説明

1,2,3,4−テトラヒドロピラジン−2−イルアセトアミド及び炎症に関連する障害の治療のためのブラジキニン拮抗薬としてのそれらの使用

選択された化合物は、炎症によって媒介される疾病など、疼痛及び疾病の治療に有効である。本発明は、式(I)の新規化合物及び薬学的に許容されるその誘導体、並びに、疼痛、炎症などを含む疾病及びその他の病気又は症状の予防及び治療のための薬学的組成物及び方法を包含する。本発明は、このような化合物を作製するための方法及びこのような方法において有用な中間体にも関する。



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【特許請求の範囲】
【請求項1】
式Iの化合物及び薬学的に許容されるその誘導体。
【化1】

(式中、
tは、0ないし2であり;
Xは、NH、S、O及びNRから選択され(Rは、アルキル、置換されたアルキル、−C(O)R、−CO、−C(O)NR8’、−SO及び−SONR8’から選択される。但し、Rが−C(O)R、−CO、−C(O)NR8’、−SO又は−SONR8’である場合、R及びR3aは両者でオキソを形成しない。);
Rは、
a)1、2又は3個の塩基性部分によって置換され、並びにハロ、ヒドロキシル、シアノ、オキソ、ニトロ、(C−C)アルコキシ、(C−C)アルケニル、(C−C)アルキニル、−C(O)R、−COOR、−C(O)NR8’、−NRC(O)R8’、(C−C)アルキル、置換された(C−C)アルキル、アリール、置換されたアリール、ヘテロアリール、置換されたヘテロアリール、シクロアルキル、置換されたシクロアルキル、置換された飽和若しくは部分飽和ヘテロシクリル及び置換されていない飽和若しくは部分飽和ヘテロシクリルから独立に選択される0、1、2又は3個の基によって置換された9、10、又は11員の縮合二環式炭素環又は複素環;
b)0、1、2又は3個の塩基性部分によって置換され、並びにハロ、ヒドロキシル、シアノ、(C−C)アルコキシ、(C−C)アルケニル、(C−C)アルキニル、−C(O)R、−COOR、−C(O)NR8’、−NRC(O)R8’、(C−C)アルキル、置換された(C−C)アルキル、アリール、置換されたアリール、ヘテロアリール、置換されたヘテロアリール、シクロアルキル、置換されたシクロアルキル、置換された飽和若しくは部分飽和ヘテロシクリル及び置換されていない飽和若しくは部分飽和ヘテロシクリルから独立に選択される0、1、2又は3個の基によって置換された3、4、5、6又は7員の炭素環;
c)1、2又は3個の塩基性部分によって置換され、並びにハロ、ヒドロキシル、シアノ、オキソ、(C−C)アルコキシ、(C−C)アルケニル、(C−C)アルキニル、−C(O)R、−COOR、−C(O)NR8’、−NRC(O)R8’、(C−C)アルキル、置換された(C−C)アルキル、アリール、置換されたアリール、ヘテロアリール、置換されたヘテロアリール、シクロアルキル、置換されたシクロアルキル、置換された飽和若しくは部分飽和ヘテロシクリル、及び置換されていない飽和若しくは部分飽和ヘテロシクリルから独立に選択される0、1、2又は3個の基によって置換された4、5、6又は7員の複素環;
d)0、1、2又は3個の塩基性部分によって置換され、並びにハロ、ヒドロキシル、シアノ、(C−C)アルコキシ、(C−C)アルケニル、(C−C)アルキニル、−C(O)R、−COOR、−C(O)NR8’、−NRC(O)R8’、(C−C)アルキル、置換された(C−C)アルキル、アリール、置換されたアリール、ヘテロアリール、置換されたヘテロアリール、シクロアルキル、置換されたシクロアルキル、置換された飽和若しくは部分飽和ヘテロシクリル及び置換されていない飽和若しくは部分飽和ヘテロシクリルから独立に選択される0、1、2又は3個の基によって置換されたアラルキル;
e)1、2又は3個の塩基性部分によって置換され、並びにハロ、ヒドロキシル、シアノ、オキソ、(C−C)アルコキシ、(C−C)アルケニル、(C−C)アルキニル、−C(O)R、−COOR、−C(O)NR8’、−NRC(O)R8’、(C−C)アルキル、置換された(C−C)アルキル、アリール、置換されたアリール、ヘテロアリール、置換されたヘテロアリール、シクロアルキル、置換されたシクロアルキル、置換された飽和若しくは部分飽和ヘテロシクリル及び置換されていない飽和若しくは部分飽和ヘテロシクリルから独立に選択される0、1、2又は3個の基によって置換される5又は6員のヘテロシクリルアルキル;
f)ハロ、ヒドロキシル、シアノ、オキソ、(C−C)アルコキシ、(C−C)アルケニル、(C−C)アルキニル、−C(O)R、−COOR、−C(O)NR8’、−NRC(O)R8’、(C−C)アルキル、置換された(C−C)アルキル、アラルキル、アリール、置換されたアリール、ヘテロアリール、置換されたヘテロアリール、シクロアルキル、置換されたシクロアルキル、置換された飽和若しくは部分飽和ヘテロシクリル及び置換されていない飽和若しくは部分飽和ヘテロシクリルから独立に選択される0、1、2又は3個の基によって置換された4、5、6又は7員の炭素環又は複素環;
g)アルキルが塩基性部分、フェニル、ベンジル、OR及びNR8’から選択される0、1又は2個の基によって置換されている−(C−C)アルキル−R
h)ハロ、シアノ、オキソ、(C−C)アルコキシ、(C−C)アルケニル、(C−C)アルキニル、−C(O)R、−COOR、−C(O)NR8’、NRC(O)R8’、(C−C)アルキル、置換された(C−C)アルキル、アリール、置換されたアリール、ヘテロアリール、置換されたヘテロアリール、シクロアルキル、置換されたシクロアルキル、置換された飽和若しくは部分飽和ヘテロシクリル及び置換されていない飽和若しくは部分飽和ヘテロシクリルから独立に選択される0、1、2、3又は4個の基によって置換された9、10、又は11員の縮合二環式炭素環又は複素環;及び
i)0、1、2又は3個の塩基性部分によって置換され、並びにハロ、ヒドロキシル、シアノ、オキソ、(C−C)アルコキシ、(C−C)アルケニル、(C−C)アルキニル、−C(O)R、−COOR、−C(O)NR8’、−NRC(O)R8’、(C−C)アルキル、置換された(C−C)アルキル、アリール、置換されたアリール、ヘテロアリール、置換されたヘテロアリール、シクロアルキル、置換されたシクロアルキル、置換された飽和若しくは部分飽和ヘテロシクリル及び置換されていない飽和若しくは部分飽和ヘテロシクリルから独立に選択される0、1、2又は3個の基によって置換された12、13、14、又は15員の縮合三環式炭素環又は複素環
から選択され、
は、H、C1−4−アルキル、置換されたC1−4−アルキル、アリール及び置換されたアリールから選択され;あるいはR及びRは、それらが結合する窒素原子とともに、場合により1ないし2個の追加の複素原子を含有し、場合により1若しくは2個のフェニル若しくは(C−C)シクロアルキル基と縮合し、又は場合により1個の、アリール、ヘテロアリール若しくはアラルキル基で置換された4ないし10員の単環式又は二環式複素環を形成し、ここで前記複素環及びアリール、ヘテロアリール又はアラルキル基は塩基性部分で場合によりさらに置換され、並びにハロ、シアノ、オキソ、(C−C)アルコキシ、(C−C)アルケニル、(C−C)アルキニル、−C(O)R、−COOR、−C(O)NR8’、−NRC(O)R8’、−Oアラルキル、−OR、(C−C)アルキル及び置換された(C−C)アルキルから独立に選択される0、1、2又は3個の基によってさらに置換され;
は、アリールアルケニル、アリール並びにチエニル、キノリニル、イソキノリニル、3−ピリジル、チアゾール−4−イル、4−イミダゾリル、ベンゾフリル、ベンゾオキサジアゾリル、ベンゾチアジアゾリル、ベンゾチアゾリル、1H−ピラゾリル、イソオキサゾルチエニル、ベンゾチエニル、チエノ[3,2−c]ピリジニル、及びテトラヒドロイソキノリニルから選択されるヘテロシクリルから選択され、ここでRは、ハロ、−NH、ヒドロキシル、シアノ、(C−C)アルキルアミノ、オキソ、(C−C)アルコキシ、(C−C)アルケニル、(C−C)アルキニル、ジ(C−C)アルキルアミノ、−C(O)R、−COOR、−C(O)NR8’、−NRC(O)R8’、(C−C)アルキル、置換された(C−C)アルキル、アリール、置換されたアリール、ヘテロアリール、置換されたヘテロアリール、シクロアルキル、置換されたシクロアルキル、置換された飽和若しくは部分飽和ヘテロシクリル及び置換されていない飽和若しくは部分飽和ヘテロシクリルから独立に選択される1ないし5個の基で場合により置換され;
、R3a、R及びRは、H、C1−3アルキル及び置換されたC1−3アルキルから独立に選択され;
又はR及びR3aは、一緒にオキソを形成し;
及びR8’は、各場合において独立に、Hであり、又は、低級アルキル、アリール、ヘテロシクリル及びヘテロアリールから選択され、これらの各々は、場合により、低級アルキル、ハロゲン、低級アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、モノ−又はジアルキルアミノ、及びトリフルオロメチルから独立に選択される1、2又は3個の基で置換され;
は、H、(C−C)ハロアルキル、及び(C−C)アルキルから選択され;並びに
ここで各置換されたアルキル、置換されたアリール、置換されたヘテロアリール、置換されたシクロアルキル及び置換された飽和若しくは部分飽和ヘテロシクリルは、ハロ、−NH、ヒドロキシル、シアノ、(C−C)アルキルアミノ、(C−C)ハロアルキル、オキソ、(C−C)アルコキシ、(C−C)アルコキシ(C−C)アルキル、(C−C)アルキル、(C−C)アルケニル、(C−C)アルキニル、ジ(C−C)アルキルアミノ、−C(O)R、−COOR、−C(O)NR8’及び−NRC(O)R8’から独立に選択される1、2又は3個の基によって置換される。)
【請求項2】
tが1である、請求項1に記載の化合物。
【請求項3】
XがNH及びNRから選択され;並びにRが(C1−3)アルキルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項4】
XがNRであり;及びRが(C1−3)アルキルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項5】
XがNHである、請求項4に記載の化合物。
【請求項6】
Rが、1、2又は3個の塩基性部分によって置換され、並びにハロ、ヒドロキシル、シアノ、オキソ、ニトロ、(C−C)アルコキシ、(C−C)アルケニル、(C−C)アルキニル、−C(O)R、−COOR、−C(O)NR8’、−NRC(O)R8’、(C−C)アルキル、置換された(C−C)アルキル、アリール、置換されたアリール、ヘテロアリール、置換されたヘテロアリール、シクロアルキル、置換されたシクロアルキル、置換された飽和若しくは部分飽和ヘテロシクリル及び置換されていない飽和若しくは部分飽和ヘテロシクリルから独立に選択される0、1、2又は3個の基によって置換された9、10、又は11員の縮合二環式炭素環又は複素環から選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項7】
Rが、0、1、2又は3個の塩基性部分によって置換され、並びにハロ、ヒドロキシル、シアノ、(C−C)アルコキシ、(C−C)アルケニル、(C−C)アルキニル、−C(O)R、−COOR、−C(O)NR8’、−NRC(O)R8’、(C−C)アルキル、置換された(C−C)アルキル、アリール、置換されたアリール、ヘテロアリール、置換されたヘテロアリール、シクロアルキル、置換されたシクロアルキル、置換された飽和若しくは部分飽和ヘテロシクリル及び置換されていない飽和若しくは部分飽和ヘテロシクリルから独立に選択される0、1、2又は3個の基によって置換された3、4、5、6又は7員の炭素環から選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項8】
Rが、1、2又は3個の塩基性部分によって置換され、並びにハロ、ヒドロキシル、シアノ、オキソ、(C−C)アルコキシ、(C−C)アルケニル、(C−C)アルキニル、−C(O)R、−COOR、−C(O)NR8’、−NRC(O)R8’、(C−C)アルキル、置換された(C−C)アルキル、アリール、置換されたアリール、ヘテロアリール、置換されたヘテロアリール、シクロアルキル、置換されたシクロアルキル、置換された飽和若しくは部分飽和ヘテロシクリル及び置換されていない飽和若しくは部分飽和ヘテロシクリルから独立に選択される0、1、2又は3個の基によって置換された4、5、6又は7員の複素環から選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項9】
