５−ＨＴ２Ａセロトニン受容体に関連した障害の治療のための５−ＨＴ２Ａセロトニン受容体のモジュレーターとしてのイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン誘導体
５−ＨＴ２Ａセロトニン受容体の活性を調節する、式（Ｉａ）のイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン誘導体及びその薬剤組成物。化合物及びその薬剤組成物は、不眠症、睡眠異常、錯睡眠及び関連する睡眠障害、血小板凝集、冠動脈疾患、心筋梗塞、一過性脳虚血発作、アンギナ、脳卒中、心房細動、血栓症、ぜん息又はその症候、激越又はその症候、行動障害、薬剤性精神病、興奮性精神病、ジルドラツーレット症候群、そう病、器質性又はＮＯＳ精神病、精神病性障害、精神病、急性統合失調症、慢性統合失調症、ＮＯＳ統合失調症及び関連障害、糖尿病関連障害、進行性多巣性白質脳症などの治療に有用である方法を対象とする。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉａ）の化合物から選択される化合物、並びに薬学的に許容されるその塩、溶媒和物及び水和物。
【化６０】
（式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４及びＲ５は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アシル、Ｃ１−Ｃ６アシルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ２−Ｃ８ジアルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキサミド、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホンアミド、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルフィニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルウレイル、アミノ、アリール、アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキレニル、カルボ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ジアルキルカルボキサミド、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルスルホニル、ハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヒドロキシル、ニトロ及びスルホンアミドからなる群から各々独立に選択され、
Ｒ６及びＲ７は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アシル、Ｃ１−Ｃ３アルキル、アリール、カルボキサミド、カルボキシ、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ヘテロアリール及びヘテロシクリルからなる群から各々独立に選択され、
Ｒ８及びＲ９は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アシル、Ｃ１−Ｃ３アルキル、アリール、カルボキサミド、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、カルボキシ、シアノ、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキル、ハロゲン及びヒドロキシルからなる群から各々独立に選択され、又は
Ｒ８とＲ９は一緒になってオキソを形成し、又は
Ｒ８とＲ９は、それら両方が結合している原子と一緒になってＣ３−Ｃ７シクロアルキル環を形成し、
Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アシル、Ｃ１−Ｃ６アシルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキサミド、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルフィニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホンアミド、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルウレイル、アミノ、カルボ−Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキルカルボニル、Ｃ２−Ｃ８ジアルキルアミノ、Ｃ２−Ｃ６ジアルキルカルボキサミド、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルスルホニル、ハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヒドロキシル、ニトロ、フェニル、スルホンアミド及びスルホン酸からなる群から各々独立に選択され、該フェニル基は、場合によっては、１、２又は３個のハロゲンで置換されている。）
【請求項２】
Ｒ１及びＲ２が、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アシルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、アリール、アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキレニル、カルボ−Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、カルボキシ、シアノ、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロシクリル及びヒドロキシルからなる群から各々独立に選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１及びＲ２が、Ｈ、メチル、ｔ−ブチル、フェニル、シアノ、トリフルオロメチル、クロロ及びブロモからなる群から各々独立に選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１がＨであり、Ｒ２がシアノ、クロロ又はブロモである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１とＲ２がどちらもＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ３、Ｒ４及びＲ５が、Ｈ、メチル、メトキシ及びブロモからなる群から各々独立に選択される、請求項１から５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ３、Ｒ４及びＲ５が各々Ｈである、請求項１から５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ６及びＲ７が、Ｈ及びメチルからなる群から各々独立に選択される、請求項１から８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ６とＲ７がどちらもＨである、請求項１から８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ８及びＲ９が、Ｈ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、アリール、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキル、ハロゲン及びヒドロキシルからなる群から各々独立に選択され、又は
