鼻および眼へのコルチコステロイド水溶液送達
本発明は、コルチコステロイドを含む水溶液の製剤を鼻および眼の組織に送達することによる、コルチコステロイド療法に治療的に応答する鼻および／または眼の疾患、症状または障害の治療方法を対象とする。また本発明は、コルチコステロイドおよび抗ヒスタミン剤を含む水溶液の製剤を、鼻、および、眼の組織、涙目に送達するための方法、システム、装置および組成物も対象とする。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
アレルギー性の症状または障害の治療を必要とする被検者におけるそれらの治療方法であって、該方法は：
該被検者に、治療上有効な量のコルチコステロイド、ＳＡＥ−ＣＤ、および、製薬上許容できる水性液体キャリアーを含むコルチコステロイド溶液を経鼻投与すること、
を含み、ここで該コルチコステロイド溶液は、同じ単位用量のコルチコステロイド懸濁液と比較してより迅速にアレルギー性の症状または障害を緩和する、上記方法。
【請求項２】
アレルギー性の症状または障害の治療を必要とする被検者におけるそれらの治療方法であって、該方法は：
該被検者に、治療上有効な量のコルチコステロイド、ＳＡＥ−ＣＤ、および、製薬上許容できる水性液体キャリアーを含むコルチコステロイド溶液を経鼻投与すること、
を含み、ここで該アレルギー性の症状または障害は、眼の痒み／ごろごろ感、流涙／涙目、眼の赤み／灼熱感、眼および口蓋の痒み、ならびにそれらの組み合わせからなる群より選択される非鼻症状を含む、上記方法。
【請求項３】
眼症状または障害の治療を必要とする被検者においてそれらを治療する方法であって、該方法は：
上記被検者に、治療上有効な量のコルチコステロイド、ＳＡＥ−ＣＤ、および、製薬上許容できる水性液体キャリアーを含むコルチコステロイド溶液を経鼻投与すること、
を含み、ここで上記眼症状または障害は、眼の痒み／ごろごろ感、流涙／涙目、眼の赤み／灼熱感、またはそれらの組み合わせである、上記方法。
【請求項４】
アレルギー性の症状または障害の治療を必要とする被検者においてそれらを治療するシステムであって、該システムは：
治療上有効な量のコルチコステロイド、治療上有効な量の抗ヒスタミン剤、ＳＡＥ−ＣＤ、および、製薬上許容できる水性液体キャリアーを含むコルチコステロイド溶液、および、
被検者へのコルチコステロイド溶液の経鼻投与のための定量式装置、
を含み、ここで上記装置中に上記コルチコステロイド溶液が提供される、上記システム。
【請求項５】
眼症状または障害の治療を必要とする被検者においてそれらを治療するためのシステムであって、該システムは：
治療上有効な量のコルチコステロイド、治療上有効な量の抗ヒスタミン剤、ＳＡＥ−ＣＤ、および、製薬上許容できる水性液体キャリアーを含むコルチコステロイド溶液、および、
被検者へのコルチコステロイド溶液の経鼻投与のための定量式装置、
を含み、ここで上記装置中に上記コルチコステロイド溶液が提供される、上記システム。
【請求項６】
治療上有効な量のコルチコステロイド、治療上有効な量の抗ヒスタミン剤、ＳＡＥ−ＣＤ、および、製薬上許容できる水性液体キャリアーを含むコルチコステロイド溶液を含む、経鼻投与のための定量式装置。
【請求項７】
鼻症状または障害の治療を必要とする被検者におけるそれらの治療方法であって、該方法は：
上記被検者に、治療上有効な量のコルチコステロイド、ＳＡＥ−ＣＤ、および、製薬上許容できる水性液体キャリアーを含むコルチコステロイド溶液を経鼻投与すること、
を含み、ここで該症状または障害は、急性または慢性鼻炎、鼻ポリープ、手術後の鼻ポリープ、いびき、群発頭痛、および、それらの組み合わせからなる群より選択される、上記方法。
【請求項８】
鼻症状または障害の治療を必要とする被検者におけるそれらの治療方法であって、該方法は：
上記被検者に、治療上有効な量のコルチコステロイド、ＳＡＥ−ＣＤ、および、製薬上許容できる水性液体キャリアーを含むコルチコステロイド溶液を経鼻投与すること、
を含み、ここで該症状または障害は、閉塞性睡眠時無呼吸、エウスタキー管の機能不全、漿液性中耳炎、睡眠障害、日中の眠気、鼻のフルンケル、鼻出血、鼻粘膜または副鼻腔粘膜の創傷、乾燥性鼻炎症候群、鼻の出血、および、それらの組み合わせからなる群より選択される、上記方法。
