１，３−オキサジナン−２−オン構造に基づく１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１の環状阻害剤
本発明は、式（I）、（II）、（IIA）、（IIB）、（IIC）、（IID）、（IIE）、（III）、（IIIA）、（IIIB）、（IV）、（IV A）、（IV B）、（IV C）、（IV D）、（V）、（V A）、（V B）、（VI）、（VI A）、（VI B）、（VII）、（VII A）、（VII B）の、置換１，３−オキサジン−２−オンの化合物、薬学的に許容されるその塩及びその医薬組成物に関し、これは哺乳類中の１１β−ＨＳＤ１の調節又は阻害に関連する疾患の治療的処置に有用である。本発明はさらに、該新規化合物の医薬組成物、及び細胞内でのコルチゾールの産生の低減もしくは制御又は細胞内でのコルチゾンからコルチゾールへの変換の阻害における、その使用方法に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化７２】
［式中、
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、独立して水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル又は（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、又はＲ１ａ及びＲ１ｂは、それらが結合している炭素と一緒になって、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル環を形成し；ただしＲ１ａ及びＲ１ｂの両方は水素ではなく、そしてＲ１ａ又はＲ１ｂが水素である場合、Ａ１は、エチニルであり；
ここで、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、又はＲ１ａ及びＲ１ｂとＲ１ａ及びＲ１ｂが結合している炭素とから形成されるシクロアルキル環は、独立して、場合により、フッ素、シアノ、オキソ、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ｒ４Ｏ−、（Ｒ４）２Ｎ−、Ｒ４Ｏ２Ｃ−、Ｒ４Ｓ、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）Ｏ−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、Ｒ４ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝ＮＣＮ）ＮＲ４−、（Ｒ４Ｏ）２Ｐ（＝Ｏ）Ｏ−、（Ｒ４Ｏ）２Ｐ（＝Ｏ）ＮＲ４−、Ｒ４ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、Ｒ４ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、Ｒ４ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｒ４ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、Ｒ４Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２−、Ｒ４Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、Ｒ４Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４、Ｒ４ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２−、Ｒ４ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、Ｒ４ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アリールアミノ及びヘテロアリールアミノより独立して選択される４個までの基で置換されており；
Ａ１は、（ａ）結合、（ｂ）（Ｃ１−Ｃ２）アルキレン、酸素がＣｙ１と結合しているＣＨ２ＯもしくはＣ（＝Ｏ）又は（ｃ）エチニルであり；
Ｃｙ１は、アリール、ヘテロアリール、単環のシクロアルキル又は単環のヘテロシクリルであり、そして場合により、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＯＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ヒドロキシ（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルアルキル、（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ２−Ｃ４）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、ハロ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ハロ（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルアルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ、ハロ（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルチオ、−ＳＲ９、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ７、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ９、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ７、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ９、−ＮＨＲ６、−Ｎ（Ｒ６）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ６、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ６、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ６）２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ８、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｖ１−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｒ６、−Ｖ１−ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｒ６、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、ヘテロアリール、アリール、ヘテロシクリル、オキソ、−Ｖ１−ＮＨ２、−Ｖ１−ＮＨＲ６、−Ｖ１−Ｎ（Ｒ６）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ７、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）２、シアノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ６、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ７、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７及び−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２より独立して選択される１〜４個の基で置換されており；
Ａ２は、（ａ）結合、Ｏ、Ｓ又はＮＲ４であるか；又は（ｂ）（Ｃ１−Ｃ３）アルキレン又は（Ｃ１−Ｃ２）アルキレンオキシであり、これらの各々は、場合により、メチル、エチル、トリフルオロメチル又はオキソより独立して選択される１〜４個の基で置換されており；
Ｃｙ２は、水素、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル又はヘテロシクリルであり、そして場合により、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＯＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ヒドロキシ（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルアルキル、（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ２−Ｃ４）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、ハロ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ハロ（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルアルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ、ハロ（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルチオ、−ＳＲ９、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ７、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ９、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ７、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ９、−ＮＨＲ６、−Ｎ（Ｒ６）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ６、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ６、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ６）２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ８、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｖ１−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｒ６、−Ｖ１−ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｒ６、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、ヘテロアリール、アリール、ヘテロシクリル、オキソ、−Ｖ１−ＮＨ２、−Ｖ１−ＮＨＲ６、−Ｖ１−Ｎ（Ｒ６）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ７、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）２、シアノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ６、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ７、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７及び−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２より独立して選択される１〜４個の基で置換されており；
Ｅは、（ａ）結合又は（ｂ）（Ｃ１−Ｃ３）アルキレン又は（Ｃ１−Ｃ２）アルキレニルオキシであり、ここでＯはＲ２に結合しており、これらの各々は、場合により、メチル、エチル、トリフルオロメチル又はオキソより独立して選択される１〜４個の基で置換されており；
Ｒ２は、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル又はヘテロシクリルであり、そして場合により、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＯＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ヒドロキシ（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルアルキル、（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ２−Ｃ４）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、ハロ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ハロ（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルアルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ、ハロ（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルチオ、−ＳＲ９、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ７、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ９、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ７、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ９、−ＮＨＲ６、−Ｎ（Ｒ６）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ６、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ６、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ６）２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ８、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｖ１−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｒ６、−Ｖ１−ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｒ６、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、ヘテロアリール、アリール、ヘテロシクリル、オキソ、−Ｖ１−ＮＨ２、−Ｖ１−ＮＨＲ６、−Ｖ１−Ｎ（Ｒ６）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ７、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）２、シアノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ６、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ７、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７及び−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２より独立して選択される４個までの基で置換されており；
Ｒ３は、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ３−Ｃ５）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルより選択され、そして場合により、Ｈ、−Ｆ、−ＣＮ、オキソ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ｒ４Ｏ−、（Ｒ４）２Ｎ−、Ｒ４Ｏ２Ｃ−、Ｒ４Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｒ４Ｓ、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）Ｏ−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、Ｒ４ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝ＮＣＮ）ＮＲ４−、（Ｒ４Ｏ）２Ｐ（＝Ｏ）Ｏ−、（Ｒ４Ｏ）２Ｐ（＝Ｏ）ＮＲ４−、Ｒ４ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、Ｒ４ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、Ｒ４ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｒ４ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、Ｒ４Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２−、Ｒ４Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、Ｒ４Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、Ｒ４ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２−、Ｒ４ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、Ｒ４ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、スピロシクロアルキル、ヘテロシクリル（これは同様に場合により、アルキル、ハロアルキル、ハロゲン又はオキソで置換されている）、ヘテロアリール（これは同様に場合により、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルホニル、ハロゲン、トリフルオロメチル、ジアルキルアミノ、ニトロ、シアノ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯＮＨ２、Ｎ−モノアルキル置換アミド、Ｎ，Ｎ−ジアルキル置換アミド又はオキソで置換されている）、アリールアミノ（これは同様に場合により、アルキル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルホニル、ハロゲン、トリフルオロメチル、ジアルキルアミノ、ニトロ、シアノ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯＮＨ２、Ｎ−モノアルキル置換アミド及びＮ，Ｎ−ジアルキル置換アミドで置換されている）及びヘテロアリールアミノ（これは同様に場合によりアルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルホニル、ハロゲン、トリフルオロメチル、ジアルキルアミノ、ニトロ、シアノ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯＮＨ２、Ｎ−モノアルキル置換アミド、Ｎ，Ｎ−ジアルキル置換アミド又はオキソで置換されている）より独立して選択される４個までの基で置換されており；
ｎは、０、１又は２であり；
Ｑは、Ｏ、ＣＨ２又はＮＲ５であり；
各々のＲ４は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル及び（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルより独立して選択され；
各々のＲ５は、独立してＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル又はヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
各々のＲ６は、独立して（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル又は（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシであり；
Ｖ１は、（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン、（Ｃ１−Ｃ６）アルケニレン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキニレン又は（Ｃ１−Ｃ６）アルキレンオキシであり；
各々のＲ７は、独立して（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル又は（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシであり；
Ｒ８は、ヘテロシクリルであり；そして
Ｒ９は、（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルアルキル、（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ２−Ｃ４）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、ハロ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ハロ（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルアルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ、ハロ（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル又はハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである］で示される化合物又はその薬学的に許容される塩、鏡像異性体もしくはジアステレオマー。
【請求項２】
以下の構造式（II）：
【化７３】
［式中：
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、独立して、場合により置換されている（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである］により表される、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩、鏡像異性体もしくはジアステレオマー。
【請求項３】
Ｃｙ１が、場合により置換されているシクロヘキシル、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、チアゾリル、トリアゾリル又はベンゾチアゾリル基である、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
化合物が、構造式（II-A）：
【化７４】
により表される、請求項３に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩、鏡像異性体もしくはジアステレオマー。
【請求項５】
Ｒ１ａ及びＲ１ｂが、独立して、場合により置換されているメチル又はエチル基である、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｑが、Ｏ、ＣＨ２又はＮＨである、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
化合物が、構造式（II-B）：
【化７５】
により表される、請求項６に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩、鏡像異性体もしくはジアステレオマー。
【請求項８】
Ｃｙ２が、場合により置換されているフェニル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、フリル、チエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾチアゾリル、イミダゾピリダジニル、トリアゾロピリジニル、オキソジヒドロピリジル、オキソジヒドロピリダジニル、オキソジヒドロピリミジニル、オキソジヒドロピラジニル、オキソインドリニル、オキソジヒドロキノリニル、オキソジヒドロピロロピリジニル、ピペリジニル、ピロリジニル、アゼチジニル、モルホリニル、テトラヒドロピラニル、ジヒドロピラニル、テトラヒドロフラニル、オキセタニル、インダゾリル、イミダゾピリジニル、イミダゾピリミジニル、ピロロピリジニル、テトラゾロピリジニル、テトラゾロピリダジニル、トリアゾロピリミジニル、トリアゾロピリダジニル、オキソジヒドロプリニル、オキソジヒドロベンゾイミダゾリル、ピペラジニル、オキソジヒドロピロリル、１，１−ジオキソ−ヘキサヒドロ−１，２−チアジニル又はシクロプロピル基である、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１ａ及びＲ１ｂが、独立して、場合により置換されているメチルである、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
化合物が、構造式（II-C）：
【化７６】
により表される、請求項９に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩、鏡像異性体もしくはジアステレオマー。
【請求項１１】
Ｃｙ１が、場合により置換されているフェニル又はトリアゾリル基である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｃｙ２が、場合により置換されているフェニル又はオキソジヒドロピリジル基である、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｃｙ２により表される基が、場合により、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＯＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ヒドロキシ（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル及びヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシより独立して選択される１〜４個の基で置換されている、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
化合物が、構造式（II-D）：
【化７７】
により表される、請求項１３に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩、鏡像異性体もしくはジアステレオマー。
【請求項１５】
Ｃｙ２が、場合により、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル及び（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルより独立して選択される１〜４個の基で置換されている、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
化合物が、構造式（II-E）：
【化７８】
により表される、請求項１５に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩、鏡像異性体もしくはジアステレオマー。
【請求項１７】
Ｒ１ａ及びＲ１ｂが、独立して、場合により、フッ素、シアノ、オキソ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ｒ４Ｏ−、（Ｒ４）２Ｎ−、Ｒ４Ｏ２Ｃ−、Ｒ４Ｓ、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）Ｏ−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、Ｒ４ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−及びＲ４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ４−より独立して選択される４個までの基で置換されている、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ３が、（Ｃ３−Ｃ６）アルケニル、ヒドロキシ（Ｃ２−Ｃ５）アルキル、シアノ（Ｃ２−Ｃ５）アルキル、ジヒドロキシ（Ｃ３−Ｃ５）アルキル、ω−Ｈ２ＮＣＯ（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、Ｈ２ＮＳＯ２Ｏ（Ｃ２−Ｃ５）アルキル、Ｈ２ＮＳＯ２ＮＨ（Ｃ２−Ｃ５）アルキル、オキソ（Ｃ２−Ｃ５）アルキル、ＭｅＣ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ２−Ｃ５）アルキル、ＭｅＳＯ２ＮＨ（Ｃ２−Ｃ５）アルキル又はＭｅＳＯ２ＮＨ（Ｃ２−Ｃ５）アルキルである、請求項１〜１７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ３が、各々場合により、メチル、ＨＯ−、ＭｅＯ−、Ｈ２Ｎ−、ＭｅＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）−、ＨＯ２Ｃ−、（ＨＯ）２Ｐ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｈ２ＮＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、Ｈ２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、オキソ、シアノ、ＨＯ２Ｃ−、ＨＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨ−、４−モルホリノ、ＨＯＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、Ｈ２ＮＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＥｔＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ、ＭｅＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝ＮＣ≡Ｎ）ＮＨ−、ＭｅＳ−、ＭｅＳＯ２−、ＭｅＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）−、ＭｅＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、イミダゾリルアミノ−、イミダゾリル、テトラゾリル、スピロシクロプロピル、ＦＣＨ２ＣＨ２ＮＨ、１−ピロリジニル、３−フルオロ−１−ピロリジニル、３−オキソ−１−ピペラジニル、１−アゼチジニル、１，１−ジオキソ−２−イソチアゾリジニル、２−オキソ−１−ピロリジニル、Ｈ２ＮＣＯＮＨ−、Ｈ２ＮＣＯ２−、ＨＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−、ＭｅＮＨ−、Ｍｅ２Ｎ−及びＭｅＣＯＮＭｅより独立して選択される２個までの基で置換されている、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ビニル、アリル又はエトキシエチルである、請求項１〜１７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ２が、場合により置換されている（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロアリール又はシクロアルキル基であり、Ｅが、結合又はＣＨ２であり、そしてＲ３が、各々場合により、メチル、ＨＯ−、ＭｅＯ−、Ｈ２Ｎ−、ＭｅＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）−、ＨＯ２Ｃ−、（ＨＯ）２Ｐ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｈ２ＮＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、Ｈ２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、オキソ、シアノ、ＨＯ２Ｃ−、ＨＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨ−、４−モルホリノ、ＨＯＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、Ｈ２ＮＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＥｔＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ、ＭｅＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝ＮＣ≡Ｎ）ＮＨ−、ＭｅＳ−、ＭｅＳＯ２−、ＭｅＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）−、ＭｅＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、イミダゾリルアミノ−、イミダゾリル、テトラゾリル、スピロシクロプロピル、ＦＣＨ２ＣＨ２ＮＨ、１−ピロリジニル、３−フルオロ−１−ピロリジニル、３−オキソ−１−ピペラジニル、１−アゼチジニル、１，１−ジオキソ−２−イソチアゾリジニル、２−オキソ−１−ピロリジニル、Ｈ２ＮＣＯＮＨ−、Ｈ２ＮＣＯ２−、ＨＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−、ＭｅＮＨ−、Ｍｅ２Ｎ−及びＭｅＣＯＮＭｅより独立して選択される２個までの基で置換されている、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ビニル、アリル又はエトキシエチルである、請求項１〜１７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ２が、フェニル、フルオロフェニル、イソプロピル、シクロプロピル、ｔ−ブチル又はトリフルオロエチルであるか、又はＥ−Ｒ２が、シクロプロピルメチルであり、そしてＲ２又はＥ−Ｒ２により表される基が、場合により、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルコキシ、ハロゲン、シアノ及びニトロより独立して選択される１〜３個の基で置換されており；そして
Ｒ３が、各々場合により、メチル、ＨＯ−、ＭｅＯ−、Ｈ２Ｎ−、ＭｅＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）−、ＨＯ２Ｃ−、（ＨＯ）２Ｐ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｈ２ＮＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、Ｈ２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、オキソ、シアノ、ＨＯ２Ｃ−、ＨＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨ−、４−モルホリノ、ＨＯＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、Ｈ２ＮＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＥｔＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ、ＭｅＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝ＮＣ≡Ｎ）ＮＨ−、ＭｅＳ−、ＭｅＳＯ２−、ＭｅＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）−、ＭｅＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、イミダゾリルアミノ−、イミダゾリル、テトラゾリル、スピロシクロプロピル、ＦＣＨ２ＣＨ２ＮＨ、１−ピロリジニル、３−フルオロ−１−ピロリジニル、３−オキソ−１−ピペラジニル、１−アゼチジニル、１，１−ジオキソ−２−イソチアゾリジニル、２−オキソ−１−ピロリジニル、Ｈ２ＮＣＯＮＨ−、Ｈ２ＮＣＯ２−、ＨＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−、ＭｅＮＨ−、Ｍｅ２Ｎ−及びＭｅＣＯＮＭｅより独立して選択される２個までの基で置換されている、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ビニル、アリル又はエトキシエチルである、請求項１〜２０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ２が、フェニル、フルオロフェニル、イソプロピル、シクロプロピル、ｔ−ブチル又はトリフルオロエチルであるか、又はＥ−Ｒ２が、シクロプロピルメチルであり、そしてＲ２又はＥ−Ｒ２により表される基が、場合により、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルコキシ、ハロゲン、シアノ及びニトロより独立して選択される１〜３個の基で置換されており；
