３，４，（５）−置換テトラヒドロピリジン
３,４(,５)−置換テトラヒドロピリジン化合物、温血動物の診断的および治療的処置に使用するための、とりわけレニンの活性に依存する疾患の処置のためのこれらの化合物；レニンの活性に依存する疾患の処置用医薬製剤の製造のためのこのクラスの化合物の使用；レニンの活性に依存する疾患の処置におけるこのクラスの化合物の使用；３,４(,５)−置換テトラヒドロピリジン化合物を含む医薬製剤、および／または３,４(,５)−置換テトラヒドロピリジン化合物を投与することを含む処置法、３,４(,５)−置換テトラヒドロピリジン化合物の製造法、ならびに新規中間体およびその合成のための部分的工程。３,４(,５)−置換テトラヒドロピリジン化合物は、式Ｉ
【化１】
〔式中、置換基および記号は明細書に記載の通りである。〕
を有する。
【化１】
〔式中、置換基および記号は明細書に記載の通りである。〕
を有する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
〔式中、
Ｒ１は非置換もしくは置換アルキル、非置換もしくは置換アルケニル、非置換もしくは置換アルキニル、非置換もしくは置換アリール、非置換もしくは置換ヘテロシクリルまたは非置換もしくは置換シクロアルキルであり；
Ｒ２は水素、非置換もしくは置換アルキル、非置換もしくは置換アルケニル、非置換もしくは置換アルキニル、非置換もしくは置換アリール、非置換もしくは置換ヘテロシクリル、非置換もしくは置換シクロアルキル、またはアシルであり；
Ｗは式ＩＡ、ＩＢおよびＩＣ
【化２】
(式中、星印(＊)は、部分Ｗが式Ｉのピペリジン環中の４位の炭素に結合する位置を示し、そして
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４およびＸ５は、炭素および窒素から独立して選択され、ここで式ＩＢのＸ４および式ＩＣのＸ１は、これらの意味のいずれか一個を有してよく、またはさらにＳおよびＯから選択され、ここで炭素および窒素環原子は、環炭素から生じる４個、環窒素から生じる３個の結合手を満たすように必要な数の水素または置換基Ｒ３または − 存在するならば − Ｒ４を担持できる；ただし式ＩＡにおいてＸ１からＸ５の少なくとも２個は炭素であり、式ＩＢおよびＩＣにおいてＸ１からＸ４の少なくとも１個は炭素であり；
ｙは０、１、２または３であり；
ｚは０、１、２、３または４であり、
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３およびＸ４のいずれか１個にしか結合できないＲ３は水素または好ましくは非置換もしくは置換Ｃ１−Ｃ７−アルキル、非置換もしくは置換Ｃ２−Ｃ７−アルケニル、非置換もしくは置換Ｃ２−Ｃ７−アルキニル、非置換もしくは置換アリール、非置換もしくは置換ヘテロシクリル、非置換もしくは置換シクロアルキル、ハロ、ヒドロキシ、エーテル化またはエステル化ヒドロキシ、非置換もしくは置換メルカプト、非置換もしくは置換スルフィニル、非置換もしくは置換スルホニル、アミノ、モノ−またはジ−置換アミノ、カルボキシ、エステル化またはアミド化カルボキシ、非置換もしくは置換スルファモイル、ニトロまたはシアノである；ただしＲ３が水素ならば、ｙおよびｚは０であり；
Ｒ４は − ｙまたはｚが２以上であれば、独立して − 非置換もしくは置換Ｃ１−Ｃ７−アルキル、非置換もしくは置換Ｃ２−Ｃ７−アルケニル、非置換もしくは置換Ｃ２−Ｃ７−アルキニル、ハロ、ヒドロキシ、エーテル化またはエステル化ヒドロキシ、非置換もしくは置換メルカプト、非置換もしくは置換スルフィニル、非置換もしくは置換スルホニル、アミノ、モノ−またはジ−置換アミノ、カルボキシ、エステル化またはアミド化カルボキシ、非置換もしくは置換スルファモイル、ニトロおよびシアノから成る置換基の群から選択される)
から選択される部分であり；
Ｔはカルボニルであり；そして
Ｇはメチレン、オキシ、チオ、イミノまたは置換イミノ−ＮＲ６−(ここで、Ｒ６は非置換もしくは置換アルキルである)であり；かつＲ５は水素、非置換もしくは置換アルキル、非置換もしくは置換アルキルオキシまたはアシルであるか；
または−Ｇ−Ｒ５は水素である。〕
の化合物またはその塩。
【請求項２】
Ｒ１が非置換もしくは置換アルキル、非置換もしくは置換アルケニル、非置換もしくは置換アルキニル、非置換もしくは置換アリール、非置換もしくは置換ヘテロシクリルまたは非置換もしくは置換シクロアルキルであり；
Ｒ２が水素、非置換もしくは置換アルキル、非置換もしくは置換アルケニル、非置換もしくは置換アルキニル、非置換もしくは置換アリール、非置換もしくは置換ヘテロシクリル、非置換もしくは置換シクロアルキル、またはアシルであり；
Ｗが式ＩＡ、ＩＢおよびＩＣ
【化３】
(式中、星印(＊)は、部分Ｗが式Ｉのピペリジン環中の４位の炭素に結合する位置を示し、そして
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４およびＸ５は、炭素および窒素から独立して選択され、ここで式ＩＢのＸ４および式ＩＣのＸ１は、これらの意味のいずれか一個を有してよく、またはさらにＳおよびＯから選択され、ここで炭素および窒素環原子は、環炭素から生じる４個、環窒素から生じる３個の結合手を満たすように必要な数の水素または置換基Ｒ３または − 存在するならば − Ｒ４を担持できる；ただし式ＩＡにおいてＸ１からＸ５の少なくとも２個、好ましくは少なくとも３個は炭素であり、式ＩＢおよびＩＣにおいてＸ１からＸ４の少なくとも１個は炭素であり、好ましくはＸ１からＸ４の２個が炭素であり；
ｙは０、１、２または３であり；
ｚは０、１、２、３または４であり、
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３およびＸ４のいずれか１個にしか結合できないＲ３は水素または好ましくは非置換もしくは置換Ｃ１−Ｃ７−アルキル、非置換もしくは置換Ｃ２−Ｃ７−アルケニル、非置換もしくは置換Ｃ２−Ｃ７−アルキニル、非置換もしくは置換アリール、非置換もしくは置換ヘテロシクリル、非置換もしくは置換シクロアルキル、ハロ、ヒドロキシ、エーテル化またはエステル化ヒドロキシ、非置換もしくは置換メルカプト、非置換もしくは置換スルフィニル、非置換もしくは置換スルホニル、アミノ、モノ−またはジ−置換アミノ、カルボキシ、エステル化またはアミド化カルボキシ、非置換もしくは置換スルファモイル、ニトロまたはシアノである；ただしＲ３であるならば、水素はｙであり、そしてｚは０であり；
Ｒ４は − ｙまたはｚが２以上であれば、独立して − 非置換もしくは置換Ｃ１−Ｃ７−アルキル、非置換もしくは置換Ｃ２−Ｃ７−アルケニル、非置換もしくは置換Ｃ２−Ｃ７−アルキニル、ハロ、ヒドロキシ、エーテル化またはエステル化ヒドロキシ、非置換もしくは置換メルカプト、非置換もしくは置換スルフィニル(−Ｓ(＝Ｏ)−)、非置換もしくは置換スルホニル(−Ｓ(＝Ｏ)２−)、アミノ、モノ−またはジ−置換アミノ、カルボキシ、エステル化またはアミド化カルボキシ、非置換もしくは置換スルファモイル、ニトロおよびシアノから成る置換基の群から選択される)
から選択される部分であり；
Ｔがカルボニルであり；そして
Ｇがメチレン、オキシ(−Ｏ−)、チオ(−Ｓ−)、イミノ(−ＮＨ−)または置換イミノ(−ＮＲ６−)(ここで、Ｒ６は非置換もしくは置換アルキルである)であり；かつ
Ｒ５が水素、非置換もしくは置換アルキル、非置換もしくは置換アルキルオキシまたはアシルであるか；
または−Ｇ−Ｒ５が水素であり；
本請求項において存在する各場合
非置換もしくは置換アルキルは、直鎖または、１回、または所望によりおよび可能であれば、複数回分枝したＣ１−Ｃ２０−アルキル、より好ましくはＣ１−Ｃ７−アルキルであり、そして、非置換であるか、または下記の通りの非置換もしくは置換アリール、とりわけフェニルまたはナフチル(各々非置換もしくは置換アリールとして下記の通り非置換もしくは置換である)、下記の通りの非置換もしくは置換ヘテロシクリル、とりわけピロリル、フラニル、チエニル、ピラゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキセチジニル(oxetidinyl)、３−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−オキセチジニル、ピリジル、ピリミジニル、モルホリノ、チオモルホリノ、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、テトラヒドロフラン−オニル、テトラヒドロ−ピラニル、インドリル、１Ｈ−インダザニル(indazanyl)、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、キノリニル、イソキノリニル、１,２,３,４−テトラヒドロ−１,４−ベンゾオキサジニル、２Ｈ−１,４−ベンゾキサジン−３(４Ｈ)−オニル、２Ｈ,３Ｈ−１,４−ベンゾジオキシニルまたはベンゾ[１,２,５]オキサジアゾリル(各々非置換もしくは置換ヘテロシクリルとして下記の通り非置換もしくは置換である)、下記の通りの非置換もしくは置換シクロアルキル、とりわけシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシル(各々非置換もしくは置換シクロアルキルとして下記の通り非置換もしくは置換である)、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、例えばトリフルオロメトキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、フェニル−またはナフチルオキシ、フェニル−またはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルオキシ、ベンゾイル−またはナフトイルオキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルキルチオ、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルチオ、例えばトリフルオロメチルチオ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルチオ、フェニル−またはナフチルチオ、フェニル−またはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルチオ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルチオ、ベンゾイル−またはナフトイルチオ、ニトロ、アミノ、モノ−またはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキルおよび／またはＣ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７アルキル)−アミノ、モノ−またはジ−(ナフチル−またはフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ、ベンゾイル−またはナフトイルアミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルアミノ、フェニル−またはナフチルスルホニルアミノ(ここで、フェニルまたはナフチルは非置換であるか、１個以上、とりわけ１個から３個のＣ１−Ｃ７−アルキル部分で置換されている)、フェニル−またはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルアミノ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−カルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−カルボニル、フェニル−またはナフチルオキシカルボニル、フェニル−またはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、カルバモイル、Ｎ−モノ−またはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノカルボニル、Ｎ−モノ−またはＮ,Ｎ−ジ−(ナフチル−またはフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノカルボニル、シアノ、Ｃ１−Ｃ７−アルケニレンまたは−アルキニレン、Ｃ１−Ｃ７−アルキレンジオキシ、スルフェニル、スルフィニル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルフィニル、フェニル−またはナフチルスルフィニル(ここで、フェニルまたはナフチルは非置換であるか、１個以上、とりわけ１個から３個のＣ１−Ｃ７−アルキル部分で置換されている)、フェニル−またはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルフィニル、スルホニル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、フェニル−またはナフチルスルホニル(ここで、フェニルまたはナフチルは非置換であるか、１個以上、とりわけ１個から３個のＣ１−Ｃ７−アルキル部分で置換されている)、フェニル−またはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、スルファモイルおよびＮ−モノ−またはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニル、ナフチル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノスルホニルから選択される１個以上、例えば３個までの部分で置換されており；
非置換もしくは置換アルケニルは２から２０個の炭素原子を有し、かつ１個以上の２重結合を有し、そしてより好ましくは非置換もしくは置換アルキルについて上記の通りの通り非置換であるか、または置換されているＣ２−Ｃ７−アルケニルであり；
非置換もしくは置換アルキニルは２から２０個の炭素原子を有し、かつ１個以上の３重結合を有し、そしてより好ましくは非置換もしくは置換アルキルについて上記の通りの通り非置換であるか、または置換されているＣ２−Ｃ７−アルキニルであり；
非置換もしくは置換アリールは単または多環式、とりわけ６から２２個の炭素原子を有する単環式、二環式または三環式アリール部分、とりわけフェニル、ナフチル、インデニル、フルオレニル、アセナフチレニル(acenapthylenyl)、フェニレニルまたはフェナントリルであり、そして非置換であるか、または好ましくは式−(Ｃ０−Ｃ７−アルキレン)−(Ｘ)ｒ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキレン)−(Ｙ)ｓ−(Ｃ０−Ｃ７−アルキレン)−Ｈ〔式中、Ｃ０−アルキレンは、結合しているアルキレンの代わりに結合が存在することを意味し、ｒおよびｓは、互いに独立して、０または１であり、ＸおよびＹの各々は、存在するならば、および互いに独立して、−Ｏ−、−ＮＶ−、−Ｓ−、−Ｃ(＝Ｏ)−、−Ｃ(＝Ｓ)、−Ｏ−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−、−ＮＶ−ＣＯ−；−ＣＯ−ＮＶ−；−ＮＶ−ＳＯ２−、−ＳＯ２−ＮＶ；−ＮＶ−ＣＯ−ＮＶ−、−ＮＶ−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−ＮＶ−、−ＮＶ−ＳＯ２−ＮＶ−(式中、Ｖは水素または下記で定義の通りの、とりわけＣ１−Ｃ７−アルキルから選択される非置換もしくは置換アルキル、フェニル、ナフチル、フェニル−またはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルおよびハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルから選択され；例えばＣ１−Ｃ７−アルキル、例えばメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチルまたはｔｅｒｔ−ブチル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、例えば３−メトキシプロピルまたは２−メトキシエチル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルオキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシカルボニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、例えばアミノメチル、(Ｎ−)モノ−または(Ｎ,Ｎ−)ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、モノ−(ナフチル−またはフェニル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、モノ−(ナフチル−またはフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−Ｏ−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−ＮＨ−ＳＯ２−ＮＨ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシ、カルボキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシカルボニル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、モノ−またはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノカルボニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルオキシ、モノ−またはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ、モノ− ジ−(ナフチル−またはフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ、Ｎ−モノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−カルボニル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルカルボニル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルカルボニル、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルカルボニル、(Ｎ−)モノ−または(Ｎ,Ｎ−)ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−カルボニル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、(Ｎ−)モノ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、Ｎ−モノ−またはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノカルボニル、Ｎ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルカルバモイルまたはＮ−モノ−またはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノスルホニルである)である。〕の置換基から；
