1,7−ジアザカルバゾール及び癌の治療におけるその使用
本発明は、キナーゼインヒビター、特にチェックポイントキナーゼ1(chk1)インヒビターとして有用な、よって癌治療に有用な、式(I)、(I-a)及び(I-b)の1,7-ジアザカルバゾール化合物に関する。また本発明は、これらの化合物を含有する組成物、特に薬学的組成物、及び種々の形態の癌及び過剰増殖性疾患を処置するための該組成物の使用方法、並びに哺乳動物細胞又は関連する病理症状のインビトロ、インサイツ及びインビボ診断又は治療のための該化合物の使用方法に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項1】
式(I)、(I-a)、又は(I-b):
[上式中、
Xは、CR2又はNであり;
Yは、CR4又はNであり;
Zは、CR8又はNであり;但し、X、Y及びZの1つだけが同時にNであり;
R2は、H、ハロ、CN、CF3、-OCF3、OH、-NO2、C1-C5アルキル、-O(C1-C5アルキル)、-S(C1-C5アルキル)、又はN(R22)2であり;
R3は、H、ハロ、CN、-O-R9、-N(R22)-R9、-S(O)p-R9、又はR9であり;
pは、0、1又は2であり;
R4は、H、ハロ、CN、CF3、-OCF3、OH、-NO2、-(CR14R15)nC(=Y')OR11、-(CR14R15)nC(=Y')NR11R12、-(CR14R15)nNR11R12、-(CR14R15)nOR11、-(CR14R15)nS(O)pR11、-(CR14R15)nNR12C(=Y')R11、-(CR14R15)nNR12C(=Y')OR11、-(CR14R15)nNR12C(=Y')NR11R12、-(CR14R15)nNR12SO2R11、-(CR14R15)nOC(=Y')R11、-(CR14R15)nOC(=Y')NR11R12、-(CR14R15)nS(O)2NR11R12、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、又はヘテロアリールであり、ここで、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール及びヘテロアリールは、場合によっては1〜4のR13基で置換されていてもよく;
各nは、独立して0-5であり;
R5は、H、ハロ、CN、CF3、-OCF3、OH、-NO2、-(CR14R15)nC(=Y')OR11、-(CR14R15)nC(=Y')NR11R12、-(CR14R15)nNR12C(=Y')R11、-(CR14R15)nNR11R12、-(CR14R15)nOR11、-(CR14R15)nS(O)pR11、-(CR14R15)nNR12C(=Y')OR11、-(CR14R15)nNR12C(=Y')NR11R12、-(CR14R15)nNR12SO2R11、-(CR14R15)nOC(=Y')R11、-(CR14R15)nOC(=Y')NR11R12、-(CR14R15)nS(O)2NR11R12、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール及びヘテロアリールは、場合によっては1〜4のR13基で置換されていてもよく;
R6は、H、CN、-CF3、-OCF3、ハロ、-C(=Y')OR11、-C(=Y')NR11R12、-OR11、-OC(=Y')R11、-NR11R12、-NR12C(=Y')R11、-NR12C(=Y')NR11R12、-NR12S(O)qR11、-SR11、-S(O)R11、-S(O)2R11、-OC(=Y')NR11R12、-S(O)2NR11R12、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、又はヘテロアリールであり、ここで、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール及びヘテロアリールは、場合によっては1〜4のR13基で置換されていてもよく;
R7は、H、OH、CN、O(C1-C3アルキル)、又はC1-C4アルキルであり、ここで、該アルキルは、場合によってはハロ、N(R22)2又はOR22から独立して選択される1〜3の基で置換されていてもよく;
R8は、H、ハロ、CN、NO2、N(R22)2、OH、O(C1-C3アルキル)、又はC1-C3アルキルであり、ここで各該アルキルは、場合によっては1〜3のフルオロ基で置換されていてもよく;
各R9は独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、R9の各メンバーは独立して、1〜3のR10基で置換されており;
各R10は独立して、H、CN、-CF3、-OCF3、-NO2、ハロ、R11、-OR11、-NR12C(=Y')R11、-NR12C(=NR12)R11、-NR12S(O)qR11、-SR11、-NR11R12、オキソ、-C(=Y')OR11、-C(=Y')NR11R12、-S(O)qR11、-NR12C(=Y')OR11、-NR12C(=Y')NR11R12、-OC(=Y')R11、-OC(=Y')NR11R12、又は-S(O)2NR11R12であり;
qは独立して、1又は2であり;
R11及びR12は独立して、H、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール又はヘテロアリールであり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール及びヘテロアリールは、場合によっては1〜4のR13基で置換されていてもよく;2つのジェミナルR13基は、場合によっては、それらが結合している原子と共同して、O、S及びNから選択される付加的な0-2のヘテロ原子を有する3-6員環を形成し、該環は、場合によっては1〜4のR18基で置換されていてもよく;
R11及びR12は、場合によっては、結合したN原子と共同して、O、S及びNから選択される付加的な0-2のヘテロ原子を有する4-7員環を形成し、該環は、場合によっては1〜4のR13基で置換されていてもよく;
各R13は独立して、ハロ、CN、CF3、-OCF3、-NO2、オキソ、-(CR14R15)nC(=Y')R16、-(CR14R15)nC(=Y')OR16、-(CR14R15)nC(=Y')NR16R17、-( CR14R15)nNR16R17、-(CR14R15)nOR16、-(CR14R15)nSR16、-(CR14R15)nNR16C(=Y')R17、-(CR14R15)nNR16C(=Y')OR17、-(CR14R15)nNR17C(=Y')NR16R17、-(CR14R15)nNR17SO2R16、-(CR14R15)nOC(=Y')R16、-(CR14R15)nOC(=Y')NR16R17、-(CR14R15)nS(O)R16、-(CR14R15)nS(O)2R16、-(CR14R15)nS(O)2NR16R17、又はR16であり;
R14及びR15は、H、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール又はヘテロアリールから独立して選択され、ここで、該アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール及びヘテロアリールは、場合によっては1〜4のR18基で置換されていてもよく;
R16及びR17は独立して、H、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール又はヘテロアリールであり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール及びヘテロアリールは、場合によっては1〜4のR18基で置換されていてもよく;
R16及びR17は、場合によっては、結合したN原子と共同して、O、S及びNから選択される付加的な0-2のヘテロ原子を有する5-6員環を形成し、該環は、場合によっては1〜4のR18基で置換されていてもよく;
各R18は独立して、H、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、CN、CF3、-OCF3、-NO2、オキソ、-(CR19R20)nC(=Y')R23、-(CR19R20)nC(=Y')OR23、-(CR19R20)nC(=Y')NR23R24、-(CR19R20)nNR23R24、-(CR19R20)nOR23、-(CR19R20)n-SR23、-(CR19R20)nNR24C(=Y')R23、-(CR19R20)nNR24C(=Y')OR23、-(CR19R20)nNR22C(=Y')NR23R24、-(CR19R20)nNR24SO2R23、-(CR19R20)nOC(=Y')R23、-(CR19R20)nOC(=Y')NR23R24、-(CR19R20)nS(O)R23、-(CR19R20)nS(O)2R23、又は-(CR19R20)nS(O)2NR23R24であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール及びヘテロアリールは、場合によっては1〜4のR21基で置換されていてもよく;
R19及びR20は独立して、H、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール又はヘテロアリールであり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール及びヘテロアリールは、場合によっては1〜4のR25基で置換されていてもよく;
R23及びR24は独立して、H、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール又はヘテロアリールであり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール及びヘテロアリールは、場合によっては1〜4のR21基で置換されていてもよく;
R23及びR24は、場合によっては、結合したN原子と共同して、O、S及びNから選択される付加的な0-2のヘテロ原子を有する5-6員環を形成し、該環は、場合によっては1〜4のR21基で置換されていてもよく;
各R21は独立して、H、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、CN、CF3、-OCF3、-NO2、オキソ、-C(=Y')R25、-C(=Y')OR25、-C(=Y')NR25R26、-NR25R26、-OR25、-SR25、-NR26C(=Y')R25、-NR26C(=Y')OR25、-NR22C(=Y')NR25R26、-NR26SO2R25、-OC(=Y')R25、-OC(=Y')NR25R26、-S(O)R25、-S(O)2R25、又は-S(O)2NR25R26であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール及びヘテロアリールは、場合によっては1〜4のR25基で置換されていてもよく;
各R25及びR26は独立して、H、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、又はヘテロアリールであり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、又はヘテロアリールは、場合によっては、ハロ、-CN、-OCF3、-CF3、-NO2、-C1-C6アルキル、-OH、オキソ、-SH、-O(C1-C6アルキル)、-S(C1-C6アルキル)、-NH2、-NH(C1-C6アルキル)、-N(C1-C6アルキル)2、-SO2(C1-C6アルキル)、-CO2H、-CO2(C1-C6アルキル)、-C(O)NH2、-C(O)NH(C1-C6アルキル)、-C(O)N(C1-C6アルキル)2、-N(C1-C6アルキル)C(O)(C1-C6アルキル)、-NHC(O)(C1-C6アルキル)、-NHSO2(C1-C6アルキル)、-N(C1-C6アルキル)SO2(C1-C6アルキル)、-SO2NH2、-SO2NH(C1-C6アルキル)、-SO2N(C1-C6アルキル)2、-OC(O)NH2、-OC(O)NH(C1-C6アルキル)、-OC(O)N(C1-C6アルキル)2、-NHC(O)NH(C1-C6アルキル)、-NHC(O)N(C1-C6アルキル)2、-N(C1-C6アルキル)C(O)NH(C1-C6アルキル)、-N(C1-C6アルキル)C(O)N(C1-C6アルキル)2、-NHC(O)NH(C1-C6アルキル)、-NHC(O)N(C1-C6アルキル)2、-NHC(O)O(C1-C6アルキル)、及び-N(C1-C6アルキル)C(O)O(C1-C6アルキル)から選択される1〜4の基で置換されていてもよく;
R25及びR26は、場合によっては、結合したN原子と共同して、O、S及びNから選択される付加的な0-2のヘテロ原子を有する5-6員環を形成し、該環は、ハロ、-CN、-OCF3、CF3、-NO2、-C1-C6アルキル、-OH、オキソ、-SH、-O(C1-C6アルキル)、-S(C1-C6アルキル)、-NH2、-NH(C1-C6アルキル)、-N(C1-C6アルキル)2、-SO2(C1-C6アルキル)、-CO2H、-CO2(C1-C6アルキル)、-C(O)NH2、-C(O)NH(C1-C6アルキル)、-C(O)N(C1-C6アルキル)2、-N(C1-C6アルキル)C(O)(C1-C6アルキル)、-NHC(O)(C1-C6アルキル)、-NHSO2(C1-C6アルキル)、-N(C1-C6アルキル)SO2(C1-C6アルキル)、-SO2NH2、-SO2NH(C1-C6アルキル)、-SO2N(C1-C6アルキル)2、-OC(O)NH2、-OC(O)NH(C1-C6アルキル)、-OC(O)N(C1-C6アルキル)2、-NHC(O)NH(C1-C6アルキル)、-NHC(O)N(C1-C6アルキル)2、-N(C1-C6アルキル)C(O)NH(C1-C6アルキル)、-N(C1-C6アルキル)C(O)N(C1-C6アルキル)2、-NHC(O)NH(C1-C6アルキル)、-NHC(O)N(C1-C6アルキル)2、-NHC(O)O(C1-C6アルキル)、及び-N(C1-C6アルキル)C(O)O(C1-C6アルキル)から選択される1〜4の基で置換されていてもよく;
Y'は独立して、O、NR22、又はSであり;
各R22は独立して、H又はC1-C5アルキルであり;
(1)R2、R3、R4、R5、R6、及びR8は同時にHではなく;(2)XがCH、YがCH、R5がH、ZがCR8、及びR3がH又はアルキルである場合、R6は-C(=Y')OR11ではない]
の化合物、その溶媒和物、水和物又は塩。
【請求項2】
化合物が式(I-a)のものである請求項1に記載の化合物
【請求項3】
化合物が式(I-b)のものである請求項1に記載の化合物
【請求項4】
R3がH、CH3又はハロである請求項2又は3に記載の化合物。
【請求項5】
R4が-NR11R12又は-OR11であり、R11及びR12が、場合によっては、結合したN原子と共同して、O、S及びNから選択される付加的な0-2のヘテロ原子を有する4-7員環を形成し、該環が、場合によっては1〜4のR13基で置換されていてもよいものである請求項1−2又は4の何れか一項に記載の化合物。
【請求項6】
R4が以下の群の一つから選択される請求項5に記載の化合物
【請求項7】
R5が-NR11R12又は-OR11であり、R11及びR12が、場合によっては、結合したN原子と共同して、O、S及びNから選択される付加的な0-2のヘテロ原子を有する4−7員環を形成し、該環が、場合によっては1〜4のR13基で置換されていてもよいものである請求項1又は3−4の何れか一項に記載の化合物。
【請求項8】
R5が以下の群の一つから選択される請求項7に記載の化合物
【請求項9】
R6が、場合によってはC1-C3アルキルと置換されてもよいH、CN又はピロリルである、請求項1−8の何れか一項に記載の化合物。
【請求項10】
R6がH、CN、N-メチルピロリル、又はピロリルである請求項1−2又は4−6の何れか一項に記載の化合物。
【請求項11】
R6がH又はCNである請求項1、3−4又は7−8の何れか一項に記載の化合物。
【請求項12】
R6がCNである請求項1−8の何れか一項に記載の化合物。
【請求項13】
実施例1−32、35−53、55−109、113、115−116、119−123、125、127−143、145−146、149、153−154、156、159−167、169−171、及び174−176の一つである、請求項1による化合物。
【請求項14】
化合物が、
4-(N-(モルホリン-2-イルメチル))-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
4-(アゼチジン-3-イルメトキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(R)-4-(モルホリン-2-イルメトキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(S)-4-(モルホリン-2-イルメトキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(R)-4-(キヌクリジン-3-イルオキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
4-((1s,3s)-シクロブタンアミン-3-イルオキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(R)-4-((1-メチルピペラジン-2-イル)メトキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(S)-4-((1-メチルピペラジン-2-イル)メトキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(R)-4-((4-メチルピペラジン-2-イル)メトキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(S)-4-((4-メチルピペラジン-2-イル)メトキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(R)-4-((piperdin-2-オン)-5-イルオキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
4-((1-メチルピペリジン-4-イル)メトキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
4-((1,3-ジメチルピペリジン-3-イル)メトキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
4-(2-(ピロリジン-1-イルメチル)モルホリノ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(R)-4-(モルホリン-3-イルメトキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
4-(キヌクリジン-3-イルメトキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
トランス-4-(4-フルオロピペリジン-3-イルオキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
4-((1R,3S,4S)-2-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-3-イルメトキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(S)-4-(2-((ジメチルアミノ)メチル)モルホリノ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(R)-4-(2-((ジメチルアミノ)メチル)モルホリノ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(S)-4-(2-((メチルアミノ)メチル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(R)-4-(2-((メチルアミノ)メチル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
4-((4-ヒドロキシ-1-メチルピペリジン-4-イル)メトキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
4-((4-フルオロ-1-メチルピペリジン-4-イル)メトキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
4-((4-メトキシ-1-メチルピペリジン-4-イル)メトキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(R)-4-(3-(ジメチルアミノ)ピペリジン-1-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(S)-4-(3-(ジメチルアミノ)ピペリジン-1-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
4-((1r,4r)-4-(ジメチルアミノ)シクロヘキシルオキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(R)-4-((1-メチルピペリジン-3-イル)メトキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(R)-4-(4-メチルモルホリン-2-イルメトキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(R)-4-(1-エチルピロリジン-3-イルオキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(S)-4-((1-エチルピロリジン-2-イル)メトキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(S)-4-(3-(エチルアミノ)ピペリジン-1-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(R)-4-(3-(エチルアミノ)ピペリジン-1-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(S)-4-(4-(2-(ピロリジン-2-イル)アセチル)ピペラジン-1-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(R)-4-(4-(2-(ピロリジン-2-イル)アセチル)ピペラジン-1-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
シス-4-(4-フルオロピペリジン-3-イルオキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
3-ブロモ-4-((1,4-ジメチルピペリジン-4-イル)メトキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
3-クロロ-4-((1,4-ジメチルピペリジン-4-イル)メトキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
1-[4-(3-クロロ-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-4-イル)-ピペラジン-1-イル]-2-(R)-ピロリジン-2-イル-エタノン
(S)-3-クロロ-4-(3-ヒドロキシピロリジン-1-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