Ｒ３が、各々場合により、メチル、ＨＯ−、ＭｅＯ−、Ｈ２Ｎ−、ＭｅＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）−、ＨＯ２Ｃ−、（ＨＯ）２Ｐ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｈ２ＮＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、Ｈ２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、オキソ、シアノ、ＨＯ２Ｃ−、ＨＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨ−、４−モルホリノ、ＨＯＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、Ｈ２ＮＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＥｔＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ、ＭｅＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝ＮＣ≡Ｎ）ＮＨ−、ＭｅＳ−、ＭｅＳＯ２−、ＭｅＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）−、ＭｅＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、イミダゾリルアミノ−、イミダゾリル、テトラゾリル、スピロシクロプロピル、ＦＣＨ２ＣＨ２ＮＨ、１−ピロリジニル、３−フルオロ−１−ピロリジニル、３−オキソ−１−ピペラジニル、１−アゼチジニル、１，１−ジオキソ−２−イソチアゾリジニル、２−オキソ−１−ピロリジニル、Ｈ２ＮＣＯＮＨ−、Ｈ２ＮＣＯ２−、ＨＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−、ＭｅＮＨ−、Ｍｅ２Ｎ−及びＭｅＣＯＮＭｅより独立して選択される２個までの基で置換されている、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ビニル、アリル又はエトキシエチルであり；
Ｃｙ１により表される基が、場合により、ハロ、メチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、メトキシ、メトキシカルボニル、カルボキシ、エトキシカルボニルメトキシ、２−ヒドロキシ−２−メチルプロポキシ、シアノ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロエトキシ、ｔ−ブトキシカルボニル、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、２−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、メトキシメチル、メチルスルホニル、メチルスルホニルアミノ及びベンジルオキシカルボニルより独立して選択される１〜４個の基で置換されており；そして
Ｃｙ２により表される基が、場合により、メチル、エチル、プロピル、シクロプロピル、ハロ、ヒドロキシ、メトキシ、ヒドロキシメチル、メトキシカルボニル、アミノ、アミノメチル、カルバモイル、メチルカルバモイル、ジメチルカルバモイル、（２−メトキシエチル）アミノカルボニル、アセチルアミノメチル、メチルスルホニル、メチルスルホニルアミノ、メチルアミノスルホニル、イソプロピルアミノスルホニル、ジメチル−アミノ−スルホニル、ピロリジン−１−スルホニル、メチルスルホニルアミノメチル、テトラゾリル、トリフルオロメチル、アセチル、２−ヒドロキシエチル、１−アミノエチル、重水素化メチル、ｔ−ブチル、ジフルオロメチル、２−フルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル、２−メトキシ−２−メチルプロピル、３−メトキシ−２−メチルプロピル、１−イミダゾリル、２−メチル−１−イミダゾリル、２，４−ジメチル−１−イミダゾリル、エチルアミノカルボニル、シクロプロピルアミノカルボニル、ｔ−ブチルアミノカルボニル、２−ヒドロキシエトキシ、２−ヒドロキシ−２−メチルプロポキシ、３−メトキシ−２−メチルプロポキシ、エトキシ、１，１−ジメチル−２−ヒドロキシエトキシ、シクロプロピルメトキシ、ジフルオロメトキシ、２−フルオロエトキシ、シアノ、シクロプロピルメチル、メチルスルフィニル又はメチルチオより独立して選択される１〜４個の基で置換されている、請求項１〜２０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ２が、場合により、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルコキシ、ハロゲン、シアノ及びニトロより独立して選択される１〜３個の基で置換されているフェニルであり；
Ｒ３が、２−メチルアリル、ＭｅＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）ＣＭｅ２ＣＨ２、３−ヒドロキシプロピル、３−ヒドロキシ−３−メチルブチル、２−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル又は２−シアノ−２−メチルプロピルであり；
Ｃｙ１により表される基が、場合により、ハロ、メチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、メトキシ、メトキシカルボニル、カルボキシ、エトキシカルボニルメトキシ、２−ヒドロキシ−２−メチルプロポキシ、シアノ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロエトキシ、ｔ−ブトキシカルボニル、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、２−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、メトキシメチル、メチルスルホニル、メチルスルホニルアミノ及びベンジルオキシカルボニルより独立して選択される１〜４個の基で置換されており；そして
Ｃｙ２により表される基が、場合により、メチル、エチル、プロピル、シクロプロピル、ハロ、ヒドロキシ、メトキシ、ヒドロキシメチル、メトキシカルボニル、アミノ、アミノメチル、カルバモイル、メチルカルバモイル、ジメチルカルバモイル、（２−メトキシエチル）アミノカルボニル、アセチルアミノメチル、メチルスルホニル、メチルスルホニルアミノ、メチルアミノスルホニル、イソプロピルアミノスルホニル、ジメチル−アミノ−スルホニル、ピロリジン−１−スルホニル、メチルスルホニルアミノメチル、テトラゾリル、トリフルオロメチル、アセチル、２−ヒドロキシエチル及び１−アミノエチル、重水素化メチル、ｔ−ブチル、ジフルオロメチル、２−フルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル、２−メトキシ−２−メチルプロピル、３−メトキシ−２−メチルプロピル、１−イミダゾリル、２−メチル−１−イミダゾリル、２，４−ジメチル−１−イミダゾリル、エチルアミノカルボニル、シクロプロピルアミノカルボニル、ｔ−ブチルアミノカルボニル、２−ヒドロキシエトキシ、２−ヒドロキシ−２−メチルプロポキシ、３−メトキシ−２−メチルプロポキシ、エトキシ、１，１−ジメチル−２−ヒドロキシエトキシ、シクロプロピルメトキシ、ジフルオロメトキシ、２−フルオロエトキシ、シアノ、シクロプロピルメチル、メチルスルフィニル又はメチルチオより独立して選択される１〜４個の基で置換されている、請求項１〜２０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ２が、フェニル又はフルオロフェニルであり；
Ｒ３が、２−メチルアリル、２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル又は２−シアノ−２−メチルプロピルであり；そして
Ｃｙ１及びＣｙ２により表される基が、各々独立して、場合により、フルオロ、クロロ、シアノ、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＭｅ、ＣＯＮＭｅ２、ＣＯＮＨｃ−Ｐｒ、メチル、エチル、シクロプロピル、ジフルオロメチル、ＣＦ３又はオキソで置換されている、請求項１〜２０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２５】
化合物が、構造式（III）：
【化７９】
［式中、
ｍは、０、１、２、３又は４であり；そして
各々のＧは独立して、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＯＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ヒドロキシ（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルアルキル、（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ２−Ｃ４）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、ハロ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ハロ（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルアルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ、ハロ（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルチオ、−ＳＲ９、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ７、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ９、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ７、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ９、−ＮＨＲ６、−Ｎ（Ｒ６）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ６、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ６、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ６）２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ８、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｖ１−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｒ６、−Ｖ１−ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｒ６、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、ヘテロアリール、アリール、ヘテロシクリル、オキソ、−Ｖ１−ＮＨ２、−Ｖ１−ＮＨＲ６、−Ｖ１−Ｎ（Ｒ６）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ７、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）２、シアノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ６、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ７、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７又は−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２である］により表される、請求項２に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩、鏡像異性体もしくはジアステレオマー。
【請求項２６】
Ｃｙ１が、場合により置換されているシクロヘキシル、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、チアゾリル、トリアゾリル又はベンゾチアゾリル基である、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
化合物が、構造式（III-A）：
【化８０】
により表される、請求項２６に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩、鏡像異性体もしくはジアステレオマー。
【請求項２８】
Ｑが、Ｏ、ＣＨ２又はＮＨである、請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
化合物が、構造式（III-B）：
【化８１】
により表される、請求項２８に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩、鏡像異性体もしくはジアステレオマー。
【請求項３０】
Ｃｙ１が、場合により置換されているフェニル又はトリアゾリル基である、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ３が、（Ｃ３−Ｃ６）アルケニル、ヒドロキシ（Ｃ２−Ｃ５）アルキル、シアノ（Ｃ２−Ｃ５）アルキル、ジヒドロキシ（Ｃ３−Ｃ５）アルキル、ω−Ｈ２ＮＣＯ（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、Ｈ２ＮＳＯ２Ｏ（Ｃ２−Ｃ５）アルキル、Ｈ２ＮＳＯ２ＮＨ（Ｃ２−Ｃ５）アルキル、オキソ（Ｃ２−Ｃ５）アルキル、ＭｅＣ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ２−Ｃ５）アルキル、ＭｅＳＯ２ＮＨ（Ｃ２−Ｃ５）アルキル又はＭｅＳＯ２ＮＨ（Ｃ２−Ｃ５）アルキルである、請求項２５〜３０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ３が、各々場合により、メチル、ＨＯ−、ＭｅＯ−、Ｈ２Ｎ−、ＭｅＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）−、ＨＯ２Ｃ−、（ＨＯ）２Ｐ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｈ２ＮＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、Ｈ２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、オキソ、シアノ、ＨＯ２Ｃ−、ＨＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨ−、４−モルホリノ、ＨＯＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、Ｈ２ＮＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＥｔＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ、ＭｅＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝ＮＣ≡Ｎ）ＮＨ−、ＭｅＳ−、ＭｅＳＯ２−、ＭｅＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）−、ＭｅＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、イミダゾリルアミノ−、イミダゾリル、テトラゾリル、スピロシクロプロピル、ＦＣＨ２ＣＨ２ＮＨ、１−ピロリジニル、３−フルオロ−１−ピロリジニル、３−オキソ−１−ピペラジニル、１−アゼチジニル、１，１−ジオキソ−２−イソチアゾリジニル、２−オキソ−１−ピロリジニル、Ｈ２ＮＣＯＮＨ−、Ｈ２ＮＣＯ２−、ＨＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−、ＭｅＮＨ−、Ｍｅ２Ｎ−及びＭｅＣＯＮＭｅより独立して選択される２個までの基で置換されている、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ビニル、アリル又はエトキシエチルである、請求項２５〜３０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ２が、場合により置換されている（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロアリール又はシクロアルキル基であり、Ｅが、結合又はＣＨ２であり、そしてＲ３が、各々場合により、メチル、ＨＯ−、ＭｅＯ−、Ｈ２Ｎ−、ＭｅＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）−、ＨＯ２Ｃ−、（ＨＯ）２Ｐ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｈ２ＮＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、Ｈ２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、オキソ、シアノ、ＨＯ２Ｃ−、ＨＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨ−、４−モルホリノ、ＨＯＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、Ｈ２ＮＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＥｔＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ、ＭｅＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝ＮＣ≡Ｎ）ＮＨ−、ＭｅＳ−、ＭｅＳＯ２−、ＭｅＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）−、ＭｅＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、イミダゾリルアミノ−、イミダゾリル、テトラゾリル、スピロシクロプロピル、ＦＣＨ２ＣＨ２ＮＨ、１−ピロリジニル、３−フルオロ−１−ピロリジニル、３−オキソ−１−ピペラジニル、１−アゼチジニル、１，１−ジオキソ−２−イソチアゾリジニル、２−オキソ−１−ピロリジニル、Ｈ２ＮＣＯＮＨ−、Ｈ２ＮＣＯ２−、ＨＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−、ＭｅＮＨ−、Ｍｅ２Ｎ−及びＭｅＣＯＮＭｅより独立して選択される２個までの基で置換されているメチル、エチル、プロピル、ブチル、ビニル、アリル又はエトキシエチルである、請求項２５〜３０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ２が、フェニル、フルオロフェニル、イソプロピル、シクロプロピル、ｔ−ブチル又はトリフルオロエチルであるか、又はＥ−Ｒ２が、シクロプロピルメチルであり、そしてＲ２又はＥ−Ｒ２により表される基が、場合により、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルコキシ、ハロゲン、シアノ及びニトロより独立して選択される１〜３個の基で置換されており；そして
Ｒ３が、各々場合により、メチル、ＨＯ−、ＭｅＯ−、Ｈ２Ｎ−、ＭｅＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）−、ＨＯ２Ｃ−、（ＨＯ）２Ｐ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｈ２ＮＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、Ｈ２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、オキソ、シアノ、ＨＯ２Ｃ−、ＨＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨ−、４−モルホリノ、ＨＯＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、Ｈ２ＮＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＥｔＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ、ＭｅＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝ＮＣ≡Ｎ）ＮＨ−、ＭｅＳ−、ＭｅＳＯ２−、ＭｅＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）−、ＭｅＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、イミダゾリルアミノ−、イミダゾリル、テトラゾリル、スピロシクロプロピル、ＦＣＨ２ＣＨ２ＮＨ、１−ピロリジニル、３−フルオロ−１−ピロリジニル、３−オキソ−１−ピペラジニル、１−アゼチジニル、１，１−ジオキソ−２−イソチアゾリジニル、２−オキソ−１−ピロリジニル、Ｈ２ＮＣＯＮＨ−、Ｈ２ＮＣＯ２−、ＨＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−、ＭｅＮＨ−、Ｍｅ２Ｎ−及びＭｅＣＯＮＭｅより独立して選択される２個までの基で置換されている、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ビニル、アリル又はエトキシエチルである、請求項２５〜３３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ２が、フェニル、フルオロフェニル、イソプロピル、シクロプロピル、ｔ−ブチル又はトリフルオロエチルであるか、又はＥ−Ｒ２が、シクロプロピルメチルであり、そしてＲ２又はＥ−Ｒ２により表される基が、場合により、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルコキシ、ハロゲン、シアノ及びニトロより独立して選択される１〜３個の基で置換されており；
Ｒ３が、各々場合により、メチル、ＨＯ−、ＭｅＯ−、Ｈ２Ｎ−、ＭｅＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）−、ＨＯ２Ｃ−、（ＨＯ）２Ｐ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｈ２ＮＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、Ｈ２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、オキソ、シアノ、ＨＯ２Ｃ−、ＨＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨ−、４−モルホリノ、ＨＯＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、Ｈ２ＮＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＥｔＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ、ＭｅＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝ＮＣ≡Ｎ）ＮＨ−、ＭｅＳ−、ＭｅＳＯ２−、ＭｅＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）−、ＭｅＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、イミダゾリルアミノ−、イミダゾリル、テトラゾリル、スピロシクロプロピル、ＦＣＨ２ＣＨ２ＮＨ、１−ピロリジニル、３−フルオロ−１−ピロリジニル、３−オキソ−１−ピペラジニル、１−アゼチジニル、１，１−ジオキソ−２−イソチアゾリジニル、２−オキソ−１−ピロリジニル、Ｈ２ＮＣＯＮＨ−、Ｈ２ＮＣＯ２−、ＨＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−、ＭｅＮＨ−、Ｍｅ２Ｎ−及びＭｅＣＯＮＭｅより独立して選択される２個までの基で置換されている、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ビニル、アリル又はエトキシエチルであり；そして
Ｃｙ１により表される基が、場合により、ハロ、メチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、メトキシ、メトキシカルボニル、カルボキシ、エトキシカルボニルメトキシ、２−ヒドロキシ−２−メチルプロポキシ、シアノ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロエトキシ、ｔ−ブトキシカルボニル、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、２−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、メトキシメチル、メチルスルホニル、メチルスルホニルアミノ及びベンジルオキシカルボニルより独立して選択される１〜４個の基で置換されている、請求項２５〜３４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ２が、場合により（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルコキシ、ハロゲン、シアノ及びニトロより独立して選択される１〜３個の基で置換されているフェニルであり；
Ｒ３が、２−メチルアリル、ＭｅＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）ＣＭｅ２ＣＨ２、３−ヒドロキシプロピル、３−ヒドロキシ−３−メチルブチル、２−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル又は２−シアノ−２−メチルプロピルであり；そして
Ｃｙ１により表される基が、場合により、ハロ、メチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、メトキシ、メトキシカルボニル、カルボキシ、エトキシカルボニルメトキシ、２−ヒドロキシ−２−メチルプロポキシ、シアノ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロエトキシ、ｔ−ブトキシカルボニル、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、２−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、メトキシメチル、メチルスルホニル、メチルスルホニルアミノ及びベンジルオキシカルボニルより独立して選択される１〜４個の基で置換されている、請求項２５〜３４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ２が、フェニル又はフルオロフェニルであり；
Ｒ３が、２−メチルアリル、２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル又は２−シアノ−２−メチルプロピルであり；そして
Ｃｙ１により表される基が、場合により、フルオロ、クロロ、シアノ、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＭｅ、ＣＯＮＭｅ２、ＣＯＮＨｃ−Ｐｒ、メチル、エチル、シクロプロピル、ジフルオロメチル、ＣＦ３又はオキソで置換されており；そして
Ｇが、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル又は（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルである、請求項２５〜３４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３８】
化合物が、構造式（IV）：
【化８２】
により表される、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩、鏡像異性体もしくはジアステレオマー。
【請求項３９】
Ｃｙ１が、場合により置換されているシクロヘキシル、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、チアゾリル、トリアゾリル又はベンゾチアゾリル基である、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４０】
化合物が、構造式（IV-A）：
【化８３】
により表される、請求項３９に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩、鏡像異性体もしくはジアステレオマー。
【請求項４１】
Ｑが、Ｏ、ＣＨ２又はＮＨである、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４２】
化合物が、構造式（IV-B）：
【化８４】
により表される、請求項４１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩、鏡像異性体もしくはジアステレオマー。
【請求項４３】
Ｃｙ２が、場合により置換されているフェニル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、フリル、チエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾチアゾリル、イミダゾピリダジニル、トリアゾロピリジニル、オキソジヒドロピリジル、オキソジヒドロピリダジニル、オキソジヒドロピリミジニル、オキソジヒドロピラジニル、オキソインドリニル、オキソジヒドロキノリニル、オキソジヒドロピロロピリジニル、ピペリジニル、ピロリジニル、アゼチジニル、モルホリニル、テトラヒドロピラニル、ジヒドロピラニル、テトラヒドロフラニル、オキセタニル、インダゾリル、イミダゾピリジニル、イミダゾピリミジニル、ピロロピリジニル、テトラゾロピリジニル、テトラゾロピリダジニル、トリアゾロピリミジニル、トリアゾロピリダジニル、オキソジヒドロプリニル、オキソジヒドロベンゾイミダゾリル、ピペラジニル、オキソジヒドロピロリル、１，１−ジオキソ−ヘキサヒドロ−１，２−チアジニル又はシクロプロピル基である、請求項４２に記載の化合物。
【請求項４４】
化合物が、構造式（IV-C）：
【化８５】
により表される、請求項４３に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩、鏡像異性体もしくはジアステレオマー。
【請求項４５】
Ｃｙ１が、場合により置換されているフェニル又はトリアゾリル基である、請求項４４に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｃｙ２が、場合により置換されているフェニル又は場合により置換されているオキソジヒドロピリジルである、請求項４５に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｃｙ２が、場合により、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＯＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ヒドロキシ（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル及びヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシより独立して選択される１〜４個の基で置換されている、請求項４６に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｃｙ２が、場合により、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル及び（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルより独立して選択される１〜４個の基で置換されている、請求項４７に記載の化合物。
【請求項４９】
化合物が、構造式（IV-D）：
【化８６】
により表される、請求項４８に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩、鏡像異性体もしくはジアステレオマー。
【請求項５０】
Ｒ３が、（Ｃ３−Ｃ６）アルケニル、ヒドロキシ（Ｃ２−Ｃ５）アルキル、シアノ（Ｃ２−Ｃ５）アルキル、ジヒドロキシ（Ｃ３−Ｃ５）アルキル、ω−Ｈ２ＮＣＯ（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、Ｈ２ＮＳＯ２Ｏ（Ｃ２−Ｃ５）アルキル、Ｈ２ＮＳＯ２ＮＨ（Ｃ２−Ｃ５）アルキル、オキソ（Ｃ２−Ｃ５）アルキル、ＭｅＣ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ２−Ｃ５）アルキル、ＭｅＳＯ２ＮＨ（Ｃ２−Ｃ５）アルキル又はＭｅＳＯ２ＮＨ（Ｃ２−Ｃ５）アルキルである、請求項３８〜４９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｒ３が、各々場合により、メチル、ＨＯ−、ＭｅＯ−、Ｈ２Ｎ−、ＭｅＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）−、ＨＯ２Ｃ−、（ＨＯ）２Ｐ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｈ２ＮＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、Ｈ２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、オキソ、シアノ、ＨＯ２Ｃ−、ＨＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨ−、４−モルホリノ、ＨＯＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、Ｈ２ＮＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＥｔＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ、ＭｅＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝ＮＣ≡Ｎ）ＮＨ−、ＭｅＳ−、ＭｅＳＯ２−、ＭｅＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）−、ＭｅＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、イミダゾリルアミノ−、イミダゾリル、テトラゾリル、スピロシクロプロピル、ＦＣＨ２ＣＨ２ＮＨ、１−ピロリジニル、３−フルオロ−１−ピロリジニル、３−オキソ−１−ピペラジニル、１−アゼチジニル、１，１−ジオキソ−２−イソチアゾリジニル、２−オキソ−１−ピロリジニル、Ｈ２ＮＣＯＮＨ−、Ｈ２ＮＣＯ２−、ＨＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−、ＭｅＮＨ−、Ｍｅ２Ｎ−及びＭｅＣＯＮＭｅより独立して選択される２個までの基で置換されている、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ビニル、アリル又はエトキシエチルである、請求項３８〜４９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５２】
