１１−ベータ−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼの阻害因子としてのＮ−アドマンチルベンザミド
阻害因子に基づく新規な置換ベンザミド、治療におけるその使用、当該化合物を含んでなる医薬組成物、医薬の製造における当該化合物の使用、及び当該化合物の投与を含んでなる治療方法に関する。本化合物は、11β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型（11βＨＳＤ１）の活性を調節するため、前記調節が有益である疾患、例えばメタボリック・シンドロームなどの処置において有用である。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式（I）
【化１】
（式中、
Ｒ1は、水素、メチル、エチル、イソプロピル及びシクロプロピルからなる群から選択され、Ｒ2は、以下の式
【化２】
の１つを有する一価の基からなる群から選択され、ここで記号*は結合点を表し、
Ｑは、ヒドロキシ、−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ5Ｒ6、−ＣＨ2ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ3）ＨＯＨ、−Ｃ（ＣＨ3）2ＯＨ、１−シクロプロパノル、−Ｏ−ＣＨ2ＣＨ2−ＯＨ及び−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ7Ｒ8からなる群から選択され、
Ｒ5は、水素、シクロプロピル及びＣ1〜Ｃ4アルキルからなる群から選択され、ここでシクロプロピル及びＣ1〜Ｃ4アルキルは、１又は２個の独立に選択されたＲ9で任意に置換され、
Ｒ6は、シクロプロピル及びＣ1〜Ｃ4アルキルからなる群から選択され、ここでシクロプロピル及びＣ1〜Ｃ4アルキルは、１又は２個の独立に選択されたＲ9で任意に置換され、又はＲ5及びＲ6は、それらが結合する窒素原子と共に、１又は２個の独立に選択されたＲ9で任意に置換された４〜６員環を形成し、
Ｒ7及びＲ8は、各々独立に、水素、シクロプロピル及びＣ1〜Ｃ4アルキルからなる群から選択され、ここで、シクロプロピル及びＣ1〜Ｃ4アルキルは１又は２個の独立に選択されたＲ9で任意に置換され、又はＲ7及びＲ8は、それらが結合する窒素原子と共に、１又は２個の独立に選択されたＲ9で任意に置換された４〜６員環を形成し、
Ｒ4は、水素、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、シクロプロピル、トリフルオロメチル、ハロゲン、−Ｓ（＝Ｏ）2メチル、−ＣＨ2ＯＨ、−Ｏ−シクロプロピル及び−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4アルキルからなる群から選択され、当該シクロプロピル、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、−Ｏ−シクロプロピル及び−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4アルキルはＲ9で任意に置換され、
Ｒ95は、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、フェニル、ピリジニル、ピリミジニル、シクロプロピル、シクロブチル及びシクロヘキシルからなる群から選択され、ここで当該Ｃ1〜Ｃ6アルキル、フェニル、ピリジニル、ピリミジニル、シクロプロピル、シクロブチル及びシクロヘキシルは、１又は２個の独立に選択されたＲ96で任意に置換され、
Ｒ96は、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、メチル、シクロプロピル、カルボキシ及び−Ｓ（＝Ｏ）2メチルからなる群から選択され、
Ｒ97は、水素、シクロプロピル及びＣ1〜Ｃ4アルキルからなる群から選択され、
Ｒ9は、水素、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、シクロプロピル、ヒドロキシ、ハロゲン、トリフルオロメチル、−ＣＨ2ＯＨ及びカルボキシからなる群から選択され、
Ｘ1は、−ＣＲ10Ｒ11、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−及び−Ｓ（＝Ｏ）2−からなる群から選択され、
Ｘ2は、−ＣＲ86Ｒ87−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）2−及び−ＮＲ24−からなる群から選択され、
Ｘ3は、−ＣＲ88Ｒ89−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）2−及び−ＮＲ25−からなる群から選択され、
Ｒ10及びＲ11は、各々独立に、水素、ヒドロキシ、メチル、エチル、−ＣＨ2ＯＨ−、フッ素、イソプロピル及びシクロプロピルからなる群から選択され、又はＲ10及びＲ11は、それらが結合する炭素原子と共に、シクロプロピル又はシクロブチル環を形成し、ここでシクロプロピル又はシクロブチルは、任意にヒドロキシ又はフッ素で置換され、
Ｒ3は、Ｒ13及びＲ14で置換されたＣ1〜Ｃ4アルキル、Ｒ13及びＲ14で置換されたＣ3〜Ｃ10ヘテロシクリル、Ｒ13及びＲ14で置換されたＣ3〜Ｃ10シクロアルキル、Ｒ13及びＲ14で置換されたアリール、Ｒ13及びＲ14で置換されたヘテロアリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ15、−ＣＨ（ＯＨ）Ｒ16、−（ＣＲ22Ｒ23）n−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ17Ｒ18、−（ＣＲ22Ｒ23）n−ＮＲ19Ｃ（＝Ｏ）Ｒ20、−（ＣＲ22Ｒ23）n−ＯＲ21、−（ＣＲ22Ｒ23）n−ＳＲ21、−（ＣＲ22Ｒ23）n−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ24、−（ＣＲ22Ｒ23）n−Ｓ(＝Ｏ）2ＮＲ17Ｒ18、−（ＣＲ22Ｒ23）n−ＮＲ17Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ25、−（ＣＲ22Ｒ23）n−ＮＲ17Ｒ18、−（ＣＲ22Ｒ23）n−ＮＲ17Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ17Ｒ18、−（ＣＲ22Ｒ23）n−Ｃ＝ＣＲ45Ｒ26及び−（ＣＲ22Ｒ23)n−Ｃ≡Ｃ−Ｒ27からなる群から選択され、