Ｒ８とＲ９が一緒になってオキソを形成し、又は
Ｒ８とＲ９が、それら両方が結合している原子と一緒になってＣ３−Ｃ７シクロアルキル環を形成する、
請求項１から１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ８とＲ９がどちらもＨである、請求項１から１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ８とＲ９が一緒にオキソを形成する、請求項１から１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４が、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アシルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ２−Ｃ８ジアルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキサミド、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホンアミド、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、アミノ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ジアルキルカルボキサミド、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヒドロキシル、ニトロ、フェニル、スルホンアミド及びスルホン酸からなる群から各々独立に選択され、該フェニル基が、場合によっては、１、２又は３個のハロゲンで置換されている、請求項１から１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４が、Ｈ、メチル、メトキシ、ジメチルアミノ、−ＮＨＳＯ２ＣＨ３、メチルスルホニル、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、シクロヘキシル、フルオロ、クロロ、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメチル、モルホリン−４−イル、ピロリジン−１−イル、チエン−２−イル、ヒドロキシル、ニトロ、フェニル及びスルホン酸からなる群から各々独立に選択される、請求項１から１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ１０とＲ１２がどちらもＦであり、
Ｒ１１、Ｒ１３及びＲ１４が各々Ｈである、
請求項１から１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１６】
式（Ｉｃ）の化合物及び薬学的に許容されるその塩、溶媒和物又は水和物から選択され、
【化６１】
式中、
Ｒ１が、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール及びＣ１−Ｃ６ハロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２が、Ｈ、シアノ及びハロゲンからなる群から選択され、
Ｒ８及びＲ９が、Ｈ及びハロゲンからなる群から各々独立に選択され、又は
Ｒ８とＲ９が一緒になってオキソを形成し、
Ｒ１２及びＲ１４が、Ｈ及びハロゲンからなる群から各々独立に選択される、
請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
式（Ｉｃ）の化合物及び薬学的に許容されるその塩、溶媒和物又は水和物から選択され、
【化６２】
式中、
Ｒ１が、Ｈ、メチル、ｔ−ブチル、フェニル及びトリフルオロメチルからなる群から選択され、
Ｒ２が、Ｈ、シアノ、クロロ及びブロモからなる群から選択され、
Ｒ８及びＲ９が、Ｈ及びＦからなる群から各々独立に選択され、又はＲ８とＲ９が一緒になってオキソを形成し、
Ｒ１２及びＲ１４が、Ｈ、フルオロ及びクロロからなる群から各々独立に選択される、
請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
式（Ｉｅ）の化合物及び薬学的に許容されるその塩、溶媒和物又は水和物から選択され、
【化６３】
式中、
Ｒ６及びＲ７が、Ｈ及びＣ１−Ｃ３アルキルからなる群から各々独立に選択され、
Ｒ８及びＲ９が、Ｈ及びハロゲンからなる群から各々独立に選択され、又は
Ｒ８とＲ９が一緒になってオキソを形成し、
Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４が、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ８ジアルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホンアミド、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ヘテロアリール、ハロゲン、ヘテロシクリル、ヒドロキシル、ニトロ、フェニル及びスルホン酸からなる群から各々独立に選択される、
請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
式（Ｉｅ）の化合物及び薬学的に許容されるその塩、溶媒和物又は水和物から選択され、
【化６４】
式中、
Ｒ６とＲ７がどちらもＨであり、
Ｒ８及びＲ９が、Ｈ及びＦからなる群から各々独立に選択され、又は
Ｒ８とＲ９が一緒になってオキソを形成し、
Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４が、Ｈ、メチル、メトキシ、ジメチルアミノ、−ＮＨＳＯ２ＣＨ３、メチルスルホニル、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、シクロヘキシル、フルオロ、クロロ、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメチル、モルホリン−４−イル、ピロリジン−１−イル、チエン−２−イル、ヒドロキシル、ニトロ、フェニル及びスルホン酸からなる群から各々独立に選択される、
請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
以下の化合物及び薬学的に許容されるその塩、溶媒和物又は水和物から選択される請求項１に記載の化合物：
（３−ブロモイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−８−イル）（４−（２，４−ジフルオロフェネチル）ピペラジン−１−イル）メタノン；
８−（４−（２，４−ジフルオロフェネチル）ピペラジン−１−カルボニル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−カルボニトリル；
（４−（２，４−ジフルオロフェネチル）ピペラジン−１−イル）（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−８−イル）メタノン；
１−（４−フルオロフェニル）−２−（４−（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−８−カルボニル）ピペラジン−１−イル）エタノン；
（４−（４−フルオロフェネチル）ピペラジン−１−イル）（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−８−イル）メタノン；
（４−（４−フルオロフェネチル）ピペラジン−１−イル）（２−（トリフルオロメチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−８−イル）メタノン；
（２−ｔｅｒｔ−ブチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−８−イル）（４−（４−フルオロフェネチル）ピペラジン−１−イル）メタノン；
（４−（４−フルオロフェネチル）ピペラジン−１−イル）（２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−８−イル）メタノン；
（４−（４−フルオロフェネチル）ピペラジン−１−イル）（２−フェニルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−８−イル）メタノン；
（４−（２−フルオロ−２−（４−フルオロフェニル）エチル）ピペラジン−１−イル）（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−８−イル）メタノン；
（３−クロロイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−８−イル）（４−（２，４−ジフルオロフェネチル）ピペラジン−１−イル）メタノン；
イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−８−イル（４−（４−メトキシフェネチル）ピペラジン−１−イル）メタノン；
（４−（３，４−ジメトキシフェネチル）ピペラジン−１−イル）（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−８−イル）メタノン；
（４−（３−フルオロフェネチル）ピペラジン−１−イル）（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−８−イル）メタノン；
（４−（４−クロロフェネチル）ピペラジン−１−イル）（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−８−イル）メタノン；
（４−（３−クロロフェネチル）ピペラジン−１−イル）（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−８−イル）メタノン；
（４−（２−クロロフェネチル）ピペラジン−１−イル）（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−８−イル）メタノン；
（４−（２−フルオロフェネチル）ピペラジン−１−イル）（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−８−イル）メタノン；
（４−（２，４−ジクロロフェネチル）ピペラジン−１−イル）（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−８−イル）メタノン；
１−（２，４−ジフルオロフェニル）−２−（４−（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−８−カルボニル）ピペラジン−１−イル）エタノン；
２−（４−（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−８−カルボニル）ピペラジン−１−イル）−１−（４−（ピロリジン−１−イル）フェニル）エタノン；
２−（４−（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−８−カルボニル）ピペラジン−１−イル）−１−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）エタノン；
Ｎ−（２−ヒドロキシ−５−（２−（４−（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−８−カルボニル）ピペラジン−１−イル）アセチル）フェニル）メタンスルホンアミド；
１−（２−クロロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル）−２−（４−（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−８−カルボニル）ピペラジン−１−イル）エタノン；
１−（ビフェニル−４−イル）−２−（４−（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−８−カルボニル）ピペラジン−１−イル）エタノン；
２−（４−（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−８−カルボニル）ピペラジン−１−イル）−１−（４−（メチルスルホニル）フェニル）エタノン；
（４−（２，４−ジフルオロフェネチル）ピペラジン−１−イル）（５，７−ジメチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−８−イル）メタノン；
１−（４−シクロヘキシルフェニル）−２−（４−（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−８−カルボニル）ピペラジン−１−イル）エタノン；
１−（４−（ジフルオロメトキシ）フェニル）−２−（４−（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−８−カルボニル）ピペラジン−１−イル）エタノン；
２−（４−（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−８−カルボニル）ピペラジン−１−イル）−１−フェニルプロパン−１−オン；
１−（４−クロロ−２−フルオロ−５−メチルフェニル）−２−（４−（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−８−カルボニル）ピペラジン−１−イル）エタノン；
１−（５−クロロ−２−メトキシ−４−メチルフェニル）−２−（４−（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−８−カルボニル）ピペラジン−１−イル）エタノン；
１−（３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル）−２−（４−（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−８−カルボニル）ピペラジン−１−イル）エタノン；
２−（４−（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−８−カルボニル）ピペラジン−１−イル）−１−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）エタノン；
２−（４−（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−８−カルボニル）ピペラジン−１−イル）−１−（４−（チオフェン−２−イル）フェニル）エタノン；
（４−（２，４−ジフルオロフェネチル）ピペラジン−１−イル）（７−メトキシイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−８−イル）メタノン；
２−ヒドロキシ−５−（２−（４−（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−８−カルボニル）ピペラジン−１−イル）アセチル）ベンズアミド；
