４−アミノ−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン誘導体
本発明は、一般式（Ｉ）（式中、Ｒ１、Ｒ２、およびＡは、本明細書で定義されている）の化合物、ならびにそれらの調製、組成物および使用を提供する。
【化１】
【化１】
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）
【化１】
の化合物、または薬学的に許容できるその塩
（式中、
Ｒ１は、水素、（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル、または（Ｃ１〜Ｃ２）アルコキシであり、
Ｒ２は、水素または（Ｃ１〜Ｃ２）アルキルであり、
Ａは、式（１Ａ）、（１Ｂ）、（１Ｃ）または（１Ｄ）
【化２】
（式中、各Ｒ３は、独立して、ハロゲン、ＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、シアノ、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルまたは（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシであり、ｍは、０、１、２または３であり、
Ｒ４は、水素、ハロゲン、または、以下の群から選択される化学的部分であり、
（ｉ）Ｒ３と一緒になって、５〜６員炭素環式縮合環、各々がＯ、ＮまたはＳから独立して選択される１〜２個のヘテロ原子を含有する５〜６員ヘテロ環式縮合環、または各々がＯ、ＮまたはＳから独立して選択される１〜２個のヘテロ原子を含有する５〜６員ヘテロアリール縮合環（ここで、炭素環式、ヘテロ環式およびヘテロアリール縮合環は、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルコキシ、−ヒドロキシル、ハロゲン、シアノ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）、−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）、および−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）２からなる群から選択される１〜４個の置換基で置換されていてもよい）を形成する化学的部分、
（ｉｉ）ヒドロキシ、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ置換（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロゲン、−ＮＨ２、ＮＨ、オキソ、−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−ＳＯ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｏ−ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−（ＣＨ２）ｐＣ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ６ａ）（Ｒ６ｂ）、−（ＣＨ２）ｐＮＨ−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）、−（ＣＨ２）ｐＮＨ−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、−（ＣＨ２）ｐＣ（Ｏ）−Ｏ（Ｒ６ｃ）、−（ＣＨ２）ｐＯＨ、３〜６員炭素環式基、アリール基、ならびに各々がＯ、Ｓ、およびＮから独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する５〜６員ヘテロアリール基からなる群から選択される１個または複数個の置換基で置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（ここで、炭素環式基、アリール基およびヘテロアリール基は、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−（ＣＨ２）ｐＣ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ６ａ）（Ｒ６ｂ）、−（ＣＨ２）ｐＮＨ−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）、−（ＣＨ２）ｐＣ（Ｏ）−Ｏ（Ｒ６ｃ）、−（ＣＨ２）ｐＮＨ−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、または−（ＣＨ２）ｐＯＨで置換されていてもよい）、
（ｉｉｉ）ヒドロキシ、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、ハロ置換（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、ハロ置換（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、ハロゲン、−ＮＨ２、オキソまたは３〜６員シクロアルキル基からなる群から選択される１個または複数個の置換基で置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、
（ｉｖ）−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−ＳＯ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、もしくは−ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、または
（ｖ）（ＣＨ２）ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ５、（ＣＨ２）ｏ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ−Ｒ７、（ＣＨ２）ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ５）（Ｒ６）、もしくは（ＣＨ２）ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ５、
（ｖｉ）３〜６員炭素環式環もしくは各々がＯ、ＮまたはＳから独立して選択される１〜２個のヘテロ原子を含有する３〜６員ヘテロ環式環（ここで、炭素環式環およびヘテロ環式環は、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）−Ｏ（Ｒ５）、−（ＣＨ２）ｎＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ５）（Ｒ６）、−（ＣＨ２）ｎＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルコキシ、ヒドロキシル、ハロゲン、シアノ、オキソ、各々がＯ、ＮおよびＳから独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を含有する５〜６員ヘテロアリール、ならびに−Ｎ（Ｒ５）（Ｒ６）からなる群から選択される１〜４個の置換基で置換されていてもよく、前記ヘテロアリールは、各々がＯＨ、ハロゲン、または（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルから独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよい）
