１１−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型酵素の阻害薬
本発明は、１１−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型酵素の阻害薬である化合物に関する。本発明はさらに、非インシュリン依存性２型糖尿病、インシュリン耐性、肥満、脂質障害、メタボリック症候群ならびに過剰の糖質コルチコイド作用が介在する他の疾患および状態の治療における１１−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型酵素の阻害薬の使用に関するものでもある。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式（Ｉ）の化合物または製薬上許容される塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩もしくはそれらの組み合わせ。
【化１】
［式中、
Ａ１、Ａ２、Ａ３およびＡ４のうちの一つは、アルキル−ＮＨ−アルキル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、シクロアルキル、シクロアルキルカルボニル、シクロアルキルスルホニル、アリールカルボニル、アリールスルホニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシアルキル、複素環カルボニル、複素環スルホニル、アリール１、アリールアルキル、アリールオキシアルキル、カルボキシアルキル、カルボキシシクロアルキル、ハロアルキル、複素環アルキル、複素環オキシアルキル、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ５Ｒ６）、−ＮＲ７−［Ｃ（Ｒ８Ｒ９）］ｎ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１０、−Ｏ−［Ｃ（Ｒ１１Ｒ１２）］ｐ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１３、−ＯＲ１４ａ、−Ｎ（Ｒ１５Ｒ１６）、−ＣＯ２Ｒ１７、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１８Ｒ１９）、−Ｃ（Ｒ２０Ｒ２１）−ＯＲ２２、−Ｃ（Ｒ２３Ｒ２４）−Ｎ（Ｒ２５Ｒ２６）および複素環からなる群から選択され；ただし、５員複素環は２個の酸素原子を含むことはできず、ならびにＡ１、Ａ２、Ａ３およびＡ４からなる群の残りの構成員はそれぞれ個別に水素、アルキル、アルキル−ＮＨ−アルキル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、シクロアルキル、シクロアルキルカルボニル、シクロアルキルスルホニル、アリールカルボニル、アリールスルホニル、複素環カルボニル、複素環スルホニル、アリール、アリールアルキル、アリールオキシアルキル、カルボキシアルキル、カルボキシシクロアルキル、ハロゲン、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシアルキル、複素環、複素環アルキル、複素環オキシアルキル、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ５Ｒ６）、−ＮＲ７−［Ｃ（Ｒ８Ｒ９）］ｎ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１０、−Ｏ−［Ｃ（Ｒ１１Ｒ１２）］ｐ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１３、−ＯＲ１４ｂ、−Ｎ（Ｒ１５Ｒ１６）、−ＣＯ２Ｒ１７、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１８Ｒ１９）、−Ｃ（Ｒ２０Ｒ２１）−ＯＲ２２および−Ｃ（Ｒ２３Ｒ２４）−Ｎ（Ｒ２５Ｒ２６）からなる群から選択され；
ｎは、０または１であり；
ｐは、０または１であり；
Ｄは、結合、−Ｃ（Ｒ２７Ｒ２８）−Ｘ−および−Ｃ（Ｒ２７Ｒ２８）−Ｃ（Ｒ２９Ｒ３０）−Ｘ−からなる群から選択され；
Ｅは、シクロアルキル、アルキル、アリール、ヘテロアリールおよび複素環からなる群から選択され；前記ヘテロアリールおよび前記複素環は、利用可能な炭素原子を介して親分子部分に懸垂しており、またはＲ４およびＥがそれらが結合している原子と一体となってシクロアルキルおよび複素環からなる群から選択される環を形成しており；
Ｘは、結合、−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−および−Ｓ（Ｏ）２−からなる群から選択され；
Ｒ１は、水素およびアルキルからなる群から選択され；
Ｒ２は、水素、アルキルおよびシクロアルキルからなる群から選択され；
Ｒ３およびＲ４は、それぞれ独立に水素、アルキル、カルボキシアルキル、カルボキシシクロアルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、複素環および複素環アルキルからなる群から選択されるか、またはＲ３およびＲ４がそれらが結合している原子と一体となってシクロアルキルおよび複素環からなる群から選択される環を形成しており；
Ｒ５およびＲ６は、それぞれ独立に水素、アルコキシ、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、カルボキシ、カルボキシアルキル、カルボキシシクロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルオキシ、シクロアルキルスルホニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールオキシ、アリールオキシアルキル、アリールスルホニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルキルカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロアリールオキシアルキル、ヘテロアリールスルホニル、複素環、複素環アルキル、複素環アルキルカルボニル、複素環カルボニル、複素環オキシアルキル、複素環オキシ、複素環スルホニルおよびヒドロキシからなる群から選択されるか、またはＲ５およびＲ６がそれらが結合している原子と一体となって複素環を形成しており；
Ｒ７は、水素、アルキル、カルボキシアルキル、シクロアルキル、カルボキシシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、アリールオキシアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシアルキル、複素環、複素環アルキルおよび複素環オキシアルキルからなる群から選択され；
Ｒ８およびＲ９は、それぞれ独立に水素およびアルキルからなる群から選択されるか、Ｒ８とＲ９がそれらが結合している原子と一体となってシクロアルキルおよび複素環からなる群から選択される環を形成しており；
Ｒ１０は、水素、アルキル、カルボキシアルキル、シクロアルキル、カルボキシシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールオキシアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、シクロアルキルオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールオキシアルキル、複素環、複素環アルキル、複素環オキシ、複素環オキシアルキルおよび−Ｎ（Ｒ３２Ｒ３３）からなる群から選択され；
Ｒ１１およびＲ１２は、それぞれ独立に水素およびアルキルからなる群から選択され、またはＲ１１およびＲ１２がそれらが結合している原子と一体となってシクロアルキルおよび複素環からなる群から選択される環を形成しており；
Ｒ１３は、ヒドロキシおよび−Ｎ（Ｒ３４Ｒ３５）からなる群から選択され；
Ｒ１４ａは、カルボキシアルキル、シクロアルキル、カルボキシシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、アリールオキシアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシアルキル、複素環、複素環アルキルおよび複素環オキシアルキルからなる群から選択され；
Ｒ１４ｂは、水素、アルキル、カルボキシアルキル、シクロアルキル、カルボキシシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、アリールオキシアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシアルキル、複素環、複素環アルキルおよび複素環オキシアルキルからなる群から選択され；
Ｒ１５およびＲ１６は、それぞれ独立に水素、アルキル、アルキルカルボニル、カルボキシアルキル、シクロアルキル、カルボキシシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールオキシアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルキルカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロアリールオキシアルキル、ヘテロアリールスルホニル、複素環、複素環アルキル、複素環アルキルカルボニル、複素環カルボニル、複素環オキシアルキル、複素環スルホニル、アルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニルおよびアリールスルホニルからなる群から選択され、またはＲ１５およびＲ１６がそれらが結合している原子と一体となって複素環を形成しており；
Ｒ１７は、水素、アルキル、カルボキシアルキル、シクロアルキル、カルボキシシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、アリールオキシアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシアルキル、複素環、複素環アルキルおよび複素環オキシアルキルからなる群から選択され； Ｒ１８およびＲ１９は、それぞれ独立に水素、アルコキシ、アルキル、アルキルスルホニル、カルボキシ、カルボキシアルキル、カルボキシシクロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルオキシ、シクロアルキルスルホニル、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールオキシアルキル、アリールスルホニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシアルキル、ヘテロアリールスルホニル、複素環、複素環アルキル、複素環オキシアルキル、複素環オキシ、複素環スルホニルおよびヒドロキシからなる群から選択され、またはＲ１８およびＲ１９がそれらが結合している原子と一体となって複素環を形成しており；
Ｒ２０、Ｒ２１およびＲ２２は、それぞれ独立に水素、アルキル、アリール、アリールアルキル、カルボキシアルキル、カルボキシシクロアルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、複素環および複素環アルキルからなる群から選択され；
Ｒ２３およびＲ２４は、それぞれ独立に水素、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アリール、アリールカルボニル、アリールスルホニル、カルボキシアルキル、カルボキシシクロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルカルボニル、シクロアルキルスルホニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロアリールスルホニル、複素環、複素環カルボニルおよび複素環スルホニルからなる群から選択され；
Ｒ２５およびＲ２６は、それぞれ独立に水素、アルコキシ、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アリール、アリールカルボニル、アリールオキシ、アリールスルホニル、カルボキシアルキル、カルボキシシクロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルカルボニル、シクロアルキルオキシ、シクロアルキルスルホニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールスルホニル、複素環、複素環カルボニル、複素環オキシ、複素環スルホニルおよびヒドロキシからなる群から選択され、またはＲ２５およびＲ２６がそれらが結合している窒素と一体となって、ヘテロアリールおよび複素環からなる群から選択される環を形成しており；
Ｒ２７およびＲ２８は、それぞれ独立に水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよび複素環からなる群から選択され、またはＲ２７およびＲ２８がそれらが結合している原子と一体となってシクロアルキルおよび複素環からなる群から選択される環を形成しており、またはＲ２７およびＲ２９がそれらが結合している原子と一体となってシクロアルキルおよび複素環からなる群から選択される環を形成しており、またはＲ２８およびＲ４がそれらが結合している原子と一体となってシクロアルキルおよび複素環からなる群から選択される環を形成しており；
Ｒ２９およびＲ３０は、それぞれ独立に水素、アルキル、アルコキシ、アリール、アリールオキシ、シクロアルキル、シクロアルキルオキシ、ヘテロアリール、複素環および−Ｎ（Ｒ３６Ｒ３７）からなる群から選択され、またはＲ２９およびＲ３０がそれらが結合している原子と一体となってシクロアルキルおよび複素環からなる群から選択される環を形成しており、またはＲ２９およびＲ４がそれらが結合している原子と一体となってシクロアルキルおよび複素環からなる群から選択される環を形成しており、またはＲ２９およびＥがそれらが結合している原子と一体となってシクロアルキルおよび複素環からなる群から選択される環を形成しており；
