１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１の環状阻害剤
本発明は、哺乳動物において、１１β−ＨＳＤ１の調節又は阻害に関連する疾患の治療的処置に有用な、式（Ｉ）で示される新規化合物、式（ＩＩ）、（ＩＩ−Ａ）、（ＩＩ−Ｂ）、（ＩＩ−Ｃ）、（ＩＩ−Ｄ）、（ＩＩ−Ｅ）、（ＩＩ−Ｆ）、（ＩＩ−Ｇ）、（ＩＩ−Ｈ）、（ＩＩＩ）、（ＩＩＩ−Ａ）、（ＩＩＩ−Ｂ）、（ＩＩＩ−Ｃ）、（ＩＶ）、（ＩＶ−Ａ）、（ＩＶ−Ｂ）で示される従属化合物、その薬学的に許容し得る塩、ならびにその医薬組成物に関する。本発明は、さらに、細胞でのコルチゾール産生の減少若しくはコントロール又は細胞におけるコルチゾンのコルチゾールへの変換の阻害に使用するための、新規化合物の医薬組成物及び方法に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化６７】
［式中、
Ｒ１ａは、場合により−Ｈ、フッ素、シアノ、オキソ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ｒ４Ｏ−、（Ｒ４）２Ｎ−、Ｒ４Ｏ２Ｃ−、Ｒ４Ｓ、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）Ｏ−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、Ｒ４ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝ＮＣＮ）ＮＲ４−、（Ｒ４Ｏ）２Ｐ（＝Ｏ）Ｏ−、（Ｒ４Ｏ）２Ｐ（＝Ｏ）ＮＲ４−、Ｒ４ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、Ｒ４ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、Ｒ４ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｒ４ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、Ｒ４Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２−、Ｒ４Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、Ｒ４Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、Ｒ４ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２−、Ｒ４ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、Ｒ４ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アリール-アミノ及びヘテロアリールアミノから独立して選択される、４個までの基で置換されている（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルであり；
Ｒ１ｂは、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル又は（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであり、そして、前記（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル及び（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル並びにＲ１ｂにより示される基は、−Ｈ、フッ素、シアノ、オキソ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ｒ４Ｏ−、（Ｒ４）２Ｎ−、Ｒ４Ｏ２Ｃ−、Ｒ４Ｓ、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）Ｏ−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、Ｒ４ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝ＮＣＮ）ＮＲ４−、（Ｒ４Ｏ）２Ｐ（＝Ｏ）Ｏ−、（Ｒ４Ｏ）２Ｐ（＝Ｏ）ＮＲ４−、Ｒ４ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、Ｒ４ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、Ｒ４ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｒ４ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、Ｒ４Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２−、Ｒ４Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、Ｒ４Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、Ｒ４ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２−、Ｒ４ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、Ｒ４ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アリール-アミノ及びヘテロアリールアミノから独立して選択される、４個までの基で場合により置換されており；
Ａ１は、（ａ）結合であるか、（ｂ）（Ｃ１−Ｃ２）アルキレン又はＣＨ２Ｏ（酸素はＣｙ１に結合している）又はＣ（＝Ｏ）であるか、あるいは、（ｃ）（Ｃ２−Ｃ４）アルキニルであり；
Ｃｙ１は、アリール、ヘテロアリール、単環式シクロアルキル又は単環式ヘテロシクリルであり、そして、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＯＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ヒドロキシ（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、−Ｒ９、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルチオ、−ＳＲ９、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ７、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ９、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ７、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ９、−ＮＨＲ６、−Ｎ（Ｒ６）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ６、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ６、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ６）２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ８、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｖ１−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｒ６、−Ｖ１−ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｒ６、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、ヘテロアリール、アリール、ヘテロシクリル、オキソ、−Ｖ１−ＮＨ２、−Ｖ１−ＮＨＲ６、−Ｖ１−Ｎ（Ｒ６）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ７、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）２、シアノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ６、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ７、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７及び−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２から独立して選択される、１〜４個の基で場合により置換されており；
Ａ２は、（ａ）結合、Ｏ、Ｓ若しくはＮＲ４であるか；又は（ｂ）（Ｃ１−Ｃ３）アルキレン若しくは（Ｃ１−Ｃ２）アルキレンオキシであり、それぞれ、メチル、エチル、トリフルオロメチル又はオキソから独立して選択される、１〜４個の基で場合により置換されており；
Ｃｙ２は、（ａ）水素であるか、又は（ｂ）アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル若しくはヘテロシクリルであり、そして、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＯＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ヒドロキシ（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、−Ｒ９、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルチオ、−ＳＲ９、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ７、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ９、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ７、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ９、−ＮＨＲ６、−Ｎ（Ｒ６）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ６、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ６、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ６）２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ８、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｖ１−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｒ６、−Ｖ１−ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｒ６、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、ヘテロアリール、アリール、ヘテロシクリル、オキソ、−Ｖ１−ＮＨ２、−Ｖ１−ＮＨＲ６、−Ｖ１−Ｎ（Ｒ６）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ７、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）２、シアノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ６、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ７、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７及び−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２から独立して選択される、１〜４個の基で場合により置換されており；
Ｅは、（ａ）結合であるか、又は（ｂ）（Ｃ１−Ｃ３）アルキレン若しくは（Ｃ１−Ｃ２）アルキレニルオキシ（式中、ＯはＲ２に結合している）であり、それぞれ、メチル、エチル、トリフルオロメチル又はオキソから独立して選択される、１〜４個の基で場合により置換されており；
Ｒ２は、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル又はヘテロシクリルであり、そして、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＯＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ヒドロキシ（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、−Ｒ９、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルチオ、−ＳＲ９、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ７、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ９、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ７、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ９、−ＮＨＲ６、−Ｎ（Ｒ６）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ６、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ６、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ６）２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ８、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｖ１−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｒ６、−Ｖ１−ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｒ６、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、ヘテロアリール、アリール、ヘテロシクリル、オキソ、−Ｖ１−ＮＨ２、−Ｖ１−ＮＨＲ６、−Ｖ１−Ｎ（Ｒ６）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ７−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ７、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）２、シアノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ６、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ７、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７及び−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２から独立して選択される、４個までの基で場合により置換されており；
Ｒ３は、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ３−Ｃ５）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルから選択され、そして、−Ｈ、フッ素、シアノ、オキソ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ｒ４Ｏ−、（Ｒ４）２Ｎ−、Ｒ４Ｏ２Ｃ−、Ｒ４Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｒ４Ｓ−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）Ｏ−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、Ｒ４ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝ＮＣＮ）ＮＲ４−、（Ｒ４Ｏ）２Ｐ（＝Ｏ）Ｏ−、（Ｒ４Ｏ）２Ｐ（＝Ｏ）ＮＲ４−、Ｒ４ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、Ｒ４ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、Ｒ４ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｒ４ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、Ｒ４Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２−、Ｒ４Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、Ｒ４Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、Ｒ４ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２−、Ｒ４ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、Ｒ４ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、スピロシクロアルキル；ヘテロシクリル（これはアルキル、ハロアルキル、ハロゲン又はオキソで場合により置換されている）、ヘテロアリール（これはアルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルホニル、ハロゲン、トリフルオロメチル、ジアルキルアミノ、ニトロ、シアノ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯＮＨ２、Ｎ−モノアルキル置換アミド、Ｎ，Ｎ−ジアルキル置換アミド又はオキソで場合により置換されている）、アリールアミノ（これはアルキル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルホニル、ハロゲン、トリフルオロメチル、ジアルキルアミノ、ニトロ、シアノ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯＮＨ２、Ｎ−モノアルキル置換アミド及びＮ，Ｎ−ジアルキル置換アミドで場合により置換されていてもよい）及びヘテロアリールアミノ（これはアルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルホニル、ハロゲン、トリフルオロメチル、ジアルキルアミノ、ニトロ、シアノ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯＮＨ２、Ｎ−モノアルキル置換アミド、Ｎ，Ｎ−ジアルキル置換アミド又はオキソで場合により置換されている）から独立して選択される、４個までの基で場合により置換されており；
ｎは、０、１又は２であり；
Ｑは、Ｏ、ＣＨ２又はＮＲ５であり；
各Ｒ４は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル及び（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルから独立して選択され；
各Ｒ５は、独立して、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル又はヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
各Ｒ６は、独立して、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル又は（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシであり；