ｎは、０または１であり、
ｏは、０、１、または２であり、
ｐは、０、１、または２であり、
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ６ｂ、およびＲ６ｃは、各々独立して、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、
Ｒ７は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、またはアリールである）
の基である）。
【請求項２】
式（Ｉ）
【化３】
の化合物、または薬学的に許容できるその塩
（式中、
Ｒ１は、水素、（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル、または（Ｃ１〜Ｃ２）アルコキシであり、
Ｒ２は、水素または（Ｃ１〜Ｃ２）アルキルであり、
Ａは、式（１Ａ）、（１Ｂ）、（１Ｃ）または（１Ｄ）
【化４】
（式中、Ｒ３は、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、ハロ置換（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、ハロ置換（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、ハロゲン、またはヒドロキシルであるか、Ｒ３は、Ｒ４と一緒になって、５〜６員炭素環式縮合環またはＯ、ＳもしくはＮから選択される１〜２個のヘテロ原子を含有する５〜６員ヘテロ環式縮合環を形成し、
ｍは、０または１であり、
Ｒ４は、水素、ハロゲン、または、以下の群から選択される化学的部分であり、
（ｉ）Ｒ３と一緒になって、５〜６員炭素環式縮合環、各々がＯ、ＮまたはＳから独立して選択される１〜２個のヘテロ原子を含有する５〜６員ヘテロ環式縮合環、または各々がＯ、ＮまたはＳから独立して選択される１〜２個のヘテロ原子を含有する５〜６員ヘテロアリール縮合環を形成する化学的部分
（ｉｉ）ヒドロキシ、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、ハロ置換（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、ハロ置換（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、または３〜６員シクロアルキル基で置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、
（ｉｉｉ）３〜６員シクロアルキル基で置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、
（ｉｖ）−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−ＳＯ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、もしくは−ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、
（ｖ）ハロ置換（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、
（ｖｉ）ハロ置換（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、
（ｖｉｉ）（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）−Ｏ（Ｒ５）、−（ＣＨ２）ｎＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、シアノ、または１〜２個のハロゲン（ｎは、０または１であり、Ｒ５は、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルである）で置換されていてもよい３〜５員炭素環式環、
（ｖｉｉｉ）−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｒ６（Ｒ６は、ヒドロキシ、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ置換（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロゲン、−ＮＨ２、ＮＨ、オキソ、−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−ＳＯ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｏ−ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−（ＣＨ２）ｐＣ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ６ａ）（Ｒ６ｂ）、−（ＣＨ２）ｐＮＨ−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）、−（ＣＨ２）ｐＮＨ−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、−（ＣＨ２）ｐＣ（Ｏ）−Ｏ（Ｒ６ｃ）、−（ＣＨ２）ｐＯＨ、各々が酸素、窒素または硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を含有し、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−（ＣＨ２）ｐＣ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ６ａ）（Ｒ６ｂ）、−（ＣＨ２）ｐＮＨ−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）、−（ＣＨ２）ｐＣ（Ｏ）−Ｏ（Ｒ６ｃ）、または−（ＣＨ２）ｐＯＨで置換されていてもよい５〜６員ヘテロアリール（Ｒ６ａ、Ｒ６ｂ、およびＲ６ｃは、各々独立して、水素または（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルから選択され、ｐは、０、１、または２である）である）、
（ｉｘ）−（ＣＨ２）ｑ−Ｃ（ＯＨ）（Ｒ７）（Ｒ８）（ｑは、０または１であり、Ｒ７およびＲ８は、各々独立して、水素、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、またはハロ置換（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルである）、
（ｘ）−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ９（Ｒ９は、−ＮＲ９ａＲ９ｂまたは−ＯＲ９ｃであり、ｒは、０または１であり、Ｒ９ａ、Ｒ９ｂおよびＲ９ｃは、各々独立して、水素または（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルから選択される）、ならびに
（ｘｉ）式（１Ｅ）の基
【化５】
（式中、Ｒ１０は、
（ａ）シアノ、
（ｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ５）（Ｒ６）、
（ｃ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒ５）、
