説明

5−HT6受容体親和性を有する化合物

本発明は、5HT6受容体に親和性を有する化合物を提供し、前記化合物は式(I)で表され、R〜R、A、B、D、E、G、Q及びxは、本明細書で定義される。本発明は、かかる化合物の製造方法と、かかる化合物を含む組成物と、その使用方法とに関する。
【化1】



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【特許請求の範囲】
【請求項1】
化学式Iの化合物であり、
【化1】

ここで、
A、B、D、E及びGは、それぞれ独立にCH、CR又はNであり、
Qを含む6員環の破線は、単結合又は2重結合を表し、
Qは、Qを含む6員環の破線が二重結合のときCであり、Qは、Qを含む6員環の破線が単結合のとき、CH又はNであり、
xは、0、1、2、3又は4であり、
はSOArであり、ここで、
Arは、式(a)〜(r)から選択され、
【化2】

【化3】

ここで、
Jは、CR又はNであり、
Kは、それぞれ独立にCH又はNであり、
Wは、O、Sであるか、不在かであり、
Xは、それぞれ独立にO又はNRであり、
Yは、O、NR又はSであり、
Zは、S又はNRであり、
aは、1、2、3、4又は5であり、
b、l、m及びvは、独立に0、1、2、3又は4であり、
c、f、H、N、o、q、s及びuは、独立に0、1、2又は3であり、
d及びeは、独立に1、2又は3であり、
g、i、j及びpは、独立に0、1又は2であり、
k及びtは、0又は1であり、

は、Hか、1ないし8個の炭素原子を有するアルキルか、3ないし12個の炭素原子を有するシクロアルキルか、4ないし12個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキルかであって、そのそれぞれは、分岐し又は分岐しておらず、そのそれぞれは、置換されていないか、ハロゲン、C1−4アルキル、C1−4アルコキシ、オキソ又はその任意の組み合わせで1回又は2回以上置換されているかであり、

は、Hか、1ないし8個の炭素原子を有するアルキルかであって、それは置換されていないか、ハロゲン、C1−4アルキル、C1−4アルコキシ、オキソ又はその任意の組み合わせで1回又は2回以上置換されているかであり、

は、ハロゲンか、ニトロか、1ないし8個の炭素原子を有するアルキルか、3ないし12個の炭素原子を有するシクロアルキルか、4ないし12個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキルかであって、そのそれぞれは、分岐し又は分岐しておらず、そのそれぞれは、置換されていないか、ハロゲン、C1−4アルキル、C1−4アルコキシ、オキソ又はその任意の組み合わせで1回又は2回以上置換されているかであるか、
1ないし8個の炭素原子を有するアルコキシであるか、
複素環基であって、それは飽和し、部分的に飽和し又は飽和しておらず、5ないし10個の環原子を有し、少なくとも1個の環原子が、N、O又はS原子であって、それは置換されていないか、ハロゲン、ヒドロキシ、C5−7アリール、C1−4アルキル、C1−4アルコキシ、シアノ、ハロゲン化されたアルキル、ニトロ又はその任意の組み合わせで1回又は2回以上置換されている複素環かであって、

は、アミノか、C1−4アルキルアミノか、C1−4ジアルキルアミノか、NRC(O)Rか、
複素環基かであって、それは飽和し、部分的に飽和し又は飽和しておらず、5ないし10個の環原子を有し、少なくとも1個の環原子が、N、O又はS原子であって、それは置換されていないか、1回以上、ハロゲン、ヒドロキシ、C5−7アリール、C1−4アルキル、C1−4アルコキシ、シアノ、ハロゲン化されたC1−4アルキル又は−O−Ar’で1回又は2回以上置換されている複素環かであって、ここでAr’はアリールであり、

は、Hか、1ないし8個の炭素原子を有するアルキルかであって、それは置換されていないか、ハロゲン、C1−4アルキル、C1−4アルコキシ、オキソ又はその任意の組み合わせで1回又は2回以上置換されているかであり、

は、独立して、Hか、ハロゲンか、C(O)Rか、COか、NRCORか、1ないし12個の炭素原子を有するアルキルかであって、それは分岐し又は分岐しておらず、それは置換されていないか、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、C1−4アルコキシ、オキソ又はその任意の組み合わせで1回又は2回以上置換されているかで、ここで任意に1個又は2個以上の−CHCH−基が、−CH=CH−又は−C≡C−によって置換されているか、
1ないし8個の炭素原子を有するアルコキシであって、それは分岐し又は分岐しておらず、それは置換されていないか、ハロゲンで1回又は2回以上置換されているか、
3ないし10個の炭素原子を有するシクロアルキルであって、それは置換されていないか、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、C1−4アルキル、C1−4アルコキシ又はその任意の組み合わせで1回又は2回以上置換されているか、
4ないし16個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキルであって、それは置換されていないか、シクロアルキル部分及び/又はアルキル部分において、ハロゲン、オキソ、シアノ、ヒドロキシ、C1−4アルキル、C1−4アルコキシ又はその任意の組み合わせで1回又は2回以上置換されているか、
6ないし14個の炭素原子を有するアリールであって、それは置換されていないか、ハロゲン、CF、OCF、C1−4アルキル、ヒドロキシ、C1−4アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、シアノ又はその任意の組み合わせで1回又は2回以上置換されているか、
アリール部分が、6ないし14個の炭素原子と、アルキル部分とを有するアリールアルキルであって、アルキル部分は分岐し又は分岐しておらず、1ないし5個の炭素原子を有し、ここでアリールアルキルラジカルは置換されていないか、あるいは、アリール部分において、ハロゲン、CF、OCF、C1−4アルキル、ヒドロキシ、C1−4アルコキシ、ニトロ、シアノ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ又はその任意の組み合わせで1回又は2回以上置換されているか、及び/又は、アルキル部分において、ハロゲン、オキソ、ヒドロキシ、シアノ又はその任意の組み合わせで1回又は2回以上置換されているか、ここでアルキル部分において、1個又は2個以上の−CHCH−基が、それぞれ任意に−CH=CH−又は−C≡C−により置換されているものと、1個又は2個以上の−CH−基が、それぞれ任意に−O−又は−NH−により置換されているものとであるか、
複素環基であって、それは飽和し、部分的に飽和し又は飽和しておらず、5ないし10個の環原子を有し、少なくとも1個の環原子が、N、O又はS原子であって、それは置換されていないか、ハロゲン、ヒドロキシ、C5−7アリール、C1−4アルキル、C1−4アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、オキソ又はその任意の組み合わせで1回又は2回以上置換されているか、
複素環−アルキル基であって、ここで複素環部分は飽和し、部分的に飽和し又は飽和しておらず、5ないし10個の環原子を有し、少なくとも1個の環原子が、N、O又はS原子であって、アルキル部分は分岐し又は分岐しておらず、1ないし5個の炭素原子を有し、複素環−アルキル基は置換されていないか、あるいは、複素環部分において、ハロゲン、OCF、ヒドロキシ、C5−7アリール、C1−4アルキル、C1−4アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、オキソ又はその任意の組み合わせで1回又は2回以上置換されているか、及び/又は、アルキル部分において、ハロゲン、オキソ、ヒドロキシ、シアノ又はその任意の組み合わせで1回又は2回以上置換されているか、ここでアルキル部分において1個又は2個以上の−CHCH−基が、それぞれ任意に−CH=CH−又は−C≡C−により置換されているかと、1個又は2個以上の−CH−基が、それぞれ任意に−O−又は−NH−により置換されているかとであり、
は、独立して、Hか、1ないし8個の炭素原子を有するアルキルかであって、アルキルは分岐し又は分岐しておらず、それは置換されていないか、ハロゲンで1回又は2回以上置換されているかであり、

薬学的に許容可能な塩又は溶媒化合物か、薬学的に許容可能な塩の溶媒化合物かを含み、
それは以下の条件、すなわち、

(i)Arが式(j)で表され、Gが、CH又はCRであるとき、A、B、D又はEの少なくとも1つは、CRを表し、ここでRは、H、ハロゲン、アルキル、ハロゲン化アルキル又はアルコキシ以外であるか、
Arが式(j)で表され、GがNであるとき、A、B、D又はEの少なくとも1つはCRを表し、ここでRは、H、ハロゲン、アルキル、ハロゲン化アルキル、アルコキシ、−OH、−NH又はNO以外であるかであり、

(ii)A、B、D、E及びGが、CHであり、Arが式(b)で表され、それぞれのXがOであるとき、dは3であり、

(iii)A、B、D又はEの1つが、Nを表し、その残りがCHであり、GがCHであり、Arが式(d)−(i)の1つで表されるとき、前記式(d)−(i)の少なくとも1つのR置換基は、H、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、アルコキシ、ハロゲン化アルキル、ハロゲン化アルコキシ以外であり、

(iv)GがNで、A、B及びDが、CH又はCRであるとき、
(1)Rは1ないし8個の炭素原子を有するアルキルであるか、
(2)QはNであるか、
(3)Arは、式(d)−(g)から選択されるか、
(4)(1)−(3)の少なくとも2つの組み合わせかであり、