Ｖ１は、（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン、（Ｃ１−Ｃ６）アルケニレン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキニレン又は（Ｃ１−Ｃ６）アルキレンオキシであり；
各Ｒ７は、独立して、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル又は（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシであり；
Ｒ８は、ヘテロシクリルであり；そして、
Ｒ９は、（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルアルキル、（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ２−Ｃ４）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、ハロ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ハロ（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルアルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ、ハロ（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル又はハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである]
で示される化合物又はその薬学的に許容し得る塩、エナンチオマー若しくはジアステレオマー。
【請求項２】
構造式（ＩＩ）：
【化６８】
[式中、
Ｒ１ａは、場合により置換されている（Ｃ３−Ｃ５）シクロアルキルであり；
Ｒ１ｂは、水素又は場合により置換されている（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；そして、
Ｃｙ２は、場合により置換されている、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル又はヘテロシクリル基である]
により示される請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容し得る塩、エナンチオマー若しくはジアステレオマー。
【請求項３】
Ｃｙ１が、場合により置換されている、シクロヘキシル、ピペリジニル、ピロリジニル、フェニル、ナフチル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、フリル、チエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾチアゾリル、イミダゾピリダジニル又はトリアゾロピリジニル基である、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
構造式（ＩＩ−Ａ）：
【化６９】
により示される請求項３に記載の化合物又はその薬学的に許容し得る塩、エナンチオマー若しくはジアステレオマー。
【請求項５】
Ｒ１ａが、場合により置換されているシクロプロピルである、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
構造式（ＩＩ−Ｂ）：
【化７０】
により示される請求項５に記載の化合物又はその薬学的に許容し得る塩、エナンチオマー若しくはジアステレオマー。
【請求項７】
構造式（ＩＩ−Ｃ）：
【化７１】
により示される請求項６に記載の化合物又はその薬学的に許容し得る塩、エナンチオマー若しくはジアステレオマー。
【請求項８】
Ｃｙ２が、場合により置換されている、フェニル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、フリル、チエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾチアゾリル、イミダゾピリダジニル、トリアゾロピリジニル、オキソジヒドロピリジル、オキソジヒドロピリダジニル、オキソジヒドロピリミジニル、オキソジヒドロピラジニル、オキソインドリニル、オキソジヒドロキノリニル、オキソジヒドロピロロピリジニル又はオキソジヒドロトリアゾロピリジニル基である、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１ｂが、水素又は場合により置換されているメチルである、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｃｙ１が、場合により置換されている、シクロヘキシル、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、チアゾリル、トリアゾリル、ピペリジニル、ピロリジニル又はベンゾチアゾリル基である、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｃｙ２が、場合により置換されている、フェニル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、フリル、チエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾトリアゾリル、イミダゾピリジニル、トリアゾロピリジニル、オキソジヒドロピリジル、オキソジヒドロピリダジニル、オキソジヒドロピリミジニル又はオキソジヒドロピロロピリジニル基である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
構造式（ＩＩ−Ｄ）：
【化７２】
により示される請求項１１に記載の化合物又はその薬学的に許容し得る塩、エナンチオマー若しくはジアステレオマー。
【請求項１３】
Ｃｙ１が、場合により置換されているフェニルである、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｃｙ２が、場合により置換されている、フェニル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル又はオキソジヒドロピリジル基である、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
構造式（ＩＩ−Ｅ）：
【化７３】
により示される請求項１４に記載の化合物又はその薬学的に許容し得る塩、エナンチオマー若しくはジアステレオマー。
【請求項１６】
Ｃｙ２が、場合により置換されているオキソジヒドロピリジルである、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
構造式（ＩＩ−Ｆ）：
【化７４】
により示される請求項１６に記載の化合物又はその薬学的に許容し得る塩、エナンチオマー若しくはジアステレオマー。
【請求項１８】
Ｒ１ａ及びＲ１ｂにより示される基が、存在する場合、独立して、フッ素、シアノ、オキソ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル及びＲ４Ｏ−から独立して選択される、４個までの基で場合により置換されている、請求項１〜１４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ３が、（Ｃ３−Ｃ６）アルケニル、ヒドロキシ（Ｃ２−Ｃ５）アルキル、シアノ（Ｃ２−Ｃ５）アルキル、ジヒドロキシ（Ｃ３−Ｃ５）アルキル、ω−Ｈ２ＮＣＯ（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、Ｈ２ＮＳＯ２Ｏ（Ｃ２−Ｃ５）アルキル、Ｈ２ＮＳＯ２ＮＨ（Ｃ２−Ｃ５）アルキル、オキソ（Ｃ２−Ｃ５）アルキル、ＭｅＣ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ２−Ｃ５）アルキル、ＭｅＳＯ２ＮＨ（Ｃ２−Ｃ５）アルキル又はＭｅＳＯ２ＮＨ（Ｃ２−Ｃ５）アルキルである、請求項１〜１８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ３が、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ビニル、アリル又はエトキシエチルであり、それぞれ、メチル、ＨＯ−、ＭｅＯ−、Ｈ２Ｎ−、ＭｅＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）−、ＨＯ２Ｃ−、（ＨＯ）２Ｐ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｈ２ＮＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、Ｈ２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、オキソ、シアノ、ＨＯ２Ｃ−、ＨＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨ−、４−モルホリノ、ＨＯＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、Ｈ２ＮＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＥｔＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ、ＭｅＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝ＮＣ≡Ｎ）ＮＨ−、ＭｅＳ−、ＭｅＳＯ２−、ＭｅＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）−、ＭｅＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、イミダゾリルアミノ−、イミダゾリル、テトラゾリル、スピロシクロプロピル、ＦＣＨ２ＣＨ２ＮＨ、１−ピロリジニル、３−フルオロ−１−ピロリジニル、３−オキソ−１−ピペラジニル、１−アゼチジニル、１，１−ジオキソ−２−イソチアゾリジニル、２−オキソ−１−ピロリジニル、Ｈ２ＮＣＯＮＨ−、Ｈ２ＮＣＯ２−、ＨＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−、ＭｅＮＨ−、Ｍｅ２Ｎ−及びＭｅＣＯＮＭｅから独立して選択される、２個までの基で場合により置換されている、請求項１〜１８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ２が、場合により置換されている、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロアリール又はシクロアルキル基であり；それぞれ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＯＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ヒドロキシ（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルアルキル、（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ２−Ｃ４）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、ハロ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ハロ（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルアルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ、ハロ（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ及び（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルチオから独立して選択される、４個までの基で場合により置換されており；
Ｒ３が、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ビニル、アリル又はエトキシエチルであり、それぞれ、メチル、ＨＯ−、ＭｅＯ−、Ｈ２Ｎ−、ＭｅＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）−、ＨＯ２Ｃ−、（ＨＯ）２Ｐ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｈ２ＮＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、Ｈ２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、オキソ、シアノ、ＨＯ２Ｃ−、ＨＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨ−、４−モルホリノ、ＨＯＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、Ｈ２ＮＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＥｔＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ、ＭｅＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝ＮＣ≡Ｎ）ＮＨ−、ＭｅＳ−、ＭｅＳＯ２−、ＭｅＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）−、ＭｅＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、イミダゾリルアミノ−、イミダゾリル、テトラゾリル、スピロシクロプロピル、ＦＣＨ２ＣＨ２ＮＨ、１−ピロリジニル、３−フルオロ−１−ピロリジニル、３−オキソ−１−ピペラジニル、１−アゼチジニル、１，１−ジオキソ−２−イソチアゾリジニル、２−オキソ−１−ピロリジニル、Ｈ２ＮＣＯＮＨ−、Ｈ２ＮＣＯ２−、ＨＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−、ＭｅＮＨ−、Ｍｅ２Ｎ−及びＭｅＣＯＮＭｅから独立して選択される、２個までの基で場合により置換されている、請求項１〜１８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ２が、場合により置換されている、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロアリール又はシクロアルキル基であり；それぞれ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＯＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ヒドロキシ（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルアルキル、（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ２−Ｃ４）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、ハロ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ハロ（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルアルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ、ハロ（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルチオから独立して選択される、４個までの基で場合により置換されており；
Ｒ３が、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ビニル、アリル又はエトキシエチルであり、それぞれ、メチル、ＨＯ−、ＭｅＯ−、Ｈ２Ｎ−、ＭｅＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）−、ＨＯ２Ｃ−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、オキソ、シアノ、ＨＯＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＥｔＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ、ＭｅＳ−、ＭｅＳＯ２−、ＭｅＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）−、２−オキソ−１−ピロリジニル、Ｈ２ＮＣＯＮＨ−、Ｈ２ＮＣＯ２−、ＨＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−、ＭｅＮＨ−、Ｍｅ２Ｎ−及びＭｅＣＯＮＭｅから独立して選択される、２個までの基で場合により置換されている、請求項１〜１８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ２が、フェニル、フルオロフェニル、イソプロピル、シクロプロピル、ｔ−ブチル、シクロプロピルメチル又はトリフルオロエチルであり、それぞれ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルコキシ、ハロゲン及びシアノから独立して選択される、１〜３個の基で場合により置換されており；
Ｒ３が、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ビニル、アリル又はエトキシエチルであり、それぞれ、メチル、ＨＯ−、ＭｅＯ−、Ｈ２Ｎ−、ＭｅＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）−、ＨＯ２Ｃ−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、オキソ、シアノ、ＨＯＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＥｔＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ、ＭｅＳ−、ＭｅＳＯ２−、ＭｅＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）−、２−オキソ−１−ピロリジニル、Ｈ２ＮＣＯＮＨ−、Ｈ２ＮＣＯ２−、ＨＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−、ＭｅＮＨ−、Ｍｅ２Ｎ−及びＭｅＣＯＮＭｅから独立して選択される、２個までの基で場合により置換されており；
Ｃｙ１により示される基が、ハロ、メチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、メトキシ、メトキシカルボニル、カルボキシ、エトキシカルボニルメトキシ、２−ヒドロキシ−２−メチルプロポキシ、シアノ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロエトキシ、ｔ−ブトキシカルボニル、ヒドロキシメチル、２−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、メトキシメチル、メチルスルホニル、メチルスルホニルアミノ、Ｎ−メチル−メチルスルホニルアミノ及びベンジルオキシカルボニルから独立して選択される、１〜４個の基で場合により置換されており；そして、
Ｃｙ２により示される基が、メチル、エチル、プロピル、シクロプロピル、ハロ、ヒドロキシ、メトキシ、ヒドロキシメチル、メトキシカルボニル、アミノ、アミノメチル、シアノ、カルバモイル、メチル-カルバモイル、ジメチルカルバモイル、（２−メトキシエチル）アミノカルボニル、アセチルアミノメチル、メチルスルホニル、アセチルアミノメチル、メチルスルホニル、メチルスルホニルアミノ、Ｎ−メチル−メチルスルホニルアミノ、メチルアミノスルホニル、イソプロピルアミノスルホニル、ジメチル-アミノ-スルホニル、ピロリジン−１−スルホニル、メチルスルホニル-アミノ-メチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、２−フルオロエチル、アセチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル及び２−ヒドロキシ−２−プロピルから独立して選択される、１〜４個の基で場合により置換されている、請求項１〜２２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ２が、場合により（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルコキシ、ハロゲン及びシアノから独立して選択される、１〜３個の基で置換されているフェニルであり；
