１，２，３−トリアゾロ［４，３−ａ］ピリジン誘導体ならびに神経障害および精神障害の治療または予防のためのその使用
本発明は、式(Ｉ)の新規トリアゾロ[4,3-a]ピリジン誘導体に関し、式中、すべてのラジカルは請求項に規定するとおりである。本発明によると、この化合物は、代謝型グルタミン酸受容体サブタイプ2（「ｍＧｌｕＲ2」）の正のアロステリック調節因子であり、代謝調節型受容体のサブタイプであるｍＧｌｕＲ2が関連するグルタミン酸機能障害および疾病に関係する神経学的および精神医学的な障害の治療または予防に有用である。また、このような化合物を含む医薬組成物、該化合物および該組成物を調製する工程、ならびにｍＧｌｕＲ2が関連する神経学的および精神医学的な障害および疾病の予防または治療における該化合物の使用に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(Ｉ)の化合物またはその立体化学的な異性体
【化１】
〔式中、
ｎは、0,1および2からなる群から選択され；
ｍは、0,1および2からなる群から選択され；
Ｒは、メチルまたはトリフルオロメチルから選択され；
Ｒ1は、水素；Ｃ1-6アルキル；(Ｃ1-3アルキルオキシ)Ｃ1-3アルキル；[(Ｃ1-3アルキルオキシ)Ｃ1-3アルキルオキシ]Ｃ1-3アルキル；独立に選択される1個以上のハロ[halo]置換基で置換されたＣ1-3アルキル；非置換のフェニル；非置換のベンジル；ハロ，Ｃ1-3アルキル，Ｃ1-3アルキルオキシ，Ｃ1-3アルキルオキシＣ1-3アルキル，ヒドロキシＣ1-3アルキル，シアノ，ヒドロキシル，アミノ，Ｃ(＝Ｏ)Ｒ’，Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ’，Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ'Ｒ”，モノ-またはジ(Ｃ1-3アルキル)アミノ，モルホリニル，(Ｃ3-7シクロアルキル)Ｃ1-3アルキルオキシ，トリフルオロメチルおよびトリフルオロメトキシからなる群から独立に選択される1個,2個または3個の置換基で置換されたベンジル（ここで、Ｒ’およびＲ”は、水素およびＣ1-6アルキルから独立に選択される。）；(ベンジルオキシ)Ｃ1-3アルキル；非置換のＣ3-7シクロアルキル；独立に選択される1個以上のハロ置換基で置換されたＣ1-3アルキルによって置換されたＣ3-7シクロアルキル；(Ｃ3-7シクロアルキル)Ｃ1-3アルキル；[(Ｃ3-7シクロアルキル)Ｃ1-3アルキルオキシ]Ｃ1-3アルキル；(Ｃ3-7シクロアルキル)Ｃ1-3アルキルオキシ；4-(2,3,4,5-テトラヒドロ-ベンゾ[f][1,4]オキサゼピン)メチル；Ｈｅｔ1；Ｈｅｔ1Ｃ1-3アルキル；Ｈｅｔ2；ならびにＨｅｔ2Ｃ1-3アルキルからなる群から選択され；
Ｒ2は、シアノ；ハロ；独立に選択される1個以上のハロ置換基で置換されたＣ1-3アルキル；独立に選択される1個以上のハロ置換基によって置換されたＣ1-3アルキルオキシ；Ｃ1-3アルキル；Ｃ3-7シクロアルキル；および(Ｃ3-5シクロアルキル)Ｃ1-3アルキルからなる群から選択され；
【化２】
は、下記の(L-a),(L-b),(L-c),(L-d),(L-e),(L-f),(L-g)および(L-h)からなる群から選択されるＮ含有複素環であり
【化３】
｛これらの式において、
Ｒ3aは、Ｃ1-3アルキル；独立に選択される1個以上のハロ置換基で置換されたＣ1-3アルキル；非置換のＣ3-7シクロアルキル；独立に選択される1個または2個のハロ置換基で置換されたＣ1-3アルキルによって置換されたＣ3-7シクロアルキル；独立に選択される1個以上のハロ置換基またはヒドロキシルで置換されたＣ1-3アルキル；非置換のフェニル；ハロ，Ｃ1-3アルキル，ヒドロキシＣ1-3アルキル，独立に選択される1個以上のハロ置換基で置換されたＣ1-3アルキル，シアノ，ヒドロキシル，アミノ，カルボキシル，Ｃ1-3アルキルオキシ-Ｃ1-3アルキル，Ｃ1-3アルキルオキシ，独立に選択される1個以上のハロ置換基で置換されたＣ1-3アルキルオキシ，Ｃ1-3アルキルカルボニル，モノ-およびジ(Ｃ1-3アルキル)アミノならびにモルホリニルからなる群から独立に選択される1個,2個または3個の置換基によって置換されたフェニル；非置換の(フェニル)Ｃ1-3アルキル；(フェニル)Ｃ1-3アルキルであって、該置換基のフェニルおよびＣ1-3アルキル部分が、ハロ，Ｃ1-3アルキル，ヒドロキシＣ1-3アルキル，独立に選択される1個以上のハロ置換基で置換されたＣ1-3アルキル，シアノ，ヒドロキシル，アミノ，カルボキシル，Ｃ1-3アルキルオキシＣ1-3アルキル，Ｃ1-3アルキルオキシ，独立に選択される1個以上のハロ置換基で置換されたＣ1-3アルキルオキシ，Ｃ1-3アルキルカルボニル，モノ-またはジ(Ｃ1-3アルキル)アミノ，モルホリニルおよび(Ｃ3-7シクロアルキル)Ｃ1-3アルキルオキシからなる群から独立に選択される1個,2個または3個の置換基によってそれぞれ独立に置換されてもよいもの；非置換のフェニルオキシ；ハロ，Ｃ1-3アルキル，独立に選択される1個以上のハロ置換基で置換されたＣ1-3アルキル，Ｃ1-3アルキルオキシおよび独立に選択される1個以上のハロ置換基で置換されたＣ1-3アルキルオキシからなる群から独立に選択される1個,2個または3個の置換基で置換されたフェニルオキシ；非置換の(フェニルＣ1-3アルキル)オキシ；フェニル(Ｃ1-3アルキル)オキシであって、該置換基のフェニル部分が、ハロ，Ｃ1-3アルキル，独立に選択される1個以上のハロ置換基で置換されたＣ1-3アルキル，Ｃ1-3アルキルオキシおよび独立に選択される1個以上のハロ置換基で置換されたＣ1-3アルキルオキシからなる群から独立に選択される1個,2個または3個の置換基で置換されているもの；非置換のフェニルオキシＣ1-3アルキル；ハロ，Ｃ1-3アルキル，独立に選択される1個以上のハロ置換基で置換されたＣ1-3アルキル，Ｃ1-3アルキルオキシおよび独立に選択される1個以上のハロ置換基で置換されたＣ1-3アルキルオキシからなる群から独立に選択される1個または2個の置換基で置換された(フェニルオキシ)Ｃ1-3アルキル；非置換のフェニルアミノ；独立に選択される1個または2個のハロ置換基で置換されたフェニルアミノ；(フェニルＣ1-3アルキル)アミノ；(フェニルアミノ)(Ｃ1-3アルキル)；(Ｃ3-7シクロアルキル)Ｃ1-3アルキル；[フェニル(Ｃ3-7シクロアルキル)]Ｃ1-3アルキル；Ｈｅｔ1；Ｈｅｔ2；Ｈｅｔ2オキシ；Ｈｅｔ2メチルオキシ；Ｈｅｔ3；ならびに、隣接した2個の置換基であって、全体で、式
−Ｎ＝ＣＨ−ＮＨ− (a)，
−ＣＨ＝ＣＨ−ＮＨ− (b)，または
−Ｏ−ＣＨ2−ＣＨ2−ＮＨ− (c)
の二価ラジカルを形成する置換基を有するフェニルからなる群から選択され；
Ｒ4aは、水素；ハロゲン；トリフルオロメチル；トリフルオロメトキシ；ヒドロキシル；Ｃ1-3アルキル；Ｃ1-3アルキルオキシ；ヒドロキシＣ1-3アルキル；ヒドロキシルＣ1-3アルキルオキシ；フルオロＣ1-3アルキル；フルオロＣ1-3アルキルオキシ；シアノ；非置換のフェニル；ならびに、ハロ，Ｃ1-3アルキルオキシ，ヒドロキシＣ1-3アルキル，トリフルオロメチルおよびトリフルオロメトキシからなる群から独立に選択される1個または2個の置換基で置換されたフェニルからなる群から選択され；
あるいは、ＣＲ3aＲ4aは、式(d),(e),(f),(g)または(h)のラジカルを形成し
【化４】
［式中、
各Ｗ1d，Ｗ1e，Ｗ2eおよびＷ1fは、ＣＨおよびＮから独立に選択され；
各Ｒ7d，Ｒ7e，Ｒ7f，Ｒ7g，Ｒ8d，Ｒ8e，Ｒ8f，Ｒ8gは、水素，メチルおよびフルオロから独立に選択され；または各ＣＲ7dＲ8d，ＣＲ7eＲ8e，ＣＲ7fＲ8f，ＣＲ7gＲ8gは、カルボニル基を形成し；
各Ｒ9d，Ｒ9e，Ｒ9fおよびＲ9gは、フルオロであり；
各ｑ1，ｑ2，ｑ3またはｑ4は、0,1および2から独立に選択され；
ｒは、0または1であり；
ｓは、0または1である。］；
