説明

1,1,1−トリフルオロ−2−ヒドロキシプロピル化合物

本発明は、式(I)の化合物(式中、R1a〜R1e及びR〜Rは、発明の詳細な説明及び特許請求の範囲にて定義されたとおりである)及びその薬学的に許容される塩に関する。該化合物は、糖尿病、脂質異常症、肥満症、高血圧、心臓血管疾患、副腎の不均衡又はうつ病のような疾患の治療及び/又は予防に有用な、グルココルチコイド受容体アンタゴニストである。



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【特許請求の範囲】
【請求項1】
一般式(I):
【化271】


[式中、
Aは、C−R1b又はNであり;
1c又はR1dの1つは、−X−R{ここで、
Xは、結合、−CH−CH−、−CH=CH−、−O−、−O−CH−、−CH−O−、−O−CH−CH−O−、−C(=O)−、−S(=O)−O−、−C(=O)−NR−、−NR−C(=O)−、−S(=O)−NR−、−NR−S(=O)−及び−NR−(ここで、
は、水素又はC1−7−アルキルであり、そして
は、水素、C1−7−アルキル及びピリジルからなる群より選択され、該ピリジル環は、カルボキシルによって置換されている)からなる群より選択され;
は、下記:
フェニル(該フェニルは、カルボキシル、カルボキシル−C1−7−アルキル、カルボキシル−C1−7−アルコキシ、C1−7−アルコキシカルボニル、C1−7−アルコキシカルボニル−C1−7−アルキル、C1−7−アルコキシカルボニル−C1−7−アルコキシ及びカルボキシル又はC1−7−アルコキシカルボニルにより置換されているC3−7−シクロアルキルより選択される基で置換されており、且つ加えて、場合により、ハロゲン、ハロゲン−C1−7−アルキル、C1−7−アルキル、ヒドロキシ、シアノ、C1−7−アルキルスルホニル、C1−7−アルコキシ及びハロゲン−C1−7−アルコキシからなる群より選択される1又は2個の置換基で置換されている)、
フェニル−C1−7−アルキル(ここで、フェニルは、カルボキシル、カルボキシル−C1−7−アルキル、カルボキシル−C1−7−アルコキシ、C1−7−アルコキシカルボニル、C1−7−アルコキシカルボニル−C1−7−アルキル及びC1−7−アルコキシカルボニル−C1−7−アルコキシより選択される基で置換されており、且つ加えて、場合により、ハロゲン、ハロゲン−C1−7−アルキル、C1−7−アルキル、ヒドロキシ、シアノ、C1−7−アルキルスルホニル、C1−7−アルコキシ及びハロゲン−C1−7−アルコキシからなる群より選択される1又は2個の置換基で置換されている)、
ヘテロアリール(該ヘテロアリールは、カルボキシル、カルボキシル−C1−7−アルキル、カルボキシル−C1−7−アルコキシ、C1−7−アルコキシカルボニル、C1−7−アルコキシカルボニル−C1−7−アルキル及びC1−7−アルコキシカルボニル−C1−7−アルコキシより選択される基で置換されており、且つ加えて、場合により、ハロゲン、ハロゲン−C1−7−アルキル、C1−7−アルキル、ヒドロキシ、シアノ、C1−7−アルキルスルホニル、C1−7−アルコキシ及びハロゲン−C1−7−アルコキシからなる群より選択される1又は2個の置換基で置換されている)、
ヘテロシクリル(該ヘテロシクリルは、カルボキシル、カルボキシル−C1−7−アルキル、カルボキシル−C1−7−アルコキシ、C1−7−アルコキシカルボニル、C1−7−アルコキシカルボニル−C1−7−アルキル及びC1−7−アルコキシカルボニル−C1−7−アルコキシより選択される基で置換されている)からなる群より選択され、
そして、Xが、−O−、−C(=O)−NR−又は−NR−C(=O)−である場合には、Rはまた、カルボキシル−C1−7−アルキル及びC1−7−アルコキシカルボニル−C1−7−アルキルより選択される}であり;
そして、R1a、R1b、R1c、R1d及びR1eのその他のものは、互いに独立して、
水素、C1−7−アルキル、C3−7−シクロアルキル−C1−7−アルキル、ハロゲン、ハロゲン−C1−7−アルキル、ハロゲン−C1−7−アルコキシ、ハロゲン−C1−7−アルキル−スルホニルオキシ、ヒドロキシ、ヒドロキシ−C1−7−アルキル、C1−7−アルコキシ、C1−7−アルコキシ−C1−7−アルコキシ、ヒドロキシ−C1−7−アルコキシ、アミノ−C1−7−アルコキシ、シアノ、カルボキシル、カルボキシル−C1−7−アルキル、カルボキシル−C1−7−アルコキシ、C1−7−アルコキシカルボニル、C1−7−アルコキシカルボニル−C1−7−アルコキシ、C1−7−アルコキシカルボニルアミノ−C1−7−アルコキシ、C1−7−アルキルカルボニルオキシ−C1−7−アルコキシ、アミノカルボニル−C1−7−アルコキシ、ジ−C1−7−アルキルアミノ、ジ−C2−7−アルケニルアミノ及びC1−7−アルキルスルホニルアミノからなる群より選択され;
は、C1−7−アルキル、C3−7−シクロアルキル−C1−7−アルキル、カルボキシル−C1−7−アルキル、C1−7−アルコキシカルボニル−C1−7−アルキル、トリアゾリル−C1−7−アルキル及びフェニル(該フェニルは、非置換であるか又は1、2もしくは3個のハロゲン基で置換されている)からなる群より選択され;
は、水素又はC1−7−アルキルであるか;
あるいはR及びRは、それらが結合している炭素原子と一緒になってC−C−シクロアルキル環を形成し;
は、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、2−オキソ−1,2−ジヒドロピリジニル、キノリニル、イソキノリニル、シンノリニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、チエニル、ピラゾロ[1,5−a]ピリジル、イミダゾ[1,2−a]ピリジル、キノキサリニル、ベンゾチアゾリル、ベンゾトリアゾリル、インドリル、インダゾリル、3,4−ジヒドロ−1H−イソキノリニル及び3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[3,2−b][1,4]オキサジニルからなる群より選択されるヘテロアリール環であり、
該ヘテロアリール環は、非置換であるか、又は下記:
ハロゲン、ハロゲン−C1−7−アルキル、シアノ、C1−7−アルキル、C3−7−シクロアルキル−C1−7−アルキル、C1−7−アルコキシ、C1−7−アルコキシ−C1−7−アルコキシ、シアノ−C1−7−アルコキシ、ヒドロキシ−C1−7−アルコキシ、ハロゲン−C1−7−アルコキシ、カルボキシル、カルボキシル−C1−7−アルキル、カルボキシル−C1−7−アルコキシ、C1−7−アルコキシカルボニル、C1−7−アルコキシカルボニル−C1−7−アルキル、C1−7−アルコキシカルボニル−C1−7−アルコキシ、
10N−カルボニル−C1−7−アルコキシ(ここで、R及びR10は、水素又はC1−7−アルキルより独立して選択されるか、あるいはR及びR10は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、ピロリジン、ピペリジン、モルホリン又はチオモルホリンより選択される複素環を形成する)、
フェニル(該フェニルは、非置換であるか又はハロゲン、ハロゲン−C1−7−アルキル、C1−7−アルキル、ヒドロキシ、シアノ、カルボキシル、C1−7−アルコキシカルボニル及びC1−7−アルコキシからなる群より選択される1、2もしくは3個の置換基で置換されている)、
ピリジル、
ピロリジン及びピペリジンからなる群より選択されるヘテロシクリル(該ヘテロシクリル環は、非置換であるか又はカルボキシルもしくはC1−7−アルコキシ−カルボニルで置換されている)、
フェニル−C1−7−アルキル、
フェニルオキシ及び
フェニル−C1−7−アルコキシからなる群より選択される1、2もしくは3個の置換基で置換されており;
は、水素又はメチルである]で示される化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項2】
Aが、C−R1bである、請求項1記載の式(I)の化合物。
【請求項3】
1c及びR1dの1つが、−X−R[ここで、
Xは、結合、−CH−CH−、−CH=CH−、−O−、−O−CH−、−CH−O−、−O−CH−CH−O−、−C(=O)−、−S(=O)−O−、−C(=O)−NR−、−NR−C(=O)−、−S(=O)−NR−、−NR−S(=O)−及び−NR−(ここで、
は、水素又はC1−7−アルキルであり、Rは、水素、C1−7−アルキル及びピリジルからなる群より選択され、該ピリジル環は、カルボキシルにより置換されている)からなる群より選択され;
は、下記:
フェニル(該フェニルは、カルボキシル、カルボキシル−C1−7−アルキル、カルボキシル−C1−7−アルコキシ、C1−7−アルコキシカルボニル、C1−7−アルコキシカルボニル−C1−7−アルキル、C1−7−アルコキシカルボニル−C1−7−アルコキシ及びカルボキシル又はC1−7−アルコキシカルボニルにより置換されているC3−7−シクロアルキルより選択される基で置換されており、且つ加えて、場合により、ハロゲン、ハロゲン−C1−7−アルキル、C1−7−アルキル、ヒドロキシ、シアノ、C1−7−アルキルスルホニル、C1−7−アルコキシ及びハロゲン−C1−7−アルコキシからなる群より選択される1又は2個の置換基で置換されている)、
フェニル−C1−7−アルキル(ここで、フェニルは、カルボキシル、カルボキシル−C1−7−アルキル、カルボキシル−C1−7−アルコキシ、C1−7−アルコキシカルボニル、C1−7−アルコキシカルボニル−C1−7−アルキル及びC1−7−アルコキシカルボニル−C1−7−アルコキシより選択される基で置換されており、且つ加えて、場合により、ハロゲン、ハロゲン−C1−7−アルキル、C1−7−アルキル、ヒドロキシ、シアノ、C1−7−アルキルスルホニル、C1−7−アルコキシ及びハロゲン−C1−7−アルコキシからなる群より選択される1又は2個の置換基で置換されている)、
ヘテロアリール(該ヘテロアリールは、カルボキシル、カルボキシル−C1−7−アルキル、カルボキシル−C1−7−アルコキシ、C1−7−アルコキシカルボニル、C1−7−アルコキシカルボニル−C1−7−アルキル及びC1−7−アルコキシカルボニル−C1−7−アルコキシより選択される基で置換されており、且つ加えて、場合により、ハロゲン、ハロゲン−C1−7−アルキル、C1−7−アルキル、ヒドロキシ、シアノ、C1−7−アルキルスルホニル、C1−7−アルコキシ及びハロゲン−C1−7−アルコキシからなる群より選択される1又は2個の置換基で置換されている)、
ヘテロシクリル(該ヘテロシクリルは、カルボキシル、カルボキシル−C1−7−アルキル、カルボキシル−C1−7−アルコキシ、C1−7−アルコキシカルボニル、C1−7−アルコキシカルボニル−C1−7−アルキル及びC1−7−アルコキシカルボニル−C1−7−アルコキシより選択される基で置換されている)からなる群より選択され;
そして、Xが、−O−、−C(=O)−NR−又は−NR−C(=O)−である場合には、Rはまた、カルボキシル−C1−7−アルキル及びC1−7−アルコキシカルボニル−C1−7−アルキルより選択される]であり;
そして、R1a、R1b、R1c、R1d及びR1eのその他のものが、互いに独立して、水素、ハロゲン及びハロゲン−C1−7−アルキルからなる群より選択される、請求項1又は2記載の式(I)の化合物。
【請求項4】
1cが、−X−R[ここで、
Xは、結合、−CH−CH−、−CH=CH−、−O−、−O−CH−、−CH−O−、−O−CH−CH−O−、−C(=O)−、−S(=O)−O−、−C(=O)−NR−、−NR−C(=O)−、−S(=O)−NR−、−NR−S(=O)−及び−NR−(ここで、
は、水素又はC1−7−アルキルであり、Rは、水素、C1−7−アルキル及びピリジルからなる群より選択され、該ピリジル環は、カルボキシルで置換されている)からなる群より選択され;
は、下記:
フェニル(該フェニルは、カルボキシル、カルボキシル−C1−7−アルキル、カルボキシル−C1−7−アルコキシ、C1−7−アルコキシカルボニル、C1−7−アルコキシカルボニル−C1−7−アルキル、C1−7−アルコキシカルボニル−C1−7−アルコキシ及びカルボキシル又はC1−7−アルコキシカルボニルにより置換されているC3−7−シクロアルキルより選択される基で置換されており、且つ加えて、場合により、ハロゲン、ハロゲン−C1−7−アルキル、C1−7−アルキル、ヒドロキシ、シアノ、C1−7−アルキルスルホニル、C1−7−アルコキシ及びハロゲン−C1−7−アルコキシからなる群より選択される1又は2個の置換基で置換されている)、
フェニル−C1−7−アルキル(ここで、フェニルは、カルボキシル、カルボキシル−C1−7−アルキル、カルボキシル−C1−7−アルコキシ、C1−7−アルコキシカルボニル、C1−7−アルコキシカルボニル−C1−7−アルキル及びC1−7−アルコキシカルボニル−C1−7−アルコキシより選択される基で置換されており、且つ加えて、場合により、ハロゲン、ハロゲン−C1−7−アルキル、C1−7−アルキル、ヒドロキシ、シアノ、C1−7−アルキルスルホニル、C1−7−アルコキシ及びハロゲン−C1−7−アルコキシからなる群より選択される1又は2個の置換基で置換されている)、