Rが、0、1、2又は3個の塩基性部分によって置換され、並びにハロ、ヒドロキシル、シアノ、(C−C)アルコキシ、(C−C)アルケニル、(C−C)アルキニル、−C(O)R、−COOR、−C(O)NR8’、−NRC(O)R8’、(C−C)アルキル、置換された(C−C)アルキル、アリール、置換されたアリール、ヘテロアリール、置換されたヘテロアリール、シクロアルキル、置換されたシクロアルキル、置換された飽和若しくは部分飽和ヘテロシクリル及び置換されていない飽和若しくは部分飽和ヘテロシクリルから独立に選択される0、1、2又は3個の基によって置換されたアラルキルから選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項10】
Rが、1、2又は3個の塩基性部分によって置換され、並びにハロ、ヒドロキシル、シアノ、オキソ、(C−C)アルコキシ、(C−C)アルケニル、(C−C)アルキニル、−C(O)R、−COOR、−C(O)NR8’、−NRC(O)R8’、(C−C)アルキル、置換された(C−C)アルキル、アリール、置換されたアリール、ヘテロアリール、置換されたヘテロアリール、シクロアルキル、置換されたシクロアルキル、置換された飽和若しくは部分飽和ヘテロシクリル及び置換されていない飽和若しくは部分飽和ヘテロシクリルから独立に選択される0、1、2又は3個の基によって置換された5又は6員のヘテロシクリルアルキルから選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項11】
Rが、ハロ、ヒドロキシル、シアノ、オキソ、(C−C)アルコキシ、(C−C)アルケニル、(C−C)アルキニル、−C(O)R、−COOR、−C(O)NR8’、−NRC(O)R8’、(C−C)アルキル、置換された(C−C)アルキル、アラルキル、アリール、置換されたアリール、ヘテロアリール、置換されたヘテロアリール、シクロアルキル、置換されたシクロアルキル、置換された飽和若しくは部分飽和ヘテロシクリル及び置換されていない飽和若しくは部分飽和ヘテロシクリルから独立に選択される0、1、2又は3個の基によって置換された4、5、6又は7員の炭素環又は複素環から選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項12】
Rが−(C−C)アルキル−Rであり、ここで前記アルキルが塩基性部分、フェニル、ベンジル、OR及びNR8’から選択される0、1又は2個の基によって置換されている、請求項1に記載の化合物。
【請求項13】
Rが、ハロ、シアノ、オキソ、(C−C)アルコキシ、(C−C)アルケニル、(C−C)アルキニル、−C(O)R、−COOR、−C(O)NR8’、−NRC(O)R8’、(C−C)アルキル、置換された(C−C)アルキル、アリール、置換されたアリール、ヘテロアリール、置換されたヘテロアリール、シクロアルキル、置換されたシクロアルキル、置換された飽和若しくは部分飽和ヘテロシクリル及び置換されていない飽和若しくは部分飽和ヘテロシクリルから独立に選択される0、1、2、3又は4個の基によって置換された9、10、又は11員の縮合二環式炭素環又は複素環である、請求項1に記載の化合物。
【請求項14】
が、ハロ、−NH、ヒドロキシル、シアノ、(C−C)アルキルアミノ、オキソ、(C−C)アルコキシ、(C−C)アルケニル、(C−C)アルキニル、ジ(C−C)アルキルアミノ、−C(O)R、−COOR、−C(O)NR8’、−NRC(O)R8’、(C−C)アルキル、置換された(C−C)アルキル、アリール、置換されたアリール、ヘテロアリール、置換されたヘテロアリール、シクロアルキル、置換されたシクロアルキル、置換された飽和若しくは部分飽和ヘテロシクリル及び置換されていない飽和若しくは部分飽和ヘテロシクリルから独立に選択される1、2、3、4又は5個の基によって置換されたアリールから選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項15】
化合物が、
(3R)−3−(2−((2R)−2−(4−(ヒドロキシメチル)フェニル)−1−ピペリジニル)−2−オキソエチル)−4−((4−メチルフェニル)スルホニル)−3,4−ジヒドロ−2(1H)−ピラジノン;
(3R)−3−(2−((2S)−2−(4−(ヒドロキシメチル)フェニル)−1−ピペリジニル)−2−オキソエチル)−4−((4−メチルフェニル)スルホニル)−3,4−ジヒドロ−2(1H)−ピラジノン;
(3R)−3−(2−(1−アゼパニル)−2−オキソエチル)−4−((3,4−ジクロロフェニル)スルホニル)−3,4−ジヒドロ−2(1H)−ピラジノン;
(3R)−3−(2−(1−アゼチジニル)−2−オキソエチル)−4−((4−メチルフェニル)スルホニル)−3,4−ジヒドロ−2(1H)−ピラジノン;
(3R)−3−(2−(1−アゾカニル)−2−オキソエチル)−4−((3,4−ジクロロフェニル)スルホニル)−3,4−ジヒドロ−2(1H)−ピラジノン;
(3R)−3−(2−(1−アゾナニル)−2−オキソエチル)−4−((3,4−ジクロロフェニル)スルホニル)−3,4−ジヒドロ−2(1H)−ピラジノン;
(3R)−3−(2−(1H−ベンゾ[デ]イソキノリン−2(3H)−イル)−2−オキソエチル)−4−((3,4−ジクロロフェニル)スルホニル)−3,4−ジヒドロ−2(1H)−ピラジノン;
(3R)−3−(2−(3,4−ジヒドロ−2(1H)−イソキノリニル)−2−オキソエチル)−4−((4−メチルフェニル)スルホニル)−3,4−ジヒドロ−2(1H)−ピラジノン;
(3R)−3−(2−(3−アザビシクロ[3.2.2]ノナ−3−イル)−2−オキソエチル)−4−((3,4−ジクロロフェニル)スルホニル)−3,4−ジヒドロ−2(1H)−ピラジノン;
(3R)−3−(2−(4−(2−ヒドロキシエチル)−1−ピペラジニル)−2−オキソエチル)−4−((4−メチルフェニル)スルホニル)−3,4−ジヒドロ−2(1H)−ピラジノン;
(3R)−4−((3,4−ジクロロフェニル)スルホニル)−3−(2−((2R)−2−(ヒドロキシメチル)−1−ピペリジニル)−2−オキソエチル)−3,4−ジヒドロ−2(1H)−ピラジノン;
(3R)−4−((3,4−ジクロロフェニル)スルホニル)−3−(2−((2R)−2−メチル−1−ピペリジニル)−2−オキソエチル)−3,4−ジヒドロ−2(1H)−ピラジノン;
(3R)−4−((3,4−ジクロロフェニル)スルホニル)−3−(2−((2S)−2−(ヒドロキシメチル)−1−ピペリジニル)−2−オキソエチル)−3,4−ジヒドロ−2(1H)−ピラジノン;
(3R)−4−((3,4−ジクロロフェニル)スルホニル)−3−(2−((2S)−2−メチル−1−ピペリジニル)−2−オキソエチル)−3,4−ジヒドロ−2(1H)−ピラジノン;
(3R)−4−((3,4−ジクロロフェニル)スルホニル)−3−(2−((3R)−3−(ヒドロキシメチル)−1−ピペリジニル)−2−オキソエチル)−3,4−ジヒドロ−2(1H)−ピラジノン;
(3R)−4−((3,4−ジクロロフェニル)スルホニル)−3−(2−((3R)−3−メチル−1−ピペリジニル)−2−オキソエチル)−3,4−ジヒドロ−2(1H)−ピラジノン;
(3R)−4−((3,4−ジクロロフェニル)スルホニル)−3−(2−((3S)−3−(ヒドロキシメチル)−1−ピペリジニル)−2−オキソエチル)−3,4−ジヒドロ−2(1H)−ピラジノン;
(3R)−4−((3,4−ジクロロフェニル)スルホニル)−3−(2−((3S)−3−メチル−1−ピペリジニル)−2−オキソエチル)−3,4−ジヒドロ−2(1H)−ピラジノン;
(3R)−4−((3,4−ジクロロフェニル)スルホニル)−3−(2−((4aR,8aR)−オクタヒドロ−1(2H)−キノリニル)−2−オキソエチル)−3,4−ジヒドロ−2(1H)−ピラジノン;
(3R)−4−((3,4−ジクロロフェニル)スルホニル)−3−(2−((4aR,8aR)−オクタヒドロ−2(1H)−イソキノリニル)−2−オキソエチル)−3,4−ジヒドロ−2(1H)−ピラジノン;
(3R)−4−((3,4−ジクロロフェニル)スルホニル)−3−(2−((4aR,8aS)−オクタヒドロ−1(2H)−キノリニル)−2−オキソエチル)−3,4−ジヒドロ−2(1H)−ピラジノン;
(3R)−4−((3,4−ジクロロフェニル)スルホニル)−3−(2−((4aR,8aS)−オクタヒドロ)−2(1H)−イソキノリニル)−2−オキソエチル)−3,4−ジヒドロ−2(1H)−ピラジノン;
(3R)−4−((3,4−ジクロロフェニル)スルホニル)−3−(2−((4aS,8aR)−オクタヒドロ)−1(2H)−キノリニル)−2−オキソエチル)−3,4−ジヒドロ−2(1H)−ピラジノン;
(3R)−4−((3,4−ジクロロフェニル)スルホニル)−3−(2−((4aS,8aR)−オクタヒドロ)−2(1H)−イソキノリニル)−2−オキソエチル)−3,4−ジヒドロ−2(1H)−ピラジノン;
(3R)−4−((3,4−ジクロロフェニル)スルホニル)−3−(2−((4aS,8aS)−オクタヒドロ−1(2H)−キノリニル)−2−オキソエチル)−3,4−ジヒドロ−2(1H)−ピラジノン;
(3R)−4−((3,4−ジクロロフェニル)スルホニル)−3−(2−((4aS,8aS)−オクタヒドロ−2(1H)−イソキノリニル)−2−オキソエチル)−3,4−ジヒドロ−2(1H)−ピラジノン;
(3R)−4−((3,4−ジクロロフェニル)スルホニル)−3−(2−((4R)−4−ヒドロキシ−1−アゼパニル)−2−オキソエチル)−3,4−ジヒドロ−2(1H)−ピラジノン;
(3R)−4−((3,4−ジクロロフェニル)スルホニル)−3−(2−((4R)−4−ヒドロキシ−4−メチル−1−アゼパニル)−2−オキソエチル)−3,4−ジヒドロ−2(1H)−ピラジノン;
(3R)−4−((3,4−ジクロロフェニル)スルホニル)−3−(2−((4S)−4−ヒドロキシ−1−アゼパニル)−2−オキソエチル)−3,4−ジヒドロ−2(1H)−ピラジノン;
(3R)−4−((3,4−ジクロロフェニル)スルホニル)−3−(2−((4S)−4−ヒドロキシ−4−メチル−1−アゼパニル)−2−オキソエチル)−3,4−ジヒドロ−2(1H)−ピラジノン;
(3R)−4−((3,4−ジクロロフェニル)スルホニル)−3−(2−(1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イル)−2−オキソエチル)−3,4−ジヒドロ−2(1H)−ピラジノン;
(3R)−4−((3,4−ジクロロフェニル)スルホニル)−3−(2−(1,4−オキサゼパン−4−イル)−2−オキソエチル)−3,4−ジヒドロ−2(1H)−ピラジノン;
(3R)−4−((3,4−ジクロロフェニル)スルホニル)−3−(2−(2,3−ジヒドロ−1H−インドール−1−イル)−2−オキソエチル)−3,4−ジヒドロ−2(1H)−ピラジノン;
(3R)−4−((3,4−ジクロロフェニル)スルホニル)−3−(2−(3,4−ジヒドロ)−1(2H)−キノリニル)−2−オキソエチル)−3,4−ジヒドロ−2(1H)−ピラジノン;
(3R)−4−((3,4−ジクロロフェニル)スルホニル)−3−(2−(3,4−ジヒドロ−2(1H)−イソキノリニル)−2−オキソエチル)−3,4−ジヒドロ−2(1H)−ピラジノン;
(3R)−4−((3,4−ジクロロフェニル)スルホニル)−3−(2−(4−(ヒドロキシメチル)−1−ピペリジニル)−2−オキソエチル)−3,4−ジヒドロ−2(1H)−ピラジノン;
(3R)−4−((3,4−ジクロロフェニル)スルホニル)−3−(2−(4−メチル−1−ピペリジニル)−2−オキソエチル)−3,4−ジヒドロ−2(1H)−ピラジノン;
(3R)−4−((3,4−ジクロロフェニル)スルホニル)−3−(2−オキソ−2−((1R,5S)−1,3,3−トリメチル−6−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−6−イル)エチル)−3,4−ジヒドロ−2(1H)−ピラジノン;
(3R)−4−((3,4−ジクロロフェニル)スルホニル)−3−(2−オキソ−2−((1S,5R)−1,3,3−トリメチル−6−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−6−イル)エチル)−3,4−ジヒドロ−2(1H)−ピラジノン;
(3R)−4−((3,4−ジクロロフェニル)スルホニル)−3−(2−オキソ−2−((2R)−2−(フェニルメチル)−1−ピロリジニル)エチル)−3,4−ジヒドロ−2(1H)−ピラジノン;
(3R)−4−((3,4−ジクロロフェニル)スルホニル)−3−(2−オキソ−2−((2R)−2−(フェニルメチル)−1−ピペリジニル)エチル)−3,4−ジヒドロ−2(1H)−ピラジノン;