(v)Arが式(o)で表されるとき、1つのKはNであり、その他のKはCHであり、

(vi)前記化合物は、
1−[(4−アミノフェニル)スルホニル]−5−ニトロ−3−(1,2,3,6−テトラヒドロ−4−ピリジニル)−1H インドールか、
1−[(4−アミノフェニル)スルホニル]−5−ブロモ−3−(1,2,3,6−テトラヒドロ−4−ピリジニル)−1H インドールか、
1−[(4−アミノフェニル)スルホニル]−5−フルオロ−3−(1,2,3,6−テトラヒドロ−4−ピリジニル)−1H インドールか、
1−[(4−アミノフェニル)スルホニル]−6−クロロ−3−(1,2,3,6−テトラヒドロ−4−ピリジニル)−1H インドールか、
1−[(4−アミノフェニル)スルホニル]−6−ニトロ−3−(1,2,3,6−テトラヒドロ−4−ピリジニル)−1H インドールか、
1−[(4−アミノフェニル)スルホニル]−3−(1,2,3,6−テトラヒドロ−4−ピリジニル)−1H インドールか、
5−(4−メチル−2−チアゾイル)−1−(フェニルスルホニル)−3−(1,2,3,6−テトラヒドロ−4−ピリジニル)−1H インドールか、
1−[(4−アミノフェニル)スルホニル]−5−フルオロ−3−(4−ピペリジニル)−1H インドールか、
1−[(4−アミノフェニル)スルホニル]−6−クロロ−3−(4−ピペリジニル)−1H インドールか、
3,6−ジヒドロ−4−[5(4−メチル−2−チアゾイル)−1−(フェニルスルホニル)−1H−インドール3−イル)−1,1−ジメチルエチルエステルかではない、

との条件を満たすことを特徴とする、化学式Iの化合物。
【請求項2】
はHであることを特徴とする、請求項1に記載の化合物。
【請求項3】
Qを含む6員環の破線は単結合を表し、Qは、CH又はNであることを特徴とする、請求項1又は2に記載の化合物。
【請求項4】
Arは(a)であることを特徴とする、請求項1、2又は3に記載の化合物。
【請求項5】
Arは(c)であることを特徴とする、請求項1、2又は3に記載の化合物。
【請求項6】
Arは(j)であることを特徴とする、請求項1、2又は3に記載の化合物。
【請求項7】
Arは(k)であることを特徴とする、請求項1、2又は3に記載の化合物。
【請求項8】
Arは(n)であることを特徴とする、請求項1、2又は3に記載の化合物。
【請求項9】
Arは
【化4】

であり、ここでWは、Oであるか、不在であるか、及び、Xは、独立にO、NH又はN−CHであることを特徴とする、請求項8に記載の化合物。
【請求項10】
はSOArであり、ここでArは、2,3−ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシンか、3,4−ジヒドロキノリン−2(1H)−オンか、4−メチル−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[b][1,4]オキサジンか、2H−ベンゾ[b][1,4]オキサジン−3(4H)−オンかであることを特徴とする、請求項1、2又は9に記載の化合物。
【請求項11】
QはNであり、
A、B及びDはCHであり、
Eは、CH又はNHであり、
は、H又はCHであり、
はHであり、
はSOArであり、ここでArは、式(a)、(c)及び(n)から選択される複素環であることを特徴とする、請求項1ないし5又は9に記載の化合物。
【請求項12】
A、D及びEはCHであり、
BはCRであり、RはFであり、
はSOArであり、ここでArは式(o)を有する複素環であり、
は、H又はCHであり、
はHであることを特徴とする、請求項1、2又は3に記載の化合物。
【請求項13】
QはNであり、
A、B、D、E及びGはCHであり、
はSOArであり、ここでArは2H−ベンゾ[b][1,4]オキサジン−3(4H)−オンであり、
はHであり、
はHであり、
Qを含む6員環の破線は単結合を表すことを特徴とする、請求項1に記載の化合物。
【請求項14】
前記化合物がギ酸塩であることを特徴とする、請求項1ないし13のいずれかに記載の化合物。
【請求項15】
式(I)の化合物が、以下の式(Ia)ないし(Ix)の1つで表されることを特徴とする、請求項1ないし14のいずれかに記載の化合物。
【化5】

【化6】

【請求項16】
式(I)の化合物が、式Ib、Ic、Id、If、Ig、Ih、Ij、Ik、Il、In、Io、Ip、Ir又はIvで表されることを特徴とする、請求項15記載に記載の化合物。
【請求項17】
式(I)の化合物が、式Ib、Ic、Id、If、Ij、Ik、In、Ir又はIvで表されることを特徴とする、請求項16に記載の化合物。
【請求項18】
式(I)の化合物が、以下の式の1つで表されることを特徴とする、請求項1ないし17のいずれかに記載の化合物。
【化7】