（ｄ）−（ＣＨ２）ｎＯＨ（ｎは、０、１、または２である）、
（ｅ）各々が酸素、窒素または硫黄から独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を含有する５〜６員ヘテロアリール（前記ヘテロアリールは、各々がＯＨ、ハロゲン、または（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルから独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよい）である）
の基である）。
【請求項３】
Ｒ１が、水素、メトキシ、またはメチルであり、Ｒ２が、水素またはメチルであり、Ｒ３が、ハロゲンまたは（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、ｍが、０または１である、請求項１または２に記載の化合物、
または薬学的に許容できるその塩。
【請求項４】
Ａが、式（１Ａ）
【化６】
（式中、Ｒ４は、ヒドロキシ、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ置換（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロゲン、−ＮＨ２、ＮＨ、オキソ、−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−ＳＯ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｏ−ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−（ＣＨ２）ｐＣ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ６ａ）（Ｒ６ｂ）、−（ＣＨ２）ｐＮＨ−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）、−（ＣＨ２）ｐＮＨ−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、−（ＣＨ２）ｐＣ（Ｏ）−Ｏ（Ｒ６ｃ）、−（ＣＨ２）ｐＯＨ、３〜６員炭素環式基、アリール基、および各々がＯ、Ｓ、およびＮから独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する５〜６員ヘテロアリール基からなる群から選択される１個または複数個の置換基で置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（ここで、炭素環式基、アリール基およびヘテロアリール基は、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−（ＣＨ２）ｐＣ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ６ａ）（Ｒ６ｂ）、−（ＣＨ２）ｐＮＨ−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）、−（ＣＨ２）ｐＣ（Ｏ）−Ｏ（Ｒ６ｃ）、−（ＣＨ２）ｐＮＨ−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、または−（ＣＨ２）ｐＯＨで置換されていてもよい）である）の基である、請求項３に記載の化合物、
または薬学的に許容できるその塩。
【請求項５】
Ｒ４が、ヒドロキシ、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ置換（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロゲン、−ＮＨ２、ＮＨ、オキソ、−（ＣＨ２）ｐＣ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ６ａ）（Ｒ６ｂ）、および−（ＣＨ２）ｐＣ（Ｏ）−Ｏ（Ｒ６ｃ）からなる群から選択される１個または複数個の置換基で置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである、請求項４に記載の化合物、
または薬学的に許容できるその塩。
【請求項６】
Ａが、式（１Ａ）
【化７】
（式中、Ｒ４は、３〜６員炭素環式基または各々がＯ、ＮまたはＳから独立して選択される１〜２個のヘテロ原子を含有する３〜６員ヘテロ環式環（ここで、炭素環式およびヘテロ環式環は、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）−Ｏ（Ｒ５）、−（ＣＨ２）ｎＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ５）（Ｒ６）、−（ＣＨ２）ｎＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルコキシ、ヒドロキシル、ハロゲン、シアノ、オキソ、各々がＯ、ＮおよびＳから独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を含有する５〜６員ヘテロアリール、ならびに−Ｎ（Ｒ５）（Ｒ６）からなる群から選択される１〜４個の置換基で置換されていてもよく、前記ヘテロアリールは、各々がＯＨ、ハロゲン、または（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルから独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよい）である）の基である、請求項３に記載の化合物、
または薬学的に許容できるその塩。
【請求項７】
Ｒ４が、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）−Ｏ（Ｒ５）、−（ＣＨ２）ｎＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ５）（Ｒ６）、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルコキシ、ヒドロキシル、ハロゲン、シアノ、およびオキソからなる群から選択される１個または２個の置換基で置換されていてもよい３〜６員炭素環式環である、請求項６に記載の化合物、
または薬学的に許容できるその塩。
【請求項８】
４−アミノ−６−［４−（シクロプロピルメチル）フェニル］−２−メトキシ−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
２−［４−（４−アミノ−２−メトキシ−５−オキソ−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−６（５Ｈ）−イル）フェニル］−２−メチルプロパン酸；
４−アミノ−６−（３，４−ジクロロフェニル）−２−メトキシ−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
２−［４−（４−アミノ−２−メトキシ−５−オキソ−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−６（５Ｈ）−イル）フェニル］−２−メチルプロパンアミド；
２−［４−（４−アミノ−２−メトキシ−５−オキソ−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−６（５Ｈ）−イル）フェニル］−２−メチルプロパンニトリル；
４−アミノ−６−［４−（２−ヒドロキシ−１，１−ジメチルエチル）フェニル］−２−メトキシ−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
