３，４，４ａ，１０ｂ−テトラヒドロ−１Ｈ−チオピラノ−［４，３−ｃ］イソキノリン誘導体
式（１）で示され、その式中、Ａ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ５が明細書中に示される意味を有する化合物は、４型及び５型のホスホジエステラーゼの新規の効果的なインヒビターである。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式１
【化１】
［式中、
Ａは、Ｓ、Ｓ（Ｏ）又はＳ（Ｏ）2であり、
Ｒ１が、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルコキシ、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキルメトキシ又はフッ素によって大部分がもしくは完全に置換されたＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、かつ
Ｒ２が、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルコキシ、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキルメトキシ又はフッ素によって大部分がもしくは完全に置換されたＣ1〜Ｃ4−アルコキシであるか、又は
Ｒ１及びＲ２が、一緒になってＣ1〜Ｃ2−アルキレンジオキシ基を形成するか、のいずれかであり、
Ｒ３は、Ｒ４によって置換された５員の複素環式の環であり、ピラゾール−３−イル、ピラゾール−４−イル、チオフェン−２−イル、チオフェン−３−イル、イミダゾール−２−イル、イミダゾール−４−イル、イソキサゾール−３−イル、イソキサゾール−４−イル、イソキサゾール−５−イル、１，３−オキサゾール−２−イル、１，３−オキサゾール−４−イル、１，３−オキサゾール−５−イル、１，３−チアゾール−２−イル、１，３−チアゾール−４−イル、１，３−チアゾール−５−イル、１，２，３−トリアゾール−４−イル、１，２，４−トリアゾール−３−イル、１，２，４−オキサジアゾール−３−イル、１，２，４−オキサジアゾール−５−イル、１，３，４−オキサジアゾール−２−イル、１，２，４−チアジアゾール−５−イル、１，２，４−チアジアゾール−３−イル、１，３，４−チアジアゾール−２−イル、テトラゾール−２−イル又はテトラゾール−５−イルから選択され、その際、
Ｒ４は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、メトキシメチル、メトキシエチル、メトキシプロピル、エトキシメチル、プロピルオキシメチル、エトキシエチル、メチルスルファニルメチル、メチルスルファニルエチル、メチルスルファニルプロピル、エチルスルファニルメチル、プロピルスルファニルメチル又はエチルスルファニルエチルであり、
Ｒ５は、非置換のフェニル、Ｒ６によって置換されたフェニル又はＲ６とＲ７によって置換されたフェニルであり、その際、
Ｒ６は、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、かつ
Ｒ７は、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はＣ1〜Ｃ4−アルコキシであるか、又は
Ｒ６及びＲ７は、一緒になってＣ1〜Ｃ2−アルキレンジオキシ基を形成する］の化合物又は該化合物の立体異性体。
【請求項２】
式１で示され、その式中、
Ａは、Ｓ、Ｓ（Ｏ）又はＳ（Ｏ）2であり、
Ｒ１が、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルコキシ、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキルメトキシ又はフッ素によって大部分がもしくは完全に置換されたＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、かつ
Ｒ２が、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルコキシ、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキルメトキシ又はフッ素によって大部分がもしくは完全に置換されたＣ1〜Ｃ4−アルコキシであるか、又は
Ｒ１及びＲ２が、一緒になってＣ1〜Ｃ2−アルキレンジオキシ基を形成するか、のいずれかであり、
Ｒ３は、Ｒ４によって置換された５員の複素環式の環であり、ピラゾール−３−イル、ピラゾール−４−イル、イソキサゾール−３−イル、イソキサゾール−４−イル、イソキサゾール−５−イル、１，３−オキサゾール−２−イル、１，３−オキサゾール−４−イル、１，３−オキサゾール−５−イル、１，３−チアゾール−２−イル、１，３−チアゾール−４−イル、１，３−チアゾール−５−イル、１，２，３−トリアゾール−４−イル、１，２，４−トリアゾール−３−イル、１，２，４−オキサジアゾール−３−イル、１，２，４−オキサジアゾール−５−イル、１，３，４−オキサジアゾール−２−イル、１，２，４−チアジアゾール−５−イル、１，２，４−チアジアゾール−３−イル、１，３，４−チアジアゾール−２−イル、又はテトラゾール−５−イルから選択され、その際、
Ｒ４は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、メチルスルファニルメチル、エチルスルファニルメチル、メチルスルファニルエチル、メトキシメチル、エトキシメチル又はメトキシエチルであり、かつ
Ｒ５は、非置換のフェニルである、請求項１に記載の化合物又は該化合物の立体異性体。
【請求項３】
式１で示され、その式中、
Ａは、Ｓ、Ｓ（Ｏ）又はＳ（Ｏ）2であり、
Ｒ１が、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシ又はフッ素によって大部分がもしくは完全に置換されたＣ1〜Ｃ2−アルコキシであり、かつ
Ｒ２が、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシ又はフッ素によって大部分がもしくは完全に置換されたＣ1〜Ｃ2−アルコキシであるか、又は
Ｒ１及びＲ２が、一緒になってＣ1〜Ｃ2−アルキレンジオキシ基を形成するか、のいずれかであり、
Ｒ３は、１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル、１−エチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル、５−エチル−チオフェン−２−イル、５−メチル−チオフェン−２−イル、３−メチル−チオフェン−２−イル、３−エチル−チオフェン−２−イル、１−メチル−ピラゾール−３−イル、１−エチル−ピラゾール−３−イル、１−メチル−ピラゾール−４−イル、２−エチル−ピラゾール−４−イル、４−メチル−１，３−オキサゾール−２−イル、４−エチル−１，３−オキサゾール−２−イル、５−メチル−１，３−オキサゾール−２−イル、５−エチル−１，３−オキサゾール−２−イル、２−メチル−１，３−オキサゾール−４−イル、２−メチル−１，３−オキサゾール−４−イル、２−エチル−１，３−オキサゾール−４−イル、２−メチル−１，３−オキサゾール−５−イル、２−エチル−１，３−オキサゾール−５−イル、４−メチル−１，３−オキサゾール−５−イル、４−エチル−１，３−オキサゾール−５−イル、３−メチル−イソキサゾール−５−イル、３−エチル−イソキサゾール−５−イル、５−メチル−イソキサゾール−３−イル、５−エチル−イソキサゾール−３−イル、４−メチル−１，３−チアゾール−２−イル、４−エチル−１，３−チアゾール−２−イル、５−メチル−１，３−チアゾール−２−イル、２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル、２−エチル−１，３−チアゾール−４−イル、２−メチル−１，３−チアゾール−５−イル、２−エチル−１，３−チアゾール−５−イル、３−メトキシメチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル、３−エトキシメチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル、３−メトキシプロピル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル、３−プロポキシメチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル、３−メチルスルファニルメチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル、３−エチルスルファニルメチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル、３−メチルスルファニルプロピル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル、３−プロピルスルファニルメチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル、３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル、３−エチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル、５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル、５−エチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル、５−ｔ−ブチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル、５−メトキシメチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル、５−エトキシメチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル、５−メチルスルファニルメチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル、５−エチルスルファニルメチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル、５−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル、５−エチル−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル、３−メチル−１，２，４−チアジアゾール−５−イル、３−メチル−１，２，４−チアジアゾール−５−イル、３−エチル−１，２，４−チアジアゾール−５−イル、２−メチル−１，２，３−トリアゾール−４−イル、２−エチル−１，２，３−トリアゾール−４−イル、１−メチル−１，２，３−トリアゾール−４−イル、１−エチル−１，２，３−トリアゾール−４−イル、１−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル、１−エチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル、１−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル、１−エチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル、２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル、２−エチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル、５−エチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル、５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル、１−メトキシメチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル、１−エトキシメチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル、２−メトキシメチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル、２−エトキシメチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル、１−メチルスルファニルメチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル、１−エチルスルファニルメチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル、２−メチルスルファニルメチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル又は２−エチルスルファニルメチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イルであり、
Ｒ５は、非置換のフェニル、Ｒ６によって置換されたフェニル又はＲ６とＲ７によって置換されたフェニルであり、その際、
Ｒ６は、フッ素、メチル又はメトキシであり、かつ
Ｒ７は、フッ素、メチル又はメトキシである、請求項１に記載の化合物又は該化合物の立体異性体。
【請求項４】
式１で示され、その式中、
Ａは、Ｓ、Ｓ（Ｏ）又はＳ（Ｏ）2であり、
Ｒ１が、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシ又はフッ素によって大部分がもしくは完全に置換されたＣ1〜Ｃ2−アルコキシであり、かつ
Ｒ２が、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシ又はフッ素によって大部分がもしくは完全に置換されたＣ1〜Ｃ2−アルコキシであるか、又は
Ｒ１及びＲ２が、一緒になってＣ1〜Ｃ2−アルキレンジオキシ基を形成するか、のいずれかであり、
Ｒ３は、１−メチル−ピラゾール−３−イル、１−エチル−ピラゾール−３−イル、１−メチル−ピラゾール−４−イル、２−エチル−ピラゾール−４−イル、４−メチル−１，３−オキサゾール−２−イル、４−エチル−１，３−オキサゾール−２−イル、５−メチル−１，３−オキサゾール−２−イル、５−エチル−１，３−オキサゾール−２−イル、２−メチル−１，３−オキサゾール−４−イル、２−メチル−１，３−オキサゾール−４−イル、２−エチル−１，３−オキサゾール−４−イル、２−メチル−１，３−オキサゾール−５−イル、２−エチル−１，３−オキサゾール−５−イル、３−メチル−イソキサゾール−５−イル、３−エチル−イソキサゾール−５−イル、５−メチル−イソキサゾール−３−イル、５−エチル−イソキサゾール−３−イル、４−メチル−１，３−チアゾール−２−イル、４−エチル−１，３−チアゾール−２−イル、５−メチル−１，３−チアゾール−２−イル、２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル、２−エチル−１，３−チアゾール−４−イル、２−メチル−１，３−チアゾール−５−イル、２−エチル−１，３−チアゾール−５−イル、３−メトキシメチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル、３−エトキシメチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル、３−メチルスルファニルメチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル、３−エチルスルファニルメチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル、３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル、３−エチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル、５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル、５−エチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル、５−メトキシメチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル、５−エトキシメチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル、５−メチルスルファニルメチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル、５−エチルスルファニルメチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル、５−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル、５−エチル−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル、３−メチル−１，２，４−チアジアゾール−５−イル、３−メチル−１，２，４−チアジアゾール−５−イル、３−エチル−１，２，４−チアジアゾール−５−イル、２−メチル−１，２，３−トリアゾール−４−イル、２−エチル−１，２，３−トリアゾール−４−イル、１−メチル−１，２，３−トリアゾール−４−イル、１−エチル−１，２，３−トリアゾール−４−イル、１−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル、１−エチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル、２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル、２−エチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル、１−メトキシメチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル、１−エトキシメチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル、２−メトキシメチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル、２−エトキシメチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル、１−メチルスルファニルメチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル、１−エチルスルファニルメチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル、２−メチルスルファニルメチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル又は２−エチルスルファニルメチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イルであり、かつ
Ｒ５は、非置換のフェニルである、請求項１に記載の化合物又は該化合物の立体異性体。
【請求項５】
式１で示され、その式中、
Ａは、Ｓ、Ｓ（Ｏ）又はＳ（Ｏ）2であり、
Ｒ１は、メトキシ又はエトキシであり、
Ｒ２は、メトキシであり、
Ｒ３は、１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル、５−エチル−チオフェン−２−イル、３−メチル−チオフェン−２−イル、１−エチル−ピラゾール−３−イル、２−エチル−ピラゾール−４−イル、４−エチル−１，３−オキサゾール−２−イル、５−エチル−１，３−オキサゾール−２−イル、２−エチル−１，３−オキサゾール−４−イル、２−エチル−１，３−オキサゾール−５−イル、４−メチル−１，３−オキサゾール−５−イル、３−エチル−イソキサゾール−５−イル、５−メチル−イソキサゾール−３−イル、４−メチル−１，３−チアゾール−２−イル、５−メチル−１，３−チアゾール−２−イル、２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル、２−メチル−１，３−チアゾール−５−イル、３−メトキシメチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル、３−メトキシプロピル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル、３−プロポキシメチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル、３−メチルスルファニルメチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル、３−エチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル、５−エチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル、５−ｔ−ブチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル、５−メトキシメチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル、５−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル、３−エチル−１，２，４−チアジアゾール−５−イル、２−エチル−１，２，３−トリアゾール−４−イル、１−エチル−１，２，３−トリアゾール−４−イル、１−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル、１−エチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル、２−エチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル、５−エチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル、１−メトキシメチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル又は２−メトキシメチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イルであり、かつ