【請求項19】
はアミノフェニルであり、かつ、A、B、D又はEの少なくとも1つは、CRであり、ここでRは、H、ハロゲン又はニトロ以外のものであることを特徴とする、請求項1、2、3又は14ないし18に記載の化合物。
【請求項20】
は、置換されていないフェニル又は置換されていないピリジニルであり、A、B、D又はEの少なくとも1つはCRであり、ここでRは、ニトロか、置換されている又は置換されていない複素環基かであることを特徴とする、請求項1、2、3又は14ないし18のいずれかに記載の化合物。
【請求項21】
は、置換されていないフェニル又は置換されていないピリジニルであり、A、B、D又はEの少なくとも1つはCRであり、ここでRは、ニトロか、置換されている又は置換されていないチアゾリル以外の複素環基かであることを特徴とする、請求項1、2、3又は14ないし18のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項22】
A、B、D、E及びGはCHであり、Arは式(b)で表され、かつ、dは3であることを特徴とする、請求項1、2、3に記載の化合物。
【請求項23】
はHであることを特徴とする、請求項1又は3ないし22に記載の化合物。
【請求項24】
Qを含む6員環の破線は二重結合であり、かつ、QはCであることを特徴とする、請求項1、2又は4ないし23に記載の化合物。
【請求項25】
は、Hか、1ないし4個の炭素原子を有するアルキルかであることを特徴とする、請求項1ないし24のいずれかに記載の化合物。
【請求項26】
は、ハロゲン、ニトロ、1ないし4の炭素原子を有するアルキルであり、それは分岐し又は分岐しておらず、それは置換されていないか、ハロゲン、C1−4アルキル、C1−4アルコキシ、オキソ又はその任意の組み合わせか、複素環基かで1回又は2回以上置換されていることを特徴とする、請求項1ないし25のいずれかに記載の化合物。
【請求項27】
は、ハロゲンか、フッ素化C1−4アルキルかであることを特徴とする、請求項26に記載の化合物。
【請求項28】
は、モルホリニルか、ピロリルか、ピロリジニルか、ピペリジニルか、ピリジニルか、オキサジルか、ピラゾイルか、テトラヒドロピリルか、テトラヒドロピリジルか、テトラヒドロオキサジルか、ジヒドロピリジルかであり、それは、置換されていないか、C1−4アルキル又はC1−4アルコキシで置換されているかであることを特徴とする、請求項26に記載の化合物。
【請求項29】
A、E及びGは、独立にCH又はNであり、Bは、CH又はCRであり、かつ、Dは、CH、CR又はNであることを特徴とする、請求項1〜28のいずれかに記載の化合物。
【請求項30】
A、D、E及びGはCHであり、
BはCRであり、ここでRは、H、ハロゲン又はハロゲン化アルキルであり、かつ、RはSOArであり、ここでArは、アミノ、ジアルキルアミノ、NRCOR、N(CH)COCHで少なくとも1回置換されているフェニル基か、置換されている又は置換されていない複素環基か、
置換されている又は置換されていない複素環基で少なくとも1回置換されているピリジニル基か、あるいは、
ジヒドロベンゾフラニル、ジヒドロベンゾジオキセピニル、チアゾリル、ピラゾリル、ベンゾチエニル、フラニル、ベンゾフラニル、オキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ピロリル、ジヒドロインドリル、インダゾリル及びテトラヒドロイソキノリニルからなる群から選択された置換されている又は置換されていないことを特徴とする、請求項1、2、3又は14に記載の化合物。
【請求項31】
A、D、E及びGはCHであり、
BはCRであり、ここでRは、H、ハロゲン又はハロゲン化アルキルであり、及び、
はSOArであり、ここでArは、アミノ、ジメチルアミノ、NHCOCH、N(CH)COCHで少なくとも1回置換されているフェニルか、置換されている又は置換されていないピリミジニルか、置換されている又は置換されていないピリミジニルピロリジニルか、置換されている又は置換されていないピリミジニルモルホリニル)か、
置換されている又は置換されていない複素環基で少なくとも1回置換されているピリジニルか、
ジヒドロベンゾフラニル、ジヒドロベンゾジオキセピニル、ベンゾチエニル、ベンゾフラニル及びベンゾチアゾリルからなる群から選択された置換されている又は置換されていない部分か、
置換されていないチアゾリル又はアルキル及び/又はアリール基で1回又は2回以上置換されているチアゾリルか、
置換されていないピラゾリル又はアルキル、アリール、ハロゲン化アルキル基で1回又は2回以上置換されているピラゾリルか、
置換されていないフラニル又はアセトキシ及び/又はアルキル基で1回又は2回以上置換されているフラニルか、
置換されていないオキサゾリル又はアルキル基で1回又は2回以上置換されているオキサゾリルか、
置換されていないピロリル又はハロゲン及び/又はアルキル基で1回又は2回以上置換されているピロリルか、
置換されていないジヒドロインドリル又はアセチル及び/又はアルキル基で1回又は2回以上置換されているジヒドロインドリルか、
置換されていないインダゾリル又はC(O)R基で1回又は2回以上置換されているインダゾリルか、
置換されていないテトラヒドロイソキノリニル又はアルキル基で1回又は2回以上置換されているテトラヒドロイソキノリニルかであることを特徴とする、請求項1、2、3又は14に記載の化合物。
【請求項32】
A、D、E及びGはCHであって、
BはCRであって、ここでRは、H、F又はCFであり、及び、
はSOArであって、ここでArは、4−アミノフェニルか、4−ジメチルアミノフェニルか、3−ジメチルアミノフェニルか、p−C(NHCOCH)か、p−C(N(CH)COCH)か、3−(2−メチルピリミジン−4−イル)フェニルか、4−モルホリン−4−イルフェニルか、4−ピロリジン−1−イルフェニルか、3−ピロリジン−1−イルフェニルか、4−モルホリン−4−イル−ピリジン−3−イルか、2,3−ジヒドロベンゾフラン−5−イルか、3,4−ジヒドロ−2H−1,5−ベンゾジオキセピン−7−イルか、4−メチル−2−フェニル−1,3−チアゾール5−イルか、5−メチル−1−フェニル−1H−ピラゾール4−イルか、1−メチル−3−トリフルオロメチル−1H−ピラゾール4−イルか、1,3,5−トリメチル−1H−ピラゾール4−イルか、1−エチル−3−メチル−1H−ピラゾール4−イルか、1−ジフルオロメチル−5−メチル−1H−ピラゾール4−イルか、1−ジフルオロメチル−3−メチル−1H−ピラゾール4−イルか、1−エチル−5−メチル−1H−ピラゾール4−イルか、1−エチル−1H−ピラゾール4−イルか、1−エチル−3,5−ジメチル−1H−ピラゾール4−イルか、1−メチル−1H−ピラゾール4−イルか、1,5−ジメチル−1H−ピラゾール4−イルか、1−ベンゾチエン−2−イルか、1−ベンゾチエン−3−イルか、5−アセトキシ−フラン−2−イルか、2,5−ジメチル−フラン−3−イルか、1−ベンゾフラン−2−イルか、3,5−ジメチルオキサゾール4−イル)か、1,3−ベンゾチアゾール6−イルか、4−クロロ−1,2−ジメチル−1H−ピロール3−イルか、2,3−ジヒドロ−1H−インドール5−イルか、1−アセチル−2,3−ジヒドロ−1H−インドール5−イルか、1−メチル−2,3−ジヒドロ−1H−インドール5−イルか、1−エチル−2,3−ジヒドロ−1H−インドール5−イル)か、1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−7−イルか、1−メチル−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−7−イルか、1−(2,2−ジメチルプロパノイル)インダゾール5−イルか、1−メチル−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−7−イルかであることを特徴とする、請求項1、2、3又は14に記載の化合物。
【請求項33】
A、B、D及びEは、CH又はCRであって、
はSOArであって、ここでArは置換されていないフェニルであり、
A、B、D及びEの少なくとも1つはCRであって、ここでRは、NO又は複素環基であることを特徴とする、請求項1、2、3又は14に記載の化合物。
【請求項34】
A及びEはCHであって、
はSOArであって、ここでArは置換されていないフェニルであり、
B又はDの少なくとも1つはCRであって、ここでRは、NO又は複素環基であることを特徴とする、請求項1、2、3又は14に記載の化合物。
【請求項35】
A及びEはCHであって、
はSOArであって、ここでArは置換されていないフェニルであり、
B又はDの少なくとも1つはCRであって、ここでRは、NOか、2,5−ジメチルピロール1−イルか、ピリジン−4−イルか、ピリジン−3−イルか、ピリジン−2−イルか、ピリジン−1−イルか、モルホリン−4−イルかであることを特徴とする、請求項1、2、3又は14に記載の化合物。
【請求項36】
A、D及びGはCHであって、
EはNであって、
BはCRであって、ここでRは、H、ハロゲン又はハロゲン化アルキルであり、
はSOArであって、ここでArは、アミノ、ジアルキルアミノ、NRCOR、N(CH)COCHで少なくとも1回置換されているフェニルか、又は、置換されている又は置換されていない複素環基か、
置換されている又は置換されていない複素環基で少なくとも1回置換されているピリジニルか、
ジヒドロベンゾフラニル、ジヒドロベンゾジオキセピニル、ジヒドロインドリル及びテトラヒドロイソキノリニルからなる群から選択される置換されている又は置換されていない部分か、
アリールで少なくとも1回置換されているチアゾリルかであることを特徴とする、請求項1、2、3又は14に記載の化合物。
【請求項37】
A、D及びGはCHであって、
EはNであって、
BはCRであって、ここでRは、H、ハロゲン又はハロゲン化アルキルであって、
はSOArであって、ここでArは、アミノか、ジアルキルアミノか、NRCORか、N(CH)COCHで少なくとも1回置換されているフェニルか、置換されている又は置換されていない複素環基か、
置換されている又は置換されていない複素環基で少なくとも1回置換されているピリジニルか、
置換されていない又は置換されているジヒドロベンゾフラニルか、
置換されていない又は置換されているジヒドロベンゾジオキセピニルか、
アリールで少なくとも1回置換されているチアゾリルか、
置換されていないジヒドロインドリルか、アセチル及び/又はアルキル基で1回又は2回以上置換されているジヒドロインドリルか、
置換されていないテトラヒドロイソキノリニル又はアルキル基で1回又は2回以上置換されているテトラヒドロイソキノリニルかであることを特徴とする、請求項1、2、3又は14に記載の化合物。
【請求項38】
A、B、D及びGはCHであって、
EはNであって、
はSOArであって、ここでArは、4−アミノフェニルか、4−ジメチルアミノフェニルか、3−ジメチルアミノフェニルか、p−C(NHCOCH)か、p−C(N(CH)COCH)か、3−(2−メチルピリミジン−4−イル)フェニルか、4−モルホリン−4−イルフェニルか、4−ピロリジン−1−イルフェニルか、3−ピロリジン−1−イルフェニルか、4−モルホリン−4−イル−ピリジン−3−イルか、2,3−ジヒドロベンゾフラン−5−イルか、3,4−ジヒドロ−2H−1,5−ベンゾジオキセピン−7−イルか、4−メチル−2−フェニル−1,3−チアゾール5−イルか、2,3−ジヒドロ−1H−インドール5−イルか、1−アセチル−2,3−ジヒドロ−1H−インドール5−イルか、1−メチル−2,3−ジヒドロ−1H−インドール5−イルか、1−エチル−2,3−ジヒドロ−1H−インドール5−イルか、1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−7−イルか、1−メチル−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−7−イルかであることを特徴とする、請求項1、2、3又は14に記載の化合物。
【請求項39】
A、D及びEはCHであって、
GはNであり、
BはCRであって、ここでRは、H、ハロゲン又はハロゲン化アルキルであり、
はSOArであって、ここでArは、置換されていない又は置換されているイミダゾリルか、置換されていない又は置換されているフリルかであることを特徴とする、請求項1、2、3又は14に記載の化合物。
【請求項40】
A、B及びDは、CH又はCRであって、
E及びGは、Nであって、
はSOArであって、ここでArは、置換されていない又は置換されているイミダゾリルか、置換されていない又は置換されているフリルかであることを特徴とする、請求項1、2、3又は14に記載の化合物。
【請求項41】
A、D及びGはCHであって、
BはCRであって、ここでRは、H、ハロゲン、ハロゲン化アルキル、ニトロ、ピリジン、ジメチルピロール、テトラヒドロピロール、テトラヒドロピリジン又はテトラヒドロオキサジンであり、
Eは、CH又はNであって、
はCHであって、
はHであって、
Qを含む6員環の破線は二重結合であって、QはCであることを特徴とする、請求項1又は14に記載の化合物。
【請求項42】
Arは、式(b)ないし(i)及び(k)ないし(l)から選択される複素環であることを特徴とする、請求項1、2、3又は14ないし18に記載の化合物。
【請求項43】
Gは、CH又はCRであることを特徴とする、請求項1、2、3又は14ないし18に記載の化合物。
【請求項44】
は、ハロゲン、ニトロ、1ないし8個、好ましくは、1ないし4個の炭素原子を有するアルキル、3ないし12個の炭素原子を有するシクロアルキル又は4ないし12個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキルであって、そのそれぞれは、分岐し又は分岐しておらず、それは、置換されていないか、ハロゲン、C1−4アルキル、C1−4アルコキシ、オキソ又はその任意の組み合わせで1回又は2回置換されているかであり、あるいは、複素環基であって、それは飽和し、部分的に飽和し又は飽和しておらず、5ないし10個の環原子を有し、少なくとも1個の環原子が、N、O又はS原子であり、それは、置換されていないか、ハロゲン、ヒドロキシ、アリール、アルキル、アルコキシ、シアノ、ハロゲン化されたアルキル、ニトロ又はその任意の組み合わせで1回又は2回以上置換されているかである、複素環であることを特徴とする、
請求項1ないし43のいずれかに記載の化合物。
【請求項45】
2)N−(4−{[3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−インドール−1−イル]スルホニル)フェニル)アセトアミドか、
3)N−(4−{[3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−1−イル]スルホニル}フェニル)アセトアミドか、
4)N−(4−{[5−フルオロ−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−インドール−1−イル]スルホニル}フェニル)アセトアミドか、
5)N−(4−{[3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−インドール−1−イル]スルホニル}フェニル)アセトアミドか、
6)1−(2,3−ジヒドロ−1−ベンゾフラン−5−イルスルホニル)−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−インドールか、
7)1−(2,3−ジヒドロ−1−ベンゾフラン−5−イルスルホニル)−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジンか、
8)1−(2,3−ジヒドロ−1−ベンゾフラン−5−イルスルホニル)−5−フルオロ−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−インドールか、
9)1−(2,3−ジヒドロ−1−ベンゾフラン−5−イルスルホニル)−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−インドールか、
10)1−(3,4−ジヒドロ−2H−1,5−ベンゾジオキセピン−7−イルスルホニル)−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−インドールか、
11)1−(3,4−ジヒドロ−2H−1,5−ベンゾジオキセピン−7−イルスルホニル)−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジンか、
