５−ＴＨ−５Ａ受容体アンタゴニストとしての６−置換ベンゾオキサジン
本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｘ、Ｙ、Ｒ１及びＲ２は、本明細書に記載のとおりである）の６−置換ベンゾオキサジン誘導体、及びそれらの製造、それらを含有する医薬組成物並びにそれらの医薬としての使用に関する。本発明の活性化合物は、鬱病、不安障害、統合失調症、パニック障害、広場恐怖症、社会恐怖症、強迫性障害、心的外傷後ストレス障害、疼痛、記憶障害、認知症、摂食行動の障害、性的機能不全、睡眠障害、薬物乱用、運動障害、パーキンソン病、精神障害又は胃腸障害の予防及び／又は治療に有用な、５−ＨＴ５Ａ受容体アンタゴニストである。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式（Ｉ）：
【化１８２】
［式中、
Ｘは、結合、−ＮＨ−、−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）２−、−ＮＨ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ２−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ２−ＮＨ−、−ＮＲａ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲｂ−、−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）２−ＮＨ−であり；
Ｒ１は、ハロ；
ＯＨ、Ｃ１−７アルコキシ若しくはＣＮで場合により置換されているＣ１−７−アルキル；
Ｃ１−７−アルコキシ；
−ＮＲａＲｂ；
−Ｃ（ＮＨ２）Ｎ（ＯＨ）；
シアノ；
ニトロ；
シクロアルキル；
ヘテロシクロアルキル；
アリール；
ヘテロアリール；又は
ビニルであり；
ここで、前記シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール及びヘテロアリールの各々は、１個以上のハロ、シアノ、ニトロ、Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−ハロアルキル、Ｃ１−７−ヒドロキシアルキル、Ｃ１−７−シアノアルキル、Ｃ１−７−アルコキシ、Ｃ１−７−アルコキシ−アルキル、−ＮＲａＲｂ、３員〜７員の単環式シクロアルキルで場合により置換されており；そして
ここで、前記ビニルは、フェニル又は５員若しくは６員の単環式ヘテロアリールで場合により置換されており；
Ｙは、結合、−ＣＨ２−又は−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−であり；
Ｒ２は、シクロアルキル；
ヘテロシクロアルキル；
アリール；
ヘテロアリール；又は
ベンゾ環と縮環されている、５員若しくは６員のシクロアルキル又はヘテロシクロアルキルであり；
ここで、該シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ベンゾ環と縮環されている５員若しくは６員のシクロアルキル又はヘテロシクロアルキルの各々は、場合により１個以上のハロ、ヒドロキシル、Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ、３員〜７員の単環式シクロアルキルで置換されており；そして
Ｒａ及びＲｂは、各々独立して水素又はＣ１−７−アルキルである］である化合物、又はその薬学的に許容しうる塩若しくはエステル。
【請求項２】
Ｘが、結合、−ＮＨ−、−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）２−、−ＮＨ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ２−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ２ＮＨ−、−ＮＲａ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲｂ−、−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）２−ＮＨ−であり；
Ｒ１が、ハロ；
ＯＨ又はＣＮで場合により置換されているＣ１−７−アルキル；
Ｃ１−７−アルコキシ；
−ＮＲａＲｂ；
−Ｃ（ＮＨ２）Ｎ（ＯＨ）；
シアノ；
ニトロ；
シクロアルキル；
ヘテロシクロアルキル；
アリール；
ヘテロアリール；又は
ビニルであり；
ここで、該シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール及びヘテロアリールの各々は、１個以上のハロ、シアノ、ニトロ、Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−ハロアルキル、Ｃ１−７−ヒドロキシアルキル、Ｃ１−７−シアノアルキル、Ｃ１−７−アルコキシ、−ＮＲａＲｂ、３員〜７員の単環式シクロアルキルで場合により置換されており；
ここで、前記ビニルは、フェニル又は５員若しくは６員の単環式ヘテロアリールで場合により置換されており；
Ｙが、結合、−ＣＨ２−又は−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−であり；
Ｒ２が、シクロアルキル；
ヘテロシクロアルキル；
アリール；
ヘテロアリール；又は
ベンゾ環と縮環されている、５員若しくは６員のシクロアルキル又はヘテロシクロアルキルであり；
ここで、前記シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ベンゾ環と縮環されている、５員若しくは６員のシクロアルキル又はヘテロシクロアルキルの各々は、１個以上のハロ、ヒドロキシル、Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ、３員〜７員の単環式シクロアルキルで場合により置換されており；そして
Ｒａ及びＲｂが、各々独立して水素又はＣ１−７−アルキルである、請求項１記載の化合物、又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項３】
請求項１又は２記載の式（Ｉａ）：
【化１８３】
［式中、
Ｒ１は、１個以上のＣ１−７−アルキル、Ｃ１−７−ハロアルキル及びシクロプロピルで場合により置換されているヘテロアリールであり；
Ｒ２は、ベンゾ環と縮環されており、１個以上のハロ及びＣ１−７−アルコキシで場合により置換されている、５員若しくは６員のシクロアルキル又はヘテロシクロアルキルである］の化合物、又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項４】
Ｒ１が、ピリジニル、ピリミジニル、［１，３，４］オキサジアゾリル、及び２Ｈ−テトラゾリルからなる群より選択されるヘテロアリールであり；ここで、前記ヘテロアリールが、１個以上のＣ１−７−アルキル、Ｃ１−７−ハロアルキル及びシクロプロピルで場合により置換されており；
Ｒ２が、
【化１８４】
［式中、前記基は、１個以上のハロ及びＣ１−７−アルコキシで場合により置換されている］である、請求項３記載の化合物、又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項５】
下記から選択される、請求項１〜４記載の化合物：
Ｎ２−（Ｒ）−インダン−１−イル−Ｎ６−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２，６−ジアミン、
Ｎ２−（Ｒ）−インダン−１−イル−Ｎ６−（４−トリフルオロメチル−ピリミジン−２−イル）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２，６−ジアミン、
Ｎ６−（４，６−ジメチル−ピリミジン−２−イル）−Ｎ２−（Ｒ）−インダン−１−イル−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２，６−ジアミン、
rac−Ｎ２−（５−フルオロ−インダン−１−イル）−Ｎ６−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２，６−ジアミン、
rac−Ｎ２−（５−フルオロ−インダン−１−イル）−Ｎ６−（４−トリフルオロメチル−ピリミジン−２−イル）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２，６−ジアミン、
rac−Ｎ２−（４−メトキシ−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−３−イル）−Ｎ６−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２，６−ジアミン、
rac−Ｎ２−（４−メトキシ−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−３−イル）−Ｎ６−（４−トリフルオロメチル−ピリミジン−２−イル）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２，６−ジアミン、
rac−Ｎ２−（７−メトキシ−インダン−１−イル）−Ｎ６−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２，６−ジアミン、
rac−Ｎ２−（７−メトキシ−インダン−１−イル）−Ｎ６−（４−トリフルオロメチル−ピリミジン−２−イル）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２，６−ジアミン、
Ｎ２−（７−メトキシ−インダン−１−イル）−Ｎ６−（５−メチル−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２，６−ジアミン、
rac−Ｎ２−（５−フルオロ−インダン−１−イル）−Ｎ６−（５−メチル−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２，６−ジアミン、
rac−Ｎ２−（４−メトキシ−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−３−イル）−Ｎ６−（５−メチル−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２，６−ジアミン、
Ｎ６−（５−シクロプロピル−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）−Ｎ２−（７−メトキシ−インダン−１−イル）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２，６−ジアミン、
Ｎ６−（２−tert−ブチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−Ｎ２−（７−メトキシ−インダン−１−イル）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２，６−ジアミン、
Ｎ２−（Ｒ）−インダン−１−イル−Ｎ６−（５−メチル−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２，６−ジアミン、
Ｎ２−（Ｒ）−インダン−１−イル−Ｎ６−（５−トリフルオロメチル−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２，６−ジアミン、
Ｎ２−（７−メトキシ−インダン−１−イル）−Ｎ６−（５−トリフルオロメチル−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２，６−ジアミン、
Ｎ２−（４−メトキシ−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−３−イル）−Ｎ６−（５−トリフルオロメチル−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２，６−ジアミン、及び
Ｎ２−（５−フルオロ−インダン−１−イル）−Ｎ６−（５−トリフルオロメチル−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２，６−ジアミン。
【請求項６】
請求項１記載の式（Ｉｂ）：
【化１８５】
［式中、
Ｒ１は、Ｃ１−７−アルキル；
−ＮＲａＲｂ；
シクロアルキル；
ヘテロシクロアルキル；
アリールであり；
ここで、前記シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル及びアリールの各々は、１個以上のＣ１−７−アルキルで場合により置換されており；
Ｙは、結合又は−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−であり；
Ｒ２は、シクロアルキル；
アリール；又は
ベンゾ環と縮環されている、５員若しくは６員のシクロアルキル又はヘテロシクロアルキルであり；
ここで、前記ベンゾ環と縮環されている５員若しくは６員のシクロアルキル又はヘテロシクロアルキルの各々は、１個以上のハロ、Ｃ１−７−アルコキシ及びシクロプロピルで場合により置換されており；そして
Ｒａ及びＲｂは、各々独立して水素又はＣ１−７−アルキルである］の化合物、又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項７】
Ｒ１が、メチル；
−Ｎ（ＣＨ３）２；
シクロプロピル；
フェニル；そして
【化１８６】
からなる群より選択されるヘテロシクロアルキルであり：
Ｙが、結合又は−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−であり；
Ｒ２が、シクロオクチル；
シクロプロピルで場合により置換されているフェニル；又は
【化１８７】
からなる群より選択される、ベンゾ環と縮環されている、５員若しくは６員のシクロアルキル又はヘテロシクロアルキルであり、ここで前記ベンゾ環と縮環されている５員若しくは６員のシクロアルキル又はヘテロシクロアルキルの各々は、１個以上のハロ、Ｃ１−７−アルコキシ及びシクロプロピルで場合により置換されている、請求項６記載の化合物、又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項８】
下記から選択される、請求項１、２、６又は７記載の式（Ｉｂ）の化合物：
Ｎ，Ｎ−（ジメチル）−Ｎ’−｛２−（（Ｒ）−インダン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル｝−スルファミド、
ピペリジン−１−スルホン酸［２−（（Ｒ）−インダン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−アミド、
モルホリン−４−スルホン酸［２−（（Ｒ）−インダン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−アミド、
rac−Ｎ，Ｎ−（ジメチル）−Ｎ’−｛２−（４−メトキシ−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−３−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル｝−スルファミド、
ピペリジン−１−スルホン酸［２−（４−メトキシ−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−３−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−アミド、
rac−Ｎ，Ｎ−（ジメチル）−Ｎ’−｛２−（７−メトキシ−インダン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル｝−スルファミド、
rac−ピペリジン−１−スルホン酸［２−（７−メトキシ−インダン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−アミド、
rac−モルホリン−４−スルホン酸［２−（７−メトキシ−インダン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−アミド、
rac−Ｎ，Ｎ−（ジメチル）−Ｎ’−｛２−（５−フルオロ−インダン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル｝−スルファミド、
４−メチル−ピペラジン−１−スルホン酸｛２−［（Ｒ）−（１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イル）アミノ］−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル｝−アミド、
４−メチル−ピペラジン−１−スルホン酸［２−（（Ｒ）−インダン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−アミド、
Ｎ−［２−（（Ｒ）−インダン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−メタンスルホンアミド、
シクロプロパンスルホン酸［２−（（Ｒ）−インダン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−アミド、
Ｎ−［２−（（Ｒ）−インダン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−ベンゼンスルホンアミド、
rac−Ｎ，Ｎ−（ジメチル）−Ｎ’−｛２−（クロマン−４−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル｝−スルファミド、
シクロプロパンスルホン酸（２−シクロヘプチルアミノ−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル）−アミド、
Ｎ，Ｎ−（ジメチル）−Ｎ’−｛２−シクロヘプチルアミノ−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル−｝−スルファミド、
Ｎ−（２−シクロヘプチルアミノ−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル）−ベンゼンスルホンアミド、
rac−Ｎ−［２−（７−メトキシ−インダン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−メタンスルホンアミド、
rac−シクロプロパンスルホン酸［２−（７−メトキシ−インダン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−アミド、
rac−Ｎ−［２−（７−メトキシ−インダン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−ベンゼンスルホンアミド、
シクロプロパンスルホン酸［２−（２−フェノキシ−エチルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−アミド、
Ｎ−［２−（２−フェノキシ−エチルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ，Ｎ−（ジメチル）−Ｎ’−｛２−（２−フェノキシ−エチルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル｝−スルファミド、
シクロプロパンスルホン酸［２−（４−メトキシ−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−３−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−アミド、
Ｎ−［２−（４−メトキシ−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−３−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−メタンスルホンアミド、
Ｎ−［２−（４−メトキシ−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−３−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−ベンゼンスルホンアミド、
シクロプロパンスルホン酸［２−（３−シクロプロピル−フェニルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−アミド、及び
Ｎ−［２−（３−シクロプロピル−フェニルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−ベンゼンスルホンアミド。
【請求項９】
請求項１記載の式（Ｉｃ）：
【化１８８】
［式中、
Ｒ１が、Ｃ１−７−アルキル又はシクロアルキルであり；
Ｙが、結合、−ＣＨ２−又は−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−であり;
Ｒ２が、シクロアルキル；
アリール；
ヘテロアリール；又は
ベンゾ環と縮環されている、５員若しくは６員のシクロアルキル又はヘテロシクロアルキルであり；
ここで、前記シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ベンゾ環と縮環されている、５員若しくは６員のシクロアルキル又はヘテロシクロアルキルの各々は、１個以上のハロ、Ｃ１−７−アルコキシ及びシクロプロピルで場合により置換されている］の化合物又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項１０】
Ｒ１が、メチル又はシクロプロピルであり；
Ｙが、結合、−ＣＨ２−又は−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−であり；
Ｒ２が、シクロオクチル；
１個以上のＣ１−７−アルコキシ及びシクロプロピルで場合により置換されているフェニル；
フラニル；又は、
【化１８９】
からなる群より選択される、ベンゾ環と縮環されている、５員若しくは６員のシクロアルキル又はヘテロシクロアルキルであり、
ここで、前記ベンゾ環と縮環されている、５員若しくは６員のシクロアルキル又はヘテロシクロアルキルの各々は、１個以上のハロ及びシクロプロピルで場合により置換されている、請求項９記載の化合物又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項１１】
下記から選択される、請求項１、２、９又は１０記載の化合物：
シクロプロパンカルボン酸［２−（２−メトキシ−ベンジルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−アミド、