3-クロロ-4-((3S,4S)-3,4-ジヒドロキシピロリジン-1-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
3-クロロ-4-((3R,4R)-3,4-ジヒドロキシピロリジン-1-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
3-クロロ-4-(3-ヒドロキシアゼチジン-1-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(S)-3-クロロ-4-(3-ヒドロキシ-3-メチルピロリジン-1-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(R)-3-クロロ-4-(3-ヒドロキシ-3-メチルピロリジン-1-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(S)-3-クロロ-4-(3-ヒドロキシピペリジン-1-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(R)-3-クロロ-4-(3-ヒドロキシピペリジン-1-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
3-クロロ-4-(4-ヒドロキシピペリジン-1-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(S)-3-クロロ-4-(3-アミノピロリジン-1-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(S)-3-クロロ-4-(3-(メチルアミノ)ピロリジン-1-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(S)-3-クロロ-4-(3-(エチルアミノ)ピロリジン-1-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(S)-3-ブロモ-4-(3-(エチルアミノ)ピロリジン-1-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(S)-3-フルオロ-4-(3-(エチルアミノ)ピロリジン-1-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
4-((3-メチルピペリジン-3-イルオキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
4-(3-(ジメチルアミノ)-2,2-ジメチルプロポキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(S)-4-(ピペリジン-3-イルオキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
4-((4-メチルピペリジン-4-イル)メトキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
4-(1-(3-フルオロプロピル)-4-メチルピペリジン-4-イル)メトキシ]-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
4-((1-(2-ヒドロキシエチル)-4-メチルピペリジン-4-イル)メトキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
4-((1-(2-メトキシエチル)-4-メチルピペリジン-4-イル)メトキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
4-((1-エチル-4-メチルピペリジン-4-イル)メトキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(R)-4-(1-メチルピペリジン-3-イルオキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
4-((R)-1-エチルピペリジン-3-オキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(R)-4-(1-(2-ヒドロキシエチル)ピペリジン-3-イルオキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(R)-4-(1-(2-メトキシエチル)ピペリジン-3-オキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
4-((4-エチル-1-メチルピペリジン-4-イル)メトキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
4-((1,4-ジメチルピペリジン-4-イル)メトキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(R)-4-(ピペリジン-2-イルメトキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(S)-4-(ピペリジン-2-イルメトキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(R)-4-((1-エチルピペリジン-2-イル)メトキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(R)-4-((1-メチルピペリジン-2-イル)メトキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(S)-4-(N-(2-メトキシエチル)ピロリジン-3-アミノ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(S)-4-(N-(3-フルオロプロピル)ピロリジン-3-アミノ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(R)-4-(N-(2-メトキシエチル)ピロリジン-3-アミノ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(S)-4-(N-エチルピロリジン-3-アミノ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
4-(4-(ピロリジン-3-イル)モルホリノ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
4-(2,5-ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-2-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
4-(N-メチルピロリジン-3-アミノ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(R)-4-(N,N-ジメチルピロリジン-3-アミノ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(S)-4-(N,N-ジメチルピロリジン-3-アミノ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
4-(オクタヒドロピロロ[3,4-b]ピロール)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
4-((3aS,6aS)-1-メチルオクタヒドロピロロ[3,4-b]ピロール)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
4-((R)-ピペリジン-3-アミノ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
3-クロロ-4-ピペラジン-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
3-クロロ-4-(1-エチルピペラジン)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(S)-3-クロロ-4-(N-(3-フルオロプロピル)ピロリジン-3-アミノ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(S)-3-クロロ-4-(3-(2,2-ジフルオロエチルアミノ)ピロリジン-1-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(S)-3-クロロ-4-(N-(ピロリジン-3-イル)イソブチルアミド)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(S)-3-クロロ-4-(N-(2,2,2-トリフルオロエチル)ピロリジン-3-アミノ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(R)-4-(ピペリジン-3-イルオキシ)-6-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール
1-[4-(9H-ジピリド[2,3b;4’,3’-d]ピロール-4-イル)-ピペラジン-1-イル]-2-(R)-ピロリジン-2-イル-エタノン
[(S)-1-(9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-4-イル)-ピロリジン-3-イル]-エチル-アミン
4-(1-エチル-ピペリジン-4-イルアミノ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
4-[(S)-(1-アザビシクロ-[2.2.2]オクタ-3-イル)オキシ]-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
4-((S)-1-エチルピペリジン-3-イルアミノ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
シス-3-フルオロ-ピペリジン-4-イルオキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
4-(4-エチルピペラジン-1-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
4-(4-ピロリジン-1-イルピペリジン-1-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
4-(4-モルホリン-4-イル-ピペリジン-1-イル)-9H-ジピリド[2,3b;4’,3’d]ピロール-6-カルボニトリル;
4-((R)-1-エチル-ピペリジン-3-イルアミノ)-9H-ジピリド-[2,3b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
4-(4-メチルアミノピペリジン-1-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
4-((R)-3-ヒドロキシピロリジン-1-イル)-9H-ジピリド[2,3b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
4-((S)-3-ヒドロキシピロリジン-1-イル)-9H-ジピリド[2,3b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
トランス-3-フルオロピペリジン-4-イルオキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-(ピペリジン-4-イルメトキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-(ピロリジン-3-イルメトキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-((S)-ピペリジン-3-イルオキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-((R)-1-ピロリジン-2-イルメトキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-[1-(3,3,3-トリフルオロ-プロピル)-ピペリジン-4-イルアミノ]-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-((S)-1-エチル-ピペリジン-3-イルオキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6 カルボニトリル;
5-[1-(2-メトキシ-エチル)-ピペリジン-4-イルアミノ]-9Hdipyrido[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-(1-シクロプロピルメチル-ピペリジン-4-イルオキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-(Cis)-3-フルオロ-ピペリジン-4-イルオキシ)-9H-ジピリド[2,3b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-((S)-1-ピロリジン-2-イルメトキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-[(1-エチル-ピペリジン-4-イルメチル)-アミノ]-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-[(1-エチル-ピペリジン-4-イル)-メチル-アミノ]-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-(1-ブチル-ピペリジン-4イルオキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-(1-メチル-ピペリジン-4-イルオキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-[1-(3,3,3-トリフルオロ-プロピル)-ピペリジン-4-イルアミノ]-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-[(S)-(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)アミノ]-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-(2-ピロリジン-1-イル-エトキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-(トランス)-3-フルオロ-ピペリジン-4-イルオキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-[(4-エチル-モルホリン-2-イルメチル)-アミノ]-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-(4-エチルアミノ-ピペリジン-1-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-(1-オキセタン-3-イル-ピペリジン-4-イルアミノ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-(1-シクロプロピルメチル-ピペリジン-4-イルアミノ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-[1,3’]ビピロリジニル-1’-イル-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-[1-(3-フルオロ-プロピル)-ピペリジン-4-イルオキシ]-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-[4-(3-フルオロ-アゼチジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-[4-(3-ヒドロキシ-アゼチジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-[4-((S)-3-フルオロ-ピロリジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-(4-アゼチジン-1-イル-ピペリジン-1-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-[4-((R)-3-フルオロピロリジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6カルボニトリル;
5-[4-((S)-3-ヒドロキシピロリジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-[4-((R)-3-ヒドロキシ-ピロリジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-(4-ヒドロキシ-ピペリジン-1-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-(4-ヒドロキシ-[1,4’]ビピペリジニル-1’-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-(4-フルオロ-[1,4’]ビピペリジニル-1’-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-(4-ヒドロキシ-4-メチル-ピペリジン-1-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-(1-アザ-ビシクロ[2.2.2]オクタ-4-イルオキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-(1,4-ジメチル-ピペリジン-4-イルオキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-(4-ヒドロキシ-4-メチル[1,4’]ビピペリジニル-1’-イル)-9H-ジピリド[2,3 b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
3-ブロモ-5-(ピペリジン-4-イルアミノ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
3-ブロモ-5-(ピペリジン-4-イルオキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
3-ブロモ-5-(1-オキセタン-3-イル-ピペリジン-4-イルオキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d] ピロール-6-カルボニトリル;
3-ブロモ-5-(1-エチル-ピペリジン-4-イルアミノ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-(1-エチル-ピペリジン-4-イルオキシ)-3-フルオロ-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-[(S)-(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)オキシ]-3-フルオロ-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
3-フルオロ-5-(4-モルホリン-4-イル-ピペリジン-1-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
3-クロロ-5-(4-モルホリン-4-イル-ピペリジン-1-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
3-フルオロ-5-(ピペリジン-4-イルオキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
3-ブロモ-5-(4-モルホリン-4-イル-ピペリジン-1-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-[(S)-(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)オキシ]-3-クロロ-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
3-クロロ-5-(1-エチル-ピペリジン-4-イルアミノ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
3-クロロ-5-(4-ピロリジン-1-イル-ピペリジン-1-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-(1-エチル-ピペリジン-3-イルメトキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’ d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-(1-エチル-ピペリジン-4-イルメトキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-((S)-1-エチル-ピペリジン-3-イルメトキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
-(1-メチル-アゼパン-4-イルオキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
-[1-(2-ヒドロキシ-2-メチル-プロピル)-ピペリジン-4-イルオキシ]-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-(1-エチル-アゼチジン-3-イルオキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
3-フルオロ-5-(1-メチル-ピペリジン-4-イルオキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
3-クロロ-5-(1-メチル-ピペリジン-4-イルオキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
3-クロロ-5-(1-エチル-ピペリジン-4-イルオキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-(1-メチル-ピペリジン-4-イルアミノ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-(4-ピロリジン-1-イル-ピペリジン-1-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-(4-モルホリン-4-イル-ピペリジン-1-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-(ピペリジン-4-イルアミノ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-ピペラジン-1-イル-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6 カルボニトリル;