ｎは、０、１及び２からなる群から選択され、
Ｒ13及びＲ14は、各々独立に、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ28、−ＣＨ（ＯＨ）−Ｒ29、−（ＣＲ22Ｒ23）m−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ30Ｒ31、−（ＣＲ22Ｒ23）m−ＮＲ30Ｃ（＝Ｏ）Ｒ28、−（ＣＲ22Ｒ23）m−ＯＲ32、−（ＣＲ22Ｒ23）m−ＳＲ32、−（ＣＲ22Ｒ23）m−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ33、−（ＣＲ22Ｒ23）m−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ30Ｒ31、−（ＣＲ22Ｒ23）m−ＮＲ30Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ33、−（ＣＲ22Ｒ23）m−ＮＲ30Ｒ31、−（ＣＲ22Ｒ23）m−ＮＲ30Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ30Ｒ31、−（ＣＲ22Ｒ23）m−Ｃ＝ＣＲ34Ｒ35、−（ＣＲ22Ｒ23）m−Ｃ≡Ｃ−Ｒ36、Ｒ37及びＲ38で置換された−（ＣＲ22Ｒ23）m−Ｃ3〜Ｃ10ヘテロシクリル、Ｒ37及びＲ38で置換された−（ＣＲ22Ｒ23）m−Ｃ3〜Ｃ10シクロアルキル、Ｒ39及びＲ40で置換された−（ＣＲ22Ｒ23）m−アリール、Ｃ1〜Ｃ6アルキル−Ｒ98並びにＲ39及びＲ40で置換された−（ＣＲ22Ｒ23）m−ヘテロアリールからなる群から選択され、
Ｒ22及びＲ23は、各々独立に、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ6アルキル及びＣ3〜Ｃ10シクロアルキルからなる群から選択され、ここでＣ1〜Ｃ6アルキル及びＣ3〜Ｃ10シクロアルキルは、ハロゲン、ヒドロキシ又はオキソからなる群から独立に選択された１又は２個の置換基で任意に置換され、又はＲ22及びＲ23は、それらが結合する炭素原子と共に、シクロプロピル又はシクロブチル環を形成し、ここでシクロプロピル又はシクロブチルは、任意にヒドロキシ又はハロゲンで置換され、
Ｒ86及びＲ87は、各々独立に、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ6アルキル及びＣ3〜Ｃ10シクロアルキルからなる群から選択され、ここでＣ1〜Ｃ6アルキル及びＣ3〜Ｃ10シクロアルキルは、ハロゲン、ヒドロキシ又はオキソからなる群から独立に選択された１又は２個の置換基で任意に置換され、又はＲ86及びＲ87は、それらが結合する炭素原子と共に、シクロプロピル又はシクロブチル環を形成し、ここでシクロプロピル又はシクロブチルは、任意にヒドロキシ又はハロゲンで置換され、
Ｒ88及びＲ89は、各々独立に、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ6アルキル及びＣ3〜Ｃ10シクロアルキルからなる群から選択され、ここでＣ1〜Ｃ6アルキル及びＣ3〜Ｃ10シクロアルキルは独立に、ハロゲン、ヒドロキシ又はオキソからなる群から独立に選択された１又は２個の置換基で任意に置換され、又はＲ88及びＲ89は、それらが結合する炭素原子と共に、シクロプロピル又はシクロブチル環を形成し、ここでシクロプロピル又はシクロブチルは、任意にヒドロキシ又はハロゲンで置換され、
Ｒ26及びＲ27は、各々独立に、水素、−（ＣＲ22Ｒ23）m−ＣＯ−ＮＲ30Ｒ31、−（ＣＲ22Ｒ23）m−ＮＲ30Ｃ（＝Ｏ）Ｒ28、−（ＣＲ22Ｒ23）m−ＯＲ32、−（ＣＲ22Ｒ23）m−ＳＲ32、−（ＣＲ22Ｒ23）m−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ33、−（ＣＲ22Ｒ23）m−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ30Ｒ31、−（ＣＲ22Ｒ23）m−ＮＲ30Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ33、−（ＣＲ22Ｒ23）m−ＮＲ30−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ30Ｒ31、Ｒ37で置換された−（ＣＲ22Ｒ23）m−Ｃ3〜Ｃ10ヘテロシクリル、Ｒ38で置換された−（ＣＲ22Ｒ23）m−Ｃ3〜Ｃ10シクロアルキル、Ｒ39及びＲ40で置換された−（ＣＲ22Ｒ23）m−アリール、Ｃ1〜Ｃ6アルキル−Ｒ98並びにＲ39及びＲ40で置換された−（ＣＲ22Ｒ23）m−ヘテロアリールからなる群から選択され、
ｍは０又は１であり、
Ｒ15、Ｒ16、Ｒ20、Ｒ21、Ｒ24、Ｒ25及びＲ45は、各々独立に、水素、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ3〜Ｃ10ヘテロシクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ10シクロアルキル、アリール及びヘテロアリールからなる群から選択され、ここでＣ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ3〜Ｃ10ヘテロシクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ10シクロアルキル、アリール及びヘテロアリールは、独立に選択された１、２又は３個のＲ41で任意に独立に置換され、
Ｒ17、Ｒ18及びＲ19は、各々独立に、水素、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ3〜Ｃ10シクロアルキル、フェニル及びヘテロアリールからなる群から選択され、ここでＣ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ3〜Ｃ10シクロアルキル及びヘテロアリールは、ハロゲン、メチル、エチル及びヒドロキシからなる群から独立に選択された、１、２又は３個の置換基で任意に置換され、又はＲ17及びＲ18は、それらが結合する窒素原子と共に、シクロプロピル又はシクロブチル環を形成し、ここで前記環は、任意にヒドロキシ、トリフルオロメチル又はハロゲンで置換され、
