２−アミノキナゾリン誘導体
式（Ｉ）
（式中、Ｒ１及びＲ２は、同一または異なって水素原子、置換もしくは非置換の低級アルキル等を表し、
Ｒ３は置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換の芳香族複素環基等を表し、
Ｒ４及びＲ５は、同一または異なって水素原子、ハロゲン、置換もしくは非置換の低級アルキル、置換もしくは非置換のアリール等を表すが、同時に水素原子にはならず、
Ｒ６はヒドロキシまたは置換もしくは非置換の低級アルコキシを表す）で表される２−アミノキナゾリン誘導体またはその薬理学的に許容される塩等を提供する。
（式中、Ｒ１及びＲ２は、同一または異なって水素原子、置換もしくは非置換の低級アルキル等を表し、
Ｒ３は置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換の芳香族複素環基等を表し、
Ｒ４及びＲ５は、同一または異なって水素原子、ハロゲン、置換もしくは非置換の低級アルキル、置換もしくは非置換のアリール等を表すが、同時に水素原子にはならず、
Ｒ６はヒドロキシまたは置換もしくは非置換の低級アルコキシを表す）で表される２−アミノキナゾリン誘導体またはその薬理学的に許容される塩等を提供する。
Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）
【化９】
（式中、Ｒ１及びＲ２は、同一または異なって水素原子、置換もしくは非置換の低級アルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換の芳香族複素環基または置換もしくは非置換の脂環式複素環基を表すか、またはＲ１及びＲ２が隣接する窒素原子と一緒になって置換もしくは非置換の芳香族複素環基または置換もしくは非置換の脂環式複素環基を形成し、
Ｒ３は置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換の芳香族複素環基、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニルまたは置換もしくは非置換の脂環式複素環基を表し、
Ｒ４及びＲ５は、同一または異なって水素原子、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、置換もしくは非置換の低級アルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換の低級アルケニル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の低級アルコキシ、置換もしくは非置換のシクロアルコキシ、置換もしくは非置換の低級アルカノイル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換の芳香族複素環基または置換もしくは非置換の脂環式複素環基を表すが、同時に水素原子にはならず、
Ｒ６はヒドロキシまたは置換もしくは非置換の低級アルコキシを表す）で表される２−アミノキナゾリン誘導体またはその薬理学的に許容される塩。
【請求項２】
Ｒ１及びＲ２が同一または異なって水素原子、置換もしくは非置換の低級アルキルまたは置換もしくは非置換のシクロアルキルである請求項１記載の２−アミノキナゾリン誘導体またはその薬理学的に許容される塩。
【請求項３】
Ｒ１及びＲ２が同一または異なって水素原子、メチル、エチルまたはイソプロピルである請求項１記載の２−アミノキナゾリン誘導体またはその薬理学的に許容される塩。
【請求項４】
Ｒ１が水素原子であり、Ｒ２が置換もしくは非置換の低級アルキルまたは置換もしくは非置換のシクロアルキルである請求項１記載の２−アミノキナゾリン誘導体またはその薬理学的に許容される塩。
【請求項５】
Ｒ１が水素原子であり、Ｒ２がメチル、エチルまたはイソプロピルである請求項１記載の２−アミノキナゾリン誘導体またはその薬理学的に許容される塩。
【請求項６】
Ｒ１が水素原子であり、Ｒ２がシクロプロピルまたはシクロプロピルメチルである請求項１記載の２−アミノキナゾリン誘導体またはその薬理学的に許容される塩。
