５員複素環アミドおよび関連化合物
次式：
［式中、変数は本明細書に記載するとおりである］の５員複素環アミドおよび関連化合物が提供される。そのような化合物は、生体内でまたはインビトロでの特定の受容体活性を調節するのに使用できるリガンドであり、ヒト、飼い慣らされた愛玩用動物および家畜動物における病的受容体活性化に関連した状態を治療するのに特に役立つ。そのような化合物を使用してそのような障害を治療する医薬組成物および方法が提供され、そのようなリガンドを受容体の局在研究に使用する方法も提供される。
［式中、変数は本明細書に記載するとおりである］の５員複素環アミドおよび関連化合物が提供される。そのような化合物は、生体内でまたはインビトロでの特定の受容体活性を調節するのに使用できるリガンドであり、ヒト、飼い慣らされた愛玩用動物および家畜動物における病的受容体活性化に関連した状態を治療するのに特に役立つ。そのような化合物を使用してそのような障害を治療する医薬組成物および方法が提供され、そのようなリガンドを受容体の局在研究に使用する方法も提供される。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
次式：
【化１】
［式中、
【化２】
は５員のヘテロアリール環を表し；
Ｗは、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４−、−ＮＲ４Ｃ（＝Ｏ）−または−ＮＲ４−ＮＲ４−Ｃ（＝Ｏ）−であり；
Ｘは存在しないか、あるいは以下：
（ｉ）ヒドロキシおよび−ＣＯＯＨ；
（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ８アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アミノアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルキルエーテル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノＣ０〜Ｃ４アルキル、（４〜７員のヘテロシクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキルおよびフェニルＣ０〜Ｃ２アルキル；
（ｉｉｉ）任意の介在炭素原子と共に一緒になって３〜７員のシクロアルキルまたは４〜７員のヘテロシクロアルキルを形成する置換基；および
（ｉｖ）Ｒ４および任意の介在原子と共に一緒になって４〜７員のヘテロシクロアルキルを形成する置換基、
から独立して選択される０〜４個の置換基で置換されているＣ１〜Ｃ６アルキレンであり；
（ｉｉ）、（ｉｉｉ）および（ｉｖ）のそれぞれは、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、オキソ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニルおよび４〜７員のヘテロシクロアルキルから独立して選択される０〜３個の置換基で置換されており；
Ｙは、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、ニトロ、オキソ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、（４〜７員のヘテロシクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキルおよびモノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノＣ０〜Ｃ４アルキルから独立して選択される０〜６個の置換基で置換されているＣ４〜Ｃ１２シクロアルキルであり；
Ｒ２は、ハロゲン、シアノ、アミノ、ニトロ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アミノアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニルおよび（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）スルホニルアミノから独立して選択される０〜２個の置換基を表し；
その場合に、
【化３】
がピラゾールまたはイミダゾールを表す場合、Ｒ２がアルコキシ基でもハロアルコキシ基でもないようになっており；
各Ｒ４は独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキルであるか、またはＸの置換基と一緒になって４〜７員のヘテロシクロアルキルを形成し；そして
ＲＡは、式−Ｌ−Ａ−Ｍの基であって、この式において：
Ｌは、存在しないか、または任意選択的に、炭素−炭素単結合が炭素−炭素二重結合または炭素−炭素三重結合で置き換えられて変えられたＣ１〜Ｃ６アルキレンであり、そのアルキレンは、任意選択的にオキソ、−ＣＯＯＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＰＯ３Ｈ２、テトラゾールまたはオキサジアゾロンで置換されており；
Ａは、存在しないか、あるいはＣＯ、Ｏ、ＮＲ６、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＣＯＮＲ６、ＮＲ６ＣＯ、（Ｃ４〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキル、４〜７員のヘテロシクロアルキルまたは５員または６員のヘテロアリールであり、ここで、Ｒ６は水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；そして
Ｍは、
（ｉ）ヒドロキシ、シアノ、アミノ、アミノカルボニル、アミノスルホニルまたは−ＣＯＯＨ；または
（ｉｉ）Ｃ３〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、（４〜１０員の炭素環）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、（４〜７員の複素環）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルオキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニルオキシ、モノ−またはジ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニル、またはモノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニル（これらのそれぞれは、オキソ、アミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ）カルボニル、および４〜７員の複素環から独立して選択される０〜４個の置換基で置換されている）
であり；
その場合に、
ＲＡは非置換ベンジルではないようになっており；そして
【化４】
がピラゾールまたはイミダゾールを表し、Ｌが存在しない場合は、
（ａ）ＡはＯではなく；そして
（ｂ）Ａが存在しない場合、Ｍは非置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシでも置換Ｃ１〜Ｃ６アルコキシでもないようになっている］
の化合物または薬学的に許容可能なその塩もしくは水和物。
【請求項２】
Ｙが、
【化５】
であり；そして
Ｒ１が、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、ニトロ、オキソ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、（４〜７員のヘテロシクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキルおよびモノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノＣ０〜Ｃ４アルキルから独立して選択される０〜６個の置換基を表す、
請求項１に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項３】
Ｘが存在しない、請求項１または請求項２に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項４】
【化６】
が、ピラゾール、チアゾール、イミダゾール、オキサゾールまたはチオフェンである、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項５】
前記化合物が、次式：
【化７】
［式中、Ｚ１、Ｚ２およびＺ３が独立して、Ｎ、ＮＨ、ＣＨ、ＳまたはＯであり；その場合に、Ｚ１、Ｚ２およびＺ３のうちの１つ以下がＯおよびＳから選択されるようになっている］
を満たす、請求項４に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項６】
前記化合物が、次式：
【化８】
を満たす、請求項５に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項７】
前記化合物が、次式：
【化９】
［式中、各Ｒ３は独立して、水素、ハロゲン、シアノ、アミノ、ニトロ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アミノアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニルまたは（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）スルホニルアミノである］
を満たす、請求項６に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項８】
前記化合物が、次式：
【化１０】
を満たす、請求項５に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項９】
前記化合物が、次式：
【化１１】
［式中、各Ｒ３は独立して、水素、ハロゲン、シアノ、アミノ、ニトロ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アミノアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニルまたは（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）スルホニルアミノである］
を満たす、請求項８に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項１０】
前記化合物が、次式：
【化１２】
［式中、Ｒ３は、水素、ハロゲン、シアノ、アミノ、ニトロ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アミノアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニルまたは（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）スルホニルアミノである］
を満たす、請求項５に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項１１】
前記化合物が、次式：
【化１３】
［式中、Ｚ４およびＺ５は独立して、ＣＨ、Ｎ、ＮＨ、ＯまたはＳであり、そして
Ｚ６は、ＣＨ、ＳまたはＯであり、
その場合に、Ｚ４、Ｚ５およびＺ６のうちの１つ以下がＯおよびＳから選択されるようになっている］
を満たす、請求項４に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項１２】
前記化合物が、次式：
【化１４】
［式中、各Ｒ３は独立して、水素、ハロゲン、シアノ、アミノ、ニトロ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アミノアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニルまたは（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）スルホニルアミノである］
を満たす、請求項１１に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項１３】
各Ｒ３が独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ１〜Ｃ４ハロアルキルである、請求項７、９、１０、１２および１３のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項１４】