5-[1-(2,2-ジフルオロエチル)-ピペリジン-4-イルオキシ]-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-[1-(2-メタンスルホニルエチル)-ピペリジン-4-イルオキシ]-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-[1-(2-ヒドロキシエチル)-ピペリジン-4-イルオキシ]-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-(1-エチル-ピペリジン-4-イルオキシ)-3-メチル-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-(1-エチル-ピペリジン-4-イルオキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール
から成る群から選択される請求項1に記載の化合物。
【請求項15】
化合物が、
4-(N-(モルホリン-2-イルメチル))-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
4-(アゼチジン-3-イルメトキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(R)-4-(モルホリン-2-イルメトキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(S)-4-(モルホリン-2-イルメトキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(R)-4-(キヌクリジン-3-イルオキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
4-((1s,3s)-シクロブタンアミン-3-イルオキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(R)-4-((1-メチルピペラジン-2-イル)メトキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(S)-4-((1-メチルピペラジン-2-イル)メトキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(R)-4-((4-メチルピペラジン-2-イル)メトキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(S)-4-((4-メチルピペラジン-2-イル)メトキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(R)-4-((piperdin-2-オン)-5-イルオキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
4-((1-メチルピペリジン-4-イル)メトキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
4-((1,3-ジメチルピペリジン-3-イル)メトキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
4-(2-(ピロリジン-1-イルメチル)モルホリノ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(R)-4-(モルホリン-3-イルメトキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
4-(キヌクリジン-3-イルメトキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
トランス-4-(4-フルオロピペリジン-3-イルオキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
4-((1R,3S,4S)-2-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-3-イルメトキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(S)-4-(2-((ジメチルアミノ)メチル)モルホリノ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(R)-4-(2-((ジメチルアミノ)メチル)モルホリノ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(S)-4-(2-((メチルアミノ)メチル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(R)-4-(2-((メチルアミノ)メチル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
4-((4-ヒドロキシ-1-メチルピペリジン-4-イル)メトキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
4-((4-フルオロ-1-メチルピペリジン-4-イル)メトキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
4-((4-メトキシ-1-メチルピペリジン-4-イル)メトキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(R)-4-(3-(ジメチルアミノ)ピペリジン-1-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(S)-4-(3-(ジメチルアミノ)ピペリジン-1-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
4-((1r,4r)-4-(ジメチルアミノ)シクロヘキシルオキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(R)-4-((1-メチルピペリジン-3-イル)メトキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(R)-4-(4-メチルモルホリン-2-イルメトキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(R)-4-(1-エチルピロリジン-3-イルオキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(S)-4-((1-エチルピロリジン-2-イル)メトキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(S)-4-(3-(エチルアミノ)ピペリジン-1-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(R)-4-(3-(エチルアミノ)ピペリジン-1-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(S)-4-(4-(2-(ピロリジン-2-イル)アセチル)ピペラジン-1-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(R)-4-(4-(2-(ピロリジン-2-イル)アセチル)ピペラジン-1-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
シス-4-(4-フルオロピペリジン-3-イルオキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
3-ブロモ-4-((1,4-ジメチルピペリジン-4-イル)メトキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
3-クロロ-4-((1,4-ジメチルピペリジン-4-イル)メトキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
1-[4-(3-クロロ-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-4-イル)-ピペラジン-1-イル]-2-(R)-ピロリジン-2-イル-エタノン
(S)-3-クロロ-4-(3-ヒドロキシピロリジン-1-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
3-クロロ-4-((3S,4S)-3,4-ジヒドロキシピロリジン-1-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
3-クロロ-4-((3R,4R)-3,4-ジヒドロキシピロリジン-1-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
3-クロロ-4-(3-ヒドロキシアゼチジン-1-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(S)-3-クロロ-4-(3-ヒドロキシ-3-メチルピロリジン-1-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(R)-3-クロロ-4-(3-ヒドロキシ-3-メチルピロリジン-1-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(S)-3-クロロ-4-(3-ヒドロキシピペリジン-1-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(R)-3-クロロ-4-(3-ヒドロキシピペリジン-1-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
3-クロロ-4-(4-ヒドロキシピペリジン-1-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(S)-3-クロロ-4-(3-アミノピロリジン-1-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(S)-3-クロロ-4-(3-(メチルアミノ)ピロリジン-1-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(S)-3-クロロ-4-(3-(エチルアミノ)ピロリジン-1-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(S)-3-ブロモ-4-(3-(エチルアミノ)ピロリジン-1-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(S)-3-フルオロ-4-(3-(エチルアミノ)ピロリジン-1-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
4-((3-メチルピペリジン-3-イルオキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
4-(3-(ジメチルアミノ)-2,2-ジメチルプロポキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(S)-4-(ピペリジン-3-イルオキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
4-((4-メチルピペリジン-4-イル)メトキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
4-(1-(3-フルオロプロピル)-4-メチルピペリジン-4-イル)メトキシ]-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
4-((1-(2-ヒドロキシエチル)-4-メチルピペリジン-4-イル)メトキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
4-((1-(2-メトキシエチル)-4-メチルピペリジン-4-イル)メトキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
4-((1-エチル-4-メチルピペリジン-4-イル)メトキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(R)-4-(1-メチルピペリジン-3-イルオキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
4-((R)-1-エチルピペリジン-3-オキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(R)-4-(1-(2-ヒドロキシエチル)ピペリジン-3-イルオキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(R)-4-(1-(2-メトキシエチル)ピペリジン-3-オキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
4-((4-エチル-1-メチルピペリジン-4-イル)メトキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
4-((1,4-ジメチルピペリジン-4-イル)メトキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(R)-4-(ピペリジン-2-イルメトキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(S)-4-(ピペリジン-2-イルメトキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(R)-4-((1-エチルピペリジン-2-イル)メトキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(R)-4-((1-メチルピペリジン-2-イル)メトキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(S)-4-(N-(2-メトキシエチル)ピロリジン-3-アミノ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(S)-4-(N-(3-フルオロプロピル)ピロリジン-3-アミノ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(R)-4-(N-(2-メトキシエチル)ピロリジン-3-アミノ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(S)-4-(N-エチルピロリジン-3-アミノ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
4-(4-(ピロリジン-3-イル)モルホリノ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
4-(2,5-ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-2-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
4-(N-メチルピロリジン-3-アミノ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(R)-4-(N,N-ジメチルピロリジン-3-アミノ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(S)-4-(N,N-ジメチルピロリジン-3-アミノ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
4-(オクタヒドロピロロ[3,4-b]ピロール)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
4-((3aS,6aS)-1-メチルオクタヒドロピロロ[3,4-b]ピロール)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
4-((R)-ピペリジン-3-アミノ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
3-クロロ-4-ピペラジン-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
3-クロロ-4-(1-エチルピペラジン)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(S)-3-クロロ-4-(N-(3-フルオロプロピル)ピロリジン-3-アミノ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(S)-3-クロロ-4-(3-(2,2-ジフルオロエチルアミノ)ピロリジン-1-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(S)-3-クロロ-4-(N-(ピロリジン-3-イル)イソブチルアミド)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(S)-3-クロロ-4-(N-(2,2,2-トリフルオロエチル)ピロリジン-3-アミノ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(R)-4-(ピペリジン-3-イルオキシ)-6-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール
1-[4-(9H-ジピリド[2,3b;4’,3’-d]ピロール-4-イル)-ピペラジン-1-イル]-2-(R)-ピロリジン-2-イル-エタノン
[(S)-1-(9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-4-イル)-ピロリジン-3-イル]-エチル-アミン
4-(1-エチル-ピペリジン-4-イルアミノ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
4-[(S)-(1-アザビシクロ-[2.2.2]オクタ-3-イル)オキシ]-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
4-((S)-1-エチルピペリジン-3-イルアミノ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
シス-3-フルオロ-ピペリジン-4-イルオキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
4-(4-エチルピペラジン-1-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
4-(4-ピロリジン-1-イルピペリジン-1-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
4-(4-モルホリン-4-イル-ピペリジン-1-イル)-9H-ジピリド[2,3b;4’,3’d]ピロール-6-カルボニトリル;
4-((R)-1-エチル-ピペリジン-3-イルアミノ)-9H-ジピリド-[2,3b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
4-(4-メチルアミノピペリジン-1-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
4-((R)-3-ヒドロキシピロリジン-1-イル)-9H-ジピリド[2,3b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
4-((S)-3-ヒドロキシピロリジン-1-イル)-9H-ジピリド[2,3b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
トランス-3-フルオロピペリジン-4-イルオキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’d]ピロール-6-カルボニトリル
から成る群から選択される請求項1に記載の化合物。
【請求項16】
化合物が、
5-(ピペリジン-4-イルメトキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-(ピロリジン-3-イルメトキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-((S)-ピペリジン-3-イルオキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-((R)-1-ピロリジン-2-イルメトキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-[1-(3,3,3-トリフルオロ-プロピル)-ピペリジン-4-イルアミノ]-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-((S)-1-エチル-ピペリジン-3-イルオキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6 カルボニトリル;
5-[1-(2-メトキシ-エチル)-ピペリジン-4-イルアミノ]-9Hジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-(1-シクロプロピルメチル-ピペリジン-4-イルオキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-(Cis)-3-フルオロ-ピペリジン-4-イルオキシ)-9H-ジピリド[2,3b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-((S)-1-ピロリジン-2-イルメトキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-[(1-エチル-ピペリジン-4-イルメチル)-アミノ]-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-[(1-エチル-ピペリジン-4-イル)-メチル-アミノ]-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-(1-ブチル-ピペリジン-4イルオキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-(1-メチル-ピペリジン-4-イルオキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-[1-(3,3,3-トリフルオロ-プロピル)-ピペリジン-4-イルアミノ]-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-[(S)-(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)アミノ]-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-(2-ピロリジン-1-イル-エトキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-(トランス)-3-フルオロ-ピペリジン-4-イルオキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-[(4-エチル-モルホリン-2-イルメチル)-アミノ]-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-(4-エチルアミノ-ピペリジン-1-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-(1-オキセタン-3-イル-ピペリジン-4-イルアミノ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-(1-シクロプロピルメチル-ピペリジン-4-イルアミノ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-[1,3’]ビピロリジニル-1’-イル-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-[1-(3-フルオロ-プロピル)-ピペリジン-4-イルオキシ]-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-[4-(3-フルオロ-アゼチジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-[4-(3-ヒドロキシ-アゼチジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-[4-((S)-3-フルオロ-ピロリジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-(4-アゼチジン-1-イル-ピペリジン-1-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-[4-((R)-3-フルオロピロリジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6カルボニトリル;