シクロプロパンカルボン酸［２−（（Ｒ）−インダン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−アミド、
rac−シクロプロパンカルボン酸［２−（５−フルオロ−インダン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−アミド、
rac−シクロプロパンカルボン酸［２−（８−メトキシ−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−アミド、
シクロプロパンカルボン酸［２−（７−メトキシ−インダン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−アミド、
Ｎ−［２−（（Ｒ）−インダン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−アセトアミド、
Ｎ−［２−（４−メトキシ−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−３−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−アセトアミド、
Ｎ−［２−（７−メトキシ−インダン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−アセトアミド、
シクロプロパンカルボン酸｛２−［（５−メチル−フラン−２−イルメチル）−アミノ］−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル｝−アミド、
rac−シクロプロパンカルボン酸［２−（クロマン−４−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−アミド、
シクロプロパンカルボン酸（２−シクロヘプチルアミノ−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル）−アミド、
シクロプロパンカルボン酸［２−（２−フェノキシ−エチルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−アミド、
シクロプロパンカルボン酸［２−（３−シクロプロピル−フェニルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−アミド、及び
シクロプロパンカルボン酸（２−シクロオクチルアミノ−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル）−アミド。
【請求項１２】
請求項１記載の式（Ｉｄ）：
【化１９０】
［式中、
Ｒ１は、ハロ；
Ｃ１−７−アルコキシ；
ヘテロシクロアルキル；又は
ヘテロアリールであり；
ここで、前記ヘテロシクロアルキル及びヘテロアリールの各々は、１個以上のＣ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ、Ｃ１−７−ハロアルキル及びＣ１−７−ヒドロキシアルキルで場合により置換されており；
Ｙは、結合、−ＣＨ２−又は−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−であり；
Ｒ２は、シクロアルキル；
アリール；
ヘテロアリール；又は
ベンゾ環と縮環されている、５員若しくは６員のシクロアルキル又はヘテロシクロアルキルであり；
ここで、前記シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ベンゾ環と縮環されている５員若しくは６員のシクロアルキル又はヘテロシクロアルキルの各々は、１個以上のハロ、Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ及びシクロプロピルで場合により置換されている］の化合物又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項１３】
Ｒ１が、ハロ；
メトキシ；
イミダゾリル；又は
９−メチル−３−オキサ−７，９−ジアザ−ビシクロ［３．３．１］ノナ−７−イル、９−メチル−３−オキサ−９−アザ−ビシクロ［３．３．１］ノナ−７−イル、
【化１９１】
からなる群より選択されるヘテロシクロアルキルであり；
ここで、前記ヘテロシクロアルキルの各々は、１個以上のＣ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ、Ｃ１−７−ハロアルキル及びＣ１−７−ヒドロキシアルキルで場合により置換されており；
Ｙが、結合、−ＣＨ２−又は−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−であり；
Ｒ２が、シクロオクチル；
１個以上のＣ１−７−アルコキシ及びシクロプロピルで場合により置換されているフェニル；
メチルで場合により置換されているフラニル；又は
【化１９２】
からなる群より選択される、ベンゾ環と縮環されている、５員若しくは６員のシクロアルキル又はヘテロシクロアルキルであり；
ここで、前記ベンゾ環と縮環されている、５員若しくは６員のシクロアルキル又はヘテロシクロアルキルの各々は、１個以上のハロ及びＣ１−７−アルコキシで場合により置換されている、請求項１２記載の化合物、又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項１４】
下記からから選択される、請求項１、２、１２又は１３記載の化合物：
Ｎ−［２−（（Ｒ）−インダン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−アセトアミド、
rac−２−クロロ−Ｎ−［２−（４−メトキシ−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−３−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−アセトアミド、
rac−Ｎ−［２−（４−メトキシ−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−３−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−アセトアミド、
rac−２−（４−イソプロピル−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−［２−（４−メトキシ−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−３−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−アセトアミド、
rac−Ｎ−［２−（４−メトキシ−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−３−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−２−モルホリン−４−イル−アセトアミド、
rac−２−メトキシ−Ｎ−［２−（４−メトキシ−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−３−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−アセトアミド、
Ｎ−［２−（（Ｒ）−インダン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−２−メトキシ−アセトアミド、
rac−Ｎ−［２−（５−フルオロ−インダン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−２−メトキシ−アセトアミド、
rac−２−メトキシ−Ｎ−［２−（７−メトキシ−インダン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−アセトアミド、
Ｎ−［２−（２−メトキシ−ベンジルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−アセトアミド、
２−［４−（２−ヒドロキシ−エチル）−ピペラジン−１−イル］−Ｎ−［２−（２−メトキシ−ベンジルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−アセトアミド、
２−（４−イソプロピル−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−［２−（２−メトキシ−ベンジルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−アセトアミド、
Ｎ−［２−（（Ｒ）−インダン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−２−モルホリン−４−イル−アセトアミド、
２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−｛２−［（Ｒ）−（１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イル）アミノ］−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル｝−アセトアミド、
２−モルホリン−４−イル−Ｎ−｛２−［（Ｒ）−（１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イル）アミノ］−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル｝−アセトアミド、
rac−Ｎ−［２−（６−フルオロ−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−３−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−アセトアミド、
rac−Ｎ−［２−（６−フルオロ−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−３−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−２−モルホリン−４−イル−アセトアミド、
rac−Ｎ−［２−（７−メトキシ−インダン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−２−モルホリン−４−イル−アセトアミド、
rac−Ｎ−［２−（５−フルオロ−インダン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−２−モルホリン−４−イル−アセトアミド、
Ｎ−［２−（（Ｒ）−インダン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−２−チオモルホリン−４−イル−アセトアミド、
２−（１，１−ジオキソ−１λ６−チオモルホリン−４−イル）−Ｎ−［２−（（Ｒ）−インダン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−アセトアミド、
２−イミダゾール−１−イル−Ｎ−［２−（（Ｒ）−インダン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−アセトアミド、
Ｎ−［２−（（Ｒ）−インダン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−２−［４−（２，２，２−トリフルオロ−エチル）−ピペラジン−１−イル］−アセトアミド、
Ｎ−｛２−［（５−メチル−フラン−２−イルメチル）−アミノ］−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル｝−２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−アセトアミド、
Ｎ−｛２−［（５−メチル−フラン−２−イルメチル）−アミノ］−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル｝−２−モルホリン−４−イル−アセトアミド、
rac−Ｎ−［２−（７−メトキシ−インダン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−アセトアミド、
Ｎ−（２−シクロヘプチルアミノ−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル）−２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−アセトアミド、
２−（３−ヒドロキシメチル−４−メチル−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−［２−（７−メトキシ−インダン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−アセトアミド、
rac−Ｎ−［２−（クロマン−４−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−アセトアミド、
rac−Ｎ−［２−（クロマン−４−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−２−モルホリン−４−イル−アセトアミド、
２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−［２−（２−フェノキシ−エチルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−アセトアミド、
２−モルホリン−４−イル−Ｎ−［２−（２−フェノキシ−エチルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−アセトアミド、
Ｎ−［２−（３−シクロプロピル−フェニルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−アセトアミド、
Ｎ−［２−（７−メトキシ−インダン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−２−（３−メトキシメチル−４−メチル−ピペラジン−１−イル）−アセトアミド、
Ｎ−［２−（（Ｒ）−インダン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−２−（３−メトキシメチル−４−メチル−ピペラジン−１−イル）−アセトアミド、
Ｎ−（２−シクロオクチルアミノ−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル）−２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−アセトアミド、
endo−Ｎ−［２−（（Ｒ）−インダン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−２−（９−メチル−３−オキサ−９−アザ−ビシクロ［３．３．１］ノナ−７−イル）−アセトアミド、
２−（（３ＳＲ，５ＳＲ）−３，５−ビス−（メトキシメチル）−４−メチル−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−［２−（（Ｒ）−インダン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−アセトアミド、及び
Ｎ−［２−（（Ｒ）−インダン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−２−（９−メチル−３−オキサ−７，９−ジアザ−ビシクロ［３．３．１］ノナ−７−イル）−アセトアミド。
【請求項１５】
Ｘが、結合、−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨ−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ２−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ２−ＮＨ−、−ＮＨ−ＣＨ２−、−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）２−又は−ＮＲａ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲｂ−であり、ここで、Ｒａ及びＲｂが、Ｈであるか、又はＣ１−７アルキルである、請求項１〜１４のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１６】
Ｘが結合、−ＮＨ−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ２−、−ＮＨ−ＣＨ２−、−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）２−又は−ＮＲａ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲｂ−であり、ここで、Ｒａ及びＲｂが、Ｈであるか、又はメチルである、請求項１〜１５のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ１が、
ハロ；
ＯＨ又はＣ１−７アルコキシで場合により置換されているＣ１−７−アルキル；
Ｃ１−７−アルコキシ；
−ＮＲａＲｂ（ここで、Ｒａ及びＲｂはＨであるか、又はＣ１−７アルキルである）；
−Ｃ（ＮＨ２）Ｎ（ＯＨ）；
シアノ；
ニトロ；
シクロアルキル；
１個以上のＣ１−７−アルキル、Ｃ１−７−ハロアルキル、Ｃ１−７−ヒドロキシアルキル、Ｃ１−７−アルコキシ−アルキル、５員〜９員の単環式又は二環式ヘテロシクロアルキルで場合により置換されているヘテロシクロアルキル；
１個以上のハロで場合により置換されているアリール；
１個以上のＣ１−７−アルキル、Ｃ１−７−ハロアルキル、３員〜７員の単環式のシクロアルキルで場合により置換されているヘテロアリール；又は
フェニル又は５員若しくは６員の単環式ヘテロアリールで場合により置換されているビニルである、請求項１〜１６のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ１が、
ハロ；
Ｃ１−７−アルキル；
−ＮＲａＲｂ（ここで、Ｒａ及びＲｂは、Ｈであるか、又はＣ１−７アルキルである）；
シクロアルキル；
１個以上のＣ１−７−アルキルで場合により置換されているヘテロシクロアルキル；又は
１個以上のＣ１−７−アルキル、３員〜７員の単環式シクロアルキルで場合により置換されているヘテロアリールである、請求項１〜１７のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ１が、イソプロピル、ＮＨ２、シクロプロピル、メチルで置換されているピペラジニル、メチル又はシクロプロピルで置換されている［１，３，４］オキサジアゾリル、ピリジニル、又はチアゾリルである、請求項１〜１８のいずれか１項記載の化合物。
【請求項２０】
Ｙが、結合、ＣＨ２−又は、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−である、請求項１〜１９のいずれか１項記載の化合物。。
【請求項２１】
Ｙが結合である、請求項１〜２０のいずれか１項記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ２が、
シクロアルキル；
１個以上のＣ１−７−アルコキシ又は３員〜７員の単環式シクロアルキルで場合により置換されている、アリール；
１個以上のＣ１−７−アルキルで場合により置換されている、ヘテロアリール；又は
ベンゾ環と縮環されており、１個以上のハロ、Ｃ１−７−アルキル又はＣ１−７−アルコキシで場合により置換されている、５員若しくは６員のシクロアルキル又はヘテロシクロアルキルである、請求項１〜２１のいずれか１項記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ２が、
シクロアルキル；又は
ベンゾ環と縮環されており、１個以上のハロ又はＣ１−７−アルコキシで場合により置換されている、５員若しくは６員のシクロアルキルである、請求項１〜２２のいずれか１項記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ２が、シクロヘプチル、シクロオクチル、１個のメトキシで置換されている１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレニル、１個のフルオロ又はメトキシで場合により置換されているインダニルである、請求項１〜２３のいずれか１項記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ２が、
【化１９３】
であり、各々、１個以上のハロ又はＣ１−７−アルコキシで場合により置換されており、そしてＲ２が、（Ｒ）−立体異性体として存在している、請求項１〜２４のいずれか１項記載の化合物。
【請求項２６】
下記から選択される、請求項１記載の式（Ｉ）の化合物：
（２−メトキシ−ベンジル）−（６−ニトロ−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２−イル）−アミン、
（Ｒ）−Ｎ２−インダン−１−イル−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２，６−ジアミン、
Ｎ−［２−（（Ｒ）−インダン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−アセトアミド、
Ｎ２−（２−メトキシ−ベンジル）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２，６−ジアミン、
rac−（４−メトキシ−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−３−イル）−（６−ニトロ−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２−イル）−アミン、
rac−Ｎ２−（４−メトキシ−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−３−イル）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２，６−ジアミン、
シクロプロパンカルボン酸［２−（２−メトキシ−ベンジルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−アミド、
rac−２−クロロ−Ｎ−［２−（４−メトキシ−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−３−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−アセトアミド、