【請求項７】
Ｒ１が水素原子であり、Ｒ２がアラルキルである請求項１記載の２−アミノキナゾリン誘導体またはその薬理学的に許容される塩。
【請求項８】
Ｒ３が置換もしくは非置換の芳香族複素環基である請求項１〜７のいずれかに記載の２−アミノキナゾリン誘導体またはその薬理学的に許容される塩。
【請求項９】
Ｒ３が置換もしくは非置換のピリジルである請求項１〜７のいずれかに記載の２−アミノキナゾリン誘導体またはその薬理学的に許容される塩。
【請求項１０】
Ｒ３が置換もしくは非置換のアリールである請求項１〜７のいずれかに記載の２−アミノキナゾリン誘導体またはその薬理学的に許容される塩。
【請求項１１】
Ｒ３が置換もしくは非置換のフェニルである請求項１〜７のいずれかに記載の２−アミノキナゾリン誘導体またはその薬理学的に許容される塩。
【請求項１２】
Ｒ３が置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニルまたは置換もしくは非置換の脂環式複素環基である請求項１〜７のいずれかに記載の２−アミノキナゾリン誘導体またはその薬理学的に許容される塩。
【請求項１３】
Ｒ４またはＲ５がホルミルまたはカルボキシである請求項１〜１２のいずれかに記載の２−アミノキナゾリン誘導体またはその薬理学的に許容される塩。
【請求項１４】
Ｒ４が置換もしくは非置換の低級アルキルまたは置換もしくは非置換の低級アルケニルである請求項１〜１２のいずれかに記載の２−アミノキナゾリン誘導体またはその薬理学的に許容される塩。
【請求項１５】
Ｒ４がカルボキシで置換された低級アルキルまたはカルボキシで置換された低級アルケニルである請求項１〜１２のいずれかに記載の２−アミノキナゾリン誘導体またはその薬理学的に許容される塩。
【請求項１６】
Ｒ４が置換もしくは非置換のアリールである請求項１〜１２のいずれかに記載の２−アミノキナゾリン誘導体またはその薬理学的に許容される塩。
【請求項１７】
Ｒ４がカルボキシで置換されたアリールである請求項１〜１２のいずれかに記載の２−アミノキナゾリン誘導体またはその薬理学的に許容される塩。
【請求項１８】
Ｒ５が置換もしくは非置換の低級アルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換の低級アルケニルまたは置換もしくは非置換のシクロアルケニルである請求項１〜１７のいずれかに記載の２−アミノキナゾリン誘導体またはその薬理学的に許容される塩。
【請求項１９】
Ｒ５が置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換の芳香族複素環基である請求項１〜１７のいずれかに記載の２−アミノキナゾリン誘導体またはその薬理学的に許容される塩。
【請求項２０】
Ｒ５がカルボキシで置換された低級アルキル、カルボキシで置換された低級アルケニル、カルボキシで置換されたアリール、カルボキシで置換された芳香族複素環基またはカルボキシで置換された脂環式複素環基である請求項１〜１７のいずれかに記載の２−アミノキナゾリン誘導体またはその薬理学的に許容される塩。
【請求項２１】
Ｒ５がカルボキシで置換された低級アルキルである請求項１〜１７のいずれかに記載の２−アミノキナゾリン誘導体またはその薬理学的に許容される塩。
【請求項２２】
Ｒ５がカルボキシで置換されたアリールである請求項１〜１７のいずれかに記載の２−アミノキナゾリン誘導体またはその薬理学的に許容される塩。
【請求項２３】
Ｒ５がカルボキシで置換されたフェニルである請求項１〜１７のいずれかに記載の２−アミノキナゾリン誘導体またはその薬理学的に許容される塩。
【請求項２４】
Ｒ５がカルボキシで置換された芳香族複素環基である請求項１〜１７のいずれかに記載の２−アミノキナゾリン誘導体またはその薬理学的に許容される塩。
【請求項２５】
Ｒ５がカルボキシで置換された脂環式複素環基である請求項１〜１７のいずれかに記載の２−アミノキナゾリン誘導体またはその薬理学的に許容される塩。
【請求項２６】
Ｒ５がカルボキシメチルで置換された脂環式複素環基である請求項１〜１７のいずれかに記載の２−アミノキナゾリン誘導体またはその薬理学的に許容される塩。