Ｒ３１は、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、複素環およびヘテロアリールからなる群から選択され、またはＲ３１およびＥがそれらが結合している原子と一体となってヘテロアリールおよび複素環からなる群から選択される環を形成しており、またはＲ３１およびＲ４がそれらが結合している原子と一体となって複素環を形成しており；
Ｒ３２およびＲ３３は、それぞれ独立に水素、アルキル、カルボキシ、カルボキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルオキシ、カルボキシシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールオキシアルキル、複素環、複素環アルキル、複素環オキシアルキル、複素環オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、アリールスルホニルおよび複素環スルホニルからなる群から選択され、またはＲ３２およびＲ３３がそれらが結合している原子と一体となって複素環を形成しており；
Ｒ３４およびＲ３５は、それぞれ独立に水素、アルキル、カルボキシ、カルボキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルオキシ、カルボキシシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールオキシアルキル、複素環、複素環アルキル、複素環オキシアルキル、複素環オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、アリールスルホニルおよび複素環スルホニルからなる群から選択され、またはＲ３４およびＲ３５がそれらが結合している原子と一体となって複素環を形成しており；ならびに
Ｒ３６およびＲ３７は、それぞれ独立に水素、アルキルおよびアリールからなる群から選択される。］
【請求項２】
Ａ２、Ａ３およびＡ４が水素であり；ならびに
Ｒ１およびＲ２が水素である請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ａ２、Ａ３およびＡ４が水素であり；
Ｒ１およびＲ２が水素であり；ならびに
Ｄが結合である請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ａ２、Ａ３およびＡ４が水素であり；
Ｒ１およびＲ２が水素であり；
Ｄが結合であり；ならびに
Ｅが、アルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ａ２、Ａ３およびＡ４が水素であり；
Ｒ１およびＲ２が水素であり；
Ｄが結合であり；
Ｅが、アルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｒ３およびＲ４が水素であり；ならびに
Ａ１が、ヘテロアリール、−ＣＯ２Ｒ１７、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１８Ｒ１９）、アルキルスルホニルおよび−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ５Ｒ６）からなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ａ２、Ａ３およびＡ４が水素であり；
Ｒ１およびＲ２が水素であり；
Ｄが結合であり；
Ｅが、アルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｒ３が水素であり；
Ｒ４がアルキルであり；ならびに
Ａ１が、ヘテロアリール、−ＣＯ２Ｒ１７、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１８Ｒ１９）、アルキルスルホニルおよび−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ５Ｒ６）からなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ａ２、Ａ３およびＡ４が水素であり；
Ｒ１およびＲ２が水素であり；
Ｄが結合であり；
Ｅがアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｒ３およびＲ４がアルキルであり；ならびに
Ａ１が、ヘテロアリール、−ＣＯ２Ｒ１７、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１８Ｒ１９）、アルキルスルホニルおよび−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ５Ｒ６）からなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ａ２、Ａ３およびＡ４が水素であり；
Ｒ１およびＲ２が水素であり；
Ｄが結合であり；
Ｅがアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｒ３およびＲ４がそれらが結合している原子と一体となって、シクロアルキルおよび複素環からなる群から選択される環を形成している請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ａ２、Ａ３およびＡ４が水素であり；
Ｒ１およびＲ２が水素であり；
Ｄが結合であり；
Ｅがアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｒ３およびＲ４がそれらが結合している原子と一体となってシクロアルキル環を形成しており；ならびに
Ａ１が、ヘテロアリール、−ＣＯ２Ｒ１７、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１８Ｒ１９）、アルキルスルホニルおよび−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ５Ｒ６）からなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ａ２、Ａ３およびＡ４が水素であり；
Ｒ１およびＲ２が水素であり；
Ｄが結合であり；
Ｒ４およびＥがそれらが結合している原子と一体となってシクロアルキルおよび複素環からなる群から選択される環を形成しており；ならびに
Ａ１が、ヘテロアリール、−ＣＯ２Ｒ１７、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１８Ｒ１９）、アルキルスルホニルおよび−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ５Ｒ６）からなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
下記式（ＩＩ）を有する請求項１０の化合物または製薬上許容される塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩もしくはそれらの組み合わせ。
【化２】
［式中、
ｔは、１または２であり；
Ａ２、Ａ３およびＡ４は、水素であり；
Ｒ１およびＲ２は、水素であり；
Ｒ３は、アルキルであり；
Ａ１は、ヘテロアリール、−ＣＯ２Ｒ１７、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１８Ｒ１９）、アルキルスルホニルおよび−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ５Ｒ６）からなる群から選択され；ならびに
Ｒ３８は、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；前記アリールアルキルの前記アリールおよび前記ヘテロアリールアルキルの前記ヘテロアリールは、それぞれ独立に未置換であるかまたは、アルキル、ハロゲンおよびハロアルキルからなる群から選択される１、２または３個の置換基で置換されている。］
【請求項１２】
下記式（ＩＩＩ）を有する請求項１０の化合物または製薬上許容される塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩もしくはそれらの組み合わせ。
【化３】
［式中、
ｔは、１または２であり；
Ａ２、Ａ３およびＡ４は、水素であり；
Ｒ１およびＲ２は、水素であり；
Ｒ３は、アルキルであり；
Ａ１は、ヘテロアリール、−ＣＯ２Ｒ１７、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１８Ｒ１９）、アルキルスルホニルおよび−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ５Ｒ６）からなる群から選択され；ならびに
Ｒ３８は、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；前記アリールアルキルの前記アリールおよび前記ヘテロアリールアルキルの前記ヘテロアリールは、それぞれ独立に未置換であるかまたはアルキル、ハロゲンおよびハロアルキルからなる群から選択される１、２または３個の置換基で置換されている。］
【請求項１３】
Ａ２、Ａ３およびＡ４が、水素であり；
Ｒ１およびＲ２が、水素であり；ならびに
Ｄが、−Ｃ（Ｒ２７Ｒ２８）−Ｘ−および−Ｃ（Ｒ２７Ｒ２８）−Ｃ（Ｒ２９Ｒ３０）−Ｘ−からなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ａ２、Ａ３およびＡ４が、水素であり；
Ｒ１およびＲ２が、水素であり；
Ｄが、−Ｃ（Ｒ２７Ｒ２８）−Ｘ−および−Ｃ（Ｒ２７Ｒ２８）−Ｃ（Ｒ２９Ｒ３０）−Ｘ−からなる群から選択され；ならびに
Ｅが、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
Ａ２、Ａ３およびＡ４が、水素であり；
Ｒ１およびＲ２が、水素であり；
Ｄが、−Ｃ（Ｒ２７Ｒ２８）−Ｘ−および−Ｃ（Ｒ２７Ｒ２８）−Ｃ（Ｒ２９Ｒ３０）−Ｘ−からなる群から選択され；
Ｅが、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され；ならびに
Ｘが、結合である請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
Ａ２、Ａ３およびＡ４が、水素であり；
Ｒ１およびＲ２が、水素であり；
Ｄが、−Ｃ（Ｒ２７Ｒ２８）−Ｘ−および−Ｃ（Ｒ２７Ｒ２８）−Ｃ（Ｒ２９Ｒ３０）−Ｘ−からなる群から選択され；
Ｅが、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｘが、結合であり；
Ｒ３およびＲ４が、水素であり；
Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、Ｒ３０がそれぞれ独立に、水素およびアルキルからなる群から選択され；ならびに
Ａ１が、ヘテロアリール、−ＣＯ２Ｒ１７、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１８Ｒ１９）、アルキルスルホニルおよび−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ５Ｒ６）からなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
Ａ２、Ａ３およびＡ４が、水素であり；
Ｒ１およびＲ２が、水素であり；
Ｄが、−Ｃ（Ｒ２７Ｒ２８）−Ｘ−および−Ｃ（Ｒ２７Ｒ２８）−Ｃ（Ｒ２９Ｒ３０）−Ｘ−からなる群から選択され；
Ｅが、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｘが、結合であり；
Ｒ３が、水素であり；
Ｒ４が、アルキルであり；
Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９およびＲ３０が、それぞれ独立に水素およびアルキルからなる群から選択され；ならびに
Ａ１が、ヘテロアリール、−ＣＯ２Ｒ１７、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１８Ｒ１９）、アルキルスルホニルおよび−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ５Ｒ６）からなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
Ａ２、Ａ３およびＡ４が、水素であり；
Ｒ１およびＲ２が、水素であり；
Ｄが、−Ｃ（Ｒ２７Ｒ２８）−Ｘ−および−Ｃ（Ｒ２７Ｒ２８）−Ｃ（Ｒ２９Ｒ３０）−Ｘ−からなる群から選択され；
Ｅが、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｘが、結合であり；
Ｒ３およびＲ４が、アルキルであり；
Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９およびＲ３０が、それぞれ独立に水素およびアルキルからなる群から選択され；ならびに
Ａ１が、ヘテロアリール、−ＣＯ２Ｒ１７、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１８Ｒ１９）、アルキルスルホニルおよび−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ５Ｒ６）からなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
Ａ２、Ａ３およびＡ４が、水素であり；
Ｒ１およびＲ２が、水素であり；
Ｄが、−Ｃ（Ｒ２７Ｒ２８）−Ｘ−および−Ｃ（Ｒ２７Ｒ２８）−Ｃ（Ｒ２９Ｒ３０）−Ｘ−からなる群から選択され；
