説明

5−HT2Aセロトニンレセプターに関連する障害の処置に有用な5−HT2Aセロトニンレセプターのモジュレーターとしての1級アミン、およびその誘導体

本発明は、5−HT2Aセロトニンレセプターの活性を調節する、式(Ia)の特定の化合物およびその薬学的組成物に関する。化合物およびその薬学的組成物は、血小板凝集、冠動脈疾患、心筋梗塞、一過性脳虚血発作、狭心症、卒中、心房細動、血餅形成、喘息またはその症状、興奮またはその症状、行動障害、薬物誘導性精神病、興奮性精神病、ジル−ド−ラ−ツレット症候群、躁病、器質性精神病または特定不能精神病、精神病性障害、精神病、急性統合失調症、慢性統合失調症、特定不能統合失調症および関連疾患、ならびに睡眠障害、睡眠障害、糖尿病関連疾患、進行性多病巣性白質脳障害および同種のものの処置において有用な方法を対象とする。本発明は、個別にまたはともに投与される他の薬剤と組み合わせた5−HT2Aセロトニンレセプター関連障害の処置のための方法にも関する。



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【特許請求の範囲】
【請求項1】
式(Ia):
【化1】

(式中、
XはOまたはSであり;
VはOまたはNHであり;
Wは、C1−3アルキル、C1−4アルコキシ、カルボキシ、シアノ、C3−7シクロアルキル、C1−3ハロアルキル、ハロゲン、オキソおよびイミノからなる群から独立して選択される、1個、2個、3個、4個、5個、6個、7個または8個の置換基により必要に応じて置換されたC1−4アルキレンであり、ここで該C1−3アルキル基は、C1−3アルキルスルホニルと必要に応じて置換され;
Zは、C1−3アルキル、C1−4アルコキシ、カルボキシ、シアノ、C1−3ハロアルキル、ハロゲンおよびオキソからなる群から独立して選択される、1個、2個、3個、4個、5個、6個、7個または8個の置換基により必要に応じて置換されたC1−4アルキレンであるか;あるいはZは存在せず;
は、H、C1−6アルキル、C2−6アルケニル、C2−6アルキニルおよびC3−7シクロアルキルからなる群から選択され;
は、H、C1−6アシル、C1−6アシルオキシ、C2−6アルケニル、C1−6アルコキシ、C1−6アルキル、C1−6アルキルカルボキサミド、C2−6アルキニル、C1−6アルキルスルホンアミド、C1−6アルキルスルフィニル、C1−6アルキルスルホニル、C1−6アルキルチオ、C1−6アルキルウレイル、アミノ、C1−6アルキルアミノ、C2−8ジアルキルアミノ、カルボ−C1−6−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、C3−7シクロアルキル、C2−8ジアルキルカルボキサミド、C2−8ジアルキルスルホンアミド、ハロゲン、C1−6ハロアルコキシ、C1−6ハロアルキル、C1−6ハロアルキルスルフィニル、C1−6ハロアルキルスルホニル、C1−6ハロアルキルチオ、ヒドロキシル、チオール、ニトロおよびスルホンアミドからなる群から選択され;
は、H、C2−6アルケニル、C1−6アルキル、C1−6アルキルカルボキサミド、C2−6アルキニル、C1−6アルキルスルホンアミド、カルボ−C1−6−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、C3−7シクロアルキル、C2−8ジアルキルカルボキサミド、ハロゲン、ヘテロアリールおよびフェニルからなる群から選択され;そしてC2−6アルケニル、C1−6アルキル、C2−6アルキニル、C1−6アルキルスルホンアミド、C3−7シクロアルキル、ヘテロアリールおよびフェニルの各々は、C1−5アシル、C1−5アシルオキシ、C2−6アルケニル、C1−4アルコキシ、C1−8アルキル、C1−6アルキルアミノ、C2−8ジアルキルアミノ、C1−4アルキルカルボキサミド、C2−6アルキニル、C1−4アルキルスルホンアミド、C1−4アルキルスルフィニル、C1−4アルキルスルホニル、C1−4アルキルチオ、C1−4アルキルウレイル、アミノ、カルボ−C1−6−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、C3−6シクロアルキル、C2−6ジアルキルカルボキサミド、ハロゲン、C1−4ハロアルコキシ、C1−4ハロアルキル、C1−4ハロアルキルスルフィニル、C1−4ハロアルキルスルホニル、C1−4ハロアルキルチオ、ヒドロキシル、ニトロおよびスルホンアミドからなる群から独立して選択される、1個、2個、3個、4個、または5個の置換基により必要に応じて置換され;
4aはHであり;
4bは、H、C1−12アシル、カルボ−C1−6−アルコキシ、またはC(=O)O−アリールであり、ここで該C1−12アシル、カルボ−C1−6−アルコキシ、および−C(=O)O−アリールは各々、C1−6アルキルカルボキサミド、アミノ、C1−6アルキルアミノ、C2−8ジアルキルアミノ、C1−6アルキルイミノ、C1−6アルキルスルフィニル、C1−6アルキルスルホニル、C1−6アルキルチオ、ハロゲン、ニトロおよびフェニルからなる群から独立して選択される、1個、2個、3個、4個、または5個の置換基により必要に応じて置換されているか;
あるいはR4bは−C(=O)OCROC(=O)Rであり、ここでR、RおよびRは各々、H、またはC1−6アルキルから独立して選択され;
、RおよびRは、各々、H、C1−6アシル、C1−6アシルオキシ、C2−6アルケニル、C1−6アルコキシ、C1−6アルキル、C1−6アルキルカルボキサミド、C2−6アルキニル、C1−6アルキルスルホンアミド、C1−6アルキルスルフィニル、C1−6アルキルスルホニル、C1−6アルキルチオ、C1−6アルキルウレイル、アミノ、C1−6アルキルアミノ、C2−8ジアルキルアミノ、C1−6アルキルイミノ、カルボ−C1−6−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、C3−7シクロアルキル、C2−8ジアルキルカルボキサミド、C2−8ジアルキルスルホンアミド、ハロゲン、C1−6ハロアルコキシ、C1−6ハロアルキル、C1−6ハロアルキルスルフィニル、C1−6ハロアルキルスルホニル、C1−6ハロアルキルチオ、ヘテロシクリル、ヒドロキシル、チオール、およびニトロからなる群から独立して選択され;
そして
は、C1−8−アルキル、アリール、C3−10シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、各々は、必要に応じて、C1−6アシル、C1−6アシルオキシ、C2−6アルケニル、C1−6アルコキシ、C1−6アルキル、C1−6アルキルカルボキサミド、C2−6アルキニル、C1−6アルキルスルホンアミド、C1−6アルキルスルフィニル、C1−6アルキルスルホニル、C1−6アルキルチオ、C1−6アルキルウレイル、アミノ、C1−6アルキルアミノ、C2−8ジアルキルアミノ、C1−6アルキルイミノ、カルボ−C1−6−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、C3−7シクロアルキル、C3−7シクロアルキルオキシ、C2−8ジアルキルカルボキサミド、C2−8ジアルキルスルホンアミド、ハロゲン、C1−6ハロアルコキシ、C1−6ハロアルキル、C1−6ハロアルキルスルフィニル、C1−6ハロアルキルスルホニル、C1−6ハロアルキルチオ、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヒドロキシル、チオール、ニトロ、フェノキシおよびフェニルからなる群から独立して選択される置換基により置換され、ここで該C2−6アルケニル、C1−6アルキル、C2−6アルキニル、C1−6アルキルアミノ、C1−6アルキルイミノ、C2−8ジアルキルアミノ、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、フェニル、およびフェノキシ、ならびに該置換基の各々は、C1−6アシル、C1−6アシルオキシ、C2−6アルケニル、C1−6アルコキシ、C1−6アルキル、C1−6アルキルカルボキサミド、C2−6アルキニル、C1−6アルキルスルホンアミド、C1−6アルキルスルフィニル、C1−6アルキルスルホニル、C1−6アルキルチオ、C1−6アルキルウレイル、アミノ、C1−6アルキルアミノ、C2−8ジアルキルアミノ、カルボ−C1−6−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、C3−7シクロアルキル、C2−8ジアルキルカルボキサミド、ハロゲン、C1−6ハロアルコキシ、C1−6ハロアルキル、C1−6ハロアルキルスルフィニル、C1−6ハロアルキルスルホニル、C1−6ハロアルキルチオ、ヘテロシクリル、ヒドロキシル、チオールおよびニトロからなる群から独立して選択される、1個、2個、3個、4個、または5個の置換基により必要に応じて置換されている)
の化合物またはその薬学的に許容できる塩、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項2】
式(Ic):
【化2】

を有する、請求項1に記載の化合物。
【請求項3】
XがOであり、そしてVがOである、請求項1または2に記載の化合物。
【請求項4】
Wが、C1−3アルキル、C3−7シクロアルキル、C1−3ハロアルキル、オキソおよびイミノからなる群から独立して選択される、1個〜2個の置換基により必要に応じて置換された−CHCH−であり、該C1−3アルキルが、C1−3アルキルスルホニルにより必要に応じて置換されている、請求項1〜3のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項5】
Wが、−CHCH−である、請求項1〜3のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項6】
Zが存在しない、請求項1〜5のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項7】
Zが、C1−4アルコキシおよびオキソからなる群から独立して選択される1個または2個の置換基により、各々必要に応じて置換された−CH−または−CHCH−である、請求項1〜5のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項8】
がC1−6アルキルである、請求項1〜7のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項9】
が−CHである、請求項1〜7のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項10】
がHである、請求項1〜9のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項11】
が、H、ClまたはBrである、請求項1〜10のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項12】
4aおよびR4bが両方ともHである、請求項1〜11のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項13】
4aがHであり、そしてR4bがC1−12アシルである、請求項1〜11のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項14】
4aがHであり、そしてR4bがカルボ−C1−6−アルコキシである、請求項1〜11のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項15】
4aがHであり、そしてR4bが−C(=O)OCROC(=O)Rであり、R、RおよびRが各々HまたはCHから独立して選択される、請求項1〜11のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項16】
、RおよびRが各々Hである、請求項1〜15のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項17】
が、C1−6アシル、C1−6アルコキシ、C1−6アルキル、C1−6アルキルカルボキサミド、C2−8ジアルキルアミノ、シアノ、C3−7シクロアルキルオキシ、ハロゲン、C1−6ハロアルコキシ、C1−6ハロアルキルおよびヘテロアリールからなる群から独立して選択される、1個、2個、3個、または4個の置換基により必要に応じて置換されたアリールであり、該C1−6アルキルがヘテロシクリルにより必要に応じて置換されている、請求項1〜16のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項18】
が、フェニル、2−クロロ−フェニル、3−メチル−フェニル、4−クロロ−フェニル、2,4−ジフルオロ−フェニル、3,4−ジフルオロ−フェニル、2−メトキシ−フェニル、3−フルオロ−フェニル、2−フルオロ−フェニル、3,4−ジクロロ−フェニル、2−メチル−フェニル、4−トリフルオロメチル−フェニル、2−エトキシ−フェニル、3−クロロ−フェニル、3−トリフルオロメチル−フェニル、3,4−ジメトキシ−フェニル、2−トリフルオロメチル−フェニル、3−フルオロ−4−メトキシ−フェニル、4−メトキシ−フェニル、4−フルオロ−フェニル、2,6−ジフルオロ−フェニル、3−メトキシ−フェニルおよび4−メチル−フェニルからなる群から選択される、請求項1〜16のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項19】
