１−プロパノール及び１−プロピルアミン誘導体ならびにグルココルチコイドリガンドとしての使用
式（Ｉ）で表される化合物（式中のＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６及びＸは式（ＩＡ）及び式（ＩＢ）として本願明細書中に定義のとおり）、あるいはその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物又は塩；その化合物を含有する医薬組成物；ならびにグルココルチコイドレセプター機能の調整方法と、患者におけるグルココルチコイドレセプター機能が介在する病状もしくは症状、又は炎症性、アレルギー性もしくは増殖性の過程を有することを特徴とする病状もしくは症状を、上記化合物を用いて治療する方法。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（ＩＡ）で表される化合物、
【化１】
（式中、
Ｒ1は、アリール、ヘテロアリール又はC5-C15シクロアルキル基であって、各基はそれぞれ独立して１〜３個の置換基を有していてもよく、
Ｒ1の置換基はそれぞれ独立して、C1-C5アルキル、C2-C5アルケニル、C2-C5アルキニル、C3-C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C1-C5アルコキシ、C2-C5アルケニルオキシ、C2-C5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、C1-C5アルコキシカルボニル、C1-C5アルカノイルオキシ、C1-C5アルカノイル、アロイル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、C1-C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1-C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、C3-C5シクロアルキルアミノカルボニルオキシ、C1-C5アルカノイルアミノ、C1-C5アルコキシカルボニルアミノ、C1-C5アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、C1-C5アルキルアミノスルホニル、C1-C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、窒素原子が独立してC1-C5アルキルもしくはアリールでモノ置換又はジ置換されていてもよいアミノ、あるいは、いずれかの窒素原子が独立してC1-C5アルキル又はC3-C5シクロアルキルで置換されていてもよいウレイド、あるいは、硫黄原子が酸化されてスルホキシド又はスルホンであってもよいC1-C5アルキルチオを表し、
Ｒ1の置換基はそれぞれ独立して、アリール、複素環がヒドロキシル、ハロゲン、メチル又はジアルキルアミノで独立して置換されていてもよいヘテロシクリル、C1-C5アルコキシカルボニル；メチル、メトキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、窒素原子が独立してC1-C5アルキル、C1-C3ジアルキルアミンもしくはアリールでモノ置換又はジ置換されていてもよいアミノ；いずれかの窒素原子が独立してC1-C5アルキルで置換されていてもよいウレイド；アミノスルホニル、あるいは、酸素原子がC1-C5アルキル又はベンジルで置換されていてもよいオキシムから選択される１〜４個の置換基を有していてもよく、
Ｒ2及びＲ3はそれぞれ独立して、水素、C1-C5アルキル又はC5-C15アリールアルキル基であるか、あるいは、Ｒ2及びＲ3は、共通して結合している炭素原子と一緒になってC3-C8スピロシクロアルキル環を形成するか、あるいは、
Ｒ1及びＲ2が一緒になってクロマニル又はジヒドロベンゾフラニルとなり、C1-C5アルキル、C2-C5アルケニル、C2-C5アルキニル、C3-C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C1-C5アルコキシ、C2-C5アルケニルオキシ、C2-C5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、C1-C5アルコキシカルボニル、C1-C5アルカノイルオキシ、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、C1-C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1-C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、C1-C5アルカノイルアミノ、C1-C5アルコキシカルボニルアミノ、C1-C5アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、C1-C5アルキルアミノスルホニル、C1-C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチルチオ、ニトロ、窒素原子が独立してC1-C5アルキルでモノ置換又はジ置換されていてもよいアミノ、いずれかの窒素原子が独立してC1-C5アルキルで置換されていてもよいウレイド、あるいは、硫黄原子が酸化されてスルホキシド又はスルホンであってもよいC1-C5アルキルチオで置換されていてもよく、
Ｒ4は、カルボニル又はメチレンであって、独立してC1-C3アルキル、ヒドロキシ及びハロゲンから選択される１〜２個の置換基を有していてもよく、
Ｒ5は、ピロリジン、モルホリン、チオモルホリン、ピペラジン、ピペリジン、1H-ピリジン-4-オン、1H-ピリジン-2-オン、1H-ピリジン-4-イリデンアミン、1H-キノリン-4-イリデンアミン、ピラン、テトラヒドロピラン、1,4-ジアゼパン、2,5-ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン、2,3,4,5-テトラヒドロベンゾ[b][1,4]ジアゼピン、ジヒドロキノリン、テトラヒドロキノリン、5,6,7,8-テトラヒドロ-1H-キノリン-4-オン、テトラヒドロイソキノリン、デカヒドロイソキノリン、2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール、2,3-ジヒドロ-1H-インドール、クロマン、1,2,3,4-テトラヒドロキノキサリン、1,2-ジヒドロインダゾール-3-オン、3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン、4H-ベンゾ[1,4]チアジン、3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]チアジン、1,2-ジヒドロベンゾ[d][1,3]オキサジン-4-オン、3,4-ジヒドロベンゾ[1,4]オキサジン-4-オン、3H-キナゾリン-4-オン、3,4-ジヒドロ-1H-キノキサリン-2-オン、1H-シンノリン-4-オン、1H-キナゾリン-4-オン、1H-[1,5]ナフチリジン-4-オン、5,6,7,8-テトラヒドロ-1H-[1,5]ナフチリジン-4-オン、2,3-ジヒドロ-1H-[1,5]ナフチリジン-4-オン、1,2-ジヒドロピリド[3,2-d][1,3]オキサジン-4-オン、ピロロ[3,4-c]ピリジン-1,3-ジオン、1,2-ジヒドロピロロ[3,4-c]ピリジン-3-オン又はテトラヒドロ[b][1,4]ジアゼピノン基であって、各基はそれぞれ独立して１〜３個の置換基を有していてもよく、
Ｒ5の各置換基は独立して、C1-C5アルキル、C2-C5アルケニル、C2-C5アルキニル、C3-C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C1-C5アルコキシ、C2-C5アルケニルオキシ、C2-C5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、C1-C5アルコキシカルボニル、C1-C5アルカノイルオキシ、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、C1-C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1-C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、C1-C5アルカノイルアミノ、C1-C5アルコキシカルボニルアミノ、C1-C5アルキルスルホニルアミノ、C1-C5アルキルアミノスルホニル、C1-C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチルチオ、ニトロ、窒素原子が独立してC1-C5アルキルでモノ置換又はジ置換されていてもよいアミノ、いずれかの窒素原子が独立してC1-C5アルキルで置換されていてもよいウレイド、あるいは、硫黄原子が酸化されてスルホキシド又はスルホンであってもよいC1-C5アルキルチオであり、
Ｒ5の各置換基は独立して、C1-C3アルキル、C1-C3アルコキシ、C1-C3アルコキシカルボニル、アシル、アリール、ベンジル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、窒素原子が独立してC1-C5アルキルでモノ置換又はジ置換されていてもよいアミノ、いずれかの窒素原子が独立してC1-C5アルキルで置換されていてもよいウレイド、あるいは、トリフルオロメチルから選択される１〜３個の置換基を有していてもよく、
Ｘは、ヒドロキシ又は窒素原子が独立してC1-C5アルキルでモノ置換又はジ置換されていてもよいアミノを表す。）
あるいは、それらの互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物又は塩。
【請求項２】
前記式中、
Ｒ1が、フェニル、ジヒドロベンゾフラニル、ベンゾフラニル、ジヒドロインドリル、インドリル、ベンゾ[1,3]ジオキソール、ジヒドロベンゾチエニル、ベンゾチエニル、ベンゾオキサゾール、ベンゾイソキサゾール、ベンゾピラゾール、ベンゾイミダゾール、チエニル、キノリニル、テトラヒドロキノリノン、テトラヒドロナフチリジノン、ジヒドロクロメン、ピリジニル、ピリミジニル又はピラジニルであって、各基は独立して１〜３個の置換基を有していてもよく、
Ｒ1の各置換基が独立して、C1-C3アルキル、C2-C3アルケニル、C2-C3アルキニル、C1-C3アルコキシ、C2-C3アルケニルオキシ、C1-C3アルカノイル、C1-C3アルコキシカルボニル、C1-C3アルカノイルオキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、アシル、オキソ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、硫黄原子が酸化されてスルホキシド又はスルホンであってもよいC1-C3アルキルチオであり、
Ｒ1の各置換基が独立して、メチル、メトキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ又はアミノから選択される置換基を有していてもよく、
Ｒ2及びＲ3がそれぞれ独立して、水素、C1-C3アルキル、ベンジル又はフェネチルであるか、あるいは、Ｒ2及びＲ3が、共通して結合している炭素原子と一緒になってC3-C6スピロシクロアルキル環を形成し、
Ｒ4がCH2である、請求項１記載の式（ＩＡ）で表される化合物、あるいはそれらの互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物又は塩。
【請求項３】
前記式中、
Ｒ1が、フェニル、ピリジル、ジヒドロベンゾフラニル又はベンゾフラニルであって、各基は独立して１〜３個の置換基を有していてもよく、
Ｒ1の各置換基が独立して、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、アシル、オキソ、硫黄原子が酸化されてスルホキシド又はスルホンであってもよいC1-C5アルキルチオ、又はシアノであり、
Ｒ2及びＲ3がそれぞれ独立してメチルを表すか、または、Ｒ2及びＲ3が、共通して結合している炭素原子と一緒になってスピロシクロプロピル環を形成し、
Ｒ4がCH2である、請求項１記載の式（ＩＡ）で表される化合物、あるいはそれらの互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物又は塩。
【請求項４】
前記式中、
Ｒ1が、フェニル、ジヒドロベンゾフラニル又はベンゾフラニルで、各基は独立して１〜３個の置換基を有していてもよく、
Ｒ1の各置換基が独立して、C1-C3アルキル、C2-C3アルケニル、C2-C3アルキニル、C1-C3アルコキシ、C2-C3アルケニルオキシ、C1-C3アルカノイル、C1-C3アルコキシカルボニル、C1-C3アルカノイルオキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、又は、硫黄原子が酸化されてスルホキシド又はスルホンであってもよいC1-C3アルキルチオであり、
Ｒ2及びＲ3がそれぞれ独立して水素又はC1-C3アルキルである、請求項１記載の式（ＩＡ）で表される化合物、あるいはそれらの互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物又は塩。
【請求項５】
以下の群：
1-{4-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-2,6-ジメチルピペラジン-1-イル}エタノン;
4-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-2,6-ジメチルピペラジン-1-カルバルデヒド;
1-{5-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-2,5-ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタ-2-イル}エタノン;
4-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3,4-ジヒドロ-2H-キノキサリン-1-カルバルデヒド;
4-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3,4-ジヒドロ-1H-キノキサリン-2-オン;
4-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]ピペラジン-2,6-ジオン;
2-(2,6-ジメチルチオモルホリン-4-イルメチル)-1,1,1-トリフルオロ-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-4-メチルペンタン-2-オール;
2-(1,1-ジオキソ-1H-1λ6-ベンゾ[1,4]チアジン-4-イルメチル)-1,1,1-トリフルオロ-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-4-メチルペンタン-2-オール;
2-(1,1-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-1λ6-ベンゾ[1,4]チアジン-4-イルメチル)-1,1,1-トリフルオロ-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-4-メチルペンタン-2-オール;
1-{5-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-2,3,4,5-テトラヒドロベンゾ[b][1,4]ジアゼピン-1-イル}エタノン;
5-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1,3,4,5-テトラヒドロベンゾ[b][1,4]ジアゼピン-2-オン;
2-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]イソインドール-1,3-ジオン;
2-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]ピロロ[3,4-c]ピリジン-1,3-ジオン;
2-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボニトリル;
2-(2,3-ジヒドロベンゾ[1,4]チアジン-4-イルメチル)-1,1,1-トリフルオロ-4-(4-フルオロフェニル)-4-メチルペンタン-2-オール;
4-(2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-1,1,1-トリフルオロ-4-メチル-2-(4-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-キノキサリン-1-イルメチル)ペンタン-2-オール;
1-{4-[4-(5-ブロモ-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3,4-ジヒドロ-2H-キノキサリン-1-イル}エタノン;
4-[4-(5-フルオロ-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3,4-ジヒドロ-1H-キノキサリン-2-オン;
1-{4-[4-(3-フルオロフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-2,6-ジメチルピペラジン-1-イル}エタノン;
4-(2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-(2,3-ジヒドロベンゾ[1,4]チアジン-4-イルメチル)-1,1,1-トリフルオロ-4-メチルペンタン-2-オール;
2-(3,4-ジヒドロ-2H-キノキサリン-1-イルメチル)-1,1,1-トリフルオロ-4-(4-フルオロフェニル)-4-メチルペンタン-2-オール;
2-(2,6-ジメチルチオモルホリン-4-イルメチル)-1,1,1-トリフルオロ-4-(4-フルオロフェニル)-4-メチルペンタン-2-オール;
2-(1,1-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-1λ6-ベンゾ[1,4]チアジン-4-イルメチル)-1,1,1-トリフルオロ-4-(5-フルオロ-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-4-メチルペンタン-2-オール;
5-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-2,5-ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-3-オン;
1,1,1-トリフルオロ-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-4-メチル-2-モルホリン-4-イルメチルペンタン-2-オール;
2-(2,6-ジメチルモルホリン-4-イルメチル)-1,1,1-トリフルオロ-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-4-メチルペンタン-2-オール;
2-(2,3-ジヒドロベンゾ[1,4]オキサジン-4-イルメチル)-1,1,1-トリフルオロ-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-4-メチルペンタン-2-オール;
2-(2,3-ジヒドロベンゾ[1,4]オキサジン-4-イルメチル)-1,1,1-トリフルオロ-4-(5-フルオロ-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-4-メチルペンタン-2-オール;
1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]ピペリジン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3-メトキシ-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-2,4-ジメチルペンチル]-3,5-ジメチル-1H-ピリジン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3,5-ジメチルピペリジン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キナゾリン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-シンノリン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3-メチル-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3-イソプロピル-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-2,3-ジヒドロ-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(4-フルオロフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]ピペリジン-4-オン;
1-[4-(4-フルオロフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(3-フルオロフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(2-フルオロフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(3-フルオロ-4-メチルフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(4-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(2-メチルフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(3-シアノフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(3-カルボキサミドフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(2,6-ジメチルフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-フェニル-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-シクロヘキシル-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(チオフェン-2-イル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(ピリジン-2-イル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(ピリジン-3-イル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(ピリジン-4-イル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(4-フルオロフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3,5-ジメチルピペリジン-4-オン;
1-[4-(4-フルオロフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キナゾリン-4-オン;
1-[4-(4-フルオロフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-シンノリン-4-オン;
1-[4-(4-フルオロフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3-メチル-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(4-フルオロフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3-イソプロピル-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3-メチル-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-ブロモ-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-シアノ-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-メチル-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-クロロ-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-メトキシ-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3,5-ジメチルピペリジン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キナゾリン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-シンノリン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-2,3-ジヒドロ-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-ブロモ-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-2,3-ジヒドロ-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-シアノ-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-2,3-ジヒドロ-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(4-フルオロ-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-2,3-ジヒドロ-1H-キノリン-4-オン;
1-[2,2,2-トリフルオロ-1-ヒドロキシ-1-(4-メチルクロマン-4-イルメチル)エチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1,2-ジヒドロベンゾ[d][1,3]オキサジン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1,2-ジヒドロベンゾ[d][1,3]オキサジン-4-オン;
4-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3,4-ジヒドロベンゾ[1,4]オキサジン-2-オン;
4-[4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3,4-ジヒドロベンゾ[1,4]オキサジン-2-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-[1,5]ナフチリジン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-[1,5]ナフチリジン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-2,3-ジヒドロ-1H-[1,5]ナフチリジン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-2,3-ジヒドロ-1H-[1,5]ナフチリジン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-メチルフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(2,4-ジメチルフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(4-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(3-フルオロ-4-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-(4-ベンゾ[1,3]ジオキソール-4-イル-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル)-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1,2-ジヒドロインダゾール-3-オン;
1,1,1-トリフルオロ-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-4-メチル-2-ピペラジン-1-イルメチルペンタン-2-オール;
1,1,1-トリフルオロ-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-4-メチル-2-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)ペンタン-2-オール;
1-{4-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]ピペラジン-1-イル}エタノン;
2-(3,5-ジメチルピペラジン-1-イルメチル)-1,1,1-トリフルオロ-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-4-メチルペンタン-2-オール;
1,1,1-トリフルオロ-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-4-メチル-2-(3,4,5-トリメチルピペラジン-1-イルメチル)ペンタン-2-オール;
2-(3,4-ジヒドロ-2H-キノキサリン-1-イルメチル)-1,1,1-トリフルオロ-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-4-メチルペンタン-2-オール;
1,1,1-トリフルオロ-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-4-メチル-2-(4-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-キノキサリン-1-イルメチル)ペンタン-2-オール;
2-[1,4]ジアゼパン-1-イルメチル-1,1,1-トリフルオロ-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-4-メチルペンタン-2-オール;
1,1,1-トリフルオロ-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-4-メチル-2-(4-メチル-[1,4]ジアゼパン-1-イルメチル)ペンタン-2-オール;
1-{4-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-[1,4]ジアゼパン-1-イル}エタノン;
4-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-[1,4]ジアゼパン-1-カルバルデヒド;
1,1,1-トリフルオロ-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-4-メチル-2-チオモルホリン-4-イルメチルペンタン-2-オール;
1,1,1-トリフルオロ-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-4-メチル-2-(1-オキソ-1λ5-チオモルホリン-4-イルメチル)ペンタン-2-オール;
2-(1,1-ジオキソ-1λ6-チオモルホリン-4-イルメチル)-1,1,1-トリフルオロ-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-4-メチルペンタン-2-オール;
2-(2,3-ジヒドロベンゾ[1,4]チアジン-4-イルメチル)-1,1,1-トリフルオロ-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-4-メチルペンタン-2-オール;
1,1,1-トリフルオロ-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-4-メチル-2-(1-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-1λ4-ベンゾ[1,4]チアジン-4-イルメチル)ペンタン-2-オール;
1-{4-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3,4-ジヒドロ-2H-キノキサリン-1-イル}エタノン;
1-[2-ヒドロキシ-4-(2-メトキシ-5-チオフェン-2-イルフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(6-ブロモベンゾ[1,3]ジオキソール-4-イル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3-メチル-1H-キノリン-4-オン;
1-[2-ヒドロキシ-4-(4-ヒドロキシビフェニル-3-イル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-{4-[5-(3,5-ジメチルイソキサゾール-4-イル)-2-ヒドロキシフェニル]-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル}-1H-キノリン-4-オン;
1-[2-ヒドロキシ-4-(2-ヒドロキシ-5-チオフェン-3-イルフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-{4-[5-(3,5-ジメチルイソキサゾール-4-イル)-2-メトキシフェニル]-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル}-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-メチルフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-[1,5]ナフチリジン-4-オン;
1-[2-ヒドロキシ-4-(5-メタンスルホニル-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-[1,5]ナフチリジン-4-オン;
1-[2-ヒドロキシ-4-メチル-4-(3-ピリジン-3-イルフェニル)-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[2-ヒドロキシ-4-(2-ヒドロキシ-5-モルホリン-4-イルメチルフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[2-ヒドロキシ-4-(2-メトキシ-5-モルホリン-4-イルメチルフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[2-ヒドロキシ-4-(5-ヒドロキシメチル-2-メトキシフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
4-メトキシ-3-[4,4,4-トリフルオロ-3-ヒドロキシ-1,1-ジメチル-3-(4-オキソ-4H-キノリン-1-イルメチル)ブチル]ベンズアルデヒド;
1-[4-(5-[1,3]ジオキサン-2-イル-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[2-ヒドロキシ-4-(2-メトキシ-5-チオフェン-3-イルフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-フラン-3-イル-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[2-ヒドロキシ-4-(5-メタンスルホニル-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3,5-ジメチル-1H-ピリジン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キナゾリン-4-オン;
1-[2-ヒドロキシ-4-(4-メトキシビフェニル-3-イル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-アセチル-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[3,3,3-トリフルオロ-2-(6-フルオロ-4-メチルクロマン-4-イルメチル)エチル-2-ヒドロキシプロピル]-1H-キノリン-4-オン;
1-(4-{3-[1-(ベンジルオキシイミノ)エチル]フェニル}-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル)-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(3-シクロプロパンカルボニルフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-アセチル-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-(2-ヒドロキシ-4-{3-[1-(メトキシイミノ)エチル]フェニル}-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル)-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-ブロモ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-(2-ヒドロキシ-4-{3-[1-(ヒドロキシイミノ)エチル]フェニル}-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル)-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-ブロモ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(3,5-ジフルオロフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(3,5-ジメチルフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-{2-ヒドロキシ-4-メチル-4-[3-(2-メチル-[1,3]ジオキソラン-2-イル)フェニル]-2-トリフルオロメチルペンチル}-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-2-ヒドロキシメチル-3,5-ジメチル-1H-ピリジン-4-オン;
1-[4-(2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-[1,5]ナフチリジン-4-オン;
1-[2-ヒドロキシ-4-(3-ヒドロキシメチルフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(3-[1,3]ジオキサン-2-イルフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(3-アセチルフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-{4-[3-(3,5-ジメチルイソキサゾール-4-イル)フェニル]-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル}-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-メチルフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3,5-ジメチル-1H-ピリジン-4-オン;
1-{2-ヒドロキシ-4-[3-(1-ヒドロキシエチル)フェニル]-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル}-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3,5-ジメチル-1H-ピリジン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-2-ヒドロキシメチル-3,5-ジメチル-1H-ピリジン-4-オン;
3-[4,4,4-トリフルオロ-3-ヒドロキシ-1,1-ジメチル-3-(4-オキソ-4H-キノリン-1-イルメチル)ブチル]ベンズアルデヒド;
1,1,1-トリフルオロ-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-(4-イミノ-4H-キノリン-1-イルメチル)-4-メチルペンタン-2-オール;
1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-2-ヒドロキシメチル-3,5-ジメチル-1H-ピリジン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3-ヒドロキシメチル-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3-ヒドロキシ-2-メチル-1H-ピリジン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3-メトキシ-2-メチル-1H-ピリジン-4-オン;
1-[4-(3-ブロモフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-6-ヒドロキシ-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3-メトキシメチル-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-7-ヒドロキシ-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-7-メトキシ-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-6-メトキシ-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-6-メチル-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3-ヒドロキシメチル-1H-キノリン-4-オン;
6-クロロ-1-[4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[-4-(2-ジフルオロメトキシ-5-フルオロフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-(4-ビフェニル-3-イル-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル)-1H-キノリン-4-オン;
6-クロロ-1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[2-ヒドロキシ-4-(2-ヒドロキシ-5-メチルフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-{2-ヒドロキシ-4-メチル-4-[3-(2-オキソプロポキシ)フェニル]-2-トリフルオロメチルペンチル}-1H-キノリン-4-オン;
1-[2-ヒドロキシ-4-(3-イソプロポキシフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(3-エトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[2-ヒドロキシ-4-(2-メトキシ-5-メチルフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(2,5-ジメチルフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[2-ヒドロキシ-4-(3-ヒドロキシフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[2-ヒドロキシ-4-(3-メトキシフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1,2-ジヒドロインダゾール-3-オン;