(3R)−4−((3,4−ジクロロフェニル)スルホニル)−3−(2−オキソ−2−((2R)−2−フェニル−1−ピロリジニル)エチル)−3,4−ジヒドロ−2(1H)−ピラジノン;
(3R)−4−((3,4−ジクロロフェニル)スルホニル)−3−(2−オキソ−2−((2R)−2−フェニル−1−ピペリジニル)エチル)−3,4−ジヒドロ−2(1H)−ピラジノン;
(3R)−4−((3,4−ジクロロフェニル)スルホニル)−3−(2−オキソ−2−((2R)−2−フェニル−1−アゼパニル)エチル)−3,4−ジヒドロ−2(1H)−ピラジノン;
(3R)−4−((3,4−ジクロロフェニル)スルホニル)−3−(2−オキソ−2−((2S)−2−(フェニルメチル)−1−ピロリジニル)エチル)−3,4−ジヒドロ−2(1H)−ピラジノン;
(3R)−4−((3,4−ジクロロフェニル)スルホニル)−3−(2−オキソ−2−((2S)−2−(フェニルメチル)−1−ピペリジニル)エチル)−3,4−ジヒドロ−2(1H)−ピラジノン;
(3R)−4−((3,4−ジクロロフェニル)スルホニル)−3−(2−オキソ−2−((2S)−2−フェニル−1−ピロリジニル)エチル)−3,4−ジヒドロ−2(1H)−ピラジノン;
(3R)−4−((3,4−ジクロロフェニル)スルホニル)−3−(2−オキソ−2−((2S)−2−フェニル−1−ピペリジニル)エチル)−3,4−ジヒドロ−2(1H)−ピラジノン;
(3R)−4−((3,4−ジクロロフェニル)スルホニル)−3−(2−オキソ−2−((2S)−2−フェニル−1−アゼパニル)エチル)−3,4−ジヒドロ−2(1H)−ピラジノン;
(3R)−4−((3,4−ジクロロフェニル)スルホニル)−3−(2−オキソ−2−((3R)−3−(フェニルメチル)−1−ピロリジニル)エチル)−3,4−ジヒドロ−2(1H)−ピラジノン;
(3R)−4−((3,4−ジクロロフェニル)スルホニル)−3−(2−オキソ−2−((3R)−3−フェニル−1−ピペリジニル)エチル)−3,4−ジヒドロ−2(1H)−ピラジノン;
(3R)−4−((3,4−ジクロロフェニル)スルホニル)−3−(2−オキソ−2−((3R)−3−フェニル−1−ピロリジニル)エチル)−3,4−ジヒドロ−2(1H)−ピラジノン;
(3R)−4−((3,4−ジクロロフェニル)スルホニル)−3−(2−オキソ−2−((3S)−3−(フェニルメチル)−1−ピロリジニル)エチル)−3,4−ジヒドロ−2(1H)−ピラジノン;
(3R)−4−((3,4−ジクロロフェニル)スルホニル)−3−(2−オキソ−2−((3S)−3−フェニル−1−ピペリジニル)エチル)−3,4−ジヒドロ−2(1H)−ピラジノン;
(3R)−4−((3,4−ジクロロフェニル)スルホニル)−3−(2−オキソ−2−((3S)−3−フェニル−1−ピロリジニル)エチル)−3,4−ジヒドロ−2(1H)−ピラジノン;
(3R)−4−((3,4−ジクロロフェニル)スルホニル)−3−(2−オキソ−2−(1−ピペリジニル)エチル)−3,4−ジヒドロ−2(1H)−ピラジノン;
(3R)−4−((3,4−ジクロロフェニル)スルホニル)−3−(2−オキソ−2−(1−ピロリジニル)エチル)−3,4−ジヒドロ−2(1H)−ピラジノン;
(3R)−4−((3,4−ジクロロフェニル)スルホニル)−3−(2−オキソ−2−(4−(2−ピリジニル)−1−ピペラジニル)エチル)−3,4−ジヒドロ−2(1H)−ピラジノン;
(3R)−4−((3,4−ジクロロフェニル)スルホニル)−3−(2−オキソ−2−(4−(フェニルメチル)−1−ピペリジニル)エチル)−3,4−ジヒドロ−2(1H)−ピラジノン;
(3R)−4−((3,4−ジクロロフェニル)スルホニル)−3−(2−オキソ−2−(4−フェニル−1−ピペリジニル)エチル)−3,4−ジヒドロ−2(1H)−ピラジノン;
(3R)−4−((4−メチルフェニル)スルホニル)−3−(2−((1R,4R)−2−オキサ−5−アザビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−イル)−2−オキソエチル)−3,4−ジヒドロ−2(1H)−ピラジノン;
(3R)−4−((4−メチルフェニル)スルホニル)−3−(2−((1S,4S)−2−オキサ−5−アザビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−イル)−2−オキソエチル)−3,4−ジヒドロ−2(1H)−ピラジノン;
(3R)−4−((4−メチルフェニル)スルホニル)−3−(2−((4aR,8aS)−オクタヒドロ−2(1H)−イソキノリニル)−2−オキソエチル)−3,4−ジヒドロ−2(1H)−ピラジノン;
(3R)−4−((4−メチルフェニル)スルホニル)−3−(2−((4aS,8aR)−オクタヒドロ−2(1H)−イソキノリニル)−2−オキソエチル)−3,4−ジヒドロ−2(1H)−ピラジノン;
(3R)−4−((4−メチルフェニル)スルホニル)−3−(2−(4−モルフォリニル)−2−オキソエチル)−3,4−ジヒドロ−2(1H)−ピラジノン;
(3R)−4−((4−メチルフェニル)スルホニル)−3−(2−オキソ−2−((2R)−2−(4−(1−ピペリジニルメチル)フェニル)−1−ピペリジニル)エチル)−3,4−ジヒドロ−2(1H)−ピラジノン;
(3R)−4−((4−メチルフェニル)スルホニル)−3−(2−オキソ−2−((2S)−2−(4−(1−ピペリジニルメチル)フェニル)−1−ピペリジニル)エチル)−3,4−ジヒドロ−2(1H)−ピラジノン;
(4−(((2S)−1−((3,4−ジクロロフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)アセチル)−1−ピペラジニル)アセトニトリル;
1−(((2R)−1−((3,4−ジクロロフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)アセチル)−1,4−ジアゼパン−5−オン;
1−(((2R)−1−((3,4−ジクロロフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)アセチル)−4−アゼパノン;
(1R)−6−(((((2R)−1−((4−メチルフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)アセチル)アミノ)メチル)−1,2,3,4−テトラヒドロ−1−ナフタレニルカルバミン酸1,1−ジメチルエチル;
4−(1−((5R)−5−((((2R)−1−((4−メチルフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)アセチル)アミノ)−5,6,7,8−テトラヒドロ−2−ナフタレニル)エチル)−1−ピペラジンカルボン酸1,1−ジメチルエチル;
2−((2R)−1−((2,3−ジクロロフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)−N−((4−(1−ピペリジニルメチル)フェニル)メチル)アセトアミド;
2−((2R)−1−((2,3−ジクロロフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)−N−((1R)−1−(4−フルオロフェニル)エチル)アセトアミド;
2−((2R)−1−((2,3−ジクロロフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)−N−(3−ピリジニルメチル)アセトアミド;
2−((2R)−1−((2,3−ジクロロフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)−N−((2−(2−チエニル)−1,3−チアゾール−4−イル)メチル)アセトアミド;
2−((2R)−1−((2,3−ジクロロフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)−N−((1R)−1−フェニルエチル)アセトアミド;
2−((2R)−1−((2,3−ジクロロフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)−N−((1S)−1−(3,3’−ジフルオロ−2’−(3−メチル−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル)−1,1’−ビフェニル−4−イル)エチル)アセトアミド;
2−((2R)−1−((2,3−ジクロロフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)−N−(4−ピリジニルメチル)アセトアミド;
2−((2R)−1−((2,3−ジクロロフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)−N−(2−ピリジニルメチル)アセトアミド;
2−((2R)−1−((2,3−ジクロロフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)−N−(フェニルメチル)アセトアミド;
2−((2R)−1−((2,3−ジクロロフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)−N−((1R)−6−(1−ピペリジニルメチル)−1,2,3,4−テトラヒドロ−1−ナフタレニル)アセトアミド;
2−((2R)−1−((2,3−ジクロロフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)−N−((3−フルオロフェニル)メチル)アセトアミド;
2−((2R)−1−((3,4−ジクロロフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)−N−((1R)−1,2,3,4−テトラヒドロ−1−ナフタレニル)アセトアミド;
2−((2R)−1−((3,4−ジクロロフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)−N−((1R)−6−(ヒドロキシメチル)−1,2,3,4−テトラヒドロ−1−ナフタレニル)アセトアミド;
2−((2R)−1−((3,4−ジクロロフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)−N−((4R)−7−(ヒドロキシメチル)−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−4−イル)アセトアミド;
2−((2R)−1−((3,4−ジクロロフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)−N−((1R)−6−(((1−メチルエチル)アミノ)メチル)−1,2,3,4−テトラヒドロ−1−ナフタレニル)アセトアミド;
2−((2R)−1−((3,4−ジクロロフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)−N−((4R)−7−(((1−メチルエチル)アミノ)メチル)−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−4−イル)アセトアミド;
2−((2R)−1−((3,4−ジクロロフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)−N−((5R)−5,6,7,8−テトラヒドロ−5−キノリニル)アセトアミド;
2−((2R)−1−((3,4−ジクロロフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)−N−(1−ナフタレニル)アセトアミド;
2−((2R)−1−((3,4−ジクロロフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)−N−((4−(1−ピペリジニルメチル)フェニル)メチル)アセトアミド;
2−((2R)−1−((3,4−ジクロロフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)−N−((1R)−6−(1−ピペリジニルメチル)−1,2,3,4−テトラヒドロ−1−ナフタレニル)アセトアミド;
2−((2R)−1−((3,4−ジクロロフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)−N−((1R)−6−(2−(1−ピペリジニル)エチル)−1,2,3,4−テトラヒドロ−1−ナフタレニル)アセトアミド;
2−((2R)−1−((3,4−ジクロロフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)−N−((1R)−6−(((1,1−ジメチルエチル)アミノ)メチル)−1,2,3,4−テトラヒドロ−1−ナフタレニル)アセトアミド;