Ｅが、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｘが、結合であり；ならびに
Ｒ３およびＲ４がそれらが結合している原子と一体となって、シクロアルキルおよび複素環からなる群から選択される環を形成している請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
Ａ２、Ａ３およびＡ４が、水素であり；
Ｒ１およびＲ２が、水素であり；
Ｄが、−Ｃ（Ｒ２７Ｒ２８）−Ｘ−および−Ｃ（Ｒ２７Ｒ２８）−Ｃ（Ｒ２９Ｒ３０）−Ｘ−からなる群から選択され；
Ｅが、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｘが、結合であり；
Ｒ３およびＲ４がそれらが結合している原子と一体となって、シクロアルキル環を形成しており；
Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９およびＲ３０が、それぞれ独立に水素およびアルキルからなる群から選択され；ならびに
Ａ１が、ヘテロアリール、−ＣＯ２Ｒ１７、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１８Ｒ１９）、アルキルスルホニルおよび−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ５Ｒ６）からなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
Ａ２、Ａ３およびＡ４が、水素であり；
Ｒ１およびＲ２が、水素であり；
Ｄが、−Ｃ（Ｒ２７Ｒ２８）−Ｘ−および−Ｃ（Ｒ２７Ｒ２８）−Ｃ（Ｒ２９Ｒ３０）−Ｘ−からなる群から選択され；
Ｅが、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され；ならびに
Ｘが、−Ｎ（Ｒ３１）−および−Ｏ−からなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
Ａ２、Ａ３およびＡ４が、水素であり；
Ｒ１およびＲ２が、水素であり；
Ｄが、−Ｃ（Ｒ２７Ｒ２８）−Ｘ−および−Ｃ（Ｒ２７Ｒ２８）−Ｃ（Ｒ２９Ｒ３０）−Ｘ−からなる群から選択され；
Ｅが、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｘが、−Ｎ（Ｒ３１）−および−Ｏ−からなる群から選択され；
Ｒ３およびＲ４が、水素であり；
Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９およびＲ３０が、それぞれ独立に水素およびアルキルからなる群から選択され；ならびに
Ａ１が、ヘテロアリール、−ＣＯ２Ｒ１７、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１８Ｒ１９）、アルキルスルホニルおよび−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ５Ｒ６）からなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ａ２、Ａ３およびＡ４が、水素であり；
Ｒ１およびＲ２が、水素であり；
Ｄが、−Ｃ（Ｒ２７Ｒ２８）−Ｘ−および−Ｃ（Ｒ２７Ｒ２８）−Ｃ（Ｒ２９Ｒ３０）−Ｘ−からなる群から選択され；
Ｅが、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｘが、−Ｎ（Ｒ３１）−および−Ｏ−からなる群から選択され；
Ｒ３が、水素であり；
Ｒ４が、アルキルであり；
Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９およびＲ３０が、それぞれ独立に水素およびアルキルからなる群から選択され；ならびに
Ａ１が、ヘテロアリール、−ＣＯ２Ｒ１７、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１８Ｒ１９）、アルキルスルホニルおよび−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ５Ｒ６）からなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項２４】
Ａ２、Ａ３およびＡ４が、水素であり；
Ｒ１およびＲ２が、水素であり；
Ｄが、−Ｃ（Ｒ２７Ｒ２８）−Ｘ−および−Ｃ（Ｒ２７Ｒ２８）−Ｃ（Ｒ２９Ｒ３０）−Ｘ−からなる群から選択され；
Ｅが、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｘが、−Ｎ（Ｒ３１）−および−Ｏ−からなる群から選択され；
Ｒ３およびＲ４が、アルキルであり；
Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９およびＲ３０が、それぞれ独立に水素およびアルキルからなる群から選択され；ならびに
Ａ１が、ヘテロアリール、−ＣＯ２Ｒ１７、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１８Ｒ１９）、アルキルスルホニルおよび−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ５Ｒ６）からなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項２５】
Ａ２、Ａ３およびＡ４が、水素であり；
Ｒ１およびＲ２が、水素であり；
Ｄが、−Ｃ（Ｒ２７Ｒ２８）−Ｘ−および−Ｃ（Ｒ２７Ｒ２８）−Ｃ（Ｒ２９Ｒ３０）−Ｘ−からなる群から選択され；
Ｅが、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｘが、−Ｎ（Ｒ３１）−および−Ｏ−からなる群から選択され；
Ｒ３およびＲ４がそれらが結合している原子と一体となって、シクロアルキルおよび複素環からなる群から選択される環を形成しており；
Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９およびＲ３０が、それぞれ独立に水素およびアルキルからなる群から選択され；ならびに
Ａ１が、ヘテロアリール、−ＣＯ２Ｒ１７、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１８Ｒ１９）、アルキルスルホニルおよび−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ５Ｒ６）からなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項２６】
Ａ２、Ａ３およびＡ４が、水素であり；
Ｒ１およびＲ２が、水素であり；
Ｄが、−Ｃ（Ｒ２７Ｒ２８）−Ｘ−および−Ｃ（Ｒ２７Ｒ２８）−Ｃ（Ｒ２９Ｒ３０）−Ｘ−からなる群から選択され；
Ｅが、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｘが、−Ｎ（Ｒ３１）−および−Ｏ−からなる群から選択され；
Ｒ３およびＲ４がそれらが結合している原子と一体となって、シクロアルキル環を形成しており；
Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９およびＲ３０が、それぞれ独立に水素およびアルキルからなる群から選択され；ならびに
Ａ１が、ヘテロアリール、−ＣＯ２Ｒ１７、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１８Ｒ１９）、アルキルスルホニルおよび−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ５Ｒ６）からなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｅ−４−｛［１−（４−クロロ−フェニル）−シクロブタンカルボニル］−アミノ｝−アダマンタン−１−カルボン酸；
Ｅ−４−［（１−フェニル−シクロプロパンカルボニル）−アミノ］−アダマンタン−１−カルボン酸；
Ｅ−４−（２−メチル−２−フェニル−プロピオニルアミノ）−アダマンタン−１−カルボン酸；
Ｅ−４−｛［１−（４−クロロ−フェニル）−シクロブタンカルボニル］−アミノ｝−アダマンタン−１−カルボン酸アミド；
Ｅ−４−［（１−フェニル−シクロプロパンカルボニル）−アミノ］−アダマンタン−１−カルボン酸アミド；
Ｅ−４−（２−メチル−２−フェニル−プロピオニルアミノ）−アダマンタン−１−カルボン酸アミド；
Ｅ−４−（｛［１−（４−クロロフェニル）シクロヘキシル］カルボニル｝アミノ）アダマンタン−１−カルボキサミド；
Ｅ−４−（｛［１−（４−クロロフェニル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）アダマンタン−１−カルボキサミド；
Ｅ−４−（｛［１−（４−クロロフェニル）シクロペンチル］カルボニル｝アミノ）アダマンタン−１−カルボキサミド；
Ｅ−４−｛［２−（４−クロロフェニル）−２−メチルプロパノイル］アミノ｝アダマンタン−１−カルボキサミド；
Ｅ−４−｛［（１−フェニルシクロペンチル）カルボニル］アミノ｝アダマンタン−１−カルボキサミド；
Ｅ−４−（｛［１−（３−フルオロフェニル）シクロペンチル］カルボニル｝アミノ）アダマンタン−１−カルボキサミド；
Ｅ−４−（｛［１−（２−クロロ−４−フルオロフェニル）シクロペンチル］カルボニル｝アミノ）アダマンタン−１−カルボキサミド；
Ｅ−４−（｛［１−（４−フルオロフェニル）シクロペンチル］カルボニル｝アミノ）アダマンタン−１−カルボキサミド；
Ｅ−４−（｛［１−（２−フルオロフェニル）シクロペンチル］カルボニル｝アミノ）アダマンタン−１−カルボキサミド；
Ｅ−４−｛［（１−メチルシクロヘキシル）カルボニル］アミノ｝アダマンタン−１−カルボキサミド；
Ｅ−４−（｛［１−（２，４−ジクロロフェニル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）アダマンタン−１−カルボキサミド；
Ｅ−４−（｛［１−（４−メトキシフェニル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）アダマンタン−１−カルボキサミド；
Ｅ−４−（｛［１−（４−メチルフェニル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）アダマンタン−１−カルボキサミド；
Ｅ−４−｛［２−メチル−２−（４−ピリジン−４−イルフェニル）プロパノイル］アミノ｝アダマンタン−１−カルボキサミド；
Ｅ−４−［（２−メチル−２−チエン−２−イルプロパノイル）アミノ］アダマンタン−１−カルボキサミド；
Ｅ−４−［（２−メチル−２−チエン−３−イルプロパノイル）アミノ］アダマンタン−１−カルボキサミド；
Ｅ−４−（｛２−メチル−２−［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］プロパノイル｝アミノ）アダマンタン−１−カルボキサミド；
Ｅ−４−［（２−メチル−２−｛４−［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］フェニル｝プロパノイル）アミノ］アダマンタン−１−カルボキサミド；
Ｅ−４−（｛［１−（４−メトキシフェニル）シクロペンチル］カルボニル｝アミノ）アダマンタン−１−カルボキサミド；
Ｅ−４−｛［２−（４−ブロモフェニル）−２−メチルプロパノイル］アミノ｝アダマンタン−１−カルボキサミド；
Ｅ−４−［５−（アミノカルボニル）−２−アダマンチル］−３−メチル−１−（２−メチルベンジル）−２−オキソピペリジン−３−カルボキサミド；
Ｅ−４−（アミノカルボニル）−２−アダマンチル］−１−ベンジル−３−メチル−２−オキソピロリジン−３−カルボキサミド；
Ｅ−４−（アミノカルボニル）−２−アダマンチル］−３−メチル−１−（２−メチルベンジル）−２−オキソピロリジン−３−カルボキサミド；
Ｅ−４−（アミノカルボニル）−２−アダマンチル］−１−（２−クロロベンジル）−３−メチル−２−オキソピロリジン−３−カルボキサミド；
Ｅ−４−（アミノカルボニル）−２−アダマンチル］−１−（３−クロロベンジル）−３−メチル−２−オキソピロリジン−３−カルボキサミド；
Ｅ−４−（｛２−メチル−２−［４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］プロパノイル｝アミノ）アダマンタン−１−カルボキサミド；
Ｅ−４−｛［２−（３−ブロモフェニル）−２−メチルプロパノイル］アミノ｝アダマンタン−１−カルボキサミド；
Ｅ−４−（｛２−［４−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］−２−メチルプロパノイル｝アミノ）アダマンタン−１−カルボキサミド；
Ｅ−４−｛［２−メチル−２−（４−ピリジン−３−イルフェニル）プロパノイル］アミノ｝アダマンタン−１−カルボキサミド；
４−｛［（｛（Ｅ）−４−［（２−メチル−２−チエン−２−イルプロパノイル）アミノ］−１−アダマンチル｝カルボニル）アミノ］メチル｝安息香酸；
Ｅ−４−（｛２−メチル−２−［４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］プロパノイル｝アミノ）アダマンタン−１−カルボキサミド；
Ｅ−４−（アミノカルボニル）−２−アダマンチル］−３−メチル−１−（１−メチル−１−フェニルエチル）−２−オキソピロリジン−３−カルボキサミド；
Ｅ−４−（アミノカルボニル）−２−アダマンチル］−３−メチル−２−オキソ−１−［（１Ｒ）−１−フェニルエチル］ピロリジン−３−カルボキサミド；
Ｅ−４−（アミノカルボニル）−２−アダマンチル］−３−メチル−２−オキソ−１−［（１Ｓ）−１−フェニルエチル］ピロリジン−３−カルボキサミド；
Ｅ−４−｛［２−メチル−２−（１，３−チアゾール−２−イル）プロパノイル］アミノ｝アダマンタン−１−カルボキサミド；