Ｒ２が、場合により置換されている（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロアリール又はシクロアルキル基であり、Ｅが、結合又はＣＨ２であり、そしてＲ３が、各々場合により、メチル、ＨＯ−、ＭｅＯ−、Ｈ２Ｎ−、ＭｅＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）−、ＨＯ２Ｃ−、（ＨＯ）２Ｐ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｈ２ＮＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、Ｈ２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、オキソ、シアノ、ＨＯ２Ｃ−、ＨＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨ−、４−モルホリノ、ＨＯＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、Ｈ２ＮＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＥｔＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ、ＭｅＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝ＮＣ≡Ｎ）ＮＨ−、ＭｅＳ−、ＭｅＳＯ２−、ＭｅＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）−、ＭｅＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、イミダゾリルアミノ−、イミダゾリル、テトラゾリル、スピロシクロプロピル、ＦＣＨ２ＣＨ２ＮＨ、１−ピロリジニル、３−フルオロ−１−ピロリジニル、３−オキソ−１−ピペラジニル、１−アゼチジニル、１，１−ジオキソ−２−イソチアゾリジニル、２−オキソ−１−ピロリジニル、Ｈ２ＮＣＯＮＨ−、Ｈ２ＮＣＯ２−、ＨＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−、ＭｅＮＨ−、Ｍｅ２Ｎ−及びＭｅＣＯＮＭｅより独立して選択される２個までの基で置換されている、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ビニル、アリル又はエトキシエチルである、請求項３８〜４９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５３】
Ｒ２が、フェニル、フルオロフェニル、イソプロピル、シクロプロピル、ｔ−ブチル又はトリフルオロエチルであるか、又はＥ−Ｒ２が、シクロプロピルメチルであり、そしてＲ２又はＥ−Ｒ２により表される基が、場合により、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルコキシ、ハロゲン、シアノ及びニトロより独立して選択される１〜３個の基で置換されており；そして
Ｒ３が、各々場合により、メチル、ＨＯ−、ＭｅＯ−、Ｈ２Ｎ−、ＭｅＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）−、ＨＯ２Ｃ−、（ＨＯ）２Ｐ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｈ２ＮＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、Ｈ２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、オキソ、シアノ、ＨＯ２Ｃ−、ＨＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨ−、４−モルホリノ、ＨＯＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、Ｈ２ＮＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＥｔＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ、ＭｅＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝ＮＣ≡Ｎ）ＮＨ−、ＭｅＳ−、ＭｅＳＯ２−、ＭｅＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）−、ＭｅＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、イミダゾリルアミノ−、イミダゾリル、テトラゾリル、スピロシクロプロピル、ＦＣＨ２ＣＨ２ＮＨ、１−ピロリジニル、３−フルオロ−１−ピロリジニル、３−オキソ−１−ピペラジニル、１−アゼチジニル、１，１−ジオキソ−２−イソチアゾリジニル、２−オキソ−１−ピロリジニル、Ｈ２ＮＣＯＮＨ−、Ｈ２ＮＣＯ２−、ＨＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−、ＭｅＮＨ−、Ｍｅ２Ｎ−及びＭｅＣＯＮＭｅより独立して選択される２個までの基で置換されている、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ビニル、アリル又はエトキシエチルである、請求項３８〜５２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５４】
Ｒ２が、フェニル、フルオロフェニル、イソプロピル、シクロプロピル、ｔ−ブチル又はトリフルオロエチルであるか、又はＥ−Ｒ２が、シクロプロピルメチルであり、そしてＲ２又はＥ−Ｒ２により表される基が、場合により（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルコキシ、ハロゲン、シアノ及びニトロより独立して選択される１〜３個の基で置換されており；
Ｒ３が、各々場合により、メチル、ＨＯ−、ＭｅＯ−、Ｈ２Ｎ−、ＭｅＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）−、ＨＯ２Ｃ−、（ＨＯ）２Ｐ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｈ２ＮＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、Ｈ２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、オキソ、シアノ、ＨＯ２Ｃ−、ＨＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨ−、４−モルホリノ、ＨＯＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、Ｈ２ＮＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＥｔＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ、ＭｅＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝ＮＣ≡Ｎ）ＮＨ−、ＭｅＳ−、ＭｅＳＯ２−、ＭｅＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）−、ＭｅＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、イミダゾリルアミノ−、イミダゾリル、テトラゾリル、スピロシクロプロピル、ＦＣＨ２ＣＨ２ＮＨ、１−ピロリジニル、３−フルオロ−１−ピロリジニル、３−オキソ−１−ピペラジニル、１−アゼチジニル、１，１−ジオキソ−２−イソチアゾリジニル、２−オキソ−１−ピロリジニル、Ｈ２ＮＣＯＮＨ−、Ｈ２ＮＣＯ２−、ＨＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−、ＭｅＮＨ−、Ｍｅ２Ｎ−及びＭｅＣＯＮＭｅより独立して選択される２個までの基で置換されている、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ビニル、アリル又はエトキシエチルであり；
Ｃｙ１により表される基が、場合により、ハロ、メチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、メトキシ、メトキシカルボニル、カルボキシ、エトキシカルボニルメトキシ、２−ヒドロキシ−２−メチルプロポキシ、シアノ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロエトキシ、ｔ−ブトキシカルボニル、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、２−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、メトキシメチル、メチルスルホニル、メチルスルホニルアミノ及びベンジルオキシカルボニルより独立して選択される１〜４個の基で置換されており；そして
Ｃｙ２により表される基が、場合により、メチル、エチル、プロピル、シクロプロピル、ハロ、ヒドロキシ、メトキシ、ヒドロキシメチル、メトキシカルボニル、アミノ、アミノメチル、カルバモイル、メチルカルバモイル、ジメチルカルバモイル、（２−メトキシエチル）アミノカルボニル、アセチルアミノメチル、メチルスルホニル、メチルスルホニルアミノ、メチルアミノスルホニル、イソプロピルアミノスルホニル、ジメチル−アミノ−スルホニル、ピロリジン−１−スルホニル、メチルスルホニルアミノメチル、テトラゾリル、トリフルオロメチル、アセチル、２−ヒドロキシエチル、１−アミノエチル、重水素化メチル、ｔ−ブチル、ジフルオロメチル、２−フルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル、２−メトキシ−２−メチルプロピル、３−メトキシ−２−メチルプロピル、１−イミダゾリル、２−メチル−１−イミダゾリル、２，４−ジメチル−１−イミダゾリル、エチルアミノカルボニル、シクロプロピルアミノカルボニル、ｔ−ブチルアミノカルボニル、２−ヒドロキシエトキシ、２−ヒドロキシ−２−メチルプロポキシ、３−メトキシ−２−メチルプロポキシ、エトキシ、１，１−ジメチル−２−ヒドロキシエトキシ、シクロプロピルメトキシ、ジフルオロメトキシ、２−フルオロエトキシ、シアノ、シクロプロピルメチル、メチルスルフィニル又はメチルチオより独立して選択される１〜４個の基で置換されている、請求項３８〜５２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５５】
Ｒ２が、場合により、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルコキシ、ハロゲン、シアノ及びニトロより独立して選択される１〜３個の基で置換されているフェニルであり；
Ｒ３が、２−メチルアリル、ＭｅＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）ＣＭｅ２ＣＨ２、３−ヒドロキシプロピル、３−ヒドロキシ−３−メチルブチル、２−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル又は２−シアノ−２−メチルプロピルであり；
Ｃｙ１により表される基が、場合により、ハロ、メチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、メトキシ、メトキシカルボニル、カルボキシ、エトキシカルボニルメトキシ、２−ヒドロキシ−２−メチルプロポキシ、シアノ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロエトキシ、ｔ−ブトキシカルボニル、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、２−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、メトキシメチル、メチルスルホニル、メチルスルホニルアミノ及びベンジルオキシカルボニルより独立して選択される１〜４個の基で置換されており；そして
Ｃｙ２により表される基が、場合によりメチル、エチル、プロピル、シクロプロピル、ハロ、ヒドロキシ、メトキシ、ヒドロキシメチル、メトキシカルボニル、アミノ、アミノメチル、カルバモイル、メチルカルバモイル、ジメチルカルバモイル、（２−メトキシエチル）アミノカルボニル、アセチルアミノメチル、メチルスルホニル、メチルスルホニルアミノ、メチルアミノスルホニル、イソプロピルアミノスルホニル、ジメチル−アミノ−スルホニル、ピロリジン−１−スルホニル、メチルスルホニルアミノメチル、テトラゾリル、トリフルオロメチル、アセチル、２−ヒドロキシエチル、１−アミノエチル、重水素化メチル、ｔ−ブチル、ジフルオロメチル、２−フルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル、２−メトキシ−２−メチルプロピル、３−メトキシ−２−メチルプロピル、１−イミダゾリル、２−メチル−１−イミダゾリル、２，４−ジメチル−１−イミダゾリル、エチルアミノカルボニル、シクロプロピルアミノカルボニル、ｔ−ブチルアミノカルボニル、２−ヒドロキシエトキシ、２−ヒドロキシ−２−メチルプロポキシ、３−メトキシ−２−メチルプロポキシ、エトキシ、１，１−ジメチル−２−ヒドロキシエトキシ、シクロプロピルメトキシ、ジフルオロメトキシ、２−フルオロエトキシ、シアノ、シクロプロピルメチル、メチルスルフィニル又はメチルチオより独立して選択される１〜４個の基で置換されている、請求項３８〜５２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５６】
Ｒ２が、フェニル又はフルオロフェニルであり；
Ｒ３が、２−メチルアリル、２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル又は２−シアノ−２−メチルプロピルであり；そして
Ｃｙ１及びＣｙ２により表される基が、各々独立して、場合により、フルオロ、クロロ、シアノ、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＭｅ、ＣＯＮＭｅ２、ＣＯＮＨｃ−Ｐｒ、メチル、エチル、シクロプロピル、ジフルオロメチル、ＣＦ３又はオキソで置換されている、請求項３８〜５２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５７】
化合物が、構造式（V）：
【化８７】
［式中、
ｍは、０、１、２、３又は４であり；そして
各々のＧは独立して、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＯＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ヒドロキシ（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、−Ｒ９、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルチオ、−ＳＲ９、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ７、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ９、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ７、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ９、−ＮＨＲ６、−Ｎ（Ｒ６）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ６、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ６、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ６）２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ８、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｖ１−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｒ６、−Ｖ１−ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｒ６、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、ヘテロアリール、アリール、ヘテロシクリル、オキソ、−Ｖ１−ＮＨ２、−Ｖ１−ＮＨＲ６、−Ｖ１−Ｎ（Ｒ６）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ７、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）２、シアノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ６、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ７、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７又は−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２である］により表される、請求項３８に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩、鏡像異性体もしくはジアステレオマー。
【請求項５８】
Ｃｙ１が、場合により置換されているシクロヘキシル、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、チアゾリル、トリアゾリル又はベンゾチアゾリル基である、請求項５７に記載の化合物。
【請求項５９】
化合物が、構造式（V-A）：
【化８８】
により表される、請求項５８に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩、鏡像異性体もしくはジアステレオマー。
【請求項６０】
Ｑが、Ｏ、ＣＨ２又はＮＨである、請求項５９に記載の化合物。
【請求項６１】
化合物が、構造式（V-B）：
【化８９】
により表される、請求項６０に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩、鏡像異性体もしくはジアステレオマー。
【請求項６２】
Ｃｙ１が、場合により置換されているフェニル又はトリアゾリル基である、請求項６１に記載の化合物。
【請求項６３】
Ｒ３が、（Ｃ３−Ｃ６）アルケニル、ヒドロキシ（Ｃ２−Ｃ５）アルキル、シアノ（Ｃ２−Ｃ５）アルキル、ジヒドロキシ（Ｃ３−Ｃ５）アルキル、ω−Ｈ２ＮＣＯ（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、Ｈ２ＮＳＯ２Ｏ（Ｃ２−Ｃ５）アルキル、Ｈ２ＮＳＯ２ＮＨ（Ｃ２−Ｃ５）アルキル、オキソ（Ｃ２−Ｃ５）アルキル、ＭｅＣ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ２−Ｃ５）アルキル、ＭｅＳＯ２ＮＨ（Ｃ２−Ｃ５）アルキル又はＭｅＳＯ２ＮＨ（Ｃ２−Ｃ５）アルキルである、請求項５７〜６２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６４】
Ｒ３が、各々場合により、メチル、ＨＯ−、ＭｅＯ−、Ｈ２Ｎ−、ＭｅＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）−、ＨＯ２Ｃ−、（ＨＯ）２Ｐ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｈ２ＮＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、Ｈ２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、オキソ、シアノ、ＨＯ２Ｃ−、ＨＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨ−、４−モルホリノ、ＨＯＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、Ｈ２ＮＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＥｔＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ、ＭｅＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝ＮＣ≡Ｎ）ＮＨ−、ＭｅＳ−、ＭｅＳＯ２−、ＭｅＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）−、ＭｅＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、イミダゾリルアミノ−、イミダゾリル、テトラゾリル、スピロシクロプロピル、ＦＣＨ２ＣＨ２ＮＨ、１−ピロリジニル、３−フルオロ−１−ピロリジニル、３−オキソ−１−ピペラジニル、１−アゼチジニル、１，１−ジオキソ−２−イソチアゾリジニル、２−オキソ−１−ピロリジニル、Ｈ２ＮＣＯＮＨ−、Ｈ２ＮＣＯ２−、ＨＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−、ＭｅＮＨ−、Ｍｅ２Ｎ−及びＭｅＣＯＮＭｅより独立して選択される２個までの基で置換されている、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ビニル、アリル又はエトキシエチルである、請求項５７〜６２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６５】
Ｒ２が、場合により置換されている（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロアリール又はシクロアルキル基であり、Ｅが、結合又はＣＨ２であり、そしてＲ３が、各々場合により、メチル、ＨＯ−、ＭｅＯ−、Ｈ２Ｎ−、ＭｅＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）−、ＨＯ２Ｃ−、（ＨＯ）２Ｐ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｈ２ＮＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、Ｈ２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、オキソ、シアノ、ＨＯ２Ｃ−、ＨＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨ−、４−モルホリノ、ＨＯＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、Ｈ２ＮＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＥｔＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ、ＭｅＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝ＮＣ≡Ｎ）ＮＨ−、ＭｅＳ−、ＭｅＳＯ２−、ＭｅＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）−、ＭｅＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、イミダゾリルアミノ−、イミダゾリル、テトラゾリル、スピロシクロプロピル、ＦＣＨ２ＣＨ２ＮＨ、１−ピロリジニル、３−フルオロ−１−ピロリジニル、３−オキソ−１−ピペラジニル、１−アゼチジニル、１，１−ジオキソ−２−イソチアゾリジニル、２−オキソ−１−ピロリジニル、Ｈ２ＮＣＯＮＨ−、Ｈ２ＮＣＯ２−、ＨＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−、ＭｅＮＨ−、Ｍｅ２Ｎ−及びＭｅＣＯＮＭｅより独立して選択される２個までの基で置換されている、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ビニル、アリル又はエトキシエチルである、請求項５７〜６２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６６】
Ｒ２が、フェニル、フルオロフェニル、イソプロピル、シクロプロピル、ｔ−ブチル又はトリフルオロエチルであるか、又はＥ−Ｒ２が、シクロプロピルメチルであり、そしてＲ２又はＥ−Ｒ２により表される基が、場合により（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルコキシ、ハロゲン、シアノ及びニトロより独立して選択される１〜３個の基で置換されており；そして
Ｒ３が、各々場合により、メチル、ＨＯ−、ＭｅＯ−、Ｈ２Ｎ−、ＭｅＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）−、ＨＯ２Ｃ−、（ＨＯ）２Ｐ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｈ２ＮＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、Ｈ２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、オキソ、シアノ、ＨＯ２Ｃ−、ＨＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨ−、４−モルホリノ、ＨＯＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、Ｈ２ＮＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＥｔＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ、ＭｅＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝ＮＣ≡Ｎ）ＮＨ−、ＭｅＳ−、ＭｅＳＯ２−、ＭｅＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）−、ＭｅＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、イミダゾリルアミノ−、イミダゾリル、テトラゾリル、スピロシクロプロピル、ＦＣＨ２ＣＨ２ＮＨ、１−ピロリジニル、３−フルオロ−１−ピロリジニル、３−オキソ−１−ピペラジニル、１−アゼチジニル、１，１−ジオキソ−２−イソチアゾリジニル、２−オキソ−１−ピロリジニル、Ｈ２ＮＣＯＮＨ−、Ｈ２ＮＣＯ２−、ＨＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−、ＭｅＮＨ−、Ｍｅ２Ｎ−及びＭｅＣＯＮＭｅより独立して選択される２個までの基で置換されている、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ビニル、アリル又はエトキシエチルである、請求項５７〜６５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６７】
Ｒ２が、フェニル、フルオロフェニル、イソプロピル、シクロプロピル、ｔ−ブチル又はトリフルオロエチルであるか、又はＥ−Ｒ２が、シクロプロピルメチルであり、そしてＲ２又はＥ−Ｒ２により表される基が、場合により（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルコキシ、ハロゲン、シアノ及びニトロより独立して選択される１〜３個の基で置換されており；
Ｒ３が、各々場合により、メチル、ＨＯ−、ＭｅＯ−、Ｈ２Ｎ−、ＭｅＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）−、ＨＯ２Ｃ−、（ＨＯ）２Ｐ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｈ２ＮＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、Ｈ２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、オキソ、シアノ、ＨＯ２Ｃ−、ＨＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨ−、４−モルホリノ、ＨＯＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、Ｈ２ＮＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＥｔＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ、ＭｅＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝ＮＣ≡Ｎ）ＮＨ−、ＭｅＳ−、ＭｅＳＯ２−、ＭｅＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）−、ＭｅＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、イミダゾリルアミノ−、イミダゾリル、テトラゾリル、スピロシクロプロピル、ＦＣＨ２ＣＨ２ＮＨ、１−ピロリジニル、３−フルオロ−１−ピロリジニル、３−オキソ−１−ピペラジニル、１−アゼチジニル、１，１−ジオキソ−２−イソチアゾリジニル、２−オキソ−１−ピロリジニル、Ｈ２ＮＣＯＮＨ−、Ｈ２ＮＣＯ２−、ＨＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−、ＭｅＮＨ−、Ｍｅ２Ｎ−及びＭｅＣＯＮＭｅより独立して選択される２個までの基で置換されている、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ビニル、アリル又はエトキシエチルであり；そして
Ｃｙ１が、場合により、ハロ、メチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、メトキシ、メトキシカルボニル、カルボキシ、エトキシカルボニルメトキシ、２−ヒドロキシ−２−メチルプロポキシ、シアノ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロエトキシ、ｔ−ブトキシカルボニル、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、２−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、メトキシメチル、メチルスルホニル、メチルスルホニルアミノ及びベンジルオキシカルボニルより独立して選択される１〜４個の基で置換されている、請求項５７〜６５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６８】
Ｒ２が、場合により、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルコキシ、ハロゲン、シアノ及びニトロより独立して選択される１〜３個の基で置換されているフェニルであり；
Ｒ３が、２−メチルアリル、ＭｅＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）ＣＭｅ２ＣＨ２、３−ヒドロキシプロピル、３−ヒドロキシ−３−メチルブチル、２−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル又は２−シアノ−２−メチルプロピルであり；そして
Ｃｙ１により表される基が、場合により、ハロ、メチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、メトキシ、メトキシカルボニル、カルボキシ、エトキシカルボニルメトキシ、２−ヒドロキシ−２−メチルプロポキシ、シアノ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロエトキシ、ｔ−ブトキシカルボニル、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、２−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、メトキシメチル、メチルスルホニル、メチルスルホニルアミノ及びベンジルオキシカルボニルより独立して選択される１〜４個の基で置換されている、請求項５７〜６５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６９】
Ｒ２が、フェニル又はフルオロフェニルであり；
Ｒ３が、２−メチルアリル、２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル又は２−シアノ−２−メチルプロピルであり；そして
Ｃｙ１により表される基が、場合により、フルオロ、クロロ、シアノ、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＭｅ、ＣＯＮＭｅ２、ＣＯＮＨｃ−Ｐｒ、メチル、エチル、シクロプロピル、ジフルオロメタン、ＣＦ３又はオキソで置換されており；そして
Ｇが、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル又は（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルである、請求項５７〜６５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７０】
化合物が、構造式（VI）：
【化９０】
により表される、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩、鏡像異性体もしくはジアステレオマー。
【請求項７１】
Ｃｙ１が、場合により置換されているフェニル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、フリル、チエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾチアゾリル、イミダゾピリダジニル、トリアゾロピリジニル、オキソジヒドロピリジル、オキソジヒドロピリダジニル、オキソジヒドロピリミジニル、オキソジヒドロピラジニル、オキソインドリニル、オキソジヒドロキノリニル、オキソジヒドロピロロピリジニル、ピペリジニル、ピロリジニル、アゼチジニル、モルホリニル、テトラヒドロピラニル、ジヒドロピラニル、テトラヒドロフラニル、オキセタニル、インダゾリル、イミダゾピリジニル、イミダゾピリミジニル、ピロロピリジニル、テトラゾロピリジニル、テトラゾロピリダジニル、トリアゾロピリミジニル、トリアゾロピリダジニル、オキソジヒドロプリニル、オキソジヒドロベンゾイミダゾリル、ピペラジニル、オキソジヒドロピロリル、１，１−ジオキソ−ヘキサヒドロ−１，２−チアジニル、シクロヘキシル又はシクロプロピル基である、請求項７０に記載の化合物。
【請求項７２】
Ｒ１ａ及びＲ１ｂが、独立して、水素、場合により置換されているメチル又は場合により置換されているエチルであるか、又はＲ１ａ及びＲ１ｂが、それらが結合している炭素と一緒になって、場合により置換されているシクロプロピル基を形成する、請求項７１に記載の化合物。
【請求項７３】
Ｑが、Ｏ、ＣＨ２又はＮＨである、請求項７２に記載の化合物。
【請求項７４】
化合物が、構造式（VI-A）：
【化９１】
により表される、請求項７３に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩、鏡像異性体もしくはジアステレオマー。
【請求項７５】
Ｒ１ａ及びＲ１ｂが、独立して水素又はメチルであるか、又はＲ１ａ及びＲ１ｂが、それらが結合している炭素と一緒になってシクロプロピルを形成する、請求項７４に記載の化合物。
【請求項７６】
化合物が、構造式（VI-B）：
【化９２】
により表される、請求項７５に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩、鏡像異性体もしくはジアステレオマー。
【請求項７７】
Ｃｙ１が、場合により置換されているフェニル又はオキソジヒドロキノリニル基である、請求項７６に記載の化合物。
【請求項７８】