2−((2R)−1−((3,4−ジクロロフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)−N−((1R)−6−(((1,1−ジメチルエチル)アミノ)メチル)−1,2,3,4−テトラヒドロ−1−ナフタレニル)アセトアミド;
2−((2R)−1−((3,4−ジクロロフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)−N−(2,3−ジヒドロ−1H−インデン−2−イル)アセトアミド;
2−((2R)−1−((3,4−ジクロロフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)−N−(フェニルメチル)アセトアミド;
2−((2R)−1−((3,4−ジクロロフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)−N−(2−フェニルエチル)アセトアミド;
2−((2R)−1−((3,4−ジクロロフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)−N−フェニルアセトアミド;
2−((2R)−1−((3,4−ジクロロフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)−N−(4−(5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イル)ブチル)アセトアミド;
2−((2R)−1−((3,4−ジクロロフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)−N−(3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イル)プロピル)アセトアミド;
2−((2R)−1−((3−クロロフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)−N−((1R)−6−(1−ピペリジニルメチル)−1,2,3,4−テトラヒドロ−1−ナフタレニル)アセトアミド;
2−((2R)−1−((4−(メチルオキシ)フェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)−N−((1R)−6−(1−ピペリジニルメチル)−1,2,3,4−テトラヒドロ−1−ナフタレニル)アセトアミド;
2−((2R)−1−((4−クロロ−2,5−ジメチルフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)−N−((4R)−7−(ヒドロキシメチル)−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−4−イル)アセトアミド;
2−((2R)−1−((4−クロロ−2,5−ジメチルフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)−N−((1R)−6−(ヒドロキシメチル)−1,2,3,4−テトラヒドロ−1−ナフタレニル)アセトアミド;
2−((2R)−1−((4−クロロ−2,5−ジメチルフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)−N−((1R)−1,2,3,4−テトラヒドロ−1−ナフタレニル)アセトアミド;
2−((2R)−1−((4−クロロ−2,5−ジメチルフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)−N−((1R)−1−フェニルエチル)アセトアミド;
2−((2R)−1−((4−クロロ−2,5−ジメチルフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)−N−((4R)−7−((シクロペンチルアミノ)メチル)−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−4−イル)アセトアミド;
2−((2R)−1−((4−クロロ−2,5−ジメチルフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)−N−((1R)−6−((シクロペンチルアミノ)メチル)−1,2,3,4−テトラヒドロ−1−ナフタレニル)アセトアミド;
2−((2R)−1−((4−クロロ−2,5−ジメチルフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)−N−((1R)−6−(((1,1−ジメチルエチル)アミノ)メチル)−1,2,3,4−テトラヒドロ−1−ナフタレニル)アセトアミド;
2−((2R)−1−((4−クロロ−2,5−ジメチルフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)−N−((4R)−7−(((1,1−ジメチルエチル)アミノ)メチル)−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−4−イル)アセトアミド;
2−((2R)−1−((4−クロロ−2,5−ジメチルフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)−N−((1R)−6−(((2,2−ジメチルプロピル)アミノ)メチル)−1,2,3,4−テトラヒドロ−1−ナフタレニル)アセトアミド;
2−((2R)−1−((4−クロロ−2,5−ジメチルフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)−N−((4−(1−ピペリジニルメチル)フェニル)メチル)アセトアミド;
2−((2R)−1−((4−クロロ−2,5−ジメチルフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)−N−((1R)−6−(1−ピペリジニルメチル)−1,2,3,4−テトラヒドロ−1−ナフタレニル)アセトアミド;
2−((2R)−1−((4−クロロ−2,5−ジメチルフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)−N−((4R)−7−(1−ピペリジニルメチル)−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−4−イル)アセトアミド;
2−((2R)−1−((4−クロロフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)−N−((1R)−6−(2−(1−ピペリジニル)エチル)−1,2,3,4−テトラヒドロ−1−ナフタレニル)アセトアミド;
2−((2R)−1−((4−クロロフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)−N−((1R)−6−((シクロプロピルアミノ)メチル)−1,2,3,4−テトラヒドロ−1−ナフタレニル)アセトアミド;
2−((2R)−1−((4−クロロフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)−N−((1R)−6−(((3R)−3−ヒドロキシ−1−ピペリジニル)メチル)−1,2,3,4−テトラヒドロ−1−ナフタレニル)アセトアミド;
2−((2R)−1−((4−クロロフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)−N−((1R)−6−(((2−(メチルオキシ)エチル)アミノ)メチル)−1,2,3,4−テトラヒドロ−1−ナフタレニル)アセトアミド;
2−((2R)−1−((4−クロロフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)−N−((1R)−6−(((2−ヒドロキシエチル)アミノ)メチル)−1,2,3,4−テトラヒドロ−1−ナフタレニル)アセトアミド;
2−((2R)−1−((4−クロロフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)−N−((1R)−1−フェニルエチル)アセトアミド;
2−((2R)−1−((4−メチルフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)−N−((1R)−6−(1−(1−ピペリジニルメチル)エテニル)−1,2,3,4−テトラヒドロ−1−ナフタレニル)アセトアミド;
2−((2R)−1−((4−メチルフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)−N−((1R)−1,2,3,4−テトラヒドロ−1−ナフタレニル)アセトアミド;
2−((2R)−1−((4−メチルフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)−N−((1R)−6−(1−ピペリジニルメチル)−1,2,3,4−テトラヒドロ−1−ナフタレニル)アセトアミド;
2−((2R)−1−((4−メチルフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)−N−((5S)−2−(2−(1−ピペリジニル)エチル)−5,6,7,8−テトラヒドロ−5−キナゾリニル)アセトアミド;
2−((2R)−1−((4−メチルフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)−N−(4−(3−(1−ピペリジニル)プロピル)フェニル)アセトアミド;
2−((2R)−1−((4−メチルフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)−N−(4−(3−(4−メチル−1−ピペラジニル)プロピル)フェニル)アセトアミド;
2−((2R)−1−((4−メチルフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)−N−((1R)−6−((1S)−1−((2−メチルプロピル)アミノ)エチル)−1,2,3,4−テトラヒドロ−1−ナフタレニル)アセトアミド;
2−((2R)−1−((4−メチルフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)−N−((1R)−6−(2−(1−ピペリジニル)エチル)−1,2,3,4−テトラヒドロ−1−ナフタレニル)アセトアミド;
2−((2R)−1−((4−メチルフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)−N−((1R)−5−(1−ピペリジニルメチル)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−1−イル)アセトアミド;
2−((2R)−1−((4−メチルフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)−N−(4−(2−(4−モルフォリニル)エチル)フェニル)アセトアミド;
2−((2R)−1−((4−メチルフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)−N−(2−(4−(1−ピペリジニルメチル)フェニル)エチル)アセトアミド;
2−((2R)−1−((4−メチルフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)−N−(3−(1−ピロリジニル)プロピル)アセトアミド;
2−((2R)−1−((4−メチルフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)−N−(4−(2−(1−ピロリジニル)エチル)フェニル)アセトアミド;
2−((2R)−1−((4−メチルフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)−N−((1R)−1−メチル−2−(3−(1−ピペリジニルメチル)フェニル)エチル)アセトアミド;
2−((2R)−1−((4−メチルフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)−N−((1R)−1−(4−(1−ピペリジニルメチル)フェニル)エチル)アセトアミド;
2−((2R)−1−((4−メチルフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)−N−(4−(1−ピペリジニル)ブチル)アセトアミド;