ＲＡが、フェニルＣ０〜Ｃ２アルキル、（５員または６員のヘテロアリール）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、フェニルＣ０〜Ｃ２アルキル−Ｔ−または（５員または６員のヘテロアリール）Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｔ−（ここで、ＴはＳまたはＯである）であり；これらのそれぞれが、
（ｉ）オキソ、アミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノカルボニル、アミノスルホニルおよび−ＣＯＯＨ；および
（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルチオ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、（モノ−またはジ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニル、および（４〜７員のヘテロシクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル（これらのそれぞれが、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルおよびＣ１〜Ｃ４ハロアルキルから独立して選択される０〜４個の置換基で置換されている）
から独立して選択される０〜４個の置換基で置換されており；
その場合に、
【化１５】
がピラゾールまたはイミダゾールを表す場合は、ＴはＯではないようになっており；そしてＲＡは非置換のベンジルではないようになっている、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項１５】
ＲＡが、オキソ、アミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ）カルボニル、および４〜７員の複素環から独立して選択される０〜４個の置換基で置換されている、（５員または６員のヘテロアリール）Ｃ０〜Ｃ４アルキルであり、ここで、前記５員または６員のヘテロアリールは、ピリジル、ピリミジニル、またはイミダゾリルであるか、あるいは
【化１６】
から選択される、請求項１４に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項１６】
ＲＡが、Ｃ３〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルチオ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニルアミノ、モノ−またはジ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノスルホニル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノＣ０〜Ｃ４アルキル、（４〜７員のヘテロシクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキルまたは（４〜７員のヘテロシクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｔ−（ここで、ＴはＳまたはＯである）であり；これらのそれぞれが、
（ｉ）オキソ、アミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノカルボニル、アミノスルホニルおよび−ＣＯＯＨ；および
（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニルアミノ、モノ−またはジ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノカルボニル、モノ−またはジ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノスルホニルおよび４〜７員の複素環；（これらのそれぞれが、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルおよびＣ１〜Ｃ４ハロアルキルから独立して選択される０〜４個の置換基で置換されている）
から独立して選択される０〜４個の置換基で置換されており；
その場合に、
【化１７】
がピラゾールまたはイミダゾールを表す場合は、ＲＡは、任意選択的に置換されたＣ１〜Ｃ６アルコキシではないようになっている、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項１７】
ＲＡが、Ｃ３〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシカルボニル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノＣ０〜Ｃ４アルキル、または（４〜７員のヘテロシクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキルであり、これらのそれぞれが、アミノ、ヒドロキシ、オキソ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニルアミノ、４〜７員のヘテロシクロアルキル、および５員または６員のヘテロアリールから独立して選択される０〜４個の置換基で置換されている、請求項１６に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項１８】
ＲＡが、Ｃ３〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、またはモノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノＣ０〜Ｃ４アルキルであり、これらのそれぞれが、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニルオキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニルアミノ、および４〜７員の複素環から独立して選択される１〜４個の置換基で置換されている、請求項１７に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項１９】
ＲＡが、
（ｉ）アミノ、ヒドロキシまたは−ＣＯＯＨで置換されたＣ３〜Ｃ６アルキル；あるいは
（ｉｉ）ヒドロキシ、オキソ、アミノ、−ＣＯＯＨおよびＣ１〜Ｃ４アルキルスルホニルアミノから独立して選択される０〜２個の置換基で置換されたモノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノＣ０〜Ｃ２アルキルである、請求項１８に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項２０】
ＲＡが、次式：
【化１８】
［式中、
Ｌは存在しないか、またはＣ１〜Ｃ６アルキレンであり；
【化１９】
は、任意選択的に、フェニルと縮合するかまたは６員のヘテロアリールと縮合している４〜７員のヘテロシクロアルキルを表し；
Ｒ７は、
（ｉ）ヒドロキシ、アミノ、オキソ、アミノカルボニル、アミノスルホニルおよび−ＣＯＯＨ；
（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノＣ０〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニルＣ０〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニルアミノＣ０〜Ｃ４アルキル、および４〜７員の複素環（これらのそれぞれが、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、およびＣ１〜Ｃ６アルキルスルホニルアミノから独立して選択される０〜４個の置換基で置換されている）；および
（ｉｉｉ）一緒になって式−（ＣＨ２）ｑ−Ｐ−（ＣＨ２）ｒ−（式中、ｑおよびｒは独立して０または１であり、ＰはＣＨ２、Ｏ、ＮＨまたはＳである）の橋を形成する置換基、
から独立して選択される０〜４個の置換基を表す］
の基である、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項２１】
ＲＡが、次式：
【化２０】
［式中、Ｇは、ＣＨまたはＮであり；
ｓおよびｔは独立して、０、１、２、３または４であり、その場合に、ｓとｔの合計が２〜５の範囲にあるようになっており；そして
Ｒ８は、
（ｉ）水素、アミノカルボニル、アミノスルホニルまたは−ＣＯＯＨ；または
（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノＣ０〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニルＣ０〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニルアミノＣ０〜Ｃ４アルキル、または４〜７員の複素環（これらのそれぞれが、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、およびＣ１〜Ｃ６アルキルスルホニルアミノから独立して選択される０〜４個の置換基で置換されている）
である］
の基である、請求項２０に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項２２】
ＲＡが、
【化２１】
［式中、Ｒ９は、（ｉ）−ＣＯＯＨで置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル；または（ｉｉ）１または２個のオキソで置換された、または非置換の５員または６員のヘテロアリールであり；そして
Ｒ１０は、
（ｉ）−ＣＯＯＨ；
（ｉｉ）−ＣＯＯＨで置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル；
（ｉｉｉ）モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノＣ０〜Ｃ２アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニルおよびＣ１〜Ｃ６アルキルスルホニルアミノ（これらのそれぞれが、ヒドロキシ、オキソおよび−ＣＯＯＨから独立して選択される０〜３個の置換基で置換されている）；および
（ｉｖ）Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルスルホニルアミノ、
から選択される１個の置換基を表す］
である、請求項２０に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項２３】
Ｒ２が、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルから独立して選択される０〜２個の置換基を表す、請求項１〜２２のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項２４】
Ｘがメチレンまたはエチレンであり、これらのそれぞれが、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキル、フェニルＣ０〜Ｃ２アルキル、および結合している１つまたは複数の炭素原子と共に一緒になって３〜７員のシクロアルキルまたは４〜７員のヘテロシクロアルキル環を形成する置換基から独立して選択される０〜４個の置換基で置換されている、請求項１〜２３のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項２５】
Ｙが、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、およびモノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノから独立して選択される０〜４個の置換基で置換されている、請求項１〜２４のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項２６】
−Ｗ−Ｘ−Ｙが、
【化２２】
［式中、Ｒ１は、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、ニトロ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、およびモノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノから独立して選択される０〜２個の置換基を表し；
各Ｒ５は独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルまたはフェニルであるか、または別のＲ５部分および結合している１つまたは複数の炭素原子と共に一緒になってＣ３〜Ｃ８シクロアルキルを形成する］
