４−ビアリーリル−１−フェニルアゼチジン−２−オン
高コレステロール血症の治療に有効な４−ビアリーリル−１−フェニルアゼチジン−２−オンを開示する。前記化合物は、一般式（Ｉ）の化合物であり、式（ＩＩ）はアリール又はヘテロアリール残基を表し、Ａｒはアリール残基を表し、Ｕは２〜５の原子鎖を表し、前記Ｒは置換基を表す。
Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式
【化１】
（式中、
は、アリール又はヘテロアリール残基を表し；
Ａｒは、アリール残基を表し；
Ｒ１は、Ｈ、ハロゲン原子、−ＯＨ、低級アルキル基、ＯＣＦ２Ｈ、ＯＣＦ３、ＣＦ２Ｈ、ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−低級アルキル、メチレンジオキシ基、エチレンジオキシ基、ヒドロキシ低級アルキル基、−ＣＮ、ＣＦ３、ニトロ基、−ＳＨ、−Ｓ−低級アルキル、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アミノスルホニル基、アルキルアミノスルホニル基、ジアルキルアミノスルホニル基、アルキルスルホニル基、アリールスルホニル基、アシル基、カルボキシ基、アルコキシカルボニル基、カルボキシアルキル基、カルボキサミド基、アルキルスルホキシド基、アシルアミノ基、アミジノ基、フェニル基、ベンジル基、フェノキシ基、ベンジルオキシ基、−ＰＯ３Ｈ２、−ＳＯ３Ｈ、−Ｂ（ＯＨ）２、糖、ポリオール、グルクロニド及び糖カルバメートから独立に選択される１、２、３、４又は５個の残基を表し；
Ｒ２は、Ｈ、ハロゲン原子、−ＯＨ、低級アルキル基、ＯＣＦ２Ｈ、ＯＣＦ３、ＣＦ２Ｈ、ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−低級アルキル、メチレンジオキシ基、エチレンジオキシ基、ヒドロキシ低級アルキル基、−ＣＮ、ＣＦ３、ニトロ基、−ＳＨ、−Ｓ−低級アルキル、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アミノスルホニル基、アルキルアミノスルホニル基、ジアルキルアミノスルホニル基、アルキルスルホニル基、アリールスルホニル基、アシル基、カルボキシ基、アルコキシカルボニル基、カルボキシアルキル基、カルボキサミド基、アルキルスルホキシド基、アシルアミノ基、アミジノ基、−ＰＯ３Ｈ２、−ＳＯ３Ｈ、−Ｂ（ＯＨ）２、糖、ポリオール、グルクロニド及び糖カルバメートから独立に選択される１、２、３、４又は５個の残基を表し；
Ｒ４は、Ｈ、ハロゲン原子、−ＯＨ、低級アルキル基、−Ｏ−低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル基、−ＣＮ、ＣＦ３、ニトロ基、−ＳＨ、−Ｓ−低級アルキル、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アミノスルホニル基、アルキルアミノスルホニル基、ジアルキルアミノスルホニル基、アルキルスルホニル基、アリールスルホニル基、アシル基、カルボキシ基、アルコキシカルボニル基、カルボキシアルキル基、カルボキサミド基、アルキルスルホキシド基、アシルアミノ基、アミジノ基、−ＰＯ３Ｈ２、−ＳＯ３Ｈ、−Ｂ（ＯＨ）２、糖、ポリオール、グルクロニド及び糖カルバメートから独立に選択される１、２、３又は４個の残基を表し；
Ｒ５ｇは、ハロゲン原子、−ＯＨ、低級アルキル基、−Ｏ−低級アルキル、メチレンジオキシ基、エチレンジオキシ基、ヒドロキシ低級アルキル基、−ＣＮ、ＣＦ３、ニトロ基、−ＳＨ、−Ｓ−低級アルキル、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アミノスルホニル基、アルキルアミノスルホニル基、ジアルキルアミノスルホニル基、アルキルスルホニル基、アリールスルホニル基、アシル基、カルボキシ基、アルコキシカルボニル基、カルボキシアルキル基、カルボキサミド基、アルキルスルホキシド基、アシルアミノ基、アミジノ基、−ＰＯ３Ｈ２、−ＳＯ３Ｈ、−Ｂ（ＯＨ）２、糖、ポリオール、グルクロニド及び糖カルバメートから独立に選択されてＡｒについた１、２、３、４又は５個の残基を表し；
Ｕは、（Ｃ２〜Ｃ６）−アルキレン基であり、ここで、１個以上の−ＣＨ２−は、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨＯＨ−、−ＮＨ−、ＣＨＦ、ＣＦ２、−ＣＨ（Ｏ−低級アルキル）−、−ＣＨ（Ｏ−低級アシル）−、−ＣＨ（ＯＳＯ３Ｈ）−、−ＣＨ（ＯＰＯ３Ｈ２）−、−ＣＨ（ＯＢ（ＯＨ）２）−、又は−ＮＯＨ−から選択される基で置き換えてもよいが；
但し、
（１）Ｒ４及びＲ５ｇのいずれも−ＯＨ、アミノ基、低級アルキル基、Ｏ−低級アルキル、アルコキシカルボニル基、−Ｂ（ＯＨ）２、−ＰＯ３Ｈ２又は−ＳＯ３Ｈを含まない場合、Ｒ５ｇは−ＣＮ；２，５−ジメトキシ基；２，６−ジメトキシ基又はハロゲン原子であることができず；
（２）
が２，５−チエニル残基を表す場合、Ｒ５ｇは２−ヒドロキシ基であることはできず；
（３）Ｕにおいて隣接する−ＣＨ２−残基を、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−又は−Ｏ−で置き換えることはできず；及び
（４）Ｕにおいて−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−Ｏ−及び−ＮＨ−残基は、１個の炭素原子によってのみ隔てられることはできない）
で表される化合物。
【請求項２】
一般式
【化２】
（式中、
は、アリール又はヘテロアリール残基を表し；
Ａｒは、アリール残基を表し；
Ｒ１は、Ｈ、ハロゲン原子、−ＯＨ、低級アルキル基、ＯＣＦ２Ｈ、ＯＣＦ３、ＣＦ２Ｈ、ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−低級アルキル、メチレンジオキシ基、エチレンジオキシ基、ヒドロキシ低級アルキル基、−ＣＮ、ＣＦ３、ニトロ基、−ＳＨ、−Ｓ−低級アルキル、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アミノスルホニル基、アルキルアミノスルホニル基、ジアルキルアミノスルホニル基、アルキルスルホニル基、アリールスルホニル基、アシル基、カルボキシ基、アルコキシカルボニル基、カルボキシアルキル基、カルボキサミド基、アルキルスルホキシド基、アシルアミノ基、アミジノ基、フェニル基、ベンジル基、フェノキシ基、ベンジルオキシ基、−ＰＯ３Ｈ２、−ＳＯ３Ｈ、−Ｂ（ＯＨ）２、糖、ポリオール、グルクロニド及び糖カルバメートから独立に選択される１、２、３、４又は５個の残基を表し；
Ｒ２は、Ｈ、ハロゲン原子、−ＯＨ、低級アルキル基、ＯＣＦ２Ｈ、ＯＣＦ３、ＣＦ２Ｈ、ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−低級アルキル、メチレンジオキシ基、エチレンジオキシ基、ヒドロキシ低級アルキル基、−ＣＮ、ＣＦ３、ニトロ基、−ＳＨ、−Ｓ−低級アルキル、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アミノスルホニル基、アルキルアミノスルホニル基、ジアルキルアミノスルホニル基、アルキルスルホニル基、アリールスルホニル基、アシル基、カルボキシ基、アルコキシカルボニル基、カルボキシアルキル基、カルボキサミド基、アルキルスルホキシド基、アシルアミノ基、アミジノ基、−ＰＯ３Ｈ２、−ＳＯ３Ｈ、−Ｂ（ＯＨ）２、糖、ポリオール、グルクロニド及び糖カルバメートから独立に選択される１、２、３、４又は５個の残基を表し；
Ｒ４は、Ｈ、ハロゲン原子、−ＯＨ、低級アルキル基、−Ｏ−低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル基、−ＣＮ、ＣＦ３、ニトロ基、−ＳＨ、−Ｓ−低級アルキル、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アミノスルホニル基、アルキルアミノスルホニル基、ジアルキルアミノスルホニル基、アルキルスルホニル基、アリールスルホニル基、アシル基、カルボキシ基、アルコキシカルボニル基、カルボキシアルキル基、カルボキサミド基、アルキルスルホキシド基、アシルアミノ基、アミジノ基、−ＰＯ３Ｈ２、−ＳＯ３Ｈ、−Ｂ（ＯＨ）２、糖、ポリオール、グルクロニド及び糖カルバメートから独立に選択される１、２、３又は４個の残基を表し；
Ｒ５ｇは、ハロゲン原子、−ＯＨ、低級アルキル基、−Ｏ−低級アルキル、メチレンジオキシ基、エチレンジオキシ基、ヒドロキシ低級アルキル基、−ＣＮ、ＣＦ３、ニトロ基、−ＳＨ、−Ｓ−低級アルキル、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アミノスルホニル基、アルキルアミノスルホニル基、ジアルキルアミノスルホニル基、アルキルスルホニル基、アリールスルホニル基、アシル基、カルボキシ基、アルコキシカルボニル基、カルボキシアルキル基、カルボキサミド基、アルキルスルホキシド基、アシルアミノ基、アミジノ基、−ＰＯ３Ｈ２、−ＳＯ３Ｈ、−Ｂ（ＯＨ）２、糖、ポリオール、グルクロニド及び糖カルバメートから独立に選択されてＡｒについた１個から５個までの残基を表し；
Ｕａは、（Ｃ２〜Ｃ６）−アルキレン基であり、ここで、１個以上の−ＣＨ２−は、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨＯＨ−、−ＮＨ−、ＣＨＦ、ＣＦ２、−ＣＨ（Ｏ−低級アルキル）−、−ＣＨ（Ｏ−低級アシル）−、−ＣＨ（ＯＳＯ３Ｈ）−、−ＣＨ（ＯＰＯ３Ｈ２）−、−ＣＨ（ＯＢ（ＯＨ）２）−、又は−ＮＯＨ−から選択される基で置き換えてもよいが；
但し、
（１）Ｒ４及びＲ５ｇのいずれも−ＯＨ、アミノ基、低級アルキル基、Ｏ−低級アルキル、アルコキシカルボニル基、−Ｂ（ＯＨ）２、−ＰＯ３Ｈ２又は−ＳＯ３Ｈを含まない場合、Ｒ５ｇは−ＣＮ；２，５−ジメトキシ基；２，６−ジメトキシ基又はハロゲン原子であることができず；
（２）
が２，５−チエニル残基を表す場合、Ｒ５ｇは２−ヒドロキシ基であることはできず；
（３）Ｕａにおいて隣接する−ＣＨ２−残基を、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−又は−Ｏ−で置き換えることはできず；及び
（４）Ｕａにおいて−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−Ｏ−及び−ＮＨ−残基は、１個の炭素原子によってのみ隔てられることはできず；
（５）−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−において鎖列の左端がアゼチジノン環に付く点であり鎖列の右端がフェニル環に付く点である場合、Ｕａは−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−であることができない）
で表される化合物。
【請求項３】
一般式
【化３】
（式中、
は、アリール又はヘテロアリール残基を表し；
Ａｒは、アリール残基を表し；
Ｒ１は、Ｈ、ハロゲン原子、−ＯＨ、低級アルキル基、ＯＣＦ２Ｈ、ＯＣＦ３、ＣＦ２Ｈ、ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−低級アルキル、メチレンジオキシ基、エチレンジオキシ基、ヒドロキシ低級アルキル基、−ＣＮ、ＣＦ３、ニトロ基、−ＳＨ、−Ｓ−低級アルキル、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アミノスルホニル基、アルキルアミノスルホニル基、ジアルキルアミノスルホニル基、アルキルスルホニル基、アリールスルホニル基、アシル基、カルボキシ基、アルコキシカルボニル基、カルボキシアルキル基、カルボキサミド基、アルキルスルホキシド基、アシルアミノ基、アミジノ基、フェニル基、ベンジル基、フェノキシ基、ベンジルオキシ基、−ＰＯ３Ｈ２、−ＳＯ３Ｈ、−Ｂ（ＯＨ）２、糖、ポリオール、グルクロニド及び糖カルバメートから独立に選択される１、２、３、４又は５個の残基を表し；
Ｒ２は、Ｈ、ハロゲン原子、−ＯＨ、低級アルキル基、ＯＣＦ２Ｈ、ＯＣＦ３、ＣＦ２Ｈ、ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−低級アルキル、メチレンジオキシ基、エチレンジオキシ基、ヒドロキシ低級アルキル基、−ＣＮ、ＣＦ３、ニトロ基、−ＳＨ、−Ｓ−低級アルキル、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アミノスルホニル基、アルキルアミノスルホニル基、ジアルキルアミノスルホニル基、アルキルスルホニル基、アリールスルホニル基、アシル基、カルボキシ基、アルコキシカルボニル基、カルボキシアルキル基、カルボキサミド基、アルキルスルホキシド基、アシルアミノ基、アミジノ基、−ＰＯ３Ｈ２、−ＳＯ３Ｈ、−Ｂ（ＯＨ）２、糖、ポリオール、グルクロニド及び糖カルバメートから独立に選択される１、２、３、４又は５個の残基を表し；
Ｒ４ｆは、−ＯＨ、−ＳＨ又はＢ（ＯＨ）２であり；
Ｒ５ｈは、水素原子、ハロゲン原子、−ＯＨ、低級アルキル基、−Ｏ−低級アルキル、メチレンジオキシ基、エチレンジオキシ基、ヒドロキシ低級アルキル基、−ＣＮ、ＣＦ３、ニトロ基、−ＳＨ、−Ｓ−低級アルキル、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アミノスルホニル基、アルキルアミノスルホニル基、ジアルキルアミノスルホニル基、アルキルスルホニル基、アリールスルホニル基、アシル基、カルボキシ基、アルコキシカルボニル基、カルボキシアルキル基、カルボキサミド基、アルキルスルホキシド基、アシルアミノ基、アミジノ基、−ＰＯ３Ｈ２、−ＳＯ３Ｈ、−Ｂ（ＯＨ）２、糖、ポリオール、グルクロニド及び糖カルバメートから独立に選択されてＡｒについた１、２、３、４又は５個の残基を表し；
Ｕは、（Ｃ２〜Ｃ６）−アルキレン基であり、ここで、１個以上の−ＣＨ２−は、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨＯＨ−、−ＮＨ−、ＣＨＦ、ＣＦ２、−ＣＨ（Ｏ−低級アルキル）−、−ＣＨ（Ｏ−低級アシル）−、−ＣＨ（ＯＳＯ３Ｈ）−、−ＣＨ（ＯＰＯ３Ｈ２）−、−ＣＨ（ＯＢ（ＯＨ）２）−、又は−ＮＯＨ−から選択される基で置き換えてもよいが；
但し、
（１）Ｕにおいて隣接する−ＣＨ２−残基を、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−又は−Ｏ−で置き換えることはできず；
（２）Ｕにおいて−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−Ｏ−及び−ＮＨ−残基が、１個の炭素原子によってのみ隔てられることはできない）
で表される化合物。
【請求項４】
Ｕａが、−ＳＣＨ２ＣＨ２−、−Ｓ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２−、−Ｓ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−、−ＳＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）−、−ＳＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−、−（ＣＨ２）３ＣＨ（ＯＨ）−及び−（ＣＨ２）４−から選択され、ここで、鎖列の左端はアゼチジノン環に付く点であり、鎖列の右端はフェニル環に付く点である請求項２に記載の化合物。
【請求項５】
Ｕが、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−、−ＳＣＨ２ＣＨ２−、−Ｓ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２−、−Ｓ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−、−ＳＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）−、−ＳＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−、−（ＣＨ２）３ＣＨ（ＯＨ）−及び−（ＣＨ２）４−から選択され、ここで、鎖列の左端はアゼチジノン環に付く点であり、鎖列の右端はフェニル環に付く点である請求項１又は３に記載の化合物。
【請求項６】
Ｕが−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−である請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１が１又は２個の残基を表し；
Ｒ２が１又は２個の残基を表し；
Ｒ４が１又は２個の残基を表し；及び
Ｒ５が１又は２個の残基を表す
請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１が１個の残基を表し；
Ｒ２が１個の残基を表し；
Ｒ４が１個の残基を表し；及び
Ｒ５が１個の残基を表す
請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
一般式
【化４】
（式中、Ｒ１及びＲ２は、Ｈ、ハロゲン原子、−ＯＨ、低級アルキル基、ＯＣＦ２Ｈ、ＯＣＦ３、ＣＦ２Ｈ、ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−低級アルキル、メチレンジオキシ基、ヒドロキシ低級アルキル基、−ＣＮ、ＣＦ３、ニトロ基、−Ｓ−低級アルキル、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アミノスルホニル基、アルキルアミノスルホニル基、ジアルキルアミノスルホニル基、アルキルスルホニル基、アリールスルホニル基、アシル基、カルボキシ基、カルボアルコキシ基、カルボキサミド基、アルキルスルホキシド基、アシルアミノ基、アミジノ基、ヒドロキシアミジノ基、グアニジノ基、ジアルキルグアニジノ基、フェニル基、ベンジル基、フェノキシ基、ベンジルオキシ基、糖、グルクロニド及び糖カルバメートから独立に選択される１又は２個の残基を表し；
Ｒ３は、Ｈ、−ＯＨ、フルオロ基、−Ｏ−低級アルキル及び−Ｏ−アシルから選択され；
Ｒ４は、Ｈ、ハロゲン原子、−ＯＨ、低級アルキル基、−Ｏ−低級アルキル、メチレンジオキシ基、ヒドロキシ低級アルキル基、−ＣＮ、ＣＦ３、ニトロ基、−Ｓ−低級アルキル、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アミノスルホニル基、アルキルアミノスルホニル基、ジアルキルアミノスルホニル基、アルキルスルホニル基、アリールスルホニル基、アシル基、カルボキシ基、カルボアルコキシ基、カルボキサミド基、アルキルスルホキシド基、アシルアミノ基、アミジノ基、フェニル基、ベンジル基、フェノキシ基、ベンジルオキシ基、糖、グルクロニド及び糖カルバメートから独立に選択される１、２、３又は４個の残基を表し；
Ｒ５ｆは、ハロゲン原子、−ＯＨ、低級アルキル基、−Ｏ−低級アルキル、メチレンジオキシ基、ヒドロキシ低級アルキル基、−ＣＮ、ＣＦ３、ニトロ基、−Ｓ−低級アルキル、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アミノスルホニル基、アルキルアミノスルホニル基、ジアルキルアミノスルホニル基、アルキルスルホニル基、アリールスルホニル基、アシル基、カルボキシ基、カルボアルコキシ基、カルボキサミド基、アルキルスルホキシド基、アシルアミノ基、アミジノ基、フェニル基、ベンジル基、フェノキシ基、ベンジルオキシ基、糖、グルクロニド、糖カルバメート及び−Ｎ＋Ｒ６Ｒ７Ｒ８Ｘ−から独立に選択される１個から５個までの残基を表し；
Ｒ６は、Ｃ１〜Ｃ２０炭化水素基であるか又はＲ７と５〜７員環を形成し；
Ｒ７は、アルキル基であるか又はＲ６と５〜７員環を形成し；
Ｒ８は、アルキル基であるか又はＲ６若しくはＲ７と一緒に第二の５〜７員環を形成し；及び
Ｘはアニオンである）
で表される化合物。
【請求項１０】
一般式
【化５】
（式中、
