１１−βヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ阻害剤
式（Ｉ）Ｒ１−Ｚ−Ｒ２を有する化合物が提供される。１つの局面では、本発明は、（ｉ）上に定義される式Ｉを有する化合物を含み、（ｉｉ）薬学的に受容可能なキャリア、希釈剤、腑形剤またはアジュバントと場合により混合される薬学的組成物を提供する。１つの局面では、本発明は、医薬で使用するための上に定義される式Ｉを有する化合物を提供する。１つの局面では、本発明は、１１β−ＨＳＤに関連する状態または疾患の治療に使用するための医薬の製造における上に定義される式Ｉを有する化合物の使用を提供する。本発明は、不都合な１１β−ＨＳＤレベルに関連する状態または疾患の治療に使用するための医薬の製造における上に定義される式Ｉを有する化合物の使用を提供する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉを有する化合物：
Ｒ１−Ｚ−Ｒ２ 式Ｉ
〔式中、
Ｒ１は、場合により置換された縮合多環式基、置換アルキル基、分枝アルキル基、および場合により置換されたシクロアルキル基から選択される基であり、
Ｚは、カルボニル基またはカルボニル基の同配体であるリンカーであるか、これらを含むリンカーであり、
Ｒ２は、場合により置換された芳香族環および場合により置換されたヘテロ環式環から選択され、
ここで、
（ａ）Ｒ２は、２−置換チオフェン基であり、および／または
（ｂ）Ｚは、式−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＲ３Ｒ４−Ｘ−（ＣＲ５Ｒ６）ｎ−の基であり、ここでＸは、ＮＲ７、Ｓ、Ｏ、Ｓ＝Ｏ、およびＳ（＝Ｏ）２から選択され、ｎは０または１であり、および／または
（ｃ）Ｒ１はアダマンチル基であり、Ｚはアミド基であるか、またはこの基を含み、および／または
（ｄ）Ｒ１はアダマンチル基であり、Ｚは、式−（ＣＲ８Ｒ９）ｐ−ＮＲ１０−Ｓ（＝Ｏ）２−（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ−の基であるか、またはこの基を含み、ｐは０または１であり、ｑは０または１であり、および／または
（ｅ）Ｒ１はアダマンチル基であり、Ｚは、式−（ＣＲ１３Ｒ１４）ｖ−Ｙ−（ＣＲ１５Ｒ１６）ｗ−の基であるか、またはこの基を含み、Ｙはヘテロアリール基であり、該ヘテロアリール環の結合がカルボニル基の同配体であり、ｖは０または１であり、ｗは０または１であり；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５およびＲ１６はそれぞれ独立して、Ｈ、ヒドロカルビルおよびハロゲンから選択され、
Ｒ７およびＲ１０はそれぞれ独立してＨおよびヒドロカルビルから選択される〕。
【請求項２】
Ｒ１が、非置換の縮合多環式基、置換アルキル基、分枝アルキル基、および場合により置換されたシクロアルキル基から選択される基である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
前記縮合多環式基が３個の縮合環を含む、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
前記縮合多環式基が縮合炭素環式環のみを含む、請求項１、２または３に記載の化合物。
【請求項５】
前記縮合多環式環基が芳香族ではない、先行する請求項のうちいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
前記縮合多環式基がアダマンチル基またはノルアダマンチル基から選択される、先行する請求項のうちいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
前記縮合多環式基がアダマンチル基である、先行する請求項のうちいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
前記置換アルキル基が、少なくとも１つのアリール基で置換されたアルキル基である、先行する請求項のうちいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
前記置換アルキル基が、少なくとも１つのフェニル基で置換されたアルキル基である、先行する請求項のうちいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
前記置換アルキル基が二置換である、先行する請求項のうちいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
前記置換アルキル基が置換Ｃ１〜１０アルキル基である、先行する請求項のうちいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
前記置換アルキル基が置換Ｃ１〜５アルキル基である、先行する請求項のうちいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
前記置換アルキル基が置換エチル基である、先行する請求項のうちいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
前記置換アルキル基が二置換エチル基である、先行する請求項のうちいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
前記置換アルキル基が−Ｃ（Ｐｈ）２−ＣＨ３である、先行する請求項のうちいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６】