rac−Ｎ−［２−（４−メトキシ−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−３−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−アセトアミド、
rac−Ｎ２−（７−メトキシ−インダン−１−イル）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２，６−ジアミン、
rac−Ｎ２−（５−フルオロ−インダン−１−イル）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２，６−ジアミン、
rac−２−（４−イソプロピル−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−［２−（４−メトキシ−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−３−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−アセトアミド、
rac−Ｎ−［２−（４−メトキシ−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−３−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−２−モルホリン−４−イル−アセトアミド、
rac−１−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−３−［２−（４−メトキシ−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−３−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−ウレア、
rac−１−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−３−［２−（４−メトキシ−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−３−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−１−メチル−ウレア、
rac−１−イソプロピル−３−［２−（４−メトキシ−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−３−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−ウレア、
rac−２−メトキシ−Ｎ−［２−（４−メトキシ−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−３−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−アセトアミド、
シクロプロパンカルボン酸［２−（（Ｒ）−インダン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−アミド、
Ｎ−［２−（（Ｒ）−インダン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−２−メトキシ−アセトアミド、
rac−シクロプロパンカルボン酸［２−（５−フルオロ−インダン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−アミド、
rac−Ｎ−［２−（５−フルオロ−インダン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−２−メトキシ−アセトアミド、
rac−Ｎ２−（８−メトキシ−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イル）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２，６−ジアミン、
rac−シクロプロパンカルボン酸［２−（８−メトキシ−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−アミド、
rac−２−メトキシ−Ｎ−［２−（７−メトキシ−インダン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−アセトアミド、
シクロプロパンカルボン酸［２−（７−メトキシ−インダン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−アミド、
Ｎ−［２−（２−メトキシ−ベンジルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−アセトアミド、
Ｎ，Ｎ−（ジメチル）−Ｎ’−｛２−（（Ｒ）−インダン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル｝−スルファミド、
２−［４−（２−ヒドロキシ−エチル）−ピペラジン−１−イル］−Ｎ−［２−（２−メトキシ−ベンジルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−アセトアミド、
２−（４−イソプロピル−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−［２−（２−メトキシ−ベンジルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−アセトアミド、
ピペリジン−１−スルホン酸［２−（（Ｒ）−インダン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−アミド、
モルホリン−４−スルホン酸［２−（（Ｒ）−インダン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−アミド、
（６−ブロモ−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２−イル）−（Ｒ）−インダン−１−イル−アミン、
（Ｒ）−Ｎ２−（１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イル）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２，６−ジアミン、
rac−Ｎ２−（６−フルオロ−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−３−イル）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２，６−ジアミン、
Ｎ２−（Ｒ）−インダン−１−イル−Ｎ６−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２，６−ジアミン、
Ｎ−［２−（（Ｒ）−インダン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−２−モルホリン−４−イル−アセトアミド、
２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−｛２−［（Ｒ）−（１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イル）アミノ］−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル｝−アセトアミド、
２−モルホリン−４−イル−Ｎ−｛２−［（Ｒ）−（１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イル）アミノ］−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル｝−アセトアミド、
２−（２−メトキシ−エチルアミノ）−Ｎ−｛２−［（Ｒ）−（１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イル）アミノ］−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル｝−アセトアミド、
２−（２−ヒドロキシ−２−メチル−プロピルアミノ）−Ｎ−｛２−［（Ｒ）−（１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イル）アミノ］−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル｝−アセトアミド、
rac−Ｎ−［２−（６−フルオロ−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−３−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−２−（２−メトキシ−エチルアミノ）−アセトアミド、
rac−Ｎ−［２−（６−フルオロ−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−３−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−２−（２−ヒドロキシ−２−メチル−プロピルアミノ）−アセトアミド、
rac−Ｎ−［２−（６−フルオロ−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−３−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−アセトアミド、
rac−Ｎ−［２−（６−フルオロ−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−３−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−２−モルホリン−４−イル−アセトアミド、
Ｎ２−（Ｒ）−インダン−１−イル−Ｎ６−（４−トリフルオロメチル−ピリミジン−２−イル）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２，６−ジアミン、
Ｎ６−（４，６−ジメチル−ピリミジン−２−イル）−Ｎ２−（Ｒ）−インダン−１−イル−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２，６−ジアミン、
Ｎ−［２−（（Ｒ）−インダン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−アセトアミド、
rac−Ｎ，Ｎ−（ジメチル）−Ｎ’−｛２−（４−メトキシ−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−３−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル｝−スルファミド、
ピペリジン−１−スルホン酸［２−（４−メトキシ−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−３−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−アミド、
Ｎ−［２−（４−メトキシ−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−３−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−アセトアミド、
Ｎ−［２−（７−メトキシ−インダン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−アセトアミド、
rac−（６−ブロモ−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２−イル）−（５−フルオロ−インダン−１−イル）−アミン、
rac−（６−ブロモ−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２−イル）−（４−メトキシ−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−３−イル）−アミン、
rac−Ｎ−［２−（７−メトキシ−インダン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−２−モルホリン−４−イル−アセトアミド、
rac−Ｎ−［２−（５−フルオロ−インダン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−２−モルホリン−４−イル−アセトアミド、
rac−Ｎ２−（５−フルオロ−インダン−１−イル）−Ｎ６−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２，６−ジアミン、
rac−Ｎ２−（５−フルオロ−インダン−１−イル）−Ｎ６−（４−トリフルオロメチル−ピリミジン−２−イル）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２，６−ジアミン、
rac−Ｎ２−（４−メトキシ−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−３−イル）−Ｎ６−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２，６−ジアミン、
rac−Ｎ２−（４−メトキシ−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−３−イル）−Ｎ６−（４−トリフルオロメチル−ピリミジン−２−イル）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２，６−ジアミン、
rac−Ｎ，Ｎ−（ジメチル）−Ｎ’−｛２−（７−メトキシ−インダン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル｝−スルファミド、
rac−ピペリジン−１−スルホン酸［２−（７−メトキシ−インダン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−アミド、
rac−モルホリン−４−スルホン酸［２−（７−メトキシ−インダン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−アミド、
rac−Ｎ，Ｎ−（ジメチル）−Ｎ’−｛２−（５−フルオロ−インダン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル｝−スルファミド、
Ｎ−［２−（（Ｒ）−インダン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−２−チオモルホリン−４−イル−アセトアミド、
２−（１，１−ジオキソ−１λ６−チオモルホリン−４−イル）−Ｎ−［２−（（Ｒ）−インダン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−アセトアミド、
２−イミダゾール−１−イル−Ｎ−［２−（（Ｒ）−インダン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−アセトアミド、
２−（２−ヒドロキシ−２−メチル−プロピルアミノ）−Ｎ−［２−（（Ｒ）−インダン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−アセトアミド、
Ｎ−［２−（（Ｒ）−インダン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−２−（２−メトキシ−エチルアミノ）−アセトアミド、
Ｎ−［２−（（Ｒ）−インダン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−２−［４−（２，２，２−トリフルオロ−エチル）−ピペラジン−１−イル］−アセトアミド、
４−メチル−ピペラジン−１−スルホン酸｛２−［（Ｒ）−（１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イル）アミノ］−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル｝−アミド、
４−メチル−ピペラジン−１−スルホン酸［２−（（Ｒ）−インダン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−アミド、
２−（（exo）−８−イソプロピル−８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタ−３−イルアミノ）−Ｎ−｛２−［（Ｒ）−（１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イル）アミノ］−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル｝−アセトアミド、
rac−（６−ブロモ−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２−イル）−（７−メトキシ−インダン−１−イル）−アミン、
rac−Ｎ２−クロマン−４−イル−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２，６−ジアミン、
Ｎ−［２−（（Ｒ）−インダン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−２−（（exo）−８−イソプロピル−８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタ−３−イルアミノ）−アセトアミド、
Ｎ２−（５−メチル−フラン−２−イルメチル）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２，６−ジアミン、
Ｎ−［２−（（Ｒ）−インダン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−メタンスルホンアミド、
シクロプロパンスルホン酸［２−（（Ｒ）−インダン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−アミド、
rac−Ｎ２−（７−メトキシ−インダン−１−イル）−Ｎ６−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２，６−ジアミン、
rac−Ｎ２−（７−メトキシ−インダン−１−イル）−Ｎ６−（４−トリフルオロメチル−ピリミジン−２−イル）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２，６−ジアミン、
シクロプロパンカルボン酸｛２−［（５−メチル−フラン−２−イルメチル）−アミノ］−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル｝−アミド、
Ｎ−［２−（（Ｒ）−インダン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−｛２−［（５−メチル−フラン−２−イルメチル）−アミノ］−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル｝−２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−アセトアミド、
Ｎ−｛２−［（５−メチル−フラン−２−イルメチル）−アミノ］−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル｝−２−モルホリン−４−イル−アセトアミド、
rac−Ｎ−［２−（７−メトキシ−インダン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−アセトアミド、
Ｎ２−（２−フェノキシ−エチル）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２，６−ジアミン、
Ｎ２−（Ｒ）−インダン−１−イル−Ｎ６−ピリジン−３−イルメチル−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２，６−ジアミン、
Ｎ２−（Ｒ）−インダン−１−イル−Ｎ６−チアゾール−２−イルメチル−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２，６−ジアミン、
rac−シクロプロパンカルボン酸［２−（クロマン−４−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−アミド、
rac−Ｎ，Ｎ−（ジメチル）−Ｎ’−｛２−（クロマン−４−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル｝−スルファミド、
Ｎ２−シクロヘプチル−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２，６−ジアミン、
Ｎ−（２−シクロヘプチルアミノ−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル）−２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−アセトアミド、
Ｎ６−ベンジル−Ｎ２−シクロヘプチル−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２，６−ジアミン、
シクロプロパンカルボン酸（２−シクロヘプチルアミノ−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル）−アミド、
シクロプロパンカルボン酸［２−（２−フェノキシ−エチルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−アミド、
シクロプロパンスルホン酸（２−シクロヘプチルアミノ−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル）−アミド、
Ｎ２−シクロヘプチル−Ｎ６−チアゾール−２−イルメチル−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２，６−ジアミン、
Ｎ，Ｎ−（ジメチル）−Ｎ’−｛２−シクロヘプチルアミノ−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル｝−スルファミド、
Ｎ−（２−シクロヘプチルアミノ−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル）−ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ２−（７−メトキシ−インダン−１−イル）−Ｎ６−（５−メチル−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２，６−ジアミン、