Ｒ３が、（Ｃ３−Ｃ６）アルケニル、ヒドロキシ（Ｃ２−Ｃ５）アルキル、シアノ（Ｃ２−Ｃ５）アルキル、ジヒドロキシ（Ｃ３−Ｃ５）アルキル、ω−Ｈ２ＮＣＯ（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、Ｈ２ＮＳＯ２Ｏ（Ｃ２−Ｃ５）アルキル、Ｈ２ＮＳＯ２ＮＨ（Ｃ２−Ｃ５）アルキル、オキソ（Ｃ２−Ｃ５）アルキル、ＭｅＣ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ２−Ｃ５）アルキル、ＭｅＳＯ２ＮＨ（Ｃ２−Ｃ５）アルキル又はＭｅＳＯ２ＮＨ（Ｃ２−Ｃ５）アルキルである、請求項７０〜７７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７９】
Ｒ３が、各々場合により、メチル、ＨＯ−、ＭｅＯ−、Ｈ２Ｎ−、ＭｅＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）−、ＨＯ２Ｃ−、（ＨＯ）２Ｐ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｈ２ＮＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、Ｈ２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、オキソ、シアノ、ＨＯ２Ｃ−、ＨＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨ−、４−モルホリノ、ＨＯＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、Ｈ２ＮＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＥｔＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ、ＭｅＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝ＮＣ≡Ｎ）ＮＨ−、ＭｅＳ−、ＭｅＳＯ２−、ＭｅＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）−、ＭｅＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、イミダゾリルアミノ−、イミダゾリル、テトラゾリル、スピロシクロプロピル、ＦＣＨ２ＣＨ２ＮＨ、１−ピロリジニル、３−フルオロ−１−ピロリジニル、３−オキソ−１−ピペラジニル、１−アゼチジニル、１，１−ジオキソ−２−イソチアゾリジニル、２−オキソ−１−ピロリジニル、Ｈ２ＮＣＯＮＨ−、Ｈ２ＮＣＯ２−、ＨＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−、ＭｅＮＨ−、Ｍｅ２Ｎ−及びＭｅＣＯＮＭｅより独立して選択される２個までの基で置換されている、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ビニル、アリル又はエトキシエチルである、請求項７０〜７７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８０】
Ｒ２が、場合により置換されているアリール、ヘテロアリール又はシクロアルキルであり、Ｅが、結合又はＣＨ２であり、そしてＲ３が、各々場合により、メチル、ＨＯ−、ＭｅＯ−、Ｈ２Ｎ−、ＭｅＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）−、ＨＯ２Ｃ−、（ＨＯ）２Ｐ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｈ２ＮＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、Ｈ２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、オキソ、シアノ、ＨＯ２Ｃ−、ＨＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨ−、４−モルホリノ、ＨＯＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、Ｈ２ＮＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＥｔＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ、ＭｅＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝ＮＣ≡Ｎ）ＮＨ−、ＭｅＳ−、ＭｅＳＯ２−、ＭｅＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）−、ＭｅＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、イミダゾリルアミノ−、イミダゾリル、テトラゾリル、スピロシクロプロピル、ＦＣＨ２ＣＨ２ＮＨ、１−ピロリジニル、３−フルオロ−１−ピロリジニル、３−オキソ−１−ピペラジニル、１−アゼチジニル、１，１−ジオキソ−２−イソチアゾリジニル、２−オキソ−１−ピロリジニル、Ｈ２ＮＣＯＮＨ−、Ｈ２ＮＣＯ２−、ＨＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−、ＭｅＮＨ−、Ｍｅ２Ｎ−及びＭｅＣＯＮＭｅより独立して選択される２個までの基で置換されている、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ビニル、アリル又はエトキシエチルである、請求項７０〜７７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８１】
Ｒ２が、フェニル、フルオロフェニル、イソプロピル、シクロプロピル、ｔ−ブチル又はトリフルオロエチルであるか、又はＥ−Ｒ２が、シクロプロピルメチルであり、そしてＲ２又はＥ−Ｒ２により表される基が、場合により（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルコキシ、ハロゲン、シアノ及びニトロより独立して選択される１〜３個の基で置換されており；そして
Ｒ３が、各々場合により、メチル、ＨＯ−、ＭｅＯ−、Ｈ２Ｎ−、ＭｅＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）−、ＨＯ２Ｃ−、（ＨＯ）２Ｐ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｈ２ＮＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、Ｈ２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、オキソ、シアノ、ＨＯ２Ｃ−、ＨＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨ−、４−モルホリノ、ＨＯＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、Ｈ２ＮＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＥｔＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ、ＭｅＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝ＮＣ≡Ｎ）ＮＨ−、ＭｅＳ−、ＭｅＳＯ２−、ＭｅＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）−、ＭｅＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、イミダゾリルアミノ−、イミダゾリル、テトラゾリル、スピロシクロプロピル、ＦＣＨ２ＣＨ２ＮＨ、１−ピロリジニル、３−フルオロ−１−ピロリジニル、３−オキソ−１−ピペラジニル、１−アゼチジニル、１，１−ジオキソ−２−イソチアゾリジニル、２−オキソ−１−ピロリジニル、Ｈ２ＮＣＯＮＨ−、Ｈ２ＮＣＯ２−、ＨＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−、ＭｅＮＨ−、Ｍｅ２Ｎ−及びＭｅＣＯＮＭｅより独立して選択される２個までの基で置換されている、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ビニル、アリル又はエトキシエチルである、請求項７０〜７７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８２】
Ｒ２が、フェニル、フルオロフェニル、イソプロピル、シクロプロピル、ｔ−ブチル又はトリフルオロエチルであるか、又はＥ−Ｒ２が、シクロプロピルメチルであり、そしてＲ２又はＥ−Ｒ２により表される基が、場合により、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルコキシ、ハロゲン、シアノ及びニトロより独立して選択される１〜３個の基で置換されており；
Ｒ３が、各々場合により、メチル、ＨＯ−、ＭｅＯ−、Ｈ２Ｎ−、ＭｅＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）−、ＨＯ２Ｃ−、（ＨＯ）２Ｐ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｈ２ＮＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、Ｈ２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、オキソ、シアノ、ＨＯ２Ｃ−、ＨＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨ−、４−モルホリノ、ＨＯＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、Ｈ２ＮＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＥｔＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ、ＭｅＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝ＮＣ≡Ｎ）ＮＨ−、ＭｅＳ−、ＭｅＳＯ２−、ＭｅＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）−、ＭｅＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、イミダゾリルアミノ−、イミダゾリル、テトラゾリル、スピロシクロプロピル、ＦＣＨ２ＣＨ２ＮＨ、１−ピロリジニル、３−フルオロ−１−ピロリジニル、３−オキソ−１−ピペラジニル、１−アゼチジニル、１，１−ジオキソ−２−イソチアゾリジニル、２−オキソ−１−ピロリジニル、Ｈ２ＮＣＯＮＨ−、Ｈ２ＮＣＯ２−、ＨＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−、ＭｅＮＨ−、Ｍｅ２Ｎ−及びＭｅＣＯＮＭｅより独立して選択される２個までの基で置換されている、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ビニル、アリル又はエトキシエチルであり；そして
Ｃｙ１により表される基が、場合により、ハロ、メチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、メトキシ、メトキシカルボニル、カルボキシ、エトキシカルボニルメトキシ、２−ヒドロキシ−２−メチルプロポキシ、シアノ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロエトキシ、ｔ−ブトキシカルボニル、２−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、メトキシメチル、メチルスルホニル、メチルスルホニルアミノ、ベンジルオキシカルボニル、エチル、プロピル、シクロプロピル、ハロ、ヒドロキシメチル、メトキシカルボニル、アミノ、アミノメチル、カルバモイル、メチルカルバモイル、ジメチルカルバモイル、（２−メトキシエチル）アミノカルボニル、アセチルアミノメチル、メチルアミノスルホニル、イソプロピルアミノスルホニル、ジメチルアミノスルホニル、ピロリジン−１−スルホニル、メチルスルホニルアミノメチル、テトラゾリル、アセチル、１−アミノエチル、重水素化メチル、ｔ−ブチル、ジフルオロメチル、２−フルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル、２−メトキシ−２−メチルプロピル、３−メトキシ−２−メチルプロピル、１−イミダゾリル、２−メチル−１−イミダゾリル、２，４−ジメチル−１−イミダゾリル、エチルアミノカルボニル、シクロプロピルアミノカルボニル、ｔ−ブチルアミノカルボニル、２−ヒドロキシエトキシ、２−ヒドロキシ−２−メチルプロポキシ、３−メトキシ−２−メチルプロポキシ、エトキシ、１，１−ジメチル−２−ヒドロキシエトキシ、シクロプロピルメトキシ、ジフルオロメトキシ、２−フルオロエトキシ、シアノ、シクロプロピルメチル、メチルスルフィニル又はメチルチオより独立して選択される１〜４個の基で置換されている、請求項７０〜７７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８３】
Ｒ２が、場合により（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルコキシ、ハロゲン、シアノ及びニトロより独立して選択される１〜３個の基で置換されているフェニルであり；
Ｒ３が、２−メチルアリル、ＭｅＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）ＣＭｅ２ＣＨ２、３−ヒドロキシプロピル、３−ヒドロキシ−３−メチルブチル、２−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル又は２−シアノ−２−メチルプロピルであり；そして
Ｃｙ１により表される基が、場合により、ハロ、メチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、メトキシ、メトキシカルボニル、カルボキシ、エトキシカルボニルメトキシ、２−ヒドロキシ−２−メチルプロポキシ、シアノ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロエトキシ、ｔ−ブトキシカルボニル、２−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、メトキシメチル、メチルスルホニル、メチルスルホニルアミノ、ベンジルオキシカルボニル、エチル、プロピル、シクロプロピル、ハロ、ヒドロキシメチル、メトキシカルボニル、アミノ、アミノメチル、カルバモイル、メチルカルバモイル、ジメチルカルバモイル、（２−メトキシエチル）アミノカルボニル、アセチルアミノメチル、メチルアミノスルホニル、イソプロピルアミノスルホニル、ジメチルアミノスルホニル、ピロリジン−１−スルホニル、メチルスルホニルアミノメチル、テトラゾリル、アセチル、１−アミノエチル、重水素化メチル、ｔ−ブチル、ジフルオロメチル、２−フルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル、２−メトキシ−２−メチルプロピル、３−メトキシ−２−メチルプロピル、１−イミダゾリル、２−メチル−１−イミダゾリル、２，４−ジメチル−１−イミダゾリル、エチルアミノカルボニル、シクロプロピルアミノカルボニル、ｔ−ブチルアミノカルボニル、２−ヒドロキシエトキシ、２−ヒドロキシ−２−メチルプロポキシ、３−メトキシ−２−メチルプロポキシ、エトキシ、１，１−ジメチル−２−ヒドロキシエトキシ、シクロプロピルメトキシ、ジフルオロメトキシ、２−フルオロエトキシ、シアノ、シクロプロピルメチル、メチルスルフィニル又はメチルチオより独立して選択される１〜４個の基で置換されている、請求項７０〜７７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８４】
Ｒ２が、フェニル又はフルオロフェニルであり；
Ｒ３が、２−メチルアリル、２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル又は２−シアノ−２−メチルプロピルであり；そして
Ｃｙ１により表される基が、場合により、フルオロ、クロロ、シアノ、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＭｅ、ＣＯＮＭｅ２、ＣＯＮＨｃ−Ｐｒ、メチル、エチル、シクロプロピル、ジフルオロメチル、ＣＦ３又はオキソで置換されている、請求項７０〜７７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８５】
化合物が、構造式（VII）：
【化９３】
により表される、請求項７０に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩、鏡像異性体もしくはジアステレオマー。
【請求項８６】
Ｃｙ１が、場合により置換されているフェニル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、フリル、チエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾチアゾリル、イミダゾピリダジニル、トリアゾロピリジニル、オキソジヒドロピリジル、オキソジヒドロピリダジニル、オキソジヒドロピリミジニル、オキソジヒドロピラジニル、オキソインドリニル、オキソジヒドロキノリニル、オキソジヒドロピロロピリジニル、ピペリジニル、ピロリジニル、アゼチジニル、モルホリニル、テトラヒドロピラニル、ジヒドロピラニル、テトラヒドロフラニル、オキセタニル、インダゾリル、イミダゾピリジニル、イミダゾピリミジニル、ピロロピリジニル、テトラゾロピリジニル、テトラゾロピリダジニル、トリアゾロピリミジニル、トリアゾロピリダジニル、オキソジヒドロプリニル、オキソジヒドロベンゾイミダゾリル、ピペラジニル、オキソジヒドロピロリル、１，１−ジオキソ−ヘキサヒドロ−１，２−チアジニル、シクロヘキシル又はシクロプロピル基である、請求項８５に記載の化合物。
【請求項８７】
Ｑが、Ｏ、ＣＨ２又はＮＨである、請求項８６に記載の化合物。
【請求項８８】
化合物が、構造式（VII-A）：
【化９４】
により表される、請求項８７に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩、鏡像異性体もしくはジアステレオマー。
【請求項８９】
化合物が、構造式（VII-B）：
【化９５】
により表される、請求項８８に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩、鏡像異性体もしくはジアステレオマー。
【請求項９０】
Ｃｙ１が、場合により置換されているフェニルである、請求項８９に記載の化合物。
【請求項９１】
Ｒ３が、（Ｃ３−Ｃ６）アルケニル、ヒドロキシ（Ｃ２−Ｃ５）アルキル、シアノ（Ｃ２−Ｃ５）アルキル、ジヒドロキシ（Ｃ３−Ｃ５）アルキル、ω−Ｈ２ＮＣＯ（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、Ｈ２ＮＳＯ２Ｏ（Ｃ２−Ｃ５）アルキル、Ｈ２ＮＳＯ２ＮＨ（Ｃ２−Ｃ５）アルキル、オキソ（Ｃ２−Ｃ５）アルキル、ＭｅＣ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ２−Ｃ５）アルキル、ＭｅＳＯ２ＮＨ（Ｃ２−Ｃ５）アルキル又はＭｅＳＯ２ＮＨ（Ｃ２−Ｃ５）アルキルである、請求項８５〜９０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９２】
Ｒ３が、各々場合により、メチル、ＨＯ−、ＭｅＯ−、Ｈ２Ｎ−、ＭｅＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）−、ＨＯ２Ｃ−、（ＨＯ）２Ｐ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｈ２ＮＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、Ｈ２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、オキソ、シアノ、ＨＯ２Ｃ−、ＨＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨ−、４−モルホリノ、ＨＯＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、Ｈ２ＮＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＥｔＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ、ＭｅＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝ＮＣ≡Ｎ）ＮＨ−、ＭｅＳ−、ＭｅＳＯ２−、ＭｅＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）−、ＭｅＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、イミダゾリルアミノ−、イミダゾリル、テトラゾリル、スピロシクロプロピル、ＦＣＨ２ＣＨ２ＮＨ、１−ピロリジニル、３−フルオロ−１−ピロリジニル、３−オキソ−１−ピペラジニル、１−アゼチジニル、１，１−ジオキソ−２−イソチアゾリジニル、２−オキソ−１−ピロリジニル、Ｈ２ＮＣＯＮＨ−、Ｈ２ＮＣＯ２−、ＨＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−、ＭｅＮＨ−、Ｍｅ２Ｎ−及びＭｅＣＯＮＭｅより独立して選択される２個までの基で置換されている、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ビニル、アリル又はエトキシエチルである、請求項８５〜９０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９３】
Ｒ２が、場合により置換されている（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロアリール又はシクロアルキル基であり、Ｅが、結合又はＣＨ２であり、そしてＲ３が、各々場合により、メチル、ＨＯ−、ＭｅＯ−、Ｈ２Ｎ−、ＭｅＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）−、ＨＯ２Ｃ−、（ＨＯ）２Ｐ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｈ２ＮＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、Ｈ２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、オキソ、シアノ、ＨＯ２Ｃ−、ＨＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨ−、４−モルホリノ、ＨＯＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、Ｈ２ＮＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＥｔＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ、ＭｅＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝ＮＣ≡Ｎ）ＮＨ−、ＭｅＳ−、ＭｅＳＯ２−、ＭｅＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）−、ＭｅＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、イミダゾリルアミノ−、イミダゾリル、テトラゾリル、スピロシクロプロピル、ＦＣＨ２ＣＨ２ＮＨ、１−ピロリジニル、３−フルオロ−１−ピロリジニル、３−オキソ−１−ピペラジニル、１−アゼチジニル、１，１−ジオキソ−２−イソチアゾリジニル、２−オキソ−１−ピロリジニル、Ｈ２ＮＣＯＮＨ−、Ｈ２ＮＣＯ２−、ＨＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−、ＭｅＮＨ−、Ｍｅ２Ｎ−及びＭｅＣＯＮＭｅより独立して選択される２個までの基で置換されている、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ビニル、アリル又はエトキシエチルである、請求項８５〜９０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９４】
Ｒ２が、フェニル、フルオロフェニル、イソプロピル、シクロプロピル、ｔ−ブチル又はトリフルオロエチルであるか、又はＥ−Ｒ２が、シクロプロピルメチルであり、そしてＲ２又はＥ−Ｒ２により表される基が、場合により、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルコキシ、ハロゲン、シアノ及びニトロより独立して選択される１〜３個の基で置換されており；そして
Ｒ３が、各々場合により、メチル、ＨＯ−、ＭｅＯ−、Ｈ２Ｎ−、ＭｅＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）−、ＨＯ２Ｃ−、（ＨＯ）２Ｐ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｈ２ＮＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、Ｈ２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、オキソ、シアノ、ＨＯ２Ｃ−、ＨＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨ−、４−モルホリノ、ＨＯＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、Ｈ２ＮＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＥｔＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ、ＭｅＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝ＮＣ≡Ｎ）ＮＨ−、ＭｅＳ−、ＭｅＳＯ２−、ＭｅＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）−、ＭｅＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、イミダゾリルアミノ−、イミダゾリル、テトラゾリル、スピロシクロプロピル、ＦＣＨ２ＣＨ２ＮＨ、１−ピロリジニル、３−フルオロ−１−ピロリジニル、３−オキソ−１−ピペラジニル、１−アゼチジニル、１，１−ジオキソ−２−イソチアゾリジニル、２−オキソ−１−ピロリジニル、Ｈ２ＮＣＯＮＨ−、Ｈ２ＮＣＯ２−、ＨＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−、ＭｅＮＨ−、Ｍｅ２Ｎ−及びＭｅＣＯＮＭｅより独立して選択される２個までの基で置換されている、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ビニル、アリル又はエトキシエチルである、請求項８５〜９３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９５】
Ｒ２が、フェニル、フルオロフェニル、イソプロピル、シクロプロピル、ｔ−ブチル又はトリフルオロエチルであるか、又はＥ−Ｒ２が、シクロプロピルメチルであり、そしてＲ２又はＥ−Ｒ２により表される基が、場合により、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルコキシ、ハロゲン、シアノ及びニトロより独立して選択される１〜３個の基で置換されており；
Ｒ３が、各々場合により、メチル、ＨＯ−、ＭｅＯ−、Ｈ２Ｎ−、ＭｅＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）−、ＨＯ２Ｃ−、（ＨＯ）２Ｐ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｈ２ＮＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、Ｈ２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、オキソ、シアノ、ＨＯ２Ｃ−、ＨＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨ−、４−モルホリノ、ＨＯＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、Ｈ２ＮＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＥｔＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ、ＭｅＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝ＮＣ≡Ｎ）ＮＨ−、ＭｅＳ−、ＭｅＳＯ２−、ＭｅＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）−、ＭｅＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、イミダゾリルアミノ−、イミダゾリル、テトラゾリル、スピロシクロプロピル、ＦＣＨ２ＣＨ２ＮＨ、１−ピロリジニル、３−フルオロ−１−ピロリジニル、３−オキソ−１−ピペラジニル、１−アゼチジニル、１，１−ジオキソ−２−イソチアゾリジニル、２−オキソ−１−ピロリジニル、Ｈ２ＮＣＯＮＨ−、Ｈ２ＮＣＯ２−、ＨＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−、ＭｅＮＨ−、Ｍｅ２Ｎ−及びＭｅＣＯＮＭｅより独立して選択される２個までの基で置換されている、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ビニル、アリル又はエトキシエチルであり；そして
Ｃｙ１により表される基が、場合により、ハロ、メチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、メトキシ、メトキシカルボニル、カルボキシ、エトキシカルボニルメトキシ、２−ヒドロキシ−２−メチルプロポキシ、シアノ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロエトキシ、ｔ−ブトキシカルボニル、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、２−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、メトキシメチル、メチルスルホニル、メチルスルホニルアミノ、ベンジルオキシカルボニル、エチル、プロピル、シクロプロピル、ハロ、ヒドロキシメチル、メトキシカルボニル、アミノ、アミノメチル、カルバモイル、メチルカルバモイル、ジメチルカルバモイル、（２−メトキシエチル）アミノカルボニル、アセチルアミノメチル、メチルアミノスルホニル、イソプロピルアミノスルホニル、ジメチルアミノスルホニル、ピロリジン−１−スルホニル、メチルスルホニル−アミノメチル、テトラゾリル、アセチル、１−アミノエチル、重水素化メチル、ｔ−ブチル、ジフルオロメチル、２−フルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル、２−メトキシ−２−メチルプロピル、３−メトキシ−２−メチルプロピル、１−イミダゾリル、２−メチル−１−イミダゾリル、２，４−ジメチル−１−イミダゾリル、エチルアミノカルボニル、シクロプロピルアミノカルボニル、ｔ−ブチルアミノカルボニル、２−ヒドロキシエトキシ、２−ヒドロキシ−２−メチルプロポキシ、３−メトキシ−２−メチルプロポキシ、エトキシ、１，１−ジメチル−２−ヒドロキシエトキシ、シクロプロピルメトキシ、ジフルオロメトキシ、２−フルオロエトキシ、シアノ、シクロプロピルメチル、メチルスルフィニル又はメチルチオより独立して選択される１〜４個の基で置換されている、請求項８５〜９３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９６】
Ｒ２が、場合により、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルコキシ、ハロゲン、シアノ及びニトロより独立して選択される１〜３個の基で置換されているフェニルであり；
Ｒ３が、２−メチルアリル、ＭｅＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）ＣＭｅ２ＣＨ２、３−ヒドロキシプロピル、３−ヒドロキシ−３−メチルブチル、２−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル又は２−シアノ−２−メチルプロピルであり；そして
Ｃｙ１により表される基が、場合により、ハロ、メチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、メトキシ、メトキシカルボニル、カルボキシ、エトキシカルボニルメトキシ、２−ヒドロキシ−２−メチルプロポキシ、シアノ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロエトキシ、ｔ−ブトキシカルボニル、２−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、メトキシメチル、メチルスルホニル、メチルスルホニルアミノ、ベンジルオキシカルボニル、エチル、プロピル、シクロプロピル、ハロ、ヒドロキシメチル、メトキシカルボニル、アミノ、アミノメチル、カルバモイル、メチルカルバモイル、ジメチルカルバモイル、（２−メトキシエチル）アミノカルボニル、アセチルアミノメチル、メチルアミノスルホニル、イソプロピルアミノスルホニル、ジメチルアミノスルホニル、ピロリジン−１−スルホニル、メチルスルホニルアミノメチル、テトラゾリル、アセチル、１−アミノエチル、重水素化メチル、ｔ−ブチル、ジフルオロメチル、２−フルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル、２−メトキシ−２−メチルプロピル、３−メトキシ−２−メチルプロピル、１−イミダゾリル、２−メチル−１−イミダゾリル、２，４−ジメチル−１−イミダゾリル、エチルアミノカルボニル、シクロプロピルアミノカルボニル、ｔ−ブチルアミノカルボニル、２−ヒドロキシエトキシ、２−ヒドロキシ−２−メチルプロポキシ、３−メトキシ−２−メチルプロポキシ、エトキシ、１，１−ジメチル−２−ヒドロキシエトキシ、シクロプロピルメトキシ、ジフルオロメトキシ、２−フルオロエトキシ、シアノ、シクロプロピルメチル、メチルスルフィニル又はメチルチオより独立して選択される１〜４個の基で置換されている、請求項８５〜９３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９７】
Ｒ２が、フェニル又はフルオロフェニルであり；
Ｒ３が、２−メチルアリル、２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル又は２−シアノ−２−メチルプロピルであり；そして
Ｃｙ１により表される基が、場合により、フルオロ、クロロ、シアノ、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＭｅ、ＣＯＮＭｅ２、ＣＯＮＨｃ−Ｐｒ、メチル、エチル、シクロプロピル、ジフルオロメチル、ＣＦ３又はオキソで置換されている、請求項８５〜９３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９８】
１１β−ＨＳＤ１の活性又は発現に関連する疾患を有する対象を処置する方法であって、その対象に、請求項１〜９７のいずれか一項に記載の化合物の有効量を投与する工程を含む方法。
【請求項９９】
対象がヒトである、請求項９８に記載の方法。
【請求項１００】
請求項１〜９７のいずれか一項に記載の化合物の有効量を、そのような処置を必要とする哺乳類に投与する工程を含む、１１β−ＨＳＤ１活性の阻害の方法。
【請求項１０１】
哺乳類がヒトである、請求項１００に記載の方法。
【請求項１０２】
ｉ）薬学的に許容される担体又は希釈剤；及びii）請求項１〜９７のいずれか一項に記載の化合物；又はその薬学的に許容される塩、鏡像異性体もしくはジアステレオマーを含む、医薬組成物。
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化７２】
［式中、