Ｒ５は、フェニル、１，３−ベンゾジオキソール−５−イル、２−フルオロフェニル、４−フルオロフェニル、２，３−ジフルオロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、２−メトキシ−４−フルオロフェニル、２−メトキシ−５−フルオロフェニル又は２，５−ジメトキシフェニルである、請求項１に記載の化合物又は該化合物の立体異性体。
【請求項６】
式１で示され、その式中、
Ａは、Ｓ、Ｓ（Ｏ）又はＳ（Ｏ）2であり、
Ｒ１は、メトキシ又はエトキシであり、
Ｒ２は、メトキシであり、
Ｒ３は、１−エチル−ピラゾール−３−イル、２−エチル−ピラゾール−４−イル、４−エチル−１，３−オキサゾール−２−イル、５−エチル−１，３−オキサゾール−２−イル、２−エチル−１，３−オキサゾール−４−イル、２−エチル−１，３−オキサゾール−５−イル、３−エチル−イソキサゾール−５−イル、５−メチル−イソキサゾール−３−イル、４−メチル−１，３−チアゾール−２−イル、５−メチル−１，３−チアゾール−２−イル、２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル、２−メチル−１，３−チアゾール−５−イル、３−メトキシメチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル、３−メチルスルファニルメチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル、３−エチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル、５−エチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル、５−メトキシメチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル、５−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル、３−エチル−１，２，４−チアジアゾール−５−イル、２−エチル−１，２，３−トリアゾール−４−イル、１−エチル−１，２，３−トリアゾール−４−イル、１−エチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル、２−エチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル、１−メトキシメチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル又は２−メトキシメチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イルであり、かつ
Ｒ５は、非置換のフェニルである、請求項１に記載の化合物又は該化合物の立体異性体。
【請求項７】
式１で示され、その式中、
Ａは、Ｓ、Ｓ（Ｏ）又はＳ（Ｏ）2であり、
Ｒ１は、エトキシであり、
Ｒ２は、メトキシであり、
Ｒ３は、５−エチル−１，３−オキサゾール−２−イル、３−エチル−イソキサゾール−５−イル、５−メチル−イソキサゾール−３−イル、２−メチル−１，３−チアゾール−５−イル、３−メトキシメチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル、３−メチルスルファニルメチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル、３−エチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル、５−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル、１−エチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル、２−エチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル、１−メトキシメチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル又は２−メトキシメチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イルであり、かつ
Ｒ５は、非置換のフェニルである、請求項１に記載の化合物又は該化合物の立体異性体。
【請求項８】
請求項１に記載の化合物であって、
３−［１−（｛４−［（４ａＲ，１０ｂＲ）−９−エトキシ−８−メトキシ−３，４，４ａ，１０ｂ−テトラヒドロ−１Ｈ−チオピラノ［４，３−ｃ］イソキノリン−６−イル］フェニル｝カルボニル）ピペリジン−４−イル］−１−［（５−エチル−１，３−オキサゾール−２−イル）メチル］−６−フェニルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
３−［１−（｛４−［（４ａＲ，１０ｂＲ）−９−エトキシ−８−メトキシ−３，４，４ａ，１０ｂ−テトラヒドロ−１Ｈ−チオピラノ［４，３−ｃ］イソキノリン−６−イル］フェニル｝カルボニル）ピペリジン−４−イル］−１−［（５−メチル−１，２，４−オキサゾール−３−イル）メチル］−６−フェニルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
３−［１−（｛４−［（４ａＲ，１０ｂＲ）−９−エトキシ−８−メトキシ−３，４，４ａ，１０ｂ−テトラヒドロ−１Ｈ−チオピラノ［４，３−ｃ］イソキノリン−６−イル］フェニル｝カルボニル）ピペリジン−４−イル］−１−［（３−エチルイソキサゾール−５−イル）メチル］−６−フェニルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
３−［１−（｛４−［（４ａＲ，１０ｂＲ）−９−エトキシ−８−メトキシ−３，４，４ａ，１０ｂ−テトラヒドロ−１Ｈ−チオピラノ［４，３−ｃ］イソキノリン−６−イル］フェニル｝カルボニル）ピペリジン−４−イル］−１−［（５−エチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）メチル］−６−フェニルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
３−［１−（｛４−［（４ａＲ，１０ｂＲ）−９−エトキシ−８−メトキシ−３，４，４ａ，１０ｂ−テトラヒドロ−１Ｈ−チオピラノ［４，３−ｃ］イソキノリン−６−イル］フェニル｝カルボニル）ピペリジン−４−イル］−１−［（４−エチル−１，３−オキサゾール−２−イル）メチル］−６−フェニルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
３−［１−（｛４−［（４ａＲ，１０ｂＲ）−９−エトキシ−８−メトキシ−３，４，４ａ，１０ｂ−テトラヒドロ−１Ｈ−チオピラノ［４，３−ｃ］イソキノリン−６−イル］フェニル｝カルボニル）ピペリジン−４−イル］−１−［（５−メチルイソキサゾール−３−イル）メチル］−６−フェニルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
３−（１−｛４−［（４ａＲ，１０ｂＲ）−９−エトキシ−８−メトキシ−３，４，４ａ，１０ｂ−テトラヒドロ−１Ｈ−チオピラノ［４，３−ｃ］イソキノリン−６−イル］ベンゾイル｝ピペリジン−４−イル）−１−［（３−エチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）メチル］−６−フェニルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
３−［１−（｛４−［（４ａＲ，１０ｂＲ）−９−エトキシ−８−メトキシ−３，４，４ａ，１０ｂ−テトラヒドロ−１Ｈ−チオピラノ［４，３−ｃ］イソキノリン−６−イル］フェニル｝カルボニル）ピペリジン−４−イル］−１−｛［５−（メトキシメチル）−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル］メチル｝−６−フェニルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
３−［１−（｛４−［（４ａＲ，１０ｂＲ）−９−エトキシ−８−メトキシ−３，４，４ａ，１０ｂ−テトラヒドロ−１Ｈ−チオピラノ［４，３−ｃ］イソキノリン−６−イル］フェニル｝カルボニル）ピペリジン−４−イル］−１−［（２−エチル−１，３−オキサゾール−５−イル）メチル］−６−フェニルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
３−［１−（｛４−［（４ａＲ，１０ｂＲ）−９−エトキシ−８−メトキシ−３，４，４ａ，１０ｂ−テトラヒドロ−１Ｈ−チオピラノ［４，３−ｃ］イソキノリン−６−イル］フェニル｝カルボニル）ピペリジン−４−イル］−１−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−６−フェニルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
３−［１−（｛４−［（４ａＲ，１０ｂＲ）−９−エトキシ−８−メトキシ−３，４，４ａ，１０ｂ−テトラヒドロ−１Ｈ−チオピラノ［４，３−ｃ］イソキノリン−６−イル］フェニル｝カルボニル）ピペリジン−４−イル］−１−（｛３−［（メチルスルファニル）メチル］−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル｝メチル）−６−フェニルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
３−［１−（｛４−［（４ａＲ，１０ｂＲ）−９−エトキシ−８−メトキシ−３，４，４ａ，１０ｂ−テトラヒドロ−１Ｈ−チオピラノ［４，３−ｃ］イソキノリン−６−イル］フェニル｝カルボニル）ピペリジン−４−イル］−１−［（５−メチル−１，３−チアゾール−２−イル）メチル］−６−フェニルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
３−［１−（｛４−［（４ａＲ，１０ｂＲ）−９−エトキシ−８−メトキシ−３，４，４ａ，１０ｂ−テトラヒドロ−１Ｈ−チオピラノ［４，３−ｃ］イソキノリン−６−イル］フェニル｝カルボニル）ピペリジン−４−イル］−１−［（４−メチル−１，３−チアゾール−２−イル）メチル］−６−フェニルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