Ｒ28、Ｒ29、Ｒ32、Ｒ33、Ｒ34、Ｒ35、Ｒ36、Ｒ37、Ｒ38、Ｒ39、Ｒ98及びＲ40は、各々独立に、水素、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、フェニル、ヘテロアリール及びＣ3〜Ｃ10シクロアルキルからなる群から選択され、ここで、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、フェニル、ヘテロアリール及びＣ3〜Ｃ10シクロアルキルは、ハロゲン、メチル、トリフルオロメチル、メトキシ及びヒドロキシからなる群から独立に選択された、１、２又は３個の置換基で任意に置換され、
Ｒ30及びＲ31は、各々独立に、水素、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、テトラヒドロピラン、シクロヘキシル及びシクロペンチルからなる群から選択され、ここでＣ1〜Ｃ6アルキル、テトラヒドロピラン、シクロヘキシル及びシクロペンチルは、ハロゲン及びヒドロキシからなる群から独立に選択された、１又は２個の置換基で任意に置換され、又はＲ30及びＲ31は、それらが結合する窒素原子と共に、シクロプロピル又はシクロブチル環を形成し、ここで前記環は任意にヒドロキシ又はハロゲンで置換され、
Ｒ41は、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ42、−Ｓ−ＮＲ43Ｒ44、−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ43Ｒ44、シクロプロピル、トリフルオロメチル、−ＯＲ42、−ＳＲ42、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ43Ｒ44、−ＮＲ43（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ44Ｒ43、−ＮＲ43Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ42及び−Ｎ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ42からなる群から選択され、
Ｒ42は、水素、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ3〜Ｃ10シクロアルキル、アリール及びヘテロアリールからなる群から選択され、ここでＣ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ3〜Ｃ10シクロアルキル、アリール及びヘテロアリールは、ハロゲン、メチル、トリフルオロメチル、メトキシ及びヒドロキシからなる群から独立に選択された、１、２又は３個の置換基で任意に置換され、
Ｒ43及びＲ44は、各々独立に、水素、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ3〜Ｃ10ヘテロシクリル、Ｃ3〜Ｃ10シクロアルキル及びヘテロアリールからなる群から選択され、ここでＣ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ3〜Ｃ10ヘテロシクリル、Ｃ3〜Ｃ10シクロアルキル及びヘテロアリールは、ハロゲン及びヒドロキシからなる群から独立に選択された１又は２個の置換基で任意に置換され、又はＲ43及びＲ44は、それらが結合する窒素原子と共に、シクロプロピル又はシクロブチル環を形成し、ここでシクロプロピル又はシクロブチルは、任意にヒドロキシ又はハロゲンで置換される）
の化合物又は医薬的に許容可能な酸又は塩基とのその塩、又は任意の光学異性体もしくはラセミ体混合物等の光学異性体の混合物、又は任意の互変異性体。
【請求項２】
Ｒ2が、
【化３】
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
−Ｘ1−Ｘ2−Ｘ3−が、−Ｏ−ＣＲ86Ｒ87−ＣＲ88Ｒ89−及び−Ｏ−ＣＲ86Ｒ87−Ｓ（＝Ｏ）2−からなる群から選択される、請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項４】
−Ｘ1−Ｘ2−Ｘ3−が、−Ｒ10Ｒ11−ＣＲ86Ｒ87−Ｓ（＝Ｏ）2−、−ＣＲ10Ｒ11−ＣＲ86Ｒ87−Ｓ−、−ＣＲ10Ｒ11−ＣＲ86Ｒ87−Ｏ−、−ＣＲ10Ｒ11−ＣＲ86Ｒ87−ＮＲ25−、−ＣＲ10Ｒ11−ＣＲ86Ｒ87−ＣＲ88Ｒ89−、−ＣＲ10Ｒ11−Ｓ（＝Ｏ）2−ＮＲ25−及び−ＣＲ10Ｒ11−ＮＲ24−Ｓ（＝Ｏ）2−からなる群から選択される、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ3が、Ｒ13及びＲ14で置換されたＣ1〜Ｃ4アルキル、Ｒ13及びＲ14で置換されたＣ3〜Ｃ10ヘテロシクリル、Ｒ13及びＲ14で置換されたＣ3〜Ｃ10シクロアルキル、Ｒ13及びＲ14で置換されたアリール、Ｒ13及びＲ14で置換されたヘテロアリールからなる群から選択される、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ3が、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ15、−ＣＨ（ＯＨ）Ｒ16、−（ＣＲ22Ｒ23）n−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ17Ｒ18、−（ＣＲ22Ｒ23）n−ＮＲ19Ｃ（＝Ｏ）Ｒ20、−（ＣＲ22Ｒ23）n−ＯＲ21、−（ＣＲ22Ｒ23）n−ＳＲ21、−（ＣＲ22Ｒ23）n−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ24、−（ＣＲ22Ｒ23）n−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ17Ｒ18、−（ＣＲ22Ｒ23）n−ＮＲ17Ｓ（＝Ｏ)2Ｒ25、−（ＣＲ22Ｒ23）n−ＮＲ17Ｒ18、−（ＣＲ22Ｒ23）n−ＮＲ17Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ17Ｒ18、−（ＣＲ22Ｒ23）n−Ｃ＝ＣＲ45Ｒ26及び−（ＣＲ22Ｒ23）n−Ｃ≡Ｃ−Ｒ27からなる群から選択される、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｎ−（５−ヒドロキシ−アダマンタン−２−イル）−４−メタンスルホニルメトキシ−ベンザミド、Ｎ−（５−ヒドロキシ−トリシクロ［３.３.１.１.３.