ヘテロアリール(該ヘテロアリールは、カルボキシル、カルボキシル−C1−7−アルキル、カルボキシル−C1−7−アルコキシ、C1−7−アルコキシカルボニル、C1−7−アルコキシカルボニル−C1−7−アルキル及びC1−7−アルコキシカルボニル−C1−7−アルコキシより選択される基で置換されており、且つ加えて、場合により、ハロゲン、ハロゲン−C1−7−アルキル、C1−7−アルキル、ヒドロキシ、シアノ、C1−7−アルキルスルホニル、C1−7−アルコキシ及びハロゲン−C1−7−アルコキシからなる群より選択される1又は2個の置換基で置換されている)、
ヘテロシクリル(該ヘテロシクリルは、カルボキシル、カルボキシル−C1−7−アルキル、カルボキシル−C1−7−アルコキシ、C1−7−アルコキシカルボニル、C1−7−アルコキシカルボニル−C1−7−アルキル及びC1−7−アルコキシカルボニル−C1−7−アルコキシより選択される基で置換されている)からなる群より選択され、
そして、Xが、−O−、−C(=O)−NR−又は−NR−C(=O)−である場合には、Rはまた、カルボキシル−C1−7−アルキル及びC1−7−アルコキシカルボニル−C1−7−アルキルより選択される]であり;
そして、R1a、R1b、R1d及びR1eが、互いに独立して、水素、ハロゲン及びハロゲン−C1−7−アルキルからなる群より選択される、請求項1〜3のいずれか一項記載の式(I)の化合物。
【請求項5】
1a、R1b、R1c、R1d及びR1eの最高で3つまでが、水素である、請求項1〜4のいずれか一項記載の式(I)の化合物。
【請求項6】
が、下記:
フェニル(該フェニルは、カルボキシル、カルボキシル−C1−7−アルキル、カルボキシル−C1−7−アルコキシ、C1−7−アルコキシカルボニル、C1−7−アルコキシカルボニル−C1−7−アルキル、C1−7−アルコキシカルボニル−C1−7−アルコキシ及びカルボキシル又はC1−7−アルコキシカルボニルにより置換されているC3−7−シクロアルキルより選択される基で置換されており、且つ加えて、場合により、ハロゲン、ハロゲン−C1−7−アルキル、C1−7−アルキル、ヒドロキシ、シアノ、C1−7−アルキルスルホニル、C1−7−アルコキシ及びハロゲン−C1−7−アルコキシからなる群より選択される1又は2個の置換基で置換されている)、
フェニル−C1−7−アルキル(ここで、フェニルは、カルボキシル、カルボキシル−C1−7−アルキル、カルボキシル−C1−7−アルコキシ、C1−7−アルコキシカルボニル、C1−7−アルコキシカルボニル−C1−7−アルキル及びC1−7−アルコキシカルボニル−C1−7−アルコキシより選択される基で置換されており、且つ加えて、場合により、ハロゲン、ハロゲン−C1−7−アルキル、C1−7−アルキル、ヒドロキシ、シアノ、C1−7−アルキルスルホニル、C1−7−アルコキシ及びハロゲン−C1−7−アルコキシからなる群より選択される1又は2個の置換基で置換されている)、
ヘテロアリール(該ヘテロアリールは、カルボキシル、カルボキシル−C1−7−アルキル、カルボキシル−C1−7−アルコキシ、C1−7−アルコキシカルボニル、C1−7−アルコキシカルボニル−C1−7−アルキル及びC1−7−アルコキシカルボニル−C1−7−アルコキシより選択される基で置換されており、且つ加えて、場合により、ハロゲン、ハロゲン−C1−7−アルキル、C1−7−アルキル、ヒドロキシ、シアノ、C1−7−アルキルスルホニル、C1−7−アルコキシ及びハロゲン−C1−7−アルコキシからなる群より選択される1又は2個の置換基で置換されている)、
ヘテロシクリル(該ヘテロシクリルは、カルボキシル、カルボキシル−C1−7−アルキル、カルボキシル−C1−7−アルコキシ、C1−7−アルコキシカルボニル、C1−7−アルコキシカルボニル−C1−7−アルキル及びC1−7−アルコキシカルボニル−C1−7−アルコキシより選択される基で置換されている)からなる群より選択される、請求項1〜5のいずれか一項記載の式(I)の化合物。
【請求項7】
が、
フェニル(該フェニルは、カルボキシル、カルボキシル−C1−7−アルキル、カルボキシル−C1−7−アルコキシ、C1−7−アルコキシカルボニル、C1−7−アルコキシカルボニル−C1−7−アルキル、C1−7−アルコキシカルボニル−C1−7−アルコキシ及びカルボキシル又はC1−7−アルコキシカルボニルにより置換されているC3−7−シクロアルキルより選択される基で置換されており、且つ加えて、場合により、ハロゲン、ハロゲン−C1−7−アルキル及びC1−7−アルコキシからなる群より選択される1又は2個の置換基で置換されている)又は
フェニル−C1−7−アルキル(ここで、フェニルは、カルボキシル、カルボキシル−C1−7−アルキル、C1−7−アルコキシカルボニル及びC1−7−アルコキシカルボニル−C1−7−アルキルより選択される基で置換されており、且つ加えて、場合により、ハロゲン、ハロゲン−C1−7−アルキル及びC1−7−アルコキシからなる群より選択される1又は2個の置換基で置換されている)である、請求項1〜5のいずれか一項記載の式(I)の化合物。
【請求項8】
が、
ヘテロアリール(該ヘテロアリールは、ピリジル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、オキサゾリル、ピラゾリル及び[1,2,4]オキサジアゾリルからなる群より選択され、該ヘテロアリールは、カルボキシル、カルボキシル−C1−7−アルキル、カルボキシル−C1−7−アルコキシ、C1−7−アルコキシカルボニル、C1−7−アルコキシカルボニル−C1−7−アルキル及びC1−7−アルコキシカルボニル−C1−7−アルコキシより選択される基で置換されており、且つ加えて、場合により、ハロゲン、ハロゲン−C1−7−アルキル、C1−7−アルキル、ヒドロキシ、シアノ、C1−7−アルキルスルホニル、C1−7−アルコキシ及びハロゲン−C1−7−アルコキシからなる群より選択される1又は2個の置換基で置換されている)である、請求項1〜5のいずれか一項記載の式(I)の化合物。
【請求項9】
が、
ヘテロシクリル(該ヘテロシクリルは、カルボキシル、カルボキシル−C1−7−アルキル、カルボキシル−C1−7−アルコキシ、C1−7−アルコキシカルボニル、C1−7−アルコキシカルボニル−C1−7−アルキル及びC1−7−アルコキシカルボニル−C1−7−アルコキシより選択される基で置換されている)である、請求項1〜5のいずれか一項記載の式(I)の化合物。
【請求項10】
Xが、−O−、−O−CH−、−CH−O−及び−O−CH−CH−O−からなる群より選択される、請求項1〜8のいずれか一項記載の式(I)の化合物。
【請求項11】
Xが、結合、−CH−CH−及び−CH=CH−からなる群より選択される、請求項1〜8のいずれか一項記載の式(I)の化合物。
【請求項12】
Xが、−C(=O)−、−S(=O)−O−、−C(=O)−NR−、−NR−C(=O)−、−S(=O)−NR−、−NR−S(=O)−及び−NR−(ここで、Rは、水素又はC1−7−アルキルであり、Rは、水素、C1−7−アルキル及びピリジルからなる群より選択され、該ピリジル環は、カルボキシルで置換されている)からなる群より選択される、請求項1〜8のいずれか一項記載の式(I)の化合物。
【請求項13】
が、C1−7−アルキルである、請求項1〜12のいずれか一項記載の式(I)の化合物。
【請求項14】
が、水素である、請求項1〜13のいずれか一項記載の式(I)の化合物。
【請求項15】
が、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、2−オキソ−1,2−ジヒドロピリジニル、キノリニル、イソキノリニル、シンノリニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、チエニル、ピラゾロ[1,5−a]ピリジル、イミダゾ[1,2−a]ピリジル、キノキサリニル、ベンゾチアゾリル、ベンゾトリアゾリル、インドリル、インダゾリル、3,4−ジヒドロ−1H−イソキノリニル及び3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[3,2−b][1,4]オキサジニルからなる群より選択されるヘテロアリール環(該ヘテロアリール環は、非置換であるか又はハロゲン、シアノ、C1−7−アルキル、C1−7−アルコキシ及びフェニル(該フェニルは、非置換であるか又はカルボキシルもしくはC1−7−アルコキシカルボニルで置換されている)からなる群より選択される1、2もしくは3個の置換基で置換されている)である、請求項1〜14のいずれか一項記載の式(I)の化合物。
【請求項16】
が、ピリジル、ピラジニル、2−オキソ−1,2−ジヒドロピリジニル、キノリニル、イソキノリニル、ピロリル、チエニル、ピラゾロ[1,5−a]ピリジル及びキノキサリニルからなる群より選択されるヘテロアリール環(該ヘテロアリール環は、非置換であるか又はハロゲン、シアノ、C1−7−アルキル、C1−7−アルコキシ及びフェニル(該フェニルは、非置換であるか又はカルボキシルもしくはC1−7−アルコキシカルボニルで置換されている)からなる群より選択される1、2もしくは3個の置換基で置換されている)である、請求項1〜15のいずれか一項記載の式(I)の化合物。
【請求項17】
が、ピリジル、ピラジニル及び2−オキソ−1,2−ジヒドロピリジニルからなる群より選択されるヘテロアリール環(該ヘテロアリール環は、非置換であるか又はハロゲン、シアノ、C1−7−アルキル、C1−7−アルコキシ及びフェニル(該フェニルは、非置換であるか又はカルボキシルもしくはC1−7−アルコキシカルボニルで置換されている)からなる群より選択される1、2もしくは3個の置換基で置換されている)である、請求項1〜16のいずれか一項記載の式(I)の化合物。
【請求項18】
が、キノリニル、イソキノリニル、ピラゾロ[1,5−a]ピリジル及びキノキサリニルからなる群より選択されるヘテロアリール環(該ヘテロアリール環は、非置換であるか又はハロゲン、シアノ、C1−7−アルキル、C1−7−アルコキシ及びフェニル(該フェニルは、非置換であるか又はカルボキシルもしくはC1−7−アルコキシカルボニルで置換されている)からなる群より選択される、1、2もしくは3個の置換基で置換されている)である、請求項1〜16のいずれか一項記載の式(I)の化合物。
【請求項19】
が、水素である、請求項1〜18のいずれか一項記載の式(I)の化合物。
【請求項20】
下記:
4−{3−クロロ−4−[3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−2−(5−メチル−ピラジン−2−イル)−プロピル]−フェノキシメチル}−安息香酸エチルエステル、
4−{3−クロロ−4−[3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−2−(5−メチル−ピラジン−2−イル)−プロピル]−フェノキシメチル}−安息香酸、
3−{3−クロロ−4−[3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−2−(5−メチル−ピラジン−2−イル)−プロピル]−フェノキシメチル}−安息香酸メチルエステル、
3−{3−クロロ−4−[3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−2−(5−メチル−ピラジン−2−イル)−プロピル]−フェノキシメチル}−安息香酸、
4−{3−クロロ−4−[(1R,2R)−3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−2−(5−メチル−ピラジン−2−イル)−プロピル]−フェノキシメチル}−安息香酸エチルエステル、
4−{3−クロロ−4−[(1R,2R)−3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−2−(5−メチル−ピラジン−2−イル)−プロピル]−フェノキシメチル}−安息香酸、
4−{3−クロロ−4−[(1S,2S)−3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−2−(5−メチル−ピラジン−2−イル)−プロピル]−フェノキシメチル}−安息香酸エチルエステル、
4−{3−クロロ−4−[(1S,2S)−3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−2−(5−メチル−ピラジン−2−イル)−プロピル]−フェノキシメチル}−安息香酸、
4−(2−{3−クロロ−4−[3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−2−(5−メチル−ピラジン−2−イル)−プロピル]−フェノキシ}−エトキシ)−安息香酸メチルエステル、
4−(2−{3−クロロ−4−[3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−2−(5−メチル−ピラジン−2−イル)−プロピル]−フェノキシ}−エトキシ)−安息香酸、
(4−{3−クロロ−4−[3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−2−(5−メチル−ピラジン−2−イル)−プロピル]−フェノキシメチル}−フェニル)−酢酸メチルエステル、
(4−{3−クロロ−4−[3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−2−(5−メチル−ピラジン−2−イル)−プロピル]−フェノキシメチル}−フェニル)−酢酸、
3−クロロ−4−{3−クロロ−4−[3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−2−(5−メチル−ピラジン−2−イル)−プロピル]−フェノキシメチル}−安息香酸メチルエステル、