rac−Ｎ−［２−（７−メトキシ−インダン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−メタンスルホンアミド、
rac−シクロプロパンスルホン酸［２−（７−メトキシ−インダン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−アミド、
rac−Ｎ−［２−（７−メトキシ−インダン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ２−シクロヘプチル−Ｎ６−（１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチル）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２，６−ジアミン、
rac−Ｎ２−（５−フルオロ−インダン−１−イル）−Ｎ６−（５−メチル−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２，６−ジアミン、
rac−Ｎ２−（４−メトキシ−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−３−イル）−Ｎ６−（５−メチル−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２，６−ジアミン、
シクロプロパンスルホン酸［２−（２−フェノキシ−エチルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−アミド、
Ｎ−［２−（２−フェノキシ−エチルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ，Ｎ−（ジメチル）−Ｎ’−｛２−（２−フェノキシ−エチルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル｝−スルファミド、
Ｎ６−（５−シクロプロピル−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）−Ｎ２−（７−メトキシ−インダン−１−イル）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２，６−ジアミン、
Ｎ６−（２−tert−ブチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−Ｎ２−（７−メトキシ−インダン−１−イル）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２，６−ジアミン、
シクロプロパンスルホン酸［２−（４−メトキシ−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−３−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−アミド、
Ｎ−［２−（４−メトキシ−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−３−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−メタンスルホンアミド、
Ｎ−［２−（４−メトキシ−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−３−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−ベンゼンスルホンアミド、
２−（３−ヒドロキシメチル−４−メチル−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−［２−（７−メトキシ−インダン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−アセトアミド、
２−（（Ｒ）−インダン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−カルボニトリル、
Ｎ２−（Ｒ）−インダン−１−イル−Ｎ６−（５−メチル−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２，６−ジアミン、
Ｎ２−（３−シクロプロピル−フェニル）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２，６−ジアミン、
rac−Ｎ−［２−（クロマン−４−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−アセトアミド、
rac−Ｎ−［２−（クロマン−４−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−２−モルホリン−４−イル−アセトアミド、
２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−［２−（２−フェノキシ−エチルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−アセトアミド、
２−モルホリン−４−イル−Ｎ−［２−（２−フェノキシ−エチルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−アセトアミド、
１−（２−シクロヘプチルアミノ−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル）−３−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−ウレア、
Ｎ２−（３−シクロプロピル−フェニル）−Ｎ６−（１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチル）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２，６−ジアミン、
Ｎ−［２−（３−シクロプロピル−フェニルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−アセトアミド、
Ｎ２−（３−シクロプロピル−フェニル）−Ｎ６−チアゾール−２−イルメチル−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２，６−ジアミン、
シクロプロパンカルボン酸［２−（３−シクロプロピル−フェニルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−アミド、
（６−アミノメチル−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２−イル）−（Ｒ）−インダン−１−イル−アミン、
Ｎ−ヒドロキシ−２−（（Ｒ）−インダン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−カルボキシアミジン、
Ｎ２−（２，２−ジメチル−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−７−イル）−Ｎ６−（１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチル）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２，６−ジアミン、
４−フルオロ−Ｎ−［２−（（Ｒ）−インダン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イルメチル］−ベンズアミド、
（Ｒ）−インダン−１−イル−［６−（５−メチル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２−イル］−アミン、
（Ｒ）−インダン−１−イル−（６−ビニル−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２−イル）−アミン、
Ｎ’−｛２−［（３−シクロプロピルフェニル）アミノ］−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファミド、
Ｎ６−ベンジル−Ｎ２−（３−シクロプロピル−フェニル）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２，６−ジアミン、
１−［２−（３−シクロプロピル−フェニルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−３−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−ウレア、
Ｎ２−（Ｒ）−インダン−１−イル−Ｎ６−（５−トリフルオロメチル−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２，６−ジアミン、
１−［２−（２，２−ジメチル−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−７−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−３−イソプロピル−ウレア、
（Ｒ）−インダン−１−イル−［６−（（Ｅ）−スチリル）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２−イル］−アミン、
rac−２−（４−メトキシ−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−３−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−カルボニトリル、
rac−２−（７−メトキシ−インダン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−カルボニトリル、
（Ｒ）−インダン−１−イル−［６−（（Ｅ）−２−ピリジン−３−イル−ビニル）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２−イル］−アミン、
Ｎ２−（７−メトキシ−インダン−１−イル）−Ｎ６−（５−トリフルオロメチル−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２，６−ジアミン、
Ｎ２−（４−メトキシ−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−３−イル）−Ｎ６−（５−トリフルオロメチル−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２，６−ジアミン、
Ｎ−［２−（７−メトキシ−インダン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−２−（３−メトキシメチル−４−メチル−ピペラジン−１−イル）−アセトアミド、
Ｎ−［２−（（Ｒ）−インダン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−２−（３−メトキシメチル−４−メチル−ピペラジン−１−イル）−アセトアミド、
Ｎ２−（５−フルオロ−インダン−１−イル）−Ｎ６−（５−トリフルオロメチル−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２，６−ジアミン、
シクロプロパンスルホン酸［２−（３−シクロプロピル−フェニルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−アミド、
Ｎ−［２−（３−シクロプロピル−フェニルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−ベンゼンスルホンアミド、
１−［２−（３−シクロプロピル−フェニルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−３−イソプロピル−ウレア、
（６−シクロプロピル−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２−イル）−（Ｒ）−インダン−１−イル−アミン、
Ｎ２−シクロオクチル−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２，６−ジアミン、
１−（２−シクロヘプチルアミノ−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル）−３−イソプロピル−ウレア、
シクロプロパンカルボン酸（２−シクロオクチルアミノ−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル）−アミド、
Ｎ−（２−シクロオクチルアミノ−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル）−２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−アセトアミド、
endo−Ｎ−［２−（（Ｒ）−インダン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−２−（９−メチル−３−オキサ−９−アザ−ビシクロ［３．３．１］ノナ−７−イル）−アセトアミド、
２−（（３ＳＲ，５ＳＲ）−３，５−ビス−（メトキシメチル）−４−メチル−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−［２−（（Ｒ）−インダン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−アセトアミド、及び
Ｎ−［２−（（Ｒ）−インダン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−２−（９−メチル−３−オキサ−７，９−ジアザ−ビシクロ［３．３．１］ノナ−７−イル）−アセトアミド。
【請求項２７】
下記から選択される、請求項１〜２６のいずれか１項記載の化合物：
シクロプロパンカルボン酸［２−（（Ｒ）−インダン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−アミド、
（Ｒ）−Ｎ２−インダン−１−イル−４−Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２，６−ジアミン、
シクロプロパンカルボン酸［２−（７−メトキシ−インダン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−アミド、
Ｎ２−（Ｒ）−インダン−１−イル−Ｎ６−チアゾール−２−イルメチル−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２，６−ジアミン、
Ｎ２−（７−メトキシ−インダン−１−イル）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２，６−ジアミン、
Ｎ２−（５−フルオロ−インダン−１−イル）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２，６−ジアミン、
シクロプロパンカルボン酸（２−シクロオクチルアミノ−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル）−アミド、
シクロプロパンカルボン酸［２−（５−フルオロ−インダン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−アミド、
Ｎ２−（Ｒ）−インダン−１−イル−Ｎ６−（５−メチル−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２，６−ジアミン、
Ｎ−［２−（７−メトキシ−インダン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−アセトアミド、
Ｎ６−（５−シクロプロピル−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）−Ｎ２−（７−メトキシ−インダン−１−イル）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２，６−ジアミン、
Ｎ２−（Ｒ）−インダン−１−イル−Ｎ６−ピリジン−３−イルメチル−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２，６−ジアミン、
シクロプロパンスルホン酸［２−（（Ｒ）−インダン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−アミド、
Ｎ−［２−（（Ｒ）−インダン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−アセトアミド、
シクロプロパンカルボン酸［２−（８−メトキシ−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−アミド、
１−（２−シクロヘプチルアミノ−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル）−３−イソプロピル−ウレア、
又はその薬学的に許容しうる塩若しくはエステル。
【請求項２８】
Ｒ１、Ｒ２、Ｘ及びＹが請求項１で与えられた意味を有する式（Ｉ）の化合物の調製方法であって、
以下の工程の１つを含む方法。
ａ） 化合物（１）：
【化１９４】
のアルコール官能基を、
好ましくは、化合物（１）を、シリル基、より好ましくはtert−ブチルジメチルシリル又はtert−ブチルジフェニルシリル含有化合物と、反応させることにより保護し、化合物（２）：
【化１９５】
［式中、アルコール官能基は、シリル保護基で保護されている］を得る工程；
ｂ） 好ましくは、化合物（２）を、塩素化溶媒、より好ましくはジクロロメタン又はクロロホルム中の炭酸水素ナトリウムの存在下で、チオホスゲンと、反応させることにより、化合物（２）のアミノ基を、イソチオシアナートに変換し、化合物（３）：
【化１９６】
を得る工程；
ｃ） 化合物（３）を、アミン Ｈ２ Ｎ−Ｙ−Ｒ２と反応させ、化合物（４）：
【化１９７】
［式中、化合物（３）のイソチオシアナート官能基とＨ２ Ｎ−Ｙ−Ｒ２のアミノ官能基との反応により、化合物（４）においてチオウレア官能基が形成される］を得る工程；
ｄ） 好ましくは、化合物（４）を、フッ化物化合物と、より好ましくはフッ化テトラブチルアンモニウムと、反応させることにより、化合物（４）のアルコール官能基保護基を除去し、一般式（５）：
【化１９８】
の（２−ヒドロキシメチル−フェニル）−チオウレアを得る工程；
ｅ） そして、一般式（５）の（２−ヒドロキシメチル−フェニル）−チオウレアを、カルボジイミド試薬、好ましくは１−（３−ジメチルアミノプロピル）−３−エチルカルボジイミド塩酸塩、ジシクロヘキシルカルボジイミド又はジイソプロピルカルボジイミドと反応させて、一般式（Ｉ）の４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２イル−アミンを得る工程。
【請求項２９】
請求項２８の方法により得ることができる、請求項１〜２７のいずれか１項記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項３０】
医薬としての使用するための、請求項１〜２７のいずれか１項記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項３１】
治療活性物質として使用するための、請求項１〜２７のいずれか１項記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項３２】
治療活性物質として使用するための、特に、５−ＨＴ５Ａ受容体に関連する疾患の治療又は予防のための治療活性物質としての、請求項１〜２７のいずれか１項記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項３３】
鬱病、不安障害、統合失調症、パニック障害、広場恐怖症、社会恐怖症、強迫性障害、心的外傷後ストレス障害、疼痛、記憶障害、認知症、摂食行動の障害、性的機能不全、睡眠障害、薬物乱用からの離脱症状、運動障害、パーキンソン病、精神障害又は胃腸障害の予防又は治療に使用するための、請求項１〜２７のいずれか１項記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項３４】
５−ＨＴ５Ａ受容体に関連する疾患の治療又は予防のための医薬を製造するための、請求項１〜２７のいずれか１項記載の式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項３５】
医薬が、鬱病、不安障害、統合失調症、パニック障害、広場恐怖症、社会恐怖症、強迫性障害、心的外傷後ストレス障害、疼痛、記憶障害、認知症、摂食行動の障害、性的機能不全、睡眠障害、薬物乱用からの離脱症状、運動障害、パーキンソン病、精神障害又は胃腸障害の予防又は治療のために有用である、請求項３４記載の使用。
【請求項３６】
請求項１〜２７のいずれか１項記載の式（Ｉ）の化合物の少なくとも１つと、薬学的に許容しうる賦形剤とを含む、医薬組成物。
【請求項３７】
鬱病、不安障害、統合失調症、パニック障害、広場恐怖症、社会恐怖症、強迫性障害、心的外傷後ストレス障害、疼痛、記憶障害、認知症、摂食行動の障害、性的機能不全、睡眠障害、薬物乱用からの離脱症状、運動障害、パーキンソン病、精神障害又は胃腸障害の予防又は治療に使用するための、請求項３６の医薬組成物。
【請求項３８】
５−ＨＴ５Ａ受容体に関連する疾患の予防又は治療、特に鬱病、不安障害、統合失調症、パニック障害、広場恐怖症、社会恐怖症、強迫性障害、心的外傷後ストレス障害、疼痛、記憶障害、認知症、摂食行動の障害、性的機能不全、睡眠障害、薬物乱用からの離脱症状、運動障害、パーキンソン病、精神障害又は胃腸障害の予防又は治療のための方法であって、請求項１〜２７項のいずれか１項記載の化合物をヒト又は動物に投与することを含む方法。
【請求項３９】
上記記載の発明。
【請求項１】
一般式（Ｉ）：
【化１８２】
［式中、
Ｘは、結合、−ＮＨ−、−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）２−、−ＮＨ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ２−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ２−ＮＨ−、−ＮＲａ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲｂ−、−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）２−ＮＨ−であり；