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、独立して水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル又は（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、又はＲ１ａ及びＲ１ｂは、それらが結合している炭素と一緒になって、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル環を形成し；ただしＲ１ａ及びＲ１ｂの両方は水素ではなく、そしてＲ１ａ又はＲ１ｂが水素である場合、Ａ１は、エチニルであり；
ここで、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、又はＲ１ａ及びＲ１ｂとＲ１ａ及びＲ１ｂが結合している炭素とから形成されるシクロアルキル環は、独立して、場合により、フッ素、シアノ、オキソ、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ｒ４Ｏ−、（Ｒ４）２Ｎ−、Ｒ４Ｏ２Ｃ−、Ｒ４Ｓ、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）Ｏ−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、Ｒ４ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝ＮＣＮ）ＮＲ４−、（Ｒ４Ｏ）２Ｐ（＝Ｏ）Ｏ−、（Ｒ４Ｏ）２Ｐ（＝Ｏ）ＮＲ４−、Ｒ４ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、Ｒ４ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、Ｒ４ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｒ４ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、Ｒ４Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２−、Ｒ４Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、Ｒ４Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４、Ｒ４ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２−、Ｒ４ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、Ｒ４ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アリールアミノ及びヘテロアリールアミノより独立して選択される４個までの基で置換されており；
Ａ１は、（ａ）結合、（ｂ）（Ｃ１−Ｃ２）アルキレン、酸素がＣｙ１と結合しているＣＨ２ＯもしくはＣ（＝Ｏ）又は（ｃ）エチニルであり；
Ｃｙ１は、アリール、ヘテロアリール、単環のシクロアルキル又は単環のヘテロシクリルであり、そして場合により、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＯＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ヒドロキシ（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルアルキル、（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ２−Ｃ４）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、ハロ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ハロ（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルアルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ、ハロ（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルチオ、−ＳＲ９、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ７、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ９、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ７、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ９、−ＮＨＲ６、−Ｎ（Ｒ６）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ６、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ６、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ６）２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ８、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｖ１−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｒ６、−Ｖ１−ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｒ６、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、ヘテロアリール、アリール、ヘテロシクリル、オキソ、−Ｖ１−ＮＨ２、−Ｖ１−ＮＨＲ６、−Ｖ１−Ｎ（Ｒ６）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ７、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）２、シアノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ６、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ７、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７及び−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２より独立して選択される１〜４個の基で置換されており；
Ａ２は、（ａ）結合、Ｏ、Ｓ又はＮＲ４であるか；又は（ｂ）（Ｃ１−Ｃ３）アルキレン又は（Ｃ１−Ｃ２）アルキレンオキシであり、これらの各々は、場合により、メチル、エチル、トリフルオロメチル又はオキソより独立して選択される１〜４個の基で置換されており；
Ｃｙ２は、水素、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル又はヘテロシクリルであり、そして場合により、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＯＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ヒドロキシ（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルアルキル、（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ２−Ｃ４）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、ハロ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ハロ（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルアルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ、ハロ（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルチオ、−ＳＲ９、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ７、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ９、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ７、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ９、−ＮＨＲ６、−Ｎ（Ｒ６）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ６、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ６、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ６）２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ８、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｖ１−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｒ６、−Ｖ１−ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｒ６、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、ヘテロアリール、アリール、ヘテロシクリル、オキソ、−Ｖ１−ＮＨ２、−Ｖ１−ＮＨＲ６、−Ｖ１−Ｎ（Ｒ６）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ７、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）２、シアノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ６、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ７、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７及び−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２より独立して選択される１〜４個の基で置換されており；
Ｅは、（ａ）結合又は（ｂ）（Ｃ１−Ｃ３）アルキレン又は（Ｃ１−Ｃ２）アルキレニルオキシであり、ここでＯはＲ２に結合しており、これらの各々は、場合により、メチル、エチル、トリフルオロメチル又はオキソより独立して選択される１〜４個の基で置換されており；
Ｒ２は、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル又はヘテロシクリルであり、そして場合により、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＯＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ヒドロキシ（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルアルキル、（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ２−Ｃ４）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、ハロ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ハロ（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルアルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ、ハロ（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルチオ、−ＳＲ９、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ７、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ９、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ７、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ９、−ＮＨＲ６、−Ｎ（Ｒ６）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ６、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ６、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ６）２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ８、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｖ１−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｒ６、−Ｖ１−ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｒ６、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、ヘテロアリール、アリール、ヘテロシクリル、オキソ、−Ｖ１−ＮＨ２、−Ｖ１−ＮＨＲ６、−Ｖ１−Ｎ（Ｒ６）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ７、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）２、シアノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ６、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ７、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７及び−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２より独立して選択される４個までの基で置換されており；
Ｒ３は、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ３−Ｃ５）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルより選択され、そして場合により、Ｈ、−Ｆ、−ＣＮ、オキソ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ｒ４Ｏ−、（Ｒ４）２Ｎ−、Ｒ４Ｏ２Ｃ−、Ｒ４Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｒ４Ｓ、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）Ｏ−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、Ｒ４ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝ＮＣＮ）ＮＲ４−、（Ｒ４Ｏ）２Ｐ（＝Ｏ）Ｏ−、（Ｒ４Ｏ）２Ｐ（＝Ｏ）ＮＲ４−、Ｒ４ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、Ｒ４ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、Ｒ４ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｒ４ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、Ｒ４Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２−、Ｒ４Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、Ｒ４Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、Ｒ４ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２−、Ｒ４ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、Ｒ４ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、スピロシクロアルキル、ヘテロシクリル（これは同様に場合により、アルキル、ハロアルキル、ハロゲン又はオキソで置換されている）、ヘテロアリール（これは同様に場合により、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルホニル、ハロゲン、トリフルオロメチル、ジアルキルアミノ、ニトロ、シアノ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯＮＨ２、Ｎ−モノアルキル置換アミド、Ｎ，Ｎ−ジアルキル置換アミド又はオキソで置換されている）、アリールアミノ（これは同様に場合により、アルキル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルホニル、ハロゲン、トリフルオロメチル、ジアルキルアミノ、ニトロ、シアノ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯＮＨ２、Ｎ−モノアルキル置換アミド及びＮ，Ｎ−ジアルキル置換アミドで置換されている）及びヘテロアリールアミノ（これは同様に場合によりアルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルホニル、ハロゲン、トリフルオロメチル、ジアルキルアミノ、ニトロ、シアノ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯＮＨ２、Ｎ−モノアルキル置換アミド、Ｎ，Ｎ−ジアルキル置換アミド又はオキソで置換されている）より独立して選択される４個までの基で置換されており；
ｎは、０、１又は２であり；
Ｑは、Ｏ、ＣＨ２又はＮＲ５であり；
各々のＲ４は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル及び（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルより独立して選択され；
各々のＲ５は、独立してＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル又はヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
各々のＲ６は、独立して（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル又は（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシであり；
Ｖ１は、（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン、（Ｃ１−Ｃ６）アルケニレン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキニレン又は（Ｃ１−Ｃ６）アルキレンオキシであり；
各々のＲ７は、独立して（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル又は（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシであり；
Ｒ８は、ヘテロシクリルであり；そして
Ｒ９は、（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルアルキル、（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ２−Ｃ４）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、ハロ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ハロ（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルアルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ、ハロ（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル又はハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである］で示される化合物又はその薬学的に許容される塩、鏡像異性体もしくはジアステレオマー。
【請求項２】
以下の構造式（II）：
【化７３】
［式中：
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、独立して、場合により置換されている（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである］により表される、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩、鏡像異性体もしくはジアステレオマー。
【請求項３】
Ｃｙ１が、場合により置換されているシクロヘキシル、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、チアゾリル、トリアゾリル又はベンゾチアゾリル基である、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
化合物が、構造式（II-A）：
【化７４】
により表される、請求項３に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩、鏡像異性体もしくはジアステレオマー。
【請求項５】
Ｒ１ａ及びＲ１ｂが、独立して、場合により置換されているメチル又はエチル基である、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｑが、Ｏ、ＣＨ２又はＮＨである、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
化合物が、構造式（II-B）：
【化７５】
により表される、請求項６に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩、鏡像異性体もしくはジアステレオマー。
【請求項８】
Ｃｙ２が、場合により置換されているフェニル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、フリル、チエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾチアゾリル、イミダゾピリダジニル、トリアゾロピリジニル、オキソジヒドロピリジル、オキソジヒドロピリダジニル、オキソジヒドロピリミジニル、オキソジヒドロピラジニル、オキソインドリニル、オキソジヒドロキノリニル、オキソジヒドロピロロピリジニル、ピペリジニル、ピロリジニル、アゼチジニル、モルホリニル、テトラヒドロピラニル、ジヒドロピラニル、テトラヒドロフラニル、オキセタニル、インダゾリル、イミダゾピリジニル、イミダゾピリミジニル、ピロロピリジニル、テトラゾロピリジニル、テトラゾロピリダジニル、トリアゾロピリミジニル、トリアゾロピリダジニル、オキソジヒドロプリニル、オキソジヒドロベンゾイミダゾリル、ピペラジニル、オキソジヒドロピロリル、１，１−ジオキソ−ヘキサヒドロ−１，２−チアジニル又はシクロプロピル基である、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１ａ及びＲ１ｂが、独立して、場合により置換されているメチルである、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
化合物が、構造式（II-C）：
【化７６】
により表される、請求項９に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩、鏡像異性体もしくはジアステレオマー。
【請求項１１】
Ｃｙ１が、場合により置換されているフェニル又はトリアゾリル基である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｃｙ２が、場合により置換されているフェニル又はオキソジヒドロピリジル基である、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｃｙ２により表される基が、場合により、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＯＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ヒドロキシ（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル及びヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシより独立して選択される１〜４個の基で置換されている、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
化合物が、構造式（II-D）：
【化７７】
により表される、請求項１３に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩、鏡像異性体もしくはジアステレオマー。
【請求項１５】
Ｃｙ２が、場合により、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル及び（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルより独立して選択される１〜４個の基で置換されている、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
化合物が、構造式（II-E）：
【化７８】
により表される、請求項１５に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩、鏡像異性体もしくはジアステレオマー。
【請求項１７】
Ｒ１ａ及びＲ１ｂが、独立して、場合により、フッ素、シアノ、オキソ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ｒ４Ｏ−、（Ｒ４）２Ｎ−、Ｒ４Ｏ２Ｃ−、Ｒ４Ｓ、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）Ｏ−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、Ｒ４ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−及びＲ４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ４−より独立して選択される４個までの基で置換されている、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ３が、（Ｃ３−Ｃ６）アルケニル、ヒドロキシ（Ｃ２−Ｃ５）アルキル、シアノ（Ｃ２−Ｃ５）アルキル、ジヒドロキシ（Ｃ３−Ｃ５）アルキル、ω−Ｈ２ＮＣＯ（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、Ｈ２ＮＳＯ２Ｏ（Ｃ２−Ｃ５）アルキル、Ｈ２ＮＳＯ２ＮＨ（Ｃ２−Ｃ５）アルキル、オキソ（Ｃ２−Ｃ５）アルキル、ＭｅＣ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ２−Ｃ５）アルキル、ＭｅＳＯ２ＮＨ（Ｃ２−Ｃ５）アルキル又はＭｅＳＯ２ＮＨ（Ｃ２−Ｃ５）アルキルである、請求項１〜１７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ３が、各々場合により、メチル、ＨＯ−、ＭｅＯ−、Ｈ２Ｎ−、ＭｅＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）−、ＨＯ２Ｃ−、（ＨＯ）２Ｐ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｈ２ＮＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、Ｈ２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、オキソ、シアノ、ＨＯ２Ｃ−、ＨＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨ−、４−モルホリノ、ＨＯＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、Ｈ２ＮＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＥｔＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ、ＭｅＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝ＮＣ≡Ｎ）ＮＨ−、ＭｅＳ−、ＭｅＳＯ２−、ＭｅＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）−、ＭｅＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、イミダゾリルアミノ−、イミダゾリル、テトラゾリル、スピロシクロプロピル、ＦＣＨ２ＣＨ２ＮＨ、１−ピロリジニル、３−フルオロ−１−ピロリジニル、３−オキソ−１−ピペラジニル、１−アゼチジニル、１，１−ジオキソ−２−イソチアゾリジニル、２−オキソ−１−ピロリジニル、Ｈ２ＮＣＯＮＨ−、Ｈ２ＮＣＯ２−、ＨＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−、ＭｅＮＨ−、Ｍｅ２Ｎ−及びＭｅＣＯＮＭｅより独立して選択される２個までの基で置換されている、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ビニル、アリル又はエトキシエチルである、請求項１〜１７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ２が、場合により置換されている（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロアリール又はシクロアルキル基であり、Ｅが、結合又はＣＨ２であり、そしてＲ３が、各々場合により、メチル、ＨＯ−、ＭｅＯ−、Ｈ２Ｎ−、ＭｅＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）−、ＨＯ２Ｃ−、（ＨＯ）２Ｐ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｈ２ＮＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、Ｈ２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、オキソ、シアノ、ＨＯ２Ｃ−、ＨＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨ−、４−モルホリノ、ＨＯＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、Ｈ２ＮＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＥｔＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ、ＭｅＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝ＮＣ≡Ｎ）ＮＨ−、ＭｅＳ−、ＭｅＳＯ２−、ＭｅＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）−、ＭｅＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、イミダゾリルアミノ−、イミダゾリル、テトラゾリル、スピロシクロプロピル、ＦＣＨ２ＣＨ２ＮＨ、１−ピロリジニル、３−フルオロ−１−ピロリジニル、３−オキソ−１−ピペラジニル、１−アゼチジニル、１，１−ジオキソ−２−イソチアゾリジニル、２−オキソ−１−ピロリジニル、Ｈ２ＮＣＯＮＨ−、Ｈ２ＮＣＯ２−、ＨＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−、ＭｅＮＨ−、Ｍｅ２Ｎ−及びＭｅＣＯＮＭｅより独立して選択される２個までの基で置換されている、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ビニル、アリル又はエトキシエチルである、請求項１〜１７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ２が、フェニル、フルオロフェニル、イソプロピル、シクロプロピル、ｔ−ブチル又はトリフルオロエチルであるか、又はＥ−Ｒ２が、シクロプロピルメチルであり、そしてＲ２又はＥ−Ｒ２により表される基が、場合により、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルコキシ、ハロゲン、シアノ及びニトロより独立して選択される１〜３個の基で置換されており；そして
Ｒ３が、各々場合により、メチル、ＨＯ−、ＭｅＯ−、Ｈ２Ｎ−、ＭｅＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）−、ＨＯ２Ｃ−、（ＨＯ）２Ｐ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｈ２ＮＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、Ｈ２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、オキソ、シアノ、ＨＯ２Ｃ−、ＨＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨ−、４−モルホリノ、ＨＯＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、Ｈ２ＮＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＥｔＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ、ＭｅＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝ＮＣ≡Ｎ）ＮＨ−、ＭｅＳ−、ＭｅＳＯ２−、ＭｅＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）−、ＭｅＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、イミダゾリルアミノ−、イミダゾリル、テトラゾリル、スピロシクロプロピル、ＦＣＨ２ＣＨ２ＮＨ、１−ピロリジニル、３−フルオロ−１−ピロリジニル、３−オキソ−１−ピペラジニル、１−アゼチジニル、１，１−ジオキソ−２−イソチアゾリジニル、２−オキソ−１−ピロリジニル、Ｈ２ＮＣＯＮＨ−、Ｈ２ＮＣＯ２−、ＨＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−、ＭｅＮＨ−、Ｍｅ２Ｎ−及びＭｅＣＯＮＭｅより独立して選択される２個までの基で置換されている、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ビニル、アリル又はエトキシエチルである、請求項１〜２０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ２が、フェニル、フルオロフェニル、イソプロピル、シクロプロピル、ｔ−ブチル又はトリフルオロエチルであるか、又はＥ−Ｒ２が、シクロプロピルメチルであり、そしてＲ２又はＥ−Ｒ２により表される基が、場合により、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルコキシ、ハロゲン、シアノ及びニトロより独立して選択される１〜３個の基で置換されており；