前記分枝アルキル基が分枝Ｃ１〜１０アルキル基である、先行する請求項のうちいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１７】
前記分枝アルキル基が分枝Ｃ１〜５アルキル基である、先行する請求項のうちいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１８】
前記分枝アルキル基が分枝Ｃ５アルキル基である、先行する請求項のうちいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１９】
前記分枝アルキル基が分枝−Ｃ（ＣＨ３）３基である、先行する請求項のうちいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２０】
前記分枝アルキル基が分枝−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）３基である、先行する請求項のうちいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２１】
前記場合により置換されたシクロアルキル基が、場合により置換されたＣ３〜１０シクロアルキル基である、先行する請求項のうちいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２２】
前記場合により置換されたシクロアルキル基が、場合により置換されたＣ３〜６シクロアルキル基である、先行する請求項のうちいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２３】
前記場合により置換されたシクロアルキル基が、場合により置換されたＣ３シクロアルキル基、Ｃ５シクロアルキル基またはＣ６シクロアルキル基である、先行する請求項のうちいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２４】
前記場合により置換されたシクロアルキル基が、Ｚにこのシクロアルキル基が結合している炭素上で置換されている、先行する請求項のうちいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２５】
前記場合により置換されたシクロアルキル基が、Ｚにこのシクロアルキル基が結合している炭素上でのみ置換されている、先行する請求項のうちいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２６】
前記場合により置換されたシクロアルキル基が一置換である、先行する請求項のうちいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２７】
前記場合により置換されたシクロアルキル基の任意の置換基が、それぞれヒドロカルビル基、ハロゲン、ヒドロキシル、アミンおよびアミドから独立して選択される、先行する請求項のうちいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２８】
前記場合により置換されたシクロアルキル基の任意の置換基が、それぞれ炭化水素基、オキシ炭化水素基、ヒドロキシル、アミンおよびハロゲンから独立して選択される、先行する請求項のうちいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２９】
前記場合により置換されたシクロアルキル基の任意の置換基が、それぞれアルキル基および場合により置換されたアリール基から独立して選択される、先行する請求項のうちいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３０】
前記場合により置換されたシクロアルキル基の任意の置換基が、それぞれＣ１〜１０アルキル基から独立して選択される、先行する請求項のうちいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３１】
前記場合により置換されたシクロアルキル基の任意の置換基が、それぞれＣ１〜５アルキル基から独立して選択される、先行する請求項のうちいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３２】
前記場合により置換されたシクロアルキル基の任意の置換基が、それぞれＣ１〜３アルキル基から独立して選択される、先行する請求項のうちいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３３】
前記場合により置換されたシクロアルキル基の任意の置換基が、それぞれメチル基である、先行する請求項のうちいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３４】
前記場合により置換されたアリール基が、場合により置換されたフェニル基である、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３５】
前記場合により置換されたアリール基が置換フェニル基である、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３６】
前記置換フェニル基が少なくとも１つのハロゲンで置換されている、請求項３５に記載の化合物。
【請求項３７】
前記置換フェニル基が少なくとも１つのクロロ基で置換されている、請求項３５に記載の化合物。
【請求項３８】
前記場合により置換されたシクロアルキル基が、