Ｃ２−Ｃ７−アルケニル、Ｃ２−Ｃ７−アルキニル、フェニル、ナフチル、とりわけヘテロシクリルについて下記で定義の通りのヘテロシクリル(好ましくはピロリル、フラニル、チエニル、ピリミジニル、ピラゾリル、ピラゾリジノニル、Ｎ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニル、ナフチル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−ピラゾリジノニル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキセチジニル、３−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−オキセチジニル、ピリジル、ピリミジニル、モルホリノ、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、テトラヒドロフラン−オニル、テトラヒドロ−ピラニル、インドリル、インダゾリル、１Ｈ−インダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、キノリニル、イソキノリニル、１,２,３,４−テトラヒドロ−１,４−ベンゾオキサジニル、２Ｈ−１,４−ベンゾキサジン−３(４Ｈ)−オニル、ベンゾ[１,２,５]オキサジアゾリルまたは２Ｈ,３Ｈ−１,４−ベンゾジオキシニルから選択される)、フェニル−またはナフチル−またはヘテロシクリル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたは−Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシ(ここで、ヘテロシクリルは下記で定義の通りであり、好ましくはピロリル、フラニル、チエニル、ピリミジニル、ピラゾリル、ピラゾリジノニル、Ｎ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニル、ナフチル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−ピラゾリジノニル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキセチジニル、ピリジル、ピリミジニル、モルホリノ、ピペリジニル、ピペラジニル、テトラヒドロフラン−オニル、インドリル、インダゾリル、１Ｈ−インダザニル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、キノリニル、イソキノリニル、１,２,３,４−テトラヒドロ−１,４−ベンゾオキサジニル、２Ｈ−１,４−ベンゾキサジン−３(４Ｈ)−オニルまたはベンゾ[１,２,５]オキサジアゾリルから選択される)；例えばベンジルまたはナフチルメチル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、例えばトリフルオロメチル、フェニルオキシ−またはナフチルオキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−またはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ジ−(ナフチル−またはフェニル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ジ−(ナフチル−またはフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ベンゾイル−またはナフトイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニル−またはナフチルスルホニルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル(ここで、フェニルまたはナフチルは非置換であるか、１個以上、とりわけ１個から３個のＣ１−Ｃ７−アルキル部分で置換されている)、フェニル−またはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、カルボキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ハロ、とりわけフルオロまたはクロロ、ヒドロキシ、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ(ここで、フェニルは非置換であるか、またはＣ１−Ｃ７−アルコキシおよび／またはハロで置換されている)、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、例えばトリフルオロメトキシ、フェニル−またはナフチルオキシ、フェニル−またはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシ、フェニル−またはナフチル−オキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシ、ベンゾイル−またはナフトイルオキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルチオ、例えばトリフルオロメチルチオ、フェニル−またはナフチルチオ、フェニル−またはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルチオ、ベンゾイル−またはナフトイルチオ、ニトロ、アミノ、ジ−(ナフチル−またはフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ、ベンゾイル−またはナフトイルアミノ、フェニル−またはナフチルスルホニルアミノ(ここで、フェニルまたはナフチルは非置換であるか、または１個以上、とりわけ１個から３個のＣ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたはＣ１−Ｃ７−アルキル部分で置換されている)、フェニル−またはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルアミノ、カルボキシル、(Ｎ,Ｎ−)ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、フェニル−またはナフチルオキシカルボニル、フェニル−またはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、(Ｎ,Ｎ−)ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、カルバモイル、Ｎ−モノまたはＮ,Ｎ−ジ−(ナフチル−、フェニル−、Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシフェニルおよび／またはＣ１−Ｃ７−アルキルオキシナフチル−)アミノカルボニル、Ｎ−モノ−またはＮ,Ｎ−ジ−(ナフチル−またはフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノカルボニル、シアノ、Ｃ１−Ｃ７−アルキレン(非置換であるか、または４個までのＣ１−Ｃ７−アルキル置換基で置換されており、アリール部分の隣接した２個の環原子に結合している)、Ｃ２−Ｃ７−アルケニレンまたは−アルキニレン(アリール部分の２個の隣接した環原子に結合している)、スルフェニル、スルフィニル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルフィニル、フェニル−またはナフチルスルフィニル(ここで、フェニルまたはナフチルは、非置換であるか、または１個以上、とりわけ１個から３個のＣ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたはＣ１−Ｃ７−アルキル部分で置換されている)、フェニル−またはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルフィニル、スルホニル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、(Ｎ,Ｎ−)ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、フェニル−またはナフチルスルホニル(ここで、フェニルまたはナフチルは、非置換であるか、または１個以上、とりわけ１個から３個のＣ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたはＣ１−Ｃ７−アルキル部分で置換されている)、フェニル−またはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、スルファモイルおよびＮ−モノまたはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニル−、ナフチル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルおよび／またはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノスルホニルから成る群から独立して選択される１個以上、とりわけ１個から３個の部分で置換されており；とりわけ好ましくはアリールはフェニルまたはナフチル(各々、非置換であるか、Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、カルボキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ハロ、とりわけフルオロ、クロロまたはブロモ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｎ−Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、カルボキシル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシ、カルバモイル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｎ−モノ−またはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−カルバモイル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、モルホリノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、ピリジル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルカノイル、カルボキシ、カルバモイル、Ｎ−(Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−カルバモイル、ピラゾリル、ピラゾリル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、４−Ｃ１−Ｃ７−アルキルピペリジン−１−イル、ニトロおよびシアノから成る群から独立して選択される１個以上、例えば３個までの置換基で置換されている)であり；
非置換もしくは置換ヘテロシクリルは好ましくは３個から２２個(より好ましくは３個から１４個)の環原子を有し、かつ窒素、酸素、硫黄、Ｓ(＝Ｏ)−またはＳ−(＝Ｏ)２から独立して選択される１個以上、好ましくは１個から４個の、ヘテロ原子を有する単または多環式、好ましくは単、二または三環式の、不飽和、部分的飽和または飽和環系であり、非置換であるか、または好ましくは上記でアリールについて記載の置換基およびオキソから独立して選択される１個以上、例えば３個までの置換基で置換されており；ここで、好ましくは、直前に記載の通り非置換であるかまたは置換されたヘテロシクリルは、星印が式Ｉの残りの分子に結合する点を示す下記部分から選択され：
【化４】
【化５】
【化６】
【化７】
【化８】
【化９】
【化１０】
【化１１】
ここで、ＮＨが各ヘテロシクリル部分を分子の残りに結合させる星印を付した結合を提示するいずれの場合も、Ｈは該結合で置換してよくおよび／またはＨは、１個の置換基(好ましくは上記で定義の通りの置換基)で置換してよく；とりわけヘテロシクリルとして好ましいのはピロリル、フラニル、チエニル、ピリミジニル、ピラゾリル、ピラゾリジノニル(＝オキソ−ピラゾリジニル)、トリアゾリル、テトラゾリル、オキセチジニル、ピリジル、ピリミジニル、モルホリノ、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、テトラヒドロフラン−オニル(＝オキソ−テトラヒドロフラニル)、テトラヒドロ−ピラニル、インドリル、インダゾリル、１Ｈ−インダザニル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、キノリニル、イソキノリニル、１,２,３,４−テトラヒドロ−１,４−ベンゾオキサジニル、２Ｈ−１,４−ベンゾキサジン−３(４Ｈ)−オニル、２Ｈ,３Ｈ−１,４−ベンゾジオキシニル、ベンゾ[１,２,５]オキサジアゾリルまたはチオフェニルであり、この各々は非置換であるか、または置換アリールについて記載の通りの、好ましくはＣ１−Ｃ７−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、カルボキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｎ−Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、カルバモイル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｎ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルカルバモイル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルカノイル、カルボキシ、カルバモイルおよびＮ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルカルバモイルから成る群から独立して選択される１個以上、例えば３個までの置換基で置換されている。ＮＨ環員を含むヘテロ環の場合、置換基は、炭素または酸素原子を介して結合している限り、好ましくはＨの代わりに窒素に結合しており；
非置換もしくは置換シクロアルキルは単または多環式、より好ましくは単環式、Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキルであり、これは１個以上の２重および／または３重結合を含んでよく、非置換であるか、または好ましくはアリールの置換基として上記で定義の通りのものから独立して選択される１個以上、例えば１個から３個の置換基で置換されており；ここで、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシルまたはシクロヘプチルが好ましく；
アシルは、非置換もしくは置換アリール−カルボニルまたは−スルホニル、非置換もしくは置換ヘテロシクリルカルボニルまたは−スルホニル、非置換もしくは置換シクロアルキルカルボニルまたは−スルホニル、ホルミル、非置換もしくは置換アルキルカルボニルまたは−スルホニル、置換アリール−オキシカルボニルまたは−オキシスルホニル、非置換もしくは置換ヘテロシクリルオキシカルボニルまたは−オキシスルホニル、非置換もしくは置換シクロアルキルオキシカルボニルまたは−オキシスルホニル、非置換もしくは置換アルキルオキシカルボニルまたは−オキシスルホニルまたはＮ−モノ−またはＮ,Ｎ−ジ−(置換アリール−、非置換もしくは置換ヘテロシクリル、非置換もしくは置換シクロアルキルまたは非置換もしくは置換アルキル)−アミノカルボニルであり；ここで、非置換もしくは置換アリール、非置換もしくは置換ヘテロシクリル、非置換もしくは置換シクロアルキルおよび非置換もしくは置換アルキルは好ましくは上記で定義の通りの通りであり；ここで、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイル、非置換またはモノ−、ジ−またはトリ−(ハロ)−置換ベンゾイルまたはナフトイル、非置換またはフェニル−置換ピロリジニルカルボニル、とりわけフェニル−ピロリジノカルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルまたは(非置換またはＣ１−Ｃ７−アルキル−置換)フェニルスルホニルが好ましく；
エーテル化またはエステル化ヒドロキシは、とりわけＣ１−Ｃ７−アルカノイルオキシにおいて、上記で定義の通りのアシルでエステル化されたヒドロキシ；または好ましくはアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロシクリルまたはシクロアルキル(各々非置換であるか、または置換されており、好ましくは対応する非置換もしくは置換部分について上記の通りである)でエーテル化されたヒドロキシであり、ここで、非置換またはとりわけ置換Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシ｛とりわけＣ１−Ｃ７−アルコキシ；フェニル、テトラゾリル、テトラヒドロフラン−オニル、オキセチジニル、３−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−オキセチジニル、ピリジルまたは２Ｈ,３Ｈ−１,４−ベンゾジオキシニル〔各々非置換であるか、またはＣ１−Ｃ７−アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、フェニルオキシ(ここで、フェニルは非置換であるか、またはＣ１−Ｃ７−アルコキシおよび／またはハロで置換されている)、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ(ここで、フェニルは非置換もしくはＣ１−Ｃ７−アルコキシおよび／またはハロで置換されている)から選択される１個以上、好ましくは３個までの例えば１個または２個の置換基で置換されている〕；ハロ、アミノ、Ｎ−モノ−またはＮ,Ｎ−ジ(Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニル、ナフチル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)アミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ、カルボキシ、Ｎ−モノ−またはＮ,Ｎ−ジ(Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニル、ナフチル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノカルボニル、モルホリノ、モルホリノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、ピリジル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、ピラゾリル、４−Ｃ１−Ｃ７−アルキルピペリジン−１−イルおよびシアノから選択される；またはモルホリノから選択される置換基を伴う｝；または上記の通りの非置換もしくは置換アリールを含む非置換もしくは置換アリールオキシ、とりわけ非置換または直前に記載の通り置換されたフェニルを含むフェニルオキシであるか；または
上記の通りの非置換もしくは置換ヘテロシクリルを含む非置換もしくは置換ヘテロシクリルオキシ、好ましくはテトラヒドロピラニルオキシであり；
置換メルカプトは、上記で定義の通りのでアシル、とりわけ低級アルカノイルオキシでチオエステル化された；または好ましくはアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロシクリルまたはシクロアルキル(各々非置換であるか、または置換されており、好ましくは対応する非置換もしくは置換部分について上記の通りである)でチオエーテル化されたメルカプトであり、ここで、直前のエーテル化ヒドロキシの下に対応する部分について記載した通りの非置換もしくは置換Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたはアリールを有する非置換またはとりわけ置換Ｃ１−Ｃ７−アルキルチオまたは非置換もしくは置換アリールチオがとりわけ好ましく；
置換スルフィニルまたはスルホニルは、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロシクリルまたはシクロアルキル(各々非置換であるか、または置換されており、好ましくは対応する非置換もしくは置換部分について上記の通りである)で置換されたスルホニルであり、ここで、直前のエーテル化ヒドロキシの下に対応する部分について記載した通りの非置換もしくは置換Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたはアリールを有する非置換またはとりわけ置換Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルフィニルまたは−スルホニルまたは非置換もしくは置換アリールスルフィニルまたは−スルホニルがとりわけ好ましく；
モノ−またはジ−置換アミノにおいて、アミノは、１個のアシル、とりわけＣ１−Ｃ７−アルカノイル、フェニルカルボニル(＝ベンゾイル)、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルまたはフェニルスルホニル(ここで、フェニルは非置換であるか、１から３個のＣ１−Ｃ７−アルキル基で置換されている)から選択される１個以上の置換基、およびアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロシクリルおよびシクロアルキル(各々非置換であるか、または置換されており、好ましくは対応する非置換もしくは置換部分について上記の通りである)から選択される１個または２個の部分で置換されており；ここで、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ、モノ−またはジ−(フェニル、ナフチル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−フェニル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシナフチル、ナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたはフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−カルボニルアミノ(例えば４−メトキシベンゾイルアミノ)、モノ−またはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキルおよび／またはＣ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノまたはモノ−またはジ−(フェニル、ナフチル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−フェニル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシナフチル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−ナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたはＣ１−Ｃ７−アルコキシ−フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノがとりわけ好ましく；
エステル化カルボキシはアルキルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニルまたはシクロアルキルオキシカルボニルであり、ここで、アルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびシクロアルキルは非置換であるかまたは置換されており、対応する部分およびそれらの置換基は好ましくは上記の通りであり、ここで、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシカルボニル、フェノキシカルボニルまたはナフトキシカルボニルがとりわけ好ましく；
アミド化カルボキシにおいて、アミド官能基Ｄ２Ｎ−Ｃ(＝Ｏ)−(ここで、各Ｄは互いに独立して水素またはアミノ置換基である)中のカルボニルに結合するアミノ部分は、非置換であるかまたは置換アミノについて記載の通り置換されており、ここで、モノ−またはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキルおよび／またはＣ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７アルキル)−アミノカルボニルまたはモノ−またはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシフェニル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシナフチル、ナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたはフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノカルボニルがとりわけ好ましく；
置換スルファモイルにおいて、スルファモイル官能基Ｄ２Ｎ−Ｓ(＝Ｏ)２−(ここで、各Ｄは互いに独立して水素またはアミノ置換基である)中のスルホニルに結合するアミノ部分は、非置換であるかまたは置換アミノについて記載の通り置換されており、ここで、モノ−またはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキルおよび／またはＣ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７アルキル)−ａ アミノスルホニルまたはモノ−またはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシフェニル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシナフチル、ナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたはフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノスルホニルがとりわけ好ましく；
非置換もしくは置換Ｃ１−Ｃ７−アルキル、非置換もしくは置換Ｃ２−Ｃ７−アルケニルおよび非置換もしくは置換Ｃ２−Ｃ７−アルキニルおよびそれらの置換基は、対応する(非)置換アルキル、(非)置換アルキニルおよび(非)置換アルキニル部分の下に上記で定義の通りであるが、アルキル、アルケニルまたはアルキニル部分には記載の炭素原子を有する、
請求項１記載の式Ｉの化合物またはその塩。
【請求項３】
Ｒ１がＣ１−Ｃ７−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ジ−(フェニル)−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ３−Ｃ８−シクロプロピル、(非置換またはＣ１−Ｃ７−アルコキシ−置換ナフチル)−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、(ハロ−フェニル)−Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたはＣ１−Ｃ７−アルキル、ハロ、Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシおよび／もしくはＣ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシで置換されたフェニルであり、
Ｒ２が水素、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ジ−(フェニル)−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニル、ナフチル、ピリジル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、インドリル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、１Ｈ−インダゾリル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、キノリル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、イソキノリル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、１,２,３,４−テトラヒドロ−１,４−ベンゾオキサジニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、２Ｈ−１,４−ベンゾキサジン−３(４Ｈ)−オニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、１−ベンゾチオフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ピリジル、インドリル、１Ｈ−インダゾリル、キノリル、イソキノリル、１,２,３,４−テトラヒドロ−１,４−ベンゾオキサジニル、２Ｈ−１,４−ベンゾキサジン−３(４Ｈ)−オニル、１−ベンゾチオフェニル、フェニルカルボニル(ベンゾイル)またはナフチルカルボニル(ナフトイル)であり、ここで、各フェニル、ナフチル、ピリジル、インドリル、１Ｈ−インダゾリル、キノリル、イソキノリル、１,２,３,４−テトラヒドロ−１,４−ベンゾオキサジニル、２Ｈ−１,４−ベンゾキサジン−３(４Ｈ)−オニルまたは１−ベンゾチオフェニルは、非置換であるか、またはＣ１−Ｃ７−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルオキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、カルボキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｎ−Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、カルボキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシカルボニル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、カルバモイル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｎ−モノ−またはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−カルバモイル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、モルホリノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、ピリジル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルカノイル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルカノイル、カルボキシル、カルバモイル、Ｎ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルカルバモイル、ピラゾリル、ピラゾリル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、４−Ｃ１−Ｃ７−アルキルピペリジン−１−イル、ニトロおよびシアノから成る群から独立して選択される１個以上、例えば３個までの置換基で置換されており；