３−［１−（｛４−［（４ａＲ，１０ｂＲ）−９−エトキシ−８−メトキシ−３，４，４ａ，１０ｂ−テトラヒドロ−１Ｈ−チオピラノ［４，３−ｃ］イソキノリン−６−イル］フェニル｝カルボニル）ピペリジン−４−イル］−１−［（２−エチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）メチル］−６−フェニルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
３−（１−｛４−［（４ａＲ，１０ｂＲ）−９−エトキシ−８−メトキシ−３，４，４ａ，１０ｂ−テトラヒドロ−１Ｈ−チオピラノ［４，３−ｃ］イソキノリン−６−イル］ベンゾイル｝ピペリジン−４−イル）−１−｛［３−（メトキシメチル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル］メチル｝−６−フェニルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
３−［１−（｛４−［（４ａＲ，１０ｂＲ）−９−エトキシ−８−メトキシ−３，４，４ａ，１０ｂ−テトラヒドロ−１Ｈ−チオピラノ［４，３−ｃ］イソキノリン−６−イル］フェニル｝カルボニル）ピペリジン−４−イル］−１−［（２−エチル−１，３−オキサゾール−４−イル）メチル］−６−フェニルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
３−［１−（｛４−［（４ａＲ，１０ｂＲ）−９−エトキシ−８−メトキシ−３，４，４ａ，１０ｂ−テトラヒドロ−１Ｈ−チオピラノ［４，３−ｃ］イソキノリン−６−イル］フェニル｝カルボニル）ピペリジン−４−イル］−１−［（１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル］−６−フェニルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
３−［１−（｛４−［（４ａＲ，１０ｂＲ）−９−エトキシ−８−メトキシ−３，４，４ａ，１０ｂ−テトラヒドロ−１Ｈ−チオピラノ［４，３−ｃ］イソキノリン−６−イル］フェニル｝カルボニル）ピペリジン−４−イル］−１−［（１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メチル］−６−フェニルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
３−［１−（｛４−［（４ａＲ，１０ｂＲ）−９−エトキシ−８−メトキシ−２，２−ジオキシド−３，４，４ａ，１０ｂ−テトラヒドロ−１Ｈ−チオピラノ［４，３−ｃ］イソキノリン−６−イル］フェニル｝カルボニル）ピペリジン−４−イル］−１−［（２−エチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）メチル］−６−フェニルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
３−［１−（｛４−［（４ａＲ，１０ｂＲ）−９−エトキシ−８−メトキシ−３，４，４ａ，１０ｂ−テトラヒドロ−１Ｈ−チオピラノ［４，３−ｃ］イソキノリン−６−イル］フェニル｝カルボニル）ピペリジン−４−イル］−１−［（２−メチル−１，３−チアゾール−５−イル）メチル］−６−フェニルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
３−［１−（｛４−［（４ａＲ，１０ｂＲ）−９−エトキシ−８−メトキシ−３，４，４ａ，１０ｂ−テトラヒドロ−１Ｈ−チオピラノ［４，３−ｃ］イソキノリン−６−イル］フェニル｝カルボニル）ピペリジン−４−イル］−１−［（２−エチル−２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル］−６−フェニルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
３−［１−（｛４−［（４ａＲ，１０ｂＲ）−９−エトキシ−８−メトキシ−３，４，４ａ，１０ｂ−テトラヒドロ−１Ｈ−チオピラノ［４，３−ｃ］イソキノリン−６−イル］フェニル｝カルボニル）ピペリジン−４−イル］−１−［（３−エチル−１，２，４−チアジアゾール−５−イル）メチル］−６−フェニルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
３−［１−（｛４−［（４ａＲ，１０ｂＲ）−９−エトキシ−８−メトキシ−３，４，４ａ，１０ｂ−テトラヒドロ−１Ｈ−チオピラノ［４，３−ｃ］イソキノリン−６−イル］フェニル｝カルボニル）ピペリジン−４−イル］−１−［（１−エチル−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル］−６−フェニルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
３−［１−（｛４−［（２Ｒ，４ａＲ，１０ｂＲ）−９−エトキシ−８−メトキシ−２−オキシド−３，４，４ａ，１０ｂ−テトラヒドロ−１Ｈ−チオピラノ［４，３−ｃ］イソキノリン−６−イル］フェニル｝カルボニル）ピペリジン−４−イル］−１−［（２−エチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）メチル］−６−フェニルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
３−［１−（｛４−［（２Ｓ，４ａＲ，１０ｂＲ）−９−エトキシ−８−メトキシ−２−オキシド−３，４，４ａ，１０ｂ−テトラヒドロ−１Ｈ−チオピラノ［４，３−ｃ］イソキノリン−６−イル］フェニル｝カルボニル）ピペリジン−４−イル］−１−［（２−エチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）メチル］−６−フェニルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
３−［１−（｛３−［（４ａＲ，１０ｂＲ）−９−エトキシ−８−メトキシ−３，４，４ａ，１０ｂ−テトラヒドロ−１Ｈ−チオピラノ［４，３−ｃ］イソキノリン−６−イル］フェニル｝カルボニル）ピペリジン−４−イル］−１−［（２−エチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）メチル］−６−フェニルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
３−［１−（｛３−［（４ａＲ，１０ｂＲ）−９−エトキシ−８−メトキシ−３，４，４ａ，１０ｂ−テトラヒドロ−１Ｈ−チオピラノ［４，３−ｃ］イソキノリン−６−イル］フェニル｝カルボニル）ピペリジン−４−イル］−１−［（３−エチル−１，２，４−オキサゾール−５−イル）メチル］−６−フェニルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
３−［１−（｛４−［（４ａＲ，１０ｂＲ）−９−エトキシ−８−メトキシ−３，４，４ａ，１０ｂ−テトラヒドロ−１Ｈ−チオピラノ［４，３−ｃ］イソキノリン−６−イル］フェニル｝カルボニル）ピペリジン−４−イル］−１−｛［２−（メトキシメチル）−２Ｈ−テトラゾール−５−イル］メチル｝−６−フェニルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン、及び
３−［１−（｛４−［（４ａＲ，１０ｂＲ）−９−エトキシ−８−メトキシ−３，４，４ａ，１０ｂ−テトラヒドロ−１Ｈ−チオピラノ［４，３−ｃ］イソキノリン−６−イル］フェニル｝カルボニル）ピペリジン−４−イル］−１−｛［１−（メトキシメチル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イル］メチル｝−６−フェニルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン
からなる群から選択される化合物。
【請求項９】
疾病の治療もしくは予防において使用するための、請求項１から８までのいずれか１項に記載の式１の化合物又はその立体異性体。
【請求項１０】
請求項１から８までのいずれか１項に記載の少なくとも１種の式１の化合物又はその立体異性体を、少なくとも１種の製剤学的に認容性の助剤と一緒に含む医薬組成物。
【請求項１１】
請求項１から８までのいずれか１項に記載の少なくとも１種の式１の化合物又はその立体異性体と、コルチコステロイド、抗コリン作動薬、ｅ2−アドレナリン作動性受容体アゴニスト、Ｈ１受容体アンタゴニスト、ロイコトリエン受容体アンタゴニスト、５−リポキシゲナーゼインヒビター、エンドセリン受容体アンタゴニスト、プロスタサイクリン、カルシウムチャンネル遮断剤、ベータブロッカー、４型ホスホジエステラーゼインヒビター、５型ホスホジエステラーゼインヒビター、免疫抑制剤、ビタミンＤ類似体、ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼインヒビター、肺サーファクタント、抗生物質、グアニリルシクラーゼアクチベーター／刺激物質、テトラヒドロビオプテリン及びテトラヒドロビオプテリン誘導体、抗凝血薬、利尿薬、ピルフェニドン及びジギタリス配糖体からなる群から選択される少なくとも１種の治療剤と、少なくとも１種の製剤学的に認容性の助剤とを含む、固定組合せ物、非固定組合せ物又はキット・オブ・パーツ。
【請求項１２】
請求項１から８までのいずれか１項に記載の式１の化合物又はその立体異性体を、４型及び５型のホスホジエステラーゼを阻害する医薬組成物の製造において用いる使用。
【請求項１３】
請求項１から８までのいずれか１項に記載の式１の化合物又はその立体異性体を、急性もしくは慢性の気道疾患の治療もしくは予防のための医薬組成物の製造において用いる使用。
【請求項１４】
請求項１３に記載の使用であって、前記の急性もしくは慢性の気道疾患が、間質性肺疾患、肺線維症、嚢胞性線維症、気管支喘息、慢性気管支炎、肺気腫、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）及び肺高血圧症に関連するＣＯＰＤからなる群から選択される前記使用。
【請求項１５】
４型及び５型のホスホジエステラーゼの阻害によって緩和される疾病を治療又は予防するための方法において、それを必要とする患者に、治療学的に有効な量の請求項１から８までのいずれか１項に記載の式１の化合物又は該化合物の立体異性体を投与することを含む前記方法。
【請求項１】
式１
【化１】
［式中、
Ａは、Ｓ、Ｓ（Ｏ）又はＳ（Ｏ）2であり、
Ｒ１が、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルコキシ、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキルメトキシ又はフッ素によって大部分がもしくは完全に置換されたＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、かつ
