説明

2−イミノピロリジン誘導体

【課題】2−イミノピロリジン誘導体の提供。
【解決手段】式


[B環はベンゼン環、ピリジン環等を;R101〜R103は水素原子、ハロゲン原子、C1−6アルキル基等を;Rは水素原子、C1−6アルキル基、C1−6アルコキシC1−6アルキル基等を;Rは水素原子、C1−6アルキル基、C1−6アルキルオキシカルボニル基等を;Yは単結合を;Yは単結合を;Arは水素原子を示す。]
で表わされる化合物またはその塩。


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【特許請求の範囲】
【請求項1】

【化1】

[式中、B環はそれぞれさらに置換基を有していてもよい(1)芳香族炭化水素環または(2)1あるいは2個のNを含有しても良い芳香族複素環を;
101、R102およびR103は同一または相異なって(1)水素原子(ただし、R101、R102およびR103がすべて同時に水素原子を示すことはない)または(2)下記置換基群cから選ばれるいずれか1の基を;
は(1)水素原子、(2)シアノ基、(3)ハロゲン原子または(4)下記置換基群aから選ばれるいずれか1の基を;
は(1)水素原子、(2)C1−6アルキル基、(3)アシル基、(4)カルバモイル基、(5)水酸基、(6)C1−6アルコキシ基、(7)C1−6アルキルオキシカルボニルオキシ基、(8)C3−8環状アルキル基、(9)アシルオキシ基で置換されていてもよいC1−6アルキルオキシカルボニル基または(10)それぞれ下記置換基群eから選ばれる少なくとも1の基で置換されていてもよいC6−14芳香族炭化水素環式基もしくは5乃至14員芳香族複素環式基を;
は単結合を;
は単結合を;
Arは水素原子を示す。
<置換基群a>下記置換基群a’から選ばれる少なくとも1の基でそれぞれ置換されていてもよいC1−6アルキル基、アルキリデン基、C2−6アルケニル基、C2−6アルキニル基、アシル基、カルボキシル基、カルバモイル基、C1−6アルコキシカルボニル基、C1−6アルキルアミノカルボニル基、水酸基、C1−6アルコキシ基、C3−8環状アルキルオキシ基、アミノ基、C1−6アルキルアミノ基、C3−8環状アルキルアミノ基、アシルアミノ基、スルホニルアミノ基、スルホニル基、スルファモイル基、C3−8環状アルキル基、5乃至14員非芳香族複素環式基、C6−14芳香族炭化水素環式基および5乃至14員芳香族複素環式基からなる群;
<置換基群a’>C1−6アルキル基、C2−6アルケニル基、C2−6アルキニル基、シアノ基、アシル基、カルボキシル基、カルバモイル基、C1−6アルコキシカルボニル基、C1−6アルキルアミノカルボニル基、水酸基、C1−6アルコキシ基、C3−8環状アルキルオキシ基、アミノ基、C1−6アルキルアミノ基、C3−8環状アルキルアミノ基、アシルアミノ基、ウレイド基、ウレニレン基、スルホニルアミノ基、スルホニル基、スルファモイル基、ハロゲン原子、C3−8環状アルキル基、含ヘテロ環状アルキル基、5乃至14員非芳香族複素環式基、C6−14芳香族炭化水素環式基および5乃至14員芳香族複素環式基からなる群を示し、更に、前記C6−14芳香族炭化水素環式基および5乃至14員芳香族複素環式基は、それぞれC1−6アルキル基、シアノ基、アシル基、カルボキシル基、カルバモイル基、C1−6アルコキシカルボニル基、C1−6アルキルアミノカルボニル基、水酸基、C1−6アルコキシ基、C3−8環状アルキルオキシ基、ニトロ基、アミノ基、C1−6アルキルアミノ基、C3−8環状アルキルアミノ基、アシルアミノ基、ウレイド基、ウレニレン基、スルホニルアミノ基、スルホニル基、スルファモイル基、ハロゲン原子およびC3−8環状アルキル基からなる群より選ばれる少なくとも1の基で置換されていてもよい;