3−クロロ−4−{3−クロロ−4−[3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−2−(5−メチル−ピラジン−2−イル)−プロピル]−フェノキシメチル}−安息香酸、
4−{3−クロロ−4−[3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−2−(5−メチル−ピラジン−2−イル)−プロピル]−フェノキシメチル}−3−メトキシ−安息香酸メチルエステル、
4−{3−クロロ−4−[3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−2−(5−メチル−ピラジン−2−イル)−プロピル]−フェノキシメチル}−3−メトキシ−安息香酸、
2−(4−{3−クロロ−4−[3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−2−(5−メチル−ピラジン−2−イル)−プロピル]−フェノキシメチル}−フェニル)−プロピオン酸メチルエステル、
2−(4−{3−クロロ−4−[3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−2−(5−メチル−ピラジン−2−イル)−プロピル]−フェノキシメチル}−フェニル)−プロピオン酸、
4−{3−クロロ−4−[2−(2−クロロ−ピリジン−4−イル)−3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−プロピル]−フェノキシメチル}−安息香酸エチルエステル、
4−{3−クロロ−4−[2−(2−クロロ−ピリジン−4−イル)−3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−プロピル]−フェノキシメチル}−安息香酸、
4−{3−クロロ−4−[2−(2−クロロ−ピリジン−4−イル)−3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−プロピル]−フェノキシメチル}−3−メトキシ−安息香酸メチルエステル、
4−{3−クロロ−4−[2−(2−クロロ−ピリジン−4−イル)−3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−プロピル]−フェノキシメチル}−3−メトキシ−安息香酸、
(4−{3−クロロ−4−[2−(2−クロロ−ピリジン−4−イル)−3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−プロピル]−フェノキシメチル}−フェニル)−酢酸メチルエステル、
(4−{3−クロロ−4−[2−(2−クロロ−ピリジン−4−イル)−3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−プロピル]−フェノキシメチル}−フェニル)−酢酸、
4−{3−クロロ−4−[2−(2−クロロ−ピリジン−4−イル)−3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−プロピル]−フェノキシスルホニル}−安息香酸、
4−{3−クロロ−4−[2−(2−クロロ−ピリジン−4−イル)−3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−プロピル]−ベンゾイルアミノ}−安息香酸、
2−{3−クロロ−4−[2−(2−クロロ−ピリジン−4−イル)−3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−プロピル]−ベンゾイルアミノ}−イソニコチン酸メチルエステル、
4−({3−クロロ−4−[2−(2−クロロ−ピリジン−4−イル)−3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−プロピル]−ベンゾイル}−メチル−アミノ)−安息香酸メチルエステル、
2−{3−クロロ−4−[2−(2−クロロ−ピリジン−4−イル)−3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−プロピル]−ベンゾイルアミノ}−イソニコチン酸、
4−({3−クロロ−4−[2−(2−クロロ−ピリジン−4−イル)−3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−プロピル]−ベンゾイル}−メチル−アミノ)−安息香酸、
2−{3−クロロ−4−[2−(2−クロロ−ピリジン−4−イル)−3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−プロピル]−ベンゾイルアミノ}−オキサゾール−4−カルボン酸、
1−{3−クロロ−4−[2−(2−クロロ−ピリジン−4−イル)−3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−プロピル]−ベンゾイル}−ピペリジン−4−カルボン酸エチルエステル、
1−{3−クロロ−4−[2−(2−クロロ−ピリジン−4−イル)−3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−プロピル]−ベンゾイル}−ピペリジン−4−カルボン酸、
(3−{3−クロロ−4−[2−(2−クロロ−ピリジン−4−イル)−3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−プロピル]−ベンゾイルアミノ}−ピラゾール−1−イル)−酢酸エチルエステル、
(3−{3−クロロ−4−[2−(2−クロロ−ピリジン−4−イル)−3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−プロピル]−ベンゾイルアミノ}−ピラゾール−1−イル)−酢酸、
4−({3−クロロ−4−[2−(2−クロロ−ピリジン−4−イル)−3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−プロピル]−ベンゾイルアミノ}−メチル)−安息香酸メチルエステル、
4−({3−クロロ−4−[2−(2−クロロ−ピリジン−4−イル)−3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−プロピル]−ベンゾイルアミノ}−メチル)−安息香酸、
(4−{3−クロロ−4−[2−(2−クロロ−ピリジン−4−イル)−3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−プロピル]−ベンゾイルアミノ}−フェニル)−酢酸メチルエステル、
(4−{3−クロロ−4−[2−(2−クロロ−ピリジン−4−イル)−3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−プロピル]−ベンゾイルアミノ}−フェニル)−酢酸、
3−{3−クロロ−4−[2−(2−クロロ−ピリジン−4−イル)−3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−プロピル]−ベンゾイルアミノ}−安息香酸メチルエステル、
3−{3−クロロ−4−[2−(2−クロロ−ピリジン−4−イル)−3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−プロピル]−ベンゾイルアミノ}−安息香酸、
[4−({3−クロロ−4−[2−(2−クロロ−ピリジン−4−イル)−3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−プロピル]−ベンゾイルアミノ}−メチル)−フェニル]−酢酸エチルエステル、
[4−({3−クロロ−4−[2−(2−クロロ−ピリジン−4−イル)−3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−プロピル]−ベンゾイルアミノ}−メチル)−フェニル]−酢酸、
6−{3−クロロ−4−[2−(2−クロロ−ピリジン−4−イル)−3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−プロピル]−ベンゾイルアミノ}−ピリジン−2−カルボン酸、
3−{3−クロロ−4−[2−(2−クロロ−ピリジン−4−イル)−3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−プロピル]−ベンゾイルアミノ}−プロピオン酸メチルエステル、
3−{3−クロロ−4−[2−(2−クロロ−ピリジン−4−イル)−3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−プロピル]−ベンゾイルアミノ}−プロピオン酸、
5−{3−クロロ−4−[2−(2−クロロ−ピリジン−4−イル)−3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−プロピル]−フェニル}−[1,2,4]オキサジアゾール−3−カルボン酸エチルエステル、
5−{3−クロロ−4−[2−(2−クロロ−ピリジン−4−イル)−3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−プロピル]−フェニル}−[1,2,4]オキサジアゾール−3−カルボン酸、
3’−クロロ−4’−[2−(2−クロロ−ピリジン−4−イル)−3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−プロピル]−ビフェニル−4−カルボン酸メチルエステル、
3’−クロロ−4’−[2−(2−クロロ−ピリジン−4−イル)−3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−プロピル]−ビフェニル−4−カルボン酸、
3’−クロロ−4’−[2−(2−クロロ−ピリジン−4−イル)−3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−プロピル]−ビフェニル−3−カルボン酸エチルエステル、
3’−クロロ−4’−[2−(2−クロロ−ピリジン−4−イル)−3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−プロピル]−ビフェニル−3−カルボン酸、
3’−クロロ−4’−[2−(2−クロロ−ピリジン−4−イル)−3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−プロピル]−3−フルオロ−ビフェニル−4−カルボン酸メチルエステル、
3’−クロロ−4’−[2−(2−クロロ−ピリジン−4−イル)−3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−プロピル]−3−フルオロ−ビフェニル−4−カルボン酸、
3−{3’−クロロ−4’−[2−(2−クロロ−ピリジン−4−イル)−3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−プロピル]−ビフェニル−4−イル}−プロピオン酸、
3’−クロロ−4’−{2−[2−(3−エトキシカルボニル−フェニル)−ピリジン−4−イル]−3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−プロピル}−ビフェニル−3−カルボン酸エチルエステル、
4’−{2−[2−(4−カルボキシ−フェニル)−ピリジン−4−イル]−3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−プロピル}−3’−クロロ−ビフェニル−4−カルボン酸、
4−{3−クロロ−4−[3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−2−(2−メチル−ピリジン−4−イル)−プロピル]−フェノキシ}−安息香酸、
3−{3−クロロ−4−[3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−2−(2−メチル−ピリジン−4−イル)−プロピル]−フェノキシ}−安息香酸、
3’−クロロ−4’−[3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−2−(2−メチル−ピリジン−4−イル)−プロピル]−ビフェニル−4−カルボン酸、
3’−クロロ−4’−[3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−2−(2−メチル−ピリジン−4−イル)−プロピル]−ビフェニル−3−カルボン酸、
6−{3−クロロ−4−[3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−2−(2−メチル−ピリジン−4−イル)−プロピル]−フェニル}−ニコチン酸、
{3’−クロロ−4’−[3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−2−(2−メチル−ピリジン−4−イル)−プロピル]−ビフェニル−3−イル}−酢酸、
{3’−クロロ−4’−[3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−2−(2−メチル−ピリジン−4−イル)−プロピル]−ビフェニル−4−イル}−酢酸、