7-フルオロ-1-[4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3,5-ジメチル-1H-ピリジン-4-オン;
7-フルオロ-1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-(2-ヒドロキシ-4-メチル-4-フェニル-2-トリフルオロメチルヘキシル)-1H-キノリン-4-オン;
2-(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イルメチル)-1,1,1-トリフルオロ-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-4-メチルペンタン-2-オール;
1-[4-(4-フルオロ-2-メチルフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]ピペリジン-4-オール;
1-[4-(3,4-ジメチルフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
8-フルオロ-1-[4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
6-フルオロ-1-[4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-{4-[5-フルオロ-2-(2-ヒドロキシプロポキシ)フェニル]-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル}-1H-キノリン-4-オン;
1-{4-[5-フルオロ-2-(2-オキソプロポキシ)フェニル]-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル}-1H-キノリン-4-オン;
7-クロロ-1-[4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-イソプロポキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(2-ベンジルオキシ-5-フルオロフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(2-エトキシ-5-フルオロフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
8-フルオロ-1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
6-フルオロ-1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[2-ヒドロキシ-4-(5-メタンスルホニル-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[2-ヒドロキシ-4-(5-メタンスルフィニル-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[2-ヒドロキシ-4-メチル-4-(5-メチルスルファニル-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
7-クロロ-1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]ピペリジン-4-カルボン酸アミド;
1-[4-(2,3-ジヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(3-フルオロ-4-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
3-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3H-キナゾリン-4-オン;
4-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1-メチル-3,4-ジヒドロ-1H-キノキサリン-2-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-ピリジン-2-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-4,6-ジメチル-2-オキソ-1,2-ジヒドロピリジン-3-カルボニトリル;
1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-4-メチル-1H-キノリン-2-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3-ニトロ-5-トリフルオロメチル-1H-ピリジン-2-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3-ニトロ-1H-ピリジン-2-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-5-ニトロ-1H-ピリジン-2-オン;
3-クロロ-1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-5-トリフルオロメチル-1H-ピリジン-2-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-4-メチル-1H-ピリジン-2-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-4-メチル-3-ニトロ-1H-ピリジン-2-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-4-メチル-5-ニトロ-1H-ピリジン-2-オン;
2-(3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-イルメチル)-1,1,1-トリフルオロ-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-4-メチルペンタン-2-オール;
2-(1,3-ジヒドロイソインドール-2-イルメチル)-1,1,1-トリフルオロ-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-4-メチルペンタン-2-オール;
2-(2,3-ジヒドロインドール-1-イルメチル)-1,1,1-トリフルオロ-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-4-メチルペンタン-2-オール;
1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1,3-ジヒドロインドール-2-オン;
1-[4-(3-ジメチルアミノメチルフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[2-ヒドロキシ-4-メチル-4-(3-モルホリン-4-イルメチルフェニル)-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(3-ジエチルアミノメチルフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(3-{[(2-ジメチルアミノエチル)メチルアミノ]メチル}フェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-{2-ヒドロキシ-4-[3-(3-ヒドロキシピロリジン-1-イルメチル)フェニル]-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル}-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(3-エチルアミノメチルフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[2-ヒドロキシ-4-メチル-4-(3-ピロリジン-1-イルメチルフェニル)-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[2-ヒドロキシ-4-メチル-4-(3-ピペリジン-1-イルメチルフェニル)-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-{2-ヒドロキシ-4-メチル-4-[3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)フェニル]-2-トリフルオロメチルペンチル}-1H-キノリン-4-オン;
1-{4-[3-(3-ジメチルアミノピロリジン-1-イルメチル))フェニル]-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル}-1H-キノリン-4-オン;
1-[2-ヒドロキシ-4-メチル-4-(3-メチルアミノメチルフェニル)-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
{4-[4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]ピペラジン-1-イル}フラン-2-イルメタノン;
1-[2-ヒドロキシ-4-(5-メタンスルホニル-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3-メチル-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3-メチル-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-クロロ-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3-メチル-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-メチルフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3-メチル-1H-キノリン-4-オン;
7-[4,4,4-トリフルオロ-3-ヒドロキシ-1,1-ジメチル-3-(3-メチル-4-オキソ-4H-キノリン-1-イルメチル)ブチル]-2,3-ジヒドロベンゾフラン-5-スルホン酸アミド;
1-[2-ヒドロキシ-4-(2-メトキシ-3,5-ジメチルフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[2-ヒドロキシ-4-(2-メトキシ-3,5-ジメチルフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3-メチル-1H-キノリン-4-オン;
1-[2-ヒドロキシ-4-(2-ヒドロキシ-3,5-ジメチルフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3-メチル-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(3-アセチル-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(3-アセチル-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3-メチル-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(3-ブロモ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[2-ヒドロキシ-4-(2-ヒドロキシビフェニル-3-イル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-(4-クロマン-8-イル-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル)-1H-キノリン-4-オン;
1-(4-クロマン-8-イル-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル)-3-メチル-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(2-アセチル-5-フルオロフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-メタンスルホニルフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
4-フルオロ-2-[4,4,4-トリフルオロ-3-ヒドロキシ-1,1-ジメチル-3-(4-オキソ-4H-キノリン-1-イルメチル)ブチル]ベンゼンスルホンアミド;
4-フルオロ-2-[4,4,4-トリフルオロ-3-ヒドロキシ-1,1-ジメチル-3-(4-オキソ-4H-キノリン-1-イルメチル)ブチル]ベンズアミド;
4-フルオロ-N,N-ジメチル-2-[4,4,4-トリフルオロ-3-ヒドロキシ-1,1-ジメチル-3-(4-オキソ-4H-キノリン-1-イルメチル)ブチル]ベンズアミド;
1-[4-(5-フルオロ-2-オキサゾール-2-イルフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-オキサゾール-5-イルフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[2-ヒドロキシ-4-(2-ヒドロキシ-3-オキサゾール-2-イルフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[2-ヒドロキシ-4-(2-ヒドロキシ-3-オキサゾール-5-イルフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
{4-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3,4-ジヒドロ-2H-キノキサリン-1-イル}フラン-2-イルメタノン;
{4-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3,4-ジヒドロ-2H-キノキサリン-1-イル}チオフェン-2-イルメタノン;
{4-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3,4-ジヒドロ-2H-キノキサリン-1-イル}フェニルメタノン;
{4-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3,4-ジヒドロ-2H-キノキサリン-1-イル}-(4-フルオロフェニル)メタノン;
{4-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3,4-ジヒドロ-2H-キノキサリン-1-イル}-(2-フルオロフェニル)メタノン;
{4-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3,4-ジヒドロ-2H-キノキサリン-1-イル}-(3-フルオロフェニル)メタノン;
{4-[4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3,4-ジヒドロ-2H-キノキサリン-1-イル}フラン-2-イルメタノン;
{4-[4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3,4-ジヒドロ-2H-キノキサリン-1-イル}チオフェン-2-イルメタノン;
{4-[4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3,4-ジヒドロ-2H-キノキサリン-1-イル}フェニルメタノン;
{4-[4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3,4-ジヒドロ-2H-キノキサリン-1-イル}-(4-フルオロフェニル)メタノン;
{4-[4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3,4-ジヒドロ-2H-キノキサリン-1-イル}-(2-フルオロフェニル)メタノン;
{4-[4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3,4-ジヒドロ-2H-キノキサリン-1-イル}-(3-フルオロフェニル)メタノン;
1-[4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-5,6,7,8-テトラヒドロ-1H-キノリン-4-オン;
1-[2-ヒドロキシ-4-(5-メタンスルホニル-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-5,6,7,8-テトラヒドロ-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-5-メチル-5,6,7,8-テトラヒドロ-1H-[1,5]ナフチリジン-4-オン;
1-[2-ヒドロキシ-4-(5-メタンスルホニル-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-5,6,7,8-テトラヒドロ-1H-[1,5]ナフチリジン-4-オン;
1-[4-(4-フルオロ-3-モルホリン-4-イルメチルフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(3-フルオロ-4-モルホリン-4-イルメチルフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(2-{[エチル-(2-メトキシエチル)アミノ]メチル}フェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
2-[4-(3-クロロ-5-トリフルオロメチルピリジン-2-イル)ピペラジン-1-イルメチル]-1,1,1-トリフルオロ-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-4-メチルペンタン-2-オール;
{4-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]ピペラジン-1-イル}フラン-2-イルメタノン;
1-(4-{4-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]ピペラジン-1-イル}フェニル)エタノン;
1,1,1-トリフルオロ-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-[4-(4-フルオロフェニル)ピペラジン-1-イルメチル]-4-メチルペンタン-2-オール;
1,1,1-トリフルオロ-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-4-メチル-2-(4-フェニルピペラジン-1-イルメチル)ペンタン-2-オール;
2-[4-(2,4-ジフルオロフェニル)ピペラジン-1-イルメチル]-1,1,1-トリフルオロ-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-4-メチルペンタン-2-オール;
4-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]ピペラジン-1-カルボン酸エチルエステル;
{4-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]ピペラジン-1-イル}-(テトラヒドロフラン-2-イル)メタノン;
4-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]ピペラジン-1-カルボン酸ベンジルエステル;
1,1,1-トリフルオロ-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-4-メチル-2-(4-ピリミジン-2-イルピペラジン-1-イルメチル)ペンタン-2-オール;
1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]ピペリジン-3-カルボン酸アミド;
4-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-[1,4]ジアゼパン-1-カルボン酸ベンジルエステル;
1,1,1-トリフルオロ-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-4-メチル-2-[4-(5-ピラジン-2-イル-[1,3,4]オキサジアゾール-2-イル)ピペリジン-1-イルメチル]ペンタン-2-オール;
1,1,1-トリフルオロ-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-4-メチル-2-(4-ピリジン-2-イルピペラジン-1-イルメチル)ペンタン-2-オール;
1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]ピペリジン-4-カルボン酸メチルエステル;
4-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]ピペラジン-2-オン;
1-{1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]ピペリジン-4-イル}-1,3-ジヒドロベンゾイミダゾール-2-オン;
1,1,1-トリフルオロ-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-4-メチル-2-(オクタヒドロイソキノリン-2-イルメチル)ペンタン-2-オール;
{4-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]ピペラジン-1-イル}酢酸エチルエステル;
1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3,3-ジメチル-2,3-ジヒドロ-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3,3-ジメチル-2,3-ジヒドロ-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3,3-ジメチル-2,3-ジヒドロ-1H-キノリン-4-オン;
1-[2-ヒドロキシ-4-(5-メタンスルホニル-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3,3-ジメチル-2,3-ジヒドロ-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3,3-ジメチル-2,3-ジヒドロ-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-メチルフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3,3-ジメチル-2,3-ジヒドロ-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(2-アセチル-5-フルオロフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3,3-ジメチル-2,3-ジヒドロ-1H-キノリン-4-オン;
1-[2-ヒドロキシ-4-(2-メトキシ-3,5-ジメチルフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3,3-ジメチル-2,3-ジヒドロ-1H-キノリン-4-オン;
1-[2-ヒドロキシ-4-(2-ヒドロキシ-3,5-ジメチルフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3,3-ジメチル-2,3-ジヒドロ-1H-キノリン-4-オン;
1-[2-ヒドロキシ-4-(2-ヒドロキシ-5-チオフェン-3-イルフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3,3-ジメチル-2,3-ジヒドロ-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(3-エトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3,3-ジメチル-2,3-ジヒドロ-1H-キノリン-4-オン;
7-[4,4,4-トリフルオロ-3-ヒドロキシ-1,1-ジメチル-3-(3-メチル-4-オキソ-4H-キノリン-1-イルメチル)ブチル]-2,3-ジヒドロベンゾフラン-5-スルホン酸ジメチルアミド;
1-[4-(4-ブロモフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3-メチル-1H-キノリン-4-オン;
4-[4,4,4-トリフルオロ-3-ヒドロキシ-1,1-ジメチル-3-(3-メチル-4-オキソ-4H-キノリン-1-イルメチル)ブチル]ベンゾニトリル;
7-[4,4,4-トリフルオロ-3-ヒドロキシ-1,1-ジメチル-3-(4-オキソ-4H-キノリン-1-イルメチル)ブチル]-2,3-ジヒドロベンゾフラン-5-スルホン酸ジメチルアミド;
1-[4-(4-ブロモフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
4-[4,4,4-トリフルオロ-3-ヒドロキシ-1,1-ジメチル-3-(4-オキソ-4H-キノリン-1-イルメチル)ブチル]ベンゾニトリル;
3-メチル-1-[3,3,3-トリフルオロ-2-(6-フルオロ-4-メチルクロマン-4-イルメチル)エチル-2-ヒドロキシプロピル]-1H-キノリン-4-オン;
3-メチル-1-[3,3,3-トリフルオロ-2-(6-フルオロ-4-メチルクロマン-4-イルメチル)エチル-2-ヒドロキシプロピル]-1H-[1,5]ナフチリジン-4-オン;
1-[3,3,3-トリフルオロ-2-(6-フルオロ-4-メチルクロマン-4-イルメチル)エチル-2-ヒドロキシプロピル]-1H-[1,5]ナフチリジン-4-オン;
2-(4-ベンジルピペラジン-1-イルメチル)-1,1,1-トリフルオロ-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-4-メチルペンタン-2-オール;
2-(4-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イルメチルピペラジン-1-イルメチル)-1,1,1-トリフルオロ-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-4-メチルペンタン-2-オール;
1,1,1-トリフルオロ-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-4-メチル-2-(2-メチルピペリジン-1-イルメチル)ペンタン-2-オール;
1,1,1-トリフルオロ-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-4-メチル-2-(4-トリフルオロメチルピペリジン-1-イルメチル)ペンタン-2-オール;
1,1,1-トリフルオロ-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-[4-(4-フルオロフェニル)ピペリジン-1-イルメチル]-4-メチルペンタン-2-オール;
2-[4-(4-ブロモフェニル)ピペリジン-1-イルメチル]-1,1,1-トリフルオロ-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-4-メチルペンタン-2-オール;
1,1,1-トリフルオロ-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-4-メチル-2-(4-メチルピペリジン-1-イルメチル)ペンタン-2-オール;
4-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-[1,4]ジアゼパン-1-カルボン酸t-ブチルエステル;
4-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]ピペラジン-1-カルボン酸t-ブチルエステル;
1,1,1-トリフルオロ-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-[4-(2-メトキシフェニル)ピペラジン-1-イルメチル]-4-メチルペンタン-2-オール;
1,1,1-トリフルオロ-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-4-メチル-2-(4-ピロリジン-1-イルピペリジン-1-イルメチル)ペンタン-2-オール;
2-[1,4']ビピペリジニル-1'-イルメチル-1,1,1-トリフルオロ-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-4-メチルペンタン-2-オール;
2-[4-(2-エトキシエチル)ピペラジン-1-イルメチル]-1,1,1-トリフルオロ-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-4-メチルペンタン-2-オール;
1,1,1-トリフルオロ-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-[4-(2-メトキシエチル)ピペラジン-1-イルメチル]-4-メチルペンタン-2-オール;
2-(4-ベンジルピペリジン-1-イルメチル)-1,1,1-トリフルオロ-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-4-メチルペンタン-2-オール;
1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]ピペリジン-3-カルボン酸ジエチルアミド;
1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]ピペリジン-3-カルボン酸エチルエステル;
1-{1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]ピペリジン-4-イル}-1,3-ジヒドロインドール-2-オン;
1,1,1-トリフルオロ-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-4-メチル-2-(4-フェニルピペリジン-1-イルメチル)ペンタン-2-オール;
2-(4-ベンジルピペリジン-1-イルメチル)-1,1,1-トリフルオロ-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-4-メチルペンタン-2-オール;
1,1,1-トリフルオロ-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-[4-(1H-インドール-2-イル)ピペリジン-1-イルメチル]-4-メチルペンタン-2-オール;
5-クロロ-1-{1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]ピペリジン-4-イル}-1,3-ジヒドロベンゾイミダゾール-2-オン;
{1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]ピペリジン-4-イル}酢酸エチルエステル;
2-[4-(2,4-ジメチルフェニル)ピペラジン-1-イルメチル]-1,1,1-トリフルオロ-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-4-メチルペンタン-2-オール;
2-(4-ベンジル-[1,4]ジアゼパン-1-イルメチル)-1,1,1-トリフルオロ-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-4-メチルペンタン-2-オール;
4-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]ピペラジン-1-カルバルデヒド;
4-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3-メトキシカルボニルメチルピペラジン-1-カルボン酸t-ブチルエステル;
2-(4-t-ブチルピペラジン-1-イルメチル)-1,1,1-トリフルオロ-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-4-メチルペンタン-2-オール;
2-(3-ジメチルアミノピロリジン-1-イルメチル))-1,1,1-トリフルオロ-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-4-メチルペンタン-2-オール;
1,1,1-トリフルオロ-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-4-メチル-2-ピロリジン-1-イルメチルペンタン-2-オール;
1,1,1-トリフルオロ-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-4-メチル-2-ピペリジン-1-イルメチルペンタン-2-オール;
炭酸エチルエステル 4-フルオロ-2-[4,4,4-トリフルオロ-3-ヒドロキシ-1,1-ジメチル-3-(4-オキソ-4H-キノリン-1-イルメチル)ブチル]フェニルエステル;
エチルカルバミン酸4-フルオロ-2-[4,4,4-トリフルオロ-3-ヒドロキシ-1,1-ジメチル-3-(4-オキソ-4H-キノリン-1-イルメチル)ブチル]フェニルエステル;
エチルカルバミン酸4-フルオロ-2-[4,4,4-トリフルオロ-3-ヒドロキシ-1,1-ジメチル-3-(3-メチル-4-オキソ-4H-キノリン-1-イルメチル)ブチル]フェニルエステル;
エチルカルバミン酸2-[3-(3,3-ジメチル-4-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イルメチル)-4,4,4-トリフルオロ-3-ヒドロキシ-1,1-ジメチルブチル]-4-フルオロフェニルエステル;
メチルカルバミン酸2-[4,4,4-トリフルオロ-3-ヒドロキシ-1,1-ジメチル-3-(4-オキソ-4H-キノリン-1-イルメチル)ブチル]フェニルエステル;
炭酸2-[3-(3,5-ジメチル-4-オキソ-4H-ピリジン-1-イルメチル)-4,4,4-トリフルオロ-3-ヒドロキシ-1,1-ジメチルブチル]-4-フルオロフェニルエステルメチルエステル;
メチルカルバミン酸2-[3-(3,5-ジメチル-4-オキソ-4H-ピリジン-1-イルメチル)-4,4,4-トリフルオロ-3-ヒドロキシ-1,1-ジメチルブチル]-4-フルオロフェニルエステル;
シクロプロピルカルバミン酸2-[4,4,4-トリフルオロ-3-ヒドロキシ-1,1-ジメチル-3-(4-オキソ-4H-キノリン-1-イルメチル)ブチル]フェニルエステル;
1-シクロプロピル-3-{2-[4,4,4-トリフルオロ-3-ヒドロキシ-1,1-ジメチル-3-(4-オキソ-4H-キノリン-1-イルメチル)ブチル]フェニル}尿素;
1-シクロプロピル-3-{2-[4,4,4-トリフルオロ-3-ヒドロキシ-1,1-ジメチル-3-(3-メチル-4-オキソ-4H-キノリン-1-イルメチル)ブチル]フェニル}尿素;
1-メチル-3-{2-[4,4,4-トリフルオロ-3-ヒドロキシ-1,1-ジメチル-3-(3-メチル-4-オキソ-4H-キノリン-1-イルメチル)ブチル]フェニル}尿素;
1-{2-[3-(3,3-ジメチル-4-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イルメチル)-4,4,4-トリフルオロ-3-ヒドロキシ-1,1-ジメチルブチル]フェニル}-3-メチル尿素;
1-(2,2,3,3-テトラメチルシクロプロピル)-3-{2-[4,4,4-トリフルオロ-3-ヒドロキシ-1,1-ジメチル-3-(4-オキソ-4H-キノリン-1-イルメチル)ブチル]フェニル}尿素;
(2,2,3,3-テトラメチルシクロプロピル)カルバミン酸 2-[4,4,4-トリフルオロ-3-ヒドロキシ-1,1-ジメチル-3-(4-オキソ-4H-キノリン-1-イルメチル)ブチル]フェニルエステル;
ジメチルカルバミン酸2-[4,4,4-トリフルオロ-3-ヒドロキシ-1,1-ジメチル-3-(4-オキソ-4H-キノリン-1-イルメチル)ブチル]フェニルエステル;
ジメチルカルバミン酸2-[4,4,4-トリフルオロ-3-ヒドロキシ-1,1-ジメチル-3-(3-メチル-4-オキソ-4H-キノリン-1-イルメチル)ブチル]フェニルエステル;
ピロリジン-1-カルボン酸2-[4,4,4-トリフルオロ-3-ヒドロキシ-1,1-ジメチル-3-(4-オキソ-4H-キノリン-1-イルメチル)ブチル]フェニルエステル;
ピロリジン-1-カルボン酸2-[3-(3,3-ジメチル-4-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イルメチル)-4,4,4-トリフルオロ-3-ヒドロキシ-1,1-ジメチルブチル]フェニルエステル;
1-[2-ヒドロキシ-4-(2-メトキシ-5-ピリジン-3-イルフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[2-ヒドロキシ-4-(2-ヒドロキシ-3,5-ジメチルフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(3-[1,3]ジオキサン-2-イル-4-フルオロフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[2-ヒドロキシ-4-(2-メトキシ-5-ピリミジン-5-イルフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(4-[1,3]ジオキサン-2-イル-3-フルオロフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[2-ヒドロキシ-4-(2-ヒドロキシ-5-ピリジン-3-イルフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[2-ヒドロキシ-4-(2-ヒドロキシ-5-ピリミジン-5-イルフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
炭酸4-フルオロ-2-[4,4,4-トリフルオロ-3-ヒドロキシ-1,1-ジメチル-3-(4-オキソ-4H-キノリン-1-イルメチル)ブチル]フェニルエステルメチルエステル;
1-[4-(2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3-メチル-1H-[1,5]ナフチリジン-4-オン;及び
1-(4-ベンゾ[1,3]ジオキソール-4-イル-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル)-3-メチル-1H-[1,5]ナフチリジン-4-オン、から選択される化合物、あるいはそれらの互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物又は塩。
【請求項６】
前記化合物が、
4-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-2,6-ジメチルピペラジン-1-カルバルデヒド;
2-(1,1-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-1λ6-ベンゾ[1,4]チアジン-4-イルメチル)-1,1,1-トリフルオロ-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-4-メチルペンタン-2-オール;
2-(2,6-ジメチルモルホリン-4-イルメチル)-1,1,1-トリフルオロ-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-4-メチルペンタン-2-オール;
2-(2,3-ジヒドロベンゾ[1,4]オキサジン-4-イルメチル)-1,1,1-トリフルオロ-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-4-メチルペンタン-2-オール;
1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3,5-ジメチルピペリジン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-シンノリン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3-メチル-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-2,3-ジヒドロ-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(4-フルオロフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(3-フルオロフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(3-フルオロ-4-メチルフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(4-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-フェニル-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-ブロモ-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-メチル-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-クロロ-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-[1,5]ナフチリジン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-2,4-ジメチルペンチル]-3,5-ジメチル-1H-ピリジン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-[1,5]ナフチリジン-4-オン;
1,1,1-トリフルオロ-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-4-メチル-2-(1-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-1λ4-ベンゾ[1,4]チアジン-4-イルメチル)ペンタン-2-オール;
1-[2-ヒドロキシ-4-(2-メトキシ-5-チオフェン-2-イルフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(6-ブロモベンゾ[1,3]ジオキソール-4-イル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3-メチル-1H-キノリン-4-オン;
1-[2-ヒドロキシ-4-(4-ヒドロキシビフェニル-3-イル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-{4-[5-(3,5-ジメチルイソキサゾール-4-イル)-2-ヒドロキシフェニル]-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル}-1H-キノリン-4-オン;
1-[2-ヒドロキシ-4-(2-ヒドロキシ-5-チオフェン-3-イルフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-{4-[5-(3,5-ジメチルイソキサゾール-4-イル)-2-メトキシフェニル]-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル}-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-メチルフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-[1,5]ナフチリジン-4-オン;
