４−フェノキシ−ニコチンアミド又は４−フェノキシ−ピリミジン−５−カルボキサミド化合物
本発明は、式（Ｉ）（式中、Ａ１、Ａ２、Ｂ１、Ｂ２及びＲ１〜Ｒ１１は、本明細書及び特許請求の範囲で定義されるとおりである）で表される新規なフェニルアミド又はピリジルアミド誘導体ならびにその薬理学的に許容しうる塩に関する。これらの化合物は、ＧＰＢＡＲ１アゴニストであり、ＩＩ型糖尿病などの疾患を処置するための医薬として使用されうる。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化９９】
［式中、
Ａ１は、ＣＲ１３又はＮであり；
Ａ２は、ＣＲ１４又はＮであり；
Ｒ１及びＲ２は、互いに独立して、水素、Ｃ１−７−アルキル、ハロゲン、ハロゲン−Ｃ１−７−アルキル、シアノ及びＣ１−７−アルコキシからなる群より選択され；
Ｒ１３及びＲ１４は、互いに独立して、水素、Ｃ１−７−アルキル、ハロゲン、ハロゲン−Ｃ１−７−アルキル、シアノ、Ｃ１−７−アルコキシ、アミノ及びＣ１−７−アルキルスルファニルからなる群より選択され；
Ｒ３は、水素、Ｃ１−７−アルキル、ハロゲン、ハロゲン−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ、シアノ、Ｃ３−７−シクロアルキル、Ｎ−ヘテロシクリル、５員ヘテロアリール、フェニル及び−ＮＲ１５Ｒ１６からなる群より選択され、ここで、Ｒ１５及びＲ１６は、互いに独立して、水素、Ｃ１−７−アルキル及びＣ３−７−シクロアルキルから選択され；
Ｒ４は、水素、Ｃ１−７−アルキル、ハロゲン−Ｃ１−７−アルキル及びＣ３−７−シクロアルキルからなる群より選択されるか；又は
Ｒ３及びＲ４又はＲ３及びＲ１４は、一緒になって、−Ｘ−（ＣＲ１７Ｒ１８）ｎ−であり、環の一部を形成し；
Ｘは、−ＣＲ１９Ｒ２０−、Ｏ、Ｓ、Ｃ＝Ｏ及びＮＲ２１からなる群より選択され；
Ｒ１７及びＲ１８は、互いに独立して、水素又はＣ１−７−アルキルから選択され；
Ｒ１９及びＲ２０は、互いに独立して、水素、Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシカルボニル、非置換ヘテロシクリル及びＣ１−７−アルキル又はハロゲンから選択される１又は２個の基により置換されているヘテロシクリルからなる群より選択されるか、
又は、Ｒ１９及びＲ２０は、これらが結合するＣ原子と一緒になって、シクロプロピル又はオキセタニル環を形成するか、又は一緒になって、＝ＣＨ２又は＝ＣＦ２基を形成し；
Ｒ２１は、水素、Ｃ１−７−アルキル、ハロゲン−Ｃ１−７−アルキル、
Ｃ３−７−シクロアルキル又はＣ３−７−シクロアルキル−Ｃ１−７−アルキル（ここで、Ｃ３−７−シクロアルキルは、非置換であるか、又はカルボキシル−Ｃ１−７−アルキルもしくはＣ１−７−アルコキシカルボニルにより置換されている）、
ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−Ｃ１−７−アルキル、
ヘテロアリール、ヘテロアリール−Ｃ１−７−アルキル、
カルボキシル−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシカルボニル−Ｃ１−７−アルキル、
Ｃ１−７−アルキルカルボニルオキシ−Ｃ１−７−アルキル、
Ｃ１−７−アルキルスルホニル、
フェニル（ここで、フェニルは、非置換であるか、又はカルボキシル−Ｃ１−７−アルキルもしくはＣ１−７−アルコキシカルボニルにより置換されている）、
フェニル−カルボニル（ここで、フェニルは、非置換であるか、又はカルボキシル−Ｃ１−７−アルキルもしくはＣ１−７−アルコキシカルボニルにより置換されている）、及び
フェニルスルホニル（ここで、フェニルは、非置換であるか、又はカルボキシル−Ｃ１−７−アルキルもしくはＣ１−７−アルコキシカルボニルにより置換されている）
からなる群より選択されるか、
又は、Ｒ２１及びＲ１７は、一緒になって、−（ＣＨ２）３−であり、環の一部を形成するか、又は
Ｒ２１は、一対のＲ１７及びＲ１８と一緒になって、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝であり、環の一部を形成し；
そして、ｎは、１、２又は３であり；
Ｂ１は、Ｎ又はＮ＋−Ｏ−であり；
Ｂ２は、ＣＲ７又はＮであり；
Ｒ５、Ｒ６及びＲ７は、互いに独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ、ハロゲン−Ｃ１−７−アルキル、ハロゲン−Ｃ１−７−アルコキシ及びシアノからなる群より選択され；
そして、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１及びＲ１２は、互いに独立して、
水素、Ｃ１−７−アルキル、Ｃ２−７−アルケニル、Ｃ２−７−アルキニル、ハロゲン、ハロゲン−Ｃ１−７−アルキル、
Ｃ１−７−アルコキシ、ハロゲン−Ｃ１−７−アルコキシ、
ヒドロキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−７−アルコキシ、
ヒドロキシ−Ｃ１−７−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ３−７−アルケニル、ヒドロキシ−Ｃ３−７−アルキニル、
シアノ、カルボキシル、Ｃ１−７−アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、
カルボキシル−Ｃ１−７−アルキル、カルボキシル−Ｃ２−７−アルケニル、カルボキシル−Ｃ２−７−アルキニル、
Ｃ１−７−アルコキシカルボニル−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシカルボニル−Ｃ２−７−アルケニル、Ｃ１−７−アルコキシカルボニル−Ｃ２−７−アルキニル、
カルボキシル−Ｃ１−７−アルコキシ、Ｃ１−７−アルコキシカルボニル−Ｃ１−７−アルコキシ、
カルボキシル−Ｃ１−７−アルキル−アミノカルボニル、カルボキシル−Ｃ１−７−アルキル−（Ｃ１−７−アルキルアミノ）−カルボニル、
Ｃ１−７−アルコキシカルボニル−Ｃ１−７−アルキル−アミノカルボニル、Ｃ１−７−アルコキシカルボニル−Ｃ１−７−アルキル−（Ｃ１−７−アルキルアミノ）−カルボニル、
カルボキシル−Ｃ１−７−アルキル−アミノカルボニル−Ｃ１−７−アルキル、
カルボキシル−Ｃ１−７−アルキル−（Ｃ１−７−アルキルアミノ）−カルボニル−Ｃ１−７−アルキル、
Ｃ１−７−アルコキシカルボニル−Ｃ１−７−アルキル−アミノカルボニル−Ｃ１−７−アルキル、
Ｃ１−７−アルコキシカルボニル−Ｃ１−７−アルキル−（Ｃ１−７−アルキルアミノ）−カルボニル−Ｃ１−７−アルキル、
ヒドロキシ−Ｃ１−７−アルキル−アミノカルボニル、ジ−（ヒドロキシ−Ｃ１−７−アルキル）アミノカルボニル、
アミノカルボニル−Ｃ１−７−アルキル−アミノカルボニル、
ヒドロキシスルホニル−Ｃ１−７−アルキル−アミノカルボニル、ヒドロキシスルホニル−Ｃ１−７−アルキル−（Ｃ１−７−アルキルアミノ）−カルボニル、
ジ−（Ｃ１−７−アルコキシカルボニル−Ｃ１−７−アルキル）−メチルアミノカルボニル、
フェニル（ここで、フェニルは、非置換であるか、又はハロゲン、Ｃ１−７−アルコキシ、カルボキシルもしくはＣ１−７−アルコキシカルボニルから選択される１〜３個の基により置換されている）、
フェニル−カルボニル（ここで、フェニルは、非置換であるか、又はハロゲン、Ｃ１−７−アルコキシ、カルボキシルもしくはＣ１−７−アルコキシカルボニルから選択される１〜３個の基により置換されている）、
フェニル−アミノカルボニル（ここで、フェニルは、非置換であるか、又はハロゲン、Ｃ１−７−アルコキシ、カルボキシルもしくはＣ１−７−アルコキシカルボニルから選択される１〜３個の基により置換されている）、
フェニル−Ｃ１−７−アルキル（ここで、フェニルは、非置換であるか、又はハロゲン、Ｃ１−７−アルコキシ、カルボキシルもしくはＣ１−７−アルコキシカルボニルから選択される１〜３個の基により置換されている）、
フェニル−Ｃ２−７−アルキニル（ここで、フェニルは、非置換であるか、又はハロゲン、Ｃ１−７−アルコキシ、カルボキシルもしくはＣ１−７−アルコキシカルボニルから選択される１〜３個の基により置換されている）、
ヘテロアリール（ここで、ヘテロアリールは、非置換であるか、又はハロゲン、Ｃ１−７−アルコキシ、カルボキシルもしくはＣ１−７−アルコキシカルボニルから選択される１〜３個の基により置換されている）、
ヘテロアリール−カルボニル（ここで、ヘテロアリールは、非置換であるか、又はハロゲン、Ｃ１−７−アルコキシ、カルボキシルもしくはＣ１−７−アルコキシカルボニルから選択される１〜３個の基により置換されている）、
ヘテロアリール−アミノカルボニル（ここで、ヘテロアリールは、非置換であるか、又はハロゲン、Ｃ１−７−アルコキシ、カルボキシルもしくはＣ１−７−アルコキシカルボニルから選択される１〜３個の基により置換されている）、
ヘテロアリール−Ｃ１−７−アルキル（ここで、ヘテロアリールは、非置換であるか、又はハロゲン、Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ、カルボキシルもしくはＣ１−７−アルコキシカルボニルから選択される１〜３個の基により置換されている）、
ヘテロアリール−Ｃ１−７−アルキル−アミノカルボニル（ここで、ヘテロアリールは、非置換であるか、又はハロゲン、Ｃ１−７−アルコキシ、カルボキシルもしくはＣ１−７−アルコキシカルボニルから選択される１〜３個の基により置換されている）、及び
ヘテロアリール−カルボニル−Ｃ１−７−アルキル（ここで、ヘテロアリールは、非置換であるか、又はハロゲン、Ｃ１−７−アルコキシ、カルボキシルもしくはＣ１−７−アルコキシカルボニルから選択される１〜３個の基により置換されている）
からなる群より選択される］
で表される化合物又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項２】
Ａ１が、ＣＲ１３であり、Ａ２が、ＣＲ１４であり、そして、ここで、Ｒ１３及びＲ１４が、互いに独立して、水素、ハロゲン、ハロゲン−Ｃ１−７−アルキル及びＣ１−７−アルコキシからなる群より選択される、請求項１に記載の式Ｉで表される化合物。
【請求項３】
Ａ１が、ＣＲ１３であり、Ａ２が、Ｎであり、Ｒ１３が、互いに独立して、水素、ハロゲン、ハロゲン−Ｃ１−７−アルキル及びＣ１−７−アルコキシからなる群より選択される、請求項１に記載の式Ｉで表される化合物。
【請求項４】
Ｒ１及びＲ２が、互いに独立して、水素、ハロゲン及びハロゲン−Ｃ１−７−アルキルからなる群より選択される、請求項１〜３のいずれか一項に記載の式Ｉで表される化合物。
【請求項５】
Ｒ３及びＲ４が、一緒になって、−Ｘ−（ＣＲ１７Ｒ１８）ｎ−であり、環の一部を形成し；
ここで、Ｘが、−ＣＲ１９Ｒ２０−及び−ＮＲ２１−からなる群より選択され；
Ｒ１７及びＲ１８が、互いに独立して、水素又はＣ１−７−アルキルから選択され；
Ｒ１９及びＲ２０が、互いに独立して、水素、Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシカルボニル、非置換ヘテロシクリル及びＣ１−７−アルキル又はハロゲンから選択される１又は２個の基により置換されているヘテロシクリルからなる群より選択されるか、
又は、Ｒ１９及びＲ２０が、これらが結合するＣ原子と一緒になって、シクロプロピル又はオキセタニル環を形成するか、又は一緒になって、＝ＣＨ２又は＝ＣＦ２基を形成し；
Ｒ２１が、水素、Ｃ１−７−アルキル、ハロゲン−Ｃ１−７−アルキル、
Ｃ３−７−シクロアルキル又はＣ３−７−シクロアルキル−Ｃ１−７−アルキル（ここで、Ｃ３−７−シクロアルキルは、非置換であるか、又はカルボキシル−Ｃ１−７−アルキルもしくはＣ１−７−アルコキシカルボニルにより置換されている）、
ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−Ｃ１−７−アルキル、
ヘテロアリール、ヘテロアリール−Ｃ１−７−アルキル、
カルボキシル−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシカルボニル−Ｃ１−７−アルキル、
Ｃ１−７−アルキルカルボニルオキシ−Ｃ１−７−アルキル、
Ｃ１−７−アルキルスルホニル、
フェニル（ここで、フェニルは、非置換であるか、又はカルボキシル−Ｃ１−７−アルキルもしくはＣ１−７−アルコキシカルボニルにより置換されている）、
フェニル−カルボニル（ここで、フェニルは、非置換であるか、又はカルボキシル−Ｃ１−７−アルキルもしくはＣ１−７−アルコキシカルボニルにより置換されている）、及び
フェニルスルホニル（ここで、フェニルは、非置換であるか、又はカルボキシル−Ｃ１−７−アルキルもしくはＣ１−７−アルコキシカルボニルにより置換されている）
からなる群より選択されるか、
又は、Ｒ２１及びＲ１７が、一緒になって、−（ＣＨ２）３−であり、環の一部を形成するか、又はＲ２１が、一対のＲ１７及びＲ１８と一緒になって、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝であり、環の一部を形成し；
そして、ｎが、１、２又は３である、請求項１〜４のいずれか一項に記載の式Ｉで表される化合物。
【請求項６】
Ｘが、−ＮＲ２１−であり、
Ｒ２１が、水素、Ｃ１−７−アルキル、
Ｃ３−７−シクロアルキル又はＣ３−７−シクロアルキル−Ｃ１−７−アルキル（ここで、Ｃ３−７−シクロアルキルは、非置換であるか、又はカルボキシル−Ｃ１−７−アルキルもしくはＣ１−７−アルコキシカルボニルにより置換されている）、
及びＣ１−７−アルキルスルホニルからなる群より選択され、
Ｒ１７及びＲ１８が、互いに独立して、水素又はメチルから選択され、そして、ｎが、２である、請求項５に記載の式Ｉで表される化合物。
【請求項７】
Ｘが、−ＣＨ２−であり、Ｒ１７及びＲ１８が、互いに独立して、水素又はメチルから選択され、そして、ｎが、２である、請求項５に記載の式Ｉで表される化合物。
【請求項８】