2−((2R)−1−((4−メチルフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)−N−(4−(1−ピロリジニル)ブチル)アセトアミド;
2−((2R)−1−((4−メチルフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)−N−(5−(1−ピペリジニル)ペンチル)アセトアミド;
2−((2R)−1−((4−メチルフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)−N−(5−(1−ピロリジニル)ペンチル)アセトアミド;
2−((2R)−1−((4−メチルフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)−N−((1R)−1−フェニルエチル)アセトアミド;
2−((2R)−1−((4−メチルフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)−N−((4S)−1−(2−(1−ピペリジニル)エチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−4−イル)アセトアミド;
2−((2R)−1−((4−メチルフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)−N−(3−(3−(1−ピペリジニル)プロピル)フェニル)アセトアミド;
2−((2R)−1−((4−メチルフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)−N−(3−(3−(1−ピロリジニル)プロピル)フェニル)アセトアミド;
2−((2R)−1−((4−メチルフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)−N−(3−(3−((2−メチルプロピル)アミノ)プロピル)フェニル)アセトアミド;
2−((2R)−1−((4−メチルフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)−N−((1R)−6−((4−(2−ピリジニル)−1−ピペラジニル)メチル)−1,2,3,4−テトラヒドロ−1−ナフタレニル)アセトアミド;
2−((2R)−1−((4−)メチルフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)−N−(2−(4−((4−メチル−1−ピペラジニル)メチル)フェニル)エチル)アセトアミド;
2−((2R)−1−((4−メチルフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)−N−(2−(4−(((2−メチルプロピル)アミノ)メチル)フェニル)エチル)アセトアミド;
2−((2R)−1−((4−メチルフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)−N−((4R)−7−(1−ピロリジニルメチル)−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−4−イル)アセトアミド;
2−((2R)−1−((4−メチルフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)−N−((4−(1−ピペリジニルメチル)フェニル)メチル)アセトアミド;
2−((2R)−1−((4−メチルフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)−N−((1R)−6−(1−ピロリジニルメチル)−1,2,3,4−テトラヒドロ−1−ナフタレニル)アセトアミド;
2−((2R)−1−((4−メチルフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)−N−((1R)−6−(1−ピペリジニルメチル)−1,2,3,4−テトラヒドロ−1−ナフタレニル)アセトアミド;
2−((2R)−1−((4−メチルフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)−N−((4−(1−ピペリジニルメチル)フェニル)メチル)アセトアミド;
2−((2R)−1−((4−メチルフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)−N−(4−(4−ピリジニルメチル)フェニル)アセトアミド;
2−((2R)−1−((4−メチルフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)−N−((8R)−2,6,6−トリメチル−3−オキソ−2,3,5,6,7,8−ヘキサヒドロ−8−イソキノリニル)アセトアミド;
2−((2R)−1−((4−メチルフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)−N−((8S)−2,6,6−トリメチル−3−オキソ−2,3,5,6,7,8−ヘキサヒドロ−8−イソキノリニル)アセトアミド;
2−((2R)−1−((4−メチルフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)−N−((1R)−6−(4−モルフォリニルメチル)−1,2,3,4−テトラヒドロ−1−ナフタレニル)アセトアミド;
2−((2R)−1−((4−メチルフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)−N−((1R)−6−(((2S)−2−(1−ピロリジニルメチル)−1−ピロリジニル)メチル)−1,2,3,4−テトラヒドロ−1−ナフタレニル)アセトアミド;
2−((2R)−1−((4−メチルフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)−N−(4−(5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−2−イル)ブチル)アセトアミド;
2−((2R)−1−((4−メチルフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)−N−((1R)−6−(2−ピリジニル)−1,2,3,4−テトラヒドロ−1−ナフタレニル)アセトアミド;
2−((2R)−1−((4−メチルフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)−N−((1S)−1−(2−ナフタレニル)エチル)アセトアミド;
2−((2R)−1−((4−メチルフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)−N−((1R)−1−(2−ナフタレニル)エチル)アセトアミド;
2−((2R)−1−((4−メチルフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)−N−((3S)−2−オキソ−3−アゼパニル)アセトアミド;
2−((2R)−1−((4−メチルフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)−N−((1R)−6−(1−(1−ピペラジニル)エチル)−1,2,3,4−テトラヒドロ−1−ナフタレニル)アセトアミド;
2−((2R)−1−((4−メチルフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)−N−((1R)−6−(1−(1−ピペラジニル)エチル)−1,2,3,4−テトラヒドロ−1−ナフタレニル)アセトアミド;
2−((2R)−1−((4−メチルフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)−N−((1R)−6−((4−メチル−1−ピペリジニル)メチル)−1,2,3,4−テトラヒドロ−1−ナフタレニル)アセトアミド;
2−((2R)−1−((4−メチルフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)−N−(1−(フェニルメチル)−4−ピペリジニル)アセトアミド;
2−((2R)−1−((4−メチルフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)−N−((3S)−2−オキソ−3−アゼパニル)アセトアミド;
2−((2R)−1−((4−メチルフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)−N−((3R)−2−オキソ−3−アゼパニル)アセトアミド;
2−((2R)−1−((4−メチルフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)−N−トリシクロ[3.3.1.1〜3,7〜]デカ−1−イルアセトアミド;
2−((2R)−1−((4−メチルフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)−N−((1R,2R)−2−((フェニルメチル)オキシ)シクロヘキシル)アセトアミド;
2−((2R)−1−((4−メチルフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)−N−((1S,2S)−2−((フェニルメチル)オキシ)シクロヘキシル)アセトアミド;
2−((2R)−1−((4−メチルフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)−N−((4R)−7−(1−ピロリジニルメチル)−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−4−イル)アセトアミド;
2−((2R)−1−((4−メチルフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)−N−((1R)−6−(1−ピロリジニルメチル)−1,2,3,4−テトラヒドロ−1−ナフタレニル)アセトアミド;
2−((2R)−1−((4−メチルフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)−N−((1R)−7−ニトロ−6−(1−ピペリジニルメチル)−1,2,3,4−テトラヒドロ−1−ナフタレニル)アセトアミド;
2−((2R)−1−((4−メチルフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)−N−((1R)−5−ニトロ−6−(1−ピペリジニルメチル)−1,2,3,4−テトラヒドロ−1−ナフタレニル)アセトアミド;
2−((2R)−1−((4−メチルフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)−N−(2−(4−(4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)エチル)アセトアミド;
2−((2R)−1−((4−メチルフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)−N−((7R)−3−(2−メチルプロピル)−1,2,3,4,7,8,9,10−オクタヒドロベンゾ[f]イソキノリン−7−イル)アセトアミド;
2−((2R)−1−((4−メチルフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)−N−((1R)−4−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−1−ナフタレニル)アセトアミド;
2−((2R)−1−(シクロプロピルスルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)−N−((1R)−6−(1−ピペリジニルメチル)−1,2,3,4−テトラヒドロ−1−ナフタレニル)アセトアミド;
2−((2R)−3−オキソ−1−(フェニルスルホニル)−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)−N−((1R)−6−(1−ピペリジニルメチル)−1,2,3,4−テトラヒドロ−1−ナフタレニル)アセトアミド;
2−((2R)−3−オキソ−1−(フェニルスルホニル)−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)−N−(フェニルメチル)アセトアミド;
2−((2R)−3−オキソ−1−(フェニルスルホニル)−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)−N−((4R)−7−(1−ピペリジニルメチル)−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−4−イル)アセトアミド;