７］デカン−２−イル）−４−メタンスルホニルメトキシ−Ｎ−メチル−ベンザミド、４−（４−メタンスルホニルメトキシ−ベンゾイル−アミノ）−アダマンタン−１−カルボン酸、Ｎ−（５−ヒドロキシ−アダマンタン−２−イル）−Ｎ−メチル−４−｛２−［１−（ピリジン−２−スルホニル）−ピペリジン−４−イル］−エトキシ｝−ベンザミド、Ｎ−（５−ヒドロキシ−アダマンタン−２−イル）−４−｛２−［１−（ピリジン−２−スルホニル）−ピペリジン−４−イル］−エトキシ｝−ベンザミド、４−｛２−［４−（５−ヒドロキシ−アダマンタン−２−イル）−メチル−カルバモイル］−フェノキシ｝−エチル）−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルアミド、４−（２−｛４−［（５−ヒドロキシ−アダマンタン−２−イルカルバモイル）−フェノキシ］−エチル｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルアミド、Ｎ−（５−ヒドロキシ−トリシクロ［３.３.１.１.３.７］デカン−２−イル）−Ｎ−メチル−４−フェンエチルオキシ−ベンザミド、Ｎ−（５−ヒドロキシ−トリシクロ［３.３.１.１.３.７］デカン−２−イル）−４−フェンエチルオキシ−ベンザミド、４−｛２−［１−（２−ヒドロキシ−２−メチル−プロピニル）−ピペリジン−４−イル］−エトキシ｝−Ｎ−（５−ヒドロキシ−アダマンタン−２−イル）−Ｎ−メチル−ベンザミド、４−｛２−［１−（３−ヒドロキシ−２,２−ジメチル−プロピニル）−ピペリジン−４−イル］−エトキシ｝−Ｎ−（５−ヒドロキシ−アダマンタン−２−イル）−Ｎ−メチル−ベンザミド、４−｛２−［１−（３−ヒドロキシ−２,２−ジメチル−プロピニル）−ピペリジン−４−イル］−エトキシ｝−Ｎ−（５−ヒドロキシ−アダマンタン−２−イル）−ベンザミド、Ｎ−（５−ヒドロキシ−トリシクロ［３.３.１.１.３.７］デカン−２−イル）−Ｎ−メチル−４−（２−フェニル−エタンスルホニルメトキシ）−ベンザミド、４−［２−（５−エチル−ピリジン−２−イル）−エトキシ］−Ｎ−（５−ヒドロキシ−トリシクロ［３.３.１.１.３.７］デカン−２−イル）−Ｎ−メチル−ベンザミド、Ｎ−（５−ヒドロキシ−アダマンタン−２−イル）−Ｎ−メチル−４−［２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−エトキシ］−ベンザミド、Ｎ−（５−ヒドロキシ−アダマンタン−２−イル）−４−［２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−エトキシ］−ベンザミド、４−［２−（５−エチル−ピリジン−２−イル）−エトキシ］−Ｎ−（５−ヒドロキシ−アダマンタン−２−イル）−ベンザミド、Ｎ−（５−ヒドロキシ−アダマンタン−２−イル）−４−（ピリジン−２−スルホニルメトキシ）−ベンザミド、及びＮ−（５−ヒドロキシ−トリシクロ［３.３.１.１.３.７］デカン−２−イル）−Ｎ−メチル−４−（ピリジン−２−スルホニルメトキシ）−ベンザミドからなる群から選択される化合物。
【請求項８】
11βＨＳＤ１の活性の調節又は阻害が有益である、任意の症状、障害及び疾患の、処置、防止及び／又は予防のために有用な剤である、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
細胞内グルココルチコイド値により影響を受ける、任意の症状、障害及び疾患の、処置、防止及び／又は予防のために有用な剤である、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
メタボリック・シンドローム、インスリン耐性、脂質異常症、高血圧及び肥満からなる群から選択される、任意の症状、障害及び疾患の、処置、防止及び／又は予防のために有用な剤である、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
２型糖尿病、耐糖能異常（ＩＧＴ）、空腹時血糖異常（ＩＦＧ）の処置、防止及び／又は予防のために有用な剤である、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
グルココルチコイド受容体アゴニスト処置又は治療の副作用の、処置、防止及び／又は予防のために有用な剤である、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
有効成分として少なくとも１つの請求項１〜１２に記載の任意の化合物を含んでなるとともに、１又は複数の医薬的に許容可能な担体又は賦形剤を含んでなる医薬組成物。
【請求項１４】
11βＨＳＤ１の活性の調節又は阻害が有益である、任意の症状、障害及び疾患の、処置、防止及び／又は予防のための医薬組成物を調製するための、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項１５】
細胞内グルココルチコイド値により影響を受ける、任意の症状、障害及び疾患の、処置、防止及び／又は予防のための医薬組成物を調製するための、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項１６】
メタボリック・シンドローム、インスリン耐性、脂質異常症、高血圧及び肥満からなる群から選択される、任意の症状、障害及び疾患の、処置、防止及び／又は予防のための医薬組成物を調製するための、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項１７】
２型糖尿病、耐糖能異常（ＩＧＴ）、空腹時血糖異常（ＩＦＧ）の処置、防止及び／又は予防のための医薬組成物を調製するための、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項１８】
グルココルチコイド受容体アゴニスト処置又は治療の副作用の、処置、防止及び／又は予防のための医薬組成物を調製するための、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項１９】
11βＨＳＤ１の活性の調節又は阻害が有益である、任意の症状、障害及び疾患の、処置、防止及び／又は予防のための方法であって、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物の有効量を、それを必要とする対象に投与することを含んでなる方法。
【請求項１】
一般式（I）
【化１】
（式中、
Ｒ1は、水素、メチル、エチル、イソプロピル及びシクロプロピルからなる群から選択され、Ｒ2は、以下の式
【化２】
の１つを有する一価の基からなる群から選択され、ここで記号*は結合点を表し、