【化２０９−１】
から選択される、先行する請求項のうちいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ１が、アダマンチル基、−Ｃ（Ｐｈ）２−ＣＨ３基、ａ−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）３基、
【化２０９−２】
から選択される、先行する請求項のうちいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｚが、カルボニル基であるリンカーであるか、この基を含むリンカーである、先行する請求項のうちいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４１】
前記カルボニル基の同配体が、Ｃ＝Ｎ、Ｃ−ＯＨ、Ｃ＝Ｃ、Ｃ＝ＮＯＨ、Ｃ＝ＮＯＣ１〜５アルキル、Ｃ＝ＮＮＨ２、Ｃ＝ＮＮＨＣ１〜５アルキル、Ｃ＝ＮＮ（Ｃ１〜５アルキル）２、Ｃ≡Ｎ、Ｃ＝ＮＣＮ、Ｃ＝ＮＮＯ２、Ｃ＝Ｓ、Ｓ＝Ｏ、Ｓ（＝Ｏ）２、Ｓ＝ＮＨ、Ｓ＝ＮＣ１〜５アルキル、Ｐ＝Ｏ、Ｐ（＝Ｏ）２、Ｐ−ＯＨ、Ｐ＝Ｓ、Ｐ−ＳＨ、Ｐ＝ＮＨ、およびＰ＝ＮＣ１〜５アルキルから選択される基である、先行する請求項のうちいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｚが式−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＲ３Ｒ４−Ｘ−（ＣＲ５Ｒ６）ｎ−の基であり、Ｘが、ＮＲ７、Ｓ、Ｏ、Ｓ＝ＯおよびＳ（＝Ｏ）２から選択され、ｎが０または１である、先行する請求項のうちいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｚが、
【化２０９−３】
から選択される、先行する請求項のうちいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｚがアミド基であるか、またはこの基を含む、先行する請求項のうちいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｚが−（ＣＨ２）０〜６−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−（ＣＨ２）０〜６−から選択される、先行する請求項のうちいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｚが、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−ＣＨ２−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−（ＣＨ２）２−、−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−（ＣＨ２）２−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＭｅ−ＣＨ２−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−（ＣＨ２）３−および−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）ＮＭｅ−ＣＨ２−から選択される、先行する請求項のうちいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｚが式−（ＣＲ８Ｒ９）ｐ−ＮＲ１０−Ｓ（＝Ｏ）２−（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ−の基であるか、またはこの基を含み、ｐは０または１であり、ｑは０または１である、先行する請求項のうちいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｚが−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−、−ＣＨ２−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−および−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ２−から選択される、先行する請求項のうちいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４９】
Ｚが、式−（ＣＲ１３Ｒ１４）ｖ−Ｙ−（ＣＲ１５Ｒ１６）ｗ−の基であるか、またはこの基を含み、Ｙはヘテロアリール基であり、ヘテロアリール環の結合がカルボニル基の同配体であり、ｖは０または１であり、ｗは０または１である、先行する請求項のうちいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５０】
Ｚが式−ＣＨ２−Ｙ−ＣＨ２−、−Ｙ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｙ−および−Ｙ−の基から選択される、先行する請求項のうちいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｙが、オキソジアゾール基または１Ｈ−１，２，３−トリアゾール基である、先行する請求項のうちいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５２】
Ｚが式
【化２１０】