Ｒ２が、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルコキシ、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキルメトキシ又はフッ素によって大部分がもしくは完全に置換されたＣ1〜Ｃ4−アルコキシであるか、又は
Ｒ１及びＲ２が、一緒になってＣ1〜Ｃ2−アルキレンジオキシ基を形成するか、のいずれかであり、
Ｒ３は、Ｒ４によって置換された５員の複素環式の環であり、ピラゾール−３−イル、ピラゾール−４−イル、チオフェン−２−イル、チオフェン−３−イル、イミダゾール−２−イル、イミダゾール−４−イル、イソキサゾール−３−イル、イソキサゾール−４−イル、イソキサゾール−５−イル、１，３−オキサゾール−２−イル、１，３−オキサゾール−４−イル、１，３−オキサゾール−５−イル、１，３−チアゾール−２−イル、１，３−チアゾール−４−イル、１，３−チアゾール−５−イル、１，２，３−トリアゾール−４−イル、１，２，４−トリアゾール−３−イル、１，２，４−オキサジアゾール−３−イル、１，２，４−オキサジアゾール−５−イル、１，３，４−オキサジアゾール−２−イル、１，２，４−チアジアゾール−５−イル、１，２，４−チアジアゾール−３−イル、１，３，４−チアジアゾール−２−イル、テトラゾール−２−イル又はテトラゾール−５−イルから選択され、その際、
Ｒ４は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、メトキシメチル、メトキシエチル、メトキシプロピル、エトキシメチル、プロピルオキシメチル、エトキシエチル、メチルスルファニルメチル、メチルスルファニルエチル、メチルスルファニルプロピル、エチルスルファニルメチル、プロピルスルファニルメチル又はエチルスルファニルエチルであり、
Ｒ５は、非置換のフェニル、Ｒ６によって置換されたフェニル又はＲ６とＲ７によって置換されたフェニルであり、その際、
Ｒ６は、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、かつ
Ｒ７は、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はＣ1〜Ｃ4−アルコキシであるか、又は
Ｒ６及びＲ７は、一緒になってＣ1〜Ｃ2−アルキレンジオキシ基を形成する］の化合物又は該化合物の立体異性体。
【請求項２】
式１で示され、その式中、
Ａは、Ｓ、Ｓ（Ｏ）又はＳ（Ｏ）2であり、
Ｒ１が、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルコキシ、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキルメトキシ又はフッ素によって大部分がもしくは完全に置換されたＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、かつ
Ｒ２が、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルコキシ、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキルメトキシ又はフッ素によって大部分がもしくは完全に置換されたＣ1〜Ｃ4−アルコキシであるか、又は
Ｒ１及びＲ２が、一緒になってＣ1〜Ｃ2−アルキレンジオキシ基を形成するか、のいずれかであり、
Ｒ３は、Ｒ４によって置換された５員の複素環式の環であり、ピラゾール−３−イル、ピラゾール−４−イル、イソキサゾール−３−イル、イソキサゾール−４−イル、イソキサゾール−５−イル、１，３−オキサゾール−２−イル、１，３−オキサゾール−４−イル、１，３−オキサゾール−５−イル、１，３−チアゾール−２−イル、１，３−チアゾール−４−イル、１，３−チアゾール−５−イル、１，２，３−トリアゾール−４−イル、１，２，４−トリアゾール−３−イル、１，２，４−オキサジアゾール−３−イル、１，２，４−オキサジアゾール−５−イル、１，３，４−オキサジアゾール−２−イル、１，２，４−チアジアゾール−５−イル、１，２，４−チアジアゾール−３−イル、１，３，４−チアジアゾール−２−イル、又はテトラゾール−５−イルから選択され、その際、
Ｒ４は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、メチルスルファニルメチル、エチルスルファニルメチル、メチルスルファニルエチル、メトキシメチル、エトキシメチル又はメトキシエチルであり、かつ
Ｒ５は、非置換のフェニルである、請求項１に記載の化合物又は該化合物の立体異性体。
【請求項３】
式１で示され、その式中、
Ａは、Ｓ、Ｓ（Ｏ）又はＳ（Ｏ）2であり、
Ｒ１が、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシ又はフッ素によって大部分がもしくは完全に置換されたＣ1〜Ｃ2−アルコキシであり、かつ
Ｒ２が、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシ又はフッ素によって大部分がもしくは完全に置換されたＣ1〜Ｃ2−アルコキシであるか、又は
Ｒ１及びＲ２が、一緒になってＣ1〜Ｃ2−アルキレンジオキシ基を形成するか、のいずれかであり、
Ｒ３は、１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル、１−エチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル、５−エチル−チオフェン−２−イル、５−メチル−チオフェン−２−イル、３−メチル−チオフェン−２−イル、３−エチル−チオフェン−２−イル、１−メチル−ピラゾール−３−イル、１−エチル−ピラゾール−３−イル、１−メチル−ピラゾール−４−イル、２−エチル−ピラゾール−４−イル、４−メチル−１，３−オキサゾール−２−イル、４−エチル−１，３−オキサゾール−２−イル、５−メチル−１，３−オキサゾール−２−イル、５−エチル−１，３−オキサゾール−２−イル、２−メチル−１，３−オキサゾール−４−イル、２−メチル−１，３−オキサゾール−４−イル、２−エチル−１，３−オキサゾール−４−イル、２−メチル−１，３−オキサゾール−５−イル、２−エチル−１，３−オキサゾール−５−イル、４−メチル−１，３−オキサゾール−５−イル、４−エチル−１，３−オキサゾール−５−イル、３−メチル−イソキサゾール−５−イル、３−エチル−イソキサゾール−５−イル、５−メチル−イソキサゾール−３−イル、５−エチル−イソキサゾール−３−イル、４−メチル−１，３−チアゾール−２−イル、４−エチル−１，３−チアゾール−２−イル、５−メチル−１，３−チアゾール−２−イル、２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル、２−エチル−１，３−チアゾール−４−イル、２−メチル−１，３−チアゾール−５−イル、２−エチル−１，３−チアゾール−５−イル、３−メトキシメチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル、３−エトキシメチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル、３−メトキシプロピル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル、３−プロポキシメチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル、３−メチルスルファニルメチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル、３−エチルスルファニルメチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル、３−メチルスルファニルプロピル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル、３−プロピルスルファニルメチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル、３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル、３−エチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル、５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル、５−エチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル、５−ｔ−ブチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル、５−メトキシメチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル、５−エトキシメチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル、５−メチルスルファニルメチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル、５−エチルスルファニルメチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル、５−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル、５−エチル−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル、３−メチル−１，２，４−チアジアゾール−５−イル、３−メチル−１，２，４−チアジアゾール−５−イル、３−エチル−１，２，４−チアジアゾール−５−イル、２−メチル−１，２，３−トリアゾール−４−イル、２−エチル−１，２，３−トリアゾール−４−イル、１−メチル−１，２，３−トリアゾール−４−イル、１−エチル−１，２，３−トリアゾール−４−イル、１−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル、１−エチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル、１−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル、１−エチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル、２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル、２−エチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル、５−エチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル、５−メチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル、１−メトキシメチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル、１−エトキシメチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル、２−メトキシメチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル、２−エトキシメチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル、１−メチルスルファニルメチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル、１−エチルスルファニルメチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル、２−メチルスルファニルメチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル又は２−エチルスルファニルメチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イルであり、