Ｒ３が、各々場合により、メチル、ＨＯ−、ＭｅＯ−、Ｈ２Ｎ−、ＭｅＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）−、ＨＯ２Ｃ−、（ＨＯ）２Ｐ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｈ２ＮＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、Ｈ２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、オキソ、シアノ、ＨＯ２Ｃ−、ＨＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨ−、４−モルホリノ、ＨＯＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、Ｈ２ＮＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＥｔＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ、ＭｅＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝ＮＣ≡Ｎ）ＮＨ−、ＭｅＳ−、ＭｅＳＯ２−、ＭｅＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）−、ＭｅＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、イミダゾリルアミノ−、イミダゾリル、テトラゾリル、スピロシクロプロピル、ＦＣＨ２ＣＨ２ＮＨ、１−ピロリジニル、３−フルオロ−１−ピロリジニル、３−オキソ−１−ピペラジニル、１−アゼチジニル、１，１−ジオキソ−２−イソチアゾリジニル、２−オキソ−１−ピロリジニル、Ｈ２ＮＣＯＮＨ−、Ｈ２ＮＣＯ２−、ＨＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−、ＭｅＮＨ−、Ｍｅ２Ｎ−及びＭｅＣＯＮＭｅより独立して選択される２個までの基で置換されている、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ビニル、アリル又はエトキシエチルであり；
Ｃｙ１により表される基が、場合により、ハロ、メチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、メトキシ、メトキシカルボニル、カルボキシ、エトキシカルボニルメトキシ、２−ヒドロキシ−２−メチルプロポキシ、シアノ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロエトキシ、ｔ−ブトキシカルボニル、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、２−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、メトキシメチル、メチルスルホニル、メチルスルホニルアミノ及びベンジルオキシカルボニルより独立して選択される１〜４個の基で置換されており；そして
Ｃｙ２により表される基が、場合により、メチル、エチル、プロピル、シクロプロピル、ハロ、ヒドロキシ、メトキシ、ヒドロキシメチル、メトキシカルボニル、アミノ、アミノメチル、カルバモイル、メチルカルバモイル、ジメチルカルバモイル、（２−メトキシエチル）アミノカルボニル、アセチルアミノメチル、メチルスルホニル、メチルスルホニルアミノ、メチルアミノスルホニル、イソプロピルアミノスルホニル、ジメチル−アミノ−スルホニル、ピロリジン−１−スルホニル、メチルスルホニルアミノメチル、テトラゾリル、トリフルオロメチル、アセチル、２−ヒドロキシエチル、１−アミノエチル、重水素化メチル、ｔ−ブチル、ジフルオロメチル、２−フルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル、２−メトキシ−２−メチルプロピル、３−メトキシ−２−メチルプロピル、１−イミダゾリル、２−メチル−１−イミダゾリル、２，４−ジメチル−１−イミダゾリル、エチルアミノカルボニル、シクロプロピルアミノカルボニル、ｔ−ブチルアミノカルボニル、２−ヒドロキシエトキシ、２−ヒドロキシ−２−メチルプロポキシ、３−メトキシ−２−メチルプロポキシ、エトキシ、１，１−ジメチル−２−ヒドロキシエトキシ、シクロプロピルメトキシ、ジフルオロメトキシ、２−フルオロエトキシ、シアノ、シクロプロピルメチル、メチルスルフィニル又はメチルチオより独立して選択される１〜４個の基で置換されている、請求項１〜２０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ２が、場合により、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルコキシ、ハロゲン、シアノ及びニトロより独立して選択される１〜３個の基で置換されているフェニルであり；
Ｒ３が、２−メチルアリル、ＭｅＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）ＣＭｅ２ＣＨ２、３−ヒドロキシプロピル、３−ヒドロキシ−３−メチルブチル、２−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル又は２−シアノ−２−メチルプロピルであり；
Ｃｙ１により表される基が、場合により、ハロ、メチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、メトキシ、メトキシカルボニル、カルボキシ、エトキシカルボニルメトキシ、２−ヒドロキシ−２−メチルプロポキシ、シアノ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロエトキシ、ｔ−ブトキシカルボニル、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、２−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、メトキシメチル、メチルスルホニル、メチルスルホニルアミノ及びベンジルオキシカルボニルより独立して選択される１〜４個の基で置換されており；そして
Ｃｙ２により表される基が、場合により、メチル、エチル、プロピル、シクロプロピル、ハロ、ヒドロキシ、メトキシ、ヒドロキシメチル、メトキシカルボニル、アミノ、アミノメチル、カルバモイル、メチルカルバモイル、ジメチルカルバモイル、（２−メトキシエチル）アミノカルボニル、アセチルアミノメチル、メチルスルホニル、メチルスルホニルアミノ、メチルアミノスルホニル、イソプロピルアミノスルホニル、ジメチル−アミノ−スルホニル、ピロリジン−１−スルホニル、メチルスルホニルアミノメチル、テトラゾリル、トリフルオロメチル、アセチル、２−ヒドロキシエチル及び１−アミノエチル、重水素化メチル、ｔ−ブチル、ジフルオロメチル、２−フルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル、２−メトキシ−２−メチルプロピル、３−メトキシ−２−メチルプロピル、１−イミダゾリル、２−メチル−１−イミダゾリル、２，４−ジメチル−１−イミダゾリル、エチルアミノカルボニル、シクロプロピルアミノカルボニル、ｔ−ブチルアミノカルボニル、２−ヒドロキシエトキシ、２−ヒドロキシ−２−メチルプロポキシ、３−メトキシ−２−メチルプロポキシ、エトキシ、１，１−ジメチル−２−ヒドロキシエトキシ、シクロプロピルメトキシ、ジフルオロメトキシ、２−フルオロエトキシ、シアノ、シクロプロピルメチル、メチルスルフィニル又はメチルチオより独立して選択される１〜４個の基で置換されている、請求項１〜２０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ２が、フェニル又はフルオロフェニルであり；
Ｒ３が、２−メチルアリル、２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル又は２−シアノ−２−メチルプロピルであり；そして
Ｃｙ１及びＣｙ２により表される基が、各々独立して、場合により、フルオロ、クロロ、シアノ、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＭｅ、ＣＯＮＭｅ２、ＣＯＮＨｃ−Ｐｒ、メチル、エチル、シクロプロピル、ジフルオロメチル、ＣＦ３又はオキソで置換されている、請求項１〜２０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２５】
化合物が、構造式（III）：
【化７９】
［式中、
ｍは、０、１、２、３又は４であり；そして
各々のＧは独立して、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＯＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ヒドロキシ（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルアルキル、（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ２−Ｃ４）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、ハロ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ハロ（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルアルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ、ハロ（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルチオ、−ＳＲ９、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ７、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ９、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ７、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ９、−ＮＨＲ６、−Ｎ（Ｒ６）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ６、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ６、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ６）２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ８、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｖ１−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｒ６、−Ｖ１−ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｒ６、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、ヘテロアリール、アリール、ヘテロシクリル、オキソ、−Ｖ１−ＮＨ２、−Ｖ１−ＮＨＲ６、−Ｖ１−Ｎ（Ｒ６）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ７、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）２、シアノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ６、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ７、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７又は−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２である］により表される、請求項２に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩、鏡像異性体もしくはジアステレオマー。
【請求項２６】
Ｃｙ１が、場合により置換されているシクロヘキシル、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、チアゾリル、トリアゾリル又はベンゾチアゾリル基である、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
化合物が、構造式（III-A）：
【化８０】
により表される、請求項２６に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩、鏡像異性体もしくはジアステレオマー。
【請求項２８】
Ｑが、Ｏ、ＣＨ２又はＮＨである、請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
化合物が、構造式（III-B）：
【化８１】
により表される、請求項２８に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩、鏡像異性体もしくはジアステレオマー。
【請求項３０】
Ｃｙ１が、場合により置換されているフェニル又はトリアゾリル基である、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ３が、（Ｃ３−Ｃ６）アルケニル、ヒドロキシ（Ｃ２−Ｃ５）アルキル、シアノ（Ｃ２−Ｃ５）アルキル、ジヒドロキシ（Ｃ３−Ｃ５）アルキル、ω−Ｈ２ＮＣＯ（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、Ｈ２ＮＳＯ２Ｏ（Ｃ２−Ｃ５）アルキル、Ｈ２ＮＳＯ２ＮＨ（Ｃ２−Ｃ５）アルキル、オキソ（Ｃ２−Ｃ５）アルキル、ＭｅＣ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ２−Ｃ５）アルキル、ＭｅＳＯ２ＮＨ（Ｃ２−Ｃ５）アルキル又はＭｅＳＯ２ＮＨ（Ｃ２−Ｃ５）アルキルである、請求項２５〜３０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ３が、各々場合により、メチル、ＨＯ−、ＭｅＯ−、Ｈ２Ｎ−、ＭｅＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）−、ＨＯ２Ｃ−、（ＨＯ）２Ｐ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｈ２ＮＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、Ｈ２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、オキソ、シアノ、ＨＯ２Ｃ−、ＨＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨ−、４−モルホリノ、ＨＯＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、Ｈ２ＮＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＥｔＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ、ＭｅＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝ＮＣ≡Ｎ）ＮＨ−、ＭｅＳ−、ＭｅＳＯ２−、ＭｅＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）−、ＭｅＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、イミダゾリルアミノ−、イミダゾリル、テトラゾリル、スピロシクロプロピル、ＦＣＨ２ＣＨ２ＮＨ、１−ピロリジニル、３−フルオロ−１−ピロリジニル、３−オキソ−１−ピペラジニル、１−アゼチジニル、１，１−ジオキソ−２−イソチアゾリジニル、２−オキソ−１−ピロリジニル、Ｈ２ＮＣＯＮＨ−、Ｈ２ＮＣＯ２−、ＨＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−、ＭｅＮＨ−、Ｍｅ２Ｎ−及びＭｅＣＯＮＭｅより独立して選択される２個までの基で置換されている、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ビニル、アリル又はエトキシエチルである、請求項２５〜３０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ２が、場合により置換されている（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロアリール又はシクロアルキル基であり、Ｅが、結合又はＣＨ２であり、そしてＲ３が、各々場合により、メチル、ＨＯ−、ＭｅＯ−、Ｈ２Ｎ−、ＭｅＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）−、ＨＯ２Ｃ−、（ＨＯ）２Ｐ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｈ２ＮＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、Ｈ２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、オキソ、シアノ、ＨＯ２Ｃ−、ＨＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨ−、４−モルホリノ、ＨＯＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、Ｈ２ＮＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＥｔＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ、ＭｅＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝ＮＣ≡Ｎ）ＮＨ−、ＭｅＳ−、ＭｅＳＯ２−、ＭｅＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）−、ＭｅＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、イミダゾリルアミノ−、イミダゾリル、テトラゾリル、スピロシクロプロピル、ＦＣＨ２ＣＨ２ＮＨ、１−ピロリジニル、３−フルオロ−１−ピロリジニル、３−オキソ−１−ピペラジニル、１−アゼチジニル、１，１−ジオキソ−２−イソチアゾリジニル、２−オキソ−１−ピロリジニル、Ｈ２ＮＣＯＮＨ−、Ｈ２ＮＣＯ２−、ＨＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−、ＭｅＮＨ−、Ｍｅ２Ｎ−及びＭｅＣＯＮＭｅより独立して選択される２個までの基で置換されているメチル、エチル、プロピル、ブチル、ビニル、アリル又はエトキシエチルである、請求項２５〜３０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ２が、フェニル、フルオロフェニル、イソプロピル、シクロプロピル、ｔ−ブチル又はトリフルオロエチルであるか、又はＥ−Ｒ２が、シクロプロピルメチルであり、そしてＲ２又はＥ−Ｒ２により表される基が、場合により、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルコキシ、ハロゲン、シアノ及びニトロより独立して選択される１〜３個の基で置換されており；そして
Ｒ３が、各々場合により、メチル、ＨＯ−、ＭｅＯ−、Ｈ２Ｎ−、ＭｅＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）−、ＨＯ２Ｃ−、（ＨＯ）２Ｐ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｈ２ＮＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、Ｈ２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、オキソ、シアノ、ＨＯ２Ｃ−、ＨＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨ−、４−モルホリノ、ＨＯＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、Ｈ２ＮＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＥｔＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ、ＭｅＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝ＮＣ≡Ｎ）ＮＨ−、ＭｅＳ−、ＭｅＳＯ２−、ＭｅＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）−、ＭｅＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、イミダゾリルアミノ−、イミダゾリル、テトラゾリル、スピロシクロプロピル、ＦＣＨ２ＣＨ２ＮＨ、１−ピロリジニル、３−フルオロ−１−ピロリジニル、３−オキソ−１−ピペラジニル、１−アゼチジニル、１，１−ジオキソ−２−イソチアゾリジニル、２−オキソ−１−ピロリジニル、Ｈ２ＮＣＯＮＨ−、Ｈ２ＮＣＯ２−、ＨＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−、ＭｅＮＨ−、Ｍｅ２Ｎ−及びＭｅＣＯＮＭｅより独立して選択される２個までの基で置換されている、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ビニル、アリル又はエトキシエチルである、請求項２５〜３３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ２が、フェニル、フルオロフェニル、イソプロピル、シクロプロピル、ｔ−ブチル又はトリフルオロエチルであるか、又はＥ−Ｒ２が、シクロプロピルメチルであり、そしてＲ２又はＥ−Ｒ２により表される基が、場合により、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルコキシ、ハロゲン、シアノ及びニトロより独立して選択される１〜３個の基で置換されており；
Ｒ３が、各々場合により、メチル、ＨＯ−、ＭｅＯ−、Ｈ２Ｎ−、ＭｅＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）−、ＨＯ２Ｃ−、（ＨＯ）２Ｐ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｈ２ＮＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、Ｈ２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、オキソ、シアノ、ＨＯ２Ｃ−、ＨＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨ−、４−モルホリノ、ＨＯＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、Ｈ２ＮＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＥｔＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ、ＭｅＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝ＮＣ≡Ｎ）ＮＨ−、ＭｅＳ−、ＭｅＳＯ２−、ＭｅＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）−、ＭｅＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、イミダゾリルアミノ−、イミダゾリル、テトラゾリル、スピロシクロプロピル、ＦＣＨ２ＣＨ２ＮＨ、１−ピロリジニル、３−フルオロ−１−ピロリジニル、３−オキソ−１−ピペラジニル、１−アゼチジニル、１，１−ジオキソ−２−イソチアゾリジニル、２−オキソ−１−ピロリジニル、Ｈ２ＮＣＯＮＨ−、Ｈ２ＮＣＯ２−、ＨＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−、ＭｅＮＨ−、Ｍｅ２Ｎ−及びＭｅＣＯＮＭｅより独立して選択される２個までの基で置換されている、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ビニル、アリル又はエトキシエチルであり；そして
Ｃｙ１により表される基が、場合により、ハロ、メチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、メトキシ、メトキシカルボニル、カルボキシ、エトキシカルボニルメトキシ、２−ヒドロキシ−２−メチルプロポキシ、シアノ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロエトキシ、ｔ−ブトキシカルボニル、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、２−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、メトキシメチル、メチルスルホニル、メチルスルホニルアミノ及びベンジルオキシカルボニルより独立して選択される１〜４個の基で置換されている、請求項２５〜３４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ２が、場合により（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルコキシ、ハロゲン、シアノ及びニトロより独立して選択される１〜３個の基で置換されているフェニルであり；
Ｒ３が、２−メチルアリル、ＭｅＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）ＣＭｅ２ＣＨ２、３−ヒドロキシプロピル、３−ヒドロキシ−３−メチルブチル、２−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル又は２−シアノ−２−メチルプロピルであり；そして
Ｃｙ１により表される基が、場合により、ハロ、メチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、メトキシ、メトキシカルボニル、カルボキシ、エトキシカルボニルメトキシ、２−ヒドロキシ−２−メチルプロポキシ、シアノ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロエトキシ、ｔ−ブトキシカルボニル、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、２−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、メトキシメチル、メチルスルホニル、メチルスルホニルアミノ及びベンジルオキシカルボニルより独立して選択される１〜４個の基で置換されている、請求項２５〜３４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ２が、フェニル又はフルオロフェニルであり；
Ｒ３が、２−メチルアリル、２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル又は２−シアノ−２−メチルプロピルであり；そして
Ｃｙ１により表される基が、場合により、フルオロ、クロロ、シアノ、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＭｅ、ＣＯＮＭｅ２、ＣＯＮＨｃ−Ｐｒ、メチル、エチル、シクロプロピル、ジフルオロメチル、ＣＦ３又はオキソで置換されており；そして
Ｇが、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル又は（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルである、請求項２５〜３４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３８】
化合物が、構造式（IV）：
【化８２】
により表される、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩、鏡像異性体もしくはジアステレオマー。
【請求項３９】
Ｃｙ１が、場合により置換されているシクロヘキシル、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、チアゾリル、トリアゾリル又はベンゾチアゾリル基である、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４０】
化合物が、構造式（IV-A）：
【化８３】
により表される、請求項３９に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩、鏡像異性体もしくはジアステレオマー。
【請求項４１】
Ｑが、Ｏ、ＣＨ２又はＮＨである、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４２】
化合物が、構造式（IV-B）：
【化８４】
により表される、請求項４１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩、鏡像異性体もしくはジアステレオマー。
【請求項４３】
Ｃｙ２が、場合により置換されているフェニル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、フリル、チエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾチアゾリル、イミダゾピリダジニル、トリアゾロピリジニル、オキソジヒドロピリジル、オキソジヒドロピリダジニル、オキソジヒドロピリミジニル、オキソジヒドロピラジニル、オキソインドリニル、オキソジヒドロキノリニル、オキソジヒドロピロロピリジニル、ピペリジニル、ピロリジニル、アゼチジニル、モルホリニル、テトラヒドロピラニル、ジヒドロピラニル、テトラヒドロフラニル、オキセタニル、インダゾリル、イミダゾピリジニル、イミダゾピリミジニル、ピロロピリジニル、テトラゾロピリジニル、テトラゾロピリダジニル、トリアゾロピリミジニル、トリアゾロピリダジニル、オキソジヒドロプリニル、オキソジヒドロベンゾイミダゾリル、ピペラジニル、オキソジヒドロピロリル、１，１−ジオキソ−ヘキサヒドロ−１，２−チアジニル又はシクロプロピル基である、請求項４２に記載の化合物。
【請求項４４】
化合物が、構造式（IV-C）：
【化８５】
により表される、請求項４３に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩、鏡像異性体もしくはジアステレオマー。
【請求項４５】
Ｃｙ１が、場合により置換されているフェニル又はトリアゾリル基である、請求項４４に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｃｙ２が、場合により置換されているフェニル又は場合により置換されているオキソジヒドロピリジルである、請求項４５に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｃｙ２が、場合により、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＯＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ヒドロキシ（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル及びヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシより独立して選択される１〜４個の基で置換されている、請求項４６に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｃｙ２が、場合により、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル及び（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルより独立して選択される１〜４個の基で置換されている、請求項４７に記載の化合物。
【請求項４９】
化合物が、構造式（IV-D）：
【化８６】
により表される、請求項４８に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩、鏡像異性体もしくはジアステレオマー。
【請求項５０】
Ｒ３が、（Ｃ３−Ｃ６）アルケニル、ヒドロキシ（Ｃ２−Ｃ５）アルキル、シアノ（Ｃ２−Ｃ５）アルキル、ジヒドロキシ（Ｃ３−Ｃ５）アルキル、ω−Ｈ２ＮＣＯ（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、Ｈ２ＮＳＯ２Ｏ（Ｃ２−Ｃ５）アルキル、Ｈ２ＮＳＯ２ＮＨ（Ｃ２−Ｃ５）アルキル、オキソ（Ｃ２−Ｃ５）アルキル、ＭｅＣ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ２−Ｃ５）アルキル、ＭｅＳＯ２ＮＨ（Ｃ２−Ｃ５）アルキル又はＭｅＳＯ２ＮＨ（Ｃ２−Ｃ５）アルキルである、請求項３８〜４９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｒ３が、各々場合により、メチル、ＨＯ−、ＭｅＯ−、Ｈ２Ｎ−、ＭｅＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）−、ＨＯ２Ｃ−、（ＨＯ）２Ｐ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｈ２ＮＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、Ｈ２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、オキソ、シアノ、ＨＯ２Ｃ−、ＨＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨ−、４−モルホリノ、ＨＯＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、Ｈ２ＮＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＥｔＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ、ＭｅＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝ＮＣ≡Ｎ）ＮＨ−、ＭｅＳ−、ＭｅＳＯ２−、ＭｅＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）−、ＭｅＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、イミダゾリルアミノ−、イミダゾリル、テトラゾリル、スピロシクロプロピル、ＦＣＨ２ＣＨ２ＮＨ、１−ピロリジニル、３−フルオロ−１−ピロリジニル、３−オキソ−１−ピペラジニル、１−アゼチジニル、１，１−ジオキソ−２−イソチアゾリジニル、２−オキソ−１−ピロリジニル、Ｈ２ＮＣＯＮＨ−、Ｈ２ＮＣＯ２−、ＨＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−、ＭｅＮＨ−、Ｍｅ２Ｎ−及びＭｅＣＯＮＭｅより独立して選択される２個までの基で置換されている、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ビニル、アリル又はエトキシエチルである、請求項３８〜４９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５２】