<置換基群c>(1)シアノ基、(2)ハロゲン原子ならびに(3)下記置換基群c’から選ばれる少なくとも1の基でそれぞれ置換されていてもよいC1−6アルキル基、C2−8アルケニル基、C2−8アルキニル基、アシル基、カルボキシル基、カルバモイル基、C1−6アルコキシカルボニル基、C1−6アルキルアミノカルボニル基、水酸基、C1−6アルコキシ基、C3−8環状アルキルオキシ基、アミノ基、C1−6アルキルアミノ基、C3−8環状アルキルアミノ基、アシルアミノ基、ウレイド基、スルホニルアミノ基、スルホニル基、スルファモイル基、C3−8環状アルキル基、5乃至14員非芳香族複素環式基、C6−14芳香族炭化水素環式基および5乃至14員芳香族複素環式基からなる群;
<置換基群c’>C1−6アルキル基、C2−8アルケニル基、C2−8アルキニル基、シアノ基、アシル基、カルボキシル基、カルバモイル基、C1−6アルコキシカルボニル基、C1−6アルキルアミノカルボニル基、水酸基、C1−6アルコキシ基、C3−8環状アルキルオキシ基、アミノ基、C1−6アルキルアミノ基、C3−8環状アルキルアミノ基、アシルアミノ基、ウレイド基、ウレニレン基、スルホニルアミノ基、スルホニル基、スルファモイル基、ハロゲノ基、C3−8環状アルキル基、5乃至14員非芳香族複素環式基、C6−14芳香族炭化水素環式基および5乃至14員芳香族複素環式基からなる群;
<置換基群e>C1−6アルキル基、シアノ基、アシル基、カルボキシル基、カルバモイル基、C1−6アルコキシカルボニル基、C1−6アルキルアミノカルボニル基、水酸基、C1−6アルコキシ基、C3−8環状アルキルオキシ基、アミノ基、C1−6アルキルアミノ基、C3−8環状アルキルアミノ基、アシルアミノ基、ウレイド基、ウレニレン基、スルホニルアミノ基、スルホニル基、スルファモイル基、ハロゲン原子およびC3−8環状アルキル基からなる群。]
で表わされる化合物またはその塩。
【請求項2】
B環はそれぞれさらに置換基を有していてもよいベンゼン環またはピリジン環を;
101、R102およびR103は同一または相異なって水素原子(ただし、R101、R102およびR103がすべて同時に水素原子を示すことはない)、ハロゲン原子、C1−6アルキル基、C1−6アルキルアミノカルボニル基、C1−6アルコキシ基、C1−6アルキルアミノ基およびC3−8環状アルキル基からなる群から選ばれるいずれか1の基を;
は水素原子、C1−6アルキル基およびC1−6アルコキシC1−6アルキル基からなる群から選ばれるいずれか1の基を;
は水素原子、C1−6アルキル基およびアシルオキシ基で置換されていてもよいC1−6アルキルオキシカルボニル基からなる群から選ばれるいずれか1の基を示す、
請求項1記載の化合物またはその塩。
【請求項3】
B環が置換基を有していてもよいベンゼン環である請求項1記載の化合物またはその塩。
【請求項4】
化合物が式
【化2】