の基であるか、またはこの基を含み、ｖが０または１であり、ｗが０または１である、先行する請求項のうちいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５３】
Ｒ２が、置換炭素環式芳香族環および非置換のヘテロ環式環から選択される、先行する請求項のうちいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５４】
Ｒ２が場合により置換された環
【化２１１−１】
から選択される、先行する請求項のうちいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５５】
Ｒ２が場合により置換されたヘテロ環式環
【化２１１−２】
から選択される、先行する請求項のうちいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５６】
請求項１〜５５のうちいずれか１項に記載の化合物を含み、薬学的に受容可能なキャリア、希釈剤、腑形剤またはアジュバントと場合により混合されている、薬学的組成物。
【請求項５７】
医薬で使用するための請求項１〜５５のうちいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５８】
１１β−ＨＳＤに関連する状態または疾患の治療に使用するための医薬を製造するための請求項１〜５５のうちいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項５９】
前記状態または疾患が、代謝障害、例えば、糖尿病および肥満；心臓血管障害、例えば、高血圧；緑内障；炎症性障害、例えば、関節炎またはぜんそく；免疫障害；骨障害、例えば、骨粗しょう症；癌；子宮内発育遅延；偽性ミネラルコルチコイド過剰症候群（ＡＭＥ）；多嚢胞性卵巣症候群（ＰＣＯＳ）；多毛症；座瘡；希発月経または無月経；副腎皮質腺腫および癌腫；Ｃｕｓｈｉｎｇ症候群；下垂体腫瘍；浸潤癌；乳癌；および子宮内膜癌からなる群から選択される、請求項５８に記載の使用。
【請求項６０】
不都合な１１β−ＨＳＤレベルに関連する状態または疾患の治療に使用するための医薬の製造における請求項１〜５５のうちいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項６１】
１１β−ＨＳＤ活性を調整するための調合薬を製造するための請求項１〜５５のうちいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項６２】
１１β−ＨＳＤ活性を阻害するための調合薬を製造するための請求項１〜５５のうちいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項６３】
（ａ）請求項１〜５５のうちいずれか１項に定義されるような式を有する１つ以上の候補化合物を用いて１１β−ＨＳＤアッセイを行なう工程と、（ｂ）前記１つ以上の候補化合物が１１β−ＨＳＤ活性を調整可能であるか否かを決定する工程と、（ｃ）１１β−ＨＳＤ活性を調整可能な前記１つ以上の候補化合物を選択する工程とを含む方法。
【請求項６４】
（ａ）請求項１〜５５のうちいずれか１項に定義されるような式を有する１つ以上の候補化合物を用いて１１β−ＨＳＤアッセイを行なう工程と、（ｂ）前記１つ以上の候補化合物が１１β−ＨＳＤ活性を阻害可能であるか否かを決定する工程と、（ｃ）１１β−ＨＳＤ活性を阻害可能な前記１つ以上の候補化合物を選択する工程とを含む方法。
【請求項６５】
請求項６３または６４に記載の方法によって同定される化合物。
【請求項６６】
医薬で使用するための請求項６５に記載の化合物。
【請求項６７】
請求項６５に記載の化合物を含み、薬学的に受容可能なキャリア、希釈剤、腑形剤またはアジュバントと場合により混合されている、薬学的組成物。
【請求項６８】
１１β−ＨＳＤに関連する状態または疾患の治療に使用するための医薬を製造するための請求項６５に記載の化合物の使用。
【請求項６９】
前記状態または疾患が、代謝障害、例えば、糖尿病および肥満；心臓血管障害、例えば、高血圧；緑内障；炎症性障害、例えば、関節炎またはぜんそく；免疫障害；骨障害、例えば、骨粗しょう症；癌；子宮内発育遅延；偽性ミネラルコルチコイド過剰症候群（ＡＭＥ）；多嚢胞性卵巣症候群（ＰＣＯＳ）；多毛症；座瘡；希発月経または無月経；副腎皮質腺腫および癌腫；Ｃｕｓｈｉｎｇ症候群；下垂体腫瘍；浸潤癌；乳癌；および子宮内膜癌からなる群から選択される、請求項６８に記載の使用。
【請求項７０】
不都合な１１β−ＨＳＤレベルに関連する状態または疾患の治療に使用するための医薬の製造における請求項６５に記載の化合物の使用。
【請求項７１】
１１β−ＨＳＤが１１β−ＨＳＤ １型である、請求項５６〜７０のうちいずれか１項に記載の発明。
【請求項７２】
１１β−ＨＳＤが１１β−ＨＳＤ ２型である、請求項５６〜７０のうちいずれか１項に記載の発明。
【請求項７３】
実施例のいずれかを参照して記載される実質的に上に記載されたような化合物。
【請求項７４】
実施例のいずれかを参照して記載される実質的に上に記載されたような組成物。
【請求項７５】
実施例のいずれかを参照して記載される実質的に上に記載されたような方法。
【請求項７６】
実施例のいずれかを参照して記載される実質的に上に記載されたような使用。
【請求項１】
式Ｉを有する化合物：
Ｒ１−Ｚ−Ｒ２ 式Ｉ
〔式中、
Ｒ１は、場合により置換された縮合多環式基、置換アルキル基、分枝アルキル基、および場合により置換されたシクロアルキル基から選択される基であり、
Ｚは、カルボニル基またはカルボニル基の同配体であるリンカーであるか、これらを含むリンカーであり、
