5−HT2Aセロトニンレセプターに関連する障害の処置に有用な5−HT2Aセロトニンレセプターのモジュレーターとしてのアセトアミド誘導体
本発明は、5−HT2Aセロトニンレセプターの活性を調節する式(Ia)のある種化合物およびその薬学的組成物に関する。化合物およびその薬学的組成物は、血小板凝集、冠動脈疾患、心筋梗塞、一過性虚血性発作、狭心症、脳卒中、心房性細動、血液凝固形成、喘息もしくはその症状、興奮もしくはその症状、行動障害、薬物誘発性精神病、興奮性精神病、ジル・ド・ラ・トゥーレット症候群、躁障害、器質性もしくはNOS精神病、精神障害、精神病、急性精神分裂症、慢性精神分裂症、NOS精神分裂症および関連障害、ならびに睡眠障害、睡眠障害、糖尿病関連障害、進行性多発性白質脳障害等の処置に有用な方法を目的とする。本発明はまた、別々または一緒に投与された他の薬学的作用物質と組み合わせた5−HT2Aセロトニンレセプター関連障害の処置方法にも関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項1】
式(Ia)の特定の化合物:
【化1】
(式中:
VはOまたはNHであり;
Wは、C1−C3アルキル、C1−C4アルコキシ、カルボキシ、シアノ、C3−C7シクロアルキル、C1−C3ハロアルキル、ハロゲン、およびオキソからなる群より独立して選択される1個、2個、3個、4個、5個、6個、7個、もしくは8個の置換基で必要に応じて置換されたC1−C4アルキレンであるか、またはWは存在せず;
Zは、−NR10R11、−NR10−(X)−R11、−OR11、−O−(X)−R11;−SR11、−S−(X)−R11、−S(O)R11、−S(O)−(X)−R11、−S(O)2R11、または−S(O)2−(X)−R11であり;
Xは、C1−C3アルキル、C1−C4アルコキシ、カルボキシ、シアノ、C1−C3ハロアルキル、ハロゲン、水素、およびオキソからなる群より独立して選択される1個、2個、3個、4個、5個、6個、7個、もしくは8個の置換基で必要に応じて置換されたC1−C4アルキレンであり;
R1は、H、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、およびC3−C7シクロアルキルからなる群より選択され;
R2は、H、C1−C6アシル、C1−C6アシルオキシ、C2−C6アルケニル、C1−C6アルコキシ、C1−C6アルキル、C1−C6アルキルカルボキサミド、C2−C6アルキニル、C1−C6アルキルスルホンアミド、C1−C6アルキルスルフィニル、C1−C6アルキルスルホニル、C1−C6アルキルチオ、C1−C6アルキルウレイル、アミノ、C1−C6アルキルアミノ、C2−C8ジアルキルアミノ、カルボ−C1−C6−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、C3−C7シクロアルキル、C2−C8ジアルキルカルボキサミド、C2−C8ジアルキルスルホンアミド、ハロゲン、C1−C6ハロアルコキシ、C1−C6ハロアルキル、C1−C6ハロアルキルスルフィニル、C1−C6ハロアルキルスルホニル、C1−C6ハロアルキルチオ、ヒドロキシル、チオール、ニトロ、およびスルホンアミドからなる群より選択され;
R3は、H、C2−C6アルケニル、C1−C6アルコキシ、C1−C6アルキル、C1−C6アルキルカルボキサミド、C2−C6アルキニル、C1−C6アルキルスルホンアミド、カルボ−C1−C6−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、C3−C7シクロアルキル、C2−C8ジアルキルカルボキサミド、ハロゲン、ヘテロアリール、およびフェニルからなる群より選択され;そして該C2−C6アルケニル、C1−C6アルキル、C2−C6アルキニル、C1−C6アルキルスルホンアミド、C3−C7シクロアルキル、ヘテロアリール、およびフェニル基の各々は、C1−C5アシル、C1−C5アシルオキシ、C2−C6アルケニル、C1−C4アルコキシ、C1−C8アルキル、C1−C6アルキルアミノ、C2−C8ジアルキルアミノ、C1−C4アルキルカルボキサミド、C2−C6アルキニル、C1−C4アルキルスルホンアミド、C1−C4アルキルスルフィニル、C1−C4アルキルスルホニル、C1−C4アルキルチオ、C1−C4アルキルウレイル、アミノ、カルボ−C1−C6−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、C3−C6シクロアルキル、C2−C6ジアルキルカルボキサミド、ハロゲン、C1−C4ハロアルコキシ、C1−C4ハロアルキル、C1−C4ハロアルキルスルフィニル、C1−C4ハロアルキルスルホニル、C1−C4ハロアルキルチオ、ニトロ、およびスルホンアミドからなる群より独立して選択される1個、2個、3個、4個、または5個の置換基で必要に応じて置換されており;
R4は、H、アミノ、C1−C6アルキルアミノ、C2−C8ジアルキルアミノ、ヘテロ二環、ヘテロシクリル、またはヘテロアリールであり、該アミノ、C1−C6アルキルアミノ、C2−C8ジアルキルアミノ、ヘテロ二環、ヘテロシクリル、またはヘテロアリールは各々、C1−C6アシル、C1−C12アシルオキシ、C2−C6アルケニル、C1−C4アルコキシ、C1−C6アルコキシカルボニルアミノ、C1−C6アルキル、C1−C6アルキルアミノ、C2−C8ジアルキルアミノ、C1−C4アルキルカルボキサミド、C2−C6アルキニル、C1−C4アルキルスルホンアミド、C1−C4アルキルスルフィニル、C1−C4アルキルスルホニル、C1−C4アルキルチオ、C1−C4アルキルウレイル、アミノ、カルボ−C1−C6−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、C3−C6シクロアルキル、C3−C7シクロアルキルカルボニル、C2−C6ジアルキルカルボキサミド、ホルミル、ハロゲン、C1−C4ハロアルコキシ、C1−C4ハロアルキル、C1−C4ハロアルキルスルホニル、C1−C4ハロアルキルスルホニル、C1−C4ハロアルキルチオ、ヘテロアリール、ヒドロキシル、ニトロ、フェニル、およびスルホンアミドからなる群から独立して選択される1個、2個、3個、4個、または5個の置換基で必要に応じて置換されており;該C1−C5アシル、C1−C5アシルオキシ、C1−C4アルコキシ、C1−C6アルキル、C1−C4アルキルカルボキサミド、アミノ、カルボ−C1−C6−アルコキシ、およびヘテロアリールは各々、C1−C6アルキル、C1−C5アシル、C1−C4アルコキシ、C1−C6アルキルアミノ、C2−C8ジアルキルアミノ、C1−C4アルキルカルボキサミド、C1−C4アルキルスルホニル、アミノ、カルボ−C1−C6−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、C3−C6シクロアルキル、ハロゲン、C1−C4ハロアルコキシ、C1−C4ハロアルキル、ヒドロキシル、およびフェニルからなる群より独立して選択される1個、2個、3個、4個、または5個の置換基で必要に応じて置換されており;
R5、R6、およびR7は各々独立して、H、C1−C6アシル、C1−C6アシルオキシ、C2−C6アルケニル、C1−C6アルコキシ、C1−C6アルキル、C1−C6アルキルカルボキサミド、C2−C6アルキニル、C1−C6アルキルスルホンアミド、C1−C6アルキルスルフィニル、C1−C6アルキルスルホニル、C1−C6アルキルチオ、C1−C6アルキルウレイル、アミノ、C1−C6アルキルアミノ、C2−C8ジアルキルアミノ、C1−C6アルキルイミノ、カルボ−C1−C6−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、C3−C7シクロアルキル、C2−C8ジアルキルカルボキサミド、C2−C8ジアルキルスルホンアミド、ハロゲン、C1−C6ハロアルコキシ、C1−C6ハロアルキル、C1−C6ハロアルキルスルフィニル、C1−C6ハロアルキルスルホニル、C1−C6ハロアルキルチオ、ヒドロキシル、チオール、およびニトロからなる群より独立して選択され;
R8およびR9は各々独立して、H、C1−C3アルキル、C1−C4アルコキシ、カルボキシ、シアノ、C1−C3ハロアルキル、およびハロゲンからなる群より選択されるか、または
R8およびR9は、それらが共に結合する炭素と一緒になってカルボニル、もしくはC3−C7シクロアルキル基を形成し;
R10はHまたはC1−C6−アルキルであり;そして
R11は、C1−C6アシル、C1−C6アシルオキシ、C2−C6アルケニル、C1−C6アルコキシ、C1−C6アルキル、C1−C6アルキルカルボキサミド、C2−C6アルキニル、C1−C6アルキルスルホンアミド、C1−C6アルキルスルフィニル、C1−C6アルキルスルホニル、C1−C6アルキルチオ、C1−C6アルキルウレイル、アミノ、C1−C6アルキルアミノ、C2−C8ジアルキルアミノ、C1−C6アルキルイミノ、カルボ−C1−C6−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、C3−C7シクロアルキル、C3−C7シクロアルキルオキシ、C2−C8ジアルキルカルボキサミド、C2−C8ジアルキルスルホンアミド、ハロゲン、C1−C6ハロアルコキシ、C1−C6ハロアルキル、C1−C6ハロアルキルスルフィニル、C1−C6ハロアルキルスルホニル、C1−C6ハロアルキルチオ、ヒドロキシル、チオール、ニトロ、フェノキシ、およびフェニルからなる群より独立して選択される1個、2個、3個、4個、または5個の置換基で必要に応じて置換されており、該C1−C6アルキルは、C1−C6アシル、C1−C6アシルオキシ、C2−C6アルケニル、C1−C6アルコキシ、C1−C6アルキル、C1−C6アルキルカルボキサミド、C2−C6アルキニル、C1−C6アルキルスルホンアミド、C1−C6アルキルスルフィニル、C1−C6アルキルスルホニル、C1−C6アルキルチオ、C1−C6アルキルウレイル、アミノ、C1−C6アルキルアミノ、C2−C8ジアルキルアミノ、カルボ−C1−C6−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、C3−C7シクロアルキル、C2−C8ジアルキルカルボキサミド、ハロゲン、C1−C6ハロアルコキシ、C1−C6ハロアルキル、C1−C6ハロアルキルスルフィニル、C1−C6ハロアルキルスルホニル、C1−C6ハロアルキルチオ、ヒドロキシル、チオール、ニトロ、およびフェニルからなる群より独立して選択される1個、2個、3個、4個、または5個の置換基で必要に応じて置換された、H、C1−C8−アルキル、アリール、C3−C10シクロアルキル、ヘテロアリール、もしくはヘテロシクリルであるか;または
R10およびR11は、それらが共に結合する窒素と一緒になって、各々、C1−C6アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリール−C1−C3−アルキル、もしくはヘテロアリール−C1−C3−アルキルで必要に応じて置換されたヘテロシクリル基またはヘテロアリール基を形成する、該C1−C6アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリール−C1−C3−アルキル、もしくはヘテロアリール−C1−C3−アルキルは、各々C1−C6アシル、C1−C6アシルオキシ、C2−C6アルケニル、C1−C6アルコキシ、C1−C6アルキル、C1−C6アルキルカルボキサミド、C2−C6アルキニル、C1−C6アルキルスルホンアミド、C1−C6アルキルスルフィル、C1−C6アルキルスルホニル、C1−C6アルキルチオ、C1−C6アルキルウレイル、アミノ、C1−C6アルキルアミノ、C2−C8ジアルキルアミノ、カルボ−C1−C6−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、C3−C7シクロアルキル、C2−C8ジアルキルカルボキサミド、ハロゲン、C1−C6ハロアルコキシ、C1−C6ハロアルキル、C1−C6ハロアルキルスルフィニル、C1−C6ハロアルキルスルホニル、C1−C6ハロアルキルチオ、ヘテロシクリル、ヒドロキシル、チオール、およびニトロからなる群より独立して選択される、1個、2個、3個、4個、もしくは5個の置換基で必要に応じて置換されている)
またはその薬学的に許容できる塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項2】
式(Ic):
【化2】
を有する、請求項1に記載の化合物。
【請求項3】
VはOである、請求項1または2に記載の化合物。
【請求項4】
Wは、C1−C3アルキルで必要に応じて置換された−CH2−または−CH2CH2−である、請求項1から3のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項5】
Wは、−CH2−、−CH2CH2−、または−CH2C(CH3)2である、請求項1〜3のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項6】
Zは−NR10R11である、請求項1〜5のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項7】
Zは−OR11である、請求項1〜5のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項8】
Zは−SR11である、請求項1〜5のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項9】
Zは−S(O)2R11である、請求項1〜5のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項10】
Zは−NR10−(X)−R11である、請求項1〜5のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項11】
Zは−O−(X)−R11である、請求項1〜5のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項12】
Xは−CH2−または−CH2CH2−である、請求項10または11に記載の化合物。
【請求項13】
R1はC1−C6アルキルである、請求項1〜12のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項14】
R1は−CH3である、請求項1〜12のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項15】
R2はHである、請求項1〜14のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項16】
R3は、H、−OCH3、−CH3、Cl、またはBrである、請求項1〜15のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項17】
R4はHである、請求項1〜16のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項18】
R4はアミノである、請求項1〜17のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項19】
R4はC1−C6アシルで必要に応じて置換されたヘテロシクリルである、請求項1〜17のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項20】
R4は、モルホリン−4−イル、4−アセチル−ピペラジン−1−イル、ピロリジン−1−イル、またはピペリジン−1−イルである、請求項1〜17のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項21】
R5、R6、およびR7は、各々Hである、請求項1〜20のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項22】
R8およびR9は、Hおよび−CH3から各々独立して選択される、請求項1〜21のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項23】
R8およびR9は、それらが共に結合する炭素と一緒になってカルボニルまたはC3−C7シクロアルキル基を形成する、請求項1〜22のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項24】
R10はHである、請求項1〜23のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項25】
R10はC1−C6−アルキルである、請求項1〜23のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項26】
R11はHである、請求項1〜25のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項27】
R11は、カルボキシで必要に応じて置換されたC1−C8−アルキルである、請求項1〜25のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項28】
R11は、C1−C6アシル、C1−C6アルコキシ、C1−C6アルキル、シアノ、ハロゲン、C1−C6ハロアルコキシ、およびC1−C6ハロアルキルからなる群より独立して選択される1個、2個、3個、4個、または5個の置換基で必要に応じて置換されたアリールである、請求項1〜25のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項29】
R11は、3,4−ジフルオロ−フェニル、4−フルオロ−フェニル、3−メトキシ−フェニル、3,5−ジフルオロ−フェニル、3−フルオロ−フェニル、2,4−ジフルオロ−フェニル、フェニル、2−フルオロ−フェニル、4−メトキシ−フェニル、2,5−ジフルオロ−フェニル、4−クロロ−2−フルオロ−フェニル、4−クロロ−フェニル、4−メトキシ−フェニル、4−メチル−フェニル、2−メチル−フェニル、4−トリフルオロメチル−フェニル、4−シアノ−フェニル、4−トリフルオロメトキシ−フェニル、3−クロロ−フェニル、3−トリフルオロメチル−フェニル、2−シアノ−フェニル、3−メチル−フェニル、2−クロロ−フェニル、2−トリフルオロメチル−フェニル、4−アセチル−フェニル、および3,4−ジメトキシ−フェニルからなる群より選択される、請求項1〜25のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項30】
R11はC3−C10シクロアルキルである、請求項1〜25のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項31】
R11は、C1−C6アシル、C1−C6アルコキシ、C1−C6アルキル、シアノ、ハロゲン、C1−C6ハロアルコキシ、およびC1−C6ハロアルキルからなる群より独立して選択される1個、2個、3個、4個、または5個の置換基で必要に応じて置換されたヘテロアリールである、請求項1〜25のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項32】
R11は、ピリジン−3−イル、ピリジン−2−イル、ピリジン−4−イル、またはベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルである、請求項1〜25のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項33】
R11は、C1−C6アルキルまたはフェニルで必要に応じて置換されたヘテロシクリルであり、該C1−C6アルキルはフェニルで必要に応じて置換されている、請求項1〜25のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項34】
R11は、1−フェニル−ピペリジン−4−イル、1−ベンジル−ピペリジン−4−イル、またはテトラヒドロ−ピラン−4−イルである、請求項1〜25のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項35】