Ｑは、ヒドロキシ、−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ5Ｒ6、−ＣＨ2ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ3）ＨＯＨ、−Ｃ（ＣＨ3）2ＯＨ、１−シクロプロパノル、−Ｏ−ＣＨ2ＣＨ2−ＯＨ及び−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ7Ｒ8からなる群から選択され、
Ｒ5は、水素、シクロプロピル及びＣ1〜Ｃ4アルキルからなる群から選択され、ここでシクロプロピル及びＣ1〜Ｃ4アルキルは、１又は２個の独立に選択されたＲ9で任意に置換され、
Ｒ6は、シクロプロピル及びＣ1〜Ｃ4アルキルからなる群から選択され、ここでシクロプロピル及びＣ1〜Ｃ4アルキルは、１又は２個の独立に選択されたＲ9で任意に置換され、又はＲ5及びＲ6は、それらが結合する窒素原子と共に、１又は２個の独立に選択されたＲ9で任意に置換された４〜６員環を形成し、
Ｒ7及びＲ8は、各々独立に、水素、シクロプロピル及びＣ1〜Ｃ4アルキルからなる群から選択され、ここで、シクロプロピル及びＣ1〜Ｃ4アルキルは１又は２個の独立に選択されたＲ9で任意に置換され、又はＲ7及びＲ8は、それらが結合する窒素原子と共に、１又は２個の独立に選択されたＲ9で任意に置換された４〜６員環を形成し、
Ｒ4は、水素、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、シクロプロピル、トリフルオロメチル、ハロゲン、−Ｓ（＝Ｏ）2メチル、−ＣＨ2ＯＨ、−Ｏ−シクロプロピル及び−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4アルキルからなる群から選択され、当該シクロプロピル、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、−Ｏ−シクロプロピル及び−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4アルキルはＲ9で任意に置換され、
Ｒ95は、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、フェニル、ピリジニル、ピリミジニル、シクロプロピル、シクロブチル及びシクロヘキシルからなる群から選択され、ここで当該Ｃ1〜Ｃ6アルキル、フェニル、ピリジニル、ピリミジニル、シクロプロピル、シクロブチル及びシクロヘキシルは、１又は２個の独立に選択されたＲ96で任意に置換され、
Ｒ96は、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、メチル、シクロプロピル、カルボキシ及び−Ｓ（＝Ｏ）2メチルからなる群から選択され、
Ｒ97は、水素、シクロプロピル及びＣ1〜Ｃ4アルキルからなる群から選択され、
Ｒ9は、水素、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、シクロプロピル、ヒドロキシ、ハロゲン、トリフルオロメチル、−ＣＨ2ＯＨ及びカルボキシからなる群から選択され、
Ｘ1は、−ＣＲ10Ｒ11、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−及び−Ｓ（＝Ｏ）2−からなる群から選択され、
Ｘ2は、−ＣＲ86Ｒ87−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）2−及び−ＮＲ24−からなる群から選択され、
Ｘ3は、−ＣＲ88Ｒ89−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）2−及び−ＮＲ25−からなる群から選択され、
Ｒ10及びＲ11は、各々独立に、水素、ヒドロキシ、メチル、エチル、−ＣＨ2ＯＨ−、フッ素、イソプロピル及びシクロプロピルからなる群から選択され、又はＲ10及びＲ11は、それらが結合する炭素原子と共に、シクロプロピル又はシクロブチル環を形成し、ここでシクロプロピル又はシクロブチルは、任意にヒドロキシ又はフッ素で置換され、
Ｒ3は、Ｒ13及びＲ14で置換されたＣ1〜Ｃ4アルキル、Ｒ13及びＲ14で置換されたＣ3〜Ｃ10ヘテロシクリル、Ｒ13及びＲ14で置換されたＣ3〜Ｃ10シクロアルキル、Ｒ13及びＲ14で置換されたアリール、Ｒ13及びＲ14で置換されたヘテロアリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ15、−ＣＨ（ＯＨ）Ｒ16、−（ＣＲ22Ｒ23）n−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ17Ｒ18、−（ＣＲ22Ｒ23）n−ＮＲ19Ｃ（＝Ｏ）Ｒ20、−（ＣＲ22Ｒ23）n−ＯＲ21、−（ＣＲ22Ｒ23）n−ＳＲ21、−（ＣＲ22Ｒ23）n−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ24、−（ＣＲ22Ｒ23）n−Ｓ(＝Ｏ）2ＮＲ17Ｒ18、−（ＣＲ22Ｒ23）n−ＮＲ17Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ25、−（ＣＲ22Ｒ23）n−ＮＲ17Ｒ18、−（ＣＲ22Ｒ23）n−ＮＲ17Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ17Ｒ18、−（ＣＲ22Ｒ23）n−Ｃ＝ＣＲ45Ｒ26及び−（ＣＲ22Ｒ23)n−Ｃ≡Ｃ−Ｒ27からなる群から選択され、
ｎは、０、１及び２からなる群から選択され、
Ｒ13及びＲ14は、各々独立に、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ28、−ＣＨ（ＯＨ）−Ｒ29、−（ＣＲ22Ｒ23）m−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ30Ｒ31、−（ＣＲ22Ｒ23）m−ＮＲ30Ｃ（＝Ｏ）Ｒ28、−（ＣＲ22Ｒ23）m−ＯＲ32、−（ＣＲ22Ｒ23）m−ＳＲ32、−（ＣＲ22Ｒ23）m−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ33、−（ＣＲ22Ｒ23）m−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ30Ｒ31、−（ＣＲ22Ｒ23）m−ＮＲ30Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ33、−（ＣＲ22Ｒ23）m−ＮＲ30Ｒ31、−（ＣＲ22Ｒ23）m−ＮＲ30Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ30Ｒ31、−（ＣＲ22Ｒ23）m−Ｃ＝ＣＲ34Ｒ35、−（ＣＲ22Ｒ23）m−Ｃ≡Ｃ−Ｒ36、Ｒ37及びＲ38で置換された−（ＣＲ22Ｒ23）m−Ｃ3〜Ｃ10ヘテロシクリル、Ｒ37及びＲ38で置換された−（ＣＲ22Ｒ23）m−Ｃ3〜Ｃ10シクロアルキル、Ｒ39及びＲ40で置換された−（ＣＲ22Ｒ23）m−アリール、Ｃ1〜Ｃ6アルキル−Ｒ98並びにＲ39及びＲ40で置換された−（ＣＲ22Ｒ23）m−ヘテロアリールからなる群から選択され、
