１，２，４−トリアゾロ［１，５ａ］ピリジン誘導体の調製および使用
本出願は、一般式Ｉの化合物
【化１】
およびその塩に関し、式中、Ｘ、Ｒ１Ａ、Ｒ１Ｂ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５は本明細書において定義されているとおりである。本出願はまた、組成物および過剰増殖性疾患または障害の処置方法に関する。
【化１】
およびその塩に関し、式中、Ｘ、Ｒ１Ａ、Ｒ１Ｂ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５は本明細書において定義されているとおりである。本出願はまた、組成物および過剰増殖性疾患または障害の処置方法に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式ＩＩの化合物
【化４１０】
またはその塩（式中：
Ｒ２Ａは、基−ＴＡ−（ＣＨ２）ｑ−ＵＡ−（ＣＨ２）ｒ−ＶＡであって、式中、ＴＡは、直接結合、−ＣＨ＝ＣＨ−、または、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、または、−ＮＲ６Ａ−から選択される結合から選択され、および、ＵＡは、（Ｃ３〜Ｃ１４）シクロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ１４）シクロアルキルオキシ、（Ｃ３〜Ｃ１４）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ１４）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールオキシ、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ１４）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ１４）ヘテロシクロアルキルオキシ、（Ｃ２〜Ｃ１４）ヘテロシクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ１４）ヘテロシクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリール、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールオキシ、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルおよび（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシから選択され、ここで、前述の基の各々は、１〜４個の置換基で任意により置換されていてもよく、および、ＶＡは、Ｈ、（Ｃ３〜Ｃ１４）シクロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ１４）シクロアルキルオキシ、（Ｃ３〜Ｃ１４）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ１４）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールオキシ、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ１４）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ１４）ヘテロシクロアルキルオキシ、（Ｃ２〜Ｃ１４）ヘテロシクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ１４）ヘテロシクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリール、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールオキシ、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルおよび（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシから選択され、ここで、前述の基の各々は、Ｈを除いて、１〜４個の置換基で任意により置換されていてもよく；
Ｒ３Ａ、Ｒ４ＡおよびＲ５Ａは、各々、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、およびハロ（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシから独立して選択され；
Ｒ６Ａは、Ｈおよび（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルから選択され；
Ｒ７Ａは、各々、Ｈおよび（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルから独立して選択され；
Ｒ１２はＨであり、ｊは０であり、および、Ｒ１１は、ＯＳＯ２ハロ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ、（Ｃ４〜Ｃ１４）シクロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ１４）シクロアルキルオキシ、（Ｃ３〜Ｃ１４）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ１４）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールオキシ、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ１４）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ１４）ヘテロシクロアルキルオキシ、（Ｃ２〜Ｃ１４）ヘテロシクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ１４）ヘテロシクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリール、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールオキシ、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルおよび（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシから選択され、ここで、前述の基の各々は、Ｈを除いて、１〜４個の置換基で任意により置換されていてもよく、ただし、（Ｃ２〜Ｃ１４）ヘテロシクロアルキルは未置換Ｎ−イソプロピル−ピペラジニルまたは３Ｈ−［１，３，４］オキサジアゾール−２−オン−５−イルではなく、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールは未置換トリアゾリルまたはテトラゾリルではなく、および、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルは未置換ＣＨ２−トリアゾリルまたはＣＨ２−イミダゾリルではなく；
または