Ｒ２ａは、Ｈ、ハロゲン原子、−ＯＨ、低級アルキル基、ＯＣＦ２Ｈ、ＯＣＦ３、ＣＦ２Ｈ、ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−低級アルキル、メチレンジオキシ基、ヒドロキシ低級アルキル基、−ＣＮ、ＣＦ３、ニトロ基、−Ｓ−低級アルキル、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アミノスルホニル基、アルキルアミノスルホニル基、ジアルキルアミノスルホニル基、アルキルスルホニル基、アリールスルホニル基、アシル基、カルボキシ基、カルボアルコキシ基、カルボキサミド基、アルキルスルホキシド基、アシルアミノ基、アミジノ基、フェニル基、ベンジル基、フェノキシ基及びベンジルオキシ基から独立に選択される１又は２個の残基を表し；
Ｒ３は、Ｈ、−ＯＨ、フルオロ基、−Ｏ−低級アルキル及び−Ｏ−アシルから選択され；
Ｒ１ａ、Ｒ４ａ及びＲ５ａのうちの一つは−Ｑ−Ａ−Ｎ＋Ｒ９Ｒ１０Ｒ１１Ｘ−であり、
及びＲ１ａ、Ｒ４ａ及びＲ５ａのうちの他の二つは、水素原子、ハロゲン原子、−ＯＨ、低級アルキル基、−Ｏ−低級アルキル、メチレンジオキシ基、ヒドロキシ低級アルキル基、−ＣＮ、ＣＦ３、ニトロ基、−Ｓ−低級アルキル、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アミノスルホニル基、アルキルアミノスルホニル基、ジアルキルアミノスルホニル基、アルキルスルホニル基、アリールスルホニル基、アシル基、カルボキシ基、カルボアルコキシ基、カルボキサミド基、アルキルスルホキシド基、アシルアミノ基、アミジノ基、フェニル基、ベンジル基、フェノキシ基及びベンジルオキシ基から独立に選択され；
Ｑは、直接結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−ＣＨ２Ｏ−、−ＣＨ２ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＯＮＨ−、−ＮＨＣＯ−、−ＣＨ２ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）−、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）−、−（Ｃ＝Ｏ）Ｏ−、−ＮＨＣＯＮＨ−、−ＯＣＯＮＨ−及び−ＮＨＣＯＯ−から選択され；
Ａは、Ｃ２〜Ｃ２０炭化水素基、置換した炭素数２〜２０のアルキル基、置換したアリール基、置換したアリールアルキル基、及び炭素数４〜５０のオキサアルキル基であり；Ｑが直接結合、−Ｃ（＝Ｏ）−又は−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）−である場合、Ａは更にメチレン基であってもよく；
Ｒ９は、Ｃ１〜Ｃ２０炭化水素基であるか又はＡ若しくはＲ１０と５〜７員環を形成し；
Ｒ１０は、アルキル基であるか、Ａと二重結合を形成するか、又はＲ９と５〜７員環を形成し；
Ｒ１１は、アルキル基であるか又はＲ１０若しくはＲ９と一緒に第二の５〜７員環を形成し；及び
Ｘはアニオンである）
で表される化合物。
【請求項１１】
一般式
【化６】
（式中、
Ｒ２ｂは、Ｈ、ハロゲン原子、−ＯＨ、低級アルキル基、ＯＣＦ２Ｈ、ＯＣＦ３、ＣＦ２Ｈ、ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−低級アルキル、メチレンジオキシ基、ヒドロキシ低級アルキル基、−ＣＮ、ＣＦ３、ニトロ基、−Ｓ−低級アルキル、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アミノスルホニル基、アルキルアミノスルホニル基、ジアルキルアミノスルホニル基、アルキルスルホニル基、アリールスルホニル基、アシル基、カルボキシ基、カルボアルコキシ基、カルボキサミド基、アルキルスルホキシド基、アシルアミノ基、アミジノ基、フェニル基、ベンジル基、フェノキシ基及びベンジルオキシ基から独立に選択される１又は２個の残基を表し；
Ｒ３は、Ｈ、−ＯＨ、フルオロ基、−Ｏ−低級アルキル及び−Ｏ−アシルから選択され；
Ｒ１ｂ、Ｒ４ｂ及びＲ５ｂのうちの一つはＲ１２であり、Ｒ１ｂ、Ｒ４ｂ及びＲ５ｂのうちの他の二つは、水素原子、ハロゲン原子、−ＯＨ、低級アルキル基、−Ｏ−低級アルキル、メチレンジオキシ基、ヒドロキシ低級アルキル基、−ＣＮ、ＣＦ３、ニトロ基、−Ｓ−低級アルキル、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アミノスルホニル基、アルキルアミノスルホニル基、ジアルキルアミノスルホニル基、アルキルスルホニル基、アリールスルホニル基、アシル基、カルボキシ基、カルボアルコキシ基、カルボキサミド基、アルキルスルホキシド基、アシルアミノ基、アミジノ基、フェニル基、ベンジル基、フェノキシ基、ベンジルオキシ基、糖、グルクロニド、及び糖カルバメートから独立に選択され；
Ｒ６ａはＣ１〜Ｃ２０炭化水素基であり；
Ｒ７ａはアルキル基であり；
Ｒ８ａはアルキル基であり；
Ｒ１２は（Ｃ０〜Ｃ３０）アルキレン−Ｇｎであり、ここで、前記アルキレン中の１個以上の−ＣＨ２−残基は、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｎ（アルキル）−、−Ｎ（フェニル）−、−Ｎ（アルキルフェニル）−、−Ｎ＋（アルキル）２−、−Ｎ＋（フェニル）２−、−Ｎ＋（アルキルフェニル）２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｓ）−、ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ＝Ｃ−、フェニレン基又は−Ｎ［（Ｃ＝Ｏ）アルキレンＣＯＯＨ］−で置き換えてもよく；
Ｇは、−ＳＯ３Ｈ、−ＰＯ３Ｈ２、−Ｏ−ＰＯ３Ｈ２、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｎ＝Ｈ）ＮＨ２、ポリオール、糖、グルクロニド、糖カルバメート、−Ｎ＋Ｒ６ａＲ７ａＲ８ａＸ−及び単環式若しくは二環式トリアルキルアンモニウムアルキル残基から選択され；
ｎは１、２、３、４又は５であり、及び
Ｘはアニオンである）
で表される化合物。
【請求項１２】
一般式
【化７】
（式中、
Ｒ１ｃ及びＲ２ｃは、Ｈ、ハロゲン原子、−ＯＨ、低級アルキル基、ＯＣＦ２Ｈ、ＯＣＦ３、ＣＦ２Ｈ、ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−低級アルキル、メチレンジオキシ基、ヒドロキシ低級アルキル基、−ＣＮ、ＣＦ３、ニトロ基、−Ｓ−低級アルキル、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アミノスルホニル基、アルキルアミノスルホニル基、ジアルキルアミノスルホニル基、アルキルスルホニル基、アリールスルホニル基、アシル基、カルボキシ基、カルボアルコキシ基、カルボキサミド基、アルキルスルホキシド基、アシルアミノ基、アミジノ基、ヒドロキシアミジノ基、グアニジノ基、ジアルキルグアニジノ基、フェニル基、ベンジル基、フェノキシ基、ベンジルオキシ基、グルクロニド、及び糖カルバメートから独立に選択される１又は２個の残基を表し；
Ｒ３は、Ｈ、−ＯＨ、フルオロ基、−Ｏ−低級アルキル及び−Ｏ−アシルから選択され；
Ｒ４ｃは、Ｈ、ハロゲン原子、−ＯＨ、低級アルキル基、−Ｏ−低級アルキル、メチレンジオキシ基、ヒドロキシ低級アルキル基、−ＣＮ、ＣＦ３、ニトロ基、−Ｓ−低級アルキル、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アミノスルホニル基、アルキルアミノスルホニル基、ジアルキルアミノスルホニル基、アルキルスルホニル基、アリールスルホニル基、アシル基、カルボキシ基、カルボアルコキシ基、カルボキサミド基、アルキルスルホキシド基、アシルアミノ基、アミジノ基、フェニル基、ベンジル基、フェノキシ基、ベンジルオキシ基、グルクロニド、及び糖カルバメートから独立に選択される１、２、３又は４個の残基を表し；
Ｒ５ｆは、ハロゲン原子、−ＯＨ、低級アルキル基、−Ｏ−低級アルキル、メチレンジオキシ基、ヒドロキシ低級アルキル基、−ＣＮ、ＣＦ３、ニトロ基、−Ｓ−低級アルキル、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アミノスルホニル基、アルキルアミノスルホニル基、ジアルキルアミノスルホニル基、アルキルスルホニル基、アリールスルホニル基、アシル基、カルボキシ基、カルボアルコキシ基、カルボキサミド基、アルキルスルホキシド基、アシルアミノ基、アミジノ基、フェニル基、ベンジル基、フェノキシ基、ベンジルオキシ基、糖、グルクロニド、糖カルバメート及び−Ｎ＋Ｒ６Ｒ７Ｒ８Ｘ−から独立に選択される１、２、３、４又は５個の残基を表し；
Ｒ６は、Ｃ１〜Ｃ２０炭化水素基であるか又はＲ７と５〜７員環を形成し；
Ｒ７は、アルキル基であるか又はＲ６と５〜７員環を形成し；
Ｒ８は、アルキル基であるか又はＲ６若しくはＲ７と一緒に第二の５〜７員環を形成し；及び
Ｘはアニオンである）
で表される化合物。
【請求項１３】
一般式
【化８】
（式中、
Ｒ１ａ、Ｒ２ａ及びＲ４ａは各々、Ｈ、ハロゲン原子、−ＯＨ、低級アルキル基、ＯＣＦ２Ｈ、ＯＣＦ３、ＣＦ２Ｈ、ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−低級アルキル、メチレンジオキシ基、ヒドロキシ低級アルキル基、−ＣＮ、ＣＦ３、ニトロ基、−Ｓ−低級アルキル、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アミノスルホニル基、アルキルアミノスルホニル基、ジアルキルアミノスルホニル基、アルキルスルホニル基、アリールスルホニル基、アシル基、カルボキシ基、カルボアルコキシ基、カルボキサミド基、アルキルスルホキシド基、アシルアミノ基、アミジノ基、フェニル基、ベンジル基、フェノキシ基及びベンジルオキシ基から独立に選択される１又は２個の残基を表し；
Ｒ３は、Ｈ、−ＯＨ、フルオロ基、−Ｏ−低級アルキル及び−Ｏ−アシルから選択され；
Ｒ５ｃは−Ｑ−Ａ−Ｎ＋Ｒ９Ｒ１０Ｒ１１Ｘ−であり；
Ｑは、直接結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−ＣＨ２Ｏ−、−ＣＨ２ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＯＮＨ−、−ＮＨＣＯ−、−ＣＨ２ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）−、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）−、−（Ｃ＝Ｏ）Ｏ−、−ＮＨＣＯＮＨ−、−ＯＣＯＮＨ−及び−ＮＨＣＯＯ−から選択され；
Ａは、Ｃ２〜Ｃ２０炭化水素基、置換した炭素数２〜２０のアルキル基、置換したアリール基、置換したアリールアルキル基、及び炭素数４〜５０のオキサアルキル基であり；及び、Ｑが直接結合、−Ｃ（＝Ｏ）−又は−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）−である場合、Ａは更にメチレン基であってもよく；
Ｒ９は、Ｃ１〜Ｃ２０炭化水素基であるか又はＡ若しくはＲ１０と５〜７員環を形成し；
Ｒ１０は、アルキル基であるか、Ａと二重結合を形成するか、又はＲ９と５〜７員環を形成し；
Ｒ１１は、アルキル基であるか又はＲ１０若しくはＲ９と一緒に第二の５〜７員環を形成し；及び
Ｘはアニオンである）
で表される化合物。
【請求項１４】
一般式
【化９】
（式中、
Ｒ２ｂは、Ｈ、ハロゲン原子、−ＯＨ、低級アルキル基、ＯＣＦ２Ｈ、ＯＣＦ３、ＣＦ２Ｈ、ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−低級アルキル、メチレンジオキシ基、ヒドロキシ低級アルキル基、−ＣＮ、ＣＦ３、ニトロ基、−Ｓ−低級アルキル、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アミノスルホニル基、アルキルアミノスルホニル基、ジアルキルアミノスルホニル基、アルキルスルホニル基、アリールスルホニル基、アシル基、カルボキシ基、カルボアルコキシ基、カルボキサミド基、アルキルスルホキシド基、アシルアミノ基、アミジノ基、フェニル基、ベンジル基、フェノキシ基及びベンジルオキシ基から独立に選択される１又は２個の残基を表し；
Ｒ３は、Ｈ、−ＯＨ、フルオロ基、−Ｏ−低級アルキル及び−Ｏ−アシルから選択され；
Ｒ１ｄ、Ｒ４ｄ及びＲ５ｄのうちの一つはＲ１２ａであり、Ｒ１ｄ、Ｒ４ｄ及びＲ５ｄのうちの他の二つは、水素原子、ハロゲン原子、−ＯＨ、低級アルキル基、−Ｏ−低級アルキル、メチレンジオキシ基、ヒドロキシ低級アルキル基、−ＣＮ、ＣＦ３、ニトロ基、−Ｓ−低級アルキル、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アミノスルホニル基、アルキルアミノスルホニル基、ジアルキルアミノスルホニル基、アルキルスルホニル基、アリールスルホニル基、アシル基、カルボキシ基、カルボアルコキシ基、カルボキサミド基、アルキルスルホキシド基、アシルアミノ基、アミジノ基、フェニル基、ベンジル基、フェノキシ基、ベンジルオキシ基及びＲ１２ａから独立に選択され；
Ｒ６ａはＣ１〜Ｃ２０炭化水素基であり；
Ｒ７ａはアルキル基であり；
Ｒ８ａはアルキル基であり；
Ｒ１２ａは、
【化１０】
であるか、又は、Ｒ５ｄがＲ１２ａである場合、Ｒ１２ａは更に（Ｃ０〜Ｃ３０）アルキレン−Ｇｎであってもよく、ここで、前記アルキレン中の１個以上の−ＣＨ２−残基は、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｎ（アルキル）−、−Ｎ（フェニル）−、−Ｎ（アルキルフェニル）−、−Ｎ＋（アルキル）２−、−Ｎ＋（フェニル）２−、−Ｎ＋（アルキルフェニル）２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｓ）−、ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ＝Ｃ−、フェニレン基又は−Ｎ［（Ｃ＝Ｏ）アルキレンＣＯＯＨ］−で置き換えてもよく；
Ｇは、−ＳＯ３Ｈ、−ＰＯ３Ｈ２、−Ｏ−ＰＯ３Ｈ２、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｎ＝Ｈ）ＮＨ２、ポリオール、糖、グルクロニド、糖カルバメート、−Ｎ＋Ｒ６ａＲ７ａＲ８ａＸ−及び単環式若しくは二環式トリアルキルアンモニウムアルキル残基から選択され；
Ｒ１３は、直接結合、−Ｃ＝Ｃ−、−ＯＣＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−及び−ＣＨＯＨ−から選択され；
Ｒ１４は、−ＯＨ及び−ＯＣ（＝Ｏ）アルキルから選択され；
Ｒ１５は、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＯＣ（＝Ｏ）アルキル及び−ＣＯＯアルキルから選択され；
ｊは１、２、３、４又は５であり；
ｋは０、１、２、３、４又は５であり；
ｎは１、２、３、４又は５であり；及び
Ｘはアニオンである）
で表される化合物。
【請求項１５】
一般式
【化１１】
（式中、
Ｒ１ｅ、Ｒ２ａ及びＲ４ｅは各々、Ｈ、ハロゲン原子、−ＯＨ、低級アルキル基、ＯＣＦ２Ｈ、ＯＣＦ３、ＣＦ２Ｈ、ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−低級アルキル、メチレンジオキシ基、ヒドロキシ低級アルキル基、−ＣＮ、ＣＦ３、ニトロ基、−Ｓ−低級アルキル、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アミノスルホニル基、アルキルアミノスルホニル基、ジアルキルアミノスルホニル基、アルキルスルホニル基、アリールスルホニル基、アシル基、カルボキシ基、カルボアルコキシ基、カルボキサミド基、アルキルスルホキシド基、アシルアミノ基、アミジノ基、フェニル基、ベンジル基、フェノキシ基、ベンジルオキシ基から独立に選択される１又は２個の残基を表し；
Ｒ３は、Ｈ、−ＯＨ、フルオロ基、−Ｏ−低級アルキル及び−Ｏ−アシルから選択され；
Ｒ５ｅは、
【化１２】
及び（Ｃ０〜Ｃ３０）アルキレン−Ｇｎから選択され、ここで、前記アルキレン中の１個以上の−ＣＨ２−残基は、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｎ（アルキル）−、−Ｎ（フェニル）−、−Ｎ（アルキルフェニル）−、−Ｎ＋（アルキル）２−、−Ｎ＋（フェニル）２−、−Ｎ＋（アルキルフェニル）２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｓ）−、ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ＝Ｃ−、フェニレン基又は−Ｎ［（Ｃ＝Ｏ）アルキレンＣＯＯＨ］−で置き換えてもよく；
Ｇは、−ＳＯ３Ｈ、−Ｐ（Ｏ）ＯＨ２、−ＯＰ（Ｏ）ＯＨ２、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｎ＝Ｈ）ＮＨ２、ポリオール、糖、グルクロニド、糖カルバメート、−Ｎ＋Ｒ６ａＲ７ａＲ８ａＸ−及び単環式若しくは二環式トリアルキルアンモニウムアルキル残基から選択され；
Ｒ６ａはＣ１〜Ｃ２０炭化水素基であり；
Ｒ７ａはアルキル基であり；
Ｒ８ａはアルキル基であり；
Ｒ１３は、直接結合、−Ｃ＝Ｃ−、−ＯＣＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−及び−ＣＨＯＨ−から選択され；
Ｒ１４は、−ＯＨ及び−ＯＣ（＝Ｏ）アルキルから選択され；
Ｒ１５は、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＯＣ（＝Ｏ）アルキル及び−ＣＯＯアルキルから選択され；
ｊは１、２、３、４又は５であり；
ｋは０、１、２、３、４又は５であり；及び
Ｘはアニオンである）
で表される化合物。
【請求項１６】
Ｒ１、Ｒ２及びＲ４がＨ、ハロゲン原子、−ＯＨ、及びメトキシ基から選択される請求項１、２、４又は９〜１５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４及びＲ５のうちの少なくとも１個が、糖、グルクロニド及び糖カルバメートから選択される請求項１〜４、９、１１又は１５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４及びＲ５のうちの少なくとも１個が、ＳＯ３Ｈ及びＰＯ３Ｈ２から選択される請求項１〜４、９、１１又は１５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ３が水素原子及びヒドロキシ基から選択される請求項９〜１５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ４が水素原子である請求項１、２、４又は９〜１５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ４がＯＨである請求項１、２、４又は９〜１５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ５が、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、低級アルキル基、−Ｏ−低級アルキル、ＣＦ３、アルキルスルホニル基、アリールスルホニル基、ヒドロキシメチル基、ホルミル基、シアノ基、Ｎ，Ｎ−ジメチルスルホンアミド基、カルボキシ基、ニトロ基、アセトアミド基、ジアルキルアミノ基、メチルチオ基、ビニル基、メチレンジオキシ基、エチレンジオキシ基、カルボキシメチル基、−ＰＯ３Ｈ２、メルカプト基、−ＳＯ３Ｈ、−Ｂ（ＯＨ）２、トリアルキルアンモニウムカチオン、糖及びグルクロニドから選択される請求項１〜４又は９〜１５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２３】
一般式
【化１３】
で表される請求項１、２又は３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２４】
一般式
【化１４】
で表される請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
一般式
【化１５】
で表される請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
一般式
【化１６】
で表される請求項２４に記載の化合物。
【請求項２７】
一般式
【化１７】