R10およびR11は、それらが共に結合する窒素と一緒になって、アリール、ヘテロアリール、アリール−C1−C3−アルキル、またはヘテロアリール−C1−C3−アルキルで必要に応じて置換されたヘテロシクリル基を形成し、該アリール、ヘテロアリール、アリール−C1−C3−アルキル、およびヘテロアリール−C1−C3−アルキルは、各々C1−C6アルコキシ、シアノ、ハロゲン、およびC1−C6ハロアルキルからなる群より独立して選択される、1個、2個、3個、4個、または5個の置換基で必要に応じて置換されている、請求項1〜23のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項36】
R10およびR11は、それらが共に結合する炭素と一緒になって、4−[2−(4−フルオロ−フェニル)−エチル]ピペラジン−1−イル、4−(2−フルオロ−フェニル)−ピペラジン−1−イル、4−ピリジン−4−イル−ピペラジン−1−イル、4−(4−フルオロ−フェニル)−ピペラジン−1−イル、4−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルメチル−ピペラジン−1−イル、4−(2−シアノ−フェニル)−ピペラジン−1−イル、4−p−トリル−ピペラジン−1−イル、4−メチル−ピペラジン−1−イル、4−チアゾール−2−イル−ピペラジン−1−イル、4−フェニル−ピペラジン−1−イル、4−m−トリル−ピペラジン−1−イル、4−(4−クロロ−フェニル)−ピペラジン−1−イル、4−(3−フルオロ−フェニル)−ピペラジン−1−イル、4−(4−クロロ−2−フルオロ−フェニル)−ピペラジン−1−イル、4−(2−クロロ−フェニル)−ピペラジン−1−イル、4−(4−フルオロ−ベンジル)−ピペラジン−1−イル、4−o−トリル−ピペラジン−1−イル、4−(4−メトキシ−フェニル)−ピペラジン−1−イル、ピペリジン−1−イル、4−(3−メトキシ−フェニル)−ピペラジン−1−イル、4−(2,4−ジフルオロ−フェニル)−ピペラジン−1−イル、4−(2−フルオロ−フェニル)−ピペラジン−1−イル、4−(2−メトキシ−フェニル)−ピペラジン−1−イル、4−ピリジン−3−イル−ピペラジン−1−イル、4−ピリジン−2−イル−ピペラジン−1−イル、4−(3,4−ジフルオロ−フェニル)−ピペラジン−1−イル、または4−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−ピペラジン−1−イルを形成する、請求項1〜23のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項37】
R10およびR11は、それらが共に結合する炭素と一緒になって、C1−C6アルコキシ、C1−C6アルキル、シアノ、ハロゲン、およびC1−C6ハロアルキルからなる群より独立して選択される1個、2個、3個、4個、または5個の置換基で必要に応じて置換されたヘテロアリール基を形成する、請求項1〜23のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項38】
式(IIa):
【化3】
(式中:
Wは、C1−C3アルキルで必要に応じて置換された−CH2−または−CH2CH2−であり;
Zは、−NR10R11、−NR10−(X)−R11、−OR11、−O−(X)−R11、−SR11、もしくは−S(O)2R11であり;
Xは、−CH2−もしくは−CH2CH2−であり;
R3は、H、C1−C6アルコキシ、C1−C6アルキル、もしくはハロゲンであり;
R4は、H、アミノ、もしくはヘテロシクリルであり、このとき前記ヘテロシクリルはC1−C6アシルで必要に応じて置換されており;
R8およびR9は、各々HおよびC1−C3アルキルから独立して選択されるか、または
R8およびR9は、それらが共に結合する炭素と一緒にカルボニルもしくはC3−C7シクロアルキル基を形成し;
R10は、HもしくはC1−C6アルキルであり;そして
R11は、H、C1−C8−アルキル、アリール、C3−C10シクロアルキル、ヘテロアリール、もしくはヘテロシクリルであり、このとき前記C1−C8−アルキル、アリール、C3−C10シクロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクリルは、C1−C6アシル、C1−C6アルコキシ、C1−C6アルキル、カルボキシ、シアノ、ハロゲン、C1−C6ハロアルコキシ、およびC1−C6ハロアルキルからなる群より独立して選択される置換基で各々置換されてもよいか;または
R10およびR11は、それらが共に結合する窒素と一緒になって、各々、アリール、ヘテロアリール、アリール−C1−C3−アルキル、もしくはヘテロアリール−C1−C3−アルキルで必要に応じて置換されたヘテロシクリル基またはヘテロアリール基を形成し、該アリール、ヘテロアリール、アリール−C1−C3−アルキル、もしくはヘテロアリール−C1−C3−アルキルは、各々C1−C6アルコキシ、C1−C6アルキル、シアノ、ハロゲン、およびC1−C6ハロアルキルからなる群より独立して選択される、1個、2個、3個、4個、もしくは5個の置換基で必要に応じて置換されている)
を有する、請求項1に記載の化合物。
【請求項39】
式(IIa):
【化4】
(式中:
Wは、−CH2−、−CH2CH2−、もしくは−CH2C(CH3)2−であり;
Zは、−NR10R11、−NR10−(X)−R11、−OR11、−O−(X)−R11、−SR11、もしくは−S(O)2R11であり;
Xは、−CH2−もしくは−CH2CH2−であり;
R3は、H、−OCH3、−CH3、Cl、もしくはBrであり;
R4は、H、アミノ、モルホリン−4−イル、4−アセチル−ピペラジン−1−イル、ピロリジン−1−イル、もしくはピペリジン−1−イルであり;
R8およびR9は、各々Hおよび−CH3から独立して選択されるか、または
R8およびR9は、それらが共に結合する炭素と一緒にカルボニルもしくはシクロヘキシル基を形成し;
R10は、Hもしく−CH3であり;そして
R11は、H、−CH3、−CH2CH3、−C(CH3)3、−CH2CO2H、3,4−ジフルオロ−フェニル、4−フルオロ−フェニル、3−メトキシ−フェニル、3,5−ジフルオロ−フェニル、3−フルオロ−フェニル、2,4−ジフルオロ−フェニル、フェニル、2−フルオロ−フェニル、4−メトキシ−フェニル、2,5−ジフルオロ−フェニル、4−クロロ−2−フルオロ−フェニル、4−クロロ−フェニル、4−メトキシ−フェニル、4−メチル−フェニル、2−メチル−フェニル、4−トリフルオロメチル−フェニル、4−シアノ−フェニル、4−トリフルオロメトキシ−フェニル、3−クロロ−フェニル、3−トリフルオロメチル−フェニル、2−シアノ−フェニル、3−メチル−フェニル、2−クロロ−フェニル、2−トリフルオロメチル−フェニル、4−アセチル−フェニル、3,4−ジメトキシ−フェニル、シクロプロピル、ピリジン−3−イル、ピリジン−2−イル、ピリジン−4−イル、ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イル、1−フェニル−ピペリジン−4−イル、1−ベンジル−ピペリジン−4−イル、およびテトラヒドロ−ピラン−4−イルからなる群より選択されるか;または
R10およびR11は、それらが共に結合する窒素と一緒になって、4−[2−(4−フルオロ−フェニル)−エチル]ピペラジン−1−イル、4−(2−フルオロ−フェニル)−ピペラジン−1−イル、4−ピリジン−4−イル−ピペラジン−1−イル、4−(4−フルオロ−フェニル)−ピペラジン−1−イル、4−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルメチル−ピペラジン−1−イル、4−(2−シアノ−フェニル)−ピペラジン−1−イル、4−p−トリル−ピペラジン−1−イル、4−メチル−ピペラジン−1−イル、4−チアゾール−2−イル−ピペラジン−1−イル、4−フェニル−ピペラジン−1−イル、4−m−トリル−ピペラジン−1−イル、4−(4−クロロ−フェニル)−ピペラジン−1−イル、4−(3−フルオロ−フェニル)−ピペラジン−1−イル、4−(4−クロロ−2−フルオロ−フェニル)−ピペラジン−1−イル、4−(2−クロロ−フェニル)−ピペラジン−1−イル、4−(4−フルオロ−ベンジル)−ピペラジン−1−イル、4−o−トリル−ピペラジン−1−イル、4−(4−メトキシ−フェニル)−ピペラジン−1−イル、ピペリジン−1−イル、4−(3−メトキシ−フェニル)−ピペラジン−1−イル、4−(2,4−ジフルオロ−フェニル)−ピペラジン−1−イル、4−(2−フルオロ−フェニル)−ピペラジン−1−イル、4−(2−メトキシ−フェニル)−ピペラジン−1−イル、4−ピリジン−3−イル−ピペラジン−1−イル、4−ピリジン−2−イル−ピペラジン−1−イル、4−(3,4−ジフルオロ−フェニル)−ピペラジン−1−イル、または4−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−ピペラジン−1−イルを形成する)
を有する、請求項1に記載の化合物。
【請求項40】
式(IIa):
【化5】
(式中:
Wは、−CH2−、−CH2CH2−、もしくは−CH2C(CH3)2−であり;
Zは、−NR10R11、−NR10−(X)−R11、−OR11、−O−(X)−R11、−SR11、もしくは−S(O)2R11であり;
Xは、−CH2−もしくは−CH2CH2−であり;
R3は、H、−OCH3、−CH3、Cl、もしくはBrであり;
R4は、H、アミノ、モルホリン−4−イル、4−アセチル−ピペラジン−1−イル、ピロリジン−1−イル、もしくはピペリジン−1−イルであり;
R8およびR9は、各々Hおよび−CH3から独立して選択されるか、または
R8およびR9は、それらが共に結合する炭素と一緒にカルボニルもしくはシクロヘキシル基を形成し;
R10は、Hもしく−CH3であり;そして
R11は、3,4−ジフルオロ−フェニル、4−フルオロ−フェニル、3−メトキシ−フェニル、3,5−ジフルオロ−フェニル、3−フルオロ−フェニル、2,4−ジフルオロ−フェニル、フェニル、2−フルオロ−フェニル、4−メトキシ−フェニル、2,5−ジフルオロ−フェニル、4−クロロ−2−フルオロ−フェニル、4−クロロ−フェニル、4−メトキシ−フェニル、4−メチル−フェニル、2−メチル−フェニル、4−トリフルオロメチル−フェニル、4−シアノ−フェニル、4−トリフルオロメチル−フェニル、3−クロロ−フェニル、3−トリフルオロメチル−フェニル、2−シアノ−フェニル、3−メチル−フェニル、2−クロロ−フェニル、2−トリフルオロメチル−フェニル、4−アセチル−フェニル、および3,4−ジメトキシ−フェニルからなる群より選択される)
を有する、請求項1に記載の化合物。
【請求項41】
前記化合物は、
N−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−2−{4−[2−(4−フルオロ−フェニル)−エチル]−ピペラジン−1−イル}−アセトアミド;
2−(3,4−ジフルオロ−フェニルアミノ)−N−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−フェニル]−アセトアミド;
N−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−2−[4−(2−フルオロ−フェニル)−ピペラジン−1−イル]−アセトアミド;
N−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−2−(4−フルオロ−ベンジルアミノ)−アセトアミド;
N−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−2−(3−メトキシ−フェニルアミノ)−アセトアミド;
N−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−2−diメチルアミノ−アセトアミド;
N−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−2−(1−フェニル−ピペリジン−4−イルアミノ)−アセトアミド;
N−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−2−(3,5−ジフルオロ−ベンジルアミノ)−アセトアミド;
2−(3,5−ジフルオロ−フェニルアミノ)−N−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−フェニル]−アセトアミド;
N−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−2−(3−フルオロ−ベンジルアミノ)−アセトアミド;
N−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−2−(4−ピリジン−4−イル−ピペラジン−1−イル)−アセトアミド;
N−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−2−[4−(4−フルオロ−フェニル)−ピペラジン−1−イル]−アセトアミド;
N−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−2−(4−フルオロ−ベンジルアミノ)−アセトアミド;
N−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−2−(2,4−ジフルオロ−ベンジルアミノ)−アセトアミド;
N−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−フェニル]−2−フェニルアミノ−アセトアミド;
2−(4−フルオロ−フェニルアミノ)−N−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−フェニル]−アセトアミド;
2−(4−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルメチル−ピペラジン−1−イル)−N−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−アセトアミド;
2−(1−ベンジル−ピペリジン−4−イルアミノ)−N−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−アセトアミド;
N−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−2−(2−フルオロ−ベンジルアミノ)−アセトアミド;
2−(2,4−ジフルオロ−フェニルアミノ)−N−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−フェニル]−アセトアミド;
N−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−2−[2−(2−フルオロ−フェニル)−エチルアミノ]−アセトアミド;
N−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−2−[4−(2−シアノ−フェニル)−ピペラジン−1−イル]−アセトアミド;
N−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−2−(4−p−トリル−ピペラジン−1−イル)−アセトアミド;
N−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−2−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−アセトアミド;
N−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−2−[4−(4−クロロ−フェニル)−ピペラジン−1−イル]−アセトアミド;
N−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−2−フェネチルアミノ−アセトアミド;
2−ベンジルアミノ−N−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−アセトアミド;
N−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−2−[4−(4−フルオロ−フェニル)−ピペラジン−1−イル]−アセトアミド;
N−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−2−(4−チアゾール−2−イル−ピペラジン−1−イル)−アセトアミド;
2−[4−(4−フルオロ−フェニル)−ピペラジン−1−イル]−N−[4−メトキシ−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アセトアミド;
N−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−フェニル]−2−(4−メトキシ−フェニルアミノ)−アセトアミド;
2−(2−フルオロ−フェニルアミノ)−N−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−フェニル]−アセトアミド;
N−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−2−(4−フェニル−ピペラジン−1−イル)−アセトアミド;
N−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−フェニル]−2−シクロプロピルアミノ−アセトアミド;
2−(3,5−ジフルオロ−ベンジルアミノ)−N−[4−メトキシ−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アセトアミド;
N−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−2−(4−m−トリル−ピペラジン−1−イル)−アセトアミド;
N−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−2−シクロプロピルアミノ−アセトアミド;
N−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−2−[4−(4−クロロ−フェニル)−ピペラジン−1−イル]−アセトアミド;
2−[4−(3−フルオロ−フェニル)−ピペラジン−1−イル]−N−[4−メトキシ−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アセトアミド;
N−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−2−[2−(4−フルオロ−フェニル)−エチルアミノ]−アセトアミド;
2−[4−(4−クロロ−2−フルオロ−フェニル)−ピペラジン−1−イル]−N−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−アセトアミド;
2−(2,5−ジフルオロ−フェニルアミノ)−N−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−フェニル]−アセトアミド;
N−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−2−[4−(2−クロロ−フェニル)−ピペラジン−1−イル]−アセトアミド;
2−(ベンジル−メチル−アミノ)−N−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−アセトアミド;
N−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−2−(3−フルオロ−ベンジルアミノ)−アセトアミド;
N−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−2−[4−(4−フルオロ−ベンジル)−ピペラジン−1−イル]−アセトアミド;
N−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−2−[2−(3−メトキシ−フェニル)−エチルアミノ]−アセトアミド;
2−(4−クロロ−2−フルオロ−フェニルアミノ)−N−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−フェニル]−アセトアミド;
2−アミノ−N−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−アセトアミド;
2−(2,4−ジフルオロ−ベンジルアミノ)−N−[4−メトキシ−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アセトアミド;