Ｒ２が、場合により置換されている（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロアリール又はシクロアルキル基であり、Ｅが、結合又はＣＨ２であり、そしてＲ３が、各々場合により、メチル、ＨＯ−、ＭｅＯ−、Ｈ２Ｎ−、ＭｅＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）−、ＨＯ２Ｃ−、（ＨＯ）２Ｐ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｈ２ＮＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、Ｈ２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、オキソ、シアノ、ＨＯ２Ｃ−、ＨＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨ−、４−モルホリノ、ＨＯＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、Ｈ２ＮＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＥｔＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ、ＭｅＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝ＮＣ≡Ｎ）ＮＨ−、ＭｅＳ−、ＭｅＳＯ２−、ＭｅＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）−、ＭｅＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、イミダゾリルアミノ−、イミダゾリル、テトラゾリル、スピロシクロプロピル、ＦＣＨ２ＣＨ２ＮＨ、１−ピロリジニル、３−フルオロ−１−ピロリジニル、３−オキソ−１−ピペラジニル、１−アゼチジニル、１，１−ジオキソ−２−イソチアゾリジニル、２−オキソ−１−ピロリジニル、Ｈ２ＮＣＯＮＨ−、Ｈ２ＮＣＯ２−、ＨＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−、ＭｅＮＨ−、Ｍｅ２Ｎ−及びＭｅＣＯＮＭｅより独立して選択される２個までの基で置換されている、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ビニル、アリル又はエトキシエチルである、請求項３８〜４９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５３】
Ｒ２が、フェニル、フルオロフェニル、イソプロピル、シクロプロピル、ｔ−ブチル又はトリフルオロエチルであるか、又はＥ−Ｒ２が、シクロプロピルメチルであり、そしてＲ２又はＥ−Ｒ２により表される基が、場合により、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルコキシ、ハロゲン、シアノ及びニトロより独立して選択される１〜３個の基で置換されており；そして
Ｒ３が、各々場合により、メチル、ＨＯ−、ＭｅＯ−、Ｈ２Ｎ−、ＭｅＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）−、ＨＯ２Ｃ−、（ＨＯ）２Ｐ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｈ２ＮＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、Ｈ２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、オキソ、シアノ、ＨＯ２Ｃ−、ＨＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨ−、４−モルホリノ、ＨＯＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、Ｈ２ＮＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＥｔＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ、ＭｅＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝ＮＣ≡Ｎ）ＮＨ−、ＭｅＳ−、ＭｅＳＯ２−、ＭｅＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）−、ＭｅＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、イミダゾリルアミノ−、イミダゾリル、テトラゾリル、スピロシクロプロピル、ＦＣＨ２ＣＨ２ＮＨ、１−ピロリジニル、３−フルオロ−１−ピロリジニル、３−オキソ−１−ピペラジニル、１−アゼチジニル、１，１−ジオキソ−２−イソチアゾリジニル、２−オキソ−１−ピロリジニル、Ｈ２ＮＣＯＮＨ−、Ｈ２ＮＣＯ２−、ＨＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−、ＭｅＮＨ−、Ｍｅ２Ｎ−及びＭｅＣＯＮＭｅより独立して選択される２個までの基で置換されている、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ビニル、アリル又はエトキシエチルである、請求項３８〜５２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５４】
Ｒ２が、フェニル、フルオロフェニル、イソプロピル、シクロプロピル、ｔ−ブチル又はトリフルオロエチルであるか、又はＥ−Ｒ２が、シクロプロピルメチルであり、そしてＲ２又はＥ−Ｒ２により表される基が、場合により（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルコキシ、ハロゲン、シアノ及びニトロより独立して選択される１〜３個の基で置換されており；
Ｒ３が、各々場合により、メチル、ＨＯ−、ＭｅＯ−、Ｈ２Ｎ−、ＭｅＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）−、ＨＯ２Ｃ−、（ＨＯ）２Ｐ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｈ２ＮＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、Ｈ２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、オキソ、シアノ、ＨＯ２Ｃ−、ＨＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨ−、４−モルホリノ、ＨＯＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、Ｈ２ＮＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＥｔＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ、ＭｅＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝ＮＣ≡Ｎ）ＮＨ−、ＭｅＳ−、ＭｅＳＯ２−、ＭｅＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）−、ＭｅＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、イミダゾリルアミノ−、イミダゾリル、テトラゾリル、スピロシクロプロピル、ＦＣＨ２ＣＨ２ＮＨ、１−ピロリジニル、３−フルオロ−１−ピロリジニル、３−オキソ−１−ピペラジニル、１−アゼチジニル、１，１−ジオキソ−２−イソチアゾリジニル、２−オキソ−１−ピロリジニル、Ｈ２ＮＣＯＮＨ−、Ｈ２ＮＣＯ２−、ＨＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−、ＭｅＮＨ−、Ｍｅ２Ｎ−及びＭｅＣＯＮＭｅより独立して選択される２個までの基で置換されている、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ビニル、アリル又はエトキシエチルであり；
Ｃｙ１により表される基が、場合により、ハロ、メチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、メトキシ、メトキシカルボニル、カルボキシ、エトキシカルボニルメトキシ、２−ヒドロキシ−２−メチルプロポキシ、シアノ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロエトキシ、ｔ−ブトキシカルボニル、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、２−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、メトキシメチル、メチルスルホニル、メチルスルホニルアミノ及びベンジルオキシカルボニルより独立して選択される１〜４個の基で置換されており；そして
Ｃｙ２により表される基が、場合により、メチル、エチル、プロピル、シクロプロピル、ハロ、ヒドロキシ、メトキシ、ヒドロキシメチル、メトキシカルボニル、アミノ、アミノメチル、カルバモイル、メチルカルバモイル、ジメチルカルバモイル、（２−メトキシエチル）アミノカルボニル、アセチルアミノメチル、メチルスルホニル、メチルスルホニルアミノ、メチルアミノスルホニル、イソプロピルアミノスルホニル、ジメチル−アミノ−スルホニル、ピロリジン−１−スルホニル、メチルスルホニルアミノメチル、テトラゾリル、トリフルオロメチル、アセチル、２−ヒドロキシエチル、１−アミノエチル、重水素化メチル、ｔ−ブチル、ジフルオロメチル、２−フルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル、２−メトキシ−２−メチルプロピル、３−メトキシ−２−メチルプロピル、１−イミダゾリル、２−メチル−１−イミダゾリル、２，４−ジメチル−１−イミダゾリル、エチルアミノカルボニル、シクロプロピルアミノカルボニル、ｔ−ブチルアミノカルボニル、２−ヒドロキシエトキシ、２−ヒドロキシ−２−メチルプロポキシ、３−メトキシ−２−メチルプロポキシ、エトキシ、１，１−ジメチル−２−ヒドロキシエトキシ、シクロプロピルメトキシ、ジフルオロメトキシ、２−フルオロエトキシ、シアノ、シクロプロピルメチル、メチルスルフィニル又はメチルチオより独立して選択される１〜４個の基で置換されている、請求項３８〜５２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５５】
Ｒ２が、場合により、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルコキシ、ハロゲン、シアノ及びニトロより独立して選択される１〜３個の基で置換されているフェニルであり；
Ｒ３が、２−メチルアリル、ＭｅＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）ＣＭｅ２ＣＨ２、３−ヒドロキシプロピル、３−ヒドロキシ−３−メチルブチル、２−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル又は２−シアノ−２−メチルプロピルであり；
Ｃｙ１により表される基が、場合により、ハロ、メチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、メトキシ、メトキシカルボニル、カルボキシ、エトキシカルボニルメトキシ、２−ヒドロキシ−２−メチルプロポキシ、シアノ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロエトキシ、ｔ−ブトキシカルボニル、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、２−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、メトキシメチル、メチルスルホニル、メチルスルホニルアミノ及びベンジルオキシカルボニルより独立して選択される１〜４個の基で置換されており；そして
Ｃｙ２により表される基が、場合によりメチル、エチル、プロピル、シクロプロピル、ハロ、ヒドロキシ、メトキシ、ヒドロキシメチル、メトキシカルボニル、アミノ、アミノメチル、カルバモイル、メチルカルバモイル、ジメチルカルバモイル、（２−メトキシエチル）アミノカルボニル、アセチルアミノメチル、メチルスルホニル、メチルスルホニルアミノ、メチルアミノスルホニル、イソプロピルアミノスルホニル、ジメチル−アミノ−スルホニル、ピロリジン−１−スルホニル、メチルスルホニルアミノメチル、テトラゾリル、トリフルオロメチル、アセチル、２−ヒドロキシエチル、１−アミノエチル、重水素化メチル、ｔ−ブチル、ジフルオロメチル、２−フルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル、２−メトキシ−２−メチルプロピル、３−メトキシ−２−メチルプロピル、１−イミダゾリル、２−メチル−１−イミダゾリル、２，４−ジメチル−１−イミダゾリル、エチルアミノカルボニル、シクロプロピルアミノカルボニル、ｔ−ブチルアミノカルボニル、２−ヒドロキシエトキシ、２−ヒドロキシ−２−メチルプロポキシ、３−メトキシ−２−メチルプロポキシ、エトキシ、１，１−ジメチル−２−ヒドロキシエトキシ、シクロプロピルメトキシ、ジフルオロメトキシ、２−フルオロエトキシ、シアノ、シクロプロピルメチル、メチルスルフィニル又はメチルチオより独立して選択される１〜４個の基で置換されている、請求項３８〜５２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５６】
Ｒ２が、フェニル又はフルオロフェニルであり；
Ｒ３が、２−メチルアリル、２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル又は２−シアノ−２−メチルプロピルであり；そして
Ｃｙ１及びＣｙ２により表される基が、各々独立して、場合により、フルオロ、クロロ、シアノ、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＭｅ、ＣＯＮＭｅ２、ＣＯＮＨｃ−Ｐｒ、メチル、エチル、シクロプロピル、ジフルオロメチル、ＣＦ３又はオキソで置換されている、請求項３８〜５２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５７】
化合物が、構造式（V）：
【化８７】
［式中、
ｍは、０、１、２、３又は４であり；そして
各々のＧは独立して、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＯＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ヒドロキシ（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、−Ｒ９、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルチオ、−ＳＲ９、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ７、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ９、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ７、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ９、−ＮＨＲ６、−Ｎ（Ｒ６）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ６、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ６、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ６）２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ８、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｖ１−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｒ６、−Ｖ１−ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｒ６、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、ヘテロアリール、アリール、ヘテロシクリル、オキソ、−Ｖ１−ＮＨ２、−Ｖ１−ＮＨＲ６、−Ｖ１−Ｎ（Ｒ６）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ７、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）２、シアノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ６、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ７、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７又は−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２である］により表される、請求項３８に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩、鏡像異性体もしくはジアステレオマー。
【請求項５８】
Ｃｙ１が、場合により置換されているシクロヘキシル、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、チアゾリル、トリアゾリル又はベンゾチアゾリル基である、請求項５７に記載の化合物。
【請求項５９】
化合物が、構造式（V-A）：
【化８８】
により表される、請求項５８に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩、鏡像異性体もしくはジアステレオマー。
【請求項６０】
Ｑが、Ｏ、ＣＨ２又はＮＨである、請求項５９に記載の化合物。
【請求項６１】
化合物が、構造式（V-B）：
【化８９】
により表される、請求項６０に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩、鏡像異性体もしくはジアステレオマー。
【請求項６２】
Ｃｙ１が、場合により置換されているフェニル又はトリアゾリル基である、請求項６１に記載の化合物。
【請求項６３】
Ｒ３が、（Ｃ３−Ｃ６）アルケニル、ヒドロキシ（Ｃ２−Ｃ５）アルキル、シアノ（Ｃ２−Ｃ５）アルキル、ジヒドロキシ（Ｃ３−Ｃ５）アルキル、ω−Ｈ２ＮＣＯ（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、Ｈ２ＮＳＯ２Ｏ（Ｃ２−Ｃ５）アルキル、Ｈ２ＮＳＯ２ＮＨ（Ｃ２−Ｃ５）アルキル、オキソ（Ｃ２−Ｃ５）アルキル、ＭｅＣ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ２−Ｃ５）アルキル、ＭｅＳＯ２ＮＨ（Ｃ２−Ｃ５）アルキル又はＭｅＳＯ２ＮＨ（Ｃ２−Ｃ５）アルキルである、請求項５７〜６２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６４】
Ｒ３が、各々場合により、メチル、ＨＯ−、ＭｅＯ−、Ｈ２Ｎ−、ＭｅＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）−、ＨＯ２Ｃ−、（ＨＯ）２Ｐ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｈ２ＮＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、Ｈ２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、オキソ、シアノ、ＨＯ２Ｃ−、ＨＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨ−、４−モルホリノ、ＨＯＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、Ｈ２ＮＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＥｔＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ、ＭｅＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝ＮＣ≡Ｎ）ＮＨ−、ＭｅＳ−、ＭｅＳＯ２−、ＭｅＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）−、ＭｅＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、イミダゾリルアミノ−、イミダゾリル、テトラゾリル、スピロシクロプロピル、ＦＣＨ２ＣＨ２ＮＨ、１−ピロリジニル、３−フルオロ−１−ピロリジニル、３−オキソ−１−ピペラジニル、１−アゼチジニル、１，１−ジオキソ−２−イソチアゾリジニル、２−オキソ−１−ピロリジニル、Ｈ２ＮＣＯＮＨ−、Ｈ２ＮＣＯ２−、ＨＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−、ＭｅＮＨ−、Ｍｅ２Ｎ−及びＭｅＣＯＮＭｅより独立して選択される２個までの基で置換されている、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ビニル、アリル又はエトキシエチルである、請求項５７〜６２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６５】
Ｒ２が、場合により置換されている（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロアリール又はシクロアルキル基であり、Ｅが、結合又はＣＨ２であり、そしてＲ３が、各々場合により、メチル、ＨＯ−、ＭｅＯ−、Ｈ２Ｎ−、ＭｅＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）−、ＨＯ２Ｃ−、（ＨＯ）２Ｐ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｈ２ＮＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、Ｈ２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、オキソ、シアノ、ＨＯ２Ｃ−、ＨＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨ−、４−モルホリノ、ＨＯＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、Ｈ２ＮＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＥｔＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ、ＭｅＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝ＮＣ≡Ｎ）ＮＨ−、ＭｅＳ−、ＭｅＳＯ２−、ＭｅＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）−、ＭｅＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、イミダゾリルアミノ−、イミダゾリル、テトラゾリル、スピロシクロプロピル、ＦＣＨ２ＣＨ２ＮＨ、１−ピロリジニル、３−フルオロ−１−ピロリジニル、３−オキソ−１−ピペラジニル、１−アゼチジニル、１，１−ジオキソ−２−イソチアゾリジニル、２−オキソ−１−ピロリジニル、Ｈ２ＮＣＯＮＨ−、Ｈ２ＮＣＯ２−、ＨＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−、ＭｅＮＨ−、Ｍｅ２Ｎ−及びＭｅＣＯＮＭｅより独立して選択される２個までの基で置換されている、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ビニル、アリル又はエトキシエチルである、請求項５７〜６２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６６】
Ｒ２が、フェニル、フルオロフェニル、イソプロピル、シクロプロピル、ｔ−ブチル又はトリフルオロエチルであるか、又はＥ−Ｒ２が、シクロプロピルメチルであり、そしてＲ２又はＥ−Ｒ２により表される基が、場合により（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルコキシ、ハロゲン、シアノ及びニトロより独立して選択される１〜３個の基で置換されており；そして
Ｒ３が、各々場合により、メチル、ＨＯ−、ＭｅＯ−、Ｈ２Ｎ−、ＭｅＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）−、ＨＯ２Ｃ−、（ＨＯ）２Ｐ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｈ２ＮＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、Ｈ２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、オキソ、シアノ、ＨＯ２Ｃ−、ＨＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨ−、４−モルホリノ、ＨＯＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、Ｈ２ＮＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＥｔＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ、ＭｅＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝ＮＣ≡Ｎ）ＮＨ−、ＭｅＳ−、ＭｅＳＯ２−、ＭｅＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）−、ＭｅＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、イミダゾリルアミノ−、イミダゾリル、テトラゾリル、スピロシクロプロピル、ＦＣＨ２ＣＨ２ＮＨ、１−ピロリジニル、３−フルオロ−１−ピロリジニル、３−オキソ−１−ピペラジニル、１−アゼチジニル、１，１−ジオキソ−２−イソチアゾリジニル、２−オキソ−１−ピロリジニル、Ｈ２ＮＣＯＮＨ−、Ｈ２ＮＣＯ２−、ＨＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−、ＭｅＮＨ−、Ｍｅ２Ｎ−及びＭｅＣＯＮＭｅより独立して選択される２個までの基で置換されている、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ビニル、アリル又はエトキシエチルである、請求項５７〜６５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６７】
Ｒ２が、フェニル、フルオロフェニル、イソプロピル、シクロプロピル、ｔ−ブチル又はトリフルオロエチルであるか、又はＥ−Ｒ２が、シクロプロピルメチルであり、そしてＲ２又はＥ−Ｒ２により表される基が、場合により（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルコキシ、ハロゲン、シアノ及びニトロより独立して選択される１〜３個の基で置換されており；
Ｒ３が、各々場合により、メチル、ＨＯ−、ＭｅＯ−、Ｈ２Ｎ−、ＭｅＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）−、ＨＯ２Ｃ−、（ＨＯ）２Ｐ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｈ２ＮＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、Ｈ２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、オキソ、シアノ、ＨＯ２Ｃ−、ＨＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨ−、４−モルホリノ、ＨＯＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、Ｈ２ＮＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＥｔＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ、ＭｅＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝ＮＣ≡Ｎ）ＮＨ−、ＭｅＳ−、ＭｅＳＯ２−、ＭｅＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）−、ＭｅＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、イミダゾリルアミノ−、イミダゾリル、テトラゾリル、スピロシクロプロピル、ＦＣＨ２ＣＨ２ＮＨ、１−ピロリジニル、３−フルオロ−１−ピロリジニル、３−オキソ−１−ピペラジニル、１−アゼチジニル、１，１−ジオキソ−２−イソチアゾリジニル、２−オキソ−１−ピロリジニル、Ｈ２ＮＣＯＮＨ−、Ｈ２ＮＣＯ２−、ＨＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−、ＭｅＮＨ−、Ｍｅ２Ｎ−及びＭｅＣＯＮＭｅより独立して選択される２個までの基で置換されている、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ビニル、アリル又はエトキシエチルであり；そして
Ｃｙ１が、場合により、ハロ、メチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、メトキシ、メトキシカルボニル、カルボキシ、エトキシカルボニルメトキシ、２−ヒドロキシ−２−メチルプロポキシ、シアノ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロエトキシ、ｔ−ブトキシカルボニル、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、２−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、メトキシメチル、メチルスルホニル、メチルスルホニルアミノ及びベンジルオキシカルボニルより独立して選択される１〜４個の基で置換されている、請求項５７〜６５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６８】
Ｒ２が、場合により、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルコキシ、ハロゲン、シアノ及びニトロより独立して選択される１〜３個の基で置換されているフェニルであり；
Ｒ３が、２−メチルアリル、ＭｅＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）ＣＭｅ２ＣＨ２、３−ヒドロキシプロピル、３−ヒドロキシ−３−メチルブチル、２−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル又は２−シアノ−２−メチルプロピルであり；そして
Ｃｙ１により表される基が、場合により、ハロ、メチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、メトキシ、メトキシカルボニル、カルボキシ、エトキシカルボニルメトキシ、２−ヒドロキシ−２−メチルプロポキシ、シアノ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロエトキシ、ｔ−ブトキシカルボニル、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、２−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、メトキシメチル、メチルスルホニル、メチルスルホニルアミノ及びベンジルオキシカルボニルより独立して選択される１〜４個の基で置換されている、請求項５７〜６５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６９】
Ｒ２が、フェニル又はフルオロフェニルであり；
Ｒ３が、２−メチルアリル、２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル又は２−シアノ−２−メチルプロピルであり；そして
Ｃｙ１により表される基が、場合により、フルオロ、クロロ、シアノ、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＭｅ、ＣＯＮＭｅ２、ＣＯＮＨｃ−Ｐｒ、メチル、エチル、シクロプロピル、ジフルオロメタン、ＣＦ３又はオキソで置換されており；そして
Ｇが、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル又は（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルである、請求項５７〜６５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７０】
化合物が、構造式（VI）：
【化９０】
により表される、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩、鏡像異性体もしくはジアステレオマー。
【請求項７１】
Ｃｙ１が、場合により置換されているフェニル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、フリル、チエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾチアゾリル、イミダゾピリダジニル、トリアゾロピリジニル、オキソジヒドロピリジル、オキソジヒドロピリダジニル、オキソジヒドロピリミジニル、オキソジヒドロピラジニル、オキソインドリニル、オキソジヒドロキノリニル、オキソジヒドロピロロピリジニル、ピペリジニル、ピロリジニル、アゼチジニル、モルホリニル、テトラヒドロピラニル、ジヒドロピラニル、テトラヒドロフラニル、オキセタニル、インダゾリル、イミダゾピリジニル、イミダゾピリミジニル、ピロロピリジニル、テトラゾロピリジニル、テトラゾロピリダジニル、トリアゾロピリミジニル、トリアゾロピリダジニル、オキソジヒドロプリニル、オキソジヒドロベンゾイミダゾリル、ピペラジニル、オキソジヒドロピロリル、１，１−ジオキソ−ヘキサヒドロ−１，２−チアジニル、シクロヘキシル又はシクロプロピル基である、請求項７０に記載の化合物。
【請求項７２】
Ｒ１ａ及びＲ１ｂが、独立して、水素、場合により置換されているメチル又は場合により置換されているエチルであるか、又はＲ１ａ及びＲ１ｂが、それらが結合している炭素と一緒になって、場合により置換されているシクロプロピル基を形成する、請求項７１に記載の化合物。
【請求項７３】
Ｑが、Ｏ、ＣＨ２又はＮＨである、請求項７２に記載の化合物。
【請求項７４】
化合物が、構造式（VI-A）：
【化９１】
により表される、請求項７３に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩、鏡像異性体もしくはジアステレオマー。
【請求項７５】
Ｒ１ａ及びＲ１ｂが、独立して水素又はメチルであるか、又はＲ１ａ及びＲ１ｂが、それらが結合している炭素と一緒になってシクロプロピルを形成する、請求項７４に記載の化合物。
【請求項７６】
化合物が、構造式（VI-B）：
【化９２】
により表される、請求項７５に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩、鏡像異性体もしくはジアステレオマー。
【請求項７７】
Ｃｙ１が、場合により置換されているフェニル又はオキソジヒドロキノリニル基である、請求項７６に記載の化合物。
【請求項７８】
Ｒ３が、（Ｃ３−Ｃ６）アルケニル、ヒドロキシ（Ｃ２−Ｃ５）アルキル、シアノ（Ｃ２−Ｃ５）アルキル、ジヒドロキシ（Ｃ３−Ｃ５）アルキル、ω−Ｈ２ＮＣＯ（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、Ｈ２ＮＳＯ２Ｏ（Ｃ２−Ｃ５）アルキル、Ｈ２ＮＳＯ２ＮＨ（Ｃ２−Ｃ５）アルキル、オキソ（Ｃ２−Ｃ５）アルキル、ＭｅＣ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ２−Ｃ５）アルキル、ＭｅＳＯ２ＮＨ（Ｃ２−Ｃ５）アルキル又はＭｅＳＯ２ＮＨ（Ｃ２−Ｃ５）アルキルである、請求項７０〜７７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７９】