【請求項２７】
Ｒ５がハロゲンである請求項１〜１７のいずれかに記載の２−アミノキナゾリン誘導体またはその薬理学的に許容される塩。
【請求項２８】
Ｒ６が置換もしくは非置換の低級アルコキシである請求項１〜２７のいずれかに記載の２−アミノキナゾリン誘導体またはその薬理学的に許容される塩。
【請求項２９】
Ｒ６がメトキシである請求項１〜２７のいずれかに記載の２−アミノキナゾリン誘導体またはその薬理学的に許容される塩。
【請求項３０】
Ｒ６がヒドロキシである請求項１〜２７のいずれかに記載の２−アミノキナゾリン誘導体またはその薬理学的に許容される塩。
【請求項３１】
請求項１〜３０のいずれかに記載の２−アミノキナゾリン誘導体またはその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬。
【請求項３２】
請求項１〜３０のいずれかに記載の２−アミノキナゾリン誘導体またはその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有するホスホジエステラーゼ（ＰＤＥ）−ＩＶ阻害剤。
【請求項３３】
請求項１〜３０のいずれかに記載の２−アミノキナゾリン誘導体またはその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有するホスホジエステラーゼ（ＰＤＥ）−ＩＶの機能に関与する疾患の予防及び／または治療剤。
【請求項３４】
請求項１〜３０のいずれかに記載の２−アミノキナゾリン誘導体またはその薬理学的に許容される塩の有効量を投与する工程を含む、ホスホジエステラーゼ（ＰＤＥ）−ＩＶの機能に関与する疾患の予防及び／または治療方法。
【請求項３５】
ホスホジエステラーゼ（ＰＤＥ）−ＩＶ阻害剤の製造のための、請求項１〜３０のいずれかに記載の２−アミノキナゾリン誘導体またはその薬理学的に許容される塩の使用。
【請求項３６】
ホスホジエステラーゼ（ＰＤＥ）−ＩＶの機能に関与する疾患の予防及び／または治療剤の製造のための、請求項１〜３０のいずれかに記載の２−アミノキナゾリン誘導体またはその薬理学的に許容される塩の使用。
【請求項１】
式（Ｉ）
【化９】
（式中、Ｒ１及びＲ２は、同一または異なって水素原子、置換もしくは非置換の低級アルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換の芳香族複素環基または置換もしくは非置換の脂環式複素環基を表すか、またはＲ１及びＲ２が隣接する窒素原子と一緒になって置換もしくは非置換の芳香族複素環基または置換もしくは非置換の脂環式複素環基を形成し、
Ｒ３は置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換の芳香族複素環基、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニルまたは置換もしくは非置換の脂環式複素環基を表し、
Ｒ４及びＲ５は、同一または異なって水素原子、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、置換もしくは非置換の低級アルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換の低級アルケニル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の低級アルコキシ、置換もしくは非置換のシクロアルコキシ、置換もしくは非置換の低級アルカノイル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換の芳香族複素環基または置換もしくは非置換の脂環式複素環基を表すが、同時に水素原子にはならず、
Ｒ６はヒドロキシまたは置換もしくは非置換の低級アルコキシを表す）で表される２−アミノキナゾリン誘導体またはその薬理学的に許容される塩。
【請求項２】
Ｒ１及びＲ２が同一または異なって水素原子、置換もしくは非置換の低級アルキルまたは置換もしくは非置換のシクロアルキルである請求項１記載の２−アミノキナゾリン誘導体またはその薬理学的に許容される塩。