Ｒ３が、２−メチルアリル、ＭｅＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）ＣＭｅ２ＣＨ２、３−ヒドロキシプロピル、３−ヒドロキシ−３−メチルブチル、２−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル又は２−シアノ−２−メチルプロピルであり；
Ｃｙ１により示される基が、ハロ、メチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、メトキシ、メトキシカルボニル、カルボキシ、エトキシカルボニルメトキシ、２−ヒドロキシ−２−メチルプロポキシ、シアノ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロエトキシ、ｔ−ブトキシカルボニル、ヒドロキシメチル、２−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、メトキシメチル、メチルスルホニル、メチルスルホニルアミノ、Ｎ−メチル−メチルスルホニルアミノ及びベンジルオキシカルボニルから独立して選択される、１〜４個の基で場合により置換されており；そして、
Ｃｙ２により示される基が、メチル、エチル、プロピル、シクロプロピル、ハロ、ヒドロキシ、メトキシ、ヒドロキシメチル、メトキシカルボニル、アミノ、シアノ、カルバモイル、メチル-カルバモイル、ジメチルカルバモイル、メチルスルホニル、メチルスルホニルアミノ、Ｎ−メチル−メチルスルホニルアミノ、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、２−フルオロエチル、アセチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル及び２−ヒドロキシ−２−プロピルから独立して選択される、１〜４個の基で場合により置換されている、請求項１〜２２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ２が、フェニル又はフルオロフェニルであり；
Ｒ３が、２−メチルアリル、２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル又は２−シアノ−２−メチルプロピルであり；そして、
Ｃｙ１及びＣｙ２により示される基が、それぞれ独立して、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＭｅ、ＣＯＮＭｅ２、メチル、エチル、シクロプロピル、ＯＣＨＦ２、ＣＨＦ２、ＣＨＦ２ＣＨ２又はＣＦ３で場合により置換されている、請求項１〜２２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２６】
構造式（ＩＩＩ）：
【化７５】
[式中、式（ＩＩＩ）のオキソジヒドロピリジル環は、場合により置換されている]
により示される請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容し得る塩、エナンチオマー若しくはジアステレオマー。
【請求項２７】
Ｃｙ１が、場合により置換されている、シクロヘキシル、ピペリジニル、ピロリジニル、フェニル、ナフチル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、フリル、チエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾチアゾリル、イミダゾピリダジニル又はトリアゾロピリジニル基である、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
構造式（ＩＩＩ−Ａ）：
【化７６】
により示される請求項２７に記載の化合物又はその薬学的に許容し得る塩、エナンチオマー若しくはジアステレオマー。
【請求項２９】
構造式（ＩＩＩ−Ｂ）：
【化７７】
により示される請求項２８に記載の化合物又はその薬学的に許容し得る塩、エナンチオマー若しくはジアステレオマー。
【請求項３０】
構造式（ＩＩＩ−Ｃ）：
【化７８】
により示される請求項２９に記載の化合物又はその薬学的に許容し得る塩、エナンチオマー若しくはジアステレオマー。
【請求項３１】
Ｃｙ１が、場合により置換されている、シクロヘキシル、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、チアゾリル、トリアゾリル、ピペリジニル、ピロリジニル又はベンゾチアゾリルである、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｃｙ１が、場合により置換されているフェニルである、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ３が、（Ｃ３−Ｃ６）アルケニル、ヒドロキシ（Ｃ２−Ｃ５）アルキル、シアノ（Ｃ２−Ｃ５）アルキル、ジヒドロキシ（Ｃ３−Ｃ５）アルキル、ω−Ｈ２ＮＣＯ（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、Ｈ２ＮＳＯ２Ｏ（Ｃ２−Ｃ５）アルキル、Ｈ２ＮＳＯ２ＮＨ（Ｃ２−Ｃ５）アルキル、オキソ（Ｃ２−Ｃ５）アルキル、ＭｅＣ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ２−Ｃ５）アルキル、ＭｅＳＯ２ＮＨ（Ｃ２−Ｃ５）アルキル又はＭｅＳＯ２ＮＨ（Ｃ２−Ｃ５）アルキルである、請求項２６〜３２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ３が、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ビニル、アリル又はエトキシエチルであり、それぞれ、メチル、ＨＯ−、ＭｅＯ−、Ｈ２Ｎ−、ＭｅＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）−、ＨＯ２Ｃ−、（ＨＯ）２Ｐ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｈ２ＮＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、Ｈ２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、オキソ、シアノ、ＨＯ２Ｃ−、ＨＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨ−、４−モルホリノ、ＨＯＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、Ｈ２ＮＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＥｔＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ、ＭｅＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝ＮＣ≡Ｎ）ＮＨ−、ＭｅＳ−、ＭｅＳＯ２、−ＭｅＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）−、ＭｅＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、イミダゾリルアミノ−、イミダゾリル、テトラゾリル、スピロシクロプロピル、ＦＣＨ２ＣＨ２ＮＨ、１−ピロリジニル、３−フルオロ−１−ピロリジニル、３−オキソ−１−ピペラジニル、１−アゼチジニル、１，１−ジオキソ−２−イソチアゾリジニル、２−オキソ−１−ピロリジニル、Ｈ２ＮＣＯＮＨ−、Ｈ２ＮＣＯ２−、ＨＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−、ＭｅＮＨ−、Ｍｅ２Ｎ−及びＭｅＣＯＮＭｅから独立して選択される、２個までの基で場合により置換されている、請求項２６〜３２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ２が、場合により置換されている、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロアリール又はシクロアルキル基であり；それぞれ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＯＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ヒドロキシ（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルアルキル、（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ２−Ｃ４）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、ハロ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ハロ（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルアルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ、ハロ（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルチオから独立して選択される、４個までの基で場合により置換されており；
Ｒ３が、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ビニル、アリル又はエトキシエチルであり、それぞれ、メチル、ＨＯ−、ＭｅＯ−、Ｈ２Ｎ−、ＭｅＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）−、ＨＯ２Ｃ−、（ＨＯ）２Ｐ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｈ２ＮＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、Ｈ２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、オキソ、シアノ、ＨＯ２Ｃ−、ＨＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨ−、４−モルホリノ、ＨＯＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、Ｈ２ＮＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＥｔＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ、ＭｅＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝ＮＣ≡Ｎ）ＮＨ−、ＭｅＳ−、ＭｅＳＯ２、−ＭｅＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）−、ＭｅＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、イミダゾリルアミノ−、イミダゾリル、テトラゾリル、スピロシクロプロピル、ＦＣＨ２ＣＨ２ＮＨ、１−ピロリジニル、３−フルオロ−１−ピロリジニル、３−オキソ−１−ピペラジニル、１−アゼチジニル、１，１−ジオキソ−２−イソチアゾリジニル、２−オキソ−１−ピロリジニル、Ｈ２ＮＣＯＮＨ−、Ｈ２ＮＣＯ２−、ＨＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−、ＭｅＮＨ−、Ｍｅ２Ｎ−及びＭｅＣＯＮＭｅから独立して選択される、２個までの基で場合により置換されている、請求項２６〜３２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ２が、場合により置換されている、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロアリール又はシクロアルキル基であり；それぞれ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＯＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ヒドロキシ（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルアルキル、（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ２−Ｃ４）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、ハロ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ハロ（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルアルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ、ハロ（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルチオから独立して選択される、４個までの基で場合により置換されており；
Ｒ３が、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ビニル、アリル又はエトキシエチルであり、それぞれ、メチル、ＨＯ−、ＭｅＯ−、Ｈ２Ｎ−、ＭｅＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）−、ＨＯ２Ｃ−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、オキソ、シアノ、ＨＯＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＥｔＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ、ＭｅＳ−、ＭｅＳＯ２、−ＭｅＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）−、２−オキソ−１−ピロリジニル、Ｈ２ＮＣＯＮＨ−、Ｈ２ＮＣＯ２−、ＨＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−、ＭｅＮＨ−、Ｍｅ２Ｎ−及びＭｅＣＯＮＭｅから独立して選択される、２個までの基で場合により置換されている、請求項２６〜３２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ２が、フェニル、フルオロフェニル、イソプロピル、シクロプロピル、ｔ−ブチル、シクロプロピルメチル又はトリフルオロエチルであり、それぞれ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルコキシ、ハロゲン及びシアノから独立して選択される、１〜３個の基で場合により置換されており；
Ｒ３が、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ビニル、アリル又はエトキシエチルであり、それぞれ、メチル、ＨＯ−、ＭｅＯ−、Ｈ２Ｎ−、ＭｅＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）−、ＨＯ２Ｃ−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、オキソ、シアノ、ＨＯＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＥｔＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ、ＭｅＳ−、ＭｅＳＯ２、−ＭｅＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）−、２−オキソ−１−ピロリジニル、Ｈ２ＮＣＯＮＨ−、Ｈ２ＮＣＯ２−、ＨＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−、ＭｅＮＨ−、Ｍｅ２Ｎ−及びＭｅＣＯＮＭｅから独立して選択される、２個までの基で場合により置換されており；
Ｃｙ１により示される基が、ハロ、メチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、メトキシ、メトキシカルボニル、カルボキシ、エトキシカルボニルメトキシ、２−ヒドロキシ−２−メチルプロポキシ、シアノ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロエトキシ、ｔ−ブトキシカルボニル、ヒドロキシメチル、２−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、メトキシメチル、メチルスルホニル、メチルスルホニルアミノ、Ｎ−メチル−メチルスルホニルアミノ及びベンジルオキシカルボニルから独立して選択される、１〜４個の基で場合により置換されており；そして、
構造式（ＩＩＩ）〜（ＩＩＩ−Ｃ）のオキソジヒドロピリジル環基が、メチル、エチル、プロピル、シクロプロピル、ハロ、ヒドロキシ、メトキシ、ヒドロキシメチル、メトキシカルボニル、アミノ、アミノメチル、シアノ、カルバモイル、メチル-カルバモイル、ジメチルカルバモイル、（２−メトキシエチル）アミノカルボニル、アセチルアミノメチル、メチルスルホニル、アセチルアミノメチル、メチルスルホニル、メチルスルホニルアミノ、Ｎ−メチル−メチルスルホニルアミノ、メチルアミノスルホニル、イソプロピルアミノスルホニル、ジメチル-アミノ-スルホニル、ピロリジン−１−スルホニル、メチルスルホニル-アミノ-メチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、２−フルオロエチル、アセチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル及び２−ヒドロキシ−２−プロピルから独立して選択される、１〜４個の基で場合により置換されている、請求項２６〜３６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ２が、場合により（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルコキシ、ハロゲン及びシアノから独立して選択される、１〜３個の基で置換されているフェニルであり；
Ｒ３が、２−メチルアリル、ＭｅＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）ＣＭｅ２ＣＨ２、３−ヒドロキシプロピル、３−ヒドロキシ−３−メチルブチル、２−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル又は２−シアノ−２−メチルプロピルであり；
Ｃｙ１により示される基が、ハロ、メチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、メトキシ、メトキシカルボニル、カルボキシ、エトキシカルボニルメトキシ、２−ヒドロキシ−２−メチルプロポキシ、シアノ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロエトキシ、ｔ−ブトキシカルボニル、ヒドロキシメチル、２−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、メトキシメチル、メチルスルホニル、メチルスルホニルアミノ、Ｎ−メチル−メチルスルホニルアミノ及びベンジルオキシカルボニルから独立して選択される、１〜４個の基で場合により置換されており；そして、
構造式（ＩＩＩ）〜（ＩＩＩ−Ｃ）のオキソジヒドロピリジル環基が、メチル、エチル、プロピル、シクロプロピル、ハロ、ヒドロキシ、メトキシ、ヒドロキシメチル、メトキシカルボニル、アミノ、シアノ、カルバモイル、メチル-カルバモイル、ジメチルカルバモイル、メチルスルホニル、メチルスルホニルアミノ、Ｎ−メチル−メチルスルホニルアミノ、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、２−フルオロエチル、アセチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル及び２−ヒドロキシ−２−プロピルから独立して選択される、１〜４個の基で場合により置換されている、請求項２６〜３６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ２が、フェニル又はフルオロフェニルであり；
Ｒ３が、２−メチルアリル、２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル又は２−シアノ−２−メチルプロピルであり；そして、