N−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イルアミノ)−アセトアミド;
N−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−2−(4−o−トリル−ピペラジン−1−イル)−アセトアミド;
N−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−フェニル]−N’−フェニル−オキサルアミド;
N−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−2−(4−フルオロ−フェニルアミノ)−アセトアミド;
N−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−2−(2−フルオロ−ベンジルアミノ)−アセトアミド;
N−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−2−(4−フルオロ−ベンジルアミノ)−アセトアミド;
N−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−2−[4−(4−メトキシ−フェニル)−ピペラジン−1−イル]−アセトアミド;
N−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−2−ピペリジン−1−イル−アセトアミド;
2−[(4−フルオロ−フェニル)−メチル−アミノ]−N−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−フェニル]−アセトアミド;
N−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−2−メチルアミノ−アセトアミド;
N−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−2−[4−(3−フルオロ−フェニル)−ピペラジン−1−イル]−アセトアミド;
N−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−2−[(ピリジン−3−イルメチル)−アミノ]−アセトアミド;
N−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−2−[4−(3−メトキシ−フェニル)−ピペラジン−1−イル]−アセトアミド;
N−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−フェニル]−2−(3−メトキシ−フェニルアミノ)−アセトアミド;
N−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−2−(4−メトキシ−ベンジルアミノ)−アセトアミド;
N−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−2−[4−(2,4−ジフルオロ−フェニル)−ピペラジン−1−イル]−アセトアミド;
N−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−フェニル]−2−フェニルアミノ−アセトアミド;
N−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−2−[4−(2−フルオロ−フェニル)−ピペラジン−1−イル]−アセトアミド;
N−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−2−(2−メトキシ−ベンジルアミノ)−アセトアミド;
N−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−2−(4−ピリジン−2−イル−ピペラジン−1−イル)−アセトアミド;
N−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−2−(3,5−ジフルオロ−ベンジルアミノ)−アセトアミド;
N−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−2−[(ピリジン−2−イルメチル)−アミノ]−アセトアミド;
N−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−フェニル]−2−(4−フルオロ−フェニルアミノ)−アセトアミド;
2−(3−メトキシ−フェニルアミノ)−N−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−フェニル]−アセトアミド;
N−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−2−[4−(2−メトキシ−フェニル)−ピペラジン−1−イル]−アセトアミド;
N−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−2−[2−(4−フルオロ−フェニル)−エチルアミノ]−アセトアミド;
2−インドール−1−イル−N−[4−メトキシ−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アセトアミド;
N−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−2−[4−(3,4−ジフルオロ−フェニル)−ピペラジン−1−イル]−アセトアミド;
N−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−2−(4−フェニル−ピペラジン−1−イル)−アセトアミド;
2−(4−クロロ−フェニルアミノ)−N−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−フェニル]−アセトアミド;
N−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−2−(3−メトキシ−ベンジルアミノ)−アセトアミド;
N−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−2−{4−[2−(4−フルオロ−フェニル)−エチル]−ピペラジン−1−イル}−アセトアミド;
2−(3−フルオロ−フェニルアミノ)−N−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−フェニル]−アセトアミド;
N−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−2−[4−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−ピペラジン−1−イル]−アセトアミド;
N−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−フェニル]−2−(4−クロロ−フェニルアミノ)−アセトアミド;
N−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−2−[4−(3−フルオロ−フェニル)−ピペラジン−1−イル]−アセトアミド;
2−(2,4−ジフルオロ−フェニルアミノ)−N−[4−メトキシ−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アセトアミド;
N−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−フェニル]−2−(2−フルオロ−フェニルアミノ)−アセトアミド;
1−フェニルアミノ−シクロヘキサンカルボン酸[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−フェニル]−アミド;
N−[4−メトキシ−3−(4−メトキシ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−N’−メチル−N’−フェニル−オキサルアミド;
N−(2−クロロ−フェニル)−N’−[4−メトキシ−3−(4−メトキシ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−オキサルアミド;
N−[4−メトキシ−3−(4−メトキシ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−N’−フェニル−オキサルアミド;
N−[4−メトキシ−3−(4−メトキシ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−N’−(2−メトキシ−フェニル)−オキサルアミド;
N−[4−メトキシ−3−(4−メトキシ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−N’−(2−トリフルオロメチル−フェニル)−オキサルアミド;
N−[4−メトキシ−3−(4−メトキシ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−2−(3−メトキシ−フェノキシ)−アセトアミド;
N−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−フェニル]−2−p−トリルオキシ−アセトアミド;
N−[4−[2−(4−アセチル−ピペラジン−1−イル)−エトキシ]−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−2−o−トリルオキシ−アセトアミド;
N−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−フェニル]−2−メトキシ−アセトアミド;
2−ベンジルオキシ−N−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−ピロリジン−1−イル−エトキシ)−フェニル]−アセトアミド;
2−(4−フルオロ−フェノキシ)−N−[4−メトキシ−3−(4−メトキシ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アセトアミド;
N−[4−[2−(4−アセチル−ピペラジン−1−イル)−エトキシ]−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−2−(3−フルオロ−フェノキシ)−アセトアミド;
N−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−ピロリジン−1−イル−エトキシ)−フェニル]−2−(4−トリフルオロメチル−フェノキシ)−アセトアミド;
N−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−フェニル]−2−フェノキシ−アセトアミド;
2−(4−シアノ−フェノキシ)−N−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−ピペリジン−1−イル−エトキシ)−フェニル]−アセトアミド;
N−[4−メトキシ−3−(4−メトキシ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−2−(4−メトキシ−フェノキシ)−アセトアミド;
N−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−フェニル]−2−(4−triフルオロメトキシ−フェノキシ)−アセトアミド;
N−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−2−エトキシ−アセトアミド;
N−[4−[2−(4−アセチル−ピペラジン−1−イル)−エトキシ]−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−2−(3−クロロ−フェノキシ)−アセトアミド;
N−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−フェニル]−2−フェノキシ−アセトアミド;
2−ベンジルオキシ−N−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−フェニル]−アセトアミド;
N−[4−[2−(4−アセチル−ピペラジン−1−イル)−エトキシ]−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−2−(3−トリフルオロメチル−フェノキシ)−アセトアミド;
N−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−ピロリジン−1−イル−エトキシ)−フェニル]−2−p−トリルオキシ−アセトアミド;
2−(4−クロロ−フェノキシ)−N−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−ピロリジン−1−イル−エトキシ)−フェニル]−アセトアミド;
2−(ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルオキシ)−N−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−ピペリジン−1−イル−エトキシ)−フェニル]−アセトアミド;
2−(2−フルオロ−フェノキシ)−N−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−フェニル]−アセトアミド;
2−(2−シアノ−フェノキシ)−N−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−フェニル]−アセトアミド;
N−[4−[2−(4−アセチル−ピペラジン−1−イル)−エトキシ]−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−2−m−トリルオキシ−アセトアミド;
2−(ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルオキシ)−N−[3−(2,4−ジメチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−アセトアミド;
N−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−フェニル]−2−(3−フルオロ−フェノキシ)−アセトアミド;
N−[4−[2−(4−アセチル−ピペラジン−1−イル)−エトキシ]−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−2−(4−triフルオロメトキシ−フェノキシ)−アセトアミド;
2−(3−フルオロ−フェノキシ)−N−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−フェニル]−アセトアミド;
N−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−フェニル]−2−(4−クロロ−フェノキシ)−アセトアミド;
2−(2,4−ジフルオロ−フェノキシ)−N−[3−(2,4−ジメチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−フェニル]−アセトアミド;
N−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−ピロリジン−1−イル−エトキシ)−フェニル]−2−m−トリルオキシ−アセトアミド;
N−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−フェニル]−2−(2,4−ジフルオロ−フェノキシ)−アセトアミド;
N−[4−[2−(4−アセチル−ピペラジン−1−イル)−エトキシ]−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−2−(4−フルオロ−フェノキシ)−アセトアミド;
2−(1−ベンジル−ピペリジン−4−イルオキシ)−N−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−アセトアミド;
N−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−ピペリジン−1−イル−エトキシ)−フェニル]−2−p−トリルオキシ−アセトアミド;
2−(2−クロロ−フェノキシ)−N−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−フェニル]−アセトアミド;
N−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−2−t−ブトキシ−アセトアミド;
N−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−ピペリジン−1−イル−エトキシ)−フェニル]−2−フェノキシ−アセトアミド;
2−(ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルオキシ)−N−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−ピロリジン−1−イル−エトキシ)−フェニル]−アセトアミド;
N−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−フェニル]−2−o−トリルオキシ−アセトアミド;
N−[4−[2−(4−アセチル−ピペラジン−1−イル)−エトキシ]−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−2−(ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルオキシ)−アセトアミド;
2−(2−フルオロ−フェノキシ)−N−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−ピロリジン−1−イル−エトキシ)−フェニル]−アセトアミド;
N−[4−[2−(4−アセチル−ピペラジン−1−イル)−エトキシ]−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−2−(4−トリフルオロメチル−フェノキシ)−アセトアミド;
N−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−フェニル]−2−(4−メトキシ−フェノキシ)−アセトアミド;
2−(3−クロロ−フェノキシ)−N−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−フェニル]−アセトアミド;
N−[4−[2−(4−アセチル−ピペラジン−1−イル)−エトキシ]−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−2−(4−クロロ−フェノキシ)−アセトアミド;
2−(2−フルオロ−フェノキシ)−N−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−ピペリジン−1−イル−エトキシ)−フェニル]−アセトアミド;
2−(3,4−ジフルオロ−フェノキシ)−N−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−ピペリジン−1−イル−エトキシ)−フェニル]−アセトアミド;
N−[4−(2−アミノ−2−メチル−プロポキシ)−3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−2−(4−クロロ−フェノキシ)−アセトアミド;
2−(ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルオキシ)−N−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−フェニル]−アセトアミド;
2−(3−メトキシ−フェノキシ)−N−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−ピロリジン−1−イル−エトキシ)−フェニル]−アセトアミド;
2−(2−クロロ−フェノキシ)−N−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−ピロリジン−1−イル−エトキシ)−フェニル]−アセトアミド;