である、請求項１〜２５のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項２７】
前記化合物が、次式：
【化２３】
［式中、ｍは０または１である］
を有する、請求項２７に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項２８】
次式：
【化２４】
［式中、Ｚ１、Ｚ２およびＺ３は独立して、Ｎ、ＮＨ、ＣＨ、ＳまたはＯであり、その場合に、Ｚ１、Ｚ２およびＺ３のうちの１つ以下がＯおよびＳから選択されるようになっており；
Ｗは、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４−、−ＮＲ４Ｃ（＝Ｏ）−または−ＮＲ４−ＮＲ４−Ｃ（＝Ｏ）−であり；
Ｖは、（ｉ）Ｃ１〜Ｃ４アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキルおよびフェニルＣ０〜Ｃ２アルキル；（ｉｉ）任意の介在炭素原子と共に一緒になって３〜７員のシクロアルキルまたは４〜７員のヘテロシクロアルキル環を形成する置換基；および（ｉｉｉ）Ｒ４および任意の介在原子と共に一緒になって４〜７員のヘテロシクロアルキルを形成する置換基から独立して選択される０〜４個の置換基で置換されている、Ｃ１〜Ｃ６アルキレンであり；
Ｙは、Ｃ３〜Ｃ１６シクロアルキル、６〜１６員のアリールまたは５〜１６員のヘテロアリール（これらのそれぞれが、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、アミノ、ニトロ、オキソ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アミノアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニルおよび（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）スルホニルアミノから独立して選択される０〜６個の置換基で置換されている）であり；
Ｒ２は、ハロゲン、シアノ、アミノ、ニトロ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アミノアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニルおよび（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）スルホニルアミノから独立して選択される０〜２個の置換基を表し；
各Ｒ４は独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキルであるか、またはＶの置換基と一緒になって４〜７員のヘテロシクロアルキルを形成し；
また：
（ｉ）各Ｒ５は独立して、水素、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたは（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキルであり、その場合に、少なくとも１個のＲ５が水素ではないようになっているか；あるいは
（ｉｉ）両方のＲ５部分は、これらが結合している炭素原子と共に一緒になってＣ３〜Ｃ７シクロアルキルを形成するかのいずれかであり；そして
ＲＡは、式−Ｌ−Ａ−Ｍの基であり、この式において、
Ｌは存在しないか、または任意選択的に炭素−炭素単結合が炭素−炭素二重結合または炭素−炭素三重結合で置き換えられて変えられたＣ１〜Ｃ６アルキレンであって、そのアルキレンが、オキソ、−ＣＯＯＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＰＯ３Ｈ２、テトラゾールまたはオキサジアゾロンで任意選択的に置換されており；
Ａは存在しないか、またはＣＯ、Ｏ、ＮＲ６、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＣＯＮＲ６、（Ｃ４〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキル、または４〜７員のヘテロシクロアルキル（ここで、Ｒ６は水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルである）であり；そして
Ｍは、オキソ、アミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ）カルボニル、および４〜７員の複素環から独立して選択される、０〜４個の置換基で置換された（５〜１０員のヘテロアリール）Ｃ０〜Ｃ４アルキルであり、
その場合にＲＡはピロールではないようになっている］
の化合物または薬学的に許容可能なその塩もしくは水和物。
【請求項２９】
前記化合物が、次式：
【化２５】
を有する、請求項２８に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項３０】
前記化合物が、次式：
【化２６】
［式中、各Ｒ３は独立して、水素、ハロゲン、シアノ、アミノ、ニトロ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アミノアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニルまたは（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）スルホニルアミノである］
を有する、請求項２９に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項３１】
前記化合物が、次式：
【化２７】
を有する、請求項２８に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項３２】
前記化合物が、次式：
【化２８】
［式中、各Ｒ３は独立して、水素、ハロゲン、シアノ、アミノ、ニトロ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アミノアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニルまたは（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）スルホニルアミノである］
を有する、請求項３１に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項３３】
前記化合物が、次式：
【化２９】
［式中、Ｒ３は、水素、ハロゲン、シアノ、アミノ、ニトロ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アミノアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニルまたは（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）スルホニルアミノである］
を有する、請求項２８に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項３４】
各Ｒ３が独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ１〜Ｃ４ハロアルキルである、請求項３０、３２または３３のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項３５】
ＲＡが、（５員または６員のヘテロアリール）Ｃ０〜Ｃ４アルキルまたは（５員または６員のヘテロアリール）Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｔ−（ここで、ＴはＳまたはＯである）であり、これらのそれぞれが、
（ｉ）オキソ、アミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノカルボニル、アミノスルホニルおよび−ＣＯＯＨ；および
（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルチオ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、（モノ−またはジ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニル、フェニルＣ０〜Ｃ４アルキルおよび（４〜７員の複素環）Ｃ０〜Ｃ４アルキル（これらのそれぞれが、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルおよびＣ１〜Ｃ４ハロアルキルから独立して選択される０〜４個の置換基で置換されている）
から独立して選択される０〜４個の置換基で置換されている、請求項２８〜３４のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項３６】
ＲＡが、オキソ、アミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ）カルボニル、および４〜７員の複素環から独立して選択される０〜４個の置換基で置換された（５員または６員のヘテロアリール）Ｃ０〜Ｃ４アルキルであり、ここで、前記５員または６員のヘテロアリールは、ピリジル、ピリミジニル、イミダゾリルであるか、あるいは
【化３０】
から選択される、請求項３５に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項３７】
Ｒ２が、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルから独立して選択される０〜２個の置換基を表す、請求項２８〜３６のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項３８】
Ｖがメチレンまたはエチレンであり、これらのそれぞれが、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキル、フェニルＣ０〜Ｃ２アルキル、および結合している１つまたは複数の炭素原子と共に一緒になって３〜７員のシクロアルキルまたは４〜７員のヘテロシクロアルキルを形成する置換基から独立して選択される０〜４個の置換基で置換されている、請求項２８〜３７のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項３９】
Ｖがメチレンである、請求項３８に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項４０】
Ｙが、Ｃ３〜Ｃ１６シクロアルキル、６〜１０員のアリールまたは５〜１０員のヘテロアリールであり、これらのそれぞれが、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、およびモノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノから独立して選択される０〜４個の置換基で置換されている、請求項２８〜３９のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項４１】
Ｙが、フェニルまたは５員または６員のヘテロアリールであり、これらのそれぞれが、任意選択的に５〜７員の炭素環または５〜７員の複素環と縮合しており、そのフェニル、ヘテロアリール、炭素環および複素環のそれぞれが、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、およびモノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノから独立して選択される０〜４個の置換基で置換されている、請求項２８〜３９のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項４２】
−Ｗ−Ｖ−Ｃ（Ｒ５）（Ｒ５）−Ｙが、
【化３１】
［式中、
【化３２】
はフェニルあるいは５員または６員のヘテロアリールであり、
Ｒ１は、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、ニトロ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、およびモノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノから独立して選択される０〜２個の置換基を表すか、またはＲ１で表される２個の置換基は、任意の介在環原子と共に一緒になって４〜７員の縮合炭素環または４〜７員の縮合複素環を形成し；