Ｒ２は、場合により置換された芳香族環および場合により置換されたヘテロ環式環から選択され、
ここで、
（ａ）Ｒ２は、２−置換チオフェン基であり、および／または
（ｂ）Ｚは、式−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＲ３Ｒ４−Ｘ−（ＣＲ５Ｒ６）ｎ−の基であり、ここでＸは、ＮＲ７、Ｓ、Ｏ、Ｓ＝Ｏ、およびＳ（＝Ｏ）２から選択され、ｎは０または１であり、および／または
（ｃ）Ｒ１はアダマンチル基であり、Ｚはアミド基であるか、またはこの基を含み、および／または
（ｄ）Ｒ１はアダマンチル基であり、Ｚは、式−（ＣＲ８Ｒ９）ｐ−ＮＲ１０−Ｓ（＝Ｏ）２−（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ−の基であるか、またはこの基を含み、ｐは０または１であり、ｑは０または１であり、および／または
（ｅ）Ｒ１はアダマンチル基であり、Ｚは、式−（ＣＲ１３Ｒ１４）ｖ−Ｙ−（ＣＲ１５Ｒ１６）ｗ−の基であるか、またはこの基を含み、Ｙはヘテロアリール基であり、該ヘテロアリール環の結合がカルボニル基の同配体であり、ｖは０または１であり、ｗは０または１であり；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５およびＲ１６はそれぞれ独立して、Ｈ、ヒドロカルビルおよびハロゲンから選択され、
Ｒ７およびＲ１０はそれぞれ独立してＨおよびヒドロカルビルから選択される〕。
【請求項２】
Ｒ１が、非置換の縮合多環式基、置換アルキル基、分枝アルキル基、および場合により置換されたシクロアルキル基から選択される基である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
前記縮合多環式基が３個の縮合環を含む、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
前記縮合多環式基が縮合炭素環式環のみを含む、請求項１、２または３に記載の化合物。
【請求項５】
前記縮合多環式環基が芳香族ではない、先行する請求項のうちいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
前記縮合多環式基がアダマンチル基またはノルアダマンチル基から選択される、先行する請求項のうちいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
前記縮合多環式基がアダマンチル基である、先行する請求項のうちいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
前記置換アルキル基が、少なくとも１つのアリール基で置換されたアルキル基である、先行する請求項のうちいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
前記置換アルキル基が、少なくとも１つのフェニル基で置換されたアルキル基である、先行する請求項のうちいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
前記置換アルキル基が二置換である、先行する請求項のうちいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
前記置換アルキル基が置換Ｃ１〜１０アルキル基である、先行する請求項のうちいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
前記置換アルキル基が置換Ｃ１〜５アルキル基である、先行する請求項のうちいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
前記置換アルキル基が置換エチル基である、先行する請求項のうちいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
前記置換アルキル基が二置換エチル基である、先行する請求項のうちいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
前記置換アルキル基が−Ｃ（Ｐｈ）２−ＣＨ３である、先行する請求項のうちいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６】
前記分枝アルキル基が分枝Ｃ１〜１０アルキル基である、先行する請求項のうちいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１７】
前記分枝アルキル基が分枝Ｃ１〜５アルキル基である、先行する請求項のうちいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１８】
前記分枝アルキル基が分枝Ｃ５アルキル基である、先行する請求項のうちいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１９】
前記分枝アルキル基が分枝−Ｃ（ＣＨ３）３基である、先行する請求項のうちいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２０】
前記分枝アルキル基が分枝−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）３基である、先行する請求項のうちいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２１】