【請求項９】
アレルギー性の症状または障害の治療を必要とする被検者におけるそれらの治療方法であって、該方法は：
上記被検者に、治療上有効な量のコルチコステロイド、ＳＡＥ−ＣＤ、および、製薬上許容できる水性液体キャリアーを含むコルチコステロイド溶液を眼内投与すること、
を含み、ここで上記コルチコステロイド溶液は、同じ単位用量のコルチコステロイド懸濁液と比較してより迅速にアレルギー性の症状または障害を緩和する、上記方法。
【請求項１０】
眼の炎症の治療を必要とする被検者におけるそれらの治療方法であって、該方法は：
上記被検者に、治療上有効な量のコルチコステロイド、ＳＡＥ−ＣＤ、および、製薬上許容できる水性液体キャリアーを含むコルチコステロイド溶液を眼内投与すること、
を含み、ここで上記コルチコステロイド溶液は、同じ単位用量のコルチコステロイド懸濁液と比較してより迅速に眼の炎症を減少させる、上記方法。
【請求項１１】
アレルギー性の症状または障害の治療を必要とする被検者においてそれらを治療するシステムであって、該システムは：
治療上有効な量のコルチコステロイド、治療上有効な量の抗ヒスタミン剤、ＳＡＥ−ＣＤ、および、製薬上許容できる水性液体キャリアーを含むコルチコステロイド溶液、および、
被検者に上記コルチコステロイド溶液を眼に投与するための装置、
を含み、ここで上記装置中に上記コルチコステロイド溶液が提供される、上記システム。
【請求項１２】
治療上有効な量のコルチコステロイド、治療上有効な量の抗ヒスタミン剤、ＳＡＥ−ＣＤ、および、製薬上許容できる水性液体キャリアーを含むコルチコステロイド溶液を含む、眼への投与のための装置。
【請求項１３】
治療上有効な量の抗ヒスタミン剤を投与することをさらに含む、請求項１〜３および７〜１０のいずれか一項に記載の発明。
【請求項１４】
前記定量式装置が、アトマイザー、噴霧器、ポンプスプレー、点滴器、スクイーズチューブ、スクイーズボトル、ピペット、アンプル、鼻カニューレ、定量式装置、鼻内スプレー吸入器、経鼻持続気道陽圧装置、または、呼吸作動式の二方向型送達装置である、請求項４〜６のいずれか一項に記載の発明。
【請求項１５】
前記眼への投与のための装置が、点滴器、点滴を計量分配するパッケージ、チューブ、眼用噴霧装置、および、眼の洗浄ユニットからなる群より選択される、請求項１１または請求項１２に記載の発明。
【請求項１６】
前記装置が、単位用量あたり１０μｌ〜５００μｌの前記コルチコステロイド溶液を放出する、請求項１３または請求項１４に記載の発明。
【請求項１７】
前記装置が、ノズルを含み、ここで該ノズルは、弁を含み、および、ここで該弁は、装置を操作させるごとに該ノズルを介して単位用量あたり体積２５μｌ〜２６０μｌの放出を提供する、請求項４〜６または１１〜１２のいずれか一項に記載の発明。
【請求項１８】
前記コルチコステロイドが、ジプロピオン酸ベクロメタゾン、ベクロメタゾンモノプロピオナート、ベタメタゾン、ブデソニド、シクレソニド、脱イソブチリルシクレソニド、デキサメタゾン、フルニソリド、プロピオン酸フルチカゾン、フロン酸フルチカゾン、フランカルボン酸モメタゾン、トリアムシノロンアセトニド、および、それらの組み合わせからなる群より選択される、請求項１〜１７のいずれか一項に記載の発明。
【請求項１９】
前記コルチコステロイド溶液が、抗ＩｇＥ 抗体、抗生物質製剤、抗コリン剤、抗真菌剤、抗炎症薬、抗感染薬物質、抗ヒスタミン剤、鎮痛剤、うっ血除去剤、去痰薬、鎮咳剤、抗菌剤、ロイコトリエン受容体アンタゴニスト、および、それらの組み合わせからなる群より選択される追加の治療上有効な物質をさらに含む、請求項１〜１９のいずれか一項に記載の発明。
【請求項２０】