5−{3−クロロ−4−[3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−2−(2−メチル−ピリジン−4−イル)−プロピル]−フェニル}−ピリジン−2−カルボン酸、
4−((E)−2−{3−クロロ−4−[3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−2−(2−メチル−ピリジン−4−イル)−プロピル]−フェニル}−ビニル)−安息香酸、
4−(2−{3−クロロ−4−[3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−2−(2−メチル−ピリジン−4−イル)−プロピル]−フェニル}−エチル)−安息香酸、
N−{3−クロロ−4−[2−(2−クロロ−ピリジン−4−イル)−3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−プロピル]−フェニル}−テレフタルアミド酸メチルエステル、
N−{3−クロロ−4−[2−(2−クロロ−ピリジン−4−イル)−3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−プロピル]−フェニル}−テレフタルアミド酸、
N−{3−クロロ−4−[2−(2−クロロ−ピリジン−4−イル)−3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−プロピル]−フェニル}−イソフタルアミド酸、
N−{3−クロロ−4−[2−(2−クロロ−ピリジン−4−イル)−3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−プロピル]−フェニル}−スクシンアミド酸、
4−{3−クロロ−4−[2−(2−クロロ−ピリジン−4−イル)−3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−プロピル]−フェニルカルバモイル}−酪酸、
(3−{3−クロロ−4−[2−(2−クロロ−ピリジン−4−イル)−3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−プロピル]−フェニルカルバモイル}−フェニル)−酢酸、
(4−{3−クロロ−4−[2−(2−クロロ−ピリジン−4−イル)−3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−プロピル]−フェニルカルバモイル}−フェニル)−酢酸、
N−{3−クロロ−4−[2−(2−クロロ−ピリジン−4−イル)−3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−プロピル]−フェニル}−N−メチル−テレフタルアミド酸、
4−{3−クロロ−4−[2−(2−クロロ−ピリジン−4−イル)−3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−プロピル]−フェニルスルファモイル}−安息香酸、
4−{3−クロロ−4−[2−(2−クロロ−ピリジン−4−イル)−3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−プロピル]−フェニルアミノ}−安息香酸、
6,6’−(3−クロロ−4−(3−(2−クロロピリジン−4−イル)−4,4,4−トリフルオロ−3−ヒドロキシブタン−2−イル)フェニルアザンジイル)ジニコチン酸、
(4−{3−クロロ−4−[2−(2−クロロ−ピリジン−4−イル)−3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−プロピル]−フェノキシ}−フェニル)−酢酸、
4−{3−クロロ−4−[2−(2−クロロ−ピリジン−4−イル)−3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−プロピル]−フェノキシ}−安息香酸、
5−{3−クロロ−4−[2−(2−クロロ−ピリジン−4−イル)−3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−プロピル]−フェノキシ}−ピリジン−2−カルボン酸、
2−クロロ−4−{3−クロロ−4−[2−(2−クロロ−ピリジン−4−イル)−3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−プロピル]−フェノキシ}−安息香酸、
4−{3−クロロ−4−[2−(2−クロロ−ピリジン−4−イル)−3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−プロピル]−フェノキシ}−2−フルオロ−安息香酸、
2−{3−クロロ−4−[2−(2−クロロ−ピリジン−4−イル)−3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−プロピル]−フェノキシ}−安息香酸、
(4−{3−クロロ−4−[2−(2−クロロ−ピリジン−4−イル)−3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−プロピル]−フェノキシ}−フェノキシ)−酢酸、
4−{3−クロロ−4−[2−(2−クロロ−ピリジン−4−イル)−3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−プロピル]−フェノキシ}−2−メトキシ−安息香酸、
(3−{3−クロロ−4−[2−(2−クロロ−ピリジン−4−イル)−3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−プロピル]−フェノキシ}−フェニル)−酢酸、
4−{3−クロロ−4−[2−(2−クロロ−ピリジン−4−イル)−3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−プロピル]−フェノキシ}−3−フルオロ−安息香酸、
3−クロロ−4−{3−クロロ−4−[2−(2−クロロ−ピリジン−4−イル)−3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−プロピル]−フェノキシ}−安息香酸、
2−クロロ−5−{3−クロロ−4−[2−(2−クロロ−ピリジン−4−イル)−3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−プロピル]−フェノキシ}−安息香酸、
5−{3−クロロ−4−[2−(2−クロロ−ピリジン−4−イル)−3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−プロピル]−フェノキシ}−2−フルオロ−安息香酸、
4−{3−クロロ−4−[2−(2−クロロ−ピリジン−4−イル)−3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−プロピル]−フェノキシ}−3−メトキシ−安息香酸、
4−{3−クロロ−4−[3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−2−(2−メチル−ピリジン−4−イル)−プロピル]−フェノキシメチル}−安息香酸エチルエステル、
4−{3−クロロ−4−[3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−2−(2−メチル−ピリジン−4−イル)−プロピル]−フェノキシメチル}−安息香酸、
4−{3−クロロ−4−[3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−2−(2−メチル−ピリジン−4−イル)−プロピル]−フェノキシメチル}−3−メトキシ−安息香酸メチルエステル、
4−{3−クロロ−4−[3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−2−(2−メチル−ピリジン−4−イル)−プロピル]−フェノキシメチル}−3−メトキシ−安息香酸、
5−{3−クロロ−4−[3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−2−(2−メチル−ピリジン−4−イル)−プロピル]−フェノキシメチル}−ピリジン−2−カルボン酸エチルエステル、
5−{3−クロロ−4−[3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−2−(2−メチル−ピリジン−4−イル)−プロピル]−フェノキシメチル}−ピリジン−2−カルボン酸、
2−{3−クロロ−4−[3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−2−(2−メチル−ピリジン−4−イル)−プロピル]−フェノキシメチル}−イソニコチン酸メチルエステル、
2−{3−クロロ−4−[3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−2−(2−メチル−ピリジン−4−イル)−プロピル]−フェノキシメチル}−イソニコチン酸、
4−{3−クロロ−4−[3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−2−(2−メチル−ピリジン−4−イル)−プロピル]−フェノキシメチル}−ピリジン−2−カルボン酸エチルエステル、
4−{3−クロロ−4−[3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−2−(2−メチル−ピリジン−4−イル)−プロピル]−フェノキシメチル}−ピリジン−2−カルボン酸、
(4−{3−クロロ−4−[3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−2−(2−メチル−ピリジン−4−イル)−プロピル]−フェノキシメチル}−ピラゾール−1−イル)−酢酸、
6−{3−クロロ−4−[3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−2−(2−メチル−ピリジン−4−イル)−プロピル]−フェノキシ}−ピリダジン−3−カルボン酸メチルエステル、
6−{3−クロロ−4−[3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−2−(2−メチル−ピリジン−4−イル)−プロピル]−フェノキシ}−ピリダジン−3−カルボン酸、
4−[3−クロロ−4−(3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−2−ピリジン−4−イル−プロピル)−フェノキシメチル]−安息香酸エチルエステル、
4−[3−クロロ−4−(3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−2−ピリジン−4−イル−プロピル)−フェノキシメチル]−安息香酸、
4−[3−クロロ−4−(3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−2−ピリジン−4−イル−プロピル)−フェノキシメチル]−3−メトキシ−安息香酸メチルエステル、
4−[3−クロロ−4−(3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−2−ピリジン−4−イル−プロピル)−フェノキシメチル]−3−メトキシ−安息香酸、
6−{3−クロロ−4−[2−(2−クロロ−ピリジン−4−イル)−3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−プロピル]−フェノキシメチル}−ニコチン酸メチルエステル、
6−{3−クロロ−4−[2−(2−クロロ−ピリジン−4−イル)−3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−プロピル]−フェノキシメチル}−ニコチン酸、
5−{3−クロロ−4−[2−(2−クロロ−ピリジン−4−イル)−3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−プロピル]−フェノキシメチル}−ピラジン−2−カルボン酸メチルエステル、
5−{3−クロロ−4−[2−(2−クロロ−ピリジン−4−イル)−3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−プロピル]−フェノキシメチル}−ピラジン−2−カルボン酸、
5−{3−クロロ−4−[2−(2−クロロ−ピリジン−4−イル)−3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−プロピル]−フェノキシ}−ピラジン−2−カルボン酸メチルエステル、
5−{3−クロロ−4−[2−(2−クロロ−ピリジン−4−イル)−3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−プロピル]−フェノキシ}−ピラジン−2−カルボン酸、
2−{3−クロロ−4−[2−(2−クロロ−ピリジン−4−イル)−3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−プロピル]−フェノキシ}−ピリミジン−5−カルボン酸メチルエステル、
2−{3−クロロ−4−[2−(2−クロロ−ピリジン−4−イル)−3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−プロピル]−フェノキシ}−ピリミジン−5−カルボン酸、