Ｒ１は、ハロ；
ＯＨ、Ｃ１−７アルコキシ若しくはＣＮで場合により置換されているＣ１−７−アルキル；
Ｃ１−７−アルコキシ；
−ＮＲａＲｂ；
−Ｃ（ＮＨ２）Ｎ（ＯＨ）；
シアノ；
ニトロ；
シクロアルキル；
ヘテロシクロアルキル；
アリール；
ヘテロアリール；又は
ビニルであり；
ここで、前記シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール及びヘテロアリールの各々は、１個以上のハロ、シアノ、ニトロ、Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−ハロアルキル、Ｃ１−７−ヒドロキシアルキル、Ｃ１−７−シアノアルキル、Ｃ１−７−アルコキシ、Ｃ１−７−アルコキシ−アルキル、−ＮＲａＲｂ、３員〜７員の単環式シクロアルキルで場合により置換されており；そして
ここで、前記ビニルは、フェニル又は５員若しくは６員の単環式ヘテロアリールで場合により置換されており；
Ｙは、結合、−ＣＨ２−又は−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−であり；
Ｒ２は、シクロアルキル；
ヘテロシクロアルキル；
アリール；
ヘテロアリール；又は
ベンゾ環と縮環されている、５員若しくは６員のシクロアルキル又はヘテロシクロアルキルであり；
ここで、該シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ベンゾ環と縮環されている５員若しくは６員のシクロアルキル又はヘテロシクロアルキルの各々は、場合により１個以上のハロ、ヒドロキシル、Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ、３員〜７員の単環式シクロアルキルで置換されており；そして
Ｒａ及びＲｂは、各々独立して水素又はＣ１−７−アルキルである］である化合物、又はその薬学的に許容しうる塩若しくはエステル。
【請求項２】
Ｘが、結合、−ＮＨ−、−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）２−、−ＮＨ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ２−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ２ＮＨ−、−ＮＲａ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲｂ−、−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）２−ＮＨ−であり；
Ｒ１が、ハロ；
ＯＨ又はＣＮで場合により置換されているＣ１−７−アルキル；
Ｃ１−７−アルコキシ；
−ＮＲａＲｂ；
−Ｃ（ＮＨ２）Ｎ（ＯＨ）；
シアノ；
ニトロ；
シクロアルキル；
ヘテロシクロアルキル；
アリール；
ヘテロアリール；又は
ビニルであり；
ここで、該シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール及びヘテロアリールの各々は、１個以上のハロ、シアノ、ニトロ、Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−ハロアルキル、Ｃ１−７−ヒドロキシアルキル、Ｃ１−７−シアノアルキル、Ｃ１−７−アルコキシ、−ＮＲａＲｂ、３員〜７員の単環式シクロアルキルで場合により置換されており；
ここで、前記ビニルは、フェニル又は５員若しくは６員の単環式ヘテロアリールで場合により置換されており；
Ｙが、結合、−ＣＨ２−又は−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−であり；
Ｒ２が、シクロアルキル；
ヘテロシクロアルキル；
アリール；
ヘテロアリール；又は
ベンゾ環と縮環されている、５員若しくは６員のシクロアルキル又はヘテロシクロアルキルであり；
ここで、前記シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ベンゾ環と縮環されている、５員若しくは６員のシクロアルキル又はヘテロシクロアルキルの各々は、１個以上のハロ、ヒドロキシル、Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ、３員〜７員の単環式シクロアルキルで場合により置換されており；そして
Ｒａ及びＲｂが、各々独立して水素又はＣ１−７−アルキルである、請求項１記載の化合物、又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項３】
請求項１又は２記載の式（Ｉａ）：
【化１８３】
［式中、
Ｒ１は、１個以上のＣ１−７−アルキル、Ｃ１−７−ハロアルキル及びシクロプロピルで場合により置換されているヘテロアリールであり；
Ｒ２は、ベンゾ環と縮環されており、１個以上のハロ及びＣ１−７−アルコキシで場合により置換されている、５員若しくは６員のシクロアルキル又はヘテロシクロアルキルである］の化合物、又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項４】
Ｒ１が、ピリジニル、ピリミジニル、［１，３，４］オキサジアゾリル、及び２Ｈ−テトラゾリルからなる群より選択されるヘテロアリールであり；ここで、前記ヘテロアリールが、１個以上のＣ１−７−アルキル、Ｃ１−７−ハロアルキル及びシクロプロピルで場合により置換されており；
Ｒ２が、
【化１８４】
［式中、前記基は、１個以上のハロ及びＣ１−７−アルコキシで場合により置換されている］である、請求項３記載の化合物、又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項５】
下記から選択される、請求項１〜４記載の化合物：
Ｎ２−（Ｒ）−インダン−１−イル−Ｎ６−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２，６−ジアミン、
Ｎ２−（Ｒ）−インダン−１−イル−Ｎ６−（４−トリフルオロメチル−ピリミジン−２−イル）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２，６−ジアミン、
Ｎ６−（４，６−ジメチル−ピリミジン−２−イル）−Ｎ２−（Ｒ）−インダン−１−イル−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２，６−ジアミン、
rac−Ｎ２−（５−フルオロ−インダン−１−イル）−Ｎ６−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２，６−ジアミン、
rac−Ｎ２−（５−フルオロ−インダン−１−イル）−Ｎ６−（４−トリフルオロメチル−ピリミジン−２−イル）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２，６−ジアミン、
rac−Ｎ２−（４−メトキシ−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−３−イル）−Ｎ６−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２，６−ジアミン、
rac−Ｎ２−（４−メトキシ−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−３−イル）−Ｎ６−（４−トリフルオロメチル−ピリミジン−２−イル）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２，６−ジアミン、
rac−Ｎ２−（７−メトキシ−インダン−１−イル）−Ｎ６−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２，６−ジアミン、
rac−Ｎ２−（７−メトキシ−インダン−１−イル）−Ｎ６−（４−トリフルオロメチル−ピリミジン−２−イル）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２，６−ジアミン、
Ｎ２−（７−メトキシ−インダン−１−イル）−Ｎ６−（５−メチル−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２，６−ジアミン、
rac−Ｎ２−（５−フルオロ−インダン−１−イル）−Ｎ６−（５−メチル−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２，６−ジアミン、
rac−Ｎ２−（４−メトキシ−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−３−イル）−Ｎ６−（５−メチル−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２，６−ジアミン、
Ｎ６−（５−シクロプロピル−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）−Ｎ２−（７−メトキシ−インダン−１−イル）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２，６−ジアミン、
Ｎ６−（２−tert−ブチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−Ｎ２−（７−メトキシ−インダン−１−イル）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２，６−ジアミン、
Ｎ２−（Ｒ）−インダン−１−イル−Ｎ６−（５−メチル−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２，６−ジアミン、
Ｎ２−（Ｒ）−インダン−１−イル−Ｎ６−（５−トリフルオロメチル−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２，６−ジアミン、
Ｎ２−（７−メトキシ−インダン−１−イル）−Ｎ６−（５−トリフルオロメチル−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２，６−ジアミン、
Ｎ２−（４−メトキシ−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−３−イル）−Ｎ６−（５−トリフルオロメチル−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２，６−ジアミン、及び
Ｎ２−（５−フルオロ−インダン−１−イル）−Ｎ６−（５−トリフルオロメチル−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２，６−ジアミン。
【請求項６】
請求項１記載の式（Ｉｂ）：
【化１８５】
［式中、
Ｒ１は、Ｃ１−７−アルキル；
−ＮＲａＲｂ；
シクロアルキル；
ヘテロシクロアルキル；
アリールであり；
ここで、前記シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル及びアリールの各々は、１個以上のＣ１−７−アルキルで場合により置換されており；
Ｙは、結合又は−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−であり；
Ｒ２は、シクロアルキル；
アリール；又は
ベンゾ環と縮環されている、５員若しくは６員のシクロアルキル又はヘテロシクロアルキルであり；
ここで、前記ベンゾ環と縮環されている５員若しくは６員のシクロアルキル又はヘテロシクロアルキルの各々は、１個以上のハロ、Ｃ１−７−アルコキシ及びシクロプロピルで場合により置換されており；そして
Ｒａ及びＲｂは、各々独立して水素又はＣ１−７−アルキルである］の化合物、又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項７】
Ｒ１が、メチル；
−Ｎ（ＣＨ３）２；
シクロプロピル；
フェニル；そして
【化１８６】
からなる群より選択されるヘテロシクロアルキルであり：
Ｙが、結合又は−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−であり；
Ｒ２が、シクロオクチル；
シクロプロピルで場合により置換されているフェニル；又は
【化１８７】
からなる群より選択される、ベンゾ環と縮環されている、５員若しくは６員のシクロアルキル又はヘテロシクロアルキルであり、ここで前記ベンゾ環と縮環されている５員若しくは６員のシクロアルキル又はヘテロシクロアルキルの各々は、１個以上のハロ、Ｃ１−７−アルコキシ及びシクロプロピルで場合により置換されている、請求項６記載の化合物、又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項８】
下記から選択される、請求項１、２、６又は７記載の式（Ｉｂ）の化合物：
Ｎ，Ｎ−（ジメチル）−Ｎ’−｛２−（（Ｒ）−インダン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル｝−スルファミド、
ピペリジン−１−スルホン酸［２−（（Ｒ）−インダン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−アミド、
モルホリン−４−スルホン酸［２−（（Ｒ）−インダン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−アミド、
rac−Ｎ，Ｎ−（ジメチル）−Ｎ’−｛２−（４−メトキシ−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−３−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル｝−スルファミド、
ピペリジン−１−スルホン酸［２−（４−メトキシ−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−３−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−アミド、
rac−Ｎ，Ｎ−（ジメチル）−Ｎ’−｛２−（７−メトキシ−インダン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル｝−スルファミド、
rac−ピペリジン−１−スルホン酸［２−（７−メトキシ−インダン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−アミド、
rac−モルホリン−４−スルホン酸［２−（７−メトキシ−インダン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−アミド、
rac−Ｎ，Ｎ−（ジメチル）−Ｎ’−｛２−（５−フルオロ−インダン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル｝−スルファミド、
４−メチル−ピペラジン−１−スルホン酸｛２−［（Ｒ）−（１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イル）アミノ］−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル｝−アミド、
４−メチル−ピペラジン−１−スルホン酸［２−（（Ｒ）−インダン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−アミド、
Ｎ−［２−（（Ｒ）−インダン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−メタンスルホンアミド、
シクロプロパンスルホン酸［２−（（Ｒ）−インダン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−アミド、
Ｎ−［２−（（Ｒ）−インダン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−ベンゼンスルホンアミド、
rac−Ｎ，Ｎ−（ジメチル）−Ｎ’−｛２−（クロマン−４−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル｝−スルファミド、
シクロプロパンスルホン酸（２−シクロヘプチルアミノ−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル）−アミド、
Ｎ，Ｎ−（ジメチル）−Ｎ’−｛２−シクロヘプチルアミノ−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル−｝−スルファミド、
Ｎ−（２−シクロヘプチルアミノ−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル）−ベンゼンスルホンアミド、
rac−Ｎ−［２−（７−メトキシ−インダン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−メタンスルホンアミド、
rac−シクロプロパンスルホン酸［２−（７−メトキシ−インダン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−アミド、
rac−Ｎ−［２−（７−メトキシ−インダン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−ベンゼンスルホンアミド、
シクロプロパンスルホン酸［２−（２−フェノキシ−エチルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−アミド、
Ｎ−［２−（２−フェノキシ−エチルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ，Ｎ−（ジメチル）−Ｎ’−｛２−（２−フェノキシ−エチルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル｝−スルファミド、
シクロプロパンスルホン酸［２−（４−メトキシ−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−３−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−アミド、
Ｎ−［２−（４−メトキシ−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−３−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−メタンスルホンアミド、
Ｎ−［２−（４−メトキシ−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−３−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−ベンゼンスルホンアミド、
シクロプロパンスルホン酸［２−（３−シクロプロピル−フェニルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−アミド、及び
Ｎ−［２−（３−シクロプロピル−フェニルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−ベンゼンスルホンアミド。
【請求項９】
請求項１記載の式（Ｉｃ）：
【化１８８】
［式中、
Ｒ１が、Ｃ１−７−アルキル又はシクロアルキルであり；
Ｙが、結合、−ＣＨ２−又は−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−であり;
Ｒ２が、シクロアルキル；
アリール；
ヘテロアリール；又は
ベンゾ環と縮環されている、５員若しくは６員のシクロアルキル又はヘテロシクロアルキルであり；
ここで、前記シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ベンゾ環と縮環されている、５員若しくは６員のシクロアルキル又はヘテロシクロアルキルの各々は、１個以上のハロ、Ｃ１−７−アルコキシ及びシクロプロピルで場合により置換されている］の化合物又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項１０】
Ｒ１が、メチル又はシクロプロピルであり；
Ｙが、結合、−ＣＨ２−又は−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−であり；
Ｒ２が、シクロオクチル；
１個以上のＣ１−７−アルコキシ及びシクロプロピルで場合により置換されているフェニル；
フラニル；又は、
【化１８９】
からなる群より選択される、ベンゾ環と縮環されている、５員若しくは６員のシクロアルキル又はヘテロシクロアルキルであり、
ここで、前記ベンゾ環と縮環されている、５員若しくは６員のシクロアルキル又はヘテロシクロアルキルの各々は、１個以上のハロ及びシクロプロピルで場合により置換されている、請求項９記載の化合物又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項１１】
下記から選択される、請求項１、２、９又は１０記載の化合物：
シクロプロパンカルボン酸［２−（２−メトキシ−ベンジルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−アミド、
シクロプロパンカルボン酸［２−（（Ｒ）−インダン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−アミド、
rac−シクロプロパンカルボン酸［２−（５−フルオロ−インダン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−アミド、
rac−シクロプロパンカルボン酸［２−（８−メトキシ−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−アミド、
シクロプロパンカルボン酸［２−（７−メトキシ−インダン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−アミド、
Ｎ−［２−（（Ｒ）−インダン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−アセトアミド、
Ｎ−［２−（４−メトキシ−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−３−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−アセトアミド、
Ｎ−［２−（７−メトキシ−インダン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−アセトアミド、