前記抗ヒスタミン剤が、ジフェンヒドラミン、クレマスチン、クロルフェニラミン、ブロムフェニラミン、デキスクロルフェニラミン、デキスブロムフェニラミン、トリプロリジン、ドキシラミン、トリペレナミン、ヘプタジン、カルビノキサミン、ブロムジフェンヒドラミン、ヒドロキシジン、ピリラミン、アクリバスチン、ＡＨＲ−１１３２５、フェニンダミン、アステミゾール、アザタジン、アゼラスチン、セチリジン、エバスチン、フェキソフェナジン、ケトチフェン、ロドキシン（ｌｏｄｏｘｉｎｅ）、ロラタジン、デスカルボエトキシロラタジン、レボカバスチン、メキタジン、オキサトミド、セタスチン、タジフィリン（ｔａｚｉｆｙｌｉｎｅ）、テメラスチン、テルフェナジン、トリペレナミン、カルボン酸テルフェナジン、フェニルトロキサミン、フェニラミン、および、それらの組み合わせからなる群より選択される、請求項４〜６および１１〜１３のいずれか一項に記載の発明。
【請求項２１】
前記抗ヒスタミン剤が、カレバスチン、エフレチリジン、マピナスチン（ｍａｐｉｎａｓｔｉｎｅ）、アンタゾリン、ビラスチン（ｂｉｌａｓｔｉｎｅ）、ベシル酸ベポタスチン、ルパタジン、エメダスチン、テカステミゾール（ｔｅｃａｓｔｅｍｉｚｏｌｅ）、エピナスチン、レボセチリジン、ミゾラスチン、ノベラスチン、ノルアステミゾール、オロパタジン、および、それらの組み合わせからなる群より選択される、請求項４〜６および１１〜１３のいずれか一項に記載の発明。
【請求項２２】
前記ＳＡＥ−ＣＤのコルチコステロイドに対するモル比が、１：１であるか、またはそれより大きい、請求項１〜２２のいずれか一項に記載の発明。
【請求項２３】
前記ＳＡＥ−ＣＤの抗ヒスタミン剤に対するモル比が、２：１より大きい、請求項４〜６および１１〜２２のいずれか一項に記載の発明。
【請求項２４】
前記抗ヒスタミン剤が、アゼラスチンである、請求項４〜６、１１〜２０および２２〜２３のいずれか一項に記載の発明。
【請求項２５】
前記アゼラスチンが、単位用量あたり約３０μｇ〜約２７５μｇの量で存在する、請求項２４に記載の発明。
【請求項２６】
前記アゼラスチンが、０．５〜１０ｍｇ／ｍＬの濃度で存在する、請求項２４または２５に記載の発明。
【請求項２７】
前記抗ヒスタミン剤が、オロパタジンである、請求項４〜６、１１〜１９および２１〜２３のいずれか一項に記載の発明。
【請求項２８】
前記オロパタジンが、単位用量あたり約３３０μｇ〜約２６６０μｇの量で存在する、請求項２７に記載の発明。
【請求項２９】
前記オロパタジンが、１〜１５ｍｇ／ｍＬの濃度で存在する、請求項２７または２８に記載の発明。
【請求項３０】
前記抗ヒスタミン剤が、セチリジンである、請求項４〜６、１１〜２０および２２〜２３のいずれか一項に記載の発明。
【請求項３１】
前記セチリジンが、単位用量あたり約０．２５ｍｇ〜約４．４ｍｇの量で存在する、請求項３０に記載の発明。
【請求項３２】
前記セチリジンが、０．２５〜４．４ｍｇ／ｍＬの濃度で存在する、請求項３０または３１に記載の発明。
【請求項３３】
前記投与が、１日１回、または、１日２回行われる、請求項１〜３２のいずれか一項に記載の発明。
【請求項３４】
前記アレルギー性の症状または障害が、鼻症状、非鼻症状、アレルギー性鼻炎、季節性アレルギー性鼻炎、通年性アレルギー性鼻炎、通年性非アレルギー性鼻炎、花粉症、枯草熱（ｈａｖｅ ｆｅｖｅｒ）、鼻ポリープ、またはそれらの組み合わせであるか、または、それをさらに含む、請求項１、２、４、９または１１のいずれか一項に記載の発明。
【請求項３５】
前記アレルギー性の症状または障害が、眼症状、細菌性鼻炎、真菌性鼻炎、ウイルス性鼻炎、萎縮性鼻炎、血管運動神経性鼻炎、鼻詰まり、鼻充血、またはそれらの組み合わせであるか、または、それをさらに含む、請求項１、２、４、９または１１のいずれか一項に記載の発明。
【請求項３６】
前記鼻症状が、鼻漏、鼻充血、鼻の痒み、くしゃみ、鼻閉塞、またはそれらの組み合わせである、請求項３４に記載の発明。
【請求項３７】
前記非鼻症状が、眼の痒み／ごろごろ感、流涙／涙目、眼の赤み／灼熱感、耳および口蓋の痒み、またはそれらの組み合わせである、請求項３４に記載の発明。
【請求項３８】
前記コルチコステロイドが、ブデソニドである、請求項１〜３８のいずれか一項に記載の発明。
【請求項３９】
前記ブデソニドが、単位用量あたり約５μｇ〜約５００μｇの量で存在する、請求項３８に記載の発明。
【請求項４０】
前記ブデソニドが、４０〜２０００μｇ／ｍＬの濃度で存在する、請求項３８または３９に記載の発明。
【請求項４１】
前記コルチコステロイドが、プロピオン酸フルチカゾンである、請求項１〜３７のいずれか一項に記載の発明。