が、2−モルホリン−4−イル−フェニル、3−ジメチルアミノ−フェニル、3−メトキシ−フェニル、4−ジメチルアミノ−フェニル、4−トリフルオロメトキシ−フェニル、2−ジメチルアミノ−フェニル、4−シアノ−フェニル、3−シクロペンチルオキシ−4−メトキシ−フェニル、4−メトキシ−3−メチル−フェニル、4−メトキシ−2−メチル−フェニル、4−エチル−フェニル、4−チオフェン−2−イル−フェニル、2−フルオロ−フェニル、3−フルオロ−フェニル、3−(1,1,2,2−テトラフルオロ−エトキシ)−フェニル、4−フルオロ−フェニル、4−フルオロ−3−トリフルオロメチル−フェニル、4−メトキシ−フェニル、3−エトキシ−フェニル、2−フルオロ−4−メトキシ−フェニル、4−フルオロ−3−メトキシ−フェニル、4−イソプロポキシ−フェニル、3,5−ジフルオロ−フェニル、4−トリフルオロメチル−フェニル、2,6−ジフルオロ−4−メトキシ−フェニル、2,2−ジメチル−2,3−ジヒドロ−ベンゾフラン−7−イル、3−トリフルオロメチル−フェニル、4−メトキシ−3−トリフルオロメチル−フェニル、4−ブロモ−フェニル、3−メトキシ−4−メチル−フェニル、3−メトキシ−2−メチル−フェニル、4−クロロ−フェニル、2−ブロモ−5−メトキシ−フェニル、2−フルオロ−3−メトキシ−フェニル、4−ブロモ−3−メチル−フェニル、ナフタレン−2−イル、2,4−ジフルオロ−フェニル、3−クロロ−フェニル、2−シアノ−フェニル、4−メチル−フェニル、5−メトキシ−2−(2,2,2−トリフルオロ−エトキシ)−フェニル、フェニル、2,4,5−トリフルオロ−3−メトキシ−フェニル、2−フルオロ−4−トリフルオロメチル−フェニル、3−ブロモ−4−メトキシ−フェニル、3−フルオロ−5−トリフルオロメチル−フェニル、2−フルオロ−5−トリフルオロメチル−フェニル、3−ブロモ−フェニル、3−フルオロ−4−メトキシ−フェニル、3−シアノ−フェニル、2,6−ジフルオロ−フェニル、4−メトキシ−3,5−ジメチル−フェニル、3−クロロ−4−メトキシ−フェニル、3,4,5−トリメトキシ−フェニル、2−フルオロ−5−メトキシ−フェニル、3−トリフルオロメトキシ−フェニル、4−アセチルアミノ−フェニル、3−フルオロ−4−メチル−フェニル、4−フルオロ−3−メチル−フェニル、3−クロロ−4−フルオロ−フェニル、4−クロロ−3−フルオロ−フェニル、3−フルオロ−4−トリフルオロメチル−フェニル、3,4−ジフルオロ−フェニル、2−クロロ−6−フルオロ−フェニル、4−(1,1−ジオキソ−1λ−チオモルホリン−4−イルメチル)−フェニル、2−メトキシ−フェニル、4−アセチル−フェニルおよび8−メトキシ−1,2,3,4−テトラヒドロ−ナフタレン−2−イルからなる群から選択される、請求項1〜16のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項20】
がC1−8−アルキルである、請求項1〜16のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項21】
が、C1−6アルコキシ、ハロゲン、ヘテロアリールおよびフェニルからなる群から独立して選択された置換基により必要に応じて置換されたヘテロシクリルであり、該C1−6アルキル、ヘテロアリールおよびフェニルが各々、C1−6アルコキシ、ハロゲンおよびC1−6ハロアルキルからなる群から独立して選択される1個の置換基により必要に応じて置換されている、請求項1〜16のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項22】
が、オクタヒドロ−キノリン−1−イル、オクタヒドロ−イソキノリン−2−イル、4−ピリジン−2−イル−ピペラジン−1−イル、4−(5−トリフルオロメチル−ピリジン−2−イル)−ピペラジン−1−イル、4−(3,5−ジクロロ−ピリジン−4−イル)−ピペラジン−1−イル、4−(2−メトキシ−フェニル)−ピペラジン−1−イル、2−メトキシメチル−ピロリジン−1−イル、4−(4−メトキシ−フェニル)−ピペラジン−1−イル、2,5−ジヒドロ−ピロール−1−イル、4−メチル−ピペラジン−1−イル、5,6−ジヒドロ−4H−ピリミジン−1−イル、およびテトラヒドロ−フラン−2−イルからなる群から選択される、請求項1〜16のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項23】
が、C1−6アルコキシおよびハロゲンからなる群から独立して選択される置換基により必要に応じて置換されたヘテロアリールである、請求項1〜16のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項24】
が、4−クロロ−2,3−ジヒドロ−インドール−1−イル、3,4−ジヒドロ−2H−キノリン−1−イル、2,3−ジヒドロ−インドール−1−イル、1,3−ジヒドロ−イソインドール−2−イル、5−クロロ−2,3−ジヒドロ−インドール−1−イル、5−ブロモ−2,3−ジヒドロ−インドール−1−イル、6−クロロ−2,3−ジヒドロ−インドール−1−イル、6−フルオロ−2,3−ジヒドロ−インドール−1−イル、6,7−ジメトキシ−3,4−ジヒドロ−1H−イソキノリン−2−イル、3,4−ジヒドロ−1H−イソキノリン−2−イルおよび2,3,4,5−テトラヒドロ−ベンゾ[b][1,4]ジアゼピン−1−イルからなる群から選択される、請求項1〜16のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項25】
が、C1−6アルコキシ、C1−6アルキル、C1−6アルキルカルボキサミド、C1−6アルキルチオ、シアノ、C3−7シクロアルキル、ハロゲン、C1−6ハロアルキル、ヒドロキシル、ヘテロシクリル、フェニルおよびフェノキシからなる群から独立して選択される置換基により必要に応じて置換されたヘテロアリールであり、該フェニルがハロゲンにより必要に応じて置換されている、請求項1〜16のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項26】
が、2,2−ジフルオロ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イル、4−メチル−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[1,4]オキサジン−7−イル、2,2−ジフルオロ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−4−イル、ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イル、2,3−ジヒドロ−ベンゾ[1,4]ダイオキシン−5−イル、ベンゾトリアゾール−5−イル、4−メチル−チアゾール−5−イル、5−イソプロピル−イソオキサゾール−3−イル、チアゾール−4−イル、4−メチル−オキサゾール−5−イル、1−メチル−1H−イミダゾール−4−イル、3,5−ジメチル−1H−ピロール−2−イル、2−エチル−5−メチル−2H−ピラゾール−3−イル、1−メチル−5−トリフルオロメチル−1H−ピラゾール−4−イル、5−メチル−イソオキサゾール−4−イル、4−クロロ−1−メチル−1H−ピラゾール−3−イル、3−メチル−イソオキサゾール−4−イル、5−シクロプロピル−4−フルオロ−1H−ピラゾール−3−イル、1−メチル−1H−ピロール−2−イル、5−エチル−4−フルオロ−1H−ピラゾール−3−イル、3−エトキシ−チオフェン−2−イル、5−ブチル−4−フルオロ−1H−ピラゾール−3−イル、チオフェン−2−イル、4−フルオロ−5−メチル−1H−ピラゾール−3−イル、1−(4−クロロ−フェニル)−5−トリフルオロメチル−1H−ピラゾール−4−イル、3−ピリジニル、1−フェニル−5−トリフルオロメチル−1H−ピラゾール−4−イル、5−メチル−イソオキサゾール−3−イル、3−メチル−ベンゾフラン−2−イル、4,5−ジクロロ−イソチアゾール−3−イル、3−クロロ−5−フルオロ−ベンゾ[b]チオフェン−2−イル、2,5−ジメチル−2H−ピラゾール−3−イル、3−クロロ−ベンゾ[b]チオフェン−2−イル、2,5−ジクロロ−チオフェン−3−イル、4−メチル−チオフェン−2−イル、3−クロロ−チオフェン−2−イル、3−メチル−3H−イミダゾール−4−イル、4−ブロモ−チオフェン−2−イル、5−tert−ブチル−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル、6−モルホリン−4−イル−ピリジン−3−イル、1−tert−ブチル−5−メチル−1H−ピラゾール−3−イル、5−メチル−チオフェン−2−イル、5−メチル−2−トリフルオロメチル−フラン−3−イル、2−フェノキシ−ピリジン−3−イル、5−メチル−ピラジン−2−イル、6−オキソ−1,6−ジヒドロ−ピリダジン−3−イル、キノリン−2−イル、5−メチル−ピリジン−3−イル、4,5−ジメチル−フラン−2−イル、2,4−ジメチル−チアゾール−5−イル、2−ブロモ−4−メチル−チアゾール−5−イル、5−ブロモ−ピリジン−3−イル、3−フルオロ−ピリジン−4−イル、ピリジン−4−イル、ピリジン−3−イル、ピリジン−2−イル、チオフェン−3−イル、2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−イル、1H−インドール−2−イル、2−メチル−ピリジン−3−イル、6−ピロリジン−1−イル−ピリジン−3−イル、6−フェノキシ−ピリジン−3−イル、1H−イミダゾール−4−イル、6−メチル−ピリジン−3−イル、2,6−ジメトキシ−ピリジン−3−イル、4−クロロ−ピリジン−3−イル、1−メチル−3−トリフルオロメチル−1H−ピラゾール−4−イル、6−オキソ−6H−ピラン−3−イル、シンノリン−4−イル、5−メチル−2H−ピラゾール−3−イル、3−クロロ−6−フルオロ−ベンゾ[b]チオフェン−2−イル、2−ヒドロキシ−ピリジン−3−イル、6−メチル−ピリジン−2−イル、3−クロロ−ピリジン−4−イル、4−メトキシ−チオフェン−3−イル、6−オキソ−1,6−ジヒドロ−ピリジン−3−イル、5−メチル−1H−ピラゾール−3−イル、4−クロロ−1−エチル−1H−ピラゾール−3−イル、5−ブロモ−フラン−2−イル、4−ブロモ−1−メチル−1H−ピラゾール−3−イル、1,5−ジメチル−1H−ピラゾール−3−イル、5−(4−クロロ−フェニル)−2−トリフルオロメチル−フラン−3−イル、3,5−ジクロロ−ピリジン−4−イル、1−フェニル−5−トリフルオロメチル−1H−ピラゾール−3−イル、3,5−ジメチル−イソオキサゾール−4−イル、3−メチル−チオフェン−2−イル、5−イソプロピル−2H−ピラゾール−3−イル、6−トリフルオロメチル−ピリジン−3−イル、2−オキソ−1,2−ジヒドロ−ピリジン−3−イル、2−エトキシ−ピリジン−3−イル、ベンゾ[c]イソオキサゾール−3−イル、6−アセチルアミノ−ピリジン−3−イル、2−メチルスルファニル−ピリジン−3−イル、6−シアノ−ピリジン−3−イル、5−フェニル−イソオキサゾール−3−イル、5−クロロ−1−メチル−3−トリフルオロメチル−1H−ピラゾール−4−イル、5−クロロ−チオフェン−2−イル、2,5−ジメチル−フラン−3−イル、フラン−2−イル、5−tert−ブチル−2−メチル−フラン−3−イル、3−フェニル−イソオキサゾール−5−イル、イソオキサゾール−5−イル、4−メチル−[1,2,3]オキサジアゾール−5−イル、および2−メチル−フラン−3−イルからなる群から選択される、請求項1〜16のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項27】
が、ベンゾ[d]イソオキサゾール−3−イル、チオフェン−3−イル、1H−インドール−3−イル、3,5−ジメチル−ピラゾール−1−イルおよび5−メチル−テトラゾール−1−イルである、請求項1〜16のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項28】
が、C1−6アルコキシ、ハロゲンおよびC1−6ハロアルキルからなる群から独立して選択される置換基により必要に応じて置換されたC3−10シクロアルキルである、請求項1〜16のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項29】
が、3−メトキシ−シクロヘキシル、4−メトキシ−シクロヘキシル、2,2−ジフルオロ−シクロプロピル、シクロヘキシル、シクロペンチル、4−トリフルオロメチル−シクロヘキシル、シクロプロピルまたは4,4−ジフルオロ−シクロヘキシルである、請求項1〜16のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項30】
式(IIa):
【化3】

(式中、
Wは、C1−3アルキル、C3−7シクロアルキル、C1−3ハロアルキル、オキソおよびイミノからなる群から独立して選択される1〜2つの置換基により必要に応じて置換された−CHCH−であり、ここで該C1−3アルキルはC1−3アルキルスルホニルにより必要に応じて置換され;
Zは存在しないか;あるいはZは−CH−または−CHCH−であり、各々はC1−4アルコキシおよびオキソからなる群から独立して選択される1個または2個の置換基により必要に応じて置換され;
はHまたはハロゲンであり;
4bは、H、C1−12アシルまたはカルボ−C1−6−アルコキシであり、ここで該C1−5アシルおよびカルボ−C1−6−アルコキシは各々必要に応じてハロゲンにより置換されるか;
あるいは
4bは−C(=O)OCROC(=O)Rであり、ここでR、RおよびRは各々、H、またはC1−6アルキルから独立して選択され;そして
は、C1−6アシル、C1−6アルコキシ、C1−6アルキル、C1−6アルキルカルボキサミド、C2−8ジアルキルアミノ、C1−6アルキルチオ、シアノ、C3−7シクロアルキル、C3−7シクロアルキルオキシ、ハロゲン、C1−6ハロアルコキシ、C1−6ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヒドロキシル、フェニルおよびフェノキシからなる群から独立して選択される、1個、2個、3個、または4個の置換基により各々必要に応じて置換されたC1−8−アルキル、アリール、C3−10シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、ここで該C1−6アルキルおよびフェニルは各々、ヘテロシクリルおよびハロゲンから選択される1個の置換基により必要に応じて置換されている)
を有する、請求項1に記載の化合物。
【請求項31】
式(IIa):
【化4】

(式中、
Wは、−CH、シクロヘキシル、−CHCHS(=O)CH、シクロヘキシルメチル、イソプロピル、t−ブチル、オキソおよびイミノからなる群から独立して選択される、1個〜2個の置換基により必要に応じて置換された−CHCH−であり;
Zは、−CH−、−C(=O)−、−CHCH−または−CH(OCH)−であり;
は、H、ClまたはBrであり;
4bはHであり;そして