Ｒ１１はＨであり、ｈは０であり、および、Ｒ１２は、ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ、ハロ（Ｃ２〜Ｃ４）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ１４）シクロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ１４）シクロアルキルオキシ、（Ｃ３〜Ｃ１４）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ１４）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールオキシ、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ１４）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ１４）ヘテロシクロアルキルオキシ、（Ｃ２〜Ｃ１４）ヘテロシクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ１４）ヘテロシクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリール、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールオキシ、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルおよび（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシから選択され、ここで、前述の基の各々は、Ｈを除いて、１〜４個の置換基で任意により置換されていてもよく；
または
Ｒ１１およびＲ１２は、一緒になって５員〜１０員炭素環もしくは複素環または６員芳香族複素環を形成し得、ここで、前述のもののいずれかは、１〜４個の置換基で任意により置換されていてもよく、ただし、前記複素環が１個の窒素原子を含有する５員環である場合、前記環はオキソによっても置換されてはおらず；
ｈ、ｊ、ｑおよびｒは、各々、０、１、２、または３から独立して選択され；ならびに
ここで、前記任意の置換基は、各々、ＯＨ、ＣＮ、オキソ、ＮＯ２、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ１４）シクロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ１４）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ１４）シクロアルキルオキシ、（Ｃ３〜Ｃ１４）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、ＮＲ７ＡＲ７Ａ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−ＮＲ７ＡＲ７Ａ、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールオキシ、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、ＳＯ２Ｒ７Ａ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−ＳＯ２Ｒ７Ａ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ＡＲ７Ａ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ＡＲ７Ａ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−ＳＯ２ＮＲ７ＡＲ７Ａ、ＳＯ２ＮＲ７ＡＲ７Ａ、（Ｃ２〜Ｃ１４）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ１４）ヘテロシクロアルキルオキシ、（Ｃ２〜Ｃ１４）ヘテロシクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ１４）ヘテロシクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリール、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールオキシ、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、ＣＯＲ７Ａ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−ＣＯＲ７Ａ、ＮＲ７ＡＣＯＲ７Ａ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−ＮＲ７ＡＣＯＲ７Ａ、ＮＲ７ＡＳＯ２Ｒ７Ａ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−ＮＲ７ＡＳＯ２Ｒ７Ａ、ＯＳＯ２Ｒ７Ａ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−ＯＳＯ２Ｒ７Ａ、ＰＯＲ７ＡＲ７Ａ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−ＰＯＲ７ＡＲ７Ａ、ＣＯ２Ｒ７Ａまたは（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−ＣＯ２Ｒ７Ａから独立して選択される）。
【請求項２】
Ｒ５Ａ、Ｒ４Ａ、Ｒ３ＡおよびＲ１２がＨであり、ならびに、ｊが０である、請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項３】
Ｒ１２がＨであり、ｊが０であり、および、Ｒ１１が、６員複素環、（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ；（Ｃ２〜Ｃ１４）ヘテロシクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシから選択され；ここで、前述のもののいずれかは、１〜４個の置換基で任意により置換されていてもよい、請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項４】
Ｒ１１が、ピペラジニル、ピペリジニル、モルホリニル、アザホスフィナニル、および、チオモルホリニルから選択され、ここで、前述のもののいずれかは、１〜４個の置換基で任意により置換されていてもよい、請求項３に記載の化合物またはその塩。
【請求項５】
以下：
【表４１】
【表４２】
【表４３】
【表４４】
【表４５】
【表４６】
【表４７】
【表４８】
【表４９】
【表５０】
【表５１】
【表５２】
【表５３】
【表５４】
【表５５】
【表５６】
【表５７】
【表５８】
【表５９】
【表６０】
【表６１】
から選択される、請求項４に記載の化合物またはその塩。
【請求項６】
Ｒ１１が（Ｃ２〜Ｃ１４）ヘテロシクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシであり、式中、前記（Ｃ２〜Ｃ１４）ヘテロシクロアルキル基は、５員または６員ヘテロシクロアルキル基から選択される、請求項３に記載の化合物またはその塩。
【請求項７】
以下：
【表６２】
【表６３】
【表６４】
【表６５】
から選択される、請求項６に記載の化合物またはその塩。
【請求項８】
Ｒ１１が（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシである、請求項３に記載の化合物またはその塩。
【請求項９】
以下：