1-[2-ヒドロキシ-4-(5-メタンスルホニル-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-[1,5]ナフチリジン-4-オン;
1-[2-ヒドロキシ-4-メチル-4-(3-ピリジン-3-イルフェニル)-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[2-ヒドロキシ-4-(2-ヒドロキシ-5-モルホリン-4-イルメチルフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[2-ヒドロキシ-4-(2-メトキシ-5-モルホリン-4-イルメチルフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[2-ヒドロキシ-4-(5-ヒドロキシメチル-2-メトキシフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
4-メトキシ-3-[4,4,4-トリフルオロ-3-ヒドロキシ-1,1-ジメチル-3-(4-オキソ-4H-キノリン-1-イルメチル)ブチル]ベンズアルデヒド;
1-[4-(5-[1,3]ジオキサン-2-イル-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[2-ヒドロキシ-4-(2-メトキシ-5-チオフェン-3-イルフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-フラン-3-イル-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キナゾリン-4-オン;
1-[2-ヒドロキシ-4-(4-メトキシビフェニル-3-イル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-アセチル-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[3,3,3-トリフルオロ-2-(6-フルオロ-4-メチルクロマン-4-イルメチル)エチル-2-ヒドロキシプロピル]-1H-キノリン-4-オン;
1-(4-{3-[1-(ベンジルオキシイミノ)エチル]フェニル}-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル)-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(3-シクロプロパンカルボニルフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-アセチル-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-(2-ヒドロキシ-4-{3-[1-(メトキシイミノ)エチル]フェニル}-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル)-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-ブロモ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-(2-ヒドロキシ-4-{3-[1-(ヒドロキシイミノ)エチル]フェニル}-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル)-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-ブロモ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(3,5-ジフルオロフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(3,5-ジメチルフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-{2-ヒドロキシ-4-メチル-4-[3-(2-メチル-[1,3]ジオキソラン-2-イル)フェニル]-2-トリフルオロメチルペンチル}-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-2-ヒドロキシメチル-3,5-ジメチル-1H-ピリジン-4-オン;
1-[4-(2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-[1,5]ナフチリジン-4-オン;
1-[2-ヒドロキシ-4-(3-ヒドロキシメチルフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(3-[1,3]ジオキサン-2-イルフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(3-アセチルフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-{4-[3-(3,5-ジメチルイソキサゾール-4-イル)フェニル]-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル}-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-メチルフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3,5-ジメチル-1H-ピリジン-4-オン;
1-{2-ヒドロキシ-4-[3-(1-ヒドロキシエチル)フェニル]-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル}-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3,5-ジメチル-1H-ピリジン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-2-ヒドロキシメチル-3,5-ジメチル-1H-ピリジン-4-オン;
3-[4,4,4-トリフルオロ-3-ヒドロキシ-1,1-ジメチル-3-(4-オキソ-4H-キノリン-1-イルメチル)ブチル]ベンズアルデヒド;
1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-2-ヒドロキシメチル-3,5-ジメチル-1H-ピリジン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3-ヒドロキシメチル-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(3-ブロモフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-7-ヒドロキシ-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-6-メチル-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3-ヒドロキシメチル-1H-キノリン-4-オン;
6-クロロ-1-[4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[-4-(2-ジフルオロメトキシ-5-フルオロフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-(4-ビフェニル-3-イル-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル)-1H-キノリン-4-オン;
6-クロロ-1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[2-ヒドロキシ-4-(2-ヒドロキシ-5-メチルフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-{2-ヒドロキシ-4-メチル-4-[3-(2-オキソプロポキシ)フェニル]-2-トリフルオロメチルペンチル}-1H-キノリン-4-オン;
1-[2-ヒドロキシ-4-(3-イソプロポキシフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(3-エトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[2-ヒドロキシ-4-(2-メトキシ-5-メチルフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(2,5-ジメチルフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[2-ヒドロキシ-4-(3-ヒドロキシフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[2-ヒドロキシ-4-(3-メトキシフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1,2-ジヒドロインダゾール-3-オン;
7-フルオロ-1-[4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3,5-ジメチル-1H-ピリジン-4-オン;
7-フルオロ-1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-(2-ヒドロキシ-4-メチル-4-フェニル-2-トリフルオロメチルヘキシル)-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(4-フルオロ-2-メチルフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(3,4-ジメチルフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
8-フルオロ-1-[4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
6-フルオロ-1-[4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-{4-[5-フルオロ-2-(2-オキソプロポキシ)フェニル]-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル}-1H-キノリン-4-オン;
7-クロロ-1-[4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-イソプロポキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(2-ベンジルオキシ-5-フルオロフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(2-エトキシ-5-フルオロフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
8-フルオロ-1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
6-フルオロ-1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[2-ヒドロキシ-4-(5-メタンスルホニル-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[2-ヒドロキシ-4-(5-メタンスルフィニル-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[2-ヒドロキシ-4-メチル-4-(5-メチルスルファニル-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
7-クロロ-1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(3-フルオロ-4-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3-ニトロ-5-トリフルオロメチル-1H-ピリジン-2-オン;
3-クロロ-1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-5-トリフルオロメチル-1H-ピリジン-2-オン;
2-(2,3-ジヒドロインドール-1-イルメチル)-1,1,1-トリフルオロ-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-4-メチルペンタン-2-オール;
1-[2-ヒドロキシ-4-メチル-4-(3-モルホリン-4-イルメチルフェニル)-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
{4-[4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]ピペラジン-1-イル}フラン-2-イルメタノン;
1-[2-ヒドロキシ-4-(5-メタンスルホニル-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3-メチル-1H-キノリン-4-オン;
2-[4-(3-クロロ-5-トリフルオロメチルピリジン-2-イル)ピペラジン-1-イルメチル]-1,1,1-トリフルオロ-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-4-メチルペンタン-2-オール;
{4-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]ピペラジン-1-イル}フラン-2-イルメタノン;
1-[2-ヒドロキシ-4-(2-メトキシ-5-ピリジン-3-イルフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[2-ヒドロキシ-4-(2-ヒドロキシ-3,5-ジメチルフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(3-[1,3]ジオキサン-2-イル-4-フルオロフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[2-ヒドロキシ-4-(2-メトキシ-5-ピリミジン-5-イルフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-メチルフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(2,4-ジメチルフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(4-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(3-フルオロ-4-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-(4-ベンゾ[1,3]ジオキソール-4-イル-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル)-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1,2-ジヒドロインダゾール-3-オン;
2-(3,4-ジヒドロ-2H-キノキサリン-1-イルメチル)-1,1,1-トリフルオロ-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-4-メチルペンタン-2-オール;
1,1,1-トリフルオロ-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-4-メチル-2-(4-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-キノキサリン-1-イルメチル)ペンタン-2-オール;
2-(2,3-ジヒドロベンゾ[1,4]チアジン-4-イルメチル)-1,1,1-トリフルオロ-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-4-メチルペンタン-2-オール;
1-{4-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3,4-ジヒドロ-2H-キノキサリン-1-イル}エタノン;
1-[2-ヒドロキシ-4-(2-ヒドロキシ-5-チオフェン-3-イルフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3-メチル-1H-キノリン-4-オン;
1-[2-ヒドロキシ-4-(2-メトキシ-3,5-ジメチルフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[2-ヒドロキシ-4-(2-ヒドロキシ-5-ピリジン-3-イルフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[2-ヒドロキシ-4-(2-ヒドロキシ-5-ピリミジン-5-イルフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン及び
炭酸4-フルオロ-2-[4,4,4-トリフルオロ-3-ヒドロキシ-1,1-ジメチル-3-(4-オキソ-4H-キノリン-1-イルメチル)ブチル]フェニルエステルメチルエステルから選択される、請求項５記載の化合物、あるいはそれらの互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物又は塩。
【請求項７】
前記化合物が、
2-(2,6-ジメチルモルホリン-4-イルメチル)-1,1,1-トリフルオロ-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-4-メチルペンタン-2-オール;
1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3,5-ジメチルピペリジン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3-メチル-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-2,3-ジヒドロ-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(4-フルオロフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(3-フルオロフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(4-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-フェニル-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-ブロモ-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-メチル-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-クロロ-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-[1,5]ナフチリジン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-2,4-ジメチルペンチル]-3,5-ジメチル-1H-ピリジン-4-オン;
1-[2-ヒドロキシ-4-(2-メトキシ-5-チオフェン-2-イルフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(6-ブロモベンゾ[1,3]ジオキソール-4-イル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3-メチル-1H-キノリン-4-オン;
1-[2-ヒドロキシ-4-(4-ヒドロキシビフェニル-3-イル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-{4-[5-(3,5-ジメチルイソキサゾール-4-イル)-2-ヒドロキシフェニル]-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル}-1H-キノリン-4-オン;
1-[2-ヒドロキシ-4-(2-ヒドロキシ-5-チオフェン-3-イルフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-{4-[5-(3,5-ジメチルイソキサゾール-4-イル)-2-メトキシフェニル]-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル}-1H-キノリン-4-オン;
1-[2-ヒドロキシ-4-メチル-4-(3-ピリジン-3-イルフェニル)-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
4-メトキシ-3-[4,4,4-トリフルオロ-3-ヒドロキシ-1,1-ジメチル-3-(4-オキソ-4H-キノリン-1-イルメチル)ブチル]ベンズアルデヒド;
1-[2-ヒドロキシ-4-(2-メトキシ-5-チオフェン-3-イルフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-フラン-3-イル-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[2-ヒドロキシ-4-(4-メトキシビフェニル-3-イル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-アセチル-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[3,3,3-トリフルオロ-2-(6-フルオロ-4-メチルクロマン-4-イルメチル)エチル-2-ヒドロキシプロピル]-1H-キノリン-4-オン;
1-(4-{3-[1-(ベンジルオキシイミノ)エチル]フェニル}-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル)-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-アセチル-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-(2-ヒドロキシ-4-{3-[1-(メトキシイミノ)エチル]フェニル}-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル)-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-ブロモ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-(2-ヒドロキシ-4-{3-[1-(ヒドロキシイミノ)エチル]フェニル}-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル)-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-ブロモ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(3,5-ジフルオロフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(3,5-ジメチルフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-{2-ヒドロキシ-4-メチル-4-[3-(2-メチル-[1,3]ジオキソラン-2-イル)フェニル]-2-トリフルオロメチルペンチル}-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-[1,5]ナフチリジン-4-オン;
1-[4-(3-[1,3]ジオキサン-2-イルフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-{4-[3-(3,5-ジメチルイソキサゾール-4-イル)フェニル]-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル}-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3,5-ジメチル-1H-ピリジン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-2-ヒドロキシメチル-3,5-ジメチル-1H-ピリジン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3-ヒドロキシメチル-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(3-ブロモフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-6-メチル-1H-キノリン-4-オン;
6-クロロ-1-[4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[-4-(2-ジフルオロメトキシ-5-フルオロフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-(4-ビフェニル-3-イル-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル)-1H-キノリン-4-オン;
1-[2-ヒドロキシ-4-(2-ヒドロキシ-5-メチルフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[2-ヒドロキシ-4-(3-イソプロポキシフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(3-エトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[2-ヒドロキシ-4-(2-メトキシ-5-メチルフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(2,5-ジメチルフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[2-ヒドロキシ-4-(3-メトキシフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1,2-ジヒドロインダゾール-3-オン;
7-フルオロ-1-[4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3,5-ジメチル-1H-ピリジン-4-オン;
7-フルオロ-1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-(2-ヒドロキシ-4-メチル-4-フェニル-2-トリフルオロメチルヘキシル)-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(4-フルオロ-2-メチルフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(3,4-ジメチルフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
8-フルオロ-1-[4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
6-フルオロ-1-[4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
7-クロロ-1-[4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-イソプロポキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(2-エトキシ-5-フルオロフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
8-フルオロ-1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
6-フルオロ-1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[2-ヒドロキシ-4-(5-メタンスルホニル-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[2-ヒドロキシ-4-メチル-4-(5-メチルスルファニル-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
7-クロロ-1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
3-クロロ-1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-5-トリフルオロメチル-1H-ピリジン-2-オン;
1-[2-ヒドロキシ-4-(5-メタンスルホニル-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3-メチル-1H-キノリン-4-オン;
1-[2-ヒドロキシ-4-(2-メトキシ-5-ピリジン-3-イルフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[2-ヒドロキシ-4-(2-ヒドロキシ-3,5-ジメチルフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(3-[1,3]ジオキサン-2-イル-4-フルオロフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
2-(1,1-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-1λ6-ベンゾ[1,4]チアジン-4-イルメチル)-1,1,1-トリフルオロ-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-4-メチルペンタン-2-オール;
2-(2,3-ジヒドロベンゾ[1,4]オキサジン-4-イルメチル)-1,1,1-トリフルオロ-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-4-メチルペンタン-2-オール;
1-[4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-[1,5]ナフチリジン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-メチルフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(2,4-ジメチルフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(4-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(3-フルオロ-4-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-(4-ベンゾ[1,3]ジオキソール-4-イル-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル)-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1,2-ジヒドロインダゾール-3-オン;
1,1,1-トリフルオロ-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-4-メチル-2-(1-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-1λ4-ベンゾ[1,4]チアジン-4-イルメチル)ペンタン-2-オール;
1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-2-ヒドロキシメチル-3,5-ジメチル-1H-ピリジン-4-オン;
1-[4-(2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3-メチル-1H-キノリン-4-オン;
1-[2-ヒドロキシ-4-(2-メトキシ-3,5-ジメチルフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[2-ヒドロキシ-4-(2-ヒドロキシ-5-ピリジン-3-イルフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン及び
1-[2-ヒドロキシ-4-(2-ヒドロキシ-5-ピリミジン-5-イルフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オンから選択される、請求項６記載の化合物、あるいはそれらの互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物又は塩。
【請求項８】
請求項１〜７のいずれか１項記載の化合物あるいはそれらの互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物又は塩の有効量と、製薬的に許容される賦形剤又は担体とを含む医薬組成物。
【請求項９】
患者のグルココルチコイドレセプター機能の調整方法であって、請求項１〜７のいずれか１項記載の製薬的に許容される化合物、あるいはそれらの互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物又は塩の有効量を、前記患者に投与することを含む方法。
【請求項１０】
グルココルチコイドレセプター機能が介在する病状又は症状の治療を必要とする患者の前記病状又は症状の治療方法であって、請求項１〜７のいずれか１項記載の製薬的に許容される化合物、あるいはそれらの互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物又は塩の有効量を、前記患者に投与することを含む方法。
【請求項１１】
２型糖尿病、肥満、心循環器疾患、高血圧、動脈硬化症、神経性疾患、副腎及び下垂体部腫瘍ならびに緑内障から選択される病状又は症状の治療を必要とする患者の前記病状又は症状の治療方法であって、請求項１〜７のいずれか１項記載の製薬的に許容される化合物あるいはその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物又は塩の有効量を、前記患者に投与することを含む方法。
【請求項１２】
炎症性、アレルギー性又は増殖性の過程を有することを特徴とする疾患の治療を必要とする患者の前記疾患の治療方法であって、請求項１〜７のいずれか１項記載の製薬的に許容される化合物、あるいはそれらの互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物又は塩の有効量を、前記患者に投与することを含む方法。
【請求項１３】
前記疾患が、１型糖尿病（インシュリン依存性糖尿病）、変形性関節症、ギラン−バレー症候群、経皮経管冠動脈形成を伴う再狭窄、アルツハイマー症、急性及び慢性の疼痛、アテローム性動脈硬化症、再潅流障害、骨吸収疾患、鬱血性心不全、心筋梗塞、熱傷、精神的外傷に付随する多臓器障害症候群、急性化膿性髄膜炎、壊死性腸炎ならびに血液透析、血液フェレーシス及び顆粒球輸血に伴う症候群から選択される、請求項１２に記載の方法。
【請求項１４】
前記疾患が、（i）肺疾患、（ii）リウマチ性疾患／自己免疫疾患／関節疾患、（iii）アレルギー性疾患、（iv）脈管炎、（v）皮膚疾患、（vi）腎疾患、（vii）肝疾患、（viii）胃腸疾患、（ix）直腸疾患、（x）眼疾患、（xi）耳鼻咽喉系（ＥＮＴ）疾患、（xii）神経性疾患、（xiii）血液疾患、（xiv）腫瘍疾患、（xv）内分泌疾患、（xvi）器官、組織の移植及び移植片対宿主病、（xvii）重篤な状態のショック、（xviii）補充療法、ならびに（xix）炎症性要因による疼みから選択される、請求項１２に記載の方法。
【請求項１５】
グルココルチコイドレセプター機能が介在する病状又は症状の治療を必要とする患者の前記病状又は症状の治療方法であって、（ａ）請求項１〜７のいずれか１項記載の製薬的に許容される化合物、あるいはその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物又は塩の有効量と、（ｂ）製薬学的に許容されるグルココルチコイドとを順次又は同時に前記患者に投与することを含む方法。
【請求項１６】
式（ＩＢ）で表される化合物、
【化２】
（式中、
Ｒ1は、アリール、ヘテロアリール又はC5-C15シクロアルキル基であって、各基はそれぞれ独立して１〜３個の置換基を有していてもよく、
Ｒ1の置換基はそれぞれ独立して、C1-C5アルキル、C2-C5アルケニル、C2-C5アルキニル、C3-C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C1-C5アルコキシ、C2-C5アルケニルオキシ、C2-C5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、C1-C5アルコキシカルボニル、C1-C5アルカノイルオキシ、C1-C5アルカノイル、アロイル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、C1-C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1-C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、C1-C5アルカノイルアミノ、C1-C5アルコキシカルボニルアミノ、C1-C5アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、C1-C5アルキルアミノスルホニル、C1-C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、窒素原子が独立してC1-C5アルキルもしくはアリールでモノ置換又はジ置換されていてもよいアミノ、あるいは、いずれかの窒素原子が独立してC1-C5アルキルで置換されていてもよいウレイド、あるいは、硫黄原子が酸化されてスルホキシド又はスルホンであってもよいC1-C5アルキルチオを表し、
Ｒ1の置換基はそれぞれ独立して、アリール、複素環が独立してヒドロキシル、ハロゲン、メチル又はジアルキルアミノで置換されていてもよいヘテロシクリル；メチル、メトキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、窒素原子が独立してC1-C5アルキル、C1-C3ジアルキルアミンもしくはアリールでモノ置換又はジ置換されていてもよいアミノ；いずれかの窒素原子が独立してC1-C5アルキルで置換されていてもよいウレイド、アミノスルホニル、あるいは、酸素原子がC1-C5アルキル又はベンジルで置換されていてもよいオキシムから選択される１〜３個の置換基を有していてもよく、
Ｒ2及びＲ3はそれぞれ独立して、水素、C1-C5アルキル又はC5-C15アリールアルキル基であるか、あるいは、Ｒ2及びＲ3は、共通して結合している炭素原子と一緒になってC3-C8スピロシクロアルキル環を形成するか、あるいは、
Ｒ1及びＲ2は一緒になってクロマニル又はジヒドロベンゾフラニルとなり、C1-C5アルキル、C2-C5アルケニル、C2-C5アルキニル、C3-C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C1-C5アルコキシ、C2-C5アルケニルオキシ、C2-C5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、C1-C5アルコキシカルボニル、C1-C5アルカノイルオキシ、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、C1-C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1-C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、C1-C5アルカノイルアミノ、C1-C5アルコキシカルボニルアミノ、C1-C5アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、C1-C5アルキルアミノスルホニル、C1-C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチルチオ、ニトロ、窒素原子が独立してC1-C5アルキルでモノ置換又はジ置換されていてもよいアミノ、いずれかの窒素原子が独立してC1-C5アルキルで置換されていてもよいウレイド、あるいは、硫黄原子が酸化されてスルホキシド又はスルホンであってもよいC1-C5アルキルチオで置換されていてもよく、
Ｒ4は、カルボニル又はメチレンであって、独立してC1-C3アルキル、ヒドロキシ及びハロゲンから選択される１〜２個の置換基を有していてもよく、
Ｒ5は、ピロリジン、モルホリン、チオモルホリン、ピペラジン、ピペリジン、1H-ピリジン-4-オン、1H-ピリジン-2-オン、1H-ピリジン-4-イリデンアミン、1H-キノリン-4-イリデンアミン、ピラン、テトラヒドロピラン、1,4-ジアゼパン、2,5-ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン、2,3,4,5-テトラヒドロベンゾ[b][1,4]ジアゼピン、ジヒドロキノリン、テトラヒドロキノリン、5,6,7,8-テトラヒドロ-1H-キノリン-4-オン、テトラヒドロイソキノリン、デカヒドロイソキノリン、2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール、2,3-ジヒドロ-1H-インドール、クロマン、1,2,3,4-テトラヒドロキノキサリン、1,2-ジヒドロインダゾール-3-オン、3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン、4H-ベンゾ[1,4]チアジン、3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]チアジン、1,2-ジヒドロベンゾ[d][1,3]オキサジン-4-オン、3,4-ジヒドロベンゾ[1,4]オキサジン-4-オン、3H-キナゾリン-4-オン、3,4-ジヒドロ-1H-キノキサリン-2-オン、1H-シンノリン-4-オン、1H-キナゾリン-4-オン、1H-[1,5]ナフチリジン-4-オン、5,6,7,8-テトラヒドロ-1H-[1,5]ナフチリジン-4-オン、2,3-ジヒドロ-1H-[1,5]ナフチリジン-4-オン、1,2-ジヒドロピリド[3,2-d][1,3]オキサジン-4-オン、ピロロ[3,4-c]ピリジン-1,3-ジオン、1,2-ジヒドロピロロ[3,4-c]ピリジン-3-オン又はテトラヒドロ[b][1,4]ジアゼピノン基であって、各基はそれぞれ独立して１〜３個の置換基を有していてもよく、
Ｒ5の各置換基は独立して、C1-C5アルキル、C2-C5アルケニル、C2-C5アルキニル、C3-C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C1-C5アルコキシ、C2-C5アルケニルオキシ、C2-C5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、C1-C5アルコキシカルボニル、C1-C5アルカノイルオキシ、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、C1-C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1-C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、C1-C5アルカノイルアミノ、C1-C5アルコキシカルボニルアミノ、C1-C5アルキルスルホニルアミノ、C1-C5アルキルアミノスルホニル、C1-C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチルチオ、ニトロ、窒素原子が独立してC1-C5アルキルでモノ置換又はジ置換されていてもよいアミノ、いずれかの窒素原子が独立してC1-C5アルキルで置換されていてもよいウレイド、あるいは、硫黄原子が酸化されてスルホキシド又はスルホンであってもよいC1-C5アルキルチオであり、