は、C1−6アシル、C1−6アルコキシ、C1−6アルキル、C1−6アルキルカルボキサミド、C2−8ジアルキルアミノ、C1−6アルキルチオ、シアノ、C3−7シクロアルキル、C3−7シクロアルキルオキシ、ハロゲン、C1−6ハロアルコキシ、C1−6ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヒドロキシル、フェニルおよびフェノキシからなる群から独立して選択される、1個、2個、3個または4個の置換基により各々必要に応じて置換されたC1−8−アルキル、アリール、C3−10シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、ここで該C1−6アルキルおよびフェニルは各々ヘテロシクリルおよびハロゲンから選択された1個の置換基により必要に応じて置換されている)
を有する、請求項1に記載の化合物。
【請求項32】
式(IIa):
【化5】

(式中、
Wは、−CH、シクロヘキシル、−CHCHS(=O)CH、シクロヘキシルメチル、イソプロピル、t−ブチル、オキソおよびイミノからなる群から独立して選択される、1個〜2個の置換基により必要に応じて置換された−CHCH−であり;
Zは−CH−または−CHCH−であり;
は、H、ClまたはBrであり;
4bはHであり;そして
は、フェニル、2−クロロ−フェニル、3−メチル−フェニル、4−クロロ−フェニル、2,4−ジフルオロ−フェニル、3,4−ジフルオロ−フェニル、2−メトキシ−フェニル、3−フルオロ−フェニル、2−フルオロ−フェニル、3,4−ジクロロ−フェニル、2−メチル−フェニル、4−トリフルオロメチル−フェニル、2−エトキシ−フェニル、3−クロロ−フェニル、3−トリフルオロメチル−フェニル、3,4−ジメトキシ−フェニル、2−トリフルオロメチル−フェニル、3−フルオロ−4−メトキシ−フェニル、4−メトキシ−フェニル、4−フルオロ−フェニル、2,6−ジフルオロ−フェニル、3−メトキシ−フェニルおよび4−メチル−フェニルからなる群から選択される)
を有する、請求項1に記載の化合物。
【請求項33】
式(IIa):
【化6】

(式中、
Wは−CHCH−であり;
Zは存在せず;
は、H、ClまたはBrであり;
4bはHであり;そして
は、2−モルホリン−4−イル−フェニル、3−ジメチルアミノ−フェニル、3−メトキシ−フェニル、4−ジメチルアミノ−フェニル、4−トリフルオロメトキシ−フェニル、2−ジメチルアミノ−フェニル、4−シアノ−フェニル、3−シクロペンチルオキシ−4−メトキシ−フェニル、4−メトキシ−3−メチル−フェニル、4−メトキシ−2−メチル−フェニル、4−エチル−フェニル、4−チオフェン−2−イル−フェニル、2−フルオロ−フェニル、3−フルオロ−フェニル、3−(1,1,2,2−テトラフルオロ−エトキシ)−フェニル、4−フルオロ−フェニル、4−フルオロ−3−トリフルオロメチル−フェニル、4−メトキシ−フェニル、3−エトキシ−フェニル、2−フルオロ−4−メトキシ−フェニル、4−フルオロ−3−メトキシ−フェニル、4−イソプロポキシ−フェニル、3,5−ジフルオロ−フェニル、4−トリフルオロメチル−フェニル、2,6−ジフルオロ−4−メトキシ−フェニル、2,2−ジメチル−2,3−ジヒドロ−ベンゾフラン−7−イル、3−トリフルオロメチル−フェニル、4−メトキシ−3−トリフルオロメチル−フェニル、4−ブロモ−フェニル、3−メトキシ−4−メチル−フェニル、3−メトキシ−2−メチル−フェニル、4−クロロ−フェニル、2−ブロモ−5−メトキシ−フェニル、2−フルオロ−3−メトキシ−フェニル、4−ブロモ−3−メチル−フェニル、ナフタレン−2−イル、2,4−ジフルオロ−フェニル、3−クロロ−フェニル、2−シアノ−フェニル、4−メチル−フェニル、5−メトキシ−2−(2,2,2−トリフルオロ−エトキシ)−フェニル、フェニル、2,4,5−トリフルオロ−3−メトキシ−フェニル、2−フルオロ−4−トリフルオロメチル−フェニル、3−ブロモ−4−メトキシ−フェニル、3−フルオロ−5−トリフルオロメチル−フェニル、2−フルオロ−5−トリフルオロメチル−フェニル、3−ブロモ−フェニル、3−フルオロ−4−メトキシ−フェニル、3−シアノ−フェニル、2,6−ジフルオロ−フェニル、4−メトキシ−3,5−ジメチル−フェニル、3−クロロ−4−メトキシ−フェニル、3,4,5−トリメトキシ−フェニル、2−フルオロ−5−メトキシ−フェニル、3−トリフルオロメトキシ−フェニル、4−アセチルアミノ−フェニル、3−フルオロ−4−メチル−フェニル、4−フルオロ−3−メチル−フェニル、3−クロロ−4−フルオロ−フェニル、4−クロロ−3−フルオロ−フェニル、3−フルオロ−4−トリフルオロメチル−フェニル、3,4−ジフルオロ−フェニル、2−クロロ−6−フルオロ−フェニル、4−(1,1−ジオキソ−1λ−チオモルホリン−4−イルメチル)−フェニル、2−メトキシ−フェニル、4−アセチル−フェニルおよび8−メトキシ−1,2,3,4−テトラヒドロ−ナフタレン−2−イルからなる群から選択される)
を有する、請求項1に記載の化合物。
【請求項34】
前記化合物が、
2,2−ジフルオロ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−カルボン酸[4−((R)−2−アミノ−プロポキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アミド;
N−[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−3,5−ジクロロ−イソニコチンアミド;
2,4−ジメチル−チアゾール−5−カルボン酸[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アミド;
N−[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−2−モルホリン−4−イル−ベンズアミド;
N−[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−3−ジメチルアミノ−ベンズアミド;
2,2−ジフルオロ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−カルボン酸[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アミド);
N−[4−((R)−2−アミノ−プロポキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−3−メトキシ−ベンズアミド;
3−メトキシ−シクロヘキサンカルボン酸[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アミド;
4,5−ジメチル−フラン−2−カルボン酸[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アミド;
4−メチル−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[1,4]オキサジン−7−カルボン酸[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アミド;
N−[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−4−ジメチルアミノ−ベンズアミド;
5−(4−クロロ−フェニル)−2−トリフルオロメチル−フラン−3−カルボン酸[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アミド;
N−[4−((R)−2−アミノ−プロポキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−4−トリフルオロメトキシ−ベンズアミド;
N−[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−2−(5−メチル−テトラゾール−1−イル)−アセトアミド;
N−[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−5−メチル−ニコチンアミド;
N−[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−2−ジメチルアミノ−ベンズアミド;
N−[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−4−シアノ−ベンズアミド;
1−(4−クロロ−フェニル)−5−トリフルオロメチル−1H−ピラゾール−4−カルボン酸[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アミド;
2,5−ジクロロ−チオフェン−3−カルボン酸[4−((R)−2−アミノ−プロポキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アミド;
N−[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−2−オキソ−2−p−トリル−アセトアミド;
N−[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−3−シクロペンチルオキシ−4−メトキシ−ベンズアミド;
N−[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−4−メトキシ−3−メチル−ベンズアミド;
キノリン−2−カルボン酸[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アミド;
1,5−ジメチル−1H−ピラゾール−3−カルボン酸[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アミド;
2,2−ジフルオロ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−4−カルボン酸[4−((S)−2−アミノ−プロポキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アミド;
N−[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−2−(4−メトキシ−フェニル)−2−オキソ−アセトアミド;
オクタヒドロ−キノリン−1−カルボン酸[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アミド;
N−[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−4−メトキシ−2−メチル−ベンズアミド;
6−オキソ−1,6−ジヒドロ−ピリダジン−3−カルボン酸[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アミド;
N−[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−4−メトキシ−3−メチル−ベンズアミド;
N−[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−4−エチル−ベンズアミド;
N−[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−2−(4−フルオロ−フェニル)−2−オキソ−アセトアミド;
ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−カルボン酸[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アミド;
N−[4−(2−アミノ−2−メチル−プロポキシ)−3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−2−フェニル−アセトアミド;
N−[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−4−チオフェン−2−イル−ベンズアミド;
N−[4−(2−アミノ−2−メチル−プロポキシ)−3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−2−フルオロ−ベンズアミド;
アダマンタン−1−カルボン酸[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アミド;
N−[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−2−(2−クロロ−フェニル)−アセトアミド;
ピリジン−2−カルボン酸[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アミド;
N−[4−(2−アミノ−2−メチル−プロポキシ)−3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−3−フルオロ−ベンズアミド;
オクタヒドロ−イソキノリン−2−カルボン酸[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アミド;
N−[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−2−m−トリル−アセトアミド;
N−[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−ニコチンアミド;
4−ピリジン−2−イル−ピペラジン−1−カルボン酸[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アミド;
4,5−ジクロロ−イソチアゾール−3−カルボン酸[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アミド;
N−[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−3−(1,1,2,2−テトラフルオロ−エトキシ)−ベンズアミド;
5−メチル−2−トリフルオロメチル−フラン−3−カルボン酸[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アミド;
N−[4−(2−アミノ−2−メチル−プロポキシ)−3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−4−フルオロ−ベンズアミド;