Ｒ３及びＲ１４が、一緒になって、−Ｘ−（ＣＲ１７Ｒ１８）ｎ−であり、環の一部を形成し；Ｘが、−ＮＲ２１−であり、Ｒ２１が、水素、Ｃ１−７−アルキル及びＣ３−７−シクロアルキルからなる群より選択され、Ｒ１７及びＲ１８が、互いに独立して、水素又はメチルから選択され、そして、ｎが、２である、請求項１又は２に記載の式Ｉで表される化合物。
【請求項９】
Ｒ３が、水素、Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ、Ｎ−ヘテロシクリル及び−ＮＲ１５Ｒ１６からなる群より選択され、ここで、Ｒ１５及びＲ１６が、互いに独立して、水素、Ｃ１−７−アルキル及びＣ３−７−シクロアルキルから選択され、そして、Ｒ４が、水素又はメチルである、請求項１〜４のいずれか一項に記載の式Ｉで表される化合物。
【請求項１０】
Ｂ１が、Ｎ又はＮ＋−Ｏ−であり、Ｂ２が、ＣＲ７であり、Ｒ７が、水素、ハロゲン及びＣ１−７−アルキルからなる群より選択される、請求項１〜９のいずれか一項に記載の式Ｉで表される化合物。
【請求項１１】
Ｂ１が、Ｎであり、Ｂ２が、Ｎである、請求項１〜９のいずれか一項に記載の式Ｉで表される化合物。
【請求項１２】
Ｒ５及びＲ６が、互いに独立して、水素、ハロゲン及びＣ１−７−アルキルである、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の式Ｉで表される化合物。
【請求項１３】
Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１及びＲ１２の少なくとも２つが、
Ｃ１−７−アルキル、Ｃ２−７−アルケニル、Ｃ２−７−アルキニル、ハロゲン、ハロゲン−Ｃ１−７−アルキル、
Ｃ１−７−アルコキシ、ハロゲン−Ｃ１−７−アルコキシ、ヒドロキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−７−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−７−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ３−７−アルケニル、ヒドロキシ−Ｃ３−７−アルキニル、
シアノ、カルボキシル、Ｃ１−７−アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、
カルボキシル−Ｃ１−７−アルキル、カルボキシル−Ｃ２−７−アルケニル、カルボキシル−Ｃ２−７−アルキニル、
Ｃ１−７−アルコキシカルボニル−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシカルボニル−Ｃ２−７−アルケニル、Ｃ１−７−アルコキシカルボニル−Ｃ２−７−アルキニル、
カルボキシル−Ｃ１−７−アルコキシ、Ｃ１−７−アルコキシカルボニル−Ｃ１−７−アルコキシ、
カルボキシル−Ｃ１−７−アルキル−アミノカルボニル、カルボキシル−Ｃ１−７−アルキル−（Ｃ１−７−アルキルアミノ）−カルボニル、
Ｃ１−７−アルコキシカルボニル−Ｃ１−７−アルキル−アミノカルボニル、Ｃ１−７−アルコキシカルボニル−Ｃ１−７−アルキル−（Ｃ１−７−アルキルアミノ）−カルボニル、
カルボキシル−Ｃ１−７−アルキル−アミノカルボニル−Ｃ１−７−アルキル、
カルボキシル−Ｃ１−７−アルキル−（Ｃ１−７−アルキルアミノ）−カルボニル−Ｃ１−７−アルキル、
Ｃ１−７−アルコキシカルボニル−Ｃ１−７−アルキル−アミノカルボニル−Ｃ１−７−アルキル、
Ｃ１−７−アルコキシカルボニル−Ｃ１−７−アルキル−（Ｃ１−７−アルキルアミノ）−カルボニル−Ｃ１−７−アルキル、
ヒドロキシ−Ｃ１−７−アルキル−アミノカルボニル、ジ−（ヒドロキシ−Ｃ１−７−アルキル）アミノカルボニル、
アミノカルボニル−Ｃ１−７−アルキル−アミノカルボニル、
ヒドロキシスルホニル−Ｃ１−７−アルキル−アミノカルボニル、ヒドロキシスルホニル−Ｃ１−７−アルキル−（Ｃ１−７−アルキルアミノ）−カルボニル、
ジ−（Ｃ１−７−アルコキシカルボニル−Ｃ１−７−アルキル）−メチルアミノカルボニル、
フェニル（ここで、フェニルは、非置換であるか、又はハロゲン、Ｃ１−７−アルコキシ、カルボキシルもしくはＣ１−７−アルコキシカルボニルから選択される１〜３個の基により置換されている）、
フェニル−カルボニル（ここで、フェニルは、非置換であるか、又はハロゲン、Ｃ１−７−アルコキシ、カルボキシルもしくはＣ１−７−アルコキシカルボニルから選択される１〜３個の基により置換されている）、
フェニル−アミノカルボニル（ここで、フェニルは、非置換であるか、又はハロゲン、Ｃ１−７−アルコキシ、カルボキシルもしくはＣ１−７−アルコキシカルボニルから選択される１〜３個の基により置換されている）、
フェニル−Ｃ１−７−アルキル（ここで、フェニルは、非置換であるか、又はハロゲン、Ｃ１−７−アルコキシ、カルボキシルもしくはＣ１−７−アルコキシカルボニルから選択される１〜３個の基により置換されている）、
フェニル−Ｃ２−７−アルキニル（ここで、フェニルは、非置換であるか、又はハロゲン、Ｃ１−７−アルコキシ、カルボキシルもしくはＣ１−７−アルコキシカルボニルから選択される１〜３個の基により置換されている）、
ヘテロアリール（ここで、ヘテロアリールは、非置換であるか、又はハロゲン、Ｃ１−７−アルコキシ、カルボキシルもしくはＣ１−７−アルコキシカルボニルから選択される１〜３個の基により置換されている）、
ヘテロアリール−カルボニル（ここで、ヘテロアリールは、非置換であるか、又はハロゲン、Ｃ１−７−アルコキシ、カルボキシルもしくはＣ１−７−アルコキシカルボニルから選択される１〜３個の基により置換されている）、
ヘテロアリール−アミノカルボニル（ここで、ヘテロアリールは、非置換であるか、又はハロゲン、Ｃ１−７−アルコキシ、カルボキシルもしくはＣ１−７−アルコキシカルボニルから選択される１〜３個の基により置換されている）、
ヘテロアリール−Ｃ１−７−アルキル（ここで、ヘテロアリールは、非置換であるか、又はハロゲン、Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ、カルボキシルもしくはＣ１−７−アルコキシカルボニルから選択される１〜３個の基により置換されている）、
ヘテロアリール−Ｃ１−７−アルキル−アミノカルボニル（ここで、ヘテロアリールは、非置換であるか、又はハロゲン、Ｃ１−７−アルコキシ、カルボキシルもしくはＣ１−７−アルコキシカルボニルから選択される１〜３個の基により置換されている）、及び
ヘテロアリール−カルボニル−Ｃ１−７−アルキル（ここで、ヘテロアリールは、非置換であるか、又はハロゲン、Ｃ１−７−アルコキシ、カルボキシルもしくはＣ１−７−アルコキシカルボニルから選択される１〜３個の基により置換されている）
からなる群より選択され、
Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１及びＲ１２の他のものが、水素である、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の式Ｉで表される化合物。
【請求項１４】
Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１及びＲ１２の少なくとも２つが、
ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−７−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−７−アルキル、シアノ、カルボキシル、Ｃ１−７−アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、
カルボキシル−Ｃ１−７−アルコキシ、Ｃ１−７−アルコキシカルボニル−Ｃ１−７−アルコキシ、
カルボキシル−Ｃ１−７−アルキル−アミノカルボニル、カルボキシル−Ｃ１−７−アルキル−（Ｃ１−７−アルキルアミノ）−カルボニル、
Ｃ１−７−アルコキシカルボニル−Ｃ１−７−アルキル−アミノカルボニル、
ヒドロキシ−Ｃ１−７−アルキル−アミノカルボニル、ジ−（ヒドロキシ−Ｃ１−７−アルキル）アミノカルボニル、
アミノカルボニル−Ｃ１−７−アルキル−アミノカルボニル、
ヒドロキシスルホニル−Ｃ１−７−アルキル−アミノカルボニル、ヒドロキシスルホニル−Ｃ１−７−アルキル−（Ｃ１−７−アルキル−アミノ）−カルボニル、
ジ−（Ｃ１−７−アルコキシカルボニル−Ｃ１−７−アルキル）−メチルアミノカルボニル、
フェニル−アミノカルボニル（ここで、フェニルは、非置換であるか、又はハロゲン、Ｃ１−７−アルコキシ、カルボキシルもしくはＣ１−７−アルコキシカルボニルから選択される１〜３個の基により置換されている）、
ヘテロアリール−アミノカルボニル（ここで、ヘテロアリールは、非置換であるか、又はハロゲン、Ｃ１−７−アルコキシ、カルボキシルもしくはＣ１−７−アルコキシカルボニルから選択される１〜３個の基により置換されている）、
ヘテロアリール−Ｃ１−７−アルキル（ここで、ヘテロアリールは、非置換であるか、又はハロゲン、Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ、カルボキシルもしくはＣ１−７−アルコキシカルボニルから選択される１〜３個の基により置換されている）、
ヘテロアリール−Ｃ１−７−アルキル−アミノカルボニル（ここで、ヘテロアリールは、非置換であるか、又はハロゲン、Ｃ１−７−アルコキシ、カルボキシルもしくはＣ１−７−アルコキシカルボニルから選択される１〜３個の基により置換されている）、及び
ヘテロアリール−カルボニル−Ｃ１−７−アルキル（ここで、ヘテロアリールは、非置換であるか、又はハロゲン、Ｃ１−７−アルコキシ、カルボキシルもしくはＣ１−７−アルコキシカルボニルから選択される１〜３個の基により置換されている）
からなる群より選択され、
Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１及びＲ１２の他のものが、水素である、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の式Ｉで表される化合物。
【請求項１５】
Ｒ８及びＲ１１が、ハロゲンであり、Ｒ９、Ｒ１０及びＲ１２が、水素である、請求項１〜１４のいずれか一項に記載の式Ｉで表される化合物。
【請求項１６】
［４−（２，５−ジクロロ−フェノキシ）−ピリジン−３−イル］−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イル）−メタノン、
［４−（２，５−ジクロロ−フェノキシ）−ピリジン−３−イル］−（６，７−ジフルオロ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イル）−メタノン、
［４−（２，５−ジクロロ−フェノキシ）−ピリジン−３−イル］−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノキサリン−１−イル）−メタノン、
［４−（２，５−ジクロロ−フェノキシ）−ピリジン−３−イル］−（４−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノキサリン−１−イル）−メタノン、
２−｛４−［４−（２，５−ジクロロ−フェノキシ）−ピリジン−３−カルボニル］−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノキサリン−１−イルメチル｝−シクロプロパンカルボン酸エチルエステル、
（４−シクロプロピルメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノキサリン−１−イル）−［４−（２，５−ジクロロ−フェノキシ）−ピリジン−３−イル］−メタノン、
［４−（２，５−ジクロロ−フェノキシ）−ピリジン−３−イル］−（４−メタンスルホニル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノキサリン−１−イル）−メタノン、
（４−シクロプロピル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノキサリン−１−イル）−［４−（２，５−ジクロロ−フェノキシ）−ピリジン−３−イル］−メタノン、
（６−クロロ−４−シクロプロピル−７−フルオロ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノキサリン−１−イル）−［４−（２，５−ジクロロ−フェノキシ）−ピリジン−３−イル］−メタノン、
［４−（２，５−ジクロロ−フェノキシ）−１−オキシ−ピリジン−３−イル］−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イル）−メタノン、
（６−クロロ−４−シクロプロピル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノキサリン−１−イル）−［４−（２，５−ジクロロ−フェノキシ）−ピリジン−３−イル］−メタノン、
４−（２，５−ジクロロ−フェノキシ）−Ｎ−（５−フルオロ−２−メトキシ−フェニル）−Ｎ−メチル−ニコチンアミド、
４−（２，５−ジクロロ−フェノキシ）−Ｎ−メチル−Ｎ−ｏ−トリル−ニコチンアミド、
４−（２，５−ジクロロ−フェノキシ）−Ｎ−（２−メトキシ−フェニル）−Ｎ−メチル−ニコチンアミド、
４−（２，５−ジクロロ−フェノキシ）−Ｎ−（２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−Ｎ−メチル−ニコチンアミド、
４−（２，５−ジクロロ−フェノキシ）−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−フェニル）−Ｎ−メチル−ニコチンアミド、
４−（２，５−ジクロロ−フェノキシ）−Ｎ−メチル−Ｎ−（２−ピペリジン−１−イル−フェニル）−ニコチンアミド、
Ｎ−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−フェニル）−４−（２，５−ジクロロ−フェノキシ）−Ｎ−メチル−ニコチンアミド、