Ｒ5の各置換基は独立して、C1-C3アルキル、C1-C3アルコキシ、C1-C3アルコキシカルボニル、アシル、ベンジル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、窒素原子が独立してC1-C5アルキルでモノ置換又はジ置換されていてもよいアミノ、いずれかの窒素原子が独立してC1-C5アルキルで置換されていてもよいウレイド、あるいは、トリフルオロメチルから選択される１〜３個の置換基を有していてもよく、
Ｒ6は、水素、C1-C8アルキル、C2-C8アルケニル、C2-C8アルキニル、炭素環、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、炭素環-C1-C8アルキル、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アリール-C1-C8アルキル、アリール-C1-C8ハロアルキル、ヘテロシクリル-C1-C8アルキル、ヘテロアリール-C1-C8アルキル、炭素環-C2-C8アルケニル、アリール-C2-C8アルケニル、ヘテロシクリル-C2-C8アルケニル又はヘテロアリール-C2-C8アルケニルを表し、それぞれが独立して１〜３個の置換基を有していてもよく、
Ｒ6の各置換基はそれぞれ独立して、C1-C5アルキル、C2-C5アルケニル、C2-C5アルキニル、C3-C8シクロアルキル、フェニル、C1-C5アルコキシ、フェノキシ、C1-C5アルカノイル、アロイル、C1-C5アルコキシカルボニル、C1-C5アルカノイルオキシ、アミノカルボニルオキシ、C1-C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1-C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、アミノカルボニル、C1-C5アルキルアミノカルボニル、C1-C5ジアルキルアミノカルボニル、C1-C5アルカノイルアミノ、C1-C5アルコキシカルボニルアミノ、C1-C5アルキルスルホニルアミノ、C1-C5アルキルアミノスルホニル、C1-C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、オキソ、トリフルオロメチル、ニトロ、窒素原子が独立してC1-C5アルキルでモノ置換又はジ置換されていてもよいアミノ、いずれかの窒素原子が独立してC1-C5アルキルで置換されていてもよいウレイド、あるいは、硫黄原子が酸化されてスルホキシド又はスルホンであってもよいC1-C5アルキルチオであり、Ｒ6がトリフルオロメチルになることはなく、
Ｘは、ヒドロキシ又は窒素原子が独立してC1-C5アルキルでモノ置換又はジ置換されていてもよいアミノを表す。）
あるいは、それらの互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物又は塩。
【請求項１７】
前記式中、
Ｒ1が、フェニル、ジヒドロベンゾフラニル、ベンゾフラニル、ジヒドロインドリル、インドリル、ベンゾ[1,3]ジオキソール、ジヒドロベンゾチエニル、ベンゾチエニル、ベンゾオキサゾール、ベンゾイソオキサゾール、ベンゾピラゾール、ベンゾイミダゾール、チエニル、キノリニル、テトラヒドロキノリノン、テトラヒドロナフチリジノン、ジヒドロクロメン、ピリジニル、ピリミジニル又はピラジニルであって、各基は独立して１〜３個の置換基を有していてもよく、
Ｒ1の各置換基が独立して、C1-C3アルキル、C2-C3アルケニル、C2-C3アルキニル、C1-C3アルコキシ、C2-C3アルケニルオキシ、C1-C3アルカノイル、C1-C3アルコキシカルボニル、C1-C3アルカノイルオキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、アシル、オキソ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、硫黄原子が酸化されてスルホキシド又はスルホンであってもよいC1-C3アルキルチオであり、
Ｒ1の各置換基は独立して、メチル、メトキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ又はアミノから選択される置換基で置換されていてもよく、
Ｒ2及びＲ3がそれぞれ独立して、水素、C1-C3アルキル、ベンジル又はフェネチルであるか、あるいは、Ｒ2及びＲ3が、共通して結合している炭素原子と一緒になってC3-C6スピロシクロアルキル環を形成し、
Ｒ4がCH2であり、
Ｒ6が、C1-C5アルキル、C2-C5アルケニル、C3-C6シクロアルキル、フェニル、C3-C6シクロアルキル-C1-C3アルキル、フェニル-C1-C3アルキル、フェニル-C1-C3ハロアルキル、C3-C6シクロアルキル-C2-C3アルケニル、フェニル-C2-C3アルケニルを表し、それぞれが独立して１〜３個の置換基を有していてもよく、
Ｒ6の各置換基がそれぞれ独立して、C1-C3アルキル、C2-C3アルケニル、C2-C3アルキニル、C1-C3アルコキシ、アミノカルボニル、C1-C3アルキルアミノカルボニル、C1-C3ジアルキルアミノカルボニル、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ又は硫黄原子が酸化されてスルホキシドもしくはスルホンであってもよいC1-C3アルキルチオであり、Ｒ6がトリフルオロメチルになることはない、請求項１６記載の式（ＩＢ）で表される化合物、あるいはそれらの互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物又は塩。
【請求項１８】
前記式中、
Ｒ1がフェニル、ピリジル、ジヒドロベンゾフラニル又はベンゾフラニルであって、各基は独立して１〜３個の置換基を有していてもよく、
Ｒ1の各置換基が独立して、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、アシル、オキソ、硫黄原子が酸化されてスルホキシドもしくはスルホンであってもよいC1-C5アルキルチオ、又はシアノであり、
Ｒ2及びＲ3がそれぞれ独立してメチルを表すか、あるいは、Ｒ2及びＲ3が、共通して結合している炭素原子と一緒になってスピロシクロプロピル環を形成し、
Ｒ4がCH2である、請求項１６記載の式（ＩＢ）で表される化合物、あるいはそれらの互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物又は塩。
【請求項１９】
前記式中、
Ｒ1が、フェニル、ジヒドロベンゾフラニル又はベンゾフラニルで、各基は独立して１〜３個の置換基を有していてもよく、
Ｒ1の各置換基が独立して、C1-C3アルキル、C2-C3アルケニル、C2-C3アルキニル、C1-C3アルコキシ、C2-C3アルケニルオキシ、C1-C3アルカノイル、C1-C3アルコキシカルボニル、C1-C3アルカノイルオキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、又は、硫黄原子が酸化されてスルホキシドもしくはスルホンであってもよいC1-C3アルキルチオを表し、
Ｒ2及びＲ3がそれぞれ独立して水素又はC1-C3アルキルである、請求項１６記載の式（ＩＢ）で表される化合物、あるいはそれらの互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物又は塩。
【請求項２０】
以下の群：
1-[2-シクロプロピル-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン、
1-[2-ジフルオロメチル-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン、
1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン、
1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-2-イソプロピル-4-メチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン、
1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-フルオロメチル-2-ヒドロキシ-4-メチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン、
1-[2-シクロブチル-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン、
1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-2,4-ジメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン及び
1-[2-エチル-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチルペンチル]-1H-キノリン-4-オンから選択される化合物、
あるいは、それらの互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物又は塩。
【請求項２１】
請求項１６〜２０のいずれか１項記載の化合物、あるいはそれらの互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物又は塩の有効量と、製薬的に許容される賦形剤又は担体とを含む医薬組成物。
【請求項２２】
患者のグルココルチコイドレセプター機能の調整方法であって、請求項１６〜２０のいずれか１項記載の製薬的に許容される化合物、あるいはそれらの互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物又は塩の有効量を、前記患者に投与することを含む方法。
【請求項２３】
グルココルチコイドレセプター機能が介在する病状又は症状の治療を必要とする患者の前記病状又は症状の治療方法であって、請求項１６〜２０のいずれか１項記載の製薬的に許容される化合物、あるいはそれらの互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物又は塩の有効量を、前記患者に投与することを含む方法。
【請求項２４】
２型糖尿病、肥満、心循環器疾患、高血圧、動脈硬化症、神経性疾患、副腎及び下垂体部腫瘍ならびに緑内障から選択される病状又は症状の治療を必要とする患者の前記病状又は症状の治療方法であって、請求項１６〜２０のいずれか１項記載の製薬的に許容される化合物あるいはその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物又は塩の有効量を、前記患者に投与することを含む方法。
【請求項２５】
炎症性、アレルギー性又は増殖性の過程を有することを特徴とする疾患の治療を必要とする患者の前記疾患の治療方法であって、請求項１６〜２０のいずれか１項記載の製薬的に許容される化合物、あるいはそれらの互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物又は塩の有効量を、前記患者に投与することを含む方法。
【請求項２６】
前記疾患が、１型糖尿病（インシュリン依存性糖尿病）、変形性関節症、ギラン−バレー症候群、経皮経管冠動脈形成を伴う再狭窄、アルツハイマー症、急性及び慢性の疼痛、アテローム性動脈硬化症、再潅流障害、骨吸収疾患、鬱血性心不全、心筋梗塞、熱傷、精神的外傷に付随する多臓器障害症候群、急性化膿性髄膜炎、壊死性腸炎ならびに血液透析、血液フェレーシス及び顆粒球輸血に伴う症候群から選択される、請求項２５に記載の方法。
【請求項２７】
前記疾患が、（i）肺疾患、（ii）リウマチ性疾患／自己免疫疾患／関節疾患、（iii）アレルギー性疾患、（iv）脈管炎、（v）皮膚疾患、（vi）腎疾患、（vii）肝疾患、（viii）胃腸疾患、（ix）直腸疾患、（x）眼疾患、（xi）耳鼻咽喉系（ＥＮＴ）疾患、（xii）神経性疾患、（xiii）血液疾患、（xiv）腫瘍疾患、（xv）内分泌疾患、（xvi）器官、組織の移植及び移植片対宿主病、（xvii）重篤な状態のショック、（xviii）補充療法、ならびに（xix）炎症性要因による痛みから選択される、請求項２５に記載の方法。
【請求項２８】
グルココルチコイドレセプター機能が介在する病状又は症状の治療を必要とする患者の前記病状又は症状の治療方法であって、（ａ）請求項１６〜２０のいずれか１項記載の製薬的に許容される化合物、あるいはその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物又は塩の有効量と、（ｂ）製薬学的に許容されるグルココルチコイドとを順次又は同時に前記患者に投与することを含む方法。
【請求項２９】
請求項１又は１６記載の化合物の、医薬組成物を製造するための使用。
【請求項３０】
請求項１又は１６記載の化合物と製薬学的に許容されるグルココルチコイドとの組み合わせの、医薬組成物を製造するための使用。
【請求項３１】
グルココルチコイドレセプター機能が介在する病状又は症状；２型糖尿病、肥満、心循環器疾患、高血圧、動脈硬化症、神経性疾患、副腎と下垂体部腫瘍及び緑内障；炎症性、アレルギー性又は増殖性の過程を有することを特徴とする疾患、又は；（i）肺疾患、（ii）リウマチ性疾患／自己免疫疾患／関節疾患、（iii）アレルギー性疾患、（iv）脈管炎、（v）皮膚疾患、（vi）腎疾患、（vii）肝疾患、（viii）胃腸疾患、（ix）直腸疾患、（x）眼疾患、（xi）耳鼻咽喉系（ＥＮＴ）疾患、（xii）神経性疾患、（xiii）血液疾患、（xiv）腫瘍疾患、（xv）内分泌疾患、（xvi）器官、組織の移植及び移植片対宿主病、（xvii）重篤な状態のショック、（xviii）補充療法及又は（xix）炎症性要因による痛みを治療するための医薬組成物を製造するための請求項２９又は３０記載の使用。
【請求項３２】
１型糖尿病（インシュリン依存性糖尿病）、変形性関節症、ギラン−バレー症候群、経皮経管冠動脈形成を伴う再狭窄、アルツハイマー症、急性及び慢性の疼痛、アテローム性動脈硬化症、再潅流障害、骨吸収疾患、鬱血性心不全、心筋梗塞、熱傷、精神的外傷に付随する多臓器障害症候群、急性化膿性髄膜炎、壊死性腸炎ならびに血液透析、血液フェレーシス及び顆粒球輸血に伴う症候群の治療への、医薬組成物を製造するための請求項２９又は３０記載の使用。
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（ＩＡ）で表される化合物、
【化１】
（式中、
Ｒ1は、アリール、ヘテロアリール又はC5-C15シクロアルキル基であって、各基はそれぞれ独立して１〜３個の置換基を有していてもよく、
Ｒ1の置換基はそれぞれ独立して、C1-C5アルキル、C2-C5アルケニル、C2-C5アルキニル、C3-C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C1-C5アルコキシ、C2-C5アルケニルオキシ、C2-C5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、C1-C5アルコキシカルボニル、C1-C5アルカノイルオキシ、C1-C5アルカノイル、アロイル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、C1-C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1-C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、C3-C5シクロアルキルアミノカルボニルオキシ、C1-C5アルカノイルアミノ、C1-C5アルコキシカルボニルアミノ、C1-C5アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、C1-C5アルキルアミノスルホニル、C1-C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、窒素原子が独立してC1-C5アルキルもしくはアリールでモノ置換又はジ置換されていてもよいアミノ、あるいは、いずれかの窒素原子が独立してC1-C5アルキル又はC3-C5シクロアルキルで置換されていてもよいウレイド、あるいは、硫黄原子が酸化されてスルホキシド又はスルホンであってもよいC1-C5アルキルチオを表し、
Ｒ1の置換基はそれぞれ独立して、アリール、複素環がヒドロキシル、ハロゲン、メチル又はジアルキルアミノで独立して置換されていてもよいヘテロシクリル、C1-C5アルコキシカルボニル；メチル、メトキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、窒素原子が独立してC1-C5アルキル、C1-C3ジアルキルアミンもしくはアリールでモノ置換又はジ置換されていてもよいアミノ；いずれかの窒素原子が独立してC1-C5アルキルで置換されていてもよいウレイド；アミノスルホニル、あるいは、酸素原子がC1-C5アルキル又はベンジルで置換されていてもよいオキシムから選択される１〜４個の置換基を有していてもよく、
Ｒ2及びＲ3はそれぞれ独立して、水素、C1-C5アルキル又はC5-C15アリールアルキル基であるか、あるいは、Ｒ2及びＲ3は、共通して結合している炭素原子と一緒になってC3-C8スピロシクロアルキル環を形成するか、あるいは、
Ｒ1及びＲ2が一緒になってクロマニル又はジヒドロベンゾフラニルとなり、C1-C5アルキル、C2-C5アルケニル、C2-C5アルキニル、C3-C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C1-C5アルコキシ、C2-C5アルケニルオキシ、C2-C5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、C1-C5アルコキシカルボニル、C1-C5アルカノイルオキシ、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、C1-C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1-C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、C1-C5アルカノイルアミノ、C1-C5アルコキシカルボニルアミノ、C1-C5アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、C1-C5アルキルアミノスルホニル、C1-C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチルチオ、ニトロ、窒素原子が独立してC1-C5アルキルでモノ置換又はジ置換されていてもよいアミノ、いずれかの窒素原子が独立してC1-C5アルキルで置換されていてもよいウレイド、あるいは、硫黄原子が酸化されてスルホキシド又はスルホンであってもよいC1-C5アルキルチオで置換されていてもよく、
Ｒ4は、カルボニル又はメチレンであって、独立してC1-C3アルキル、ヒドロキシ及びハロゲンから選択される１〜２個の置換基を有していてもよく、
Ｒ5は、ピロリジン、モルホリン、チオモルホリン、ピペラジン、ピペリジン、1H-ピリジン-4-オン、1H-ピリジン-2-オン、1H-ピリジン-4-イリデンアミン、1H-キノリン-4-イリデンアミン、ピラン、テトラヒドロピラン、1,4-ジアゼパン、2,5-ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン、2,3,4,5-テトラヒドロベンゾ[b][1,4]ジアゼピン、ジヒドロキノリン、テトラヒドロキノリン、5,6,7,8-テトラヒドロ-1H-キノリン-4-オン、テトラヒドロイソキノリン、デカヒドロイソキノリン、2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール、2,3-ジヒドロ-1H-インドール、クロマン、1,2,3,4-テトラヒドロキノキサリン、1,2-ジヒドロインダゾール-3-オン、3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン、4H-ベンゾ[1,4]チアジン、3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]チアジン、1,2-ジヒドロベンゾ[d][1,3]オキサジン-4-オン、3,4-ジヒドロベンゾ[1,4]オキサジン-4-オン、3H-キナゾリン-4-オン、3,4-ジヒドロ-1H-キノキサリン-2-オン、1H-シンノリン-4-オン、1H-キナゾリン-4-オン、1H-[1,5]ナフチリジン-4-オン、5,6,7,8-テトラヒドロ-1H-[1,5]ナフチリジン-4-オン、2,3-ジヒドロ-1H-[1,5]ナフチリジン-4-オン、1,2-ジヒドロピリド[3,2-d][1,3]オキサジン-4-オン、ピロロ[3,4-c]ピリジン-1,3-ジオン、1,2-ジヒドロピロロ[3,4-c]ピリジン-3-オン又はテトラヒドロ[b][1,4]ジアゼピノン基であって、各基はそれぞれ独立して１〜３個の置換基を有していてもよく、
Ｒ5の各置換基は独立して、C1-C5アルキル、C2-C5アルケニル、C2-C5アルキニル、C3-C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C1-C5アルコキシ、C2-C5アルケニルオキシ、C2-C5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、C1-C5アルコキシカルボニル、C1-C5アルカノイルオキシ、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、C1-C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1-C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、C1-C5アルカノイルアミノ、C1-C5アルコキシカルボニルアミノ、C1-C5アルキルスルホニルアミノ、C1-C5アルキルアミノスルホニル、C1-C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチルチオ、ニトロ、窒素原子が独立してC1-C5アルキルでモノ置換又はジ置換されていてもよいアミノ、いずれかの窒素原子が独立してC1-C5アルキルで置換されていてもよいウレイド、あるいは、硫黄原子が酸化されてスルホキシド又はスルホンであってもよいC1-C5アルキルチオであり、
Ｒ5の各置換基は独立して、C1-C3アルキル、C1-C3アルコキシ、C1-C3アルコキシカルボニル、アシル、アリール、ベンジル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、窒素原子が独立してC1-C5アルキルでモノ置換又はジ置換されていてもよいアミノ、いずれかの窒素原子が独立してC1-C5アルキルで置換されていてもよいウレイド、あるいは、トリフルオロメチルから選択される１〜３個の置換基を有していてもよく、
Ｘは、ヒドロキシ又は窒素原子が独立してC1-C5アルキルでモノ置換又はジ置換されていてもよいアミノを表す。）
あるいは、それらの互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物又は塩。
【請求項２】
前記式中、
Ｒ1が、フェニル、ジヒドロベンゾフラニル、ベンゾフラニル、ジヒドロインドリル、インドリル、ベンゾ[1,3]ジオキソール、ジヒドロベンゾチエニル、ベンゾチエニル、ベンゾオキサゾール、ベンゾイソキサゾール、ベンゾピラゾール、ベンゾイミダゾール、チエニル、キノリニル、テトラヒドロキノリノン、テトラヒドロナフチリジノン、ジヒドロクロメン、ピリジニル、ピリミジニル又はピラジニルであって、各基は独立して１〜３個の置換基を有していてもよく、
Ｒ1の各置換基が独立して、C1-C3アルキル、C2-C3アルケニル、C2-C3アルキニル、C1-C3アルコキシ、C2-C3アルケニルオキシ、C1-C3アルカノイル、C1-C3アルコキシカルボニル、C1-C3アルカノイルオキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、アシル、オキソ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、硫黄原子が酸化されてスルホキシド又はスルホンであってもよいC1-C3アルキルチオであり、
Ｒ1の各置換基が独立して、メチル、メトキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ又はアミノから選択される置換基を有していてもよく、
Ｒ2及びＲ3がそれぞれ独立して、水素、C1-C3アルキル、ベンジル又はフェネチルであるか、あるいは、Ｒ2及びＲ3が、共通して結合している炭素原子と一緒になってC3-C6スピロシクロアルキル環を形成し、
Ｒ4がCH2である、請求項１記載の式（ＩＡ）で表される化合物、あるいはそれらの互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物又は塩。
【請求項３】
前記式中、
Ｒ1が、フェニル、ピリジル、ジヒドロベンゾフラニル又はベンゾフラニルであって、各基は独立して１〜３個の置換基を有していてもよく、
Ｒ1の各置換基が独立して、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、アシル、オキソ、硫黄原子が酸化されてスルホキシド又はスルホンであってもよいC1-C5アルキルチオ、又はシアノであり、
Ｒ2及びＲ3がそれぞれ独立してメチルを表すか、または、Ｒ2及びＲ3が、共通して結合している炭素原子と一緒になってスピロシクロプロピル環を形成し、
Ｒ4がCH2である、請求項１記載の式（ＩＡ）で表される化合物、あるいはそれらの互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物又は塩。
【請求項４】
前記式中、
Ｒ1が、フェニル、ジヒドロベンゾフラニル又はベンゾフラニルで、各基は独立して１〜３個の置換基を有していてもよく、
Ｒ1の各置換基が独立して、C1-C3アルキル、C2-C3アルケニル、C2-C3アルキニル、C1-C3アルコキシ、C2-C3アルケニルオキシ、C1-C3アルカノイル、C1-C3アルコキシカルボニル、C1-C3アルカノイルオキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、又は、硫黄原子が酸化されてスルホキシド又はスルホンであってもよいC1-C3アルキルチオであり、
Ｒ2及びＲ3がそれぞれ独立して水素又はC1-C3アルキルである、請求項１記載の式（ＩＡ）で表される化合物、あるいはそれらの互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物又は塩。
【請求項５】
請求項１〜４のいずれか１項記載の化合物あるいはそれらの互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物又は塩の有効量と、製薬的に許容される賦形剤又は担体とを含む医薬組成物。
【請求項６】
グルココルチコイドレセプター機能が介在する病状又は症状を治療するか、２型糖尿病、肥満、心循環器疾患、高血圧、動脈硬化症、神経性疾患、副腎と下垂体部腫瘍及び緑内障からなる群から選ばれる病状又は症状を治療するか、炎症性、アレルギー性又は増殖性の過程を有することを特徴とする疾患を治療するか、又はグルココルチコイドレセプター機能を調整するための、請求項１〜４のいずれか１項記載の化合物あるいはそれらの互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物又は塩の有効量を含有し、製薬学的に許容されるグルココルチコイドを含んでいてもよい医薬組成物。
【請求項７】
式（ＩＢ）で表される化合物、
【化２】
（式中、
Ｒ1は、アリール、ヘテロアリール又はC5-C15シクロアルキル基であって、各基はそれぞれ独立して１〜３個の置換基を有していてもよく、
Ｒ1の置換基はそれぞれ独立して、C1-C5アルキル、C2-C5アルケニル、C2-C5アルキニル、C3-C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C1-C5アルコキシ、C2-C5アルケニルオキシ、C2-C5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、C1-C5アルコキシカルボニル、C1-C5アルカノイルオキシ、C1-C5アルカノイル、アロイル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、C1-C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1-C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、C1-C5アルカノイルアミノ、C1-C5アルコキシカルボニルアミノ、C1-C5アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、C1-C5アルキルアミノスルホニル、C1-C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、窒素原子が独立してC1-C5アルキルもしくはアリールでモノ置換又はジ置換されていてもよいアミノ、あるいは、いずれかの窒素原子が独立してC1-C5アルキルで置換されていてもよいウレイド、あるいは、硫黄原子が酸化されてスルホキシド又はスルホンであってもよいC1-C5アルキルチオを表し、
Ｒ1の置換基はそれぞれ独立して、アリール、複素環が独立してヒドロキシル、ハロゲン、メチル又はジアルキルアミノで置換されていてもよいヘテロシクリル；メチル、メトキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、窒素原子が独立してC1-C5アルキル、C1-C3ジアルキルアミンもしくはアリールでモノ置換又はジ置換されていてもよいアミノ；いずれかの窒素原子が独立してC1-C5アルキルで置換されていてもよいウレイド、アミノスルホニル、あるいは、酸素原子がC1-C5アルキル又はベンジルで置換されていてもよいオキシムから選択される１〜３個の置換基を有していてもよく、
Ｒ2及びＲ3はそれぞれ独立して、水素、C1-C5アルキル又はC5-C15アリールアルキル基であるか、あるいは、Ｒ2及びＲ3は、共通して結合している炭素原子と一緒になってC3-C8スピロシクロアルキル環を形成するか、あるいは、
Ｒ1及びＲ2は一緒になってクロマニル又はジヒドロベンゾフラニルとなり、C1-C5アルキル、C2-C5アルケニル、C2-C5アルキニル、C3-C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C1-C5アルコキシ、C2-C5アルケニルオキシ、C2-C5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、C1-C5アルコキシカルボニル、C1-C5アルカノイルオキシ、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、C1-C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1-C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、C1-C5アルカノイルアミノ、C1-C5アルコキシカルボニルアミノ、C1-C5アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、C1-C5アルキルアミノスルホニル、C1-C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチルチオ、ニトロ、窒素原子が独立してC1-C5アルキルでモノ置換又はジ置換されていてもよいアミノ、いずれかの窒素原子が独立してC1-C5アルキルで置換されていてもよいウレイド、あるいは、硫黄原子が酸化されてスルホキシド又はスルホンであってもよいC1-C5アルキルチオで置換されていてもよく、
Ｒ4は、カルボニル又はメチレンであって、独立してC1-C3アルキル、ヒドロキシ及びハロゲンから選択される１〜２個の置換基を有していてもよく、
Ｒ5は、ピロリジン、モルホリン、チオモルホリン、ピペラジン、ピペリジン、1H-ピリジン-4-オン、1H-ピリジン-2-オン、1H-ピリジン-4-イリデンアミン、1H-キノリン-4-イリデンアミン、ピラン、テトラヒドロピラン、1,4-ジアゼパン、2,5-ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン、2,3,4,5-テトラヒドロベンゾ[b][1,4]ジアゼピン、ジヒドロキノリン、テトラヒドロキノリン、5,6,7,8-テトラヒドロ-1H-キノリン-4-オン、テトラヒドロイソキノリン、デカヒドロイソキノリン、2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール、2,3-ジヒドロ-1H-インドール、クロマン、1,2,3,4-テトラヒドロキノキサリン、1,2-ジヒドロインダゾール-3-オン、3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン、4H-ベンゾ[1,4]チアジン、3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]チアジン、1,2-ジヒドロベンゾ[d][1,3]オキサジン-4-オン、3,4-ジヒドロベンゾ[1,4]オキサジン-4-オン、3H-キナゾリン-4-オン、3,4-ジヒドロ-1H-キノキサリン-2-オン、1H-シンノリン-4-オン、1H-キナゾリン-4-オン、1H-[1,5]ナフチリジン-4-オン、5,6,7,8-テトラヒドロ-1H-[1,5]ナフチリジン-4-オン、2,3-ジヒドロ-1H-[1,5]ナフチリジン-4-オン、1,2-ジヒドロピリド[3,2-d][1,3]オキサジン-4-オン、ピロロ[3,4-c]ピリジン-1,3-ジオン、1,2-ジヒドロピロロ[3,4-c]ピリジン-3-オン又はテトラヒドロ[b][1,4]ジアゼピノン基であって、各基はそれぞれ独立して１〜３個の置換基を有していてもよく、
Ｒ5の各置換基は独立して、C1-C5アルキル、C2-C5アルケニル、C2-C5アルキニル、C3-C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C1-C5アルコキシ、C2-C5アルケニルオキシ、C2-C5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、C1-C5アルコキシカルボニル、C1-C5アルカノイルオキシ、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、C1-C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1-C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、C1-C5アルカノイルアミノ、C1-C5アルコキシカルボニルアミノ、C1-C5アルキルスルホニルアミノ、C1-C5アルキルアミノスルホニル、C1-C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチルチオ、ニトロ、窒素原子が独立してC1-C5アルキルでモノ置換又はジ置換されていてもよいアミノ、いずれかの窒素原子が独立してC1-C5アルキルで置換されていてもよいウレイド、あるいは、硫黄原子が酸化されてスルホキシド又はスルホンであってもよいC1-C5アルキルチオであり、
Ｒ5の各置換基は独立して、C1-C3アルキル、C1-C3アルコキシ、C1-C3アルコキシカルボニル、アシル、ベンジル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、窒素原子が独立してC1-C5アルキルでモノ置換又はジ置換されていてもよいアミノ、いずれかの窒素原子が独立してC1-C5アルキルで置換されていてもよいウレイド、あるいは、トリフルオロメチルから選択される１〜３個の置換基を有していてもよく、
Ｒ6は、水素、C1-C8アルキル、C2-C8アルケニル、C2-C8アルキニル、炭素環、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、炭素環-C1-C8アルキル、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アリール-C1-C8アルキル、アリール-C1-C8ハロアルキル、ヘテロシクリル-C1-C8アルキル、ヘテロアリール-C1-C8アルキル、炭素環-C2-C8アルケニル、アリール-C2-C8アルケニル、ヘテロシクリル-C2-C8アルケニル又はヘテロアリール-C2-C8アルケニルを表し、それぞれが独立して１〜３個の置換基を有していてもよく、
Ｒ6の各置換基はそれぞれ独立して、C1-C5アルキル、C2-C5アルケニル、C2-C5アルキニル、C3-C8シクロアルキル、フェニル、C1-C5アルコキシ、フェノキシ、C1-C5アルカノイル、アロイル、C1-C5アルコキシカルボニル、C1-C5アルカノイルオキシ、アミノカルボニルオキシ、C1-C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1-C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、アミノカルボニル、C1-C5アルキルアミノカルボニル、C1-C5ジアルキルアミノカルボニル、C1-C5アルカノイルアミノ、C1-C5アルコキシカルボニルアミノ、C1-C5アルキルスルホニルアミノ、C1-C5アルキルアミノスルホニル、C1-C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、オキソ、トリフルオロメチル、ニトロ、窒素原子が独立してC1-C5アルキルでモノ置換又はジ置換されていてもよいアミノ、いずれかの窒素原子が独立してC1-C5アルキルで置換されていてもよいウレイド、あるいは、硫黄原子が酸化されてスルホキシド又はスルホンであってもよいC1-C5アルキルチオであり、Ｒ6がトリフルオロメチルになることはなく、
Ｘは、ヒドロキシ又は窒素原子が独立してC1-C5アルキルでモノ置換又はジ置換されていてもよいアミノを表す。）
あるいは、それらの互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物又は塩。
【請求項８】
前記式中、
Ｒ1が、フェニル、ジヒドロベンゾフラニル、ベンゾフラニル、ジヒドロインドリル、インドリル、ベンゾ[1,3]ジオキソール、ジヒドロベンゾチエニル、ベンゾチエニル、ベンゾオキサゾール、ベンゾイソオキサゾール、ベンゾピラゾール、ベンゾイミダゾール、チエニル、キノリニル、テトラヒドロキノリノン、テトラヒドロナフチリジノン、ジヒドロクロメン、ピリジニル、ピリミジニル又はピラジニルであって、各基は独立して１〜３個の置換基を有していてもよく、
Ｒ1の各置換基が独立して、C1-C3アルキル、C2-C3アルケニル、C2-C3アルキニル、C1-C3アルコキシ、C2-C3アルケニルオキシ、C1-C3アルカノイル、C1-C3アルコキシカルボニル、C1-C3アルカノイルオキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、アシル、オキソ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、硫黄原子が酸化されてスルホキシド又はスルホンであってもよいC1-C3アルキルチオであり、
Ｒ1の各置換基は独立して、メチル、メトキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ又はアミノから選択される置換基で置換されていてもよく、
Ｒ2及びＲ3がそれぞれ独立して、水素、C1-C3アルキル、ベンジル又はフェネチルであるか、あるいは、Ｒ2及びＲ3が、共通して結合している炭素原子と一緒になってC3-C6スピロシクロアルキル環を形成し、
Ｒ4がCH2であり、
Ｒ6が、C1-C5アルキル、C2-C5アルケニル、C3-C6シクロアルキル、フェニル、C3-C6シクロアルキル-C1-C3アルキル、フェニル-C1-C3アルキル、フェニル-C1-C3ハロアルキル、C3-C6シクロアルキル-C2-C3アルケニル、フェニル-C2-C3アルケニルを表し、それぞれが独立して１〜３個の置換基を有していてもよく、
Ｒ6の各置換基がそれぞれ独立して、C1-C3アルキル、C2-C3アルケニル、C2-C3アルキニル、C1-C3アルコキシ、アミノカルボニル、C1-C3アルキルアミノカルボニル、C1-C3ジアルキルアミノカルボニル、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ又は硫黄原子が酸化されてスルホキシドもしくはスルホンであってもよいC1-C3アルキルチオであり、Ｒ6がトリフルオロメチルになることはない、請求項７記載の式（ＩＢ）で表される化合物、あるいはそれらの互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物又は塩。
【請求項９】
前記式中、
Ｒ1がフェニル、ピリジル、ジヒドロベンゾフラニル又はベンゾフラニルであって、各基は独立して１〜３個の置換基を有していてもよく、
Ｒ1の各置換基が独立して、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、アシル、オキソ、硫黄原子が酸化されてスルホキシドもしくはスルホンであってもよいC1-C5アルキルチオ、又はシアノであり、
Ｒ2及びＲ3がそれぞれ独立してメチルを表すか、あるいは、Ｒ2及びＲ3が、共通して結合している炭素原子と一緒になってスピロシクロプロピル環を形成し、
Ｒ4がCH2である、請求項７記載の式（ＩＢ）で表される化合物、あるいはそれらの互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物又は塩。
【請求項１０】
前記式中、
Ｒ1が、フェニル、ジヒドロベンゾフラニル又はベンゾフラニルで、各基は独立して１〜３個の置換基を有していてもよく、
Ｒ1の各置換基が独立して、C1-C3アルキル、C2-C3アルケニル、C2-C3アルキニル、C1-C3アルコキシ、C2-C3アルケニルオキシ、C1-C3アルカノイル、C1-C3アルコキシカルボニル、C1-C3アルカノイルオキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、又は、硫黄原子が酸化されてスルホキシドもしくはスルホンであってもよいC1-C3アルキルチオを表し、
Ｒ2及びＲ3がそれぞれ独立して水素又はC1-C3アルキルである、請求項７記載の式（ＩＢ）で表される化合物、あるいはそれらの互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物又は塩。
【請求項１１】
請求項７〜１０のいずれか１項記載の化合物、あるいはそれらの互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物又は塩の有効量と、製薬的に許容される賦形剤又は担体とを含む医薬組成物。
【請求項１２】
グルココルチコイドレセプター機能が介在する病状又は症状を治療するか、２型糖尿病、肥満、心循環器疾患、高血圧、動脈硬化症、神経性疾患、副腎と下垂体部腫瘍及び緑内障からなる群から選ばれる病状又は症状を治療するか、炎症性、アレルギー性又は増殖性の過程を有することを特徴とする疾患を治療するか、又はグルココルチコイドレセプター機能を調整するための、請求項７〜１０のいずれか１項記載の化合物あるいはそれらの互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物又は塩の有効量を含有し、製薬学的に許容されるグルココルチコイドを含んでいてもよい医薬組成物。
【請求項１３】
製薬学的に許容されるグルココルチコイドとの組み合わせであってもよい、請求項１又は７記載の化合物の医薬組成物を製造するための使用。
【請求項１】
式（ＩＡ）で表される化合物、
【化１】
（式中、
Ｒ1は、アリール、ヘテロアリール又はC5-C15シクロアルキル基であって、各基はそれぞれ独立して１〜３個の置換基を有していてもよく、