４−アミノ−６−［４−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）フェニル］−２−メトキシ−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；および
４−アミノ−２−メトキシ−６−｛４−［２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシ−１−（トリフルオロメチル）エチル］−フェニル｝−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン
からなる群から選択される化合物、
または薬学的に許容できるその塩。
【請求項９】
１−［４−（４−アミノ−２−メトキシ−５−オキソ−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−６（５Ｈ）−イル）フェニル］シクロブタンカルボン酸；
４−アミノ−６−［４−（１−エチル−１−ヒドロキシプロピル）フェニル］−２−メトキシ−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
１−［４−（４−アミノ−２−メトキシ−５−オキソ−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−６（５Ｈ）−イル）フェニル］シクロブタンカルボニトリル；
１−［４−（４−アミノ−２−メトキシ−５−オキソ−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−６（５Ｈ）−イル）フェニル］シクロブタンカルボキサミド；および
１−［４−（４−アミノ−２−メトキシ−５−オキソ−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−６（５Ｈ）−イル）フェニル］シクロペンタンカルボキサミド
からなる群から選択される化合物、
または薬学的に許容できるその塩。
【請求項１０】
（ｉ）前記請求項のいずれか一項に記載の化合物、および（ｉｉ）薬学的に許容できる賦形剤、希釈剤、または担体を含む医薬組成物。
【請求項１１】
前記化合物またはその前記薬学的に許容できるその塩が、薬学的に有効な量で存在する、請求項１０に記載の組成物。
【請求項１２】
抗肥満薬および抗糖尿病薬からなる群から選択される少なくとも１つの追加の医薬剤をさらに含む、請求項１１に記載の組成物。
【請求項１３】
前記抗肥満薬が、ジルロタピド、ミトラタピド、インプリタピド、Ｒ５６９１８（ＣＡＳ Ｎｏ．４０３９８７）、ＣＡＳ Ｎｏ．９１３５４１−４７−６、ロルカセリン、セチリスタット、ＰＹＹ３−３６、ナルトレキソン、オレオイル−エストロン、オビネピチド、プラムリンチド、テソフェンシン、レプチン、リラグルチド、ブロモクリプチン、オルリスタット、エクセナチド、ＡＯＤ−９６０４（ＣＡＳ Ｎｏ．２２１２３１−１０−３）およびシブトラミンからなる群から選択され、
前記抗糖尿病薬が、メトホルミン、アセトヘキサミド、クロルプロパミド、ダイヤビニーズ、グリベンクラミド、グリピジド、グリブリド、グリメピリド、グリクラジド、グリペンチド、グリキドン、グリソラミド、トラザミド、トルブタミド、テンダミスタット、トレスタチン、アカルボース、アジポシン、カミグリボース、エミグリテート、ミグリトール、ボグリボース、プラジミシン−Ｑ、サルボスタチン、バラグリタゾン、シグリタゾン、ダルグリタゾン、エングリタゾン、イサグリタゾン、ピオグリタゾン、ロシグリタゾン、トログリタゾン、エキセンジン−３、エキセンジン−４、トロデュスケミン、レスベラトロール、ヒルチオサール抽出物、シタグリプチン、ビルダグリプチン、アログリプチンおよびサクサグリプチンからなる群から選択される、請求項１２に記載の組成物。
【請求項１４】
動物において２型糖尿病および糖尿病関連障害の進行または発現を治療するか遅らせるための方法であって、そのような治療を必要としている動物に、治療有効量の請求項１から９のいずれか一項に記載の化合物を投与するステップを含む方法。
【請求項１５】
動物において２型糖尿病および糖尿病関連障害の進行または発現を治療するか遅らせるための方法であって、そのような治療を必要としている動物に、請求項１０に記載の医薬組成物を投与するステップを含む方法。
【請求項１６】
動物においてＤＧＡＴ−１の阻害により調節される疾患、状態または障害を治療するための方法であって、そのような治療を必要としている動物に、
（ｉ）請求項１から９に記載の化合物、および薬学的に許容できる賦形剤、希釈剤、または担体を含む第一の組成物、ならびに
（ｉｉ）抗肥満薬および抗糖尿病薬からなる群から選択される少なくとも１つの追加の医薬剤、および薬学的に許容できる賦形剤、希釈剤、または担体を含む第二の組成物
を含む２つの別々の医薬組成物を投与するステップを含み、
ＤＧＡＴ−１の阻害により調節される前記疾患、状態または障害が、肥満症、肥満症関連障害、２型糖尿病、および糖尿病関連障害からなる群から選択される、方法。
【請求項１７】
前記抗肥満薬が、ジルロタピド、ミトラタピド、インプリタピド、Ｒ５６９１８（ＣＡＳ Ｎｏ．４０３９８７）、ＣＡＳ Ｎｏ．９１３５４１−４７−６、ロルカセリン、セチリスタット、ＰＹＹ３−３６、ナルトレキソン、オレオイル−エストロン、オビネピチド、プラムリンチド、テソフェンシン、レプチン、リラグルチド、ブロモクリプチン、オルリスタット、エクセナチド、ＡＯＤ−９６０４（ＣＡＳ Ｎｏ．２２１２３１−１０−３）およびシブトラミンからなる群から選択され、
前記抗糖尿病薬が、メトホルミン、アセトヘキサミド、クロルプロパミド、、グリベンクラミド、グリピジド、グリブリド、グリメピリド、グリクラジド、グリペンチド、グリキドン、グリソラミド、トラザミド、トルブタミド、テンダミスタット、トレスタチン、アカルボース、アジポシン、カミグリボース、エミグリテート、ミグリトール、ボグリボース、プラジミシン−Ｑ、サルボスタチン、バラグリタゾン、シグリタゾン、ダルグリタゾン、エングリタゾン、イサグリタゾン、ピオグリタゾン、ロシグリタゾン、トログリタゾン、エキセンジン−３、エキセンジン−４、トロデュスケミン、レスベラトロール、ヒルチオサール抽出物、シタグリプチン、ビルダグリプチン、アログリプチンおよびサクサグリプチンからなる群から選択される、請求項１６に記載の方法。
【請求項１８】
前記第一の組成物および前記第二の組成物が、同時に投与される、請求項１６または１７に記載の方法。
【請求項１９】
前記第一の組成物および前記第二の組成物が、順次にかつ任意の順序で投与される、請求項１６または１７に記載の方法。
【請求項２０】
ＤＧＡＴ−１の阻害により調節される疾患、状態または障害を治療するための医薬品の製造における請求項１から９に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩の使用。
【請求項１】
式（Ｉ）
【化１】
の化合物、または薬学的に許容できるその塩
（式中、
Ｒ１は、水素、（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル、または（Ｃ１〜Ｃ２）アルコキシであり、
Ｒ２は、水素または（Ｃ１〜Ｃ２）アルキルであり、
Ａは、式（１Ａ）、（１Ｂ）、（１Ｃ）または（１Ｄ）
【化２】