４−（２，５−ジクロロ−フェノキシ）−Ｎ−（４，５−ジフルオロ−２−メトキシ−フェニル）−Ｎ−メチル−ニコチンアミド、
Ｎ−（５−クロロ−２−ジメチルアミノ−フェニル）−４−（２，５−ジクロロ−フェノキシ）−Ｎ−メチル−ニコチンアミド、
４−（２，５−ジクロロ−フェノキシ）−Ｎ−（４，５−ジフルオロ−２−メチルアミノ−フェニル）−Ｎ−メチル−ニコチンアミド、
４−（２，５−ジクロロ−フェノキシ）−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−８−イル）−ニコチンアミド、
４−（２，５−ジクロロ−フェノキシ）−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−ピリジン−３−イル）−Ｎ−メチル−ニコチンアミド、
４−（２，５−ジクロロ−フェノキシ）−Ｎ−メチル−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−８−イル）−ニコチンアミド、
Ｎ−［４−クロロ−２−（シクロプロピル−メチル−アミノ）−５−フルオロ−フェニル］−４−（２，５−ジクロロ−フェノキシ）−Ｎ−メチル−ニコチンアミド、
［４−（４−ブロモ−２，５−ジクロロ−フェノキシ）−ピリジン−３−イル］−（４−シクロプロピル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノキサリン−１−イル）−メタノン、
２，５−ジクロロ−４−［３−（４−シクロプロピル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノキサリン−１−カルボニル）−ピリジン−４−イルオキシ］−安息香酸メチルエステル、
４−クロロ−５−［３−（４−シクロプロピル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノキサリン−１−カルボニル）−ピリジン−４−イルオキシ］−フタル酸ジメチルエステル、
｛２，５−ジクロロ−４−［３−（４−シクロプロピル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノキサリン−１−カルボニル）−ピリジン−４−イルオキシ］−ベンゾイルアミノ｝−酢酸メチルエステル、
｛２，５−ジクロロ−４−［３−（４−シクロプロピル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノキサリン−１−カルボニル）−ピリジン−４−イルオキシ］−ベンゾイルアミノ｝−酢酸、
（｛２，５−ジクロロ−４−［３−（４−シクロプロピル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノキサリン−１−カルボニル）−ピリジン−４−イルオキシ］−ベンゾイル｝−メチル−アミノ）−酢酸メチルエステル、
（｛２，５−ジクロロ−４−［３−（４−シクロプロピル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノキサリン−１−カルボニル）−ピリジン−４−イルオキシ］−ベンゾイル｝−メチル−アミノ）−酢酸、
３−｛２，５−ジクロロ−４−［３−（４−シクロプロピル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノキサリン−１−カルボニル）−ピリジン−４−イルオキシ］−ベンゾイルアミノ｝−プロピオン酸エチルエステル、
３−｛２，５−ジクロロ−４−［３−（４−シクロプロピル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノキサリン−１−カルボニル）−ピリジン−４−イルオキシ］−ベンゾイルアミノ｝−プロピオン酸、
２−｛２，５−ジクロロ−４−［３−（４−シクロプロピル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノキサリン−１−カルボニル）−ピリジン−４−イルオキシ］−ベンゾイルアミノ｝−エタンスルホン酸、
２−（｛２，５−ジクロロ−４−［３−（４−シクロプロピル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノキサリン−１−カルボニル）−ピリジン−４−イルオキシ］−ベンゾイル｝−メチル−アミノ）−エタンスルホン酸、
３−｛２，５−ジクロロ−４−［３−（４−シクロプロピル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノキサリン−１−カルボニル）−ピリジン−４−イルオキシ］−ベンゾイルアミノ｝−プロパン−１−スルホン酸、
２，５−ジクロロ−４−［３−（４−シクロプロピル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノキサリン−１−カルボニル）−ピリジン−４−イルオキシ］−Ｎ−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ベンズアミド、
２，５−ジクロロ−４−［３−（４−シクロプロピル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノキサリン−１−カルボニル）−ピリジン−４−イルオキシ］−Ｎ−（１Ｈ−テトラゾール−５−イルメチル）−ベンズアミド、
４−｛２，５−ジクロロ−４−［３−（４−シクロプロピル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノキサリン−１−カルボニル）−ピリジン−４−イルオキシ］−ベンゾイルアミノ｝−酪酸、
４−｛２，５−ジクロロ−４−［３−（４−シクロプロピル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノキサリン−１−カルボニル）−ピリジン−４−イルオキシ］−ベンゾイルアミノ｝−１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸メチルエステル、
４−｛２，５−ジクロロ−４−［３−（４−シクロプロピル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノキサリン−１−カルボニル）−ピリジン−４−イルオキシ］−ベンゾイルアミノ｝−１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸、
４−｛２，５−ジクロロ−４−［３−（４−シクロプロピル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノキサリン−１−カルボニル）−ピリジン−４−イルオキシ］−ベンゾイルアミノ｝−安息香酸メチルエステル、
４−｛２，５−ジクロロ−４−［３−（４−シクロプロピル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノキサリン−１−カルボニル）−ピリジン−４−イルオキシ］−ベンゾイルアミノ｝−安息香酸、
２−｛２，５−ジクロロ−４−［３−（４−シクロプロピル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノキサリン−１−カルボニル）−ピリジン−４−イルオキシ］−ベンゾイルアミノ｝−４−メチル−チアゾール−５−カルボン酸エチルエステル、
２−｛２，５−ジクロロ−４−［３−（４−シクロプロピル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノキサリン−１−カルボニル）−ピリジン−４−イルオキシ］−ベンゾイルアミノ｝−４−メチル−チアゾール−５−カルボン酸、
５−｛２，５−ジクロロ−４−［３−（４−シクロプロピル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノキサリン−１−カルボニル）−ピリジン−４−イルオキシ］−ベンゾイルアミノ｝−［１，３，４］チアジアゾール−２−カルボン酸エチルエステル、
２，５−ジクロロ−４−［３−（４−シクロプロピル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノキサリン−１−カルボニル）−ピリジン−４−イルオキシ］−Ｎ−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル−ベンズアミド、
２，５−ジクロロ−４−［３−（４−シクロプロピル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノキサリン−１−カルボニル）−ピリジン−４−イルオキシ］−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エチル）−ベンズアミド、
２，５−ジクロロ−４−［３−（４−シクロプロピル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノキサリン−１−カルボニル）−ピリジン−４−イルオキシ］−Ｎ，Ｎ−ビス−（２−ヒドロキシ−エチル）−ベンズアミド、
２，５−ジクロロ−４−［３−（４−シクロプロピル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノキサリン−１−カルボニル）−ピリジン−４−イルオキシ］−Ｎ−（２−ヒドロキシ−１−ヒドロキシメチル−エチル）−ベンズアミド、
２，５−ジクロロ−４−［３−（４−シクロプロピル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノキサリン−１−カルボニル）−ピリジン−４−イルオキシ］−ベンズアミド、
Ｎ−（２−カルバモイル−エチル）−２，５−ジクロロ−４−［３−（４−シクロプロピル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノキサリン−１−カルボニル）−ピリジン−４−イルオキシ］−ベンズアミド、
４−｛２，５−ジクロロ−４−［３−（４−シクロプロピル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノキサリン−１−カルボニル）−ピリジン−４−イルオキシ］−ベンゾイルアミノ｝−ヘプタン二酸ジメチルエステル、
（４−シクロプロピル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノキサリン−１−イル）−［４−（２，５−ジクロロ−４−ヒドロキシメチル−フェノキシ）−ピリジン−３−イル］−メタノン、
２，５−ジクロロ−４−［３−（４−シクロプロピル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノキサリン−１−カルボニル）−ピリジン−４−イルオキシ］−ベンゾニトリル、
（４−シクロプロピル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノキサリン−１−イル）−［４−（２，５−ジクロロ−４−ヒドロキシ−フェノキシ）−ピリジン−３−イル］−メタノン、
｛２，５−ジクロロ−４−［３−（４−シクロプロピル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノキサリン−１−カルボニル）−ピリジン−４−イルオキシ］−フェノキシ｝−酢酸エチルエステル、
｛２，５−ジクロロ−４−［３−（４−シクロプロピル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノキサリン−１−カルボニル）−ピリジン−４−イルオキシ］−フェノキシ｝−酢酸、
２−｛２，５−ジクロロ−４−［３−（４−シクロプロピル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノキサリン−１−カルボニル）−ピリジン−４−イルオキシ］−フェノキシ｝−２−メチル−プロピオン酸エチルエステル、
２−｛２，５−ジクロロ−４−［３−（４−シクロプロピル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノキサリン−１−カルボニル）−ピリジン−４−イルオキシ］−フェノキシ｝−２−メチル−プロピオン酸、
（４−シクロプロピル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノキサリン−１−イル）−｛４−［２，５−ジクロロ−４−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−フェノキシ］−ピリジン−３−イル｝−メタノン、
（４−シクロプロピル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノキサリン−１−イル）−［４−（２，５−ジクロロ−フェノキシ）−６−メチル−ピリジン−３−イル］−メタノン、
［４−（４−ブロモ−２，５−ジクロロ−フェノキシ）−６−メチル−ピリジン−３−イル］−（４−シクロプロピル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノキサリン−１−イル）−メタノン、
２，５−ジクロロ−４−［５−（４−シクロプロピル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノキサリン−１−カルボニル）−２−メチル−ピリジン−４−イルオキシ］−安息香酸メチルエステル、
２，５−ジクロロ−４−［５−（４−シクロプロピル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノキサリン−１−カルボニル）−２−メチル−ピリジン−４−イルオキシ］−安息香酸、
３−｛２，５−ジクロロ−４−［５−（４−シクロプロピル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノキサリン−１−カルボニル）−２−メチル−ピリジン−４−イルオキシ］−ベンゾイルアミノ｝−プロピオン酸エチルエステル、