Ｅ−４−（アミノカルボニル）−２−アダマンチル］−１−（４−クロロベンジル）−３−メチルピペリジン−３−カルボキサミド；
Ｅ−４−｛［２−（４−ヒドロキシフェニル）−２−メチルプロパノイル］アミノ｝アダマンタン−１−カルボキサミド；
Ｅ−４−（アミノカルボニル）−２−アダマンチル］−１−ベンジル−３−メチル−２−オキソピペリジン−３−カルボキサミド；
Ｅ−４−｛［２−メチル−２−（４−フェノキシフェニル）プロパノイル］アミノ｝アダマンタン−１−カルボキサミド；
Ｅ−４−｛［２−（１−ベンゾチエン−３−イル）−２−メチルプロパノイル］アミノ｝アダマンタン−１−カルボキサミド；
Ｅ−４−｛［２−（５−フルオロピリジン−２−イル）−２−メチルプロパノイル］アミノ｝アダマンタン−１−カルボキサミド；および
Ｅ−４−［（２−メチル−２−キノキサリン−２−イルプロパノイル）アミノ］アダマンタン−１−カルボキサミド
からなる群から選択される請求項１に記載の化合物または製薬上許容される塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩もしくはそれらの組み合わせ。
【請求項２８】
（Ｅ）−４−［（２−メチル−２−ピラジン−２−イルプロパノイル）アミノ］アダマンタン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［（Ｅ）−５−（アミノカルボニル）−２−アダマンチル］−３−メチル−２−オキソ−１−（２−ピリジン−２−イルエチル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（Ｅ）−４−［（２−メチル−２−フェニルプロパノイル）アミノ］アダマンタン−１−カルボン酸メチル；
（Ｅ）−４−（｛２−メチル−２−［３−（１，３−チアゾール−４−イルメトキシ）フェニル］プロパノイル｝アミノ）アダマンタン−１−カルボキサミド；
（Ｅ）−４−（｛２−メチル−２−［６−（メチルアミノ）ピリジン−３−イル］プロパノイル｝アミノ）アダマンタン−１−カルボキサミド；
（Ｅ）−４−（｛２−メチル−２−［３−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］プロパノイル｝アミノ）アダマンタン−１−カルボキサミド；
（Ｅ）−４−（｛２−メチル−２−［４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］プロパノイル｝アミノ）アダマンタン−１−カルボキサミド；
（Ｅ）−４−［（２−｛３−［２−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）エトキシ］フェニル｝−２−メチルプロパノイル）アミノ］アダマンタン−１−カルボキサミド；
（Ｅ）−４−｛［（１−フェニルシクロプロピル）カルボニル］アミノ｝アダマンタン−１−カルボン酸メチル；
（Ｅ）−４−｛［２−（６−フルオロピリジン−３−イル）−２−メチルプロパノイル］アミノ｝アダマンタン−１−カルボキサミド；
（Ｅ）−Ｎ−［３−（アミノカルボニル）ベンジル］−４−［（２−メチル−２−フェニルプロパノイル）アミノ］アダマンタン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［（Ｅ）−５−（アミノカルボニル）−２−アダマンチル］−１−（２−クロロベンジル）−３−メチル−２−オキソピペリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［（Ｅ）−５−（アミノカルボニル）−２−アダマンチル］−３−メチル−２−オキソ−１−（ピリジン−４−イルメチル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（Ｅ）−４−｛［２−メチル−２−（４−フェノキシフェニル）プロパノイル］アミノ｝アダマンタン−１−カルボン酸；
Ｎ−［（Ｅ）−５−（アミノスルホニル）−２−アダマンチル］−１−フェニルシクロプロパンカルボキサミド；
（Ｅ）−４−（｛３−［（５−シアノピリジン−２−イル）オキシ］−２，２−ジメチルプロパノイル｝アミノ）アダマンタン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［（Ｅ）−５−（アミノカルボニル）−２−アダマンチル］−３−メチル−２−オキソ−１−（１−ピリジン−２−イルエチル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（Ｅ）−４−［（２−メチル−３−フェニルプロパノイル）アミノ］アダマンタン−１−カルボキサミド；
（Ｅ）−４−｛［２−メチル−２−（６−モルホリン−４−イルピリジン−３−イル）プロパノイル］アミノ｝アダマンタン−１−カルボキサミド；
（Ｅ）−４−（｛［１−（４−クロロフェニル）シクロブチル］カルボニル｝アミノ）アダマンタン−１−カルボン酸メチル；
Ｎ−［（Ｅ）−５−（アミノカルボニル）−２−アダマンチル］−３−メチル−２−オキソ−１−（ピリジン−３−イルメチル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（Ｅ）−４−［（２−メチル−２−｛６−［（２−モルホリン−４−イルエチル）アミノ］ピリジン−３−イル｝プロパノイル）アミノ］アダマンタン−１−カルボキサミド；
（Ｅ）−４−［（２−メチル−２−｛４−［（Ｅ）−２−ピリジン−４−イルビニル］フェニル｝プロパノイル）アミノ］アダマンタン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［（Ｅ）−５−（アミノスルホニル）−２−アダマンチル］−２−（４−クロロフェニル）−２−メチルプロパンアミド；
（Ｅ）−４−（｛２−メチル−２−［３−（２−モルホリン−４−イルエトキシ）フェニル］プロパノイル｝アミノ）アダマンタン−１−カルボキサミド；
（Ｅ）−４−｛［２−（３−シアノピリジン−２−イル）−２−メチルプロパノイル］アミノ｝アダマンタン−１−カルボキサミド；
（Ｅ）−４−（｛２−メチル−２−［６−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル］プロパノイル｝アミノ）アダマンタン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［（Ｅ）−５−（アミノカルボニル）−２−アダマンチル］−３−メチル−２−オキソ−１−（ピリジン−２−イルメチル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（Ｅ）−Ｎ−［４−（アミノスルホニル）ベンジル］−４−［（２−メチル−２−フェニルプロパノイル）アミノ］アダマンタン−１−カルボキサミド；
（Ｅ）−４−（｛２−メチル−２−［４−（ペンチルオキシ）フェニル］プロパノイル｝アミノ）アダマンタン−１−カルボン酸；
（Ｅ）−４−（｛２−メチル−２−［４−（１，３−チアゾール−４−イルメトキシ）フェニル］プロパノイル｝アミノ）アダマンタン−１−カルボン酸；
（Ｅ）−４−［（２−メチル−２−フェニルプロパノイル）アミノ］−Ｎ−（１，３−チアゾール−５−イルメチル）アダマンタン−１−カルボキサミド；
（Ｅ）−４−（｛２−［４−（ベンジルオキシ）フェニル］−２−メチルプロパノイル｝アミノ）アダマンタン−１−カルボン酸；
（Ｅ）−４−｛［２−（５−シアノピリジン−２−イル）−２−メチルプロパノイル］アミノ｝アダマンタン−１−カルボキサミド；
（Ｅ）−４−｛［２−（４−クロロフェニル）−２−メチルプロパノイル］アミノ｝アダマンタン−１−カルボン酸；
４−［（｛［（Ｅ）−４−（｛２−メチル−２−［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］プロパノイル｝アミノ）−１−アダマンチル］カルボニル｝アミノ）メチル］安息香酸；
４−｛［（｛（Ｅ）−４−［（２−メチル−２−フェニルプロパノイル）アミノ］−１−アダマンチル｝カルボニル）アミノ］メチル｝安息香酸；
３−｛［（｛（Ｅ）−４−［（２−メチル−２−フェニルプロパノイル）アミノ］−１−アダマンチル｝カルボニル）アミノ］メチル｝安息香酸；
（Ｅ）−４−（｛［１−（４−メチルフェニル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）アダマンタン−１−カルボン酸；
（Ｅ）−４−［（２−メチル−２−フェニルプロパノイル）アミノ］−Ｎ−（ピリジン−４−イルメチル）アダマンタン−１−カルボキサミド；
（Ｅ）−４−（｛［１−（２，４−ジクロロフェニル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）アダマンタン−１−カルボン酸；
（Ｅ）−Ｎ−（２−フリルメチル）−４−［（２−メチル−２−フェニルプロパノイル）アミノ］アダマンタン−１−カルボキサミド；
３−［（Ｅ）−４−（｛２−メチル−２−［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］プロパノイル｝アミノ）−１−アダマンチル］−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド；
（Ｅ）−４−［（２−メチル−２−フェニルプロパノイル）アミノ］−Ｎ−（ピリジン−３−イルメチル）アダマンタン−１−カルボキサミド；
（Ｅ）−４−［（２−メチル−２−フェニルプロパノイル）アミノ］−Ｎ−（ピリジン−２−イルメチル）アダマンタン−１−カルボキサミド；
（Ｅ）−４−（｛２−［４−（シクロヘキシルメトキシ）フェニル］−２−メチルプロパノイル｝アミノ）アダマンタン−１−カルボン酸；
（Ｅ）−４−［（２−メチル−２−｛４−［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］フェニル｝プロパノイル）アミノ］アダマンタン−１−カルボン酸；および
Ｎ−［（Ｅ）−５−（アミノスルホニル）−２−アダマンチル］−１−（２−クロロベンジル）−３−メチル−２−オキソピロリジン−３−カルボキサミド
からなる群から選択される請求項１に記載の化合物または製薬上許容される塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩もしくはそれらの組み合わせ。
【請求項２９】
哺乳動物に対して治療上有効量の請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する、１１−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼＩ型酵素の阻害方法。
【請求項３０】
哺乳動物に対して治療上有効量の請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する、１１−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼＩ型酵素を阻害することによって哺乳動物での障害を治療する方法。
【請求項３１】
哺乳動物に対して治療上有効量の請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する、１１−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼＩ型酵素を阻害することによって哺乳動物での非インシュリン依存性２型糖尿病を治療する方法。
【請求項３２】
哺乳動物に対して治療上有効量の請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する、１１−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼＩ型酵素を阻害することによって哺乳動物でのインシュリン耐性を治療する方法。
【請求項３３】
哺乳動物に対して治療上有効量の請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する、１１−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼＩ型酵素を阻害することによって哺乳動物での肥満を治療する方法。
【請求項３４】
哺乳動物に対して治療上有効量の請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する、１１−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼＩ型酵素を阻害することによって哺乳動物での脂質障害を治療する方法。
【請求項３５】
哺乳動物に対して治療上有効量の請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する、１１−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼＩ型酵素を阻害することによって哺乳動物でのメタボリック症候群を治療する方法。
【請求項３６】
哺乳動物に対して治療上有効量の請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する、１１−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼＩ型酵素を阻害することによって哺乳動物での過剰糖質コルチコイド作用が介在する疾患および状態を治療する方法。
【請求項３７】
製薬上好適な担体と組み合わせて治療上有効量の請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物。
【請求項１】
下記式（Ｉ）の化合物または製薬上許容される塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩もしくはそれらの組み合わせ。
【化１】
［式中、
