説明

11β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1の環状インヒビター

本発明は、式(Ik)、(Im)、(Im)、(Im)、(In)、(In)、(In)、(Io)、(Io)、(Io)、(Ip)、(Ip)で示される新規化合物、その薬学的に許容しうる塩、及びその医薬組成物(哺乳類の11β−HSD1の修飾又は阻害に関連する疾患の治療的処置に有用である)に関する。本発明はさらに、新規化合物の医薬組成物、及び細胞中のコルチゾール生成の抑制もしくは制御における、又は細胞中のコルチゾンからコルチゾールへの変換阻害における該医薬組成物の使用のための方法に関する。


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
下記:
【化185】


[式中:
は、(C−C)アルキル、(C−C)アルコキシ、(C−C)ハロアルキル、(C−C)ハロアルコキシ、ハロゲン、シアノ又はニトロであり;
nは、0、1又は2であり;
2aは、(C−C)アルキル、(C−C)ハロアルキル、(C−C)シクロアルキル又は(C−C)シクロアルキル(C−C)アルキルであり;
2bは、水素、メチル又はエチルであり;
は、メチル又はエチルであり;
は、フェニル又はフルオロフェニルであり;そして
は、2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル又は2−シアノ−2−メチルプロピルである]
から選択される構造式によって表される化合物の水和物、又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項2】
nが、0である、請求項1記載の水和物。
【請求項3】
化合物が、以下の構造式;
【化186】


によって表される、請求項1記載の水和物、又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項4】
化合物が、以下の構造式:
【化187】


によって表される、請求項1記載の水和物、又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項5】
化合物が、以下の構造式:
【化188】


によって表される、請求項1記載の水和物、又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項6】
化合物が、以下の構造式:
【化189】


によって表される、請求項1記載の水和物、又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項7】
化合物が、以下の構造式:
【化190】


によって表される、請求項1記載の水和物、又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項8】
化合物が、以下の構造式:
【化191】


によって表される、請求項1記載の水和物、又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項9】
化合物が、以下の構造式:
【化192】


によって表される、請求項1記載の水和物、又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項10】
化合物が、一水和物である、請求項1〜9のいずれか一項記載の水和物。
【請求項11】
i)薬学的に許容しうる担体又は希釈剤;及びii)請求項1〜10のいずれか一項記載の水和物を含む、医薬組成物。
【請求項12】
11β−HSD1の活性又は発現に関連する疾患を持つヒトの処置方法であって、ヒトに有効量の請求項1〜10のいずれか一項記載の水和物を投与する工程を含む、方法。
【請求項13】
11β−HSD1活性の阻害方法であって、このような処置を必要とするヒトに、有効量の請求項1〜10のいずれか一項記載の水和物を投与する工程を含む、方法。
【請求項14】
11β−HSD1の活性又は発現に関連する疾患の処置のための医薬の製造のための、請求項1〜10のいずれか一項記載の水和物の使用。
【請求項15】
11β−HSD1活性の阻害を必要とするヒトの処置のための医薬の製造のための、請求項1〜10のいずれか一項記載の水和物の使用。
【請求項16】
11β−HSD1の活性又は発現に関連する疾患の処置のための、請求項1〜10のいずれか一項記載の水和物の使用。
【請求項17】
11β−HSD1活性の阻害を必要とするヒトの処置のための、請求項1〜10のいずれか一項記載の水和物の使用。
【請求項18】
疾患が、糖尿病である、請求項11記載の方法、又は請求項13もしくは15記載の使用。
【請求項19】
ヒトが、糖尿病のための処置を必要としている、請求項12記載の方法、又は請求項14もしくは16記載の使用。

【図1】
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【図2】
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【公表番号】特表2012−525440(P2012−525440A)
【公表日】平成24年10月22日(2012.10.22)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2012−508772(P2012−508772)
【出願日】平成22年4月30日(2010.4.30)
【国際出願番号】PCT/US2010/033157
【国際公開番号】WO2010/127237
【国際公開日】平成22年11月4日(2010.11.4)
【公序良俗違反の表示】
(特許庁注:以下のものは登録商標)
1.PENTIUM
【出願人】(503385923)ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング (976)
【出願人】(509235556)ヴァイティー ファーマシューティカルズ,インコーポレイテッド (25)
【Fターム(参考)】