各Ｒ５は独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルまたはフェニルであるか、または両方のＲ５が、これらの結合している炭素原子と共に一緒になってＣ３〜Ｃ８シクロアルキルを形成し；そして
各Ｒ５ａは独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルまたはフェニルであるか；または両方のＲ５ａが、これらの結合している炭素原子と共に一緒になってＣ３〜Ｃ８シクロアルキルを形成している］
である、請求項２８〜４１のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項４３】
【化３３】
が、フェニル、ピリジル、ピラゾリルまたはピリミジニルである、請求項４２に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項４４】
−Ｗ−Ｖ−Ｃ（Ｒ５）（Ｒ５）−Ｙが、
【化３４】
［式中、ＪおよびＫは独立して、ＣＨまたはＮである］
である、請求項４３に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項４５】
前記化合物が、次式：
【化３５】
［式中、各Ｒ３は独立して、水素、ハロゲン、シアノ、アミノ、ニトロ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アミノアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニルまたは（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）スルホニルアミノである］
を有する、請求項４４に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項４６】
次式：
【化３６】
［式中、
Ｗは、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４−または−ＮＲ４Ｃ（＝Ｏ）−であり；
Ｘは、
（ｉ）ヒドロキシおよび−ＣＯＯＨ；
（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ８アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アミノアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルキルエーテル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノＣ０〜Ｃ４アルキル、（４〜７員のヘテロシクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキルおよびフェニルＣ０〜Ｃ２アルキル；
（ｉｉｉ）任意の介在炭素原子と共に一緒になって３〜７員のシクロアルキルまたは４〜７員のヘテロシクロアルキルを形成する置換基；および
（ｉｖ）Ｒ４および任意の介在原子と共に一緒になって４〜７員のヘテロシクロアルキルを形成する置換基、
から独立して選択される０〜４個の置換基で置換されている、Ｃ２〜Ｃ６アルキレンであり；
（ｉｉ）、（ｉｉｉ）および（ｉｖ）のそれぞれは、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、オキソ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニルおよび４〜７員のヘテロシクロアルキルから独立して選択される０〜３個の置換基で置換されており；
Ｙは、Ｃ３〜Ｃ１６シクロアルキル、フェニルまたは６〜１０員の複素環であり、これらのそれぞれが、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、アミノ、ニトロ、オキソ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アミノアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニルおよび（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）スルホニルアミノから独立して選択される０〜６個の置換基で置換されており；
Ｒ２は、ハロゲン、シアノ、アミノ、ニトロ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アミノアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニルおよび（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）スルホニルアミノから独立して選択される０〜２個の環置換基を表し；
各Ｒ４は独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキルであるか、またはＸの置換基と一緒になって４〜７員のヘテロシクロアルキルを形成し；
ＲＡは、環を含みかつ式−Ｌ−Ａ−Ｍを有し、この式において、
Ｌは存在しないか、または任意選択的に炭素−炭素単結合が炭素−炭素二重重結合または炭素−炭素三重結合で置き換えられて変えられたＣ１〜Ｃ６アルキレンであり、そのアルキレンは、オキソ、−ＣＯＯＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＰＯ３Ｈ２、テトラゾールまたはオキサジアゾロンで任意選択的に置換されており；
Ａは存在しないか、またはＣＯ、Ｏ、ＮＲ６、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＣＯＮＲ６、ＮＲ６ＣＯ、（Ｃ４〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキル、４〜７員のヘテロシクロアルキルまたは５員または６員のヘテロアリールであり（ここで、Ｒ６は水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルである）；そして
Ｍは、
（ｉ）ヒドロキシ、シアノ、アミノ、ハロゲン、アミノカルボニル、アミノスルホニルまたは−ＣＯＯＨ；または
（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、（４〜１０員の炭素環）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、（４〜７員の複素環）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルオキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニルオキシ、モノ−またはジ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニル、またはモノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニル（これらのそれぞれが、
（ａ）オキソ、アミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノカルボニル、アミノスルホニルおよび−ＣＯＯＨ；および
（ｂ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ）カルボニル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノＣ０〜Ｃ２アルキル、フェニルＣ０〜Ｃ２アルキルおよび（４〜７員の複素環）Ｃ０〜Ｃ４アルキル（これらのそれぞれが、オキソ、アミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニルおよびＣ１〜Ｃ４ハロアルキルから独立して選択される０〜４個の置換基で置換されている）
から独立して選択される０〜４個の置換基で置換されている）
であり；
その場合に、ＲＡは、（ｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルコキシで置換されたピリダジンでも、（ｉｉ）置換または非置換のベンジルでも、（ｉｉｉ）非置換のフェニルでも、（ｉｖ）Ｏ結合部分でもないようになっている］
の化合物または薬学的に許容可能なその塩もしくは水和物。
【請求項４７】
前記化合物が、次式：
【化３７】
［式中、各Ｒ３は独立して、水素、ハロゲン、シアノ、アミノ、ニトロ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アミノアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニルまたは（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）スルホニルアミノである］
を有する、請求項４６に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項４８】
各Ｒ３が独立して、水素、ハロゲン、シアノ、アミノ、ニトロ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アミノアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、またはモノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノである、請求項４７に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項４９】
各Ｒ３が独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ１〜Ｃ４ハロアルキルである、請求項４８に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項５０】
ＲＡが、
（ｉ）オキソ、アミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノカルボニル、アミノスルホニルおよび−ＣＯＯＨ；および
（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ）カルボニルおよび（４〜７員の複素環）Ｃ０〜Ｃ２アルキル（これらのそれぞれが、オキソ、アミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニルおよびＣ１〜Ｃ４ハロアルキルから独立して選択される０〜４個の置換基で置換されている）
から独立して選択される０〜４個の置換基で置換されている（５員または６員のヘテロアリール）Ｃ０〜Ｃ４アルキルである、請求項４６〜４９のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項５１】
前記（５員または６員のヘテロアリール）Ｃ０〜Ｃ４アルキルが、チアゾリル、ピラゾリル、ピリジニル、ピリミジニルまたはピリダジニルである、請求項５０に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項５２】
Ｙが、フェニルまたは６員のヘテロアリールであり、これらのそれぞれが、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、アミノ、ニトロ、オキソ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アミノアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノから独立して選択される０〜３個の置換基で置換されており；そして
Ｒ４が水素またはＣ１〜Ｃ４アルキルである、
請求項４６〜５１のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項５３】
−Ｘ−Ｙが、
【化３８】
［式中、
ＪおよびＫは独立して、ＣＨまたはＮであり；
Ｒ１は、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、ニトロ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、およびモノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノから独立して選択される０〜３個の置換基を表し；そして
各Ｒ５は独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、４〜７員のヘテロシクロアルキル、またはフェニルであるか、あるいは同じ炭素原子に結合している別のＲ５と共に、また前記Ｒ５部分が結合している炭素原子と共に一緒になってＣ３〜Ｃ８シクロアルキルまたは４〜７員のヘテロシクロアルキルを形成する］