で表される請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ１がＨである請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
一般式
【化１８】
（式中、
Ｒ１ｉ及びＲ２ｉは、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＨ３、ＣＮ、ＯＣＨ３、ＯＣＦ３、ＯＣＦ２Ｈ、ＣＦ３、ＣＦ２Ｈ、及びＣＨ２Ｆから独立に選択され；
Ｒ４ｉは、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＯＨ、Ｂ（ＯＨ）２、及びＳＨから選択され；及び
Ｒ５ｉは、ＯＨ、ＳＯ３Ｈ、ＰＯ３Ｈ２、ＣＨ２ＯＨ、ＣＯＯＨ、ＣＨＯ及び糖から選択される）
で表される化合物。
【請求項３０】
一般式
【化１９】
で表されるＲ５ｉが−ＯＨである請求項２９に記載の化合物。
【請求項３１】
一般式
【化２０】
で表されるＲ５ｉが−ＳＯ３Ｈである請求項２９に記載の化合物。
【請求項３２】
一般式
【化２１】
で表されるＲ５ｉが−ＰＯ３Ｈ２である請求項２９に記載の化合物。
【請求項３３】
一般式
【化２２】
で表されるＲ５ｉがＤ−グルシトールである請求項２９に記載の化合物。
【請求項３４】
一般式
【化２３】
で表されるＲ５ｉが−ＯＨである請求項３０に記載の化合物。
【請求項３５】
一般式
【化２４】
で表されるＲ５ｉが−ＳＯ３Ｈである請求項３１に記載の化合物。
【請求項３６】
一般式
【化２５】
で表されるＲ５ｉが−ＰＯ３Ｈ２である請求項３２に記載の化合物。
【請求項３７】
一般式
【化２６】
で表されるＲ５ｉがＤ−グルシトールである請求項３３に記載の化合物。
【請求項３８】
一般式
【化２７】
で表されるＲ５ｉが−ＯＨである請求項３４に記載の化合物。
【請求項３９】
一般式
【化２８】
で表されるＲ５ｉが−ＯＨである請求項３４に記載の化合物。
【請求項４０】
一般式
【化２９】
で表されるＲ５ｉが−ＳＯ３Ｈである請求項３５に記載の化合物。
【請求項４１】
一般式
【化３０】
で表されるＲ５ｉが−ＳＯ３Ｈである請求項３５に記載の化合物。
【請求項４２】
一般式
【化３１】
で表されるＲ５ｉが−ＰＯ３Ｈ２である請求項３６に記載の化合物。
【請求項４３】
一般式
【化３２】
で表されるＲ５ｉが−ＰＯ３Ｈ２である請求項３６に記載の化合物。
【請求項４４】
一般式
【化３３】
で表されるＲ５ｉがＤ−グルシトールである請求項３７に記載の化合物。
【請求項４５】
一般式
【化３４】
で表されるＲ５ｉがＤ−グルシトールである請求項３７に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｒ４ｉがＯＨである請求項２９〜４５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｒ４ｉがアゼチジン環に対してオルト位にある請求項４６に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｒ５ｉがオルト置換基である請求項２９〜４５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４９】
Ｒ５ｉがメタ置換基である請求項２９〜４５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５０】
Ｒ５ｉがパラ置換基である請求項２９〜４５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｒ１ｉ及びＲ２ｉがＨ、Ｃｌ及びＦから選択される請求項２９〜４５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５２】
Ｒ１ｉがＨである請求項５１に記載の化合物。
【請求項５３】
糖がＤ−グルシトールである請求項２９に記載の化合物。
【請求項５４】
一般式
【化３５】
で表される請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５５】
Ｒ１がＨ又は４−フルオロ基であり；
Ｒ２が４−フルオロ基であり；及び
Ｒ４がＨ又はヒドロキシ基である請求項１、２、３、又は２９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５６】
Ｒ１、Ｒ４及びＲ５のうちの１個が−Ｑ−Ａ−Ｎ＋Ｒ９Ｒ１０Ｒ１１Ｘ−であり、−Ｑ−Ａ−が（Ｃ２〜Ｃ２０炭化水素基）、−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ２０炭化水素）、−ＮＨ（Ｃ２〜Ｃ２０炭化水素）、−ＮＨＣＯ（Ｃ２〜Ｃ２０炭化水素）、及び炭素数４〜２０のオキサアルキル基から選択されるものであり；Ｒ９が低級アルキル基若しくはベンジル基であり、並びにＲ１０及びＲ１１が低級アルキル基であるか、又はＲ９、Ｒ１０及びＲ１１がひとまとめになって、ジアザビシクロオクタン・クオート（ｑｕａｔ）：
【化３６】
を形成するか、
若しくはＲ９、Ｒ１０及びＲ１１がひとまとめになって、キヌクリジニウム・クオート（ｑｕａｔ）：
【化３７】
を形成するものである請求項１０又は１３に記載の化合物。
【請求項５７】
一般式
【化３８】
（式中、
Ｒ１及びＲ２は、Ｈ、ハロゲン原子、−ＯＨ、及びメトキシ基から選択され；
Ｒ３は、水素原子及びヒドロキシ基から選択され；及び
Ｒ５は、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、低級アルキル基、−Ｏ−低級アルキル、ＣＦ３、アルキルスルホニル基及びアリールスルホニル基から選択される）
で表される請求項１、２、９又は１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５８】
一般式
【化３９】
（式中、
Ｒ１及びＲ２は、Ｈ、ハロゲン原子、−ＯＨ、及びメトキシ基から選択され；
Ｒ３は、水素原子及びヒドロキシ基から選択され；及び
Ｒ５は、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、低級アルキル基、−Ｏ−低級アルキル、ＣＦ３、アルキルスルホニル基及びアリールスルホニル基から選択される）
で表される請求項１、２、９又は１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５９】
一般式
【化４０】
で表される請求項５８に記載の化合物。
【請求項６０】
一般式
【化４１】
で表される請求項５９に記載の化合物。
【請求項６１】
Ｒ１ｂがＲ１２であり；
Ｒ２ｂ及びＲ４ｂが、Ｈ、ハロゲン原子、−ＯＨ、及びメトキシ基から選択され；
Ｒ１２が（Ｃ６〜Ｃ２０）アルキレン−Ｇであり、ここで、前記アルキレン中の１個以上の−ＣＨ２−残基は、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｎ（アルキル）−、−Ｃ（＝Ｏ）−又は−ＣＨ＝ＣＨ−で置き換えてもよく；及び
Ｇは、−ＳＯ３Ｈ、−ＰＯ３Ｈ２、ポリオール、及び糖から選択されるものである請求項１１に記載の化合物。
【請求項６２】
Ｒ５がＲ１２であり；
Ｒ１、Ｒ２及びＲ４が、Ｈ、ハロゲン原子、−ＯＨ、及びメトキシ基から選択され；
Ｒ１２が（Ｃ６〜Ｃ２０）アルキレン−Ｇであり、ここで、前記アルキレン中の１個以上の−ＣＨ２−残基は、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｎ（アルキル）−、−Ｃ（＝Ｏ）−又は−ＣＨ＝ＣＨ−で置き換えてもよく；及び
Ｇは、−ＳＯ３Ｈ、−ＰＯ３Ｈ２、ポリオール、及び糖から選択されるものである請求項１１、１４又は１５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６３】
アゼチジン−２−オンの位置番号３及び４につく置換基がｃｉｓ相対配置にある請求項１〜４、８〜１５及び２９〜４５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６４】
アゼチジン−２−オンの位置番号３及び４につく置換基がｔｒａｎｓ相対配置にある請求項１〜４、８〜１５及び２９〜４５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６５】
アゼチジン−２−オンの位置番号３につく置換基がＲ絶対配置であり、アゼチジン−２−オンの位置番号４につく置換基がＳ絶対配置である請求項６４に記載の化合物。
【請求項６６】
Ｕが（Ｃ２〜Ｃ６）−アルキレン基であり、ここで、１個以上の−ＣＨ２−を−ＣＨＯＨ−で置き換えるものである請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６７】
以下の化合物からなる群から選択される化合物：
（１）（１Ｒ）−１，５−アンヒドロ−１−（４’−｛（２Ｓ，３Ｒ）−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−オキソアゼチジン−２−イル｝ビフェニル−４−イル）−Ｌ−グルシトール、
（２）（１Ｓ）−１，５−アンヒドロ−１−（４’−｛（２Ｓ，３Ｒ）−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−オキソアゼチジン−２−イル｝ビフェニル−３−イル）−Ｌ−グルシトール、
（３）（１Ｓ）−１，５−アンヒドロ−１−（４’−｛（２Ｓ，３Ｒ）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−オキソ−１−フェニルアゼチジン−２−イル｝−３’−ヒドロキシビフェニル−３−イル）−Ｄ−グルシトール、
（４）（１Ｓ）−１，５−アンヒドロ−１−（４’−｛（２Ｓ，３Ｒ）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−オキソ−１−フェニルアゼチジン−２−イル｝−３’−ヒドロキシビフェニル−４−イル）−Ｄ−グルシトール、
（５）（１Ｓ）−１，５−アンヒドロ−１−（４’−｛（２Ｓ，３Ｒ）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−オキソ−１−フェニルアゼチジン−２−イル｝ビフェニル−３−イル）−Ｄ−グルシトール、
（６）（３Ｒ，４Ｓ）−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−（２’，３’，４’−トリメトキシビフェニル−４−イル）アゼチジン−２−オン、
（７）（３Ｒ，４Ｓ）−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−（３’−ヒドロキシビフェニル−４−イル）アゼチジン−２−オン、
（８）（３Ｒ，４Ｓ）−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−（３’−メルカプトビフェニル−４−イル）アゼチジン−２−オン、
（９）（３Ｒ，４Ｓ）−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−（３’−メトキシビフェニル−４−イル）アゼチジン−２−オン、
（１０）（３Ｒ，４Ｓ）−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−（３’−ニトロビフェニル−４−イル）アゼチジン−２−オン、
（１１）（３Ｒ，４Ｓ）−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−（４’−ヒドロキシ−３’−メトキシビフェニル−４−イル）アゼチジン−２−オン、
（１２）（３Ｒ，４Ｓ）−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−（４’−ビニルビフェニル−４−イル）アゼチジン−２−オン、
（１３）（３Ｒ，４Ｓ）−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−［３’−（ヒドロキシメチル）ビフェニル−４−イル］アゼチジン−２−オン、
（１４）（３Ｒ，４Ｓ）−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−［３’−（メチルスルホニル）ビフェニル−４−イル］アゼチジン−２−オン、
（１５）（３Ｒ，４Ｓ）−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−［４−（２−ナフチル）フェニル］アゼチジン−２−オン、
（１６）（３Ｒ，４Ｓ）−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−［４’−（ヒドロキシメチル）ビフェニル−４−イル］アゼチジン−２−オン、
（１７）（３Ｒ，４Ｓ）−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−［４’−（メチルスルホニル）ビフェニル−４−イル］アゼチジン−２−オン、
（１８）（３Ｒ，４Ｓ）−１−ビフェニル−４−イル−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−（３’−ヒドロキシビフェニル−４−イル）アゼチジン−２−オン、
（１９）（３Ｒ，４Ｓ）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−（３’−ヒドロキシビフェニル−４−イル）−１−フェニルアゼチジン−２−オン、
（２０）（３Ｒ，４Ｓ）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−［３−ヒドロキシ−３’−（メチルスルホニル）ビフェニル−４−イル］−１−フェニルアゼチジン−２−オン、
（２１）（３Ｒ，４Ｓ）−４−（２’，３’−ジフルオロビフェニル−４−イル）−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］アゼチジン−２−オン、
（２２）（３Ｒ，４Ｓ）−４−（２’，４’−ジヒドロキシビフェニル−４−イル）−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］アゼチジン−２−オン、
（２３）（３Ｒ，４Ｓ）−４−（２’−ブロモ−５’−ヒドロキシビフェニル−４−イル）−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］アゼチジン−２−オン、
（２４）（３Ｒ，４Ｓ）−４−（３，３’−ジヒドロキシビフェニル−４−イル）−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］アゼチジン−２−オン、
（２５）（３Ｒ，４Ｓ）−４−（３，３’−ジヒドロキシビフェニル−４−イル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−１−フェニルアゼチジン−２−オン、
（２６）（３Ｒ，４Ｓ）−４−（３，４’−ジヒドロキシビフェニル−４−イル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−１−フェニルアゼチジン−２−オン、
（２７）（３Ｒ，４Ｓ）−４−（３’，５’−ジヒドロキシビフェニル−４−イル）−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］アゼチジン−２−オン、
（２８）（３Ｒ，４Ｓ）−４−（３’，５’−ジメトキシビフェニル−４−イル）−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］アゼチジン−２−オン、
（２９）（３Ｒ，４Ｓ）−４−（３’−ブトキシビフェニル−４−イル）−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］アゼチジン−２−オン、
（３０）（３Ｒ，４Ｓ）−４−（３’−エトキシビフェニル−４−イル）−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］アゼチジン−２−オン、
（３１）（３Ｒ，４Ｓ）−４−（３’−フルオロ−５’−ヒドロキシビフェニル−４−イル）−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］アゼチジン−２−オン、
（３２）（３Ｒ，４Ｓ）−４−（３’−フルオロ−５’−メトキシビフェニル−４−イル）−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］アゼチジン−２−オン、
（３３）（３Ｒ，４Ｓ）−４−（４’−アミノビフェニル−４−イル）−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］アゼチジン−２−オン、
（３４）（３Ｒ，４Ｓ）−４−（４’−エトキシビフェニル−４−イル）−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］アゼチジン−２−オン、
（３５）（３Ｒ，４Ｓ）−４−［４−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イル）フェニル］−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］アゼチジン−２−オン、
（３６）（３Ｒ，４Ｓ）−４−（４’−（ジメチルアミノ）ビフェニル−４−イル）−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］アゼチジン−２−オン、
（３７）（４’−｛（２Ｓ，３Ｒ）−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−オキソアゼチジン−２−イル｝ビフェニル−３−イル）ボロン酸、
（３８）（４’−｛（２Ｓ，３Ｒ）−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−オキソアゼチジン−２−イル｝ビフェニル−３−イル）ホスホン酸、
（３９）（４’−｛（２Ｓ，３Ｒ）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−オキソ−１−フェニルアゼチジン−２−イル｝−３’−ヒドロキシビフェニル−３−イル）ホスホン酸、
（４０）（４’−｛（２Ｓ，３Ｒ）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−オキソ−１−フェニルアゼチジン−２−イル｝ビフェニル−３−イル）ボロン酸、
（４１）（４’−｛（２Ｓ，３Ｒ）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−オキソ−１−フェニルアゼチジン−２−イル｝ビフェニル−３−イル）ホスホン酸、
（４２）（６Ｒ）−６−Ｃ−（４’−｛（２Ｓ，３Ｒ）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−オキソ−１−フェニルアゼチジン−２−イル｝−３’−ヒドロキシビフェニル−３−イル）−Ｄ−グルコピラノース、
（４３）（６Ｒ）−６−Ｃ−（４’−｛（２Ｓ，３Ｒ）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−オキソ−１−フェニルアゼチジン−２−イル｝ビフェニル−３−イル）−Ｄ−グルコピラノース、
（４４）（６Ｓ）−６−Ｃ−（４’−｛（２Ｓ，３Ｒ）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−オキソ−１−フェニルアゼチジン−２−イル｝−３’−ヒドロキシビフェニル−３−イル）−Ｄ−グルシトール、
（４５）（６Ｓ）−６−Ｃ−（４’−｛（２Ｓ，３Ｒ）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−オキソ−１−フェニルアゼチジン−２−イル｝−３’−ヒドロキシビフェニル−３−イル）−Ｄ−グルコピラノース、
（４６）（６Ｓ）−６−Ｃ−（４’−｛（２Ｓ，３Ｒ）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−オキソ−１−フェニルアゼチジン−２−イル｝ビフェニル−３−イル）−Ｄ−グルコピラノース、
（４７）４’−｛（２Ｓ，３Ｒ）−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−オキソアゼチジン−２−イル｝−３−ヒドロキシビフェニル−４−カルボン酸、