Ｗが式ＩＡ
【化１２】
(式中、星印(＊)は、部分Ｗが式Ｉのピペリジン環中の４位の炭素に結合する位置を示し、そしてＸ１およびＸ２の一方が窒素またはＣＨであり、この他方ならびにＸ３、Ｘ４およびＸ５がＣＨである；ただし好ましくはＲ３がＸ１もしくはＸ２または好ましくはＸ３もしくはＸ４に結合している)
の部分であるか；または式ＩＢ
【化１３】
(式中、星印(＊)は、部分Ｗが式Ｉのピペリジン環中の４位の炭素に結合する位置を示し、そしてＸ４がＣＨ２、ＮＨ、ＳまたはＯであり、Ｘ１、Ｘ２および(好ましくはＸ４がＣＨ２またはＮならば)Ｘ３の１個が、より好ましくはＸ２がＮであり、残りがＣＨである。ただし少なくとも１個の環窒素(ＮまたはＸ４の場合ＮＨ)が存在し、そうならばＲ３が好ましくはＸ３に結合し；好ましくは、Ｘ１がＣＨまたはＮであり、Ｘ２がＣＨまたはＮであり、Ｘ３がＣＨまたはＮであり、そしてＸ４がＮＨ、ＯまたはＳである。ただしＸ１、Ｘ２およびＸ３の２個以上がＮではなく；好ましくはＲ３がＸ１もしくはＸ２または好ましくはＸ３もしくはＸ４に結合している)
の部分であるか；
または式ＩＣ
【化１４】
(式中、星印(＊)は、部分Ｗが式Ｉのピペリジン環中の４位の炭素に結合する位置を示し、そしてＸ１がＣＨ２、ＮＨ、ＳまたはＯであり、そしてＸ２、Ｘ３およびＸ４の１個がＮであり、残りがＣＨである。ただし少なくとも１個の環窒素(ＮまたはＸ１の場合ＮＨ)が存在し；好ましくは、Ｘ１がＳまたはＯであり、Ｘ２がＣＨまたはＮであり、Ｘ３がＣＨまたはＮであり、そしてＸ４がＣＨまたはＮであるが、Ｘ２、Ｘ３およびＸ４の２個以上がＮではなく；好ましくはＲ３がＸ２または好ましくはＸ３もしくはＸ４に結合している)
の部分であり；
Ｒ３が式ＩＡ、ＩＢまたはＩＣの部分に結合している各場合、これまでＲ３が結合する場所であると記載した環員ＮＨ、ＣＨ２またはＣＨ中の水素原子の代わりに、Ｒ３が存在し；
ｙが０または１、好ましくは０であり、そしてｚが０、１または２、好ましくは０または１であり；Ｒ３が水素または好ましくはＣ１−Ｃ７−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシ、フェニルオキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、ナフチル、ナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、ピリジル、ピリジル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、フェニルオキシ、ナフチルオキシ、フェニルオキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、モルホリノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、テトラヒドロピラニルオキシ、２Ｈ,３Ｈ−１,４−ベンゾジオキシニル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、フェニルアミノカルボニルまたはフェニルカルボニルアミノであり、
Ｒ３の下に存在する各場合に、フェニル、ナフチルまたはピリジルは非置換であるか、またはＣ１−Ｃ７−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、カルボキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ハロ、とりわけフルオロ、クロロまたはブロモ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｎ−Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、カルバモイル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｎ−モノ−またはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−カルバモイル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、モルホリノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、ピリジル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルカノイル、カルボキシ、カルバモイル、Ｎ−(Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−カルバモイル、ピラゾリル、ピラゾリル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、４−Ｃ１−Ｃ７−アルキルピペリジン−１−イル、ニトロおよびシアノから成る群から独立して選択される１個以上、好ましくは３個までの部分で置換されており、
Ｒ４が、存在するならば(ｙまたはｚが０以外である場合)、ヒドロキシ、ハロまたはＣ１−Ｃ７−アルコキシであり；
Ｔがカルボニルであり；そして
Ｇがメチレン、オキシまたはイミノであり；そしてＲ５が水素、Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルまたは(非置換またはＣ１−Ｃ７−アルキル−置換フェニル)−スルホニルであるか、または
−Ｇ−Ｒ５が水素である；
請求項１記載の式Ｉの化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項４】
Ｒ１がＣ１−Ｃ７−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ジ−(フェニル)−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ３−Ｃ８−シクロプロピル、(非置換またはＣ１−Ｃ７−アルコキシ−置換ナフチル)−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、(ハロ−フェニル)−Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたはＣ１−Ｃ７−アルキル、ハロ、Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシおよび／もしくはＣ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシで置換されたフェニルであり、
Ｒ２が水素、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ジ−(フェニル)−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニル、ナフチル、ピリジル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、インドリル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、１Ｈ−インダゾリル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、キノリル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、イソキノリル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、１−ベンゾチオフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたはフェニルカルボニル(ベンゾイル)であり、ここで、各フェニル、ナフチル、ピリジル、インドリル、１Ｈ−インダゾリル、キノリル、イソキノリルまたは１−ベンゾチオフェニルは、非置換であるか、またはＣ１−Ｃ７−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ハロ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｎ−Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、カルボキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシカルボニル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、カルバモイル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｎ−モノ−またはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−カルバモイル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルカノイル、カルバモイルおよびＮ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルカルバモイルから成る群から独立して選択される１個以上、例えば３個までの置換基で置換されており；
Ｗが式ＩＡ
【化１５】
(式中、星印(＊)は、部分Ｗが式Ｉのピペリジン環中の４位の炭素に結合する位置を示し、そして
Ｘ１がＮまたはＣＨであり、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４およびＸ５の各々がＣＨである)
の部分であるか；
または式ＩＣ
【化１６】
(式中、星印(＊)は、部分Ｗが式Ｉのピペリジン環中の４位の炭素に結合する位置を示し、そして
Ｘ１がＣＨ２またはＯであり、Ｘ４がＮであり、そしてＸ２およびＸ３各々がＣＨである。ただしＲ３は、水素の代わりにＸ３に結合している)
の部分であり；
ｚが０または１であり；ｙが０であり；
Ｒ３がフェニル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、ピリジル、ピリジル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、フェニルオキシ、フェニルオキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシまたはモルホリノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシであり、Ｒ３の下に存在する各場合、フェニルまたはピリジルは非置換であるか、またはハロ、とりわけフルオロ、クロロまたはブロモ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、モルホリノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ、ピラゾリル、４−Ｃ１−Ｃ７−アルキルピペリジン−１−イルおよびシアノから成る群から独立して選択される１個以上、好ましくは３個までの部分で置換されており；
Ｒ４(ｚが１のとき存在する)が、ヒドロキシおよびＣ１−Ｃ７−アルコキシから独立して選択される部分であり；
Ｔがカルボニルであり；そして
Ｇ−Ｒ５が水素、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルアミノまたは(非置換またはＣ１−Ｃ７−アルキル−置換フェニル)−スルホニルアミノである；
請求項１記載の式Ｉの化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項５】
式Ａ
【化１７】
〔式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５、Ｔ、ＧおよびＷは、請求項１から４のいずれかで式Ｉの化合物について定義の通りである。〕
の化合物である、請求項１から４のいずれかに記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
【請求項６】
式Ｂ
【化１８】
〔式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５、Ｔ、ＧおよびＷは、請求項１から４のいずれかで式Ｉの化合物について定義の通りである。〕
の化合物である、請求項１から４のいずれかに記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
【請求項７】
下記式のいずれか１個により示される化合物の群から選択される、請求項１から４のいずれかに記載の化合物：
【化１９】
【化２０】
【化２１】
【化２２】
または薬学的に許容されるその塩。
【請求項８】
下記表に示す通りの式
【化２３】
により示される化合物の群から選択される、請求項１から４のいずれかに記載の化合物：
【表１】
【表２】
【表３】
【表４】
【表５】
【表６】
【表７】
【表８】
【表９】
【表１０】
【表１１】
【表１２】
【表１３】
【表１４】
【表１５】
【表１６】
【表１７】
または薬学的に許容されるその塩。
【請求項９】
下記表に示す通りの式
【化２４】
により示される化合物の群から選択される、請求項１から４のいずれかに記載の化合物：
【表１８】
【表１９】
【表２０】
【表２１】
または薬学的に許容されるその塩。
【請求項１０】
下記表に示す通りの式
【化２５】
により示される化合物の群から選択される、請求項１から４のいずれかに記載の化合物：
【表２２】
【表２３】
または薬学的に許容されるその塩。
【請求項１１】
温血動物の診断的または治療的処置において使用するための、請求項１から１０のいずれかに記載の式Ｉの化合物、または薬学的に許容されるその塩。
【請求項１２】
レニンの活性に依存する疾患の処置において請求項１１に従い使用するための、請求項１から１０のいずれかに記載の式Ｉの化合物、または薬学的に許容されるその塩。
【請求項１３】
レニンの活性に依存する疾患の処置用医薬組成物の製造のための、請求項１から１０のいずれかに記載の式Ｉの化合物、または薬学的に許容されるその塩の使用。
【請求項１４】
レニンの活性に依存する疾患の処置のための、請求項１から１０のいずれかに記載の式Ｉの化合物、または薬学的に許容されるその塩の使用。
【請求項１５】
請求項１から１１のいずれかに記載の式Ｉの化合物、または薬学的に許容されるその塩および少なくとも１個の薬学的に許容される担体物質を含む、医薬製剤。
【請求項１６】
レニンの活性に依存する疾患の処置法であって、そのような処置を必要とする温血動物、とりわけヒトに薬学的に有効量の請求項１から１２のいずれかに記載の式Ｉの化合物、または薬学的に許容されるその塩を投与することを含む、方法。
【請求項１７】
請求項１から１２のいずれかに記載の式Ｉの化合物、または薬学的に許容されるその塩の製造法であって、
(ａ)部分が式Ｉの化合物について定義の通りである式Ｉの化合物の合成のために、式II
【化２６】
〔式中、Ｗ、ＧおよびＲ５または−Ｇ−は式Ｉの化合物について定義の通りであり、そしてＰＧは保護基である。〕
の炭酸化合物またはその活性誘導体と、式III
【化２７】
〔式中、Ｒ１およびＲ２は式Ｉの化合物について定義の通りである。〕
のアミンを反応させ、そして保護基を除去して対応する式Ｉの化合物を得るか、または
(ｂ)Ｒ３が非置換もしくは置換アリールまたは非置換もしくは置換アルキル(alky)オキシであり、そしてＷが上記の式ＩＡの部分である式Ｉの化合物の製造のために、式IV
【化２８】
〔式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｔ、Ｇ、Ｒ５、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４、Ｘ５、ｚおよびＲ４は式Ｉの化合物について定義の通りであり、ＰＧは保護基であり、そしてＬは脱離基またはヒドロキシである。〕
の化合物と、式Ｖ
【化２９】
〔式中、Ｒ３は、直前に定義の通りであり、そしてＱは−Ｂ(ＯＨ)２または脱離基である。〕
の化合物と反応させ、そして保護基を除去して対応する式Ｉの化合物を得るか、そして、望むならば、上記のいずれか１個以上の工程後に、得られる式Ｉの化合物またはその保護された形を異なる式Ｉの化合物に変換し、得られる式Ｉの化合物の塩を遊離化合物または異なる塩に変換し、得られる遊離の式Ｉの化合物をその塩に変換し、および／または得られる式Ｉの化合物の異性体混合物を個々の異性体に分離し；
ここで、出発物質のいずれも、記載の具体的保護基に加えて、さらなる保護基が存在してよく、そしていずれの保護基も、対応する式Ｉの化合物、またはその塩を得るために適当な段階で除去される
工程を含む、方法。
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
〔式中、
Ｒ１は非置換もしくは置換アルキル、非置換もしくは置換アルケニル、非置換もしくは置換アルキニル、非置換もしくは置換アリール、非置換もしくは置換ヘテロシクリルまたは非置換もしくは置換シクロアルキルであり；