である、請求項５２に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項５４】
前記化合物が、次式：
【化３９】
［式中、
ＲＡは、
（ｉ）オキソ、アミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノカルボニル、アミノスルホニルおよび−ＣＯＯＨ；および
（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ）カルボニルおよび（４〜７員の複素環）Ｃ０〜Ｃ２アルキル（これらのそれぞれが、オキソ、アミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニルおよびＣ１〜Ｃ４ハロアルキルから独立して選択される０〜４個の置換基で置換されている）
から独立して選択される０〜４個の置換基で置換されている（５員または６員のヘテロアリール）Ｃ０〜Ｃ４アルキルであり；
ＪおよびＫは独立して、ＣＨまたはＮであり；
Ｒ１は、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、ニトロ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、およびモノまたはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノから独立して選択される０〜３個の置換基を表し；
各Ｒ３は独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ１〜Ｃ４ハロアルキルであり；そして
各Ｒ５は独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルまたはフェニルであるか；または２個のＲ５は、これらが結合している炭素原子と共に一緒になってＣ３〜Ｃ８シクロアルキルを形成する］
を満たす、請求項４６に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項５５】
少なくとも１個のＲ５が水素ではない、請求項５４に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項５６】
両方のＲ５が、これらの結合している炭素原子と共に一緒になってＣ３〜Ｃ８シクロアルキルを形成する、請求項５５に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項５７】
次式：
【化４０】
［式中、
Ｗは、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４−、−ＮＲ４Ｃ（＝Ｏ）−または−ＮＲ４−ＮＲ４−Ｃ（＝Ｏ）−であり；
Ｘは、存在しないか、または（ｉ）ヒドロキシおよび−ＣＯＯＨ；
（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ８アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アミノアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルキルエーテル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノＣ０〜Ｃ４アルキル、（４〜７員のヘテロシクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキルおよびフェニルＣ０〜Ｃ２アルキル；
（ｉｉｉ）任意の介在炭素原子と共に、一緒になって３〜７員のシクロアルキルまたは４〜７員のヘテロシクロアルキルを形成する置換基；および
（ｉｖ）Ｒ４および任意の介在原子と共に一緒になって４〜７員のヘテロシクロアルキルを形成する置換基、
から独立して選択される０〜４個の置換基で置換されているＣ１〜Ｃ６アルキレンであり；
（ｉｉ）、（ｉｉｉ）および（ｉｖ）のそれぞれは、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、オキソ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニルおよび４〜７員のヘテロシクロアルキルから独立して選択される０〜３個の置換基で置換されており；
Ｙは、Ｃ３〜Ｃ１６シクロアルキル、６〜１６員のアリールまたは５〜１６員のヘテロアリールであり、これらのそれぞれが、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、アミノ、ニトロ、オキソ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アミノアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニルおよび（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）スルホニルアミノから独立して選択される０〜６個の置換基で置換されており；
Ｒ３は、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アミノアルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテルまたは（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキルであり；
各Ｒ４は独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキルであるか、またはＸの置換基と一緒になって４〜７員のヘテロシクロアルキルを形成し；そして
ＲＡは、フェニルＣ０〜Ｃ４アルキル、（５員または６員の複素環）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、フェニルＣ０〜Ｃ２アルキル−Ｔ−または（５員または６員の複素環）Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｔ−（ここで、ＴはＳまたはＯである）であり；（これらのそれぞれが、
（ｉ）オキソ、アミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノカルボニル、アミノスルホニルおよび−ＣＯＯＨ；および
（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ）カルボニルおよび（４〜７員の複素環）Ｃ０〜Ｃ２アルキル（これらのそれぞれが、オキソ、アミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニルおよびＣ１〜Ｃ４ハロアルキルから独立して選択される０〜４個の置換基で置換されている）、
から独立して選択される０〜４個の置換基で置換されている）］
の化合物または薬学的に許容可能なその塩もしくは水和物。
【請求項５８】
Ｒ３が、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ１〜Ｃ４ハロアルキルである、請求項５７に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項５９】
−Ｗ−Ｘ−Ｙが、
【化４１】
［式中、
ＪおよびＫは独立して、ＣＨまたはＮであり；
Ｒ１は、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、ニトロ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、およびモノまたはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノから独立して選択される０〜３個の置換基を表し；そして
各Ｒ５は独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、４〜７員のヘテロシクロアルキルまたはフェニルであるか、または別のＲ５部分および結合している１つまたは複数の炭素原子と共に一緒になってＣ３〜Ｃ８シクロアルキルまたは４〜７員のヘテロシクロアルキルを形成する］
である、請求項５７または請求項５８に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項６０】
−Ｗ−Ｘ−Ｙが、
【化４２】
である、請求項５９に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項６１】
少なくとも１個のＲ５が水素ではない、請求項６０に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項６２】
両方のＲ５が、これらの結合している炭素原子と共に一緒になってＣ３〜Ｃ８シクロアルキルを形成する、請求項６１に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項６３】
ＲＡが、フェニルまたは５員または６員のヘテロアリールであり、これらのそれぞれが、
（ｉ）オキソ、アミノ、およびハロゲン；および
（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、および（４〜７員の複素環）Ｃ０〜Ｃ２アルキル（これらのそれぞれが、オキソ、アミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニルおよびＣ１〜Ｃ４ハロアルキルから独立して選択される０〜４個の置換基で置換されている）、
から独立して選択される０〜４個の置換基で置換されている、請求項５７〜６２のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項６４】
ＲＡが、
（ｉ）オキソ、アミノ、およびハロゲン；および
（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、および（４〜７員の複素環）Ｃ０〜Ｃ２アルキル（これらのそれぞれが、オキソ、アミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニルおよびＣ１〜Ｃ４ハロアルキルから独立して選択される０〜４個の置換基で置換されている）
から独立して選択される０〜４個の置換基で置換されている、５〜７員のヘテロシクロアルキルである、請求項５７〜６２のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項６５】
前記化合物が、次式：
【化４３】
［式中、
ｍは０または１であり；
Ｙは
【化４４】
であり；
ＪおよびＫは独立して、ＣＨまたはＮであり；
Ｒ１は、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、ニトロ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、およびモノまたはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノから独立して選択される０〜３個の置換基を表し；
Ｒ３は、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ１〜Ｃ４ハロアルキルであり；
各Ｒ５は独立して、（ｉ）水素；（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、４〜７員のヘテロシクロアルキルまたはフェニルであるか；または（ｉｉｉ）別のＲ５部分および結合している炭素原子と共に一緒になってＣ３〜Ｃ８シクロアルキルまたは４〜７員のヘテロシクロアルキルを形成し；（ｉｉ）または（ｉｉｉ）のそれぞれは、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、アミノカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルＣ１〜Ｃ６アルコキシ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニル、および４〜７員のヘテロシクロアルキルから独立して選択される０〜３個の置換基で置換されており；そして
ＲＡは、５〜７員のヘテロシクロアルキル、フェニルまたは５員または６員のヘテロアリールであり、これらのそれぞれが、
（ｉ）オキソ、アミノ、およびハロゲン；および
（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、および（４〜７員の複素環）Ｃ０〜Ｃ２アルキル（これらのそれぞれが、オキソ、アミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニルおよびＣ１〜Ｃ４ハロアルキルから独立して選択される０〜４個の置換基で置換されている）、