前記場合により置換されたシクロアルキル基が、場合により置換されたＣ３〜１０シクロアルキル基である、先行する請求項のうちいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２２】
前記場合により置換されたシクロアルキル基が、場合により置換されたＣ３〜６シクロアルキル基である、先行する請求項のうちいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２３】
前記場合により置換されたシクロアルキル基が、場合により置換されたＣ３シクロアルキル基、Ｃ５シクロアルキル基またはＣ６シクロアルキル基である、先行する請求項のうちいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２４】
前記場合により置換されたシクロアルキル基が、Ｚにこのシクロアルキル基が結合している炭素上で置換されている、先行する請求項のうちいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２５】
前記場合により置換されたシクロアルキル基が、Ｚにこのシクロアルキル基が結合している炭素上でのみ置換されている、先行する請求項のうちいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２６】
前記場合により置換されたシクロアルキル基が一置換である、先行する請求項のうちいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２７】
前記場合により置換されたシクロアルキル基の任意の置換基が、それぞれヒドロカルビル基、ハロゲン、ヒドロキシル、アミンおよびアミドから独立して選択される、先行する請求項のうちいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２８】
前記場合により置換されたシクロアルキル基の任意の置換基が、それぞれ炭化水素基、オキシ炭化水素基、ヒドロキシル、アミンおよびハロゲンから独立して選択される、先行する請求項のうちいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２９】
前記場合により置換されたシクロアルキル基の任意の置換基が、それぞれアルキル基および場合により置換されたアリール基から独立して選択される、先行する請求項のうちいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３０】
前記場合により置換されたシクロアルキル基の任意の置換基が、それぞれＣ１〜１０アルキル基から独立して選択される、先行する請求項のうちいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３１】
前記場合により置換されたシクロアルキル基の任意の置換基が、それぞれＣ１〜５アルキル基から独立して選択される、先行する請求項のうちいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３２】
前記場合により置換されたシクロアルキル基の任意の置換基が、それぞれＣ１〜３アルキル基から独立して選択される、先行する請求項のうちいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３３】
前記場合により置換されたシクロアルキル基の任意の置換基が、それぞれメチル基である、先行する請求項のうちいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３４】
前記場合により置換されたアリール基が、場合により置換されたフェニル基である、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３５】
前記場合により置換されたアリール基が置換フェニル基である、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３６】
前記置換フェニル基が少なくとも１つのハロゲンで置換されている、請求項３５に記載の化合物。
【請求項３７】
前記置換フェニル基が少なくとも１つのクロロ基で置換されている、請求項３５に記載の化合物。
【請求項３８】
前記場合により置換されたシクロアルキル基が、
【化２０９−１】
から選択される、先行する請求項のうちいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ１が、アダマンチル基、−Ｃ（Ｐｈ）２−ＣＨ３基、ａ−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）３基、
【化２０９−２】
から選択される、先行する請求項のうちいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｚが、カルボニル基であるリンカーであるか、この基を含むリンカーである、先行する請求項のうちいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４１】
前記カルボニル基の同配体が、Ｃ＝Ｎ、Ｃ−ＯＨ、Ｃ＝Ｃ、Ｃ＝ＮＯＨ、Ｃ＝ＮＯＣ１〜５アルキル、Ｃ＝ＮＮＨ２、Ｃ＝ＮＮＨＣ１〜５アルキル、Ｃ＝ＮＮ（Ｃ１〜５アルキル）２、Ｃ≡Ｎ、Ｃ＝ＮＣＮ、Ｃ＝ＮＮＯ２、Ｃ＝Ｓ、Ｓ＝Ｏ、Ｓ（＝Ｏ）２、Ｓ＝ＮＨ、Ｓ＝ＮＣ１〜５アルキル、Ｐ＝Ｏ、Ｐ（＝Ｏ）２、Ｐ−ＯＨ、Ｐ＝Ｓ、Ｐ−ＳＨ、Ｐ＝ＮＨ、およびＰ＝ＮＣ１〜５アルキルから選択される基である、先行する請求項のうちいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｚが式−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＲ３Ｒ４−Ｘ−（ＣＲ５Ｒ６）ｎ−の基であり、Ｘが、ＮＲ７、Ｓ、Ｏ、Ｓ＝ＯおよびＳ（＝Ｏ）２から選択され、ｎが０または１である、先行する請求項のうちいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｚが、