（４８）４’−｛（２Ｓ，３Ｒ）−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−オキソアゼチジン−２−イル｝−４−ヒドロキシビフェニル−３−カルボン酸、
（４９）４’−｛（２Ｓ，３Ｒ）−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−オキソアゼチジン−２−イル｝−５−ヒドロキシビフェニル−２−カルバルデヒド、
（５０）４’−｛（２Ｓ，３Ｒ）−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−オキソアゼチジン−２−イル｝ビフェニル−３−カルバルデヒド、
（５１）４’−｛（２Ｓ，３Ｒ）−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−オキソアゼチジン−２−イル｝ビフェニル−３−カルボン酸、
（５２）４’−｛（２Ｓ，３Ｒ）−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−オキソアゼチジン−２−イル｝ビフェニル−３−スルホン酸、
（５３）４’−｛（２Ｓ，３Ｒ）−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−オキソアゼチジン−２−イル｝ビフェニル−３−イルβ−Ｌ−グルコピラノシド、
（５４）４’−｛（２Ｓ，３Ｒ）−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−オキソアゼチジン−２−イル｝ビフェニル−３−イルβ−Ｌ−グルコピラノシドウロン酸、
（５５）４’−｛（２Ｓ，３Ｒ）−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−オキソアゼチジン−２−イル｝ビフェニル−４−カルボン酸、
（５６）４’−｛（２Ｓ，３Ｒ）−３−［３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−オキソ−１−フェニルアゼチジン−２−イル｝−３’−ヒドロキシビフェニル−３−スルホン酸、
（５７）６−Ｏ−（４’−｛（２Ｓ，３Ｒ）−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−オキソアゼチジン−２−イル｝ビフェニル−３−イル）−Ｄ−グルシトール、
（５８）６−Ｏ−（４’−｛（２Ｓ，３Ｒ）−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−オキソアゼチジン−２−イル｝ビフェニル−３−イル）−Ｄ−グルコピラノース、
（５９）メチル４’−｛（２Ｓ，３Ｒ）−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−オキソアゼチジン−２−イル｝ビフェニル−４−カルボキシレート、
（６０）メチル６−Ｏ−（４’−｛（２Ｓ，３Ｒ）−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−オキソアゼチジン−２−イル｝ビフェニル−３−イル）−ａ−Ｄ−グルコピラノシド、
（６１）Ｎ−（４’−｛（２Ｓ，３Ｒ）−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−オキソアゼチジン−２−イル｝ビフェニル−３−イル）アセトアミド、
（６２）（４’−｛（２Ｓ，３Ｒ）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−オキソ−１−フェニルアゼチジン−２−イル｝−３’−ヒドロキシビフェニル−４−イル）ホスホン酸、
（６３）４’−｛（２Ｓ，３Ｒ）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−オキソ−１−フェニルアゼチジン−２−イル｝−３’−ヒドロキシビフェニル−４−スルホン酸；及び
（６４）４’−｛（２Ｓ，３Ｒ）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−オキソ−１−フェニルアゼチジン−２−イル｝−３’−ヒドロキシビフェニル−４−スルホン酸ナトリウム。
【請求項６８】
Ｘが薬学的に許容可能なアニオンである請求項９〜１５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６９】
請求項１〜４、９〜１５、２９〜４５、６１又は６７のいずれか一項に記載の化合物及び薬学的に許容可能な担体を含む薬学的製剤。
【請求項７０】
コレステロール生合成阻害剤を更に含む請求項６９に記載の薬学的製剤。
【請求項７１】
前記コレステロール生合成阻害剤がＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤である請求項７０に記載の薬学的製剤。
【請求項７２】
前記ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤が、ロバスタチン、シンバスタチン、プラバスタチン、ロスバスタチン、メバスタチン、アトルバスタチン、セリバスタチン、ピタバスタチン、フルバスタチン、ベルバスタチン、クリルバスタチン、カルバスタチン、リバスタチン、シリバスタチン、グレンバスタチン及びダルバスタチンからなる群から選択される請求項７１に記載の薬学的製剤。
【請求項７３】
少なくとも１種の胆汁酸捕捉剤（ｓｅｑｕｅｓｔｒａｎｔ）を更に含む請求項６９に記載の薬学的製剤。
【請求項７４】
前記少なくとも１種の胆汁酸捕捉剤（ｓｅｑｕｅｓｔｒａｎｔ）が、コレスチラミン、コレスチポール、塩酸コレセベラム及びその混合物からなる群から選択される請求項７３に記載の薬学的製剤。
【請求項７５】
ニコチン酸、ニセリトール、ニコフラノース、アシピモックス及びその混合物からなる群から選択される少なくとも１種のニコチン酸又はその誘導体を更に含む請求項６９に記載の薬学的製剤。
【請求項７６】
少なくとも１種のペルオキシゾーム増殖因子アクチベータ受容体α作用剤を更に含む請求項６９に記載の薬学的製剤。
【請求項７７】
前記ペルオキシゾーム増殖因子アクチベータ受容体α作用剤がフィブリン酸誘導体である請求項７６に記載の薬学的製剤。
【請求項７８】
前記フィブリン酸誘導体が、フェノフィブレート、クロフィブレート、ゲムフィブロジル、シプロフィブレート、ベザフィブレート、クリノフィブレート、ビニフィブレート、リフィブロール及びその混合物かならなる群から選択される請求項７７に記載の薬学的製剤。
【請求項７９】
少なくとも１種のコレステロールエステル転送タンパク（ＣＥＴＰ）阻害剤を更に含む請求項６９に記載の薬学的製剤。
【請求項８０】
少なくとも１種の肥満症制御薬を更に含む請求項６９に記載の薬学的製剤。
【請求項８１】
少なくとも１種のアシルＣｏＡコレステロールアシルトランスフェラーゼ（ＡＣＡＴ）阻害剤を更に含む請求項６９に記載の薬学的製剤。
【請求項８２】
少なくとも１種の血糖降下剤を更に含む請求項６９に記載の薬学的製剤。
【請求項８３】
前記少なくとも１種の血糖降下剤がペルオキシゾーム増殖因子アクチベータ受容体γ作用剤である請求項８２に記載の薬学的製剤。
【請求項８４】
前記ペルオキシゾーム増殖因子アクチベータ受容体γ作用剤が、ロシグリタゾン、ピオグリタゾン、又はシグリタゾンからなる群から選択される請求項８３に記載の薬学的製剤。
【請求項８５】
前記少なくとも１種の血糖降下剤が内因性肝臓グルコース産生減少剤である請求項８２に記載の薬学的製剤。
【請求項８６】
その減少剤がメトホルミン又はフェンホルミンである請求項８５に記載の薬学的製剤。
【請求項８７】
前記少なくとも１種の血糖降下剤が膵臓からのインシュリン放出増進剤である請求項８２に記載の薬学的製剤。
【請求項８８】
前記増進剤が、カルブタミド、トルブタミド、アセトヘキサミド、トラザミド、クロルプロパミド、グリブリド［グリベンクラミド］、グリピジド、又はグリクラジドである請求項８７に記載の薬学的製剤。
【請求項８９】
少なくとも１種の抗酸化剤を更に含む請求項６９に記載の薬学的製剤。
【請求項９０】
前記抗酸化剤がプロブコール又はＡＧＩ−１０６７である請求項８９に記載の薬学的製剤。
【請求項９１】
容器、使用説明書、及び請求項６９に記載の薬学的製剤を含む製造品であって、その説明書が、脂質代謝異常の予防又は治療；少なくとも１種の非コレステロールステロール又は５α−スタノールの血漿又は組織濃度を低下すること；ＬＤＬコレステロールの血漿又は血清濃度を低下すること；血漿又は血清中のコレステロール及びコレステロールエステル濃度を低下すること；コレステロールの糞便中排泄を増加すること；冠状動脈性心臓疾患関連症状発生を低下すること；Ｃ反応性タンパク質（ＣＲＰ）の血漿又は血清濃度を低下すること；血管炎症を治療又は予防すること；トリグリセリドの血漿又は血清濃度を低下すること；ＨＤＬコレステロールの血漿又は血清濃度を増加すること；アポリポタンパク質Ｂの血漿又は血清濃度を低下すること；から選択される目的のための薬学的製剤の投与のためのものである製造品。
【請求項９２】
少なくとも１種の他の抗癌剤を更に含むコレステロール関連腫瘍の予防又は治療のための請求項６９に記載の薬学的製剤。
【請求項９３】
前記少なくとも１種の他の抗癌剤が、ステロイド性抗アンドロゲン、非ステロイド性抗アンドロゲン、エストロゲン、ジエチルスチルベステロール、結合型エストロゲン、選択的エストロゲン受容体モジュレーター（ＳＥＲＭ）、タキサン、及びＬＨＲＨ類縁物質からなる群から選択される請求項９２に記載の薬学的製剤。
【請求項９４】
前記非ステロイド性抗アンドロゲンが、フィナステライド、フルタミド、ビカルタミド及びニルタミドからなる群から選択される請求項９３に記載の薬学的製剤。
【請求項９５】
前記ＳＥＲＭが、タモキシフェン、ラロキシフェン、ドロロキシフェン、及びイドキシフェンからなる群から選択される請求項９３に記載の薬学的製剤。
【請求項９６】
前記タキサンが、パクリタキセル及びドセタキセルからなる群から選択される請求項９３に記載の薬学的製剤。
【請求項９７】
前記ＬＨＲＨ類縁物質が、酢酸ゴセレリン、及び酢酸ロイプロリドからなる群から選択される請求項９３に記載の薬学的製剤。
【請求項９８】
容器、使用説明書、及び請求項６９に記載の薬学的製剤を含む製造品であって、その説明書が、アルツハイマー病の症状を予防、治療、又は改善すること；アミロイドβペプチドの産生を調節すること；血流及び／又は脳内のＡｐｏＥイソ型４の量を調節すること；黄色腫の発生を予防又は低下すること；及びコレステロール関連腫瘍を予防又は治療すること；から選択される目的のための薬学的製剤の投与のためのものである製造品。
【請求項９９】
少なくとも１種の抗高血圧性化合物を更に含む請求項６９に記載の薬学的製剤。
【請求項１００】
前記抗高血圧性化合物がチアジド誘導体である請求項９９に記載の薬学的製剤。
【請求項１０１】
前記チアジド誘導体が、ヒドロクロロチアジド、クロロチアジド、及びポリチアジドからなる群から選択される請求項１００に記載の薬学的製剤。
【請求項１０２】
前記抗高血圧性化合物がβ−アドレナリン遮断薬である請求項９９に記載の薬学的製剤。
【請求項１０３】
前記β−アドレナリン遮断薬が、アテノロール、メトプロロール、プロプラノロール、チモロール、カルベジロール、ナドロール、及びビソプロロールからなる群から選択される請求項１０２に記載の薬学的製剤。
【請求項１０４】
前記抗高血圧性化合物がカルシウムチャネル遮断薬である請求項９９に記載の薬学的製剤。
【請求項１０５】
前記カルシウムチャネル遮断薬が、イスラジピン、ベラパミル、ニトレジピン、アムロジピン、ニフェジピン、ニカルジピン、イスラジピン、フェロジピン、ニソルジピン、及びジルチアゼムからなる群から選択される請求項１０４に記載の薬学的製剤。
【請求項１０６】
前記抗高血圧性化合物がアンジオテンシン変換酵素（ＡＣＥ）阻害剤である請求項９９に記載の薬学的製剤。
【請求項１０７】
前記アンジオテンシン変換酵素（ＡＣＥ）阻害剤が、デラプリル、カプトプリル、エナラプリル、リシノプリル、キナプリル、ペリンドプリル、ベナゼプリル、トランドラプリル、フォシノプリル、ラミプリル、及びセラナプリルからなる群から選択される請求項１０６に記載の薬学的製剤。
【請求項１０８】
前記抗高血圧性化合物がアンジオテンシンＩＩ受容体拮抗剤である請求項９９に記載の薬学的製剤。
【請求項１０９】
前記アンジオテンシンＩＩ受容体拮抗剤が、カンデサルタン、イルベサルタン、オルメサルタン、テルミサルタン、及びアプロサルタンからなる群から選択される請求項１０８に記載の薬学的製剤。
【請求項１１０】
請求項１〜４、９〜１５、２９〜４５、６１又は６７のいずれか一項に記載の化合物の治療有効量を哺乳動物に投与することを含む脂質代謝異常を治療する方法。
【請求項１１１】
前記脂質代謝異常が高脂血症である請求項１１０に記載の方法。
【請求項１１２】
前記脂質代謝異常が動脈硬化症である請求項１１０に記載の方法。
【請求項１１３】
前記脂質代謝異常がシトステロール血症である請求項１１０に記載の方法。
【請求項１１４】
哺乳動物に請求項１〜４、９〜１５、２９〜４５、６１又は６７のいずれか一項に記載の化合物のコレステロール吸収抑制有効量を投与することを含む哺乳動物の腸からのコレステロール吸収を抑制する方法。
【請求項１１５】
少なくとも１種の非コレステロールステロール又は５α−スタノールの血漿又は組織濃度を低下する方法であって、そのような治療を必要とする哺乳動物に請求項１〜４、９〜１５、２９〜４５、６１又は６７のいずれか一項に記載の化合物の有効量を投与することを含む方法。
【請求項１１６】
哺乳動物に請求項１〜４、９〜１５、２９〜４５、６１又は６７のいずれか一項に記載の化合物のコレステロール低下有効量を投与することを含む、哺乳動物におけるＬＤＬコレステロールの血漿又は血清濃度を低下する方法。
【請求項１１７】
哺乳動物に請求項１〜４、９〜１５、２９〜４５、６１又は６７のいずれか一項に記載の化合物のコレステロール及びコレステロールエステル低下有効量を投与することを含む、哺乳動物の血漿又は血清中のコレステロール及びコレステロールエステル濃度を低下する方法。
【請求項１１８】
哺乳動物に請求項１〜４、９〜１５、２９〜４５、６１又は６７のいずれか一項に記載の化合物のコレステロール糞便中排泄増加有効量を投与することを含む、哺乳動物におけるコレステロール糞便中排泄を増加する方法。
【請求項１１９】
哺乳動物に請求項１〜４、９〜１５、２９〜４５、６１又は６７のいずれか一項に記載の化合物の治療有効量を投与することを含む、コレステロール摂取抑制剤を必要とする哺乳動物における臨床症状の予防又は治療方法。
【請求項１２０】
哺乳動物に請求項１〜４、９〜１５、２９〜４５、６１又は６７のいずれか一項に記載の化合物の心臓血管疾患関連症状の低下有効量を投与することを含む、心臓血管疾患関連症状の発生を低下する方法。
【請求項１２１】
哺乳動物に請求項１〜４、９〜１５、２９〜４５、６１又は６７のいずれか一項に記載の化合物の治療有効量を投与することを含む、哺乳動物におけるＣ反応性タンパク質（ＣＲＰ）の血漿又は血清濃度を低下する方法。
【請求項１２２】
血管炎症の存在又は血管炎症の可能性を示すＣ反応性タンパク質レベルを有する患者に請求項１〜４、９〜１５、２９〜４５、６１又は６７のいずれか一項に記載の化合物を投与することを含む、患者における血管炎症を治療又は予防する方法。
【請求項１２３】
哺乳動物に請求項１〜４、９〜１５、２９〜４５、６１又は６７のいずれか一項に記載の化合物の治療有効量を投与することを含む、哺乳動物におけるトリグリセリドの血漿又は血清濃度を低下する方法。
【請求項１２４】
哺乳動物に請求項１〜４、９〜１５、２９〜４５、６１又は６７のいずれか一項に記載の化合物の治療有効量を投与することを含む、哺乳動物におけるＨＤＬコレステロールの血漿又は血清濃度を低下する方法。
【請求項１２５】
哺乳動物に請求項１〜４、９〜１５、２９〜４５、６１又は６７のいずれか一項に記載の化合物の治療有効量を投与することを含む、哺乳動物におけるアポリポタンパク質Ｂの血漿又は血清濃度を低下する方法。
【請求項１２６】
ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤に関連する筋肉変性の副作用を予防し又は最小限に抑えながら少なくとも１種の血管病を治療する方法であって、前記方法が、少なくとも１種のＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤と併用して請求項１〜４、９〜１５、２９〜４５、６１又は６７のいずれか一項に記載の化合物を、それを必要とする患者に投与することを含む方法。
【請求項１２７】
患者の血流及び／又は脳内のＡｐｏＥイソ型４の量を調節する方法であって、請求項１〜４、１０〜１６、２２〜４４、５９又は６４のいずれか一項に記載の少なくとも１種の化合物を含む組成物の有効量を、そのような治療を必要とする患者に投与する段階を含む方法。
【請求項１２８】
アルツハイマー病の症状を予防、治療、又は改善する方法であって、請求項１〜４、１０〜１６、２２〜４４、５９又は６４のいずれか一項に記載の化合物を含む組成物の有効量を、そのような治療を必要とする患者に投与する段階を含む方法。
【請求項１２９】
患者における少なくとも１種のアミロイドβペプチドの産生を調節するか又は患者の血流及び／又は脳内の少なくとも１種のアミロイドβペプチドのレベルを調節する方法であって、請求項１〜４、１０〜１６、２２〜４４、５９又は６４のいずれか一項に記載の少なくとも１種の化合物を含む組成物の有効量を、そのような治療を必要とする患者に投与する段階を含む方法。
【請求項１３０】
コレステロール関連腫瘍になる危険性があるか又は既にコレステロール関連腫瘍を示している患者に、請求項１〜４、９〜１５、２９〜４５、６１又は６７のいずれか一項に記載の化合物の治療有効量を投与することを含むコレステロール関連腫瘍の予防又は治療の方法。
【請求項１３１】
コレステロール関連腫瘍が、良性前立腺肥大、良性乳房腫瘍、良性子宮内膜腫瘍、及び良性結腸腫瘍からなる群から選択される請求項１３０に記載のレステロール関連腫瘍の予防又は治療の方法。
【請求項１３２】
コレステロール関連腫瘍が、悪性前立腺腫瘍、乳癌腫瘍、子宮内膜癌腫瘍、及び結腸癌腫瘍からなる群から選択される請求項１３０に記載のレステロール関連腫瘍の予防又は治療の方法。
【請求項１３３】
コレステロール関連腫瘍になる危険性があるか又は既にコレステロール関連腫瘍を示している患者に、請求項１〜４、９〜１５、２９〜４５、６１又は６７のいずれか一項に記載の化合物の治療有効量及び少なくとも１種の他の抗癌剤を同時投与することを含むコレステロール関連腫瘍の予防又は治療の方法。
【請求項１３４】
コレステロール関連腫瘍の予防又は治療の方法であって、そのような予防又は治療を必要とする患者に、請求項６９に記載の薬学的製剤を投与することを含む方法。
【請求項１３５】
患者における黄色腫の発生を予防又は低下する方法であって、そのような治療を必要とする患者に、請求項１〜４、９〜１５、２９〜４５、６１又は６７のいずれか一項に記載の化合物の有効量を投与することを含む方法。
【請求項１３６】
一般式
【化４２】
（式中、
Ｕは、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキレン基であり、ここで、１個以上の−ＣＨ２−は、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨＯＨ−、−ＮＨ−、ＣＨＦ、ＣＦ２、−ＣＨ（Ｏ−低級アルキル）−、−ＣＨ（Ｏ−低級アシル）−、−ＣＨ（ＯＳＯ３Ｈ）−、−ＣＨ（ＯＰＯ３Ｈ２）−、−ＣＨ（ＯＢ（ＯＨ）２）−、又は−ＮＯＨ−から選択される基で置き換えてもよく；
Ｒ１ｊ及びＲ２ｊは、Ｈ、Ｆ及びＣｌから独立に選択され；及び
Ｒ５ｊは、ＳＯ３Ｈ、ＰＯ３Ｈ２、糖及びグルクロニドから選択される）
で表される化合物。
【請求項１３７】
Ｒ１ｊがＨである請求項１３６に記載の化合物。
【請求項１３８】
Ｒ２ｊがＦである請求項１３６に記載の化合物。
【請求項１】
一般式
【化１】
（式中、
は、アリール又はヘテロアリール残基を表し；
Ａｒは、アリール残基を表し；