から独立して選択される０〜４個の置換基で置換されている］
を有する、請求項５７に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項６６】
次式：
【化４５】
［式中、
【化４６】
は、５員のヘテロアリール環を表し；その場合に、
【化４７】
はフラン、１Ｈ−ピロールまたはイソオキサゾールのいずれでもないようなものとなっており；
Ｗは、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４−、−ＮＲ４Ｃ（＝Ｏ）−または−ＮＲ４−ＮＲ４−Ｃ（＝Ｏ）−であり；
Ｖは、存在しないか、または（ｉ）−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アミノアルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノＣ０〜Ｃ４アルキル、（４〜７員のヘテロシクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキルおよびフェニルＣ０〜Ｃ２アルキル；（ｉｉ）任意の介在炭素原子と共に、一緒になって３〜７員のシクロアルキルまたは４〜７員のヘテロシクロアルキルを形成する置換基；および（ｉｉｉ）Ｒ４および任意の介在原子と共に一緒になって４〜７員のヘテロシクロアルキルを形成する置換基から独立して選択される０〜４個の置換基で置換されているＣ１〜Ｃ５アルキレンであり；
Ｒ２は、ハロゲン、シアノ、アミノ、ニトロ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アミノアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニルおよび（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）スルホニルアミノから独立して選択される０〜２個の置換基を表し；
各Ｒ４は独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキルであるか、またはＶの置換基と一緒になって４〜７員のヘテロシクロアルキルを形成し；
各Ｒ５は独立して、（ｉ）−ＣＯＯＨ；（ｉｉ）（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アミノアルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノＣ０〜Ｃ４アルキル、（４〜７員のヘテロシクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキルまたはフェニルＣ０〜Ｃ２アルキルであるか；または（ｉｉｉ）別のＲ５部分および結合している炭素原子と一緒になってＣ３〜Ｃ８シクロアルキルまたは４〜７員のヘテロシクロアルキルを形成し；（ｉｉ）または（ｉｉｉ）のそれぞれは、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、アミノカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニル、および４〜７員のヘテロシクロアルキルから独立して選択される０〜３個の置換基で置換されており；その場合に、少なくとも１個のＲ５がメチルではないようになっており；そして
Ｒ１１およびＲ１２は、
（ｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニルおよび（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキルから独立して選択されるか；あるいは
（ｉｉ）これらが結合している窒素原子と共に一緒になって４〜７員のヘテロシクロアルキルを形成し；
上記の（ｉ）および（ｉｉ）のそれぞれは、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ）カルボニル、および４〜７員の複素環から独立して選択される０〜４個の置換基で置換されており；そして
ＲＡは、式−Ｌ−Ａ−Ｍの基であり、この式において、
Ｌは、存在しないか、または任意選択的に炭素−炭素単結合が炭素−炭素二重結合または炭素−炭素三重結合に置き換えられて変えられたＣ１〜Ｃ６アルキレンであり、そのアルキレンは任意選択的に、オキソ、−ＣＯＯＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＰＯ３Ｈ２、テトラゾールまたはオキサジアゾロンで置換されており；
Ａは、存在しないか、またはＣＯ、Ｏ、ＮＲ６、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＣＯＮＲ６、ＮＲ６ＣＯ、（Ｃ４〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキル、４〜７員のヘテロシクロアルキルまたは５員または６員のヘテロアリールであり（ここで、Ｒ６は水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルである）；そして
Ｍは、
（ｉ）ヒドロキシ、シアノ、アミノ、アミノカルボニル、アミノスルホニルまたは−ＣＯＯＨ；または
（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、（４〜１０員の炭素環）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、（４〜１０員の複素環）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルオキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニルオキシ、モノ−またはジ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニル、またはモノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニル（これらのそれぞれが、オキソ、アミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ）カルボニル、および４〜７員の複素環から独立して選択される０〜４個の置換基で置換されている）であり；
その場合に、（ｉ）ＲＡはメチルでもアセチルでもトリフルオロエタノンでもないようになっており；（ｉｉ）
【化４８】
がチオフェンである場合は、Ｒ１１およびＲ１２は一緒になってモルホリニルを形成しないようになっており；（ｉｉｉ）
【化４９】
がピラゾールである場合は、ＲＡはベンジルでも４−メチルベンジルでもないようになっており；そして（ｉｖ）
【化５０】
がチアゾールである場合は、ＲＡは、非置換のフェニル、非置換のピリジン−２−イル、非置換のチオフェン−２−イル、非置換のチオフェン−３−イル、４−メチルフェニル、４−エチルフェニル、４−メトキシフェニル、３，４−ジメトキシフェニルまたは４−（ｐ−トリルオキシメチル）ではないようになっている］
の化合物または薬学的に許容可能なその塩もしくは水和物。
【請求項６７】
Ｖが存在しないか、またはメチレンである、請求項６６に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項６８】
【化５１】
が、ピラゾール、チアゾール、イミダゾール、オキサゾールまたはチオフェンを表す、請求項６６または請求項６７に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項６９】
前記化合物が、次式：
【化５２】
［式中、Ｚ１、Ｚ２およびＺ３は独立して、Ｎ、ＮＨ、ＣＨ、ＳまたはＯであり、その場合に、Ｚ１、Ｚ２およびＺ３のうちの１つ以下がＯおよびＳから選択されるようになっている］
を満たす、請求項６６〜６８のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項７０】
前記化合物が、次式：
【化５３】
を満たす、請求項６９に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項７１】
前記化合物が、次式：
【化５４】
［式中、各Ｒ３は独立して、水素、ハロゲン、シアノ、アミノ、ニトロ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アミノアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニルまたは（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）スルホニルアミノである］
を満たす、請求項７０に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項７２】
前記化合物が、次式：
【化５５】
［式中、各Ｒ３は独立して、水素、ハロゲン、シアノ、アミノ、ニトロ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アミノアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニルまたは（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）スルホニルアミノである］
を満たす、請求項７１に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項７３】
前記化合物が、次式：
【化５６】
［式中、Ｒ３は、水素、ハロゲン、シアノ、アミノ、ニトロ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アミノアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニルまたは（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）スルホニルアミノである］
を満たす、請求項６９に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項７４】
各Ｒ３が独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ１〜Ｃ４ハロアルキルである、請求項７１〜７３のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項７５】
前記化合物が、次式：
【化５７】
［式中、
Ｚ４およびＺ５は独立して、ＣＨ、Ｎ、ＮＨ、ＯまたはＳであり；そして
Ｚ６が、ＣＨ、ＳまたはＯであり；
その場合に、Ｚ４、Ｚ５およびＺ６のうちの１つ以下がＯおよびＳから選択されるようになっている］
を満たす、請求項６６〜６８のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項７６】
ＲＡが、フェニルＣ０〜Ｃ２アルキル、（５員または６員のヘテロアリール）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、フェニルＣ０〜Ｃ２アルキル−Ｔ−または（５員または６員のヘテロアリール）Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｔ−（ここで、ＴはＳまたはＯである）であり、これらのそれぞれが、
（ｉ）オキソ、アミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノカルボニル、アミノスルホニルおよび−ＣＯＯＨ；および
（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルチオ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、（モノ−またはジ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニル、および（４〜７員のヘテロシクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル（これらのそれぞれが、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルおよびＣ１〜Ｃ４ハロアルキルから独立して選択される０〜４個の置換基で置換されている）、
から独立して選択される０〜４個の置換基で置換されている、請求項６６〜７５のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項７７】