３−｛２，５−ジクロロ−４−［５−（４−シクロプロピル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノキサリン−１−カルボニル）−２−メチル−ピリジン−４−イルオキシ］−ベンゾイルアミノ｝−プロピオン酸、
｛２，５−ジクロロ−４−［５−（４−シクロプロピル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノキサリン−１−カルボニル）−２−メチル−ピリジン−４−イルオキシ］−ベンゾイルアミノ｝−酢酸メチルエステル、
｛２，５−ジクロロ−４−［５−（４−シクロプロピル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノキサリン−１−カルボニル）−２−メチル−ピリジン−４−イルオキシ］−ベンゾイルアミノ｝−酢酸、
２，５−ジクロロ−４−［５−（４−シクロプロピル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノキサリン−１−カルボニル）−２−メチル−ピリジン−４−イルオキシ］−Ｎ−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ベンズアミド、
２，５−ジクロロ−４−［５−（４−シクロプロピル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノキサリン−１−カルボニル）−２−メチル−ピリジン−４−イルオキシ］−Ｎ−（１Ｈ−テトラゾール−５−イルメチル）−ベンズアミド、
［２−クロロ−４−（２，５−ジクロロ−フェノキシ）−６−メチル−ピリジン−３−イル］−（４−シクロプロピル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノキサリン−１−イル）−メタノン、
［６−クロロ−４−（２，５−ジクロロ−フェノキシ）−ピリジン−３−イル］−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イル）−メタノン、
（４−シクロプロピル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノキサリン−１−イル）−［４−（２，５−ジクロロ−フェノキシ）−１−オキシ−ピリジン−３−イル］−メタノン、
［４−（２，５−ジクロロ−フェノキシ）−ピリミジン−５−イル］−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イル）−メタノン、
［４−（２，５−ジクロロ−フェノキシ）−ピリミジン−５−イル］−（６−フルオロ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イル）−メタノン、
［４−（２，５−ジクロロ−フェノキシ）−ピリミジン−５−イル］−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノキサリン−１−イル）−メタノン、
［４−（２，５−ジクロロ−フェノキシ）−ピリミジン−５−イル］−（４−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノキサリン−１−イル）−メタノン、
４−（２，５−ジクロロ−フェノキシ）−ピリミジン−５−カルボン酸（２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−メチル−アミド、
からなる群より選択される、請求項１に記載の式Ｉで表される化合物又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項１７】
［４−（２，５−ジクロロ−フェノキシ）−ピリジン−３−イル］−（４−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノキサリン−１−イル）−メタノン、
（４−シクロプロピルメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノキサリン−１−イル）−［４−（２，５−ジクロロ−フェノキシ）−ピリジン−３−イル］−メタノン、
（４−シクロプロピル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノキサリン−１−イル）−［４−（２，５−ジクロロ−フェノキシ）−ピリジン−３−イル］−メタノン、
（６−クロロ−４−シクロプロピル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノキサリン−１−イル）−［４−（２，５−ジクロロ−フェノキシ）−ピリジン−３−イル］−メタノン、
［４−（４−ブロモ−２，５−ジクロロ−フェノキシ）−ピリジン−３−イル］−（４−シクロプロピル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノキサリン−１−イル）−メタノン、
｛２，５−ジクロロ−４−［３−（４−シクロプロピル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノキサリン−１−カルボニル）−ピリジン−４−イルオキシ］−ベンゾイルアミノ｝−酢酸、
３−｛２，５−ジクロロ−４−［３−（４−シクロプロピル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノキサリン−１−カルボニル）−ピリジン−４−イルオキシ］−ベンゾイルアミノ｝−プロピオン酸、
２，５−ジクロロ−４−［３−（４−シクロプロピル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノキサリン−１−カルボニル）−ピリジン−４−イルオキシ］−Ｎ−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ベンズアミド、
２，５−ジクロロ−４−［３−（４−シクロプロピル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノキサリン−１−カルボニル）−ピリジン−４−イルオキシ］−Ｎ−（１Ｈ−テトラゾール−５−イルメチル）−ベンズアミド、
４−｛２，５−ジクロロ−４−［３−（４−シクロプロピル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノキサリン−１−カルボニル）−ピリジン−４−イルオキシ］−ベンゾイルアミノ｝−１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸、
４−｛２，５−ジクロロ−４−［３−（４−シクロプロピル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノキサリン−１−カルボニル）−ピリジン−４−イルオキシ］−ベンゾイルアミノ｝−安息香酸、
２−｛２，５−ジクロロ−４−［３−（４−シクロプロピル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノキサリン−１−カルボニル）−ピリジン−４−イルオキシ］−ベンゾイルアミノ｝−４−メチル−チアゾール−５−カルボン酸、
２，５−ジクロロ−４−［３−（４−シクロプロピル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノキサリン−１−カルボニル）−ピリジン−４−イルオキシ］−ベンゾニトリル、
（４−シクロプロピル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノキサリン−１−イル）−［４−（２，５−ジクロロ−フェノキシ）−６−メチル−ピリジン−３−イル］−メタノン、
３−｛２，５−ジクロロ−４−［５−（４−シクロプロピル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノキサリン−１−カルボニル）−２−メチル−ピリジン−４−イルオキシ］−ベンゾイルアミノ｝−プロピオン酸、
２，５−ジクロロ−４−［５−（４−シクロプロピル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノキサリン−１−カルボニル）−２−メチル−ピリジン−４−イルオキシ］−Ｎ−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ベンズアミド、
（４−シクロプロピル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノキサリン−１−イル）−［４−（２，５−ジクロロ−フェノキシ）−１−オキシ−ピリジン−３−イル］−メタノン、
［４−（２，５−ジクロロ−フェノキシ）−ピリミジン−５−イル］−（４−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノキサリン−１−イル）−メタノン、
からなる群より選択される、請求項１に記載の式Ｉで表される化合物又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項１８】
請求項１で定義される式Ｉで表される化合物の製造方法であって、
ａ） 式ＩＩ：
【化１００】
［式中、Ｂ１、Ｂ２及びＲ５〜Ｒ１２は、上記で定義したとおりである］
で表されるカルボン酸を、式ＩＩＩ：
【化１０１】
［式中、Ａ１、Ａ２及びＲ１〜Ｒ４は、上記で定義したとおりである］
で表されるアミンと、塩基性条件下、カップリング試薬の存在下で反応させて、式Ｉ：
【化１０２】
［式中、Ａ１、Ａ２、Ｂ１、Ｂ２及びＲ１〜Ｒ１２は、上記で定義したとおりである］
で表される化合物を得て、そして、必要であれば、
得られた化合物を、薬理学的に許容しうる塩に変換するか、
あるいは、
ｂ） 式ＩＶ：
【化１０３】
［式中、Ａ１、Ａ２、Ｂ１、Ｂ２及びＲ１〜Ｒ７は、上記で定義したとおりであり、Ｘは、ハロゲン原子又はスルホネートを意味する］
で表される化合物を、式Ｖ：
【化１０４】
［式中、Ｒ８〜Ｒ１２は、上記で定義したとおりである］
で表されるフェノールと、銅（Ｉ）源の存在下でカップリングさせて、式Ｉ：
【化１０５】
［式中、Ａ１、Ａ２、Ｂ１、Ｂ２及びＲ１〜Ｒ１２は、上記で定義したとおりである］
で表される化合物を得て、そして、必要であれば、
得られた化合物を、薬理学的に許容しうる塩に変換することを含む、方法。
【請求項１９】
請求項１〜１７のいずれか一項に記載の式Ｉで表される化合物ならびに薬学的に許容しうる担体及び／又は佐剤を含む、医薬組成物。
【請求項２０】
治療活性物質として使用するための、請求項１〜１７のいずれか一項に記載の式Ｉで表される化合物。
【請求項２１】
ＧＰＢＡＲ１活性の調節に関連する疾患を処置するための治療活性物質として使用するための、請求項１〜１７のいずれか一項に記載の式Ｉで表される化合物。
【請求項２２】
治療活性量の請求項１〜１７のいずれか一項に記載の式Ｉで表される化合物をヒト又は動物に投与することを含む方法であって、ＧＰＢＡＲ１活性の調節に関連する疾患を処置するための、特に、糖尿病、特に、２型糖尿病又は妊娠性糖尿病、空腹時血糖異常、耐糖能異常、インスリン抵抗性、高血糖、肥満、代謝症候群、虚血、心筋梗塞、網膜症、血管再狭窄、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症、脂質異常症又は高脂血症、低ＨＤＬコレステロール又は高ＬＤＬコレステロールなどの脂質障害、高血圧、狭心症、冠動脈疾患、アテローム性動脈硬化症、心臓肥大、関節リウマチ、喘息、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、乾癬、潰瘍性大腸炎、クローン病、特に、小腸症候群中の非経口栄養に伴う障害、過敏性腸症候群（ＩＢＳ）、アレルギー疾患、脂肪肝、非アルコール性脂肪肝疾患（ＮＡＦＬＤ）、肝線維症、非アルコール性脂肪性肝炎（ＮＡＳＨ）、原発性硬化性胆管炎（ＰＳＣ）、肝硬変、原発性胆汁性肝硬変（ＰＢＣ）、腎線維症、神経性無食欲症、神経性過食症ならびにアルツハイマー病、多発性硬化症、統合失調症及び認知障害などの神経障害を処置するための方法。
【請求項２３】
ＧＰＢＡＲ１活性の調節に関連する疾患を処置するための医薬の調製のための、請求項１〜１７のいずれか一項に記載の式Ｉで表される化合物の使用。
【請求項２４】
糖尿病、特に、２型糖尿病又は妊娠性糖尿病、空腹時血糖異常、耐糖能異常、インスリン抵抗性、高血糖、肥満、代謝症候群、虚血、心筋梗塞、網膜症、血管再狭窄、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症、脂質異常症又は高脂血症、低ＨＤＬコレステロール又は高ＬＤＬコレステロールなどの脂質障害、高血圧、狭心症、冠動脈疾患、アテローム性動脈硬化症、心臓肥大、関節リウマチ、喘息、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、乾癬、潰瘍性大腸炎、クローン病、特に、小腸症候群中の非経口栄養に伴う障害、過敏性腸疾患（ＩＢＳ）、アレルギー疾患、脂肪肝、肝線維症、肝硬変、肝胆汁鬱滞、原発性胆汁性肝硬変、原発性硬化性胆管炎、腎線維症、神経性無食欲症、神経性過食症ならびにアルツハイマー病、多発性硬化症、統合失調症及び認知障害などの神経障害を処置するための医薬の調製のための、請求項２３に記載の使用。
【請求項２５】
糖尿病、特に、ＩＩ型糖尿病又は妊娠性糖尿病を処置するための医薬の調製のための、請求項２２に記載の使用。
【請求項２６】
本明細書で定義した発明。
【請求項１】
式Ｉ：
【化９９】
［式中、
Ａ１は、ＣＲ１３又はＮであり；
Ａ２は、ＣＲ１４又はＮであり；
Ｒ１及びＲ２は、互いに独立して、水素、Ｃ１−７−アルキル、ハロゲン、ハロゲン−Ｃ１−７−アルキル、シアノ及びＣ１−７−アルコキシからなる群より選択され；
Ｒ１３及びＲ１４は、互いに独立して、水素、Ｃ１−７−アルキル、ハロゲン、ハロゲン−Ｃ１−７−アルキル、シアノ、Ｃ１−７−アルコキシ、アミノ及びＣ１−７−アルキルスルファニルからなる群より選択され；