Ｒ２は水素、非置換もしくは置換アルキル、非置換もしくは置換アルケニル、非置換もしくは置換アルキニル、非置換もしくは置換アリール、非置換もしくは置換ヘテロシクリル、非置換もしくは置換シクロアルキル、またはアシルであり；
Ｗは式ＩＡ、ＩＢおよびＩＣ
【化２】
(式中、星印(＊)は、部分Ｗが式Ｉのピペリジン環中の４位の炭素に結合する位置を示し、そして
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４およびＸ５は、炭素および窒素から独立して選択され、ここで式ＩＢのＸ４および式ＩＣのＸ１は、これらの意味のいずれか一個を有してよく、またはさらにＳおよびＯから選択され、ここで炭素および窒素環原子は、環炭素から生じる４個、環窒素から生じる３個の結合手を満たすように必要な数の水素または置換基Ｒ３または − 存在するならば − Ｒ４を担持できる；ただし式ＩＡにおいてＸ１からＸ５の少なくとも２個は炭素であり、式ＩＢおよびＩＣにおいてＸ１からＸ４の少なくとも１個は炭素であり；
ｙは０、１、２または３であり；
ｚは０、１、２、３または４であり、
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３およびＸ４のいずれか１個にしか結合できないＲ３は水素または好ましくは非置換もしくは置換Ｃ１−Ｃ７−アルキル、非置換もしくは置換Ｃ２−Ｃ７−アルケニル、非置換もしくは置換Ｃ２−Ｃ７−アルキニル、非置換もしくは置換アリール、非置換もしくは置換ヘテロシクリル、非置換もしくは置換シクロアルキル、ハロ、ヒドロキシ、エーテル化またはエステル化ヒドロキシ、非置換もしくは置換メルカプト、非置換もしくは置換スルフィニル、非置換もしくは置換スルホニル、アミノ、モノ−またはジ−置換アミノ、カルボキシ、エステル化またはアミド化カルボキシ、非置換もしくは置換スルファモイル、ニトロまたはシアノである；ただしＲ３が水素ならば、ｙおよびｚは０であり；
Ｒ４は − ｙまたはｚが２以上であれば、独立して − 非置換もしくは置換Ｃ１−Ｃ７−アルキル、非置換もしくは置換Ｃ２−Ｃ７−アルケニル、非置換もしくは置換Ｃ２−Ｃ７−アルキニル、ハロ、ヒドロキシ、エーテル化またはエステル化ヒドロキシ、非置換もしくは置換メルカプト、非置換もしくは置換スルフィニル、非置換もしくは置換スルホニル、アミノ、モノ−またはジ−置換アミノ、カルボキシ、エステル化またはアミド化カルボキシ、非置換もしくは置換スルファモイル、ニトロおよびシアノから成る置換基の群から選択される)
から選択される部分であり；
Ｔはカルボニルであり；そして
Ｇはメチレン、オキシ、チオ、イミノまたは置換イミノ−ＮＲ６−(ここで、Ｒ６は非置換もしくは置換アルキルである)であり；かつＲ５は水素、非置換もしくは置換アルキル、非置換もしくは置換アルキルオキシまたはアシルであるか；
または−Ｇ−Ｒ５は水素である。〕
の化合物またはその塩。
【請求項２】
Ｒ１が非置換もしくは置換アルキル、非置換もしくは置換アルケニル、非置換もしくは置換アルキニル、非置換もしくは置換アリール、非置換もしくは置換ヘテロシクリルまたは非置換もしくは置換シクロアルキルであり；
Ｒ２が水素、非置換もしくは置換アルキル、非置換もしくは置換アルケニル、非置換もしくは置換アルキニル、非置換もしくは置換アリール、非置換もしくは置換ヘテロシクリル、非置換もしくは置換シクロアルキル、またはアシルであり；
Ｗが式ＩＡ、ＩＢおよびＩＣ
【化３】
(式中、星印(＊)は、部分Ｗが式Ｉのピペリジン環中の４位の炭素に結合する位置を示し、そして
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４およびＸ５は、炭素および窒素から独立して選択され、ここで式ＩＢのＸ４および式ＩＣのＸ１は、これらの意味のいずれか一個を有してよく、またはさらにＳおよびＯから選択され、ここで炭素および窒素環原子は、環炭素から生じる４個、環窒素から生じる３個の結合手を満たすように必要な数の水素または置換基Ｒ３または − 存在するならば − Ｒ４を担持できる；ただし式ＩＡにおいてＸ１からＸ５の少なくとも２個、好ましくは少なくとも３個は炭素であり、式ＩＢおよびＩＣにおいてＸ１からＸ４の少なくとも１個は炭素であり、好ましくはＸ１からＸ４の２個が炭素であり；
ｙは０、１、２または３であり；
ｚは０、１、２、３または４であり、
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３およびＸ４のいずれか１個にしか結合できないＲ３は水素または好ましくは非置換もしくは置換Ｃ１−Ｃ７−アルキル、非置換もしくは置換Ｃ２−Ｃ７−アルケニル、非置換もしくは置換Ｃ２−Ｃ７−アルキニル、非置換もしくは置換アリール、非置換もしくは置換ヘテロシクリル、非置換もしくは置換シクロアルキル、ハロ、ヒドロキシ、エーテル化またはエステル化ヒドロキシ、非置換もしくは置換メルカプト、非置換もしくは置換スルフィニル、非置換もしくは置換スルホニル、アミノ、モノ−またはジ−置換アミノ、カルボキシ、エステル化またはアミド化カルボキシ、非置換もしくは置換スルファモイル、ニトロまたはシアノである；ただしＲ３であるならば、水素はｙであり、そしてｚは０であり；
Ｒ４は − ｙまたはｚが２以上であれば、独立して − 非置換もしくは置換Ｃ１−Ｃ７−アルキル、非置換もしくは置換Ｃ２−Ｃ７−アルケニル、非置換もしくは置換Ｃ２−Ｃ７−アルキニル、ハロ、ヒドロキシ、エーテル化またはエステル化ヒドロキシ、非置換もしくは置換メルカプト、非置換もしくは置換スルフィニル(−Ｓ(＝Ｏ)−)、非置換もしくは置換スルホニル(−Ｓ(＝Ｏ)２−)、アミノ、モノ−またはジ−置換アミノ、カルボキシ、エステル化またはアミド化カルボキシ、非置換もしくは置換スルファモイル、ニトロおよびシアノから成る置換基の群から選択される)
から選択される部分であり；
Ｔがカルボニルであり；そして
Ｇがメチレン、オキシ(−Ｏ−)、チオ(−Ｓ−)、イミノ(−ＮＨ−)または置換イミノ(−ＮＲ６−)(ここで、Ｒ６は非置換もしくは置換アルキルである)であり；かつ
Ｒ５が水素、非置換もしくは置換アルキル、非置換もしくは置換アルキルオキシまたはアシルであるか；
または−Ｇ−Ｒ５が水素であり；
本請求項において存在する各場合
非置換もしくは置換アルキルは、直鎖または、１回、または所望によりおよび可能であれば、複数回分枝したＣ１−Ｃ２０−アルキル、より好ましくはＣ１−Ｃ７−アルキルであり、そして、非置換であるか、または下記の通りの非置換もしくは置換アリール、とりわけフェニルまたはナフチル(各々非置換もしくは置換アリールとして下記の通り非置換もしくは置換である)、下記の通りの非置換もしくは置換ヘテロシクリル、とりわけピロリル、フラニル、チエニル、ピラゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキセチジニル(oxetidinyl)、３−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−オキセチジニル、ピリジル、ピリミジニル、モルホリノ、チオモルホリノ、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、テトラヒドロフラン−オニル、テトラヒドロ−ピラニル、インドリル、１Ｈ−インダザニル(indazanyl)、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、キノリニル、イソキノリニル、１,２,３,４−テトラヒドロ−１,４−ベンゾオキサジニル、２Ｈ−１,４−ベンゾキサジン−３(４Ｈ)−オニル、２Ｈ,３Ｈ−１,４−ベンゾジオキシニルまたはベンゾ[１,２,５]オキサジアゾリル(各々非置換もしくは置換ヘテロシクリルとして下記の通り非置換もしくは置換である)、下記の通りの非置換もしくは置換シクロアルキル、とりわけシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシル(各々非置換もしくは置換シクロアルキルとして下記の通り非置換もしくは置換である)、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、例えばトリフルオロメトキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、フェニル−またはナフチルオキシ、フェニル−またはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルオキシ、ベンゾイル−またはナフトイルオキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルキルチオ、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルチオ、例えばトリフルオロメチルチオ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルチオ、フェニル−またはナフチルチオ、フェニル−またはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルチオ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルチオ、ベンゾイル−またはナフトイルチオ、ニトロ、アミノ、モノ−またはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキルおよび／またはＣ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７アルキル)−アミノ、モノ−またはジ−(ナフチル−またはフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ、ベンゾイル−またはナフトイルアミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルアミノ、フェニル−またはナフチルスルホニルアミノ(ここで、フェニルまたはナフチルは非置換であるか、１個以上、とりわけ１個から３個のＣ１−Ｃ７−アルキル部分で置換されている)、フェニル−またはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルアミノ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−カルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−カルボニル、フェニル−またはナフチルオキシカルボニル、フェニル−またはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、カルバモイル、Ｎ−モノ−またはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノカルボニル、Ｎ−モノ−またはＮ,Ｎ−ジ−(ナフチル−またはフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノカルボニル、シアノ、Ｃ１−Ｃ７−アルケニレンまたは−アルキニレン、Ｃ１−Ｃ７−アルキレンジオキシ、スルフェニル、スルフィニル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルフィニル、フェニル−またはナフチルスルフィニル(ここで、フェニルまたはナフチルは非置換であるか、１個以上、とりわけ１個から３個のＣ１−Ｃ７−アルキル部分で置換されている)、フェニル−またはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルフィニル、スルホニル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、フェニル−またはナフチルスルホニル(ここで、フェニルまたはナフチルは非置換であるか、１個以上、とりわけ１個から３個のＣ１−Ｃ７−アルキル部分で置換されている)、フェニル−またはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、スルファモイルおよびＮ−モノ−またはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニル、ナフチル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノスルホニルから選択される１個以上、例えば３個までの部分で置換されており；
非置換もしくは置換アルケニルは２から２０個の炭素原子を有し、かつ１個以上の２重結合を有し、そしてより好ましくは非置換もしくは置換アルキルについて上記の通りの通り非置換であるか、または置換されているＣ２−Ｃ７−アルケニルであり；
非置換もしくは置換アルキニルは２から２０個の炭素原子を有し、かつ１個以上の３重結合を有し、そしてより好ましくは非置換もしくは置換アルキルについて上記の通りの通り非置換であるか、または置換されているＣ２−Ｃ７−アルキニルであり；
非置換もしくは置換アリールは単または多環式、とりわけ６から２２個の炭素原子を有する単環式、二環式または三環式アリール部分、とりわけフェニル、ナフチル、インデニル、フルオレニル、アセナフチレニル(acenapthylenyl)、フェニレニルまたはフェナントリルであり、そして非置換であるか、または好ましくは式−(Ｃ０−Ｃ７−アルキレン)−(Ｘ)ｒ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキレン)−(Ｙ)ｓ−(Ｃ０−Ｃ７−アルキレン)−Ｈ〔式中、Ｃ０−アルキレンは、結合しているアルキレンの代わりに結合が存在することを意味し、ｒおよびｓは、互いに独立して、０または１であり、ＸおよびＹの各々は、存在するならば、および互いに独立して、−Ｏ−、−ＮＶ−、−Ｓ−、−Ｃ(＝Ｏ)−、−Ｃ(＝Ｓ)、−Ｏ−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−、−ＮＶ−ＣＯ−；−ＣＯ−ＮＶ−；−ＮＶ−ＳＯ２−、−ＳＯ２−ＮＶ；−ＮＶ−ＣＯ−ＮＶ−、−ＮＶ−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−ＮＶ−、−ＮＶ−ＳＯ２−ＮＶ−(式中、Ｖは水素または下記で定義の通りの、とりわけＣ１−Ｃ７−アルキルから選択される非置換もしくは置換アルキル、フェニル、ナフチル、フェニル−またはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルおよびハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルから選択され；例えばＣ１−Ｃ７−アルキル、例えばメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチルまたはｔｅｒｔ−ブチル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、例えば３−メトキシプロピルまたは２−メトキシエチル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルオキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシカルボニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、例えばアミノメチル、(Ｎ−)モノ−または(Ｎ,Ｎ−)ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、モノ−(ナフチル−またはフェニル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、モノ−(ナフチル−またはフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−Ｏ−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−ＮＨ−ＳＯ２−ＮＨ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシ、カルボキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシカルボニル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、モノ−またはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノカルボニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルオキシ、モノ−またはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ、モノ− ジ−(ナフチル−またはフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ、Ｎ−モノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−カルボニル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルカルボニル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルカルボニル、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルカルボニル、(Ｎ−)モノ−または(Ｎ,Ｎ−)ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−カルボニル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、(Ｎ−)モノ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、Ｎ−モノ−またはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノカルボニル、Ｎ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルカルバモイルまたはＮ−モノ−またはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノスルホニルである)である。〕の置換基から；