【請求項３】
Ｒ１及びＲ２が同一または異なって水素原子、メチル、エチルまたはイソプロピルである請求項１記載の２−アミノキナゾリン誘導体またはその薬理学的に許容される塩。
【請求項４】
Ｒ１が水素原子であり、Ｒ２が置換もしくは非置換の低級アルキルまたは置換もしくは非置換のシクロアルキルである請求項１記載の２−アミノキナゾリン誘導体またはその薬理学的に許容される塩。
【請求項５】
Ｒ１が水素原子であり、Ｒ２がメチル、エチルまたはイソプロピルである請求項１記載の２−アミノキナゾリン誘導体またはその薬理学的に許容される塩。
【請求項６】
Ｒ１が水素原子であり、Ｒ２がシクロプロピルまたはシクロプロピルメチルである請求項１記載の２−アミノキナゾリン誘導体またはその薬理学的に許容される塩。
【請求項７】
Ｒ１が水素原子であり、Ｒ２がアラルキルである請求項１記載の２−アミノキナゾリン誘導体またはその薬理学的に許容される塩。
【請求項８】
Ｒ３が置換もしくは非置換の芳香族複素環基である請求項１〜７のいずれかに記載の２−アミノキナゾリン誘導体またはその薬理学的に許容される塩。
【請求項９】
Ｒ３が置換もしくは非置換のピリジルである請求項１〜７のいずれかに記載の２−アミノキナゾリン誘導体またはその薬理学的に許容される塩。
【請求項１０】
Ｒ３が置換もしくは非置換のアリールである請求項１〜７のいずれかに記載の２−アミノキナゾリン誘導体またはその薬理学的に許容される塩。
【請求項１１】
Ｒ３が置換もしくは非置換のフェニルである請求項１〜７のいずれかに記載の２−アミノキナゾリン誘導体またはその薬理学的に許容される塩。
【請求項１２】
Ｒ３が置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニルまたは置換もしくは非置換の脂環式複素環基である請求項１〜７のいずれかに記載の２−アミノキナゾリン誘導体またはその薬理学的に許容される塩。
【請求項１３】
Ｒ４またはＲ５がホルミルまたはカルボキシである請求項１〜１２のいずれかに記載の２−アミノキナゾリン誘導体またはその薬理学的に許容される塩。
【請求項１４】
Ｒ４が置換もしくは非置換の低級アルキルまたは置換もしくは非置換の低級アルケニルである請求項１〜１２のいずれかに記載の２−アミノキナゾリン誘導体またはその薬理学的に許容される塩。
【請求項１５】
Ｒ４がカルボキシで置換された低級アルキルまたはカルボキシで置換された低級アルケニルである請求項１〜１２のいずれかに記載の２−アミノキナゾリン誘導体またはその薬理学的に許容される塩。
【請求項１６】
Ｒ４が置換もしくは非置換のアリールである請求項１〜１２のいずれかに記載の２−アミノキナゾリン誘導体またはその薬理学的に許容される塩。
【請求項１７】
Ｒ４がカルボキシで置換されたアリールである請求項１〜１２のいずれかに記載の２−アミノキナゾリン誘導体またはその薬理学的に許容される塩。
【請求項１８】
Ｒ５が置換もしくは非置換の低級アルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換の低級アルケニルまたは置換もしくは非置換のシクロアルケニルである請求項１〜１７のいずれかに記載の２−アミノキナゾリン誘導体またはその薬理学的に許容される塩。
【請求項１９】
Ｒ５が置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換の芳香族複素環基である請求項１〜１７のいずれかに記載の２−アミノキナゾリン誘導体またはその薬理学的に許容される塩。
【請求項２０】
Ｒ５がカルボキシで置換された低級アルキル、カルボキシで置換された低級アルケニル、カルボキシで置換されたアリール、カルボキシで置換された芳香族複素環基またはカルボキシで置換された脂環式複素環基である請求項１〜１７のいずれかに記載の２−アミノキナゾリン誘導体またはその薬理学的に許容される塩。
【請求項２１】
Ｒ５がカルボキシで置換された低級アルキルである請求項１〜１７のいずれかに記載の２−アミノキナゾリン誘導体またはその薬理学的に許容される塩。
【請求項２２】
Ｒ５がカルボキシで置換されたアリールである請求項１〜１７のいずれかに記載の２−アミノキナゾリン誘導体またはその薬理学的に許容される塩。