N−[4−[2−(4−アセチル−ピペラジン−1−イル)−エトキシ]−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−2−p−トリルオキシ−アセトアミド;
2−(ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルオキシ)−N−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−フェニル]−アセトアミド;
2−(4−メトキシ−フェノキシ)−N−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−ピペリジン−1−イル−エトキシ)−フェニル]−アセトアミド;
2−(4−クロロ−フェノキシ)−N−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−フェニル]−アセトアミド;
N−[3−(2,4−ジメチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−フェニル]−2−m−トリルオキシ−アセトアミド;
2−(2−クロロ−フェノキシ)−N−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−ピペリジン−1−イル−エトキシ)−フェニル]−アセトアミド;
N−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−フェニル]−2−m−トリルオキシ−アセトアミド;
N−[4−[2−(4−アセチル−ピペラジン−1−イル)−エトキシ]−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−2−ベンジルオキシ−アセトアミド;
N−[4−[2−(4−アセチル−ピペラジン−1−イル)−エトキシ]−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−2−(2,4−ジフルオロ−フェノキシ)−アセトアミド;
N−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−ピロリジン−1−イル−エトキシ)−フェニル]−2−(2−トリフルオロメチル−フェノキシ)−アセトアミド;
N−[4−[2−(4−アセチル−ピペラジン−1−イル)−エトキシ]−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−2−(4−メトキシ−フェノキシ)−アセトアミド;
N−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−フェニル]−2−m−トリルオキシ−アセトアミド;
N−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−ピロリジン−1−イル−エトキシ)−フェニル]−2−(4−トリフルオロメトキシ−フェノキシ)−アセトアミド;
N−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−フェニル]−2−(2−トリフルオロメチル−フェノキシ)−アセトアミド;
N−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−ピペリジン−1−イル−エトキシ)−フェニル]−2−o−トリルオキシ−アセトアミド;
2−(2,4−ジフルオロ−フェノキシ)−N−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−フェニル]−アセトアミド;
2−(4−フルオロ−フェノキシ)−N−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−ピロリジン−1−イル−エトキシ)−フェニル]−アセトアミド;
N−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−ピロリジン−1−イル−エトキシ)−フェニル]−2−o−トリルオキシ−アセトアミド;
N−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−ピロリジン−1−イル−エトキシ)−フェニル]−2−フェノキシ−アセトアミド;
N−[4−[2−(4−アセチル−ピペラジン−1−イル)−エトキシ]−3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−2−(4−メトキシ−フェノキシ)−アセトアミド;
N−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−フェニル]−2−(2−フルオロ−フェノキシ)−アセトアミド;
N−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−ピペリジン−1−イル−エトキシ)−フェニル]−2−(4−triフルオロメトキシ−フェノキシ)−アセトアミド;
N−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−フェニル]−2−(3−トリフルオロメチル−フェノキシ)−アセトアミド;
N−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−ピペリジン−1−イル−エトキシ)−フェニル]−2−(3−トリフルオロメチル−フェノキシ)−アセトアミド;
2−(4−アセチル−フェノキシ)−N−[4−[2−(4−アセチル−ピペラジン−1−イル)−エトキシ]−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アセトアミド;
2−(2−メトキシ−フェノキシ)−N−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−ピロリジン−1−イル−エトキシ)−フェニル]−アセトアミド;
N−[4−[2−(4−アセチル−ピペラジン−1−イル)−エトキシ]−3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−2−(ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルオキシ)−アセトアミド;
2−(4−アセチル−フェノキシ)−N−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−ピロリジン−1−イル−エトキシ)−フェニル]−アセトアミド;
N−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−フェニル]−2−(4−トリフルオロメチル−フェノキシ)−アセトアミド;
2−(3−フルオロ−フェノキシ)−N−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−ピペリジン−1−イル−エトキシ)−フェニル]−アセトアミド;
2−(4−フルオロ−フェノキシ)−N−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−フェニル]−アセトアミド;
2−(3−フルオロ−フェノキシ)−N−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−ピロリジン−1−イル−エトキシ)−フェニル]−アセトアミド;
N−[4−[2−(4−アセチル−ピペラジン−1−イル)−エトキシ]−3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−2−(2,4−ジフルオロ−フェノキシ)−アセトアミド;
2−(2−メトキシ−フェノキシ)−N−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−フェニル]−アセトアミド;
2−(3−クロロ−フェノキシ)−N−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−ピペリジン−1−イル−エトキシ)−フェニル]−アセトアミド;
2−(3−クロロ−フェノキシ)−N−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−ピロリジン−1−イル−エトキシ)−フェニル]−アセトアミド;
N−[4−[2−(4−アセチル−ピペラジン−1−イル)−エトキシ]−3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−2−m−トリルオキシ−アセトアミド;
2−(4−シアノ−フェノキシ)−N−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−ピロリジン−1−イル−エトキシ)−フェニル]−アセトアミド;
2−(3−メトキシ−フェノキシ)−N−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−フェニル]−アセトアミド;
2−(4−クロロ−フェノキシ)−2−メチル−N−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−ピロリジン−1−イル−エトキシ)−フェニル]−プロピオンアミド;
N−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−ピペリジン−1−イル−エトキシ)−フェニル]−2−m−トリルオキシ−アセトアミド;
N−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−フェニル]−2−(4−triフルオロメトキシ−フェノキシ)−アセトアミド;
{[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニルカルバボイル]−メトキシ}−酢酸;
N−[4−[2−(4−アセチル−ピペラジン−1−イル)−エトキシ]−3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−2−(3−メトキシ−フェノキシ)−アセトアミド;
2−(ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルオキシ)−N−[3−(2,4−ジメチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−フェニル]−アセトアミド;
N−[4−[2−(4−アセチル−ピペラジン−1−イル)−エトキシ]−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−2−(2−クロロ−フェノキシ)−アセトアミド;
2−(3−メトキシ−フェノキシ)−N−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−ピペリジン−1−イル−エトキシ)−フェニル]−アセトアミド;
N−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−ピロリジン−1−イル−エトキシ)−フェニル]−2−(3−トリフルオロメチル−フェノキシ)−アセトアミド;
N−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−フェニル]−2−(3−メトキシ−フェノキシ)−アセトアミド;
2−(4−クロロ−フェノキシ)−N−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−ピペリジン−1−イル−エトキシ)−フェニル]−アセトアミド;
2−(3−フルオロ−フェノキシ)−N−[4−メトキシ−3−(4−メトキシ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アセトアミド;
2−(2,4−ジフルオロ−フェノキシ)−N−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−ピロリジン−1−イル−エトキシ)−フェニル]−アセトアミド;
2−(4−メトキシ−フェノキシ)−N−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−フェニル]−アセトアミド;
N−[4−[2−(4−アセチル−ピペラジン−1−イル)−エトキシ]−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−2−(2−トリフルオロメチル−フェノキシ)−アセトアミド;
2−(4−フルオロ−フェノキシ)−N−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−ピペリジン−1−イル−エトキシ)−フェニル]−アセトアミド;
N−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−フェニル]−2−(4−クロロ−フェノキシ)−2−メチル−プロピオンアミド;
N−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−フェニル]−2−ヒドロキシ−アセトアミド;
N−[4−[2−(4−アセチル−ピペラジン−1−イル)−エトキシ]−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−2−(3−メトキシ−フェノキシ)−アセトアミド;
2−(4−メトキシ−フェノキシ)−N−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−ピロリジン−1−イル−エトキシ)−フェニル]−アセトアミド;
2−(2,4−ジフルオロ−フェノキシ)−N−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−ピペリジン−1−イル−エトキシ)−フェニル]−アセトアミド;
2−(4−シアノ−フェノキシ)−N−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−フェニル]−アセトアミド;
N−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−フェニル]−2−(3,4−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−アセトアミド;
2−(4−フルオロ−フェニルスルファニル)−N−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−ピロリジン−1−イル−エトキシ)−フェニル]−アセトアミド;
{[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニルカルバモイル]−メチルスルファニル}−酢酸;
2−ベンゼンスルホニル−N−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−フェニル]−アセトアミド;
N−[4−[2−(4−アセチル−ピペラジン−1−イル)−エトキシ]−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−2−フェニルスルファニル−アセトアミド;
N−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−ピロリジン−1−イル−エトキシ)−フェニル]−2−フェニルスルファニル−アセトアミド;
2−(4−クロロ−フェニルスルファニル)−N−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−ピロリジン−1−イル−エトキシ)−フェニル]−アセトアミド;
N−[4−[2−(4−アセチル−ピペラジン−1−イル)−エトキシ]−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−2−(4−フルオロ−フェニルスルファニル)−アセトアミド;
N−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−フェニル]−2−フェニルスルファニル−アセトアミド;
N−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−ピロリジン−1−イル−エトキシ)−フェニル]−2−p−トリルスルファニル−アセトアミド;および
2−(3,4−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−N−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−ピロリジン−1−イル−エトキシ)−フェニル]−アセトアミド;
またはその薬学的に許容できる塩からなる群より選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項42】
請求項1〜41のいずれか一項に記載の化合物および薬学的に許容できるキャリアを含む、薬学的組成物。
【請求項43】
5−HT2Aセロトニンレセプターを請求項1〜41のいずれか一項に記載の化合物と接触させることによって、5−HT2Aセロトニンレセプターの活性を調節する方法。
【請求項44】
個体の5−HT2A関連障害を処置するための方法であって、それを必要とする個体に、請求項1〜41のいずれか一項に記載の化合物または請求項42に記載の薬学的組成物の治療有効量を投与する工程を含む、方法。
【請求項45】
個体の血小板凝集を処置するための方法であって、それを必要とする個体に、請求項1〜41のいずれか一項に記載の化合物または請求項42に記載の薬学的組成物の治療有効量を投与する工程を含む、方法。
【請求項46】
個体の喘息、糖尿病関連障害、進行性多発性白質脳障害、高血圧、または疼痛を処置するための方法であって、それを必要とする個体に、請求項1〜41のいずれか一項に記載の化合物または請求項42に記載の薬学的組成物の治療有効量を投与する工程を含む、方法。
【請求項47】
個体の睡眠障害を処置するための方法であって、それを必要とする個体に、請求項1〜41のいずれか一項に記載の化合物または請求項42に記載の薬学的組成物の治療有効量を投与する工程を含む、方法。
【請求項48】
5−HT2A関連障害の処置に使用する医薬の製造のための、請求項1〜41のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項49】
血小板凝集の処置に使用する医薬の製造のための、請求項1〜41のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項50】
喘息、糖尿病関連障害、進行性多発性白質脳障害、高血圧、または疼痛の処置に使用する医薬の製造のための、請求項1〜41のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項51】
睡眠障害の処置に仕様するための医薬の製造のための、請求項1〜41のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項52】
療法によってヒトの身体または動物の身体を処置する方法に使用するための、請求項1〜41のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項53】
療法によって、ヒトの身体または動物の身体の5−HT2A関連障害を処置する方法に使用するための、請求項1〜41のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項54】
血小板凝集の処置方法に使用するための、請求項1〜41のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項55】
喘息、糖尿病関連障害、進行性多発性白質脳障害、高血圧、または疼痛の処置方法に使用するための、請求項1〜41のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項56】
睡眠障害の処置方法に使用するための、請求項1〜41のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項57】
請求項1〜41のいずれか一項に記載の化合物および薬学的に許容できるキャリアを混合する工程を含む、組成物を調製するための方法。
【請求項1】
式(Ia)の特定の化合物:
【化1】
(式中:
VはOまたはNHであり;