12)1−(3,4−ジヒドロ−2H−1,5−ベンゾジオキセピン−7−イルスルホニル)−5−フルオロ−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−インドールか、
13)1−(3,4−ジヒドロ−2H−1,5−ベンゾジオキセピン−7−イルスルホニル)−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−インドールか、
14)1−[(4−メチル−2−フェニル−1,3−チアゾール−5−イル)スルホニル]−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−インドールか、
15)1−[(4−メチル−2−フェニル−1,3−チアゾール−5−イル)スルホニル]−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジンか、
16)5−フルオロ−1−[(4−メチル−2−フェニル−1,3−チアゾール−5−イル)スルホニル]−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−インドールか、
17)1−[(4−メチル−2−フェニル−1,3−チアゾール−5−イル)スルホニル]−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−インドールか、
18)1−[(5−メチル−1−フェニル−1H−ピラゾール−4−イル)スルホニル]−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−インドールか、
19)1−[(5−メチル−1−フェニル−1H−ピラゾール−4−イル)スルホニル]−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジンか、
20)5−フルオロ−1−[(5−メチル−1−フェニル−1H−ピラゾール−4−イル)スルホニル]−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−インドールか、
21)1−[(5−メチル−1−フェニル−1H−ピラゾール−4−イル)スルホニル]−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−インドールか、
22)1−(1−ベンゾチエン−2−イルスルホニル)−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−インドールか、
23)1−(1−ベンゾチエン−2−イルスルホニル)−5−フルオロ−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−インドールか、
24)1−(1−ベンゾチエン−2−イルスルホニル)−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−インドールか、
25)3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1−{[1−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール4−イル]スルホニル}−1H−インドールか、
26)5−フルオロ−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1−{[1−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−イル]スルホニル}−1H−インドールか、
27)3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1−{[1−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−イル]スルホニル}−5−(トリフルオロメチル)−1H−インドールか、
28)メチル 5−{[3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−インドール−1−イル]スルホニル}−2−フロアートか、
29)メチル 5−{[5−フルオロ−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−インドール−1−イル]スルホニル}−2−フロアートか、
30)メチル 5−{[3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−インドール−1−イル]スルホニル}−2−フロアートか、
31)メチル 5−{[3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−1−イル]スルホニル}−2−フロアートか、
32)1−[(1−メチル−1H−イミダゾール−4−イル)スルホニル]−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−インドールか、
33)5−フルオロ−1−[(1−メチル−1H−イミダゾール−4−イル)スルホニル]−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−インドールか、
34)1−[(1−メチル−1H−イミダゾール−4−イル)スルホニル]−3−(1−メチル1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−インドールか、
35)1−(2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシン−6−イルスルホニル)−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジンか、
36)1−[(1,2−ジメチル−1H−イミダゾール−4−イル)スルホニル]−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−インダゾールか、
37)1−[(1,2−ジメチル−1H−イミダゾール−4−イル)スルホニル]−5−フルオロ−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−インダゾールか、
38)1−[(1,2−ジメチル−1H−イミダゾール−4−イル)スルホニル]−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−インダゾールか、
39)1−[(2,5−ジメチル−3−フリル)スルホニル]−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−インドールか、
40)1−[(2,5−ジメチル−3−フリル)スルホニル]−5−フルオロ−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−インドールか、
41)1−[(2,5−ジメチル−3−フリル)スルホニル]−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−インドールか、
42)1−(1−ベンゾチエン−3−イルスルホニル)−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−インドールか、
43)1−(1−ベンゾチエン−3−イルスルホニル)−5−フルオロ−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−インドールか、
44)1(1−ベンゾチエン−3−イルスルホニル)−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−インドールか、
45)1−(1,3−ベンゾジオキソール−5−イルスルホニル)−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジンか、
46)1−(1−ベンゾフラン−2−イルスルホニル)−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−インドールか、
47)1−(1−ベンゾフラン−2−イルスルホニル)−5−フルオロ−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−インドールか、
48)1−(1−ベンゾフラン−2−イルスルホニル)−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−インドールか、
49)1−{[3−(2−メチルピリミジン−4−イル)フェニル]スルホニル}−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−インドールか、
50)5−フルオロ−1−{[3−(2−メチルピリミジン−4−イル)フェニル]スルホニル}−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−インドールか、
51)1−{[3−(2−メチルピリミジン−4−イル)フェニル]スルホニル}−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−インドールか、
52)1−{[3−(2−メチルピリミジン−4−イル)フェニル]スルホニル}−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジンか、
53)1−[(3,5−ジメチルイソオキサゾール−4−イル)スルホニル]−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−インドールか、
54)1−[(3,5−ジメチルイソオキサゾール−4−イル)スルホニル]−5−フルオロ−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−インドールか、
55)1−[(3,5−ジメチルイソオキサゾール−4−イル)スルホニル]−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−インドールか、
56)6−{[3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−インドール−1−イル]スルホニル}−1,3−ベンゾチアゾールか、
57)6−{[5−フルオロ−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−インドール−1−イル]スルホニル}−1,3−ベンゾチアゾールか、
58)6−{[3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−インドール−1−イル]スルホニル}−1,3−ベンゾチアゾールか、
59)3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1−[(1,3,5−トリメチル−1H−ピラゾール−4−イル)スルホニル]−1H−インドールか、
60)5−フルオロ−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1−[(1,3,5−トリメチル−1H−ピラゾール−4−イル)スルホニル]−1H−インドールか、
61)3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1−[(1,3,5−トリメチル−1H−ピラゾール4−イル)スルホニル]−1H−インドールか、
62)1−[(4−クロロ−1,2−ジメチル−1H−ピロール−3−イル)スルホニル]−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−インドールか、
63)1−[(4−クロロ−1,2−ジメチル−1H−ピロール−3−イル)スルホニル]−5−フルオロ−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−インドールか、
64)1−[(4−クロロ−1,2−ジメチル−1H−ピロール−3−イル)スルホニル]−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−インドールか、
65)1−[(1−アセチル−2,3−ジヒドロ−1H−インドール−5−イル)スルホニル]−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−インドールか、
66)1−[(1−アセチル−2,3−ジヒドロ−1H−インドール−5−イル)スルホニル]−5−フルオロ−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−インドールか、
67)1−[(1−アセチル−2,3−ジヒドロ−1H−インドール−5−イル)スルホニル]−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−インドールか、
68)1−[(1−アセチル−2,3−ジヒドロ−1H−インドール−5−イル)スルホニル]−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジンか、
69)3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1−[(6−モルホリン−4−イルピリジン−3−イル)スルホニル]−1H−インドールか、
70)5−フルオロ−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1−[(6−モルホリン−4−イルピリジン−3−イル)スルホニル]−1H−インドールか、
71)3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1−[(6−モルホリン−4−イルピリジン−3−イル)スルホニル]−5−(トリフルオロメチル)−1H−インドールか、
72)3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1−[(6−モルホリン−4−イルピリジン−3−イル)スルホニル]−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジンか、
73)1−(2,3−ジヒドロ−1H−インドール−5−イルスルホニル)−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−インドールか、
74)1−(2,3−ジヒドロ−1H−インドール−5−イルスルホニル)−5−フルオロ−3−(1−メチル1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−インドールか、
75)1−(2,3−ジヒドロ−1H−インドール−5−イルスルホニル)−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−インドールか、
76)1−(2,3−ジヒドロ−1H−インドール−5−イルスルホニル)−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジンか、
77)3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−5−ニトロ−1−(フェニルスルホニル)−1H−インドールか、
78)3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−6−ニトロ−1−(フェニルスルホニル)−1H−インドールか、
79)5−(2,5−ジメチル−1H−ピロール1−イル)−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1−(フェニルスルホニル)−1H−インドールか、
80)6−(2,5−ジメチル−1H−ピロール−1−イル)−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1−(フェニルスルホニル)−1H−インドールか、
81)3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1−(フェニルスルホニル)−5−ピリジン−4−イル−1H−インドール、
82)4−{[3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−インドール−1−イル]スルホニル}アニリンか、
83)4−{[3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−1−イル]スルホニル}アニリンか、