Ｒ22及びＲ23は、各々独立に、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ6アルキル及びＣ3〜Ｃ10シクロアルキルからなる群から選択され、ここでＣ1〜Ｃ6アルキル及びＣ3〜Ｃ10シクロアルキルは、ハロゲン、ヒドロキシ又はオキソからなる群から独立に選択された１又は２個の置換基で任意に置換され、又はＲ22及びＲ23は、それらが結合する炭素原子と共に、シクロプロピル又はシクロブチル環を形成し、ここでシクロプロピル又はシクロブチルは、任意にヒドロキシ又はハロゲンで置換され、
Ｒ86及びＲ87は、各々独立に、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ6アルキル及びＣ3〜Ｃ10シクロアルキルからなる群から選択され、ここでＣ1〜Ｃ6アルキル及びＣ3〜Ｃ10シクロアルキルは、ハロゲン、ヒドロキシ又はオキソからなる群から独立に選択された１又は２個の置換基で任意に置換され、又はＲ86及びＲ87は、それらが結合する炭素原子と共に、シクロプロピル又はシクロブチル環を形成し、ここでシクロプロピル又はシクロブチルは、任意にヒドロキシ又はハロゲンで置換され、
Ｒ88及びＲ89は、各々独立に、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ6アルキル及びＣ3〜Ｃ10シクロアルキルからなる群から選択され、ここでＣ1〜Ｃ6アルキル及びＣ3〜Ｃ10シクロアルキルは独立に、ハロゲン、ヒドロキシ又はオキソからなる群から独立に選択された１又は２個の置換基で任意に置換され、又はＲ88及びＲ89は、それらが結合する炭素原子と共に、シクロプロピル又はシクロブチル環を形成し、ここでシクロプロピル又はシクロブチルは、任意にヒドロキシ又はハロゲンで置換され、
Ｒ26及びＲ27は、各々独立に、水素、−（ＣＲ22Ｒ23）m−ＣＯ−ＮＲ30Ｒ31、−（ＣＲ22Ｒ23）m−ＮＲ30Ｃ（＝Ｏ）Ｒ28、−（ＣＲ22Ｒ23）m−ＯＲ32、−（ＣＲ22Ｒ23）m−ＳＲ32、−（ＣＲ22Ｒ23）m−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ33、−（ＣＲ22Ｒ23）m−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ30Ｒ31、−（ＣＲ22Ｒ23）m−ＮＲ30Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ33、−（ＣＲ22Ｒ23）m−ＮＲ30−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ30Ｒ31、Ｒ37で置換された−（ＣＲ22Ｒ23）m−Ｃ3〜Ｃ10ヘテロシクリル、Ｒ38で置換された−（ＣＲ22Ｒ23）m−Ｃ3〜Ｃ10シクロアルキル、Ｒ39及びＲ40で置換された−（ＣＲ22Ｒ23）m−アリール、Ｃ1〜Ｃ6アルキル−Ｒ98並びにＲ39及びＲ40で置換された−（ＣＲ22Ｒ23）m−ヘテロアリールからなる群から選択され、
ｍは０又は１であり、
Ｒ15、Ｒ16、Ｒ20、Ｒ21、Ｒ24、Ｒ25及びＲ45は、各々独立に、水素、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ3〜Ｃ10ヘテロシクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ10シクロアルキル、アリール及びヘテロアリールからなる群から選択され、ここでＣ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ3〜Ｃ10ヘテロシクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ10シクロアルキル、アリール及びヘテロアリールは、独立に選択された１、２又は３個のＲ41で任意に独立に置換され、
Ｒ17、Ｒ18及びＲ19は、各々独立に、水素、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ3〜Ｃ10シクロアルキル、フェニル及びヘテロアリールからなる群から選択され、ここでＣ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ3〜Ｃ10シクロアルキル及びヘテロアリールは、ハロゲン、メチル、エチル及びヒドロキシからなる群から独立に選択された、１、２又は３個の置換基で任意に置換され、又はＲ17及びＲ18は、それらが結合する窒素原子と共に、シクロプロピル又はシクロブチル環を形成し、ここで前記環は、任意にヒドロキシ、トリフルオロメチル又はハロゲンで置換され、
Ｒ28、Ｒ29、Ｒ32、Ｒ33、Ｒ34、Ｒ35、Ｒ36、Ｒ37、Ｒ38、Ｒ39、Ｒ98及びＲ40は、各々独立に、水素、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、フェニル、ヘテロアリール及びＣ3〜Ｃ10シクロアルキルからなる群から選択され、ここで、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、フェニル、ヘテロアリール及びＣ3〜Ｃ10シクロアルキルは、ハロゲン、メチル、トリフルオロメチル、メトキシ及びヒドロキシからなる群から独立に選択された、１、２又は３個の置換基で任意に置換され、
Ｒ30及びＲ31は、各々独立に、水素、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、テトラヒドロピラン、シクロヘキシル及びシクロペンチルからなる群から選択され、ここでＣ1〜Ｃ6アルキル、テトラヒドロピラン、シクロヘキシル及びシクロペンチルは、ハロゲン及びヒドロキシからなる群から独立に選択された、１又は２個の置換基で任意に置換され、又はＲ30及びＲ31は、それらが結合する窒素原子と共に、シクロプロピル又はシクロブチル環を形成し、ここで前記環は任意にヒドロキシ又はハロゲンで置換され、