3−メチル−チオフェン−2−カルボン酸[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アミド;
2,2−ジフルオロ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−カルボン酸[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アミド;
N−[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−イソニコチンアミド;
6−メチル−ピリジン−2−カルボン酸[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アミド;
N−[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−4−フルオロ−3−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
N−[4−(2−アミノ−2−メチル−プロポキシ)−3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−4−メトキシ−ベンズアミド;
5−メチル−イソオキサゾール−3−カルボン酸[4−((S)−2−アミノ−2−シクロヘキシル−エトキシ)−3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アミド;
N−[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−3−エトキシ−ベンズアミド;
5−メチル−イソオキサゾール−3−カルボン酸[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アミド;
5−イソプロピル−2H−ピラゾール−3−カルボン酸[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アミド;
N−[4−((S)−2−アミノ−4−メタンスルホニル−ブトキシ)−3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−2−フルオロ−4−メトキシ−ベンズアミド;
N−[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−4−フルオロ−3−メトキシ−ベンズアミド;
N−[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−3−フルオロ−イソニコチンアミド;
N−[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−2−ヒドロキシ−ニコチンアミド;
2,5−ジクロロ−チオフェン−3−カルボン酸[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アミド;
5−メチル−チオフェン−2−カルボン酸[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アミド;
2,2−ジフルオロ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−4−カルボン酸[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アミド;
N−[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−4−イソプロポキシ−ベンズアミド;
2,2−ジフルオロ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−4−カルボン酸[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アミド;
N−[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−3,5−ジフルオロ−ベンズアミド;
N−[4−(2−アミノ−2−メチル−プロポキシ)−3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−4−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
5−メチル−イソオキサゾール−3−カルボン酸[4−((S)−2−アミノ−3−シクロヘキシル−プロポキシ)−3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アミド;
N−[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−5−ブロモ−ニコチンアミド;
N−[4−((S)−2−アミノ−3−メチル−ブトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−3−メトキシ−ベンズアミド;
3−メチル−チオフェン−2−カルボン酸[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アミド;
5−クロロ−チオフェン−2−カルボン酸[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アミド;
N−[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−2,6−ジフルオロ−4−メトキシ−ベンズアミド;
2,2−ジフルオロ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−4−カルボン酸[4−((R)−2−アミノ−プロポキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アミド);
4−ブロモ−チオフェン−2−カルボン酸[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アミド;
3,5−ジメチル−イソオキサゾール−4−カルボン酸[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アミド;
N−[4−((R)−2−アミノ−プロポキシ)−3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−2−フルオロ−4−メトキシ−ベンズアミド;
2,2−ジメチル−2,3−ジヒドロ−ベンゾフラン−7−カルボン酸[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アミド;
4−クロロ−2,3−ジヒドロ−インドール−1−カルボン酸[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アミド;
3−クロロ−6−フルオロ−ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボン酸[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アミド;
N−[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−2−(4−クロロ−フェニル)−アセトアミド;
4,5−ジクロロ−イソチアゾール−3−カルボン酸[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アミド ;
5−メチル−イソオキサゾール−3−カルボン酸[4−((R)−2−アミノ−3−メチル−ブトキシ)−3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アミド;
2−ブロモ−4−メチル−チアゾール−5−カルボン酸[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アミド;
3−メチル−ベンゾフラン−2−カルボン酸[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アミド;
3−エトキシ−チオフェン−2−カルボン酸[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アミド;
N−[4−(2−アミノ−2−メチル−プロポキシ)−3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−3−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
N−[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−4−メトキシ−3−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
N−[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−4−ブロモ−ベンズアミド;
{2−[4−(3−メトキシ−ベンゾイルアミノ)−2−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェノキシ]−エチル}−カルバミン酸ベンジルエステル;
1−フェニル−5−トリフルオロメチル−1H−ピラゾール−3−カルボン酸[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アミド;
5−クロロ−1−メチル−3−トリフルオロメチル−1H−ピラゾール−4−カルボン酸[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アミド;
N−[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−2−ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−2−イル−アセトアミド;
5−tert−ブチル−2−メチル−2H−ピラゾール−3−カルボン酸[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アミド;
N−[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−2−メチル−ニコチンアミド;
N−[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−4−メトキシ−2−メチル−ベンズアミド;
4−(5−トリフルオロメチル−ピリジン−2−イル)−ピペラジン−1−カルボン酸[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アミド;
4−メチル−[1,2,3]チアジアゾール−5−カルボン酸[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アミド;
3,5−ジメチル−1H−ピロール−2−カルボン酸[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アミド;
N−[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−2−(2,4−ジフルオロ−フェニル)−アセトアミド;
1H−インドール−2−カルボン酸[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アミド;
N−[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−2−(3,4−ジフルオロ−フェニル)−アセトアミド;
N−[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−6−トリフルオロメチル−ニコチンアミド;
イソオキサゾール−5−カルボン酸[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アミド;
1−メチル−1H−イミダゾール−4−カルボン酸[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アミド;
N−[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−3−メトキシ−4−メチル−ベンズアミド;
3,4−ジヒドロ−2H−キノリン−1−カルボン酸[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アミド;
N−[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−3−メトキシ−2−メチル−ベンズアミド;
N−[4−(2−アミノ−2−メチル−プロポキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−4−クロロ−ベンズアミド;
3−フェニル−イソオキサゾール−5−カルボン酸[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アミド;
4−メチル−オキサゾール−5−カルボン酸[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アミド;
4−ブロモ−チオフェン−2−カルボン酸[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アミド;
N−[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−2−(2−メトキシ−フェニル)−アセトアミド;
N−[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−4−フルオロ−3−メトキシ−ベンズアミド;
N−[4−((S)−2−アミノ−3,3−ジメチル−ブトキシ)−3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−ニコチンアミド;
5−tert−ブチル−2−メチル−フラン−3−カルボン酸[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アミド;