Ｒ1の置換基はそれぞれ独立して、C1-C5アルキル、C2-C5アルケニル、C2-C5アルキニル、C3-C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C1-C5アルコキシ、C2-C5アルケニルオキシ、C2-C5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、C1-C5アルコキシカルボニル、C1-C5アルカノイルオキシ、C1-C5アルカノイル、アロイル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、C1-C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1-C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、C3-C5シクロアルキルアミノカルボニルオキシ、C1-C5アルカノイルアミノ、C1-C5アルコキシカルボニルアミノ、C1-C5アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、C1-C5アルキルアミノスルホニル、C1-C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、窒素原子が独立してC1-C5アルキルもしくはアリールでモノ置換又はジ置換されていてもよいアミノ、あるいは、いずれかの窒素原子が独立してC1-C5アルキル又はC3-C5シクロアルキルで置換されていてもよいウレイド、あるいは、硫黄原子が酸化されてスルホキシド又はスルホンであってもよいC1-C5アルキルチオを表し、
Ｒ1の置換基はそれぞれ独立して、アリール、複素環がヒドロキシル、ハロゲン、メチル又はジアルキルアミノで独立して置換されていてもよいヘテロシクリル、C1-C5アルコキシカルボニル；メチル、メトキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、窒素原子が独立してC1-C5アルキル、C1-C3ジアルキルアミンもしくはアリールでモノ置換又はジ置換されていてもよいアミノ；いずれかの窒素原子が独立してC1-C5アルキルで置換されていてもよいウレイド；アミノスルホニル、あるいは、酸素原子がC1-C5アルキル又はベンジルで置換されていてもよいオキシムから選択される１〜４個の置換基を有していてもよく、
Ｒ2及びＲ3はそれぞれ独立して、水素、C1-C5アルキル又はC5-C15アリールアルキル基であるか、あるいは、Ｒ2及びＲ3は、共通して結合している炭素原子と一緒になってC3-C8スピロシクロアルキル環を形成するか、あるいは、
Ｒ1及びＲ2が一緒になってクロマニル又はジヒドロベンゾフラニルとなり、C1-C5アルキル、C2-C5アルケニル、C2-C5アルキニル、C3-C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C1-C5アルコキシ、C2-C5アルケニルオキシ、C2-C5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、C1-C5アルコキシカルボニル、C1-C5アルカノイルオキシ、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、C1-C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1-C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、C1-C5アルカノイルアミノ、C1-C5アルコキシカルボニルアミノ、C1-C5アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、C1-C5アルキルアミノスルホニル、C1-C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチルチオ、ニトロ、窒素原子が独立してC1-C5アルキルでモノ置換又はジ置換されていてもよいアミノ、いずれかの窒素原子が独立してC1-C5アルキルで置換されていてもよいウレイド、あるいは、硫黄原子が酸化されてスルホキシド又はスルホンであってもよいC1-C5アルキルチオで置換されていてもよく、
Ｒ4は、カルボニル又はメチレンであって、独立してC1-C3アルキル、ヒドロキシ及びハロゲンから選択される１〜２個の置換基を有していてもよく、
Ｒ5は、ピロリジン、モルホリン、チオモルホリン、ピペラジン、ピペリジン、1H-ピリジン-4-オン、1H-ピリジン-2-オン、1H-ピリジン-4-イリデンアミン、1H-キノリン-4-イリデンアミン、ピラン、テトラヒドロピラン、1,4-ジアゼパン、2,5-ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン、2,3,4,5-テトラヒドロベンゾ[b][1,4]ジアゼピン、ジヒドロキノリン、テトラヒドロキノリン、5,6,7,8-テトラヒドロ-1H-キノリン-4-オン、テトラヒドロイソキノリン、デカヒドロイソキノリン、2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール、2,3-ジヒドロ-1H-インドール、クロマン、1,2,3,4-テトラヒドロキノキサリン、1,2-ジヒドロインダゾール-3-オン、3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン、4H-ベンゾ[1,4]チアジン、3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]チアジン、1,2-ジヒドロベンゾ[d][1,3]オキサジン-4-オン、3,4-ジヒドロベンゾ[1,4]オキサジン-4-オン、3H-キナゾリン-4-オン、3,4-ジヒドロ-1H-キノキサリン-2-オン、1H-シンノリン-4-オン、1H-キナゾリン-4-オン、1H-[1,5]ナフチリジン-4-オン、5,6,7,8-テトラヒドロ-1H-[1,5]ナフチリジン-4-オン、2,3-ジヒドロ-1H-[1,5]ナフチリジン-4-オン、1,2-ジヒドロピリド[3,2-d][1,3]オキサジン-4-オン、ピロロ[3,4-c]ピリジン-1,3-ジオン、1,2-ジヒドロピロロ[3,4-c]ピリジン-3-オン又はテトラヒドロ[b][1,4]ジアゼピノン基であって、各基はそれぞれ独立して１〜３個の置換基を有していてもよく、
Ｒ5の各置換基は独立して、C1-C5アルキル、C2-C5アルケニル、C2-C5アルキニル、C3-C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C1-C5アルコキシ、C2-C5アルケニルオキシ、C2-C5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、C1-C5アルコキシカルボニル、C1-C5アルカノイルオキシ、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、C1-C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1-C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、C1-C5アルカノイルアミノ、C1-C5アルコキシカルボニルアミノ、C1-C5アルキルスルホニルアミノ、C1-C5アルキルアミノスルホニル、C1-C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチルチオ、ニトロ、窒素原子が独立してC1-C5アルキルでモノ置換又はジ置換されていてもよいアミノ、いずれかの窒素原子が独立してC1-C5アルキルで置換されていてもよいウレイド、あるいは、硫黄原子が酸化されてスルホキシド又はスルホンであってもよいC1-C5アルキルチオであり、
Ｒ5の各置換基は独立して、C1-C3アルキル、C1-C3アルコキシ、C1-C3アルコキシカルボニル、アシル、アリール、ベンジル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、窒素原子が独立してC1-C5アルキルでモノ置換又はジ置換されていてもよいアミノ、いずれかの窒素原子が独立してC1-C5アルキルで置換されていてもよいウレイド、あるいは、トリフルオロメチルから選択される１〜３個の置換基を有していてもよく、
Ｘは、ヒドロキシ又は窒素原子が独立してC1-C5アルキルでモノ置換又はジ置換されていてもよいアミノを表す。）
あるいは、それらの互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物又は塩。
【請求項２】
前記式中、
Ｒ1が、フェニル、ジヒドロベンゾフラニル、ベンゾフラニル、ジヒドロインドリル、インドリル、ベンゾ[1,3]ジオキソール、ジヒドロベンゾチエニル、ベンゾチエニル、ベンゾオキサゾール、ベンゾイソキサゾール、ベンゾピラゾール、ベンゾイミダゾール、チエニル、キノリニル、テトラヒドロキノリノン、テトラヒドロナフチリジノン、ジヒドロクロメン、ピリジニル、ピリミジニル又はピラジニルであって、各基は独立して１〜３個の置換基を有していてもよく、
Ｒ1の各置換基が独立して、C1-C3アルキル、C2-C3アルケニル、C2-C3アルキニル、C1-C3アルコキシ、C2-C3アルケニルオキシ、C1-C3アルカノイル、C1-C3アルコキシカルボニル、C1-C3アルカノイルオキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、アシル、オキソ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、硫黄原子が酸化されてスルホキシド又はスルホンであってもよいC1-C3アルキルチオであり、
Ｒ1の各置換基が独立して、メチル、メトキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ又はアミノから選択される置換基を有していてもよく、
Ｒ2及びＲ3がそれぞれ独立して、水素、C1-C3アルキル、ベンジル又はフェネチルであるか、あるいは、Ｒ2及びＲ3が、共通して結合している炭素原子と一緒になってC3-C6スピロシクロアルキル環を形成し、
Ｒ4がCH2である、請求項１記載の式（ＩＡ）で表される化合物、あるいはそれらの互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物又は塩。
【請求項３】
前記式中、
Ｒ1が、フェニル、ピリジル、ジヒドロベンゾフラニル又はベンゾフラニルであって、各基は独立して１〜３個の置換基を有していてもよく、
Ｒ1の各置換基が独立して、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、アシル、オキソ、硫黄原子が酸化されてスルホキシド又はスルホンであってもよいC1-C5アルキルチオ、又はシアノであり、
Ｒ2及びＲ3がそれぞれ独立してメチルを表すか、または、Ｒ2及びＲ3が、共通して結合している炭素原子と一緒になってスピロシクロプロピル環を形成し、
Ｒ4がCH2である、請求項１記載の式（ＩＡ）で表される化合物、あるいはそれらの互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物又は塩。
【請求項４】
前記式中、
Ｒ1が、フェニル、ジヒドロベンゾフラニル又はベンゾフラニルで、各基は独立して１〜３個の置換基を有していてもよく、
Ｒ1の各置換基が独立して、C1-C3アルキル、C2-C3アルケニル、C2-C3アルキニル、C1-C3アルコキシ、C2-C3アルケニルオキシ、C1-C3アルカノイル、C1-C3アルコキシカルボニル、C1-C3アルカノイルオキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、又は、硫黄原子が酸化されてスルホキシド又はスルホンであってもよいC1-C3アルキルチオであり、
Ｒ2及びＲ3がそれぞれ独立して水素又はC1-C3アルキルである、請求項１記載の式（ＩＡ）で表される化合物、あるいはそれらの互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物又は塩。
【請求項５】
以下の群：
1-{4-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-2,6-ジメチルピペラジン-1-イル}エタノン;
4-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-2,6-ジメチルピペラジン-1-カルバルデヒド;
1-{5-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-2,5-ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタ-2-イル}エタノン;
4-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3,4-ジヒドロ-2H-キノキサリン-1-カルバルデヒド;
4-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3,4-ジヒドロ-1H-キノキサリン-2-オン;
4-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]ピペラジン-2,6-ジオン;
2-(2,6-ジメチルチオモルホリン-4-イルメチル)-1,1,1-トリフルオロ-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-4-メチルペンタン-2-オール;
2-(1,1-ジオキソ-1H-1λ6-ベンゾ[1,4]チアジン-4-イルメチル)-1,1,1-トリフルオロ-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-4-メチルペンタン-2-オール;
2-(1,1-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-1λ6-ベンゾ[1,4]チアジン-4-イルメチル)-1,1,1-トリフルオロ-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-4-メチルペンタン-2-オール;
1-{5-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-2,3,4,5-テトラヒドロベンゾ[b][1,4]ジアゼピン-1-イル}エタノン;
5-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1,3,4,5-テトラヒドロベンゾ[b][1,4]ジアゼピン-2-オン;
2-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]イソインドール-1,3-ジオン;
2-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]ピロロ[3,4-c]ピリジン-1,3-ジオン;
2-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-カルボニトリル;
2-(2,3-ジヒドロベンゾ[1,4]チアジン-4-イルメチル)-1,1,1-トリフルオロ-4-(4-フルオロフェニル)-4-メチルペンタン-2-オール;
4-(2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-1,1,1-トリフルオロ-4-メチル-2-(4-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-キノキサリン-1-イルメチル)ペンタン-2-オール;
1-{4-[4-(5-ブロモ-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3,4-ジヒドロ-2H-キノキサリン-1-イル}エタノン;
4-[4-(5-フルオロ-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3,4-ジヒドロ-1H-キノキサリン-2-オン;
1-{4-[4-(3-フルオロフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-2,6-ジメチルピペラジン-1-イル}エタノン;
4-(2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-(2,3-ジヒドロベンゾ[1,4]チアジン-4-イルメチル)-1,1,1-トリフルオロ-4-メチルペンタン-2-オール;
2-(3,4-ジヒドロ-2H-キノキサリン-1-イルメチル)-1,1,1-トリフルオロ-4-(4-フルオロフェニル)-4-メチルペンタン-2-オール;
2-(2,6-ジメチルチオモルホリン-4-イルメチル)-1,1,1-トリフルオロ-4-(4-フルオロフェニル)-4-メチルペンタン-2-オール;
2-(1,1-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-1λ6-ベンゾ[1,4]チアジン-4-イルメチル)-1,1,1-トリフルオロ-4-(5-フルオロ-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-4-メチルペンタン-2-オール;
5-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-2,5-ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-3-オン;
1,1,1-トリフルオロ-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-4-メチル-2-モルホリン-4-イルメチルペンタン-2-オール;
2-(2,6-ジメチルモルホリン-4-イルメチル)-1,1,1-トリフルオロ-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-4-メチルペンタン-2-オール;
2-(2,3-ジヒドロベンゾ[1,4]オキサジン-4-イルメチル)-1,1,1-トリフルオロ-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-4-メチルペンタン-2-オール;
2-(2,3-ジヒドロベンゾ[1,4]オキサジン-4-イルメチル)-1,1,1-トリフルオロ-4-(5-フルオロ-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-4-メチルペンタン-2-オール;
1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]ピペリジン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3-メトキシ-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-2,4-ジメチルペンチル]-3,5-ジメチル-1H-ピリジン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3,5-ジメチルピペリジン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キナゾリン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-シンノリン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3-メチル-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3-イソプロピル-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-2,3-ジヒドロ-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(4-フルオロフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]ピペリジン-4-オン;
1-[4-(4-フルオロフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(3-フルオロフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(2-フルオロフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(3-フルオロ-4-メチルフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(4-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(2-メチルフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(3-シアノフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(3-カルボキサミドフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(2,6-ジメチルフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-フェニル-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-シクロヘキシル-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(チオフェン-2-イル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(ピリジン-2-イル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(ピリジン-3-イル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(ピリジン-4-イル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(4-フルオロフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3,5-ジメチルピペリジン-4-オン;
1-[4-(4-フルオロフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キナゾリン-4-オン;
1-[4-(4-フルオロフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-シンノリン-4-オン;
1-[4-(4-フルオロフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3-メチル-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(4-フルオロフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3-イソプロピル-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3-メチル-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-ブロモ-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-シアノ-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-メチル-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-クロロ-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-メトキシ-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3,5-ジメチルピペリジン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キナゾリン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-シンノリン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-2,3-ジヒドロ-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-ブロモ-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-2,3-ジヒドロ-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-シアノ-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-2,3-ジヒドロ-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(4-フルオロ-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-2,3-ジヒドロ-1H-キノリン-4-オン;
1-[2,2,2-トリフルオロ-1-ヒドロキシ-1-(4-メチルクロマン-4-イルメチル)エチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1,2-ジヒドロベンゾ[d][1,3]オキサジン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1,2-ジヒドロベンゾ[d][1,3]オキサジン-4-オン;
4-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3,4-ジヒドロベンゾ[1,4]オキサジン-2-オン;
4-[4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3,4-ジヒドロベンゾ[1,4]オキサジン-2-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-[1,5]ナフチリジン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-[1,5]ナフチリジン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-2,3-ジヒドロ-1H-[1,5]ナフチリジン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-2,3-ジヒドロ-1H-[1,5]ナフチリジン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-メチルフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(2,4-ジメチルフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(4-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(3-フルオロ-4-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-(4-ベンゾ[1,3]ジオキソール-4-イル-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル)-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1,2-ジヒドロインダゾール-3-オン;
1,1,1-トリフルオロ-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-4-メチル-2-ピペラジン-1-イルメチルペンタン-2-オール;
1,1,1-トリフルオロ-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-4-メチル-2-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)ペンタン-2-オール;
1-{4-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]ピペラジン-1-イル}エタノン;
2-(3,5-ジメチルピペラジン-1-イルメチル)-1,1,1-トリフルオロ-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-4-メチルペンタン-2-オール;
1,1,1-トリフルオロ-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-4-メチル-2-(3,4,5-トリメチルピペラジン-1-イルメチル)ペンタン-2-オール;
2-(3,4-ジヒドロ-2H-キノキサリン-1-イルメチル)-1,1,1-トリフルオロ-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-4-メチルペンタン-2-オール;
1,1,1-トリフルオロ-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-4-メチル-2-(4-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-キノキサリン-1-イルメチル)ペンタン-2-オール;
2-[1,4]ジアゼパン-1-イルメチル-1,1,1-トリフルオロ-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-4-メチルペンタン-2-オール;
1,1,1-トリフルオロ-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-4-メチル-2-(4-メチル-[1,4]ジアゼパン-1-イルメチル)ペンタン-2-オール;
1-{4-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-[1,4]ジアゼパン-1-イル}エタノン;
4-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-[1,4]ジアゼパン-1-カルバルデヒド;
1,1,1-トリフルオロ-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-4-メチル-2-チオモルホリン-4-イルメチルペンタン-2-オール;
1,1,1-トリフルオロ-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-4-メチル-2-(1-オキソ-1λ5-チオモルホリン-4-イルメチル)ペンタン-2-オール;
2-(1,1-ジオキソ-1λ6-チオモルホリン-4-イルメチル)-1,1,1-トリフルオロ-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-4-メチルペンタン-2-オール;
2-(2,3-ジヒドロベンゾ[1,4]チアジン-4-イルメチル)-1,1,1-トリフルオロ-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-4-メチルペンタン-2-オール;
1,1,1-トリフルオロ-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-4-メチル-2-(1-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-1λ4-ベンゾ[1,4]チアジン-4-イルメチル)ペンタン-2-オール;
1-{4-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3,4-ジヒドロ-2H-キノキサリン-1-イル}エタノン;
1-[2-ヒドロキシ-4-(2-メトキシ-5-チオフェン-2-イルフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(6-ブロモベンゾ[1,3]ジオキソール-4-イル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3-メチル-1H-キノリン-4-オン;
1-[2-ヒドロキシ-4-(4-ヒドロキシビフェニル-3-イル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-{4-[5-(3,5-ジメチルイソキサゾール-4-イル)-2-ヒドロキシフェニル]-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル}-1H-キノリン-4-オン;
1-[2-ヒドロキシ-4-(2-ヒドロキシ-5-チオフェン-3-イルフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-{4-[5-(3,5-ジメチルイソキサゾール-4-イル)-2-メトキシフェニル]-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル}-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-メチルフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-[1,5]ナフチリジン-4-オン;
1-[2-ヒドロキシ-4-(5-メタンスルホニル-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-[1,5]ナフチリジン-4-オン;
1-[2-ヒドロキシ-4-メチル-4-(3-ピリジン-3-イルフェニル)-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[2-ヒドロキシ-4-(2-ヒドロキシ-5-モルホリン-4-イルメチルフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[2-ヒドロキシ-4-(2-メトキシ-5-モルホリン-4-イルメチルフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[2-ヒドロキシ-4-(5-ヒドロキシメチル-2-メトキシフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
4-メトキシ-3-[4,4,4-トリフルオロ-3-ヒドロキシ-1,1-ジメチル-3-(4-オキソ-4H-キノリン-1-イルメチル)ブチル]ベンズアルデヒド;
1-[4-(5-[1,3]ジオキサン-2-イル-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[2-ヒドロキシ-4-(2-メトキシ-5-チオフェン-3-イルフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-フラン-3-イル-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[2-ヒドロキシ-4-(5-メタンスルホニル-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3,5-ジメチル-1H-ピリジン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キナゾリン-4-オン;
1-[2-ヒドロキシ-4-(4-メトキシビフェニル-3-イル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-アセチル-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[3,3,3-トリフルオロ-2-(6-フルオロ-4-メチルクロマン-4-イルメチル)エチル-2-ヒドロキシプロピル]-1H-キノリン-4-オン;
1-(4-{3-[1-(ベンジルオキシイミノ)エチル]フェニル}-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル)-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(3-シクロプロパンカルボニルフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-アセチル-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-(2-ヒドロキシ-4-{3-[1-(メトキシイミノ)エチル]フェニル}-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル)-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-ブロモ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-(2-ヒドロキシ-4-{3-[1-(ヒドロキシイミノ)エチル]フェニル}-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル)-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-ブロモ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(3,5-ジフルオロフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(3,5-ジメチルフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-{2-ヒドロキシ-4-メチル-4-[3-(2-メチル-[1,3]ジオキソラン-2-イル)フェニル]-2-トリフルオロメチルペンチル}-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-2-ヒドロキシメチル-3,5-ジメチル-1H-ピリジン-4-オン;
1-[4-(2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-[1,5]ナフチリジン-4-オン;
1-[2-ヒドロキシ-4-(3-ヒドロキシメチルフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(3-[1,3]ジオキサン-2-イルフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(3-アセチルフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-{4-[3-(3,5-ジメチルイソキサゾール-4-イル)フェニル]-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル}-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-メチルフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3,5-ジメチル-1H-ピリジン-4-オン;
1-{2-ヒドロキシ-4-[3-(1-ヒドロキシエチル)フェニル]-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル}-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3,5-ジメチル-1H-ピリジン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-2-ヒドロキシメチル-3,5-ジメチル-1H-ピリジン-4-オン;
3-[4,4,4-トリフルオロ-3-ヒドロキシ-1,1-ジメチル-3-(4-オキソ-4H-キノリン-1-イルメチル)ブチル]ベンズアルデヒド;
1,1,1-トリフルオロ-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-(4-イミノ-4H-キノリン-1-イルメチル)-4-メチルペンタン-2-オール;
1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-2-ヒドロキシメチル-3,5-ジメチル-1H-ピリジン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3-ヒドロキシメチル-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3-ヒドロキシ-2-メチル-1H-ピリジン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3-メトキシ-2-メチル-1H-ピリジン-4-オン;
1-[4-(3-ブロモフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-6-ヒドロキシ-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3-メトキシメチル-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-7-ヒドロキシ-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-7-メトキシ-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-6-メトキシ-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-6-メチル-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3-ヒドロキシメチル-1H-キノリン-4-オン;
6-クロロ-1-[4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[-4-(2-ジフルオロメトキシ-5-フルオロフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-(4-ビフェニル-3-イル-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル)-1H-キノリン-4-オン;
6-クロロ-1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[2-ヒドロキシ-4-(2-ヒドロキシ-5-メチルフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-{2-ヒドロキシ-4-メチル-4-[3-(2-オキソプロポキシ)フェニル]-2-トリフルオロメチルペンチル}-1H-キノリン-4-オン;
1-[2-ヒドロキシ-4-(3-イソプロポキシフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(3-エトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[2-ヒドロキシ-4-(2-メトキシ-5-メチルフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(2,5-ジメチルフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[2-ヒドロキシ-4-(3-ヒドロキシフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[2-ヒドロキシ-4-(3-メトキシフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1,2-ジヒドロインダゾール-3-オン;
7-フルオロ-1-[4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3,5-ジメチル-1H-ピリジン-4-オン;
7-フルオロ-1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-(2-ヒドロキシ-4-メチル-4-フェニル-2-トリフルオロメチルヘキシル)-1H-キノリン-4-オン;
2-(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イルメチル)-1,1,1-トリフルオロ-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-4-メチルペンタン-2-オール;
1-[4-(4-フルオロ-2-メチルフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]ピペリジン-4-オール;