Ｒ３は、水素、Ｃ１−７−アルキル、ハロゲン、ハロゲン−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ、シアノ、Ｃ３−７−シクロアルキル、Ｎ−ヘテロシクリル、５員ヘテロアリール、フェニル及び−ＮＲ１５Ｒ１６からなる群より選択され、ここで、Ｒ１５及びＲ１６は、互いに独立して、水素、Ｃ１−７−アルキル及びＣ３−７−シクロアルキルから選択され；
Ｒ４は、水素、Ｃ１−７−アルキル、ハロゲン−Ｃ１−７−アルキル及びＣ３−７−シクロアルキルからなる群より選択されるか；又は
Ｒ３及びＲ４又はＲ３及びＲ１４は、一緒になって、−Ｘ−（ＣＲ１７Ｒ１８）ｎ−であり、環の一部を形成し；
Ｘは、−ＣＲ１９Ｒ２０−、Ｏ、Ｓ、Ｃ＝Ｏ及びＮＲ２１からなる群より選択され；
Ｒ１７及びＲ１８は、互いに独立して、水素又はＣ１−７−アルキルから選択され；
Ｒ１９及びＲ２０は、互いに独立して、水素、Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシカルボニル、非置換ヘテロシクリル及びＣ１−７−アルキル又はハロゲンから選択される１又は２個の基により置換されているヘテロシクリルからなる群より選択されるか、
又は、Ｒ１９及びＲ２０は、これらが結合するＣ原子と一緒になって、シクロプロピル又はオキセタニル環を形成するか、又は一緒になって、＝ＣＨ２又は＝ＣＦ２基を形成し；
Ｒ２１は、水素、Ｃ１−７−アルキル、ハロゲン−Ｃ１−７−アルキル、
Ｃ３−７−シクロアルキル又はＣ３−７−シクロアルキル−Ｃ１−７−アルキル（ここで、Ｃ３−７−シクロアルキルは、非置換であるか、又はカルボキシル−Ｃ１−７−アルキルもしくはＣ１−７−アルコキシカルボニルにより置換されている）、
ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−Ｃ１−７−アルキル、
ヘテロアリール、ヘテロアリール−Ｃ１−７−アルキル、
カルボキシル−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシカルボニル−Ｃ１−７−アルキル、
Ｃ１−７−アルキルカルボニルオキシ−Ｃ１−７−アルキル、
Ｃ１−７−アルキルスルホニル、
フェニル（ここで、フェニルは、非置換であるか、又はカルボキシル−Ｃ１−７−アルキルもしくはＣ１−７−アルコキシカルボニルにより置換されている）、
フェニル−カルボニル（ここで、フェニルは、非置換であるか、又はカルボキシル−Ｃ１−７−アルキルもしくはＣ１−７−アルコキシカルボニルにより置換されている）、及び
フェニルスルホニル（ここで、フェニルは、非置換であるか、又はカルボキシル−Ｃ１−７−アルキルもしくはＣ１−７−アルコキシカルボニルにより置換されている）
からなる群より選択されるか、
又は、Ｒ２１及びＲ１７は、一緒になって、−（ＣＨ２）３−であり、環の一部を形成するか、又は
Ｒ２１は、一対のＲ１７及びＲ１８と一緒になって、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝であり、環の一部を形成し；
そして、ｎは、１、２又は３であり；
Ｂ１は、Ｎ又はＮ＋−Ｏ−であり；
Ｂ２は、ＣＲ７又はＮであり；
Ｒ５、Ｒ６及びＲ７は、互いに独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ、ハロゲン−Ｃ１−７−アルキル、ハロゲン−Ｃ１−７−アルコキシ及びシアノからなる群より選択され；
そして、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１及びＲ１２は、互いに独立して、
水素、Ｃ１−７−アルキル、Ｃ２−７−アルケニル、Ｃ２−７−アルキニル、ハロゲン、ハロゲン−Ｃ１−７−アルキル、
Ｃ１−７−アルコキシ、ハロゲン−Ｃ１−７−アルコキシ、
ヒドロキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−７−アルコキシ、
ヒドロキシ−Ｃ１−７−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ３−７−アルケニル、ヒドロキシ−Ｃ３−７−アルキニル、
シアノ、カルボキシル、Ｃ１−７−アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、
カルボキシル−Ｃ１−７−アルキル、カルボキシル−Ｃ２−７−アルケニル、カルボキシル−Ｃ２−７−アルキニル、
Ｃ１−７−アルコキシカルボニル−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシカルボニル−Ｃ２−７−アルケニル、Ｃ１−７−アルコキシカルボニル−Ｃ２−７−アルキニル、
カルボキシル−Ｃ１−７−アルコキシ、Ｃ１−７−アルコキシカルボニル−Ｃ１−７−アルコキシ、
カルボキシル−Ｃ１−７−アルキル−アミノカルボニル、カルボキシル−Ｃ１−７−アルキル−（Ｃ１−７−アルキルアミノ）−カルボニル、
Ｃ１−７−アルコキシカルボニル−Ｃ１−７−アルキル−アミノカルボニル、Ｃ１−７−アルコキシカルボニル−Ｃ１−７−アルキル−（Ｃ１−７−アルキルアミノ）−カルボニル、
カルボキシル−Ｃ１−７−アルキル−アミノカルボニル−Ｃ１−７−アルキル、
カルボキシル−Ｃ１−７−アルキル−（Ｃ１−７−アルキルアミノ）−カルボニル−Ｃ１−７−アルキル、
Ｃ１−７−アルコキシカルボニル−Ｃ１−７−アルキル−アミノカルボニル−Ｃ１−７−アルキル、
Ｃ１−７−アルコキシカルボニル−Ｃ１−７−アルキル−（Ｃ１−７−アルキルアミノ）−カルボニル−Ｃ１−７−アルキル、
ヒドロキシ−Ｃ１−７−アルキル−アミノカルボニル、ジ−（ヒドロキシ−Ｃ１−７−アルキル）アミノカルボニル、
アミノカルボニル−Ｃ１−７−アルキル−アミノカルボニル、
ヒドロキシスルホニル−Ｃ１−７−アルキル−アミノカルボニル、ヒドロキシスルホニル−Ｃ１−７−アルキル−（Ｃ１−７−アルキルアミノ）−カルボニル、
ジ−（Ｃ１−７−アルコキシカルボニル−Ｃ１−７−アルキル）−メチルアミノカルボニル、
フェニル（ここで、フェニルは、非置換であるか、又はハロゲン、Ｃ１−７−アルコキシ、カルボキシルもしくはＣ１−７−アルコキシカルボニルから選択される１〜３個の基により置換されている）、
フェニル−カルボニル（ここで、フェニルは、非置換であるか、又はハロゲン、Ｃ１−７−アルコキシ、カルボキシルもしくはＣ１−７−アルコキシカルボニルから選択される１〜３個の基により置換されている）、
フェニル−アミノカルボニル（ここで、フェニルは、非置換であるか、又はハロゲン、Ｃ１−７−アルコキシ、カルボキシルもしくはＣ１−７−アルコキシカルボニルから選択される１〜３個の基により置換されている）、
フェニル−Ｃ１−７−アルキル（ここで、フェニルは、非置換であるか、又はハロゲン、Ｃ１−７−アルコキシ、カルボキシルもしくはＣ１−７−アルコキシカルボニルから選択される１〜３個の基により置換されている）、
フェニル−Ｃ２−７−アルキニル（ここで、フェニルは、非置換であるか、又はハロゲン、Ｃ１−７−アルコキシ、カルボキシルもしくはＣ１−７−アルコキシカルボニルから選択される１〜３個の基により置換されている）、
ヘテロアリール（ここで、ヘテロアリールは、非置換であるか、又はハロゲン、Ｃ１−７−アルコキシ、カルボキシルもしくはＣ１−７−アルコキシカルボニルから選択される１〜３個の基により置換されている）、
ヘテロアリール−カルボニル（ここで、ヘテロアリールは、非置換であるか、又はハロゲン、Ｃ１−７−アルコキシ、カルボキシルもしくはＣ１−７−アルコキシカルボニルから選択される１〜３個の基により置換されている）、
ヘテロアリール−アミノカルボニル（ここで、ヘテロアリールは、非置換であるか、又はハロゲン、Ｃ１−７−アルコキシ、カルボキシルもしくはＣ１−７−アルコキシカルボニルから選択される１〜３個の基により置換されている）、
ヘテロアリール−Ｃ１−７−アルキル（ここで、ヘテロアリールは、非置換であるか、又はハロゲン、Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ、カルボキシルもしくはＣ１−７−アルコキシカルボニルから選択される１〜３個の基により置換されている）、
ヘテロアリール−Ｃ１−７−アルキル−アミノカルボニル（ここで、ヘテロアリールは、非置換であるか、又はハロゲン、Ｃ１−７−アルコキシ、カルボキシルもしくはＣ１−７−アルコキシカルボニルから選択される１〜３個の基により置換されている）、及び
ヘテロアリール−カルボニル−Ｃ１−７−アルキル（ここで、ヘテロアリールは、非置換であるか、又はハロゲン、Ｃ１−７−アルコキシ、カルボキシルもしくはＣ１−７−アルコキシカルボニルから選択される１〜３個の基により置換されている）
からなる群より選択される］
で表される化合物又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項２】
Ａ１が、ＣＲ１３であり、Ａ２が、ＣＲ１４であり、そして、ここで、Ｒ１３及びＲ１４が、互いに独立して、水素、ハロゲン、ハロゲン−Ｃ１−７−アルキル及びＣ１−７−アルコキシからなる群より選択される、請求項１に記載の式Ｉで表される化合物。
【請求項３】
Ａ１が、ＣＲ１３であり、Ａ２が、Ｎであり、Ｒ１３が、互いに独立して、水素、ハロゲン、ハロゲン−Ｃ１−７−アルキル及びＣ１−７−アルコキシからなる群より選択される、請求項１に記載の式Ｉで表される化合物。
【請求項４】
Ｒ１及びＲ２が、互いに独立して、水素、ハロゲン及びハロゲン−Ｃ１−７−アルキルからなる群より選択される、請求項１〜３のいずれか一項に記載の式Ｉで表される化合物。
【請求項５】
Ｒ３及びＲ４が、一緒になって、−Ｘ−（ＣＲ１７Ｒ１８）ｎ−であり、環の一部を形成し；
ここで、Ｘが、−ＣＲ１９Ｒ２０−及び−ＮＲ２１−からなる群より選択され；
Ｒ１７及びＲ１８が、互いに独立して、水素又はＣ１−７−アルキルから選択され；
Ｒ１９及びＲ２０が、互いに独立して、水素、Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシカルボニル、非置換ヘテロシクリル及びＣ１−７−アルキル又はハロゲンから選択される１又は２個の基により置換されているヘテロシクリルからなる群より選択されるか、
又は、Ｒ１９及びＲ２０が、これらが結合するＣ原子と一緒になって、シクロプロピル又はオキセタニル環を形成するか、又は一緒になって、＝ＣＨ２又は＝ＣＦ２基を形成し；
Ｒ２１が、水素、Ｃ１−７−アルキル、ハロゲン−Ｃ１−７−アルキル、
Ｃ３−７−シクロアルキル又はＣ３−７−シクロアルキル−Ｃ１−７−アルキル（ここで、Ｃ３−７−シクロアルキルは、非置換であるか、又はカルボキシル−Ｃ１−７−アルキルもしくはＣ１−７−アルコキシカルボニルにより置換されている）、
ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−Ｃ１−７−アルキル、
ヘテロアリール、ヘテロアリール−Ｃ１−７−アルキル、
カルボキシル−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシカルボニル−Ｃ１−７−アルキル、
Ｃ１−７−アルキルカルボニルオキシ−Ｃ１−７−アルキル、
Ｃ１−７−アルキルスルホニル、
フェニル（ここで、フェニルは、非置換であるか、又はカルボキシル−Ｃ１−７−アルキルもしくはＣ１−７−アルコキシカルボニルにより置換されている）、
フェニル−カルボニル（ここで、フェニルは、非置換であるか、又はカルボキシル−Ｃ１−７−アルキルもしくはＣ１−７−アルコキシカルボニルにより置換されている）、及び
フェニルスルホニル（ここで、フェニルは、非置換であるか、又はカルボキシル−Ｃ１−７−アルキルもしくはＣ１−７−アルコキシカルボニルにより置換されている）
からなる群より選択されるか、
又は、Ｒ２１及びＲ１７が、一緒になって、−（ＣＨ２）３−であり、環の一部を形成するか、又はＲ２１が、一対のＲ１７及びＲ１８と一緒になって、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝であり、環の一部を形成し；
そして、ｎが、１、２又は３である、請求項１〜４のいずれか一項に記載の式Ｉで表される化合物。
【請求項６】
Ｘが、−ＮＲ２１−であり、
Ｒ２１が、水素、Ｃ１−７−アルキル、
Ｃ３−７−シクロアルキル又はＣ３−７−シクロアルキル−Ｃ１−７−アルキル（ここで、Ｃ３−７−シクロアルキルは、非置換であるか、又はカルボキシル−Ｃ１−７−アルキルもしくはＣ１−７−アルコキシカルボニルにより置換されている）、
及びＣ１−７−アルキルスルホニルからなる群より選択され、
Ｒ１７及びＲ１８が、互いに独立して、水素又はメチルから選択され、そして、ｎが、２である、請求項５に記載の式Ｉで表される化合物。
【請求項７】
Ｘが、−ＣＨ２−であり、Ｒ１７及びＲ１８が、互いに独立して、水素又はメチルから選択され、そして、ｎが、２である、請求項５に記載の式Ｉで表される化合物。
【請求項８】
Ｒ３及びＲ１４が、一緒になって、−Ｘ−（ＣＲ１７Ｒ１８）ｎ−であり、環の一部を形成し；Ｘが、−ＮＲ２１−であり、Ｒ２１が、水素、Ｃ１−７−アルキル及びＣ３−７−シクロアルキルからなる群より選択され、Ｒ１７及びＲ１８が、互いに独立して、水素又はメチルから選択され、そして、ｎが、２である、請求項１又は２に記載の式Ｉで表される化合物。
【請求項９】
Ｒ３が、水素、Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ、Ｎ−ヘテロシクリル及び−ＮＲ１５Ｒ１６からなる群より選択され、ここで、Ｒ１５及びＲ１６が、互いに独立して、水素、Ｃ１−７−アルキル及びＣ３−７−シクロアルキルから選択され、そして、Ｒ４が、水素又はメチルである、請求項１〜４のいずれか一項に記載の式Ｉで表される化合物。
【請求項１０】
Ｂ１が、Ｎ又はＮ＋−Ｏ−であり、Ｂ２が、ＣＲ７であり、Ｒ７が、水素、ハロゲン及びＣ１−７−アルキルからなる群より選択される、請求項１〜９のいずれか一項に記載の式Ｉで表される化合物。
【請求項１１】
Ｂ１が、Ｎであり、Ｂ２が、Ｎである、請求項１〜９のいずれか一項に記載の式Ｉで表される化合物。