84)3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1−(フェニルスルホニル)−5−ピリジン−3−イル−1H−インドールか、
85)3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1−(フェニルスルホニル)−6−ピリジン−3−イル−1H−インドールか、
86)3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1−(フェニルスルホニル)−6−ピリジン−4−イル−1H−インドールか、
87)3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1−[(4−モルホリン−4−イルフェニル)スルホニル]−1H−インドールか、
88)5−フルオロ−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1−[(4−モルホリン−4−イルフェニル)スルホニル]−1H−インドールか、
89)3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1−[(4−モルホリン−4−イルフェニル)スルホニル]−5−(トリフルオロメチル)−1H−インドールか、
90)3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1−[(4−モルホリン−4−イルフェニル)スルホニル]−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジンか、
91)N,N−ジメチル−4−{[3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−インドール−1−イル]スルホニル}アニリンか、
92)4−{[5−フルオロ−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−インドール−1−イル]スルホニル}−N,N−ジメチルアニリンか、
93)N,N−ジメチル−4−{[3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−インドール−1−イル]スルホニル}アニリンか、
94)N,N−ジメチル−4−{[3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−1−イル]スルホニル}アニリンか、
95)N,N−ジメチル−3−{[3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−インドール−1−イル]スルホニル}アニリンか、
96)3−{[5−フルオロ−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−インドール−1−イル]スルホニル}−N,N−ジメチルアニリンか、
97)N,N−ジメチル−3−{[3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−インドール−1−イル]スルホニル}アニリンか、
98)N,N−ジメチル−3−{[3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−1−イル]スルホニル}アニリンか、
99)3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1−(フェニルスルホニル)−5−ピロリジン−1−イル−1H−インドールか、
100)3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1−(フェニルスルホニル)−6−ピロリジン−1−イル−1H−インドールか、
101)3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1−(フェニルスルホニル)−5−ピペリジン−1−イル−1H−インドールか、
102)3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1−(フェニルスルホニル)−6−ピペリジン−1−イル−1H−インドールか、
103)3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−5−モルホリン−4−イル−−1−(フェニルスルホニル)−1H−インドールか、
104)3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−6−モルホリン−4−イル−1−(フェニルスルホニル)−1H−インドールか、
105)3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1−(フェニルスルホニル)−5−ピリジン−2−イル−1H−インドール ジヒドロクロリドか、
106)3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1−(フェニルスルホニル)−6−ピリジン−2−イル−1H−インドール ジヒドロクロリドか、
107)1−[(1−メチル−2,3−ジヒドロ−1H−インドール−6−イル)スルホニル]−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−インドールか、
108)5−フルオロ−1−[(1−メチル−2,3−ジヒドロ−1H−インドール−6−イル)スルホニル]−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−インドールか、
109)1−[(1−メチル−2,3−ジヒドロ−1H−インドール−6−イル)スルホニル]−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−インドールか、
110)1−[(1−メチル−2,3−ジヒドロ−1H−インドール−6−イル)スルホニル]−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジンか、
111)1−[(1−エチル−2,3−ジヒドロ−1H−インドール−6−イル)スルホニル]−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−インドールか、
112)1−[(1−エチル−2,3−ジヒドロ−1H−インドール−6−イル)スルホニル]−5−フルオロ−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−インドールか、
113)1−[(1−エチル−2,3−ジヒドロ−1H−インドール−6−イル)スルホニル]−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−インドールか、
114)1−[(1−エチル−2,3−ジヒドロ−1H−インドール−6−イル)スルホニル]−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジンか、
115)N−メチル−N−(4−{[3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−インドール−1−イル]スルホニル}フェニル)アセトアミドか、
116)N−(4−{[5−フルオロ−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−インドール−1−イル]スルホニル}フェニル)−N−メチルアセトアミドか、
117)N−メチル−N−(4−{[3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−インドール1−イル]スルホニル}フェニル)アセトアミドか、
118)N−メチル−N−(4−{[3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−1−イル]スルホニル}フェニル)アセトアミドか、
119)7−{[3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−インドール−1−イル]スルホニル}−1,2,3,4−テトラヒドロキノリンか、
120)7−{[5−フルオロ−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−インドール−1−イル]スルホニル}−1,2,3,4−テトラヒドロキノリンか、
121)7−{[3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−インドール−1−イル]スルホニル}−1,2,3,4−テトラヒドロキノリンか、
122)7−{[3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−1−イル]スルホニル}−1,2,3,4−テトラヒドロキノリンか、
123)1−メチル−7−{[3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−インドール−1−イル]スルホニル}−1,2,3,4−テトラヒドロキノリンか、
124)7−{[5−フルオロ−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−インドール−1−イル]スルホニル}−1−メチル−1,2,3,4−テトラヒドロキノリンか、
125)1−メチル−7−{[3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−インドール−1−イル]スルホニル}−1,2,3,4−テトラヒドロキノリンか、
126)1−メチル7−{[3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−1−イル]スルホニル}−1,2,3,4−テトラヒドロキノリンか、
127)1−メチル−6−{[3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−インドール−1−イル]スルホニル}−1,2,3,4−テトラヒドロキノリンか、
128)6−{[5−フルオロ−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−インドール−1−イル]スルホニル}−1−メチル−1,2,3,4−テトラヒドロキノリンか、
129)1−メチル−6−{[3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−インドール−1−イル]スルホニル}−1,2,3,4−テトラヒドロキノリンか、
130)1−メチル−6−{[3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−1−イル]スルホニル]−1,2,3,4−テトラヒドロキノリンか、
131)3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1−[(4−ピロリジン−1−イルフェニル)スルホニル]−1H−インドールか、
132)5−フルオロ−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1−[(4−ピロリジン−1−イルフェニル)スルホニル]−−1H−インドールか、
133)3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1−[(4−ピロリジン−1−イルフェニル)スルホニル]−5−(トリフルオロメチル)−1H−インドールか、
134)3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1−[(4−ピロリジン−1−イルフェニル)スルホニル]−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジンか、
135)3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1−[(3−ピロリジン−1−イルフェニル)スルホニル]−1H−インドールか、
136)5−フルオロ−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1−[(3−ピロリジン−1−イルフェニル)スルホニル]−1H−インドールか、
137)3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1−[(3−ピロリジン−1−イルフェニル)スルホニル]−5−(トリフルオロメチル)−1H−インドールか、
138)3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1−[(3−ピロリジン−1−イルフェニル)スルホニル]−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジンか、
139)1−[(1−エチル−3−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)スルホニル]−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−インドールか、
140)1−[(1−エチル−3−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)スルホニル]−5−フルオロ−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−インドールか、
141)1−[(1−エチル−3−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)スルホニル]−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−インドールか、
142)1−{[1−(ジフルオロメチル)−5−メチル−1H−ピラゾール−4−イル]スルホニル}−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−インドールか、
143)1−{[1−(ジフルオロメチル)−5−メチル−1H−ピラゾール−4−イル]スルホニル}−5−フルオロ−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−インドールか、
144)1−{[1−(ジフルオロメチル)−5−メチル−1H−ピラゾール−4−イル]スルホニル}−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−インドールか、
145)1−[(1−エチル−5−メチル−1H−ピラゾール4−イル)スルホニル]−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−インドールか、
146)1−[(1−エチル−5−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)スルホニル]−5−フルオロ−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−インドールか、
147)1−[(1−エチル−5−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)スルホニル]−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−インドールか、
148)1−[(1−エチル−1H−ピラゾール−4−イル)スルホニル]−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−インドールか、
149)1−[(1−エチル−1H−ピラゾール−4−イル)スルホニル]−5−フルオロ−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−インドールか、
150)1−[(1−エチル−1H−ピラゾール−4−イル)スルホニル]−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−インドールか、
151)1−[(1−エチル−3,5−ジメチル−1H−ピラゾール−4−イル)スルホニル]−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−インドールか、
152)1−[(1−エチル−3,5−ジメチル−1H−ピラゾール−4−イル)スルホニル]−5−フルオロ−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−インドールか、