【請求項４２】
前記コルチコステロイドが、フロン酸フルチカゾンである、請求項１〜３７のいずれか一項に記載の発明。
【請求項４３】
前記コルチコステロイドが、フランカルボン酸モメタゾンである、請求項１〜３７のいずれか一項に記載の発明。
【請求項４４】
前記コルチコステロイド溶液が：
ブデソニド、プロピオン酸フルチカゾン、フロン酸フルチカゾン、および、フランカルボン酸モメタゾンからなる群より選択されるコルチコステロイド；および、
アゼラスチン、オロパタジン、セチリジン、ロラタジン、デスロラタジン、アジスロマイシン、ボリコナゾール、および、それらの組み合わせからなる群より選択される追加の治療上有効な物質、
を含む、請求項１〜３７のいずれか一項に記載の発明。
【請求項４５】
前記水性液体キャリアーが、水、緩衝液、アルコール、有機溶媒、グリセリン、プロピレングリコール、ポリ（エチレングリコール）、ポロキサマー、界面活性剤、またはそれらの組み合わせを含む、請求項１〜４６のいずれか一項に記載の発明。
【請求項４６】
前記水性液体キャリアーが、ポビドン、ポリオール、またはそれらの組み合わせを含む、請求項１〜４５のいずれか一項に記載の発明。
【請求項４７】
前記ＳＡＥ−ＣＤが、式１で示される化合物、または、このような化合物の混合物であり：
【化１】
式中：
ｎは、４、５または６であり；
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7、Ｒ8およびＲ9は、それぞれ独立して、−Ｏ−、または、−Ｏ−（Ｃ2−Ｃ6アルキレン）−ＳＯ3-基であり、ここでＲ1〜Ｒ9のうち少なくとも１つは、独立して、−Ｏ−（Ｃ2−Ｃ6アルキレン）−ＳＯ3-基、−Ｏ−（ＣＨ2）mＳＯ3-基であり、ここでｍは２〜６であり、−ＯＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＳＯ3−、または、−ＯＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＳＯ3-であり；および、
Ｓl、Ｓ2、Ｓ3、Ｓ4、Ｓ5、Ｓ6、Ｓ7、Ｓ8およびＳ9は、それぞれ独立して、製薬上許容できるカチオンである、請求項１〜４６のいずれか一項に記載の発明。
【請求項４８】
前記コルチコステロイド溶液が、保存剤、抗酸化剤、緩衝剤、酸性化物質、アルカリ化剤、溶解促進剤、錯化促進剤、希釈剤、電解質、グルコース、安定剤、充填剤、消泡剤、油、乳化剤、矯味矯臭薬剤、甘味料、味マスキング剤、張度調節物質、表面張力調節剤、粘度調整剤、密度調節剤、および、それらの組み合わせからなる群より選択される１種またはそれより多くの製薬上許容できる賦形剤をさらに含む、請求項１〜４７のいずれか一項に記載の発明。
【請求項４９】
前記ＳＡＥ−ＣＤが、コルチコステロイド溶液１ｍＬあたり約１０ｍｇ〜約５００ｍｇのＳＡＥ−ＣＤ濃度で存在する、請求項１〜４８のいずれか一項に記載の発明。
【請求項５０】
前記ＳＡＥ−ＣＤが、単位用量あたり１００μｇ〜１０００ｍｇの量で存在する、請求項１〜４９のいずれか一項に記載の発明。
【請求項１】
アレルギー性の症状または障害の治療を必要とする被検者におけるそれらの治療方法であって、該方法は：
該被検者に、治療上有効な量のコルチコステロイド、ＳＡＥ−ＣＤ、および、製薬上許容できる水性液体キャリアーを含むコルチコステロイド溶液を経鼻投与すること、
を含み、ここで該コルチコステロイド溶液は、同じ単位用量のコルチコステロイド懸濁液と比較してより迅速にアレルギー性の症状または障害を緩和する、上記方法。
【請求項２】
アレルギー性の症状または障害の治療を必要とする被検者におけるそれらの治療方法であって、該方法は：
該被検者に、治療上有効な量のコルチコステロイド、ＳＡＥ−ＣＤ、および、製薬上許容できる水性液体キャリアーを含むコルチコステロイド溶液を経鼻投与すること、
を含み、ここで該アレルギー性の症状または障害は、眼の痒み／ごろごろ感、流涙／涙目、眼の赤み／灼熱感、眼および口蓋の痒み、ならびにそれらの組み合わせからなる群より選択される非鼻症状を含む、上記方法。
【請求項３】
眼症状または障害の治療を必要とする被検者においてそれらを治療する方法であって、該方法は：