シクロプロパンカルボン酸｛２−［（５−メチル−フラン−２−イルメチル）−アミノ］−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル｝−アミド、
rac−シクロプロパンカルボン酸［２−（クロマン−４−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−アミド、
シクロプロパンカルボン酸（２−シクロヘプチルアミノ−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル）−アミド、
シクロプロパンカルボン酸［２−（２−フェノキシ−エチルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−アミド、
シクロプロパンカルボン酸［２−（３−シクロプロピル−フェニルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−アミド、及び
シクロプロパンカルボン酸（２−シクロオクチルアミノ−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル）−アミド。
【請求項１２】
請求項１記載の式（Ｉｄ）：
【化１９０】
［式中、
Ｒ１は、ハロ；
Ｃ１−７−アルコキシ；
ヘテロシクロアルキル；又は
ヘテロアリールであり；
ここで、前記ヘテロシクロアルキル及びヘテロアリールの各々は、１個以上のＣ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ、Ｃ１−７−ハロアルキル及びＣ１−７−ヒドロキシアルキルで場合により置換されており；
Ｙは、結合、−ＣＨ２−又は−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−であり；
Ｒ２は、シクロアルキル；
アリール；
ヘテロアリール；又は
ベンゾ環と縮環されている、５員若しくは６員のシクロアルキル又はヘテロシクロアルキルであり；
ここで、前記シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ベンゾ環と縮環されている５員若しくは６員のシクロアルキル又はヘテロシクロアルキルの各々は、１個以上のハロ、Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ及びシクロプロピルで場合により置換されている］の化合物又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項１３】
Ｒ１が、ハロ；
メトキシ；
イミダゾリル；又は
９−メチル−３−オキサ−７，９−ジアザ−ビシクロ［３．３．１］ノナ−７−イル、９−メチル−３−オキサ−９−アザ−ビシクロ［３．３．１］ノナ−７−イル、
【化１９１】
からなる群より選択されるヘテロシクロアルキルであり；
ここで、前記ヘテロシクロアルキルの各々は、１個以上のＣ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ、Ｃ１−７−ハロアルキル及びＣ１−７−ヒドロキシアルキルで場合により置換されており；
Ｙが、結合、−ＣＨ２−又は−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−であり；
Ｒ２が、シクロオクチル；
１個以上のＣ１−７−アルコキシ及びシクロプロピルで場合により置換されているフェニル；
メチルで場合により置換されているフラニル；又は
【化１９２】
からなる群より選択される、ベンゾ環と縮環されている、５員若しくは６員のシクロアルキル又はヘテロシクロアルキルであり；
ここで、前記ベンゾ環と縮環されている、５員若しくは６員のシクロアルキル又はヘテロシクロアルキルの各々は、１個以上のハロ及びＣ１−７−アルコキシで場合により置換されている、請求項１２記載の化合物、又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項１４】
下記からから選択される、請求項１、２、１２又は１３記載の化合物：
Ｎ−［２−（（Ｒ）−インダン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−アセトアミド、
rac−２−クロロ−Ｎ−［２−（４−メトキシ−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−３−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−アセトアミド、
rac−Ｎ−［２−（４−メトキシ−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−３−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−アセトアミド、
rac−２−（４−イソプロピル−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−［２−（４−メトキシ−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−３−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−アセトアミド、
rac−Ｎ−［２−（４−メトキシ−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−３−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−２−モルホリン−４−イル−アセトアミド、
rac−２−メトキシ−Ｎ−［２−（４−メトキシ−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−３−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−アセトアミド、
Ｎ−［２−（（Ｒ）−インダン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−２−メトキシ−アセトアミド、
rac−Ｎ−［２−（５−フルオロ−インダン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−２−メトキシ−アセトアミド、
rac−２−メトキシ−Ｎ−［２−（７−メトキシ−インダン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−アセトアミド、
Ｎ−［２−（２−メトキシ−ベンジルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−アセトアミド、
２−［４−（２−ヒドロキシ−エチル）−ピペラジン−１−イル］−Ｎ−［２−（２−メトキシ−ベンジルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−アセトアミド、
２−（４−イソプロピル−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−［２−（２−メトキシ−ベンジルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−アセトアミド、
Ｎ−［２−（（Ｒ）−インダン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−２−モルホリン−４−イル−アセトアミド、
２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−｛２−［（Ｒ）−（１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イル）アミノ］−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル｝−アセトアミド、
２−モルホリン−４−イル−Ｎ−｛２−［（Ｒ）−（１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イル）アミノ］−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル｝−アセトアミド、
rac−Ｎ−［２−（６−フルオロ−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−３−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−アセトアミド、
rac−Ｎ−［２−（６−フルオロ−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−３−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−２−モルホリン−４−イル−アセトアミド、
rac−Ｎ−［２−（７−メトキシ−インダン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−２−モルホリン−４−イル−アセトアミド、
rac−Ｎ−［２−（５−フルオロ−インダン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−２−モルホリン−４−イル−アセトアミド、
Ｎ−［２−（（Ｒ）−インダン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−２−チオモルホリン−４−イル−アセトアミド、
２−（１，１−ジオキソ−１λ６−チオモルホリン−４−イル）−Ｎ−［２−（（Ｒ）−インダン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−アセトアミド、
２−イミダゾール−１−イル−Ｎ−［２−（（Ｒ）−インダン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−アセトアミド、
Ｎ−［２−（（Ｒ）−インダン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−２−［４−（２，２，２−トリフルオロ−エチル）−ピペラジン−１−イル］−アセトアミド、
Ｎ−｛２−［（５−メチル−フラン−２−イルメチル）−アミノ］−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル｝−２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−アセトアミド、
Ｎ−｛２−［（５−メチル−フラン−２−イルメチル）−アミノ］−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル｝−２−モルホリン−４−イル−アセトアミド、
rac−Ｎ−［２−（７−メトキシ−インダン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−アセトアミド、
Ｎ−（２−シクロヘプチルアミノ−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル）−２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−アセトアミド、
２−（３−ヒドロキシメチル−４−メチル−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−［２−（７−メトキシ−インダン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−アセトアミド、
rac−Ｎ−［２−（クロマン−４−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−アセトアミド、
rac−Ｎ−［２−（クロマン−４−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−２−モルホリン−４−イル−アセトアミド、
２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−［２−（２−フェノキシ−エチルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−アセトアミド、
２−モルホリン−４−イル−Ｎ−［２−（２−フェノキシ−エチルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−アセトアミド、
Ｎ−［２−（３−シクロプロピル−フェニルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−アセトアミド、
Ｎ−［２−（７−メトキシ−インダン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−２−（３−メトキシメチル−４−メチル−ピペラジン−１−イル）−アセトアミド、
Ｎ−［２−（（Ｒ）−インダン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−２−（３−メトキシメチル−４−メチル−ピペラジン−１−イル）−アセトアミド、
Ｎ−（２−シクロオクチルアミノ−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル）−２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−アセトアミド、
endo−Ｎ−［２−（（Ｒ）−インダン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−２−（９−メチル−３−オキサ−９−アザ−ビシクロ［３．３．１］ノナ−７−イル）−アセトアミド、
２−（（３ＳＲ，５ＳＲ）−３，５−ビス−（メトキシメチル）−４−メチル−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−［２−（（Ｒ）−インダン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−アセトアミド、及び
Ｎ−［２−（（Ｒ）−インダン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−２−（９−メチル−３−オキサ−７，９−ジアザ−ビシクロ［３．３．１］ノナ−７−イル）−アセトアミド。
【請求項１５】
Ｘが、結合、−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨ−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ２−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ２−ＮＨ−、−ＮＨ−ＣＨ２−、−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）２−又は−ＮＲａ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲｂ−であり、ここで、Ｒａ及びＲｂが、Ｈであるか、又はＣ１−７アルキルである、請求項１〜１４のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１６】
Ｘが結合、−ＮＨ−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ２−、−ＮＨ−ＣＨ２−、−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）２−又は−ＮＲａ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲｂ−であり、ここで、Ｒａ及びＲｂが、Ｈであるか、又はメチルである、請求項１〜１５のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ１が、
ハロ；
ＯＨ又はＣ１−７アルコキシで場合により置換されているＣ１−７−アルキル；
Ｃ１−７−アルコキシ；
−ＮＲａＲｂ（ここで、Ｒａ及びＲｂはＨであるか、又はＣ１−７アルキルである）；
−Ｃ（ＮＨ２）Ｎ（ＯＨ）；
シアノ；
ニトロ；
シクロアルキル；
１個以上のＣ１−７−アルキル、Ｃ１−７−ハロアルキル、Ｃ１−７−ヒドロキシアルキル、Ｃ１−７−アルコキシ−アルキル、５員〜９員の単環式又は二環式ヘテロシクロアルキルで場合により置換されているヘテロシクロアルキル；
１個以上のハロで場合により置換されているアリール；
１個以上のＣ１−７−アルキル、Ｃ１−７−ハロアルキル、３員〜７員の単環式のシクロアルキルで場合により置換されているヘテロアリール；又は
フェニル又は５員若しくは６員の単環式ヘテロアリールで場合により置換されているビニルである、請求項１〜１６のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ１が、
ハロ；
Ｃ１−７−アルキル；
−ＮＲａＲｂ（ここで、Ｒａ及びＲｂは、Ｈであるか、又はＣ１−７アルキルである）；
シクロアルキル；
１個以上のＣ１−７−アルキルで場合により置換されているヘテロシクロアルキル；又は
１個以上のＣ１−７−アルキル、３員〜７員の単環式シクロアルキルで場合により置換されているヘテロアリールである、請求項１〜１７のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ１が、イソプロピル、ＮＨ２、シクロプロピル、メチルで置換されているピペラジニル、メチル又はシクロプロピルで置換されている［１，３，４］オキサジアゾリル、ピリジニル、又はチアゾリルである、請求項１〜１８のいずれか１項記載の化合物。
【請求項２０】
Ｙが、結合、ＣＨ２−又は、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−である、請求項１〜１９のいずれか１項記載の化合物。。
【請求項２１】
Ｙが結合である、請求項１〜２０のいずれか１項記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ２が、
シクロアルキル；
１個以上のＣ１−７−アルコキシ又は３員〜７員の単環式シクロアルキルで場合により置換されている、アリール；
１個以上のＣ１−７−アルキルで場合により置換されている、ヘテロアリール；又は
ベンゾ環と縮環されており、１個以上のハロ、Ｃ１−７−アルキル又はＣ１−７−アルコキシで場合により置換されている、５員若しくは６員のシクロアルキル又はヘテロシクロアルキルである、請求項１〜２１のいずれか１項記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ２が、
シクロアルキル；又は
ベンゾ環と縮環されており、１個以上のハロ又はＣ１−７−アルコキシで場合により置換されている、５員若しくは６員のシクロアルキルである、請求項１〜２２のいずれか１項記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ２が、シクロヘプチル、シクロオクチル、１個のメトキシで置換されている１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレニル、１個のフルオロ又はメトキシで場合により置換されているインダニルである、請求項１〜２３のいずれか１項記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ２が、
【化１９３】
であり、各々、１個以上のハロ又はＣ１−７−アルコキシで場合により置換されており、そしてＲ２が、（Ｒ）−立体異性体として存在している、請求項１〜２４のいずれか１項記載の化合物。
【請求項２６】
下記から選択される、請求項１記載の式（Ｉ）の化合物：
（２−メトキシ−ベンジル）−（６−ニトロ−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２−イル）−アミン、
（Ｒ）−Ｎ２−インダン−１−イル−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２，６−ジアミン、
Ｎ−［２−（（Ｒ）−インダン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−アセトアミド、
Ｎ２−（２−メトキシ−ベンジル）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２，６−ジアミン、
rac−（４−メトキシ−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−３−イル）−（６−ニトロ−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２−イル）−アミン、
rac−Ｎ２−（４−メトキシ−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−３−イル）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２，６−ジアミン、
シクロプロパンカルボン酸［２−（２−メトキシ−ベンジルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−アミド、
rac−２−クロロ−Ｎ−［２−（４−メトキシ−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−３−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−アセトアミド、
rac−Ｎ−［２−（４−メトキシ−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−３−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−アセトアミド、
rac−Ｎ２−（７−メトキシ−インダン−１−イル）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２，６−ジアミン、
rac−Ｎ２−（５−フルオロ−インダン−１−イル）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２，６−ジアミン、
rac−２−（４−イソプロピル−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−［２−（４−メトキシ−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−３−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−アセトアミド、
rac−Ｎ−［２−（４−メトキシ−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−３−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−２−モルホリン−４−イル−アセトアミド、