【請求項１２】
Ｒ５及びＲ６が、互いに独立して、水素、ハロゲン及びＣ１−７−アルキルである、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の式Ｉで表される化合物。
【請求項１３】
Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１及びＲ１２の少なくとも２つが、
Ｃ１−７−アルキル、Ｃ２−７−アルケニル、Ｃ２−７−アルキニル、ハロゲン、ハロゲン−Ｃ１−７−アルキル、
Ｃ１−７−アルコキシ、ハロゲン−Ｃ１−７−アルコキシ、ヒドロキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−７−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−７−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ３−７−アルケニル、ヒドロキシ−Ｃ３−７−アルキニル、
シアノ、カルボキシル、Ｃ１−７−アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、
カルボキシル−Ｃ１−７−アルキル、カルボキシル−Ｃ２−７−アルケニル、カルボキシル−Ｃ２−７−アルキニル、
Ｃ１−７−アルコキシカルボニル−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシカルボニル−Ｃ２−７−アルケニル、Ｃ１−７−アルコキシカルボニル−Ｃ２−７−アルキニル、
カルボキシル−Ｃ１−７−アルコキシ、Ｃ１−７−アルコキシカルボニル−Ｃ１−７−アルコキシ、
カルボキシル−Ｃ１−７−アルキル−アミノカルボニル、カルボキシル−Ｃ１−７−アルキル−（Ｃ１−７−アルキルアミノ）−カルボニル、
Ｃ１−７−アルコキシカルボニル−Ｃ１−７−アルキル−アミノカルボニル、Ｃ１−７−アルコキシカルボニル−Ｃ１−７−アルキル−（Ｃ１−７−アルキルアミノ）−カルボニル、
カルボキシル−Ｃ１−７−アルキル−アミノカルボニル−Ｃ１−７−アルキル、
カルボキシル−Ｃ１−７−アルキル−（Ｃ１−７−アルキルアミノ）−カルボニル−Ｃ１−７−アルキル、
Ｃ１−７−アルコキシカルボニル−Ｃ１−７−アルキル−アミノカルボニル−Ｃ１−７−アルキル、
Ｃ１−７−アルコキシカルボニル−Ｃ１−７−アルキル−（Ｃ１−７−アルキルアミノ）−カルボニル−Ｃ１−７−アルキル、
ヒドロキシ−Ｃ１−７−アルキル−アミノカルボニル、ジ−（ヒドロキシ−Ｃ１−７−アルキル）アミノカルボニル、
アミノカルボニル−Ｃ１−７−アルキル−アミノカルボニル、
ヒドロキシスルホニル−Ｃ１−７−アルキル−アミノカルボニル、ヒドロキシスルホニル−Ｃ１−７−アルキル−（Ｃ１−７−アルキルアミノ）−カルボニル、
ジ−（Ｃ１−７−アルコキシカルボニル−Ｃ１−７−アルキル）−メチルアミノカルボニル、
フェニル（ここで、フェニルは、非置換であるか、又はハロゲン、Ｃ１−７−アルコキシ、カルボキシルもしくはＣ１−７−アルコキシカルボニルから選択される１〜３個の基により置換されている）、
フェニル−カルボニル（ここで、フェニルは、非置換であるか、又はハロゲン、Ｃ１−７−アルコキシ、カルボキシルもしくはＣ１−７−アルコキシカルボニルから選択される１〜３個の基により置換されている）、
フェニル−アミノカルボニル（ここで、フェニルは、非置換であるか、又はハロゲン、Ｃ１−７−アルコキシ、カルボキシルもしくはＣ１−７−アルコキシカルボニルから選択される１〜３個の基により置換されている）、
フェニル−Ｃ１−７−アルキル（ここで、フェニルは、非置換であるか、又はハロゲン、Ｃ１−７−アルコキシ、カルボキシルもしくはＣ１−７−アルコキシカルボニルから選択される１〜３個の基により置換されている）、
フェニル−Ｃ２−７−アルキニル（ここで、フェニルは、非置換であるか、又はハロゲン、Ｃ１−７−アルコキシ、カルボキシルもしくはＣ１−７−アルコキシカルボニルから選択される１〜３個の基により置換されている）、
ヘテロアリール（ここで、ヘテロアリールは、非置換であるか、又はハロゲン、Ｃ１−７−アルコキシ、カルボキシルもしくはＣ１−７−アルコキシカルボニルから選択される１〜３個の基により置換されている）、
ヘテロアリール−カルボニル（ここで、ヘテロアリールは、非置換であるか、又はハロゲン、Ｃ１−７−アルコキシ、カルボキシルもしくはＣ１−７−アルコキシカルボニルから選択される１〜３個の基により置換されている）、
ヘテロアリール−アミノカルボニル（ここで、ヘテロアリールは、非置換であるか、又はハロゲン、Ｃ１−７−アルコキシ、カルボキシルもしくはＣ１−７−アルコキシカルボニルから選択される１〜３個の基により置換されている）、
ヘテロアリール−Ｃ１−７−アルキル（ここで、ヘテロアリールは、非置換であるか、又はハロゲン、Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ、カルボキシルもしくはＣ１−７−アルコキシカルボニルから選択される１〜３個の基により置換されている）、
ヘテロアリール−Ｃ１−７−アルキル−アミノカルボニル（ここで、ヘテロアリールは、非置換であるか、又はハロゲン、Ｃ１−７−アルコキシ、カルボキシルもしくはＣ１−７−アルコキシカルボニルから選択される１〜３個の基により置換されている）、及び
ヘテロアリール−カルボニル−Ｃ１−７−アルキル（ここで、ヘテロアリールは、非置換であるか、又はハロゲン、Ｃ１−７−アルコキシ、カルボキシルもしくはＣ１−７−アルコキシカルボニルから選択される１〜３個の基により置換されている）
からなる群より選択され、
Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１及びＲ１２の他のものが、水素である、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の式Ｉで表される化合物。
【請求項１４】
Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１及びＲ１２の少なくとも２つが、
ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−７−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−７−アルキル、シアノ、カルボキシル、Ｃ１−７−アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、
カルボキシル−Ｃ１−７−アルコキシ、Ｃ１−７−アルコキシカルボニル−Ｃ１−７−アルコキシ、
カルボキシル−Ｃ１−７−アルキル−アミノカルボニル、カルボキシル−Ｃ１−７−アルキル−（Ｃ１−７−アルキルアミノ）−カルボニル、
Ｃ１−７−アルコキシカルボニル−Ｃ１−７−アルキル−アミノカルボニル、
ヒドロキシ−Ｃ１−７−アルキル−アミノカルボニル、ジ−（ヒドロキシ−Ｃ１−７−アルキル）アミノカルボニル、
アミノカルボニル−Ｃ１−７−アルキル−アミノカルボニル、
ヒドロキシスルホニル−Ｃ１−７−アルキル−アミノカルボニル、ヒドロキシスルホニル−Ｃ１−７−アルキル−（Ｃ１−７−アルキル−アミノ）−カルボニル、
ジ−（Ｃ１−７−アルコキシカルボニル−Ｃ１−７−アルキル）−メチルアミノカルボニル、
フェニル−アミノカルボニル（ここで、フェニルは、非置換であるか、又はハロゲン、Ｃ１−７−アルコキシ、カルボキシルもしくはＣ１−７−アルコキシカルボニルから選択される１〜３個の基により置換されている）、
ヘテロアリール−アミノカルボニル（ここで、ヘテロアリールは、非置換であるか、又はハロゲン、Ｃ１−７−アルコキシ、カルボキシルもしくはＣ１−７−アルコキシカルボニルから選択される１〜３個の基により置換されている）、
ヘテロアリール−Ｃ１−７−アルキル（ここで、ヘテロアリールは、非置換であるか、又はハロゲン、Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ、カルボキシルもしくはＣ１−７−アルコキシカルボニルから選択される１〜３個の基により置換されている）、
ヘテロアリール−Ｃ１−７−アルキル−アミノカルボニル（ここで、ヘテロアリールは、非置換であるか、又はハロゲン、Ｃ１−７−アルコキシ、カルボキシルもしくはＣ１−７−アルコキシカルボニルから選択される１〜３個の基により置換されている）、及び
ヘテロアリール−カルボニル−Ｃ１−７−アルキル（ここで、ヘテロアリールは、非置換であるか、又はハロゲン、Ｃ１−７−アルコキシ、カルボキシルもしくはＣ１−７−アルコキシカルボニルから選択される１〜３個の基により置換されている）
からなる群より選択され、
Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１及びＲ１２の他のものが、水素である、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の式Ｉで表される化合物。
【請求項１５】
Ｒ８及びＲ１１が、ハロゲンであり、Ｒ９、Ｒ１０及びＲ１２が、水素である、請求項１〜１４のいずれか一項に記載の式Ｉで表される化合物。
【請求項１６】
［４−（２，５−ジクロロ−フェノキシ）−ピリジン−３−イル］−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イル）−メタノン、
［４−（２，５−ジクロロ−フェノキシ）−ピリジン−３−イル］−（６，７−ジフルオロ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イル）−メタノン、
［４−（２，５−ジクロロ−フェノキシ）−ピリジン−３−イル］−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノキサリン−１−イル）−メタノン、
［４−（２，５−ジクロロ−フェノキシ）−ピリジン−３−イル］−（４−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノキサリン−１−イル）−メタノン、
２−｛４−［４−（２，５−ジクロロ−フェノキシ）−ピリジン−３−カルボニル］−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノキサリン−１−イルメチル｝−シクロプロパンカルボン酸エチルエステル、
（４−シクロプロピルメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノキサリン−１−イル）−［４−（２，５−ジクロロ−フェノキシ）−ピリジン−３−イル］−メタノン、
［４−（２，５−ジクロロ−フェノキシ）−ピリジン−３−イル］−（４−メタンスルホニル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノキサリン−１−イル）−メタノン、
（４−シクロプロピル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノキサリン−１−イル）−［４−（２，５−ジクロロ−フェノキシ）−ピリジン−３−イル］−メタノン、
（６−クロロ−４−シクロプロピル−７−フルオロ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノキサリン−１−イル）−［４−（２，５−ジクロロ−フェノキシ）−ピリジン−３−イル］−メタノン、
［４−（２，５−ジクロロ−フェノキシ）−１−オキシ−ピリジン−３−イル］−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イル）−メタノン、
（６−クロロ−４−シクロプロピル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノキサリン−１−イル）−［４−（２，５−ジクロロ−フェノキシ）−ピリジン−３−イル］−メタノン、
４−（２，５−ジクロロ−フェノキシ）−Ｎ−（５−フルオロ−２−メトキシ−フェニル）−Ｎ−メチル−ニコチンアミド、
４−（２，５−ジクロロ−フェノキシ）−Ｎ−メチル−Ｎ−ｏ−トリル−ニコチンアミド、
４−（２，５−ジクロロ−フェノキシ）−Ｎ−（２−メトキシ−フェニル）−Ｎ−メチル−ニコチンアミド、
４−（２，５−ジクロロ−フェノキシ）−Ｎ−（２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−Ｎ−メチル−ニコチンアミド、
４−（２，５−ジクロロ−フェノキシ）−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−フェニル）−Ｎ−メチル−ニコチンアミド、
４−（２，５−ジクロロ−フェノキシ）−Ｎ−メチル−Ｎ−（２−ピペリジン−１−イル−フェニル）−ニコチンアミド、
Ｎ−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−フェニル）−４−（２，５−ジクロロ−フェノキシ）−Ｎ−メチル−ニコチンアミド、
４−（２，５−ジクロロ−フェノキシ）−Ｎ−（４，５−ジフルオロ−２−メトキシ−フェニル）−Ｎ−メチル−ニコチンアミド、
Ｎ−（５−クロロ−２−ジメチルアミノ−フェニル）−４−（２，５−ジクロロ−フェノキシ）−Ｎ−メチル−ニコチンアミド、
４−（２，５−ジクロロ−フェノキシ）−Ｎ−（４，５−ジフルオロ−２−メチルアミノ−フェニル）−Ｎ−メチル−ニコチンアミド、
４−（２，５−ジクロロ−フェノキシ）−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−８−イル）−ニコチンアミド、
４−（２，５−ジクロロ−フェノキシ）−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−ピリジン−３−イル）−Ｎ−メチル−ニコチンアミド、
４−（２，５−ジクロロ−フェノキシ）−Ｎ−メチル−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−８−イル）−ニコチンアミド、