5-[4-((S)-3-ヒドロキシピロリジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-[4-((R)-3-ヒドロキシ-ピロリジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-(4-ヒドロキシ-ピペリジン-1-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-(4-ヒドロキシ-[1,4’]ビピペリジニル-1’-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-(4-フルオロ-[1,4’]ビピペリジニル-1’-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-(4-ヒドロキシ-4-メチル-ピペリジン-1-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-(1-アザ-ビシクロ[2.2.2]オクタ-4-イルオキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-(1,4-ジメチル-ピペリジン-4-イルオキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-(4-ヒドロキシ-4-メチル[1,4’]ビピペリジニル-1’-イル)-9H-ジピリド[2,3 b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
3-ブロモ-5-(ピペリジン-4-イルアミノ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
3-ブロモ-5-(ピペリジン-4-イルオキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
3-ブロモ-5-(1-オキセタン-3-イル-ピペリジン-4-イルオキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d] ピロール-6-カルボニトリル;
3-ブロモ-5-(1-エチル-ピペリジン-4-イルアミノ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-(1-エチル-ピペリジン-4-イルオキシ)-3-フルオロ-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-[(S)-(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)オキシ]-3-フルオロ-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
3-フルオロ-5-(4-モルホリン-4-イル-ピペリジン-1-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
3-クロロ-5-(4-モルホリン-4-イル-ピペリジン-1-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
3-フルオロ-5-(ピペリジン-4-イルオキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
3-ブロモ-5-(4-モルホリン-4-イル-ピペリジン-1-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-[(S)-(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)オキシ]-3-クロロ-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
3-クロロ-5-(1-エチル-ピペリジン-4-イルアミノ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
3-クロロ-5-(4-ピロリジン-1-イル-ピペリジン-1-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-(1-エチル-ピペリジン-3-イルメトキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’ d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-(1-エチル-ピペリジン-4-イルメトキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-((S)-1-エチル-ピペリジン-3-イルメトキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
-(1-メチル-アゼパン-4-イルオキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
-[1-(2-ヒドロキシ-2-メチル-プロピル)-ピペリジン-4-イルオキシ]-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-(1-エチル-アゼチジン-3-イルオキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
3-フルオロ-5-(1-メチル-ピペリジン-4-イルオキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
3-クロロ-5-(1-メチル-ピペリジン-4-イルオキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
3-クロロ-5-(1-エチル-ピペリジン-4-イルオキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-(1-メチル-ピペリジン-4-イルアミノ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-(4-ピロリジン-1-イル-ピペリジン-1-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-(4-モルホリン-4-イル-ピペリジン-1-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-(ピペリジン-4-イルアミノ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-ピペラジン-1-イル-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6 カルボニトリル;
5-[1-(2,2-ジフルオロエチル)-ピペリジン-4-イルオキシ]-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-[1-(2-メタンスルホニルエチル)-ピペリジン-4-イルオキシ]-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-[1-(2-ヒドロキシエチル)-ピペリジン-4-イルオキシ]-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-(1-エチル-ピペリジン-4-イルオキシ)-3-メチル-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-(1-エチル-ピペリジン-4-イルオキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール
から成る群から選択される請求項1に記載の化合物。
【請求項17】
化合物が、
5-(ピペリジン-4-イルメトキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-(ピロリジン-3-イルメトキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-((S)-ピペリジン-3-イルオキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-((R)-1-ピロリジン-2-イルメトキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-((S)-1-エチル-ピペリジン-3-イルオキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6 カルボニトリル;
5-(1-シクロプロピルメチル-ピペリジン-4-イルオキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-(Cis)-3-フルオロ-ピペリジン-4-イルオキシ)-9H-ジピリド[2,3b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-((S)-1-ピロリジン-2-イルメトキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-(1-ブチル-ピペリジン-4イルオキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-(1-メチル-ピペリジン-4-イルオキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-(2-ピロリジン-1-イル-エトキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-(トランス)-3-フルオロ-ピペリジン-4-イルオキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-[1-(3-フルオロ-プロピル)-ピペリジン-4-イルオキシ]-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-(4-ヒドロキシ-4-メチル-ピペリジン-1-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-(1-アザ-ビシクロ[2.2.2]オクタ-4-イルオキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-(1,4-ジメチル-ピペリジン-4-イルオキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
3-ブロモ-5-(ピペリジン-4-イルオキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
3-ブロモ-5-(1-オキセタン-3-イル-ピペリジン-4-イルオキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d] ピロール-6-カルボニトリル;
5-(1-エチル-ピペリジン-4-イルオキシ)-3-フルオロ-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-[(S)-(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)オキシ]-3-フルオロ-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
3-フルオロ-5-(ピペリジン-4-イルオキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-[(S)-(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)オキシ]-3-クロロ-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-(1-エチル-ピペリジン-3-イルメトキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’ d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-(1-エチル-ピペリジン-4-イルメトキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-((S)-1-エチル-ピペリジン-3-イルメトキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
-(1-メチル-アゼパン-4-イルオキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
-[1-(2-ヒドロキシ-2-メチル-プロピル)-ピペリジン-4-イルオキシ]-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-(1-エチル-アゼチジン-3-イルオキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
3-フルオロ-5-(1-メチル-ピペリジン-4-イルオキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
3-クロロ-5-(1-メチル-ピペリジン-4-イルオキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
3-クロロ-5-(1-エチル-ピペリジン-4-イルオキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-[1-(2,2-ジフルオロエチル)-ピペリジン-4-イルオキシ]-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-[1-(2-メタンスルホニルエチル)-ピペリジン-4-イルオキシ]-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-[1-(2-ヒドロキシエチル)-ピペリジン-4-イルオキシ]-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-(1-エチル-ピペリジン-4-イルオキシ)-3-メチル-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-(1-エチル-ピペリジン-4-イルオキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール
から成る群から選択される請求項1に記載の化合物。
【請求項18】
化合物が、
5-[1-(3,3,3-トリフルオロ-プロピル)-ピペリジン-4-イルアミノ]-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-[1-(2-メトキシ-エチル)-ピペリジン-4-イルアミノ]-9Hジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-[(1-エチル-ピペリジン-4-イルメチル)-アミノ]-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-[(1-エチル-ピペリジン-4-イル)-メチル-アミノ]-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-[1-(3,3,3-トリフルオロ-プロピル)-ピペリジン-4-イルアミノ]-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-[(S)-(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)アミノ]-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-[(4-エチル-モルホリン-2-イルメチル)-アミノ]-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-(1-オキセタン-3-イル-ピペリジン-4-イルアミノ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-(1-シクロプロピルメチル-ピペリジン-4-イルアミノ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
3-ブロモ-5-(ピペリジン-4-イルアミノ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
3-ブロモ-5-(1-エチル-ピペリジン-4-イルアミノ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
3-クロロ-5-(1-エチル-ピペリジン-4-イルアミノ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-(1-メチル-ピペリジン-4-イルアミノ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-(ピペリジン-4-イルアミノ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル
から成る群から選択される請求項1に記載の化合物。
【請求項19】
化合物が、
5-[4-(3-フルオロ-アゼチジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-[4-(3-ヒドロキシ-アゼチジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-[4-((S)-3-フルオロ-ピロリジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-(4-アゼチジン-1-イル-ピペリジン-1-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-[4-((R)-3-フルオロピロリジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6カルボニトリル;
5-[4-((S)-3-ヒドロキシピロリジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-[4-((R)-3-ヒドロキシ-ピロリジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-(4-ヒドロキシ-ピペリジン-1-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-(4-ヒドロキシ-[1,4’]ビピペリジニル-1’-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-(4-フルオロ-[1,4’]ビピペリジニル-1’-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-(4-ヒドロキシ-4-メチル-ピペリジン-1-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-(4-ヒドロキシ-4-メチル[1,4’]ビピペリジニル-1’-イル)-9H-ジピリド[2,3 b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
3-フルオロ-5-(4-モルホリン-4-イル-ピペリジン-1-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
3-クロロ-5-(4-モルホリン-4-イル-ピペリジン-1-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
3-ブロモ-5-(4-モルホリン-4-イル-ピペリジン-1-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
3-クロロ-5-(4-ピロリジン-1-イル-ピペリジン-1-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-(4-ピロリジン-1-イル-ピペリジン-1-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-(4-モルホリン-4-イル-ピペリジン-1-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-ピペラジン-1-イル-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6 カルボニトリル
から成る群から選択される請求項1に記載の化合物。
【請求項20】
請求項1−19の何れか一項に記載の化合物と、薬学的に許容可能な担体を含有する薬学的組成物。
【請求項21】
第二の化学療法剤を更に含有する、請求項20に記載の薬学的組成物。
【請求項22】
前記第二の化学療法剤がDNA傷害剤である、請求項21に記載の薬学的組成物。
【請求項23】
哺乳動物における異常細胞増殖を阻害又は過剰増殖性疾患を治療する方法であって、請求項20−22の何れか一項に記載の薬学的組成物を治療的有効量、哺乳動物に投与することを含んでなる方法。
【請求項24】
請求項20−22の何れか一項に記載の薬学的組成物を治療的有効量、哺乳動物に投与することを含んでなる、哺乳動物における癌を治療する方法。
【請求項25】
癌が、乳癌、結腸直腸癌、卵巣癌、非小細胞肺癌、悪性脳腫瘍、肉腫、メラノーマ、リンパ腫、骨髄腫、及び白血病から選択される、請求項24に記載の方法。
【請求項26】
前記第二の化学療法剤が、逐次又は連続して哺乳動物に投与される、請求項23−25の何れか一項に記載の方法。
【請求項27】
乳癌、結腸直腸癌、卵巣癌、非小細胞肺癌、悪性脳腫瘍、肉腫、メラノーマ、リンパ腫、骨髄腫、及び白血病の治療において使用される、請求項1−19の何れか一項による化合物。
【請求項28】
乳癌、結腸直腸癌、卵巣癌、非小細胞肺癌、悪性脳腫瘍、肉腫、メラノーマ、リンパ腫、骨髄腫、及び白血病の治療のための医薬の製造における、請求項1−19の何れか一項に記載の化合物の使用。
【請求項29】
明細書に記載の発明。
【請求項1】
式(I)、(I-a)、又は(I-b):
[上式中、
Xは、CR2又はNであり;
Yは、CR4又はNであり;
Zは、CR8又はNであり;但し、X、Y及びZの1つだけが同時にNであり;