1-[4-(3,4-ジメチルフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
8-フルオロ-1-[4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
6-フルオロ-1-[4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-{4-[5-フルオロ-2-(2-ヒドロキシプロポキシ)フェニル]-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル}-1H-キノリン-4-オン;
1-{4-[5-フルオロ-2-(2-オキソプロポキシ)フェニル]-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル}-1H-キノリン-4-オン;
7-クロロ-1-[4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-イソプロポキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(2-ベンジルオキシ-5-フルオロフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(2-エトキシ-5-フルオロフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
8-フルオロ-1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
6-フルオロ-1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[2-ヒドロキシ-4-(5-メタンスルホニル-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[2-ヒドロキシ-4-(5-メタンスルフィニル-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[2-ヒドロキシ-4-メチル-4-(5-メチルスルファニル-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
7-クロロ-1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]ピペリジン-4-カルボン酸アミド;
1-[4-(2,3-ジヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(3-フルオロ-4-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
3-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3H-キナゾリン-4-オン;
4-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1-メチル-3,4-ジヒドロ-1H-キノキサリン-2-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-ピリジン-2-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-4,6-ジメチル-2-オキソ-1,2-ジヒドロピリジン-3-カルボニトリル;
1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-4-メチル-1H-キノリン-2-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3-ニトロ-5-トリフルオロメチル-1H-ピリジン-2-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3-ニトロ-1H-ピリジン-2-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-5-ニトロ-1H-ピリジン-2-オン;
3-クロロ-1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-5-トリフルオロメチル-1H-ピリジン-2-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-4-メチル-1H-ピリジン-2-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-4-メチル-3-ニトロ-1H-ピリジン-2-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-4-メチル-5-ニトロ-1H-ピリジン-2-オン;
2-(3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-イルメチル)-1,1,1-トリフルオロ-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-4-メチルペンタン-2-オール;
2-(1,3-ジヒドロイソインドール-2-イルメチル)-1,1,1-トリフルオロ-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-4-メチルペンタン-2-オール;
2-(2,3-ジヒドロインドール-1-イルメチル)-1,1,1-トリフルオロ-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-4-メチルペンタン-2-オール;
1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1,3-ジヒドロインドール-2-オン;
1-[4-(3-ジメチルアミノメチルフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[2-ヒドロキシ-4-メチル-4-(3-モルホリン-4-イルメチルフェニル)-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(3-ジエチルアミノメチルフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(3-{[(2-ジメチルアミノエチル)メチルアミノ]メチル}フェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-{2-ヒドロキシ-4-[3-(3-ヒドロキシピロリジン-1-イルメチル)フェニル]-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル}-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(3-エチルアミノメチルフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[2-ヒドロキシ-4-メチル-4-(3-ピロリジン-1-イルメチルフェニル)-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[2-ヒドロキシ-4-メチル-4-(3-ピペリジン-1-イルメチルフェニル)-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-{2-ヒドロキシ-4-メチル-4-[3-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)フェニル]-2-トリフルオロメチルペンチル}-1H-キノリン-4-オン;
1-{4-[3-(3-ジメチルアミノピロリジン-1-イルメチル))フェニル]-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル}-1H-キノリン-4-オン;
1-[2-ヒドロキシ-4-メチル-4-(3-メチルアミノメチルフェニル)-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
{4-[4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]ピペラジン-1-イル}フラン-2-イルメタノン;
1-[2-ヒドロキシ-4-(5-メタンスルホニル-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3-メチル-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3-メチル-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-クロロ-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3-メチル-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-メチルフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3-メチル-1H-キノリン-4-オン;
7-[4,4,4-トリフルオロ-3-ヒドロキシ-1,1-ジメチル-3-(3-メチル-4-オキソ-4H-キノリン-1-イルメチル)ブチル]-2,3-ジヒドロベンゾフラン-5-スルホン酸アミド;
1-[2-ヒドロキシ-4-(2-メトキシ-3,5-ジメチルフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[2-ヒドロキシ-4-(2-メトキシ-3,5-ジメチルフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3-メチル-1H-キノリン-4-オン;
1-[2-ヒドロキシ-4-(2-ヒドロキシ-3,5-ジメチルフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3-メチル-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(3-アセチル-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(3-アセチル-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3-メチル-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(3-ブロモ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[2-ヒドロキシ-4-(2-ヒドロキシビフェニル-3-イル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-(4-クロマン-8-イル-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル)-1H-キノリン-4-オン;
1-(4-クロマン-8-イル-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル)-3-メチル-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(2-アセチル-5-フルオロフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-メタンスルホニルフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
4-フルオロ-2-[4,4,4-トリフルオロ-3-ヒドロキシ-1,1-ジメチル-3-(4-オキソ-4H-キノリン-1-イルメチル)ブチル]ベンゼンスルホンアミド;
4-フルオロ-2-[4,4,4-トリフルオロ-3-ヒドロキシ-1,1-ジメチル-3-(4-オキソ-4H-キノリン-1-イルメチル)ブチル]ベンズアミド;
4-フルオロ-N,N-ジメチル-2-[4,4,4-トリフルオロ-3-ヒドロキシ-1,1-ジメチル-3-(4-オキソ-4H-キノリン-1-イルメチル)ブチル]ベンズアミド;
1-[4-(5-フルオロ-2-オキサゾール-2-イルフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-オキサゾール-5-イルフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[2-ヒドロキシ-4-(2-ヒドロキシ-3-オキサゾール-2-イルフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[2-ヒドロキシ-4-(2-ヒドロキシ-3-オキサゾール-5-イルフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
{4-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3,4-ジヒドロ-2H-キノキサリン-1-イル}フラン-2-イルメタノン;
{4-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3,4-ジヒドロ-2H-キノキサリン-1-イル}チオフェン-2-イルメタノン;
{4-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3,4-ジヒドロ-2H-キノキサリン-1-イル}フェニルメタノン;
{4-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3,4-ジヒドロ-2H-キノキサリン-1-イル}-(4-フルオロフェニル)メタノン;
{4-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3,4-ジヒドロ-2H-キノキサリン-1-イル}-(2-フルオロフェニル)メタノン;
{4-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3,4-ジヒドロ-2H-キノキサリン-1-イル}-(3-フルオロフェニル)メタノン;
{4-[4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3,4-ジヒドロ-2H-キノキサリン-1-イル}フラン-2-イルメタノン;
{4-[4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3,4-ジヒドロ-2H-キノキサリン-1-イル}チオフェン-2-イルメタノン;
{4-[4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3,4-ジヒドロ-2H-キノキサリン-1-イル}フェニルメタノン;
{4-[4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3,4-ジヒドロ-2H-キノキサリン-1-イル}-(4-フルオロフェニル)メタノン;
{4-[4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3,4-ジヒドロ-2H-キノキサリン-1-イル}-(2-フルオロフェニル)メタノン;
{4-[4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3,4-ジヒドロ-2H-キノキサリン-1-イル}-(3-フルオロフェニル)メタノン;
1-[4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-5,6,7,8-テトラヒドロ-1H-キノリン-4-オン;
1-[2-ヒドロキシ-4-(5-メタンスルホニル-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-5,6,7,8-テトラヒドロ-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-5-メチル-5,6,7,8-テトラヒドロ-1H-[1,5]ナフチリジン-4-オン;
1-[2-ヒドロキシ-4-(5-メタンスルホニル-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-5,6,7,8-テトラヒドロ-1H-[1,5]ナフチリジン-4-オン;
1-[4-(4-フルオロ-3-モルホリン-4-イルメチルフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(3-フルオロ-4-モルホリン-4-イルメチルフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(2-{[エチル-(2-メトキシエチル)アミノ]メチル}フェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
2-[4-(3-クロロ-5-トリフルオロメチルピリジン-2-イル)ピペラジン-1-イルメチル]-1,1,1-トリフルオロ-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-4-メチルペンタン-2-オール;
{4-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]ピペラジン-1-イル}フラン-2-イルメタノン;
1-(4-{4-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]ピペラジン-1-イル}フェニル)エタノン;
1,1,1-トリフルオロ-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-[4-(4-フルオロフェニル)ピペラジン-1-イルメチル]-4-メチルペンタン-2-オール;
1,1,1-トリフルオロ-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-4-メチル-2-(4-フェニルピペラジン-1-イルメチル)ペンタン-2-オール;
2-[4-(2,4-ジフルオロフェニル)ピペラジン-1-イルメチル]-1,1,1-トリフルオロ-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-4-メチルペンタン-2-オール;
4-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]ピペラジン-1-カルボン酸エチルエステル;
{4-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]ピペラジン-1-イル}-(テトラヒドロフラン-2-イル)メタノン;
4-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]ピペラジン-1-カルボン酸ベンジルエステル;
1,1,1-トリフルオロ-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-4-メチル-2-(4-ピリミジン-2-イルピペラジン-1-イルメチル)ペンタン-2-オール;
1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]ピペリジン-3-カルボン酸アミド;
4-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-[1,4]ジアゼパン-1-カルボン酸ベンジルエステル;
1,1,1-トリフルオロ-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-4-メチル-2-[4-(5-ピラジン-2-イル-[1,3,4]オキサジアゾール-2-イル)ピペリジン-1-イルメチル]ペンタン-2-オール;
1,1,1-トリフルオロ-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-4-メチル-2-(4-ピリジン-2-イルピペラジン-1-イルメチル)ペンタン-2-オール;
1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]ピペリジン-4-カルボン酸メチルエステル;
4-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]ピペラジン-2-オン;
1-{1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]ピペリジン-4-イル}-1,3-ジヒドロベンゾイミダゾール-2-オン;
1,1,1-トリフルオロ-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-4-メチル-2-(オクタヒドロイソキノリン-2-イルメチル)ペンタン-2-オール;
{4-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]ピペラジン-1-イル}酢酸エチルエステル;
1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3,3-ジメチル-2,3-ジヒドロ-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3,3-ジメチル-2,3-ジヒドロ-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3,3-ジメチル-2,3-ジヒドロ-1H-キノリン-4-オン;
1-[2-ヒドロキシ-4-(5-メタンスルホニル-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3,3-ジメチル-2,3-ジヒドロ-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3,3-ジメチル-2,3-ジヒドロ-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-メチルフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3,3-ジメチル-2,3-ジヒドロ-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(2-アセチル-5-フルオロフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3,3-ジメチル-2,3-ジヒドロ-1H-キノリン-4-オン;
1-[2-ヒドロキシ-4-(2-メトキシ-3,5-ジメチルフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3,3-ジメチル-2,3-ジヒドロ-1H-キノリン-4-オン;
1-[2-ヒドロキシ-4-(2-ヒドロキシ-3,5-ジメチルフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3,3-ジメチル-2,3-ジヒドロ-1H-キノリン-4-オン;
1-[2-ヒドロキシ-4-(2-ヒドロキシ-5-チオフェン-3-イルフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3,3-ジメチル-2,3-ジヒドロ-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(3-エトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3,3-ジメチル-2,3-ジヒドロ-1H-キノリン-4-オン;
7-[4,4,4-トリフルオロ-3-ヒドロキシ-1,1-ジメチル-3-(3-メチル-4-オキソ-4H-キノリン-1-イルメチル)ブチル]-2,3-ジヒドロベンゾフラン-5-スルホン酸ジメチルアミド;
1-[4-(4-ブロモフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3-メチル-1H-キノリン-4-オン;
4-[4,4,4-トリフルオロ-3-ヒドロキシ-1,1-ジメチル-3-(3-メチル-4-オキソ-4H-キノリン-1-イルメチル)ブチル]ベンゾニトリル;
7-[4,4,4-トリフルオロ-3-ヒドロキシ-1,1-ジメチル-3-(4-オキソ-4H-キノリン-1-イルメチル)ブチル]-2,3-ジヒドロベンゾフラン-5-スルホン酸ジメチルアミド;
1-[4-(4-ブロモフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
4-[4,4,4-トリフルオロ-3-ヒドロキシ-1,1-ジメチル-3-(4-オキソ-4H-キノリン-1-イルメチル)ブチル]ベンゾニトリル;
3-メチル-1-[3,3,3-トリフルオロ-2-(6-フルオロ-4-メチルクロマン-4-イルメチル)エチル-2-ヒドロキシプロピル]-1H-キノリン-4-オン;
3-メチル-1-[3,3,3-トリフルオロ-2-(6-フルオロ-4-メチルクロマン-4-イルメチル)エチル-2-ヒドロキシプロピル]-1H-[1,5]ナフチリジン-4-オン;
1-[3,3,3-トリフルオロ-2-(6-フルオロ-4-メチルクロマン-4-イルメチル)エチル-2-ヒドロキシプロピル]-1H-[1,5]ナフチリジン-4-オン;
2-(4-ベンジルピペラジン-1-イルメチル)-1,1,1-トリフルオロ-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-4-メチルペンタン-2-オール;
2-(4-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イルメチルピペラジン-1-イルメチル)-1,1,1-トリフルオロ-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-4-メチルペンタン-2-オール;
1,1,1-トリフルオロ-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-4-メチル-2-(2-メチルピペリジン-1-イルメチル)ペンタン-2-オール;
1,1,1-トリフルオロ-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-4-メチル-2-(4-トリフルオロメチルピペリジン-1-イルメチル)ペンタン-2-オール;
1,1,1-トリフルオロ-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-[4-(4-フルオロフェニル)ピペリジン-1-イルメチル]-4-メチルペンタン-2-オール;
2-[4-(4-ブロモフェニル)ピペリジン-1-イルメチル]-1,1,1-トリフルオロ-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-4-メチルペンタン-2-オール;
1,1,1-トリフルオロ-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-4-メチル-2-(4-メチルピペリジン-1-イルメチル)ペンタン-2-オール;
4-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-[1,4]ジアゼパン-1-カルボン酸t-ブチルエステル;
4-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]ピペラジン-1-カルボン酸t-ブチルエステル;
1,1,1-トリフルオロ-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-[4-(2-メトキシフェニル)ピペラジン-1-イルメチル]-4-メチルペンタン-2-オール;
1,1,1-トリフルオロ-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-4-メチル-2-(4-ピロリジン-1-イルピペリジン-1-イルメチル)ペンタン-2-オール;
2-[1,4']ビピペリジニル-1'-イルメチル-1,1,1-トリフルオロ-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-4-メチルペンタン-2-オール;
2-[4-(2-エトキシエチル)ピペラジン-1-イルメチル]-1,1,1-トリフルオロ-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-4-メチルペンタン-2-オール;
1,1,1-トリフルオロ-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-[4-(2-メトキシエチル)ピペラジン-1-イルメチル]-4-メチルペンタン-2-オール;
2-(4-ベンジルピペリジン-1-イルメチル)-1,1,1-トリフルオロ-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-4-メチルペンタン-2-オール;
1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]ピペリジン-3-カルボン酸ジエチルアミド;
1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]ピペリジン-3-カルボン酸エチルエステル;
1-{1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]ピペリジン-4-イル}-1,3-ジヒドロインドール-2-オン;
1,1,1-トリフルオロ-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-4-メチル-2-(4-フェニルピペリジン-1-イルメチル)ペンタン-2-オール;
2-(4-ベンジルピペリジン-1-イルメチル)-1,1,1-トリフルオロ-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-4-メチルペンタン-2-オール;
1,1,1-トリフルオロ-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-[4-(1H-インドール-2-イル)ピペリジン-1-イルメチル]-4-メチルペンタン-2-オール;
5-クロロ-1-{1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]ピペリジン-4-イル}-1,3-ジヒドロベンゾイミダゾール-2-オン;
{1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]ピペリジン-4-イル}酢酸エチルエステル;
2-[4-(2,4-ジメチルフェニル)ピペラジン-1-イルメチル]-1,1,1-トリフルオロ-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-4-メチルペンタン-2-オール;
2-(4-ベンジル-[1,4]ジアゼパン-1-イルメチル)-1,1,1-トリフルオロ-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-4-メチルペンタン-2-オール;
4-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]ピペラジン-1-カルバルデヒド;
4-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3-メトキシカルボニルメチルピペラジン-1-カルボン酸t-ブチルエステル;
2-(4-t-ブチルピペラジン-1-イルメチル)-1,1,1-トリフルオロ-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-4-メチルペンタン-2-オール;
2-(3-ジメチルアミノピロリジン-1-イルメチル))-1,1,1-トリフルオロ-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-4-メチルペンタン-2-オール;
1,1,1-トリフルオロ-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-4-メチル-2-ピロリジン-1-イルメチルペンタン-2-オール;
1,1,1-トリフルオロ-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-4-メチル-2-ピペリジン-1-イルメチルペンタン-2-オール;
炭酸エチルエステル 4-フルオロ-2-[4,4,4-トリフルオロ-3-ヒドロキシ-1,1-ジメチル-3-(4-オキソ-4H-キノリン-1-イルメチル)ブチル]フェニルエステル;
エチルカルバミン酸4-フルオロ-2-[4,4,4-トリフルオロ-3-ヒドロキシ-1,1-ジメチル-3-(4-オキソ-4H-キノリン-1-イルメチル)ブチル]フェニルエステル;
エチルカルバミン酸4-フルオロ-2-[4,4,4-トリフルオロ-3-ヒドロキシ-1,1-ジメチル-3-(3-メチル-4-オキソ-4H-キノリン-1-イルメチル)ブチル]フェニルエステル;
エチルカルバミン酸2-[3-(3,3-ジメチル-4-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イルメチル)-4,4,4-トリフルオロ-3-ヒドロキシ-1,1-ジメチルブチル]-4-フルオロフェニルエステル;
メチルカルバミン酸2-[4,4,4-トリフルオロ-3-ヒドロキシ-1,1-ジメチル-3-(4-オキソ-4H-キノリン-1-イルメチル)ブチル]フェニルエステル;
炭酸2-[3-(3,5-ジメチル-4-オキソ-4H-ピリジン-1-イルメチル)-4,4,4-トリフルオロ-3-ヒドロキシ-1,1-ジメチルブチル]-4-フルオロフェニルエステルメチルエステル;
メチルカルバミン酸2-[3-(3,5-ジメチル-4-オキソ-4H-ピリジン-1-イルメチル)-4,4,4-トリフルオロ-3-ヒドロキシ-1,1-ジメチルブチル]-4-フルオロフェニルエステル;
シクロプロピルカルバミン酸2-[4,4,4-トリフルオロ-3-ヒドロキシ-1,1-ジメチル-3-(4-オキソ-4H-キノリン-1-イルメチル)ブチル]フェニルエステル;
1-シクロプロピル-3-{2-[4,4,4-トリフルオロ-3-ヒドロキシ-1,1-ジメチル-3-(4-オキソ-4H-キノリン-1-イルメチル)ブチル]フェニル}尿素;
1-シクロプロピル-3-{2-[4,4,4-トリフルオロ-3-ヒドロキシ-1,1-ジメチル-3-(3-メチル-4-オキソ-4H-キノリン-1-イルメチル)ブチル]フェニル}尿素;
1-メチル-3-{2-[4,4,4-トリフルオロ-3-ヒドロキシ-1,1-ジメチル-3-(3-メチル-4-オキソ-4H-キノリン-1-イルメチル)ブチル]フェニル}尿素;
1-{2-[3-(3,3-ジメチル-4-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イルメチル)-4,4,4-トリフルオロ-3-ヒドロキシ-1,1-ジメチルブチル]フェニル}-3-メチル尿素;
1-(2,2,3,3-テトラメチルシクロプロピル)-3-{2-[4,4,4-トリフルオロ-3-ヒドロキシ-1,1-ジメチル-3-(4-オキソ-4H-キノリン-1-イルメチル)ブチル]フェニル}尿素;
(2,2,3,3-テトラメチルシクロプロピル)カルバミン酸 2-[4,4,4-トリフルオロ-3-ヒドロキシ-1,1-ジメチル-3-(4-オキソ-4H-キノリン-1-イルメチル)ブチル]フェニルエステル;
ジメチルカルバミン酸2-[4,4,4-トリフルオロ-3-ヒドロキシ-1,1-ジメチル-3-(4-オキソ-4H-キノリン-1-イルメチル)ブチル]フェニルエステル;
ジメチルカルバミン酸2-[4,4,4-トリフルオロ-3-ヒドロキシ-1,1-ジメチル-3-(3-メチル-4-オキソ-4H-キノリン-1-イルメチル)ブチル]フェニルエステル;
ピロリジン-1-カルボン酸2-[4,4,4-トリフルオロ-3-ヒドロキシ-1,1-ジメチル-3-(4-オキソ-4H-キノリン-1-イルメチル)ブチル]フェニルエステル;
ピロリジン-1-カルボン酸2-[3-(3,3-ジメチル-4-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イルメチル)-4,4,4-トリフルオロ-3-ヒドロキシ-1,1-ジメチルブチル]フェニルエステル;
1-[2-ヒドロキシ-4-(2-メトキシ-5-ピリジン-3-イルフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[2-ヒドロキシ-4-(2-ヒドロキシ-3,5-ジメチルフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(3-[1,3]ジオキサン-2-イル-4-フルオロフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[2-ヒドロキシ-4-(2-メトキシ-5-ピリミジン-5-イルフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(4-[1,3]ジオキサン-2-イル-3-フルオロフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[2-ヒドロキシ-4-(2-ヒドロキシ-5-ピリジン-3-イルフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[2-ヒドロキシ-4-(2-ヒドロキシ-5-ピリミジン-5-イルフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
炭酸4-フルオロ-2-[4,4,4-トリフルオロ-3-ヒドロキシ-1,1-ジメチル-3-(4-オキソ-4H-キノリン-1-イルメチル)ブチル]フェニルエステルメチルエステル;
1-[4-(2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3-メチル-1H-[1,5]ナフチリジン-4-オン;及び
1-(4-ベンゾ[1,3]ジオキソール-4-イル-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル)-3-メチル-1H-[1,5]ナフチリジン-4-オン、から選択される化合物、あるいはそれらの互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物又は塩。
【請求項６】
前記化合物が、
4-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-2,6-ジメチルピペラジン-1-カルバルデヒド;
2-(1,1-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-1λ6-ベンゾ[1,4]チアジン-4-イルメチル)-1,1,1-トリフルオロ-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-4-メチルペンタン-2-オール;
2-(2,6-ジメチルモルホリン-4-イルメチル)-1,1,1-トリフルオロ-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-4-メチルペンタン-2-オール;
2-(2,3-ジヒドロベンゾ[1,4]オキサジン-4-イルメチル)-1,1,1-トリフルオロ-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-4-メチルペンタン-2-オール;
1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3,5-ジメチルピペリジン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-シンノリン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3-メチル-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-2,3-ジヒドロ-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(4-フルオロフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(3-フルオロフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(3-フルオロ-4-メチルフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(4-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-フェニル-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-ブロモ-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-メチル-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-クロロ-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-[1,5]ナフチリジン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-2,4-ジメチルペンチル]-3,5-ジメチル-1H-ピリジン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-[1,5]ナフチリジン-4-オン;
1,1,1-トリフルオロ-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-4-メチル-2-(1-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-1λ4-ベンゾ[1,4]チアジン-4-イルメチル)ペンタン-2-オール;
1-[2-ヒドロキシ-4-(2-メトキシ-5-チオフェン-2-イルフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(6-ブロモベンゾ[1,3]ジオキソール-4-イル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3-メチル-1H-キノリン-4-オン;
1-[2-ヒドロキシ-4-(4-ヒドロキシビフェニル-3-イル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-{4-[5-(3,5-ジメチルイソキサゾール-4-イル)-2-ヒドロキシフェニル]-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル}-1H-キノリン-4-オン;
1-[2-ヒドロキシ-4-(2-ヒドロキシ-5-チオフェン-3-イルフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-{4-[5-(3,5-ジメチルイソキサゾール-4-イル)-2-メトキシフェニル]-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル}-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-メチルフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-[1,5]ナフチリジン-4-オン;
1-[2-ヒドロキシ-4-(5-メタンスルホニル-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-[1,5]ナフチリジン-4-オン;
1-[2-ヒドロキシ-4-メチル-4-(3-ピリジン-3-イルフェニル)-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[2-ヒドロキシ-4-(2-ヒドロキシ-5-モルホリン-4-イルメチルフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[2-ヒドロキシ-4-(2-メトキシ-5-モルホリン-4-イルメチルフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[2-ヒドロキシ-4-(5-ヒドロキシメチル-2-メトキシフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
4-メトキシ-3-[4,4,4-トリフルオロ-3-ヒドロキシ-1,1-ジメチル-3-(4-オキソ-4H-キノリン-1-イルメチル)ブチル]ベンズアルデヒド;