Ｃ２−Ｃ７−アルケニル、Ｃ２−Ｃ７−アルキニル、フェニル、ナフチル、とりわけヘテロシクリルについて下記で定義の通りのヘテロシクリル(好ましくはピロリル、フラニル、チエニル、ピリミジニル、ピラゾリル、ピラゾリジノニル、Ｎ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニル、ナフチル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−ピラゾリジノニル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキセチジニル、３−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−オキセチジニル、ピリジル、ピリミジニル、モルホリノ、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、テトラヒドロフラン−オニル、テトラヒドロ−ピラニル、インドリル、インダゾリル、１Ｈ−インダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、キノリニル、イソキノリニル、１,２,３,４−テトラヒドロ−１,４−ベンゾオキサジニル、２Ｈ−１,４−ベンゾキサジン−３(４Ｈ)−オニル、ベンゾ[１,２,５]オキサジアゾリルまたは２Ｈ,３Ｈ−１,４−ベンゾジオキシニルから選択される)、フェニル−またはナフチル−またはヘテロシクリル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたは−Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシ(ここで、ヘテロシクリルは下記で定義の通りであり、好ましくはピロリル、フラニル、チエニル、ピリミジニル、ピラゾリル、ピラゾリジノニル、Ｎ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニル、ナフチル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−ピラゾリジノニル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキセチジニル、ピリジル、ピリミジニル、モルホリノ、ピペリジニル、ピペラジニル、テトラヒドロフラン−オニル、インドリル、インダゾリル、１Ｈ−インダザニル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、キノリニル、イソキノリニル、１,２,３,４−テトラヒドロ−１,４−ベンゾオキサジニル、２Ｈ−１,４−ベンゾキサジン−３(４Ｈ)−オニルまたはベンゾ[１,２,５]オキサジアゾリルから選択される)；例えばベンジルまたはナフチルメチル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、例えばトリフルオロメチル、フェニルオキシ−またはナフチルオキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−またはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ジ−(ナフチル−またはフェニル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ジ−(ナフチル−またはフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ベンゾイル−またはナフトイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニル−またはナフチルスルホニルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル(ここで、フェニルまたはナフチルは非置換であるか、１個以上、とりわけ１個から３個のＣ１−Ｃ７−アルキル部分で置換されている)、フェニル−またはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、カルボキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ハロ、とりわけフルオロまたはクロロ、ヒドロキシ、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ(ここで、フェニルは非置換であるか、またはＣ１−Ｃ７−アルコキシおよび／またはハロで置換されている)、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、例えばトリフルオロメトキシ、フェニル−またはナフチルオキシ、フェニル−またはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシ、フェニル−またはナフチル−オキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシ、ベンゾイル−またはナフトイルオキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルチオ、例えばトリフルオロメチルチオ、フェニル−またはナフチルチオ、フェニル−またはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルチオ、ベンゾイル−またはナフトイルチオ、ニトロ、アミノ、ジ−(ナフチル−またはフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ、ベンゾイル−またはナフトイルアミノ、フェニル−またはナフチルスルホニルアミノ(ここで、フェニルまたはナフチルは非置換であるか、または１個以上、とりわけ１個から３個のＣ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたはＣ１−Ｃ７−アルキル部分で置換されている)、フェニル−またはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルアミノ、カルボキシル、(Ｎ,Ｎ−)ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、フェニル−またはナフチルオキシカルボニル、フェニル−またはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、(Ｎ,Ｎ−)ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、カルバモイル、Ｎ−モノまたはＮ,Ｎ−ジ−(ナフチル−、フェニル−、Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシフェニルおよび／またはＣ１−Ｃ７−アルキルオキシナフチル−)アミノカルボニル、Ｎ−モノ−またはＮ,Ｎ−ジ−(ナフチル−またはフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノカルボニル、シアノ、Ｃ１−Ｃ７−アルキレン(非置換であるか、または４個までのＣ１−Ｃ７−アルキル置換基で置換されており、アリール部分の隣接した２個の環原子に結合している)、Ｃ２−Ｃ７−アルケニレンまたは−アルキニレン(アリール部分の２個の隣接した環原子に結合している)、スルフェニル、スルフィニル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルフィニル、フェニル−またはナフチルスルフィニル(ここで、フェニルまたはナフチルは、非置換であるか、または１個以上、とりわけ１個から３個のＣ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたはＣ１−Ｃ７−アルキル部分で置換されている)、フェニル−またはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルフィニル、スルホニル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、(Ｎ,Ｎ−)ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、フェニル−またはナフチルスルホニル(ここで、フェニルまたはナフチルは、非置換であるか、または１個以上、とりわけ１個から３個のＣ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたはＣ１−Ｃ７−アルキル部分で置換されている)、フェニル−またはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、スルファモイルおよびＮ−モノまたはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニル−、ナフチル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルおよび／またはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノスルホニルから成る群から独立して選択される１個以上、とりわけ１個から３個の部分で置換されており；とりわけ好ましくはアリールはフェニルまたはナフチル(各々、非置換であるか、Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、カルボキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ハロ、とりわけフルオロ、クロロまたはブロモ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｎ−Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、カルボキシル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシ、カルバモイル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｎ−モノ−またはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−カルバモイル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、モルホリノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、ピリジル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルカノイル、カルボキシ、カルバモイル、Ｎ−(Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−カルバモイル、ピラゾリル、ピラゾリル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、４−Ｃ１−Ｃ７−アルキルピペリジン−１−イル、ニトロおよびシアノから成る群から独立して選択される１個以上、例えば３個までの置換基で置換されている)であり；
非置換もしくは置換ヘテロシクリルは好ましくは３個から２２個(より好ましくは３個から１４個)の環原子を有し、かつ窒素、酸素、硫黄、Ｓ(＝Ｏ)−またはＳ−(＝Ｏ)２から独立して選択される１個以上、好ましくは１個から４個の、ヘテロ原子を有する単または多環式、好ましくは単、二または三環式の、不飽和、部分的飽和または飽和環系であり、非置換であるか、または好ましくは上記でアリールについて記載の置換基およびオキソから独立して選択される１個以上、例えば３個までの置換基で置換されており；ここで、好ましくは、直前に記載の通り非置換であるかまたは置換されたヘテロシクリルは、星印が式Ｉの残りの分子に結合する点を示す下記部分から選択され：
【化４】
【化５】
【化６】
【化７】
【化８】
【化９】
【化１０】
【化１１】
ここで、ＮＨが各ヘテロシクリル部分を分子の残りに結合させる星印を付した結合を提示するいずれの場合も、Ｈは該結合で置換してよくおよび／またはＨは、１個の置換基(好ましくは上記で定義の通りの置換基)で置換してよく；とりわけヘテロシクリルとして好ましいのはピロリル、フラニル、チエニル、ピリミジニル、ピラゾリル、ピラゾリジノニル(＝オキソ−ピラゾリジニル)、トリアゾリル、テトラゾリル、オキセチジニル、ピリジル、ピリミジニル、モルホリノ、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、テトラヒドロフラン−オニル(＝オキソ−テトラヒドロフラニル)、テトラヒドロ−ピラニル、インドリル、インダゾリル、１Ｈ−インダザニル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、キノリニル、イソキノリニル、１,２,３,４−テトラヒドロ−１,４−ベンゾオキサジニル、２Ｈ−１,４−ベンゾキサジン−３(４Ｈ)−オニル、２Ｈ,３Ｈ−１,４−ベンゾジオキシニル、ベンゾ[１,２,５]オキサジアゾリルまたはチオフェニルであり、この各々は非置換であるか、または置換アリールについて記載の通りの、好ましくはＣ１−Ｃ７−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、カルボキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｎ−Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、カルバモイル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｎ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルカルバモイル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルカノイル、カルボキシ、カルバモイルおよびＮ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルカルバモイルから成る群から独立して選択される１個以上、例えば３個までの置換基で置換されている。ＮＨ環員を含むヘテロ環の場合、置換基は、炭素または酸素原子を介して結合している限り、好ましくはＨの代わりに窒素に結合しており；
非置換もしくは置換シクロアルキルは単または多環式、より好ましくは単環式、Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキルであり、これは１個以上の２重および／または３重結合を含んでよく、非置換であるか、または好ましくはアリールの置換基として上記で定義の通りのものから独立して選択される１個以上、例えば１個から３個の置換基で置換されており；ここで、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシルまたはシクロヘプチルが好ましく；
アシルは、非置換もしくは置換アリール−カルボニルまたは−スルホニル、非置換もしくは置換ヘテロシクリルカルボニルまたは−スルホニル、非置換もしくは置換シクロアルキルカルボニルまたは−スルホニル、ホルミル、非置換もしくは置換アルキルカルボニルまたは−スルホニル、置換アリール−オキシカルボニルまたは−オキシスルホニル、非置換もしくは置換ヘテロシクリルオキシカルボニルまたは−オキシスルホニル、非置換もしくは置換シクロアルキルオキシカルボニルまたは−オキシスルホニル、非置換もしくは置換アルキルオキシカルボニルまたは−オキシスルホニルまたはＮ−モノ−またはＮ,Ｎ−ジ−(置換アリール−、非置換もしくは置換ヘテロシクリル、非置換もしくは置換シクロアルキルまたは非置換もしくは置換アルキル)−アミノカルボニルであり；ここで、非置換もしくは置換アリール、非置換もしくは置換ヘテロシクリル、非置換もしくは置換シクロアルキルおよび非置換もしくは置換アルキルは好ましくは上記で定義の通りの通りであり；ここで、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイル、非置換またはモノ−、ジ−またはトリ−(ハロ)−置換ベンゾイルまたはナフトイル、非置換またはフェニル−置換ピロリジニルカルボニル、とりわけフェニル−ピロリジノカルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルまたは(非置換またはＣ１−Ｃ７−アルキル−置換)フェニルスルホニルが好ましく；
