24P4C12タンパク質およびその変異体に結合する抗体薬物結合体(ADC)が本明細書において説明される。24P4C12は正常成人組織において組織特異的発現を示し、表Iに列挙した癌において異常発現している。その結果、本発明のADCは、癌を処置するための治療用組成物を提供する。

【特許請求の範囲】
【請求項１】
抗体または抗原結合フラグメントとモノメチルアウリスタチンE(MMAE)とを含む抗体薬物結合体であって、抗体またはフラグメントが、SEQ ID NO:20の20番目のQ〜143番目のSのアミノ酸配列からなる重鎖可変領域およびSEQ ID NO:22の23番目のD〜130番目のRのアミノ酸配列からなる軽鎖可変領域を含む、抗体薬物結合体。
【請求項２】
モノメチルアウリスタチンE(MMAE)と結合体化されたAmerican Type Culture Collection(ATCC)アクセッション番号PTA-8602で寄託されたハイブリドーマによって産生された抗体の重鎖および軽鎖の可変領域を含む、抗体またはフラグメントを含む、抗体薬物結合体。
【請求項３】
抗体が、A.T.C.C.アクセッション番号:PTA-8602で寄託されたハイブリドーマによって産生された抗体の重鎖および軽鎖を含む、請求項3記載の抗体薬物結合体。
【請求項４】
抗体が、SEQ ID NO:20の20番目のQ〜469番目のKのアミノ酸配列からなる重鎖およびSEQ ID NO:22の23番目のD〜236番目のCのアミノ酸配列からなる軽鎖を含む、請求項1記載の抗体薬物結合体。
【請求項５】
フラグメントが、Fab、F(ab')₂、Fv、またはSfvフラグメントである、請求項1記載の抗体薬物結合体。
【請求項６】
抗体が完全ヒト抗体である、請求項1記載の抗体薬物結合体。
【請求項７】
抗体が組換えにより産生された、請求項1記載の抗体薬物結合体。
【請求項８】
請求項1記載の抗体薬物結合体をヒト用単位剤形で含む、薬学的組成物。
【請求項９】
癌処置用である、請求項8記載の薬学的組成物。
【請求項１０】
癌が、結腸癌、膵臓癌、卵巣癌、前立腺癌、または胃癌である、請求項9記載の薬学的組成物。
【請求項１１】
請求項1記載の抗体薬物結合体を被験体に投与する工程を含む、被験体において癌細胞の増殖を阻害する方法。
【請求項１２】
哺乳動物を有効量の請求項1記載の抗体薬物結合体によって処置する工程を含む、哺乳動物において腫瘍を処置するための方法。
【請求項１３】
抗体薬物結合体および放射線の組み合わせの有効量により哺乳動物を処置する工程を含む、哺乳動物において腫瘍増殖を低減させる方法。
【請求項１４】
抗体薬物結合体および化学療法剤の組み合わせの有効量により哺乳動物を処置する工程を含む、哺乳動物において腫瘍増殖を低減させる方法。
【請求項１５】
抗体薬物結合体および薬物または生物学的に活性な療法の組み合わせの有効量により哺乳動物を処置する工程を含む、哺乳動物において腫瘍増殖を低減させる方法。

【図２Ｂ】

【図３】

【図４Ａ−１】

【図４Ａ−２】

【図４Ｂ】

【図５−１】

【図５−２】

【図６】

【図７】

【図８】

【図９】

【図１０】

【図１１】

【図１２】

【図１３】

【図１４−１】

【図１４−２】

【公表番号】特表２０１２−５１９７１１（Ｐ２０１２−５１９７１１Ａ）
【公表日】平成２４年８月３０日（２０１２．８．３０）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５５３１５３（Ｐ２０１１−５５３１５３）
【出願日】平成２２年３月５日（２０１０．３．５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２０１０／０２６４２９
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／１１１０１８
【国際公開日】平成２２年９月３０日（２０１０．９．３０）
【出願人】（５００５５３６５９）アジェンシス，インコーポレイテッド (35)
【出願人】（５０７１５４１８１）シアトル　ジェネティクス　インコーポレイティッド (2)
【Ｆターム（参考）】