2−((2R)−3−オキソ−1−(フェニルスルホニル)−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)−N−((1R)−1−フェニルエチル)アセトアミド;
2−((2R)−3−オキソ−1−(フェニルスルホニル)−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)−N−((1S)−1−フェニルエチル)アセトアミド;
2−((2R)−3−オキソ−1−(フェニルスルホニル)−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)−N−((1R)−1,2,3,4−テトラヒドロ−1−ナフタレニル)アセトアミド;
2−((2R)−4−メチル−1−((4−メチルフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)−N−((1R)−1,2,3,4−テトラヒドロ−1−ナフタレニル)アセトアミド;
2−((2S)−1−((4−メチルフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)−N−((1R)−6−(1−ピペリジニルメチル)−1,2,3,4−テトラヒドロ−1−ナフタレニル)アセトアミド;
2−((2S)−1−((4−メチルフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)−N−((6R)−2−(2−メチルプロピル)−1,2,3,4,6,7,8,9−オクタヒドロベンゾ[g]イソキノリン−6−イル)アセトアミド;
2−((2S)−1−((4−メチルフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)−N−((7R)−3−(2−メチルプロピル)−1,2,3,4,7,8,9,10−オクタヒドロベンゾ[f]イソキノリン−7−イル)アセトアミド;
メタンスルホン酸2−((4S)−4−((2−((2R)−1−((4−メチルフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)アセチル)アミノ)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)エチル;
メタンスルホン酸2−((5R)−5−((2−((2S)−1−((4−メチルフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)アセチル)アミノ)−5,6,7,8−テトラヒドロ−2−キナゾリニル)エチル;
2−(1−((4−メチルフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)−N−((2R)−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ナフタレニル)アセトアミド;
2−(1−((4−メチルフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)−N−((2S)−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ナフタレニル)アセトアミド;
(1R,2R)−2−((((2R)−1−((4−メチルフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)アセチル)アミノ)シクロヘキサンカルボン酸エチル;
(1R,2S)−2−((((2R)−1−((4−メチルフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)アセチル)アミノ)シクロヘキサンカルボン酸エチル;
(1S,2R)−2−((((2R)−1−((4−メチルフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)アセチル)アミノ)シクロヘキサンカルボン酸エチル;
(1S,2S)−2−((((2R)−1−((4−メチルフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)アセチル)アミノ)シクロヘキサンカルボン酸エチル;
(2S)−((((2R)−1−((4−メチルフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)アセチル)アミノ)(フェニル)エタン酸メチル;
2−((1R)−1−((((2R)−1−((4−メチルフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)アセチル)アミノ)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)安息香酸メチル;
4−((2R)−1−(((2R)−1−((4−メチルフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)アセチル)−2−ピペリジニル)安息香酸メチル;
4−((2S)−1−(((2R)−1−((4−メチルフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)アセチル)−2−ピペリジニル)安息香酸メチル;
N−(((5R)−5−((1−メチルエチル)アミノ)−5,6,7,8−テトラヒドロ−2−ナフタレニル)メチル)−2−((2R)−1−((4−メチルフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)アセトアミド;
N−(((5R)−5−アミノ−5,6,7,8−テトラヒドロ−2−ナフタレニル)メチル)−2−((2R)−1−((4−メチルフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)アセトアミド;
N−((1R)−1−(3,3’−ジフルオロ−2’−(3−メチル−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル)−1,1’−ビフェニル−4−イル)エチル)−2−((2R)−1−((4−メチルフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)アセトアミド;
N−((1R)−1−(4−(ヒドロキシメチル)フェニル)エチル)−2−((2R)−1−((4−メチルフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)アセトアミド;
N−((1R)−1−シクロヘキシルエチル)−2−((2R)−1−((4−メチルフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)アセトアミド;
N−((1R)−2−((2,6−ジメチルフェニル)オキシ)−1−メチルエチル)−2−((2R)−1−((4−メチルフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)アセトアミド;
N−((1R)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−1−イル)−2−((2R)−1−((4−メチルフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)アセトアミド;
N−((1R)−5−(ヒドロキシメチル)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−1−イル)−2−((2R)−1−((4−メチルフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)アセトアミド;
N−((1R)−6−(((2,2−ジメチルプロピル)アミノ)メチル)−1,2,3,4−テトラヒドロ−1−ナフタレニル)−2−((2R)−1−((4−メチルフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)アセトアミド;
N−((1R)−6−(((2,2−ジメチルプロピル)アミノ)メチル)−1,2,3,4−テトラヒドロ−1−ナフタレニル)−2−((2R)−3−オキソ−1−(フェニルスルホニル)−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)アセトアミド;
N−((1R)−6−(((2,2−ジメチルプロピル)アミノ)メチル)−1,2,3,4−テトラヒドロ−1−ナフタレニル)−2−((2R)−1−((4−メチルフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)アセトアミド;
N−((1R)−6−(((2R)−2−(ヒドロキシメチル)−1−ピロリジニル)メチル)−1,2,3,4−テトラヒドロ−1−ナフタレニル)−2−((2R)−1−((4−メチルフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)アセトアミド;
N−((1R)−6−(((2S)−2−(ヒドロキシメチル)−1−ピロリジニル)メチル)−1,2,3,4−テトラヒドロ−1−ナフタレニル)−2−((2R)−1−((4−メチルフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)アセトアミド;
N−((1R)−6−(((シクロプロピルメチル)(プロピル)アミノ)メチル)−1,2,3,4−テトラヒドロ−1−ナフタレニル)−2−((2R)−1−((4−メチルフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)アセトアミド;
N−((1R)−6−(((シクロプロピルメチル)(プロピル)アミノ)メチル)−1,2,3,4−テトラヒドロ−1−ナフタレニル)−2−((2R)−1−((4−メチルフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)アセトアミド;
N−((1R)−6−((1S)−1−(シクロブチルアミノ)エチル)−1,2,3,4−テトラヒドロ−1−ナフタレニル)−2−((2R)−1−((4−メチルフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)アセトアミド;
N−((1R)−6−((1S)−1−(シクロペンチルアミノ)エチル)−1,2,3,4−テトラヒドロ−1−ナフタレニル)−2−((2R)−1−((4−メチルフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)アセトアミド;
N−((1R)−6−((1S)−1−(シクロプロピルアミノ)エチル)−1,2,3,4−テトラヒドロ−1−ナフタレニル)−2−((2R)−1−((4−メチルフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)アセトアミド;
N−((1R)−6−((4−フルオロ−1−ピペリジニル)メチル)−1,2,3,4−テトラヒドロ−1−ナフタレニル)−2−((2R)−3−オキソ−1−(フェニルスルホニル)−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)アセトアミド;
N−((1R)−6−((シクロペンチルアミノ)メチル)−1,2,3,4−テトラヒドロ−1−ナフタレニル)−2−((2R)−1−((3,4−ジクロロフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)アセトアミド;
N−((1R)−6−((シクロペンチルアミノ)メチル)−1,2,3,4−テトラヒドロ−1−ナフタレニル)−2−((2R)−1−((4−メチルフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)アセトアミド;
N−((1R)−6−((シクロペンチルアミノ)メチル)−1,2,3,4−テトラヒドロ−1−ナフタレニル)−2−((2R)−3−オキソ−1−(フェニルスルホニル)−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)アセトアミド;
N−((1R)−6−((シクロプロピルアミノ)メチル)−1,2,3,4−テトラヒドロ−1−ナフタレニル)−2−((2R)−1−((メチルフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)アセトアミド;