Ｃｙ１により示される基が、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチル、エチル、シクロプロピル、ＯＣＨＦ２又はＣＦ３で場合により置換されており；そして、
構造式（ＩＩＩ）〜（ＩＩＩ−Ｃ）のオキソジヒドロピリジル環が、メチル、エチル、プロピル、シクロプロピル、ジフルオロメチル、２−フルオロエチル又は２，２，２−トリフルオロエチルで環窒素が場合により置換されている、請求項２６〜３６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４０】
構造式（ＩＶ）：
【化７９】
により示される請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容し得る塩、エナンチオマー若しくはジアステレオマー。
【請求項４１】
Ｃｙ１が、場合により置換されている、シクロヘキシル、ピペリジニル、ピロリジニル、フェニル、ナフチル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、フリル、チエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾチアゾリル、イミダゾピリダジニル又はトリアゾロピリジニル基である、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４２】
構造式（ＩＶ−Ａ）：
【化８０】
により示される請求項４１に記載の化合物又はその薬学的に許容し得る塩、エナンチオマー若しくはジアステレオマー。
【請求項４３】
構造式（ＩＶ−Ｂ）：
【化８１】
により示される請求項４２に記載の化合物又はその薬学的に許容し得る塩、エナンチオマー若しくはジアステレオマー。
【請求項４４】
Ｃｙ１が、場合により置換されている、シクロヘキシル、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、チアゾリル、トリアゾリル、ピペリジニル、ピロリジニル又はベンゾチアゾリルである、請求項４３に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｃｙ１が、場合により置換されているフェニルである、請求項４４に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｒ３が、（Ｃ３−Ｃ６）アルケニル、ヒドロキシ（Ｃ２−Ｃ５）アルキル、シアノ（Ｃ２−Ｃ５）アルキル、ジヒドロキシ（Ｃ３−Ｃ５）アルキル、ω−Ｈ２ＮＣＯ（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、Ｈ２ＮＳＯ２Ｏ（Ｃ２−Ｃ５）アルキル、Ｈ２ＮＳＯ２ＮＨ（Ｃ２−Ｃ５）アルキル、オキソ（Ｃ２−Ｃ５）アルキル、ＭｅＣ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ２−Ｃ５）アルキル、ＭｅＳＯ２ＮＨ（Ｃ２−Ｃ５）アルキル又はＭｅＳＯ２ＮＨ（Ｃ２−Ｃ５）アルキルである、請求項４０〜４５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｒ３が、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ビニル、アリル又はエトキシエチルであり、それぞれ、メチル、ＨＯ−、ＭｅＯ−、Ｈ２Ｎ−、ＭｅＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）−、ＨＯ２Ｃ−、（ＨＯ）２Ｐ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｈ２ＮＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、Ｈ２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、オキソ、シアノ、ＨＯ２Ｃ−、ＨＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨ−、４−モルホリノ、ＨＯＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、Ｈ２ＮＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＥｔＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ、ＭｅＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝ＮＣ≡Ｎ）ＮＨ−、ＭｅＳ−、ＭｅＳＯ２、−ＭｅＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）−、ＭｅＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、イミダゾリルアミノ−、イミダゾリル、テトラゾリル、スピロシクロプロピル、ＦＣＨ２ＣＨ２ＮＨ、１−ピロリジニル、３−フルオロ−１−ピロリジニル、３−オキソ−１−ピペラジニル、１−アゼチジニル、１，１−ジオキソ−２−イソチアゾリジニル、２−オキソ−１−ピロリジニル、Ｈ２ＮＣＯＮＨ−、Ｈ２ＮＣＯ２−、ＨＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−、ＭｅＮＨ−、Ｍｅ２Ｎ−及びＭｅＣＯＮＭｅから独立して選択される、２個までの基で場合により置換されている、請求項４０〜４５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｒ２が、場合により置換されている、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロアリール又はシクロアルキル基であり；それぞれ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＯＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ヒドロキシ（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルアルキル、（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ２−Ｃ４）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、ハロ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ハロ（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルアルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ、ハロ（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルチオから独立して選択される、４個までの基で場合により置換されており；
Ｒ３が、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ビニル、アリル又はエトキシエチルであり、それぞれ、メチル、ＨＯ−、ＭｅＯ−、Ｈ２Ｎ−、ＭｅＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）−、ＨＯ２Ｃ−、（ＨＯ）２Ｐ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｈ２ＮＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、Ｈ２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、オキソ、シアノ、ＨＯ２Ｃ−、ＨＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨ−、４−モルホリノ、ＨＯＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、Ｈ２ＮＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＥｔＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ、ＭｅＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝ＮＣ≡Ｎ）ＮＨ−、ＭｅＳ−、ＭｅＳＯ２、−ＭｅＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）−、ＭｅＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、イミダゾリルアミノ−、イミダゾリル、テトラゾリル、スピロシクロプロピル、ＦＣＨ２ＣＨ２ＮＨ、１−ピロリジニル、３−フルオロ−１−ピロリジニル、３−オキソ−１−ピペラジニル、１−アゼチジニル、１，１−ジオキソ−２−イソチアゾリジニル、２−オキソ−１−ピロリジニル、Ｈ２ＮＣＯＮＨ−、Ｈ２ＮＣＯ２−、ＨＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−、ＭｅＮＨ−、Ｍｅ２Ｎ−及びＭｅＣＯＮＭｅから独立して選択される、２個までの基で場合により置換されている、請求項４０〜４５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４９】
Ｒ２が、場合により置換されている、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロアリール又はシクロアルキル基であり；それぞれ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＯＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ヒドロキシ（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルアルキル、（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ２−Ｃ４）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、ハロ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ハロ（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルアルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ、ハロ（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルチオから独立して選択される、４個までの基で場合により置換されており；
Ｒ３が、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ビニル、アリル又はエトキシエチルであり、それぞれ、メチル、ＨＯ−、ＭｅＯ−、Ｈ２Ｎ−、ＭｅＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）−、ＨＯ２Ｃ−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、オキソ、シアノ、ＨＯＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＥｔＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ、ＭｅＳ−、ＭｅＳＯ２、−ＭｅＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）−、２−オキソ−１−ピロリジニル、Ｈ２ＮＣＯＮＨ−、Ｈ２ＮＣＯ２−、ＨＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−、ＭｅＮＨ−、Ｍｅ２Ｎ−及びＭｅＣＯＮＭｅから独立して選択される、２個までの基で場合により置換されている、請求項４０〜４５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５０】
Ｒ２が、フェニル、フルオロフェニル、イソプロピル、シクロプロピル、ｔ−ブチル、シクロプロピルメチル又はトリフルオロエチルであり、それぞれ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルコキシ、ハロゲン及びシアノから独立して選択される、１〜３個の基で場合により置換されており；
Ｒ３が、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ビニル、アリル又はエトキシエチルであり、それぞれ、メチル、ＨＯ−、ＭｅＯ−、Ｈ２Ｎ−、ＭｅＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）−、ＨＯ２Ｃ−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、オキソ、シアノ、ＨＯＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＥｔＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ、ＭｅＳ−、ＭｅＳＯ２、−ＭｅＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）−、２−オキソ−１−ピロリジニル、Ｈ２ＮＣＯＮＨ−、Ｈ２ＮＣＯ２−、ＨＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−、ＭｅＮＨ−、Ｍｅ２Ｎ−及びＭｅＣＯＮＭｅから独立して選択される、２個までの基で場合により置換されており；そして、
Ｃｙ１により示される基が、ハロ、メチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、メトキシ、メトキシカルボニル、カルボキシ、エトキシカルボニルメトキシ、２−ヒドロキシ−２−メチルプロポキシ、シアノ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロエトキシ、ｔ−ブトキシカルボニル、ヒドロキシメチル、２−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、メトキシメチル、メチルスルホニル、メチルスルホニルアミノ、Ｎ−メチル−メチルスルホニルアミノ及びベンジルオキシカルボニルから独立して選択される、１〜４個の基で場合により置換されている、請求項４０〜４９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｒ２が、場合により（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルコキシ、ハロゲン及びシアノから独立して選択される、１〜３個の基で置換されているフェニルであり；
Ｒ３が、２−メチルアリル、ＭｅＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）ＣＭｅ２ＣＨ２、３−ヒドロキシプロピル、３−ヒドロキシ−３−メチルブチル、２−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル又は２−シアノ−２−メチルプロピルであり；
Ｃｙ１により示される基が、ハロ、メチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、メトキシ、メトキシカルボニル、カルボキシ、エトキシカルボニルメトキシ、２−ヒドロキシ−２−メチルプロポキシ、シアノ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロエトキシ、ｔ−ブトキシカルボニル、ヒドロキシメチル、２−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、メトキシメチル、メチルスルホニル、メチルスルホニルアミノ、Ｎ−メチル−メチルスルホニルアミノ及びベンジルオキシカルボニルから独立して選択される、１〜４個の基で場合により置換されており；そして、
構造式（ＩＩＩ）〜（ＩＩＩ−Ｂ）のオキソジヒドロピリジル環基が、メチル、エチル、プロピル、シクロプロピル、ハロ、ヒドロキシ、メトキシ、ヒドロキシメチル、メトキシカルボニル、アミノ、シアノ、カルバモイル、メチル-カルバモイル、ジメチルカルバモイル、メチルスルホニル、メチルスルホニルアミノ、Ｎ−メチル−メチルスルホニルアミノ、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、２−フルオロエチル、アセチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル及び２−ヒドロキシ−２−プロピルから独立して選択される、１〜４個の基で場合により置換されている、請求項４０〜４９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５２】
Ｒ２が、フェニル又はフルオロフェニルであり；
Ｒ３が、２−メチルアリル、２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル又は２−シアノ−２−メチルプロピルであり；そして、
Ｃｙ１により示される基が、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチル、エチル、シクロプロピル、ＯＣＨＦ２又はＣＦ３で場合により置換されている、請求項４０〜４９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５３】
構造式（ＩＩ−Ｇ）：
【化８２】
[式中、Ｃｙ２は、場合によりメチル、シクロプロピル、シアノ、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＭｅ又はＣＯＮＭｅ２で置換されている、ピリジル、ピリダジニル又はピリミジニル基である]
により示される請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容し得る塩、エナンチオマー若しくはジアステレオマー。
【請求項５４】
構造式（ＩＩ−Ｇ）：
【化８３】
[式中、Ｃｙ２は、場合によりメチル、エチル、プロピル、イソプロピル又はシクロプロピルで環窒素が置換されているオキソジヒドロピリジル基である]
により示される請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容し得る塩、エナンチオマー若しくはジアステレオマー。
【請求項５５】
構造式（ＩＩ−Ｈ）：
【化８４】
[式中、Ｃｙ２は、場合によりメチル、シクロプロピル、シアノ、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＭｅ又はＣＯＮＭｅ２で置換されている、ピリジル、ピリダジニル又はピリミジニル基である]
により示される請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容し得る塩、エナンチオマー若しくはジアステレオマー。
【請求項５６】
構造式（ＩＩ−Ｈ）：
【化８５】
[式中、Ｃｙ２は、場合によりメチル、エチル、プロピル、イソプロピル又はシクロプロピルで環窒素が置換されているオキソジヒドロピリジル基である]
により示される請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容し得る塩、エナンチオマー若しくはジアステレオマー。
【請求項５７】
１１β−ＨＳＤ１の活性又は発現に関連する疾患を有する対象を処置する方法であって、前記対象に有効量の請求項１〜５６のいずれか一項に記載の化合物を投与する工程を含む方法。
【請求項５８】
対象がヒトである、請求項５７に記載の方法。
【請求項５９】
１１β−ＨＳＤ１活性を阻害する方法であって、そのような処置を必要とする哺乳動物に有効量の請求項１〜５６のいずれか一項に記載の化合物を投与する工程を含む方法。
【請求項６０】
哺乳動物がヒトである、請求項５９に記載の方法。
【請求項６１】
ｉ）薬学的に許容し得る担体又は希釈剤；及びｉｉ）請求項１〜５６のいずれか一項に記載の化合物；又はその薬学的に許容し得る塩、エナンチオマー若しくはジアステレオマーを含む、医薬組成物。
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化６７】
［式中、