Ｎ−［４−クロロ−２−（シクロプロピル−メチル−アミノ）−５−フルオロ−フェニル］−４−（２，５−ジクロロ−フェノキシ）−Ｎ−メチル−ニコチンアミド、
［４−（４−ブロモ−２，５−ジクロロ−フェノキシ）−ピリジン−３−イル］−（４−シクロプロピル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノキサリン−１−イル）−メタノン、
２，５−ジクロロ−４−［３−（４−シクロプロピル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノキサリン−１−カルボニル）−ピリジン−４−イルオキシ］−安息香酸メチルエステル、
４−クロロ−５−［３−（４−シクロプロピル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノキサリン−１−カルボニル）−ピリジン−４−イルオキシ］−フタル酸ジメチルエステル、
｛２，５−ジクロロ−４−［３−（４−シクロプロピル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノキサリン−１−カルボニル）−ピリジン−４−イルオキシ］−ベンゾイルアミノ｝−酢酸メチルエステル、
｛２，５−ジクロロ−４−［３−（４−シクロプロピル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノキサリン−１−カルボニル）−ピリジン−４−イルオキシ］−ベンゾイルアミノ｝−酢酸、
（｛２，５−ジクロロ−４−［３−（４−シクロプロピル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノキサリン−１−カルボニル）−ピリジン−４−イルオキシ］−ベンゾイル｝−メチル−アミノ）−酢酸メチルエステル、
（｛２，５−ジクロロ−４−［３−（４−シクロプロピル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノキサリン−１−カルボニル）−ピリジン−４−イルオキシ］−ベンゾイル｝−メチル−アミノ）−酢酸、
３−｛２，５−ジクロロ−４−［３−（４−シクロプロピル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノキサリン−１−カルボニル）−ピリジン−４−イルオキシ］−ベンゾイルアミノ｝−プロピオン酸エチルエステル、
３−｛２，５−ジクロロ−４−［３−（４−シクロプロピル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノキサリン−１−カルボニル）−ピリジン−４−イルオキシ］−ベンゾイルアミノ｝−プロピオン酸、
２−｛２，５−ジクロロ−４−［３−（４−シクロプロピル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノキサリン−１−カルボニル）−ピリジン−４−イルオキシ］−ベンゾイルアミノ｝−エタンスルホン酸、
２−（｛２，５−ジクロロ−４−［３−（４−シクロプロピル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノキサリン−１−カルボニル）−ピリジン−４−イルオキシ］−ベンゾイル｝−メチル−アミノ）−エタンスルホン酸、
３−｛２，５−ジクロロ−４−［３−（４−シクロプロピル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノキサリン−１−カルボニル）−ピリジン−４−イルオキシ］−ベンゾイルアミノ｝−プロパン−１−スルホン酸、
２，５−ジクロロ−４−［３−（４−シクロプロピル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノキサリン−１−カルボニル）−ピリジン−４−イルオキシ］−Ｎ−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ベンズアミド、
２，５−ジクロロ−４−［３−（４−シクロプロピル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノキサリン−１−カルボニル）−ピリジン−４−イルオキシ］−Ｎ−（１Ｈ−テトラゾール−５−イルメチル）−ベンズアミド、
４−｛２，５−ジクロロ−４−［３−（４−シクロプロピル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノキサリン−１−カルボニル）−ピリジン−４−イルオキシ］−ベンゾイルアミノ｝−酪酸、
４−｛２，５−ジクロロ−４−［３−（４−シクロプロピル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノキサリン−１−カルボニル）−ピリジン−４−イルオキシ］−ベンゾイルアミノ｝−１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸メチルエステル、
４−｛２，５−ジクロロ−４−［３−（４−シクロプロピル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノキサリン−１−カルボニル）−ピリジン−４−イルオキシ］−ベンゾイルアミノ｝−１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸、
４−｛２，５−ジクロロ−４−［３−（４−シクロプロピル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノキサリン−１−カルボニル）−ピリジン−４−イルオキシ］−ベンゾイルアミノ｝−安息香酸メチルエステル、
４−｛２，５−ジクロロ−４−［３−（４−シクロプロピル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノキサリン−１−カルボニル）−ピリジン−４−イルオキシ］−ベンゾイルアミノ｝−安息香酸、
２−｛２，５−ジクロロ−４−［３−（４−シクロプロピル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノキサリン−１−カルボニル）−ピリジン−４−イルオキシ］−ベンゾイルアミノ｝−４−メチル−チアゾール−５−カルボン酸エチルエステル、
２−｛２，５−ジクロロ−４−［３−（４−シクロプロピル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノキサリン−１−カルボニル）−ピリジン−４−イルオキシ］−ベンゾイルアミノ｝−４−メチル−チアゾール−５−カルボン酸、
５−｛２，５−ジクロロ−４−［３−（４−シクロプロピル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノキサリン−１−カルボニル）−ピリジン−４−イルオキシ］−ベンゾイルアミノ｝−［１，３，４］チアジアゾール−２−カルボン酸エチルエステル、
２，５−ジクロロ−４−［３−（４−シクロプロピル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノキサリン−１−カルボニル）−ピリジン−４−イルオキシ］−Ｎ−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル−ベンズアミド、
２，５−ジクロロ−４−［３−（４−シクロプロピル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノキサリン−１−カルボニル）−ピリジン−４−イルオキシ］−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エチル）−ベンズアミド、
２，５−ジクロロ−４−［３−（４−シクロプロピル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノキサリン−１−カルボニル）−ピリジン−４−イルオキシ］−Ｎ，Ｎ−ビス−（２−ヒドロキシ−エチル）−ベンズアミド、
２，５−ジクロロ−４−［３−（４−シクロプロピル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノキサリン−１−カルボニル）−ピリジン−４−イルオキシ］−Ｎ−（２−ヒドロキシ−１−ヒドロキシメチル−エチル）−ベンズアミド、
２，５−ジクロロ−４−［３−（４−シクロプロピル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノキサリン−１−カルボニル）−ピリジン−４−イルオキシ］−ベンズアミド、
Ｎ−（２−カルバモイル−エチル）−２，５−ジクロロ−４−［３−（４−シクロプロピル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノキサリン−１−カルボニル）−ピリジン−４−イルオキシ］−ベンズアミド、
４−｛２，５−ジクロロ−４−［３−（４−シクロプロピル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノキサリン−１−カルボニル）−ピリジン−４−イルオキシ］−ベンゾイルアミノ｝−ヘプタン二酸ジメチルエステル、
（４−シクロプロピル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノキサリン−１−イル）−［４−（２，５−ジクロロ−４−ヒドロキシメチル−フェノキシ）−ピリジン−３−イル］−メタノン、
２，５−ジクロロ−４−［３−（４−シクロプロピル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノキサリン−１−カルボニル）−ピリジン−４−イルオキシ］−ベンゾニトリル、
（４−シクロプロピル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノキサリン−１−イル）−［４−（２，５−ジクロロ−４−ヒドロキシ−フェノキシ）−ピリジン−３−イル］−メタノン、
｛２，５−ジクロロ−４−［３−（４−シクロプロピル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノキサリン−１−カルボニル）−ピリジン−４−イルオキシ］−フェノキシ｝−酢酸エチルエステル、
｛２，５−ジクロロ−４−［３−（４−シクロプロピル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノキサリン−１−カルボニル）−ピリジン−４−イルオキシ］−フェノキシ｝−酢酸、
２−｛２，５−ジクロロ−４−［３−（４−シクロプロピル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノキサリン−１−カルボニル）−ピリジン−４−イルオキシ］−フェノキシ｝−２−メチル−プロピオン酸エチルエステル、
２−｛２，５−ジクロロ−４−［３−（４−シクロプロピル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノキサリン−１−カルボニル）−ピリジン−４−イルオキシ］−フェノキシ｝−２−メチル−プロピオン酸、
（４−シクロプロピル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノキサリン−１−イル）−｛４−［２，５−ジクロロ−４−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−フェノキシ］−ピリジン−３−イル｝−メタノン、
（４−シクロプロピル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノキサリン−１−イル）−［４−（２，５−ジクロロ−フェノキシ）−６−メチル−ピリジン−３−イル］−メタノン、
［４−（４−ブロモ−２，５−ジクロロ−フェノキシ）−６−メチル−ピリジン−３−イル］−（４−シクロプロピル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノキサリン−１−イル）−メタノン、
２，５−ジクロロ−４−［５−（４−シクロプロピル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノキサリン−１−カルボニル）−２−メチル−ピリジン−４−イルオキシ］−安息香酸メチルエステル、
２，５−ジクロロ−４−［５−（４−シクロプロピル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノキサリン−１−カルボニル）−２−メチル−ピリジン−４−イルオキシ］−安息香酸、
３−｛２，５−ジクロロ−４−［５−（４−シクロプロピル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノキサリン−１−カルボニル）−２−メチル−ピリジン−４−イルオキシ］−ベンゾイルアミノ｝−プロピオン酸エチルエステル、
３−｛２，５−ジクロロ−４−［５−（４−シクロプロピル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノキサリン−１−カルボニル）−２−メチル−ピリジン−４−イルオキシ］−ベンゾイルアミノ｝−プロピオン酸、
｛２，５−ジクロロ−４−［５−（４−シクロプロピル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノキサリン−１−カルボニル）−２−メチル−ピリジン−４−イルオキシ］−ベンゾイルアミノ｝−酢酸メチルエステル、
｛２，５−ジクロロ−４−［５−（４−シクロプロピル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノキサリン−１−カルボニル）−２−メチル−ピリジン−４−イルオキシ］−ベンゾイルアミノ｝−酢酸、
２，５−ジクロロ−４−［５−（４−シクロプロピル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノキサリン−１−カルボニル）−２−メチル−ピリジン−４−イルオキシ］−Ｎ−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ベンズアミド、