各Ｒ3bおよびＲ3cは、Ｃ1-3アルキル；独立に選択される1個以上のハロ置換基で置換されたＣ1-3アルキル；非置換のフェニル；ハロ，Ｃ1-3アルキル，ヒドロキシＣ1-3アルキル，独立に選択される1個以上のハロ置換基で置換されたＣ1-3アルキル，シアノ，ヒドロキシル，アミノ，カルボキシル，Ｃ1-3アルキルオキシＣ1-3アルキル，Ｃ1-3アルキルオキシ，独立に選択される1個以上のハロ置換基で置換されたＣ1-3アルキルオキシ，Ｃ1-3アルキルカルボニル，モノ-およびジ(Ｃ1-3アルキル)アミノならびにモルホリニルからなる群から独立に選択される1個,2個または3個の置換基で置換されたフェニル；非置換の(フェニル)Ｃ1-3アルキル；(フェニル)Ｃ1-3アルキルであって、該置換基のフェニルおよびＣ1-3アルキル部分が、ハロ，Ｃ1-3アルキル，ヒドロキシＣ1-3アルキル，独立に選択される1個以上のハロ置換基で置換されたＣ1-3アルキル，シアノ，ヒドロキシル，アミノ，カルボキシル，Ｃ1-3アルキルオキシＣ1-3アルキル，Ｃ1-3アルキルオキシ，独立に選択される1個以上のハロ置換基で置換されたＣ1-3アルキルオキシ，Ｃ1-3アルキルカルボニル，モノ-またはジ(Ｃ1-3アルキル)アミノ，モルホリニル，Ｃ3-7シクロアルキル，(Ｃ3-7シクロアルキル)Ｃ1-3アルキルおよび(Ｃ3-7シクロアルキル)-Ｃ1-3アルキルオキシからなる群から独立に選択される1個,2個または3個の置換基によってそれぞれ独立に置換されていてもよいもの；非置換の(フェニルオキシ)Ｃ1-3アルキル；ハロ，Ｃ1-3アルキル，独立に選択される1個以上のハロ置換基で置換されたＣ1-3アルキル，Ｃ1-3アルキルオキシおよび独立に選択される1個以上のハロ置換基によって置換されたＣ1-3アルキルオキシからなる群から独立に選択される1個または2個の置換基で置換された(フェニルオキシ)Ｃ1-3アルキル；(フェニルアミノ)(Ｃ1-3アルキル)；隣接した2個の置換基であって、全体で、上記の式(a),(b)または(c)の二価ラジカルを形成する置換基を有するフェニル；Ｈｅｔ1；Ｈｅｔ2；Ｈｅｔ3；非置換のＣ3-7シクロアルキル；Ｃ1-3アルキル，独立に選択される1個以上のハロ置換基で置換されたＣ1-3アルキル，またはヒドロキシルから独立に選択される1個または2個の置換基で置換されたＣ3-7シクロアルキル；(Ｃ3-7シクロアルキル)Ｃ1-3アルキル；ならびに[フェニル(Ｃ3-7シクロアルキル)]Ｃ1-3アルキルからなる群から選択され；
Ｒ3dおよびＲ4dは、水素およびＣ1-3アルキルからなる群からそれぞれ独立に選択され；
各Ｒ5a，Ｒ5b，Ｒ5c，Ｒ5d，Ｒ6a，Ｒ6b，Ｒ6cおよびＲ6dは、水素およびＣ1-3アルキルからなる群から独立に選択され；またはＲ5aＲ6a，Ｒ5bＲ6b，Ｒ5cＲ6c，Ｒ5dＲ6dの各対が、同じ炭素原子上の置換基であり、かつ、各ＣＲ5aＲ6a，ＣＲ5bＲ6b，ＣＲ5cＲ6c，ＣＲ5dＲ6dが、全体で、(Ｃ＝Ｏ)またはＣ3-7シクロアルキリデンのラジカルを形成し；
各Ｒ10a，Ｒ10bおよびＲ10cは、Ｈ，Ｃ1-3アルキルおよびＣ1-3アルキルオキシから選択され；
(L-e)において、
ｔが1または2であるとき、Ｒ11は水素であり、Ｒ12はフェニル，フェニルオキシおよびフェニルアミノ（それぞれ1個もしくは2個のハロ置換基で任意に置換されていてもよい）からなる群から選択される置換基から選択され；または
ｔが1または3であるとき、ＣＲ11Ｒ12は、式(i)または式(j)のラジカルを形成し
【化５】
［式中、
Ｒ13iおよびＲ13jは、メチルおよびトリフルオロメチルからそれぞれ独立に選択され；
各Ｒ14iまたはＲ14jは、フルオロであり；
各ｕ1およびｕ2は、独立に0,1または2であり；
ｖ1は、0,1および2の群から選択され；
ｖ2は、1および2の群から選択され；
各ｚ1およびｚ2は、0,1および2の群から独立に選択され；
各ｋ1およびｋ2は、0,1および2の群から独立に選択される。］；
(L-f)において、ｗは、1または2であり；
(L-g)において、
各ｘが0でありかつｙが1であるとき、ＺはＣＲ16Ｒ17であり、Ｒ15は水素であり；または
各ｘが0でありかつｙが2であるとき、ＺはＣＲ16Ｒ17であり、Ｒ15は水素，メチルおよびフェニルからなる群から選択され；または
各ｘが1でありかつｙが1であるとき、ＺはＮＲ16であり；
ここで、Ｒ16およびＲ17は、水素；非置換のフェニル；および1個,2個または3個のハロ置換基で置換されたフェニルからなる群からそれぞれ独立に選択され：
(L-h)において、Ｑは、ＯまたはＮ-Ｒ18である（ここで、Ｒ18はハロゲンおよびＣ1-3アルキルから選択される。）。｝；
ここで、
各Ｈｅｔ1は、ピロリジニル；ピペリジニル；ピペラジニル；およびモルホリニルから選択される飽和複素環式ラジカルであり、それぞれが、Ｃ1-6アルキル，ハロ，独立に選択される1個以上のハロ置換基で置換されたＣ1-3アルキル，非置換のフェニル，または，ハロ，トリフルオロメチルおよびトリフルオロメトキシからなる群から独立に選択される1個,2個もしくは3個の置換基で置換されたフェニルからなる群から独立に選択される1個または2個の置換基で任意に置換されていてもよく；かつ
各Ｈｅｔ2は、ピリジニルおよびピリミジニルから選択される芳香族複素環式ラジカルであり、それぞれが、ハロ；Ｃ1-3アルキル；Ｃ1-3アルキルオキシ；および独立に選択される1個以上のハロ置換基で置換されたＣ1-3アルキルからなる群から選択される1個もしくは2個の置換基によって置換されているか、または置換されておらず；
各Ｈｅｔ3は、Ｃ1-3アルキルで任意に置換された1,3-チアゾリル；非置換のベンゾフラニル；非置換の3,4-ジヒドロ-2H-クロメニル；および非置換の1H-インドリルから選択される複素環式ラジカルであり；
各ハロは、フルオロ，クロロ，ブロモおよびヨードからなる群から選択される。〕
あるいは、その薬学的に許容し得る塩またはその溶媒和物。
【請求項２】
請求項1に記載の式(Ｉ)の化合物またはその立体化学的な異性体
〔式(Ｉ)中、
ｎは、0および1から選択され；
ｍは、0および1から選択され；
Ｒは、メチルであり；
Ｒ1は、Ｃ1-6アルキル；(Ｃ1-3アルキルオキシ)Ｃ1-3アルキル；[(Ｃ1-3アルキルオキシ)-(Ｃ1-3アルキルオキシ)]Ｃ1-3アルキル；独立に選択される1個以上のハロ置換基で置換されたＣ1-3アルキル；非置換のフェニル；(ベンジルオキシ)Ｃ1-3アルキル；非置換のＣ3-7シクロアルキル；独立に選択される1個以上のハロ置換基で置換されたＣ1-3アルキルによって置換されたＣ3-7シクロアルキル；(Ｃ3-7シクロアルキル)Ｃ1-3アルキル；[(Ｃ3-7シクロアルキル)Ｃ1-3アルキルオキシ]Ｃ1-3アルキル；(Ｃ3-7シクロアルキル)Ｃ1-3アルキルオキシ；Ｈｅｔ1Ｃ1-3アルキル；Ｈｅｔ2；およびＨｅｔ2Ｃ1-3アルキルからなる群から選択され；
Ｒ2は、シアノ；ハロ；独立に選択される1個以上のハロ置換基で置換されたＣ1-3アルキル；Ｃ1-3アルキル；およびＣ3-7シクロアルキルからなる群から選択され；
【化６】
は、(L-a),(L-b),(L-c),(L-d),(L-e),(L-f),(L-g)および(L-h)からなる群から選択されるＮ含有複素環であり
｛これらの式において、
Ｒ3aは、独立に選択される1個以上のハロ置換基で置換されたＣ1-3アルキル；非置換のフェニル；ハロ，ヒドロキシＣ1-3アルキル，独立に選択される1個以上のハロ置換基で置換されたＣ1-3アルキル，ヒドロキシルおよびＣ1-3アルキルオキシからなる群から独立に選択される1個,2個または3個の置換基で置換されたフェニル；独立に選択される1個または2個のハロ置換基で置換されたフェニルオキシ；フェニル(Ｃ1-3アルキル)オキシであって、該置換基のフェニル部分が、独立に選択される1個,2個または3個のハロ置換基で置換されたもの；(フェニルオキシ)Ｃ1-3アルキルであって、該置換基のフェニル部分が、独立に選択される1個または2個のハロ置換基で置換されたもの；(フェニルＣ1-3アルキル)アミノ；Ｈｅｔ1；Ｈｅｔ2；Ｈｅｔ2オキシ；Ｈｅｔ2メチルオキシ；ならびにＨｅｔ3からなる群から選択され；
Ｒ4aは、水素；ハロゲン；トリフルオロメチル；Ｃ1-3アルキル；Ｃ1-3アルキルオキシ；および非置換のフェニルからなる群から選択され；
あるいは、ＣＲ3aＲ4aは、式(d),(e),(f),(g)または(h)のラジカルを形成し
［式中、
各Ｗ1d，Ｗ1e，Ｗ2eおよびＷ1fは、ＣＨおよびＮから独立に選択され；
各Ｒ7d，Ｒ7e，Ｒ7f，Ｒ7g，Ｒ8d，Ｒ8e，Ｒ8f，Ｒ8gは、水素，メチルおよびフルオロから独立に選択され；または各ＣＲ7dＲ8d，ＣＲ7gＲ8gは、カルボニル基を形成し；
各Ｒ9d，Ｒ9e，Ｒ9fおよびＲ9gは、フルオロであり；
各ｑ1，ｑ2，ｑ3またはｑ4は、0,1および2から独立に選択され；
