請求項１６５の何れか一つに記載の化合物。
【請求項１６７】
Ｚが−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂであり、かつＲｂがアルキルであることを特徴とする請求項１５９乃至請求項１６５の何れか一つに記載の化合物。
【請求項１６８】
Ｚが−（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｐＲｂでありかつＲｂがアルキルであることを特徴とする請求項１５９乃至請求項１６５の何れか一つに記載の化合物。
【請求項１６９】
式：
【化３８】
で表される化合物。
【請求項１７０】
式：
【化３９】
で表される化合物。
【請求項１７１】
式：
【化４０】
で表される化合物。
【請求項１７２】
式：
【化４１】
で表される化合物。
【請求項１７３】
式：
【化４２】
で表される化合物。
【請求項１７４】
式：
【化４３】
で表される化合物。
【請求項１７５】
式：
【化４４】
で表される化合物。
【請求項１７６】
式：
【化４５】
で表される化合物。
【請求項１７７】
式：
【化４６】
で表される化合物。
【請求項１７８】
式：
【化４７】
で表される化合物。
【請求項１７９】
式：
【化４８】
で表される化合物。
【請求項１８０】
式：
【化４９】
で表される化合物。
【請求項１８１】
式：
【化５０】
で表される化合物。
【請求項１８２】
式：
【化５１】
で表される化合物。
【請求項１８３】
式：
【化５２】
で表される化合物。
【請求項１８４】
式：
【化５３】
で表される化合物。
【請求項１８５】
式：
【化５４】
で表される化合物。
【請求項１８６】
式：
【化５５】
【請求項１８７】
式：
【化５６】
で表される化合物。
【請求項１８８】
式：
【化５７】
で表される化合物。
【請求項１８９】
式：
【化５８】
で表される化合物。
【請求項１９０】
式：
【化５９】
で表される化合物。
【請求項１９１】
式：
【化６０】
で表される化合物。
【請求項１９２】
式：
【化６１】
で表される化合物。
【請求項１９３】
式：
【化６２】
で表される化合物。
【請求項１９４】
式：
【化６３】
で表される化合物。
【請求項１９５】
式ＶＩで表される化合物。
【化６４】
式中、それぞれの存在は独立し、
Ｒ１が水素、アルキル、アリール又はアラルキルであり、
Ｘがアルキル、アルケニル、−Ｃ（Ｒｂ）２−，−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲａ）−、−Ｃ（ＯＨ）Ｒｂ又は−Ｃ（Ｎ（Ｒａ）２）Ｒｂ−であり、
Ｒ２が水素、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、シクロアルケニル、アルキニル、アリール又はアラルキルであり、
Ｒａが水素、アルキル、アリール又はアラルキルであり、かつ
Ｒｂが水素又はアルキルである。
【請求項１９６】
Ｒ１が水素であることを特徴とする請求項１９５に記載の化合物。
【請求項１９７】
Ｘが−Ｃ（Ｒｂ）２−であることを特徴とする請求項１９５又は請求項１９６に記載の化合物。
【請求項１９８】
Ｘが−Ｃ（＝Ｏ）−であることを特徴とする請求項１９５又は請求項１９６に記載の化合物。
【請求項１９９】
式ＶＩａ又は式ＶＩｂで表される化合物。
【化６５】
【化６６】
式中、それぞれの存在は独立し、
Ｒ１が水素、アルキル、アリール又はアラルキルであり、
Ｒ２が水素、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、シクロアルケニル、アルキニル、アリール又はアラルキルであり、
Ｒ３が水素又はアルキルであり、
Ｒａが水素、アルキル、アリール又はアラルキルであり
Ｒｂが水素又はアルキルであり、かつ
【化６７】
が一つの単結合、一つのシス二重結合、又は一つのトランス二重結合を示す。
【請求項２００】
Ｒ１が水素であることを特徴とする請求項１９９に記載の化合物。
【請求項２０１】
Ｒ２がアルキルであることを特徴とする請求項１９９又は請求項２００に記載の化合物。
【請求項２０２】
Ｒ３が水素又はアルキルであることを特徴とする請求項１９９乃至請求項２０１の何れか一つに記載の化合物。
【請求項２０３】
式ＶＩｃ、式ＶＩｄ又はＶＩｅで表される化合物。
【化６８】
式中、それぞれの存在は独立し、
ｎが１から５までであり、
ｍが０から３０までであり、
Ｒ１が水素、アルキル、アリール又はアラルキルであり、
Ｒ２が水素、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、シクロアルケニル、アルキニル、アリール又はアラルキルであり、
Ｒ３が水素又はアルキルであり、
Ｒ４が水素、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、アラルキエニル、アラルキニル、ヘテロアラルキル、ヘテロアラルキエニル、ヘテロアラルキニル、シアノ、ニトロ、スルフヒドリル、ヒドロキシル、スルホニル、アミノ、アシルアミノ、アミド、アルキルチオ、カルボキシル、カルバモイル、アルコキシル、スルホネート、スルフェート、スルホンアミド、スルファモイル、スルホニル及びスルホキシドであり、