Wは、C1−C3アルキル、C1−C4アルコキシ、カルボキシ、シアノ、C3−C7シクロアルキル、C1−C3ハロアルキル、ハロゲン、およびオキソからなる群より独立して選択される1個、2個、3個、4個、5個、6個、7個、もしくは8個の置換基で必要に応じて置換されたC1−C4アルキレンであるか、またはWは存在せず;
Zは、−NR10R11、−NR10−(X)−R11、−OR11、−O−(X)−R11;−SR11、−S−(X)−R11、−S(O)R11、−S(O)−(X)−R11、−S(O)2R11、または−S(O)2−(X)−R11であり;
Xは、C1−C3アルキル、C1−C4アルコキシ、カルボキシ、シアノ、C1−C3ハロアルキル、ハロゲン、水素、およびオキソからなる群より独立して選択される1個、2個、3個、4個、5個、6個、7個、もしくは8個の置換基で必要に応じて置換されたC1−C4アルキレンであり;
R1は、H、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、およびC3−C7シクロアルキルからなる群より選択され;
R2は、H、C1−C6アシル、C1−C6アシルオキシ、C2−C6アルケニル、C1−C6アルコキシ、C1−C6アルキル、C1−C6アルキルカルボキサミド、C2−C6アルキニル、C1−C6アルキルスルホンアミド、C1−C6アルキルスルフィニル、C1−C6アルキルスルホニル、C1−C6アルキルチオ、C1−C6アルキルウレイル、アミノ、C1−C6アルキルアミノ、C2−C8ジアルキルアミノ、カルボ−C1−C6−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、C3−C7シクロアルキル、C2−C8ジアルキルカルボキサミド、C2−C8ジアルキルスルホンアミド、ハロゲン、C1−C6ハロアルコキシ、C1−C6ハロアルキル、C1−C6ハロアルキルスルフィニル、C1−C6ハロアルキルスルホニル、C1−C6ハロアルキルチオ、ヒドロキシル、チオール、ニトロ、およびスルホンアミドからなる群より選択され;
R3は、H、C2−C6アルケニル、C1−C6アルコキシ、C1−C6アルキル、C1−C6アルキルカルボキサミド、C2−C6アルキニル、C1−C6アルキルスルホンアミド、カルボ−C1−C6−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、C3−C7シクロアルキル、C2−C8ジアルキルカルボキサミド、ハロゲン、ヘテロアリール、およびフェニルからなる群より選択され;そして該C2−C6アルケニル、C1−C6アルキル、C2−C6アルキニル、C1−C6アルキルスルホンアミド、C3−C7シクロアルキル、ヘテロアリール、およびフェニル基の各々は、C1−C5アシル、C1−C5アシルオキシ、C2−C6アルケニル、C1−C4アルコキシ、C1−C8アルキル、C1−C6アルキルアミノ、C2−C8ジアルキルアミノ、C1−C4アルキルカルボキサミド、C2−C6アルキニル、C1−C4アルキルスルホンアミド、C1−C4アルキルスルフィニル、C1−C4アルキルスルホニル、C1−C4アルキルチオ、C1−C4アルキルウレイル、アミノ、カルボ−C1−C6−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、C3−C6シクロアルキル、C2−C6ジアルキルカルボキサミド、ハロゲン、C1−C4ハロアルコキシ、C1−C4ハロアルキル、C1−C4ハロアルキルスルフィニル、C1−C4ハロアルキルスルホニル、C1−C4ハロアルキルチオ、ニトロ、およびスルホンアミドからなる群より独立して選択される1個、2個、3個、4個、または5個の置換基で必要に応じて置換されており;
R4は、H、アミノ、C1−C6アルキルアミノ、C2−C8ジアルキルアミノ、ヘテロ二環、ヘテロシクリル、またはヘテロアリールであり、該アミノ、C1−C6アルキルアミノ、C2−C8ジアルキルアミノ、ヘテロ二環、ヘテロシクリル、またはヘテロアリールは各々、C1−C6アシル、C1−C12アシルオキシ、C2−C6アルケニル、C1−C4アルコキシ、C1−C6アルコキシカルボニルアミノ、C1−C6アルキル、C1−C6アルキルアミノ、C2−C8ジアルキルアミノ、C1−C4アルキルカルボキサミド、C2−C6アルキニル、C1−C4アルキルスルホンアミド、C1−C4アルキルスルフィニル、C1−C4アルキルスルホニル、C1−C4アルキルチオ、C1−C4アルキルウレイル、アミノ、カルボ−C1−C6−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、C3−C6シクロアルキル、C3−C7シクロアルキルカルボニル、C2−C6ジアルキルカルボキサミド、ホルミル、ハロゲン、C1−C4ハロアルコキシ、C1−C4ハロアルキル、C1−C4ハロアルキルスルホニル、C1−C4ハロアルキルスルホニル、C1−C4ハロアルキルチオ、ヘテロアリール、ヒドロキシル、ニトロ、フェニル、およびスルホンアミドからなる群から独立して選択される1個、2個、3個、4個、または5個の置換基で必要に応じて置換されており;該C1−C5アシル、C1−C5アシルオキシ、C1−C4アルコキシ、C1−C6アルキル、C1−C4アルキルカルボキサミド、アミノ、カルボ−C1−C6−アルコキシ、およびヘテロアリールは各々、C1−C6アルキル、C1−C5アシル、C1−C4アルコキシ、C1−C6アルキルアミノ、C2−C8ジアルキルアミノ、C1−C4アルキルカルボキサミド、C1−C4アルキルスルホニル、アミノ、カルボ−C1−C6−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、C3−C6シクロアルキル、ハロゲン、C1−C4ハロアルコキシ、C1−C4ハロアルキル、ヒドロキシル、およびフェニルからなる群より独立して選択される1個、2個、3個、4個、または5個の置換基で必要に応じて置換されており;
R5、R6、およびR7は各々独立して、H、C1−C6アシル、C1−C6アシルオキシ、C2−C6アルケニル、C1−C6アルコキシ、C1−C6アルキル、C1−C6アルキルカルボキサミド、C2−C6アルキニル、C1−C6アルキルスルホンアミド、C1−C6アルキルスルフィニル、C1−C6アルキルスルホニル、C1−C6アルキルチオ、C1−C6アルキルウレイル、アミノ、C1−C6アルキルアミノ、C2−C8ジアルキルアミノ、C1−C6アルキルイミノ、カルボ−C1−C6−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、C3−C7シクロアルキル、C2−C8ジアルキルカルボキサミド、C2−C8ジアルキルスルホンアミド、ハロゲン、C1−C6ハロアルコキシ、C1−C6ハロアルキル、C1−C6ハロアルキルスルフィニル、C1−C6ハロアルキルスルホニル、C1−C6ハロアルキルチオ、ヒドロキシル、チオール、およびニトロからなる群より独立して選択され;
R8およびR9は各々独立して、H、C1−C3アルキル、C1−C4アルコキシ、カルボキシ、シアノ、C1−C3ハロアルキル、およびハロゲンからなる群より選択されるか、または
R8およびR9は、それらが共に結合する炭素と一緒になってカルボニル、もしくはC3−C7シクロアルキル基を形成し;
R10はHまたはC1−C6−アルキルであり;そして
R11は、C1−C6アシル、C1−C6アシルオキシ、C2−C6アルケニル、C1−C6アルコキシ、C1−C6アルキル、C1−C6アルキルカルボキサミド、C2−C6アルキニル、C1−C6アルキルスルホンアミド、C1−C6アルキルスルフィニル、C1−C6アルキルスルホニル、C1−C6アルキルチオ、C1−C6アルキルウレイル、アミノ、C1−C6アルキルアミノ、C2−C8ジアルキルアミノ、C1−C6アルキルイミノ、カルボ−C1−C6−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、C3−C7シクロアルキル、C3−C7シクロアルキルオキシ、C2−C8ジアルキルカルボキサミド、C2−C8ジアルキルスルホンアミド、ハロゲン、C1−C6ハロアルコキシ、C1−C6ハロアルキル、C1−C6ハロアルキルスルフィニル、C1−C6ハロアルキルスルホニル、C1−C6ハロアルキルチオ、ヒドロキシル、チオール、ニトロ、フェノキシ、およびフェニルからなる群より独立して選択される1個、2個、3個、4個、または5個の置換基で必要に応じて置換されており、該C1−C6アルキルは、C1−C6アシル、C1−C6アシルオキシ、C2−C6アルケニル、C1−C6アルコキシ、C1−C6アルキル、C1−C6アルキルカルボキサミド、C2−C6アルキニル、C1−C6アルキルスルホンアミド、C1−C6アルキルスルフィニル、C1−C6アルキルスルホニル、C1−C6アルキルチオ、C1−C6アルキルウレイル、アミノ、C1−C6アルキルアミノ、C2−C8ジアルキルアミノ、カルボ−C1−C6−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、C3−C7シクロアルキル、C2−C8ジアルキルカルボキサミド、ハロゲン、C1−C6ハロアルコキシ、C1−C6ハロアルキル、C1−C6ハロアルキルスルフィニル、C1−C6ハロアルキルスルホニル、C1−C6ハロアルキルチオ、ヒドロキシル、チオール、ニトロ、およびフェニルからなる群より独立して選択される1個、2個、3個、4個、または5個の置換基で必要に応じて置換された、H、C1−C8−アルキル、アリール、C3−C10シクロアルキル、ヘテロアリール、もしくはヘテロシクリルであるか;または
R10およびR11は、それらが共に結合する窒素と一緒になって、各々、C1−C6アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリール−C1−C3−アルキル、もしくはヘテロアリール−C1−C3−アルキルで必要に応じて置換されたヘテロシクリル基またはヘテロアリール基を形成する、該C1−C6アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリール−C1−C3−アルキル、もしくはヘテロアリール−C1−C3−アルキルは、各々C1−C6アシル、C1−C6アシルオキシ、C2−C6アルケニル、C1−C6アルコキシ、C1−C6アルキル、C1−C6アルキルカルボキサミド、C2−C6アルキニル、C1−C6アルキルスルホンアミド、C1−C6アルキルスルフィル、C1−C6アルキルスルホニル、C1−C6アルキルチオ、C1−C6アルキルウレイル、アミノ、C1−C6アルキルアミノ、C2−C8ジアルキルアミノ、カルボ−C1−C6−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、C3−C7シクロアルキル、C2−C8ジアルキルカルボキサミド、ハロゲン、C1−C6ハロアルコキシ、C1−C6ハロアルキル、C1−C6ハロアルキルスルフィニル、C1−C6ハロアルキルスルホニル、C1−C6ハロアルキルチオ、ヘテロシクリル、ヒドロキシル、チオール、およびニトロからなる群より独立して選択される、1個、2個、3個、4個、もしくは5個の置換基で必要に応じて置換されている)
またはその薬学的に許容できる塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項2】
式(Ic):
【化2】
を有する、請求項1に記載の化合物。
【請求項3】
VはOである、請求項1または2に記載の化合物。
【請求項4】
Wは、C1−C3アルキルで必要に応じて置換された−CH2−または−CH2CH2−である、請求項1から3のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項5】
Wは、−CH2−、−CH2CH2−、または−CH2C(CH3)2である、請求項1〜3のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項6】
Zは−NR10R11である、請求項1〜5のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項7】
Zは−OR11である、請求項1〜5のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項8】
Zは−SR11である、請求項1〜5のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項9】
Zは−S(O)2R11である、請求項1〜5のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項10】
Zは−NR10−(X)−R11である、請求項1〜5のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項11】
Zは−O−(X)−R11である、請求項1〜5のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項12】
Xは−CH2−または−CH2CH2−である、請求項10または11に記載の化合物。
【請求項13】
R1はC1−C6アルキルである、請求項1〜12のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項14】
R1は−CH3である、請求項1〜12のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項15】
R2はHである、請求項1〜14のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項16】
R3は、H、−OCH3、−CH3、Cl、またはBrである、請求項1〜15のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項17】
R4はHである、請求項1〜16のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項18】
R4はアミノである、請求項1〜17のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項19】
R4はC1−C6アシルで必要に応じて置換されたヘテロシクリルである、請求項1〜17のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項20】
R4は、モルホリン−4−イル、4−アセチル−ピペラジン−1−イル、ピロリジン−1−イル、またはピペリジン−1−イルである、請求項1〜17のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項21】
R5、R6、およびR7は、各々Hである、請求項1〜20のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項22】
R8およびR9は、Hおよび−CH3から各々独立して選択される、請求項1〜21のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項23】
R8およびR9は、それらが共に結合する炭素と一緒になってカルボニルまたはC3−C7シクロアルキル基を形成する、請求項1〜22のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項24】
R10はHである、請求項1〜23のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項25】
R10はC1−C6−アルキルである、請求項1〜23のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項26】
R11はHである、請求項1〜25のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項27】
R11は、カルボキシで必要に応じて置換されたC1−C8−アルキルである、請求項1〜25のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項28】
R11は、C1−C6アシル、C1−C6アルコキシ、C1−C6アルキル、シアノ、ハロゲン、C1−C6ハロアルコキシ、およびC1−C6ハロアルキルからなる群より独立して選択される1個、2個、3個、4個、または5個の置換基で必要に応じて置換されたアリールである、請求項1〜25のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項29】
R11は、3,4−ジフルオロ−フェニル、4−フルオロ−フェニル、3−メトキシ−フェニル、3,5−ジフルオロ−フェニル、3−フルオロ−フェニル、2,4−ジフルオロ−フェニル、フェニル、2−フルオロ−フェニル、4−メトキシ−フェニル、2,5−ジフルオロ−フェニル、4−クロロ−2−フルオロ−フェニル、4−クロロ−フェニル、4−メトキシ−フェニル、4−メチル−フェニル、2−メチル−フェニル、4−トリフルオロメチル−フェニル、4−シアノ−フェニル、4−トリフルオロメトキシ−フェニル、3−クロロ−フェニル、3−トリフルオロメチル−フェニル、2−シアノ−フェニル、3−メチル−フェニル、2−クロロ−フェニル、2−トリフルオロメチル−フェニル、4−アセチル−フェニル、および3,4−ジメトキシ−フェニルからなる群より選択される、請求項1〜25のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項30】
R11はC3−C10シクロアルキルである、請求項1〜25のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項31】
R11は、C1−C6アシル、C1−C6アルコキシ、C1−C6アルキル、シアノ、ハロゲン、C1−C6ハロアルコキシ、およびC1−C6ハロアルキルからなる群より独立して選択される1個、2個、3個、4個、または5個の置換基で必要に応じて置換されたヘテロアリールである、請求項1〜25のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項32】
R11は、ピリジン−3−イル、ピリジン−2−イル、ピリジン−4−イル、またはベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルである、請求項1〜25のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項33】
R11は、C1−C6アルキルまたはフェニルで必要に応じて置換されたヘテロシクリルであり、該C1−C6アルキルはフェニルで必要に応じて置換されている、請求項1〜25のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項34】
R11は、1−フェニル−ピペリジン−4−イル、1−ベンジル−ピペリジン−4−イル、またはテトラヒドロ−ピラン−4−イルである、請求項1〜25のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項35】
R10およびR11は、それらが共に結合する窒素と一緒になって、アリール、ヘテロアリール、アリール−C1−C3−アルキル、またはヘテロアリール−C1−C3−アルキルで必要に応じて置換されたヘテロシクリル基を形成し、該アリール、ヘテロアリール、アリール−C1−C3−アルキル、およびヘテロアリール−C1−C3−アルキルは、各々C1−C6アルコキシ、シアノ、ハロゲン、およびC1−C6ハロアルキルからなる群より独立して選択される、1個、2個、3個、4個、または5個の置換基で必要に応じて置換されている、請求項1〜23のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項36】