R2は、H、ハロ、CN、CF3、-OCF3、OH、-NO2、C1-C5アルキル、-O(C1-C5アルキル)、-S(C1-C5アルキル)、又はN(R22)2であり;
R3は、H、ハロ、CN、-O-R9、-N(R22)-R9、-S(O)p-R9、又はR9であり;
pは、0、1又は2であり;
R4は、H、ハロ、CN、CF3、-OCF3、OH、-NO2、-(CR14R15)nC(=Y')OR11、-(CR14R15)nC(=Y')NR11R12、-(CR14R15)nNR11R12、-(CR14R15)nOR11、-(CR14R15)nS(O)pR11、-(CR14R15)nNR12C(=Y')R11、-(CR14R15)nNR12C(=Y')OR11、-(CR14R15)nNR12C(=Y')NR11R12、-(CR14R15)nNR12SO2R11、-(CR14R15)nOC(=Y')R11、-(CR14R15)nOC(=Y')NR11R12、-(CR14R15)nS(O)2NR11R12、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、又はヘテロアリールであり、ここで、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール及びヘテロアリールは、場合によっては1〜4のR13基で置換されていてもよく;
各nは、独立して0-5であり;
R5は、H、ハロ、CN、CF3、-OCF3、OH、-NO2、-(CR14R15)nC(=Y')OR11、-(CR14R15)nC(=Y')NR11R12、-(CR14R15)nNR12C(=Y')R11、-(CR14R15)nNR11R12、-(CR14R15)nOR11、-(CR14R15)nS(O)pR11、-(CR14R15)nNR12C(=Y')OR11、-(CR14R15)nNR12C(=Y')NR11R12、-(CR14R15)nNR12SO2R11、-(CR14R15)nOC(=Y')R11、-(CR14R15)nOC(=Y')NR11R12、-(CR14R15)nS(O)2NR11R12、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール及びヘテロアリールは、場合によっては1〜4のR13基で置換されていてもよく;
R6は、H、CN、-CF3、-OCF3、ハロ、-C(=Y')OR11、-C(=Y')NR11R12、-OR11、-OC(=Y')R11、-NR11R12、-NR12C(=Y')R11、-NR12C(=Y')NR11R12、-NR12S(O)qR11、-SR11、-S(O)R11、-S(O)2R11、-OC(=Y')NR11R12、-S(O)2NR11R12、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、又はヘテロアリールであり、ここで、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール及びヘテロアリールは、場合によっては1〜4のR13基で置換されていてもよく;
R7は、H、OH、CN、O(C1-C3アルキル)、又はC1-C4アルキルであり、ここで、該アルキルは、場合によってはハロ、N(R22)2又はOR22から独立して選択される1〜3の基で置換されていてもよく;
R8は、H、ハロ、CN、NO2、N(R22)2、OH、O(C1-C3アルキル)、又はC1-C3アルキルであり、ここで各該アルキルは、場合によっては1〜3のフルオロ基で置換されていてもよく;
各R9は独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、R9の各メンバーは独立して、1〜3のR10基で置換されており;
各R10は独立して、H、CN、-CF3、-OCF3、-NO2、ハロ、R11、-OR11、-NR12C(=Y')R11、-NR12C(=NR12)R11、-NR12S(O)qR11、-SR11、-NR11R12、オキソ、-C(=Y')OR11、-C(=Y')NR11R12、-S(O)qR11、-NR12C(=Y')OR11、-NR12C(=Y')NR11R12、-OC(=Y')R11、-OC(=Y')NR11R12、又は-S(O)2NR11R12であり;
qは独立して、1又は2であり;
R11及びR12は独立して、H、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール又はヘテロアリールであり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール及びヘテロアリールは、場合によっては1〜4のR13基で置換されていてもよく;2つのジェミナルR13基は、場合によっては、それらが結合している原子と共同して、O、S及びNから選択される付加的な0-2のヘテロ原子を有する3-6員環を形成し、該環は、場合によっては1〜4のR18基で置換されていてもよく;
R11及びR12は、場合によっては、結合したN原子と共同して、O、S及びNから選択される付加的な0-2のヘテロ原子を有する4-7員環を形成し、該環は、場合によっては1〜4のR13基で置換されていてもよく;
各R13は独立して、ハロ、CN、CF3、-OCF3、-NO2、オキソ、-(CR14R15)nC(=Y')R16、-(CR14R15)nC(=Y')OR16、-(CR14R15)nC(=Y')NR16R17、-( CR14R15)nNR16R17、-(CR14R15)nOR16、-(CR14R15)nSR16、-(CR14R15)nNR16C(=Y')R17、-(CR14R15)nNR16C(=Y')OR17、-(CR14R15)nNR17C(=Y')NR16R17、-(CR14R15)nNR17SO2R16、-(CR14R15)nOC(=Y')R16、-(CR14R15)nOC(=Y')NR16R17、-(CR14R15)nS(O)R16、-(CR14R15)nS(O)2R16、-(CR14R15)nS(O)2NR16R17、又はR16であり;
R14及びR15は、H、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール又はヘテロアリールから独立して選択され、ここで、該アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール及びヘテロアリールは、場合によっては1〜4のR18基で置換されていてもよく;
R16及びR17は独立して、H、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール又はヘテロアリールであり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール及びヘテロアリールは、場合によっては1〜4のR18基で置換されていてもよく;
R16及びR17は、場合によっては、結合したN原子と共同して、O、S及びNから選択される付加的な0-2のヘテロ原子を有する5-6員環を形成し、該環は、場合によっては1〜4のR18基で置換されていてもよく;
各R18は独立して、H、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、CN、CF3、-OCF3、-NO2、オキソ、-(CR19R20)nC(=Y')R23、-(CR19R20)nC(=Y')OR23、-(CR19R20)nC(=Y')NR23R24、-(CR19R20)nNR23R24、-(CR19R20)nOR23、-(CR19R20)n-SR23、-(CR19R20)nNR24C(=Y')R23、-(CR19R20)nNR24C(=Y')OR23、-(CR19R20)nNR22C(=Y')NR23R24、-(CR19R20)nNR24SO2R23、-(CR19R20)nOC(=Y')R23、-(CR19R20)nOC(=Y')NR23R24、-(CR19R20)nS(O)R23、-(CR19R20)nS(O)2R23、又は-(CR19R20)nS(O)2NR23R24であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール及びヘテロアリールは、場合によっては1〜4のR21基で置換されていてもよく;
R19及びR20は独立して、H、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール又はヘテロアリールであり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール及びヘテロアリールは、場合によっては1〜4のR25基で置換されていてもよく;
R23及びR24は独立して、H、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール又はヘテロアリールであり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール及びヘテロアリールは、場合によっては1〜4のR21基で置換されていてもよく;
R23及びR24は、場合によっては、結合したN原子と共同して、O、S及びNから選択される付加的な0-2のヘテロ原子を有する5-6員環を形成し、該環は、場合によっては1〜4のR21基で置換されていてもよく;
各R21は独立して、H、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、CN、CF3、-OCF3、-NO2、オキソ、-C(=Y')R25、-C(=Y')OR25、-C(=Y')NR25R26、-NR25R26、-OR25、-SR25、-NR26C(=Y')R25、-NR26C(=Y')OR25、-NR22C(=Y')NR25R26、-NR26SO2R25、-OC(=Y')R25、-OC(=Y')NR25R26、-S(O)R25、-S(O)2R25、又は-S(O)2NR25R26であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール及びヘテロアリールは、場合によっては1〜4のR25基で置換されていてもよく;
各R25及びR26は独立して、H、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、又はヘテロアリールであり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、又はヘテロアリールは、場合によっては、ハロ、-CN、-OCF3、-CF3、-NO2、-C1-C6アルキル、-OH、オキソ、-SH、-O(C1-C6アルキル)、-S(C1-C6アルキル)、-NH2、-NH(C1-C6アルキル)、-N(C1-C6アルキル)2、-SO2(C1-C6アルキル)、-CO2H、-CO2(C1-C6アルキル)、-C(O)NH2、-C(O)NH(C1-C6アルキル)、-C(O)N(C1-C6アルキル)2、-N(C1-C6アルキル)C(O)(C1-C6アルキル)、-NHC(O)(C1-C6アルキル)、-NHSO2(C1-C6アルキル)、-N(C1-C6アルキル)SO2(C1-C6アルキル)、-SO2NH2、-SO2NH(C1-C6アルキル)、-SO2N(C1-C6アルキル)2、-OC(O)NH2、-OC(O)NH(C1-C6アルキル)、-OC(O)N(C1-C6アルキル)2、-NHC(O)NH(C1-C6アルキル)、-NHC(O)N(C1-C6アルキル)2、-N(C1-C6アルキル)C(O)NH(C1-C6アルキル)、-N(C1-C6アルキル)C(O)N(C1-C6アルキル)2、-NHC(O)NH(C1-C6アルキル)、-NHC(O)N(C1-C6アルキル)2、-NHC(O)O(C1-C6アルキル)、及び-N(C1-C6アルキル)C(O)O(C1-C6アルキル)から選択される1〜4の基で置換されていてもよく;
R25及びR26は、場合によっては、結合したN原子と共同して、O、S及びNから選択される付加的な0-2のヘテロ原子を有する5-6員環を形成し、該環は、ハロ、-CN、-OCF3、CF3、-NO2、-C1-C6アルキル、-OH、オキソ、-SH、-O(C1-C6アルキル)、-S(C1-C6アルキル)、-NH2、-NH(C1-C6アルキル)、-N(C1-C6アルキル)2、-SO2(C1-C6アルキル)、-CO2H、-CO2(C1-C6アルキル)、-C(O)NH2、-C(O)NH(C1-C6アルキル)、-C(O)N(C1-C6アルキル)2、-N(C1-C6アルキル)C(O)(C1-C6アルキル)、-NHC(O)(C1-C6アルキル)、-NHSO2(C1-C6アルキル)、-N(C1-C6アルキル)SO2(C1-C6アルキル)、-SO2NH2、-SO2NH(C1-C6アルキル)、-SO2N(C1-C6アルキル)2、-OC(O)NH2、-OC(O)NH(C1-C6アルキル)、-OC(O)N(C1-C6アルキル)2、-NHC(O)NH(C1-C6アルキル)、-NHC(O)N(C1-C6アルキル)2、-N(C1-C6アルキル)C(O)NH(C1-C6アルキル)、-N(C1-C6アルキル)C(O)N(C1-C6アルキル)2、-NHC(O)NH(C1-C6アルキル)、-NHC(O)N(C1-C6アルキル)2、-NHC(O)O(C1-C6アルキル)、及び-N(C1-C6アルキル)C(O)O(C1-C6アルキル)から選択される1〜4の基で置換されていてもよく;
Y'は独立して、O、NR22、又はSであり;
各R22は独立して、H又はC1-C5アルキルであり;
(1)R2、R3、R4、R5、R6、及びR8は同時にHではなく;(2)XがCH、YがCH、R5がH、ZがCR8、及びR3がH又はアルキルである場合、R6は-C(=Y')OR11ではない]
の化合物、その溶媒和物、水和物又は塩。
【請求項2】
化合物が式(I-a)のものである請求項1に記載の化合物
【請求項3】
化合物が式(I-b)のものである請求項1に記載の化合物
【請求項4】
R3がH、CH3又はハロである請求項2又は3に記載の化合物。
【請求項5】
R4が-NR11R12又は-OR11であり、R11及びR12が、場合によっては、結合したN原子と共同して、O、S及びNから選択される付加的な0-2のヘテロ原子を有する4-7員環を形成し、該環が、場合によっては1〜4のR13基で置換されていてもよいものである請求項1−2又は4の何れか一項に記載の化合物。
【請求項6】
R4が以下の群の一つから選択される請求項5に記載の化合物
【請求項7】
R5が-NR11R12又は-OR11であり、R11及びR12が、場合によっては、結合したN原子と共同して、O、S及びNから選択される付加的な0-2のヘテロ原子を有する4−7員環を形成し、該環が、場合によっては1〜4のR13基で置換されていてもよいものである請求項1又は3−4の何れか一項に記載の化合物。
【請求項8】
R5が以下の群の一つから選択される請求項7に記載の化合物
【請求項9】
R6が、場合によってはC1-C3アルキルと置換されてもよいH、CN又はピロリルである、請求項1−8の何れか一項に記載の化合物。
【請求項10】
R6がH、CN、N-メチルピロリル、又はピロリルである請求項1−2又は4−6の何れか一項に記載の化合物。
【請求項11】
R6がH又はCNである請求項1、3−4又は7−8の何れか一項に記載の化合物。
【請求項12】
R6がCNである請求項1−8の何れか一項に記載の化合物。
【請求項13】
実施例1−32、35−53、55−109、113、115−116、119−123、125、127−143、145−146、149、153−154、156、159−167、169−171、及び174−176の一つである、請求項1による化合物。
【請求項14】
化合物が、
4-(N-(モルホリン-2-イルメチル))-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
4-(アゼチジン-3-イルメトキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(R)-4-(モルホリン-2-イルメトキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(S)-4-(モルホリン-2-イルメトキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(R)-4-(キヌクリジン-3-イルオキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
4-((1s,3s)-シクロブタンアミン-3-イルオキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(R)-4-((1-メチルピペラジン-2-イル)メトキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(S)-4-((1-メチルピペラジン-2-イル)メトキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(R)-4-((4-メチルピペラジン-2-イル)メトキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(S)-4-((4-メチルピペラジン-2-イル)メトキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(R)-4-((piperdin-2-オン)-5-イルオキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
4-((1-メチルピペリジン-4-イル)メトキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
4-((1,3-ジメチルピペリジン-3-イル)メトキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
4-(2-(ピロリジン-1-イルメチル)モルホリノ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(R)-4-(モルホリン-3-イルメトキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
4-(キヌクリジン-3-イルメトキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
トランス-4-(4-フルオロピペリジン-3-イルオキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
4-((1R,3S,4S)-2-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-3-イルメトキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(S)-4-(2-((ジメチルアミノ)メチル)モルホリノ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(R)-4-(2-((ジメチルアミノ)メチル)モルホリノ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(S)-4-(2-((メチルアミノ)メチル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(R)-4-(2-((メチルアミノ)メチル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
4-((4-ヒドロキシ-1-メチルピペリジン-4-イル)メトキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
4-((4-フルオロ-1-メチルピペリジン-4-イル)メトキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
4-((4-メトキシ-1-メチルピペリジン-4-イル)メトキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(R)-4-(3-(ジメチルアミノ)ピペリジン-1-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(S)-4-(3-(ジメチルアミノ)ピペリジン-1-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
4-((1r,4r)-4-(ジメチルアミノ)シクロヘキシルオキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(R)-4-((1-メチルピペリジン-3-イル)メトキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(R)-4-(4-メチルモルホリン-2-イルメトキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(R)-4-(1-エチルピロリジン-3-イルオキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(S)-4-((1-エチルピロリジン-2-イル)メトキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(S)-4-(3-(エチルアミノ)ピペリジン-1-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(R)-4-(3-(エチルアミノ)ピペリジン-1-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(S)-4-(4-(2-(ピロリジン-2-イル)アセチル)ピペラジン-1-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(R)-4-(4-(2-(ピロリジン-2-イル)アセチル)ピペラジン-1-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
シス-4-(4-フルオロピペリジン-3-イルオキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
3-ブロモ-4-((1,4-ジメチルピペリジン-4-イル)メトキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
3-クロロ-4-((1,4-ジメチルピペリジン-4-イル)メトキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
1-[4-(3-クロロ-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-4-イル)-ピペラジン-1-イル]-2-(R)-ピロリジン-2-イル-エタノン
(S)-3-クロロ-4-(3-ヒドロキシピロリジン-1-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
3-クロロ-4-((3S,4S)-3,4-ジヒドロキシピロリジン-1-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
3-クロロ-4-((3R,4R)-3,4-ジヒドロキシピロリジン-1-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
3-クロロ-4-(3-ヒドロキシアゼチジン-1-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(S)-3-クロロ-4-(3-ヒドロキシ-3-メチルピロリジン-1-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(R)-3-クロロ-4-(3-ヒドロキシ-3-メチルピロリジン-1-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(S)-3-クロロ-4-(3-ヒドロキシピペリジン-1-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(R)-3-クロロ-4-(3-ヒドロキシピペリジン-1-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