チアゾール−4−カルボン酸[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アミド;
N−[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−2−(3−フルオロ−フェニル)−アセトアミド;
ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−カルボン酸[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アミド;
N−[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−2−ブロモ−5−メトキシ−ベンズアミド;
4−(3,5−ジクロロ−ピリジン−4−イル)−ピペラジン−1−カルボン酸[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アミド;
N−[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−イソニコチンアミド;
N−[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−2−フェニル−アセトアミド;
3−メチル−3H−イミダゾール−4−カルボン酸[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アミド;
2−フェニル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アミド;
N−[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−2−フルオロ−3−メトキシ−ベンズアミド;
N−[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−4−ブロモ−3−メチル−ベンズアミド;
フラン−2−カルボン酸[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アミド;
5−イソプロピル−イソオキサゾール−3−カルボン酸[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アミド;
3−クロロ−チオフェン−2−カルボン酸[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アミド;
2,3−ジヒドロ−インドール−1−カルボン酸[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アミド;
6−オキソ−1,6−ジヒドロ−ピリジン−3−カルボン酸[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アミド;
N−[4−(2−アミノ−2−メチル−プロポキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−4−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
4−メトキシ−シクロヘキサンカルボン酸[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アミド;
4−メチル−チアゾール−5−カルボン酸[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アミド;
5−メチル−イソオキサゾール−3−カルボン酸[4−((S)−2−アミノ−プロポキシ)−3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アミド;
N−[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−2−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イル−アセトアミド;
N−[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−6−モルホリン−4−イル−ニコチンアミド;
N−[4−((S)−2−アミノ−2−シクロヘキシル−エトキシ)−3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−ニコチンアミド;
2,5−ジメチル−フラン−3−カルボン酸[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アミド;
N−[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−2−(2−フルオロ−フェニル)−アセトアミド;
2−エチル−5−メチル−2H−ピラゾール−3−カルボン酸[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アミド;
5−メチル−イソオキサゾール−4−カルボン酸[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アミド;
N−[4−カルバモイルメトキシ−3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−3−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
4−(2−メトキシ−フェニル)−ピペラジン−1−カルボン酸[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アミド;
N−[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−2−ベンゾ[d]イソオキサゾール−3−イル−アセトアミド;
(S)−2−メトキシメチル−ピロリジン−1−カルボン酸[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アミド;
2,2−ジフルオロ−シクロプロパンカルボン酸[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アミド;
N−[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−2−(3,4−ジクロロ−フェニル)−2−メトキシ−アセトアミド;
ナフタレン−2−カルボン酸[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アミド;
4−(4−メトキシ−フェニル)−ピペラジン−1−カルボン酸[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アミド;
N−[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−2−o−トリル−アセトアミド;
4−メチル−チオフェン−2−カルボン酸[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アミド;
1,3−ジヒドロ−イソインドール−2−カルボン酸[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アミド;
N−[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−2,4−ジフルオロ−ベンズアミド;
N−[4−((R)−2−アミノ−2−シクロヘキシル−エトキシ)−3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−ニコチンアミド;
N−[4−(2−アミノ−2−メチル−プロポキシ)−3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−3−クロロ−ベンズアミド;
5−クロロ−2,3−ジヒドロ−インドール−1−カルボン酸[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アミド;
5−メチル−イソオキサゾール−3−カルボン酸[4−((R)−2−アミノ−4−メチル−ペンチロキシ)−3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アミド;
N−[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−3−(2−メトキシ−フェニル)−プロピオンアミド;
4−メトキシ−チオフェン−3−カルボン酸[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アミド;
2,5−ジヒドロ−ピロール−1−カルボン酸[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アミド;
N−[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−2−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−アセトアミド;
N−[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−2−シアノ−ベンズアミド;
チアゾール−4−カルボン酸[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アミド;
チオフェン−3−カルボン酸[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アミド;
N−[4−カルバモイルメトキシ−3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−3−メトキシ−ベンズアミド;
N−[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−4−トリフルオロメトキシ−ベンズアミド;
N−[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−2,2−ジメチル−プロピオンアミド;
N−[4−カルバムイミドイルメトキシ−3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−2−フルオロ−4−メトキシ−ベンズアミド;
5−ブロモ−2,3−ジヒドロ−インドール−1−カルボン酸[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アミド;
テトラヒドロ−フラン−2−カルボン酸[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アミド;
N−[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−2−(2−エトキシ−フェニル)−アセトアミド;
N−[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−4−メチル−ベンズアミド;
N−[4−(2−アミノ−2−メチル−プロポキシ)−3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−4−クロロ−ベンズアミド;
N−[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−2−(3−クロロ−フェニル)−アセトアミド;
2,5−ジクロロ−チオフェン−3−カルボン酸[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アミド;
6−クロロ−2,3−ジヒドロ−インドール−1−カルボン酸[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アミド;
N−[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−3−フルオロ−ベンズアミド;
N−[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−プロピオンアミド;
6−フルオロ−2,3−ジヒドロ−インドール−1−カルボン酸[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アミド;
N−[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−アセトアミド;
5−メチル−イソオキサゾール−3−カルボン酸[4−((S)−2−アミノ−4−メチル−ペンチロキシ)−3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アミド;
N−[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−5−メトキシ−2−(2,2,2−トリフルオロ−エトキシ)−ベンズアミド;
N−[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−2−(2,3−ジメトキシ−フェニル)−アセトアミド;
N−[4−(2−アミノ−2−メチル−プロポキシ)−3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
N−[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−2,4,5−トリフルオロ−3−メトキシ−ベンズアミド;
N−[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−2−フルオロ−4−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
2,2−ジフルオロ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−カルボン酸[4−((S)−2−アミノ−プロポキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アミド;
1−メチル−3−トリフルオロメチル−1H−ピラゾール−4−カルボン酸[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アミド;