上記被検者に、治療上有効な量のコルチコステロイド、ＳＡＥ−ＣＤ、および、製薬上許容できる水性液体キャリアーを含むコルチコステロイド溶液を経鼻投与すること、
を含み、ここで上記眼症状または障害は、眼の痒み／ごろごろ感、流涙／涙目、眼の赤み／灼熱感、またはそれらの組み合わせである、上記方法。
【請求項４】
アレルギー性の症状または障害の治療を必要とする被検者においてそれらを治療するシステムであって、該システムは：
治療上有効な量のコルチコステロイド、治療上有効な量の抗ヒスタミン剤、ＳＡＥ−ＣＤ、および、製薬上許容できる水性液体キャリアーを含むコルチコステロイド溶液、および、
被検者へのコルチコステロイド溶液の経鼻投与のための定量式装置、
を含み、ここで上記装置中に上記コルチコステロイド溶液が提供される、上記システム。
【請求項５】
眼症状または障害の治療を必要とする被検者においてそれらを治療するためのシステムであって、該システムは：
治療上有効な量のコルチコステロイド、治療上有効な量の抗ヒスタミン剤、ＳＡＥ−ＣＤ、および、製薬上許容できる水性液体キャリアーを含むコルチコステロイド溶液、および、
被検者へのコルチコステロイド溶液の経鼻投与のための定量式装置、
を含み、ここで上記装置中に上記コルチコステロイド溶液が提供される、上記システム。
【請求項６】
治療上有効な量のコルチコステロイド、治療上有効な量の抗ヒスタミン剤、ＳＡＥ−ＣＤ、および、製薬上許容できる水性液体キャリアーを含むコルチコステロイド溶液を含む、経鼻投与のための定量式装置。
【請求項７】
鼻症状または障害の治療を必要とする被検者におけるそれらの治療方法であって、該方法は：
上記被検者に、治療上有効な量のコルチコステロイド、ＳＡＥ−ＣＤ、および、製薬上許容できる水性液体キャリアーを含むコルチコステロイド溶液を経鼻投与すること、
を含み、ここで該症状または障害は、急性または慢性鼻炎、鼻ポリープ、手術後の鼻ポリープ、いびき、群発頭痛、および、それらの組み合わせからなる群より選択される、上記方法。
【請求項８】
鼻症状または障害の治療を必要とする被検者におけるそれらの治療方法であって、該方法は：
上記被検者に、治療上有効な量のコルチコステロイド、ＳＡＥ−ＣＤ、および、製薬上許容できる水性液体キャリアーを含むコルチコステロイド溶液を経鼻投与すること、
を含み、ここで該症状または障害は、閉塞性睡眠時無呼吸、エウスタキー管の機能不全、漿液性中耳炎、睡眠障害、日中の眠気、鼻のフルンケル、鼻出血、鼻粘膜または副鼻腔粘膜の創傷、乾燥性鼻炎症候群、鼻の出血、および、それらの組み合わせからなる群より選択される、上記方法。
【請求項９】
アレルギー性の症状または障害の治療を必要とする被検者におけるそれらの治療方法であって、該方法は：
上記被検者に、治療上有効な量のコルチコステロイド、ＳＡＥ−ＣＤ、および、製薬上許容できる水性液体キャリアーを含むコルチコステロイド溶液を眼内投与すること、
を含み、ここで上記コルチコステロイド溶液は、同じ単位用量のコルチコステロイド懸濁液と比較してより迅速にアレルギー性の症状または障害を緩和する、上記方法。
【請求項１０】
眼の炎症の治療を必要とする被検者におけるそれらの治療方法であって、該方法は：
上記被検者に、治療上有効な量のコルチコステロイド、ＳＡＥ−ＣＤ、および、製薬上許容できる水性液体キャリアーを含むコルチコステロイド溶液を眼内投与すること、
を含み、ここで上記コルチコステロイド溶液は、同じ単位用量のコルチコステロイド懸濁液と比較してより迅速に眼の炎症を減少させる、上記方法。
【請求項１１】
アレルギー性の症状または障害の治療を必要とする被検者においてそれらを治療するシステムであって、該システムは：
治療上有効な量のコルチコステロイド、治療上有効な量の抗ヒスタミン剤、ＳＡＥ−ＣＤ、および、製薬上許容できる水性液体キャリアーを含むコルチコステロイド溶液、および、
被検者に上記コルチコステロイド溶液を眼に投与するための装置、
を含み、ここで上記装置中に上記コルチコステロイド溶液が提供される、上記システム。
【請求項１２】