ＲＡが、オキソ、アミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ）カルボニル、および４〜７員の複素環から独立して選択される０〜４個の置換基で置換されている、（５員または６員のヘテロアリール）Ｃ０〜Ｃ４アルキルであり、前記５員または６員のヘテロアリールが、ピリジル、ピリミジニル、またはイミダゾリルであるか、
あるいは
【化５８】
から選択される、請求項７５に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項７８】
ＲＡが、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルチオ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニルアミノ、モノ−またはジ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノスルホニル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノＣ０〜Ｃ４アルキル、（４〜７員のヘテロシクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキルまたは（４〜７員のヘテロシクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｔ−（ここで、ＴはＳまたはＯである）であり；これらのそれぞれが、
（ｉ）オキソ、アミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノカルボニル、アミノスルホニルおよび−ＣＯＯＨ；および
（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニルアミノ、モノ−またはジ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノカルボニル、モノ−またはジ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノスルホニルおよび４〜７員の複素環（これらのそれぞれが、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルおよびＣ１〜Ｃ４ハロアルキルから独立して選択される０〜４個の置換基で置換されている）、
から独立して選択される０〜４個の置換基で置換されており；
その場合に、
【化５９】
がピラゾールまたはイミダゾールを表す場合、ＲＡは任意選択的に置換されたＣ１〜Ｃ６アルコキシではないようになっている、請求項６６〜７５のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項７９】
ＲＡが、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシカルボニル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノＣ０〜Ｃ４アルキル、または（４〜７員のヘテロシクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキルであり、これらのそれぞれが、アミノ、ヒドロキシ、オキソ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニルアミノ、４〜７員のヘテロシクロアルキル、および５員または６員のヘテロアリールから独立して選択される０〜４個の置換基で置換されている、請求項７８に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項８０】
ＲＡが、次式：
【化６０】
［式中、
Ｌは存在しないか、またはＣ１〜Ｃ６アルキレンであり；
【化６１】
は、任意選択的にフェニルと縮合するかまたは６員のヘテロアリールと縮合している、４〜７員のヘテロシクロアルキルを表し；そして
Ｒ７は、
（ｉ）ヒドロキシ、アミノ、オキソ、アミノカルボニル、アミノスルホニルおよび−ＣＯＯＨ；
（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノＣ０〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニルＣ０〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニルアミノＣ０〜Ｃ４アルキル、および４〜７員の複素環（これらのそれぞれが、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、およびＣ１〜Ｃ６アルキルスルホニルアミノから独立して選択される０〜４個の置換基で置換されている）；および
（ｉｉｉ）一緒になって式−（ＣＨ２）ｑ−Ｐ−（ＣＨ２）ｒ−（式中、ｑおよびｒは独立して、０または１であり、ＰはＣＨ２、Ｏ、ＮＨまたはＳである）の橋を形成する置換基、
から独立して選択される０〜４個の置換基を表す］
の基である、請求項６６〜７５のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項８１】
ＲＡが、次式：
【化６２】
［式中、
Ｇは、ＣＨまたはＮであり；
ｓおよびｔは独立して、０、１、２、３または４であり、その場合にｓとｔの合計が２〜５の範囲になるようになっており；そして
Ｒ８は、
（ｉ）水素、アミノカルボニル、アミノスルホニルまたは−ＣＯＯＨ；または
（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノＣ０〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニルＣ０〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニルアミノＣ０〜Ｃ４アルキル、または４〜７員の複素環（これらのそれぞれが、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、およびＣ１〜Ｃ６アルキルスルホニルアミノから独立して選択される０〜４個の置換基で置換されている）、
である］
の基である、請求項８０に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項８２】
ＲＡが、
【化６３】
［式中、
Ｒ９は、（ｉ）−ＣＯＯＨで置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル；または（ｉｉ）１個または２個のオキソで置換されているか、非置換の５員または６員のヘテロアリールであり；そして
Ｒ１０は、
（ｉ）−ＣＯＯＨ；
（ｉｉ）−ＣＯＯＨで置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル；
（ｉｉｉ）モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノＣ０〜Ｃ２アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニルおよびＣ１〜Ｃ６アルキルスルホニルアミノ（これらのそれぞれが、ヒドロキシ、オキソおよび−ＣＯＯＨから独立して選択される０〜３個の置換基で置換されている）；および
（ｉｖ）Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルスルホニルアミノ、
から選択される１個の置換基を表す］
である、請求項８１に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項８３】
Ｒ２が、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルから独立して選択される０〜２個の置換基を表す、請求項６６〜８２のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項８４】
【化６４】
が、
【化６５】
［式中、Ｒ１１およびＲ１２は、これらが結合している窒素原子と共に一緒になって、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ）カルボニル、および４〜７員の複素環から独立して選択される０〜４個の置換基で置換されている、４〜７員のヘテロシクロアルキルを形成し；そして
各Ｒ５は独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、４〜７員のヘテロシクロアルキルまたはフェニルであるか、または別のＲ５部分および結合している１つまたは複数の炭素原子と共に一緒になってＣ３〜Ｃ８シクロアルキルまたは４〜７員のヘテロシクロアルキルを形成する］
である、請求項６６〜８３のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項８５】
前記化合物が、次式：
【化６６】
［式中、ｍは０または１である］
を有する、請求項８４に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項８６】
前記Ｒ５部分が、これらが結合している炭素原子と共に一緒になってＣ３〜Ｃ８シクロアルキルを形成する、請求項８５に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項８７】
次式：
【化６７】
［式中、
Ｗは、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４−、−ＮＲ４Ｃ（＝Ｏ）−または−ＮＲ４−ＮＲ４−Ｃ（＝Ｏ）−であり；
【化６８】
は、３〜７員のシクロアルキルまたは４〜７員のヘテロシクロアルキルであり；
Ｙは、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、アミノ、ニトロ、オキソ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アミノアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニルおよび（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）スルホニルアミノから独立して選択される０〜６個の置換基で置換されている、５〜７員のヘテロシクロアルキルであり；
Ｒ３は、ハロゲン、シアノ、Ｃ３〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アミノアルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、フェニルまたは５員または６員のヘテロアリールであり；
各Ｒ４は独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキルであるか、またはＸの置換基と一緒になって４〜７員のヘテロシクロアルキルを形成し；そして
ＲＡは、フェニルＣ０〜Ｃ４アルキル、（５員または６員の複素環）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、フェニルＣ０〜Ｃ２アルキル−Ｔ−または（５員または６員の複素環）Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｔ−（ここで、ＴはＳまたはＯである）であり、これらのそれぞれが、
（ｉ）オキソ、アミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノカルボニル、アミノスルホニルおよび−ＣＯＯＨ；および
（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ）カルボニルおよび（４〜７員の複素環）Ｃ０〜Ｃ２アルキル（これらのそれぞれが、オキソ、アミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニルおよびＣ１〜Ｃ４ハロアルキルから独立して選択される０〜４個の置換基で置換されている）、
から独立して選択される０〜４個の置換基で置換されている］
の化合物または薬学的に許容可能なその塩もしくは水和物。
【請求項８８】
Ｒ３が、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、フェニルあるいは５員または６員のヘテロアリールである、請求項８７に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項８９】
Ｙが、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニルまたはチオモルホリニルであり、これらのそれぞれが、Ｃ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される０〜２個の置換基で置換されている、請求項８７または請求項８８に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項９０】