【表６６】
【表６７】
【表６８】
から選択される、請求項８に記載の化合物またはその塩。
【請求項１０】
Ｒ１１およびＲ１２が一緒になって、１〜４個の置換基で任意により置換されている５員〜１０員炭素環を形成していてもよい、請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項１１】
以下：
【表６９】
から選択される、請求項１０に記載の化合物またはその塩。
【請求項１２】
Ｒ１１およびＲ１２が一緒になって、１〜４個の置換基で任意により置換されている５員〜１０員複素環を形成していてもよい、請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項１３】
以下：
【表７０】
【表７１】
【表７２】
【表７３】
【表７４】
【表７５】
【表７６】
【表７７】
【表７８】
【表７９】
【表８０】
【表８１】
【表８２】
【表８３】
から選択される、請求項１２に記載の化合物またはその塩。
【請求項１４】
Ｒ１１およびＲ１２が一緒になって、１〜４個の置換基で任意により置換されている６員芳香族複素環を形成していてもよい、請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項１５】
以下：
【表８４】
から選択される、請求項１４に記載の化合物またはその塩。
【請求項１６】
Ｒ１１がＨであり、ｈが０であり、および、Ｒ１２が、ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ、ハロ（Ｃ２〜Ｃ４）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ１４）シクロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ１４）シクロアルキルオキシ、（Ｃ３〜Ｃ１４）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ１４）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールオキシ、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ１４）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ１４）ヘテロシクロアルキルオキシ、（Ｃ２〜Ｃ１４）ヘテロシクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ１４）ヘテロシクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリール、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールオキシ、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルおよび（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシから選択され、ここで、前述の基の各々は、Ｈを除いて、１〜４個の置換基で任意により置換されていてもよい、請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項１７】
以下：
【表８５】
【表８６】
【表８７】
【表８８】
から選択される、請求項１６に記載の化合物またはその塩。
【請求項１８】
以下：
【表８９】
【表９０】
【表９１】
【表９２】
【表９３】
【表９４】
から選択される、請求項１６に記載の化合物またはその塩。
【請求項１９】
以下：
【表９５】
から選択される、請求項１６に記載の化合物またはその塩。
【請求項２０】
以下：
【表９６】
【表９７】
【表９８】
【表９９】
から選択される、請求項１６に記載の化合物またはその塩。
【請求項２１】
以下：
【表１００】
から選択される、請求項１６に記載の化合物またはその塩。
【請求項２２】
式ＩＩＩの構造：
【化４１１】
（式中、Ｒ１２は、ＳＯ２Ｒ７Ａ、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ、ハロ（Ｃ２〜Ｃ４）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ１４）シクロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ１４）シクロアルキルオキシ、（Ｃ３〜Ｃ１４）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ１４）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールオキシ、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ１４）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ１４）ヘテロシクロアルキルオキシ、（Ｃ２〜Ｃ１４）ヘテロシクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ１４）ヘテロシクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリール、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールオキシ、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルおよび（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシから選択され、ここで、前述の基の各々は、１〜４個の置換基で任意により置換されていてもよく；
Ｒ９は、１〜４個の置換基で任意により置換されている、ＳＯ２Ｒ７Ａ、ＰＯＲ７ＡＲ７Ａ、ＮＲ７ＡＳＯ２Ｒ７Ａ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、ハロゲン、または（Ｃ２〜Ｃ１４）ヘテロシクロアルキルから選択され；
ｊは、０、１、２または３から選択され；ならびに
ここで、前記任意の置換基は、各々、ＯＨ、ＣＮ、オキソ、ＮＯ２、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ１４）シクロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ１４）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ１４）シクロアルキルオキシ、（Ｃ３〜Ｃ１４）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、ＮＲ７ＡＲ７Ａ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−ＮＲ７ＡＲ７Ａ、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールオキシ、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、ＳＯ２Ｒ７Ａ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−ＳＯ２Ｒ７Ａ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