3-クロロ-4-(4-ヒドロキシピペリジン-1-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(S)-3-クロロ-4-(3-アミノピロリジン-1-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(S)-3-クロロ-4-(3-(メチルアミノ)ピロリジン-1-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(S)-3-クロロ-4-(3-(エチルアミノ)ピロリジン-1-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(S)-3-ブロモ-4-(3-(エチルアミノ)ピロリジン-1-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(S)-3-フルオロ-4-(3-(エチルアミノ)ピロリジン-1-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
4-((3-メチルピペリジン-3-イルオキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
4-(3-(ジメチルアミノ)-2,2-ジメチルプロポキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(S)-4-(ピペリジン-3-イルオキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
4-((4-メチルピペリジン-4-イル)メトキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
4-(1-(3-フルオロプロピル)-4-メチルピペリジン-4-イル)メトキシ]-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
4-((1-(2-ヒドロキシエチル)-4-メチルピペリジン-4-イル)メトキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
4-((1-(2-メトキシエチル)-4-メチルピペリジン-4-イル)メトキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
4-((1-エチル-4-メチルピペリジン-4-イル)メトキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(R)-4-(1-メチルピペリジン-3-イルオキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
4-((R)-1-エチルピペリジン-3-オキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(R)-4-(1-(2-ヒドロキシエチル)ピペリジン-3-イルオキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(R)-4-(1-(2-メトキシエチル)ピペリジン-3-オキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
4-((4-エチル-1-メチルピペリジン-4-イル)メトキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
4-((1,4-ジメチルピペリジン-4-イル)メトキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(R)-4-(ピペリジン-2-イルメトキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(S)-4-(ピペリジン-2-イルメトキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(R)-4-((1-エチルピペリジン-2-イル)メトキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(R)-4-((1-メチルピペリジン-2-イル)メトキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(S)-4-(N-(2-メトキシエチル)ピロリジン-3-アミノ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(S)-4-(N-(3-フルオロプロピル)ピロリジン-3-アミノ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(R)-4-(N-(2-メトキシエチル)ピロリジン-3-アミノ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(S)-4-(N-エチルピロリジン-3-アミノ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
4-(4-(ピロリジン-3-イル)モルホリノ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
4-(2,5-ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-2-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
4-(N-メチルピロリジン-3-アミノ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(R)-4-(N,N-ジメチルピロリジン-3-アミノ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(S)-4-(N,N-ジメチルピロリジン-3-アミノ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
4-(オクタヒドロピロロ[3,4-b]ピロール)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
4-((3aS,6aS)-1-メチルオクタヒドロピロロ[3,4-b]ピロール)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
4-((R)-ピペリジン-3-アミノ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
3-クロロ-4-ピペラジン-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
3-クロロ-4-(1-エチルピペラジン)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(S)-3-クロロ-4-(N-(3-フルオロプロピル)ピロリジン-3-アミノ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(S)-3-クロロ-4-(3-(2,2-ジフルオロエチルアミノ)ピロリジン-1-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(S)-3-クロロ-4-(N-(ピロリジン-3-イル)イソブチルアミド)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(S)-3-クロロ-4-(N-(2,2,2-トリフルオロエチル)ピロリジン-3-アミノ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(R)-4-(ピペリジン-3-イルオキシ)-6-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール
1-[4-(9H-ジピリド[2,3b;4’,3’-d]ピロール-4-イル)-ピペラジン-1-イル]-2-(R)-ピロリジン-2-イル-エタノン
[(S)-1-(9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-4-イル)-ピロリジン-3-イル]-エチル-アミン
4-(1-エチル-ピペリジン-4-イルアミノ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
4-[(S)-(1-アザビシクロ-[2.2.2]オクタ-3-イル)オキシ]-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
4-((S)-1-エチルピペリジン-3-イルアミノ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
シス-3-フルオロ-ピペリジン-4-イルオキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
4-(4-エチルピペラジン-1-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
4-(4-ピロリジン-1-イルピペリジン-1-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
4-(4-モルホリン-4-イル-ピペリジン-1-イル)-9H-ジピリド[2,3b;4’,3’d]ピロール-6-カルボニトリル;
4-((R)-1-エチル-ピペリジン-3-イルアミノ)-9H-ジピリド-[2,3b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
4-(4-メチルアミノピペリジン-1-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
4-((R)-3-ヒドロキシピロリジン-1-イル)-9H-ジピリド[2,3b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
4-((S)-3-ヒドロキシピロリジン-1-イル)-9H-ジピリド[2,3b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
トランス-3-フルオロピペリジン-4-イルオキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-(ピペリジン-4-イルメトキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-(ピロリジン-3-イルメトキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-((S)-ピペリジン-3-イルオキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-((R)-1-ピロリジン-2-イルメトキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-[1-(3,3,3-トリフルオロ-プロピル)-ピペリジン-4-イルアミノ]-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-((S)-1-エチル-ピペリジン-3-イルオキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6 カルボニトリル;
5-[1-(2-メトキシ-エチル)-ピペリジン-4-イルアミノ]-9Hdipyrido[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-(1-シクロプロピルメチル-ピペリジン-4-イルオキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-(Cis)-3-フルオロ-ピペリジン-4-イルオキシ)-9H-ジピリド[2,3b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-((S)-1-ピロリジン-2-イルメトキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-[(1-エチル-ピペリジン-4-イルメチル)-アミノ]-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-[(1-エチル-ピペリジン-4-イル)-メチル-アミノ]-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-(1-ブチル-ピペリジン-4イルオキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-(1-メチル-ピペリジン-4-イルオキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-[1-(3,3,3-トリフルオロ-プロピル)-ピペリジン-4-イルアミノ]-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-[(S)-(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)アミノ]-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-(2-ピロリジン-1-イル-エトキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-(トランス)-3-フルオロ-ピペリジン-4-イルオキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-[(4-エチル-モルホリン-2-イルメチル)-アミノ]-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-(4-エチルアミノ-ピペリジン-1-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-(1-オキセタン-3-イル-ピペリジン-4-イルアミノ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-(1-シクロプロピルメチル-ピペリジン-4-イルアミノ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-[1,3’]ビピロリジニル-1’-イル-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-[1-(3-フルオロ-プロピル)-ピペリジン-4-イルオキシ]-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-[4-(3-フルオロ-アゼチジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-[4-(3-ヒドロキシ-アゼチジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-[4-((S)-3-フルオロ-ピロリジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-(4-アゼチジン-1-イル-ピペリジン-1-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-[4-((R)-3-フルオロピロリジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6カルボニトリル;
5-[4-((S)-3-ヒドロキシピロリジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-[4-((R)-3-ヒドロキシ-ピロリジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-(4-ヒドロキシ-ピペリジン-1-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-(4-ヒドロキシ-[1,4’]ビピペリジニル-1’-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-(4-フルオロ-[1,4’]ビピペリジニル-1’-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-(4-ヒドロキシ-4-メチル-ピペリジン-1-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-(1-アザ-ビシクロ[2.2.2]オクタ-4-イルオキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-(1,4-ジメチル-ピペリジン-4-イルオキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-(4-ヒドロキシ-4-メチル[1,4’]ビピペリジニル-1’-イル)-9H-ジピリド[2,3 b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
3-ブロモ-5-(ピペリジン-4-イルアミノ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
3-ブロモ-5-(ピペリジン-4-イルオキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
3-ブロモ-5-(1-オキセタン-3-イル-ピペリジン-4-イルオキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d] ピロール-6-カルボニトリル;
3-ブロモ-5-(1-エチル-ピペリジン-4-イルアミノ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-(1-エチル-ピペリジン-4-イルオキシ)-3-フルオロ-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-[(S)-(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)オキシ]-3-フルオロ-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
3-フルオロ-5-(4-モルホリン-4-イル-ピペリジン-1-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
3-クロロ-5-(4-モルホリン-4-イル-ピペリジン-1-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
3-フルオロ-5-(ピペリジン-4-イルオキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
3-ブロモ-5-(4-モルホリン-4-イル-ピペリジン-1-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-[(S)-(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)オキシ]-3-クロロ-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
3-クロロ-5-(1-エチル-ピペリジン-4-イルアミノ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
3-クロロ-5-(4-ピロリジン-1-イル-ピペリジン-1-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-(1-エチル-ピペリジン-3-イルメトキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’ d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-(1-エチル-ピペリジン-4-イルメトキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-((S)-1-エチル-ピペリジン-3-イルメトキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
-(1-メチル-アゼパン-4-イルオキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
-[1-(2-ヒドロキシ-2-メチル-プロピル)-ピペリジン-4-イルオキシ]-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-(1-エチル-アゼチジン-3-イルオキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
3-フルオロ-5-(1-メチル-ピペリジン-4-イルオキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
3-クロロ-5-(1-メチル-ピペリジン-4-イルオキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
3-クロロ-5-(1-エチル-ピペリジン-4-イルオキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-(1-メチル-ピペリジン-4-イルアミノ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-(4-ピロリジン-1-イル-ピペリジン-1-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-(4-モルホリン-4-イル-ピペリジン-1-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-(ピペリジン-4-イルアミノ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-ピペラジン-1-イル-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6 カルボニトリル;
5-[1-(2,2-ジフルオロエチル)-ピペリジン-4-イルオキシ]-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-[1-(2-メタンスルホニルエチル)-ピペリジン-4-イルオキシ]-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-[1-(2-ヒドロキシエチル)-ピペリジン-4-イルオキシ]-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-(1-エチル-ピペリジン-4-イルオキシ)-3-メチル-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-(1-エチル-ピペリジン-4-イルオキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール
から成る群から選択される請求項1に記載の化合物。
【請求項15】
化合物が、
4-(N-(モルホリン-2-イルメチル))-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