rac−１−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−３−［２−（４−メトキシ−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−３−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−ウレア、
rac−１−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−３−［２−（４−メトキシ−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−３−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−１−メチル−ウレア、
rac−１−イソプロピル−３−［２−（４−メトキシ−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−３−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−ウレア、
rac−２−メトキシ−Ｎ−［２−（４−メトキシ−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−３−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−アセトアミド、
シクロプロパンカルボン酸［２−（（Ｒ）−インダン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−アミド、
Ｎ−［２−（（Ｒ）−インダン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−２−メトキシ−アセトアミド、
rac−シクロプロパンカルボン酸［２−（５−フルオロ−インダン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−アミド、
rac−Ｎ−［２−（５−フルオロ−インダン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−２−メトキシ−アセトアミド、
rac−Ｎ２−（８−メトキシ−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イル）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２，６−ジアミン、
rac−シクロプロパンカルボン酸［２−（８−メトキシ−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−アミド、
rac−２−メトキシ−Ｎ−［２−（７−メトキシ−インダン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−アセトアミド、
シクロプロパンカルボン酸［２−（７−メトキシ−インダン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−アミド、
Ｎ−［２−（２−メトキシ−ベンジルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−アセトアミド、
Ｎ，Ｎ−（ジメチル）−Ｎ’−｛２−（（Ｒ）−インダン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル｝−スルファミド、
２−［４−（２−ヒドロキシ−エチル）−ピペラジン−１−イル］−Ｎ−［２−（２−メトキシ−ベンジルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−アセトアミド、
２−（４−イソプロピル−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−［２−（２−メトキシ−ベンジルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−アセトアミド、
ピペリジン−１−スルホン酸［２−（（Ｒ）−インダン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−アミド、
モルホリン−４−スルホン酸［２−（（Ｒ）−インダン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−アミド、
（６−ブロモ−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２−イル）−（Ｒ）−インダン−１−イル−アミン、
（Ｒ）−Ｎ２−（１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イル）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２，６−ジアミン、
rac−Ｎ２−（６−フルオロ−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−３−イル）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２，６−ジアミン、
Ｎ２−（Ｒ）−インダン−１−イル−Ｎ６−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２，６−ジアミン、
Ｎ−［２−（（Ｒ）−インダン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−２−モルホリン−４−イル−アセトアミド、
２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−｛２−［（Ｒ）−（１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イル）アミノ］−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル｝−アセトアミド、
２−モルホリン−４−イル−Ｎ−｛２−［（Ｒ）−（１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イル）アミノ］−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル｝−アセトアミド、
２−（２−メトキシ−エチルアミノ）−Ｎ−｛２−［（Ｒ）−（１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イル）アミノ］−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル｝−アセトアミド、
２−（２−ヒドロキシ−２−メチル−プロピルアミノ）−Ｎ−｛２−［（Ｒ）−（１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イル）アミノ］−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル｝−アセトアミド、
rac−Ｎ−［２−（６−フルオロ−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−３−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−２−（２−メトキシ−エチルアミノ）−アセトアミド、
rac−Ｎ−［２−（６−フルオロ−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−３−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−２−（２−ヒドロキシ−２−メチル−プロピルアミノ）−アセトアミド、
rac−Ｎ−［２−（６−フルオロ−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−３−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−アセトアミド、
rac−Ｎ−［２−（６−フルオロ−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−３−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−２−モルホリン−４−イル−アセトアミド、
Ｎ２−（Ｒ）−インダン−１−イル−Ｎ６−（４−トリフルオロメチル−ピリミジン−２−イル）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２，６−ジアミン、
Ｎ６−（４，６−ジメチル−ピリミジン−２−イル）−Ｎ２−（Ｒ）−インダン−１−イル−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２，６−ジアミン、
Ｎ−［２−（（Ｒ）−インダン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−アセトアミド、
rac−Ｎ，Ｎ−（ジメチル）−Ｎ’−｛２−（４−メトキシ−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−３−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル｝−スルファミド、
ピペリジン−１−スルホン酸［２−（４−メトキシ−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−３−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−アミド、
Ｎ−［２−（４−メトキシ−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−３−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−アセトアミド、
Ｎ−［２−（７−メトキシ−インダン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−アセトアミド、
rac−（６−ブロモ−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２−イル）−（５−フルオロ−インダン−１−イル）−アミン、
rac−（６−ブロモ−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２−イル）−（４−メトキシ−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−３−イル）−アミン、
rac−Ｎ−［２−（７−メトキシ−インダン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−２−モルホリン−４−イル−アセトアミド、
rac−Ｎ−［２−（５−フルオロ−インダン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−２−モルホリン−４−イル−アセトアミド、
rac−Ｎ２−（５−フルオロ−インダン−１−イル）−Ｎ６−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２，６−ジアミン、
rac−Ｎ２−（５−フルオロ−インダン−１−イル）−Ｎ６−（４−トリフルオロメチル−ピリミジン−２−イル）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２，６−ジアミン、
rac−Ｎ２−（４−メトキシ−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−３−イル）−Ｎ６−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２，６−ジアミン、
rac−Ｎ２−（４−メトキシ−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−３−イル）−Ｎ６−（４−トリフルオロメチル−ピリミジン−２−イル）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２，６−ジアミン、
rac−Ｎ，Ｎ−（ジメチル）−Ｎ’−｛２−（７−メトキシ−インダン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル｝−スルファミド、
rac−ピペリジン−１−スルホン酸［２−（７−メトキシ−インダン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−アミド、
rac−モルホリン−４−スルホン酸［２−（７−メトキシ−インダン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−アミド、
rac−Ｎ，Ｎ−（ジメチル）−Ｎ’−｛２−（５−フルオロ−インダン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル｝−スルファミド、
Ｎ−［２−（（Ｒ）−インダン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−２−チオモルホリン−４−イル−アセトアミド、
２−（１，１−ジオキソ−１λ６−チオモルホリン−４−イル）−Ｎ−［２−（（Ｒ）−インダン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−アセトアミド、
２−イミダゾール−１−イル−Ｎ−［２−（（Ｒ）−インダン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−アセトアミド、
２−（２−ヒドロキシ−２−メチル−プロピルアミノ）−Ｎ−［２−（（Ｒ）−インダン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−アセトアミド、
Ｎ−［２−（（Ｒ）−インダン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−２−（２−メトキシ−エチルアミノ）−アセトアミド、
Ｎ−［２−（（Ｒ）−インダン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−２−［４−（２，２，２−トリフルオロ−エチル）−ピペラジン−１−イル］−アセトアミド、
４−メチル−ピペラジン−１−スルホン酸｛２−［（Ｒ）−（１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イル）アミノ］−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル｝−アミド、
４−メチル−ピペラジン−１−スルホン酸［２−（（Ｒ）−インダン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−アミド、
２−（（exo）−８−イソプロピル−８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタ−３−イルアミノ）−Ｎ−｛２−［（Ｒ）−（１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イル）アミノ］−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル｝−アセトアミド、
rac−（６−ブロモ−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２−イル）−（７−メトキシ−インダン−１−イル）−アミン、
rac−Ｎ２−クロマン−４−イル−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２，６−ジアミン、
Ｎ−［２−（（Ｒ）−インダン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−２−（（exo）−８−イソプロピル−８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタ−３−イルアミノ）−アセトアミド、
Ｎ２−（５−メチル−フラン−２−イルメチル）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２，６−ジアミン、
Ｎ−［２−（（Ｒ）−インダン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−メタンスルホンアミド、
シクロプロパンスルホン酸［２−（（Ｒ）−インダン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−アミド、
rac−Ｎ２−（７−メトキシ−インダン−１−イル）−Ｎ６−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２，６−ジアミン、
rac−Ｎ２−（７−メトキシ−インダン−１−イル）−Ｎ６−（４−トリフルオロメチル−ピリミジン−２−イル）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２，６−ジアミン、
シクロプロパンカルボン酸｛２−［（５−メチル−フラン−２−イルメチル）−アミノ］−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル｝−アミド、
Ｎ−［２−（（Ｒ）−インダン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−｛２−［（５−メチル−フラン−２−イルメチル）−アミノ］−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル｝−２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−アセトアミド、
Ｎ−｛２−［（５−メチル−フラン−２−イルメチル）−アミノ］−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル｝−２−モルホリン−４−イル−アセトアミド、
rac−Ｎ−［２−（７−メトキシ−インダン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−アセトアミド、
Ｎ２−（２−フェノキシ−エチル）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２，６−ジアミン、
Ｎ２−（Ｒ）−インダン−１−イル−Ｎ６−ピリジン−３−イルメチル−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２，６−ジアミン、
Ｎ２−（Ｒ）−インダン−１−イル−Ｎ６−チアゾール−２−イルメチル−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２，６−ジアミン、
rac−シクロプロパンカルボン酸［２−（クロマン−４−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−アミド、
rac−Ｎ，Ｎ−（ジメチル）−Ｎ’−｛２−（クロマン−４−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル｝−スルファミド、
Ｎ２−シクロヘプチル−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２，６−ジアミン、
Ｎ−（２−シクロヘプチルアミノ−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル）−２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−アセトアミド、
Ｎ６−ベンジル−Ｎ２−シクロヘプチル−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２，６−ジアミン、
シクロプロパンカルボン酸（２−シクロヘプチルアミノ−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル）−アミド、
シクロプロパンカルボン酸［２−（２−フェノキシ−エチルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−アミド、
シクロプロパンスルホン酸（２−シクロヘプチルアミノ−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル）−アミド、
Ｎ２−シクロヘプチル−Ｎ６−チアゾール−２−イルメチル−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２，６−ジアミン、
Ｎ，Ｎ−（ジメチル）−Ｎ’−｛２−シクロヘプチルアミノ−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル｝−スルファミド、
Ｎ−（２−シクロヘプチルアミノ−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル）−ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ２−（７−メトキシ−インダン−１−イル）−Ｎ６−（５−メチル−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２，６−ジアミン、
rac−Ｎ−［２−（７−メトキシ−インダン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−メタンスルホンアミド、
rac−シクロプロパンスルホン酸［２−（７−メトキシ−インダン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−アミド、
rac−Ｎ−［２−（７−メトキシ−インダン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ２−シクロヘプチル−Ｎ６−（１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチル）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２，６−ジアミン、
rac−Ｎ２−（５−フルオロ−インダン−１−イル）−Ｎ６−（５−メチル−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２，６−ジアミン、