Ｒ１は、Ｈ、ハロゲン原子、−ＯＨ、低級アルキル基、ＯＣＦ２Ｈ、ＯＣＦ３、ＣＦ２Ｈ、ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−低級アルキル、メチレンジオキシ基、エチレンジオキシ基、ヒドロキシ低級アルキル基、−ＣＮ、ＣＦ３、ニトロ基、−ＳＨ、−Ｓ−低級アルキル、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アミノスルホニル基、アルキルアミノスルホニル基、ジアルキルアミノスルホニル基、アルキルスルホニル基、アリールスルホニル基、アシル基、カルボキシ基、アルコキシカルボニル基、カルボキシアルキル基、カルボキサミド基、アルキルスルホキシド基、アシルアミノ基、アミジノ基、フェニル基、ベンジル基、フェノキシ基、ベンジルオキシ基、−ＰＯ３Ｈ２、−ＳＯ３Ｈ、−Ｂ（ＯＨ）２、糖、ポリオール、グルクロニド及び糖カルバメートから独立に選択される１、２、３、４又は５個の残基を表し；
Ｒ２は、Ｈ、ハロゲン原子、−ＯＨ、低級アルキル基、ＯＣＦ２Ｈ、ＯＣＦ３、ＣＦ２Ｈ、ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−低級アルキル、メチレンジオキシ基、エチレンジオキシ基、ヒドロキシ低級アルキル基、−ＣＮ、ＣＦ３、ニトロ基、−ＳＨ、−Ｓ−低級アルキル、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アミノスルホニル基、アルキルアミノスルホニル基、ジアルキルアミノスルホニル基、アルキルスルホニル基、アリールスルホニル基、アシル基、カルボキシ基、アルコキシカルボニル基、カルボキシアルキル基、カルボキサミド基、アルキルスルホキシド基、アシルアミノ基、アミジノ基、−ＰＯ３Ｈ２、−ＳＯ３Ｈ、−Ｂ（ＯＨ）２、糖、ポリオール、グルクロニド及び糖カルバメートから独立に選択される１、２、３、４又は５個の残基を表し；
Ｒ４は、Ｈ、ハロゲン原子、−ＯＨ、低級アルキル基、−Ｏ−低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル基、−ＣＮ、ＣＦ３、ニトロ基、−ＳＨ、−Ｓ−低級アルキル、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アミノスルホニル基、アルキルアミノスルホニル基、ジアルキルアミノスルホニル基、アルキルスルホニル基、アリールスルホニル基、アシル基、カルボキシ基、アルコキシカルボニル基、カルボキシアルキル基、カルボキサミド基、アルキルスルホキシド基、アシルアミノ基、アミジノ基、−ＰＯ３Ｈ２、−ＳＯ３Ｈ、−Ｂ（ＯＨ）２、糖、ポリオール、グルクロニド及び糖カルバメートから独立に選択される１、２、３又は４個の残基を表し；
Ｒ５ｇは、ハロゲン原子、−ＯＨ、低級アルキル基、−Ｏ−低級アルキル、メチレンジオキシ基、エチレンジオキシ基、ヒドロキシ低級アルキル基、−ＣＮ、ＣＦ３、ニトロ基、−ＳＨ、−Ｓ−低級アルキル、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アミノスルホニル基、アルキルアミノスルホニル基、ジアルキルアミノスルホニル基、アルキルスルホニル基、アリールスルホニル基、アシル基、カルボキシ基、アルコキシカルボニル基、カルボキシアルキル基、カルボキサミド基、アルキルスルホキシド基、アシルアミノ基、アミジノ基、−ＰＯ３Ｈ２、−ＳＯ３Ｈ、−Ｂ（ＯＨ）２、糖、ポリオール、グルクロニド及び糖カルバメートから独立に選択されてＡｒについた１、２、３、４又は５個の残基を表し；
Ｕは、（Ｃ２〜Ｃ６）−アルキレン基であり、ここで、１個以上の−ＣＨ２−は、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨＯＨ−、−ＮＨ−、ＣＨＦ、ＣＦ２、−ＣＨ（Ｏ−低級アルキル）−、−ＣＨ（Ｏ−低級アシル）−、−ＣＨ（ＯＳＯ３Ｈ）−、−ＣＨ（ＯＰＯ３Ｈ２）−、−ＣＨ（ＯＢ（ＯＨ）２）−、又は−ＮＯＨ−から選択される基で置き換えてもよいが；
但し、
（１）Ｒ４及びＲ５ｇのいずれも−ＯＨ、アミノ基、低級アルキル基、Ｏ−低級アルキル、アルコキシカルボニル基、−Ｂ（ＯＨ）２、−ＰＯ３Ｈ２又は−ＳＯ３Ｈを含まない場合、Ｒ５ｇは−ＣＮ；２，５−ジメトキシ基；２，６−ジメトキシ基又はハロゲン原子であることができず；
（２）
が２，５−チエニル残基を表す場合、Ｒ５ｇは２−ヒドロキシ基であることはできず；
（３）Ｕにおいて隣接する−ＣＨ２−残基を、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−又は−Ｏ−で置き換えることはできず；及び
（４）Ｕにおいて−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−Ｏ−及び−ＮＨ−残基は、１個の炭素原子によってのみ隔てられることはできない）
で表される化合物。
【請求項２】
一般式
【化２】
（式中、
は、アリール又はヘテロアリール残基を表し；
Ａｒは、アリール残基を表し；
Ｒ１は、Ｈ、ハロゲン原子、−ＯＨ、低級アルキル基、ＯＣＦ２Ｈ、ＯＣＦ３、ＣＦ２Ｈ、ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−低級アルキル、メチレンジオキシ基、エチレンジオキシ基、ヒドロキシ低級アルキル基、−ＣＮ、ＣＦ３、ニトロ基、−ＳＨ、−Ｓ−低級アルキル、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アミノスルホニル基、アルキルアミノスルホニル基、ジアルキルアミノスルホニル基、アルキルスルホニル基、アリールスルホニル基、アシル基、カルボキシ基、アルコキシカルボニル基、カルボキシアルキル基、カルボキサミド基、アルキルスルホキシド基、アシルアミノ基、アミジノ基、フェニル基、ベンジル基、フェノキシ基、ベンジルオキシ基、−ＰＯ３Ｈ２、−ＳＯ３Ｈ、−Ｂ（ＯＨ）２、糖、ポリオール、グルクロニド及び糖カルバメートから独立に選択される１、２、３、４又は５個の残基を表し；
Ｒ２は、Ｈ、ハロゲン原子、−ＯＨ、低級アルキル基、ＯＣＦ２Ｈ、ＯＣＦ３、ＣＦ２Ｈ、ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−低級アルキル、メチレンジオキシ基、エチレンジオキシ基、ヒドロキシ低級アルキル基、−ＣＮ、ＣＦ３、ニトロ基、−ＳＨ、−Ｓ−低級アルキル、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アミノスルホニル基、アルキルアミノスルホニル基、ジアルキルアミノスルホニル基、アルキルスルホニル基、アリールスルホニル基、アシル基、カルボキシ基、アルコキシカルボニル基、カルボキシアルキル基、カルボキサミド基、アルキルスルホキシド基、アシルアミノ基、アミジノ基、−ＰＯ３Ｈ２、−ＳＯ３Ｈ、−Ｂ（ＯＨ）２、糖、ポリオール、グルクロニド及び糖カルバメートから独立に選択される１、２、３、４又は５個の残基を表し；
Ｒ４は、Ｈ、ハロゲン原子、−ＯＨ、低級アルキル基、−Ｏ−低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル基、−ＣＮ、ＣＦ３、ニトロ基、−ＳＨ、−Ｓ−低級アルキル、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アミノスルホニル基、アルキルアミノスルホニル基、ジアルキルアミノスルホニル基、アルキルスルホニル基、アリールスルホニル基、アシル基、カルボキシ基、アルコキシカルボニル基、カルボキシアルキル基、カルボキサミド基、アルキルスルホキシド基、アシルアミノ基、アミジノ基、−ＰＯ３Ｈ２、−ＳＯ３Ｈ、−Ｂ（ＯＨ）２、糖、ポリオール、グルクロニド及び糖カルバメートから独立に選択される１、２、３又は４個の残基を表し；
Ｒ５ｇは、ハロゲン原子、−ＯＨ、低級アルキル基、−Ｏ−低級アルキル、メチレンジオキシ基、エチレンジオキシ基、ヒドロキシ低級アルキル基、−ＣＮ、ＣＦ３、ニトロ基、−ＳＨ、−Ｓ−低級アルキル、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アミノスルホニル基、アルキルアミノスルホニル基、ジアルキルアミノスルホニル基、アルキルスルホニル基、アリールスルホニル基、アシル基、カルボキシ基、アルコキシカルボニル基、カルボキシアルキル基、カルボキサミド基、アルキルスルホキシド基、アシルアミノ基、アミジノ基、−ＰＯ３Ｈ２、−ＳＯ３Ｈ、−Ｂ（ＯＨ）２、糖、ポリオール、グルクロニド及び糖カルバメートから独立に選択されてＡｒについた１個から５個までの残基を表し；
Ｕａは、（Ｃ２〜Ｃ６）−アルキレン基であり、ここで、１個以上の−ＣＨ２−は、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨＯＨ−、−ＮＨ−、ＣＨＦ、ＣＦ２、−ＣＨ（Ｏ−低級アルキル）−、−ＣＨ（Ｏ−低級アシル）−、−ＣＨ（ＯＳＯ３Ｈ）−、−ＣＨ（ＯＰＯ３Ｈ２）−、−ＣＨ（ＯＢ（ＯＨ）２）−、又は−ＮＯＨ−から選択される基で置き換えてもよいが；
但し、
（１）Ｒ４及びＲ５ｇのいずれも−ＯＨ、アミノ基、低級アルキル基、Ｏ−低級アルキル、アルコキシカルボニル基、−Ｂ（ＯＨ）２、−ＰＯ３Ｈ２又は−ＳＯ３Ｈを含まない場合、Ｒ５ｇは−ＣＮ；２，５−ジメトキシ基；２，６−ジメトキシ基又はハロゲン原子であることができず；
（２）
が２，５−チエニル残基を表す場合、Ｒ５ｇは２−ヒドロキシ基であることはできず；
（３）Ｕａにおいて隣接する−ＣＨ２−残基を、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−又は−Ｏ−で置き換えることはできず；及び
（４）Ｕａにおいて−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−Ｏ−及び−ＮＨ−残基は、１個の炭素原子によってのみ隔てられることはできず；
（５）−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−において鎖列の左端がアゼチジノン環に付く点であり鎖列の右端がフェニル環に付く点である場合、Ｕａは−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−であることができない）
で表される化合物。
【請求項３】
一般式
【化３】
（式中、
は、アリール又はヘテロアリール残基を表し；
Ａｒは、アリール残基を表し；
Ｒ１は、Ｈ、ハロゲン原子、−ＯＨ、低級アルキル基、ＯＣＦ２Ｈ、ＯＣＦ３、ＣＦ２Ｈ、ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−低級アルキル、メチレンジオキシ基、エチレンジオキシ基、ヒドロキシ低級アルキル基、−ＣＮ、ＣＦ３、ニトロ基、−ＳＨ、−Ｓ−低級アルキル、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アミノスルホニル基、アルキルアミノスルホニル基、ジアルキルアミノスルホニル基、アルキルスルホニル基、アリールスルホニル基、アシル基、カルボキシ基、アルコキシカルボニル基、カルボキシアルキル基、カルボキサミド基、アルキルスルホキシド基、アシルアミノ基、アミジノ基、フェニル基、ベンジル基、フェノキシ基、ベンジルオキシ基、−ＰＯ３Ｈ２、−ＳＯ３Ｈ、−Ｂ（ＯＨ）２、糖、ポリオール、グルクロニド及び糖カルバメートから独立に選択される１、２、３、４又は５個の残基を表し；
Ｒ２は、Ｈ、ハロゲン原子、−ＯＨ、低級アルキル基、ＯＣＦ２Ｈ、ＯＣＦ３、ＣＦ２Ｈ、ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−低級アルキル、メチレンジオキシ基、エチレンジオキシ基、ヒドロキシ低級アルキル基、−ＣＮ、ＣＦ３、ニトロ基、−ＳＨ、−Ｓ−低級アルキル、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アミノスルホニル基、アルキルアミノスルホニル基、ジアルキルアミノスルホニル基、アルキルスルホニル基、アリールスルホニル基、アシル基、カルボキシ基、アルコキシカルボニル基、カルボキシアルキル基、カルボキサミド基、アルキルスルホキシド基、アシルアミノ基、アミジノ基、−ＰＯ３Ｈ２、−ＳＯ３Ｈ、−Ｂ（ＯＨ）２、糖、ポリオール、グルクロニド及び糖カルバメートから独立に選択される１、２、３、４又は５個の残基を表し；
Ｒ４ｆは、−ＯＨ、−ＳＨ又はＢ（ＯＨ）２であり；
Ｒ５ｈは、水素原子、ハロゲン原子、−ＯＨ、低級アルキル基、−Ｏ−低級アルキル、メチレンジオキシ基、エチレンジオキシ基、ヒドロキシ低級アルキル基、−ＣＮ、ＣＦ３、ニトロ基、−ＳＨ、−Ｓ−低級アルキル、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アミノスルホニル基、アルキルアミノスルホニル基、ジアルキルアミノスルホニル基、アルキルスルホニル基、アリールスルホニル基、アシル基、カルボキシ基、アルコキシカルボニル基、カルボキシアルキル基、カルボキサミド基、アルキルスルホキシド基、アシルアミノ基、アミジノ基、−ＰＯ３Ｈ２、−ＳＯ３Ｈ、−Ｂ（ＯＨ）２、糖、ポリオール、グルクロニド及び糖カルバメートから独立に選択されてＡｒについた１、２、３、４又は５個の残基を表し；
Ｕは、（Ｃ２〜Ｃ６）−アルキレン基であり、ここで、１個以上の−ＣＨ２−は、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨＯＨ−、−ＮＨ−、ＣＨＦ、ＣＦ２、−ＣＨ（Ｏ−低級アルキル）−、−ＣＨ（Ｏ−低級アシル）−、−ＣＨ（ＯＳＯ３Ｈ）−、−ＣＨ（ＯＰＯ３Ｈ２）−、−ＣＨ（ＯＢ（ＯＨ）２）−、又は−ＮＯＨ−から選択される基で置き換えてもよいが；
但し、
（１）Ｕにおいて隣接する−ＣＨ２−残基を、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−又は−Ｏ−で置き換えることはできず；
（２）Ｕにおいて−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−Ｏ−及び−ＮＨ−残基が、１個の炭素原子によってのみ隔てられることはできない）
で表される化合物。
【請求項４】
Ｕａが、−ＳＣＨ２ＣＨ２−、−Ｓ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２−、−Ｓ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−、−ＳＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）−、−ＳＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−、−（ＣＨ２）３ＣＨ（ＯＨ）−及び−（ＣＨ２）４−から選択され、ここで、鎖列の左端はアゼチジノン環に付く点であり、鎖列の右端はフェニル環に付く点である請求項２に記載の化合物。
【請求項５】
Ｕが、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−、−ＳＣＨ２ＣＨ２−、−Ｓ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２−、−Ｓ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−、−ＳＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）−、−ＳＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−、−（ＣＨ２）３ＣＨ（ＯＨ）−及び−（ＣＨ２）４−から選択され、ここで、鎖列の左端はアゼチジノン環に付く点であり、鎖列の右端はフェニル環に付く点である請求項１又は３に記載の化合物。
【請求項６】
Ｕが−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−である請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１が１又は２個の残基を表し；
Ｒ２が１又は２個の残基を表し；
Ｒ４が１又は２個の残基を表し；及び
Ｒ５が１又は２個の残基を表す
請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１が１個の残基を表し；
Ｒ２が１個の残基を表し；
Ｒ４が１個の残基を表し；及び
Ｒ５が１個の残基を表す
請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
一般式
【化４】
（式中、Ｒ１及びＲ２は、Ｈ、ハロゲン原子、−ＯＨ、低級アルキル基、ＯＣＦ２Ｈ、ＯＣＦ３、ＣＦ２Ｈ、ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−低級アルキル、メチレンジオキシ基、ヒドロキシ低級アルキル基、−ＣＮ、ＣＦ３、ニトロ基、−Ｓ−低級アルキル、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アミノスルホニル基、アルキルアミノスルホニル基、ジアルキルアミノスルホニル基、アルキルスルホニル基、アリールスルホニル基、アシル基、カルボキシ基、カルボアルコキシ基、カルボキサミド基、アルキルスルホキシド基、アシルアミノ基、アミジノ基、ヒドロキシアミジノ基、グアニジノ基、ジアルキルグアニジノ基、フェニル基、ベンジル基、フェノキシ基、ベンジルオキシ基、糖、グルクロニド及び糖カルバメートから独立に選択される１又は２個の残基を表し；
Ｒ３は、Ｈ、−ＯＨ、フルオロ基、−Ｏ−低級アルキル及び−Ｏ−アシルから選択され；
Ｒ４は、Ｈ、ハロゲン原子、−ＯＨ、低級アルキル基、−Ｏ−低級アルキル、メチレンジオキシ基、ヒドロキシ低級アルキル基、−ＣＮ、ＣＦ３、ニトロ基、−Ｓ−低級アルキル、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アミノスルホニル基、アルキルアミノスルホニル基、ジアルキルアミノスルホニル基、アルキルスルホニル基、アリールスルホニル基、アシル基、カルボキシ基、カルボアルコキシ基、カルボキサミド基、アルキルスルホキシド基、アシルアミノ基、アミジノ基、フェニル基、ベンジル基、フェノキシ基、ベンジルオキシ基、糖、グルクロニド及び糖カルバメートから独立に選択される１、２、３又は４個の残基を表し；
Ｒ５ｆは、ハロゲン原子、−ＯＨ、低級アルキル基、−Ｏ−低級アルキル、メチレンジオキシ基、ヒドロキシ低級アルキル基、−ＣＮ、ＣＦ３、ニトロ基、−Ｓ−低級アルキル、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アミノスルホニル基、アルキルアミノスルホニル基、ジアルキルアミノスルホニル基、アルキルスルホニル基、アリールスルホニル基、アシル基、カルボキシ基、カルボアルコキシ基、カルボキサミド基、アルキルスルホキシド基、アシルアミノ基、アミジノ基、フェニル基、ベンジル基、フェノキシ基、ベンジルオキシ基、糖、グルクロニド、糖カルバメート及び−Ｎ＋Ｒ６Ｒ７Ｒ８Ｘ−から独立に選択される１個から５個までの残基を表し；
Ｒ６は、Ｃ１〜Ｃ２０炭化水素基であるか又はＲ７と５〜７員環を形成し；
Ｒ７は、アルキル基であるか又はＲ６と５〜７員環を形成し；
Ｒ８は、アルキル基であるか又はＲ６若しくはＲ７と一緒に第二の５〜７員環を形成し；及び
Ｘはアニオンである）
で表される化合物。
【請求項１０】
一般式
【化５】
（式中、
Ｒ２ａは、Ｈ、ハロゲン原子、−ＯＨ、低級アルキル基、ＯＣＦ２Ｈ、ＯＣＦ３、ＣＦ２Ｈ、ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−低級アルキル、メチレンジオキシ基、ヒドロキシ低級アルキル基、−ＣＮ、ＣＦ３、ニトロ基、−Ｓ−低級アルキル、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アミノスルホニル基、アルキルアミノスルホニル基、ジアルキルアミノスルホニル基、アルキルスルホニル基、アリールスルホニル基、アシル基、カルボキシ基、カルボアルコキシ基、カルボキサミド基、アルキルスルホキシド基、アシルアミノ基、アミジノ基、フェニル基、ベンジル基、フェノキシ基及びベンジルオキシ基から独立に選択される１又は２個の残基を表し；
Ｒ３は、Ｈ、−ＯＨ、フルオロ基、−Ｏ−低級アルキル及び−Ｏ−アシルから選択され；
Ｒ１ａ、Ｒ４ａ及びＲ５ａのうちの一つは−Ｑ−Ａ−Ｎ＋Ｒ９Ｒ１０Ｒ１１Ｘ−であり、
及びＲ１ａ、Ｒ４ａ及びＲ５ａのうちの他の二つは、水素原子、ハロゲン原子、−ＯＨ、低級アルキル基、−Ｏ−低級アルキル、メチレンジオキシ基、ヒドロキシ低級アルキル基、−ＣＮ、ＣＦ３、ニトロ基、−Ｓ−低級アルキル、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アミノスルホニル基、アルキルアミノスルホニル基、ジアルキルアミノスルホニル基、アルキルスルホニル基、アリールスルホニル基、アシル基、カルボキシ基、カルボアルコキシ基、カルボキサミド基、アルキルスルホキシド基、アシルアミノ基、アミジノ基、フェニル基、ベンジル基、フェノキシ基及びベンジルオキシ基から独立に選択され；