ＡＲ７Ａ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ＡＲ７Ａ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−ＳＯ２ＮＲ７ＡＲ７Ａ、ＳＯ２ＮＲ７ＡＲ７Ａ、（Ｃ２〜Ｃ１４）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ１４）ヘテロシクロアルキルオキシ、（Ｃ２〜Ｃ１４）ヘテロシクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ１４）ヘテロシクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリール、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールオキシ、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、ＣＯＲ７Ａ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−ＣＯＲ７Ａ、ＮＲ７ＡＣＯＲ７Ａ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−ＮＲ７ＡＣＯＲ７Ａ、ＮＲ７ＡＳＯ２Ｒ７Ａ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−ＮＲ７ＡＳＯ２Ｒ７Ａ、ＯＳＯ２Ｒ７Ａ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−ＯＳＯ２Ｒ７Ａ、ＰＯＲ７ＡＲ７Ａ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−ＰＯＲ７ＡＲ７Ａ、ＣＯ２Ｒ７Ａまたは（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−ＣＯ２Ｒ７Ａから独立して選択される）
を有する請求項１６に記載の化合物またはその塩。
【請求項２３】
以下：
【表１０１】
【表１０２】
【表１０３】
【表１０４】
【表１０５】
【表１０６】
【表１０７】
から選択される、請求項２２に記載の化合物またはその塩。
【請求項２４】
以下：
【表１０８】
【表１０９】
【表１１０】
【表１１１】
【表１１２】
【表１１３】
から選択される、請求項２２に記載の化合物またはその塩。
【請求項２５】
請求項１〜２４のいずれか一項に記載の化合物またはその塩、および、少なくとも１種の薬学的に許容可能な賦形剤を含む組成物。
【請求項２６】
ＪＡＫ２またはＦＡＫキナーゼの少なくとも一方の阻害の必要性が示される過剰増殖性疾患の処置における使用のための、請求項１〜２４のいずれか一項に記載の化合物またはその塩。
【請求項２７】
少なくともＪＡＫ２の阻害の必要性が示される疾患または障害の処置における使用のための、請求項１〜２４のいずれか一項に記載の化合物またはその塩であって、インビトロで前記ＪＡＫ２酵素を優先的に阻害する化合物またはその塩。
【請求項２８】
前記化合物またはその塩が、インビトロで、前記ＪＡＫ３酵素よりも前記ＪＡＫ２酵素に対して少なくとも２０倍選択的である、請求項２７に記載の使用。
【請求項１】
式ＩＩの化合物
【化４１０】
またはその塩（式中：
Ｒ２Ａは、基−ＴＡ−（ＣＨ２）ｑ−ＵＡ−（ＣＨ２）ｒ−ＶＡであって、式中、ＴＡは、直接結合、−ＣＨ＝ＣＨ−、または、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、または、−ＮＲ６Ａ−から選択される結合から選択され、および、ＵＡは、（Ｃ３〜Ｃ１４）シクロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ１４）シクロアルキルオキシ、（Ｃ３〜Ｃ１４）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ１４）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールオキシ、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ１４）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ１４）ヘテロシクロアルキルオキシ、（Ｃ２〜Ｃ１４）ヘテロシクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ１４）ヘテロシクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリール、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールオキシ、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルおよび（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシから選択され、ここで、前述の基の各々は、１〜４個の置換基で任意により置換されていてもよく、および、ＶＡは、Ｈ、（Ｃ３〜Ｃ１４）シクロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ１４）シクロアルキルオキシ、（Ｃ３〜Ｃ１４）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ１４）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールオキシ、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ１４）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ１４）ヘテロシクロアルキルオキシ、（Ｃ２〜Ｃ１４）ヘテロシクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ１４）ヘテロシクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリール、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールオキシ、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルおよび（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシから選択され、ここで、前述の基の各々は、Ｈを除いて、１〜４個の置換基で任意により置換されていてもよく；
Ｒ３Ａ、Ｒ４ＡおよびＲ５Ａは、各々、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、およびハロ（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシから独立して選択され；
Ｒ６Ａは、Ｈおよび（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルから選択され；
Ｒ７Ａは、各々、Ｈおよび（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルから独立して選択され；