rac−Ｎ２−（４−メトキシ−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−３−イル）−Ｎ６−（５−メチル−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２，６−ジアミン、
シクロプロパンスルホン酸［２−（２−フェノキシ−エチルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−アミド、
Ｎ−［２−（２−フェノキシ−エチルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ，Ｎ−（ジメチル）−Ｎ’−｛２−（２−フェノキシ−エチルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル｝−スルファミド、
Ｎ６−（５−シクロプロピル−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）−Ｎ２−（７−メトキシ−インダン−１−イル）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２，６−ジアミン、
Ｎ６−（２−tert−ブチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−Ｎ２−（７−メトキシ−インダン−１−イル）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２，６−ジアミン、
シクロプロパンスルホン酸［２−（４−メトキシ−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−３−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−アミド、
Ｎ−［２−（４−メトキシ−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−３−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−メタンスルホンアミド、
Ｎ−［２−（４−メトキシ−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−３−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−ベンゼンスルホンアミド、
２−（３−ヒドロキシメチル−４−メチル−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−［２−（７−メトキシ−インダン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−アセトアミド、
２−（（Ｒ）−インダン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−カルボニトリル、
Ｎ２−（Ｒ）−インダン−１−イル−Ｎ６−（５−メチル−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２，６−ジアミン、
Ｎ２−（３−シクロプロピル−フェニル）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２，６−ジアミン、
rac−Ｎ−［２−（クロマン−４−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−アセトアミド、
rac−Ｎ−［２−（クロマン−４−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−２−モルホリン−４−イル−アセトアミド、
２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−［２−（２−フェノキシ−エチルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−アセトアミド、
２−モルホリン−４−イル−Ｎ−［２−（２−フェノキシ−エチルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−アセトアミド、
１−（２−シクロヘプチルアミノ−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル）−３−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−ウレア、
Ｎ２−（３−シクロプロピル−フェニル）−Ｎ６−（１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチル）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２，６−ジアミン、
Ｎ−［２−（３−シクロプロピル−フェニルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−アセトアミド、
Ｎ２−（３−シクロプロピル−フェニル）−Ｎ６−チアゾール−２−イルメチル−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２，６−ジアミン、
シクロプロパンカルボン酸［２−（３−シクロプロピル−フェニルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−アミド、
（６−アミノメチル−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２−イル）−（Ｒ）−インダン−１−イル−アミン、
Ｎ−ヒドロキシ−２−（（Ｒ）−インダン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−カルボキシアミジン、
Ｎ２−（２，２−ジメチル−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−７−イル）−Ｎ６−（１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチル）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２，６−ジアミン、
４−フルオロ−Ｎ−［２−（（Ｒ）−インダン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イルメチル］−ベンズアミド、
（Ｒ）−インダン−１−イル−［６−（５−メチル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２−イル］−アミン、
（Ｒ）−インダン−１−イル−（６−ビニル−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２−イル）−アミン、
Ｎ’−｛２−［（３−シクロプロピルフェニル）アミノ］−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファミド、
Ｎ６−ベンジル−Ｎ２−（３−シクロプロピル−フェニル）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２，６−ジアミン、
１−［２−（３−シクロプロピル−フェニルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−３−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−ウレア、
Ｎ２−（Ｒ）−インダン−１−イル−Ｎ６−（５−トリフルオロメチル−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２，６−ジアミン、
１−［２−（２，２−ジメチル−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−７−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−３−イソプロピル−ウレア、
（Ｒ）−インダン−１−イル−［６−（（Ｅ）−スチリル）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２−イル］−アミン、
rac−２−（４−メトキシ−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−３−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−カルボニトリル、
rac−２−（７−メトキシ−インダン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−カルボニトリル、
（Ｒ）−インダン−１−イル−［６−（（Ｅ）−２−ピリジン−３−イル−ビニル）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２−イル］−アミン、
Ｎ２−（７−メトキシ−インダン−１−イル）−Ｎ６−（５−トリフルオロメチル−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２，６−ジアミン、
Ｎ２−（４−メトキシ−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−３−イル）−Ｎ６−（５−トリフルオロメチル−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２，６−ジアミン、
Ｎ−［２−（７−メトキシ−インダン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−２−（３−メトキシメチル−４−メチル−ピペラジン−１−イル）−アセトアミド、
Ｎ−［２−（（Ｒ）−インダン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−２−（３−メトキシメチル−４−メチル−ピペラジン−１−イル）−アセトアミド、
Ｎ２−（５−フルオロ−インダン−１−イル）−Ｎ６−（５−トリフルオロメチル−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２，６−ジアミン、
シクロプロパンスルホン酸［２−（３−シクロプロピル−フェニルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−アミド、
Ｎ−［２−（３−シクロプロピル−フェニルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−ベンゼンスルホンアミド、
１−［２−（３−シクロプロピル−フェニルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−３−イソプロピル−ウレア、
（６−シクロプロピル−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２−イル）−（Ｒ）−インダン−１−イル−アミン、
Ｎ２−シクロオクチル−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２，６−ジアミン、
１−（２−シクロヘプチルアミノ−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル）−３−イソプロピル−ウレア、
シクロプロパンカルボン酸（２−シクロオクチルアミノ−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル）−アミド、
Ｎ−（２−シクロオクチルアミノ−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル）−２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−アセトアミド、
endo−Ｎ−［２−（（Ｒ）−インダン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−２−（９−メチル−３−オキサ−９−アザ−ビシクロ［３．３．１］ノナ−７−イル）−アセトアミド、
２−（（３ＳＲ，５ＳＲ）−３，５−ビス−（メトキシメチル）−４−メチル−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−［２−（（Ｒ）−インダン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−アセトアミド、及び
Ｎ−［２−（（Ｒ）−インダン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−２−（９−メチル−３−オキサ−７，９−ジアザ−ビシクロ［３．３．１］ノナ−７−イル）−アセトアミド。
【請求項２７】
下記から選択される、請求項１〜２６のいずれか１項記載の化合物：
シクロプロパンカルボン酸［２−（（Ｒ）−インダン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−アミド、
（Ｒ）−Ｎ２−インダン−１−イル−４−Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２，６−ジアミン、
シクロプロパンカルボン酸［２−（７−メトキシ−インダン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−アミド、
Ｎ２−（Ｒ）−インダン−１−イル−Ｎ６−チアゾール−２−イルメチル−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２，６−ジアミン、
Ｎ２−（７−メトキシ−インダン−１−イル）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２，６−ジアミン、
Ｎ２−（５−フルオロ−インダン−１−イル）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２，６−ジアミン、
シクロプロパンカルボン酸（２−シクロオクチルアミノ−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル）−アミド、
シクロプロパンカルボン酸［２−（５−フルオロ−インダン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−アミド、
Ｎ２−（Ｒ）−インダン−１−イル−Ｎ６−（５−メチル−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２，６−ジアミン、
Ｎ−［２−（７−メトキシ−インダン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−アセトアミド、
Ｎ６−（５−シクロプロピル−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）−Ｎ２−（７−メトキシ−インダン−１−イル）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２，６−ジアミン、
Ｎ２−（Ｒ）−インダン−１−イル−Ｎ６−ピリジン−３−イルメチル−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２，６−ジアミン、
シクロプロパンスルホン酸［２−（（Ｒ）−インダン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−アミド、
Ｎ−［２−（（Ｒ）−インダン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−アセトアミド、
シクロプロパンカルボン酸［２−（８−メトキシ−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イルアミノ）−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル］−アミド、
１−（２−シクロヘプチルアミノ−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル）−３−イソプロピル−ウレア、
又はその薬学的に許容しうる塩若しくはエステル。
【請求項２８】
Ｒ１、Ｒ２、Ｘ及びＹが請求項１で与えられた意味を有する式（Ｉ）の化合物の調製方法であって、
以下の工程の１つを含む方法。
ａ） 化合物（１）：
【化１９４】
のアルコール官能基を、
好ましくは、化合物（１）を、シリル基、より好ましくはtert−ブチルジメチルシリル又はtert−ブチルジフェニルシリル含有化合物と、反応させることにより保護し、化合物（２）：
【化１９５】
［式中、アルコール官能基は、シリル保護基で保護されている］を得る工程；
ｂ） 好ましくは、化合物（２）を、塩素化溶媒、より好ましくはジクロロメタン又はクロロホルム中の炭酸水素ナトリウムの存在下で、チオホスゲンと、反応させることにより、化合物（２）のアミノ基を、イソチオシアナートに変換し、化合物（３）：
【化１９６】
を得る工程；
ｃ） 化合物（３）を、アミン Ｈ２ Ｎ−Ｙ−Ｒ２と反応させ、化合物（４）：
【化１９７】
［式中、化合物（３）のイソチオシアナート官能基とＨ２ Ｎ−Ｙ−Ｒ２のアミノ官能基との反応により、化合物（４）においてチオウレア官能基が形成される］を得る工程；
ｄ） 好ましくは、化合物（４）を、フッ化物化合物と、より好ましくはフッ化テトラブチルアンモニウムと、反応させることにより、化合物（４）のアルコール官能基保護基を除去し、一般式（５）：
【化１９８】
の（２−ヒドロキシメチル−フェニル）−チオウレアを得る工程；
ｅ） そして、一般式（５）の（２−ヒドロキシメチル−フェニル）−チオウレアを、カルボジイミド試薬、好ましくは１−（３−ジメチルアミノプロピル）−３−エチルカルボジイミド塩酸塩、ジシクロヘキシルカルボジイミド又はジイソプロピルカルボジイミドと反応させて、一般式（Ｉ）の４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２イル−アミンを得る工程。
【請求項２９】
請求項２８の方法により得ることができる、請求項１〜２７のいずれか１項記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項３０】
医薬としての使用するための、請求項１〜２７のいずれか１項記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項３１】
治療活性物質として使用するための、請求項１〜２７のいずれか１項記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項３２】
治療活性物質として使用するための、特に、５−ＨＴ５Ａ受容体に関連する疾患の治療又は予防のための治療活性物質としての、請求項１〜２７のいずれか１項記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項３３】
鬱病、不安障害、統合失調症、パニック障害、広場恐怖症、社会恐怖症、強迫性障害、心的外傷後ストレス障害、疼痛、記憶障害、認知症、摂食行動の障害、性的機能不全、睡眠障害、薬物乱用からの離脱症状、運動障害、パーキンソン病、精神障害又は胃腸障害の予防又は治療に使用するための、請求項１〜２７のいずれか１項記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項３４】
５−ＨＴ５Ａ受容体に関連する疾患の治療又は予防のための医薬を製造するための、請求項１〜２７のいずれか１項記載の式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項３５】
医薬が、鬱病、不安障害、統合失調症、パニック障害、広場恐怖症、社会恐怖症、強迫性障害、心的外傷後ストレス障害、疼痛、記憶障害、認知症、摂食行動の障害、性的機能不全、睡眠障害、薬物乱用からの離脱症状、運動障害、パーキンソン病、精神障害又は胃腸障害の予防又は治療のために有用である、請求項３４記載の使用。
【請求項３６】
請求項１〜２７のいずれか１項記載の式（Ｉ）の化合物の少なくとも１つと、薬学的に許容しうる賦形剤とを含む、医薬組成物。
【請求項３７】
鬱病、不安障害、統合失調症、パニック障害、広場恐怖症、社会恐怖症、強迫性障害、心的外傷後ストレス障害、疼痛、記憶障害、認知症、摂食行動の障害、性的機能不全、睡眠障害、薬物乱用からの離脱症状、運動障害、パーキンソン病、精神障害又は胃腸障害の予防又は治療に使用するための、請求項３６の医薬組成物。
【請求項３８】
５−ＨＴ５Ａ受容体に関連する疾患の予防又は治療、特に鬱病、不安障害、統合失調症、パニック障害、広場恐怖症、社会恐怖症、強迫性障害、心的外傷後ストレス障害、疼痛、記憶障害、認知症、摂食行動の障害、性的機能不全、睡眠障害、薬物乱用からの離脱症状、運動障害、パーキンソン病、精神障害又は胃腸障害の予防又は治療のための方法であって、請求項１〜２７項のいずれか１項記載の化合物をヒト又は動物に投与することを含む方法。
【請求項３９】
上記記載の発明。
【公表番号】特表２０１２−５０１９９３（Ｐ２０１２−５０１９９３Ａ）
【公表日】平成２４年１月２６日（２０１２．１．２６）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５２５５１４（Ｐ２０１１−５２５５１４）
【出願日】平成２１年８月２８日（２００９．８．２８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００９／０６１１５２
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０２６１１０
【国際公開日】平成２２年３月１１日（２０１０．３．１１）
【出願人】（５９１００３０１３）エフ．ホフマン−ラ ロシュ アーゲー (1,754)
【氏名又は名称原語表記】Ｆ． ＨＯＦＦＭＡＮＮ−ＬＡ ＲＯＣＨＥ ＡＫＴＩＥＮＧＥＳＥＬＬＳＣＨＡＦＴ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２４年１月２６日（２０１２．１．２６）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年８月２８日（２００９．８．２８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００９／０６１１５２
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０２６１１０
【国際公開日】平成２２年３月１１日（２０１０．３．１１）
【出願人】（５９１００３０１３）エフ．ホフマン−ラ ロシュ アーゲー (1,754)
【氏名又は名称原語表記】Ｆ． ＨＯＦＦＭＡＮＮ−ＬＡ ＲＯＣＨＥ ＡＫＴＩＥＮＧＥＳＥＬＬＳＣＨＡＦＴ
【Ｆターム（参考）】
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