Ｒ１ａは、場合により−Ｈ、フッ素、シアノ、オキソ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ｒ４Ｏ−、（Ｒ４）２Ｎ−、Ｒ４Ｏ２Ｃ−、Ｒ４Ｓ、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）Ｏ−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、Ｒ４ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝ＮＣＮ）ＮＲ４−、（Ｒ４Ｏ）２Ｐ（＝Ｏ）Ｏ−、（Ｒ４Ｏ）２Ｐ（＝Ｏ）ＮＲ４−、Ｒ４ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、Ｒ４ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、Ｒ４ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｒ４ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、Ｒ４Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２−、Ｒ４Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、Ｒ４Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、Ｒ４ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２−、Ｒ４ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、Ｒ４ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アリール-アミノ及びヘテロアリールアミノから独立して選択される、４個までの基で置換されている（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルであり；
Ｒ１ｂは、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル又は（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであり、そして、前記（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル及び（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル並びにＲ１ｂにより示される基は、−Ｈ、フッ素、シアノ、オキソ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ｒ４Ｏ−、（Ｒ４）２Ｎ−、Ｒ４Ｏ２Ｃ−、Ｒ４Ｓ、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）Ｏ−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、Ｒ４ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝ＮＣＮ）ＮＲ４−、（Ｒ４Ｏ）２Ｐ（＝Ｏ）Ｏ−、（Ｒ４Ｏ）２Ｐ（＝Ｏ）ＮＲ４−、Ｒ４ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、Ｒ４ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、Ｒ４ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｒ４ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、Ｒ４Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２−、Ｒ４Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、Ｒ４Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、Ｒ４ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２−、Ｒ４ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、Ｒ４ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アリール-アミノ及びヘテロアリールアミノから独立して選択される、４個までの基で場合により置換されており；
Ａ１は、（ａ）結合であるか、（ｂ）（Ｃ１−Ｃ２）アルキレン又はＣＨ２Ｏ（酸素はＣｙ１に結合している）又はＣ（＝Ｏ）であるか、あるいは、（ｃ）（Ｃ２−Ｃ４）アルキニルであり；
Ｃｙ１は、アリール、ヘテロアリール、単環式シクロアルキル又は単環式ヘテロシクリルであり、そして、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＯＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ヒドロキシ（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、−Ｒ９、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルチオ、−ＳＲ９、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ７、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ９、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ７、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ９、−ＮＨＲ６、−Ｎ（Ｒ６）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ６、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ６、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ６）２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ８、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｖ１−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｒ６、−Ｖ１−ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｒ６、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、ヘテロアリール、アリール、ヘテロシクリル、オキソ、−Ｖ１−ＮＨ２、−Ｖ１−ＮＨＲ６、−Ｖ１−Ｎ（Ｒ６）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ７、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）２、シアノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ６、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ７、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７及び−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２から独立して選択される、１〜４個の基で場合により置換されており；
Ａ２は、（ａ）結合、Ｏ、Ｓ若しくはＮＲ４であるか；又は（ｂ）（Ｃ１−Ｃ３）アルキレン若しくは（Ｃ１−Ｃ２）アルキレンオキシであり、それぞれ、メチル、エチル、トリフルオロメチル又はオキソから独立して選択される、１〜４個の基で場合により置換されており；
Ｃｙ２は、（ａ）水素であるか、又は（ｂ）アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル若しくはヘテロシクリルであり、そして、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＯＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ヒドロキシ（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、−Ｒ９、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルチオ、−ＳＲ９、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ７、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ９、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ７、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ９、−ＮＨＲ６、−Ｎ（Ｒ６）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ６、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ６、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ６）２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ８、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｖ１−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｒ６、−Ｖ１−ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｒ６、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、ヘテロアリール、アリール、ヘテロシクリル、オキソ、−Ｖ１−ＮＨ２、−Ｖ１−ＮＨＲ６、−Ｖ１−Ｎ（Ｒ６）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ７、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）２、シアノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ６、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ７、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７及び−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２から独立して選択される、１〜４個の基で場合により置換されており；
Ｅは、（ａ）結合であるか、又は（ｂ）（Ｃ１−Ｃ３）アルキレン若しくは（Ｃ１−Ｃ２）アルキレニルオキシ（式中、ＯはＲ２に結合している）であり、それぞれ、メチル、エチル、トリフルオロメチル又はオキソから独立して選択される、１〜４個の基で場合により置換されており；
Ｒ２は、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル又はヘテロシクリルであり、そして、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＯＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ヒドロキシ（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、−Ｒ９、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルチオ、−ＳＲ９、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ７、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ９、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ７、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ９、−ＮＨＲ６、−Ｎ（Ｒ６）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ６、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ６、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ６）２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ８、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｖ１−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｒ６、−Ｖ１−ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｒ６、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、ヘテロアリール、アリール、ヘテロシクリル、オキソ、−Ｖ１−ＮＨ２、−Ｖ１−ＮＨＲ６、−Ｖ１−Ｎ（Ｒ６）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ７−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ７、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）２、シアノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ６、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ７、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７及び−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２から独立して選択される、４個までの基で場合により置換されており；
Ｒ３は、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ３−Ｃ５）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルから選択され、そして、−Ｈ、フッ素、シアノ、オキソ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ｒ４Ｏ−、（Ｒ４）２Ｎ−、Ｒ４Ｏ２Ｃ−、Ｒ４Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｒ４Ｓ−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）Ｏ−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、Ｒ４ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝ＮＣＮ）ＮＲ４−、（Ｒ４Ｏ）２Ｐ（＝Ｏ）Ｏ−、（Ｒ４Ｏ）２Ｐ（＝Ｏ）ＮＲ４−、Ｒ４ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、Ｒ４ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、Ｒ４ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｒ４ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、Ｒ４Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２−、Ｒ４Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、Ｒ４Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、Ｒ４ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２−、Ｒ４ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、Ｒ４ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、スピロシクロアルキル；ヘテロシクリル（これはアルキル、ハロアルキル、ハロゲン又はオキソで場合により置換されている）、ヘテロアリール（これはアルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルホニル、ハロゲン、トリフルオロメチル、ジアルキルアミノ、ニトロ、シアノ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯＮＨ２、Ｎ−モノアルキル置換アミド、Ｎ，Ｎ−ジアルキル置換アミド又はオキソで場合により置換されている）、アリールアミノ（これはアルキル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルホニル、ハロゲン、トリフルオロメチル、ジアルキルアミノ、ニトロ、シアノ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯＮＨ２、Ｎ−モノアルキル置換アミド及びＮ，Ｎ−ジアルキル置換アミドで場合により置換されていてもよい）及びヘテロアリールアミノ（これはアルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルホニル、ハロゲン、トリフルオロメチル、ジアルキルアミノ、ニトロ、シアノ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯＮＨ２、Ｎ−モノアルキル置換アミド、Ｎ，Ｎ−ジアルキル置換アミド又はオキソで場合により置換されている）から独立して選択される、４個までの基で場合により置換されており；
ｎは、０、１又は２であり；
Ｑは、Ｏ、ＣＨ２又はＮＲ５であり；
各Ｒ４は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル及び（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルから独立して選択され；
各Ｒ５は、独立して、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル又はヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
各Ｒ６は、独立して、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル又は（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシであり；
Ｖ１は、（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン、（Ｃ１−Ｃ６）アルケニレン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキニレン又は（Ｃ１−Ｃ６）アルキレンオキシであり；
各Ｒ７は、独立して、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル又は（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシであり；
Ｒ８は、ヘテロシクリルであり；そして、
Ｒ９は、（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルアルキル、（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ２−Ｃ４）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、ハロ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ハロ（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルアルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ、ハロ（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル又はハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである]