【化２０９−３】
から選択される、先行する請求項のうちいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｚがアミド基であるか、またはこの基を含む、先行する請求項のうちいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｚが−（ＣＨ２）０〜６−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−（ＣＨ２）０〜６−から選択される、先行する請求項のうちいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｚが、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−ＣＨ２−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−（ＣＨ２）２−、−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−（ＣＨ２）２−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＭｅ−ＣＨ２−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−（ＣＨ２）３−および−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）ＮＭｅ−ＣＨ２−から選択される、先行する請求項のうちいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｚが式−（ＣＲ８Ｒ９）ｐ−ＮＲ１０−Ｓ（＝Ｏ）２−（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ−の基であるか、またはこの基を含み、ｐは０または１であり、ｑは０または１である、先行する請求項のうちいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｚが−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−、−ＣＨ２−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−および−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ２−から選択される、先行する請求項のうちいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４９】
Ｚが、式−（ＣＲ１３Ｒ１４）ｖ−Ｙ−（ＣＲ１５Ｒ１６）ｗ−の基であるか、またはこの基を含み、Ｙはヘテロアリール基であり、ヘテロアリール環の結合がカルボニル基の同配体であり、ｖは０または１であり、ｗは０または１である、先行する請求項のうちいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５０】
Ｚが式−ＣＨ２−Ｙ−ＣＨ２−、−Ｙ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｙ−および−Ｙ−の基から選択される、先行する請求項のうちいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｙが、オキソジアゾール基または１Ｈ−１，２，３−トリアゾール基である、先行する請求項のうちいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５２】
Ｚが式
【化２１０】
の基であるか、またはこの基を含み、ｖが０または１であり、ｗが０または１である、先行する請求項のうちいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５３】
Ｒ２が、置換炭素環式芳香族環および非置換のヘテロ環式環から選択される、先行する請求項のうちいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５４】
Ｒ２が場合により置換された環
【化２１１−１】
から選択される、先行する請求項のうちいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５５】
Ｒ２が場合により置換されたヘテロ環式環
【化２１１−２】
から選択される、先行する請求項のうちいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５６】
請求項１〜５５のうちいずれか１項に記載の化合物を含み、薬学的に受容可能なキャリア、希釈剤、腑形剤またはアジュバントと場合により混合されている、薬学的組成物。
【請求項５７】
医薬で使用するための請求項１〜５５のうちいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５８】