治療上有効な量のコルチコステロイド、治療上有効な量の抗ヒスタミン剤、ＳＡＥ−ＣＤ、および、製薬上許容できる水性液体キャリアーを含むコルチコステロイド溶液を含む、眼への投与のための装置。
【請求項１３】
治療上有効な量の抗ヒスタミン剤を投与することをさらに含む、請求項１〜３および７〜１０のいずれか一項に記載の発明。
【請求項１４】
前記定量式装置が、アトマイザー、噴霧器、ポンプスプレー、点滴器、スクイーズチューブ、スクイーズボトル、ピペット、アンプル、鼻カニューレ、定量式装置、鼻内スプレー吸入器、経鼻持続気道陽圧装置、または、呼吸作動式の二方向型送達装置である、請求項４〜６のいずれか一項に記載の発明。
【請求項１５】
前記眼への投与のための装置が、点滴器、点滴を計量分配するパッケージ、チューブ、眼用噴霧装置、および、眼の洗浄ユニットからなる群より選択される、請求項１１または請求項１２に記載の発明。
【請求項１６】
前記装置が、単位用量あたり１０μｌ〜５００μｌの前記コルチコステロイド溶液を放出する、請求項１３または請求項１４に記載の発明。
【請求項１７】
前記装置が、ノズルを含み、ここで該ノズルは、弁を含み、および、ここで該弁は、装置を操作させるごとに該ノズルを介して単位用量あたり体積２５μｌ〜２６０μｌの放出を提供する、請求項４〜６または１１〜１２のいずれか一項に記載の発明。
【請求項１８】
前記コルチコステロイドが、ジプロピオン酸ベクロメタゾン、ベクロメタゾンモノプロピオナート、ベタメタゾン、ブデソニド、シクレソニド、脱イソブチリルシクレソニド、デキサメタゾン、フルニソリド、プロピオン酸フルチカゾン、フロン酸フルチカゾン、フランカルボン酸モメタゾン、トリアムシノロンアセトニド、および、それらの組み合わせからなる群より選択される、請求項１〜１７のいずれか一項に記載の発明。
【請求項１９】
前記コルチコステロイド溶液が、抗ＩｇＥ 抗体、抗生物質製剤、抗コリン剤、抗真菌剤、抗炎症薬、抗感染薬物質、抗ヒスタミン剤、鎮痛剤、うっ血除去剤、去痰薬、鎮咳剤、抗菌剤、ロイコトリエン受容体アンタゴニスト、および、それらの組み合わせからなる群より選択される追加の治療上有効な物質をさらに含む、請求項１〜１９のいずれか一項に記載の発明。
【請求項２０】
前記抗ヒスタミン剤が、ジフェンヒドラミン、クレマスチン、クロルフェニラミン、ブロムフェニラミン、デキスクロルフェニラミン、デキスブロムフェニラミン、トリプロリジン、ドキシラミン、トリペレナミン、ヘプタジン、カルビノキサミン、ブロムジフェンヒドラミン、ヒドロキシジン、ピリラミン、アクリバスチン、ＡＨＲ−１１３２５、フェニンダミン、アステミゾール、アザタジン、アゼラスチン、セチリジン、エバスチン、フェキソフェナジン、ケトチフェン、ロドキシン（ｌｏｄｏｘｉｎｅ）、ロラタジン、デスカルボエトキシロラタジン、レボカバスチン、メキタジン、オキサトミド、セタスチン、タジフィリン（ｔａｚｉｆｙｌｉｎｅ）、テメラスチン、テルフェナジン、トリペレナミン、カルボン酸テルフェナジン、フェニルトロキサミン、フェニラミン、および、それらの組み合わせからなる群より選択される、請求項４〜６および１１〜１３のいずれか一項に記載の発明。
【請求項２１】
前記抗ヒスタミン剤が、カレバスチン、エフレチリジン、マピナスチン（ｍａｐｉｎａｓｔｉｎｅ）、アンタゾリン、ビラスチン（ｂｉｌａｓｔｉｎｅ）、ベシル酸ベポタスチン、ルパタジン、エメダスチン、テカステミゾール（ｔｅｃａｓｔｅｍｉｚｏｌｅ）、エピナスチン、レボセチリジン、ミゾラスチン、ノベラスチン、ノルアステミゾール、オロパタジン、および、それらの組み合わせからなる群より選択される、請求項４〜６および１１〜１３のいずれか一項に記載の発明。
【請求項２２】
前記ＳＡＥ−ＣＤのコルチコステロイドに対するモル比が、１：１であるか、またはそれより大きい、請求項１〜２２のいずれか一項に記載の発明。
【請求項２３】
前記ＳＡＥ−ＣＤの抗ヒスタミン剤に対するモル比が、２：１より大きい、請求項４〜６および１１〜２２のいずれか一項に記載の発明。
【請求項２４】
前記抗ヒスタミン剤が、アゼラスチンである、請求項４〜６、１１〜２０および２２〜２３のいずれか一項に記載の発明。
【請求項２５】
前記アゼラスチンが、単位用量あたり約３０μｇ〜約２７５μｇの量で存在する、請求項２４に記載の発明。