Ｒ41は、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ42、−Ｓ−ＮＲ43Ｒ44、−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ43Ｒ44、シクロプロピル、トリフルオロメチル、−ＯＲ42、−ＳＲ42、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ43Ｒ44、−ＮＲ43（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ44Ｒ43、−ＮＲ43Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ42及び−Ｎ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ42からなる群から選択され、
Ｒ42は、水素、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ3〜Ｃ10シクロアルキル、アリール及びヘテロアリールからなる群から選択され、ここでＣ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ3〜Ｃ10シクロアルキル、アリール及びヘテロアリールは、ハロゲン、メチル、トリフルオロメチル、メトキシ及びヒドロキシからなる群から独立に選択された、１、２又は３個の置換基で任意に置換され、
Ｒ43及びＲ44は、各々独立に、水素、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ3〜Ｃ10ヘテロシクリル、Ｃ3〜Ｃ10シクロアルキル及びヘテロアリールからなる群から選択され、ここでＣ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ3〜Ｃ10ヘテロシクリル、Ｃ3〜Ｃ10シクロアルキル及びヘテロアリールは、ハロゲン及びヒドロキシからなる群から独立に選択された１又は２個の置換基で任意に置換され、又はＲ43及びＲ44は、それらが結合する窒素原子と共に、シクロプロピル又はシクロブチル環を形成し、ここでシクロプロピル又はシクロブチルは、任意にヒドロキシ又はハロゲンで置換される）
の化合物又は医薬的に許容可能な酸又は塩基とのその塩、又は任意の光学異性体もしくはラセミ体混合物等の光学異性体の混合物、又は任意の互変異性体。
【請求項２】
Ｒ2が、
【化３】
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
−Ｘ1−Ｘ2−Ｘ3−が、−Ｏ−ＣＲ86Ｒ87−ＣＲ88Ｒ89−及び−Ｏ−ＣＲ86Ｒ87−Ｓ（＝Ｏ）2−からなる群から選択される、請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項４】
−Ｘ1−Ｘ2−Ｘ3−が、−Ｒ10Ｒ11−ＣＲ86Ｒ87−Ｓ（＝Ｏ）2−、−ＣＲ10Ｒ11−ＣＲ86Ｒ87−Ｓ−、−ＣＲ10Ｒ11−ＣＲ86Ｒ87−Ｏ−、−ＣＲ10Ｒ11−ＣＲ86Ｒ87−ＮＲ25−、−ＣＲ10Ｒ11−ＣＲ86Ｒ87−ＣＲ88Ｒ89−、−ＣＲ10Ｒ11−Ｓ（＝Ｏ）2−ＮＲ25−及び−ＣＲ10Ｒ11−ＮＲ24−Ｓ（＝Ｏ）2−からなる群から選択される、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ3が、Ｒ13及びＲ14で置換されたＣ1〜Ｃ4アルキル、Ｒ13及びＲ14で置換されたＣ3〜Ｃ10ヘテロシクリル、Ｒ13及びＲ14で置換されたＣ3〜Ｃ10シクロアルキル、Ｒ13及びＲ14で置換されたアリール、Ｒ13及びＲ14で置換されたヘテロアリールからなる群から選択される、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ3が、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ15、−ＣＨ（ＯＨ）Ｒ16、−（ＣＲ22Ｒ23）n−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ17Ｒ18、−（ＣＲ22Ｒ23）n−ＮＲ19Ｃ（＝Ｏ）Ｒ20、−（ＣＲ22Ｒ23）n−ＯＲ21、−（ＣＲ22Ｒ23）n−ＳＲ21、−（ＣＲ22Ｒ23）n−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ24、−（ＣＲ22Ｒ23）n−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ17Ｒ18、−（ＣＲ22Ｒ23）n−ＮＲ17Ｓ（＝Ｏ)2Ｒ25、−（ＣＲ22Ｒ23）n−ＮＲ17Ｒ18、−（ＣＲ22Ｒ23）n−ＮＲ17Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ17Ｒ18、−（ＣＲ22Ｒ23）n−Ｃ＝ＣＲ45Ｒ26及び−（ＣＲ22Ｒ23）n−Ｃ≡Ｃ−Ｒ27からなる群から選択される、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｎ−（５−ヒドロキシ−アダマンタン−２−イル）−４−メタンスルホニルメトキシ−ベンザミド、Ｎ−（５−ヒドロキシ−トリシクロ［３.３.１.１.３.７］デカン−２−イル）−４−メタンスルホニルメトキシ−Ｎ−メチル−ベンザミド、４−（４−メタンスルホニルメトキシ−ベンゾイル−アミノ）−アダマンタン−１−カルボン酸、Ｎ−（５−ヒドロキシ−アダマンタン−２−イル）−Ｎ−メチル−４−｛２−［１−（ピリジン−２−スルホニル）−ピペリジン−４−イル］−エトキシ｝−ベンザミド、Ｎ−（５−ヒドロキシ−アダマンタン−２−イル）−４−｛２−［１−（ピリジン−２−スルホニル）−ピペリジン−４−イル］−エトキシ｝−ベンザミド、４−｛２−［４−（５−ヒドロキシ−アダマンタン−２−イル）−メチル−カルバモイル］−フェノキシ｝−エチル）−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルアミド、４−（２−｛４−［（５−ヒドロキシ−アダマンタン−２−イルカルバモイル）−フェノキシ］−エチル｝−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルアミド、Ｎ−（５−ヒドロキシ−トリシクロ［３.３.１.１.３.７］デカン−２−イル）−Ｎ−メチル−４−フェンエチルオキシ−ベンザミド、Ｎ−（５−ヒドロキシ−トリシクロ［３.３.１.１.３.