N−((1R)−6−((ジメチルアミノ)メチル)−1,2,3,4−テトラヒドロ−1−ナフタレニル)−2−((2R)−1−((4−メチルフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)アセトアミド;
N−((1R)−6−(1−アゼパニルメチル)−1,2,3,4−テトラヒドロ−1−ナフタレニル)−2−((2R)−1−((4−クロロフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)アセトアミド;
N−((1R)−6−(アミノメチル)−1,2,3,4−テトラヒドロ−1−ナフタレニル)−2−((2R)−1−((4−メチルフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)アセトアミド;
N−((1R)−6−(ヒドロキシメチル)−1,2,3,4−テトラヒドロ−1−ナフタレニル)−2−((2R)−1−((4−メチルフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)アセトアミド;
N−((1R)−6−アセチル−1,2,3,4−テトラヒドロ−1−ナフタレニル)−2−((2R)−1−((4−メチルフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)アセトアミド;
N−((1R)−6−アセチル−1,2,3,4−テトラヒドロ−1−ナフタレニル)−2−((2R)−1−((4−メチルフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)アセトアミド;
N−((1R,2R)−2−ヒドロキシシクロヘキシル)−2−((2R)−1−((4−メチルフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)アセトアミド;
N−((1R,2R)−2−メチルシクロヘキシル)−2−((2R)−1−((4−メチルフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)アセトアミド;
N−((1R,5R,7S)−3−ヒドロキシトリシクロ[3.3.1.1〜3,7〜]デカ−1−イル)−2−((2R)−1−((4−メチルフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)アセトアミド;
N−((1S)−2−((2,6−ジメチルフェニル)オキシ)−1−メチルエチル)−2−((2R)−1−((4−メチルフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)アセトアミド;
N−((1S)−2−(3−(ヒドロキシメチル)フェニル)−1−メチルエチル)−2−((2R)−1−((4−メチルフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)アセトアミド;
N−((1S))−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−1−イル)−2−((2R)−1−((4−メチルフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)アセトアミド;
N−((1S)−2−シクロヘキシル−1−(ヒドロキシメチル)エチル)−2−((2R)−1−((4−メチルフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)アセトアミド;
N−((1S)−2−ヒドロキシ−1−フェニルエチル)−2−((2R)−1−((4−メチルフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)アセトアミド;
N−((1S)−3−メチルシクロヘキシル)−2−(1−((4−メチルフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)アセトアミド;
N−((1S,2R)−2−ヒドロキシ−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−1−イル)−2−((2R)−1−((4−メチルフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)アセトアミド;
N−((1S,2R)−2−メチルシクロヘキシル)−2−((2R)−1−((4−メチルフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)アセトアミド;
N−((1S,2S)−2−ヒドロキシシクロヘキシル)−2−((2R)−1−((4−メチルフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)アセトアミド;
N−((1S,2S)−2−メチルシクロヘキシル)−2−((2R)−1−((4−メチルフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)アセトアミド;
N−((2−フルオロフェニル)メチル)−2−((2R)−3−オキソ−1−(フェニルスルホニル)−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)アセトアミド;
N−((2R)−5−(メチルオキシ)−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ナフタレニル)−2−(1−((4−メチルフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)アセトアミド;
N−((2R)−6−(メチルオキシ)−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ナフタレニル)−2−(1−((4−メチルフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)アセトアミド;
N−((2R)−6−ブロモ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ナフタレニル)−2−((2R)−1−((4−メチルフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)アセトアミド;
N−((2R)−7−(メチルオキシ)−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ナフタレニル)−2−(1−((4−メチルフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)アセトアミド;
N−((2R)−8−ブロモ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ナフタレニル)−2−(1−((4−メチルフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)アセトアミド;
N−((2S)−6−ブロモ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ナフタレニル)−2−((2R)−1−((4−メチルフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)アセトアミド;
N−((3−フルオロフェニル)メチル)−2−((2R)−3−オキソ−1−(フェニルスルホニル)−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)アセトアミド;
N−((4−シアノフェニル)メチル)−2−((2R)−1−((4−メチルフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)アセトアミド;
N−((4−フルオロフェニル)メチル)−2−((2R)−3−オキソ−1−(フェニルスルホニル)−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)アセトアミド;
N−((4R)−1,1−ジオキシド−3,4−ジヒドロ−2H−1−ベンゾチオピラン−4−イル)−2−((2R)−1−((4−メチルフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)アセトアミド;
N−((4R)−2,2−ジメチル−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−4−イル)−2−((2R)−1−((4−メチルフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)アセトアミド;
N−((4R)−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−4−イル)−2−((2R)−1−((4−(メチルオキシ)フェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)アセトアミド;
N−((4R)−6−クロロ−1,1−ジオキシド−3,4−ジヒドロ−2H−1−ベンゾチオピラン−4−イル)−2−((2R)−1−((4−メチルフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)アセトアミド;
N−((4R)−6−クロロ−7−メチル−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−4−イル)−2−((2R)−1−((3,4−ジクロロフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)アセトアミド;
N−((4R)−7−(((2,2−ジメチルプロピル)アミノ)メチル)−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−4−イル)−2−((2R)−1−((4−メチルフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)アセトアミド;
N−((4R)−7−(((2,2−ジメチルプロピル)アミノ)メチル)−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−4−イル)−2−((2R)−3−オキソ−1−(フェニルスルホニル)−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)アセトアミド;
N−((4R)−7−(((2,2−ジメチルプロピル)アミノ)メチル)−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−4−イル)−2−((2R)−1−((4−メチルフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)アセトアミド;
N−((4R)−7−((シクロペンチルアミノ)メチル)−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−4−イル)−2−((2R)−1−((4−メチルフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)アセトアミド;
N−((4R)−7−((シクロペンチルアミノ)メチル)−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−4−イル)−2−((2R)−1−((3,4−ジクロロフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)アセトアミド;
N−((4R)−7−((シクロペンチルアミノ)メチル)−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−4−イル)−2−((2R)−3−オキソ−1−(フェニルスルホニル)−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)アセトアミド;
N−((4R)−7−((シクロプロピルアミノ)メチル)−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−4−イル)−2−((2R)−1−((4−メチルフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)アセトアミド;
N−((4R)−7−(ヒドロキシメチル)−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−4−イル)−2−((2R)−1−((4−メチルフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)アセトアミド;