【請求項２３】
Ｒ５がカルボキシで置換されたフェニルである請求項１〜１７のいずれかに記載の２−アミノキナゾリン誘導体またはその薬理学的に許容される塩。
【請求項２４】
Ｒ５がカルボキシで置換された芳香族複素環基である請求項１〜１７のいずれかに記載の２−アミノキナゾリン誘導体またはその薬理学的に許容される塩。
【請求項２５】
Ｒ５がカルボキシで置換された脂環式複素環基である請求項１〜１７のいずれかに記載の２−アミノキナゾリン誘導体またはその薬理学的に許容される塩。
【請求項２６】
Ｒ５がカルボキシメチルで置換された脂環式複素環基である請求項１〜１７のいずれかに記載の２−アミノキナゾリン誘導体またはその薬理学的に許容される塩。
【請求項２７】
Ｒ５がハロゲンである請求項１〜１７のいずれかに記載の２−アミノキナゾリン誘導体またはその薬理学的に許容される塩。
【請求項２８】
Ｒ６が置換もしくは非置換の低級アルコキシである請求項１〜２７のいずれかに記載の２−アミノキナゾリン誘導体またはその薬理学的に許容される塩。
【請求項２９】
Ｒ６がメトキシである請求項１〜２７のいずれかに記載の２−アミノキナゾリン誘導体またはその薬理学的に許容される塩。
【請求項３０】
Ｒ６がヒドロキシである請求項１〜２７のいずれかに記載の２−アミノキナゾリン誘導体またはその薬理学的に許容される塩。
【請求項３１】
請求項１〜３０のいずれかに記載の２−アミノキナゾリン誘導体またはその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬。
【請求項３２】
請求項１〜３０のいずれかに記載の２−アミノキナゾリン誘導体またはその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有するホスホジエステラーゼ（ＰＤＥ）−ＩＶ阻害剤。
【請求項３３】
請求項１〜３０のいずれかに記載の２−アミノキナゾリン誘導体またはその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有するホスホジエステラーゼ（ＰＤＥ）−ＩＶの機能に関与する疾患の予防及び／または治療剤。
【請求項３４】
請求項１〜３０のいずれかに記載の２−アミノキナゾリン誘導体またはその薬理学的に許容される塩の有効量を投与する工程を含む、ホスホジエステラーゼ（ＰＤＥ）−ＩＶの機能に関与する疾患の予防及び／または治療方法。
【請求項３５】
ホスホジエステラーゼ（ＰＤＥ）−ＩＶ阻害剤の製造のための、請求項１〜３０のいずれかに記載の２−アミノキナゾリン誘導体またはその薬理学的に許容される塩の使用。
【請求項３６】
ホスホジエステラーゼ（ＰＤＥ）−ＩＶの機能に関与する疾患の予防及び／または治療剤の製造のための、請求項１〜３０のいずれかに記載の２−アミノキナゾリン誘導体またはその薬理学的に許容される塩の使用。
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０８７７４９
【国際公開日】平成１７年９月２２日（２００５．９．２２）
【発行日】平成１９年８月９日（２００７．８．９）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−５１１０４１（Ｐ２００６−５１１０４１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＪＰ２００５／００４５６５
【国際出願日】平成１７年３月１５日（２００５．３．１５）
【出願人】（０００００１０２９）協和醗酵工業株式会社 (276)
【Ｆターム（参考）】
【国際公開日】平成１７年９月２２日（２００５．９．２２）
【発行日】平成１９年８月９日（２００７．８．９）
【国際特許分類】
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＪＰ２００５／００４５６５
【国際出願日】平成１７年３月１５日（２００５．３．１５）
【出願人】（０００００１０２９）協和醗酵工業株式会社 (276)
【Ｆターム（参考）】
[ Back to top ]