２−（４−（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−８−カルボニル）ピペラジン−１−イル）−１−（２−（トリフルオロメチル）フェニル）エタノン；
４−（２−（４−（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−８−カルボニル）ピペラジン−１−イル）アセチル）ベンゾニトリル；
１−（４−ヒドロキシフェニル）−２−（４−（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−８−カルボニル）ピペラジン−１−イル）エタノン；
１−（４−（ジメチルアミノ）フェニル）−２−（４−（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−８−カルボニル）ピペラジン−１−イル）エタノン；
１−（５−クロロ−２−メトキシ−４−メチル−３−ニトロフェニル）−２−（４−（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−８−カルボニル）ピペラジン−１−イル）エタノン；
２−（４−（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−８−カルボニル）ピペラジン−１−イル）−１−（４−モルホリノフェニル）エタノン；及び
（６−ブロモイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−８−イル）（４−（２，４−ジフルオロフェネチル）ピペラジン−１−イル）メタノン。
【請求項２１】
請求項１から２０のいずれか一項に記載の化合物と薬学的に許容される担体とを含む、薬剤組成物。
【請求項２２】
個体における５−ＨＴ２Ａ媒介性障害を治療する方法であって、該治療を必要とする該個体に治療有効量の請求項１から２０のいずれか一項に記載の化合物又は請求項２１に記載の薬剤組成物を投与することを含む、方法。
【請求項２３】
前記５−ＨＴ２Ａ媒介性障害が睡眠障害である、請求項２２に記載の方法。
【請求項２４】
前記睡眠障害が睡眠異常である、請求項２３に記載の方法。
【請求項２５】
前記睡眠障害が不眠症である、請求項２３に記載の方法。
【請求項２６】
前記睡眠障害が錯睡眠である、請求項２３に記載の方法。
【請求項２７】
個体における徐波睡眠を増大させる方法であって、該増大を必要とする該個体に治療有効量の請求項１から２０のいずれか一項に記載の化合物又は請求項２１に記載の薬剤組成物を投与することを含む、方法。
【請求項２８】
個体における睡眠強化を改善する方法であって、該改善を必要とする該個体に治療有効量の請求項１から２０のいずれか一項に記載の化合物又は請求項２１に記載の薬剤組成物を投与することを含む、方法。
【請求項２９】
個体における睡眠持続を改善する方法であって、該改善を必要とする該個体に治療有効量の請求項１から２０のいずれか一項に記載の化合物又は請求項２１に記載の薬剤組成物を投与することを含む、方法。
【請求項３０】
個体における血小板凝集に関連する症状を治療する方法であって、該治療を必要とする該個体に治療有効量の請求項１から２０のいずれか一項に記載の化合物又は請求項２１に記載の薬剤組成物を投与することを含む、方法。
【請求項３１】
５−ＨＴ２Ａ媒介性障害の治療のための医薬品の製造における請求項１から２０のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項３２】
睡眠障害の治療のための医薬品の製造における請求項１から２０のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項３３】
睡眠異常の治療のための医薬品の製造における請求項１から２０のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項３４】
不眠症の治療のための医薬品の製造における請求項１から２０のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項３５】
錯睡眠の治療のための医薬品の製造における請求項１から２０のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項３６】
徐波睡眠を増大させるための医薬品の製造における請求項１から２０のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項３７】
睡眠強化を改善するための医薬品の製造における請求項１から２０のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項３８】
睡眠持続を改善するための医薬品の製造における請求項１から２０のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項３９】
血小板凝集に関連する症状の治療のための医薬品の製造における請求項１から２０のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項４０】
療法によるヒト又は動物の体の治療方法に使用するための、請求項１から２０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４１】
５−ＨＴ２Ａ媒介性障害の治療方法に使用される、請求項１から２０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４２】
睡眠障害の治療方法に使用される、請求項１から２０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４３】
睡眠異常の治療方法に使用される、請求項１から２０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４４】
不眠症の治療方法に使用される、請求項１から２０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４５】
錯睡眠の治療方法に使用される、請求項１から２０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４６】
徐波睡眠を増大させるための方法に使用される、請求項１から２０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４７】
睡眠強化を改善するための方法に使用される、請求項１から２０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４８】
睡眠持続を改善するための方法に使用される、請求項１から２０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４９】
血小板凝集に関連する症状の治療方法に使用される、請求項１から２０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５０】
請求項１から２０のいずれか一項に記載の化合物と薬学的に許容される担体とを混合することを含む、組成物を調製するプロセス。
【請求項１】
式（Ｉａ）の化合物から選択される化合物、並びに薬学的に許容されるその塩、溶媒和物及び水和物。
【化６０】