Ａ１、Ａ２、Ａ３およびＡ４のうちの一つは、アルキル−ＮＨ−アルキル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、シクロアルキル、シクロアルキルカルボニル、シクロアルキルスルホニル、アリールカルボニル、アリールスルホニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシアルキル、複素環カルボニル、複素環スルホニル、アリール１、アリールアルキル、アリールオキシアルキル、カルボキシアルキル、カルボキシシクロアルキル、ハロアルキル、複素環アルキル、複素環オキシアルキル、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ５Ｒ６）、−ＮＲ７−［Ｃ（Ｒ８Ｒ９）］ｎ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１０、−Ｏ−［Ｃ（Ｒ１１Ｒ１２）］ｐ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１３、−ＯＲ１４ａ、−Ｎ（Ｒ１５Ｒ１６）、−ＣＯ２Ｒ１７、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１８Ｒ１９）、−Ｃ（Ｒ２０Ｒ２１）−ＯＲ２２、−Ｃ（Ｒ２３Ｒ２４）−Ｎ（Ｒ２５Ｒ２６）および複素環からなる群から選択され；ただし、５員複素環は２個の酸素原子を含むことはできず、ならびにＡ１、Ａ２、Ａ３およびＡ４からなる群の残りの構成員はそれぞれ個別に水素、アルキル、アルキル−ＮＨ−アルキル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、シクロアルキル、シクロアルキルカルボニル、シクロアルキルスルホニル、アリールカルボニル、アリールスルホニル、複素環カルボニル、複素環スルホニル、アリール、アリールアルキル、アリールオキシアルキル、カルボキシアルキル、カルボキシシクロアルキル、ハロゲン、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシアルキル、複素環、複素環アルキル、複素環オキシアルキル、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ５Ｒ６）、−ＮＲ７−［Ｃ（Ｒ８Ｒ９）］ｎ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１０、−Ｏ−［Ｃ（Ｒ１１Ｒ１２）］ｐ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１３、−ＯＲ１４ｂ、−Ｎ（Ｒ１５Ｒ１６）、−ＣＯ２Ｒ１７、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１８Ｒ１９）、−Ｃ（Ｒ２０Ｒ２１）−ＯＲ２２および−Ｃ（Ｒ２３Ｒ２４）−Ｎ（Ｒ２５Ｒ２６）からなる群から選択され；
ｎは、０または１であり；
ｐは、０または１であり；
Ｄは、結合、−Ｃ（Ｒ２７Ｒ２８）−Ｘ−および−Ｃ（Ｒ２７Ｒ２８）−Ｃ（Ｒ２９Ｒ３０）−Ｘ−からなる群から選択され；
Ｅは、シクロアルキル、アルキル、アリール、ヘテロアリールおよび複素環からなる群から選択され；前記ヘテロアリールおよび前記複素環は、利用可能な炭素原子を介して親分子部分に懸垂しており、またはＲ４およびＥがそれらが結合している原子と一体となってシクロアルキルおよび複素環からなる群から選択される環を形成しており；
Ｘは、結合、−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−および−Ｓ（Ｏ）２−からなる群から選択され；
Ｒ１は、水素およびアルキルからなる群から選択され；
Ｒ２は、水素、アルキルおよびシクロアルキルからなる群から選択され；
Ｒ３およびＲ４は、それぞれ独立に水素、アルキル、カルボキシアルキル、カルボキシシクロアルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、複素環および複素環アルキルからなる群から選択されるか、またはＲ３およびＲ４がそれらが結合している原子と一体となってシクロアルキルおよび複素環からなる群から選択される環を形成しており；
Ｒ５およびＲ６は、それぞれ独立に水素、アルコキシ、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、カルボキシ、カルボキシアルキル、カルボキシシクロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルオキシ、シクロアルキルスルホニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールオキシ、アリールオキシアルキル、アリールスルホニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルキルカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロアリールオキシアルキル、ヘテロアリールスルホニル、複素環、複素環アルキル、複素環アルキルカルボニル、複素環カルボニル、複素環オキシアルキル、複素環オキシ、複素環スルホニルおよびヒドロキシからなる群から選択されるか、またはＲ５およびＲ６がそれらが結合している原子と一体となって複素環を形成しており；
Ｒ７は、水素、アルキル、カルボキシアルキル、シクロアルキル、カルボキシシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、アリールオキシアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシアルキル、複素環、複素環アルキルおよび複素環オキシアルキルからなる群から選択され；
Ｒ８およびＲ９は、それぞれ独立に水素およびアルキルからなる群から選択されるか、Ｒ８とＲ９がそれらが結合している原子と一体となってシクロアルキルおよび複素環からなる群から選択される環を形成しており；
Ｒ１０は、水素、アルキル、カルボキシアルキル、シクロアルキル、カルボキシシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールオキシアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、シクロアルキルオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールオキシアルキル、複素環、複素環アルキル、複素環オキシ、複素環オキシアルキルおよび−Ｎ（Ｒ３２Ｒ３３）からなる群から選択され；
Ｒ１１およびＲ１２は、それぞれ独立に水素およびアルキルからなる群から選択され、またはＲ１１およびＲ１２がそれらが結合している原子と一体となってシクロアルキルおよび複素環からなる群から選択される環を形成しており；
Ｒ１３は、ヒドロキシおよび−Ｎ（Ｒ３４Ｒ３５）からなる群から選択され；
Ｒ１４ａは、カルボキシアルキル、シクロアルキル、カルボキシシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、アリールオキシアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシアルキル、複素環、複素環アルキルおよび複素環オキシアルキルからなる群から選択され；
Ｒ１４ｂは、水素、アルキル、カルボキシアルキル、シクロアルキル、カルボキシシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、アリールオキシアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシアルキル、複素環、複素環アルキルおよび複素環オキシアルキルからなる群から選択され；
Ｒ１５およびＲ１６は、それぞれ独立に水素、アルキル、アルキルカルボニル、カルボキシアルキル、シクロアルキル、カルボキシシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールオキシアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルキルカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロアリールオキシアルキル、ヘテロアリールスルホニル、複素環、複素環アルキル、複素環アルキルカルボニル、複素環カルボニル、複素環オキシアルキル、複素環スルホニル、アルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニルおよびアリールスルホニルからなる群から選択され、またはＲ１５およびＲ１６がそれらが結合している原子と一体となって複素環を形成しており；
Ｒ１７は、水素、アルキル、カルボキシアルキル、シクロアルキル、カルボキシシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、アリールオキシアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシアルキル、複素環、複素環アルキルおよび複素環オキシアルキルからなる群から選択され； Ｒ１８およびＲ１９は、それぞれ独立に水素、アルコキシ、アルキル、アルキルスルホニル、カルボキシ、カルボキシアルキル、カルボキシシクロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルオキシ、シクロアルキルスルホニル、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールオキシアルキル、アリールスルホニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシアルキル、ヘテロアリールスルホニル、複素環、複素環アルキル、複素環オキシアルキル、複素環オキシ、複素環スルホニルおよびヒドロキシからなる群から選択され、またはＲ１８およびＲ１９がそれらが結合している原子と一体となって複素環を形成しており；
Ｒ２０、Ｒ２１およびＲ２２は、それぞれ独立に水素、アルキル、アリール、アリールアルキル、カルボキシアルキル、カルボキシシクロアルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、複素環および複素環アルキルからなる群から選択され；
Ｒ２３およびＲ２４は、それぞれ独立に水素、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アリール、アリールカルボニル、アリールスルホニル、カルボキシアルキル、カルボキシシクロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルカルボニル、シクロアルキルスルホニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロアリールスルホニル、複素環、複素環カルボニルおよび複素環スルホニルからなる群から選択され；
Ｒ２５およびＲ２６は、それぞれ独立に水素、アルコキシ、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アリール、アリールカルボニル、アリールオキシ、アリールスルホニル、カルボキシアルキル、カルボキシシクロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルカルボニル、シクロアルキルオキシ、シクロアルキルスルホニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールスルホニル、複素環、複素環カルボニル、複素環オキシ、複素環スルホニルおよびヒドロキシからなる群から選択され、またはＲ２５およびＲ２６がそれらが結合している窒素と一体となって、ヘテロアリールおよび複素環からなる群から選択される環を形成しており；
Ｒ２７およびＲ２８は、それぞれ独立に水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよび複素環からなる群から選択され、またはＲ２７およびＲ２８がそれらが結合している原子と一体となってシクロアルキルおよび複素環からなる群から選択される環を形成しており、またはＲ２７およびＲ２９がそれらが結合している原子と一体となってシクロアルキルおよび複素環からなる群から選択される環を形成しており、またはＲ２８およびＲ４がそれらが結合している原子と一体となってシクロアルキルおよび複素環からなる群から選択される環を形成しており；
Ｒ２９およびＲ３０は、それぞれ独立に水素、アルキル、アルコキシ、アリール、アリールオキシ、シクロアルキル、シクロアルキルオキシ、ヘテロアリール、複素環および−Ｎ（Ｒ３６Ｒ３７）からなる群から選択され、またはＲ２９およびＲ３０がそれらが結合している原子と一体となってシクロアルキルおよび複素環からなる群から選択される環を形成しており、またはＲ２９およびＲ４がそれらが結合している原子と一体となってシクロアルキルおよび複素環からなる群から選択される環を形成しており、またはＲ２９およびＥがそれらが結合している原子と一体となってシクロアルキルおよび複素環からなる群から選択される環を形成しており；
Ｒ３１は、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、複素環およびヘテロアリールからなる群から選択され、またはＲ３１およびＥがそれらが結合している原子と一体となってヘテロアリールおよび複素環からなる群から選択される環を形成しており、またはＲ３１およびＲ４がそれらが結合している原子と一体となって複素環を形成しており；
Ｒ３２およびＲ３３は、それぞれ独立に水素、アルキル、カルボキシ、カルボキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルオキシ、カルボキシシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールオキシアルキル、複素環、複素環アルキル、複素環オキシアルキル、複素環オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、アリールスルホニルおよび複素環スルホニルからなる群から選択され、またはＲ３２およびＲ３３がそれらが結合している原子と一体となって複素環を形成しており；