１１β−ＨＳＤに関連する状態または疾患の治療に使用するための医薬を製造するための請求項１〜５５のうちいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項５９】
前記状態または疾患が、代謝障害、例えば、糖尿病および肥満；心臓血管障害、例えば、高血圧；緑内障；炎症性障害、例えば、関節炎またはぜんそく；免疫障害；骨障害、例えば、骨粗しょう症；癌；子宮内発育遅延；偽性ミネラルコルチコイド過剰症候群（ＡＭＥ）；多嚢胞性卵巣症候群（ＰＣＯＳ）；多毛症；座瘡；希発月経または無月経；副腎皮質腺腫および癌腫；Ｃｕｓｈｉｎｇ症候群；下垂体腫瘍；浸潤癌；乳癌；および子宮内膜癌からなる群から選択される、請求項５８に記載の使用。
【請求項６０】
不都合な１１β−ＨＳＤレベルに関連する状態または疾患の治療に使用するための医薬の製造における請求項１〜５５のうちいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項６１】
１１β−ＨＳＤ活性を調整するための調合薬を製造するための請求項１〜５５のうちいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項６２】
１１β−ＨＳＤ活性を阻害するための調合薬を製造するための請求項１〜５５のうちいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項６３】
（ａ）請求項１〜５５のうちいずれか１項に定義されるような式を有する１つ以上の候補化合物を用いて１１β−ＨＳＤアッセイを行なう工程と、（ｂ）前記１つ以上の候補化合物が１１β−ＨＳＤ活性を調整可能であるか否かを決定する工程と、（ｃ）１１β−ＨＳＤ活性を調整可能な前記１つ以上の候補化合物を選択する工程とを含む方法。
【請求項６４】
（ａ）請求項１〜５５のうちいずれか１項に定義されるような式を有する１つ以上の候補化合物を用いて１１β−ＨＳＤアッセイを行なう工程と、（ｂ）前記１つ以上の候補化合物が１１β−ＨＳＤ活性を阻害可能であるか否かを決定する工程と、（ｃ）１１β−ＨＳＤ活性を阻害可能な前記１つ以上の候補化合物を選択する工程とを含む方法。
【請求項６５】
請求項６３または６４に記載の方法によって同定される化合物。
【請求項６６】
医薬で使用するための請求項６５に記載の化合物。
【請求項６７】
請求項６５に記載の化合物を含み、薬学的に受容可能なキャリア、希釈剤、腑形剤またはアジュバントと場合により混合されている、薬学的組成物。
【請求項６８】
１１β−ＨＳＤに関連する状態または疾患の治療に使用するための医薬を製造するための請求項６５に記載の化合物の使用。
【請求項６９】
前記状態または疾患が、代謝障害、例えば、糖尿病および肥満；心臓血管障害、例えば、高血圧；緑内障；炎症性障害、例えば、関節炎またはぜんそく；免疫障害；骨障害、例えば、骨粗しょう症；癌；子宮内発育遅延；偽性ミネラルコルチコイド過剰症候群（ＡＭＥ）；多嚢胞性卵巣症候群（ＰＣＯＳ）；多毛症；座瘡；希発月経または無月経；副腎皮質腺腫および癌腫；Ｃｕｓｈｉｎｇ症候群；下垂体腫瘍；浸潤癌；乳癌；および子宮内膜癌からなる群から選択される、請求項６８に記載の使用。
【請求項７０】
不都合な１１β−ＨＳＤレベルに関連する状態または疾患の治療に使用するための医薬の製造における請求項６５に記載の化合物の使用。
【請求項７１】
１１β−ＨＳＤが１１β−ＨＳＤ １型である、請求項５６〜７０のうちいずれか１項に記載の発明。
【請求項７２】
１１β−ＨＳＤが１１β−ＨＳＤ ２型である、請求項５６〜７０のうちいずれか１項に記載の発明。
【請求項７３】
実施例のいずれかを参照して記載される実質的に上に記載されたような化合物。
【請求項７４】
実施例のいずれかを参照して記載される実質的に上に記載されたような組成物。
【請求項７５】
実施例のいずれかを参照して記載される実質的に上に記載されたような方法。
【請求項７６】
実施例のいずれかを参照して記載される実質的に上に記載されたような使用。
【図１】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【公表番号】特表２００８−５３６８１８（Ｐ２００８−５３６８１８Ａ）
【公表日】平成２０年９月１１日（２００８．９．１１）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５０２４８４（Ｐ２００８−５０２４８４）
【出願日】平成１８年３月２３日（２００６．３．２３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２００６／００１０８６
【国際公開番号】ＷＯ２００６／１００５０２
【国際公開日】平成１８年９月２８日（２００６．９．２８）
【出願人】（５００２３２６９５）ステリックス リミテッド (13)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年９月１１日（２００８．９．１１）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年３月２３日（２００６．３．２３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２００６／００１０８６
【国際公開番号】ＷＯ２００６／１００５０２
【国際公開日】平成１８年９月２８日（２００６．９．２８）
【出願人】（５００２３２６９５）ステリックス リミテッド (13)
【Ｆターム（参考）】
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