6−{3−クロロ−4−[2−(2−クロロ−ピリジン−4−イル)−3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−プロピル]−フェノキシ}−ニコチン酸メチルエステル、
6−{3−クロロ−4−[2−(2−クロロ−ピリジン−4−イル)−3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−プロピル]−フェノキシ}−ニコチン酸、
5−{3−クロロ−4−[2−(2−クロロ−ピリジン−4−イル)−3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−プロピル]−ベンジルオキシ}−ピラジン−2−カルボン酸メチルエステル、
5−{3−クロロ−4−[2−(2−クロロ−ピリジン−4−イル)−3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−プロピル]−ベンジルオキシ}−ピラジン−2−カルボン酸、
6−{3−クロロ−4−[2−(2−クロロ−ピリジン−4−イル)−3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−プロピル]−ベンジルオキシ}−ピリダジン−3−カルボン酸メチルエステル、
6−{3−クロロ−4−[2−(2−クロロ−ピリジン−4−イル)−3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−プロピル]−ベンジルオキシ}−ピリダジン−3−カルボン酸、
2−{3−クロロ−4−[2−(2−クロロ−ピリジン−4−イル)−3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−プロピル]−ベンジルオキシ}−ピリミジン−5−カルボン酸メチルエステル、
2−{3−クロロ−4−[2−(2−クロロ−ピリジン−4−イル)−3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−プロピル]−ベンジルオキシ}−ピリミジン−5−カルボン酸、
6−{3−クロロ−4−[2−(2−クロロ−ピリジン−4−イル)−3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−プロピル]−ベンジルオキシ}−ニコチン酸メチルエステル、
6−{3−クロロ−4−[2−(2−クロロ−ピリジン−4−イル)−3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−プロピル]−ベンジルオキシ}−ニコチン酸、
4−[3−クロロ−4−(3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−2−ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−3−イル−プロピル)−フェノキシメチル]−3−メトキシ−安息香酸メチルエステル、
4−[3−クロロ−4−(3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−2−ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−3−イル−プロピル)−フェノキシメチル]−3−メトキシ−安息香酸、
4−{4−クロロ−3−[2−(2−クロロ−ピリジン−4−イル)−3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−プロピル]−フェノキシ}−2−メトキシ−安息香酸メチルエステル、
4−{4−クロロ−3−[2−(2−クロロ−ピリジン−4−イル)−3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−プロピル]−フェノキシ}−2−メトキシ−安息香酸、
6−{4−クロロ−3−[2−(2−クロロ−ピリジン−4−イル)−3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−プロピル]−フェノキシ}−ニコチン酸メチルエステル、
6−{4−クロロ−3−[2−(2−クロロ−ピリジン−4−イル)−3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−プロピル]−フェノキシ}−ニコチン酸、
2−{4−クロロ−3−[2−(2−クロロ−ピリジン−4−イル)−3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−プロピル]−フェノキシ}−ピリミジン−5−カルボン酸メチルエステル、
2−{4−クロロ−3−[2−(2−クロロ−ピリジン−4−イル)−3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−プロピル]−フェノキシ}−ピリミジン−5−カルボン酸、
5−{4−クロロ−3−[2−(2−クロロ−ピリジン−4−イル)−3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−プロピル]−フェノキシ}−ピラジン−2−カルボン酸メチルエステル、
5−{4−クロロ−3−[2−(2−クロロ−ピリジン−4−イル)−3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−プロピル]−フェノキシ}−ピラジン−2−カルボン酸、
6−{4−クロロ−3−[2−(2−クロロ−ピリジン−4−イル)−3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−プロピル]−フェノキシ}−ピリダジン−3−カルボン酸メチルエステル、
6−{4−クロロ−3−[2−(2−クロロ−ピリジン−4−イル)−3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−プロピル]−フェノキシ}−ピリダジン−3−カルボン酸、
4−[3−クロロ−4−(3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−2−キノリン−3−イル−プロピル)−フェノキシメチル]−安息香酸エチルエステル、
4−[3−クロロ−4−(3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−2−キノリン−3−イル−プロピル)−フェノキシメチル]−安息香酸、
1−{4−[3−クロロ−4−(3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−2−キノリン−3−イル−プロピル)−フェノキシメチル]−フェニル}−シクロプロパンカルボン酸メチルエステル、
1−{4−[3−クロロ−4−(3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−2−キノリン−3−イル−プロピル)−フェノキシメチル]−フェニル}−シクロプロパンカルボン酸、
{4−[3−クロロ−4−(3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−2−キノリン−3−イル−プロピル)−フェノキシメチル]−フェニル}−酢酸メチルエステル、
{4−[3−クロロ−4−(3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−2−キノリン−3−イル−プロピル)−フェノキシメチル]−フェニル}−酢酸、
{3−[3−クロロ−4−(3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−2−キノリン−3−イル−プロピル)−フェノキシメチル]−フェニル}−酢酸、
4−[3−クロロ−4−(3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−2−イソキノリン−5−イル−1−メチル−プロピル)−フェノキシメチル]−安息香酸エチルエステル、
4−[3−クロロ−4−(3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−2−イソキノリン−5−イル−1−メチル−プロピル)−フェノキシメチル]−安息香酸、
{4−[3−クロロ−4−(3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−2−イソキノリン−5−イル−1−メチル−プロピル)−フェノキシメチル]−フェニル}−酢酸、
3’−クロロ−3−フルオロ−4’−(3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−2−イソキノリン−5−イル−1−メチル−プロピル)−ビフェニル−4−カルボン酸、
4−{3−クロロ−4−[3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−2−(1−メチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロ−ピリジン−3−イル)−プロピル]−フェノキシ}−安息香酸メチルエステル、
4−{3−クロロ−4−[3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−2−(1−メチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロ−ピリジン−3−イル)−プロピル]−フェノキシ}−安息香酸、
2−クロロ−4−{3−クロロ−4−[3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−2−(1−メチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロ−ピリジン−3−イル)−プロピル]−フェノキシ}−安息香酸メチルエステル、
2−クロロ−4−{3−クロロ−4−[3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−2−(1−メチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロ−ピリジン−3−イル)−プロピル]−フェノキシ}−安息香酸、
4−{3−クロロ−4−[3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−2−(1−メチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロ−ピリジン−3−イル)−プロピル]−フェノキシ}−2−フルオロ−安息香酸、
4−{3−クロロ−4−[3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−2−(1−メチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロ−ピリジン−3−イル)−プロピル]−フェノキシ}−3−フルオロ−安息香酸、
3−クロロ−4−{3−クロロ−4−[3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−2−(1−メチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロ−ピリジン−3−イル)−プロピル]−フェノキシ}−安息香酸、
(4−{3−クロロ−4−[3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−2−(1−メチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロ−ピリジン−3−イル)−プロピル]−フェノキシ}−フェニル)−酢酸、
(4−{3−クロロ−4−[3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−2−(1−メチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロ−ピリジン−3−イル)−プロピル]−フェノキシ}−フェノキシ)−酢酸エチルエステル、
(4−{3−クロロ−4−[3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−2−(1−メチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロ−ピリジン−3−イル)−プロピル]−フェノキシ}−フェノキシ)−酢酸、
(5−{3−クロロ−4−[3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−2−(1−メチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロ−ピリジン−3−イル)−プロピル]−フェノキシ}−2−フルオロ−フェノキシ)−酢酸エチルエステル、
(5−{3−クロロ−4−[3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−2−(1−メチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロ−ピリジン−3−イル)−プロピル]−フェノキシ}−2−フルオロ−フェノキシ)−酢酸、