Ｒ１２はＨであり、ｊは０であり、および、Ｒ１１は、ＯＳＯ２ハロ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ、（Ｃ４〜Ｃ１４）シクロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ１４）シクロアルキルオキシ、（Ｃ３〜Ｃ１４）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ１４）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールオキシ、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ１４）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ１４）ヘテロシクロアルキルオキシ、（Ｃ２〜Ｃ１４）ヘテロシクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ１４）ヘテロシクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリール、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールオキシ、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルおよび（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシから選択され、ここで、前述の基の各々は、Ｈを除いて、１〜４個の置換基で任意により置換されていてもよく、ただし、（Ｃ２〜Ｃ１４）ヘテロシクロアルキルは未置換Ｎ−イソプロピル−ピペラジニルまたは３Ｈ−［１，３，４］オキサジアゾール−２−オン−５−イルではなく、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールは未置換トリアゾリルまたはテトラゾリルではなく、および、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルは未置換ＣＨ２−トリアゾリルまたはＣＨ２−イミダゾリルではなく；
または
Ｒ１１はＨであり、ｈは０であり、および、Ｒ１２は、ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ、ハロ（Ｃ２〜Ｃ４）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ１４）シクロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ１４）シクロアルキルオキシ、（Ｃ３〜Ｃ１４）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ１４）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールオキシ、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ１４）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ１４）ヘテロシクロアルキルオキシ、（Ｃ２〜Ｃ１４）ヘテロシクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ１４）ヘテロシクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリール、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールオキシ、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルおよび（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシから選択され、ここで、前述の基の各々は、Ｈを除いて、１〜４個の置換基で任意により置換されていてもよく；
または
Ｒ１１およびＲ１２は、一緒になって５員〜１０員炭素環もしくは複素環または６員芳香族複素環を形成し得、ここで、前述のもののいずれかは、１〜４個の置換基で任意により置換されていてもよく、ただし、前記複素環が１個の窒素原子を含有する５員環である場合、前記環はオキソによっても置換されてはおらず；
ｈ、ｊ、ｑおよびｒは、各々、０、１、２、または３から独立して選択され；ならびに
ここで、前記任意の置換基は、各々、ＯＨ、ＣＮ、オキソ、ＮＯ２、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ１４）シクロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ１４）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ１４）シクロアルキルオキシ、（Ｃ３〜Ｃ１４）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、ＮＲ７ＡＲ７Ａ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−ＮＲ７ＡＲ７Ａ、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールオキシ、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、ＳＯ２Ｒ７Ａ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−ＳＯ２Ｒ７Ａ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ＡＲ７Ａ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ＡＲ７Ａ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−ＳＯ２ＮＲ７ＡＲ７Ａ、ＳＯ２ＮＲ７ＡＲ７Ａ、（Ｃ２〜Ｃ１４）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ１４）ヘテロシクロアルキルオキシ、（Ｃ２〜Ｃ１４）ヘテロシクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ１４）ヘテロシクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリール、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールオキシ、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、ＣＯＲ７Ａ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−ＣＯＲ７Ａ、ＮＲ７ＡＣＯＲ７Ａ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−ＮＲ７ＡＣＯＲ７Ａ、ＮＲ７ＡＳＯ２Ｒ７Ａ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−ＮＲ７ＡＳＯ２Ｒ７Ａ、ＯＳＯ２Ｒ７Ａ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−ＯＳＯ２Ｒ７Ａ、ＰＯＲ７ＡＲ７Ａ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−ＰＯＲ７ＡＲ７Ａ、ＣＯ２Ｒ７Ａまたは（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−ＣＯ２Ｒ７Ａから独立して選択される）。