1-[4-(5-[1,3]ジオキサン-2-イル-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[2-ヒドロキシ-4-(2-メトキシ-5-チオフェン-3-イルフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-フラン-3-イル-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キナゾリン-4-オン;
1-[2-ヒドロキシ-4-(4-メトキシビフェニル-3-イル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-アセチル-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[3,3,3-トリフルオロ-2-(6-フルオロ-4-メチルクロマン-4-イルメチル)エチル-2-ヒドロキシプロピル]-1H-キノリン-4-オン;
1-(4-{3-[1-(ベンジルオキシイミノ)エチル]フェニル}-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル)-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(3-シクロプロパンカルボニルフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-アセチル-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-(2-ヒドロキシ-4-{3-[1-(メトキシイミノ)エチル]フェニル}-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル)-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-ブロモ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-(2-ヒドロキシ-4-{3-[1-(ヒドロキシイミノ)エチル]フェニル}-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル)-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-ブロモ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(3,5-ジフルオロフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(3,5-ジメチルフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-{2-ヒドロキシ-4-メチル-4-[3-(2-メチル-[1,3]ジオキソラン-2-イル)フェニル]-2-トリフルオロメチルペンチル}-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-2-ヒドロキシメチル-3,5-ジメチル-1H-ピリジン-4-オン;
1-[4-(2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-[1,5]ナフチリジン-4-オン;
1-[2-ヒドロキシ-4-(3-ヒドロキシメチルフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(3-[1,3]ジオキサン-2-イルフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(3-アセチルフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-{4-[3-(3,5-ジメチルイソキサゾール-4-イル)フェニル]-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル}-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-メチルフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3,5-ジメチル-1H-ピリジン-4-オン;
1-{2-ヒドロキシ-4-[3-(1-ヒドロキシエチル)フェニル]-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル}-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3,5-ジメチル-1H-ピリジン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-2-ヒドロキシメチル-3,5-ジメチル-1H-ピリジン-4-オン;
3-[4,4,4-トリフルオロ-3-ヒドロキシ-1,1-ジメチル-3-(4-オキソ-4H-キノリン-1-イルメチル)ブチル]ベンズアルデヒド;
1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-2-ヒドロキシメチル-3,5-ジメチル-1H-ピリジン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3-ヒドロキシメチル-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(3-ブロモフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-7-ヒドロキシ-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-6-メチル-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3-ヒドロキシメチル-1H-キノリン-4-オン;
6-クロロ-1-[4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[-4-(2-ジフルオロメトキシ-5-フルオロフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-(4-ビフェニル-3-イル-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル)-1H-キノリン-4-オン;
6-クロロ-1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[2-ヒドロキシ-4-(2-ヒドロキシ-5-メチルフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-{2-ヒドロキシ-4-メチル-4-[3-(2-オキソプロポキシ)フェニル]-2-トリフルオロメチルペンチル}-1H-キノリン-4-オン;
1-[2-ヒドロキシ-4-(3-イソプロポキシフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(3-エトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[2-ヒドロキシ-4-(2-メトキシ-5-メチルフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(2,5-ジメチルフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[2-ヒドロキシ-4-(3-ヒドロキシフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[2-ヒドロキシ-4-(3-メトキシフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1,2-ジヒドロインダゾール-3-オン;
7-フルオロ-1-[4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3,5-ジメチル-1H-ピリジン-4-オン;
7-フルオロ-1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-(2-ヒドロキシ-4-メチル-4-フェニル-2-トリフルオロメチルヘキシル)-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(4-フルオロ-2-メチルフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(3,4-ジメチルフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
8-フルオロ-1-[4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
6-フルオロ-1-[4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-{4-[5-フルオロ-2-(2-オキソプロポキシ)フェニル]-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル}-1H-キノリン-4-オン;
7-クロロ-1-[4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-イソプロポキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(2-ベンジルオキシ-5-フルオロフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(2-エトキシ-5-フルオロフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
8-フルオロ-1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
6-フルオロ-1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[2-ヒドロキシ-4-(5-メタンスルホニル-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[2-ヒドロキシ-4-(5-メタンスルフィニル-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[2-ヒドロキシ-4-メチル-4-(5-メチルスルファニル-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
7-クロロ-1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(3-フルオロ-4-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3-ニトロ-5-トリフルオロメチル-1H-ピリジン-2-オン;
3-クロロ-1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-5-トリフルオロメチル-1H-ピリジン-2-オン;
2-(2,3-ジヒドロインドール-1-イルメチル)-1,1,1-トリフルオロ-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-4-メチルペンタン-2-オール;
1-[2-ヒドロキシ-4-メチル-4-(3-モルホリン-4-イルメチルフェニル)-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
{4-[4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]ピペラジン-1-イル}フラン-2-イルメタノン;
1-[2-ヒドロキシ-4-(5-メタンスルホニル-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3-メチル-1H-キノリン-4-オン;
2-[4-(3-クロロ-5-トリフルオロメチルピリジン-2-イル)ピペラジン-1-イルメチル]-1,1,1-トリフルオロ-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-4-メチルペンタン-2-オール;
{4-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]ピペラジン-1-イル}フラン-2-イルメタノン;
1-[2-ヒドロキシ-4-(2-メトキシ-5-ピリジン-3-イルフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[2-ヒドロキシ-4-(2-ヒドロキシ-3,5-ジメチルフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(3-[1,3]ジオキサン-2-イル-4-フルオロフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[2-ヒドロキシ-4-(2-メトキシ-5-ピリミジン-5-イルフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-メチルフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(2,4-ジメチルフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(4-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(3-フルオロ-4-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-(4-ベンゾ[1,3]ジオキソール-4-イル-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル)-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1,2-ジヒドロインダゾール-3-オン;
2-(3,4-ジヒドロ-2H-キノキサリン-1-イルメチル)-1,1,1-トリフルオロ-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-4-メチルペンタン-2-オール;
1,1,1-トリフルオロ-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-4-メチル-2-(4-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-キノキサリン-1-イルメチル)ペンタン-2-オール;
2-(2,3-ジヒドロベンゾ[1,4]チアジン-4-イルメチル)-1,1,1-トリフルオロ-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-4-メチルペンタン-2-オール;
1-{4-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3,4-ジヒドロ-2H-キノキサリン-1-イル}エタノン;
1-[2-ヒドロキシ-4-(2-ヒドロキシ-5-チオフェン-3-イルフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3-メチル-1H-キノリン-4-オン;
1-[2-ヒドロキシ-4-(2-メトキシ-3,5-ジメチルフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[2-ヒドロキシ-4-(2-ヒドロキシ-5-ピリジン-3-イルフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[2-ヒドロキシ-4-(2-ヒドロキシ-5-ピリミジン-5-イルフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン及び
炭酸4-フルオロ-2-[4,4,4-トリフルオロ-3-ヒドロキシ-1,1-ジメチル-3-(4-オキソ-4H-キノリン-1-イルメチル)ブチル]フェニルエステルメチルエステルから選択される、請求項５記載の化合物、あるいはそれらの互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物又は塩。
【請求項７】
前記化合物が、
2-(2,6-ジメチルモルホリン-4-イルメチル)-1,1,1-トリフルオロ-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-4-メチルペンタン-2-オール;
1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3,5-ジメチルピペリジン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3-メチル-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-2,3-ジヒドロ-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(4-フルオロフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(3-フルオロフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(4-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-フェニル-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-ブロモ-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-メチル-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-クロロ-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-[1,5]ナフチリジン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-2,4-ジメチルペンチル]-3,5-ジメチル-1H-ピリジン-4-オン;
1-[2-ヒドロキシ-4-(2-メトキシ-5-チオフェン-2-イルフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(6-ブロモベンゾ[1,3]ジオキソール-4-イル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3-メチル-1H-キノリン-4-オン;
1-[2-ヒドロキシ-4-(4-ヒドロキシビフェニル-3-イル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-{4-[5-(3,5-ジメチルイソキサゾール-4-イル)-2-ヒドロキシフェニル]-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル}-1H-キノリン-4-オン;
1-[2-ヒドロキシ-4-(2-ヒドロキシ-5-チオフェン-3-イルフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-{4-[5-(3,5-ジメチルイソキサゾール-4-イル)-2-メトキシフェニル]-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル}-1H-キノリン-4-オン;
1-[2-ヒドロキシ-4-メチル-4-(3-ピリジン-3-イルフェニル)-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
4-メトキシ-3-[4,4,4-トリフルオロ-3-ヒドロキシ-1,1-ジメチル-3-(4-オキソ-4H-キノリン-1-イルメチル)ブチル]ベンズアルデヒド;
1-[2-ヒドロキシ-4-(2-メトキシ-5-チオフェン-3-イルフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-フラン-3-イル-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[2-ヒドロキシ-4-(4-メトキシビフェニル-3-イル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-アセチル-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[3,3,3-トリフルオロ-2-(6-フルオロ-4-メチルクロマン-4-イルメチル)エチル-2-ヒドロキシプロピル]-1H-キノリン-4-オン;
1-(4-{3-[1-(ベンジルオキシイミノ)エチル]フェニル}-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル)-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-アセチル-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-(2-ヒドロキシ-4-{3-[1-(メトキシイミノ)エチル]フェニル}-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル)-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-ブロモ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-(2-ヒドロキシ-4-{3-[1-(ヒドロキシイミノ)エチル]フェニル}-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル)-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-ブロモ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(3,5-ジフルオロフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(3,5-ジメチルフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-{2-ヒドロキシ-4-メチル-4-[3-(2-メチル-[1,3]ジオキソラン-2-イル)フェニル]-2-トリフルオロメチルペンチル}-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-[1,5]ナフチリジン-4-オン;
1-[4-(3-[1,3]ジオキサン-2-イルフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-{4-[3-(3,5-ジメチルイソキサゾール-4-イル)フェニル]-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル}-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3,5-ジメチル-1H-ピリジン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-2-ヒドロキシメチル-3,5-ジメチル-1H-ピリジン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3-ヒドロキシメチル-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(3-ブロモフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-6-メチル-1H-キノリン-4-オン;
6-クロロ-1-[4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[-4-(2-ジフルオロメトキシ-5-フルオロフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-(4-ビフェニル-3-イル-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル)-1H-キノリン-4-オン;
1-[2-ヒドロキシ-4-(2-ヒドロキシ-5-メチルフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[2-ヒドロキシ-4-(3-イソプロポキシフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(3-エトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[2-ヒドロキシ-4-(2-メトキシ-5-メチルフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(2,5-ジメチルフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[2-ヒドロキシ-4-(3-メトキシフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1,2-ジヒドロインダゾール-3-オン;
7-フルオロ-1-[4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3,5-ジメチル-1H-ピリジン-4-オン;
7-フルオロ-1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-(2-ヒドロキシ-4-メチル-4-フェニル-2-トリフルオロメチルヘキシル)-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(4-フルオロ-2-メチルフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(3,4-ジメチルフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
8-フルオロ-1-[4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
6-フルオロ-1-[4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
7-クロロ-1-[4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-イソプロポキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(2-エトキシ-5-フルオロフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
8-フルオロ-1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
6-フルオロ-1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[2-ヒドロキシ-4-(5-メタンスルホニル-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[2-ヒドロキシ-4-メチル-4-(5-メチルスルファニル-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
7-クロロ-1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
3-クロロ-1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-5-トリフルオロメチル-1H-ピリジン-2-オン;
1-[2-ヒドロキシ-4-(5-メタンスルホニル-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3-メチル-1H-キノリン-4-オン;
1-[2-ヒドロキシ-4-(2-メトキシ-5-ピリジン-3-イルフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[2-ヒドロキシ-4-(2-ヒドロキシ-3,5-ジメチルフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(3-[1,3]ジオキサン-2-イル-4-フルオロフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
2-(1,1-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-1λ6-ベンゾ[1,4]チアジン-4-イルメチル)-1,1,1-トリフルオロ-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-4-メチルペンタン-2-オール;
2-(2,3-ジヒドロベンゾ[1,4]オキサジン-4-イルメチル)-1,1,1-トリフルオロ-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-4-メチルペンタン-2-オール;
1-[4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-[1,5]ナフチリジン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-メチルフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(2,4-ジメチルフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(4-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(3-フルオロ-4-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-(4-ベンゾ[1,3]ジオキソール-4-イル-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル)-1H-キノリン-4-オン;
1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1,2-ジヒドロインダゾール-3-オン;
1,1,1-トリフルオロ-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-4-メチル-2-(1-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-1λ4-ベンゾ[1,4]チアジン-4-イルメチル)ペンタン-2-オール;
1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-2-ヒドロキシメチル-3,5-ジメチル-1H-ピリジン-4-オン;
1-[4-(2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3-メチル-1H-キノリン-4-オン;
1-[2-ヒドロキシ-4-(2-メトキシ-3,5-ジメチルフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;
1-[2-ヒドロキシ-4-(2-ヒドロキシ-5-ピリジン-3-イルフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン及び
1-[2-ヒドロキシ-4-(2-ヒドロキシ-5-ピリミジン-5-イルフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オンから選択される、請求項６記載の化合物、あるいはそれらの互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物又は塩。
【請求項８】
請求項１〜７のいずれか１項記載の化合物あるいはそれらの互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物又は塩の有効量と、製薬的に許容される賦形剤又は担体とを含む医薬組成物。
【請求項９】
患者のグルココルチコイドレセプター機能の調整方法であって、請求項１〜７のいずれか１項記載の製薬的に許容される化合物、あるいはそれらの互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物又は塩の有効量を、前記患者に投与することを含む方法。
【請求項１０】
グルココルチコイドレセプター機能が介在する病状又は症状の治療を必要とする患者の前記病状又は症状の治療方法であって、請求項１〜７のいずれか１項記載の製薬的に許容される化合物、あるいはそれらの互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物又は塩の有効量を、前記患者に投与することを含む方法。
【請求項１１】
２型糖尿病、肥満、心循環器疾患、高血圧、動脈硬化症、神経性疾患、副腎及び下垂体部腫瘍ならびに緑内障から選択される病状又は症状の治療を必要とする患者の前記病状又は症状の治療方法であって、請求項１〜７のいずれか１項記載の製薬的に許容される化合物あるいはその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物又は塩の有効量を、前記患者に投与することを含む方法。
【請求項１２】
炎症性、アレルギー性又は増殖性の過程を有することを特徴とする疾患の治療を必要とする患者の前記疾患の治療方法であって、請求項１〜７のいずれか１項記載の製薬的に許容される化合物、あるいはそれらの互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物又は塩の有効量を、前記患者に投与することを含む方法。
【請求項１３】
前記疾患が、１型糖尿病（インシュリン依存性糖尿病）、変形性関節症、ギラン−バレー症候群、経皮経管冠動脈形成を伴う再狭窄、アルツハイマー症、急性及び慢性の疼痛、アテローム性動脈硬化症、再潅流障害、骨吸収疾患、鬱血性心不全、心筋梗塞、熱傷、精神的外傷に付随する多臓器障害症候群、急性化膿性髄膜炎、壊死性腸炎ならびに血液透析、血液フェレーシス及び顆粒球輸血に伴う症候群から選択される、請求項１２に記載の方法。
【請求項１４】
前記疾患が、（i）肺疾患、（ii）リウマチ性疾患／自己免疫疾患／関節疾患、（iii）アレルギー性疾患、（iv）脈管炎、（v）皮膚疾患、（vi）腎疾患、（vii）肝疾患、（viii）胃腸疾患、（ix）直腸疾患、（x）眼疾患、（xi）耳鼻咽喉系（ＥＮＴ）疾患、（xii）神経性疾患、（xiii）血液疾患、（xiv）腫瘍疾患、（xv）内分泌疾患、（xvi）器官、組織の移植及び移植片対宿主病、（xvii）重篤な状態のショック、（xviii）補充療法、ならびに（xix）炎症性要因による疼みから選択される、請求項１２に記載の方法。
【請求項１５】
グルココルチコイドレセプター機能が介在する病状又は症状の治療を必要とする患者の前記病状又は症状の治療方法であって、（ａ）請求項１〜７のいずれか１項記載の製薬的に許容される化合物、あるいはその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物又は塩の有効量と、（ｂ）製薬学的に許容されるグルココルチコイドとを順次又は同時に前記患者に投与することを含む方法。
【請求項１６】
式（ＩＢ）で表される化合物、
【化２】
（式中、
Ｒ1は、アリール、ヘテロアリール又はC5-C15シクロアルキル基であって、各基はそれぞれ独立して１〜３個の置換基を有していてもよく、
Ｒ1の置換基はそれぞれ独立して、C1-C5アルキル、C2-C5アルケニル、C2-C5アルキニル、C3-C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C1-C5アルコキシ、C2-C5アルケニルオキシ、C2-C5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、C1-C5アルコキシカルボニル、C1-C5アルカノイルオキシ、C1-C5アルカノイル、アロイル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、C1-C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1-C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、C1-C5アルカノイルアミノ、C1-C5アルコキシカルボニルアミノ、C1-C5アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、C1-C5アルキルアミノスルホニル、C1-C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、窒素原子が独立してC1-C5アルキルもしくはアリールでモノ置換又はジ置換されていてもよいアミノ、あるいは、いずれかの窒素原子が独立してC1-C5アルキルで置換されていてもよいウレイド、あるいは、硫黄原子が酸化されてスルホキシド又はスルホンであってもよいC1-C5アルキルチオを表し、
Ｒ1の置換基はそれぞれ独立して、アリール、複素環が独立してヒドロキシル、ハロゲン、メチル又はジアルキルアミノで置換されていてもよいヘテロシクリル；メチル、メトキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、窒素原子が独立してC1-C5アルキル、C1-C3ジアルキルアミンもしくはアリールでモノ置換又はジ置換されていてもよいアミノ；いずれかの窒素原子が独立してC1-C5アルキルで置換されていてもよいウレイド、アミノスルホニル、あるいは、酸素原子がC1-C5アルキル又はベンジルで置換されていてもよいオキシムから選択される１〜３個の置換基を有していてもよく、
Ｒ2及びＲ3はそれぞれ独立して、水素、C1-C5アルキル又はC5-C15アリールアルキル基であるか、あるいは、Ｒ2及びＲ3は、共通して結合している炭素原子と一緒になってC3-C8スピロシクロアルキル環を形成するか、あるいは、
Ｒ1及びＲ2は一緒になってクロマニル又はジヒドロベンゾフラニルとなり、C1-C5アルキル、C2-C5アルケニル、C2-C5アルキニル、C3-C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C1-C5アルコキシ、C2-C5アルケニルオキシ、C2-C5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、C1-C5アルコキシカルボニル、C1-C5アルカノイルオキシ、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、C1-C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1-C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、C1-C5アルカノイルアミノ、C1-C5アルコキシカルボニルアミノ、C1-C5アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、C1-C5アルキルアミノスルホニル、C1-C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチルチオ、ニトロ、窒素原子が独立してC1-C5アルキルでモノ置換又はジ置換されていてもよいアミノ、いずれかの窒素原子が独立してC1-C5アルキルで置換されていてもよいウレイド、あるいは、硫黄原子が酸化されてスルホキシド又はスルホンであってもよいC1-C5アルキルチオで置換されていてもよく、
Ｒ4は、カルボニル又はメチレンであって、独立してC1-C3アルキル、ヒドロキシ及びハロゲンから選択される１〜２個の置換基を有していてもよく、
Ｒ5は、ピロリジン、モルホリン、チオモルホリン、ピペラジン、ピペリジン、1H-ピリジン-4-オン、1H-ピリジン-2-オン、1H-ピリジン-4-イリデンアミン、1H-キノリン-4-イリデンアミン、ピラン、テトラヒドロピラン、1,4-ジアゼパン、2,5-ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン、2,3,4,5-テトラヒドロベンゾ[b][1,4]ジアゼピン、ジヒドロキノリン、テトラヒドロキノリン、5,6,7,8-テトラヒドロ-1H-キノリン-4-オン、テトラヒドロイソキノリン、デカヒドロイソキノリン、2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール、2,3-ジヒドロ-1H-インドール、クロマン、1,2,3,4-テトラヒドロキノキサリン、1,2-ジヒドロインダゾール-3-オン、3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン、4H-ベンゾ[1,4]チアジン、3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]チアジン、1,2-ジヒドロベンゾ[d][1,3]オキサジン-4-オン、3,4-ジヒドロベンゾ[1,4]オキサジン-4-オン、3H-キナゾリン-4-オン、3,4-ジヒドロ-1H-キノキサリン-2-オン、1H-シンノリン-4-オン、1H-キナゾリン-4-オン、1H-[1,5]ナフチリジン-4-オン、5,6,7,8-テトラヒドロ-1H-[1,5]ナフチリジン-4-オン、2,3-ジヒドロ-1H-[1,5]ナフチリジン-4-オン、1,2-ジヒドロピリド[3,2-d][1,3]オキサジン-4-オン、ピロロ[3,4-c]ピリジン-1,3-ジオン、1,2-ジヒドロピロロ[3,4-c]ピリジン-3-オン又はテトラヒドロ[b][1,4]ジアゼピノン基であって、各基はそれぞれ独立して１〜３個の置換基を有していてもよく、
Ｒ5の各置換基は独立して、C1-C5アルキル、C2-C5アルケニル、C2-C5アルキニル、C3-C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C1-C5アルコキシ、C2-C5アルケニルオキシ、C2-C5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、C1-C5アルコキシカルボニル、C1-C5アルカノイルオキシ、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、C1-C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1-C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、C1-C5アルカノイルアミノ、C1-C5アルコキシカルボニルアミノ、C1-C5アルキルスルホニルアミノ、C1-C5アルキルアミノスルホニル、C1-C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチルチオ、ニトロ、窒素原子が独立してC1-C5アルキルでモノ置換又はジ置換されていてもよいアミノ、いずれかの窒素原子が独立してC1-C5アルキルで置換されていてもよいウレイド、あるいは、硫黄原子が酸化されてスルホキシド又はスルホンであってもよいC1-C5アルキルチオであり、
Ｒ5の各置換基は独立して、C1-C3アルキル、C1-C3アルコキシ、C1-C3アルコキシカルボニル、アシル、ベンジル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、窒素原子が独立してC1-C5アルキルでモノ置換又はジ置換されていてもよいアミノ、いずれかの窒素原子が独立してC1-C5アルキルで置換されていてもよいウレイド、あるいは、トリフルオロメチルから選択される１〜３個の置換基を有していてもよく、
Ｒ6は、水素、C1-C8アルキル、C2-C8アルケニル、C2-C8アルキニル、炭素環、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、炭素環-C1-C8アルキル、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アリール-C1-C8アルキル、アリール-C1-C8ハロアルキル、ヘテロシクリル-C1-C8アルキル、ヘテロアリール-C1-C8アルキル、炭素環-C2-C8アルケニル、アリール-C2-C8アルケニル、ヘテロシクリル-C2-C8アルケニル又はヘテロアリール-C2-C8アルケニルを表し、それぞれが独立して１〜３個の置換基を有していてもよく、