エーテル化またはエステル化ヒドロキシは、とりわけＣ１−Ｃ７−アルカノイルオキシにおいて、上記で定義の通りのアシルでエステル化されたヒドロキシ；または好ましくはアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロシクリルまたはシクロアルキル(各々非置換であるか、または置換されており、好ましくは対応する非置換もしくは置換部分について上記の通りである)でエーテル化されたヒドロキシであり、ここで、非置換またはとりわけ置換Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシ｛とりわけＣ１−Ｃ７−アルコキシ；フェニル、テトラゾリル、テトラヒドロフラン−オニル、オキセチジニル、３−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−オキセチジニル、ピリジルまたは２Ｈ,３Ｈ−１,４−ベンゾジオキシニル〔各々非置換であるか、またはＣ１−Ｃ７−アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、フェニルオキシ(ここで、フェニルは非置換であるか、またはＣ１−Ｃ７−アルコキシおよび／またはハロで置換されている)、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ(ここで、フェニルは非置換もしくはＣ１−Ｃ７−アルコキシおよび／またはハロで置換されている)から選択される１個以上、好ましくは３個までの例えば１個または２個の置換基で置換されている〕；ハロ、アミノ、Ｎ−モノ−またはＮ,Ｎ−ジ(Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニル、ナフチル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)アミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ、カルボキシ、Ｎ−モノ−またはＮ,Ｎ−ジ(Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニル、ナフチル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノカルボニル、モルホリノ、モルホリノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、ピリジル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、ピラゾリル、４−Ｃ１−Ｃ７−アルキルピペリジン−１−イルおよびシアノから選択される；またはモルホリノから選択される置換基を伴う｝；または上記の通りの非置換もしくは置換アリールを含む非置換もしくは置換アリールオキシ、とりわけ非置換または直前に記載の通り置換されたフェニルを含むフェニルオキシであるか；または
上記の通りの非置換もしくは置換ヘテロシクリルを含む非置換もしくは置換ヘテロシクリルオキシ、好ましくはテトラヒドロピラニルオキシであり；
置換メルカプトは、上記で定義の通りのでアシル、とりわけ低級アルカノイルオキシでチオエステル化された；または好ましくはアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロシクリルまたはシクロアルキル(各々非置換であるか、または置換されており、好ましくは対応する非置換もしくは置換部分について上記の通りである)でチオエーテル化されたメルカプトであり、ここで、直前のエーテル化ヒドロキシの下に対応する部分について記載した通りの非置換もしくは置換Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたはアリールを有する非置換またはとりわけ置換Ｃ１−Ｃ７−アルキルチオまたは非置換もしくは置換アリールチオがとりわけ好ましく；
置換スルフィニルまたはスルホニルは、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロシクリルまたはシクロアルキル(各々非置換であるか、または置換されており、好ましくは対応する非置換もしくは置換部分について上記の通りである)で置換されたスルホニルであり、ここで、直前のエーテル化ヒドロキシの下に対応する部分について記載した通りの非置換もしくは置換Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたはアリールを有する非置換またはとりわけ置換Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルフィニルまたは−スルホニルまたは非置換もしくは置換アリールスルフィニルまたは−スルホニルがとりわけ好ましく；
モノ−またはジ−置換アミノにおいて、アミノは、１個のアシル、とりわけＣ１−Ｃ７−アルカノイル、フェニルカルボニル(＝ベンゾイル)、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルまたはフェニルスルホニル(ここで、フェニルは非置換であるか、１から３個のＣ１−Ｃ７−アルキル基で置換されている)から選択される１個以上の置換基、およびアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロシクリルおよびシクロアルキル(各々非置換であるか、または置換されており、好ましくは対応する非置換もしくは置換部分について上記の通りである)から選択される１個または２個の部分で置換されており；ここで、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ、モノ−またはジ−(フェニル、ナフチル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−フェニル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシナフチル、ナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたはフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−カルボニルアミノ(例えば４−メトキシベンゾイルアミノ)、モノ−またはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキルおよび／またはＣ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノまたはモノ−またはジ−(フェニル、ナフチル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−フェニル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシナフチル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−ナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたはＣ１−Ｃ７−アルコキシ−フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノがとりわけ好ましく；
エステル化カルボキシはアルキルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニルまたはシクロアルキルオキシカルボニルであり、ここで、アルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびシクロアルキルは非置換であるかまたは置換されており、対応する部分およびそれらの置換基は好ましくは上記の通りであり、ここで、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシカルボニル、フェノキシカルボニルまたはナフトキシカルボニルがとりわけ好ましく；
アミド化カルボキシにおいて、アミド官能基Ｄ２Ｎ−Ｃ(＝Ｏ)−(ここで、各Ｄは互いに独立して水素またはアミノ置換基である)中のカルボニルに結合するアミノ部分は、非置換であるかまたは置換アミノについて記載の通り置換されており、ここで、モノ−またはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキルおよび／またはＣ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７アルキル)−アミノカルボニルまたはモノ−またはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシフェニル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシナフチル、ナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたはフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノカルボニルがとりわけ好ましく；
置換スルファモイルにおいて、スルファモイル官能基Ｄ２Ｎ−Ｓ(＝Ｏ)２−(ここで、各Ｄは互いに独立して水素またはアミノ置換基である)中のスルホニルに結合するアミノ部分は、非置換であるかまたは置換アミノについて記載の通り置換されており、ここで、モノ−またはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキルおよび／またはＣ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７アルキル)−ａ アミノスルホニルまたはモノ−またはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシフェニル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシナフチル、ナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたはフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノスルホニルがとりわけ好ましく；
非置換もしくは置換Ｃ１−Ｃ７−アルキル、非置換もしくは置換Ｃ２−Ｃ７−アルケニルおよび非置換もしくは置換Ｃ２−Ｃ７−アルキニルおよびそれらの置換基は、対応する(非)置換アルキル、(非)置換アルキニルおよび(非)置換アルキニル部分の下に上記で定義の通りであるが、アルキル、アルケニルまたはアルキニル部分には記載の炭素原子を有する、
請求項１記載の式Ｉの化合物またはその塩。
【請求項３】
Ｒ１がＣ１−Ｃ７−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ジ−(フェニル)−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ３−Ｃ８−シクロプロピル、(非置換またはＣ１−Ｃ７−アルコキシ−置換ナフチル)−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、(ハロ−フェニル)−Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたはＣ１−Ｃ７−アルキル、ハロ、Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシおよび／もしくはＣ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシで置換されたフェニルであり、
Ｒ２が水素、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ジ−(フェニル)−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニル、ナフチル、ピリジル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、インドリル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、１Ｈ−インダゾリル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、キノリル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、イソキノリル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、１,２,３,４−テトラヒドロ−１,４−ベンゾオキサジニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、２Ｈ−１,４−ベンゾキサジン−３(４Ｈ)−オニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、１−ベンゾチオフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ピリジル、インドリル、１Ｈ−インダゾリル、キノリル、イソキノリル、１,２,３,４−テトラヒドロ−１,４−ベンゾオキサジニル、２Ｈ−１,４−ベンゾキサジン−３(４Ｈ)−オニル、１−ベンゾチオフェニル、フェニルカルボニル(ベンゾイル)またはナフチルカルボニル(ナフトイル)であり、ここで、各フェニル、ナフチル、ピリジル、インドリル、１Ｈ−インダゾリル、キノリル、イソキノリル、１,２,３,４−テトラヒドロ−１,４−ベンゾオキサジニル、２Ｈ−１,４−ベンゾキサジン−３(４Ｈ)−オニルまたは１−ベンゾチオフェニルは、非置換であるか、またはＣ１−Ｃ７−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルオキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、カルボキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｎ−Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、カルボキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシカルボニル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、カルバモイル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｎ−モノ−またはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−カルバモイル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、モルホリノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、ピリジル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルカノイル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルカノイル、カルボキシル、カルバモイル、Ｎ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルカルバモイル、ピラゾリル、ピラゾリル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、４−Ｃ１−Ｃ７−アルキルピペリジン−１−イル、ニトロおよびシアノから成る群から独立して選択される１個以上、例えば３個までの置換基で置換されており；
Ｗが式ＩＡ
【化１２】
(式中、星印(＊)は、部分Ｗが式Ｉのピペリジン環中の４位の炭素に結合する位置を示し、そしてＸ１およびＸ２の一方が窒素またはＣＨであり、この他方ならびにＸ３、Ｘ４およびＸ５がＣＨである；ただし好ましくはＲ３がＸ１もしくはＸ２または好ましくはＸ３もしくはＸ４に結合している)
の部分であるか；または式ＩＢ
【化１３】
(式中、星印(＊)は、部分Ｗが式Ｉのピペリジン環中の４位の炭素に結合する位置を示し、そしてＸ４がＣＨ２、ＮＨ、ＳまたはＯであり、Ｘ１、Ｘ２および(好ましくはＸ４がＣＨ２またはＮならば)Ｘ３の１個が、より好ましくはＸ２がＮであり、残りがＣＨである。ただし少なくとも１個の環窒素(ＮまたはＸ４の場合ＮＨ)が存在し、そうならばＲ３が好ましくはＸ３に結合し；好ましくは、Ｘ１がＣＨまたはＮであり、Ｘ２がＣＨまたはＮであり、Ｘ３がＣＨまたはＮであり、そしてＸ４がＮＨ、ＯまたはＳである。ただしＸ１、Ｘ２およびＸ３の２個以上がＮではなく；好ましくはＲ３がＸ１もしくはＸ２または好ましくはＸ３もしくはＸ４に結合している)