153)1−[(1−エチル−3,5−ジメチル−1H−ピラゾール−4−イル)スルホニル]−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−インドールか、
154)1−[(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)スルホニル]−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−インドールか、
155)5−フルオロ−1−[(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)スルホニル]−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−インドールか、
156)1−[(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)スルホニル]−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−インドールか、
157)1−[(1,5−ジメチル−1H−ピラゾール−4−イル)スルホニル]−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−インドールか、
158)1−[(1,5−ジメチル−1H−ピラゾール−4−イル)スルホニル]−5−フルオロ−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−インドールか、
159)1−[(1,5−ジメチル−1H−ピラゾール−4−イル)スルホニル]−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−インドールか、
160)1−[(1,3−ジメチル−1H−ピラゾール−4−イル)スルホニル]−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−インドールか、
161)1−[(1,3−ジメチル−1H−ピラゾール−4−イル)スルホニル]−5−フルオロ−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−インドールか、
162)1−[(1,3−ジメチル−1H−ピラゾール−4−イル)スルホニル]−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−インドールか、
163)1−[(1−メチル−2,3−ジヒドロ−1H−インドール−5−イル)スルホニル]−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−インドールか、
164)5−フルオロ−1−[(1−メチル−2,3−ジヒドロ−1H−インドール−5−イル)スルホニル]−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−インドールか、
165)1−[(1−メチル−2,3−ジヒドロ−1H−インドール−5−イル)スルホニル]−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−インドールか、
166)1−[(1−メチル−2,3−ジヒドロ−1H−インドール−5−イル)スルホニル]−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジンか、
167)1−(2,2−ジメチルプロパノイル)−5−{[3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−インドール−1−イル]スルホニル}−1H−インダゾールか、
168)1−(2,2−ジメチルプロパノイル)−5−{[5−フルオロ−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−インドール−1−イル]スルホニル}−1H−インダゾールか、
169)1−(2,2−ジメチルプロパノイル)−5−{[3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−インドール−1−イル]スルホニル}−1H−インダゾールか、
170)1−{[1−(ジフルオロメチル)−3−メチル−1H−ピラゾール−4−イル]スルホニル}−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−インドールか、
171)1−{[1−(ジフルオロメチル)−3−メチル−1H−ピラゾール−4−イル]スルホニル}−5−フルオロ−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−インドールか、
172)1−{[1−(ジフルオロメチル)−3−メチル−1H−ピラゾール−4−イル]スルホニル)−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−インドールか、
173)1−(2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシン−6−イルスルホニル)−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−インドールか、
174)1−(2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシン−6−イルスルホニル)−5−フルオロ−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−インドールか、
175)1−(2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシン−6−イルスルホニル)−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−インドールか、
176)4−{[3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−インドール−1−イル]スルホニル}アニリンか、
177)4−{[5−フルオロ−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−インドール−1−イル]スルホニル}アニリンか、
178)1−(2,2−ジメチルプロパノイル)−5−{[3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−1−イル]スルホニル}−1H−インダゾールか、
179)6−{[3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−1−イル]スルホニル}−3,4−ジヒドロキノリン−2(1H)−オンか、
180)1−メチル−6-{[3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−1−イル]スルホニル}−3,4−ジヒドロキノリン−2(1H)−オンか、
181)1−メチル−6−{[3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−インドール−1−イル]スルホニル}−3,4−ジヒドロキノリン−2(1H)−オンか、
182)6−{[5−フルオロ−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−インドール−1−イル]スルホニル}−1−メチル−3,4−ジヒドロキノリン−2(1H)−オンか、
183)1−メチル−6−{[3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−インドール−1−イル]スルホニル}−3,4−ジヒドロキノリン−2(1H)−オンか、
184)1−(2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシン−6−イルスルホニル)−3−(1−メチルピペリジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジンか、
185)1−(2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシン−6−イルスルホニル)−3−(1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジンか、
186)5−フルオロ−1−[(1−メチル−1H−インドール−5−イル)スルホニル]−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−インドールか、
187)3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−6−(1,3−オキサゾール−2−イル)−1−(ピリジン−3−イルスルホニル)−1H−インドールか、
188)1−(2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシン−6−イルスルホニル)−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−6−(1,3−オキサゾール−2−イル)−1H−インドールか、
189)1−[(1−エチル−1H−ピラゾール−4−イル)スルホニル]−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−6−(1,3−オキサゾール−2−イル)−1H−インドールか、
190)1−[(1-エチル−1H−ピラゾール−4−イル)スルホニル]−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−5−(1,3−オキサゾール−2−イル)−1H−インドールか、
191)1−(2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシン−6−イルスルホニル)−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−5−(1,3−オキサゾール−2−イル)−1H−インドールか、
192)5−(3,6−ジヒドロ−2H−ピラン−4−イル)−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1−(フェニルスルホニル)−1H−インドールか、
193)3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1−(フェニルスルホニル)−6−(1,3−チアゾール−2−イル)−1H−インドールか、
194)5−フルオロ−1−{[6−(3−メトキシピロリジン−1−イル)ピリジン−3−イル]スルホニル}−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−インドールか、
195)1−{[6−(3−メトキシピロリジン−1−イル)ピリジン−3−イル]スルホニル}−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジンか、
196)7−{[5−フルオロ−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−インドール−1−イル]スルホニル}−2H−1,4−ベンズオキサジン−3(4H)−オンか、
197)7−{[3−(1−メチル1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−1−イル]スルホニル}−2H−1,4−ベンズオキサジン−3(4H)−オンか、
198)1−[(1−アセチル−2,3−ジヒドロ−1H−インドール−6−イル)スルホニル]−5−フルオロ−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−インドールか、
199)1−[(1−アセチル−2,3−ジヒドロ−1H−インドール−6−イル)スルホニル]−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジンか、
200)4−メチル−7−{[3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−1−イル]スルホニル}−3,4−ジヒドロ−2H−1,4-ベンズオキサジンか、
201)1−(2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシン−6−イルスルホニル)−5−フルオロ−3−(1−メチルピペリジン−4−イル)−1H−インドール ヒドロホルマートか、
202)1−(2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシン−6−イルスルホニル)−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−ピロロ[3,2−b]ピリジンか、
203)4−メチル−7−{[3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−ピロロ[3,2−b]ピリジン−1−イル]スルホニル}−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンズオキサジンか、
204)3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−5−(1,2−オキサゾール−2−イル)−1−(ピリジン−3−イルスルホニル)−1H−インドールか、
205)1−(2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシン−6−イルスルホニル)−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−5−(1,3−チアゾール−2−イル)−1H−インドールか、
206)3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1−(ピリジン−3−イルスルホニル)−5−(1,3−チアゾール−2−イル)−1H−インドールか、
207)1−[(1−エチル−1H−ピラゾール−4−イル)スルホニル]−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−5−(1,3−チアゾール−2−イル)−1H−インドールか、
208)1−[(1−メチル−2,3−ジヒドロ−1H−インドール−5−イル)スルホニル]−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−ピロロ[3,2−b]ピリジンか、
209)1−[(1−アセチル−2,3−ジヒドロ−1H−インドール−5−イル)スルホニル]−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−ピロロ[3,2−b]ピリジンか、
210)1−(4−{[3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−1−イル]スルホニル}フェニル)ピロリジン−2−オンか、
211)3−メチル−6−{[3-(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−1−イル]スルホニル}−1,3−ベンズオキサゾール−2(3H)−オンか、
212)1−[(1−メチル−2,3−ジヒドロ−1H−インドール−5−イル)スルホニル]−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジンか、
213)1−[(1−アセチル−2,3−ジヒドロ−1H−インドール−5−イル)スルホニル]−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジンか、
214)1−(4−{[3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−ピロロ[3,2−b]ピリジン−1−イル]スルホニル}フェニル)ピロリジン−2−オンか、
215)3−メチル−6−{[3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−ピロロ[3,2−b]ピリジン−1−イル]スルホニル}−1,3−ベンズオキサゾール−2(3H)−オンか、
216)7-{[5−フルオロ−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−インドール−1−イル]スルホニル}−4−メチル−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンズオキサジン、ギ酸を有する化合物か、