R10およびR11は、それらが共に結合する炭素と一緒になって、4−[2−(4−フルオロ−フェニル)−エチル]ピペラジン−1−イル、4−(2−フルオロ−フェニル)−ピペラジン−1−イル、4−ピリジン−4−イル−ピペラジン−1−イル、4−(4−フルオロ−フェニル)−ピペラジン−1−イル、4−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルメチル−ピペラジン−1−イル、4−(2−シアノ−フェニル)−ピペラジン−1−イル、4−p−トリル−ピペラジン−1−イル、4−メチル−ピペラジン−1−イル、4−チアゾール−2−イル−ピペラジン−1−イル、4−フェニル−ピペラジン−1−イル、4−m−トリル−ピペラジン−1−イル、4−(4−クロロ−フェニル)−ピペラジン−1−イル、4−(3−フルオロ−フェニル)−ピペラジン−1−イル、4−(4−クロロ−2−フルオロ−フェニル)−ピペラジン−1−イル、4−(2−クロロ−フェニル)−ピペラジン−1−イル、4−(4−フルオロ−ベンジル)−ピペラジン−1−イル、4−o−トリル−ピペラジン−1−イル、4−(4−メトキシ−フェニル)−ピペラジン−1−イル、ピペリジン−1−イル、4−(3−メトキシ−フェニル)−ピペラジン−1−イル、4−(2,4−ジフルオロ−フェニル)−ピペラジン−1−イル、4−(2−フルオロ−フェニル)−ピペラジン−1−イル、4−(2−メトキシ−フェニル)−ピペラジン−1−イル、4−ピリジン−3−イル−ピペラジン−1−イル、4−ピリジン−2−イル−ピペラジン−1−イル、4−(3,4−ジフルオロ−フェニル)−ピペラジン−1−イル、または4−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−ピペラジン−1−イルを形成する、請求項1〜23のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項37】
R10およびR11は、それらが共に結合する炭素と一緒になって、C1−C6アルコキシ、C1−C6アルキル、シアノ、ハロゲン、およびC1−C6ハロアルキルからなる群より独立して選択される1個、2個、3個、4個、または5個の置換基で必要に応じて置換されたヘテロアリール基を形成する、請求項1〜23のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項38】
式(IIa):
【化3】
(式中:
Wは、C1−C3アルキルで必要に応じて置換された−CH2−または−CH2CH2−であり;
Zは、−NR10R11、−NR10−(X)−R11、−OR11、−O−(X)−R11、−SR11、もしくは−S(O)2R11であり;
Xは、−CH2−もしくは−CH2CH2−であり;
R3は、H、C1−C6アルコキシ、C1−C6アルキル、もしくはハロゲンであり;
R4は、H、アミノ、もしくはヘテロシクリルであり、このとき前記ヘテロシクリルはC1−C6アシルで必要に応じて置換されており;
R8およびR9は、各々HおよびC1−C3アルキルから独立して選択されるか、または
R8およびR9は、それらが共に結合する炭素と一緒にカルボニルもしくはC3−C7シクロアルキル基を形成し;
R10は、HもしくはC1−C6アルキルであり;そして
R11は、H、C1−C8−アルキル、アリール、C3−C10シクロアルキル、ヘテロアリール、もしくはヘテロシクリルであり、このとき前記C1−C8−アルキル、アリール、C3−C10シクロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクリルは、C1−C6アシル、C1−C6アルコキシ、C1−C6アルキル、カルボキシ、シアノ、ハロゲン、C1−C6ハロアルコキシ、およびC1−C6ハロアルキルからなる群より独立して選択される置換基で各々置換されてもよいか;または
R10およびR11は、それらが共に結合する窒素と一緒になって、各々、アリール、ヘテロアリール、アリール−C1−C3−アルキル、もしくはヘテロアリール−C1−C3−アルキルで必要に応じて置換されたヘテロシクリル基またはヘテロアリール基を形成し、該アリール、ヘテロアリール、アリール−C1−C3−アルキル、もしくはヘテロアリール−C1−C3−アルキルは、各々C1−C6アルコキシ、C1−C6アルキル、シアノ、ハロゲン、およびC1−C6ハロアルキルからなる群より独立して選択される、1個、2個、3個、4個、もしくは5個の置換基で必要に応じて置換されている)
を有する、請求項1に記載の化合物。
【請求項39】
式(IIa):
【化4】
(式中:
Wは、−CH2−、−CH2CH2−、もしくは−CH2C(CH3)2−であり;
Zは、−NR10R11、−NR10−(X)−R11、−OR11、−O−(X)−R11、−SR11、もしくは−S(O)2R11であり;
Xは、−CH2−もしくは−CH2CH2−であり;
R3は、H、−OCH3、−CH3、Cl、もしくはBrであり;
R4は、H、アミノ、モルホリン−4−イル、4−アセチル−ピペラジン−1−イル、ピロリジン−1−イル、もしくはピペリジン−1−イルであり;
R8およびR9は、各々Hおよび−CH3から独立して選択されるか、または
R8およびR9は、それらが共に結合する炭素と一緒にカルボニルもしくはシクロヘキシル基を形成し;
R10は、Hもしく−CH3であり;そして
R11は、H、−CH3、−CH2CH3、−C(CH3)3、−CH2CO2H、3,4−ジフルオロ−フェニル、4−フルオロ−フェニル、3−メトキシ−フェニル、3,5−ジフルオロ−フェニル、3−フルオロ−フェニル、2,4−ジフルオロ−フェニル、フェニル、2−フルオロ−フェニル、4−メトキシ−フェニル、2,5−ジフルオロ−フェニル、4−クロロ−2−フルオロ−フェニル、4−クロロ−フェニル、4−メトキシ−フェニル、4−メチル−フェニル、2−メチル−フェニル、4−トリフルオロメチル−フェニル、4−シアノ−フェニル、4−トリフルオロメトキシ−フェニル、3−クロロ−フェニル、3−トリフルオロメチル−フェニル、2−シアノ−フェニル、3−メチル−フェニル、2−クロロ−フェニル、2−トリフルオロメチル−フェニル、4−アセチル−フェニル、3,4−ジメトキシ−フェニル、シクロプロピル、ピリジン−3−イル、ピリジン−2−イル、ピリジン−4−イル、ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イル、1−フェニル−ピペリジン−4−イル、1−ベンジル−ピペリジン−4−イル、およびテトラヒドロ−ピラン−4−イルからなる群より選択されるか;または
R10およびR11は、それらが共に結合する窒素と一緒になって、4−[2−(4−フルオロ−フェニル)−エチル]ピペラジン−1−イル、4−(2−フルオロ−フェニル)−ピペラジン−1−イル、4−ピリジン−4−イル−ピペラジン−1−イル、4−(4−フルオロ−フェニル)−ピペラジン−1−イル、4−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルメチル−ピペラジン−1−イル、4−(2−シアノ−フェニル)−ピペラジン−1−イル、4−p−トリル−ピペラジン−1−イル、4−メチル−ピペラジン−1−イル、4−チアゾール−2−イル−ピペラジン−1−イル、4−フェニル−ピペラジン−1−イル、4−m−トリル−ピペラジン−1−イル、4−(4−クロロ−フェニル)−ピペラジン−1−イル、4−(3−フルオロ−フェニル)−ピペラジン−1−イル、4−(4−クロロ−2−フルオロ−フェニル)−ピペラジン−1−イル、4−(2−クロロ−フェニル)−ピペラジン−1−イル、4−(4−フルオロ−ベンジル)−ピペラジン−1−イル、4−o−トリル−ピペラジン−1−イル、4−(4−メトキシ−フェニル)−ピペラジン−1−イル、ピペリジン−1−イル、4−(3−メトキシ−フェニル)−ピペラジン−1−イル、4−(2,4−ジフルオロ−フェニル)−ピペラジン−1−イル、4−(2−フルオロ−フェニル)−ピペラジン−1−イル、4−(2−メトキシ−フェニル)−ピペラジン−1−イル、4−ピリジン−3−イル−ピペラジン−1−イル、4−ピリジン−2−イル−ピペラジン−1−イル、4−(3,4−ジフルオロ−フェニル)−ピペラジン−1−イル、または4−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−ピペラジン−1−イルを形成する)
を有する、請求項1に記載の化合物。
【請求項40】
式(IIa):
【化5】
(式中:
Wは、−CH2−、−CH2CH2−、もしくは−CH2C(CH3)2−であり;
Zは、−NR10R11、−NR10−(X)−R11、−OR11、−O−(X)−R11、−SR11、もしくは−S(O)2R11であり;
Xは、−CH2−もしくは−CH2CH2−であり;
R3は、H、−OCH3、−CH3、Cl、もしくはBrであり;
R4は、H、アミノ、モルホリン−4−イル、4−アセチル−ピペラジン−1−イル、ピロリジン−1−イル、もしくはピペリジン−1−イルであり;
R8およびR9は、各々Hおよび−CH3から独立して選択されるか、または
R8およびR9は、それらが共に結合する炭素と一緒にカルボニルもしくはシクロヘキシル基を形成し;
R10は、Hもしく−CH3であり;そして
R11は、3,4−ジフルオロ−フェニル、4−フルオロ−フェニル、3−メトキシ−フェニル、3,5−ジフルオロ−フェニル、3−フルオロ−フェニル、2,4−ジフルオロ−フェニル、フェニル、2−フルオロ−フェニル、4−メトキシ−フェニル、2,5−ジフルオロ−フェニル、4−クロロ−2−フルオロ−フェニル、4−クロロ−フェニル、4−メトキシ−フェニル、4−メチル−フェニル、2−メチル−フェニル、4−トリフルオロメチル−フェニル、4−シアノ−フェニル、4−トリフルオロメチル−フェニル、3−クロロ−フェニル、3−トリフルオロメチル−フェニル、2−シアノ−フェニル、3−メチル−フェニル、2−クロロ−フェニル、2−トリフルオロメチル−フェニル、4−アセチル−フェニル、および3,4−ジメトキシ−フェニルからなる群より選択される)
を有する、請求項1に記載の化合物。
【請求項41】
前記化合物は、
N−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−2−{4−[2−(4−フルオロ−フェニル)−エチル]−ピペラジン−1−イル}−アセトアミド;
2−(3,4−ジフルオロ−フェニルアミノ)−N−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−フェニル]−アセトアミド;
N−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−2−[4−(2−フルオロ−フェニル)−ピペラジン−1−イル]−アセトアミド;
N−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−2−(4−フルオロ−ベンジルアミノ)−アセトアミド;
N−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−2−(3−メトキシ−フェニルアミノ)−アセトアミド;
N−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−2−diメチルアミノ−アセトアミド;
N−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−2−(1−フェニル−ピペリジン−4−イルアミノ)−アセトアミド;
N−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−2−(3,5−ジフルオロ−ベンジルアミノ)−アセトアミド;
2−(3,5−ジフルオロ−フェニルアミノ)−N−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−フェニル]−アセトアミド;
N−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−2−(3−フルオロ−ベンジルアミノ)−アセトアミド;
N−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−2−(4−ピリジン−4−イル−ピペラジン−1−イル)−アセトアミド;
N−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−2−[4−(4−フルオロ−フェニル)−ピペラジン−1−イル]−アセトアミド;
N−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−2−(4−フルオロ−ベンジルアミノ)−アセトアミド;
N−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−2−(2,4−ジフルオロ−ベンジルアミノ)−アセトアミド;
N−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−フェニル]−2−フェニルアミノ−アセトアミド;
2−(4−フルオロ−フェニルアミノ)−N−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−フェニル]−アセトアミド;
2−(4−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルメチル−ピペラジン−1−イル)−N−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−アセトアミド;
2−(1−ベンジル−ピペリジン−4−イルアミノ)−N−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−アセトアミド;
N−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−2−(2−フルオロ−ベンジルアミノ)−アセトアミド;
2−(2,4−ジフルオロ−フェニルアミノ)−N−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−フェニル]−アセトアミド;
N−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−2−[2−(2−フルオロ−フェニル)−エチルアミノ]−アセトアミド;
N−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−2−[4−(2−シアノ−フェニル)−ピペラジン−1−イル]−アセトアミド;
N−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−2−(4−p−トリル−ピペラジン−1−イル)−アセトアミド;
N−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−2−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−アセトアミド;
N−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−2−[4−(4−クロロ−フェニル)−ピペラジン−1−イル]−アセトアミド;
N−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−2−フェネチルアミノ−アセトアミド;
2−ベンジルアミノ−N−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−アセトアミド;
N−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−2−[4−(4−フルオロ−フェニル)−ピペラジン−1−イル]−アセトアミド;
N−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−2−(4−チアゾール−2−イル−ピペラジン−1−イル)−アセトアミド;
2−[4−(4−フルオロ−フェニル)−ピペラジン−1−イル]−N−[4−メトキシ−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アセトアミド;
N−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−フェニル]−2−(4−メトキシ−フェニルアミノ)−アセトアミド;
2−(2−フルオロ−フェニルアミノ)−N−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−フェニル]−アセトアミド;
N−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−2−(4−フェニル−ピペラジン−1−イル)−アセトアミド;
N−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−フェニル]−2−シクロプロピルアミノ−アセトアミド;
2−(3,5−ジフルオロ−ベンジルアミノ)−N−[4−メトキシ−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アセトアミド;
N−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−2−(4−m−トリル−ピペラジン−1−イル)−アセトアミド;
N−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−2−シクロプロピルアミノ−アセトアミド;
N−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−2−[4−(4−クロロ−フェニル)−ピペラジン−1−イル]−アセトアミド;
2−[4−(3−フルオロ−フェニル)−ピペラジン−1−イル]−N−[4−メトキシ−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アセトアミド;
N−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−2−[2−(4−フルオロ−フェニル)−エチルアミノ]−アセトアミド;
2−[4−(4−クロロ−2−フルオロ−フェニル)−ピペラジン−1−イル]−N−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−アセトアミド;
2−(2,5−ジフルオロ−フェニルアミノ)−N−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−フェニル]−アセトアミド;
N−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−2−[4−(2−クロロ−フェニル)−ピペラジン−1−イル]−アセトアミド;
2−(ベンジル−メチル−アミノ)−N−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−アセトアミド;
N−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−2−(3−フルオロ−ベンジルアミノ)−アセトアミド;
N−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−2−[4−(4−フルオロ−ベンジル)−ピペラジン−1−イル]−アセトアミド;
N−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−2−[2−(3−メトキシ−フェニル)−エチルアミノ]−アセトアミド;
2−(4−クロロ−2−フルオロ−フェニルアミノ)−N−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−フェニル]−アセトアミド;
2−アミノ−N−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−アセトアミド;
2−(2,4−ジフルオロ−ベンジルアミノ)−N−[4−メトキシ−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アセトアミド;
N−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イルアミノ)−アセトアミド;
N−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−2−(4−o−トリル−ピペラジン−1−イル)−アセトアミド;
N−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−フェニル]−N’−フェニル−オキサルアミド;
N−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−2−(4−フルオロ−フェニルアミノ)−アセトアミド;
N−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−2−(2−フルオロ−ベンジルアミノ)−アセトアミド;
N−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−2−(4−フルオロ−ベンジルアミノ)−アセトアミド;