【請求項２６】
前記アゼラスチンが、０．５〜１０ｍｇ／ｍＬの濃度で存在する、請求項２４または２５に記載の発明。
【請求項２７】
前記抗ヒスタミン剤が、オロパタジンである、請求項４〜６、１１〜１９および２１〜２３のいずれか一項に記載の発明。
【請求項２８】
前記オロパタジンが、単位用量あたり約３３０μｇ〜約２６６０μｇの量で存在する、請求項２７に記載の発明。
【請求項２９】
前記オロパタジンが、１〜１５ｍｇ／ｍＬの濃度で存在する、請求項２７または２８に記載の発明。
【請求項３０】
前記抗ヒスタミン剤が、セチリジンである、請求項４〜６、１１〜２０および２２〜２３のいずれか一項に記載の発明。
【請求項３１】
前記セチリジンが、単位用量あたり約０．２５ｍｇ〜約４．４ｍｇの量で存在する、請求項３０に記載の発明。
【請求項３２】
前記セチリジンが、０．２５〜４．４ｍｇ／ｍＬの濃度で存在する、請求項３０または３１に記載の発明。
【請求項３３】
前記投与が、１日１回、または、１日２回行われる、請求項１〜３２のいずれか一項に記載の発明。
【請求項３４】
前記アレルギー性の症状または障害が、鼻症状、非鼻症状、アレルギー性鼻炎、季節性アレルギー性鼻炎、通年性アレルギー性鼻炎、通年性非アレルギー性鼻炎、花粉症、枯草熱（ｈａｖｅ ｆｅｖｅｒ）、鼻ポリープ、またはそれらの組み合わせであるか、または、それをさらに含む、請求項１、２、４、９または１１のいずれか一項に記載の発明。
【請求項３５】
前記アレルギー性の症状または障害が、眼症状、細菌性鼻炎、真菌性鼻炎、ウイルス性鼻炎、萎縮性鼻炎、血管運動神経性鼻炎、鼻詰まり、鼻充血、またはそれらの組み合わせであるか、または、それをさらに含む、請求項１、２、４、９または１１のいずれか一項に記載の発明。
【請求項３６】
前記鼻症状が、鼻漏、鼻充血、鼻の痒み、くしゃみ、鼻閉塞、またはそれらの組み合わせである、請求項３４に記載の発明。
【請求項３７】
前記非鼻症状が、眼の痒み／ごろごろ感、流涙／涙目、眼の赤み／灼熱感、耳および口蓋の痒み、またはそれらの組み合わせである、請求項３４に記載の発明。
【請求項３８】
前記コルチコステロイドが、ブデソニドである、請求項１〜３８のいずれか一項に記載の発明。
【請求項３９】
前記ブデソニドが、単位用量あたり約５μｇ〜約５００μｇの量で存在する、請求項３８に記載の発明。
【請求項４０】
前記ブデソニドが、４０〜２０００μｇ／ｍＬの濃度で存在する、請求項３８または３９に記載の発明。
【請求項４１】
前記コルチコステロイドが、プロピオン酸フルチカゾンである、請求項１〜３７のいずれか一項に記載の発明。
【請求項４２】
前記コルチコステロイドが、フロン酸フルチカゾンである、請求項１〜３７のいずれか一項に記載の発明。
【請求項４３】
前記コルチコステロイドが、フランカルボン酸モメタゾンである、請求項１〜３７のいずれか一項に記載の発明。
【請求項４４】
前記コルチコステロイド溶液が：
ブデソニド、プロピオン酸フルチカゾン、フロン酸フルチカゾン、および、フランカルボン酸モメタゾンからなる群より選択されるコルチコステロイド；および、
アゼラスチン、オロパタジン、セチリジン、ロラタジン、デスロラタジン、アジスロマイシン、ボリコナゾール、および、それらの組み合わせからなる群より選択される追加の治療上有効な物質、
を含む、請求項１〜３７のいずれか一項に記載の発明。
【請求項４５】
前記水性液体キャリアーが、水、緩衝液、アルコール、有機溶媒、グリセリン、プロピレングリコール、ポリ（エチレングリコール）、ポロキサマー、界面活性剤、またはそれらの組み合わせを含む、請求項１〜４６のいずれか一項に記載の発明。
【請求項４６】
前記水性液体キャリアーが、ポビドン、ポリオール、またはそれらの組み合わせを含む、請求項１〜４５のいずれか一項に記載の発明。
【請求項４７】
前記ＳＡＥ−ＣＤが、式１で示される化合物、または、このような化合物の混合物であり：
【化１】
式中：
ｎは、４、５または６であり；