ｒは、0または1であり；
ｓは、0または1である。］；
各Ｒ3bおよびＲ3cは、独立に選択される1個以上のハロ置換基で置換されたＣ1-3アルキル；非置換のフェニル；ハロ，Ｃ1-3アルキルオキシおよび独立に選択される1個以上のハロ置換基で置換されたＣ1-3アルキルからなる群から独立に選択される1個,2個または3個の置換基で置換されたフェニル；非置換の(フェニル)Ｃ1-3アルキル；(フェニル)Ｃ1-3アルキルであって、該置換基のフェニル部分およびＣ1-3アルキル部分が、ハロ，Ｃ1-3アルキル，独立に選択される1個以上のハロ置換基で置換されたＣ1-3アルキルおよび(Ｃ3-7シクロアルキル)-Ｃ1-3アルキルオキシからなる群から独立に選択される1個,2個または3個の置換基でそれぞれ独立に置換されていてもよいもの；Ｈｅｔ2；Ｈｅｔ3；Ｃ1-3アルキル，独立に選択される1個以上のハロ置換基で置換されたＣ1-3アルキル，またはヒドロキシルから独立に選択される1個または2個の置換基で置換されたＣ3-7シクロアルキル；ならびに[フェニル(Ｃ3-7シクロアルキル)]Ｃ1-3アルキルからなる群から選択され；
各Ｒ3dおよびＲ4dは、水素およびＣ1-3アルキルから独立に選択され；
各Ｒ5a，Ｒ5b，Ｒ5c，Ｒ5d，Ｒ6a，Ｒ6b，Ｒ6cおよびＲ6dは、水素およびＣ1-3アルキルからなる群から独立に選択され；またはＣＲ5aＲ6aは、全体で、(Ｃ＝Ｏ)もしくはＣ3-7シクロアルキリデンのラジカルを形成し；
各Ｒ10a，Ｒ10bおよびＲ10cは、Ｈであり；
(L-e)において、
ｔが1または2であるとき、Ｒ11は水素であり、Ｒ12はフェニル，フェニルオキシおよびフェニルアミノ（それぞれ1個または2個のハロ置換基で任意に置換されていてもよい。）からなる群から選択される置換基から選択され；または
ｔが1であるとき、ＣＲ11Ｒ12は、式(i)のラジカルを形成し
［式(i)中、
Ｒ14iは、フルオロであり；
ｕ1は、0もしくは1であり；
ｖ1は、2であり；
ｚ1は、1および2の群から選択され；
ｋ1は、0である。］；または
ｔが3であるとき、ＣＲ11Ｒ12は、式(i)のラジカルを形成し
［式(i)中、
Ｒ14iは、フルオロであり；
ｕ1は、0もしくは1であり；
ｖ1は、0であり；
ｚ1は、1および2の群から選択され；
ｋ1は、0である。］；
(L-f)において、ｗは、1または2であり；
(L-g)において、
各ｘが0でありかつｙが1であるとき、ＺはＣＲ16Ｒ17であり、Ｒ15は水素であり；または
各ｘが0でありかつｙが2であるとき、ＺはＣＲ16Ｒ17であり、Ｒ15はフェニルであり；または
各ｘが1でありかつｙが1であるとき、ＺはＮＲ16であり；
ここで、Ｒ16およびＲ17は、水素；非置換のフェニル；および1個,2個または3個のハロ置換基で置換されたフェニルからなる群からそれぞれ独立に選択され：
(L-h)において、Ｑは、Ｏである。｝；
各Ｈｅｔ1は、ピロリジニル；ピペリジニル；ピペラジニル；およびモルホリニルから選択される飽和複素環式ラジカルであり、それぞれが、フルオロ，独立に選択される1個以上のハロ置換基で置換されたＣ1-3アルキルおよび非置換のフェニルからなる群から独立に選択される1個または2個の置換基で任意に置換されていてもよく；かつ
各Ｈｅｔ2は、ピリジニルおよびピリミジニルから選択される芳香族複素環式ラジカルであり、それぞれが、ハロ；Ｃ1-3アルキル；およびＣ1-3アルキルオキシからなる群から選択される1個もしくは2個の置換基によって置換されているか、または置換されておらず；
各Ｈｅｔ3は、Ｃ1-3アルキルで任意に置換された1,3-チアゾリル；非置換のベンゾフラニル；非置換の3,4-ジヒドロ-2H-クロメニル；および非置換の1H-インドリルから選択される複素環式ラジカルであり；
各ハロは、フルオロ，クロロおよびブロモからなる群から選択される。〕
あるいは、その薬学的に許容し得る塩またはその溶媒和物。
【請求項３】
請求項1に記載の化合物またはその立体化学的な異性体
〔式(Ｉ)中、
ｎは、0または1から選択され；
ｍは、0または1であり；
Ｒは、メチルであり；
Ｒ1は、Ｃ1-6アルキル；独立に選択される1個以上のハロ置換基で置換されたＣ1-3アルキル；および(Ｃ3-7シクロアルキル)Ｃ1-3アルキルからなる群から選択され；
Ｒ2は、ハロ；Ｃ1-3アルキル；および独立に選択される1個以上のハロ置換基で置換されたＣ1-3アルキルからなる群から選択され；
【化７】
は、(L-a)および(L-b)から選択され
｛これらの式において、
Ｒ3aは、非置換のフェニル；独立に選択される1個または2個のハロ置換基で置換されたフェニル；ピリジニル；およびピリミジニルからなる群から選択され；
Ｒ4aは、水素；ハロ；およびＣ1-3アルキルから選択され；
または、ＣＲ3aＲ4aは、式(d)のラジカルを形成し
［式(d)中、
Ｗ1dは、ＣＨであり；
Ｒ7dおよびＲ8gは、ともにメチルであり；
Ｒ9dは、フルオロであり；
ｑ1は、1である。］；
Ｒ3bは、1個または2個のハロ置換基で置換されたフェニルであり；
Ｒ5a，Ｒ5b，Ｒ6aおよびＲ6bは、水素であり；ならびに
Ｒ10aおよびＲ10bが、水素である。｝；
ハロは、フルオロまたはクロロである。〕
あるいは、その薬学的に許容し得る塩またはその溶媒和物。
【請求項４】
請求項1に記載の化合物またはその立体化学的な異性体
〔式(Ｉ)中、
ｍは、0であり；
【化８】
は、(L-a’)および(L-b’)からなる群から選択され；
【化９】
Ｒ1は、水素；Ｃ1-6アルキル；(Ｃ1-3アルキルオキシ)Ｃ1-3アルキル；[(Ｃ1-3アルキルオキシ)Ｃ1-3アルキルオキシ]Ｃ1-3アルキル；モノ-，ジ-またはトリ-ハロＣ1-3アルキル；非置換のベンジル；ハロ，Ｃ1-3アルキル，Ｃ1-3アルキルオキシ，Ｃ1-3アルキルオキシＣ1-3アルキル，ヒドロキシＣ1-3アルキル，シアノ，ヒドロキシル，アミノ，Ｃ(＝Ｏ)Ｒ’，Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ’，Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ'Ｒ”，モノ-またはジ(Ｃ1-3アルキル)アミノ，モルホリニル，(Ｃ3-7シクロアルキル)Ｃ1-3アルキルオキシ，トリフルオロメチルおよびトリフルオロメトキシからなる群から独立に選択される1個,2個または3個の置換基で置換されたベンジル（ここで、Ｒ’およびＲ”は、水素およびＣ1-6アルキルから独立に選択される。）；(ベンジルオキシ)Ｃ1-3アルキル；非置換のＣ3-7シクロアルキル；トリハロＣ1-3アルキルで置換されたＣ3-7シクロアルキル；(Ｃ3-7シクロアルキル)Ｃ1-3アルキル；4-(2,3,4,5-テトラヒドロ-ベンゾ[f][1,4]オキサゼピン)メチル；Ｈｅｔ1；Ｈｅｔ1Ｃ1-3アルキル；Ｈｅｔ2；ならびにＨｅｔ2Ｃ1-3アルキルからなる群から選択され；
Ｒ2は、シアノ；ハロ；モノ-，ジ-またはトリ-ハロＣ1-3アルキル；モノ-，ジ-およびトリ-ハロＣ1-3アルキルオキシ；Ｃ1-3アルキル；Ｃ3-7シクロアルキル；ならびに(Ｃ3-7シクロアルキル)Ｃ1-3アルキルからなる群から選択され；
Ｒ3aおよびＲ3bは、非置換のフェニル；ハロ，Ｃ1-3アルキル，ヒドロキシＣ1-3アルキル，モノ-，ジ-およびトリ-ハロＣ1-3アルキル，シアノ，ヒドロキシル，アミノ，カルボキシル，Ｃ1-3アルキルオキシＣ1-3アルキル，Ｃ1-3アルキルオキシ，モノ-，ジ-およびトリ-ハロＣ1-3アルキルオキシ，Ｃ1-3アルキルカルボニル，モノ-およびジ(Ｃ1-3アルキル)アミノならびにモルホリニルからなる群から独立に選択される1個,2個または3個の置換基で置換されたフェニル；非置換のベンジル；ハロ，Ｃ1-3アルキル，ヒドロキシＣ1-3アルキル，モノ-，ジ-またはトリ-ハロＣ1-3アルキル，シアノ，ヒドロキシル，アミノ，カルボキシル，Ｃ1-3アルキルオキシＣ1-3アルキル，Ｃ1-3アルキルオキシ，モノ-，ジ-およびトリ-ハロＣ1-3アルキルオキシ，Ｃ1-3アルキルカルボニル，モノ-またはジ(Ｃ1-3アルキル)アミノ，モルホリニルならびに(Ｃ3-7シクロアルキル)Ｃ1-3アルキルオキシからなる群から独立に選択される1個,2個または3個の置換基で置換されたベンジル；隣接した2個の置換基であって、全体で、式
−Ｎ＝ＣＨ−ＮＨ− (a)，
−ＣＨ＝ＣＨ−ＮＨ− (b)，または
−Ｏ−ＣＨ2−ＣＨ2−ＮＨ− (c)