Ｑは、直接結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−ＣＨ２Ｏ−、−ＣＨ２ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＯＮＨ−、−ＮＨＣＯ−、−ＣＨ２ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）−、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）−、−（Ｃ＝Ｏ）Ｏ−、−ＮＨＣＯＮＨ−、−ＯＣＯＮＨ−及び−ＮＨＣＯＯ−から選択され；
Ａは、Ｃ２〜Ｃ２０炭化水素基、置換した炭素数２〜２０のアルキル基、置換したアリール基、置換したアリールアルキル基、及び炭素数４〜５０のオキサアルキル基であり；Ｑが直接結合、−Ｃ（＝Ｏ）−又は−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）−である場合、Ａは更にメチレン基であってもよく；
Ｒ９は、Ｃ１〜Ｃ２０炭化水素基であるか又はＡ若しくはＲ１０と５〜７員環を形成し；
Ｒ１０は、アルキル基であるか、Ａと二重結合を形成するか、又はＲ９と５〜７員環を形成し；
Ｒ１１は、アルキル基であるか又はＲ１０若しくはＲ９と一緒に第二の５〜７員環を形成し；及び
Ｘはアニオンである）
で表される化合物。
【請求項１１】
一般式
【化６】
（式中、
Ｒ２ｂは、Ｈ、ハロゲン原子、−ＯＨ、低級アルキル基、ＯＣＦ２Ｈ、ＯＣＦ３、ＣＦ２Ｈ、ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−低級アルキル、メチレンジオキシ基、ヒドロキシ低級アルキル基、−ＣＮ、ＣＦ３、ニトロ基、−Ｓ−低級アルキル、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アミノスルホニル基、アルキルアミノスルホニル基、ジアルキルアミノスルホニル基、アルキルスルホニル基、アリールスルホニル基、アシル基、カルボキシ基、カルボアルコキシ基、カルボキサミド基、アルキルスルホキシド基、アシルアミノ基、アミジノ基、フェニル基、ベンジル基、フェノキシ基及びベンジルオキシ基から独立に選択される１又は２個の残基を表し；
Ｒ３は、Ｈ、−ＯＨ、フルオロ基、−Ｏ−低級アルキル及び−Ｏ−アシルから選択され；
Ｒ１ｂ、Ｒ４ｂ及びＲ５ｂのうちの一つはＲ１２であり、Ｒ１ｂ、Ｒ４ｂ及びＲ５ｂのうちの他の二つは、水素原子、ハロゲン原子、−ＯＨ、低級アルキル基、−Ｏ−低級アルキル、メチレンジオキシ基、ヒドロキシ低級アルキル基、−ＣＮ、ＣＦ３、ニトロ基、−Ｓ−低級アルキル、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アミノスルホニル基、アルキルアミノスルホニル基、ジアルキルアミノスルホニル基、アルキルスルホニル基、アリールスルホニル基、アシル基、カルボキシ基、カルボアルコキシ基、カルボキサミド基、アルキルスルホキシド基、アシルアミノ基、アミジノ基、フェニル基、ベンジル基、フェノキシ基、ベンジルオキシ基、糖、グルクロニド、及び糖カルバメートから独立に選択され；
Ｒ６ａはＣ１〜Ｃ２０炭化水素基であり；
Ｒ７ａはアルキル基であり；
Ｒ８ａはアルキル基であり；
Ｒ１２は（Ｃ０〜Ｃ３０）アルキレン−Ｇｎであり、ここで、前記アルキレン中の１個以上の−ＣＨ２−残基は、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｎ（アルキル）−、−Ｎ（フェニル）−、−Ｎ（アルキルフェニル）−、−Ｎ＋（アルキル）２−、−Ｎ＋（フェニル）２−、−Ｎ＋（アルキルフェニル）２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｓ）−、ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ＝Ｃ−、フェニレン基又は−Ｎ［（Ｃ＝Ｏ）アルキレンＣＯＯＨ］−で置き換えてもよく；
Ｇは、−ＳＯ３Ｈ、−ＰＯ３Ｈ２、−Ｏ−ＰＯ３Ｈ２、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｎ＝Ｈ）ＮＨ２、ポリオール、糖、グルクロニド、糖カルバメート、−Ｎ＋Ｒ６ａＲ７ａＲ８ａＸ−及び単環式若しくは二環式トリアルキルアンモニウムアルキル残基から選択され；
ｎは１、２、３、４又は５であり、及び
Ｘはアニオンである）
で表される化合物。
【請求項１２】
一般式
【化７】
（式中、
Ｒ１ｃ及びＲ２ｃは、Ｈ、ハロゲン原子、−ＯＨ、低級アルキル基、ＯＣＦ２Ｈ、ＯＣＦ３、ＣＦ２Ｈ、ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−低級アルキル、メチレンジオキシ基、ヒドロキシ低級アルキル基、−ＣＮ、ＣＦ３、ニトロ基、−Ｓ−低級アルキル、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アミノスルホニル基、アルキルアミノスルホニル基、ジアルキルアミノスルホニル基、アルキルスルホニル基、アリールスルホニル基、アシル基、カルボキシ基、カルボアルコキシ基、カルボキサミド基、アルキルスルホキシド基、アシルアミノ基、アミジノ基、ヒドロキシアミジノ基、グアニジノ基、ジアルキルグアニジノ基、フェニル基、ベンジル基、フェノキシ基、ベンジルオキシ基、グルクロニド、及び糖カルバメートから独立に選択される１又は２個の残基を表し；
Ｒ３は、Ｈ、−ＯＨ、フルオロ基、−Ｏ−低級アルキル及び−Ｏ−アシルから選択され；
Ｒ４ｃは、Ｈ、ハロゲン原子、−ＯＨ、低級アルキル基、−Ｏ−低級アルキル、メチレンジオキシ基、ヒドロキシ低級アルキル基、−ＣＮ、ＣＦ３、ニトロ基、−Ｓ−低級アルキル、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アミノスルホニル基、アルキルアミノスルホニル基、ジアルキルアミノスルホニル基、アルキルスルホニル基、アリールスルホニル基、アシル基、カルボキシ基、カルボアルコキシ基、カルボキサミド基、アルキルスルホキシド基、アシルアミノ基、アミジノ基、フェニル基、ベンジル基、フェノキシ基、ベンジルオキシ基、グルクロニド、及び糖カルバメートから独立に選択される１、２、３又は４個の残基を表し；
Ｒ５ｆは、ハロゲン原子、−ＯＨ、低級アルキル基、−Ｏ−低級アルキル、メチレンジオキシ基、ヒドロキシ低級アルキル基、−ＣＮ、ＣＦ３、ニトロ基、−Ｓ−低級アルキル、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アミノスルホニル基、アルキルアミノスルホニル基、ジアルキルアミノスルホニル基、アルキルスルホニル基、アリールスルホニル基、アシル基、カルボキシ基、カルボアルコキシ基、カルボキサミド基、アルキルスルホキシド基、アシルアミノ基、アミジノ基、フェニル基、ベンジル基、フェノキシ基、ベンジルオキシ基、糖、グルクロニド、糖カルバメート及び−Ｎ＋Ｒ６Ｒ７Ｒ８Ｘ−から独立に選択される１、２、３、４又は５個の残基を表し；
Ｒ６は、Ｃ１〜Ｃ２０炭化水素基であるか又はＲ７と５〜７員環を形成し；
Ｒ７は、アルキル基であるか又はＲ６と５〜７員環を形成し；
Ｒ８は、アルキル基であるか又はＲ６若しくはＲ７と一緒に第二の５〜７員環を形成し；及び
Ｘはアニオンである）
で表される化合物。
【請求項１３】
一般式
【化８】
（式中、
Ｒ１ａ、Ｒ２ａ及びＲ４ａは各々、Ｈ、ハロゲン原子、−ＯＨ、低級アルキル基、ＯＣＦ２Ｈ、ＯＣＦ３、ＣＦ２Ｈ、ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−低級アルキル、メチレンジオキシ基、ヒドロキシ低級アルキル基、−ＣＮ、ＣＦ３、ニトロ基、−Ｓ−低級アルキル、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アミノスルホニル基、アルキルアミノスルホニル基、ジアルキルアミノスルホニル基、アルキルスルホニル基、アリールスルホニル基、アシル基、カルボキシ基、カルボアルコキシ基、カルボキサミド基、アルキルスルホキシド基、アシルアミノ基、アミジノ基、フェニル基、ベンジル基、フェノキシ基及びベンジルオキシ基から独立に選択される１又は２個の残基を表し；
Ｒ３は、Ｈ、−ＯＨ、フルオロ基、−Ｏ−低級アルキル及び−Ｏ−アシルから選択され；
Ｒ５ｃは−Ｑ−Ａ−Ｎ＋Ｒ９Ｒ１０Ｒ１１Ｘ−であり；
Ｑは、直接結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−ＣＨ２Ｏ−、−ＣＨ２ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＯＮＨ−、−ＮＨＣＯ−、−ＣＨ２ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）−、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）−、−（Ｃ＝Ｏ）Ｏ−、−ＮＨＣＯＮＨ−、−ＯＣＯＮＨ−及び−ＮＨＣＯＯ−から選択され；
Ａは、Ｃ２〜Ｃ２０炭化水素基、置換した炭素数２〜２０のアルキル基、置換したアリール基、置換したアリールアルキル基、及び炭素数４〜５０のオキサアルキル基であり；及び、Ｑが直接結合、−Ｃ（＝Ｏ）−又は−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）−である場合、Ａは更にメチレン基であってもよく；
Ｒ９は、Ｃ１〜Ｃ２０炭化水素基であるか又はＡ若しくはＲ１０と５〜７員環を形成し；
Ｒ１０は、アルキル基であるか、Ａと二重結合を形成するか、又はＲ９と５〜７員環を形成し；
Ｒ１１は、アルキル基であるか又はＲ１０若しくはＲ９と一緒に第二の５〜７員環を形成し；及び
Ｘはアニオンである）
で表される化合物。
【請求項１４】
一般式
【化９】
（式中、
Ｒ２ｂは、Ｈ、ハロゲン原子、−ＯＨ、低級アルキル基、ＯＣＦ２Ｈ、ＯＣＦ３、ＣＦ２Ｈ、ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−低級アルキル、メチレンジオキシ基、ヒドロキシ低級アルキル基、−ＣＮ、ＣＦ３、ニトロ基、−Ｓ−低級アルキル、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アミノスルホニル基、アルキルアミノスルホニル基、ジアルキルアミノスルホニル基、アルキルスルホニル基、アリールスルホニル基、アシル基、カルボキシ基、カルボアルコキシ基、カルボキサミド基、アルキルスルホキシド基、アシルアミノ基、アミジノ基、フェニル基、ベンジル基、フェノキシ基及びベンジルオキシ基から独立に選択される１又は２個の残基を表し；
Ｒ３は、Ｈ、−ＯＨ、フルオロ基、−Ｏ−低級アルキル及び−Ｏ−アシルから選択され；
Ｒ１ｄ、Ｒ４ｄ及びＲ５ｄのうちの一つはＲ１２ａであり、Ｒ１ｄ、Ｒ４ｄ及びＲ５ｄのうちの他の二つは、水素原子、ハロゲン原子、−ＯＨ、低級アルキル基、−Ｏ−低級アルキル、メチレンジオキシ基、ヒドロキシ低級アルキル基、−ＣＮ、ＣＦ３、ニトロ基、−Ｓ−低級アルキル、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アミノスルホニル基、アルキルアミノスルホニル基、ジアルキルアミノスルホニル基、アルキルスルホニル基、アリールスルホニル基、アシル基、カルボキシ基、カルボアルコキシ基、カルボキサミド基、アルキルスルホキシド基、アシルアミノ基、アミジノ基、フェニル基、ベンジル基、フェノキシ基、ベンジルオキシ基及びＲ１２ａから独立に選択され；
Ｒ６ａはＣ１〜Ｃ２０炭化水素基であり；
Ｒ７ａはアルキル基であり；
Ｒ８ａはアルキル基であり；
Ｒ１２ａは、
【化１０】
であるか、又は、Ｒ５ｄがＲ１２ａである場合、Ｒ１２ａは更に（Ｃ０〜Ｃ３０）アルキレン−Ｇｎであってもよく、ここで、前記アルキレン中の１個以上の−ＣＨ２−残基は、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｎ（アルキル）−、−Ｎ（フェニル）−、−Ｎ（アルキルフェニル）−、−Ｎ＋（アルキル）２−、−Ｎ＋（フェニル）２−、−Ｎ＋（アルキルフェニル）２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｓ）−、ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ＝Ｃ−、フェニレン基又は−Ｎ［（Ｃ＝Ｏ）アルキレンＣＯＯＨ］−で置き換えてもよく；
Ｇは、−ＳＯ３Ｈ、−ＰＯ３Ｈ２、−Ｏ−ＰＯ３Ｈ２、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｎ＝Ｈ）ＮＨ２、ポリオール、糖、グルクロニド、糖カルバメート、−Ｎ＋Ｒ６ａＲ７ａＲ８ａＸ−及び単環式若しくは二環式トリアルキルアンモニウムアルキル残基から選択され；
Ｒ１３は、直接結合、−Ｃ＝Ｃ−、−ＯＣＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−及び−ＣＨＯＨ−から選択され；
Ｒ１４は、−ＯＨ及び−ＯＣ（＝Ｏ）アルキルから選択され；
Ｒ１５は、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＯＣ（＝Ｏ）アルキル及び−ＣＯＯアルキルから選択され；
ｊは１、２、３、４又は５であり；
ｋは０、１、２、３、４又は５であり；
ｎは１、２、３、４又は５であり；及び
Ｘはアニオンである）
で表される化合物。
【請求項１５】
一般式
【化１１】
（式中、
Ｒ１ｅ、Ｒ２ａ及びＲ４ｅは各々、Ｈ、ハロゲン原子、−ＯＨ、低級アルキル基、ＯＣＦ２Ｈ、ＯＣＦ３、ＣＦ２Ｈ、ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−低級アルキル、メチレンジオキシ基、ヒドロキシ低級アルキル基、−ＣＮ、ＣＦ３、ニトロ基、−Ｓ−低級アルキル、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アミノスルホニル基、アルキルアミノスルホニル基、ジアルキルアミノスルホニル基、アルキルスルホニル基、アリールスルホニル基、アシル基、カルボキシ基、カルボアルコキシ基、カルボキサミド基、アルキルスルホキシド基、アシルアミノ基、アミジノ基、フェニル基、ベンジル基、フェノキシ基、ベンジルオキシ基から独立に選択される１又は２個の残基を表し；
Ｒ３は、Ｈ、−ＯＨ、フルオロ基、−Ｏ−低級アルキル及び−Ｏ−アシルから選択され；
Ｒ５ｅは、
【化１２】
及び（Ｃ０〜Ｃ３０）アルキレン−Ｇｎから選択され、ここで、前記アルキレン中の１個以上の−ＣＨ２−残基は、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｎ（アルキル）−、−Ｎ（フェニル）−、−Ｎ（アルキルフェニル）−、−Ｎ＋（アルキル）２−、−Ｎ＋（フェニル）２−、−Ｎ＋（アルキルフェニル）２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｓ）−、ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ＝Ｃ−、フェニレン基又は−Ｎ［（Ｃ＝Ｏ）アルキレンＣＯＯＨ］−で置き換えてもよく；
Ｇは、−ＳＯ３Ｈ、−Ｐ（Ｏ）ＯＨ２、−ＯＰ（Ｏ）ＯＨ２、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｎ＝Ｈ）ＮＨ２、ポリオール、糖、グルクロニド、糖カルバメート、−Ｎ＋Ｒ６ａＲ７ａＲ８ａＸ−及び単環式若しくは二環式トリアルキルアンモニウムアルキル残基から選択され；
Ｒ６ａはＣ１〜Ｃ２０炭化水素基であり；
Ｒ７ａはアルキル基であり；
Ｒ８ａはアルキル基であり；
Ｒ１３は、直接結合、−Ｃ＝Ｃ−、−ＯＣＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−及び−ＣＨＯＨ−から選択され；
Ｒ１４は、−ＯＨ及び−ＯＣ（＝Ｏ）アルキルから選択され；
Ｒ１５は、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＯＣ（＝Ｏ）アルキル及び−ＣＯＯアルキルから選択され；
ｊは１、２、３、４又は５であり；
ｋは０、１、２、３、４又は５であり；及び
Ｘはアニオンである）
で表される化合物。
【請求項１６】
Ｒ１、Ｒ２及びＲ４がＨ、ハロゲン原子、−ＯＨ、及びメトキシ基から選択される請求項１、２、４又は９〜１５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４及びＲ５のうちの少なくとも１個が、糖、グルクロニド及び糖カルバメートから選択される請求項１〜４、９、１１又は１５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４及びＲ５のうちの少なくとも１個が、ＳＯ３Ｈ及びＰＯ３Ｈ２から選択される請求項１〜４、９、１１又は１５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ３が水素原子及びヒドロキシ基から選択される請求項９〜１５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ４が水素原子である請求項１、２、４又は９〜１５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ４がＯＨである請求項１、２、４又は９〜１５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ５が、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、低級アルキル基、−Ｏ−低級アルキル、ＣＦ３、アルキルスルホニル基、アリールスルホニル基、ヒドロキシメチル基、ホルミル基、シアノ基、Ｎ，Ｎ−ジメチルスルホンアミド基、カルボキシ基、ニトロ基、アセトアミド基、ジアルキルアミノ基、メチルチオ基、ビニル基、メチレンジオキシ基、エチレンジオキシ基、カルボキシメチル基、−ＰＯ３Ｈ２、メルカプト基、−ＳＯ３Ｈ、−Ｂ（ＯＨ）２、トリアルキルアンモニウムカチオン、糖及びグルクロニドから選択される請求項１〜４又は９〜１５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２３】
一般式
【化１３】
で表される請求項１、２又は３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２４】
一般式
【化１４】
で表される請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
一般式
【化１５】
で表される請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
一般式
【化１６】
で表される請求項２４に記載の化合物。
【請求項２７】
一般式
【化１７】
で表される請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ１がＨである請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
一般式
【化１８】
（式中、
Ｒ１ｉ及びＲ２ｉは、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＨ３、ＣＮ、ＯＣＨ３、ＯＣＦ３、ＯＣＦ２Ｈ、ＣＦ３、ＣＦ２Ｈ、及びＣＨ２Ｆから独立に選択され；
Ｒ４ｉは、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＯＨ、Ｂ（ＯＨ）２、及びＳＨから選択され；及び
Ｒ５ｉは、ＯＨ、ＳＯ３Ｈ、ＰＯ３Ｈ２、ＣＨ２ＯＨ、ＣＯＯＨ、ＣＨＯ及び糖から選択される）
で表される化合物。
【請求項３０】
一般式
【化１９】
で表されるＲ５ｉが−ＯＨである請求項２９に記載の化合物。
【請求項３１】
一般式
【化２０】
で表されるＲ５ｉが−ＳＯ３Ｈである請求項２９に記載の化合物。
【請求項３２】
一般式
【化２１】
で表されるＲ５ｉが−ＰＯ３Ｈ２である請求項２９に記載の化合物。