N−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−2−[4−(4−メトキシ−フェニル)−ピペラジン−1−イル]−アセトアミド;
N−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−2−ピペリジン−1−イル−アセトアミド;
2−[(4−フルオロ−フェニル)−メチル−アミノ]−N−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−フェニル]−アセトアミド;
N−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−2−メチルアミノ−アセトアミド;
N−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−2−[4−(3−フルオロ−フェニル)−ピペラジン−1−イル]−アセトアミド;
N−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−2−[(ピリジン−3−イルメチル)−アミノ]−アセトアミド;
N−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−2−[4−(3−メトキシ−フェニル)−ピペラジン−1−イル]−アセトアミド;
N−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−フェニル]−2−(3−メトキシ−フェニルアミノ)−アセトアミド;
N−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−2−(4−メトキシ−ベンジルアミノ)−アセトアミド;
N−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−2−[4−(2,4−ジフルオロ−フェニル)−ピペラジン−1−イル]−アセトアミド;
N−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−フェニル]−2−フェニルアミノ−アセトアミド;
N−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−2−[4−(2−フルオロ−フェニル)−ピペラジン−1−イル]−アセトアミド;
N−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−2−(2−メトキシ−ベンジルアミノ)−アセトアミド;
N−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−2−(4−ピリジン−2−イル−ピペラジン−1−イル)−アセトアミド;
N−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−2−(3,5−ジフルオロ−ベンジルアミノ)−アセトアミド;
N−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−2−[(ピリジン−2−イルメチル)−アミノ]−アセトアミド;
N−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−フェニル]−2−(4−フルオロ−フェニルアミノ)−アセトアミド;
2−(3−メトキシ−フェニルアミノ)−N−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−フェニル]−アセトアミド;
N−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−2−[4−(2−メトキシ−フェニル)−ピペラジン−1−イル]−アセトアミド;
N−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−2−[2−(4−フルオロ−フェニル)−エチルアミノ]−アセトアミド;
2−インドール−1−イル−N−[4−メトキシ−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アセトアミド;
N−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−2−[4−(3,4−ジフルオロ−フェニル)−ピペラジン−1−イル]−アセトアミド;
N−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−2−(4−フェニル−ピペラジン−1−イル)−アセトアミド;
2−(4−クロロ−フェニルアミノ)−N−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−フェニル]−アセトアミド;
N−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−2−(3−メトキシ−ベンジルアミノ)−アセトアミド;
N−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−2−{4−[2−(4−フルオロ−フェニル)−エチル]−ピペラジン−1−イル}−アセトアミド;
2−(3−フルオロ−フェニルアミノ)−N−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−フェニル]−アセトアミド;
N−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−2−[4−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−ピペラジン−1−イル]−アセトアミド;
N−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−フェニル]−2−(4−クロロ−フェニルアミノ)−アセトアミド;
N−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−2−[4−(3−フルオロ−フェニル)−ピペラジン−1−イル]−アセトアミド;
2−(2,4−ジフルオロ−フェニルアミノ)−N−[4−メトキシ−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アセトアミド;
N−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−フェニル]−2−(2−フルオロ−フェニルアミノ)−アセトアミド;
1−フェニルアミノ−シクロヘキサンカルボン酸[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−フェニル]−アミド;
N−[4−メトキシ−3−(4−メトキシ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−N’−メチル−N’−フェニル−オキサルアミド;
N−(2−クロロ−フェニル)−N’−[4−メトキシ−3−(4−メトキシ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−オキサルアミド;
N−[4−メトキシ−3−(4−メトキシ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−N’−フェニル−オキサルアミド;
N−[4−メトキシ−3−(4−メトキシ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−N’−(2−メトキシ−フェニル)−オキサルアミド;
N−[4−メトキシ−3−(4−メトキシ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−N’−(2−トリフルオロメチル−フェニル)−オキサルアミド;
N−[4−メトキシ−3−(4−メトキシ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−2−(3−メトキシ−フェノキシ)−アセトアミド;
N−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−フェニル]−2−p−トリルオキシ−アセトアミド;
N−[4−[2−(4−アセチル−ピペラジン−1−イル)−エトキシ]−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−2−o−トリルオキシ−アセトアミド;
N−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−フェニル]−2−メトキシ−アセトアミド;
2−ベンジルオキシ−N−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−ピロリジン−1−イル−エトキシ)−フェニル]−アセトアミド;
2−(4−フルオロ−フェノキシ)−N−[4−メトキシ−3−(4−メトキシ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アセトアミド;
N−[4−[2−(4−アセチル−ピペラジン−1−イル)−エトキシ]−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−2−(3−フルオロ−フェノキシ)−アセトアミド;
N−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−ピロリジン−1−イル−エトキシ)−フェニル]−2−(4−トリフルオロメチル−フェノキシ)−アセトアミド;
N−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−フェニル]−2−フェノキシ−アセトアミド;
2−(4−シアノ−フェノキシ)−N−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−ピペリジン−1−イル−エトキシ)−フェニル]−アセトアミド;
N−[4−メトキシ−3−(4−メトキシ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−2−(4−メトキシ−フェノキシ)−アセトアミド;
N−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−フェニル]−2−(4−triフルオロメトキシ−フェノキシ)−アセトアミド;
N−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−2−エトキシ−アセトアミド;
N−[4−[2−(4−アセチル−ピペラジン−1−イル)−エトキシ]−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−2−(3−クロロ−フェノキシ)−アセトアミド;
N−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−フェニル]−2−フェノキシ−アセトアミド;
2−ベンジルオキシ−N−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−フェニル]−アセトアミド;
N−[4−[2−(4−アセチル−ピペラジン−1−イル)−エトキシ]−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−2−(3−トリフルオロメチル−フェノキシ)−アセトアミド;
N−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−ピロリジン−1−イル−エトキシ)−フェニル]−2−p−トリルオキシ−アセトアミド;
2−(4−クロロ−フェノキシ)−N−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−ピロリジン−1−イル−エトキシ)−フェニル]−アセトアミド;
2−(ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルオキシ)−N−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−ピペリジン−1−イル−エトキシ)−フェニル]−アセトアミド;
2−(2−フルオロ−フェノキシ)−N−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−フェニル]−アセトアミド;
2−(2−シアノ−フェノキシ)−N−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−フェニル]−アセトアミド;
N−[4−[2−(4−アセチル−ピペラジン−1−イル)−エトキシ]−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−2−m−トリルオキシ−アセトアミド;
2−(ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルオキシ)−N−[3−(2,4−ジメチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−アセトアミド;
N−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−フェニル]−2−(3−フルオロ−フェノキシ)−アセトアミド;
N−[4−[2−(4−アセチル−ピペラジン−1−イル)−エトキシ]−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−2−(4−triフルオロメトキシ−フェノキシ)−アセトアミド;
2−(3−フルオロ−フェノキシ)−N−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−フェニル]−アセトアミド;
N−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−フェニル]−2−(4−クロロ−フェノキシ)−アセトアミド;
2−(2,4−ジフルオロ−フェノキシ)−N−[3−(2,4−ジメチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−フェニル]−アセトアミド;
N−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−ピロリジン−1−イル−エトキシ)−フェニル]−2−m−トリルオキシ−アセトアミド;
N−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−フェニル]−2−(2,4−ジフルオロ−フェノキシ)−アセトアミド;
N−[4−[2−(4−アセチル−ピペラジン−1−イル)−エトキシ]−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−2−(4−フルオロ−フェノキシ)−アセトアミド;
2−(1−ベンジル−ピペリジン−4−イルオキシ)−N−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−アセトアミド;
N−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−ピペリジン−1−イル−エトキシ)−フェニル]−2−p−トリルオキシ−アセトアミド;
2−(2−クロロ−フェノキシ)−N−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−フェニル]−アセトアミド;
N−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−2−t−ブトキシ−アセトアミド;
N−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−ピペリジン−1−イル−エトキシ)−フェニル]−2−フェノキシ−アセトアミド;
2−(ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルオキシ)−N−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−ピロリジン−1−イル−エトキシ)−フェニル]−アセトアミド;
N−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−フェニル]−2−o−トリルオキシ−アセトアミド;
N−[4−[2−(4−アセチル−ピペラジン−1−イル)−エトキシ]−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−2−(ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルオキシ)−アセトアミド;
2−(2−フルオロ−フェノキシ)−N−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−ピロリジン−1−イル−エトキシ)−フェニル]−アセトアミド;
N−[4−[2−(4−アセチル−ピペラジン−1−イル)−エトキシ]−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−2−(4−トリフルオロメチル−フェノキシ)−アセトアミド;
N−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−フェニル]−2−(4−メトキシ−フェノキシ)−アセトアミド;
2−(3−クロロ−フェノキシ)−N−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−フェニル]−アセトアミド;
N−[4−[2−(4−アセチル−ピペラジン−1−イル)−エトキシ]−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−2−(4−クロロ−フェノキシ)−アセトアミド;
2−(2−フルオロ−フェノキシ)−N−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−ピペリジン−1−イル−エトキシ)−フェニル]−アセトアミド;
2−(3,4−ジフルオロ−フェノキシ)−N−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−ピペリジン−1−イル−エトキシ)−フェニル]−アセトアミド;
N−[4−(2−アミノ−2−メチル−プロポキシ)−3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−2−(4−クロロ−フェノキシ)−アセトアミド;
2−(ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルオキシ)−N−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−フェニル]−アセトアミド;
2−(3−メトキシ−フェノキシ)−N−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−ピロリジン−1−イル−エトキシ)−フェニル]−アセトアミド;
2−(2−クロロ−フェノキシ)−N−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−ピロリジン−1−イル−エトキシ)−フェニル]−アセトアミド;
N−[4−[2−(4−アセチル−ピペラジン−1−イル)−エトキシ]−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−2−p−トリルオキシ−アセトアミド;
2−(ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルオキシ)−N−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−フェニル]−アセトアミド;
2−(4−メトキシ−フェノキシ)−N−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−ピペリジン−1−イル−エトキシ)−フェニル]−アセトアミド;
2−(4−クロロ−フェノキシ)−N−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−フェニル]−アセトアミド;
N−[3−(2,4−ジメチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−フェニル]−2−m−トリルオキシ−アセトアミド;