の二価ラジカルを形成する置換基を有するフェニル；モルホリニル；ピリジニル；ピリミジニル；1個または2個のＣ1-3アルキル基で置換されたピリジニルオキシ；非置換のＣ3-7シクロアルキルあるいはＣ1-3アルキル，トリハロＣ1-3アルキルまたはヒドロキシルから独立に選択される1個または2個の置換基で置換されたＣ3-7シクロアルキルからそれぞれ選択され；
Ｒ4aは、水素；ハロゲン；トリフルオロメチル；トリフルオロメトキシ；ヒドロキシル；Ｃ1-3アルキル；Ｃ1-3アルキルオキシ；ヒドロキシＣ1-3アルキル；ヒドロキシル-Ｃ1-3アルキルオキシ；フルオロＣ1-3アルキル；フルオロＣ1-3アルキルオキシ；シアノ；非置換のフェニル；またはハロ，Ｃ1-3アルキルオキシ，ヒドロキシＣ1-3アルキル，トリフルオロメチルおよびトリフルオロメトキシからなる群から独立に選択される1個または2個の置換基で置換されたフェニルからなる群から選択され；
あるいは、Ｒ3a-Ｃ-Ｒ4aは、全体で、式(d’)または(e’)または(f’)または(g’)のラジカルを表し
【化１０】
［式中、
Ｗ1d，Ｗ1eおよびＷ1fは、ＣＨまたはＮからそれぞれ選択され；
Ｒ7d，Ｒ7e，Ｒ7f，Ｒ8d，Ｒ8eおよびＲ8fは、水素，メチルまたはフルオロからそれぞれ独立に選択され；
Ｒ9d，Ｒ9eおよびＲ9fは、水素またはフルオロからそれぞれ選択され；
Ｒ5a，Ｒ5b，Ｒ6aおよびＲ6bは、水素およびＣ1-3アルキルからなる群から独立に選択され、またはＣＲ5aＲ6aおよびＣＲ5bＲ6bは、全体で、Ｃ3-7シクロアルキルラジカルを形成している。］；
ｎは、0または1であり；
ここで、
各Ｈｅｔ1は、ピロリジニル；ピペリジニル；ピペラジニル；およびモルホリニルから選択される飽和複素環式ラジカルであり、それぞれが、Ｃ1-3アルキル，モノ-，ジ-またはトリ-ハロＣ1-3アルキル，非置換のフェニルならびにハロ，トリフルオロメチルおよびトリフルオロメトキシからなる群から独立に選択される1個，2個または3個の置換基で置換されたフェニルからなる群から独立に選択される1個または2個の置換基で任意に置換されていてもよく；かつ
各Ｈｅｔ2は、非置換のピリジニルおよびピリミジニルから選択される芳香族複素環式ラジカルである。〕
あるいは、その薬学的に許容し得る塩またはその溶媒和物。
【請求項５】
上記化合物が、
8-クロロ-7-(4-フルオロ-4-フェニル-1-ピペリジニル)-3-(2,2,2-トリフルオロエチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
3-(シクロプロピルメチル)-7-(4-フェニル-1-ピペリジニル)-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
3-(シクロプロピルメチル)-7-(4-フェニル-1-ピペリジニル)-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン.1.1ＨＣｌ；
1'-[3-(シクロプロピルメチル)-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-7-イル]-5-フルオロ-3,3-ジメチル-スピロ[イソベンゾフラン-1(3H),4'-ピペリジン]；
3-(シクロプロピルメチル)-7-[(4-フェニル-1-ピペリジニル)メチル]-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン.1.8ＨＣｌ；
3-(シクロプロピルメチル)-7-[(4-フェニル-1-ピペリジニル)メチル]-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
3-(シクロプロピルメチル)-7-[[4-(2,4-ジフルオロフェニル)-1-ピペラジニル]メチル]-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
8-クロロ-3-(シクロプロピルメチル)-7-[[4-(2,4-ジフルオロフェニル)-1-ピペラジニル]メチル]-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
3-(シクロプロピルメチル)-7-[[4-(4-フルオロフェニル)-4-メチル-1-ピペリジニル]メチル]-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；および
3-(シクロプロピルメチル)-7-[(4-フルオロ-4-フェニル-1-ピペリジニル)メチル]-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン
からなる群から選択され、該化合物のいずれの立体化学的な異性体を含む、請求項1に記載の化合物またはその薬学的に許容し得る塩もしくはその溶媒和物。
【請求項６】
上記化合物が、
3-(シクロプロピルメチル)-7-(4-フェニル-1-ピペリジニル)-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；および
3-(シクロプロピルメチル)-7-(4-フェニル-1-ピペリジニル)-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン.1.1ＨＣｌ
からなる群から選択され、該化合物のいずれの立体化学的な異性体を含む、請求項1に記載の化合物またはその薬学的に許容し得る塩もしくはその溶媒和物。
【請求項７】
治療上の有効量の請求項1〜6のいずれか一項に記載された化合物と、薬学的に許容し得る担体または賦形剤とを含む医薬組成物。
【請求項８】
薬剤として使用される請求項1〜6のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
不安障害，精神病性障害，人格障害，物質関連障害，摂食障害，気分障害，片頭痛，てんかんまたは痙攣性疾患，小児期障害，認知障害，神経変性，神経毒性および虚血からなる群から選択される中枢神経系障害を治療または予防するために使用される、請求項1〜6のいずれか一項に記載の化合物または請求項7に記載の医薬組成物。
【請求項１０】
不安神経症，統合失調症，片頭痛，うつ病，てんかん，認知症の行動・心理症状，大うつ病，治療抵抗性うつ病，双極性うつ病，全般性不安障害，心的外傷後ストレス障害，双極性躁病，薬物乱用および混合性不安抑うつ障害からなる群から選択される中枢神経系障害を治療または予防するために使用される、請求項9に記載の化合物。
【請求項１１】
ｍＧｌｕＲ2のオルトステリックな[orthosteric]アゴニストと組み合わせて、請求項9または10に記載の障害を治療または予防するために使用される、請求項1〜6のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
薬学的に許容し得る担体が、治療上の有効量の請求項1〜6のいずれか一項に記載された化合物と緊密に[intimately]混合されることを特徴とする、請求項7に記載の医薬組成物を調製する方法。
【請求項１３】
不安障害，精神病性障害，人格障害，物質関連障害，摂食障害，気分障害，片頭痛，てんかんまたは痙攣性疾患，小児期障害，認知障害，神経変性，神経毒性および虚血からなる群から選択される中枢神経系障害を治療または予防するために、同時に、別個に、または、順に使用される複合剤[combined preparation]としての、
(a) 請求項1〜6のいずれか一項に記載の化合物；および
(b) ｍＧｌｕＲ2のオルトステリックなアゴニスト
を含む製品。
【請求項１４】
不安障害，精神病性障害，人格障害，物質関連障害，摂食障害，気分障害，片頭痛，てんかんまたは痙攣性疾患，小児期障害，認知障害，神経変性，神経毒性および虚血からなる群から選択される中枢神経系障害を治療または予防する方法であって、
該治療または該予防を必要とする被験体に、請求項1〜6のいずれか一項に記載の化合物または請求項7に記載の医薬組成物を投与することを含む方法。
【請求項１】
式(Ｉ)の化合物またはその立体化学的な異性体
【化１】
〔式中、
ｎは、0,1および2からなる群から選択され；
ｍは、0,1および2からなる群から選択され；
Ｒは、メチルまたはトリフルオロメチルから選択され；