Ｒ３４およびＲ３５は、それぞれ独立に水素、アルキル、カルボキシ、カルボキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルオキシ、カルボキシシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールオキシアルキル、複素環、複素環アルキル、複素環オキシアルキル、複素環オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、アリールスルホニルおよび複素環スルホニルからなる群から選択され、またはＲ３４およびＲ３５がそれらが結合している原子と一体となって複素環を形成しており；ならびに
Ｒ３６およびＲ３７は、それぞれ独立に水素、アルキルおよびアリールからなる群から選択される。］
【請求項２】
Ａ２、Ａ３およびＡ４が水素であり；ならびに
Ｒ１およびＲ２が水素である請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ａ２、Ａ３およびＡ４が水素であり；
Ｒ１およびＲ２が水素であり；ならびに
Ｄが結合である請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ａ２、Ａ３およびＡ４が水素であり；
Ｒ１およびＲ２が水素であり；
Ｄが結合であり；ならびに
Ｅが、アルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ａ２、Ａ３およびＡ４が水素であり；
Ｒ１およびＲ２が水素であり；
Ｄが結合であり；
Ｅが、アルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｒ３およびＲ４が水素であり；ならびに
Ａ１が、ヘテロアリール、−ＣＯ２Ｒ１７、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１８Ｒ１９）、アルキルスルホニルおよび−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ５Ｒ６）からなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ａ２、Ａ３およびＡ４が水素であり；
Ｒ１およびＲ２が水素であり；
Ｄが結合であり；
Ｅが、アルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｒ３が水素であり；
Ｒ４がアルキルであり；ならびに
Ａ１が、ヘテロアリール、−ＣＯ２Ｒ１７、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１８Ｒ１９）、アルキルスルホニルおよび−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ５Ｒ６）からなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ａ２、Ａ３およびＡ４が水素であり；
Ｒ１およびＲ２が水素であり；
Ｄが結合であり；
Ｅがアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｒ３およびＲ４がアルキルであり；ならびに
Ａ１が、ヘテロアリール、−ＣＯ２Ｒ１７、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１８Ｒ１９）、アルキルスルホニルおよび−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ５Ｒ６）からなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ａ２、Ａ３およびＡ４が水素であり；
Ｒ１およびＲ２が水素であり；
Ｄが結合であり；
Ｅがアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｒ３およびＲ４がそれらが結合している原子と一体となって、シクロアルキルおよび複素環からなる群から選択される環を形成している請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ａ２、Ａ３およびＡ４が水素であり；
Ｒ１およびＲ２が水素であり；
Ｄが結合であり；
Ｅがアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｒ３およびＲ４がそれらが結合している原子と一体となってシクロアルキル環を形成しており；ならびに
Ａ１が、ヘテロアリール、−ＣＯ２Ｒ１７、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１８Ｒ１９）、アルキルスルホニルおよび−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ５Ｒ６）からなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ａ２、Ａ３およびＡ４が水素であり；
Ｒ１およびＲ２が水素であり；
Ｄが結合であり；
Ｒ４およびＥがそれらが結合している原子と一体となってシクロアルキルおよび複素環からなる群から選択される環を形成しており；ならびに
Ａ１が、ヘテロアリール、−ＣＯ２Ｒ１７、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１８Ｒ１９）、アルキルスルホニルおよび−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ５Ｒ６）からなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
下記式（ＩＩ）を有する請求項１０の化合物または製薬上許容される塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩もしくはそれらの組み合わせ。
【化２】
［式中、
ｔは、１または２であり；
Ａ２、Ａ３およびＡ４は、水素であり；
Ｒ１およびＲ２は、水素であり；
Ｒ３は、アルキルであり；
Ａ１は、ヘテロアリール、−ＣＯ２Ｒ１７、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１８Ｒ１９）、アルキルスルホニルおよび−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ５Ｒ６）からなる群から選択され；ならびに
Ｒ３８は、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；前記アリールアルキルの前記アリールおよび前記ヘテロアリールアルキルの前記ヘテロアリールは、それぞれ独立に未置換であるかまたは、アルキル、ハロゲンおよびハロアルキルからなる群から選択される１、２または３個の置換基で置換されている。］
【請求項１２】
下記式（ＩＩＩ）を有する請求項１０の化合物または製薬上許容される塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩もしくはそれらの組み合わせ。
【化３】
［式中、
ｔは、１または２であり；
Ａ２、Ａ３およびＡ４は、水素であり；
Ｒ１およびＲ２は、水素であり；
Ｒ３は、アルキルであり；
Ａ１は、ヘテロアリール、−ＣＯ２Ｒ１７、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１８Ｒ１９）、アルキルスルホニルおよび−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ５Ｒ６）からなる群から選択され；ならびに
Ｒ３８は、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；前記アリールアルキルの前記アリールおよび前記ヘテロアリールアルキルの前記ヘテロアリールは、それぞれ独立に未置換であるかまたはアルキル、ハロゲンおよびハロアルキルからなる群から選択される１、２または３個の置換基で置換されている。］
【請求項１３】
Ａ２、Ａ３およびＡ４が、水素であり；
Ｒ１およびＲ２が、水素であり；ならびに
Ｄが、−Ｃ（Ｒ２７Ｒ２８）−Ｘ−および−Ｃ（Ｒ２７Ｒ２８）−Ｃ（Ｒ２９Ｒ３０）−Ｘ−からなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ａ２、Ａ３およびＡ４が、水素であり；
Ｒ１およびＲ２が、水素であり；
Ｄが、−Ｃ（Ｒ２７Ｒ２８）−Ｘ−および−Ｃ（Ｒ２７Ｒ２８）−Ｃ（Ｒ２９Ｒ３０）−Ｘ−からなる群から選択され；ならびに
Ｅが、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
Ａ２、Ａ３およびＡ４が、水素であり；
Ｒ１およびＲ２が、水素であり；
Ｄが、−Ｃ（Ｒ２７Ｒ２８）−Ｘ−および−Ｃ（Ｒ２７Ｒ２８）−Ｃ（Ｒ２９Ｒ３０）−Ｘ−からなる群から選択され；
Ｅが、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され；ならびに
Ｘが、結合である請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
Ａ２、Ａ３およびＡ４が、水素であり；
Ｒ１およびＲ２が、水素であり；
Ｄが、−Ｃ（Ｒ２７Ｒ２８）−Ｘ−および−Ｃ（Ｒ２７Ｒ２８）−Ｃ（Ｒ２９Ｒ３０）−Ｘ−からなる群から選択され；
Ｅが、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｘが、結合であり；
Ｒ３およびＲ４が、水素であり；
Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、Ｒ３０がそれぞれ独立に、水素およびアルキルからなる群から選択され；ならびに
Ａ１が、ヘテロアリール、−ＣＯ２Ｒ１７、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１８Ｒ１９）、アルキルスルホニルおよび−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ５Ｒ６）からなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
Ａ２、Ａ３およびＡ４が、水素であり；
Ｒ１およびＲ２が、水素であり；
Ｄが、−Ｃ（Ｒ２７Ｒ２８）−Ｘ−および−Ｃ（Ｒ２７Ｒ２８）−Ｃ（Ｒ２９Ｒ３０）−Ｘ−からなる群から選択され；
Ｅが、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｘが、結合であり；
Ｒ３が、水素であり；
Ｒ４が、アルキルであり；
Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９およびＲ３０が、それぞれ独立に水素およびアルキルからなる群から選択され；ならびに
Ａ１が、ヘテロアリール、−ＣＯ２Ｒ１７、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１８Ｒ１９）、アルキルスルホニルおよび−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ５Ｒ６）からなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
Ａ２、Ａ３およびＡ４が、水素であり；
Ｒ１およびＲ２が、水素であり；
Ｄが、−Ｃ（Ｒ２７Ｒ２８）−Ｘ−および−Ｃ（Ｒ２７Ｒ２８）−Ｃ（Ｒ２９Ｒ３０）−Ｘ−からなる群から選択され；
Ｅが、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｘが、結合であり；
Ｒ３およびＲ４が、アルキルであり；
Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９およびＲ３０が、それぞれ独立に水素およびアルキルからなる群から選択され；ならびに
Ａ１が、ヘテロアリール、−ＣＯ２Ｒ１７、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１８Ｒ１９）、アルキルスルホニルおよび−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ５Ｒ６）からなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
Ａ２、Ａ３およびＡ４が、水素であり；
Ｒ１およびＲ２が、水素であり；
Ｄが、−Ｃ（Ｒ２７Ｒ２８）−Ｘ−および−Ｃ（Ｒ２７Ｒ２８）−Ｃ（Ｒ２９Ｒ３０）−Ｘ−からなる群から選択され；
Ｅが、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｘが、結合であり；ならびに
Ｒ３およびＲ４がそれらが結合している原子と一体となって、シクロアルキルおよび複素環からなる群から選択される環を形成している請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
Ａ２、Ａ３およびＡ４が、水素であり；
Ｒ１およびＲ２が、水素であり；
Ｄが、−Ｃ（Ｒ２７Ｒ２８）−Ｘ−および−Ｃ（Ｒ２７Ｒ２８）−Ｃ（Ｒ２９Ｒ３０）−Ｘ−からなる群から選択され；
Ｅが、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｘが、結合であり；
Ｒ３およびＲ４がそれらが結合している原子と一体となって、シクロアルキル環を形成しており；
Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９およびＲ３０が、それぞれ独立に水素およびアルキルからなる群から選択され；ならびに