Ｒａが水素、アルキル、アリール又はアラルキルであり、かつ
Ｒｂが水素又はアルキルである。
【請求項２０４】
Ｒ１が水素であることを特徴とする請求項２０３に記載の化合物。
【請求項２０５】
Ｒ４が水素であることを特徴とする請求項２０３に記載の化合物。
【請求項２０６】
Ｒ１が水素であり、且つＲ４が水素であることを特徴とする請求項２０３に記載の化合物。
【請求項２０７】
ｎが１、２又は３であることを特徴とする請求項２０３乃至請求項２０６の何れか一つに記載の化合物。
【請求項２０８】
Ｒ３がメチルであることを特徴とする請求項２０３乃至請求項２０７の何れか一つに記載の化合物。
【請求項２０９】
Ｒ１が水素であることを特徴とする請求項２０３、請求項２０７又は請求項２０８の何れか一つに記載の化合物。
【請求項２１０】
ｎが１、２又は３であり、かつＲ３がメチルであることを特徴とする請求項２０３乃至請求項２０６の何れか一つに記載の化合物。
【請求項２１１】
ｎが１、２又は３であり、Ｒ３がメチルであり、かつＲ１が水素であることを特徴とする請求項２０３に記載の化合物。
【請求項２１２】
ｍが１から１０までであることを特徴とする請求項２０３乃至請求項２１１の何れか一つに記載の化合物。
【請求項２１３】
ｍが１１から２０までであることを特徴とする請求項２０３乃至請求項２１１の何れか一つに記載の化合物。
【請求項２１４】
ｍが１１から２０までであり、かつＲ１が水素であることを特徴とする請求項２０３に記載の化合物。
【請求項２１５】
式ＶＩＩで表される化合物。
【化６９】
式中、それぞれの存在は独立し、
ＲがＨ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル又はカルボニルであり、
Ｌが疎水性基又は隣り合うＬのいずれか２つが結合して一つの縮合した芳香環又はヘテロ芳香環を形成する。
【請求項２１６】
Ｌがアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、カルボニル、エーテル、又は多環であることを特徴とする請求項２１５に記載の化合物。
【請求項２１７】
Ｌが式ＶＩＩａで表される置換基であることを特徴とする請求項２１５に記載の化合物。
【化７０】
式中、それぞれの存在は独立し、
Ｒ’及びＸが水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、カルボニル、アルコキシ、ハイドロキシ、チオール、チオアルキル又はアミノであり、且つ
ｍが１から６までから選ばれる整数である。
【請求項２１８】
式ＶＩＩｂで表される化合物。
【化７１】
式中、ｎが１から８までから選ばれる整数である。
【請求項２１９】
式ＶＩＩｃで表される化合物。
【化７２】
式中、それぞれの存在は独立し、
ＲがＨ、アルキル、又はアシルであり、かつ
Ｒ’がアルキル又はエーテルである。
【請求項２２０】
両方のＲがＨであることを特徴とする請求項２１９に記載の化合物。
【請求項２２１】
少なくとも一つのＲがアルキルであることを特徴とする請求項２１９に記載の化合物。
【請求項２２２】
少なくとも一つのＲがメチルであることを特徴とする請求項２１９に記載の化合物。
【請求項２２３】
式ＶＩＩｄで表される化合物。
【化７３】
式中、それぞれの存在は独立し、
Ｒが、アルキル又はアシルであり、且つ
Ｒ’がアルキル又はエーテルである。
【請求項２２４】
両方のＲがＨであることを特徴とする請求項２２３に記載の化合物。
【請求項２２５】
少なくとも一つのＲがアルキルであることを特徴とする請求項２２３に記載の化合物。
【請求項２２６】
少なくとも一つのＲがメチルであることを特徴とする請求項２２３に記載の化合物。
【請求項２２７】
式ＶＩＩｅで表される化合物。
【化７４】
式中、それぞれの存在は独立し、
Ｘが水素又は−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ’であり
ＲがＨアルキル又はアシルであり、且つ
Ｒ’がアルキルである。
【請求項２２８】
ＲがＨであることを特徴とする請求項２２７に記載の化合物。
【請求項２２９】
少なくとも一つのＲがアルキルであることを特徴とする請求項２２７に記載の化合物。
【請求項２３０】
Ｒがメチルであることを特徴とする請求項２２７に記載の化合物。
【請求項２３１】
式ＶＩＩｆ：で表される化合物。
【化７５】
式中、それぞれの存在は独立し、
ＲがＨ、アルキル又はアシルであり、且つ
Ｒ’がアルキルである。
【請求項２３２】
ＲがＨであることを特徴とする請求項２３１に記載の化合物。
【請求項２３３】
少なくとも一つのＲがアルキルであることを特徴とする請求項２３１に記載の化合物。
【請求項２３４】
Ｒがメチルであることを特徴とする請求項２３１に記載の化合物。
【請求項２３５】
式：
【化７６】
で表される化合物。
【請求項２３６】
式：
【化７７】
で表される化合物。
【請求項２３７】
式：
【化７８】
で表される化合物。
【請求項２３８】
式：
【化７９】
で表される化合物。
【請求項２３９】
式：
【化８０】
で表される化合物。
【請求項２４０】
式：
【化８１】
で表される化合物。
【請求項２４１】
式：
【化８２】
で表される化合物。
【請求項２４２】
式：
【化８３】
で表される化合物。
【請求項２４３】
式：