（式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４及びＲ５は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アシル、Ｃ１−Ｃ６アシルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ２−Ｃ８ジアルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキサミド、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホンアミド、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルフィニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルウレイル、アミノ、アリール、アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキレニル、カルボ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ジアルキルカルボキサミド、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルスルホニル、ハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヒドロキシル、ニトロ及びスルホンアミドからなる群から各々独立に選択され、
Ｒ６及びＲ７は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アシル、Ｃ１−Ｃ３アルキル、アリール、カルボキサミド、カルボキシ、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ヘテロアリール及びヘテロシクリルからなる群から各々独立に選択され、
Ｒ８及びＲ９は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アシル、Ｃ１−Ｃ３アルキル、アリール、カルボキサミド、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、カルボキシ、シアノ、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキル、ハロゲン及びヒドロキシルからなる群から各々独立に選択され、又は
Ｒ８とＲ９は一緒になってオキソを形成し、又は
Ｒ８とＲ９は、それら両方が結合している原子と一緒になってＣ３−Ｃ７シクロアルキル環を形成し、
Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アシル、Ｃ１−Ｃ６アシルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキサミド、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルフィニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホンアミド、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルウレイル、アミノ、カルボ−Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキルカルボニル、Ｃ２−Ｃ８ジアルキルアミノ、Ｃ２−Ｃ６ジアルキルカルボキサミド、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルスルホニル、ハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヒドロキシル、ニトロ、フェニル、スルホンアミド及びスルホン酸からなる群から各々独立に選択され、該フェニル基は、場合によっては、１、２又は３個のハロゲンで置換されている。）
【請求項２】
Ｒ１及びＲ２が、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アシルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、アリール、アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキレニル、カルボ−Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、カルボキシ、シアノ、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロシクリル及びヒドロキシルからなる群から各々独立に選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１及びＲ２が、Ｈ、メチル、ｔ−ブチル、フェニル、シアノ、トリフルオロメチル、クロロ及びブロモからなる群から各々独立に選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１がＨであり、Ｒ２がシアノ、クロロ又はブロモである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１とＲ２がどちらもＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ３、Ｒ４及びＲ５が、Ｈ、メチル、メトキシ及びブロモからなる群から各々独立に選択される、請求項１から５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ３、Ｒ４及びＲ５が各々Ｈである、請求項１から５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ６及びＲ７が、Ｈ及びメチルからなる群から各々独立に選択される、請求項１から８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ６とＲ７がどちらもＨである、請求項１から８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ８及びＲ９が、Ｈ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、アリール、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキル、ハロゲン及びヒドロキシルからなる群から各々独立に選択され、又は
Ｒ８とＲ９が一緒になってオキソを形成し、又は
Ｒ８とＲ９が、それら両方が結合している原子と一緒になってＣ３−Ｃ７シクロアルキル環を形成する、
請求項１から１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ８とＲ９がどちらもＨである、請求項１から１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ８とＲ９が一緒にオキソを形成する、請求項１から１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４が、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アシルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ２−Ｃ８ジアルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキサミド、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホンアミド、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、アミノ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