（式中、各Ｒ３は、独立して、ハロゲン、ＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、シアノ、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルまたは（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシであり、ｍは、０、１、２または３であり、
Ｒ４は、水素、ハロゲン、または、以下の群から選択される化学的部分であり、
（ｉ）Ｒ３と一緒になって、５〜６員炭素環式縮合環、各々がＯ、ＮまたはＳから独立して選択される１〜２個のヘテロ原子を含有する５〜６員ヘテロ環式縮合環、または各々がＯ、ＮまたはＳから独立して選択される１〜２個のヘテロ原子を含有する５〜６員ヘテロアリール縮合環（ここで、炭素環式、ヘテロ環式およびヘテロアリール縮合環は、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルコキシ、−ヒドロキシル、ハロゲン、シアノ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）、−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）、および−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）２からなる群から選択される１〜４個の置換基で置換されていてもよい）を形成する化学的部分、
（ｉｉ）ヒドロキシ、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ置換（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロゲン、−ＮＨ２、ＮＨ、オキソ、−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−ＳＯ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｏ−ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−（ＣＨ２）ｐＣ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ６ａ）（Ｒ６ｂ）、−（ＣＨ２）ｐＮＨ−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）、−（ＣＨ２）ｐＮＨ−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、−（ＣＨ２）ｐＣ（Ｏ）−Ｏ（Ｒ６ｃ）、−（ＣＨ２）ｐＯＨ、３〜６員炭素環式基、アリール基、ならびに各々がＯ、Ｓ、およびＮから独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する５〜６員ヘテロアリール基からなる群から選択される１個または複数個の置換基で置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（ここで、炭素環式基、アリール基およびヘテロアリール基は、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−（ＣＨ２）ｐＣ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ６ａ）（Ｒ６ｂ）、−（ＣＨ２）ｐＮＨ−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）、−（ＣＨ２）ｐＣ（Ｏ）−Ｏ（Ｒ６ｃ）、−（ＣＨ２）ｐＮＨ−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、または−（ＣＨ２）ｐＯＨで置換されていてもよい）、
（ｉｉｉ）ヒドロキシ、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、ハロ置換（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、ハロ置換（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、ハロゲン、−ＮＨ２、オキソまたは３〜６員シクロアルキル基からなる群から選択される１個または複数個の置換基で置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、
（ｉｖ）−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−ＳＯ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、もしくは−ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、または
（ｖ）（ＣＨ２）ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ５、（ＣＨ２）ｏ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ−Ｒ７、（ＣＨ２）ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ５）（Ｒ６）、もしくは（ＣＨ２）ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ５、
（ｖｉ）３〜６員炭素環式環もしくは各々がＯ、ＮまたはＳから独立して選択される１〜２個のヘテロ原子を含有する３〜６員ヘテロ環式環（ここで、炭素環式環およびヘテロ環式環は、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）−Ｏ（Ｒ５）、−（ＣＨ２）ｎＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ５）（Ｒ６）、−（ＣＨ２）ｎＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルコキシ、ヒドロキシル、ハロゲン、シアノ、オキソ、各々がＯ、ＮおよびＳから独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を含有する５〜６員ヘテロアリール、ならびに−Ｎ（Ｒ５）（Ｒ６）からなる群から選択される１〜４個の置換基で置換されていてもよく、前記ヘテロアリールは、各々がＯＨ、ハロゲン、または（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルから独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよい）
ｎは、０または１であり、
ｏは、０、１、または２であり、
ｐは、０、１、または２であり、
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ６ｂ、およびＲ６ｃは、各々独立して、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、
Ｒ７は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、またはアリールである）
の基である）。
【請求項２】
式（Ｉ）
【化３】
の化合物、または薬学的に許容できるその塩
（式中、
Ｒ１は、水素、（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル、または（Ｃ１〜Ｃ２）アルコキシであり、
Ｒ２は、水素または（Ｃ１〜Ｃ２）アルキルであり、