【請求項３３】
一般式
【化２２】
で表されるＲ５ｉがＤ−グルシトールである請求項２９に記載の化合物。
【請求項３４】
一般式
【化２３】
で表されるＲ５ｉが−ＯＨである請求項３０に記載の化合物。
【請求項３５】
一般式
【化２４】
で表されるＲ５ｉが−ＳＯ３Ｈである請求項３１に記載の化合物。
【請求項３６】
一般式
【化２５】
で表されるＲ５ｉが−ＰＯ３Ｈ２である請求項３２に記載の化合物。
【請求項３７】
一般式
【化２６】
で表されるＲ５ｉがＤ−グルシトールである請求項３３に記載の化合物。
【請求項３８】
一般式
【化２７】
で表されるＲ５ｉが−ＯＨである請求項３４に記載の化合物。
【請求項３９】
一般式
【化２８】
で表されるＲ５ｉが−ＯＨである請求項３４に記載の化合物。
【請求項４０】
一般式
【化２９】
で表されるＲ５ｉが−ＳＯ３Ｈである請求項３５に記載の化合物。
【請求項４１】
一般式
【化３０】
で表されるＲ５ｉが−ＳＯ３Ｈである請求項３５に記載の化合物。
【請求項４２】
一般式
【化３１】
で表されるＲ５ｉが−ＰＯ３Ｈ２である請求項３６に記載の化合物。
【請求項４３】
一般式
【化３２】
で表されるＲ５ｉが−ＰＯ３Ｈ２である請求項３６に記載の化合物。
【請求項４４】
一般式
【化３３】
で表されるＲ５ｉがＤ−グルシトールである請求項３７に記載の化合物。
【請求項４５】
一般式
【化３４】
で表されるＲ５ｉがＤ−グルシトールである請求項３７に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｒ４ｉがＯＨである請求項２９〜４５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｒ４ｉがアゼチジン環に対してオルト位にある請求項４６に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｒ５ｉがオルト置換基である請求項２９〜４５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４９】
Ｒ５ｉがメタ置換基である請求項２９〜４５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５０】
Ｒ５ｉがパラ置換基である請求項２９〜４５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｒ１ｉ及びＲ２ｉがＨ、Ｃｌ及びＦから選択される請求項２９〜４５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５２】
Ｒ１ｉがＨである請求項５１に記載の化合物。
【請求項５３】
糖がＤ−グルシトールである請求項２９に記載の化合物。
【請求項５４】
一般式
【化３５】
で表される請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５５】
Ｒ１がＨ又は４−フルオロ基であり；
Ｒ２が４−フルオロ基であり；及び
Ｒ４がＨ又はヒドロキシ基である請求項１、２、３、又は２９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５６】
Ｒ１、Ｒ４及びＲ５のうちの１個が−Ｑ−Ａ−Ｎ＋Ｒ９Ｒ１０Ｒ１１Ｘ−であり、−Ｑ−Ａ−が（Ｃ２〜Ｃ２０炭化水素基）、−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ２０炭化水素）、−ＮＨ（Ｃ２〜Ｃ２０炭化水素）、−ＮＨＣＯ（Ｃ２〜Ｃ２０炭化水素）、及び炭素数４〜２０のオキサアルキル基から選択されるものであり；Ｒ９が低級アルキル基若しくはベンジル基であり、並びにＲ１０及びＲ１１が低級アルキル基であるか、又はＲ９、Ｒ１０及びＲ１１がひとまとめになって、ジアザビシクロオクタン・クオート（ｑｕａｔ）：
【化３６】
を形成するか、
若しくはＲ９、Ｒ１０及びＲ１１がひとまとめになって、キヌクリジニウム・クオート（ｑｕａｔ）：
【化３７】
を形成するものである請求項１０又は１３に記載の化合物。
【請求項５７】
一般式
【化３８】
（式中、
Ｒ１及びＲ２は、Ｈ、ハロゲン原子、−ＯＨ、及びメトキシ基から選択され；
Ｒ３は、水素原子及びヒドロキシ基から選択され；及び
Ｒ５は、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、低級アルキル基、−Ｏ−低級アルキル、ＣＦ３、アルキルスルホニル基及びアリールスルホニル基から選択される）
で表される請求項１、２、９又は１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５８】
一般式
【化３９】
（式中、
Ｒ１及びＲ２は、Ｈ、ハロゲン原子、−ＯＨ、及びメトキシ基から選択され；
Ｒ３は、水素原子及びヒドロキシ基から選択され；及び
Ｒ５は、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、低級アルキル基、−Ｏ−低級アルキル、ＣＦ３、アルキルスルホニル基及びアリールスルホニル基から選択される）
で表される請求項１、２、９又は１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５９】
一般式
【化４０】
で表される請求項５８に記載の化合物。
【請求項６０】
一般式
【化４１】
で表される請求項５９に記載の化合物。
【請求項６１】
Ｒ１ｂがＲ１２であり；
Ｒ２ｂ及びＲ４ｂが、Ｈ、ハロゲン原子、−ＯＨ、及びメトキシ基から選択され；
Ｒ１２が（Ｃ６〜Ｃ２０）アルキレン−Ｇであり、ここで、前記アルキレン中の１個以上の−ＣＨ２−残基は、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｎ（アルキル）−、−Ｃ（＝Ｏ）−又は−ＣＨ＝ＣＨ−で置き換えてもよく；及び
Ｇは、−ＳＯ３Ｈ、−ＰＯ３Ｈ２、ポリオール、及び糖から選択されるものである請求項１１に記載の化合物。
【請求項６２】
Ｒ５がＲ１２であり；
Ｒ１、Ｒ２及びＲ４が、Ｈ、ハロゲン原子、−ＯＨ、及びメトキシ基から選択され；
Ｒ１２が（Ｃ６〜Ｃ２０）アルキレン−Ｇであり、ここで、前記アルキレン中の１個以上の−ＣＨ２−残基は、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｎ（アルキル）−、−Ｃ（＝Ｏ）−又は−ＣＨ＝ＣＨ−で置き換えてもよく；及び
Ｇは、−ＳＯ３Ｈ、−ＰＯ３Ｈ２、ポリオール、及び糖から選択されるものである請求項１１、１４又は１５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６３】
アゼチジン−２−オンの位置番号３及び４につく置換基がｃｉｓ相対配置にある請求項１〜４、８〜１５及び２９〜４５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６４】
アゼチジン−２−オンの位置番号３及び４につく置換基がｔｒａｎｓ相対配置にある請求項１〜４、８〜１５及び２９〜４５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６５】
アゼチジン−２−オンの位置番号３につく置換基がＲ絶対配置であり、アゼチジン−２−オンの位置番号４につく置換基がＳ絶対配置である請求項６４に記載の化合物。
【請求項６６】
Ｕが（Ｃ２〜Ｃ６）−アルキレン基であり、ここで、１個以上の−ＣＨ２−を−ＣＨＯＨ−で置き換えるものである請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６７】
以下の化合物からなる群から選択される化合物：
（１）（１Ｒ）−１，５−アンヒドロ−１−（４’−｛（２Ｓ，３Ｒ）−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−オキソアゼチジン−２−イル｝ビフェニル−４−イル）−Ｌ−グルシトール、
（２）（１Ｓ）−１，５−アンヒドロ−１−（４’−｛（２Ｓ，３Ｒ）−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−オキソアゼチジン−２−イル｝ビフェニル−３−イル）−Ｌ−グルシトール、
（３）（１Ｓ）−１，５−アンヒドロ−１−（４’−｛（２Ｓ，３Ｒ）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−オキソ−１−フェニルアゼチジン−２−イル｝−３’−ヒドロキシビフェニル−３−イル）−Ｄ−グルシトール、
（４）（１Ｓ）−１，５−アンヒドロ−１−（４’−｛（２Ｓ，３Ｒ）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−オキソ−１−フェニルアゼチジン−２−イル｝−３’−ヒドロキシビフェニル−４−イル）−Ｄ−グルシトール、
（５）（１Ｓ）−１，５−アンヒドロ−１−（４’−｛（２Ｓ，３Ｒ）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−オキソ−１−フェニルアゼチジン−２−イル｝ビフェニル−３−イル）−Ｄ−グルシトール、
（６）（３Ｒ，４Ｓ）−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−（２’，３’，４’−トリメトキシビフェニル−４−イル）アゼチジン−２−オン、
（７）（３Ｒ，４Ｓ）−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−（３’−ヒドロキシビフェニル−４−イル）アゼチジン−２−オン、
（８）（３Ｒ，４Ｓ）−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−（３’−メルカプトビフェニル−４−イル）アゼチジン−２−オン、
（９）（３Ｒ，４Ｓ）−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−（３’−メトキシビフェニル−４−イル）アゼチジン−２−オン、
（１０）（３Ｒ，４Ｓ）−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−（３’−ニトロビフェニル−４−イル）アゼチジン−２−オン、
（１１）（３Ｒ，４Ｓ）−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−（４’−ヒドロキシ−３’−メトキシビフェニル−４−イル）アゼチジン−２−オン、
（１２）（３Ｒ，４Ｓ）−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−（４’−ビニルビフェニル−４−イル）アゼチジン−２−オン、
（１３）（３Ｒ，４Ｓ）−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−［３’−（ヒドロキシメチル）ビフェニル−４−イル］アゼチジン−２−オン、
（１４）（３Ｒ，４Ｓ）−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−［３’−（メチルスルホニル）ビフェニル−４−イル］アゼチジン−２−オン、
（１５）（３Ｒ，４Ｓ）−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−［４−（２−ナフチル）フェニル］アゼチジン−２−オン、
（１６）（３Ｒ，４Ｓ）−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−［４’−（ヒドロキシメチル）ビフェニル−４−イル］アゼチジン−２−オン、
（１７）（３Ｒ，４Ｓ）−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−［４’−（メチルスルホニル）ビフェニル−４−イル］アゼチジン−２−オン、
（１８）（３Ｒ，４Ｓ）−１−ビフェニル−４−イル−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−（３’−ヒドロキシビフェニル−４−イル）アゼチジン−２−オン、
（１９）（３Ｒ，４Ｓ）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−（３’−ヒドロキシビフェニル−４−イル）−１−フェニルアゼチジン−２−オン、
（２０）（３Ｒ，４Ｓ）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−［３−ヒドロキシ−３’−（メチルスルホニル）ビフェニル−４−イル］−１−フェニルアゼチジン−２−オン、
（２１）（３Ｒ，４Ｓ）−４−（２’，３’−ジフルオロビフェニル−４−イル）−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］アゼチジン−２−オン、
（２２）（３Ｒ，４Ｓ）−４−（２’，４’−ジヒドロキシビフェニル−４−イル）−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］アゼチジン−２−オン、
（２３）（３Ｒ，４Ｓ）−４−（２’−ブロモ−５’−ヒドロキシビフェニル−４−イル）−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］アゼチジン−２−オン、
（２４）（３Ｒ，４Ｓ）−４−（３，３’−ジヒドロキシビフェニル−４−イル）−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］アゼチジン−２−オン、
（２５）（３Ｒ，４Ｓ）−４−（３，３’−ジヒドロキシビフェニル−４−イル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−１−フェニルアゼチジン−２−オン、
（２６）（３Ｒ，４Ｓ）−４−（３，４’−ジヒドロキシビフェニル−４−イル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−１−フェニルアゼチジン−２−オン、
（２７）（３Ｒ，４Ｓ）−４−（３’，５’−ジヒドロキシビフェニル−４−イル）−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］アゼチジン−２−オン、
（２８）（３Ｒ，４Ｓ）−４−（３’，５’−ジメトキシビフェニル−４−イル）−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］アゼチジン−２−オン、
（２９）（３Ｒ，４Ｓ）−４−（３’−ブトキシビフェニル−４−イル）−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］アゼチジン−２−オン、
（３０）（３Ｒ，４Ｓ）−４−（３’−エトキシビフェニル−４−イル）−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］アゼチジン−２−オン、
（３１）（３Ｒ，４Ｓ）−４−（３’−フルオロ−５’−ヒドロキシビフェニル−４−イル）−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］アゼチジン−２−オン、
（３２）（３Ｒ，４Ｓ）−４−（３’−フルオロ−５’−メトキシビフェニル−４−イル）−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］アゼチジン−２−オン、
（３３）（３Ｒ，４Ｓ）−４−（４’−アミノビフェニル−４−イル）−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］アゼチジン−２−オン、
（３４）（３Ｒ，４Ｓ）−４−（４’−エトキシビフェニル−４−イル）−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］アゼチジン−２−オン、
（３５）（３Ｒ，４Ｓ）−４−［４−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イル）フェニル］−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］アゼチジン−２−オン、
（３６）（３Ｒ，４Ｓ）−４−（４’−（ジメチルアミノ）ビフェニル−４−イル）−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］アゼチジン−２−オン、
（３７）（４’−｛（２Ｓ，３Ｒ）−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−オキソアゼチジン−２−イル｝ビフェニル−３−イル）ボロン酸、
（３８）（４’−｛（２Ｓ，３Ｒ）−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−オキソアゼチジン−２−イル｝ビフェニル−３−イル）ホスホン酸、
（３９）（４’−｛（２Ｓ，３Ｒ）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−オキソ−１−フェニルアゼチジン−２−イル｝−３’−ヒドロキシビフェニル−３−イル）ホスホン酸、
（４０）（４’−｛（２Ｓ，３Ｒ）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−オキソ−１−フェニルアゼチジン−２−イル｝ビフェニル−３−イル）ボロン酸、
（４１）（４’−｛（２Ｓ，３Ｒ）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−オキソ−１−フェニルアゼチジン−２−イル｝ビフェニル−３−イル）ホスホン酸、
（４２）（６Ｒ）−６−Ｃ−（４’−｛（２Ｓ，３Ｒ）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−オキソ−１−フェニルアゼチジン−２−イル｝−３’−ヒドロキシビフェニル−３−イル）−Ｄ−グルコピラノース、
（４３）（６Ｒ）−６−Ｃ−（４’−｛（２Ｓ，３Ｒ）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−オキソ−１−フェニルアゼチジン−２−イル｝ビフェニル−３−イル）−Ｄ−グルコピラノース、
（４４）（６Ｓ）−６−Ｃ−（４’−｛（２Ｓ，３Ｒ）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−オキソ−１−フェニルアゼチジン−２−イル｝−３’−ヒドロキシビフェニル−３−イル）−Ｄ−グルシトール、
（４５）（６Ｓ）−６−Ｃ−（４’−｛（２Ｓ，３Ｒ）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−オキソ−１−フェニルアゼチジン−２−イル｝−３’−ヒドロキシビフェニル−３−イル）−Ｄ−グルコピラノース、
（４６）（６Ｓ）−６−Ｃ−（４’−｛（２Ｓ，３Ｒ）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−オキソ−１−フェニルアゼチジン−２−イル｝ビフェニル−３−イル）−Ｄ−グルコピラノース、
（４７）４’−｛（２Ｓ，３Ｒ）−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−オキソアゼチジン−２−イル｝−３−ヒドロキシビフェニル−４−カルボン酸、
（４８）４’−｛（２Ｓ，３Ｒ）−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−オキソアゼチジン−２−イル｝−４−ヒドロキシビフェニル−３−カルボン酸、
（４９）４’−｛（２Ｓ，３Ｒ）−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−オキソアゼチジン−２−イル｝−５−ヒドロキシビフェニル−２−カルバルデヒド、
（５０）４’−｛（２Ｓ，３Ｒ）−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−オキソアゼチジン−２−イル｝ビフェニル−３−カルバルデヒド、
（５１）４’−｛（２Ｓ，３Ｒ）−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−オキソアゼチジン−２−イル｝ビフェニル−３−カルボン酸、
（５２）４’−｛（２Ｓ，３Ｒ）−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−オキソアゼチジン−２−イル｝ビフェニル−３−スルホン酸、