4−ブロモ−1−メチル−1H−ピラゾール−3−カルボン酸[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アミド;
N−[4−(2−アセチルアミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−3−メトキシ−ベンズアミド;
3−エトキシ−チオフェン−2−カルボン酸[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アミド;
6,7−ジメトキシ−3,4−ジヒドロ−1H−イソキノリン−2−カルボン酸[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アミド;
N−[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−4−フルオロ−3−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
N−[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−3−ブロモ−4−メトキシ−ベンズアミド;
N−[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−3−フルオロ−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
5−エチル−4−フルオロ−1H−ピラゾール−3−カルボン酸[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アミド;
5−メチル−ピラジン−2−カルボン酸[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アミド;
N−[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−2−(4−クロロ−フェニル)−2−オキソ−アセトアミド;
2,3−ジヒドロ−ベンゾ[1,4]ダイオキシン−5−カルボン酸[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アミド;
N−[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−2−フルオロ−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
N−[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−2−フェノキシ−ニコチンアミド;
N−[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−3−メトキシ−4−メチル−ベンズアミド;
5−ブロモ−フラン−2−カルボン酸[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アミド;
N−[4−(2−アミノ−2−メチル−プロポキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−3−ブロモ−ベンズアミド;
1−メチル−1H−ピロール−2−カルボン酸[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アミド;
N−[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−2−(2−トリフルオロメチル−フェニル)−アセトアミド;
キノリン−2−カルボン酸[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アミド;
N−[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−3−フルオロ−4−メトキシ−ベンズアミド;
2−オキソ−1,2−ジヒドロ−ピリジン−3−カルボン酸[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アミド;
5−シクロプロピル−4−フルオロ−1H−ピラゾール−3−カルボン酸[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アミド;
N−[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−2−チオフェン−3−イル−アセトアミド;
N−[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−3−メトキシ−2−メチル−ベンズアミド;
N−[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−3−シアノ−ベンズアミド;
N−[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−4−チオフェン−2−イル−ベンズアミド;
N−[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−2,6−ジフルオロ−ベンズアミド;
5−メチル−2−トリフルオロメチル−フラン−3−カルボン酸[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アミド;
N−[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−4−クロロ−ニコチンアミド;
4−クロロ−1−エチル−1H−ピラゾール−3−カルボン酸[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アミド;
4−メチル−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[1,4]オキサジン−7−カルボン酸[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アミド;
3−メチル−イソオキサゾール−4−カルボン酸[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アミド;
N−[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−3−(1H−インドール−3−イル)−プロピオンアミド;
N−[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−4−メトキシ−3,5−ジメチル−ベンズアミド;
N−[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−2−フルオロ−4−メトキシ−ベンズアミド;
N−[4−(2−アミノ−2−メチル−プロポキシ)−3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−3−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
N−[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−2−(3−フルオロ−4−メトキシ−フェニル)−アセトアミド;
(S)−N−[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−2−メトキシ−2−フェニル−アセトアミド;
N−[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−2,6−ジメトキシ−ニコチンアミド;
N−[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−2−(4−メトキシ−フェニル)−アセトアミド;
N−[4−((S)−2−アミノ−3−メチル−ブトキシ)−3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−ニコチンアミド;
4−クロロ−1−メチル−1H−ピラゾール−3−カルボン酸[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アミド;
1−メチル−1H−ピロール−2−カルボン酸[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アミド;
N−[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−3−クロロ−4−メトキシ−ベンズアミド;
5−メチル−1H−ピラゾール−3−カルボン酸[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アミド;
N−[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−2−フルオロ−4−メトキシ−ベンズアミド;
N−[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−3,4,5−トリメトキシ−ベンズアミド;
N−[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−3−シクロヘキシル−プロピオンアミド;
N−[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−6−メチル−ニコチンアミド;
N−[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−2,6−ジフルオロ−4−メトキシ−ベンズアミド;
5−(4−クロロ−フェニル)−2−トリフルオロメチル−フラン−3−カルボン酸[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アミド;
5−メチル−イソオキサゾール−4−カルボン酸[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アミド;
5−メチル−チオフェン−2−カルボン酸[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アミド;
N−[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−2−ブロモ−5−メトキシ−ベンズアミド;
N−[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−2−(4−フルオロ−フェニル)−アセトアミド;
N−[4−((S)−2−アミノ−4−メチル−ペンチロキシ)−3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−ニコチンアミド;
N−[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−2−フルオロ−5−メトキシ−ベンズアミド;
3,4−ジヒドロ−2H−キノリン−1−カルボン酸[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アミド;
1H−イミダゾール−4−カルボン酸[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アミド;
N−[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−3−クロロ−4−メトキシ−ベンズアミド;
N−[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−3−ブロモ−4−メトキシ−ベンズアミド;
4,5−ジメチル−フラン−2−カルボン酸[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アミド;
1−メチル−5−トリフルオロメチル−1H−ピラゾール−4−カルボン酸[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アミド;
1−tert−ブチル−5−メチル−1H−ピラゾール−3−カルボン酸[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アミド;
N−[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−6−フェノキシ−ニコチンアミド;
N−[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−4−メトキシ−3−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
シクロペンタンカルボン酸[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アミド;
5−メチル−イソオキサゾール−3−カルボン酸[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アミド;
N−[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−2−(2,6−ジフルオロ−フェニル)−アセトアミド;
N−[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−2−(3,5−ジメチル−ピラゾール−1−イル)−アセトアミド;
N−[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−6−ピロリジン−1−イル−ニコチンアミド;
N−[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−2−(3−メトキシ−フェニル)−アセトアミド;
N−[4−(2−アミノ−2−メチル−プロポキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−2−(4−クロロ−フェニル)−アセトアミド;
2−メチル−フラン−3−カルボン酸[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アミド;
2−エチル−5−メチル−2H−ピラゾール−3−カルボン酸[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アミド;