4-(アゼチジン-3-イルメトキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(R)-4-(モルホリン-2-イルメトキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(S)-4-(モルホリン-2-イルメトキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(R)-4-(キヌクリジン-3-イルオキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
4-((1s,3s)-シクロブタンアミン-3-イルオキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(R)-4-((1-メチルピペラジン-2-イル)メトキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(S)-4-((1-メチルピペラジン-2-イル)メトキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(R)-4-((4-メチルピペラジン-2-イル)メトキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(S)-4-((4-メチルピペラジン-2-イル)メトキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(R)-4-((piperdin-2-オン)-5-イルオキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
4-((1-メチルピペリジン-4-イル)メトキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
4-((1,3-ジメチルピペリジン-3-イル)メトキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
4-(2-(ピロリジン-1-イルメチル)モルホリノ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(R)-4-(モルホリン-3-イルメトキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
4-(キヌクリジン-3-イルメトキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
トランス-4-(4-フルオロピペリジン-3-イルオキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
4-((1R,3S,4S)-2-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-3-イルメトキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(S)-4-(2-((ジメチルアミノ)メチル)モルホリノ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(R)-4-(2-((ジメチルアミノ)メチル)モルホリノ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(S)-4-(2-((メチルアミノ)メチル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(R)-4-(2-((メチルアミノ)メチル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
4-((4-ヒドロキシ-1-メチルピペリジン-4-イル)メトキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
4-((4-フルオロ-1-メチルピペリジン-4-イル)メトキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
4-((4-メトキシ-1-メチルピペリジン-4-イル)メトキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(R)-4-(3-(ジメチルアミノ)ピペリジン-1-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(S)-4-(3-(ジメチルアミノ)ピペリジン-1-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
4-((1r,4r)-4-(ジメチルアミノ)シクロヘキシルオキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(R)-4-((1-メチルピペリジン-3-イル)メトキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(R)-4-(4-メチルモルホリン-2-イルメトキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(R)-4-(1-エチルピロリジン-3-イルオキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(S)-4-((1-エチルピロリジン-2-イル)メトキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(S)-4-(3-(エチルアミノ)ピペリジン-1-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(R)-4-(3-(エチルアミノ)ピペリジン-1-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(S)-4-(4-(2-(ピロリジン-2-イル)アセチル)ピペラジン-1-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(R)-4-(4-(2-(ピロリジン-2-イル)アセチル)ピペラジン-1-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
シス-4-(4-フルオロピペリジン-3-イルオキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
3-ブロモ-4-((1,4-ジメチルピペリジン-4-イル)メトキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
3-クロロ-4-((1,4-ジメチルピペリジン-4-イル)メトキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
1-[4-(3-クロロ-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-4-イル)-ピペラジン-1-イル]-2-(R)-ピロリジン-2-イル-エタノン
(S)-3-クロロ-4-(3-ヒドロキシピロリジン-1-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
3-クロロ-4-((3S,4S)-3,4-ジヒドロキシピロリジン-1-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
3-クロロ-4-((3R,4R)-3,4-ジヒドロキシピロリジン-1-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
3-クロロ-4-(3-ヒドロキシアゼチジン-1-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(S)-3-クロロ-4-(3-ヒドロキシ-3-メチルピロリジン-1-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(R)-3-クロロ-4-(3-ヒドロキシ-3-メチルピロリジン-1-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(S)-3-クロロ-4-(3-ヒドロキシピペリジン-1-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(R)-3-クロロ-4-(3-ヒドロキシピペリジン-1-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
3-クロロ-4-(4-ヒドロキシピペリジン-1-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(S)-3-クロロ-4-(3-アミノピロリジン-1-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(S)-3-クロロ-4-(3-(メチルアミノ)ピロリジン-1-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(S)-3-クロロ-4-(3-(エチルアミノ)ピロリジン-1-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(S)-3-ブロモ-4-(3-(エチルアミノ)ピロリジン-1-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(S)-3-フルオロ-4-(3-(エチルアミノ)ピロリジン-1-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
4-((3-メチルピペリジン-3-イルオキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
4-(3-(ジメチルアミノ)-2,2-ジメチルプロポキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(S)-4-(ピペリジン-3-イルオキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
4-((4-メチルピペリジン-4-イル)メトキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
4-(1-(3-フルオロプロピル)-4-メチルピペリジン-4-イル)メトキシ]-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
4-((1-(2-ヒドロキシエチル)-4-メチルピペリジン-4-イル)メトキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
4-((1-(2-メトキシエチル)-4-メチルピペリジン-4-イル)メトキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
4-((1-エチル-4-メチルピペリジン-4-イル)メトキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(R)-4-(1-メチルピペリジン-3-イルオキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
4-((R)-1-エチルピペリジン-3-オキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(R)-4-(1-(2-ヒドロキシエチル)ピペリジン-3-イルオキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(R)-4-(1-(2-メトキシエチル)ピペリジン-3-オキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
4-((4-エチル-1-メチルピペリジン-4-イル)メトキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
4-((1,4-ジメチルピペリジン-4-イル)メトキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(R)-4-(ピペリジン-2-イルメトキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(S)-4-(ピペリジン-2-イルメトキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(R)-4-((1-エチルピペリジン-2-イル)メトキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(R)-4-((1-メチルピペリジン-2-イル)メトキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(S)-4-(N-(2-メトキシエチル)ピロリジン-3-アミノ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(S)-4-(N-(3-フルオロプロピル)ピロリジン-3-アミノ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(R)-4-(N-(2-メトキシエチル)ピロリジン-3-アミノ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(S)-4-(N-エチルピロリジン-3-アミノ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
4-(4-(ピロリジン-3-イル)モルホリノ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
4-(2,5-ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-2-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
4-(N-メチルピロリジン-3-アミノ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(R)-4-(N,N-ジメチルピロリジン-3-アミノ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(S)-4-(N,N-ジメチルピロリジン-3-アミノ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
4-(オクタヒドロピロロ[3,4-b]ピロール)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
4-((3aS,6aS)-1-メチルオクタヒドロピロロ[3,4-b]ピロール)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
4-((R)-ピペリジン-3-アミノ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
3-クロロ-4-ピペラジン-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
3-クロロ-4-(1-エチルピペラジン)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(S)-3-クロロ-4-(N-(3-フルオロプロピル)ピロリジン-3-アミノ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(S)-3-クロロ-4-(3-(2,2-ジフルオロエチルアミノ)ピロリジン-1-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(S)-3-クロロ-4-(N-(ピロリジン-3-イル)イソブチルアミド)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(S)-3-クロロ-4-(N-(2,2,2-トリフルオロエチル)ピロリジン-3-アミノ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
(R)-4-(ピペリジン-3-イルオキシ)-6-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール
1-[4-(9H-ジピリド[2,3b;4’,3’-d]ピロール-4-イル)-ピペラジン-1-イル]-2-(R)-ピロリジン-2-イル-エタノン
[(S)-1-(9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-4-イル)-ピロリジン-3-イル]-エチル-アミン
4-(1-エチル-ピペリジン-4-イルアミノ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
4-[(S)-(1-アザビシクロ-[2.2.2]オクタ-3-イル)オキシ]-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
4-((S)-1-エチルピペリジン-3-イルアミノ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
シス-3-フルオロ-ピペリジン-4-イルオキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
4-(4-エチルピペラジン-1-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
4-(4-ピロリジン-1-イルピペリジン-1-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
4-(4-モルホリン-4-イル-ピペリジン-1-イル)-9H-ジピリド[2,3b;4’,3’d]ピロール-6-カルボニトリル;
4-((R)-1-エチル-ピペリジン-3-イルアミノ)-9H-ジピリド-[2,3b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
4-(4-メチルアミノピペリジン-1-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
4-((R)-3-ヒドロキシピロリジン-1-イル)-9H-ジピリド[2,3b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
4-((S)-3-ヒドロキシピロリジン-1-イル)-9H-ジピリド[2,3b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
トランス-3-フルオロピペリジン-4-イルオキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’d]ピロール-6-カルボニトリル
から成る群から選択される請求項1に記載の化合物。
【請求項16】
化合物が、
5-(ピペリジン-4-イルメトキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-(ピロリジン-3-イルメトキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-((S)-ピペリジン-3-イルオキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-((R)-1-ピロリジン-2-イルメトキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-[1-(3,3,3-トリフルオロ-プロピル)-ピペリジン-4-イルアミノ]-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-((S)-1-エチル-ピペリジン-3-イルオキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6 カルボニトリル;
5-[1-(2-メトキシ-エチル)-ピペリジン-4-イルアミノ]-9Hジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-(1-シクロプロピルメチル-ピペリジン-4-イルオキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-(Cis)-3-フルオロ-ピペリジン-4-イルオキシ)-9H-ジピリド[2,3b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-((S)-1-ピロリジン-2-イルメトキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-[(1-エチル-ピペリジン-4-イルメチル)-アミノ]-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-[(1-エチル-ピペリジン-4-イル)-メチル-アミノ]-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-(1-ブチル-ピペリジン-4イルオキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-(1-メチル-ピペリジン-4-イルオキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-[1-(3,3,3-トリフルオロ-プロピル)-ピペリジン-4-イルアミノ]-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-[(S)-(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)アミノ]-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-(2-ピロリジン-1-イル-エトキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-(トランス)-3-フルオロ-ピペリジン-4-イルオキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-[(4-エチル-モルホリン-2-イルメチル)-アミノ]-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-(4-エチルアミノ-ピペリジン-1-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-(1-オキセタン-3-イル-ピペリジン-4-イルアミノ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-(1-シクロプロピルメチル-ピペリジン-4-イルアミノ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-[1,3’]ビピロリジニル-1’-イル-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-[1-(3-フルオロ-プロピル)-ピペリジン-4-イルオキシ]-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-[4-(3-フルオロ-アゼチジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-[4-(3-ヒドロキシ-アゼチジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-[4-((S)-3-フルオロ-ピロリジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-(4-アゼチジン-1-イル-ピペリジン-1-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-[4-((R)-3-フルオロピロリジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6カルボニトリル;