の部分であるか；
または式ＩＣ
【化１４】
(式中、星印(＊)は、部分Ｗが式Ｉのピペリジン環中の４位の炭素に結合する位置を示し、そしてＸ１がＣＨ２、ＮＨ、ＳまたはＯであり、そしてＸ２、Ｘ３およびＸ４の１個がＮであり、残りがＣＨである。ただし少なくとも１個の環窒素(ＮまたはＸ１の場合ＮＨ)が存在し；好ましくは、Ｘ１がＳまたはＯであり、Ｘ２がＣＨまたはＮであり、Ｘ３がＣＨまたはＮであり、そしてＸ４がＣＨまたはＮであるが、Ｘ２、Ｘ３およびＸ４の２個以上がＮではなく；好ましくはＲ３がＸ２または好ましくはＸ３もしくはＸ４に結合している)
の部分であり；
Ｒ３が式ＩＡ、ＩＢまたはＩＣの部分に結合している各場合、これまでＲ３が結合する場所であると記載した環員ＮＨ、ＣＨ２またはＣＨ中の水素原子の代わりに、Ｒ３が存在し；
ｙが０または１、好ましくは０であり、そしてｚが０、１または２、好ましくは０または１であり；Ｒ３が水素または好ましくはＣ１−Ｃ７−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシ、フェニルオキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、ナフチル、ナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、ピリジル、ピリジル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、フェニルオキシ、ナフチルオキシ、フェニルオキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、モルホリノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、テトラヒドロピラニルオキシ、２Ｈ,３Ｈ−１,４−ベンゾジオキシニル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、フェニルアミノカルボニルまたはフェニルカルボニルアミノであり、
Ｒ３の下に存在する各場合に、フェニル、ナフチルまたはピリジルは非置換であるか、またはＣ１−Ｃ７−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、カルボキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ハロ、とりわけフルオロ、クロロまたはブロモ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｎ−Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、カルバモイル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｎ−モノ−またはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−カルバモイル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、モルホリノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、ピリジル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルカノイル、カルボキシ、カルバモイル、Ｎ−(Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−カルバモイル、ピラゾリル、ピラゾリル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、４−Ｃ１−Ｃ７−アルキルピペリジン−１−イル、ニトロおよびシアノから成る群から独立して選択される１個以上、好ましくは３個までの部分で置換されており、
Ｒ４が、存在するならば(ｙまたはｚが０以外である場合)、ヒドロキシ、ハロまたはＣ１−Ｃ７−アルコキシであり；
Ｔがカルボニルであり；そして
Ｇがメチレン、オキシまたはイミノであり；そしてＲ５が水素、Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルまたは(非置換またはＣ１−Ｃ７−アルキル−置換フェニル)−スルホニルであるか、または
−Ｇ−Ｒ５が水素である；
請求項１記載の式Ｉの化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項４】
Ｒ１がＣ１−Ｃ７−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ジ−(フェニル)−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ３−Ｃ８−シクロプロピル、(非置換またはＣ１−Ｃ７−アルコキシ−置換ナフチル)−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、(ハロ−フェニル)−Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたはＣ１−Ｃ７−アルキル、ハロ、Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシおよび／もしくはＣ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシで置換されたフェニルであり、
Ｒ２が水素、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ジ−(フェニル)−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニル、ナフチル、ピリジル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、インドリル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、１Ｈ−インダゾリル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、キノリル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、イソキノリル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、１−ベンゾチオフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたはフェニルカルボニル(ベンゾイル)であり、ここで、各フェニル、ナフチル、ピリジル、インドリル、１Ｈ−インダゾリル、キノリル、イソキノリルまたは１−ベンゾチオフェニルは、非置換であるか、またはＣ１−Ｃ７−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ハロ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｎ−Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、カルボキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシカルボニル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、カルバモイル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｎ−モノ−またはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−カルバモイル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルカノイル、カルバモイルおよびＮ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルカルバモイルから成る群から独立して選択される１個以上、例えば３個までの置換基で置換されており；
Ｗが式ＩＡ
【化１５】
(式中、星印(＊)は、部分Ｗが式Ｉのピペリジン環中の４位の炭素に結合する位置を示し、そして
Ｘ１がＮまたはＣＨであり、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４およびＸ５の各々がＣＨである)
の部分であるか；
または式ＩＣ
【化１６】
(式中、星印(＊)は、部分Ｗが式Ｉのピペリジン環中の４位の炭素に結合する位置を示し、そして
Ｘ１がＣＨ２またはＯであり、Ｘ４がＮであり、そしてＸ２およびＸ３各々がＣＨである。ただしＲ３は、水素の代わりにＸ３に結合している)
の部分であり；
ｚが０または１であり；ｙが０であり；
Ｒ３がフェニル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、ピリジル、ピリジル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、フェニルオキシ、フェニルオキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシまたはモルホリノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシであり、Ｒ３の下に存在する各場合、フェニルまたはピリジルは非置換であるか、またはハロ、とりわけフルオロ、クロロまたはブロモ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、モルホリノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ、ピラゾリル、４−Ｃ１−Ｃ７−アルキルピペリジン−１−イルおよびシアノから成る群から独立して選択される１個以上、好ましくは３個までの部分で置換されており；
Ｒ４(ｚが１のとき存在する)が、ヒドロキシおよびＣ１−Ｃ７−アルコキシから独立して選択される部分であり；
Ｔがカルボニルであり；そして
Ｇ−Ｒ５が水素、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルアミノまたは(非置換またはＣ１−Ｃ７−アルキル−置換フェニル)−スルホニルアミノである；
請求項１記載の式Ｉの化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項５】
式Ａ
【化１７】
〔式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５、Ｔ、ＧおよびＷは、請求項１から４のいずれかで式Ｉの化合物について定義の通りである。〕
の化合物である、請求項１から４のいずれかに記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
【請求項６】
式Ｂ
【化１８】
〔式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５、Ｔ、ＧおよびＷは、請求項１から４のいずれかで式Ｉの化合物について定義の通りである。〕
の化合物である、請求項１から４のいずれかに記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
【請求項７】
下記式のいずれか１個により示される化合物の群から選択される、請求項１から４のいずれかに記載の化合物：
【化１９】
【化２０】
【化２１】
【化２２】
または薬学的に許容されるその塩。
【請求項８】
下記表に示す通りの式
【化２３】
により示される化合物の群から選択される、請求項１から４のいずれかに記載の化合物：
【表１】
【表２】
【表３】
【表４】
【表５】
【表６】
【表７】
【表８】
【表９】
【表１０】
【表１１】
【表１２】
【表１３】
【表１４】
【表１５】
【表１６】
【表１７】
または薬学的に許容されるその塩。
【請求項９】
下記表に示す通りの式
【化２４】
により示される化合物の群から選択される、請求項１から４のいずれかに記載の化合物：
【表１８】
【表１９】
【表２０】
【表２１】
または薬学的に許容されるその塩。
【請求項１０】
下記表に示す通りの式
【化２５】
により示される化合物の群から選択される、請求項１から４のいずれかに記載の化合物：
【表２２】
【表２３】
または薬学的に許容されるその塩。
【請求項１１】
温血動物の診断的または治療的処置において使用するための、請求項１から１０のいずれかに記載の式Ｉの化合物、または薬学的に許容されるその塩。
【請求項１２】
レニンの活性に依存する疾患の処置において請求項１１に従い使用するための、請求項１から１０のいずれかに記載の式Ｉの化合物、または薬学的に許容されるその塩。
【請求項１３】
レニンの活性に依存する疾患の処置用医薬組成物の製造のための、請求項１から１０のいずれかに記載の式Ｉの化合物、または薬学的に許容されるその塩の使用。
【請求項１４】
レニンの活性に依存する疾患の処置のための、請求項１から１０のいずれかに記載の式Ｉの化合物、または薬学的に許容されるその塩の使用。
【請求項１５】
請求項１から１１のいずれかに記載の式Ｉの化合物、または薬学的に許容されるその塩および少なくとも１個の薬学的に許容される担体物質を含む、医薬製剤。
【請求項１６】
レニンの活性に依存する疾患の処置法であって、そのような処置を必要とする温血動物、とりわけヒトに薬学的に有効量の請求項１から１２のいずれかに記載の式Ｉの化合物、または薬学的に許容されるその塩を投与することを含む、方法。
【請求項１７】
請求項１から１２のいずれかに記載の式Ｉの化合物、または薬学的に許容されるその塩の製造法であって、
(ａ)部分が式Ｉの化合物について定義の通りである式Ｉの化合物の合成のために、式II
【化２６】
〔式中、Ｗ、ＧおよびＲ５または−Ｇ−は式Ｉの化合物について定義の通りであり、そしてＰＧは保護基である。〕
の炭酸化合物またはその活性誘導体と、式III
【化２７】
〔式中、Ｒ１およびＲ２は式Ｉの化合物について定義の通りである。〕
のアミンを反応させ、そして保護基を除去して対応する式Ｉの化合物を得るか、または
(ｂ)Ｒ３が非置換もしくは置換アリールまたは非置換もしくは置換アルキル(alky)オキシであり、そしてＷが上記の式ＩＡの部分である式Ｉの化合物の製造のために、式IV
【化２８】
〔式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｔ、Ｇ、Ｒ５、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４、Ｘ５、ｚおよびＲ４は式Ｉの化合物について定義の通りであり、ＰＧは保護基であり、そしてＬは脱離基またはヒドロキシである。〕
の化合物と、式Ｖ
【化２９】
〔式中、Ｒ３は、直前に定義の通りであり、そしてＱは−Ｂ(ＯＨ)２または脱離基である。〕
の化合物と反応させ、そして保護基を除去して対応する式Ｉの化合物を得るか、そして、望むならば、上記のいずれか１個以上の工程後に、得られる式Ｉの化合物またはその保護された形を異なる式Ｉの化合物に変換し、得られる式Ｉの化合物の塩を遊離化合物または異なる塩に変換し、得られる遊離の式Ｉの化合物をその塩に変換し、および／または得られる式Ｉの化合物の異性体混合物を個々の異性体に分離し；
ここで、出発物質のいずれも、記載の具体的保護基に加えて、さらなる保護基が存在してよく、そしていずれの保護基も、対応する式Ｉの化合物、またはその塩を得るために適当な段階で除去される
工程を含む、方法。
【公表番号】特表２００８−５２６９１０（Ｐ２００８−５２６９１０Ａ）
【公表日】平成２０年７月２４日（２００８．７．２４）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５５０７５１（Ｐ２００７−５５０７５１）
【出願日】平成１８年１月１２日（２００６．１．１２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００６／０００２１６
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０７４９２４
【国際公開日】平成１８年７月２０日（２００６．７．２０）
【出願人】（５９７０１１４６３）ノバルティス アクチエンゲゼルシャフト (942)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年７月２４日（２００８．７．２４）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年１月１２日（２００６．１．１２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００６／０００２１６
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０７４９２４
【国際公開日】平成１８年７月２０日（２００６．７．２０）
【出願人】（５９７０１１４６３）ノバルティス アクチエンゲゼルシャフト (942)
【Ｆターム（参考）】
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