N−((4R)−7−シアノ−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−4−イル)−2−((2R)−1−((4−メチルフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)アセトアミド;
N−((4S)−1−(2−(((1,1−ジメチルエチル)(ジメチル)シリル)オキシ)エチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−4−イル)−2−((2R)−1−((4−メチルフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)アセトアミド;
N−((4S)−1−(2−((2,2−ジメチルプロピル)アミノ)エチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−4−イル)−2−((2R)−1−((4−メチルフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)アセトアミド;
N−((4S)−1−(2−(シクロプロピルアミノ)エチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−4−イル)−2−((2R)−1−((4−メチルフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)アセトアミド;
N−((4S)−1−(2−ヒドロキシエチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−4−イル)−2−((2R)−1−((4−メチルフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)アセトアミド;
N−((4S)−2,2−ジメチル−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−4−イル)−2−((2R)−1−((4−メチルフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)アセトアミド;
N−((4S)−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−4−イル)−2−((2R)−1−((4−(メチルオキシ)フェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)アセトアミド;
N−((5S)−2−(2−ヒドロキシエチル)−5,6,7,8−テトラヒドロ−5−キナゾリニル)−2−((2R)−1−((4−メチルフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)アセトアミド;
N−(1,1−ジメチルエチル)−2−((2R)−1−((4−メチルフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)アセトアミド;
N−(2−(3−ホルミルフェニル)プロピル)−2−((2R)−1−((4−メチルフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)アセトアミド;
N−(2−(4−((シクロペンチルアミノ)メチル)フェニル)エチル)−2−((2R)−1−((4−メチルフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)アセトアミド;
N−(2−(4−((シクロプロピルアミノ)メチル)フェニル)エチル)−2−((2R)−1−((4−メチルフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)アセトアミド;
N−(2−(4−(ヒドロキシメチル)フェニル)エチル)−2−((2R)−1−((4−メチルフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)アセトアミド;
N−(2−(4−(ヒドロキシメチル)フェニル)エチル)−2−((2R)−1−((4−メチルフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)アセトアミド;
N−(2−(4−アミノフェニル)エチル)−2−((2R)−1−((4−メチルフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)アセトアミド;
N−(2−(4−シアノフェニル)エチル)−2−((2R)−1−((4−メチルフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)アセトアミド;
N−(2,3−ジヒドロ−1H−インデン−2−イル)−2−((2R)−1−((4−メチルフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)アセトアミド;
N−(3−(3−ヒドロキシプロピル)フェニル)−2−((2R)−1−((4−メチル−2,4−シクロヘキサジエン−1−イル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)アセトアミド;
N−(3−(シクロヘキシルアミノ)プロピル)−2−((2R)−1−((4−メチルフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)アセトアミド;
N−(4−(1,4’−ビピペリジン−1’−イル)フェニル)−2−((2R)−1−((4−メチルフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)アセトアミド;
N−(4−(2−(ジメチルアミノ)エチル)フェニル)−2−((2R)−1−((4−メチルフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)アセトアミド;
N−(4−(3−ヒドロキシプロピル)フェニル)−2−((2R)−1−((4−メチルフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)アセトアミド;
N−(4−ヒドロキシブチル)−2−((2R)−1−((4−メチルフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)アセトアミド;
N−(5−ヒドロキシペンチル)−2−((2R)−1−((4−メチルフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)アセトアミド;
N−(シス−4−メチルシクロヘキシル)−2−((2R)−1−((4−メチルフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)アセトアミド;
N−(トランス−4−メチルシクロヘキシル)−2−((2R)−1−((4−メチルフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)アセトアミド;
N−シクロブチル−2−((2R)−1−((3,4−ジクロロフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)アセトアミド;
N−シクロヘプチル−2−((2R)−1−((3,4−ジクロロフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)アセトアミド;
N−シクロヘキシル−2−((2R)−1−((3,4−ジクロロフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)アセトアミド;
N−シクロオクチル−2−((2R)−1−((3,4−ジクロロフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)アセトアミド;
N−シクロペンチル−2−((2R)−1−((3,4−ジクロロフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)アセトアミド;
N−シクロプロピル−2−((2R)−1−((3,4−ジクロロフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)アセトアミド;
N−メチル−2−((2R)−1−((4−メチルフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)−N−((1R)−6−(1−ピペリジニルメチル)−1,2,3,4−テトラヒドロ−1−ナフタレニル)アセトアミド;及び
N−メチル−2−((2R)−1−((4−メチルフェニル)スルホニル)−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−2−ピラジニル)−N−((4R)−7−(1−ピペリジニルメチル)−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−4−イル)アセトアミド
から選択される、請求項1の化合物。
【請求項16】
請求項1ないし15のいずれか一項に記載の化合物の薬学的に許容される塩。
【請求項17】
薬学的に許容される担体と請求項1ないし15のいずれか一項に記載の化合物とを含む医薬組成物。
【請求項18】
疼痛の治療のための医薬の製造における、請求項1ないし15のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項19】
哺乳類対象におけるブラジキニンによって仲介される病状の治療のための、請求項1ないし15のいずれか一項に記載の化合物の治療的有効量と薬学的に許容される担体とを含む、医薬組成物。
【請求項20】
炎症、関節リウマチ、膀胱炎、外傷後及び虚血後脳浮腫、肝硬変、アルツハイマー病、心血管疾患、疼痛、感冒、アレルギー、喘息、膵炎、火傷、ウイルス感染、頭部傷害、多発外傷、鼻炎、肝腎不全、糖尿病、転移、膵炎、新血管新生、角膜混濁、緑内障、眼の疼痛、目の高血圧又は血管性浮腫の治療のための、請求項1ないし15のいずれか一項に記載の化合物の治療的有効量と薬学的に許容される担体とを含む、医薬組成物。
【請求項21】
哺乳類対象においてブラジキニンによって仲介される病状の治療のための医薬の製造における、請求項1ないし15のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項22】
哺乳類対象における炎症、関節リウマチ、膀胱炎、外傷後及び虚血後脳浮腫、肝硬変、アルツハイマー病、心血管疾患、疼痛、感冒、アレルギー、喘息、膵炎、火傷、ウイルス感染、頭部傷害、多発外傷、鼻炎、肝腎不全、糖尿病、転移、膵炎、新血管新生、角膜混濁、緑内障、眼の疼痛、目の高血圧又は血管性浮腫から選択される疾病又は疾患の治療のための医薬の製造における、請求項1ないし15のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項23】
請求項1ないし15のいずれか一項に記載の化合物と、薬学的に許容される担体を含み、薬理活性のある一以上の他の成分を場合により含む、医薬製剤。
【請求項24】
B1活性と関連した疾病又は症状の治療のための医薬の製造における、請求項1ないし15のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項25】
炎症、炎症性疼痛、急性疼痛、歯の疼痛、背中の疼痛、下部の背中の疼痛、外傷由来の疼痛、手術痛、炎症性腸疾患、喘息、及びアレルギー性鼻炎の群から選択される疾病又は症状の治療のための医薬の製造における、請求項1ないし15のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項26】
人間又は動物の身体のための治療的処置法において使用するための、請求項1ないし15のいずれか一項に記載の化合物。

【公表番号】特表2008−506706(P2008−506706A)
【公表日】平成20年3月6日(2008.3.6)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2007−521658(P2007−521658)
【出願日】平成17年7月15日(2005.7.15)
【国際出願番号】PCT/US2005/025090
【国際公開番号】WO2006/019975
【国際公開日】平成18年2月23日(2006.2.23)
【出願人】(500049716)アムジエン・インコーポレーテツド (242)
【Fターム(参考)】