5-[4-((S)-3-ヒドロキシピロリジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-[4-((R)-3-ヒドロキシ-ピロリジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-(4-ヒドロキシ-ピペリジン-1-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-(4-ヒドロキシ-[1,4’]ビピペリジニル-1’-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-(4-フルオロ-[1,4’]ビピペリジニル-1’-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-(4-ヒドロキシ-4-メチル-ピペリジン-1-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-(1-アザ-ビシクロ[2.2.2]オクタ-4-イルオキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-(1,4-ジメチル-ピペリジン-4-イルオキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-(4-ヒドロキシ-4-メチル[1,4’]ビピペリジニル-1’-イル)-9H-ジピリド[2,3 b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
3-ブロモ-5-(ピペリジン-4-イルアミノ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
3-ブロモ-5-(ピペリジン-4-イルオキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
3-ブロモ-5-(1-オキセタン-3-イル-ピペリジン-4-イルオキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d] ピロール-6-カルボニトリル;
3-ブロモ-5-(1-エチル-ピペリジン-4-イルアミノ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-(1-エチル-ピペリジン-4-イルオキシ)-3-フルオロ-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-[(S)-(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)オキシ]-3-フルオロ-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
3-フルオロ-5-(4-モルホリン-4-イル-ピペリジン-1-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
3-クロロ-5-(4-モルホリン-4-イル-ピペリジン-1-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
3-フルオロ-5-(ピペリジン-4-イルオキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
3-ブロモ-5-(4-モルホリン-4-イル-ピペリジン-1-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-[(S)-(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)オキシ]-3-クロロ-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
3-クロロ-5-(1-エチル-ピペリジン-4-イルアミノ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
3-クロロ-5-(4-ピロリジン-1-イル-ピペリジン-1-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-(1-エチル-ピペリジン-3-イルメトキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’ d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-(1-エチル-ピペリジン-4-イルメトキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-((S)-1-エチル-ピペリジン-3-イルメトキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
-(1-メチル-アゼパン-4-イルオキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
-[1-(2-ヒドロキシ-2-メチル-プロピル)-ピペリジン-4-イルオキシ]-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-(1-エチル-アゼチジン-3-イルオキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
3-フルオロ-5-(1-メチル-ピペリジン-4-イルオキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
3-クロロ-5-(1-メチル-ピペリジン-4-イルオキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
3-クロロ-5-(1-エチル-ピペリジン-4-イルオキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-(1-メチル-ピペリジン-4-イルアミノ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-(4-ピロリジン-1-イル-ピペリジン-1-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-(4-モルホリン-4-イル-ピペリジン-1-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-(ピペリジン-4-イルアミノ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-ピペラジン-1-イル-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6 カルボニトリル;
5-[1-(2,2-ジフルオロエチル)-ピペリジン-4-イルオキシ]-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-[1-(2-メタンスルホニルエチル)-ピペリジン-4-イルオキシ]-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-[1-(2-ヒドロキシエチル)-ピペリジン-4-イルオキシ]-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-(1-エチル-ピペリジン-4-イルオキシ)-3-メチル-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-(1-エチル-ピペリジン-4-イルオキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール
から成る群から選択される請求項1に記載の化合物。
【請求項17】
化合物が、
5-(ピペリジン-4-イルメトキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-(ピロリジン-3-イルメトキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-((S)-ピペリジン-3-イルオキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-((R)-1-ピロリジン-2-イルメトキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-((S)-1-エチル-ピペリジン-3-イルオキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6 カルボニトリル;
5-(1-シクロプロピルメチル-ピペリジン-4-イルオキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-(Cis)-3-フルオロ-ピペリジン-4-イルオキシ)-9H-ジピリド[2,3b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-((S)-1-ピロリジン-2-イルメトキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-(1-ブチル-ピペリジン-4イルオキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-(1-メチル-ピペリジン-4-イルオキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-(2-ピロリジン-1-イル-エトキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-(トランス)-3-フルオロ-ピペリジン-4-イルオキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-[1-(3-フルオロ-プロピル)-ピペリジン-4-イルオキシ]-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-(4-ヒドロキシ-4-メチル-ピペリジン-1-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-(1-アザ-ビシクロ[2.2.2]オクタ-4-イルオキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-(1,4-ジメチル-ピペリジン-4-イルオキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
3-ブロモ-5-(ピペリジン-4-イルオキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
3-ブロモ-5-(1-オキセタン-3-イル-ピペリジン-4-イルオキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d] ピロール-6-カルボニトリル;
5-(1-エチル-ピペリジン-4-イルオキシ)-3-フルオロ-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-[(S)-(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)オキシ]-3-フルオロ-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
3-フルオロ-5-(ピペリジン-4-イルオキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-[(S)-(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)オキシ]-3-クロロ-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-(1-エチル-ピペリジン-3-イルメトキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’ d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-(1-エチル-ピペリジン-4-イルメトキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-((S)-1-エチル-ピペリジン-3-イルメトキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
-(1-メチル-アゼパン-4-イルオキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
-[1-(2-ヒドロキシ-2-メチル-プロピル)-ピペリジン-4-イルオキシ]-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-(1-エチル-アゼチジン-3-イルオキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
3-フルオロ-5-(1-メチル-ピペリジン-4-イルオキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
3-クロロ-5-(1-メチル-ピペリジン-4-イルオキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
3-クロロ-5-(1-エチル-ピペリジン-4-イルオキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-[1-(2,2-ジフルオロエチル)-ピペリジン-4-イルオキシ]-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-[1-(2-メタンスルホニルエチル)-ピペリジン-4-イルオキシ]-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-[1-(2-ヒドロキシエチル)-ピペリジン-4-イルオキシ]-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-(1-エチル-ピペリジン-4-イルオキシ)-3-メチル-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-(1-エチル-ピペリジン-4-イルオキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール
から成る群から選択される請求項1に記載の化合物。
【請求項18】
化合物が、
5-[1-(3,3,3-トリフルオロ-プロピル)-ピペリジン-4-イルアミノ]-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-[1-(2-メトキシ-エチル)-ピペリジン-4-イルアミノ]-9Hジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-[(1-エチル-ピペリジン-4-イルメチル)-アミノ]-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-[(1-エチル-ピペリジン-4-イル)-メチル-アミノ]-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-[1-(3,3,3-トリフルオロ-プロピル)-ピペリジン-4-イルアミノ]-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-[(S)-(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)アミノ]-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-[(4-エチル-モルホリン-2-イルメチル)-アミノ]-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-(1-オキセタン-3-イル-ピペリジン-4-イルアミノ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-(1-シクロプロピルメチル-ピペリジン-4-イルアミノ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
3-ブロモ-5-(ピペリジン-4-イルアミノ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
3-ブロモ-5-(1-エチル-ピペリジン-4-イルアミノ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
3-クロロ-5-(1-エチル-ピペリジン-4-イルアミノ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-(1-メチル-ピペリジン-4-イルアミノ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-(ピペリジン-4-イルアミノ)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル
から成る群から選択される請求項1に記載の化合物。
【請求項19】
化合物が、
5-[4-(3-フルオロ-アゼチジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-[4-(3-ヒドロキシ-アゼチジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-[4-((S)-3-フルオロ-ピロリジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-(4-アゼチジン-1-イル-ピペリジン-1-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-[4-((R)-3-フルオロピロリジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6カルボニトリル;
5-[4-((S)-3-ヒドロキシピロリジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-[4-((R)-3-ヒドロキシ-ピロリジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-(4-ヒドロキシ-ピペリジン-1-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-(4-ヒドロキシ-[1,4’]ビピペリジニル-1’-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-(4-フルオロ-[1,4’]ビピペリジニル-1’-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-(4-ヒドロキシ-4-メチル-ピペリジン-1-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-(4-ヒドロキシ-4-メチル[1,4’]ビピペリジニル-1’-イル)-9H-ジピリド[2,3 b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
3-フルオロ-5-(4-モルホリン-4-イル-ピペリジン-1-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
3-クロロ-5-(4-モルホリン-4-イル-ピペリジン-1-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
3-ブロモ-5-(4-モルホリン-4-イル-ピペリジン-1-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
3-クロロ-5-(4-ピロリジン-1-イル-ピペリジン-1-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-(4-ピロリジン-1-イル-ピペリジン-1-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-(4-モルホリン-4-イル-ピペリジン-1-イル)-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6-カルボニトリル;
5-ピペラジン-1-イル-9H-ジピリド[2,3-b;4’,3’-d]ピロール-6 カルボニトリル
から成る群から選択される請求項1に記載の化合物。
【請求項20】
請求項1−19の何れか一項に記載の化合物と、薬学的に許容可能な担体を含有する薬学的組成物。
【請求項21】
第二の化学療法剤を更に含有する、請求項20に記載の薬学的組成物。
【請求項22】
前記第二の化学療法剤がDNA傷害剤である、請求項21に記載の薬学的組成物。
【請求項23】
哺乳動物における異常細胞増殖を阻害又は過剰増殖性疾患を治療する方法であって、請求項20−22の何れか一項に記載の薬学的組成物を治療的有効量、哺乳動物に投与することを含んでなる方法。
【請求項24】
請求項20−22の何れか一項に記載の薬学的組成物を治療的有効量、哺乳動物に投与することを含んでなる、哺乳動物における癌を治療する方法。
【請求項25】
癌が、乳癌、結腸直腸癌、卵巣癌、非小細胞肺癌、悪性脳腫瘍、肉腫、メラノーマ、リンパ腫、骨髄腫、及び白血病から選択される、請求項24に記載の方法。
【請求項26】
前記第二の化学療法剤が、逐次又は連続して哺乳動物に投与される、請求項23−25の何れか一項に記載の方法。
【請求項27】
乳癌、結腸直腸癌、卵巣癌、非小細胞肺癌、悪性脳腫瘍、肉腫、メラノーマ、リンパ腫、骨髄腫、及び白血病の治療において使用される、請求項1−19の何れか一項による化合物。
【請求項28】
乳癌、結腸直腸癌、卵巣癌、非小細胞肺癌、悪性脳腫瘍、肉腫、メラノーマ、リンパ腫、骨髄腫、及び白血病の治療のための医薬の製造における、請求項1−19の何れか一項に記載の化合物の使用。
【請求項29】
明細書に記載の発明。
【公表番号】特表2013−514315(P2013−514315A)
【公表日】平成25年4月25日(2013.4.25)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2012−543723(P2012−543723)
【出願日】平成22年12月15日(2010.12.15)
【国際出願番号】PCT/EP2010/069771
【国際公開番号】WO2011/073263
【国際公開日】平成23年6月23日(2011.6.23)
【出願人】(306021192)エフ・ホフマン−ラ・ロシュ・アクチェンゲゼルシャフト (58)
【Fターム(参考)】
【公表日】平成25年4月25日(2013.4.25)
【国際特許分類】
【出願日】平成22年12月15日(2010.12.15)
【国際出願番号】PCT/EP2010/069771
【国際公開番号】WO2011/073263
【国際公開日】平成23年6月23日(2011.6.23)
【出願人】(306021192)エフ・ホフマン−ラ・ロシュ・アクチェンゲゼルシャフト (58)
【Fターム(参考)】
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