Ａは、式（１Ａ）、（１Ｂ）、（１Ｃ）または（１Ｄ）
【化４】
（式中、Ｒ３は、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、ハロ置換（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、ハロ置換（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、ハロゲン、またはヒドロキシルであるか、Ｒ３は、Ｒ４と一緒になって、５〜６員炭素環式縮合環またはＯ、ＳもしくはＮから選択される１〜２個のヘテロ原子を含有する５〜６員ヘテロ環式縮合環を形成し、
ｍは、０または１であり、
Ｒ４は、水素、ハロゲン、または、以下の群から選択される化学的部分であり、
（ｉ）Ｒ３と一緒になって、５〜６員炭素環式縮合環、各々がＯ、ＮまたはＳから独立して選択される１〜２個のヘテロ原子を含有する５〜６員ヘテロ環式縮合環、または各々がＯ、ＮまたはＳから独立して選択される１〜２個のヘテロ原子を含有する５〜６員ヘテロアリール縮合環を形成する化学的部分
（ｉｉ）ヒドロキシ、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、ハロ置換（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、ハロ置換（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、または３〜６員シクロアルキル基で置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、
（ｉｉｉ）３〜６員シクロアルキル基で置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、
（ｉｖ）−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−ＳＯ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、もしくは−ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、
（ｖ）ハロ置換（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、
（ｖｉ）ハロ置換（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、
（ｖｉｉ）（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）−Ｏ（Ｒ５）、−（ＣＨ２）ｎＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、シアノ、または１〜２個のハロゲン（ｎは、０または１であり、Ｒ５は、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルである）で置換されていてもよい３〜５員炭素環式環、
（ｖｉｉｉ）−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｒ６（Ｒ６は、ヒドロキシ、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ置換（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロゲン、−ＮＨ２、ＮＨ、オキソ、−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−ＳＯ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｏ−ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−（ＣＨ２）ｐＣ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ６ａ）（Ｒ６ｂ）、−（ＣＨ２）ｐＮＨ−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）、−（ＣＨ２）ｐＮＨ−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、−（ＣＨ２）ｐＣ（Ｏ）−Ｏ（Ｒ６ｃ）、−（ＣＨ２）ｐＯＨ、各々が酸素、窒素または硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を含有し、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−（ＣＨ２）ｐＣ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ６ａ）（Ｒ６ｂ）、−（ＣＨ２）ｐＮＨ−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）、−（ＣＨ２）ｐＣ（Ｏ）−Ｏ（Ｒ６ｃ）、または−（ＣＨ２）ｐＯＨで置換されていてもよい５〜６員ヘテロアリール（Ｒ６ａ、Ｒ６ｂ、およびＲ６ｃは、各々独立して、水素または（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルから選択され、ｐは、０、１、または２である）である）、
（ｉｘ）−（ＣＨ２）ｑ−Ｃ（ＯＨ）（Ｒ７）（Ｒ８）（ｑは、０または１であり、Ｒ７およびＲ８は、各々独立して、水素、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、またはハロ置換（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルである）、
（ｘ）−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ９（Ｒ９は、−ＮＲ９ａＲ９ｂまたは−ＯＲ９ｃであり、ｒは、０または１であり、Ｒ９ａ、Ｒ９ｂおよびＲ９ｃは、各々独立して、水素または（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルから選択される）、ならびに
（ｘｉ）式（１Ｅ）の基
【化５】
（式中、Ｒ１０は、
（ａ）シアノ、
（ｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ５）（Ｒ６）、
（ｃ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒ５）、
（ｄ）−（ＣＨ２）ｎＯＨ（ｎは、０、１、または２である）、
（ｅ）各々が酸素、窒素または硫黄から独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を含有する５〜６員ヘテロアリール（前記ヘテロアリールは、各々がＯＨ、ハロゲン、または（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルから独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよい）である）
の基である）。
【請求項３】
Ｒ１が、水素、メトキシ、またはメチルであり、Ｒ２が、水素またはメチルであり、Ｒ３が、ハロゲンまたは（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、ｍが、０または１である、請求項１または２に記載の化合物、
または薬学的に許容できるその塩。
【請求項４】
Ａが、式（１Ａ）
【化６】