２，５−ジクロロ−４−［５−（４−シクロプロピル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノキサリン−１−カルボニル）−２−メチル−ピリジン−４−イルオキシ］−Ｎ−（１Ｈ−テトラゾール−５−イルメチル）−ベンズアミド、
［２−クロロ−４−（２，５−ジクロロ−フェノキシ）−６−メチル−ピリジン−３−イル］−（４−シクロプロピル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノキサリン−１−イル）−メタノン、
［６−クロロ−４−（２，５−ジクロロ−フェノキシ）−ピリジン−３−イル］−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イル）−メタノン、
（４−シクロプロピル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノキサリン−１−イル）−［４−（２，５−ジクロロ−フェノキシ）−１−オキシ−ピリジン−３−イル］−メタノン、
［４−（２，５−ジクロロ−フェノキシ）−ピリミジン−５−イル］−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イル）−メタノン、
［４−（２，５−ジクロロ−フェノキシ）−ピリミジン−５−イル］−（６−フルオロ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イル）−メタノン、
［４−（２，５−ジクロロ−フェノキシ）−ピリミジン−５−イル］−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノキサリン−１−イル）−メタノン、
［４−（２，５−ジクロロ−フェノキシ）−ピリミジン−５−イル］−（４−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノキサリン−１−イル）−メタノン、
４−（２，５−ジクロロ−フェノキシ）−ピリミジン−５−カルボン酸（２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−メチル−アミド、
からなる群より選択される、請求項１に記載の式Ｉで表される化合物又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項１７】
［４−（２，５−ジクロロ−フェノキシ）−ピリジン−３−イル］−（４−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノキサリン−１−イル）−メタノン、
（４−シクロプロピルメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノキサリン−１−イル）−［４−（２，５−ジクロロ−フェノキシ）−ピリジン−３−イル］−メタノン、
（４−シクロプロピル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノキサリン−１−イル）−［４−（２，５−ジクロロ−フェノキシ）−ピリジン−３−イル］−メタノン、
（６−クロロ−４−シクロプロピル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノキサリン−１−イル）−［４−（２，５−ジクロロ−フェノキシ）−ピリジン−３−イル］−メタノン、
［４−（４−ブロモ−２，５−ジクロロ−フェノキシ）−ピリジン−３−イル］−（４−シクロプロピル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノキサリン−１−イル）−メタノン、
｛２，５−ジクロロ−４−［３−（４−シクロプロピル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノキサリン−１−カルボニル）−ピリジン−４−イルオキシ］−ベンゾイルアミノ｝−酢酸、
３−｛２，５−ジクロロ−４−［３−（４−シクロプロピル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノキサリン−１−カルボニル）−ピリジン−４−イルオキシ］−ベンゾイルアミノ｝−プロピオン酸、
２，５−ジクロロ−４−［３−（４−シクロプロピル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノキサリン−１−カルボニル）−ピリジン−４−イルオキシ］−Ｎ−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ベンズアミド、
２，５−ジクロロ−４−［３−（４−シクロプロピル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノキサリン−１−カルボニル）−ピリジン−４−イルオキシ］−Ｎ−（１Ｈ−テトラゾール−５−イルメチル）−ベンズアミド、
４−｛２，５−ジクロロ−４−［３−（４−シクロプロピル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノキサリン−１−カルボニル）−ピリジン−４−イルオキシ］−ベンゾイルアミノ｝−１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸、
４−｛２，５−ジクロロ−４−［３−（４−シクロプロピル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノキサリン−１−カルボニル）−ピリジン−４−イルオキシ］−ベンゾイルアミノ｝−安息香酸、
２−｛２，５−ジクロロ−４−［３−（４−シクロプロピル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノキサリン−１−カルボニル）−ピリジン−４−イルオキシ］−ベンゾイルアミノ｝−４−メチル−チアゾール−５−カルボン酸、
２，５−ジクロロ−４−［３−（４−シクロプロピル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノキサリン−１−カルボニル）−ピリジン−４−イルオキシ］−ベンゾニトリル、
（４−シクロプロピル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノキサリン−１−イル）−［４−（２，５−ジクロロ−フェノキシ）−６−メチル−ピリジン−３−イル］−メタノン、
３−｛２，５−ジクロロ−４−［５−（４−シクロプロピル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノキサリン−１−カルボニル）−２−メチル−ピリジン−４−イルオキシ］−ベンゾイルアミノ｝−プロピオン酸、
２，５−ジクロロ−４−［５−（４−シクロプロピル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノキサリン−１−カルボニル）−２−メチル−ピリジン−４−イルオキシ］−Ｎ−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ベンズアミド、
（４−シクロプロピル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノキサリン−１−イル）−［４−（２，５−ジクロロ−フェノキシ）−１−オキシ−ピリジン−３−イル］−メタノン、
［４−（２，５−ジクロロ−フェノキシ）−ピリミジン−５−イル］−（４−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノキサリン−１−イル）−メタノン、
からなる群より選択される、請求項１に記載の式Ｉで表される化合物又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項１８】
請求項１で定義される式Ｉで表される化合物の製造方法であって、
ａ） 式ＩＩ：
【化１００】
［式中、Ｂ１、Ｂ２及びＲ５〜Ｒ１２は、上記で定義したとおりである］
で表されるカルボン酸を、式ＩＩＩ：
【化１０１】
［式中、Ａ１、Ａ２及びＲ１〜Ｒ４は、上記で定義したとおりである］
で表されるアミンと、塩基性条件下、カップリング試薬の存在下で反応させて、式Ｉ：
【化１０２】
［式中、Ａ１、Ａ２、Ｂ１、Ｂ２及びＲ１〜Ｒ１２は、上記で定義したとおりである］
で表される化合物を得て、そして、必要であれば、
得られた化合物を、薬理学的に許容しうる塩に変換するか、
あるいは、
ｂ） 式ＩＶ：
【化１０３】
［式中、Ａ１、Ａ２、Ｂ１、Ｂ２及びＲ１〜Ｒ７は、上記で定義したとおりであり、Ｘは、ハロゲン原子又はスルホネートを意味する］
で表される化合物を、式Ｖ：
【化１０４】
［式中、Ｒ８〜Ｒ１２は、上記で定義したとおりである］
で表されるフェノールと、銅（Ｉ）源の存在下でカップリングさせて、式Ｉ：
【化１０５】
［式中、Ａ１、Ａ２、Ｂ１、Ｂ２及びＲ１〜Ｒ１２は、上記で定義したとおりである］
で表される化合物を得て、そして、必要であれば、
得られた化合物を、薬理学的に許容しうる塩に変換することを含む、方法。
【請求項１９】
請求項１〜１７のいずれか一項に記載の式Ｉで表される化合物ならびに薬学的に許容しうる担体及び／又は佐剤を含む、医薬組成物。
【請求項２０】
治療活性物質として使用するための、請求項１〜１７のいずれか一項に記載の式Ｉで表される化合物。
【請求項２１】
ＧＰＢＡＲ１活性の調節に関連する疾患を処置するための治療活性物質として使用するための、請求項１〜１７のいずれか一項に記載の式Ｉで表される化合物。
【請求項２２】
治療活性量の請求項１〜１７のいずれか一項に記載の式Ｉで表される化合物をヒト又は動物に投与することを含む方法であって、ＧＰＢＡＲ１活性の調節に関連する疾患を処置するための、特に、糖尿病、特に、２型糖尿病又は妊娠性糖尿病、空腹時血糖異常、耐糖能異常、インスリン抵抗性、高血糖、肥満、代謝症候群、虚血、心筋梗塞、網膜症、血管再狭窄、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症、脂質異常症又は高脂血症、低ＨＤＬコレステロール又は高ＬＤＬコレステロールなどの脂質障害、高血圧、狭心症、冠動脈疾患、アテローム性動脈硬化症、心臓肥大、関節リウマチ、喘息、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、乾癬、潰瘍性大腸炎、クローン病、特に、小腸症候群中の非経口栄養に伴う障害、過敏性腸症候群（ＩＢＳ）、アレルギー疾患、脂肪肝、非アルコール性脂肪肝疾患（ＮＡＦＬＤ）、肝線維症、非アルコール性脂肪性肝炎（ＮＡＳＨ）、原発性硬化性胆管炎（ＰＳＣ）、肝硬変、原発性胆汁性肝硬変（ＰＢＣ）、腎線維症、神経性無食欲症、神経性過食症ならびにアルツハイマー病、多発性硬化症、統合失調症及び認知障害などの神経障害を処置するための方法。
【請求項２３】
ＧＰＢＡＲ１活性の調節に関連する疾患を処置するための医薬の調製のための、請求項１〜１７のいずれか一項に記載の式Ｉで表される化合物の使用。
【請求項２４】
糖尿病、特に、２型糖尿病又は妊娠性糖尿病、空腹時血糖異常、耐糖能異常、インスリン抵抗性、高血糖、肥満、代謝症候群、虚血、心筋梗塞、網膜症、血管再狭窄、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症、脂質異常症又は高脂血症、低ＨＤＬコレステロール又は高ＬＤＬコレステロールなどの脂質障害、高血圧、狭心症、冠動脈疾患、アテローム性動脈硬化症、心臓肥大、関節リウマチ、喘息、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、乾癬、潰瘍性大腸炎、クローン病、特に、小腸症候群中の非経口栄養に伴う障害、過敏性腸疾患（ＩＢＳ）、アレルギー疾患、脂肪肝、肝線維症、肝硬変、肝胆汁鬱滞、原発性胆汁性肝硬変、原発性硬化性胆管炎、腎線維症、神経性無食欲症、神経性過食症ならびにアルツハイマー病、多発性硬化症、統合失調症及び認知障害などの神経障害を処置するための医薬の調製のための、請求項２３に記載の使用。
【請求項２５】
糖尿病、特に、ＩＩ型糖尿病又は妊娠性糖尿病を処置するための医薬の調製のための、請求項２２に記載の使用。
【請求項２６】
本明細書で定義した発明。
【公表番号】特表２０１３−５１７３１３（Ｐ２０１３−５１７３１３Ａ）
【公表日】平成２５年５月１６日（２０１３．５．１６）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１２−５４９３２５（Ｐ２０１２−５４９３２５）
【出願日】平成２３年１月１８日（２０１１．１．１８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２０１１／０５０５５８
【国際公開番号】ＷＯ２０１１／０８９０９９
【国際公開日】平成２３年７月２８日（２０１１．７．２８）
【出願人】（５９１００３０１３）エフ．ホフマン−ラ ロシュ アーゲー (1,754)
【氏名又は名称原語表記】Ｆ． ＨＯＦＦＭＡＮＮ−ＬＡ ＲＯＣＨＥ ＡＫＴＩＥＮＧＥＳＥＬＬＳＣＨＡＦＴ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２５年５月１６日（２０１３．５．１６）
【国際特許分類】
【出願日】平成２３年１月１８日（２０１１．１．１８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２０１１／０５０５５８
【国際公開番号】ＷＯ２０１１／０８９０９９
【国際公開日】平成２３年７月２８日（２０１１．７．２８）
【出願人】（５９１００３０１３）エフ．ホフマン−ラ ロシュ アーゲー (1,754)
【氏名又は名称原語表記】Ｆ． ＨＯＦＦＭＡＮＮ−ＬＡ ＲＯＣＨＥ ＡＫＴＩＥＮＧＥＳＥＬＬＳＣＨＡＦＴ
【Ｆターム（参考）】
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