6−{3−クロロ−4−[3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−2−(1−メチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロ−ピリジン−3−イル)−プロピル]−フェノキシ}−4−トリフルオロメチル−ニコチン酸メチルエステル、
6−{3−クロロ−4−[3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−2−(1−メチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロ−ピリジン−3−イル)−プロピル]−フェノキシ}−4−トリフルオロメチル−ニコチン酸、
3’−クロロ−4−フルオロ−4’−[3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−2−(1−メチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロ−ピリジン−3−イル)−プロピル]−ビフェニル−3−カルボン酸、
3’−クロロ−3−フルオロ−4’−[3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−2−(1−メチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロ−ピリジン−3−イル)−プロピル]−ビフェニル−4−カルボン酸メチルエステル、
3’−クロロ−3−フルオロ−4’−[3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−2−(1−メチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロ−ピリジン−3−イル)−プロピル]−ビフェニル−4−カルボン酸、
3,3’−ジクロロ−4’−[3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−2−(1−メチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロ−ピリジン−3−イル)−プロピル]−ビフェニル−4−カルボン酸メチルエステル、
3,3’−ジクロロ−4’−[3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−2−(1−メチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロ−ピリジン−3−イル)−プロピル]−ビフェニル−4−カルボン酸、
4,3’−ジクロロ−4’−[3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−2−(1−メチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロ−ピリジン−3−イル)−プロピル]−ビフェニル−3−カルボン酸、
{3’−クロロ−4’−[3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−2−(1−メチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロ−ピリジン−3−イル)−プロピル]−ビフェニル−4−イル}−酢酸、
3’−クロロ−4−フルオロ−4’−[3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−2−(1−メチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロ−ピリジン−3−イル)−プロピル]−ビフェニル−3−カルボン酸エチルエステル、
3’−クロロ−3−メトキシ−4’−[3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−2−(1−メチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロ−ピリジン−3−イル)−プロピル]−ビフェニル−4−カルボン酸メチルエステル、
3’−クロロ−3−メトキシ−4’−[3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−2−(1−メチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロ−ピリジン−3−イル)−プロピル]−ビフェニル−4−カルボン酸、
4−{3−クロロ−4−[3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−2−(6−オキソ−1,6−ジヒドロ−ピリジン−3−イル)−プロピル]−フェノキシ}−安息香酸、
3’−クロロ−3−フルオロ−4’−[3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−2−(6−メトキシ−ピリジン−3−イル)−1−メチル−プロピル]−ビフェニル−4−カルボン酸メチルエステル、
3’−クロロ−3−フルオロ−4’−[3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−2−(6−オキソ−1,6−ジヒドロ−ピリジン−3−イル)−プロピル]−ビフェニル−4−カルボン酸、
3,3’−ジクロロ−4’−[3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−2−(6−メトキシ−ピリジン−3−イル)−1−メチル−プロピル]−ビフェニル−4−カルボン酸メチルエステル、
3,3’−ジクロロ−4’−[3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−2−(6−オキソ−1,6−ジヒドロ−ピリジン−3−イル)−プロピル]−ビフェニル−4−カルボン酸、
4,3’−ジクロロ−4’−[3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−2−(6−メトキシ−ピリジン−3−イル)−1−メチル−プロピル]−ビフェニル−3−カルボン酸エチルエステル、
4,3’−ジクロロ−4’−[3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−2−(6−オキソ−1,6−ジヒドロ−ピリジン−3−イル)−プロピル]−ビフェニル−3−カルボン酸、
{3’−クロロ−4’−[3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−2−(6−オキソ−1,6−ジヒドロ−ピリジン−3−イル)−プロピル]−ビフェニル−4−イル}−酢酸、
3’−クロロ−4’−[2−(1−エチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロ−ピリジン−3−イル)−3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−プロピル]−4−フルオロ−ビフェニル−3−カルボン酸エチルエステル、
3’−クロロ−4’−[2−(1−エチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロ−ピリジン−3−イル)−3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−プロピル]−4−フルオロ−ビフェニル−3−カルボン酸、
3’−クロロ−4’−[2−(1−エチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロ−ピリジン−3−イル)−3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−プロピル]−3−フルオロ−ビフェニル−4−カルボン酸メチルエステル、
3’−クロロ−4’−[2−(1−エチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロ−ピリジン−3−イル)−3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−プロピル]−3−フルオロ−ビフェニル−4−カルボン酸、
3’−クロロ−4’−[2−(1−エチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロ−ピリジン−3−イル)−3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−プロピル]−3−メトキシ−ビフェニル−4−カルボン酸メチルエステル、
3’−クロロ−4’−[2−(1−エチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロ−ピリジン−3−イル)−3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−プロピル]−3−メトキシ−ビフェニル−4−カルボン酸、
2−クロロ−4−{4−クロロ−3−[3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−2−(1−メチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロ−ピリジン−3−イル)−プロピル]−フェノキシ}−安息香酸メチルエステル、
2−クロロ−4−{4−クロロ−3−[3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−2−(1−メチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロ−ピリジン−3−イル)−プロピル]−フェノキシ}−安息香酸、
4−{4−クロロ−3−[3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−2−(1−メチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロ−ピリジン−3−イル)−プロピル]−フェノキシ}−2−フルオロ−安息香酸メチルエステル、
4−{4−クロロ−3−[3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−2−(1−メチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロ−ピリジン−3−イル)−プロピル]−フェノキシ}−2−フルオロ−安息香酸、
5−{4−クロロ−3−[3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−2−(1−メチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロ−ピリジン−3−イル)−プロピル]−フェノキシ}−2−フルオロ−安息香酸エチルエステル、
5−{4−クロロ−3−[3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−2−(1−メチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロ−ピリジン−3−イル)−プロピル]−フェノキシ}−2−フルオロ−安息香酸、
2−クロロ−5−{4−クロロ−3−[3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−2−(1−メチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロ−ピリジン−3−イル)−プロピル]−フェノキシ}−安息香酸エチルエステル、
2−クロロ−5−{4−クロロ−3−[3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−2−(1−メチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロ−ピリジン−3−イル)−プロピル]−フェノキシ}−安息香酸、
4−{2,3−ジクロロ−4−[3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−2−(1−メチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロ−ピリジン−3−イル)−プロピル]−フェノキシ}−安息香酸メチルエステル、
4−{2,3−ジクロロ−4−[3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−2−(1−メチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロ−ピリジン−3−イル)−プロピル]−フェノキシ}−安息香酸、
4−{2,3−ジクロロ−4−[3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−2−(1−メチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロ−ピリジン−3−イル)−プロピル]−フェノキシ}−2−フルオロ−安息香酸メチルエステル、
4−{2,3−ジクロロ−4−[3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−2−(1−メチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロ−ピリジン−3−イル)−プロピル]−フェノキシ}−2−フルオロ−安息香酸、