（式中、Ｒ４は、ヒドロキシ、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ置換（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロゲン、−ＮＨ２、ＮＨ、オキソ、−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−ＳＯ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｏ−ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−（ＣＨ２）ｐＣ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ６ａ）（Ｒ６ｂ）、−（ＣＨ２）ｐＮＨ−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）、−（ＣＨ２）ｐＮＨ−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、−（ＣＨ２）ｐＣ（Ｏ）−Ｏ（Ｒ６ｃ）、−（ＣＨ２）ｐＯＨ、３〜６員炭素環式基、アリール基、および各々がＯ、Ｓ、およびＮから独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する５〜６員ヘテロアリール基からなる群から選択される１個または複数個の置換基で置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（ここで、炭素環式基、アリール基およびヘテロアリール基は、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−（ＣＨ２）ｐＣ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ６ａ）（Ｒ６ｂ）、−（ＣＨ２）ｐＮＨ−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）、−（ＣＨ２）ｐＣ（Ｏ）−Ｏ（Ｒ６ｃ）、−（ＣＨ２）ｐＮＨ−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、または−（ＣＨ２）ｐＯＨで置換されていてもよい）である）の基である、請求項３に記載の化合物、
または薬学的に許容できるその塩。
【請求項５】
Ｒ４が、ヒドロキシ、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ置換（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロゲン、−ＮＨ２、ＮＨ、オキソ、−（ＣＨ２）ｐＣ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ６ａ）（Ｒ６ｂ）、および−（ＣＨ２）ｐＣ（Ｏ）−Ｏ（Ｒ６ｃ）からなる群から選択される１個または複数個の置換基で置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである、請求項４に記載の化合物、
または薬学的に許容できるその塩。
【請求項６】
Ａが、式（１Ａ）
【化７】
（式中、Ｒ４は、３〜６員炭素環式基または各々がＯ、ＮまたはＳから独立して選択される１〜２個のヘテロ原子を含有する３〜６員ヘテロ環式環（ここで、炭素環式およびヘテロ環式環は、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）−Ｏ（Ｒ５）、−（ＣＨ２）ｎＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ５）（Ｒ６）、−（ＣＨ２）ｎＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルコキシ、ヒドロキシル、ハロゲン、シアノ、オキソ、各々がＯ、ＮおよびＳから独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を含有する５〜６員ヘテロアリール、ならびに−Ｎ（Ｒ５）（Ｒ６）からなる群から選択される１〜４個の置換基で置換されていてもよく、前記ヘテロアリールは、各々がＯＨ、ハロゲン、または（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルから独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよい）である）の基である、請求項３に記載の化合物、
または薬学的に許容できるその塩。
【請求項７】
Ｒ４が、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）−Ｏ（Ｒ５）、−（ＣＨ２）ｎＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ５）（Ｒ６）、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルコキシ、ヒドロキシル、ハロゲン、シアノ、およびオキソからなる群から選択される１個または２個の置換基で置換されていてもよい３〜６員炭素環式環である、請求項６に記載の化合物、
または薬学的に許容できるその塩。
【請求項８】
４−アミノ−６−［４−（シクロプロピルメチル）フェニル］−２−メトキシ−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
２−［４−（４−アミノ−２−メトキシ−５−オキソ−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−６（５Ｈ）−イル）フェニル］−２−メチルプロパン酸；
４−アミノ−６−（３，４−ジクロロフェニル）−２−メトキシ−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
２−［４−（４−アミノ−２−メトキシ−５−オキソ−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−６（５Ｈ）−イル）フェニル］−２−メチルプロパンアミド；
２−［４−（４−アミノ−２−メトキシ−５−オキソ−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−６（５Ｈ）−イル）フェニル］−２−メチルプロパンニトリル；
４−アミノ−６−［４−（２−ヒドロキシ−１，１−ジメチルエチル）フェニル］−２−メトキシ−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
４−アミノ−６−［４−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）フェニル］−２−メトキシ−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；および
４−アミノ−２−メトキシ−６−｛４−［２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシ−１−（トリフルオロメチル）エチル］−フェニル｝−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン
からなる群から選択される化合物、
または薬学的に許容できるその塩。
【請求項９】
１−［４−（４−アミノ−２−メトキシ−５−オキソ−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−６（５Ｈ）−イル）フェニル］シクロブタンカルボン酸；