Ｒ1は、水素；Ｃ1-6アルキル；(Ｃ1-3アルキルオキシ)Ｃ1-3アルキル；[(Ｃ1-3アルキルオキシ)Ｃ1-3アルキルオキシ]Ｃ1-3アルキル；独立に選択される1個以上のハロ[halo]置換基で置換されたＣ1-3アルキル；非置換のフェニル；非置換のベンジル；ハロ，Ｃ1-3アルキル，Ｃ1-3アルキルオキシ，Ｃ1-3アルキルオキシＣ1-3アルキル，ヒドロキシＣ1-3アルキル，シアノ，ヒドロキシル，アミノ，Ｃ(＝Ｏ)Ｒ’，Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ’，Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ'Ｒ”，モノ-またはジ(Ｃ1-3アルキル)アミノ，モルホリニル，(Ｃ3-7シクロアルキル)Ｃ1-3アルキルオキシ，トリフルオロメチルおよびトリフルオロメトキシからなる群から独立に選択される1個,2個または3個の置換基で置換されたベンジル（ここで、Ｒ’およびＲ”は、水素およびＣ1-6アルキルから独立に選択される。）；(ベンジルオキシ)Ｃ1-3アルキル；非置換のＣ3-7シクロアルキル；独立に選択される1個以上のハロ置換基で置換されたＣ1-3アルキルによって置換されたＣ3-7シクロアルキル；(Ｃ3-7シクロアルキル)Ｃ1-3アルキル；[(Ｃ3-7シクロアルキル)Ｃ1-3アルキルオキシ]Ｃ1-3アルキル；(Ｃ3-7シクロアルキル)Ｃ1-3アルキルオキシ；4-(2,3,4,5-テトラヒドロ-ベンゾ[f][1,4]オキサゼピン)メチル；Ｈｅｔ1；Ｈｅｔ1Ｃ1-3アルキル；Ｈｅｔ2；ならびにＨｅｔ2Ｃ1-3アルキルからなる群から選択され；
Ｒ2は、シアノ；ハロ；独立に選択される1個以上のハロ置換基で置換されたＣ1-3アルキル；独立に選択される1個以上のハロ置換基によって置換されたＣ1-3アルキルオキシ；Ｃ1-3アルキル；Ｃ3-7シクロアルキル；および(Ｃ3-5シクロアルキル)Ｃ1-3アルキルからなる群から選択され；
【化２】
は、下記の(L-a),(L-b),(L-c),(L-d),(L-e),(L-f),(L-g)および(L-h)からなる群から選択されるＮ含有複素環であり
【化３】
｛これらの式において、
Ｒ3aは、Ｃ1-3アルキル；独立に選択される1個以上のハロ置換基で置換されたＣ1-3アルキル；非置換のＣ3-7シクロアルキル；独立に選択される1個または2個のハロ置換基で置換されたＣ1-3アルキルによって置換されたＣ3-7シクロアルキル；独立に選択される1個以上のハロ置換基またはヒドロキシルで置換されたＣ1-3アルキル；非置換のフェニル；ハロ，Ｃ1-3アルキル，ヒドロキシＣ1-3アルキル，独立に選択される1個以上のハロ置換基で置換されたＣ1-3アルキル，シアノ，ヒドロキシル，アミノ，カルボキシル，Ｃ1-3アルキルオキシ-Ｃ1-3アルキル，Ｃ1-3アルキルオキシ，独立に選択される1個以上のハロ置換基で置換されたＣ1-3アルキルオキシ，Ｃ1-3アルキルカルボニル，モノ-およびジ(Ｃ1-3アルキル)アミノならびにモルホリニルからなる群から独立に選択される1個,2個または3個の置換基によって置換されたフェニル；非置換の(フェニル)Ｃ1-3アルキル；(フェニル)Ｃ1-3アルキルであって、該置換基のフェニルおよびＣ1-3アルキル部分が、ハロ，Ｃ1-3アルキル，ヒドロキシＣ1-3アルキル，独立に選択される1個以上のハロ置換基で置換されたＣ1-3アルキル，シアノ，ヒドロキシル，アミノ，カルボキシル，Ｃ1-3アルキルオキシＣ1-3アルキル，Ｃ1-3アルキルオキシ，独立に選択される1個以上のハロ置換基で置換されたＣ1-3アルキルオキシ，Ｃ1-3アルキルカルボニル，モノ-またはジ(Ｃ1-3アルキル)アミノ，モルホリニルおよび(Ｃ3-7シクロアルキル)Ｃ1-3アルキルオキシからなる群から独立に選択される1個,2個または3個の置換基によってそれぞれ独立に置換されてもよいもの；非置換のフェニルオキシ；ハロ，Ｃ1-3アルキル，独立に選択される1個以上のハロ置換基で置換されたＣ1-3アルキル，Ｃ1-3アルキルオキシおよび独立に選択される1個以上のハロ置換基で置換されたＣ1-3アルキルオキシからなる群から独立に選択される1個,2個または3個の置換基で置換されたフェニルオキシ；非置換の(フェニルＣ1-3アルキル)オキシ；フェニル(Ｃ1-3アルキル)オキシであって、該置換基のフェニル部分が、ハロ，Ｃ1-3アルキル，独立に選択される1個以上のハロ置換基で置換されたＣ1-3アルキル，Ｃ1-3アルキルオキシおよび独立に選択される1個以上のハロ置換基で置換されたＣ1-3アルキルオキシからなる群から独立に選択される1個,2個または3個の置換基で置換されているもの；非置換のフェニルオキシＣ1-3アルキル；ハロ，Ｃ1-3アルキル，独立に選択される1個以上のハロ置換基で置換されたＣ1-3アルキル，Ｃ1-3アルキルオキシおよび独立に選択される1個以上のハロ置換基で置換されたＣ1-3アルキルオキシからなる群から独立に選択される1個または2個の置換基で置換された(フェニルオキシ)Ｃ1-3アルキル；非置換のフェニルアミノ；独立に選択される1個または2個のハロ置換基で置換されたフェニルアミノ；(フェニルＣ1-3アルキル)アミノ；(フェニルアミノ)(Ｃ1-3アルキル)；(Ｃ3-7シクロアルキル)Ｃ1-3アルキル；[フェニル(Ｃ3-7シクロアルキル)]Ｃ1-3アルキル；Ｈｅｔ1；Ｈｅｔ2；Ｈｅｔ2オキシ；Ｈｅｔ2メチルオキシ；Ｈｅｔ3；ならびに、隣接した2個の置換基であって、全体で、式
−Ｎ＝ＣＨ−ＮＨ− (a)，
−ＣＨ＝ＣＨ−ＮＨ− (b)，または
−Ｏ−ＣＨ2−ＣＨ2−ＮＨ− (c)
の二価ラジカルを形成する置換基を有するフェニルからなる群から選択され；
Ｒ4aは、水素；ハロゲン；トリフルオロメチル；トリフルオロメトキシ；ヒドロキシル；Ｃ1-3アルキル；Ｃ1-3アルキルオキシ；ヒドロキシＣ1-3アルキル；ヒドロキシルＣ1-3アルキルオキシ；フルオロＣ1-3アルキル；フルオロＣ1-3アルキルオキシ；シアノ；非置換のフェニル；ならびに、ハロ，Ｃ1-3アルキルオキシ，ヒドロキシＣ1-3アルキル，トリフルオロメチルおよびトリフルオロメトキシからなる群から独立に選択される1個または2個の置換基で置換されたフェニルからなる群から選択され；
あるいは、ＣＲ3aＲ4aは、式(d),(e),(f),(g)または(h)のラジカルを形成し
【化４】
［式中、
各Ｗ1d，Ｗ1e，Ｗ2eおよびＷ1fは、ＣＨおよびＮから独立に選択され；
各Ｒ7d，Ｒ7e，Ｒ7f，Ｒ7g，Ｒ8d，Ｒ8e，Ｒ8f，Ｒ8gは、水素，メチルおよびフルオロから独立に選択され；または各ＣＲ7dＲ8d，ＣＲ7eＲ8e，ＣＲ7fＲ8f，ＣＲ7gＲ8gは、カルボニル基を形成し；
各Ｒ9d，Ｒ9e，Ｒ9fおよびＲ9gは、フルオロであり；
各ｑ1，ｑ2，ｑ3またはｑ4は、0,1および2から独立に選択され；
ｒは、0または1であり；
ｓは、0または1である。］；
各Ｒ3bおよびＲ3cは、Ｃ1-3アルキル；独立に選択される1個以上のハロ置換基で置換されたＣ1-3アルキル；非置換のフェニル；ハロ，Ｃ1-3アルキル，ヒドロキシＣ1-3アルキル，独立に選択される1個以上のハロ置換基で置換されたＣ1-3アルキル，シアノ，ヒドロキシル，アミノ，カルボキシル，Ｃ1-3アルキルオキシＣ1-3アルキル，Ｃ1-3アルキルオキシ，独立に選択される1個以上のハロ置換基で置換されたＣ1-3アルキルオキシ，Ｃ1-3アルキルカルボニル，モノ-およびジ(Ｃ1-3アルキル)アミノならびにモルホリニルからなる群から独立に選択される1個,2個または3個の置換基で置換されたフェニル；非置換の(フェニル)Ｃ1-3アルキル；(フェニル)Ｃ1-3アルキルであって、該置換基のフェニルおよびＣ1-3アルキル部分が、ハロ，Ｃ1-3アルキル，ヒドロキシＣ1-3アルキル，独立に選択される1個以上のハロ置換基で置換されたＣ1-3アルキル，シアノ，ヒドロキシル，アミノ，カルボキシル，Ｃ1-3アルキルオキシＣ1-3アルキル，Ｃ1-3アルキルオキシ，独立に選択される1個以上のハロ置換基で置換されたＣ1-3アルキルオキシ，Ｃ1-3アルキルカルボニル，モノ-またはジ(Ｃ1-3アルキル)アミノ，モルホリニル，Ｃ3-7シクロアルキル，(Ｃ3-7シクロアルキル)Ｃ1-3アルキルおよび(Ｃ3-7シクロアルキル)-Ｃ1-3アルキルオキシからなる群から独立に選択される1個,2個または3個の置換基によってそれぞれ独立に置換されていてもよいもの；非置換の(フェニルオキシ)Ｃ1-3アルキル；ハロ，Ｃ1-3アルキル，独立に選択される1個以上のハロ置換基で置換されたＣ1-3アルキル，Ｃ1-3アルキルオキシおよび独立に選択される1個以上のハロ置換基によって置換されたＣ1-3アルキルオキシからなる群から独立に選択される1個または2個の置換基で置換された(フェニルオキシ)Ｃ1-3アルキル；(フェニルアミノ)(Ｃ1-3アルキル)；隣接した2個の置換基であって、全体で、上記の式(a),(b)または(c)の二価ラジカルを形成する置換基を有するフェニル；Ｈｅｔ1；Ｈｅｔ2；Ｈｅｔ3；非置換のＣ3-7シクロアルキル；Ｃ1-3アルキル，独立に選択される1個以上のハロ置換基で置換されたＣ1-3アルキル，またはヒドロキシルから独立に選択される1個または2個の置換基で置換されたＣ3-7シクロアルキル；(Ｃ3-7シクロアルキル)Ｃ1-3アルキル；ならびに[フェニル(Ｃ3-7シクロアルキル)]Ｃ1-3アルキルからなる群から選択され；