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7、Ｒ8およびＲ9は、それぞれ独立して、−Ｏ−、または、−Ｏ−（Ｃ2−Ｃ6アルキレン）−ＳＯ3-基であり、ここでＲ1〜Ｒ9のうち少なくとも１つは、独立して、−Ｏ−（Ｃ2−Ｃ6アルキレン）−ＳＯ3-基、−Ｏ−（ＣＨ2）mＳＯ3-基であり、ここでｍは２〜６であり、−ＯＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＳＯ3−、または、−ＯＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＳＯ3-であり；および、
Ｓl、Ｓ2、Ｓ3、Ｓ4、Ｓ5、Ｓ6、Ｓ7、Ｓ8およびＳ9は、それぞれ独立して、製薬上許容できるカチオンである、請求項１〜４６のいずれか一項に記載の発明。
【請求項４８】
前記コルチコステロイド溶液が、保存剤、抗酸化剤、緩衝剤、酸性化物質、アルカリ化剤、溶解促進剤、錯化促進剤、希釈剤、電解質、グルコース、安定剤、充填剤、消泡剤、油、乳化剤、矯味矯臭薬剤、甘味料、味マスキング剤、張度調節物質、表面張力調節剤、粘度調整剤、密度調節剤、および、それらの組み合わせからなる群より選択される１種またはそれより多くの製薬上許容できる賦形剤をさらに含む、請求項１〜４７のいずれか一項に記載の発明。
【請求項４９】
前記ＳＡＥ−ＣＤが、コルチコステロイド溶液１ｍＬあたり約１０ｍｇ〜約５００ｍｇのＳＡＥ−ＣＤ濃度で存在する、請求項１〜４８のいずれか一項に記載の発明。
【請求項５０】
前記ＳＡＥ−ＣＤが、単位用量あたり１００μｇ〜１０００ｍｇの量で存在する、請求項１〜４９のいずれか一項に記載の発明。
【図１】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６Ａ】
【図６Ｂ】
【図６Ｃ】
【図６Ｄ】
【図６Ｅ】
【図６Ｆ】
【図７】
【図８】
【図９Ａ】
【図９Ｂ】
【図９Ｃ】
【図１０Ａ】
【図１０Ｂ】
【図１０Ｃ】
【図１１】
【図１２Ａ】
【図１２Ｂ】
【図１２Ｃ】
【図１３】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６Ａ】
【図６Ｂ】
【図６Ｃ】
【図６Ｄ】
【図６Ｅ】
【図６Ｆ】
【図７】
【図８】
【図９Ａ】
【図９Ｂ】
【図９Ｃ】
【図１０Ａ】
【図１０Ｂ】
【図１０Ｃ】
【図１１】
【図１２Ａ】
【図１２Ｂ】
【図１２Ｃ】
【図１３】
【公表番号】特表２０１０−５３１８９８（Ｐ２０１０−５３１８９８Ａ）
【公表日】平成２２年９月３０日（２０１０．９．３０）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−５１５２３５（Ｐ２０１０−５１５２３５）
【出願日】平成２０年６月３０日（２００８．６．３０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／０６８８７２
【国際公開番号】ＷＯ２００９／００３１９９
【国際公開日】平成２０年１２月３１日（２００８．１２．３１）
【公序良俗違反の表示】
（特許庁注：以下のものは登録商標）
１．テフロン
２．ＴＥＦＬＯＮ
【出願人】（５０１２７８７８８）サイデックス・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッド (18)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年９月３０日（２０１０．９．３０）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年６月３０日（２００８．６．３０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／０６８８７２
【国際公開番号】ＷＯ２００９／００３１９９
【国際公開日】平成２０年１２月３１日（２００８．１２．３１）
【公序良俗違反の表示】
（特許庁注：以下のものは登録商標）
１．テフロン
２．ＴＥＦＬＯＮ
【出願人】（５０１２７８７８８）サイデックス・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッド (18)
【Ｆターム（参考）】
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