７］デカン−２−イル）−４−フェンエチルオキシ−ベンザミド、４−｛２−［１−（２−ヒドロキシ−２−メチル−プロピニル）−ピペリジン−４−イル］−エトキシ｝−Ｎ−（５−ヒドロキシ−アダマンタン−２−イル）−Ｎ−メチル−ベンザミド、４−｛２−［１−（３−ヒドロキシ−２,２−ジメチル−プロピニル）−ピペリジン−４−イル］−エトキシ｝−Ｎ−（５−ヒドロキシ−アダマンタン−２−イル）−Ｎ−メチル−ベンザミド、４−｛２−［１−（３−ヒドロキシ−２,２−ジメチル−プロピニル）−ピペリジン−４−イル］−エトキシ｝−Ｎ−（５−ヒドロキシ−アダマンタン−２−イル）−ベンザミド、Ｎ−（５−ヒドロキシ−トリシクロ［３.３.１.１.３.７］デカン−２−イル）−Ｎ−メチル−４−（２−フェニル−エタンスルホニルメトキシ）−ベンザミド、４−［２−（５−エチル−ピリジン−２−イル）−エトキシ］−Ｎ−（５−ヒドロキシ−トリシクロ［３.３.１.１.３.７］デカン−２−イル）−Ｎ−メチル−ベンザミド、Ｎ−（５−ヒドロキシ−アダマンタン−２−イル）−Ｎ−メチル−４−［２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−エトキシ］−ベンザミド、Ｎ−（５−ヒドロキシ−アダマンタン−２−イル）−４−［２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−エトキシ］−ベンザミド、４−［２−（５−エチル−ピリジン−２−イル）−エトキシ］−Ｎ−（５−ヒドロキシ−アダマンタン−２−イル）−ベンザミド、Ｎ−（５−ヒドロキシ−アダマンタン−２−イル）−４−（ピリジン−２−スルホニルメトキシ）−ベンザミド、及びＮ−（５−ヒドロキシ−トリシクロ［３.３.１.１.３.７］デカン−２−イル）−Ｎ−メチル−４−（ピリジン−２−スルホニルメトキシ）−ベンザミドからなる群から選択される化合物。
【請求項８】
11βＨＳＤ１の活性の調節又は阻害が有益である、任意の症状、障害及び疾患の、処置、防止及び／又は予防のために有用な剤である、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
細胞内グルココルチコイド値により影響を受ける、任意の症状、障害及び疾患の、処置、防止及び／又は予防のために有用な剤である、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
メタボリック・シンドローム、インスリン耐性、脂質異常症、高血圧及び肥満からなる群から選択される、任意の症状、障害及び疾患の、処置、防止及び／又は予防のために有用な剤である、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
２型糖尿病、耐糖能異常（ＩＧＴ）、空腹時血糖異常（ＩＦＧ）の処置、防止及び／又は予防のために有用な剤である、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
グルココルチコイド受容体アゴニスト処置又は治療の副作用の、処置、防止及び／又は予防のために有用な剤である、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
有効成分として少なくとも１つの請求項１〜１２に記載の任意の化合物を含んでなるとともに、１又は複数の医薬的に許容可能な担体又は賦形剤を含んでなる医薬組成物。
【請求項１４】
11βＨＳＤ１の活性の調節又は阻害が有益である、任意の症状、障害及び疾患の、処置、防止及び／又は予防のための医薬組成物を調製するための、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項１５】
細胞内グルココルチコイド値により影響を受ける、任意の症状、障害及び疾患の、処置、防止及び／又は予防のための医薬組成物を調製するための、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項１６】
メタボリック・シンドローム、インスリン耐性、脂質異常症、高血圧及び肥満からなる群から選択される、任意の症状、障害及び疾患の、処置、防止及び／又は予防のための医薬組成物を調製するための、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項１７】
２型糖尿病、耐糖能異常（ＩＧＴ）、空腹時血糖異常（ＩＦＧ）の処置、防止及び／又は予防のための医薬組成物を調製するための、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項１８】
グルココルチコイド受容体アゴニスト処置又は治療の副作用の、処置、防止及び／又は予防のための医薬組成物を調製するための、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項１９】
11βＨＳＤ１の活性の調節又は阻害が有益である、任意の症状、障害及び疾患の、処置、防止及び／又は予防のための方法であって、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物の有効量を、それを必要とする対象に投与することを含んでなる方法。
【公表番号】特表２０１０−５１９２３９（Ｐ２０１０−５１９２３９Ａ）
【公表日】平成２２年６月３日（２０１０．６．３）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５５０２６９（Ｐ２００９−５５０２６９）
【出願日】平成２０年２月１８日（２００８．２．１８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００８／０５１９１２
【国際公開番号】ＷＯ２００８／１０１８８５
【国際公開日】平成２０年８月２８日（２００８．８．２８）
【出願人】（５０８２６９５２５）ハイ ポイント ファーマシューティカルズ，リミティド ライアビリティ カンパニー (26)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年６月３日（２０１０．６．３）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年２月１８日（２００８．２．１８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００８／０５１９１２
【国際公開番号】ＷＯ２００８／１０１８８５
【国際公開日】平成２０年８月２８日（２００８．８．２８）
【出願人】（５０８２６９５２５）ハイ ポイント ファーマシューティカルズ，リミティド ライアビリティ カンパニー (26)
【Ｆターム（参考）】
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