【化８４】
で表される化合物。
【請求項２４４】
式：ＶＩＩＩで表される化合物。
【化８５】
式中、
Ｒ´が水素、アルキル、又はエーテルであり、
又はＬが隣り合うＬのいずれかの２つが結合して一つの縮合した芳香環又はヘテロ芳香環を形成する。
【請求項２４５】
式ＩＸで表される化合物。
ＡＮＲ２ ＩＸ
式中、それぞれの存在は独立し、
ＲがＨ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル又はカルボニルであり、且つ
Ａが任意に置換されたアリール又はヘテロアリールである。
【請求項２４６】
式Ｘで表される化合物。
ＡＣ（＝Ｏ）ＮＨＮＨ２ Ｘ
式中、それぞれの存在は独立し、
Ｒ´が水素、アルキル又はエーテルであり、且つ
Ａが任意に置換されたアリール又はヘテロアリールである。
【請求項２４７】
請求項５１乃至請求項２４６のいずれか一つに定義された化合物、及び第一の化合物とは異なる、請求項５１乃至請求項２４６のいずれかの一つに定義されている第二の化合物を包含する製剤
【請求項２４８】
眼科疾患を患っているか又は眼科疾患を発現する危険性が高い被験者に候補薬物を投与すること、かつ
被験者の網膜色素上皮（ＲＰＥ）における、網膜に対して有毒な化合物の蓄積を測定すること、
ここにおいて、候補薬物が存在しない場合に比べて、被験者の網膜色素上皮（ＲＰＥ）における、候補薬物の存在する場合における網膜に対して有毒な化合物の蓄積が、その候補薬物が眼科疾患の治療又は予防のための薬物であることを示すことをを包含する、眼科疾患を治療又は予防するための薬物を同定する方法。
【請求項２４９】
候補薬物と視覚サイクルのｉｎ ｖｉｔｒｏモデルを表す一つ又はそれ以上の細胞を接触させること、かつ
少なくとも一つの細胞における視覚サイクルの中間体の蓄積を測定すること、
ここにおいて、候補薬物が存在しない場合に比べて、候補薬物の存在する場合における前記中間体の蓄積が、その候補薬物が眼科疾患の治療又は予防のための薬物であることを包含する、眼科疾患を治療又は予防するための薬物を同定する方法。
【請求項２５０】
眼科疾患が黄班変性症を包含することを特徴とする請求項２４８又は請求項２４９記載の方法。
【請求項２５１】
眼科疾患がスターガード(Ｓｔａｒｇａｒｄｔ)病を包含することを特徴とする請求項２４９乃至請求項２５０の何れか一つに記載の方法。
【請求項２５２】
眼科疾患がリポフスチンの蓄積を包含することを特徴とする請求項２４９乃至請求項２５１の何れか一つに記載の方法。
【請求項２５３】
網膜に有毒な化合物がＮ−レチニリデン−Ｎ−レチニルエタノールアミンであることを特徴とする請求項２４９、請求項２５１又は請求項２５２の何れか一つに記載の方法。
【請求項２５４】
中間体がオール−ｔｒａｎｓ−レチナールであることを特徴とする請求項２５０乃至請求項２５２の何れか一つに記載の方法。
【図１】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【図７】
【図８】
【図９】
【図１０】
【図１１】
【図１２】
【図１３】
【図１４】
【図１５】
【図１６】
【図１７】
【図１８】
【図１９】
【図２０】
【図２１】
【図２２】
【図２３】
【図２４】
【図２５】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【図７】
【図８】
【図９】
【図１０】
【図１１】
【図１２】
【図１３】
【図１４】
【図１５】
【図１６】
【図１７】
【図１８】
【図１９】
【図２０】
【図２１】
【図２２】
【図２３】
【図２４】
【図２５】
【公表番号】特表２００７−５２５４９６（Ｐ２００７−５２５４９６Ａ）
【公表日】平成１９年９月６日（２００７．９．６）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−５５４１９６（Ｐ２００６−５５４１９６）
【出願日】平成１７年２月１７日（２００５．２．１７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００５／００４９９０
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０７９７７４
【国際公開日】平成１７年９月１日（２００５．９．１）
【出願人】（５９２２５７３１０）プレジデント・アンド・フェロウズ・オブ・ハーバード・カレッジ (31)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１９年９月６日（２００７．９．６）
【国際特許分類】
【出願日】平成１７年２月１７日（２００５．２．１７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００５／００４９９０
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０７９７７４
【国際公開日】平成１７年９月１日（２００５．９．１）
【出願人】（５９２２５７３１０）プレジデント・アンド・フェロウズ・オブ・ハーバード・カレッジ (31)
【Ｆターム（参考）】
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