Ａ１が、ヘテロアリール、−ＣＯ２Ｒ１７、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１８Ｒ１９）、アルキルスルホニルおよび−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ５Ｒ６）からなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
Ａ２、Ａ３およびＡ４が、水素であり；
Ｒ１およびＲ２が、水素であり；
Ｄが、−Ｃ（Ｒ２７Ｒ２８）−Ｘ−および−Ｃ（Ｒ２７Ｒ２８）−Ｃ（Ｒ２９Ｒ３０）−Ｘ−からなる群から選択され；
Ｅが、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され；ならびに
Ｘが、−Ｎ（Ｒ３１）−および−Ｏ−からなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
Ａ２、Ａ３およびＡ４が、水素であり；
Ｒ１およびＲ２が、水素であり；
Ｄが、−Ｃ（Ｒ２７Ｒ２８）−Ｘ−および−Ｃ（Ｒ２７Ｒ２８）−Ｃ（Ｒ２９Ｒ３０）−Ｘ−からなる群から選択され；
Ｅが、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｘが、−Ｎ（Ｒ３１）−および−Ｏ−からなる群から選択され；
Ｒ３およびＲ４が、水素であり；
Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９およびＲ３０が、それぞれ独立に水素およびアルキルからなる群から選択され；ならびに
Ａ１が、ヘテロアリール、−ＣＯ２Ｒ１７、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１８Ｒ１９）、アルキルスルホニルおよび−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ５Ｒ６）からなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ａ２、Ａ３およびＡ４が、水素であり；
Ｒ１およびＲ２が、水素であり；
Ｄが、−Ｃ（Ｒ２７Ｒ２８）−Ｘ−および−Ｃ（Ｒ２７Ｒ２８）−Ｃ（Ｒ２９Ｒ３０）−Ｘ−からなる群から選択され；
Ｅが、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｘが、−Ｎ（Ｒ３１）−および−Ｏ−からなる群から選択され；
Ｒ３が、水素であり；
Ｒ４が、アルキルであり；
Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９およびＲ３０が、それぞれ独立に水素およびアルキルからなる群から選択され；ならびに
Ａ１が、ヘテロアリール、−ＣＯ２Ｒ１７、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１８Ｒ１９）、アルキルスルホニルおよび−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ５Ｒ６）からなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項２４】
Ａ２、Ａ３およびＡ４が、水素であり；
Ｒ１およびＲ２が、水素であり；
Ｄが、−Ｃ（Ｒ２７Ｒ２８）−Ｘ−および−Ｃ（Ｒ２７Ｒ２８）−Ｃ（Ｒ２９Ｒ３０）−Ｘ−からなる群から選択され；
Ｅが、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｘが、−Ｎ（Ｒ３１）−および−Ｏ−からなる群から選択され；
Ｒ３およびＲ４が、アルキルであり；
Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９およびＲ３０が、それぞれ独立に水素およびアルキルからなる群から選択され；ならびに
Ａ１が、ヘテロアリール、−ＣＯ２Ｒ１７、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１８Ｒ１９）、アルキルスルホニルおよび−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ５Ｒ６）からなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項２５】
Ａ２、Ａ３およびＡ４が、水素であり；
Ｒ１およびＲ２が、水素であり；
Ｄが、−Ｃ（Ｒ２７Ｒ２８）−Ｘ−および−Ｃ（Ｒ２７Ｒ２８）−Ｃ（Ｒ２９Ｒ３０）−Ｘ−からなる群から選択され；
Ｅが、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｘが、−Ｎ（Ｒ３１）−および−Ｏ−からなる群から選択され；
Ｒ３およびＲ４がそれらが結合している原子と一体となって、シクロアルキルおよび複素環からなる群から選択される環を形成しており；
Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９およびＲ３０が、それぞれ独立に水素およびアルキルからなる群から選択され；ならびに
Ａ１が、ヘテロアリール、−ＣＯ２Ｒ１７、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１８Ｒ１９）、アルキルスルホニルおよび−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ５Ｒ６）からなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項２６】
Ａ２、Ａ３およびＡ４が、水素であり；
Ｒ１およびＲ２が、水素であり；
Ｄが、−Ｃ（Ｒ２７Ｒ２８）−Ｘ−および−Ｃ（Ｒ２７Ｒ２８）−Ｃ（Ｒ２９Ｒ３０）−Ｘ−からなる群から選択され；
Ｅが、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｘが、−Ｎ（Ｒ３１）−および−Ｏ−からなる群から選択され；
Ｒ３およびＲ４がそれらが結合している原子と一体となって、シクロアルキル環を形成しており；
Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９およびＲ３０が、それぞれ独立に水素およびアルキルからなる群から選択され；ならびに
Ａ１が、ヘテロアリール、−ＣＯ２Ｒ１７、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１８Ｒ１９）、アルキルスルホニルおよび−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ５Ｒ６）からなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｅ−４−｛［１−（４−クロロ−フェニル）−シクロブタンカルボニル］−アミノ｝−アダマンタン−１−カルボン酸；
Ｅ−４−［（１−フェニル−シクロプロパンカルボニル）−アミノ］−アダマンタン−１−カルボン酸；
Ｅ−４−（２−メチル−２−フェニル−プロピオニルアミノ）−アダマンタン−１−カルボン酸；
Ｅ−４−｛［１−（４−クロロ−フェニル）−シクロブタンカルボニル］−アミノ｝−アダマンタン−１−カルボン酸アミド；
Ｅ−４−［（１−フェニル−シクロプロパンカルボニル）−アミノ］−アダマンタン−１−カルボン酸アミド；
Ｅ−４−（２−メチル−２−フェニル−プロピオニルアミノ）−アダマンタン−１−カルボン酸アミド；
Ｅ−４−（｛［１−（４−クロロフェニル）シクロヘキシル］カルボニル｝アミノ）アダマンタン−１−カルボキサミド；
Ｅ−４−（｛［１−（４−クロロフェニル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）アダマンタン−１−カルボキサミド；
Ｅ−４−（｛［１−（４−クロロフェニル）シクロペンチル］カルボニル｝アミノ）アダマンタン−１−カルボキサミド；
Ｅ−４−｛［２−（４−クロロフェニル）−２−メチルプロパノイル］アミノ｝アダマンタン−１−カルボキサミド；
Ｅ−４−｛［（１−フェニルシクロペンチル）カルボニル］アミノ｝アダマンタン−１−カルボキサミド；
Ｅ−４−（｛［１−（３−フルオロフェニル）シクロペンチル］カルボニル｝アミノ）アダマンタン−１−カルボキサミド；
Ｅ−４−（｛［１−（２−クロロ−４−フルオロフェニル）シクロペンチル］カルボニル｝アミノ）アダマンタン−１−カルボキサミド；
Ｅ−４−（｛［１−（４−フルオロフェニル）シクロペンチル］カルボニル｝アミノ）アダマンタン−１−カルボキサミド；
Ｅ−４−（｛［１−（２−フルオロフェニル）シクロペンチル］カルボニル｝アミノ）アダマンタン−１−カルボキサミド；
Ｅ−４−｛［（１−メチルシクロヘキシル）カルボニル］アミノ｝アダマンタン−１−カルボキサミド；
Ｅ−４−（｛［１−（２，４−ジクロロフェニル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）アダマンタン−１−カルボキサミド；
Ｅ−４−（｛［１−（４−メトキシフェニル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）アダマンタン−１−カルボキサミド；
Ｅ−４−（｛［１−（４−メチルフェニル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）アダマンタン−１−カルボキサミド；
Ｅ−４−｛［２−メチル−２−（４−ピリジン−４−イルフェニル）プロパノイル］アミノ｝アダマンタン−１−カルボキサミド；
Ｅ−４−［（２−メチル−２−チエン−２−イルプロパノイル）アミノ］アダマンタン−１−カルボキサミド；
Ｅ−４−［（２−メチル−２−チエン−３−イルプロパノイル）アミノ］アダマンタン−１−カルボキサミド；
Ｅ−４−（｛２−メチル−２−［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］プロパノイル｝アミノ）アダマンタン−１−カルボキサミド；
Ｅ−４−［（２−メチル−２−｛４−［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］フェニル｝プロパノイル）アミノ］アダマンタン−１−カルボキサミド；
Ｅ−４−（｛［１−（４−メトキシフェニル）シクロペンチル］カルボニル｝アミノ）アダマンタン−１−カルボキサミド；
Ｅ−４−｛［２−（４−ブロモフェニル）−２−メチルプロパノイル］アミノ｝アダマンタン−１−カルボキサミド；
Ｅ−４−［５−（アミノカルボニル）−２−アダマンチル］−３−メチル−１−（２−メチルベンジル）−２−オキソピペリジン−３−カルボキサミド；
Ｅ−４−（アミノカルボニル）−２−アダマンチル］−１−ベンジル−３−メチル−２−オキソピロリジン−３−カルボキサミド；
Ｅ−４−（アミノカルボニル）−２−アダマンチル］−３−メチル−１−（２−メチルベンジル）−２−オキソピロリジン−３−カルボキサミド；
Ｅ−４−（アミノカルボニル）−２−アダマンチル］−１−（２−クロロベンジル）−３−メチル−２−オキソピロリジン−３−カルボキサミド；
Ｅ−４−（アミノカルボニル）−２−アダマンチル］−１−（３−クロロベンジル）−３−メチル−２−オキソピロリジン−３−カルボキサミド；
Ｅ−４−（｛２−メチル−２−［４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］プロパノイル｝アミノ）アダマンタン−１−カルボキサミド；
Ｅ−４−｛［２−（３−ブロモフェニル）−２−メチルプロパノイル］アミノ｝アダマンタン−１−カルボキサミド；
Ｅ−４−（｛２−［４−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］−２−メチルプロパノイル｝アミノ）アダマンタン−１−カルボキサミド；
Ｅ−４−｛［２−メチル−２−（４−ピリジン−３−イルフェニル）プロパノイル］アミノ｝アダマンタン−１−カルボキサミド；
４−｛［（｛（Ｅ）−４−［（２−メチル−２−チエン−２−イルプロパノイル）アミノ］−１−アダマンチル｝カルボニル）アミノ］メチル｝安息香酸；
Ｅ−４−（｛２−メチル−２−［４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］プロパノイル｝アミノ）アダマンタン−１−カルボキサミド；
Ｅ−４−（アミノカルボニル）−２−アダマンチル］−３−メチル−１−（１−メチル−１−フェニルエチル）−２−オキソピロリジン−３−カルボキサミド；
Ｅ−４−（アミノカルボニル）−２−アダマンチル］−３−メチル−２−オキソ−１−［（１Ｒ）−１−フェニルエチル］ピロリジン−３−カルボキサミド；
Ｅ−４−（アミノカルボニル）−２−アダマンチル］−３−メチル−２−オキソ−１−［（１Ｓ）−１−フェニルエチル］ピロリジン−３−カルボキサミド；
Ｅ−４−｛［２−メチル−２−（１，３−チアゾール−２−イル）プロパノイル］アミノ｝アダマンタン−１−カルボキサミド；
Ｅ−４−（アミノカルボニル）−２−アダマンチル］−１−（４−クロロベンジル）−３−メチルピペリジン−３−カルボキサミド；
Ｅ−４−｛［２−（４−ヒドロキシフェニル）−２−メチルプロパノイル］アミノ｝アダマンタン−１−カルボキサミド；
Ｅ−４−（アミノカルボニル）−２−アダマンチル］−１−ベンジル−３−メチル−２−オキソピペリジン−３−カルボキサミド；
Ｅ−４−｛［２−メチル−２−（４−フェノキシフェニル）プロパノイル］アミノ｝アダマンタン−１−カルボキサミド；
Ｅ−４−｛［２−（１−ベンゾチエン−３−イル）−２−メチルプロパノイル］アミノ｝アダマンタン−１−カルボキサミド；
Ｅ−４−｛［２−（５−フルオロピリジン−２−イル）−２−メチルプロパノイル］アミノ｝アダマンタン−１−カルボキサミド；および
Ｅ−４−［（２−メチル−２−キノキサリン−２−イルプロパノイル）アミノ］アダマンタン−１−カルボキサミド
からなる群から選択される請求項１に記載の化合物または製薬上許容される塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩もしくはそれらの組み合わせ。
【請求項２８】