Ｒ3dおよびＲ4dは、水素およびＣ1-3アルキルからなる群からそれぞれ独立に選択され；
各Ｒ5a，Ｒ5b，Ｒ5c，Ｒ5d，Ｒ6a，Ｒ6b，Ｒ6cおよびＲ6dは、水素およびＣ1-3アルキルからなる群から独立に選択され；またはＲ5aＲ6a，Ｒ5bＲ6b，Ｒ5cＲ6c，Ｒ5dＲ6dの各対が、同じ炭素原子上の置換基であり、かつ、各ＣＲ5aＲ6a，ＣＲ5bＲ6b，ＣＲ5cＲ6c，ＣＲ5dＲ6dが、全体で、(Ｃ＝Ｏ)またはＣ3-7シクロアルキリデンのラジカルを形成し；
各Ｒ10a，Ｒ10bおよびＲ10cは、Ｈ，Ｃ1-3アルキルおよびＣ1-3アルキルオキシから選択され；
(L-e)において、
ｔが1または2であるとき、Ｒ11は水素であり、Ｒ12はフェニル，フェニルオキシおよびフェニルアミノ（それぞれ1個もしくは2個のハロ置換基で任意に置換されていてもよい）からなる群から選択される置換基から選択され；または
ｔが1または3であるとき、ＣＲ11Ｒ12は、式(i)または式(j)のラジカルを形成し
【化５】
［式中、
Ｒ13iおよびＲ13jは、メチルおよびトリフルオロメチルからそれぞれ独立に選択され；
各Ｒ14iまたはＲ14jは、フルオロであり；
各ｕ1およびｕ2は、独立に0,1または2であり；
ｖ1は、0,1および2の群から選択され；
ｖ2は、1および2の群から選択され；
各ｚ1およびｚ2は、0,1および2の群から独立に選択され；
各ｋ1およびｋ2は、0,1および2の群から独立に選択される。］；
(L-f)において、ｗは、1または2であり；
(L-g)において、
各ｘが0でありかつｙが1であるとき、ＺはＣＲ16Ｒ17であり、Ｒ15は水素であり；または
各ｘが0でありかつｙが2であるとき、ＺはＣＲ16Ｒ17であり、Ｒ15は水素，メチルおよびフェニルからなる群から選択され；または
各ｘが1でありかつｙが1であるとき、ＺはＮＲ16であり；
ここで、Ｒ16およびＲ17は、水素；非置換のフェニル；および1個,2個または3個のハロ置換基で置換されたフェニルからなる群からそれぞれ独立に選択され：
(L-h)において、Ｑは、ＯまたはＮ-Ｒ18である（ここで、Ｒ18はハロゲンおよびＣ1-3アルキルから選択される。）。｝；
ここで、
各Ｈｅｔ1は、ピロリジニル；ピペリジニル；ピペラジニル；およびモルホリニルから選択される飽和複素環式ラジカルであり、それぞれが、Ｃ1-6アルキル，ハロ，独立に選択される1個以上のハロ置換基で置換されたＣ1-3アルキル，非置換のフェニル，または，ハロ，トリフルオロメチルおよびトリフルオロメトキシからなる群から独立に選択される1個,2個もしくは3個の置換基で置換されたフェニルからなる群から独立に選択される1個または2個の置換基で任意に置換されていてもよく；かつ
各Ｈｅｔ2は、ピリジニルおよびピリミジニルから選択される芳香族複素環式ラジカルであり、それぞれが、ハロ；Ｃ1-3アルキル；Ｃ1-3アルキルオキシ；および独立に選択される1個以上のハロ置換基で置換されたＣ1-3アルキルからなる群から選択される1個もしくは2個の置換基によって置換されているか、または置換されておらず；
各Ｈｅｔ3は、Ｃ1-3アルキルで任意に置換された1,3-チアゾリル；非置換のベンゾフラニル；非置換の3,4-ジヒドロ-2H-クロメニル；および非置換の1H-インドリルから選択される複素環式ラジカルであり；
各ハロは、フルオロ，クロロ，ブロモおよびヨードからなる群から選択される。〕
あるいは、その薬学的に許容し得る塩またはその溶媒和物。
【請求項２】
請求項1に記載の式(Ｉ)の化合物またはその立体化学的な異性体
〔式(Ｉ)中、
ｎは、0および1から選択され；
ｍは、0および1から選択され；
Ｒは、メチルであり；
Ｒ1は、Ｃ1-6アルキル；(Ｃ1-3アルキルオキシ)Ｃ1-3アルキル；[(Ｃ1-3アルキルオキシ)-(Ｃ1-3アルキルオキシ)]Ｃ1-3アルキル；独立に選択される1個以上のハロ置換基で置換されたＣ1-3アルキル；非置換のフェニル；(ベンジルオキシ)Ｃ1-3アルキル；非置換のＣ3-7シクロアルキル；独立に選択される1個以上のハロ置換基で置換されたＣ1-3アルキルによって置換されたＣ3-7シクロアルキル；(Ｃ3-7シクロアルキル)Ｃ1-3アルキル；[(Ｃ3-7シクロアルキル)Ｃ1-3アルキルオキシ]Ｃ1-3アルキル；(Ｃ3-7シクロアルキル)Ｃ1-3アルキルオキシ；Ｈｅｔ1Ｃ1-3アルキル；Ｈｅｔ2；およびＨｅｔ2Ｃ1-3アルキルからなる群から選択され；
Ｒ2は、シアノ；ハロ；独立に選択される1個以上のハロ置換基で置換されたＣ1-3アルキル；Ｃ1-3アルキル；およびＣ3-7シクロアルキルからなる群から選択され；
【化６】
は、(L-a),(L-b),(L-c),(L-d),(L-e),(L-f),(L-g)および(L-h)からなる群から選択されるＮ含有複素環であり
｛これらの式において、
Ｒ3aは、独立に選択される1個以上のハロ置換基で置換されたＣ1-3アルキル；非置換のフェニル；ハロ，ヒドロキシＣ1-3アルキル，独立に選択される1個以上のハロ置換基で置換されたＣ1-3アルキル，ヒドロキシルおよびＣ1-3アルキルオキシからなる群から独立に選択される1個,2個または3個の置換基で置換されたフェニル；独立に選択される1個または2個のハロ置換基で置換されたフェニルオキシ；フェニル(Ｃ1-3アルキル)オキシであって、該置換基のフェニル部分が、独立に選択される1個,2個または3個のハロ置換基で置換されたもの；(フェニルオキシ)Ｃ1-3アルキルであって、該置換基のフェニル部分が、独立に選択される1個または2個のハロ置換基で置換されたもの；(フェニルＣ1-3アルキル)アミノ；Ｈｅｔ1；Ｈｅｔ2；Ｈｅｔ2オキシ；Ｈｅｔ2メチルオキシ；ならびにＨｅｔ3からなる群から選択され；
Ｒ4aは、水素；ハロゲン；トリフルオロメチル；Ｃ1-3アルキル；Ｃ1-3アルキルオキシ；および非置換のフェニルからなる群から選択され；
あるいは、ＣＲ3aＲ4aは、式(d),(e),(f),(g)または(h)のラジカルを形成し
［式中、
各Ｗ1d，Ｗ1e，Ｗ2eおよびＷ1fは、ＣＨおよびＮから独立に選択され；
各Ｒ7d，Ｒ7e，Ｒ7f，Ｒ7g，Ｒ8d，Ｒ8e，Ｒ8f，Ｒ8gは、水素，メチルおよびフルオロから独立に選択され；または各ＣＲ7dＲ8d，ＣＲ7gＲ8gは、カルボニル基を形成し；
各Ｒ9d，Ｒ9e，Ｒ9fおよびＲ9gは、フルオロであり；
各ｑ1，ｑ2，ｑ3またはｑ4は、0,1および2から独立に選択され；
ｒは、0または1であり；
ｓは、0または1である。］；
各Ｒ3bおよびＲ3cは、独立に選択される1個以上のハロ置換基で置換されたＣ1-3アルキル；非置換のフェニル；ハロ，Ｃ1-3アルキルオキシおよび独立に選択される1個以上のハロ置換基で置換されたＣ1-3アルキルからなる群から独立に選択される1個,2個または3個の置換基で置換されたフェニル；非置換の(フェニル)Ｃ1-3アルキル；(フェニル)Ｃ1-3アルキルであって、該置換基のフェニル部分およびＣ1-3アルキル部分が、ハロ，Ｃ1-3アルキル，独立に選択される1個以上のハロ置換基で置換されたＣ1-3アルキルおよび(Ｃ3-7シクロアルキル)-Ｃ1-3アルキルオキシからなる群から独立に選択される1個,2個または3個の置換基でそれぞれ独立に置換されていてもよいもの；Ｈｅｔ2；Ｈｅｔ3；Ｃ1-3アルキル，独立に選択される1個以上のハロ置換基で置換されたＣ1-3アルキル，またはヒドロキシルから独立に選択される1個または2個の置換基で置換されたＣ3-7シクロアルキル；ならびに[フェニル(Ｃ3-7シクロアルキル)]Ｃ1-3アルキルからなる群から選択され；
各Ｒ3dおよびＲ4dは、水素およびＣ1-3アルキルから独立に選択され；
各Ｒ5a，Ｒ5b，Ｒ5c，Ｒ5d，Ｒ6a，Ｒ6b，Ｒ6cおよびＲ6dは、水素およびＣ1-3アルキルからなる群から独立に選択され；またはＣＲ5aＲ6aは、全体で、(Ｃ＝Ｏ)もしくはＣ3-7シクロアルキリデンのラジカルを形成し；