Ｒ３が、各々場合により、メチル、ＨＯ−、ＭｅＯ−、Ｈ２Ｎ−、ＭｅＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）−、ＨＯ２Ｃ−、（ＨＯ）２Ｐ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｈ２ＮＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、Ｈ２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、オキソ、シアノ、ＨＯ２Ｃ−、ＨＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨ−、４−モルホリノ、ＨＯＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、Ｈ２ＮＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＥｔＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ、ＭｅＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝ＮＣ≡Ｎ）ＮＨ−、ＭｅＳ−、ＭｅＳＯ２−、ＭｅＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）−、ＭｅＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、イミダゾリルアミノ−、イミダゾリル、テトラゾリル、スピロシクロプロピル、ＦＣＨ２ＣＨ２ＮＨ、１−ピロリジニル、３−フルオロ−１−ピロリジニル、３−オキソ−１−ピペラジニル、１−アゼチジニル、１，１−ジオキソ−２−イソチアゾリジニル、２−オキソ−１−ピロリジニル、Ｈ２ＮＣＯＮＨ−、Ｈ２ＮＣＯ２−、ＨＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−、ＭｅＮＨ−、Ｍｅ２Ｎ−及びＭｅＣＯＮＭｅより独立して選択される２個までの基で置換されている、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ビニル、アリル又はエトキシエチルである、請求項７０〜７７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８０】
Ｒ２が、場合により置換されているアリール、ヘテロアリール又はシクロアルキルであり、Ｅが、結合又はＣＨ２であり、そしてＲ３が、各々場合により、メチル、ＨＯ−、ＭｅＯ−、Ｈ２Ｎ−、ＭｅＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）−、ＨＯ２Ｃ−、（ＨＯ）２Ｐ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｈ２ＮＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、Ｈ２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、オキソ、シアノ、ＨＯ２Ｃ−、ＨＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨ−、４−モルホリノ、ＨＯＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、Ｈ２ＮＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＥｔＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ、ＭｅＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝ＮＣ≡Ｎ）ＮＨ−、ＭｅＳ−、ＭｅＳＯ２−、ＭｅＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）−、ＭｅＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、イミダゾリルアミノ−、イミダゾリル、テトラゾリル、スピロシクロプロピル、ＦＣＨ２ＣＨ２ＮＨ、１−ピロリジニル、３−フルオロ−１−ピロリジニル、３−オキソ−１−ピペラジニル、１−アゼチジニル、１，１−ジオキソ−２−イソチアゾリジニル、２−オキソ−１−ピロリジニル、Ｈ２ＮＣＯＮＨ−、Ｈ２ＮＣＯ２−、ＨＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−、ＭｅＮＨ−、Ｍｅ２Ｎ−及びＭｅＣＯＮＭｅより独立して選択される２個までの基で置換されている、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ビニル、アリル又はエトキシエチルである、請求項７０〜７７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８１】
Ｒ２が、フェニル、フルオロフェニル、イソプロピル、シクロプロピル、ｔ−ブチル又はトリフルオロエチルであるか、又はＥ−Ｒ２が、シクロプロピルメチルであり、そしてＲ２又はＥ−Ｒ２により表される基が、場合により（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルコキシ、ハロゲン、シアノ及びニトロより独立して選択される１〜３個の基で置換されており；そして
Ｒ３が、各々場合により、メチル、ＨＯ−、ＭｅＯ−、Ｈ２Ｎ−、ＭｅＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）−、ＨＯ２Ｃ−、（ＨＯ）２Ｐ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｈ２ＮＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、Ｈ２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、オキソ、シアノ、ＨＯ２Ｃ−、ＨＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨ−、４−モルホリノ、ＨＯＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、Ｈ２ＮＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＥｔＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ、ＭｅＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝ＮＣ≡Ｎ）ＮＨ−、ＭｅＳ−、ＭｅＳＯ２−、ＭｅＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）−、ＭｅＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、イミダゾリルアミノ−、イミダゾリル、テトラゾリル、スピロシクロプロピル、ＦＣＨ２ＣＨ２ＮＨ、１−ピロリジニル、３−フルオロ−１−ピロリジニル、３−オキソ−１−ピペラジニル、１−アゼチジニル、１，１−ジオキソ−２−イソチアゾリジニル、２−オキソ−１−ピロリジニル、Ｈ２ＮＣＯＮＨ−、Ｈ２ＮＣＯ２−、ＨＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−、ＭｅＮＨ−、Ｍｅ２Ｎ−及びＭｅＣＯＮＭｅより独立して選択される２個までの基で置換されている、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ビニル、アリル又はエトキシエチルである、請求項７０〜７７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８２】
Ｒ２が、フェニル、フルオロフェニル、イソプロピル、シクロプロピル、ｔ−ブチル又はトリフルオロエチルであるか、又はＥ−Ｒ２が、シクロプロピルメチルであり、そしてＲ２又はＥ−Ｒ２により表される基が、場合により、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルコキシ、ハロゲン、シアノ及びニトロより独立して選択される１〜３個の基で置換されており；
Ｒ３が、各々場合により、メチル、ＨＯ−、ＭｅＯ−、Ｈ２Ｎ−、ＭｅＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）−、ＨＯ２Ｃ−、（ＨＯ）２Ｐ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｈ２ＮＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、Ｈ２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、オキソ、シアノ、ＨＯ２Ｃ−、ＨＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨ−、４−モルホリノ、ＨＯＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、Ｈ２ＮＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＥｔＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ、ＭｅＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝ＮＣ≡Ｎ）ＮＨ−、ＭｅＳ−、ＭｅＳＯ２−、ＭｅＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）−、ＭｅＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、イミダゾリルアミノ−、イミダゾリル、テトラゾリル、スピロシクロプロピル、ＦＣＨ２ＣＨ２ＮＨ、１−ピロリジニル、３−フルオロ−１−ピロリジニル、３−オキソ−１−ピペラジニル、１−アゼチジニル、１，１−ジオキソ−２−イソチアゾリジニル、２−オキソ−１−ピロリジニル、Ｈ２ＮＣＯＮＨ−、Ｈ２ＮＣＯ２−、ＨＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−、ＭｅＮＨ−、Ｍｅ２Ｎ−及びＭｅＣＯＮＭｅより独立して選択される２個までの基で置換されている、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ビニル、アリル又はエトキシエチルであり；そして
Ｃｙ１により表される基が、場合により、ハロ、メチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、メトキシ、メトキシカルボニル、カルボキシ、エトキシカルボニルメトキシ、２−ヒドロキシ−２−メチルプロポキシ、シアノ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロエトキシ、ｔ−ブトキシカルボニル、２−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、メトキシメチル、メチルスルホニル、メチルスルホニルアミノ、ベンジルオキシカルボニル、エチル、プロピル、シクロプロピル、ハロ、ヒドロキシメチル、メトキシカルボニル、アミノ、アミノメチル、カルバモイル、メチルカルバモイル、ジメチルカルバモイル、（２−メトキシエチル）アミノカルボニル、アセチルアミノメチル、メチルアミノスルホニル、イソプロピルアミノスルホニル、ジメチルアミノスルホニル、ピロリジン−１−スルホニル、メチルスルホニルアミノメチル、テトラゾリル、アセチル、１−アミノエチル、重水素化メチル、ｔ−ブチル、ジフルオロメチル、２−フルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル、２−メトキシ−２−メチルプロピル、３−メトキシ−２−メチルプロピル、１−イミダゾリル、２−メチル−１−イミダゾリル、２，４−ジメチル−１−イミダゾリル、エチルアミノカルボニル、シクロプロピルアミノカルボニル、ｔ−ブチルアミノカルボニル、２−ヒドロキシエトキシ、２−ヒドロキシ−２−メチルプロポキシ、３−メトキシ−２−メチルプロポキシ、エトキシ、１，１−ジメチル−２−ヒドロキシエトキシ、シクロプロピルメトキシ、ジフルオロメトキシ、２−フルオロエトキシ、シアノ、シクロプロピルメチル、メチルスルフィニル又はメチルチオより独立して選択される１〜４個の基で置換されている、請求項７０〜７７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８３】
Ｒ２が、場合により（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルコキシ、ハロゲン、シアノ及びニトロより独立して選択される１〜３個の基で置換されているフェニルであり；
Ｒ３が、２−メチルアリル、ＭｅＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）ＣＭｅ２ＣＨ２、３−ヒドロキシプロピル、３−ヒドロキシ−３−メチルブチル、２−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル又は２−シアノ−２−メチルプロピルであり；そして
Ｃｙ１により表される基が、場合により、ハロ、メチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、メトキシ、メトキシカルボニル、カルボキシ、エトキシカルボニルメトキシ、２−ヒドロキシ−２−メチルプロポキシ、シアノ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロエトキシ、ｔ−ブトキシカルボニル、２−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、メトキシメチル、メチルスルホニル、メチルスルホニルアミノ、ベンジルオキシカルボニル、エチル、プロピル、シクロプロピル、ハロ、ヒドロキシメチル、メトキシカルボニル、アミノ、アミノメチル、カルバモイル、メチルカルバモイル、ジメチルカルバモイル、（２−メトキシエチル）アミノカルボニル、アセチルアミノメチル、メチルアミノスルホニル、イソプロピルアミノスルホニル、ジメチルアミノスルホニル、ピロリジン−１−スルホニル、メチルスルホニルアミノメチル、テトラゾリル、アセチル、１−アミノエチル、重水素化メチル、ｔ−ブチル、ジフルオロメチル、２−フルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル、２−メトキシ−２−メチルプロピル、３−メトキシ−２−メチルプロピル、１−イミダゾリル、２−メチル−１−イミダゾリル、２，４−ジメチル−１−イミダゾリル、エチルアミノカルボニル、シクロプロピルアミノカルボニル、ｔ−ブチルアミノカルボニル、２−ヒドロキシエトキシ、２−ヒドロキシ−２−メチルプロポキシ、３−メトキシ−２−メチルプロポキシ、エトキシ、１，１−ジメチル−２−ヒドロキシエトキシ、シクロプロピルメトキシ、ジフルオロメトキシ、２−フルオロエトキシ、シアノ、シクロプロピルメチル、メチルスルフィニル又はメチルチオより独立して選択される１〜４個の基で置換されている、請求項７０〜７７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８４】
Ｒ２が、フェニル又はフルオロフェニルであり；
Ｒ３が、２−メチルアリル、２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル又は２−シアノ−２−メチルプロピルであり；そして
Ｃｙ１により表される基が、場合により、フルオロ、クロロ、シアノ、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＭｅ、ＣＯＮＭｅ２、ＣＯＮＨｃ−Ｐｒ、メチル、エチル、シクロプロピル、ジフルオロメチル、ＣＦ３又はオキソで置換されている、請求項７０〜７７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８５】
化合物が、構造式（VII）：
【化９３】
により表される、請求項７０に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩、鏡像異性体もしくはジアステレオマー。
【請求項８６】
Ｃｙ１が、場合により置換されているフェニル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、フリル、チエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾチアゾリル、イミダゾピリダジニル、トリアゾロピリジニル、オキソジヒドロピリジル、オキソジヒドロピリダジニル、オキソジヒドロピリミジニル、オキソジヒドロピラジニル、オキソインドリニル、オキソジヒドロキノリニル、オキソジヒドロピロロピリジニル、ピペリジニル、ピロリジニル、アゼチジニル、モルホリニル、テトラヒドロピラニル、ジヒドロピラニル、テトラヒドロフラニル、オキセタニル、インダゾリル、イミダゾピリジニル、イミダゾピリミジニル、ピロロピリジニル、テトラゾロピリジニル、テトラゾロピリダジニル、トリアゾロピリミジニル、トリアゾロピリダジニル、オキソジヒドロプリニル、オキソジヒドロベンゾイミダゾリル、ピペラジニル、オキソジヒドロピロリル、１，１−ジオキソ−ヘキサヒドロ−１，２−チアジニル、シクロヘキシル又はシクロプロピル基である、請求項８５に記載の化合物。
【請求項８７】
Ｑが、Ｏ、ＣＨ２又はＮＨである、請求項８６に記載の化合物。
【請求項８８】
化合物が、構造式（VII-A）：
【化９４】
により表される、請求項８７に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩、鏡像異性体もしくはジアステレオマー。
【請求項８９】
化合物が、構造式（VII-B）：
【化９５】
により表される、請求項８８に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩、鏡像異性体もしくはジアステレオマー。
【請求項９０】
Ｃｙ１が、場合により置換されているフェニルである、請求項８９に記載の化合物。
【請求項９１】
Ｒ３が、（Ｃ３−Ｃ６）アルケニル、ヒドロキシ（Ｃ２−Ｃ５）アルキル、シアノ（Ｃ２−Ｃ５）アルキル、ジヒドロキシ（Ｃ３−Ｃ５）アルキル、ω−Ｈ２ＮＣＯ（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、Ｈ２ＮＳＯ２Ｏ（Ｃ２−Ｃ５）アルキル、Ｈ２ＮＳＯ２ＮＨ（Ｃ２−Ｃ５）アルキル、オキソ（Ｃ２−Ｃ５）アルキル、ＭｅＣ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ２−Ｃ５）アルキル、ＭｅＳＯ２ＮＨ（Ｃ２−Ｃ５）アルキル又はＭｅＳＯ２ＮＨ（Ｃ２−Ｃ５）アルキルである、請求項８５〜９０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９２】
Ｒ３が、各々場合により、メチル、ＨＯ−、ＭｅＯ−、Ｈ２Ｎ−、ＭｅＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）−、ＨＯ２Ｃ−、（ＨＯ）２Ｐ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｈ２ＮＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、Ｈ２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、オキソ、シアノ、ＨＯ２Ｃ−、ＨＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨ−、４−モルホリノ、ＨＯＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、Ｈ２ＮＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＥｔＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ、ＭｅＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝ＮＣ≡Ｎ）ＮＨ−、ＭｅＳ−、ＭｅＳＯ２−、ＭｅＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）−、ＭｅＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、イミダゾリルアミノ−、イミダゾリル、テトラゾリル、スピロシクロプロピル、ＦＣＨ２ＣＨ２ＮＨ、１−ピロリジニル、３−フルオロ−１−ピロリジニル、３−オキソ−１−ピペラジニル、１−アゼチジニル、１，１−ジオキソ−２−イソチアゾリジニル、２−オキソ−１−ピロリジニル、Ｈ２ＮＣＯＮＨ−、Ｈ２ＮＣＯ２−、ＨＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−、ＭｅＮＨ−、Ｍｅ２Ｎ−及びＭｅＣＯＮＭｅより独立して選択される２個までの基で置換されている、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ビニル、アリル又はエトキシエチルである、請求項８５〜９０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９３】
Ｒ２が、場合により置換されている（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロアリール又はシクロアルキル基であり、Ｅが、結合又はＣＨ２であり、そしてＲ３が、各々場合により、メチル、ＨＯ−、ＭｅＯ−、Ｈ２Ｎ−、ＭｅＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）−、ＨＯ２Ｃ−、（ＨＯ）２Ｐ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｈ２ＮＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、Ｈ２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、オキソ、シアノ、ＨＯ２Ｃ−、ＨＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨ−、４−モルホリノ、ＨＯＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、Ｈ２ＮＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＥｔＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ、ＭｅＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝ＮＣ≡Ｎ）ＮＨ−、ＭｅＳ−、ＭｅＳＯ２−、ＭｅＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）−、ＭｅＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、イミダゾリルアミノ−、イミダゾリル、テトラゾリル、スピロシクロプロピル、ＦＣＨ２ＣＨ２ＮＨ、１−ピロリジニル、３−フルオロ−１−ピロリジニル、３−オキソ−１−ピペラジニル、１−アゼチジニル、１，１−ジオキソ−２−イソチアゾリジニル、２−オキソ−１−ピロリジニル、Ｈ２ＮＣＯＮＨ−、Ｈ２ＮＣＯ２−、ＨＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−、ＭｅＮＨ−、Ｍｅ２Ｎ−及びＭｅＣＯＮＭｅより独立して選択される２個までの基で置換されている、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ビニル、アリル又はエトキシエチルである、請求項８５〜９０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９４】
Ｒ２が、フェニル、フルオロフェニル、イソプロピル、シクロプロピル、ｔ−ブチル又はトリフルオロエチルであるか、又はＥ−Ｒ２が、シクロプロピルメチルであり、そしてＲ２又はＥ−Ｒ２により表される基が、場合により、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルコキシ、ハロゲン、シアノ及びニトロより独立して選択される１〜３個の基で置換されており；そして
Ｒ３が、各々場合により、メチル、ＨＯ−、ＭｅＯ−、Ｈ２Ｎ−、ＭｅＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）−、ＨＯ２Ｃ−、（ＨＯ）２Ｐ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｈ２ＮＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、Ｈ２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、オキソ、シアノ、ＨＯ２Ｃ−、ＨＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨ−、４−モルホリノ、ＨＯＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、Ｈ２ＮＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＥｔＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ、ＭｅＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝ＮＣ≡Ｎ）ＮＨ−、ＭｅＳ−、ＭｅＳＯ２−、ＭｅＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）−、ＭｅＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、イミダゾリルアミノ−、イミダゾリル、テトラゾリル、スピロシクロプロピル、ＦＣＨ２ＣＨ２ＮＨ、１−ピロリジニル、３−フルオロ−１−ピロリジニル、３−オキソ−１−ピペラジニル、１−アゼチジニル、１，１−ジオキソ−２−イソチアゾリジニル、２−オキソ−１−ピロリジニル、Ｈ２ＮＣＯＮＨ−、Ｈ２ＮＣＯ２−、ＨＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−、ＭｅＮＨ−、Ｍｅ２Ｎ−及びＭｅＣＯＮＭｅより独立して選択される２個までの基で置換されている、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ビニル、アリル又はエトキシエチルである、請求項８５〜９３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９５】
Ｒ２が、フェニル、フルオロフェニル、イソプロピル、シクロプロピル、ｔ−ブチル又はトリフルオロエチルであるか、又はＥ−Ｒ２が、シクロプロピルメチルであり、そしてＲ２又はＥ−Ｒ２により表される基が、場合により、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルコキシ、ハロゲン、シアノ及びニトロより独立して選択される１〜３個の基で置換されており；
Ｒ３が、各々場合により、メチル、ＨＯ−、ＭｅＯ−、Ｈ２Ｎ−、ＭｅＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）−、ＨＯ２Ｃ−、（ＨＯ）２Ｐ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｈ２ＮＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、Ｈ２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、オキソ、シアノ、ＨＯ２Ｃ−、ＨＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨ−、４−モルホリノ、ＨＯＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、Ｈ２ＮＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＥｔＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ、ＭｅＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝ＮＣ≡Ｎ）ＮＨ−、ＭｅＳ−、ＭｅＳＯ２−、ＭｅＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）−、ＭｅＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、イミダゾリルアミノ−、イミダゾリル、テトラゾリル、スピロシクロプロピル、ＦＣＨ２ＣＨ２ＮＨ、１−ピロリジニル、３−フルオロ−１−ピロリジニル、３−オキソ−１−ピペラジニル、１−アゼチジニル、１，１−ジオキソ−２−イソチアゾリジニル、２−オキソ−１−ピロリジニル、Ｈ２ＮＣＯＮＨ−、Ｈ２ＮＣＯ２−、ＨＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−、ＭｅＮＨ−、Ｍｅ２Ｎ−及びＭｅＣＯＮＭｅより独立して選択される２個までの基で置換されている、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ビニル、アリル又はエトキシエチルであり；そして
Ｃｙ１により表される基が、場合により、ハロ、メチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、メトキシ、メトキシカルボニル、カルボキシ、エトキシカルボニルメトキシ、２−ヒドロキシ−２−メチルプロポキシ、シアノ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロエトキシ、ｔ−ブトキシカルボニル、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、２−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、メトキシメチル、メチルスルホニル、メチルスルホニルアミノ、ベンジルオキシカルボニル、エチル、プロピル、シクロプロピル、ハロ、ヒドロキシメチル、メトキシカルボニル、アミノ、アミノメチル、カルバモイル、メチルカルバモイル、ジメチルカルバモイル、（２−メトキシエチル）アミノカルボニル、アセチルアミノメチル、メチルアミノスルホニル、イソプロピルアミノスルホニル、ジメチルアミノスルホニル、ピロリジン−１−スルホニル、メチルスルホニル−アミノメチル、テトラゾリル、アセチル、１−アミノエチル、重水素化メチル、ｔ−ブチル、ジフルオロメチル、２−フルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル、２−メトキシ−２−メチルプロピル、３−メトキシ−２−メチルプロピル、１−イミダゾリル、２−メチル−１−イミダゾリル、２，４−ジメチル−１−イミダゾリル、エチルアミノカルボニル、シクロプロピルアミノカルボニル、ｔ−ブチルアミノカルボニル、２−ヒドロキシエトキシ、２−ヒドロキシ−２−メチルプロポキシ、３−メトキシ−２−メチルプロポキシ、エトキシ、１，１−ジメチル−２−ヒドロキシエトキシ、シクロプロピルメトキシ、ジフルオロメトキシ、２−フルオロエトキシ、シアノ、シクロプロピルメチル、メチルスルフィニル又はメチルチオより独立して選択される１〜４個の基で置換されている、請求項８５〜９３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９６】
Ｒ２が、場合により、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルコキシ、ハロゲン、シアノ及びニトロより独立して選択される１〜３個の基で置換されているフェニルであり；
Ｒ３が、２−メチルアリル、ＭｅＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）ＣＭｅ２ＣＨ２、３−ヒドロキシプロピル、３−ヒドロキシ−３−メチルブチル、２−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル又は２−シアノ−２−メチルプロピルであり；そして
Ｃｙ１により表される基が、場合により、ハロ、メチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、メトキシ、メトキシカルボニル、カルボキシ、エトキシカルボニルメトキシ、２−ヒドロキシ−２−メチルプロポキシ、シアノ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロエトキシ、ｔ−ブトキシカルボニル、２−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、メトキシメチル、メチルスルホニル、メチルスルホニルアミノ、ベンジルオキシカルボニル、エチル、プロピル、シクロプロピル、ハロ、ヒドロキシメチル、メトキシカルボニル、アミノ、アミノメチル、カルバモイル、メチルカルバモイル、ジメチルカルバモイル、（２−メトキシエチル）アミノカルボニル、アセチルアミノメチル、メチルアミノスルホニル、イソプロピルアミノスルホニル、ジメチルアミノスルホニル、ピロリジン−１−スルホニル、メチルスルホニルアミノメチル、テトラゾリル、アセチル、１−アミノエチル、重水素化メチル、ｔ−ブチル、ジフルオロメチル、２−フルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル、２−メトキシ−２−メチルプロピル、３−メトキシ−２−メチルプロピル、１−イミダゾリル、２−メチル−１−イミダゾリル、２，４−ジメチル−１−イミダゾリル、エチルアミノカルボニル、シクロプロピルアミノカルボニル、ｔ−ブチルアミノカルボニル、２−ヒドロキシエトキシ、２−ヒドロキシ−２−メチルプロポキシ、３−メトキシ−２−メチルプロポキシ、エトキシ、１，１−ジメチル−２−ヒドロキシエトキシ、シクロプロピルメトキシ、ジフルオロメトキシ、２−フルオロエトキシ、シアノ、シクロプロピルメチル、メチルスルフィニル又はメチルチオより独立して選択される１〜４個の基で置換されている、請求項８５〜９３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９７】
Ｒ２が、フェニル又はフルオロフェニルであり；
Ｒ３が、２−メチルアリル、２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル又は２−シアノ−２−メチルプロピルであり；そして
Ｃｙ１により表される基が、場合により、フルオロ、クロロ、シアノ、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＭｅ、ＣＯＮＭｅ２、ＣＯＮＨｃ−Ｐｒ、メチル、エチル、シクロプロピル、ジフルオロメチル、ＣＦ３又はオキソで置換されている、請求項８５〜９３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９８】
１１β−ＨＳＤ１の活性又は発現に関連する疾患を有する対象を処置する方法であって、その対象に、請求項１〜９７のいずれか一項に記載の化合物の有効量を投与する工程を含む方法。
【請求項９９】
対象がヒトである、請求項９８に記載の方法。
【請求項１００】
請求項１〜９７のいずれか一項に記載の化合物の有効量を、そのような処置を必要とする哺乳類に投与する工程を含む、１１β−ＨＳＤ１活性の阻害の方法。
【請求項１０１】
哺乳類がヒトである、請求項１００に記載の方法。
【請求項１０２】
ｉ）薬学的に許容される担体又は希釈剤；及びii）請求項１〜９７のいずれか一項に記載の化合物；又はその薬学的に許容される塩、鏡像異性体もしくはジアステレオマーを含む、医薬組成物。
【公表番号】特表２０１２−５３００５６（Ｐ２０１２−５３００５６Ａ）
【公表日】平成２４年１１月２９日（２０１２．１１．２９）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１２−５１５１４４（Ｐ２０１２−５１５１４４）
【出願日】平成２２年６月１０日（２０１０．６．１０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２０１０／０３８１９１
【国際公開番号】ＷＯ２０１１／０１１１２３
【国際公開日】平成２３年１月２７日（２０１１．１．２７）
【出願人】（５０９２３５５５６）ヴァイティー ファーマシューティカルズ，インコーポレイテッド (25)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２４年１１月２９日（２０１２．１１．２９）
【国際特許分類】
【出願日】平成２２年６月１０日（２０１０．６．１０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２０１０／０３８１９１
【国際公開番号】ＷＯ２０１１／０１１１２３
【国際公開日】平成２３年１月２７日（２０１１．１．２７）
【出願人】（５０９２３５５５６）ヴァイティー ファーマシューティカルズ，インコーポレイテッド (25)
【Ｆターム（参考）】
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