4−{5−クロロ−2−フルオロ−4−[3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−2−(1−メチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロ−ピリジン−3−イル)−プロピル]−フェノキシ}−2−フルオロ−安息香酸メチルエステル、
4−{5−クロロ−2−フルオロ−4−[3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−2−(1−メチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロ−ピリジン−3−イル)−プロピル]−フェノキシ}−2−フルオロ−安息香酸、
4−{3−クロロ−4−[2−(1,5−ジメチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロ−ピリジン−3−イル)−3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−プロピル]−フェノキシ}−2−フルオロ−安息香酸メチルエステル、
4−{3−クロロ−4−[2−(1,5−ジメチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロ−ピリジン−3−イル)−3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−プロピル]−フェノキシ}−2−フルオロ−安息香酸、
6−{3−クロロ−4−[2−(1,5−ジメチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロ−ピリジン−3−イル)−3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−プロピル]−フェノキシ}−4−トリフルオロメチル−ニコチン酸メチルエステル、
6−{3−クロロ−4−[2−(1,5−ジメチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロ−ピリジン−3−イル)−3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−プロピル]−フェノキシ}−4−トリフルオロメチル−ニコチン酸、
2−クロロ−4−{3−クロロ−4−[2−(1,5−ジメチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロ−ピリジン−3−イル)−3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−プロピル]−フェノキシ}−安息香酸メチルエステル、
2−クロロ−4−{3−クロロ−4−[2−(1,5−ジメチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロ−ピリジン−3−イル)−3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−プロピル]−フェノキシ}−安息香酸、
6−{3−クロロ−4−[2−(1,5−ジメチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロ−ピリジン−3−イル)−3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−プロピル]−フェノキシ}−2−トリフルオロメチル−ニコチン酸、
2−クロロ−5−{3−クロロ−4−[2−(1,5−ジメチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロ−ピリジン−3−イル)−3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−プロピル]−フェノキシ}−安息香酸エチルエステル、
2−クロロ−5−{3−クロロ−4−[2−(1,5−ジメチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロ−ピリジン−3−イル)−3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−プロピル]−フェノキシ}−安息香酸、
5−{3−クロロ−4−[2−(1,5−ジメチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロ−ピリジン−3−イル)−3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−プロピル]−フェノキシ}−2−フルオロ−安息香酸エチルエステル、
5−{3−クロロ−4−[2−(1,5−ジメチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロ−ピリジン−3−イル)−3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−プロピル]−フェノキシ}−2−フルオロ−安息香酸、
4−{3−クロロ−4−[2−(1,5−ジメチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロ−ピリジン−3−イル)−3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−プロピル]−フェノキシ}−2−トリフルオロメチル−安息香酸、
3−クロロ−4−{3−クロロ−4−[2−(1,5−ジメチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロ−ピリジン−3−イル)−3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−プロピル]−フェノキシ}−安息香酸、
4−{3−クロロ−4−[2−(1,5−ジメチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロ−ピリジン−3−イル)−3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−プロピル]−フェノキシ}−3−フルオロ−安息香酸、
6−{3−クロロ−4−[2−(1,5−ジメチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロ−ピリジン−3−イル)−3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−プロピル]−フェノキシ}−ニコチン酸メチルエステル、
6−{3−クロロ−4−[2−(1,5−ジメチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロ−ピリジン−3−イル)−3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−プロピル]−フェノキシ}−ニコチン酸、
4−{3−クロロ−4−[2−(1,5−ジメチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロ−ピリジン−3−イル)−3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−プロピル]−フェノキシ}−3−トリフルオロメチル−安息香酸、
4−{3−クロロ−4−[3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−2−(1−メチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロ−ピリジン−3−イル)−プロピル]−フェノキシ}−2−トリフルオロメチル−安息香酸、
2−クロロ−4−{3−クロロ−4−[2−(5−クロロ−1−メチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロ−ピリジン−3−イル)−3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−プロピル]−フェノキシ}−安息香酸メチルエステル、
2−クロロ−4−{3−クロロ−4−[2−(5−クロロ−1−メチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロ−ピリジン−3−イル)−3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−プロピル]−フェノキシ}−安息香酸、
6−{3−クロロ−4−[2−(5−クロロ−1−メチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロ−ピリジン−3−イル)−3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−プロピル]−フェノキシ}−4−トリフルオロメチル−ニコチン酸メチルエステル、
6−{3−クロロ−4−[2−(5−クロロ−1−メチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロ−ピリジン−3−イル)−3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−プロピル]−フェノキシ}−4−トリフルオロメチル−ニコチン酸、
3’−クロロ−3−フルオロ−4’−(3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−2−キノリン−3−イル−プロピル)−ビフェニル−4−カルボン酸、
3’−クロロ−4−フルオロ−4’−(3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−2−キノリン−3−イル−プロピル)−ビフェニル−3−カルボン酸、
5−クロロ−6−[3−クロロ−4−(3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−2−キノキサリン−6−イル−プロピル)−フェノキシ]−ニコチン酸、
2−クロロ−4−[3−クロロ−4−(3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−2−キノキサリン−6−イル−プロピル)−フェノキシ]−安息香酸、
3’−クロロ−4’−[2−(5−シアノ−4−メチル−チオフェン−2−イル)−3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−プロピル]−3−フルオロ−ビフェニル−4−カルボン酸、
3’−クロロ−4’−[2−(5−シアノ−1−メチル−1H−ピロール−2−イル)−3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−プロピル]−3−フルオロ−ビフェニル−4−カルボン酸、
5−クロロ−6−{3−クロロ−4−[2−(6−シアノ−5−メチル−ピリジン−3−イル)−3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−プロピル]−フェノキシ}−ニコチン酸、
2−クロロ−4−{3−クロロ−4−[2−(5−シアノ−1−メチル−1H−ピロール−2−イル)−3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−プロピル]−フェノキシ}−安息香酸、
5−クロロ−6−{3−クロロ−4−[2−(5−シアノ−1−メチル−1H−ピロール−2−イル)−3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−プロピル]−フェノキシ}−ニコチン酸、
5−クロロ−6−{3−クロロ−4−[2−(5−シアノ−4−メチル−チオフェン−2−イル)−3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−プロピル]−フェノキシ}−ニコチン酸、
2−クロロ−4−{3−クロロ−4−[2−(5−シアノ−4−メチル−チオフェン−2−イル)−3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−プロピル]−フェノキシ}−安息香酸、
6−{3−クロロ−4−[2−(5−シアノ−1−メチル−1H−ピロール−2−イル)−3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−プロピル]−フェノキシ}−ニコチン酸、
5−{2,3−ジクロロ−4−[3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−2−(1−メチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロ−ピリジン−3−イル)−プロピル]−フェノキシ}−ピラジン−2−カルボン酸メチルエステル、
5−{2,3−ジクロロ−4−[3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−2−(1−メチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロ−ピリジン−3−イル)−プロピル]−フェノキシ}−ピラジン−2−カルボン酸、