各Ｒ10a，Ｒ10bおよびＲ10cは、Ｈであり；
(L-e)において、
ｔが1または2であるとき、Ｒ11は水素であり、Ｒ12はフェニル，フェニルオキシおよびフェニルアミノ（それぞれ1個または2個のハロ置換基で任意に置換されていてもよい。）からなる群から選択される置換基から選択され；または
ｔが1であるとき、ＣＲ11Ｒ12は、式(i)のラジカルを形成し
［式(i)中、
Ｒ14iは、フルオロであり；
ｕ1は、0もしくは1であり；
ｖ1は、2であり；
ｚ1は、1および2の群から選択され；
ｋ1は、0である。］；または
ｔが3であるとき、ＣＲ11Ｒ12は、式(i)のラジカルを形成し
［式(i)中、
Ｒ14iは、フルオロであり；
ｕ1は、0もしくは1であり；
ｖ1は、0であり；
ｚ1は、1および2の群から選択され；
ｋ1は、0である。］；
(L-f)において、ｗは、1または2であり；
(L-g)において、
各ｘが0でありかつｙが1であるとき、ＺはＣＲ16Ｒ17であり、Ｒ15は水素であり；または
各ｘが0でありかつｙが2であるとき、ＺはＣＲ16Ｒ17であり、Ｒ15はフェニルであり；または
各ｘが1でありかつｙが1であるとき、ＺはＮＲ16であり；
ここで、Ｒ16およびＲ17は、水素；非置換のフェニル；および1個,2個または3個のハロ置換基で置換されたフェニルからなる群からそれぞれ独立に選択され：
(L-h)において、Ｑは、Ｏである。｝；
各Ｈｅｔ1は、ピロリジニル；ピペリジニル；ピペラジニル；およびモルホリニルから選択される飽和複素環式ラジカルであり、それぞれが、フルオロ，独立に選択される1個以上のハロ置換基で置換されたＣ1-3アルキルおよび非置換のフェニルからなる群から独立に選択される1個または2個の置換基で任意に置換されていてもよく；かつ
各Ｈｅｔ2は、ピリジニルおよびピリミジニルから選択される芳香族複素環式ラジカルであり、それぞれが、ハロ；Ｃ1-3アルキル；およびＣ1-3アルキルオキシからなる群から選択される1個もしくは2個の置換基によって置換されているか、または置換されておらず；
各Ｈｅｔ3は、Ｃ1-3アルキルで任意に置換された1,3-チアゾリル；非置換のベンゾフラニル；非置換の3,4-ジヒドロ-2H-クロメニル；および非置換の1H-インドリルから選択される複素環式ラジカルであり；
各ハロは、フルオロ，クロロおよびブロモからなる群から選択される。〕
あるいは、その薬学的に許容し得る塩またはその溶媒和物。
【請求項３】
請求項1に記載の化合物またはその立体化学的な異性体
〔式(Ｉ)中、
ｎは、0または1から選択され；
ｍは、0または1であり；
Ｒは、メチルであり；
Ｒ1は、Ｃ1-6アルキル；独立に選択される1個以上のハロ置換基で置換されたＣ1-3アルキル；および(Ｃ3-7シクロアルキル)Ｃ1-3アルキルからなる群から選択され；
Ｒ2は、ハロ；Ｃ1-3アルキル；および独立に選択される1個以上のハロ置換基で置換されたＣ1-3アルキルからなる群から選択され；
【化７】
は、(L-a)および(L-b)から選択され
｛これらの式において、
Ｒ3aは、非置換のフェニル；独立に選択される1個または2個のハロ置換基で置換されたフェニル；ピリジニル；およびピリミジニルからなる群から選択され；
Ｒ4aは、水素；ハロ；およびＣ1-3アルキルから選択され；
または、ＣＲ3aＲ4aは、式(d)のラジカルを形成し
［式(d)中、
Ｗ1dは、ＣＨであり；
Ｒ7dおよびＲ8gは、ともにメチルであり；
Ｒ9dは、フルオロであり；
ｑ1は、1である。］；
Ｒ3bは、1個または2個のハロ置換基で置換されたフェニルであり；
Ｒ5a，Ｒ5b，Ｒ6aおよびＲ6bは、水素であり；ならびに
Ｒ10aおよびＲ10bが、水素である。｝；
ハロは、フルオロまたはクロロである。〕
あるいは、その薬学的に許容し得る塩またはその溶媒和物。
【請求項４】
請求項1に記載の化合物またはその立体化学的な異性体
〔式(Ｉ)中、
ｍは、0であり；
【化８】
は、(L-a’)および(L-b’)からなる群から選択され；
【化９】
Ｒ1は、水素；Ｃ1-6アルキル；(Ｃ1-3アルキルオキシ)Ｃ1-3アルキル；[(Ｃ1-3アルキルオキシ)Ｃ1-3アルキルオキシ]Ｃ1-3アルキル；モノ-，ジ-またはトリ-ハロＣ1-3アルキル；非置換のベンジル；ハロ，Ｃ1-3アルキル，Ｃ1-3アルキルオキシ，Ｃ1-3アルキルオキシＣ1-3アルキル，ヒドロキシＣ1-3アルキル，シアノ，ヒドロキシル，アミノ，Ｃ(＝Ｏ)Ｒ’，Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ’，Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ'Ｒ”，モノ-またはジ(Ｃ1-3アルキル)アミノ，モルホリニル，(Ｃ3-7シクロアルキル)Ｃ1-3アルキルオキシ，トリフルオロメチルおよびトリフルオロメトキシからなる群から独立に選択される1個,2個または3個の置換基で置換されたベンジル（ここで、Ｒ’およびＲ”は、水素およびＣ1-6アルキルから独立に選択される。）；(ベンジルオキシ)Ｃ1-3アルキル；非置換のＣ3-7シクロアルキル；トリハロＣ1-3アルキルで置換されたＣ3-7シクロアルキル；(Ｃ3-7シクロアルキル)Ｃ1-3アルキル；4-(2,3,4,5-テトラヒドロ-ベンゾ[f][1,4]オキサゼピン)メチル；Ｈｅｔ1；Ｈｅｔ1Ｃ1-3アルキル；Ｈｅｔ2；ならびにＨｅｔ2Ｃ1-3アルキルからなる群から選択され；
Ｒ2は、シアノ；ハロ；モノ-，ジ-またはトリ-ハロＣ1-3アルキル；モノ-，ジ-およびトリ-ハロＣ1-3アルキルオキシ；Ｃ1-3アルキル；Ｃ3-7シクロアルキル；ならびに(Ｃ3-7シクロアルキル)Ｃ1-3アルキルからなる群から選択され；
Ｒ3aおよびＲ3bは、非置換のフェニル；ハロ，Ｃ1-3アルキル，ヒドロキシＣ1-3アルキル，モノ-，ジ-およびトリ-ハロＣ1-3アルキル，シアノ，ヒドロキシル，アミノ，カルボキシル，Ｃ1-3アルキルオキシＣ1-3アルキル，Ｃ1-3アルキルオキシ，モノ-，ジ-およびトリ-ハロＣ1-3アルキルオキシ，Ｃ1-3アルキルカルボニル，モノ-およびジ(Ｃ1-3アルキル)アミノならびにモルホリニルからなる群から独立に選択される1個,2個または3個の置換基で置換されたフェニル；非置換のベンジル；ハロ，Ｃ1-3アルキル，ヒドロキシＣ1-3アルキル，モノ-，ジ-またはトリ-ハロＣ1-3アルキル，シアノ，ヒドロキシル，アミノ，カルボキシル，Ｃ1-3アルキルオキシＣ1-3アルキル，Ｃ1-3アルキルオキシ，モノ-，ジ-およびトリ-ハロＣ1-3アルキルオキシ，Ｃ1-3アルキルカルボニル，モノ-またはジ(Ｃ1-3アルキル)アミノ，モルホリニルならびに(Ｃ3-7シクロアルキル)Ｃ1-3アルキルオキシからなる群から独立に選択される1個,2個または3個の置換基で置換されたベンジル；隣接した2個の置換基であって、全体で、式
−Ｎ＝ＣＨ−ＮＨ− (a)，
−ＣＨ＝ＣＨ−ＮＨ− (b)，または
−Ｏ−ＣＨ2−ＣＨ2−ＮＨ− (c)
の二価ラジカルを形成する置換基を有するフェニル；モルホリニル；ピリジニル；ピリミジニル；1個または2個のＣ1-3アルキル基で置換されたピリジニルオキシ；非置換のＣ3-7シクロアルキルあるいはＣ1-3アルキル，トリハロＣ1-3アルキルまたはヒドロキシルから独立に選択される1個または2個の置換基で置換されたＣ3-7シクロアルキルからそれぞれ選択され；
Ｒ4aは、水素；ハロゲン；トリフルオロメチル；トリフルオロメトキシ；ヒドロキシル；Ｃ1-3アルキル；Ｃ1-3アルキルオキシ；ヒドロキシＣ1-3アルキル；ヒドロキシル-Ｃ1-3アルキルオキシ；フルオロＣ1-3アルキル；フルオロＣ1-3アルキルオキシ；シアノ；非置換のフェニル；またはハロ，Ｃ1-3アルキルオキシ，ヒドロキシＣ1-3アルキル，トリフルオロメチルおよびトリフルオロメトキシからなる群から独立に選択される1個または2個の置換基で置換されたフェニルからなる群から選択され；
あるいは、Ｒ3a-Ｃ-Ｒ4aは、全体で、式(d’)または(e’)または(f’)または(g’)のラジカルを表し
【化１０】
［式中、
Ｗ1d，Ｗ1eおよびＷ1fは、ＣＨまたはＮからそれぞれ選択され；
Ｒ7d，Ｒ7e，Ｒ7f，Ｒ8d，Ｒ8eおよびＲ8fは、水素，メチルまたはフルオロからそれぞれ独立に選択され；
Ｒ9d，Ｒ9eおよびＲ9fは、水素またはフルオロからそれぞれ選択され；