４−アミノ−６−［４−（１−エチル−１−ヒドロキシプロピル）フェニル］−２−メトキシ−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
１−［４−（４−アミノ−２−メトキシ−５−オキソ−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−６（５Ｈ）−イル）フェニル］シクロブタンカルボニトリル；
１−［４−（４−アミノ−２−メトキシ−５−オキソ−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−６（５Ｈ）−イル）フェニル］シクロブタンカルボキサミド；および
１−［４−（４−アミノ−２−メトキシ−５−オキソ−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−６（５Ｈ）−イル）フェニル］シクロペンタンカルボキサミド
からなる群から選択される化合物、
または薬学的に許容できるその塩。
【請求項１０】
（ｉ）前記請求項のいずれか一項に記載の化合物、および（ｉｉ）薬学的に許容できる賦形剤、希釈剤、または担体を含む医薬組成物。
【請求項１１】
前記化合物またはその前記薬学的に許容できるその塩が、薬学的に有効な量で存在する、請求項１０に記載の組成物。
【請求項１２】
抗肥満薬および抗糖尿病薬からなる群から選択される少なくとも１つの追加の医薬剤をさらに含む、請求項１１に記載の組成物。
【請求項１３】
前記抗肥満薬が、ジルロタピド、ミトラタピド、インプリタピド、Ｒ５６９１８（ＣＡＳ Ｎｏ．４０３９８７）、ＣＡＳ Ｎｏ．９１３５４１−４７−６、ロルカセリン、セチリスタット、ＰＹＹ３−３６、ナルトレキソン、オレオイル−エストロン、オビネピチド、プラムリンチド、テソフェンシン、レプチン、リラグルチド、ブロモクリプチン、オルリスタット、エクセナチド、ＡＯＤ−９６０４（ＣＡＳ Ｎｏ．２２１２３１−１０−３）およびシブトラミンからなる群から選択され、
前記抗糖尿病薬が、メトホルミン、アセトヘキサミド、クロルプロパミド、ダイヤビニーズ、グリベンクラミド、グリピジド、グリブリド、グリメピリド、グリクラジド、グリペンチド、グリキドン、グリソラミド、トラザミド、トルブタミド、テンダミスタット、トレスタチン、アカルボース、アジポシン、カミグリボース、エミグリテート、ミグリトール、ボグリボース、プラジミシン−Ｑ、サルボスタチン、バラグリタゾン、シグリタゾン、ダルグリタゾン、エングリタゾン、イサグリタゾン、ピオグリタゾン、ロシグリタゾン、トログリタゾン、エキセンジン−３、エキセンジン−４、トロデュスケミン、レスベラトロール、ヒルチオサール抽出物、シタグリプチン、ビルダグリプチン、アログリプチンおよびサクサグリプチンからなる群から選択される、請求項１２に記載の組成物。
【請求項１４】
動物において２型糖尿病および糖尿病関連障害の進行または発現を治療するか遅らせるための方法であって、そのような治療を必要としている動物に、治療有効量の請求項１から９のいずれか一項に記載の化合物を投与するステップを含む方法。
【請求項１５】
動物において２型糖尿病および糖尿病関連障害の進行または発現を治療するか遅らせるための方法であって、そのような治療を必要としている動物に、請求項１０に記載の医薬組成物を投与するステップを含む方法。
【請求項１６】
動物においてＤＧＡＴ−１の阻害により調節される疾患、状態または障害を治療するための方法であって、そのような治療を必要としている動物に、
（ｉ）請求項１から９に記載の化合物、および薬学的に許容できる賦形剤、希釈剤、または担体を含む第一の組成物、ならびに
（ｉｉ）抗肥満薬および抗糖尿病薬からなる群から選択される少なくとも１つの追加の医薬剤、および薬学的に許容できる賦形剤、希釈剤、または担体を含む第二の組成物
を含む２つの別々の医薬組成物を投与するステップを含み、
ＤＧＡＴ−１の阻害により調節される前記疾患、状態または障害が、肥満症、肥満症関連障害、２型糖尿病、および糖尿病関連障害からなる群から選択される、方法。
【請求項１７】
前記抗肥満薬が、ジルロタピド、ミトラタピド、インプリタピド、Ｒ５６９１８（ＣＡＳ Ｎｏ．４０３９８７）、ＣＡＳ Ｎｏ．９１３５４１−４７−６、ロルカセリン、セチリスタット、ＰＹＹ３−３６、ナルトレキソン、オレオイル−エストロン、オビネピチド、プラムリンチド、テソフェンシン、レプチン、リラグルチド、ブロモクリプチン、オルリスタット、エクセナチド、ＡＯＤ−９６０４（ＣＡＳ Ｎｏ．２２１２３１−１０−３）およびシブトラミンからなる群から選択され、
前記抗糖尿病薬が、メトホルミン、アセトヘキサミド、クロルプロパミド、、グリベンクラミド、グリピジド、グリブリド、グリメピリド、グリクラジド、グリペンチド、グリキドン、グリソラミド、トラザミド、トルブタミド、テンダミスタット、トレスタチン、アカルボース、アジポシン、カミグリボース、エミグリテート、ミグリトール、ボグリボース、プラジミシン−Ｑ、サルボスタチン、バラグリタゾン、シグリタゾン、ダルグリタゾン、エングリタゾン、イサグリタゾン、ピオグリタゾン、ロシグリタゾン、トログリタゾン、エキセンジン−３、エキセンジン−４、トロデュスケミン、レスベラトロール、ヒルチオサール抽出物、シタグリプチン、ビルダグリプチン、アログリプチンおよびサクサグリプチンからなる群から選択される、請求項１６に記載の方法。
【請求項１８】
前記第一の組成物および前記第二の組成物が、同時に投与される、請求項１６または１７に記載の方法。
【請求項１９】
前記第一の組成物および前記第二の組成物が、順次にかつ任意の順序で投与される、請求項１６または１７に記載の方法。
【請求項２０】
ＤＧＡＴ−１の阻害により調節される疾患、状態または障害を治療するための医薬品の製造における請求項１から９に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩の使用。
【公表番号】特表２０１２−５１６８８５（Ｐ２０１２−５１６８８５Ａ）
【公表日】平成２４年７月２６日（２０１２．７．２６）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５４８８１９（Ｐ２０１１−５４８８１９）
【出願日】平成２２年１月２８日（２０１０．１．２８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＢ２０１０／０５０３９６
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０８９６８６
【国際公開日】平成２２年８月１２日（２０１０．８．１２）
【出願人】（５９３１４１９５３）ファイザー・インク (302)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２４年７月２６日（２０１２．７．２６）
【国際特許分類】
【出願日】平成２２年１月２８日（２０１０．１．２８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＢ２０１０／０５０３９６
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０８９６８６
【国際公開日】平成２２年８月１２日（２０１０．８．１２）
【出願人】（５９３１４１９５３）ファイザー・インク (302)
【Ｆターム（参考）】
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