【請求項２】
Ｒ５Ａ、Ｒ４Ａ、Ｒ３ＡおよびＲ１２がＨであり、ならびに、ｊが０である、請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項３】
Ｒ１２がＨであり、ｊが０であり、および、Ｒ１１が、６員複素環、（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ；（Ｃ２〜Ｃ１４）ヘテロシクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシから選択され；ここで、前述のもののいずれかは、１〜４個の置換基で任意により置換されていてもよい、請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項４】
Ｒ１１が、ピペラジニル、ピペリジニル、モルホリニル、アザホスフィナニル、および、チオモルホリニルから選択され、ここで、前述のもののいずれかは、１〜４個の置換基で任意により置換されていてもよい、請求項３に記載の化合物またはその塩。
【請求項５】
以下：
【表４１】
【表４２】
【表４３】
【表４４】
【表４５】
【表４６】
【表４７】
【表４８】
【表４９】
【表５０】
【表５１】
【表５２】
【表５３】
【表５４】
【表５５】
【表５６】
【表５７】
【表５８】
【表５９】
【表６０】
【表６１】
から選択される、請求項４に記載の化合物またはその塩。
【請求項６】
Ｒ１１が（Ｃ２〜Ｃ１４）ヘテロシクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシであり、式中、前記（Ｃ２〜Ｃ１４）ヘテロシクロアルキル基は、５員または６員ヘテロシクロアルキル基から選択される、請求項３に記載の化合物またはその塩。
【請求項７】
以下：
【表６２】
【表６３】
【表６４】
【表６５】
から選択される、請求項６に記載の化合物またはその塩。
【請求項８】
Ｒ１１が（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシである、請求項３に記載の化合物またはその塩。
【請求項９】
以下：
【表６６】
【表６７】
【表６８】
から選択される、請求項８に記載の化合物またはその塩。
【請求項１０】
Ｒ１１およびＲ１２が一緒になって、１〜４個の置換基で任意により置換されている５員〜１０員炭素環を形成していてもよい、請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項１１】
以下：
【表６９】
から選択される、請求項１０に記載の化合物またはその塩。
【請求項１２】
Ｒ１１およびＲ１２が一緒になって、１〜４個の置換基で任意により置換されている５員〜１０員複素環を形成していてもよい、請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項１３】
以下：
【表７０】
【表７１】
【表７２】
【表７３】
【表７４】
【表７５】
【表７６】
【表７７】
【表７８】
【表７９】
【表８０】
【表８１】
【表８２】
【表８３】
から選択される、請求項１２に記載の化合物またはその塩。
【請求項１４】
Ｒ１１およびＲ１２が一緒になって、１〜４個の置換基で任意により置換されている６員芳香族複素環を形成していてもよい、請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項１５】
以下：
【表８４】
から選択される、請求項１４に記載の化合物またはその塩。
【請求項１６】
Ｒ１１がＨであり、ｈが０であり、および、Ｒ１２が、ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ、ハロ（Ｃ２〜Ｃ４）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ１４）シクロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ１４）シクロアルキルオキシ、（Ｃ３〜Ｃ１４）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ１４）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールオキシ、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ１４）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ１４）ヘテロシクロアルキルオキシ、（Ｃ２〜Ｃ１４）ヘテロシクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ１４）ヘテロシクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリール、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールオキシ、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルおよび（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシから選択され、ここで、前述の基の各々は、Ｈを除いて、１〜４個の置換基で任意により置換されていてもよい、請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項１７】
以下：
【表８５】
【表８６】
【表８７】
【表８８】
から選択される、請求項１６に記載の化合物またはその塩。
【請求項１８】
以下：
【表８９】
【表９０】
【表９１】
【表９２】
【表９３】
【表９４】
から選択される、請求項１６に記載の化合物またはその塩。
【請求項１９】
以下：
【表９５】
から選択される、請求項１６に記載の化合物またはその塩。
【請求項２０】
以下：
【表９６】
【表９７】
【表９８】
【表９９】
から選択される、請求項１６に記載の化合物またはその塩。
【請求項２１】
以下：
【表１００】
から選択される、請求項１６に記載の化合物またはその塩。
【請求項２２】
式ＩＩＩの構造：
【化４１１】
（式中、Ｒ１２は、ＳＯ２Ｒ７Ａ、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ、ハロ（Ｃ２〜Ｃ４）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ１４）シクロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ１４）シクロアルキルオキシ、（Ｃ３〜Ｃ１４）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ１４）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールオキシ、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ１４）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ１４）ヘテロシクロアルキルオキシ、（Ｃ２〜Ｃ１４）ヘテロシクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ１４）ヘテロシクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリール、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールオキシ、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルおよび（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシから選択され、ここで、前述の基の各々は、１〜４個の置換基で任意により置換されていてもよく；