2−(2−クロロ−フェノキシ)−N−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−ピペリジン−1−イル−エトキシ)−フェニル]−アセトアミド;
N−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−フェニル]−2−m−トリルオキシ−アセトアミド;
N−[4−[2−(4−アセチル−ピペラジン−1−イル)−エトキシ]−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−2−ベンジルオキシ−アセトアミド;
N−[4−[2−(4−アセチル−ピペラジン−1−イル)−エトキシ]−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−2−(2,4−ジフルオロ−フェノキシ)−アセトアミド;
N−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−ピロリジン−1−イル−エトキシ)−フェニル]−2−(2−トリフルオロメチル−フェノキシ)−アセトアミド;
N−[4−[2−(4−アセチル−ピペラジン−1−イル)−エトキシ]−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−2−(4−メトキシ−フェノキシ)−アセトアミド;
N−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−フェニル]−2−m−トリルオキシ−アセトアミド;
N−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−ピロリジン−1−イル−エトキシ)−フェニル]−2−(4−トリフルオロメトキシ−フェノキシ)−アセトアミド;
N−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−フェニル]−2−(2−トリフルオロメチル−フェノキシ)−アセトアミド;
N−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−ピペリジン−1−イル−エトキシ)−フェニル]−2−o−トリルオキシ−アセトアミド;
2−(2,4−ジフルオロ−フェノキシ)−N−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−フェニル]−アセトアミド;
2−(4−フルオロ−フェノキシ)−N−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−ピロリジン−1−イル−エトキシ)−フェニル]−アセトアミド;
N−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−ピロリジン−1−イル−エトキシ)−フェニル]−2−o−トリルオキシ−アセトアミド;
N−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−ピロリジン−1−イル−エトキシ)−フェニル]−2−フェノキシ−アセトアミド;
N−[4−[2−(4−アセチル−ピペラジン−1−イル)−エトキシ]−3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−2−(4−メトキシ−フェノキシ)−アセトアミド;
N−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−フェニル]−2−(2−フルオロ−フェノキシ)−アセトアミド;
N−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−ピペリジン−1−イル−エトキシ)−フェニル]−2−(4−triフルオロメトキシ−フェノキシ)−アセトアミド;
N−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−フェニル]−2−(3−トリフルオロメチル−フェノキシ)−アセトアミド;
N−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−ピペリジン−1−イル−エトキシ)−フェニル]−2−(3−トリフルオロメチル−フェノキシ)−アセトアミド;
2−(4−アセチル−フェノキシ)−N−[4−[2−(4−アセチル−ピペラジン−1−イル)−エトキシ]−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アセトアミド;
2−(2−メトキシ−フェノキシ)−N−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−ピロリジン−1−イル−エトキシ)−フェニル]−アセトアミド;
N−[4−[2−(4−アセチル−ピペラジン−1−イル)−エトキシ]−3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−2−(ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルオキシ)−アセトアミド;
2−(4−アセチル−フェノキシ)−N−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−ピロリジン−1−イル−エトキシ)−フェニル]−アセトアミド;
N−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−フェニル]−2−(4−トリフルオロメチル−フェノキシ)−アセトアミド;
2−(3−フルオロ−フェノキシ)−N−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−ピペリジン−1−イル−エトキシ)−フェニル]−アセトアミド;
2−(4−フルオロ−フェノキシ)−N−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−フェニル]−アセトアミド;
2−(3−フルオロ−フェノキシ)−N−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−ピロリジン−1−イル−エトキシ)−フェニル]−アセトアミド;
N−[4−[2−(4−アセチル−ピペラジン−1−イル)−エトキシ]−3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−2−(2,4−ジフルオロ−フェノキシ)−アセトアミド;
2−(2−メトキシ−フェノキシ)−N−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−フェニル]−アセトアミド;
2−(3−クロロ−フェノキシ)−N−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−ピペリジン−1−イル−エトキシ)−フェニル]−アセトアミド;
2−(3−クロロ−フェノキシ)−N−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−ピロリジン−1−イル−エトキシ)−フェニル]−アセトアミド;
N−[4−[2−(4−アセチル−ピペラジン−1−イル)−エトキシ]−3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−2−m−トリルオキシ−アセトアミド;
2−(4−シアノ−フェノキシ)−N−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−ピロリジン−1−イル−エトキシ)−フェニル]−アセトアミド;
2−(3−メトキシ−フェノキシ)−N−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−フェニル]−アセトアミド;
2−(4−クロロ−フェノキシ)−2−メチル−N−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−ピロリジン−1−イル−エトキシ)−フェニル]−プロピオンアミド;
N−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−ピペリジン−1−イル−エトキシ)−フェニル]−2−m−トリルオキシ−アセトアミド;
N−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−フェニル]−2−(4−triフルオロメトキシ−フェノキシ)−アセトアミド;
{[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニルカルバボイル]−メトキシ}−酢酸;
N−[4−[2−(4−アセチル−ピペラジン−1−イル)−エトキシ]−3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−2−(3−メトキシ−フェノキシ)−アセトアミド;
2−(ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルオキシ)−N−[3−(2,4−ジメチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−フェニル]−アセトアミド;
N−[4−[2−(4−アセチル−ピペラジン−1−イル)−エトキシ]−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−2−(2−クロロ−フェノキシ)−アセトアミド;
2−(3−メトキシ−フェノキシ)−N−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−ピペリジン−1−イル−エトキシ)−フェニル]−アセトアミド;
N−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−ピロリジン−1−イル−エトキシ)−フェニル]−2−(3−トリフルオロメチル−フェノキシ)−アセトアミド;
N−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−フェニル]−2−(3−メトキシ−フェノキシ)−アセトアミド;
2−(4−クロロ−フェノキシ)−N−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−ピペリジン−1−イル−エトキシ)−フェニル]−アセトアミド;
2−(3−フルオロ−フェノキシ)−N−[4−メトキシ−3−(4−メトキシ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アセトアミド;
2−(2,4−ジフルオロ−フェノキシ)−N−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−ピロリジン−1−イル−エトキシ)−フェニル]−アセトアミド;
2−(4−メトキシ−フェノキシ)−N−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−フェニル]−アセトアミド;
N−[4−[2−(4−アセチル−ピペラジン−1−イル)−エトキシ]−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−2−(2−トリフルオロメチル−フェノキシ)−アセトアミド;
2−(4−フルオロ−フェノキシ)−N−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−ピペリジン−1−イル−エトキシ)−フェニル]−アセトアミド;
N−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−フェニル]−2−(4−クロロ−フェノキシ)−2−メチル−プロピオンアミド;
N−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−フェニル]−2−ヒドロキシ−アセトアミド;
N−[4−[2−(4−アセチル−ピペラジン−1−イル)−エトキシ]−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−2−(3−メトキシ−フェノキシ)−アセトアミド;
2−(4−メトキシ−フェノキシ)−N−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−ピロリジン−1−イル−エトキシ)−フェニル]−アセトアミド;
2−(2,4−ジフルオロ−フェノキシ)−N−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−ピペリジン−1−イル−エトキシ)−フェニル]−アセトアミド;
2−(4−シアノ−フェノキシ)−N−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−フェニル]−アセトアミド;
N−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−フェニル]−2−(3,4−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−アセトアミド;
2−(4−フルオロ−フェニルスルファニル)−N−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−ピロリジン−1−イル−エトキシ)−フェニル]−アセトアミド;
{[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニルカルバモイル]−メチルスルファニル}−酢酸;
2−ベンゼンスルホニル−N−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−フェニル]−アセトアミド;
N−[4−[2−(4−アセチル−ピペラジン−1−イル)−エトキシ]−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−2−フェニルスルファニル−アセトアミド;
N−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−ピロリジン−1−イル−エトキシ)−フェニル]−2−フェニルスルファニル−アセトアミド;
2−(4−クロロ−フェニルスルファニル)−N−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−ピロリジン−1−イル−エトキシ)−フェニル]−アセトアミド;
N−[4−[2−(4−アセチル−ピペラジン−1−イル)−エトキシ]−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−2−(4−フルオロ−フェニルスルファニル)−アセトアミド;
N−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−フェニル]−2−フェニルスルファニル−アセトアミド;
N−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−ピロリジン−1−イル−エトキシ)−フェニル]−2−p−トリルスルファニル−アセトアミド;および
2−(3,4−ジメトキシ−フェニルスルファニル)−N−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−ピロリジン−1−イル−エトキシ)−フェニル]−アセトアミド;
またはその薬学的に許容できる塩からなる群より選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項42】
請求項1〜41のいずれか一項に記載の化合物および薬学的に許容できるキャリアを含む、薬学的組成物。
【請求項43】
5−HT2Aセロトニンレセプターを請求項1〜41のいずれか一項に記載の化合物と接触させることによって、5−HT2Aセロトニンレセプターの活性を調節する方法。
【請求項44】
個体の5−HT2A関連障害を処置するための方法であって、それを必要とする個体に、請求項1〜41のいずれか一項に記載の化合物または請求項42に記載の薬学的組成物の治療有効量を投与する工程を含む、方法。
【請求項45】
個体の血小板凝集を処置するための方法であって、それを必要とする個体に、請求項1〜41のいずれか一項に記載の化合物または請求項42に記載の薬学的組成物の治療有効量を投与する工程を含む、方法。
【請求項46】
個体の喘息、糖尿病関連障害、進行性多発性白質脳障害、高血圧、または疼痛を処置するための方法であって、それを必要とする個体に、請求項1〜41のいずれか一項に記載の化合物または請求項42に記載の薬学的組成物の治療有効量を投与する工程を含む、方法。
【請求項47】
個体の睡眠障害を処置するための方法であって、それを必要とする個体に、請求項1〜41のいずれか一項に記載の化合物または請求項42に記載の薬学的組成物の治療有効量を投与する工程を含む、方法。
【請求項48】
5−HT2A関連障害の処置に使用する医薬の製造のための、請求項1〜41のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項49】
血小板凝集の処置に使用する医薬の製造のための、請求項1〜41のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項50】
喘息、糖尿病関連障害、進行性多発性白質脳障害、高血圧、または疼痛の処置に使用する医薬の製造のための、請求項1〜41のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項51】
睡眠障害の処置に仕様するための医薬の製造のための、請求項1〜41のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項52】
療法によってヒトの身体または動物の身体を処置する方法に使用するための、請求項1〜41のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項53】
療法によって、ヒトの身体または動物の身体の5−HT2A関連障害を処置する方法に使用するための、請求項1〜41のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項54】
血小板凝集の処置方法に使用するための、請求項1〜41のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項55】
喘息、糖尿病関連障害、進行性多発性白質脳障害、高血圧、または疼痛の処置方法に使用するための、請求項1〜41のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項56】
睡眠障害の処置方法に使用するための、請求項1〜41のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項57】
請求項1〜41のいずれか一項に記載の化合物および薬学的に許容できるキャリアを混合する工程を含む、組成物を調製するための方法。
【図1】
【図2】
【図3】
【図4】
【図5】
【図6】
【図7】
【図8】
【図9】
【図2】
【図3】
【図4】
【図5】
【図6】
【図7】
【図8】
【図9】
【公表番号】特表2009−537556(P2009−537556A)
【公表日】平成21年10月29日(2009.10.29)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2009−511117(P2009−511117)
【出願日】平成19年5月17日(2007.5.17)
【国際出願番号】PCT/US2007/012230
【国際公開番号】WO2007/136875
【国際公開日】平成19年11月29日(2007.11.29)
【出願人】(500478097)アリーナ ファーマシューティカルズ, インコーポレイテッド (97)
【Fターム(参考)】
【公表日】平成21年10月29日(2009.10.29)
【国際特許分類】
【出願日】平成19年5月17日(2007.5.17)
【国際出願番号】PCT/US2007/012230
【国際公開番号】WO2007/136875
【国際公開日】平成19年11月29日(2007.11.29)
【出願人】(500478097)アリーナ ファーマシューティカルズ, インコーポレイテッド (97)
【Fターム(参考)】
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