2−{2,3−ジクロロ−4−[3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−2−(1−メチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロ−ピリジン−3−イル)−プロピル]−フェノキシ}−2−メチル−プロピオン酸エチルエステル、
2−{2,3−ジクロロ−4−[3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−2−(1−メチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロ−ピリジン−3−イル)−プロピル]−フェノキシ}−2−メチル−プロピオン酸、
4−{3−クロロ−4−[2−(1,5−ジメチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロ−ピリジン−3−イル)−3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−プロピル]−フェノキシ}−3−トリフルオロメチル−安息香酸、
2−{3−クロロ−4−[2−(1,5−ジメチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロ−ピリジン−3−イル)−3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−プロピル]−フェノキシ}−4−トリフルオロメチル−ピリミジン−5−カルボン酸メチルエステル、
2−{3−クロロ−4−[2−(1,5−ジメチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロ−ピリジン−3−イル)−3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−プロピル]−フェノキシ}−4−トリフルオロメチル−ピリミジン−5−カルボン酸、
3−クロロ−4−{3−クロロ−4−[(1S,2S)−2−(1,5−ジメチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロ−ピリジン−3−イル)−3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−プロピル]−フェノキシ}−安息香酸、
3−クロロ−4−{3−クロロ−4−[(1R,2R)−2−(1,5−ジメチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロ−ピリジン−3−イル)−3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−プロピル]−フェノキシ}−安息香酸、
6−{3−クロロ−4−[(1S,2S)−2−(1,5−ジメチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロ−ピリジン−3−イル)−3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−プロピル]−フェノキシ}−ニコチン酸、
6−{3−クロロ−4−[(1R,2R)−2−(1,5−ジメチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロ−ピリジン−3−イル)−3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−プロピル]−フェノキシ}−ニコチン酸、
4−{3−クロロ−4−[(1S,2S)−2−(1,5−ジメチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロ−ピリジン−3−イル)−3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−プロピル]−フェノキシ}−2−フルオロ−安息香酸、
4−{3−クロロ−4−[(1R,2R)−2−(1,5−ジメチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロ−ピリジン−3−イル)−3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−プロピル]−フェノキシ}−2−フルオロ−安息香酸、
5−クロロ−6−{3−クロロ−4−[2−(1,5−ジメチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロ−ピリジン−3−イル)−3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−プロピル]−フェノキシ}−ニコチン酸メチルエステル、
5−クロロ−6−{3−クロロ−4−[2−(1,5−ジメチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロ−ピリジン−3−イル)−3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−プロピル]−フェノキシ}−ニコチン酸、
6−{3−クロロ−4−[2−(1,5−ジメチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロ−ピリジン−3−イル)−3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−プロピル]−フェノキシ}−5−メチル−ニコチン酸、
2−{3−クロロ−4−[2−(1,5−ジメチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロ−ピリジン−3−イル)−3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−プロピル]−フェノキシ}−ピリミジン−5−カルボン酸メチルエステル、
2−{3−クロロ−4−[2−(1,5−ジメチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロ−ピリジン−3−イル)−3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−プロピル]−フェノキシ}−ピリミジン−5−カルボン酸、
6−{3−クロロ−4−[2−(1,5−ジメチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロ−ピリジン−3−イル)−3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−プロピル]−フェノキシ}−2−メチル−ニコチン酸からなる群より選択される、請求項1記載の式(I)の化合物及びその薬学的に許容される塩。
【請求項21】
下記:
4−{3−クロロ−4−[(1R,2R)−3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−2−(5−メチル−ピラジン−2−イル)−プロピル]−フェノキシメチル}−安息香酸、
4−{3−クロロ−4−[2−(2−クロロ−ピリジン−4−イル)−3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−プロピル]−フェノキシメチル}−安息香酸、
2−クロロ−4−{3−クロロ−4−[2−(2−クロロ−ピリジン−4−イル)−3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−プロピル]−フェノキシ}−安息香酸、
4−{3−クロロ−4−[2−(2−クロロ−ピリジン−4−イル)−3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−プロピル]−フェノキシ}−3−フルオロ−安息香酸、
6−{3−クロロ−4−[2−(2−クロロ−ピリジン−4−イル)−3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−プロピル]−ベンジルオキシ}−ニコチン酸、
4−{3−クロロ−4−[3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−2−(1−メチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロ−ピリジン−3−イル)−プロピル]−フェノキシ}−3−フルオロ−安息香酸、
6−{3−クロロ−4−[2−(1,5−ジメチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロ−ピリジン−3−イル)−3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−プロピル]−フェノキシ}−4−トリフルオロメチル−ニコチン酸、
2−クロロ−4−{3−クロロ−4−[2−(1,5−ジメチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロ−ピリジン−3−イル)−3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−プロピル]−フェノキシ}−安息香酸、
3−クロロ−4−{3−クロロ−4−[(1R,2R)−2−(1,5−ジメチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロ−ピリジン−3−イル)−3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−プロピル]−フェノキシ}−安息香酸、
6−{3−クロロ−4−[(1S,2S)−2−(1,5−ジメチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロ−ピリジン−3−イル)−3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−プロピル]−フェノキシ}−ニコチン酸、
4−{3−クロロ−4−[(1S,2S)−2−(1,5−ジメチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロ−ピリジン−3−イル)−3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−1−メチル−プロピル]−フェノキシ}−2−フルオロ−安息香酸からなる群より選択される、請求項1記載の式(I)の化合物及びその薬学的に許容される塩。
【請求項22】
請求項1〜20のいずれか一項記載の式(I)の化合物を製造するための方法であって、式(II):
【化272】


[式中、A、R1a〜R1e、R、R及びRは、請求項1と同義である]で示される化合物を、トリフルオロメチルトリメチルシラン及び適切なフルオリドで処理し、式(Ia):
【化273】


[式中、Rは、水素である]で示される化合物を得て、そして、所望であれば、式(Ia)の化合物を、NaHのような塩基の存在下、ヨウ化メチルでアルキル化して、式(Ib):
【化274】


[式中、Rは、メチルである]で示される化合物を得て、そして、所望であれば、得られた化合物を薬学的に許容される塩へと変換することを含む方法。
【請求項23】
請求項1〜21のいずれか一項記載の化合物ならびに薬学的に許容される担体及び/又は佐剤を含む、医薬組成物。
【請求項24】
グルココルチコイド受容体調節に関連する疾患の治療及び/又は予防のための、請求項23記載の医薬組成物。
【請求項25】
治療上活性な物質として使用するための、請求項1〜21のいずれか一項記載の化合物。
【請求項26】
グルココルチコイド受容体調節に関連する疾患の治療及び/又は予防のための、治療上活性な物質として使用するための、請求項1〜21のいずれか一項記載の化合物。
【請求項27】
糖尿病の治療及び/又は予防のための治療上活性な物質として使用するための、請求項26記載の化合物。
【請求項28】
他の抗糖尿病薬剤と組み合わせて、治療上活性な物質として使用するための、請求項1〜21のいずれか一項記載の化合物。
【請求項29】
グルココルチコイド受容体調節に関連する疾患の治療及び/又は予防のための方法であって、治療活性量の、請求項1〜21のいずれか一項記載の化合物を、それを必要とするヒト又は動物に投与する工程を含む方法。
【請求項30】
グルココルチコイド受容体調節に関連する疾患の治療及び/又は予防のための医薬の製造のための、請求項1〜21のいずれか一項記載の化合物の使用。
【請求項31】
糖尿病の治療及び/又は予防のための、請求項30記載の使用。
【請求項32】
本明細書において前に実質的に記載されているとおりの、新規な化合物、工程及び方法ならびにそのような化合物の使用。

【公表番号】特表2012−521387(P2012−521387A)
【公表日】平成24年9月13日(2012.9.13)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2012−501276(P2012−501276)
【出願日】平成22年3月23日(2010.3.23)
【国際出願番号】PCT/EP2010/053736
【国際公開番号】WO2010/108902
【国際公開日】平成22年9月30日(2010.9.30)
【出願人】(591003013)エフ.ホフマン−ラ ロシュ アーゲー (1,754)
【氏名又は名称原語表記】F. HOFFMANN−LA ROCHE AKTIENGESELLSCHAFT
【Fターム(参考)】