Ｒ5a，Ｒ5b，Ｒ6aおよびＲ6bは、水素およびＣ1-3アルキルからなる群から独立に選択され、またはＣＲ5aＲ6aおよびＣＲ5bＲ6bは、全体で、Ｃ3-7シクロアルキルラジカルを形成している。］；
ｎは、0または1であり；
ここで、
各Ｈｅｔ1は、ピロリジニル；ピペリジニル；ピペラジニル；およびモルホリニルから選択される飽和複素環式ラジカルであり、それぞれが、Ｃ1-3アルキル，モノ-，ジ-またはトリ-ハロＣ1-3アルキル，非置換のフェニルならびにハロ，トリフルオロメチルおよびトリフルオロメトキシからなる群から独立に選択される1個，2個または3個の置換基で置換されたフェニルからなる群から独立に選択される1個または2個の置換基で任意に置換されていてもよく；かつ
各Ｈｅｔ2は、非置換のピリジニルおよびピリミジニルから選択される芳香族複素環式ラジカルである。〕
あるいは、その薬学的に許容し得る塩またはその溶媒和物。
【請求項５】
上記化合物が、
8-クロロ-7-(4-フルオロ-4-フェニル-1-ピペリジニル)-3-(2,2,2-トリフルオロエチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
3-(シクロプロピルメチル)-7-(4-フェニル-1-ピペリジニル)-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
3-(シクロプロピルメチル)-7-(4-フェニル-1-ピペリジニル)-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン.1.1ＨＣｌ；
1'-[3-(シクロプロピルメチル)-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-7-イル]-5-フルオロ-3,3-ジメチル-スピロ[イソベンゾフラン-1(3H),4'-ピペリジン]；
3-(シクロプロピルメチル)-7-[(4-フェニル-1-ピペリジニル)メチル]-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン.1.8ＨＣｌ；
3-(シクロプロピルメチル)-7-[(4-フェニル-1-ピペリジニル)メチル]-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
3-(シクロプロピルメチル)-7-[[4-(2,4-ジフルオロフェニル)-1-ピペラジニル]メチル]-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
8-クロロ-3-(シクロプロピルメチル)-7-[[4-(2,4-ジフルオロフェニル)-1-ピペラジニル]メチル]-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
3-(シクロプロピルメチル)-7-[[4-(4-フルオロフェニル)-4-メチル-1-ピペリジニル]メチル]-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；および
3-(シクロプロピルメチル)-7-[(4-フルオロ-4-フェニル-1-ピペリジニル)メチル]-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン
からなる群から選択され、該化合物のいずれの立体化学的な異性体を含む、請求項1に記載の化合物またはその薬学的に許容し得る塩もしくはその溶媒和物。
【請求項６】
上記化合物が、
3-(シクロプロピルメチル)-7-(4-フェニル-1-ピペリジニル)-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；および
3-(シクロプロピルメチル)-7-(4-フェニル-1-ピペリジニル)-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン.1.1ＨＣｌ
からなる群から選択され、該化合物のいずれの立体化学的な異性体を含む、請求項1に記載の化合物またはその薬学的に許容し得る塩もしくはその溶媒和物。
【請求項７】
治療上の有効量の請求項1〜6のいずれか一項に記載された化合物と、薬学的に許容し得る担体または賦形剤とを含む医薬組成物。
【請求項８】
薬剤として使用される請求項1〜6のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
不安障害，精神病性障害，人格障害，物質関連障害，摂食障害，気分障害，片頭痛，てんかんまたは痙攣性疾患，小児期障害，認知障害，神経変性，神経毒性および虚血からなる群から選択される中枢神経系障害を治療または予防するために使用される、請求項1〜6のいずれか一項に記載の化合物または請求項7に記載の医薬組成物。
【請求項１０】
不安神経症，統合失調症，片頭痛，うつ病，てんかん，認知症の行動・心理症状，大うつ病，治療抵抗性うつ病，双極性うつ病，全般性不安障害，心的外傷後ストレス障害，双極性躁病，薬物乱用および混合性不安抑うつ障害からなる群から選択される中枢神経系障害を治療または予防するために使用される、請求項9に記載の化合物。
【請求項１１】
ｍＧｌｕＲ2のオルトステリックな[orthosteric]アゴニストと組み合わせて、請求項9または10に記載の障害を治療または予防するために使用される、請求項1〜6のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
薬学的に許容し得る担体が、治療上の有効量の請求項1〜6のいずれか一項に記載された化合物と緊密に[intimately]混合されることを特徴とする、請求項7に記載の医薬組成物を調製する方法。
【請求項１３】
不安障害，精神病性障害，人格障害，物質関連障害，摂食障害，気分障害，片頭痛，てんかんまたは痙攣性疾患，小児期障害，認知障害，神経変性，神経毒性および虚血からなる群から選択される中枢神経系障害を治療または予防するために、同時に、別個に、または、順に使用される複合剤[combined preparation]としての、
(a) 請求項1〜6のいずれか一項に記載の化合物；および
(b) ｍＧｌｕＲ2のオルトステリックなアゴニスト
を含む製品。
【請求項１４】
不安障害，精神病性障害，人格障害，物質関連障害，摂食障害，気分障害，片頭痛，てんかんまたは痙攣性疾患，小児期障害，認知障害，神経変性，神経毒性および虚血からなる群から選択される中枢神経系障害を治療または予防する方法であって、
該治療または該予防を必要とする被験体に、請求項1〜6のいずれか一項に記載の化合物または請求項7に記載の医薬組成物を投与することを含む方法。
【公表番号】特表２０１２−５２６７３７（Ｐ２０１２−５２６７３７Ａ）
【公表日】平成２４年１１月１日（２０１２．１１．１）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１２−５１０１６０（Ｐ２０１２−５１０１６０）
【出願日】平成２２年５月１１日（２０１０．５．１１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２０１０／００２９１０
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／１３０４２４
【国際公開日】平成２２年１１月１８日（２０１０．１１．１８）
【出願人】（５１１２７６１１６）ジャンセン ファーマシューティカルズ， インコーポレイテッド． (3)
【出願人】（５０７０８８７８３）アデックス ファーマ エス エー (14)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２４年１１月１日（２０１２．１１．１）
【国際特許分類】
【出願日】平成２２年５月１１日（２０１０．５．１１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２０１０／００２９１０
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／１３０４２４
【国際公開日】平成２２年１１月１８日（２０１０．１１．１８）
【出願人】（５１１２７６１１６）ジャンセン ファーマシューティカルズ， インコーポレイテッド． (3)
【出願人】（５０７０８８７８３）アデックス ファーマ エス エー (14)
【Ｆターム（参考）】
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