で示される化合物又はその薬学的に許容し得る塩、エナンチオマー若しくはジアステレオマー。
【請求項２】
構造式（ＩＩ）：
【化６８】
[式中、
Ｒ１ａは、場合により置換されている（Ｃ３−Ｃ５）シクロアルキルであり；
Ｒ１ｂは、水素又は場合により置換されている（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；そして、
Ｃｙ２は、場合により置換されている、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル又はヘテロシクリル基である]
により示される請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容し得る塩、エナンチオマー若しくはジアステレオマー。
【請求項３】
Ｃｙ１が、場合により置換されている、シクロヘキシル、ピペリジニル、ピロリジニル、フェニル、ナフチル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、フリル、チエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾチアゾリル、イミダゾピリダジニル又はトリアゾロピリジニル基である、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
構造式（ＩＩ−Ａ）：
【化６９】
により示される請求項３に記載の化合物又はその薬学的に許容し得る塩、エナンチオマー若しくはジアステレオマー。
【請求項５】
Ｒ１ａが、場合により置換されているシクロプロピルである、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
構造式（ＩＩ−Ｂ）：
【化７０】
により示される請求項５に記載の化合物又はその薬学的に許容し得る塩、エナンチオマー若しくはジアステレオマー。
【請求項７】
構造式（ＩＩ−Ｃ）：
【化７１】
により示される請求項６に記載の化合物又はその薬学的に許容し得る塩、エナンチオマー若しくはジアステレオマー。
【請求項８】
Ｃｙ２が、場合により置換されている、フェニル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、フリル、チエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾチアゾリル、イミダゾピリダジニル、トリアゾロピリジニル、オキソジヒドロピリジル、オキソジヒドロピリダジニル、オキソジヒドロピリミジニル、オキソジヒドロピラジニル、オキソインドリニル、オキソジヒドロキノリニル、オキソジヒドロピロロピリジニル又はオキソジヒドロトリアゾロピリジニル基である、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１ｂが、水素又は場合により置換されているメチルである、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｃｙ１が、場合により置換されている、シクロヘキシル、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、チアゾリル、トリアゾリル、ピペリジニル、ピロリジニル又はベンゾチアゾリル基である、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｃｙ２が、場合により置換されている、フェニル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、フリル、チエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾトリアゾリル、イミダゾピリジニル、トリアゾロピリジニル、オキソジヒドロピリジル、オキソジヒドロピリダジニル、オキソジヒドロピリミジニル又はオキソジヒドロピロロピリジニル基である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
構造式（ＩＩ−Ｄ）：
【化７２】
により示される請求項１１に記載の化合物又はその薬学的に許容し得る塩、エナンチオマー若しくはジアステレオマー。
【請求項１３】
Ｃｙ１が、場合により置換されているフェニルである、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｃｙ２が、場合により置換されている、フェニル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル又はオキソジヒドロピリジル基である、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
構造式（ＩＩ−Ｅ）：
【化７３】
により示される請求項１４に記載の化合物又はその薬学的に許容し得る塩、エナンチオマー若しくはジアステレオマー。
【請求項１６】
Ｃｙ２が、場合により置換されているオキソジヒドロピリジルである、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
構造式（ＩＩ−Ｆ）：
【化７４】
により示される請求項１６に記載の化合物又はその薬学的に許容し得る塩、エナンチオマー若しくはジアステレオマー。
【請求項１８】
Ｒ１ａ及びＲ１ｂにより示される基が、存在する場合、独立して、フッ素、シアノ、オキソ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル及びＲ４Ｏ−から独立して選択される、４個までの基で場合により置換されている、請求項１〜１４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ３が、（Ｃ３−Ｃ６）アルケニル、ヒドロキシ（Ｃ２−Ｃ５）アルキル、シアノ（Ｃ２−Ｃ５）アルキル、ジヒドロキシ（Ｃ３−Ｃ５）アルキル、ω−Ｈ２ＮＣＯ（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、Ｈ２ＮＳＯ２Ｏ（Ｃ２−Ｃ５）アルキル、Ｈ２ＮＳＯ２ＮＨ（Ｃ２−Ｃ５）アルキル、オキソ（Ｃ２−Ｃ５）アルキル、ＭｅＣ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ２−Ｃ５）アルキル、ＭｅＳＯ２ＮＨ（Ｃ２−Ｃ５）アルキル又はＭｅＳＯ２ＮＨ（Ｃ２−Ｃ５）アルキルである、請求項１〜１８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ３が、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ビニル、アリル又はエトキシエチルであり、それぞれ、メチル、ＨＯ−、ＭｅＯ−、Ｈ２Ｎ−、ＭｅＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）−、ＨＯ２Ｃ−、（ＨＯ）２Ｐ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｈ２ＮＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、Ｈ２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、オキソ、シアノ、ＨＯ２Ｃ−、ＨＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨ−、４−モルホリノ、ＨＯＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、Ｈ２ＮＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＥｔＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ、ＭｅＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝ＮＣ≡Ｎ）ＮＨ−、ＭｅＳ−、ＭｅＳＯ２−、ＭｅＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）−、ＭｅＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、イミダゾリルアミノ−、イミダゾリル、テトラゾリル、スピロシクロプロピル、ＦＣＨ２ＣＨ２ＮＨ、１−ピロリジニル、３−フルオロ−１−ピロリジニル、３−オキソ−１−ピペラジニル、１−アゼチジニル、１，１−ジオキソ−２−イソチアゾリジニル、２−オキソ−１−ピロリジニル、Ｈ２ＮＣＯＮＨ−、Ｈ２ＮＣＯ２−、ＨＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−、ＭｅＮＨ−、Ｍｅ２Ｎ−及びＭｅＣＯＮＭｅから独立して選択される、２個までの基で場合により置換されている、請求項１〜１８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ２が、場合により置換されている、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロアリール又はシクロアルキル基であり；それぞれ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＯＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ヒドロキシ（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルアルキル、（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ２−Ｃ４）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、ハロ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ハロ（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルアルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ、ハロ（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ及び（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルチオから独立して選択される、４個までの基で場合により置換されており；
Ｒ３が、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ビニル、アリル又はエトキシエチルであり、それぞれ、メチル、ＨＯ−、ＭｅＯ−、Ｈ２Ｎ−、ＭｅＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）−、ＨＯ２Ｃ−、（ＨＯ）２Ｐ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｈ２ＮＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、Ｈ２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、オキソ、シアノ、ＨＯ２Ｃ−、ＨＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨ−、４−モルホリノ、ＨＯＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、Ｈ２ＮＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＥｔＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ、ＭｅＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝ＮＣ≡Ｎ）ＮＨ−、ＭｅＳ−、ＭｅＳＯ２−、ＭｅＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）−、ＭｅＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、イミダゾリルアミノ−、イミダゾリル、テトラゾリル、スピロシクロプロピル、ＦＣＨ２ＣＨ２ＮＨ、１−ピロリジニル、３−フルオロ−１−ピロリジニル、３−オキソ−１−ピペラジニル、１−アゼチジニル、１，１−ジオキソ−２−イソチアゾリジニル、２−オキソ−１−ピロリジニル、Ｈ２ＮＣＯＮＨ−、Ｈ２ＮＣＯ２−、ＨＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−、ＭｅＮＨ−、Ｍｅ２Ｎ−及びＭｅＣＯＮＭｅから独立して選択される、２個までの基で場合により置換されている、請求項１〜１８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ２が、場合により置換されている、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロアリール又はシクロアルキル基であり；それぞれ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＯＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ヒドロキシ（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルアルキル、（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ２−Ｃ４）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、ハロ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ハロ（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルアルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ、ハロ（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルチオから独立して選択される、４個までの基で場合により置換されており；
Ｒ３が、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ビニル、アリル又はエトキシエチルであり、それぞれ、メチル、ＨＯ−、ＭｅＯ−、Ｈ２Ｎ−、ＭｅＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）−、ＨＯ２Ｃ−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、オキソ、シアノ、ＨＯＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＥｔＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ、ＭｅＳ−、ＭｅＳＯ２−、ＭｅＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）−、２−オキソ−１−ピロリジニル、Ｈ２ＮＣＯＮＨ−、Ｈ２ＮＣＯ２−、ＨＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−、ＭｅＮＨ−、Ｍｅ２Ｎ−及びＭｅＣＯＮＭｅから独立して選択される、２個までの基で場合により置換されている、請求項１〜１８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ２が、フェニル、フルオロフェニル、イソプロピル、シクロプロピル、ｔ−ブチル、シクロプロピルメチル又はトリフルオロエチルであり、それぞれ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルコキシ、ハロゲン及びシアノから独立して選択される、１〜３個の基で場合により置換されており；
Ｒ３が、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ビニル、アリル又はエトキシエチルであり、それぞれ、メチル、ＨＯ−、ＭｅＯ−、Ｈ２Ｎ−、ＭｅＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）−、ＨＯ２Ｃ−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、オキソ、シアノ、ＨＯＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＥｔＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ、ＭｅＳ−、ＭｅＳＯ２−、ＭｅＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）−、２−オキソ−１−ピロリジニル、Ｈ２ＮＣＯＮＨ−、Ｈ２ＮＣＯ２−、ＨＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−、ＭｅＮＨ−、Ｍｅ２Ｎ−及びＭｅＣＯＮＭｅから独立して選択される、２個までの基で場合により置換されており；
Ｃｙ１により示される基が、ハロ、メチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、メトキシ、メトキシカルボニル、カルボキシ、エトキシカルボニルメトキシ、２−ヒドロキシ−２−メチルプロポキシ、シアノ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロエトキシ、ｔ−ブトキシカルボニル、ヒドロキシメチル、２−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、メトキシメチル、メチルスルホニル、メチルスルホニルアミノ、Ｎ−メチル−メチルスルホニルアミノ及びベンジルオキシカルボニルから独立して選択される、１〜４個の基で場合により置換されており；そして、
Ｃｙ２により示される基が、メチル、エチル、プロピル、シクロプロピル、ハロ、ヒドロキシ、メトキシ、ヒドロキシメチル、メトキシカルボニル、アミノ、アミノメチル、シアノ、カルバモイル、メチル-カルバモイル、ジメチルカルバモイル、（２−メトキシエチル）アミノカルボニル、アセチルアミノメチル、メチルスルホニル、アセチルアミノメチル、メチルスルホニル、メチルスルホニルアミノ、Ｎ−メチル−メチルスルホニルアミノ、メチルアミノスルホニル、イソプロピルアミノスルホニル、ジメチル-アミノ-スルホニル、ピロリジン−１−スルホニル、メチルスルホニル-アミノ-メチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、２−フルオロエチル、アセチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル及び２−ヒドロキシ−２−プロピルから独立して選択される、１〜４個の基で場合により置換されている、請求項１〜２２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ２が、場合により（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルコキシ、ハロゲン及びシアノから独立して選択される、１〜３個の基で置換されているフェニルであり；
Ｒ３が、２−メチルアリル、ＭｅＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）ＣＭｅ２ＣＨ２、３−ヒドロキシプロピル、３−ヒドロキシ−３−メチルブチル、２−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル又は２−シアノ−２−メチルプロピルであり；
Ｃｙ１により示される基が、ハロ、メチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、メトキシ、メトキシカルボニル、カルボキシ、エトキシカルボニルメトキシ、２−ヒドロキシ−２−メチルプロポキシ、シアノ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロエトキシ、ｔ−ブトキシカルボニル、ヒドロキシメチル、２−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、メトキシメチル、メチルスルホニル、メチルスルホニルアミノ、Ｎ−メチル−メチルスルホニルアミノ及びベンジルオキシカルボニルから独立して選択される、１〜４個の基で場合により置換されており；そして、