[式中、R104およびR105は同一または相異なって水素原子、C1−6アルコキシ基、C1−6アルキル基またはハロゲン原子を、R101、R102、R、R、Y、YおよびArはそれぞれ前記定義と同意義を示す(ただし、R101、R102、R104およびR105がすべて同時に水素原子を示すことはない)。]
で表される請求項1記載の化合物またはその塩。
【請求項5】
化合物が式
【化3】

〔式中、UはNまたはCHを示し、VはNまたはCR101を示し、WはNまたはCR102を示し、ZはNまたはCR105を示し、U,V,W,Zの内1個あるいは2個がNであり;R101、R102,R105,R,R、Y、YおよびArはそれぞれ前記定義と同意義を示す(ただし、R101、R102およびR105がすべて同時に水素原子を示すことはない)。〕
で表される請求項1記載の化合物またはその塩。
【請求項6】
UがNで、VがCR101[R101は前記定義と同意義を示す]である請求項5記載の化合物またはその塩。
【請求項7】

【化4】

[式中、B環はそれぞれさらに置換基を有していてもよい(1)芳香族炭化水素環または(2)1あるいは2個のNを含有しても良い芳香族複素環を;
101、R102およびR103は同一または相異なって(1)水素原子または(2)請求項1記載の置換基群cから選ばれるいずれか1の基を;
は(1)水素原子、(2)シアノ基、(3)ハロゲン原子または(4)請求項1記載の置換基群aから選ばれるいずれか1の基を;Rは(1)水素原子、(2)C1−6アルキル基、(3)アシル基、(4)カルバモイル基、(5)水酸基、(6)C1−6アルコキシ基、(7)C1−6アルキルオキシカルボニルオキシ基、(8)C3−8環状アルキル基、(9)アシルオキシ基で置換されていてもよいC1−6アルキルオキシカルボニル基または(10)それぞれ請求項1記載の置換基群eから選ばれる少なくとも1の基で置換されていてもよいC6−14芳香族炭化水素環式基もしくは5乃至14員芳香族複素環式基を;
は単結合を;
は単結合を;
Arは水素原子を示す。
ただし、
(1)式
【化5】

〔式中、Rv1はヒドロキシル基またはメトキシ基を示し、
v2は水素原子、メチル基、t−ブチル基、4−メチルフェニル基、4−メトキシフェニル基、4−ニトロフェニル基、2,4−ジメチルフェニル基、2,4−ジメトキシフェニル基、2,4−ジクロロフェニル基、2,4,6−トリメチルフェニル基、2,4,6−トリメトキシフェニル基、2,3,4−トリメトキシフェニル基または2,4,6−トリクロロフェニル基を示す。〕で表される化合物;および
(2)式
【化6】

〔式中、Rw1はヒドロキシル基またはフェニル基を示す。〕で表される化合物
を除く。]
で表わされる化合物またはその塩。
【請求項8】
B環はそれぞれさらに置換基を有していてもよいベンゼン環またはピリジン環を;
101、R102およびR103は同一または相異なって水素原子、ハロゲン原子、C1−6アルキル基、C1−6アルキルアミノカルボニル基、C1−6アルコキシ基、C1−6アルキルアミノ基およびC3−8環状アルキル基からなる群から選ばれるいずれか1の基を;
は水素原子、C1−6アルキル基およびC1−6アルコキシC1−6アルキル基からなる群から選ばれるいずれか1の基を;
は水素原子、C1−6アルキル基およびアシルオキシ基で置換されていてもよいC1−6アルキルオキシカルボニル基からなる群から選ばれるいずれか1の基を示す、
請求項7記載の化合物またはその塩。
【請求項9】
B環が置換基を有していてもよいベンゼン環である請求項7記載の化合物またはその塩。
【請求項10】
化合物が式
【化7】

[式中、R104およびR105は同一または相異なって水素原子、C1−6アルコキシ基、C1−6アルキル基またはハロゲン原子を、R101、R102、R、R、Y、YおよびArはそれぞれ前記定義と同意義を示す。]
で表される請求項7記載の化合物またはその塩。
【請求項11】
化合物が式
【化8】

〔式中、UはNまたはCHを示し、VはNまたはCR101を示し、WはNまたはCR102を示し、ZはNまたはCR105を示し、U,V,W,Zの内1個あるいは2個がNであり;R101、R102,R105,R,R、Y、YおよびArはそれぞれ前記定義と同意義を示す。〕
で表される請求項7記載の化合物またはその塩。
【請求項12】
UがNで、VがCR101[R101は前記定義と同意義を示す]である請求項11記載の化合物またはその塩。

【公開番号】特開2006−206595(P2006−206595A)
【公開日】平成18年8月10日(2006.8.10)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2006−41270(P2006−41270)
【出願日】平成18年2月17日(2006.2.17)
【分割の表示】特願2002−583382(P2002−583382)の分割
【原出願日】平成14年4月19日(2002.4.19)
【出願人】(000000217)エーザイ株式会社 (102)
【Fターム(参考)】