N−[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−6−モルホリン−4−イル−ニコチンアミド;
3,4−ジヒドロ−1H−イソキノリン−2−カルボン酸[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アミド;
N−[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−2−フルオロ−3−メトキシ−ベンズアミド;
N−[4−((R)−2−アミノ−4−メチル−ペンチロキシ)−3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−ニコチンアミド;
3,5−ジメチル−イソオキサゾール−4−カルボン酸[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アミド;
3−メチル−ベンゾフラン−2−カルボン酸[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アミド;
シクロペンタンカルボン酸[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アミド;
N−[4−(2−アミノ−2−メチル−プロポキシ)−3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−3−トリフルオロメトキシ−ベンズアミド;
5−メチル−イソオキサゾール−3−カルボン酸[4−[2−アミノ−2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イル)−エトキシ]−3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アミド;
N−[4−((S)−2−アミノ−プロポキシ)−3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−2−フルオロ−4−メトキシ−ベンズアミド;
5−イソプロピル−2H−ピラゾール−3−カルボン酸[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アミド;
N−[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−3−フルオロ−4−メトキシ−ベンズアミド;
5−メチル−2H−ピラゾール−3−カルボン酸[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アミド;
N−[4−(2−アミノ−2−メチル−プロポキシ)−3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−3−ブロモ−ベンズアミド;
1−フェニル−5−トリフルオロメチル−1H−ピラゾール−4−カルボン酸[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アミド;
5−tert−ブチル−2−メチル−2H−ピラゾール−3−カルボン酸[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アミド;
5−メチル−1H−ピラゾール−3−カルボン酸[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アミド;
N−[4−((R)−2−アミノ−3−メチル−ブトキシ)−3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−ニコチンアミド;
N−[4−((S)−2−アミノ−プロポキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−3−メトキシ−ベンズアミド;
4−アセチルアミノ−N−[4−(2−アミノ−2−メチル−プロポキシ)−3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
N−[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−3−シクロペンチルオキシ−4−メトキシ−ベンズアミド;
シンノリン−4−カルボン酸[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アミド;
5−フェニル−イソオキサゾール−3−カルボン酸[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アミド;
1−(4−クロロ−フェニル)−5−トリフルオロメチル−1H−ピラゾール−4−カルボン酸[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アミド;
N−[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−3−フルオロ−4−メチル−ベンズアミド;
N−[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−4−フルオロ−ベンズアミド;
2,3,4,5−テトラヒドロ−ベンゾ[b][1,4]ジアゼピン−1−カルボン酸[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アミド;
N−[4−((S)−2−アミノ−プロポキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−4−トリフルオロメトキシ−ベンズアミド;
4−クロロ−1−エチル−1H−ピラゾール−3−カルボン酸[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アミド;
N−[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−2−(1H−インドール−3−イル)−アセトアミド;
4−メチル−ピペラジン−1−カルボン酸[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アミド;
N−[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−6−シアノ−ニコチン酸アミド;
N−[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−3−フルオロ−4−メチル−ベンズアミド;
6−オキソ−6H−ピラン−3−カルボン酸[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アミド;
N−[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−3−クロロ−4−フルオロ−ベンズアミド;
4−トリフルオロメチル−シクロヘキサンカルボン酸[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アミド;
N−[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−4−クロロ−3−フルオロ−ベンズアミド;
N−[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−2−メチルスルファニル−ニコチン酸アミド;
オクタヒドロ−イソキノリン−2−カルボン酸[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アミド;
2,5−ジクロロ−チオフェン−3−カルボン酸[4−((S)−2−アミノ−プロポキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アミド;
N−[4−(2−アミノ−2−メチル−プロポキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−3−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
4−フルオロ−5−メチル−1H−ピラゾール−3−カルボン酸[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アミド;
1H−ベンゾトリアゾール−5−カルボン酸[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アミド;
6−アセチルアミノ−N−[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−ニコチンアミド;
N−[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−3−フルオロ−4−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
N−[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−3,4−ジフルオロ−ベンズアミド;
N−[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−2−クロロ−6−フルオロ−ベンズアミド;
チオフェン−2−カルボン酸[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アミド;
N−[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−4−(1,1−ジオキソ−1λ−チオモルホリン−4−イルメチル)−ベンズアミド;
ベンゾ[c]イソオキサゾール−3−カルボン酸[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アミド;
5−ブチル−4−フルオロ−1H−ピラゾール−3−カルボン酸[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アミド;
N−[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−3,5−ジフルオロ−ベンズアミド;
N−[4−(2−アミノ−2−メチル−プロポキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−3−トリフルオロメトキシ−ベンズアミド;
N−[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−4−メトキシ−3,5−ジメチル−ベンズアミド;
N−[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−3−メトキシ−ベンズアミド;
N−[4−(2−アミノ−2−メチル−プロポキシ)−3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−2−メトキシ−ベンズアミド;
3−クロロ−ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボン酸[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アミド;
8−メトキシ−1,2,3,4−テトラヒドロ−ナフタレン−2−カルボン酸[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アミド;
4−クロロ−2,3−ジヒドロ−インドール−1−カルボン酸[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アミド;
5−メチル−イソオキサゾール−3−カルボン酸[4−((S)−2−アミノ−3,3−ジメチル−ブトキシ)−3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アミド;
シクロプロパンカルボン酸[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アミド;
5,6−ジヒドロ−4H−ピリミジン−1−カルボン酸[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アミド;
2,5−ジメチル−2H−ピラゾール−3−カルボン酸[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アミド;
4−アセチル−N−[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
4,4−ジフルオロ−シクロヘキサンカルボン酸[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アミド;
3−クロロ−6−フルオロ−ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボン酸[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アミド;
3−クロロ−チオフェン−2−カルボン酸[4−(2−アミノ−エトキシ)−3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アミド;
N−[4−(2−アミノ−2−メチル−プロポキシ)−3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−3−メトキシ−ベンズアミド;
5−メチル−イソオキサゾール−3−カルボン酸[4−((S)−2−アミノ−2−シクロヘキシル−エトキシ)−3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アミド;
{2−[4−(3−メトキシ−ベンゾイルアミノ)−2−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェノキシ]−エチル}−カルバミン酸4−ニトロ−フェニルエステル;
N−[4−[2−((S)−2−アセチルアミノ−4−メチルスルファニル−ブチリルアミノ)−エトキシ]−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−3−メトキシ−ベンズアミド;