Ｃｙ２により示される基が、メチル、エチル、プロピル、シクロプロピル、ハロ、ヒドロキシ、メトキシ、ヒドロキシメチル、メトキシカルボニル、アミノ、シアノ、カルバモイル、メチル-カルバモイル、ジメチルカルバモイル、メチルスルホニル、メチルスルホニルアミノ、Ｎ−メチル−メチルスルホニルアミノ、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、２−フルオロエチル、アセチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル及び２−ヒドロキシ−２−プロピルから独立して選択される、１〜４個の基で場合により置換されている、請求項１〜２２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ２が、フェニル又はフルオロフェニルであり；
Ｒ３が、２−メチルアリル、２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル又は２−シアノ−２−メチルプロピルであり；そして、
Ｃｙ１及びＣｙ２により示される基が、それぞれ独立して、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＭｅ、ＣＯＮＭｅ２、メチル、エチル、シクロプロピル、ＯＣＨＦ２、ＣＨＦ２、ＣＨＦ２ＣＨ２又はＣＦ３で場合により置換されている、請求項１〜２２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２６】
構造式（ＩＩＩ）：
【化７５】
[式中、式（ＩＩＩ）のオキソジヒドロピリジル環は、場合により置換されている]
により示される請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容し得る塩、エナンチオマー若しくはジアステレオマー。
【請求項２７】
Ｃｙ１が、場合により置換されている、シクロヘキシル、ピペリジニル、ピロリジニル、フェニル、ナフチル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、フリル、チエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾチアゾリル、イミダゾピリダジニル又はトリアゾロピリジニル基である、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
構造式（ＩＩＩ−Ａ）：
【化７６】
により示される請求項２７に記載の化合物又はその薬学的に許容し得る塩、エナンチオマー若しくはジアステレオマー。
【請求項２９】
構造式（ＩＩＩ−Ｂ）：
【化７７】
により示される請求項２８に記載の化合物又はその薬学的に許容し得る塩、エナンチオマー若しくはジアステレオマー。
【請求項３０】
構造式（ＩＩＩ−Ｃ）：
【化７８】
により示される請求項２９に記載の化合物又はその薬学的に許容し得る塩、エナンチオマー若しくはジアステレオマー。
【請求項３１】
Ｃｙ１が、場合により置換されている、シクロヘキシル、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、チアゾリル、トリアゾリル、ピペリジニル、ピロリジニル又はベンゾチアゾリルである、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｃｙ１が、場合により置換されているフェニルである、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ３が、（Ｃ３−Ｃ６）アルケニル、ヒドロキシ（Ｃ２−Ｃ５）アルキル、シアノ（Ｃ２−Ｃ５）アルキル、ジヒドロキシ（Ｃ３−Ｃ５）アルキル、ω−Ｈ２ＮＣＯ（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、Ｈ２ＮＳＯ２Ｏ（Ｃ２−Ｃ５）アルキル、Ｈ２ＮＳＯ２ＮＨ（Ｃ２−Ｃ５）アルキル、オキソ（Ｃ２−Ｃ５）アルキル、ＭｅＣ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ２−Ｃ５）アルキル、ＭｅＳＯ２ＮＨ（Ｃ２−Ｃ５）アルキル又はＭｅＳＯ２ＮＨ（Ｃ２−Ｃ５）アルキルである、請求項２６〜３２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ３が、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ビニル、アリル又はエトキシエチルであり、それぞれ、メチル、ＨＯ−、ＭｅＯ−、Ｈ２Ｎ−、ＭｅＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）−、ＨＯ２Ｃ−、（ＨＯ）２Ｐ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｈ２ＮＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、Ｈ２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、オキソ、シアノ、ＨＯ２Ｃ−、ＨＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨ−、４−モルホリノ、ＨＯＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、Ｈ２ＮＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＥｔＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ、ＭｅＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝ＮＣ≡Ｎ）ＮＨ−、ＭｅＳ−、ＭｅＳＯ２、−ＭｅＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）−、ＭｅＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、イミダゾリルアミノ−、イミダゾリル、テトラゾリル、スピロシクロプロピル、ＦＣＨ２ＣＨ２ＮＨ、１−ピロリジニル、３−フルオロ−１−ピロリジニル、３−オキソ−１−ピペラジニル、１−アゼチジニル、１，１−ジオキソ−２−イソチアゾリジニル、２−オキソ−１−ピロリジニル、Ｈ２ＮＣＯＮＨ−、Ｈ２ＮＣＯ２−、ＨＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−、ＭｅＮＨ−、Ｍｅ２Ｎ−及びＭｅＣＯＮＭｅから独立して選択される、２個までの基で場合により置換されている、請求項２６〜３２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ２が、場合により置換されている、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロアリール又はシクロアルキル基であり；それぞれ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＯＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ヒドロキシ（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルアルキル、（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ２−Ｃ４）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、ハロ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ハロ（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルアルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ、ハロ（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルチオから独立して選択される、４個までの基で場合により置換されており；
Ｒ３が、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ビニル、アリル又はエトキシエチルであり、それぞれ、メチル、ＨＯ−、ＭｅＯ−、Ｈ２Ｎ−、ＭｅＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）−、ＨＯ２Ｃ−、（ＨＯ）２Ｐ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｈ２ＮＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、Ｈ２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、オキソ、シアノ、ＨＯ２Ｃ−、ＨＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨ−、４−モルホリノ、ＨＯＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、Ｈ２ＮＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＥｔＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ、ＭｅＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝ＮＣ≡Ｎ）ＮＨ−、ＭｅＳ−、ＭｅＳＯ２、−ＭｅＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）−、ＭｅＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、イミダゾリルアミノ−、イミダゾリル、テトラゾリル、スピロシクロプロピル、ＦＣＨ２ＣＨ２ＮＨ、１−ピロリジニル、３−フルオロ−１−ピロリジニル、３−オキソ−１−ピペラジニル、１−アゼチジニル、１，１−ジオキソ−２−イソチアゾリジニル、２−オキソ−１−ピロリジニル、Ｈ２ＮＣＯＮＨ−、Ｈ２ＮＣＯ２−、ＨＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−、ＭｅＮＨ−、Ｍｅ２Ｎ−及びＭｅＣＯＮＭｅから独立して選択される、２個までの基で場合により置換されている、請求項２６〜３２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ２が、場合により置換されている、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロアリール又はシクロアルキル基であり；それぞれ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＯＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ヒドロキシ（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルアルキル、（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ２−Ｃ４）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、ハロ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ハロ（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルアルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ、ハロ（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルチオから独立して選択される、４個までの基で場合により置換されており；
Ｒ３が、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ビニル、アリル又はエトキシエチルであり、それぞれ、メチル、ＨＯ−、ＭｅＯ−、Ｈ２Ｎ−、ＭｅＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）−、ＨＯ２Ｃ−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、オキソ、シアノ、ＨＯＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＥｔＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ、ＭｅＳ−、ＭｅＳＯ２、−ＭｅＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）−、２−オキソ−１−ピロリジニル、Ｈ２ＮＣＯＮＨ−、Ｈ２ＮＣＯ２−、ＨＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−、ＭｅＮＨ−、Ｍｅ２Ｎ−及びＭｅＣＯＮＭｅから独立して選択される、２個までの基で場合により置換されている、請求項２６〜３２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ２が、フェニル、フルオロフェニル、イソプロピル、シクロプロピル、ｔ−ブチル、シクロプロピルメチル又はトリフルオロエチルであり、それぞれ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルコキシ、ハロゲン及びシアノから独立して選択される、１〜３個の基で場合により置換されており；
Ｒ３が、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ビニル、アリル又はエトキシエチルであり、それぞれ、メチル、ＨＯ−、ＭｅＯ−、Ｈ２Ｎ−、ＭｅＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）−、ＨＯ２Ｃ−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、オキソ、シアノ、ＨＯＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＥｔＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ、ＭｅＳ−、ＭｅＳＯ２、−ＭｅＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）−、２−オキソ−１−ピロリジニル、Ｈ２ＮＣＯＮＨ−、Ｈ２ＮＣＯ２−、ＨＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−、ＭｅＮＨ−、Ｍｅ２Ｎ−及びＭｅＣＯＮＭｅから独立して選択される、２個までの基で場合により置換されており；
Ｃｙ１により示される基が、ハロ、メチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、メトキシ、メトキシカルボニル、カルボキシ、エトキシカルボニルメトキシ、２−ヒドロキシ−２−メチルプロポキシ、シアノ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロエトキシ、ｔ−ブトキシカルボニル、ヒドロキシメチル、２−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、メトキシメチル、メチルスルホニル、メチルスルホニルアミノ、Ｎ−メチル−メチルスルホニルアミノ及びベンジルオキシカルボニルから独立して選択される、１〜４個の基で場合により置換されており；そして、
構造式（ＩＩＩ）〜（ＩＩＩ−Ｃ）のオキソジヒドロピリジル環基が、メチル、エチル、プロピル、シクロプロピル、ハロ、ヒドロキシ、メトキシ、ヒドロキシメチル、メトキシカルボニル、アミノ、アミノメチル、シアノ、カルバモイル、メチル-カルバモイル、ジメチルカルバモイル、（２−メトキシエチル）アミノカルボニル、アセチルアミノメチル、メチルスルホニル、アセチルアミノメチル、メチルスルホニル、メチルスルホニルアミノ、Ｎ−メチル−メチルスルホニルアミノ、メチルアミノスルホニル、イソプロピルアミノスルホニル、ジメチル-アミノ-スルホニル、ピロリジン−１−スルホニル、メチルスルホニル-アミノ-メチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、２−フルオロエチル、アセチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル及び２−ヒドロキシ−２−プロピルから独立して選択される、１〜４個の基で場合により置換されている、請求項２６〜３６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ２が、場合により（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルコキシ、ハロゲン及びシアノから独立して選択される、１〜３個の基で置換されているフェニルであり；
Ｒ３が、２−メチルアリル、ＭｅＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）ＣＭｅ２ＣＨ２、３−ヒドロキシプロピル、３−ヒドロキシ−３−メチルブチル、２−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル又は２−シアノ−２−メチルプロピルであり；
Ｃｙ１により示される基が、ハロ、メチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、メトキシ、メトキシカルボニル、カルボキシ、エトキシカルボニルメトキシ、２−ヒドロキシ−２−メチルプロポキシ、シアノ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロエトキシ、ｔ−ブトキシカルボニル、ヒドロキシメチル、２−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、メトキシメチル、メチルスルホニル、メチルスルホニルアミノ、Ｎ−メチル−メチルスルホニルアミノ及びベンジルオキシカルボニルから独立して選択される、１〜４個の基で場合により置換されており；そして、
構造式（ＩＩＩ）〜（ＩＩＩ−Ｃ）のオキソジヒドロピリジル環基が、メチル、エチル、プロピル、シクロプロピル、ハロ、ヒドロキシ、メトキシ、ヒドロキシメチル、メトキシカルボニル、アミノ、シアノ、カルバモイル、メチル-カルバモイル、ジメチルカルバモイル、メチルスルホニル、メチルスルホニルアミノ、Ｎ−メチル−メチルスルホニルアミノ、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、２−フルオロエチル、アセチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル及び２−ヒドロキシ−２−プロピルから独立して選択される、１〜４個の基で場合により置換されている、請求項２６〜３６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ２が、フェニル又はフルオロフェニルであり；
Ｒ３が、２−メチルアリル、２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル又は２−シアノ−２−メチルプロピルであり；そして、
Ｃｙ１により示される基が、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチル、エチル、シクロプロピル、ＯＣＨＦ２又はＣＦ３で場合により置換されており；そして、
構造式（ＩＩＩ）〜（ＩＩＩ−Ｃ）のオキソジヒドロピリジル環が、メチル、エチル、プロピル、シクロプロピル、ジフルオロメチル、２−フルオロエチル又は２，２，２−トリフルオロエチルで環窒素が場合により置換されている、請求項２６〜３６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４０】
構造式（ＩＶ）：
【化７９】
により示される請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容し得る塩、エナンチオマー若しくはジアステレオマー。
【請求項４１】
Ｃｙ１が、場合により置換されている、シクロヘキシル、ピペリジニル、ピロリジニル、フェニル、ナフチル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、フリル、チエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾチアゾリル、イミダゾピリダジニル又はトリアゾロピリジニル基である、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４２】