ジアルキルカルボキサミド、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヒドロキシル、ニトロ、フェニル、スルホンアミド及びスルホン酸からなる群から各々独立に選択され、該フェニル基が、場合によっては、１、２又は３個のハロゲンで置換されている、請求項１から１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４が、Ｈ、メチル、メトキシ、ジメチルアミノ、−ＮＨＳＯ２ＣＨ３、メチルスルホニル、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、シクロヘキシル、フルオロ、クロロ、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメチル、モルホリン−４−イル、ピロリジン−１−イル、チエン−２−イル、ヒドロキシル、ニトロ、フェニル及びスルホン酸からなる群から各々独立に選択される、請求項１から１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ１０とＲ１２がどちらもＦであり、
Ｒ１１、Ｒ１３及びＲ１４が各々Ｈである、
請求項１から１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１６】
式（Ｉｃ）の化合物及び薬学的に許容されるその塩、溶媒和物又は水和物から選択され、
【化６１】
式中、
Ｒ１が、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール及びＣ１−Ｃ６ハロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２が、Ｈ、シアノ及びハロゲンからなる群から選択され、
Ｒ８及びＲ９が、Ｈ及びハロゲンからなる群から各々独立に選択され、又は
Ｒ８とＲ９が一緒になってオキソを形成し、
Ｒ１２及びＲ１４が、Ｈ及びハロゲンからなる群から各々独立に選択される、
請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
式（Ｉｃ）の化合物及び薬学的に許容されるその塩、溶媒和物又は水和物から選択され、
【化６２】
式中、
Ｒ１が、Ｈ、メチル、ｔ−ブチル、フェニル及びトリフルオロメチルからなる群から選択され、
Ｒ２が、Ｈ、シアノ、クロロ及びブロモからなる群から選択され、
Ｒ８及びＲ９が、Ｈ及びＦからなる群から各々独立に選択され、又はＲ８とＲ９が一緒になってオキソを形成し、
Ｒ１２及びＲ１４が、Ｈ、フルオロ及びクロロからなる群から各々独立に選択される、
請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
式（Ｉｅ）の化合物及び薬学的に許容されるその塩、溶媒和物又は水和物から選択され、
【化６３】
式中、
Ｒ６及びＲ７が、Ｈ及びＣ１−Ｃ３アルキルからなる群から各々独立に選択され、
Ｒ８及びＲ９が、Ｈ及びハロゲンからなる群から各々独立に選択され、又は
Ｒ８とＲ９が一緒になってオキソを形成し、
Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４が、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ８ジアルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホンアミド、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ヘテロアリール、ハロゲン、ヘテロシクリル、ヒドロキシル、ニトロ、フェニル及びスルホン酸からなる群から各々独立に選択される、
請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
式（Ｉｅ）の化合物及び薬学的に許容されるその塩、溶媒和物又は水和物から選択され、
【化６４】
式中、
Ｒ６とＲ７がどちらもＨであり、
Ｒ８及びＲ９が、Ｈ及びＦからなる群から各々独立に選択され、又は
Ｒ８とＲ９が一緒になってオキソを形成し、
Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４が、Ｈ、メチル、メトキシ、ジメチルアミノ、−ＮＨＳＯ２ＣＨ３、メチルスルホニル、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、シクロヘキシル、フルオロ、クロロ、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメチル、モルホリン−４−イル、ピロリジン−１−イル、チエン−２−イル、ヒドロキシル、ニトロ、フェニル及びスルホン酸からなる群から各々独立に選択される、
請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
以下の化合物及び薬学的に許容されるその塩、溶媒和物又は水和物から選択される請求項１に記載の化合物：
（３−ブロモイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−８−イル）（４−（２，４−ジフルオロフェネチル）ピペラジン−１−イル）メタノン；
８−（４−（２，４−ジフルオロフェネチル）ピペラジン−１−カルボニル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−カルボニトリル；
（４−（２，４−ジフルオロフェネチル）ピペラジン−１−イル）（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−８−イル）メタノン；
１−（４−フルオロフェニル）−２−（４−（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−８−カルボニル）ピペラジン−１−イル）エタノン；
（４−（４−フルオロフェネチル）ピペラジン−１−イル）（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−８−イル）メタノン；
（４−（４−フルオロフェネチル）ピペラジン−１−イル）（２−（トリフルオロメチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−８−イル）メタノン；
（２−ｔｅｒｔ−ブチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−８−イル）（４−（４−フルオロフェネチル）ピペラジン−１−イル）メタノン；
（４−（４−フルオロフェネチル）ピペラジン−１−イル）（２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−８−イル）メタノン；
（４−（４−フルオロフェネチル）ピペラジン−１−イル）（２−フェニルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−８−イル）メタノン；
（４−（２−フルオロ−２−（４−フルオロフェニル）エチル）ピペラジン−１−イル）（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−８−イル）メタノン；
（３−クロロイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−８−イル）（４−（２，４−ジフルオロフェネチル）ピペラジン−１−イル）メタノン；
イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−８−イル（４−（４−メトキシフェネチル）ピペラジン−１−イル）メタノン；