{2−[4−(3−メトキシ−ベンゾイルアミノ)−2−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェノキシ]−エチル}−カルバミン酸2−クロロ−エチルエステル;
{2−[4−(3−メトキシ−ベンゾイルアミノ)−2−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェノキシ]−エチル}−カルバミン酸エチルエステル;
{2−[4−(3−メトキシ−ベンゾイルアミノ)−2−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェノキシ]−エチル}−カルバミン酸2−ジメチルアミノ−エチルエステル;
N−[4−[2−(2−ジメチルアミノ−アセチルアミノ)−エトキシ]−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−3−メトキシ−ベンズアミド;
酢酸1−{2−[−(3−メトキシ−ベンゾイルアミノ)−2−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェノキシ]−エチルカルバモイルオキシ}−エチルエステル;
N−[4−(2−ヘキサノイルアミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−3−メトキシ−ベンズアミド;および
{2−[4−(3−メトキシ−ベンゾイルアミノ)−2−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェノキシ]−エチル}−カルバミン酸ベンジルエステル;
またはその薬学的に許容できる塩からなる群から選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項35】
前記化合物が単離される、請求項1〜34のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項36】
請求項1〜34のいずれか一項に記載の化合物および薬学的に許容できるキャリアを含む、薬学的組成物。
【請求項37】
請求項1〜34のいずれか一項に記載の化合物と5−HT2Aセロトニンレセプターを接触させることによって、5−HT2Aセロトニンレセプターの活性を調節する方法。
【請求項38】
個体における5−HT2A関連障害を処置するための方法であって、それを必要とする該個体に請求項1〜34のいずれか一項に記載の化合物または請求項36に記載の薬学的組成物の治療有効量を投与する工程を含む、方法。
【請求項39】
個体における血小板凝集を処置するための方法であって、それを必要とする該個体に請求項1〜34のいずれか一項に記載の化合物または請求項36に記載の薬学的組成物の治療有効量を投与する工程を含む、方法。
【請求項40】
個体における喘息、糖尿病関連障害、進行性多病巣性白質脳障害、高血圧、または疼痛を処置するための方法であって、それを必要とする該個体に請求項1〜34のいずれか一項に記載の化合物または請求項36に記載の薬学的組成物の治療有効量を投与する工程を含む、方法。
【請求項41】
個体における睡眠障害を処置するための方法であって、それを必要とする該個体に請求項1〜34のいずれか一項に記載の化合物または請求項36に記載の薬学的組成物の治療有効量を投与する工程を含む、方法。
【請求項42】
5−HT2Aセロトニンレセプター関連障害を処置する方法であって、それを必要とする該個体に、式(Ia):
【化6A】

(式中、
XはOまたはSであり;
VはOまたはNHであり;
Wは、C1−3アルキル、C1−4アルコキシ、カルボキシ、シアノ、C3−7シクロアルキル、C1−3ハロアルキル、ハロゲン、オキソおよびイミノからなる群から独立して選択される、1個、2個、3個、4個、5個、6個、7個または8個の置換基により必要に応じて置換されたC1−4アルキレンであり、ここで該C1−3アルキルは、C1−3アルキルスルホニルと必要に応じて置換され;
Zは、C1−3アルキル、C1−4アルコキシ、カルボキシ、シアノ、C1−3ハロアルキル、ハロゲンおよびオキソからなる群から独立して選択される、1個、2個、3個、4個、5個、6個、7個または8個の置換基により必要に応じて置換されたC1−4アルキレンであるか;あるいはZは存在せず;
は、H、C1−6アルキル、C2−6アルケニル、C2−6アルキニルおよびC3−7シクロアルキルからなる群から選択され;
は、H、C1−6アシル、C1−6アシルオキシ、C2−6アルケニル、C1−6アルコキシ、C1−6アルキル、C1−6アルキルカルボキサミド、C2−6アルキニル、C1−6アルキルスルホンアミド、C1−6アルキルスルフィニル、C1−6アルキルスルホニル、C1−6アルキルチオ、C1−6アルキルウレイル、アミノ、C1−6アルキルアミノ、C2−8ジアルキルアミノ、カルボ−C1−6−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、C3−7シクロアルキル、C2−8ジアルキルカルボキサミド、C2−8ジアルキルスルホンアミド、ハロゲン、C1−6ハロアルコキシ、C1−6ハロアルキル、C1−6ハロアルキルスルフィニル、C1−6ハロアルキルスルホニル、C1−6ハロアルキルチオ、ヒドロキシル、チオール、ニトロおよびスルホンアミドからなる群から選択され;
は、H、C2−6アルケニル、C1−6アルキル、C1−6アルキルカルボキサミド、C2−6アルキニル、C1−6アルキルスルホンアミド、カルボ−C1−6−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、C3−7シクロアルキル、C2−8ジアルキルカルボキサミド、ハロゲン、ヘテロアリールおよびフェニルからなる群から選択され;そしてC2−6アルケニル、C1−6アルキル、C2−6アルキニル、C1−6アルキルスルホンアミド、C3−7シクロアルキル、ヘテロアリールおよびフェニルの各々は、C1−5アシル、C1−5アシルオキシ、C2−6アルケニル、C1−4アルコキシ、C1−8アルキル、C1−6アルキルアミノ、C2−8ジアルキルアミノ、C1−4アルキルカルボキサミド、C2−6アルキニル、C1−4アルキルスルホンアミド、C1−4アルキルスルフィニル、C1−4アルキルスルホニル、C1−4アルキルチオ、C1−4アルキルウレイル、アミノ、カルボ−C1−6−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、C3−6シクロアルキル、C2−6ジアルキルカルボキサミド、ハロゲン、C1−4ハロアルコキシ、C1−4ハロアルキル、C1−4ハロアルキルスルフィニル、C1−4ハロアルキルスルホニル、C1−4ハロアルキルチオ、ヒドロキシル、ニトロおよびスルホンアミドからなる群から独立して選択される、1個、2個、3個、4個、または5個の置換基により必要に応じて置換され;
4aはHであり;
4bは一価の代謝的に不安定な基であり;
、RおよびRは、各々、H、C1−6アシル、C1−6アシルオキシ、C2−6アルケニル、C1−6アルコキシ、C1−6アルキル、C1−6アルキルカルボキサミド、C2−6アルキニル、C1−6アルキルスルホンアミド、C1−6アルキルスルフィニル、C1−6アルキルスルホニル、C1−6アルキルチオ、C1−6アルキルウレイル、アミノ、C1−6アルキルアミノ、C2−8ジアルキルアミノ、C1−6アルキルイミノ、カルボ−C1−6−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、C3−7シクロアルキル、C2−8ジアルキルカルボキサミド、C2−8ジアルキルスルホンアミド、ハロゲン、C1−6ハロアルコキシ、C1−6ハロアルキル、C1−6ハロアルキルスルフィニル、C1−6ハロアルキルスルホニル、C1−6ハロアルキルチオ、ヘテロシクリル、ヒドロキシル、チオール、およびニトロからなる群から独立して選択され;
そして
は、C1−8−アルキル、アリール、C3−10シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、各々は、必要に応じて、C1−6アシル、C1−6アシルオキシ、C2−6アルケニル、C1−6アルコキシ、C1−6アルキル、C1−6アルキルカルボキサミド、C2−6アルキニル、C1−6アルキルスルホンアミド、C1−6アルキルスルフィニル、C1−6アルキルスルホニル、C1−6アルキルチオ、C1−6アルキルウレイル、アミノ、C1−6アルキルアミノ、C2−8ジアルキルアミノ、C1−6アルキルイミノ、カルボ−C1−6−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、C3−7シクロアルキル、C3−7シクロアルキルオキシ、C2−8ジアルキルカルボキサミド、C2−8ジアルキルスルホンアミド、ハロゲン、C1−6ハロアルコキシ、C1−6ハロアルキル、C1−6ハロアルキルスルフィニル、C1−6ハロアルキルスルホニル、C1−6ハロアルキルチオ、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヒドロキシル、チオール、ニトロ、フェノキシおよびフェニルからなる群から独立して選択される置換基により置換され、ここで該C2−6アルケニル、C1−6アルキル、C2−6アルキニル、C1−6アルキルアミノ、C1−6アルキルイミノ、C2−8ジアルキルアミノ、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、フェニル、およびフェノキシ、ならびに該置換基の各々は、C1−6アシル、C1−6アシルオキシ、C2−6アルケニル、C1−6アルコキシ、C1−6アルキル、C1−6アルキルカルボキサミド、C2−6アルキニル、C1−6アルキルスルホンアミド、C1−6アルキルスルフィニル、C1−6アルキルスルホニル、C1−6アルキルチオ、C1−6アルキルウレイル、アミノ、C1−6アルキルアミノ、C2−8ジアルキルアミノ、カルボ−C1−6−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、C3−7シクロアルキル、C2−8ジアルキルカルボキサミド、ハロゲン、C1−6ハロアルコキシ、C1−6ハロアルキル、C1−6ハロアルキルスルフィニル、C1−6ハロアルキルスルホニル、C1−6ハロアルキルチオ、ヘテロシクリル、ヒドロキシル、チオールおよびニトロからなる群から独立して選択される、1個、2個、3個、4個、または5個の置換基により必要に応じて置換されている)
に記載の化合物またはその薬学的に許容できる塩、水和物もしくは溶媒和物を投与する工程を含む、方法。
【請求項43】
5−HT2A関連障害の処置に使用する医薬の製造のための、請求項1〜34のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項44】
血小板凝集の処置に使用する医薬の製造のための、請求項1〜34のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項45】
喘息、糖尿病関連障害、進行性多病巣性白質脳障害、高血圧、または疼痛の処置に使用する医薬の製造のための、請求項1〜34のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項46】
睡眠障害の処置に使用する医薬の製造のための、請求項1〜34のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項47】
療法によるヒトの身体または動物の身体の処置方法に使用するための、請求項1〜34のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項48】
療法によるヒトの身体または動物の身体における5−HT2A関連障害の処置のための方法に使用するための、請求項1〜34のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項49】
血小板凝集の処置のための方法に使用するための、請求項1〜34のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項50】
喘息、糖尿病関連障害、進行性多病巣性白質脳障害、高血圧、または疼痛の処置のための方法に使用するための、請求項1〜34のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項51】
睡眠障害の処置のための方法に使用するための、請求項1〜34のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項52】
請求項1〜34のいずれか一項に記載の化合物および薬学的に許容できるキャリアを混合する工程を含む、組成物を調製するための方法。

【図1】
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【図2】
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【図3】
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【図4】
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【図5】
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【図6】
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【図7】
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【図8】
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【公表番号】特表2009−537545(P2009−537545A)
【公表日】平成21年10月29日(2009.10.29)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2009−511067(P2009−511067)
【出願日】平成19年5月17日(2007.5.17)
【国際出願番号】PCT/US2007/011834
【国際公開番号】WO2007/136703
【国際公開日】平成19年11月29日(2007.11.29)
【出願人】(500478097)アリーナ ファーマシューティカルズ, インコーポレイテッド (97)
【Fターム(参考)】