217)7−{[5−フルオロ−3−(1−メチルピペリジン−4−イル)−1H−インドール−1−イル]スルホニル}−4−メチル−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンズオキサジンか、
218)1−(2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシン−6−イルスルホニル)−5−フルオロ−3−(1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−インドール ヒドロホルマートか、
219)6−{[3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−1−イル]スルホニル}−2H−1,4−ベンズオキサジン−3(4H)−オンか、
220)5−{[3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−ピロロ[3,2−b]ピリジン−1−イル]スルホニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ベンズイミダゾール−2−オンか、
221)7−{[3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−ピロロ[3,2−b]ピリジン−1−イル]スルホニル}−2H−1,4−ベンズオキサジン−3(4H)−オンか、
222)6−{[3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−ピロロ[3,2−b]ピリジン−1−イル]スルホニル}−2H−1,4−ベンズオキサジン−3(4H)−オンか、
223)6−{[5−フルオロ−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−インドール−1−イル]スルホニル}−2H−1,4−ベンズオキサジン−3(4H)−オンか、
224)6−{[5−フルオロ−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−インドール−1−イル]スルホニル}−3−メチル−1,3−ベンズオキサジン−2(3H)−オンか、
225)7−{[6−(3−メトキシピロリジン−1−イル)−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−インドール−1−イル]スルホニル}−4−メチル−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンズオキサジンか、
226)6−(3−メトキシピロリジン−1−イル)−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1−(ピリジン−3−イルスルホニル)−1H-インドールか、
227)6−(3−メトキシピロリジン−1−イル)−1−[(1−メチル−1H−インドール−5−イル)スルホニル]−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−インドールか、
228)7−{[4−フルオロ−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−インドール−1−イル]スルホニル}−4−メチル−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンズオキサジンか、
229)7−[5−フルオロ−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−インドール−1−スルホニル]−4−メチル−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[1,4]オキサジンか、
230)7−{[6−フルオロ−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−インドール−1−イル]スルホニル}−4−メチル−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンズオキサジンか、
231)7−{[7−フルオロ−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−インドール−1−イル]スルホニル}−4−メチル−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンズオキサジンか、
232)1−[(1−アセチル−2,3−ジヒドロ−1H−インドール−5−イル)スルホニル]−3−(1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジンか、
233)1−(3,4−ジヒドロ−2H−1,5−ベンゾジオキセピン−7−イルスルホニル)−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−ピロロ[3,2−b]ピリジンか、
234)4−メチル−6−{[3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−ピロロ[3,2−b]ピリジン−1−イル]スルホニル}−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンズオキサジンか、
235)1−[(1−アセチル−2,3−ジヒドロ−1H−インドール−5−イル)スルホニル]−3−(1−メチルピペリジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジンか、
236)7−{[3,5−ビス(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−インドール1−イル]スルホニル}−4−メチル−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンズオキサジンか、
237)7−{[3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−インダゾール−1−イル]スルホニル}−2H−1,4−ベンズオキサジン−3(4H)−オンか、
238)1−[(1−メチル−1H−インドール−5−イル)スルホニル]−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−インダゾールか、
239)1−[(1−メチル−1H−インドール−5−イル)スルホニル]−3,5−ビス(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−インドールか、
240)1−(2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシン−6−イルスルホニル)−3−ピペリジン−4−イル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン、ギ酸を有する化合物か、
241)1−(2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシン−6−イルスルホニル)−5−フルオロ−3−ピペリジン−4−イル−1H−インドール ヒドロホルマートか、
242)7−{[3,5−ビス(1−メチルピペリジン−4−イル)−1H−インドール−1−イル]スルホニル}−4−メチル−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンズオキサジンか、
243)1−[(1−アセチル−2,3−ジヒドロ−1H−インドール−5−イル)スルホニル]−3−(1−メチル1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジンか、
244)1−[(1−アセチル−2,3−ジヒドロ−1H−インドール5−イル)スルホニル]−3−ピペリジン−4−イル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジンか、
245)4−メチル−7−{[3−(1−メチルピペリジン−4−イル)−1H−ピロロ[3,2−b]ピリジン−1−イル]スルホニル}−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンズオキサジンか、
246)4−メチル−7−{[3−(1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−ピロロ[3,2−b]ピリジン−1−イル]スルホニル}−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンズオキサジンか、
247)4−メチル−7−[(3−ピペリジン−4−イル−1H−ピロロ[3,2−b]ピリジン−1−イル)スルホニル]−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンズオキサジンか、
248)4−メチル−7−{[3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−インダゾール−1−イル]スルホニル}−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンズオキサジンか、
249)1−{[3−(3−メトキシピロリジン−1−イル)フェニル]スルホニル)−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジンか、
250)1−(3−{[3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−1−イル]スルホニル}フェニル)ピロリジン−2−オンか、
251)1−[(5−ブロモ−2,3−ジヒドロ−1−ベンゾフラン−7−イル)スルホニル]−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジンか、
252)1−{[3−(3−メトキシピロリジン−1−イル)フェニル]スルホニル}−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−ピロロ[3,2−b]ピリジンか、
253)1−(3−{[3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−ピロロ[3,2−b]ピリジン−1−イル]スルホニル)フェニル)ピロリジン−2−オンか、
254)1−[(5−ブロモ−2,3−ジヒドロ−1−ベンゾフラン−7−イル)スルホニル]−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−ピロロ[3,2−b]ピリジンか、
255)6−エチル−1−[(1−メチル−1H−インドール−5−イル)スルホニル]−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジンか、
256)6−エチル−1−[(1−メチル−1H−インドール−6−イル)スルホニル]−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジンか、
257)6−エチル−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1−[(3−ピロリジン−1−イルフェニル)スルホニル]−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジンか、
258)6−エチル−1−{[3−(3−メトキシピロリジン−1−イル)フェニル]スルホニル}−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジンか、
259)1−(3−{[6−エチル−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−1−イル]スルホニル}フェニル)ピロリジン−2−オンか、
260)1−[(5−ブロモ−2,3−ジヒドロ−1−ベンゾフラン−7−イル)スルホニル]−6−エチル−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジンか、
261)3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−5−(1H−ピラゾール−1−イル)−1−(ピリジン−3−イルスルホニル)−1H−インドールか、
262)4−メチル−7−{[3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−5−(1H−ピラゾール−1−イル)−1H−インドール−1−イル]スルホニル}−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンズオキサジンか、
263)5−(1H−イミダゾール−1−イル)−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1−(ピリジン−3−イルスルホニル)−1H−インドールか、
264)7−{[5−(1H−イミダゾール−1−イル)−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−インドール−1−イル]スルホニル)−4−メチル−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンズオキサジンか、
265)1−[(1−アセチル−2,3−ジヒドロ−1H−インドール−5−イル)スルホニル]−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−インダゾールか、
266)4−アセチル−6−{[3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−インダゾール−1−イル]スルホニル}-3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンズオキサジンか、
267)5−{[3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−インダゾール−1−イル]スルホニル}−1,2−ベンズイソオキサゾールか、
268)1−(1−ベンゾチエン−5−イルスルホニル)−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−インダゾールか、
269)1−(1−ベンゾフラン−5−イルスルホニル)−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−インダゾールか、
270)1−[(1−アセチル−2,3−ジヒドロ−1H−インドール−5−イル)スルホニル]−6−エチル−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジンか、
271)6−{[3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−インダゾール−1−イル]スルホニル}−2H−1,4−ベンズオキサジン−3(4H)−オンか、
272)1−(1−ベンゾフラン−5−イルスルホニル)−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−b]ピリジンか、
273)1−(1−ベンゾチエン−5−イルスルホニル)−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−b]ピリジンか、
274)1−(1−ベンゾフラン−5−イルスルホニル)−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジンか、
275)1−(1−ベンゾチエン−5−イルスルホニル)−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジンか、
276)1−[(1−アセチル−2,3−ジヒドロ−1H−インドール−5−イル)スルホニル]−5−フルオロ−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−インダゾールか、
277)5−フルオロ−1−[(1−メチル−1H−インドール−5−イル)スルホニル]−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−インダゾールか、
278)5−フルオロ−1−[(1−メチル−1H−インドール−6−イル)スルホニル]−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−インダゾールか、