（Ｅ）−４−［（２−メチル−２−ピラジン−２−イルプロパノイル）アミノ］アダマンタン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［（Ｅ）−５−（アミノカルボニル）−２−アダマンチル］−３−メチル−２−オキソ−１−（２−ピリジン−２−イルエチル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（Ｅ）−４−［（２−メチル−２−フェニルプロパノイル）アミノ］アダマンタン−１−カルボン酸メチル；
（Ｅ）−４−（｛２−メチル−２−［３−（１，３−チアゾール−４−イルメトキシ）フェニル］プロパノイル｝アミノ）アダマンタン−１−カルボキサミド；
（Ｅ）−４−（｛２−メチル−２−［６−（メチルアミノ）ピリジン−３−イル］プロパノイル｝アミノ）アダマンタン−１−カルボキサミド；
（Ｅ）−４−（｛２−メチル−２−［３−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］プロパノイル｝アミノ）アダマンタン−１−カルボキサミド；
（Ｅ）−４−（｛２−メチル−２−［４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］プロパノイル｝アミノ）アダマンタン−１−カルボキサミド；
（Ｅ）−４−［（２−｛３−［２−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）エトキシ］フェニル｝−２−メチルプロパノイル）アミノ］アダマンタン−１−カルボキサミド；
（Ｅ）−４−｛［（１−フェニルシクロプロピル）カルボニル］アミノ｝アダマンタン−１−カルボン酸メチル；
（Ｅ）−４−｛［２−（６−フルオロピリジン−３−イル）−２−メチルプロパノイル］アミノ｝アダマンタン−１−カルボキサミド；
（Ｅ）−Ｎ−［３−（アミノカルボニル）ベンジル］−４−［（２−メチル−２−フェニルプロパノイル）アミノ］アダマンタン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［（Ｅ）−５−（アミノカルボニル）−２−アダマンチル］−１−（２−クロロベンジル）−３−メチル−２−オキソピペリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［（Ｅ）−５−（アミノカルボニル）−２−アダマンチル］−３−メチル−２−オキソ−１−（ピリジン−４−イルメチル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（Ｅ）−４−｛［２−メチル−２−（４−フェノキシフェニル）プロパノイル］アミノ｝アダマンタン−１−カルボン酸；
Ｎ−［（Ｅ）−５−（アミノスルホニル）−２−アダマンチル］−１−フェニルシクロプロパンカルボキサミド；
（Ｅ）−４−（｛３−［（５−シアノピリジン−２−イル）オキシ］−２，２−ジメチルプロパノイル｝アミノ）アダマンタン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［（Ｅ）−５−（アミノカルボニル）−２−アダマンチル］−３−メチル−２−オキソ−１−（１−ピリジン−２−イルエチル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（Ｅ）−４−［（２−メチル−３−フェニルプロパノイル）アミノ］アダマンタン−１−カルボキサミド；
（Ｅ）−４−｛［２−メチル−２−（６−モルホリン−４−イルピリジン−３−イル）プロパノイル］アミノ｝アダマンタン−１−カルボキサミド；
（Ｅ）−４−（｛［１−（４−クロロフェニル）シクロブチル］カルボニル｝アミノ）アダマンタン−１−カルボン酸メチル；
Ｎ−［（Ｅ）−５−（アミノカルボニル）−２−アダマンチル］−３−メチル−２−オキソ−１−（ピリジン−３−イルメチル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（Ｅ）−４−［（２−メチル−２−｛６−［（２−モルホリン−４−イルエチル）アミノ］ピリジン−３−イル｝プロパノイル）アミノ］アダマンタン−１−カルボキサミド；
（Ｅ）−４−［（２−メチル−２−｛４−［（Ｅ）−２−ピリジン−４−イルビニル］フェニル｝プロパノイル）アミノ］アダマンタン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［（Ｅ）−５−（アミノスルホニル）−２−アダマンチル］−２−（４−クロロフェニル）−２−メチルプロパンアミド；
（Ｅ）−４−（｛２−メチル−２−［３−（２−モルホリン−４−イルエトキシ）フェニル］プロパノイル｝アミノ）アダマンタン−１−カルボキサミド；
（Ｅ）−４−｛［２−（３−シアノピリジン−２−イル）−２−メチルプロパノイル］アミノ｝アダマンタン−１−カルボキサミド；
（Ｅ）−４−（｛２−メチル−２−［６−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル］プロパノイル｝アミノ）アダマンタン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［（Ｅ）−５−（アミノカルボニル）−２−アダマンチル］−３−メチル−２−オキソ−１−（ピリジン−２−イルメチル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（Ｅ）−Ｎ−［４−（アミノスルホニル）ベンジル］−４−［（２−メチル−２−フェニルプロパノイル）アミノ］アダマンタン−１−カルボキサミド；
（Ｅ）−４−（｛２−メチル−２−［４−（ペンチルオキシ）フェニル］プロパノイル｝アミノ）アダマンタン−１−カルボン酸；
（Ｅ）−４−（｛２−メチル−２−［４−（１，３−チアゾール−４−イルメトキシ）フェニル］プロパノイル｝アミノ）アダマンタン−１−カルボン酸；
（Ｅ）−４−［（２−メチル−２−フェニルプロパノイル）アミノ］−Ｎ−（１，３−チアゾール−５−イルメチル）アダマンタン−１−カルボキサミド；
（Ｅ）−４−（｛２−［４−（ベンジルオキシ）フェニル］−２−メチルプロパノイル｝アミノ）アダマンタン−１−カルボン酸；
（Ｅ）−４−｛［２−（５−シアノピリジン−２−イル）−２−メチルプロパノイル］アミノ｝アダマンタン−１−カルボキサミド；
（Ｅ）−４−｛［２−（４−クロロフェニル）−２−メチルプロパノイル］アミノ｝アダマンタン−１−カルボン酸；
４−［（｛［（Ｅ）−４−（｛２−メチル−２−［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］プロパノイル｝アミノ）−１−アダマンチル］カルボニル｝アミノ）メチル］安息香酸；
４−｛［（｛（Ｅ）−４−［（２−メチル−２−フェニルプロパノイル）アミノ］−１−アダマンチル｝カルボニル）アミノ］メチル｝安息香酸；
３−｛［（｛（Ｅ）−４−［（２−メチル−２−フェニルプロパノイル）アミノ］−１−アダマンチル｝カルボニル）アミノ］メチル｝安息香酸；
（Ｅ）−４−（｛［１−（４−メチルフェニル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）アダマンタン−１−カルボン酸；
（Ｅ）−４−［（２−メチル−２−フェニルプロパノイル）アミノ］−Ｎ−（ピリジン−４−イルメチル）アダマンタン−１−カルボキサミド；
（Ｅ）−４−（｛［１−（２，４−ジクロロフェニル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）アダマンタン−１−カルボン酸；
（Ｅ）−Ｎ−（２−フリルメチル）−４−［（２−メチル−２−フェニルプロパノイル）アミノ］アダマンタン−１−カルボキサミド；
３−［（Ｅ）−４−（｛２−メチル−２−［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］プロパノイル｝アミノ）−１−アダマンチル］−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド；
（Ｅ）−４−［（２−メチル−２−フェニルプロパノイル）アミノ］−Ｎ−（ピリジン−３−イルメチル）アダマンタン−１−カルボキサミド；
（Ｅ）−４−［（２−メチル−２−フェニルプロパノイル）アミノ］−Ｎ−（ピリジン−２−イルメチル）アダマンタン−１−カルボキサミド；
（Ｅ）−４−（｛２−［４−（シクロヘキシルメトキシ）フェニル］−２−メチルプロパノイル｝アミノ）アダマンタン−１−カルボン酸；
（Ｅ）−４−［（２−メチル−２−｛４−［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］フェニル｝プロパノイル）アミノ］アダマンタン−１−カルボン酸；および
Ｎ−［（Ｅ）−５−（アミノスルホニル）−２−アダマンチル］−１−（２−クロロベンジル）−３−メチル−２−オキソピロリジン−３−カルボキサミド
からなる群から選択される請求項１に記載の化合物または製薬上許容される塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩もしくはそれらの組み合わせ。
【請求項２９】
哺乳動物に対して治療上有効量の請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する、１１−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼＩ型酵素の阻害方法。
【請求項３０】
哺乳動物に対して治療上有効量の請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する、１１−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼＩ型酵素を阻害することによって哺乳動物での障害を治療する方法。
【請求項３１】
哺乳動物に対して治療上有効量の請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する、１１−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼＩ型酵素を阻害することによって哺乳動物での非インシュリン依存性２型糖尿病を治療する方法。
【請求項３２】
哺乳動物に対して治療上有効量の請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する、１１−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼＩ型酵素を阻害することによって哺乳動物でのインシュリン耐性を治療する方法。
【請求項３３】
哺乳動物に対して治療上有効量の請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する、１１−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼＩ型酵素を阻害することによって哺乳動物での肥満を治療する方法。
【請求項３４】
哺乳動物に対して治療上有効量の請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する、１１−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼＩ型酵素を阻害することによって哺乳動物での脂質障害を治療する方法。
【請求項３５】
哺乳動物に対して治療上有効量の請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する、１１−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼＩ型酵素を阻害することによって哺乳動物でのメタボリック症候群を治療する方法。
【請求項３６】
哺乳動物に対して治療上有効量の請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する、１１−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼＩ型酵素を阻害することによって哺乳動物での過剰糖質コルチコイド作用が介在する疾患および状態を治療する方法。
【請求項３７】
製薬上好適な担体と組み合わせて治療上有効量の請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物。
【公表番号】特表２００８−５２６８７４（Ｐ２００８−５２６８７４Ａ）
【公表日】平成２０年７月２４日（２００８．７．２４）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５５０４７９（Ｐ２００７−５５０４７９）
【出願日】平成１８年１月５日（２００６．１．５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０００４０２
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０７４３３０
【国際公開日】平成１８年７月１３日（２００６．７．１３）
【出願人】（３９１００８７８８）アボット・ラボラトリーズ (650)
【氏名又は名称原語表記】ＡＢＢＯＴＴ ＬＡＢＯＲＡＴＯＲＩＥＳ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年７月２４日（２００８．７．２４）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年１月５日（２００６．１．５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０００４０２
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０７４３３０
【国際公開日】平成１８年７月１３日（２００６．７．１３）
【出願人】（３９１００８７８８）アボット・ラボラトリーズ (650)
【氏名又は名称原語表記】ＡＢＢＯＴＴ ＬＡＢＯＲＡＴＯＲＩＥＳ
【Ｆターム（参考）】
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