Ｒ５は、非置換のフェニル、Ｒ６によって置換されたフェニル又はＲ６とＲ７によって置換されたフェニルであり、その際、
Ｒ６は、フッ素、メチル又はメトキシであり、かつ
Ｒ７は、フッ素、メチル又はメトキシである、請求項１に記載の化合物又は該化合物の立体異性体。
【請求項４】
式１で示され、その式中、
Ａは、Ｓ、Ｓ（Ｏ）又はＳ（Ｏ）2であり、
Ｒ１が、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシ又はフッ素によって大部分がもしくは完全に置換されたＣ1〜Ｃ2−アルコキシであり、かつ
Ｒ２が、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシ又はフッ素によって大部分がもしくは完全に置換されたＣ1〜Ｃ2−アルコキシであるか、又は
Ｒ１及びＲ２が、一緒になってＣ1〜Ｃ2−アルキレンジオキシ基を形成するか、のいずれかであり、
Ｒ３は、１−メチル−ピラゾール−３−イル、１−エチル−ピラゾール−３−イル、１−メチル−ピラゾール−４−イル、２−エチル−ピラゾール−４−イル、４−メチル−１，３−オキサゾール−２−イル、４−エチル−１，３−オキサゾール−２−イル、５−メチル−１，３−オキサゾール−２−イル、５−エチル−１，３−オキサゾール−２−イル、２−メチル−１，３−オキサゾール−４−イル、２−メチル−１，３−オキサゾール−４−イル、２−エチル−１，３−オキサゾール−４−イル、２−メチル−１，３−オキサゾール−５−イル、２−エチル−１，３−オキサゾール−５−イル、３−メチル−イソキサゾール−５−イル、３−エチル−イソキサゾール−５−イル、５−メチル−イソキサゾール−３−イル、５−エチル−イソキサゾール−３−イル、４−メチル−１，３−チアゾール−２−イル、４−エチル−１，３−チアゾール−２−イル、５−メチル−１，３−チアゾール−２−イル、２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル、２−エチル−１，３−チアゾール−４−イル、２−メチル−１，３−チアゾール−５−イル、２−エチル−１，３−チアゾール−５−イル、３−メトキシメチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル、３−エトキシメチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル、３−メチルスルファニルメチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル、３−エチルスルファニルメチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル、３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル、３−エチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル、５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル、５−エチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル、５−メトキシメチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル、５−エトキシメチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル、５−メチルスルファニルメチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル、５−エチルスルファニルメチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル、５−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル、５−エチル−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル、３−メチル−１，２，４−チアジアゾール−５−イル、３−メチル−１，２，４−チアジアゾール−５−イル、３−エチル−１，２，４−チアジアゾール−５−イル、２−メチル−１，２，３−トリアゾール−４−イル、２−エチル−１，２，３−トリアゾール−４−イル、１−メチル−１，２，３−トリアゾール−４−イル、１−エチル−１，２，３−トリアゾール−４−イル、１−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル、１−エチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル、２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル、２−エチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル、１−メトキシメチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル、１−エトキシメチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル、２−メトキシメチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル、２−エトキシメチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル、１−メチルスルファニルメチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル、１−エチルスルファニルメチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル、２−メチルスルファニルメチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル又は２−エチルスルファニルメチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イルであり、かつ
Ｒ５は、非置換のフェニルである、請求項１に記載の化合物又は該化合物の立体異性体。
【請求項５】
式１で示され、その式中、
Ａは、Ｓ、Ｓ（Ｏ）又はＳ（Ｏ）2であり、
Ｒ１は、メトキシ又はエトキシであり、
Ｒ２は、メトキシであり、
Ｒ３は、１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル、５−エチル−チオフェン−２−イル、３−メチル−チオフェン−２−イル、１−エチル−ピラゾール−３−イル、２−エチル−ピラゾール−４−イル、４−エチル−１，３−オキサゾール−２−イル、５−エチル−１，３−オキサゾール−２−イル、２−エチル−１，３−オキサゾール−４−イル、２−エチル−１，３−オキサゾール−５−イル、４−メチル−１，３−オキサゾール−５−イル、３−エチル−イソキサゾール−５−イル、５−メチル−イソキサゾール−３−イル、４−メチル−１，３−チアゾール−２−イル、５−メチル−１，３−チアゾール−２−イル、２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル、２−メチル−１，３−チアゾール−５−イル、３−メトキシメチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル、３−メトキシプロピル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル、３−プロポキシメチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル、３−メチルスルファニルメチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル、３−エチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル、５−エチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル、５−ｔ−ブチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル、５−メトキシメチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル、５−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル、３−エチル−１，２，４−チアジアゾール−５−イル、２−エチル−１，２，３−トリアゾール−４−イル、１−エチル−１，２，３−トリアゾール−４−イル、１−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル、１−エチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル、２−エチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル、５−エチル−２Ｈ−テトラゾール−２−イル、１−メトキシメチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル又は２−メトキシメチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イルであり、かつ
Ｒ５は、フェニル、１，３−ベンゾジオキソール−５−イル、２−フルオロフェニル、４−フルオロフェニル、２，３−ジフルオロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、２−メトキシ−４−フルオロフェニル、２−メトキシ−５−フルオロフェニル又は２，５−ジメトキシフェニルである、請求項１に記載の化合物又は該化合物の立体異性体。
【請求項６】
式１で示され、その式中、
Ａは、Ｓ、Ｓ（Ｏ）又はＳ（Ｏ）2であり、
Ｒ１は、メトキシ又はエトキシであり、
Ｒ２は、メトキシであり、