Ｒ９は、１〜４個の置換基で任意により置換されている、ＳＯ２Ｒ７Ａ、ＰＯＲ７ＡＲ７Ａ、ＮＲ７ＡＳＯ２Ｒ７Ａ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、ハロゲン、または（Ｃ２〜Ｃ１４）ヘテロシクロアルキルから選択され；
ｊは、０、１、２または３から選択され；ならびに
ここで、前記任意の置換基は、各々、ＯＨ、ＣＮ、オキソ、ＮＯ２、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）アルコキシ、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ１４）シクロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ１４）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ１４）シクロアルキルオキシ、（Ｃ３〜Ｃ１４）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、ＮＲ７ＡＲ７Ａ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−ＮＲ７ＡＲ７Ａ、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールオキシ、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、ＳＯ２Ｒ７Ａ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−ＳＯ２Ｒ７Ａ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ＡＲ７Ａ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ＡＲ７Ａ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−ＳＯ２ＮＲ７ＡＲ７Ａ、ＳＯ２ＮＲ７ＡＲ７Ａ、（Ｃ２〜Ｃ１４）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ１４）ヘテロシクロアルキルオキシ、（Ｃ２〜Ｃ１４）ヘテロシクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ１４）ヘテロシクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリール、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールオキシ、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、ＣＯＲ７Ａ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−ＣＯＲ７Ａ、ＮＲ７ＡＣＯＲ７Ａ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−ＮＲ７ＡＣＯＲ７Ａ、ＮＲ７ＡＳＯ２Ｒ７Ａ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−ＮＲ７ＡＳＯ２Ｒ７Ａ、ＯＳＯ２Ｒ７Ａ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−ＯＳＯ２Ｒ７Ａ、ＰＯＲ７ＡＲ７Ａ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−ＰＯＲ７ＡＲ７Ａ、ＣＯ２Ｒ７Ａまたは（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−ＣＯ２Ｒ７Ａから独立して選択される）
を有する請求項１６に記載の化合物またはその塩。
【請求項２３】
以下：
【表１０１】
【表１０２】
【表１０３】
【表１０４】
【表１０５】
【表１０６】
【表１０７】
から選択される、請求項２２に記載の化合物またはその塩。
【請求項２４】
以下：
【表１０８】
【表１０９】
【表１１０】
【表１１１】
【表１１２】
【表１１３】
から選択される、請求項２２に記載の化合物またはその塩。
【請求項２５】
請求項１〜２４のいずれか一項に記載の化合物またはその塩、および、少なくとも１種の薬学的に許容可能な賦形剤を含む組成物。
【請求項２６】
ＪＡＫ２またはＦＡＫキナーゼの少なくとも一方の阻害の必要性が示される過剰増殖性疾患の処置における使用のための、請求項１〜２４のいずれか一項に記載の化合物またはその塩。
【請求項２７】
少なくともＪＡＫ２の阻害の必要性が示される疾患または障害の処置における使用のための、請求項１〜２４のいずれか一項に記載の化合物またはその塩であって、インビトロで前記ＪＡＫ２酵素を優先的に阻害する化合物またはその塩。
【請求項２８】
前記化合物またはその塩が、インビトロで、前記ＪＡＫ３酵素よりも前記ＪＡＫ２酵素に対して少なくとも２０倍選択的である、請求項２７に記載の使用。
【公表番号】特表２０１２−５２８８８６（Ｐ２０１２−５２８８８６Ａ）
【公表日】平成２４年１１月１５日（２０１２．１１．１５）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１２−５１４１６６（Ｐ２０１２−５１４１６６）
【出願日】平成２２年６月４日（２０１０．６．４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２０１０／０３７３６３
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／１４１７９６
【国際公開日】平成２２年１２月９日（２０１０．１２．９）
【出願人】（５０９０２１０８５）セファロン、インク． (24)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２４年１１月１５日（２０１２．１１．１５）
【国際特許分類】
【出願日】平成２２年６月４日（２０１０．６．４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２０１０／０３７３６３
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／１４１７９６
【国際公開日】平成２２年１２月９日（２０１０．１２．９）
【出願人】（５０９０２１０８５）セファロン、インク． (24)
【Ｆターム（参考）】
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