（５３）４’−｛（２Ｓ，３Ｒ）−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−オキソアゼチジン−２−イル｝ビフェニル−３−イルβ−Ｌ−グルコピラノシド、
（５４）４’−｛（２Ｓ，３Ｒ）−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−オキソアゼチジン−２−イル｝ビフェニル−３−イルβ−Ｌ−グルコピラノシドウロン酸、
（５５）４’−｛（２Ｓ，３Ｒ）−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−オキソアゼチジン−２−イル｝ビフェニル−４−カルボン酸、
（５６）４’−｛（２Ｓ，３Ｒ）−３−［３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−オキソ−１−フェニルアゼチジン−２−イル｝−３’−ヒドロキシビフェニル−３−スルホン酸、
（５７）６−Ｏ−（４’−｛（２Ｓ，３Ｒ）−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−オキソアゼチジン−２−イル｝ビフェニル−３−イル）−Ｄ−グルシトール、
（５８）６−Ｏ−（４’−｛（２Ｓ，３Ｒ）−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−オキソアゼチジン−２−イル｝ビフェニル−３−イル）−Ｄ−グルコピラノース、
（５９）メチル４’−｛（２Ｓ，３Ｒ）−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−オキソアゼチジン−２−イル｝ビフェニル−４−カルボキシレート、
（６０）メチル６−Ｏ−（４’−｛（２Ｓ，３Ｒ）−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−オキソアゼチジン−２−イル｝ビフェニル−３−イル）−ａ−Ｄ−グルコピラノシド、
（６１）Ｎ−（４’−｛（２Ｓ，３Ｒ）−１−（４−フルオロフェニル）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−オキソアゼチジン−２−イル｝ビフェニル−３−イル）アセトアミド、
（６２）（４’−｛（２Ｓ，３Ｒ）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−オキソ−１−フェニルアゼチジン−２−イル｝−３’−ヒドロキシビフェニル−４−イル）ホスホン酸、
（６３）４’−｛（２Ｓ，３Ｒ）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−オキソ−１−フェニルアゼチジン−２−イル｝−３’−ヒドロキシビフェニル−４−スルホン酸；及び
（６４）４’−｛（２Ｓ，３Ｒ）−３−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−４−オキソ−１−フェニルアゼチジン−２−イル｝−３’−ヒドロキシビフェニル−４−スルホン酸ナトリウム。
【請求項６８】
Ｘが薬学的に許容可能なアニオンである請求項９〜１５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６９】
請求項１〜４、９〜１５、２９〜４５、６１又は６７のいずれか一項に記載の化合物及び薬学的に許容可能な担体を含む薬学的製剤。
【請求項７０】
コレステロール生合成阻害剤を更に含む請求項６９に記載の薬学的製剤。
【請求項７１】
前記コレステロール生合成阻害剤がＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤である請求項７０に記載の薬学的製剤。
【請求項７２】
前記ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤が、ロバスタチン、シンバスタチン、プラバスタチン、ロスバスタチン、メバスタチン、アトルバスタチン、セリバスタチン、ピタバスタチン、フルバスタチン、ベルバスタチン、クリルバスタチン、カルバスタチン、リバスタチン、シリバスタチン、グレンバスタチン及びダルバスタチンからなる群から選択される請求項７１に記載の薬学的製剤。
【請求項７３】
少なくとも１種の胆汁酸捕捉剤（ｓｅｑｕｅｓｔｒａｎｔ）を更に含む請求項６９に記載の薬学的製剤。
【請求項７４】
前記少なくとも１種の胆汁酸捕捉剤（ｓｅｑｕｅｓｔｒａｎｔ）が、コレスチラミン、コレスチポール、塩酸コレセベラム及びその混合物からなる群から選択される請求項７３に記載の薬学的製剤。
【請求項７５】
ニコチン酸、ニセリトール、ニコフラノース、アシピモックス及びその混合物からなる群から選択される少なくとも１種のニコチン酸又はその誘導体を更に含む請求項６９に記載の薬学的製剤。
【請求項７６】
少なくとも１種のペルオキシゾーム増殖因子アクチベータ受容体α作用剤を更に含む請求項６９に記載の薬学的製剤。
【請求項７７】
前記ペルオキシゾーム増殖因子アクチベータ受容体α作用剤がフィブリン酸誘導体である請求項７６に記載の薬学的製剤。
【請求項７８】
前記フィブリン酸誘導体が、フェノフィブレート、クロフィブレート、ゲムフィブロジル、シプロフィブレート、ベザフィブレート、クリノフィブレート、ビニフィブレート、リフィブロール及びその混合物かならなる群から選択される請求項７７に記載の薬学的製剤。
【請求項７９】
少なくとも１種のコレステロールエステル転送タンパク（ＣＥＴＰ）阻害剤を更に含む請求項６９に記載の薬学的製剤。
【請求項８０】
少なくとも１種の肥満症制御薬を更に含む請求項６９に記載の薬学的製剤。
【請求項８１】
少なくとも１種のアシルＣｏＡコレステロールアシルトランスフェラーゼ（ＡＣＡＴ）阻害剤を更に含む請求項６９に記載の薬学的製剤。
【請求項８２】
少なくとも１種の血糖降下剤を更に含む請求項６９に記載の薬学的製剤。
【請求項８３】
前記少なくとも１種の血糖降下剤がペルオキシゾーム増殖因子アクチベータ受容体γ作用剤である請求項８２に記載の薬学的製剤。
【請求項８４】
前記ペルオキシゾーム増殖因子アクチベータ受容体γ作用剤が、ロシグリタゾン、ピオグリタゾン、又はシグリタゾンからなる群から選択される請求項８３に記載の薬学的製剤。
【請求項８５】
前記少なくとも１種の血糖降下剤が内因性肝臓グルコース産生減少剤である請求項８２に記載の薬学的製剤。
【請求項８６】
その減少剤がメトホルミン又はフェンホルミンである請求項８５に記載の薬学的製剤。
【請求項８７】
前記少なくとも１種の血糖降下剤が膵臓からのインシュリン放出増進剤である請求項８２に記載の薬学的製剤。
【請求項８８】
前記増進剤が、カルブタミド、トルブタミド、アセトヘキサミド、トラザミド、クロルプロパミド、グリブリド［グリベンクラミド］、グリピジド、又はグリクラジドである請求項８７に記載の薬学的製剤。
【請求項８９】
少なくとも１種の抗酸化剤を更に含む請求項６９に記載の薬学的製剤。
【請求項９０】
前記抗酸化剤がプロブコール又はＡＧＩ−１０６７である請求項８９に記載の薬学的製剤。
【請求項９１】
容器、使用説明書、及び請求項６９に記載の薬学的製剤を含む製造品であって、その説明書が、脂質代謝異常の予防又は治療；少なくとも１種の非コレステロールステロール又は５α−スタノールの血漿又は組織濃度を低下すること；ＬＤＬコレステロールの血漿又は血清濃度を低下すること；血漿又は血清中のコレステロール及びコレステロールエステル濃度を低下すること；コレステロールの糞便中排泄を増加すること；冠状動脈性心臓疾患関連症状発生を低下すること；Ｃ反応性タンパク質（ＣＲＰ）の血漿又は血清濃度を低下すること；血管炎症を治療又は予防すること；トリグリセリドの血漿又は血清濃度を低下すること；ＨＤＬコレステロールの血漿又は血清濃度を増加すること；アポリポタンパク質Ｂの血漿又は血清濃度を低下すること；から選択される目的のための薬学的製剤の投与のためのものである製造品。
【請求項９２】
少なくとも１種の他の抗癌剤を更に含むコレステロール関連腫瘍の予防又は治療のための請求項６９に記載の薬学的製剤。
【請求項９３】
前記少なくとも１種の他の抗癌剤が、ステロイド性抗アンドロゲン、非ステロイド性抗アンドロゲン、エストロゲン、ジエチルスチルベステロール、結合型エストロゲン、選択的エストロゲン受容体モジュレーター（ＳＥＲＭ）、タキサン、及びＬＨＲＨ類縁物質からなる群から選択される請求項９２に記載の薬学的製剤。
【請求項９４】
前記非ステロイド性抗アンドロゲンが、フィナステライド、フルタミド、ビカルタミド及びニルタミドからなる群から選択される請求項９３に記載の薬学的製剤。
【請求項９５】
前記ＳＥＲＭが、タモキシフェン、ラロキシフェン、ドロロキシフェン、及びイドキシフェンからなる群から選択される請求項９３に記載の薬学的製剤。
【請求項９６】
前記タキサンが、パクリタキセル及びドセタキセルからなる群から選択される請求項９３に記載の薬学的製剤。
【請求項９７】
前記ＬＨＲＨ類縁物質が、酢酸ゴセレリン、及び酢酸ロイプロリドからなる群から選択される請求項９３に記載の薬学的製剤。
【請求項９８】
容器、使用説明書、及び請求項６９に記載の薬学的製剤を含む製造品であって、その説明書が、アルツハイマー病の症状を予防、治療、又は改善すること；アミロイドβペプチドの産生を調節すること；血流及び／又は脳内のＡｐｏＥイソ型４の量を調節すること；黄色腫の発生を予防又は低下すること；及びコレステロール関連腫瘍を予防又は治療すること；から選択される目的のための薬学的製剤の投与のためのものである製造品。
【請求項９９】
少なくとも１種の抗高血圧性化合物を更に含む請求項６９に記載の薬学的製剤。
【請求項１００】
前記抗高血圧性化合物がチアジド誘導体である請求項９９に記載の薬学的製剤。
【請求項１０１】
前記チアジド誘導体が、ヒドロクロロチアジド、クロロチアジド、及びポリチアジドからなる群から選択される請求項１００に記載の薬学的製剤。
【請求項１０２】
前記抗高血圧性化合物がβ−アドレナリン遮断薬である請求項９９に記載の薬学的製剤。
【請求項１０３】
前記β−アドレナリン遮断薬が、アテノロール、メトプロロール、プロプラノロール、チモロール、カルベジロール、ナドロール、及びビソプロロールからなる群から選択される請求項１０２に記載の薬学的製剤。
【請求項１０４】
前記抗高血圧性化合物がカルシウムチャネル遮断薬である請求項９９に記載の薬学的製剤。
【請求項１０５】
前記カルシウムチャネル遮断薬が、イスラジピン、ベラパミル、ニトレジピン、アムロジピン、ニフェジピン、ニカルジピン、イスラジピン、フェロジピン、ニソルジピン、及びジルチアゼムからなる群から選択される請求項１０４に記載の薬学的製剤。
【請求項１０６】
前記抗高血圧性化合物がアンジオテンシン変換酵素（ＡＣＥ）阻害剤である請求項９９に記載の薬学的製剤。
【請求項１０７】
前記アンジオテンシン変換酵素（ＡＣＥ）阻害剤が、デラプリル、カプトプリル、エナラプリル、リシノプリル、キナプリル、ペリンドプリル、ベナゼプリル、トランドラプリル、フォシノプリル、ラミプリル、及びセラナプリルからなる群から選択される請求項１０６に記載の薬学的製剤。
【請求項１０８】
前記抗高血圧性化合物がアンジオテンシンＩＩ受容体拮抗剤である請求項９９に記載の薬学的製剤。
【請求項１０９】
前記アンジオテンシンＩＩ受容体拮抗剤が、カンデサルタン、イルベサルタン、オルメサルタン、テルミサルタン、及びアプロサルタンからなる群から選択される請求項１０８に記載の薬学的製剤。
【請求項１１０】
請求項１〜４、９〜１５、２９〜４５、６１又は６７のいずれか一項に記載の化合物の治療有効量を哺乳動物に投与することを含む脂質代謝異常を治療する方法。
【請求項１１１】
前記脂質代謝異常が高脂血症である請求項１１０に記載の方法。
【請求項１１２】
前記脂質代謝異常が動脈硬化症である請求項１１０に記載の方法。
【請求項１１３】
前記脂質代謝異常がシトステロール血症である請求項１１０に記載の方法。
【請求項１１４】
哺乳動物に請求項１〜４、９〜１５、２９〜４５、６１又は６７のいずれか一項に記載の化合物のコレステロール吸収抑制有効量を投与することを含む哺乳動物の腸からのコレステロール吸収を抑制する方法。
【請求項１１５】
少なくとも１種の非コレステロールステロール又は５α−スタノールの血漿又は組織濃度を低下する方法であって、そのような治療を必要とする哺乳動物に請求項１〜４、９〜１５、２９〜４５、６１又は６７のいずれか一項に記載の化合物の有効量を投与することを含む方法。
【請求項１１６】
哺乳動物に請求項１〜４、９〜１５、２９〜４５、６１又は６７のいずれか一項に記載の化合物のコレステロール低下有効量を投与することを含む、哺乳動物におけるＬＤＬコレステロールの血漿又は血清濃度を低下する方法。
【請求項１１７】
哺乳動物に請求項１〜４、９〜１５、２９〜４５、６１又は６７のいずれか一項に記載の化合物のコレステロール及びコレステロールエステル低下有効量を投与することを含む、哺乳動物の血漿又は血清中のコレステロール及びコレステロールエステル濃度を低下する方法。
【請求項１１８】
哺乳動物に請求項１〜４、９〜１５、２９〜４５、６１又は６７のいずれか一項に記載の化合物のコレステロール糞便中排泄増加有効量を投与することを含む、哺乳動物におけるコレステロール糞便中排泄を増加する方法。
【請求項１１９】
哺乳動物に請求項１〜４、９〜１５、２９〜４５、６１又は６７のいずれか一項に記載の化合物の治療有効量を投与することを含む、コレステロール摂取抑制剤を必要とする哺乳動物における臨床症状の予防又は治療方法。
【請求項１２０】
哺乳動物に請求項１〜４、９〜１５、２９〜４５、６１又は６７のいずれか一項に記載の化合物の心臓血管疾患関連症状の低下有効量を投与することを含む、心臓血管疾患関連症状の発生を低下する方法。
【請求項１２１】
哺乳動物に請求項１〜４、９〜１５、２９〜４５、６１又は６７のいずれか一項に記載の化合物の治療有効量を投与することを含む、哺乳動物におけるＣ反応性タンパク質（ＣＲＰ）の血漿又は血清濃度を低下する方法。
【請求項１２２】
血管炎症の存在又は血管炎症の可能性を示すＣ反応性タンパク質レベルを有する患者に請求項１〜４、９〜１５、２９〜４５、６１又は６７のいずれか一項に記載の化合物を投与することを含む、患者における血管炎症を治療又は予防する方法。
【請求項１２３】
哺乳動物に請求項１〜４、９〜１５、２９〜４５、６１又は６７のいずれか一項に記載の化合物の治療有効量を投与することを含む、哺乳動物におけるトリグリセリドの血漿又は血清濃度を低下する方法。
【請求項１２４】
哺乳動物に請求項１〜４、９〜１５、２９〜４５、６１又は６７のいずれか一項に記載の化合物の治療有効量を投与することを含む、哺乳動物におけるＨＤＬコレステロールの血漿又は血清濃度を低下する方法。
【請求項１２５】
哺乳動物に請求項１〜４、９〜１５、２９〜４５、６１又は６７のいずれか一項に記載の化合物の治療有効量を投与することを含む、哺乳動物におけるアポリポタンパク質Ｂの血漿又は血清濃度を低下する方法。
【請求項１２６】
ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤に関連する筋肉変性の副作用を予防し又は最小限に抑えながら少なくとも１種の血管病を治療する方法であって、前記方法が、少なくとも１種のＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤と併用して請求項１〜４、９〜１５、２９〜４５、６１又は６７のいずれか一項に記載の化合物を、それを必要とする患者に投与することを含む方法。
【請求項１２７】
患者の血流及び／又は脳内のＡｐｏＥイソ型４の量を調節する方法であって、請求項１〜４、１０〜１６、２２〜４４、５９又は６４のいずれか一項に記載の少なくとも１種の化合物を含む組成物の有効量を、そのような治療を必要とする患者に投与する段階を含む方法。
【請求項１２８】
アルツハイマー病の症状を予防、治療、又は改善する方法であって、請求項１〜４、１０〜１６、２２〜４４、５９又は６４のいずれか一項に記載の化合物を含む組成物の有効量を、そのような治療を必要とする患者に投与する段階を含む方法。
【請求項１２９】
患者における少なくとも１種のアミロイドβペプチドの産生を調節するか又は患者の血流及び／又は脳内の少なくとも１種のアミロイドβペプチドのレベルを調節する方法であって、請求項１〜４、１０〜１６、２２〜４４、５９又は６４のいずれか一項に記載の少なくとも１種の化合物を含む組成物の有効量を、そのような治療を必要とする患者に投与する段階を含む方法。
【請求項１３０】
コレステロール関連腫瘍になる危険性があるか又は既にコレステロール関連腫瘍を示している患者に、請求項１〜４、９〜１５、２９〜４５、６１又は６７のいずれか一項に記載の化合物の治療有効量を投与することを含むコレステロール関連腫瘍の予防又は治療の方法。
【請求項１３１】
コレステロール関連腫瘍が、良性前立腺肥大、良性乳房腫瘍、良性子宮内膜腫瘍、及び良性結腸腫瘍からなる群から選択される請求項１３０に記載のレステロール関連腫瘍の予防又は治療の方法。
【請求項１３２】
コレステロール関連腫瘍が、悪性前立腺腫瘍、乳癌腫瘍、子宮内膜癌腫瘍、及び結腸癌腫瘍からなる群から選択される請求項１３０に記載のレステロール関連腫瘍の予防又は治療の方法。
【請求項１３３】
コレステロール関連腫瘍になる危険性があるか又は既にコレステロール関連腫瘍を示している患者に、請求項１〜４、９〜１５、２９〜４５、６１又は６７のいずれか一項に記載の化合物の治療有効量及び少なくとも１種の他の抗癌剤を同時投与することを含むコレステロール関連腫瘍の予防又は治療の方法。
【請求項１３４】
コレステロール関連腫瘍の予防又は治療の方法であって、そのような予防又は治療を必要とする患者に、請求項６９に記載の薬学的製剤を投与することを含む方法。
【請求項１３５】
患者における黄色腫の発生を予防又は低下する方法であって、そのような治療を必要とする患者に、請求項１〜４、９〜１５、２９〜４５、６１又は６７のいずれか一項に記載の化合物の有効量を投与することを含む方法。
【請求項１３６】
一般式
【化４２】
（式中、
Ｕは、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキレン基であり、ここで、１個以上の−ＣＨ２−は、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨＯＨ−、−ＮＨ−、ＣＨＦ、ＣＦ２、−ＣＨ（Ｏ−低級アルキル）−、−ＣＨ（Ｏ−低級アシル）−、−ＣＨ（ＯＳＯ３Ｈ）−、−ＣＨ（ＯＰＯ３Ｈ２）−、−ＣＨ（ＯＢ（ＯＨ）２）−、又は−ＮＯＨ−から選択される基で置き換えてもよく；
Ｒ１ｊ及びＲ２ｊは、Ｈ、Ｆ及びＣｌから独立に選択され；及び
Ｒ５ｊは、ＳＯ３Ｈ、ＰＯ３Ｈ２、糖及びグルクロニドから選択される）
で表される化合物。
【請求項１３７】
Ｒ１ｊがＨである請求項１３６に記載の化合物。
【請求項１３８】
Ｒ２ｊがＦである請求項１３６に記載の化合物。
【公表番号】特表２００７−５２０４５３（Ｐ２００７−５２０４５３Ａ）
【公表日】平成１９年７月２６日（２００７．７．２６）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−５３９８７４（Ｐ２００６−５３９８７４）
【出願日】平成１６年１１月１０日（２００４．１１．１０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０３７７１５
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０４７２４８
【国際公開日】平成１７年５月２６日（２００５．５．２６）
【出願人】（５０６１５７７３２）マイクロビア インコーポレーテッド (7)
【氏名又は名称原語表記】ＭＩＣＲＯＢＩＡ， ＩＮＣ．
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１９年７月２６日（２００７．７．２６）
【国際特許分類】
【出願日】平成１６年１１月１０日（２００４．１１．１０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０３７７１５
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０４７２４８
【国際公開日】平成１７年５月２６日（２００５．５．２６）
【出願人】（５０６１５７７３２）マイクロビア インコーポレーテッド (7)
【氏名又は名称原語表記】ＭＩＣＲＯＢＩＡ， ＩＮＣ．
【Ｆターム（参考）】
[ Back to top ]