Ｒ３は、１−エチル−ピラゾール−３−イル、２−エチル−ピラゾール−４−イル、４−エチル−１，３−オキサゾール−２−イル、５−エチル−１，３−オキサゾール−２−イル、２−エチル−１，３−オキサゾール−４−イル、２−エチル−１，３−オキサゾール−５−イル、３−エチル−イソキサゾール−５−イル、５−メチル−イソキサゾール−３−イル、４−メチル−１，３−チアゾール−２−イル、５−メチル−１，３−チアゾール−２−イル、２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル、２−メチル−１，３−チアゾール−５−イル、３−メトキシメチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル、３−メチルスルファニルメチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル、３−エチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル、５−エチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル、５−メトキシメチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル、５−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル、３−エチル−１，２，４−チアジアゾール−５−イル、２−エチル−１，２，３−トリアゾール−４−イル、１−エチル−１，２，３−トリアゾール−４−イル、１−エチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル、２−エチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル、１−メトキシメチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル又は２−メトキシメチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イルであり、かつ
Ｒ５は、非置換のフェニルである、請求項１に記載の化合物又は該化合物の立体異性体。
【請求項７】
式１で示され、その式中、
Ａは、Ｓ、Ｓ（Ｏ）又はＳ（Ｏ）2であり、
Ｒ１は、エトキシであり、
Ｒ２は、メトキシであり、
Ｒ３は、５−エチル−１，３−オキサゾール−２−イル、３−エチル−イソキサゾール−５−イル、５−メチル−イソキサゾール−３−イル、２−メチル−１，３−チアゾール−５−イル、３−メトキシメチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル、３−メチルスルファニルメチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル、３−エチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル、５−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル、１−エチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル、２−エチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル、１−メトキシメチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル又は２−メトキシメチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イルであり、かつ
Ｒ５は、非置換のフェニルである、請求項１に記載の化合物又は該化合物の立体異性体。
【請求項８】
請求項１に記載の化合物であって、
３−［１−（｛４−［（４ａＲ，１０ｂＲ）−９−エトキシ−８−メトキシ−３，４，４ａ，１０ｂ−テトラヒドロ−１Ｈ−チオピラノ［４，３−ｃ］イソキノリン−６−イル］フェニル｝カルボニル）ピペリジン−４−イル］−１−［（５−エチル−１，３−オキサゾール−２−イル）メチル］−６−フェニルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
３−［１−（｛４−［（４ａＲ，１０ｂＲ）−９−エトキシ−８−メトキシ−３，４，４ａ，１０ｂ−テトラヒドロ−１Ｈ−チオピラノ［４，３−ｃ］イソキノリン−６−イル］フェニル｝カルボニル）ピペリジン−４−イル］−１−［（５−メチル−１，２，４−オキサゾール−３−イル）メチル］−６−フェニルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
３−［１−（｛４−［（４ａＲ，１０ｂＲ）−９−エトキシ−８−メトキシ−３，４，４ａ，１０ｂ−テトラヒドロ−１Ｈ−チオピラノ［４，３−ｃ］イソキノリン−６−イル］フェニル｝カルボニル）ピペリジン−４−イル］−１−［（３−エチルイソキサゾール−５−イル）メチル］−６−フェニルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
３−［１−（｛４−［（４ａＲ，１０ｂＲ）−９−エトキシ−８−メトキシ−３，４，４ａ，１０ｂ−テトラヒドロ−１Ｈ−チオピラノ［４，３−ｃ］イソキノリン−６−イル］フェニル｝カルボニル）ピペリジン−４−イル］−１−［（５−エチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）メチル］−６−フェニルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
３−［１−（｛４−［（４ａＲ，１０ｂＲ）−９−エトキシ−８−メトキシ−３，４，４ａ，１０ｂ−テトラヒドロ−１Ｈ−チオピラノ［４，３−ｃ］イソキノリン−６−イル］フェニル｝カルボニル）ピペリジン−４−イル］−１−［（４−エチル−１，３−オキサゾール−２−イル）メチル］−６−フェニルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
３−［１−（｛４−［（４ａＲ，１０ｂＲ）−９−エトキシ−８−メトキシ−３，４，４ａ，１０ｂ−テトラヒドロ−１Ｈ−チオピラノ［４，３−ｃ］イソキノリン−６−イル］フェニル｝カルボニル）ピペリジン−４−イル］−１−［（５−メチルイソキサゾール−３−イル）メチル］−６−フェニルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
３−（１−｛４−［（４ａＲ，１０ｂＲ）−９−エトキシ−８−メトキシ−３，４，４ａ，１０ｂ−テトラヒドロ−１Ｈ−チオピラノ［４，３−ｃ］イソキノリン−６−イル］ベンゾイル｝ピペリジン−４−イル）−１−［（３−エチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）メチル］−６−フェニルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
３−［１−（｛４−［（４ａＲ，１０ｂＲ）−９−エトキシ−８−メトキシ−３，４，４ａ，１０ｂ−テトラヒドロ−１Ｈ−チオピラノ［４，３−ｃ］イソキノリン−６−イル］フェニル｝カルボニル）ピペリジン−４−イル］−１−｛［５−（メトキシメチル）−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル］メチル｝−６−フェニルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
３−［１−（｛４−［（４ａＲ，１０ｂＲ）−９−エトキシ−８−メトキシ−３，４，４ａ，１０ｂ−テトラヒドロ−１Ｈ−チオピラノ［４，３−ｃ］イソキノリン−６−イル］フェニル｝カルボニル）ピペリジン−４−イル］−１−［（２−エチル−１，３−オキサゾール−５−イル）メチル］−６−フェニルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
３−［１−（｛４−［（４ａＲ，１０ｂＲ）−９−エトキシ−８−メトキシ−３，４，４ａ，１０ｂ−テトラヒドロ−１Ｈ−チオピラノ［４，３−ｃ］イソキノリン−６−イル］フェニル｝カルボニル）ピペリジン−４−イル］−１−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−６−フェニルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
３−［１−（｛４−［（４ａＲ，１０ｂＲ）−９−エトキシ−８−メトキシ−３，４，４ａ，１０ｂ−テトラヒドロ−１Ｈ−チオピラノ［４，３−ｃ］イソキノリン−６−イル］フェニル｝カルボニル）ピペリジン−４−イル］−１−（｛３−［（メチルスルファニル）メチル］−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル｝メチル）−６−フェニルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
３−［１−（｛４−［（４ａＲ，１０ｂＲ）−９−エトキシ−８−メトキシ−３，４，４ａ，１０ｂ−テトラヒドロ−１Ｈ−チオピラノ［４，３−ｃ］イソキノリン−６−イル］フェニル｝カルボニル）ピペリジン−４−イル］−１−［（５−メチル−１，３−チアゾール−２−イル）メチル］−６−フェニルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
３−［１−（｛４−［（４ａＲ，１０ｂＲ）−９−エトキシ−８−メトキシ−３，４，４ａ，１０ｂ−テトラヒドロ−１Ｈ−チオピラノ［４，３−ｃ］イソキノリン−６−イル］フェニル｝カルボニル）ピペリジン−４−イル］−１−［（４−メチル−１，３−チアゾール−２−イル）メチル］−６−フェニルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
３−［１−（｛４−［（４ａＲ，１０ｂＲ）−９−エトキシ−８−メトキシ−３，４，４ａ，１０ｂ−テトラヒドロ−１Ｈ−チオピラノ［４，３−ｃ］イソキノリン−６−イル］フェニル｝カルボニル）ピペリジン−４−イル］−１−［（２−エチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）メチル］−６−フェニルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
３−（１−｛４−［（４ａＲ，１０ｂＲ）−９−エトキシ−８−メトキシ−３，４，４ａ，１０ｂ−テトラヒドロ−１Ｈ−チオピラノ［４，３−ｃ］イソキノリン−６−イル］ベンゾイル｝ピペリジン−４−イル）−１−｛［３−（メトキシメチル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル］メチル｝−６−フェニルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
３−［１−（｛４−［（４ａＲ，１０ｂＲ）−９−エトキシ−８−メトキシ−３，４，４ａ，１０ｂ−テトラヒドロ−１Ｈ−チオピラノ［４，３−ｃ］イソキノリン−６−イル］フェニル｝カルボニル）ピペリジン−４−イル］−１−［（２−エチル−１，３−オキサゾール−４−イル）メチル］−６−フェニルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