構造式（ＩＶ−Ａ）：
【化８０】
により示される請求項４１に記載の化合物又はその薬学的に許容し得る塩、エナンチオマー若しくはジアステレオマー。
【請求項４３】
構造式（ＩＶ−Ｂ）：
【化８１】
により示される請求項４２に記載の化合物又はその薬学的に許容し得る塩、エナンチオマー若しくはジアステレオマー。
【請求項４４】
Ｃｙ１が、場合により置換されている、シクロヘキシル、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、チアゾリル、トリアゾリル、ピペリジニル、ピロリジニル又はベンゾチアゾリルである、請求項４３に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｃｙ１が、場合により置換されているフェニルである、請求項４４に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｒ３が、（Ｃ３−Ｃ６）アルケニル、ヒドロキシ（Ｃ２−Ｃ５）アルキル、シアノ（Ｃ２−Ｃ５）アルキル、ジヒドロキシ（Ｃ３−Ｃ５）アルキル、ω−Ｈ２ＮＣＯ（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、Ｈ２ＮＳＯ２Ｏ（Ｃ２−Ｃ５）アルキル、Ｈ２ＮＳＯ２ＮＨ（Ｃ２−Ｃ５）アルキル、オキソ（Ｃ２−Ｃ５）アルキル、ＭｅＣ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ２−Ｃ５）アルキル、ＭｅＳＯ２ＮＨ（Ｃ２−Ｃ５）アルキル又はＭｅＳＯ２ＮＨ（Ｃ２−Ｃ５）アルキルである、請求項４０〜４５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｒ３が、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ビニル、アリル又はエトキシエチルであり、それぞれ、メチル、ＨＯ−、ＭｅＯ−、Ｈ２Ｎ−、ＭｅＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）−、ＨＯ２Ｃ−、（ＨＯ）２Ｐ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｈ２ＮＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、Ｈ２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、オキソ、シアノ、ＨＯ２Ｃ−、ＨＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨ−、４−モルホリノ、ＨＯＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、Ｈ２ＮＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＥｔＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ、ＭｅＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝ＮＣ≡Ｎ）ＮＨ−、ＭｅＳ−、ＭｅＳＯ２、−ＭｅＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）−、ＭｅＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、イミダゾリルアミノ−、イミダゾリル、テトラゾリル、スピロシクロプロピル、ＦＣＨ２ＣＨ２ＮＨ、１−ピロリジニル、３−フルオロ−１−ピロリジニル、３−オキソ−１−ピペラジニル、１−アゼチジニル、１，１−ジオキソ−２−イソチアゾリジニル、２−オキソ−１−ピロリジニル、Ｈ２ＮＣＯＮＨ−、Ｈ２ＮＣＯ２−、ＨＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−、ＭｅＮＨ−、Ｍｅ２Ｎ−及びＭｅＣＯＮＭｅから独立して選択される、２個までの基で場合により置換されている、請求項４０〜４５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｒ２が、場合により置換されている、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロアリール又はシクロアルキル基であり；それぞれ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＯＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ヒドロキシ（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルアルキル、（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ２−Ｃ４）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、ハロ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ハロ（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルアルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ、ハロ（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルチオから独立して選択される、４個までの基で場合により置換されており；
Ｒ３が、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ビニル、アリル又はエトキシエチルであり、それぞれ、メチル、ＨＯ−、ＭｅＯ−、Ｈ２Ｎ−、ＭｅＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）−、ＨＯ２Ｃ−、（ＨＯ）２Ｐ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｈ２ＮＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、Ｈ２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、オキソ、シアノ、ＨＯ２Ｃ−、ＨＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨ−、４−モルホリノ、ＨＯＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、Ｈ２ＮＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＥｔＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ、ＭｅＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝ＮＣ≡Ｎ）ＮＨ−、ＭｅＳ−、ＭｅＳＯ２、−ＭｅＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）−、ＭｅＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、イミダゾリルアミノ−、イミダゾリル、テトラゾリル、スピロシクロプロピル、ＦＣＨ２ＣＨ２ＮＨ、１−ピロリジニル、３−フルオロ−１−ピロリジニル、３−オキソ−１−ピペラジニル、１−アゼチジニル、１，１−ジオキソ−２−イソチアゾリジニル、２−オキソ−１−ピロリジニル、Ｈ２ＮＣＯＮＨ−、Ｈ２ＮＣＯ２−、ＨＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−、ＭｅＮＨ−、Ｍｅ２Ｎ−及びＭｅＣＯＮＭｅから独立して選択される、２個までの基で場合により置換されている、請求項４０〜４５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４９】
Ｒ２が、場合により置換されている、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロアリール又はシクロアルキル基であり；それぞれ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＯＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ヒドロキシ（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルアルキル、（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ２−Ｃ４）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、ハロ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ハロ（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルアルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ、ハロ（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルチオから独立して選択される、４個までの基で場合により置換されており；
Ｒ３が、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ビニル、アリル又はエトキシエチルであり、それぞれ、メチル、ＨＯ−、ＭｅＯ−、Ｈ２Ｎ−、ＭｅＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）−、ＨＯ２Ｃ−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、オキソ、シアノ、ＨＯＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＥｔＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ、ＭｅＳ−、ＭｅＳＯ２、−ＭｅＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）−、２−オキソ−１−ピロリジニル、Ｈ２ＮＣＯＮＨ−、Ｈ２ＮＣＯ２−、ＨＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−、ＭｅＮＨ−、Ｍｅ２Ｎ−及びＭｅＣＯＮＭｅから独立して選択される、２個までの基で場合により置換されている、請求項４０〜４５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５０】
Ｒ２が、フェニル、フルオロフェニル、イソプロピル、シクロプロピル、ｔ−ブチル、シクロプロピルメチル又はトリフルオロエチルであり、それぞれ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルコキシ、ハロゲン及びシアノから独立して選択される、１〜３個の基で場合により置換されており；
Ｒ３が、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ビニル、アリル又はエトキシエチルであり、それぞれ、メチル、ＨＯ−、ＭｅＯ−、Ｈ２Ｎ−、ＭｅＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）−、ＨＯ２Ｃ−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、オキソ、シアノ、ＨＯＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＥｔＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ、ＭｅＳ−、ＭｅＳＯ２、−ＭｅＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）−、２−オキソ−１−ピロリジニル、Ｈ２ＮＣＯＮＨ−、Ｈ２ＮＣＯ２−、ＨＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−、ＭｅＮＨ−、Ｍｅ２Ｎ−及びＭｅＣＯＮＭｅから独立して選択される、２個までの基で場合により置換されており；そして、
Ｃｙ１により示される基が、ハロ、メチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、メトキシ、メトキシカルボニル、カルボキシ、エトキシカルボニルメトキシ、２−ヒドロキシ−２−メチルプロポキシ、シアノ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロエトキシ、ｔ−ブトキシカルボニル、ヒドロキシメチル、２−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、メトキシメチル、メチルスルホニル、メチルスルホニルアミノ、Ｎ−メチル−メチルスルホニルアミノ及びベンジルオキシカルボニルから独立して選択される、１〜４個の基で場合により置換されている、請求項４０〜４９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｒ２が、場合により（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルコキシ、ハロゲン及びシアノから独立して選択される、１〜３個の基で置換されているフェニルであり；
Ｒ３が、２−メチルアリル、ＭｅＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）ＣＭｅ２ＣＨ２、３−ヒドロキシプロピル、３−ヒドロキシ−３−メチルブチル、２−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル又は２−シアノ−２−メチルプロピルであり；
Ｃｙ１により示される基が、ハロ、メチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、メトキシ、メトキシカルボニル、カルボキシ、エトキシカルボニルメトキシ、２−ヒドロキシ−２−メチルプロポキシ、シアノ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロエトキシ、ｔ−ブトキシカルボニル、ヒドロキシメチル、２−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、メトキシメチル、メチルスルホニル、メチルスルホニルアミノ、Ｎ−メチル−メチルスルホニルアミノ及びベンジルオキシカルボニルから独立して選択される、１〜４個の基で場合により置換されており；そして、
構造式（ＩＩＩ）〜（ＩＩＩ−Ｂ）のオキソジヒドロピリジル環基が、メチル、エチル、プロピル、シクロプロピル、ハロ、ヒドロキシ、メトキシ、ヒドロキシメチル、メトキシカルボニル、アミノ、シアノ、カルバモイル、メチル-カルバモイル、ジメチルカルバモイル、メチルスルホニル、メチルスルホニルアミノ、Ｎ−メチル−メチルスルホニルアミノ、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、２−フルオロエチル、アセチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル及び２−ヒドロキシ−２−プロピルから独立して選択される、１〜４個の基で場合により置換されている、請求項４０〜４９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５２】
Ｒ２が、フェニル又はフルオロフェニルであり；
Ｒ３が、２−メチルアリル、２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル又は２−シアノ−２−メチルプロピルであり；そして、
Ｃｙ１により示される基が、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチル、エチル、シクロプロピル、ＯＣＨＦ２又はＣＦ３で場合により置換されている、請求項４０〜４９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５３】
構造式（ＩＩ−Ｇ）：
【化８２】
[式中、Ｃｙ２は、場合によりメチル、シクロプロピル、シアノ、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＭｅ又はＣＯＮＭｅ２で置換されている、ピリジル、ピリダジニル又はピリミジニル基である]
により示される請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容し得る塩、エナンチオマー若しくはジアステレオマー。
【請求項５４】
構造式（ＩＩ−Ｇ）：
【化８３】
[式中、Ｃｙ２は、場合によりメチル、エチル、プロピル、イソプロピル又はシクロプロピルで環窒素が置換されているオキソジヒドロピリジル基である]
により示される請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容し得る塩、エナンチオマー若しくはジアステレオマー。
【請求項５５】
構造式（ＩＩ−Ｈ）：
【化８４】
[式中、Ｃｙ２は、場合によりメチル、シクロプロピル、シアノ、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＭｅ又はＣＯＮＭｅ２で置換されている、ピリジル、ピリダジニル又はピリミジニル基である]
により示される請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容し得る塩、エナンチオマー若しくはジアステレオマー。
【請求項５６】
構造式（ＩＩ−Ｈ）：
【化８５】
[式中、Ｃｙ２は、場合によりメチル、エチル、プロピル、イソプロピル又はシクロプロピルで環窒素が置換されているオキソジヒドロピリジル基である]
により示される請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容し得る塩、エナンチオマー若しくはジアステレオマー。
【請求項５７】
１１β−ＨＳＤ１の活性又は発現に関連する疾患を有する対象を処置する方法であって、前記対象に有効量の請求項１〜５６のいずれか一項に記載の化合物を投与する工程を含む方法。
【請求項５８】
対象がヒトである、請求項５７に記載の方法。
【請求項５９】
１１β−ＨＳＤ１活性を阻害する方法であって、そのような処置を必要とする哺乳動物に有効量の請求項１〜５６のいずれか一項に記載の化合物を投与する工程を含む方法。
【請求項６０】
哺乳動物がヒトである、請求項５９に記載の方法。
【請求項６１】
ｉ）薬学的に許容し得る担体又は希釈剤；及びｉｉ）請求項１〜５６のいずれか一項に記載の化合物；又はその薬学的に許容し得る塩、エナンチオマー若しくはジアステレオマーを含む、医薬組成物。
【公表番号】特表２０１２−５２８８２２（Ｐ２０１２−５２８８２２Ａ）
【公表日】平成２４年１１月１５日（２０１２．１１．１５）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１２−５１３５８６（Ｐ２０１２−５１３５８６）
【出願日】平成２２年６月１日（２０１０．６．１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２０１０／０５７５８１
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／１３９６７３
【国際公開日】平成２２年１２月９日（２０１０．１２．９）
【出願人】（５０３３８５９２３）ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング (976)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２４年１１月１５日（２０１２．１１．１５）
【国際特許分類】
【出願日】平成２２年６月１日（２０１０．６．１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２０１０／０５７５８１
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／１３９６７３
【国際公開日】平成２２年１２月９日（２０１０．１２．９）
【出願人】（５０３３８５９２３）ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング (976)
【Ｆターム（参考）】
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