（４−（３，４−ジメトキシフェネチル）ピペラジン−１−イル）（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−８−イル）メタノン；
（４−（３−フルオロフェネチル）ピペラジン−１−イル）（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−８−イル）メタノン；
（４−（４−クロロフェネチル）ピペラジン−１−イル）（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−８−イル）メタノン；
（４−（３−クロロフェネチル）ピペラジン−１−イル）（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−８−イル）メタノン；
（４−（２−クロロフェネチル）ピペラジン−１−イル）（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−８−イル）メタノン；
（４−（２−フルオロフェネチル）ピペラジン−１−イル）（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−８−イル）メタノン；
（４−（２，４−ジクロロフェネチル）ピペラジン−１−イル）（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−８−イル）メタノン；
１−（２，４−ジフルオロフェニル）−２−（４−（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−８−カルボニル）ピペラジン−１−イル）エタノン；
２−（４−（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−８−カルボニル）ピペラジン−１−イル）−１−（４−（ピロリジン−１−イル）フェニル）エタノン；
２−（４−（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−８−カルボニル）ピペラジン−１−イル）−１−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）エタノン；
Ｎ−（２−ヒドロキシ−５−（２−（４−（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−８−カルボニル）ピペラジン−１−イル）アセチル）フェニル）メタンスルホンアミド；
１−（２−クロロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル）−２−（４−（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−８−カルボニル）ピペラジン−１−イル）エタノン；
１−（ビフェニル−４−イル）−２−（４−（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−８−カルボニル）ピペラジン−１−イル）エタノン；
２−（４−（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−８−カルボニル）ピペラジン−１−イル）−１−（４−（メチルスルホニル）フェニル）エタノン；
（４−（２，４−ジフルオロフェネチル）ピペラジン−１−イル）（５，７−ジメチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−８−イル）メタノン；
１−（４−シクロヘキシルフェニル）−２−（４−（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−８−カルボニル）ピペラジン−１−イル）エタノン；
１−（４−（ジフルオロメトキシ）フェニル）−２−（４−（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−８−カルボニル）ピペラジン−１−イル）エタノン；
２−（４−（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−８−カルボニル）ピペラジン−１−イル）−１−フェニルプロパン−１−オン；
１−（４−クロロ−２−フルオロ−５−メチルフェニル）−２−（４−（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−８−カルボニル）ピペラジン−１−イル）エタノン；
１−（５−クロロ−２−メトキシ−４−メチルフェニル）−２−（４−（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−８−カルボニル）ピペラジン−１−イル）エタノン；
１−（３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル）−２−（４−（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−８−カルボニル）ピペラジン−１−イル）エタノン；
２−（４−（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−８−カルボニル）ピペラジン−１−イル）−１−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）エタノン；
２−（４−（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−８−カルボニル）ピペラジン−１−イル）−１−（４−（チオフェン−２−イル）フェニル）エタノン；
（４−（２，４−ジフルオロフェネチル）ピペラジン−１−イル）（７−メトキシイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−８−イル）メタノン；
２−ヒドロキシ−５−（２−（４−（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−８−カルボニル）ピペラジン−１−イル）アセチル）ベンズアミド；
２−（４−（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−８−カルボニル）ピペラジン−１−イル）−１−（２−（トリフルオロメチル）フェニル）エタノン；
４−（２−（４−（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−８−カルボニル）ピペラジン−１−イル）アセチル）ベンゾニトリル；
１−（４−ヒドロキシフェニル）−２−（４−（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−８−カルボニル）ピペラジン−１−イル）エタノン；
１−（４−（ジメチルアミノ）フェニル）−２−（４−（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−８−カルボニル）ピペラジン−１−イル）エタノン；
１−（５−クロロ−２−メトキシ−４−メチル−３−ニトロフェニル）−２−（４−（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−８−カルボニル）ピペラジン−１−イル）エタノン；
２−（４−（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−８−カルボニル）ピペラジン−１−イル）−１−（４−モルホリノフェニル）エタノン；及び