３−［１−（｛４−［（４ａＲ，１０ｂＲ）−９−エトキシ−８−メトキシ−３，４，４ａ，１０ｂ−テトラヒドロ−１Ｈ−チオピラノ［４，３−ｃ］イソキノリン−６−イル］フェニル｝カルボニル）ピペリジン−４−イル］−１−［（１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル］−６−フェニルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
３−［１−（｛４−［（４ａＲ，１０ｂＲ）−９−エトキシ−８−メトキシ−３，４，４ａ，１０ｂ−テトラヒドロ−１Ｈ−チオピラノ［４，３−ｃ］イソキノリン−６−イル］フェニル｝カルボニル）ピペリジン−４−イル］−１−［（１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メチル］−６−フェニルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
３−［１−（｛４−［（４ａＲ，１０ｂＲ）−９−エトキシ−８−メトキシ−２，２−ジオキシド−３，４，４ａ，１０ｂ−テトラヒドロ−１Ｈ−チオピラノ［４，３−ｃ］イソキノリン−６−イル］フェニル｝カルボニル）ピペリジン−４−イル］−１−［（２−エチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）メチル］−６−フェニルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
３−［１−（｛４−［（４ａＲ，１０ｂＲ）−９−エトキシ−８−メトキシ−３，４，４ａ，１０ｂ−テトラヒドロ−１Ｈ−チオピラノ［４，３−ｃ］イソキノリン−６−イル］フェニル｝カルボニル）ピペリジン−４−イル］−１−［（２−メチル−１，３−チアゾール−５−イル）メチル］−６−フェニルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
３−［１−（｛４−［（４ａＲ，１０ｂＲ）−９−エトキシ−８−メトキシ−３，４，４ａ，１０ｂ−テトラヒドロ−１Ｈ−チオピラノ［４，３−ｃ］イソキノリン−６−イル］フェニル｝カルボニル）ピペリジン−４−イル］−１−［（２−エチル−２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル］−６−フェニルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
３−［１−（｛４−［（４ａＲ，１０ｂＲ）−９−エトキシ−８−メトキシ−３，４，４ａ，１０ｂ−テトラヒドロ−１Ｈ−チオピラノ［４，３−ｃ］イソキノリン−６−イル］フェニル｝カルボニル）ピペリジン−４−イル］−１−［（３−エチル−１，２，４−チアジアゾール−５−イル）メチル］−６−フェニルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
３−［１−（｛４−［（４ａＲ，１０ｂＲ）−９−エトキシ−８−メトキシ−３，４，４ａ，１０ｂ−テトラヒドロ−１Ｈ−チオピラノ［４，３−ｃ］イソキノリン−６−イル］フェニル｝カルボニル）ピペリジン−４−イル］−１−［（１−エチル−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル］−６−フェニルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
３−［１−（｛４−［（２Ｒ，４ａＲ，１０ｂＲ）−９−エトキシ−８−メトキシ−２−オキシド−３，４，４ａ，１０ｂ−テトラヒドロ−１Ｈ−チオピラノ［４，３−ｃ］イソキノリン−６−イル］フェニル｝カルボニル）ピペリジン−４−イル］−１−［（２−エチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）メチル］−６−フェニルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
３−［１−（｛４−［（２Ｓ，４ａＲ，１０ｂＲ）−９−エトキシ−８−メトキシ−２−オキシド−３，４，４ａ，１０ｂ−テトラヒドロ−１Ｈ−チオピラノ［４，３−ｃ］イソキノリン−６−イル］フェニル｝カルボニル）ピペリジン−４−イル］−１−［（２−エチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）メチル］−６−フェニルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
３−［１−（｛３−［（４ａＲ，１０ｂＲ）−９−エトキシ−８−メトキシ−３，４，４ａ，１０ｂ−テトラヒドロ−１Ｈ−チオピラノ［４，３−ｃ］イソキノリン−６−イル］フェニル｝カルボニル）ピペリジン−４−イル］−１−［（２−エチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）メチル］−６−フェニルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
３−［１−（｛３−［（４ａＲ，１０ｂＲ）−９−エトキシ−８−メトキシ−３，４，４ａ，１０ｂ−テトラヒドロ−１Ｈ−チオピラノ［４，３−ｃ］イソキノリン−６−イル］フェニル｝カルボニル）ピペリジン−４−イル］−１−［（３−エチル−１，２，４−オキサゾール−５−イル）メチル］−６−フェニルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
３−［１−（｛４−［（４ａＲ，１０ｂＲ）−９−エトキシ−８−メトキシ−３，４，４ａ，１０ｂ−テトラヒドロ−１Ｈ−チオピラノ［４，３−ｃ］イソキノリン−６−イル］フェニル｝カルボニル）ピペリジン−４−イル］−１−｛［２−（メトキシメチル）−２Ｈ−テトラゾール−５−イル］メチル｝−６−フェニルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン、及び
３−［１−（｛４−［（４ａＲ，１０ｂＲ）−９−エトキシ−８−メトキシ−３，４，４ａ，１０ｂ−テトラヒドロ−１Ｈ−チオピラノ［４，３−ｃ］イソキノリン−６−イル］フェニル｝カルボニル）ピペリジン−４−イル］−１−｛［１−（メトキシメチル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イル］メチル｝−６−フェニルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン
からなる群から選択される化合物。
【請求項９】
疾病の治療もしくは予防において使用するための、請求項１から８までのいずれか１項に記載の式１の化合物又はその立体異性体。
【請求項１０】
請求項１から８までのいずれか１項に記載の少なくとも１種の式１の化合物又はその立体異性体を、少なくとも１種の製剤学的に認容性の助剤と一緒に含む医薬組成物。
【請求項１１】
請求項１から８までのいずれか１項に記載の少なくとも１種の式１の化合物又はその立体異性体と、コルチコステロイド、抗コリン作動薬、ｅ2−アドレナリン作動性受容体アゴニスト、Ｈ１受容体アンタゴニスト、ロイコトリエン受容体アンタゴニスト、５−リポキシゲナーゼインヒビター、エンドセリン受容体アンタゴニスト、プロスタサイクリン、カルシウムチャンネル遮断剤、ベータブロッカー、４型ホスホジエステラーゼインヒビター、５型ホスホジエステラーゼインヒビター、免疫抑制剤、ビタミンＤ類似体、ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼインヒビター、肺サーファクタント、抗生物質、グアニリルシクラーゼアクチベーター／刺激物質、テトラヒドロビオプテリン及びテトラヒドロビオプテリン誘導体、抗凝血薬、利尿薬、ピルフェニドン及びジギタリス配糖体からなる群から選択される少なくとも１種の治療剤と、少なくとも１種の製剤学的に認容性の助剤とを含む、固定組合せ物、非固定組合せ物又はキット・オブ・パーツ。
【請求項１２】
請求項１から８までのいずれか１項に記載の式１の化合物又はその立体異性体を、４型及び５型のホスホジエステラーゼを阻害する医薬組成物の製造において用いる使用。
【請求項１３】
請求項１から８までのいずれか１項に記載の式１の化合物又はその立体異性体を、急性もしくは慢性の気道疾患の治療もしくは予防のための医薬組成物の製造において用いる使用。
【請求項１４】
請求項１３に記載の使用であって、前記の急性もしくは慢性の気道疾患が、間質性肺疾患、肺線維症、嚢胞性線維症、気管支喘息、慢性気管支炎、肺気腫、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）及び肺高血圧症に関連するＣＯＰＤからなる群から選択される前記使用。
【請求項１５】
４型及び５型のホスホジエステラーゼの阻害によって緩和される疾病を治療又は予防するための方法において、それを必要とする患者に、治療学的に有効な量の請求項１から８までのいずれか１項に記載の式１の化合物又は該化合物の立体異性体を投与することを含む前記方法。
【公表番号】特表２０１３−５１４３０８（Ｐ２０１３−５１４３０８Ａ）
【公表日】平成２５年４月２５日（２０１３．４．２５）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１２−５４３７０１（Ｐ２０１２−５４３７０１）
【出願日】平成２２年１２月１５日（２０１０．１２．１５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２０１０／０６９７０４
【国際公開番号】ＷＯ２０１１／０７３２３１
【国際公開日】平成２３年６月２３日（２０１１．６．２３）
【出願人】（５０７２２９０２１）ニコメッド ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング (90)
【氏名又は名称原語表記】Ｎｙｃｏｍｅｄ ＧｍｂＨ
【住所又は居所原語表記】Ｂｙｋ−Ｇｕｌｄｅｎ−Ｓｔｒ． ２， Ｄ−７８４６７ Ｋｏｎｓｔａｎｚ， Ｇｅｒｍａｎｙ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２５年４月２５日（２０１３．４．２５）
【国際特許分類】
【出願日】平成２２年１２月１５日（２０１０．１２．１５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２０１０／０６９７０４
【国際公開番号】ＷＯ２０１１／０７３２３１
【国際公開日】平成２３年６月２３日（２０１１．６．２３）
【出願人】（５０７２２９０２１）ニコメッド ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング (90)
【氏名又は名称原語表記】Ｎｙｃｏｍｅｄ ＧｍｂＨ
【住所又は居所原語表記】Ｂｙｋ−Ｇｕｌｄｅｎ−Ｓｔｒ． ２， Ｄ−７８４６７ Ｋｏｎｓｔａｎｚ， Ｇｅｒｍａｎｙ
【Ｆターム（参考）】
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