Ｒ6の各置換基はそれぞれ独立して、C1-C5アルキル、C2-C5アルケニル、C2-C5アルキニル、C3-C8シクロアルキル、フェニル、C1-C5アルコキシ、フェノキシ、C1-C5アルカノイル、アロイル、C1-C5アルコキシカルボニル、C1-C5アルカノイルオキシ、アミノカルボニルオキシ、C1-C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1-C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、アミノカルボニル、C1-C5アルキルアミノカルボニル、C1-C5ジアルキルアミノカルボニル、C1-C5アルカノイルアミノ、C1-C5アルコキシカルボニルアミノ、C1-C5アルキルスルホニルアミノ、C1-C5アルキルアミノスルホニル、C1-C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、オキソ、トリフルオロメチル、ニトロ、窒素原子が独立してC1-C5アルキルでモノ置換又はジ置換されていてもよいアミノ、いずれかの窒素原子が独立してC1-C5アルキルで置換されていてもよいウレイド、あるいは、硫黄原子が酸化されてスルホキシド又はスルホンであってもよいC1-C5アルキルチオであり、Ｒ6がトリフルオロメチルになることはなく、
Ｘは、ヒドロキシ又は窒素原子が独立してC1-C5アルキルでモノ置換又はジ置換されていてもよいアミノを表す。）
あるいは、それらの互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物又は塩。
【請求項１７】
前記式中、
Ｒ1が、フェニル、ジヒドロベンゾフラニル、ベンゾフラニル、ジヒドロインドリル、インドリル、ベンゾ[1,3]ジオキソール、ジヒドロベンゾチエニル、ベンゾチエニル、ベンゾオキサゾール、ベンゾイソオキサゾール、ベンゾピラゾール、ベンゾイミダゾール、チエニル、キノリニル、テトラヒドロキノリノン、テトラヒドロナフチリジノン、ジヒドロクロメン、ピリジニル、ピリミジニル又はピラジニルであって、各基は独立して１〜３個の置換基を有していてもよく、
Ｒ1の各置換基が独立して、C1-C3アルキル、C2-C3アルケニル、C2-C3アルキニル、C1-C3アルコキシ、C2-C3アルケニルオキシ、C1-C3アルカノイル、C1-C3アルコキシカルボニル、C1-C3アルカノイルオキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、アシル、オキソ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、硫黄原子が酸化されてスルホキシド又はスルホンであってもよいC1-C3アルキルチオであり、
Ｒ1の各置換基は独立して、メチル、メトキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ又はアミノから選択される置換基で置換されていてもよく、
Ｒ2及びＲ3がそれぞれ独立して、水素、C1-C3アルキル、ベンジル又はフェネチルであるか、あるいは、Ｒ2及びＲ3が、共通して結合している炭素原子と一緒になってC3-C6スピロシクロアルキル環を形成し、
Ｒ4がCH2であり、
Ｒ6が、C1-C5アルキル、C2-C5アルケニル、C3-C6シクロアルキル、フェニル、C3-C6シクロアルキル-C1-C3アルキル、フェニル-C1-C3アルキル、フェニル-C1-C3ハロアルキル、C3-C6シクロアルキル-C2-C3アルケニル、フェニル-C2-C3アルケニルを表し、それぞれが独立して１〜３個の置換基を有していてもよく、
Ｒ6の各置換基がそれぞれ独立して、C1-C3アルキル、C2-C3アルケニル、C2-C3アルキニル、C1-C3アルコキシ、アミノカルボニル、C1-C3アルキルアミノカルボニル、C1-C3ジアルキルアミノカルボニル、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ又は硫黄原子が酸化されてスルホキシドもしくはスルホンであってもよいC1-C3アルキルチオであり、Ｒ6がトリフルオロメチルになることはない、請求項１６記載の式（ＩＢ）で表される化合物、あるいはそれらの互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物又は塩。
【請求項１８】
前記式中、
Ｒ1がフェニル、ピリジル、ジヒドロベンゾフラニル又はベンゾフラニルであって、各基は独立して１〜３個の置換基を有していてもよく、
Ｒ1の各置換基が独立して、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、アシル、オキソ、硫黄原子が酸化されてスルホキシドもしくはスルホンであってもよいC1-C5アルキルチオ、又はシアノであり、
Ｒ2及びＲ3がそれぞれ独立してメチルを表すか、あるいは、Ｒ2及びＲ3が、共通して結合している炭素原子と一緒になってスピロシクロプロピル環を形成し、
Ｒ4がCH2である、請求項１６記載の式（ＩＢ）で表される化合物、あるいはそれらの互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物又は塩。
【請求項１９】
前記式中、
Ｒ1が、フェニル、ジヒドロベンゾフラニル又はベンゾフラニルで、各基は独立して１〜３個の置換基を有していてもよく、
Ｒ1の各置換基が独立して、C1-C3アルキル、C2-C3アルケニル、C2-C3アルキニル、C1-C3アルコキシ、C2-C3アルケニルオキシ、C1-C3アルカノイル、C1-C3アルコキシカルボニル、C1-C3アルカノイルオキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、又は、硫黄原子が酸化されてスルホキシドもしくはスルホンであってもよいC1-C3アルキルチオを表し、
Ｒ2及びＲ3がそれぞれ独立して水素又はC1-C3アルキルである、請求項１６記載の式（ＩＢ）で表される化合物、あるいはそれらの互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物又は塩。
【請求項２０】
以下の群：
1-[2-シクロプロピル-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン、
1-[2-ジフルオロメチル-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン、
1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン、
1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-2-イソプロピル-4-メチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン、
1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-フルオロメチル-2-ヒドロキシ-4-メチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン、
1-[2-シクロブチル-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン、
1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-2,4-ジメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン及び
1-[2-エチル-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチルペンチル]-1H-キノリン-4-オンから選択される化合物、
あるいは、それらの互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物又は塩。
【請求項２１】
請求項１６〜２０のいずれか１項記載の化合物、あるいはそれらの互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物又は塩の有効量と、製薬的に許容される賦形剤又は担体とを含む医薬組成物。
【請求項２２】
患者のグルココルチコイドレセプター機能の調整方法であって、請求項１６〜２０のいずれか１項記載の製薬的に許容される化合物、あるいはそれらの互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物又は塩の有効量を、前記患者に投与することを含む方法。
【請求項２３】
グルココルチコイドレセプター機能が介在する病状又は症状の治療を必要とする患者の前記病状又は症状の治療方法であって、請求項１６〜２０のいずれか１項記載の製薬的に許容される化合物、あるいはそれらの互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物又は塩の有効量を、前記患者に投与することを含む方法。
【請求項２４】
２型糖尿病、肥満、心循環器疾患、高血圧、動脈硬化症、神経性疾患、副腎及び下垂体部腫瘍ならびに緑内障から選択される病状又は症状の治療を必要とする患者の前記病状又は症状の治療方法であって、請求項１６〜２０のいずれか１項記載の製薬的に許容される化合物あるいはその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物又は塩の有効量を、前記患者に投与することを含む方法。
【請求項２５】
炎症性、アレルギー性又は増殖性の過程を有することを特徴とする疾患の治療を必要とする患者の前記疾患の治療方法であって、請求項１６〜２０のいずれか１項記載の製薬的に許容される化合物、あるいはそれらの互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物又は塩の有効量を、前記患者に投与することを含む方法。
【請求項２６】
前記疾患が、１型糖尿病（インシュリン依存性糖尿病）、変形性関節症、ギラン−バレー症候群、経皮経管冠動脈形成を伴う再狭窄、アルツハイマー症、急性及び慢性の疼痛、アテローム性動脈硬化症、再潅流障害、骨吸収疾患、鬱血性心不全、心筋梗塞、熱傷、精神的外傷に付随する多臓器障害症候群、急性化膿性髄膜炎、壊死性腸炎ならびに血液透析、血液フェレーシス及び顆粒球輸血に伴う症候群から選択される、請求項２５に記載の方法。
【請求項２７】
前記疾患が、（i）肺疾患、（ii）リウマチ性疾患／自己免疫疾患／関節疾患、（iii）アレルギー性疾患、（iv）脈管炎、（v）皮膚疾患、（vi）腎疾患、（vii）肝疾患、（viii）胃腸疾患、（ix）直腸疾患、（x）眼疾患、（xi）耳鼻咽喉系（ＥＮＴ）疾患、（xii）神経性疾患、（xiii）血液疾患、（xiv）腫瘍疾患、（xv）内分泌疾患、（xvi）器官、組織の移植及び移植片対宿主病、（xvii）重篤な状態のショック、（xviii）補充療法、ならびに（xix）炎症性要因による痛みから選択される、請求項２５に記載の方法。
【請求項２８】
グルココルチコイドレセプター機能が介在する病状又は症状の治療を必要とする患者の前記病状又は症状の治療方法であって、（ａ）請求項１６〜２０のいずれか１項記載の製薬的に許容される化合物、あるいはその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物又は塩の有効量と、（ｂ）製薬学的に許容されるグルココルチコイドとを順次又は同時に前記患者に投与することを含む方法。
【請求項２９】
請求項１又は１６記載の化合物の、医薬組成物を製造するための使用。
【請求項３０】
請求項１又は１６記載の化合物と製薬学的に許容されるグルココルチコイドとの組み合わせの、医薬組成物を製造するための使用。
【請求項３１】
グルココルチコイドレセプター機能が介在する病状又は症状；２型糖尿病、肥満、心循環器疾患、高血圧、動脈硬化症、神経性疾患、副腎と下垂体部腫瘍及び緑内障；炎症性、アレルギー性又は増殖性の過程を有することを特徴とする疾患、又は；（i）肺疾患、（ii）リウマチ性疾患／自己免疫疾患／関節疾患、（iii）アレルギー性疾患、（iv）脈管炎、（v）皮膚疾患、（vi）腎疾患、（vii）肝疾患、（viii）胃腸疾患、（ix）直腸疾患、（x）眼疾患、（xi）耳鼻咽喉系（ＥＮＴ）疾患、（xii）神経性疾患、（xiii）血液疾患、（xiv）腫瘍疾患、（xv）内分泌疾患、（xvi）器官、組織の移植及び移植片対宿主病、（xvii）重篤な状態のショック、（xviii）補充療法及又は（xix）炎症性要因による痛みを治療するための医薬組成物を製造するための請求項２９又は３０記載の使用。
【請求項３２】
１型糖尿病（インシュリン依存性糖尿病）、変形性関節症、ギラン−バレー症候群、経皮経管冠動脈形成を伴う再狭窄、アルツハイマー症、急性及び慢性の疼痛、アテローム性動脈硬化症、再潅流障害、骨吸収疾患、鬱血性心不全、心筋梗塞、熱傷、精神的外傷に付随する多臓器障害症候群、急性化膿性髄膜炎、壊死性腸炎ならびに血液透析、血液フェレーシス及び顆粒球輸血に伴う症候群の治療への、医薬組成物を製造するための請求項２９又は３０記載の使用。
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（ＩＡ）で表される化合物、
【化１】
（式中、
Ｒ1は、アリール、ヘテロアリール又はC5-C15シクロアルキル基であって、各基はそれぞれ独立して１〜３個の置換基を有していてもよく、
Ｒ1の置換基はそれぞれ独立して、C1-C5アルキル、C2-C5アルケニル、C2-C5アルキニル、C3-C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C1-C5アルコキシ、C2-C5アルケニルオキシ、C2-C5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、C1-C5アルコキシカルボニル、C1-C5アルカノイルオキシ、C1-C5アルカノイル、アロイル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、C1-C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1-C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、C3-C5シクロアルキルアミノカルボニルオキシ、C1-C5アルカノイルアミノ、C1-C5アルコキシカルボニルアミノ、C1-C5アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、C1-C5アルキルアミノスルホニル、C1-C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、窒素原子が独立してC1-C5アルキルもしくはアリールでモノ置換又はジ置換されていてもよいアミノ、あるいは、いずれかの窒素原子が独立してC1-C5アルキル又はC3-C5シクロアルキルで置換されていてもよいウレイド、あるいは、硫黄原子が酸化されてスルホキシド又はスルホンであってもよいC1-C5アルキルチオを表し、
Ｒ1の置換基はそれぞれ独立して、アリール、複素環がヒドロキシル、ハロゲン、メチル又はジアルキルアミノで独立して置換されていてもよいヘテロシクリル、C1-C5アルコキシカルボニル；メチル、メトキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、窒素原子が独立してC1-C5アルキル、C1-C3ジアルキルアミンもしくはアリールでモノ置換又はジ置換されていてもよいアミノ；いずれかの窒素原子が独立してC1-C5アルキルで置換されていてもよいウレイド；アミノスルホニル、あるいは、酸素原子がC1-C5アルキル又はベンジルで置換されていてもよいオキシムから選択される１〜４個の置換基を有していてもよく、
Ｒ2及びＲ3はそれぞれ独立して、水素、C1-C5アルキル又はC5-C15アリールアルキル基であるか、あるいは、Ｒ2及びＲ3は、共通して結合している炭素原子と一緒になってC3-C8スピロシクロアルキル環を形成するか、あるいは、
Ｒ1及びＲ2が一緒になってクロマニル又はジヒドロベンゾフラニルとなり、C1-C5アルキル、C2-C5アルケニル、C2-C5アルキニル、C3-C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C1-C5アルコキシ、C2-C5アルケニルオキシ、C2-C5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、C1-C5アルコキシカルボニル、C1-C5アルカノイルオキシ、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、C1-C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1-C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、C1-C5アルカノイルアミノ、C1-C5アルコキシカルボニルアミノ、C1-C5アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、C1-C5アルキルアミノスルホニル、C1-C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチルチオ、ニトロ、窒素原子が独立してC1-C5アルキルでモノ置換又はジ置換されていてもよいアミノ、いずれかの窒素原子が独立してC1-C5アルキルで置換されていてもよいウレイド、あるいは、硫黄原子が酸化されてスルホキシド又はスルホンであってもよいC1-C5アルキルチオで置換されていてもよく、
Ｒ4は、カルボニル又はメチレンであって、独立してC1-C3アルキル、ヒドロキシ及びハロゲンから選択される１〜２個の置換基を有していてもよく、
Ｒ5は、ピロリジン、モルホリン、チオモルホリン、ピペラジン、ピペリジン、1H-ピリジン-4-オン、1H-ピリジン-2-オン、1H-ピリジン-4-イリデンアミン、1H-キノリン-4-イリデンアミン、ピラン、テトラヒドロピラン、1,4-ジアゼパン、2,5-ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン、2,3,4,5-テトラヒドロベンゾ[b][1,4]ジアゼピン、ジヒドロキノリン、テトラヒドロキノリン、5,6,7,8-テトラヒドロ-1H-キノリン-4-オン、テトラヒドロイソキノリン、デカヒドロイソキノリン、2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール、2,3-ジヒドロ-1H-インドール、クロマン、1,2,3,4-テトラヒドロキノキサリン、1,2-ジヒドロインダゾール-3-オン、3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン、4H-ベンゾ[1,4]チアジン、3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]チアジン、1,2-ジヒドロベンゾ[d][1,3]オキサジン-4-オン、3,4-ジヒドロベンゾ[1,4]オキサジン-4-オン、3H-キナゾリン-4-オン、3,4-ジヒドロ-1H-キノキサリン-2-オン、1H-シンノリン-4-オン、1H-キナゾリン-4-オン、1H-[1,5]ナフチリジン-4-オン、5,6,7,8-テトラヒドロ-1H-[1,5]ナフチリジン-4-オン、2,3-ジヒドロ-1H-[1,5]ナフチリジン-4-オン、1,2-ジヒドロピリド[3,2-d][1,3]オキサジン-4-オン、ピロロ[3,4-c]ピリジン-1,3-ジオン、1,2-ジヒドロピロロ[3,4-c]ピリジン-3-オン又はテトラヒドロ[b][1,4]ジアゼピノン基であって、各基はそれぞれ独立して１〜３個の置換基を有していてもよく、
Ｒ5の各置換基は独立して、C1-C5アルキル、C2-C5アルケニル、C2-C5アルキニル、C3-C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C1-C5アルコキシ、C2-C5アルケニルオキシ、C2-C5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、C1-C5アルコキシカルボニル、C1-C5アルカノイルオキシ、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、C1-C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1-C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、C1-C5アルカノイルアミノ、C1-C5アルコキシカルボニルアミノ、C1-C5アルキルスルホニルアミノ、C1-C5アルキルアミノスルホニル、C1-C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチルチオ、ニトロ、窒素原子が独立してC1-C5アルキルでモノ置換又はジ置換されていてもよいアミノ、いずれかの窒素原子が独立してC1-C5アルキルで置換されていてもよいウレイド、あるいは、硫黄原子が酸化されてスルホキシド又はスルホンであってもよいC1-C5アルキルチオであり、
Ｒ5の各置換基は独立して、C1-C3アルキル、C1-C3アルコキシ、C1-C3アルコキシカルボニル、アシル、アリール、ベンジル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、窒素原子が独立してC1-C5アルキルでモノ置換又はジ置換されていてもよいアミノ、いずれかの窒素原子が独立してC1-C5アルキルで置換されていてもよいウレイド、あるいは、トリフルオロメチルから選択される１〜３個の置換基を有していてもよく、
Ｘは、ヒドロキシ又は窒素原子が独立してC1-C5アルキルでモノ置換又はジ置換されていてもよいアミノを表す。）
あるいは、それらの互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物又は塩。
【請求項２】
前記式中、
Ｒ1が、フェニル、ジヒドロベンゾフラニル、ベンゾフラニル、ジヒドロインドリル、インドリル、ベンゾ[1,3]ジオキソール、ジヒドロベンゾチエニル、ベンゾチエニル、ベンゾオキサゾール、ベンゾイソキサゾール、ベンゾピラゾール、ベンゾイミダゾール、チエニル、キノリニル、テトラヒドロキノリノン、テトラヒドロナフチリジノン、ジヒドロクロメン、ピリジニル、ピリミジニル又はピラジニルであって、各基は独立して１〜３個の置換基を有していてもよく、
Ｒ1の各置換基が独立して、C1-C3アルキル、C2-C3アルケニル、C2-C3アルキニル、C1-C3アルコキシ、C2-C3アルケニルオキシ、C1-C3アルカノイル、C1-C3アルコキシカルボニル、C1-C3アルカノイルオキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、アシル、オキソ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、硫黄原子が酸化されてスルホキシド又はスルホンであってもよいC1-C3アルキルチオであり、
Ｒ1の各置換基が独立して、メチル、メトキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ又はアミノから選択される置換基を有していてもよく、
Ｒ2及びＲ3がそれぞれ独立して、水素、C1-C3アルキル、ベンジル又はフェネチルであるか、あるいは、Ｒ2及びＲ3が、共通して結合している炭素原子と一緒になってC3-C6スピロシクロアルキル環を形成し、
Ｒ4がCH2である、請求項１記載の式（ＩＡ）で表される化合物、あるいはそれらの互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物又は塩。
【請求項３】
前記式中、
Ｒ1が、フェニル、ピリジル、ジヒドロベンゾフラニル又はベンゾフラニルであって、各基は独立して１〜３個の置換基を有していてもよく、
Ｒ1の各置換基が独立して、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、アシル、オキソ、硫黄原子が酸化されてスルホキシド又はスルホンであってもよいC1-C5アルキルチオ、又はシアノであり、
Ｒ2及びＲ3がそれぞれ独立してメチルを表すか、または、Ｒ2及びＲ3が、共通して結合している炭素原子と一緒になってスピロシクロプロピル環を形成し、
Ｒ4がCH2である、請求項１記載の式（ＩＡ）で表される化合物、あるいはそれらの互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物又は塩。
【請求項４】
前記式中、
Ｒ1が、フェニル、ジヒドロベンゾフラニル又はベンゾフラニルで、各基は独立して１〜３個の置換基を有していてもよく、
Ｒ1の各置換基が独立して、C1-C3アルキル、C2-C3アルケニル、C2-C3アルキニル、C1-C3アルコキシ、C2-C3アルケニルオキシ、C1-C3アルカノイル、C1-C3アルコキシカルボニル、C1-C3アルカノイルオキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、又は、硫黄原子が酸化されてスルホキシド又はスルホンであってもよいC1-C3アルキルチオであり、
Ｒ2及びＲ3がそれぞれ独立して水素又はC1-C3アルキルである、請求項１記載の式（ＩＡ）で表される化合物、あるいはそれらの互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物又は塩。
【請求項５】
請求項１〜４のいずれか１項記載の化合物あるいはそれらの互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物又は塩の有効量と、製薬的に許容される賦形剤又は担体とを含む医薬組成物。
【請求項６】
グルココルチコイドレセプター機能が介在する病状又は症状を治療するか、２型糖尿病、肥満、心循環器疾患、高血圧、動脈硬化症、神経性疾患、副腎と下垂体部腫瘍及び緑内障からなる群から選ばれる病状又は症状を治療するか、炎症性、アレルギー性又は増殖性の過程を有することを特徴とする疾患を治療するか、又はグルココルチコイドレセプター機能を調整するための、請求項１〜４のいずれか１項記載の化合物あるいはそれらの互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物又は塩の有効量を含有し、製薬学的に許容されるグルココルチコイドを含んでいてもよい医薬組成物。
【請求項７】
式（ＩＢ）で表される化合物、
【化２】
（式中、
Ｒ1は、アリール、ヘテロアリール又はC5-C15シクロアルキル基であって、各基はそれぞれ独立して１〜３個の置換基を有していてもよく、
Ｒ1の置換基はそれぞれ独立して、C1-C5アルキル、C2-C5アルケニル、C2-C5アルキニル、C3-C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C1-C5アルコキシ、C2-C5アルケニルオキシ、C2-C5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、C1-C5アルコキシカルボニル、C1-C5アルカノイルオキシ、C1-C5アルカノイル、アロイル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、C1-C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1-C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、C1-C5アルカノイルアミノ、C1-C5アルコキシカルボニルアミノ、C1-C5アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、C1-C5アルキルアミノスルホニル、C1-C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、窒素原子が独立してC1-C5アルキルもしくはアリールでモノ置換又はジ置換されていてもよいアミノ、あるいは、いずれかの窒素原子が独立してC1-C5アルキルで置換されていてもよいウレイド、あるいは、硫黄原子が酸化されてスルホキシド又はスルホンであってもよいC1-C5アルキルチオを表し、
Ｒ1の置換基はそれぞれ独立して、アリール、複素環が独立してヒドロキシル、ハロゲン、メチル又はジアルキルアミノで置換されていてもよいヘテロシクリル；メチル、メトキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、窒素原子が独立してC1-C5アルキル、C1-C3ジアルキルアミンもしくはアリールでモノ置換又はジ置換されていてもよいアミノ；いずれかの窒素原子が独立してC1-C5アルキルで置換されていてもよいウレイド、アミノスルホニル、あるいは、酸素原子がC1-C5アルキル又はベンジルで置換されていてもよいオキシムから選択される１〜３個の置換基を有していてもよく、
Ｒ2及びＲ3はそれぞれ独立して、水素、C1-C5アルキル又はC5-C15アリールアルキル基であるか、あるいは、Ｒ2及びＲ3は、共通して結合している炭素原子と一緒になってC3-C8スピロシクロアルキル環を形成するか、あるいは、
Ｒ1及びＲ2は一緒になってクロマニル又はジヒドロベンゾフラニルとなり、C1-C5アルキル、C2-C5アルケニル、C2-C5アルキニル、C3-C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C1-C5アルコキシ、C2-C5アルケニルオキシ、C2-C5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、C1-C5アルコキシカルボニル、C1-C5アルカノイルオキシ、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、C1-C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1-C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、C1-C5アルカノイルアミノ、C1-C5アルコキシカルボニルアミノ、C1-C5アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、C1-C5アルキルアミノスルホニル、C1-C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチルチオ、ニトロ、窒素原子が独立してC1-C5アルキルでモノ置換又はジ置換されていてもよいアミノ、いずれかの窒素原子が独立してC1-C5アルキルで置換されていてもよいウレイド、あるいは、硫黄原子が酸化されてスルホキシド又はスルホンであってもよいC1-C5アルキルチオで置換されていてもよく、
Ｒ4は、カルボニル又はメチレンであって、独立してC1-C3アルキル、ヒドロキシ及びハロゲンから選択される１〜２個の置換基を有していてもよく、
Ｒ5は、ピロリジン、モルホリン、チオモルホリン、ピペラジン、ピペリジン、1H-ピリジン-4-オン、1H-ピリジン-2-オン、1H-ピリジン-4-イリデンアミン、1H-キノリン-4-イリデンアミン、ピラン、テトラヒドロピラン、1,4-ジアゼパン、2,5-ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン、2,3,4,5-テトラヒドロベンゾ[b][1,4]ジアゼピン、ジヒドロキノリン、テトラヒドロキノリン、5,6,7,8-テトラヒドロ-1H-キノリン-4-オン、テトラヒドロイソキノリン、デカヒドロイソキノリン、2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール、2,3-ジヒドロ-1H-インドール、クロマン、1,2,3,4-テトラヒドロキノキサリン、1,2-ジヒドロインダゾール-3-オン、3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン、4H-ベンゾ[1,4]チアジン、3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]チアジン、1,2-ジヒドロベンゾ[d][1,3]オキサジン-4-オン、3,4-ジヒドロベンゾ[1,4]オキサジン-4-オン、3H-キナゾリン-4-オン、3,4-ジヒドロ-1H-キノキサリン-2-オン、1H-シンノリン-4-オン、1H-キナゾリン-4-オン、1H-[1,5]ナフチリジン-4-オン、5,6,7,8-テトラヒドロ-1H-[1,5]ナフチリジン-4-オン、2,3-ジヒドロ-1H-[1,5]ナフチリジン-4-オン、1,2-ジヒドロピリド[3,2-d][1,3]オキサジン-4-オン、ピロロ[3,4-c]ピリジン-1,3-ジオン、1,2-ジヒドロピロロ[3,4-c]ピリジン-3-オン又はテトラヒドロ[b][1,4]ジアゼピノン基であって、各基はそれぞれ独立して１〜３個の置換基を有していてもよく、
Ｒ5の各置換基は独立して、C1-C5アルキル、C2-C5アルケニル、C2-C5アルキニル、C3-C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C1-C5アルコキシ、C2-C5アルケニルオキシ、C2-C5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、C1-C5アルコキシカルボニル、C1-C5アルカノイルオキシ、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、C1-C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1-C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、C1-C5アルカノイルアミノ、C1-C5アルコキシカルボニルアミノ、C1-C5アルキルスルホニルアミノ、C1-C5アルキルアミノスルホニル、C1-C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチルチオ、ニトロ、窒素原子が独立してC1-C5アルキルでモノ置換又はジ置換されていてもよいアミノ、いずれかの窒素原子が独立してC1-C5アルキルで置換されていてもよいウレイド、あるいは、硫黄原子が酸化されてスルホキシド又はスルホンであってもよいC1-C5アルキルチオであり、
Ｒ5の各置換基は独立して、C1-C3アルキル、C1-C3アルコキシ、C1-C3アルコキシカルボニル、アシル、ベンジル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、窒素原子が独立してC1-C5アルキルでモノ置換又はジ置換されていてもよいアミノ、いずれかの窒素原子が独立してC1-C5アルキルで置換されていてもよいウレイド、あるいは、トリフルオロメチルから選択される１〜３個の置換基を有していてもよく、
Ｒ6は、水素、C1-C8アルキル、C2-C8アルケニル、C2-C8アルキニル、炭素環、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、炭素環-C1-C8アルキル、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アリール-C1-C8アルキル、アリール-C1-C8ハロアルキル、ヘテロシクリル-C1-C8アルキル、ヘテロアリール-C1-C8アルキル、炭素環-C2-C8アルケニル、アリール-C2-C8アルケニル、ヘテロシクリル-C2-C8アルケニル又はヘテロアリール-C2-C8アルケニルを表し、それぞれが独立して１〜３個の置換基を有していてもよく、
Ｒ6の各置換基はそれぞれ独立して、C1-C5アルキル、C2-C5アルケニル、C2-C5アルキニル、C3-C8シクロアルキル、フェニル、C1-C5アルコキシ、フェノキシ、C1-C5アルカノイル、アロイル、C1-C5アルコキシカルボニル、C1-C5アルカノイルオキシ、アミノカルボニルオキシ、C1-C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1-C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、アミノカルボニル、C1-C5アルキルアミノカルボニル、C1-C5ジアルキルアミノカルボニル、C1-C5アルカノイルアミノ、C1-C5アルコキシカルボニルアミノ、C1-C5アルキルスルホニルアミノ、C1-C5アルキルアミノスルホニル、C1-C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、オキソ、トリフルオロメチル、ニトロ、窒素原子が独立してC1-C5アルキルでモノ置換又はジ置換されていてもよいアミノ、いずれかの窒素原子が独立してC1-C5アルキルで置換されていてもよいウレイド、あるいは、硫黄原子が酸化されてスルホキシド又はスルホンであってもよいC1-C5アルキルチオであり、Ｒ6がトリフルオロメチルになることはなく、
Ｘは、ヒドロキシ又は窒素原子が独立してC1-C5アルキルでモノ置換又はジ置換されていてもよいアミノを表す。）
あるいは、それらの互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物又は塩。
【請求項８】
前記式中、
Ｒ1が、フェニル、ジヒドロベンゾフラニル、ベンゾフラニル、ジヒドロインドリル、インドリル、ベンゾ[1,3]ジオキソール、ジヒドロベンゾチエニル、ベンゾチエニル、ベンゾオキサゾール、ベンゾイソオキサゾール、ベンゾピラゾール、ベンゾイミダゾール、チエニル、キノリニル、テトラヒドロキノリノン、テトラヒドロナフチリジノン、ジヒドロクロメン、ピリジニル、ピリミジニル又はピラジニルであって、各基は独立して１〜３個の置換基を有していてもよく、
Ｒ1の各置換基が独立して、C1-C3アルキル、C2-C3アルケニル、C2-C3アルキニル、C1-C3アルコキシ、C2-C3アルケニルオキシ、C1-C3アルカノイル、C1-C3アルコキシカルボニル、C1-C3アルカノイルオキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、アシル、オキソ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、硫黄原子が酸化されてスルホキシド又はスルホンであってもよいC1-C3アルキルチオであり、
Ｒ1の各置換基は独立して、メチル、メトキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ又はアミノから選択される置換基で置換されていてもよく、
Ｒ2及びＲ3がそれぞれ独立して、水素、C1-C3アルキル、ベンジル又はフェネチルであるか、あるいは、Ｒ2及びＲ3が、共通して結合している炭素原子と一緒になってC3-C6スピロシクロアルキル環を形成し、
Ｒ4がCH2であり、
Ｒ6が、C1-C5アルキル、C2-C5アルケニル、C3-C6シクロアルキル、フェニル、C3-C6シクロアルキル-C1-C3アルキル、フェニル-C1-C3アルキル、フェニル-C1-C3ハロアルキル、C3-C6シクロアルキル-C2-C3アルケニル、フェニル-C2-C3アルケニルを表し、それぞれが独立して１〜３個の置換基を有していてもよく、
Ｒ6の各置換基がそれぞれ独立して、C1-C3アルキル、C2-C3アルケニル、C2-C3アルキニル、C1-C3アルコキシ、アミノカルボニル、C1-C3アルキルアミノカルボニル、C1-C3ジアルキルアミノカルボニル、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ又は硫黄原子が酸化されてスルホキシドもしくはスルホンであってもよいC1-C3アルキルチオであり、Ｒ6がトリフルオロメチルになることはない、請求項７記載の式（ＩＢ）で表される化合物、あるいはそれらの互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物又は塩。
【請求項９】
前記式中、
Ｒ1がフェニル、ピリジル、ジヒドロベンゾフラニル又はベンゾフラニルであって、各基は独立して１〜３個の置換基を有していてもよく、
Ｒ1の各置換基が独立して、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、アシル、オキソ、硫黄原子が酸化されてスルホキシドもしくはスルホンであってもよいC1-C5アルキルチオ、又はシアノであり、
Ｒ2及びＲ3がそれぞれ独立してメチルを表すか、あるいは、Ｒ2及びＲ3が、共通して結合している炭素原子と一緒になってスピロシクロプロピル環を形成し、
Ｒ4がCH2である、請求項７記載の式（ＩＢ）で表される化合物、あるいはそれらの互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物又は塩。
【請求項１０】
前記式中、
Ｒ1が、フェニル、ジヒドロベンゾフラニル又はベンゾフラニルで、各基は独立して１〜３個の置換基を有していてもよく、
Ｒ1の各置換基が独立して、C1-C3アルキル、C2-C3アルケニル、C2-C3アルキニル、C1-C3アルコキシ、C2-C3アルケニルオキシ、C1-C3アルカノイル、C1-C3アルコキシカルボニル、C1-C3アルカノイルオキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、又は、硫黄原子が酸化されてスルホキシドもしくはスルホンであってもよいC1-C3アルキルチオを表し、
Ｒ2及びＲ3がそれぞれ独立して水素又はC1-C3アルキルである、請求項７記載の式（ＩＢ）で表される化合物、あるいはそれらの互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物又は塩。
【請求項１１】
請求項７〜１０のいずれか１項記載の化合物、あるいはそれらの互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物又は塩の有効量と、製薬的に許容される賦形剤又は担体とを含む医薬組成物。
【請求項１２】
グルココルチコイドレセプター機能が介在する病状又は症状を治療するか、２型糖尿病、肥満、心循環器疾患、高血圧、動脈硬化症、神経性疾患、副腎と下垂体部腫瘍及び緑内障からなる群から選ばれる病状又は症状を治療するか、炎症性、アレルギー性又は増殖性の過程を有することを特徴とする疾患を治療するか、又はグルココルチコイドレセプター機能を調整するための、請求項７〜１０のいずれか１項記載の化合物あるいはそれらの互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物又は塩の有効量を含有し、製薬学的に許容されるグルココルチコイドを含んでいてもよい医薬組成物。
【請求項１３】
製薬学的に許容されるグルココルチコイドとの組み合わせであってもよい、請求項１又は７記載の化合物の医薬組成物を製造するための使用。
【公表番号】特表２００６−５１６２５６（Ｐ２００６−５１６２５６Ａ）
【公表日】平成１８年６月２９日（２００６．６．２９）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００４−５６６５８４（Ｐ２００４−５６６５８４）
【出願日】平成１５年１２月１８日（２００３．１２．１８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００３／０４０９４２
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０６３１６３
【国際公開日】平成１６年７月２９日（２００４．７．２９）
【出願人】（５０００９１３３５）ベーリンガー インゲルハイム ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド (55)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１８年６月２９日（２００６．６．２９）
【国際特許分類】
【出願日】平成１５年１２月１８日（２００３．１２．１８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００３／０４０９４２
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０６３１６３
【国際公開日】平成１６年７月２９日（２００４．７．２９）
【出願人】（５０００９１３３５）ベーリンガー インゲルハイム ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド (55)
【Ｆターム（参考）】
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