（６−ブロモイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−８−イル）（４−（２，４−ジフルオロフェネチル）ピペラジン−１−イル）メタノン。
【請求項２１】
請求項１から２０のいずれか一項に記載の化合物と薬学的に許容される担体とを含む、薬剤組成物。
【請求項２２】
個体における５−ＨＴ２Ａ媒介性障害を治療する方法であって、該治療を必要とする該個体に治療有効量の請求項１から２０のいずれか一項に記載の化合物又は請求項２１に記載の薬剤組成物を投与することを含む、方法。
【請求項２３】
前記５−ＨＴ２Ａ媒介性障害が睡眠障害である、請求項２２に記載の方法。
【請求項２４】
前記睡眠障害が睡眠異常である、請求項２３に記載の方法。
【請求項２５】
前記睡眠障害が不眠症である、請求項２３に記載の方法。
【請求項２６】
前記睡眠障害が錯睡眠である、請求項２３に記載の方法。
【請求項２７】
個体における徐波睡眠を増大させる方法であって、該増大を必要とする該個体に治療有効量の請求項１から２０のいずれか一項に記載の化合物又は請求項２１に記載の薬剤組成物を投与することを含む、方法。
【請求項２８】
個体における睡眠強化を改善する方法であって、該改善を必要とする該個体に治療有効量の請求項１から２０のいずれか一項に記載の化合物又は請求項２１に記載の薬剤組成物を投与することを含む、方法。
【請求項２９】
個体における睡眠持続を改善する方法であって、該改善を必要とする該個体に治療有効量の請求項１から２０のいずれか一項に記載の化合物又は請求項２１に記載の薬剤組成物を投与することを含む、方法。
【請求項３０】
個体における血小板凝集に関連する症状を治療する方法であって、該治療を必要とする該個体に治療有効量の請求項１から２０のいずれか一項に記載の化合物又は請求項２１に記載の薬剤組成物を投与することを含む、方法。
【請求項３１】
５−ＨＴ２Ａ媒介性障害の治療のための医薬品の製造における請求項１から２０のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項３２】
睡眠障害の治療のための医薬品の製造における請求項１から２０のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項３３】
睡眠異常の治療のための医薬品の製造における請求項１から２０のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項３４】
不眠症の治療のための医薬品の製造における請求項１から２０のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項３５】
錯睡眠の治療のための医薬品の製造における請求項１から２０のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項３６】
徐波睡眠を増大させるための医薬品の製造における請求項１から２０のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項３７】
睡眠強化を改善するための医薬品の製造における請求項１から２０のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項３８】
睡眠持続を改善するための医薬品の製造における請求項１から２０のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項３９】
血小板凝集に関連する症状の治療のための医薬品の製造における請求項１から２０のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項４０】
療法によるヒト又は動物の体の治療方法に使用するための、請求項１から２０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４１】
５−ＨＴ２Ａ媒介性障害の治療方法に使用される、請求項１から２０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４２】
睡眠障害の治療方法に使用される、請求項１から２０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４３】
睡眠異常の治療方法に使用される、請求項１から２０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４４】
不眠症の治療方法に使用される、請求項１から２０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４５】
錯睡眠の治療方法に使用される、請求項１から２０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４６】
徐波睡眠を増大させるための方法に使用される、請求項１から２０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４７】
睡眠強化を改善するための方法に使用される、請求項１から２０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４８】
睡眠持続を改善するための方法に使用される、請求項１から２０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４９】
血小板凝集に関連する症状の治療方法に使用される、請求項１から２０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５０】
請求項１から２０のいずれか一項に記載の化合物と薬学的に許容される担体とを混合することを含む、組成物を調製するプロセス。
【図１】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【図７】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【図７】
【公表番号】特表２０１０−５３６７５７（Ｐ２０１０−５３６７５７Ａ）
【公表日】平成２２年１２月２日（２０１０．１２．２）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−５２１０３９（Ｐ２０１０−５２１０３９）
【出願日】平成２０年８月１４日（２００８．８．１４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／００９７４０
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０２３２５３
【国際公開日】平成２１年２月１９日（２００９．２．１９）
【出願人】（５００４７８０９７）アリーナ ファーマシューティカルズ， インコーポレイテッド (97)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年１２月２日（２０１０．１２．２）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年８月１４日（２００８．８．１４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／００９７４０
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０２３２５３
【国際公開日】平成２１年２月１９日（２００９．２．１９）
【出願人】（５００４７８０９７）アリーナ ファーマシューティカルズ， インコーポレイテッド (97)
【Ｆターム（参考）】
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