279)1−{[3−(3−メトキシピロリジン−1−イル)フェニル]スルホニル}−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−b]ピリジンか、
280)1−{[3−(3−メトキシピロリジン−1−イル)フェニル]スルホニル}−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジンか、
281)7−{[3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−b]ピリジン−1−イル]スルホニル}−2H−1,4−ベンズオキサジン−3(4H)−オンか、
282)7−{[3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−1−イル]スルホニル}−2H−1,4−ベンズオキサジン−3(4H)−オンか、
283)1−[(1−アセチル−2,3−ジヒドロ−1H−インドール−5−イル)スルホニル]−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジンか、
284)1−[(1−アセチル−2,3−ジヒドロ−1H−インドール−5−イル)スルホニル]−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−b]ピリジンか、
285)4−メチル−7−(3−ピペリジン−4−イル−ピロロ[3,2−b]ピリジン−1−スルホニル)−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[1,4]オキサジンか、
286)1−(3−{[3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−ピロロ[3,2−b]ピリジン−1−イル]スルホニル}フェニル)ピロリジン−3−オールか、
287)1−[(1−アセチル−2,3−ジヒドロ−1H−インドール−6−イル)スルホニル]−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジンか、
288)1−[(6−モルホリン−4−イルピリジン−3−イル)スルホニル]−3−(1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−ピロロ[3,2−b]ピリジンか、
289)1−{[6−(3−メトキシピロリジン−1−イル)ピリジン−3−イル]スルホニル}−3−(1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−ピロロ[3,2−b]ピリジンか、
290)1−[(5−メトキシピリジン−3−イル)スルホニル]−3−(1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−ピロロ[3,2−b]ピリジンか、
291)1−{[5−(3−メトキシピロリジン−1−イル)ピリジン−3−イル]スルホニル}−3−(1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−ピロロ[3,2−b]ピリジンか、
292)1−[(1−アセチル−2,3−ジヒドロ−1H−インドール−5−イル])スルホニル]−3−(1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−−1H−ピロロ[3,2−b]ピリジンか、
293)5−メトキシ−1−{[3−(3−メトキシピロリジン−1−イル)フェニル]スルホニル}−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−インドールか、
294)7−{[3−(1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−ピロロ[3,2−b]ピリジン−1−イル]スルホニル}−2H−1,4−ベンズオキサジン−3(4H)−オンか、
295)7−{[3−(1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−ピロロ[3,2−b]ピリジン−1−イル]スルホニル}−3,4−ジヒドロキノリン−2(1H)−オンか、
296)4−メチル−6−{[3−(1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−ピロロ[3,2−b]ピリジン−1−イル]スルホニル)−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンズオキサジンか、
297)6−{[3−(1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−ピロロ[3,2−b]ピリジン−1−イル]スルホニル}−2H−1,4−ベンズオキサジン−3(4H)−オンか、
298)7−{[5−メトキシ−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−インドール−1−イル]スルホニル}−2H−1,4−ベンズオキサジン−3(4H)−オンか、
299)7−{[5−メトキシ−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−インドール−1−イル]スルホニル}−4−メチル−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンズオキサジンか、
300)5−メトキシ−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1−(ピリジン−3−イルスルホニル)−1H−インドールか、
301)1−{[3−(3−メトキシピロリジン−1−イル)フェニル]スルホニル}−3−(4−メチルピペラジン−1−イル)−1H−インダゾールか、
302)1−{[3−(3−メトキシピロリジン−1−イル)フェニル]スルホニル}−3−ピペラジン−1−イル−1H−インダゾールか、
303)7−[(3−ピペラジン−1−イル−1H−インダゾ−ル−1−イル)スルホニル]−2H−1,4−ベンズオキサジン−3(4H)−オンか、
304)7−{[3−(4−メチルピペラジン−1−イル)−1H−インダゾール−1−イル]スルホニル}−2H−1,4−ベンズオキサジン−3(4H)−オンか、
305)7−{[3−(4−メチルピペラジン−1−イル)−1H−インドール−1−イル]スルホニル}−2H−1,4−ベンズオキサジン−3(4H)−オンか、
306)7−[(3−ピペラジン−1−イル−1H−インドール−1−イル)スルホニル]−2H−1,4−ベンズオキサジン−3(4H)−オンか、
307)1−{[3−(3−メトキシピロリジン−1−イル)フェニル]スルホニル}−3−(4−メチルピペラジン−1−イル)−1H−インドールか、
308)1−{[3−(3−メトキシピロリジン−1−イル)フェニル]スルホニル}−3−ピペラジン−1−イル−1H−インドールか、
309)1−[(1−アセチル−2,3−ジヒドロ−1H−インドール−5−イル)スルホニル]−3−ピペラジン−1−イル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジンか、
310)1−{[3−(3−メトキシピロリジン−1−イル)フェニル]スルホニル}−3−ピペラジン−1−イル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジンか、
311)1−[(1−アセチル−2,3−ジヒドロ−1H−インドール−5−イル)スルホニル]−3−(4−メチルピペラジン−1−イル)−1H−インダゾールか、
312)1−[(1−アセチル−2,3−ジヒドロ−1H−インドール−5−イル)スルホニル]−3−ピペラジン−1−イル−1H−インダゾールか、
313)3−ピペラジン−1−イル−1−(ピリジン−3−イルスルホニル)−1H−インダゾールか、
314)1−[(1−アセチル−2,3−ジヒドロ−1H−インドール−5−イル)スルホニル]−3−(4−メチルピペラジン−1−イル)−1H−インドールか、
315)4−メチル−7−{[3−(4−メチルピペラジン−1−イル)−1H−インダゾール−1−イル]スルホニル}−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンズオキサジンか、
316)1−[(1−アセチル−2,3−ジヒドロ−1H−インドール−5−イル)スルホニル]−3−ピペラジン−1−イル−1H−インドールか、
317)7−[(3−ピペラジン−1−イル−1H−インドール−1−イル)スルホニル]−2H−1,4−ベンズオキサジン−3(4H)−オンか、
318)4−メチル−7−[(3−ピペラジン−1−イル−1H−インドール−1−イル)スルホニル]−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンズオキサジンか、
319)4−メチル−7−[(3−ピペラジン−1−イル−1H−インダゾール−1−イル)スルホニル]−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンズオキサジンか、
320)7−[(3−ピペラジン−1−イル−1H−インドール−1−イル)スルホニル]−2H−1,4−ベンズオキサジン−3(4H)−オンか、
321)7−[(3−ピペラジン−1−イル−1H−インダゾール−1−イル)スルホニル]−2H−1,4−ベンズオキサジン−3(4H)−オンか、
322)5−{[5−フルオロ−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−インドール−1−イル]スルホニル}イソキノリン ヒドロホルマ−トか、
323)5−([5−フルオロ−3−(1−メチルピペリジン−4−イル)−1H−インドール−1−イル]スルホニル]イソキノリン ヒドロホルマートか、
324)5−{[5−フルオロ−3−(1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−インドール−1−イル]スルホニル}イソキノリン ヒドロホルマートか、
325)8−[5−フルオロ−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロ−ピリジン−4−イル)−インドール−1−スルホニル]−イソキノリンか、
326)1−(1,2−ベンズイソオキサゾール−5−イルスルホニル)−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−b]ピリジンか、
327)1−(l,2−ベンズイソオキサゾール−5−イルスルホニル)−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジンか、
328)3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1−[(6−フェノキシピリジン−3−イル)スルホニル]−1H−ピロロ[3,2−b]ピリジンか、
329)2−メチル−8−{[3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−ピロロ[3,2−b]ピリジン−1−イル]スルホニル}−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリンか、
330)1−[(1−アセチル−2,3−ジヒドロ−1H−インド−ル−5−イル)スルホニル]−5−メトキシ−3−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−インド−ルか、
これらの薬学的に許容可能な塩かからなる群から選択されることを特徴とする、請求項1に記載の化合物。
【請求項46】
化合物は、7−[(3−ピペラジン−1−イル−1H−インドール−1−イル)スルホニル]−2H−1,4−ベンズオキサジン−3(4H)−オンか、その薬学的に許容可能な塩かであることを特徴とする、請求項45に記載の化合物。
【請求項47】
前記塩は塩酸塩であることを特徴とする、請求項46に記載の化合物。
【請求項48】
前記化合物は、4−メチル−7−[(3−ピペラジン−1−イル−1H−インドール−1−イル)スルホニル]−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンズオキサジンか、その薬学的に許容可能な塩かであることを特徴とする、請求項45に記載の化合物。
【請求項49】
前記塩はギ酸塩であることを特徴とする、請求項48に記載の化合物。
【請求項50】
前記化合物は、7−{[3−(1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−1H−ピロロ[3,2−b]ピリジン−1−イル]スルホニル}−2H−1,4−ベンズオキサジン−3(4H)−オンか、その薬学的に許容可能な塩かであることを特徴とする、請求項45に記載の化合物。
【請求項51】
前記化合物は、4−メチル−7−[(3−ピペラジン−1−イル−1H−インダゾール−1−イル)スルホニル]−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンズオキサジンか、その薬学的に許容可能な塩かであることを特徴とする、請求項45に記載の化合物。
【請求項52】
前記塩はギ酸塩であることを特徴とする、請求項51に記載の化合物。
【請求項53】
患者の必要に応じて、患者に請求項1ないし52のいずれか1つに記載の化合物の薬学的有効量を投与することを含むことを特徴とする、中枢神経系疾患(CNS)か、記憶/認知機能障害か、胃腸(GI)障害か、ポリグルタミンリピート病かの治療方法。
【請求項54】
前記中枢神経系疾患(CNS)は、アルツハイマー病か、パーキンソン病か、ハンチントン病か、不安症か、うつ病か、躁鬱病か、てんかんか、強迫性障害か、偏頭痛か、睡眠障害か、拒食症及び過食症のような摂食障害か、パニック発作か、注意欠陥多動性障害(ADHD)か、注意欠陥障害(ADD)か、薬物の禁断症か、精神病か、頭部損傷及び/又は脊髄損傷に関する疾患かであることを特徴とする、請求項53に記載の方法。
【請求項55】
前記記憶/認知機能障害は、アルツハイマー病か、統合失調症か、パーキンソン病か、ハンチントン病か、ピック病か、クロイツフェルト・ヤコブ病か、HIVか、循環器疾患か、頭部外傷か、加齢性認知低下症かに関連することを特徴とする、請求項53に記載の方法。
【請求項56】
前記胃腸(GI)障害は、機能性腸疾患か、便秘か、胃食道逆流疾患(GERD)か、夜間胃食道逆流疾患か、過敏性腸症候群(IBS)か、便秘型過敏性腸症候群(IBS-c)か、交代性便秘/下痢過敏性腸症候群かであることを特徴とする、請求項53に記載の方法。
【請求項57】
請求項1の化合物は薬学的に許容可能な担体中において投与されることを特徴とする、請求項53に記載の方法。
【請求項58】
患者の必要に応じて、患者に請求項1ないし52のいずれか1つに記載の化合物の薬学的有効量を投与することを含むことを特徴とする、5−HT6受容体活性の変調方法。
【請求項59】
前記化合物は薬学的に許容可能な担体中において投与されることを特徴とする、請求項58に記載の方法。
【請求項60】
請求項1ないし52のいずれか1つに記載の化合物と、薬学的に許容可能な担体との治療上の有効量を含むことを特徴とする、医薬品組成物。
【請求項61】
中枢神経系疾患(CNS)か、記憶/認知機能障害か、胃腸(GI)障害か、ポリグルタミンリピート病かの治療上及び/又は予防上の処置のための医薬品の製造における、請求項1ないし52のいずれか1つに記載の化合物の使用。
【請求項62】
5−HT6受容体の変調を伴う疾患又は病状の治療上及び/又は予防上の処置のための医薬品の製造における、請求項1ないし52のいずれか1つに記載の化合物の使用。

【公表番号】特表2010−519171(P2010−519171A)
【公表日】平成22年6月3日(2010.6.3)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2008−555525(P2008−555525)
【出願日】平成19年2月16日(2007.2.16)
【国際出願番号】PCT/US2007/062340
【国際公開番号】WO2007/098418
【国際公開日】平成19年8月30日(2007.8.30)
【出願人】(501494104)メモリー・ファーマシューティカルズ・コーポレイション (25)
【氏名又は名称原語表記】MEMORY PHARMACEUTICALS CORPORATION
【Fターム(参考)】