【化６９】
が、式
【化７０】
［ｘが、０、１または２であり；そして
Ｍが、ＣＨ２、ＮＨ、ＳまたはＯである］
の基である、請求項８７〜８９のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項９１】
前記化合物が、次式：
【化７１】
［式中、Ｒ１３は水素またはＣ１〜Ｃ４アルキルである］
を有する、請求項９０に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項９２】
ＲＡが、フェニルまたは５員または６員のヘテロアリールであり、これらのそれぞれが、
（ｉ）オキソ、アミノ、およびハロゲン；および
（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、および（４〜７員の複素環）Ｃ０〜Ｃ２アルキル（これらのそれぞれが、オキソ、アミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニルおよびＣ１〜Ｃ４ハロアルキルから独立して選択される０〜４個の置換基で置換されている）、
から独立して選択される０〜４個の置換基で置換されている、請求項８７〜８１のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項９３】
ＲＡが、
（ｉ）オキソ、アミノ、およびハロゲン；および
（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、および（４〜７員の複素環）Ｃ０〜Ｃ２アルキル（これらのそれぞれが、オキソ、アミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニルおよびＣ１〜Ｃ４ハロアルキルから独立して選択される０〜４個の置換基で置換されている）、
から独立して選択される０〜４個の置換基で置換されている、５〜７員のヘテロシクロアルキルである、請求項８７〜９２のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項９４】
次式：
【化７２】
［式中、
【化７３】
は、５員のヘテロアリール環を表し、その場合に、
【化７４】
はフランでもイソオキサゾールでもなく；
Ｙは、６〜１６員のアリールまたは５〜１６員のヘテロアリールであり、これらのそれぞれが任意選択的に置換されており、これらのそれぞれが好ましくは、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、アミノ、ニトロ、オキソ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アミノアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニルおよび（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）スルホニルアミノから独立して選択される０〜６個の置換基で置換されており；
Ｒ２は、ハロゲン、シアノ、アミノ、ニトロ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アミノアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニルおよび（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）スルホニルアミノから独立して選択される０〜２個の置換基を表し；
ＲＡは、式−Ｌ−Ａ−Ｍの基であり、この式において、
Ｌは、存在しないか、または任意選択的に炭素−炭素単結合が炭素−炭素二重結合または炭素−炭素三重結合で置き換えられて変えられたＣ１〜Ｃ６アルキレンであり、そのアルキレンは任意選択的に、オキソ、−ＣＯＯＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＰＯ３Ｈ２、テトラゾールまたはオキサジアゾロンで置換されており；
Ａは、存在しないか、またはＣＯ、Ｏ、ＮＲ６、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＣＯＮＲ６、ＮＲ６ＣＯ、（Ｃ４〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキル、４〜７員のヘテロシクロアルキルあるいは５員または６員のヘテロアリールであり、ここで、Ｒ６は水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；そして
Ｍは、
（ｉ）ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、アミノ、アミノカルボニル、アミノスルホニルまたは−ＣＯＯＨ；または
（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、（４〜１０員の炭素環）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、（４〜１０員の複素環）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルオキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニルオキシ、モノ−またはジ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニル、またはモノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニル（これらのそれぞれが、任意選択的に置換されており、これらのそれぞれが好ましくは、オキソ、アミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ）カルボニル、および４〜７員の複素環から独立して選択される０〜４個の置換基で置換されている）
であり；
その場合に、（ｉ）ＲＡはメチルではないようになっており；そして（ｉｉ）
【化７５】
がチアゾールである場合は、ＲＡは非置換のフェニルでも非置換のチオフェン−３−イルでもないようになっている］
の化合物または薬学的に許容可能なその塩もしくは水和物。
【請求項９５】
【化７６】
が、ピラゾール、チアゾール、イミダゾール、オキサゾールまたはチオフェンである、請求項９４に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項９６】
前記化合物が、次式：
【化７７】
［式中、各Ｒ３は独立して、水素、ハロゲン、シアノ、アミノ、ニトロ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アミノアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニルまたは（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）スルホニルアミノである］
を満たす、請求項６５に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項９７】
各Ｒ３が独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ１〜Ｃ４ハロアルキルである、請求項９６に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項９８】
ＲＡが、フェニルＣ０〜Ｃ２アルキル、（５員または６員のヘテロアリール）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、フェニルＣ０〜Ｃ２アルキル−Ｔ−または（５員または６員のヘテロアリール）Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｔ−（ここで、ＴはＳまたはＯである）であり、これらのそれぞれが、
（ｉ）オキソ、アミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノカルボニル、アミノスルホニルおよび−ＣＯＯＨ；および
（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルチオ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、（モノ−またはジ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニル、および（４〜７員のヘテロシクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル（これらのそれぞれが、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルおよびＣ１〜Ｃ４ハロアルキルから独立して選択される０〜４個の置換基で置換されている）
から独立して選択される０〜４個の置換基で置換されている、請求項９４〜９７のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項９９】
Ｙが、
【化７８】
であり；
ＪおよびＫは独立して、ＣＨまたはＮであり；そして
Ｒ１は、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、ニトロ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、およびモノまたはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノから独立して選択される０〜３個の置換基を表す、請求項９４〜９８のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項１００】
前記化合物が、化合物１〜３２１のいずれか１つである、化合物または薬学的に許容可能なその塩もしくは水和物。
【請求項１０１】
前記化合物が、Ｐ２Ｘ７受容体アゴニズムのインビトロアッセイ法において検出可能なアゴニスト活性を示さない、請求項１〜１００のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項１０２】
前記化合物が、Ｐ２Ｘ７受容体アンタゴニズムのアッセイにおいて２０マイクロモル以下のＩＣ５０値を示すことができる、請求項１〜１０１のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項１０３】
請求項１〜１０２のいずれか一項に記載の少なくとも１種の化合物またはその塩もしくは水和物を、生理学的に許容可能なキャリヤーまたは賦形剤と組み合わせて含む、医薬組成物。
【請求項１０４】
前記組成物が、注射可能な液体、エアロゾル、クリーム、経口液体、錠剤、ゲル、丸剤、カプセル、シロップ、または皮膚貼付薬として製剤化される、請求項１０３に記載の医薬組成物。
【請求項１０５】
検出可能な程度にＰ２Ｘ７受容体活性を変えるのに十分な量および条件で、請求項１〜１０２のいずれか一項に記載の少なくとも１種の化合物またはその塩もしくは水和物とＰ２Ｘ７受容体を接触させることを含む、インビトロでＰ２Ｘ７受容体の活性を調節する方法。
【請求項１０６】
Ｐ２Ｘ７受容体を発現する細胞を、インビトロでＰ２Ｘ７受容体活性を検出可能な程度に変えるのに十分な量の、請求項１〜１０２のいずれか一項に記載の少なくとも１種の化合物またはその塩もしくは水和物と接触させ、そのようにして患者のＰ２Ｘ７受容体活性を変えることを含む、患者のＰ２Ｘ７受容体活性を調節する方法。
【請求項１０７】
前記患者がヒトである、請求項１０６に記載の方法。
【請求項１０８】
Ｐ２Ｘ７受容体調節に対して応答性である患者の状態を治療するための方法であって、請求項１〜１０２のいずれか一項に記載の少なくとも１種の化合物またはその塩もしくは水和物の治療的に有効な量を前記患者に投与し、それによって前記患者の状態を緩和することを含む、Ｐ２Ｘ７受容体調節に対して応答性である患者の状態を治療するための方法。
【請求項１０９】
前記状態が痛みである、請求項１０８に記載の方法。
【請求項１１０】
前記痛みが神経因性疼痛である、請求項１０９に記載の方法。
【請求項１１１】
前記痛みが、関節炎に関連した痛み、神経因性疼痛症候群、内臓痛、歯痛、頭痛、断端痛、知覚異常性大腿神経痛、口腔灼熱症候群、神経および根の損傷に伴う痛み、カウザルギー、神経炎、ニューロン炎、神経痛、手術に関連した痛み、筋骨格痛、中枢神経系の痛み、脊椎痛、シャルコー痛、耳痛、筋痛、眼痛、口腔顔面痛、手根管症候群、急性および慢性の背部痛、痛風、瘢痕痛、痔痛、消化不良痛、アンギナ、神経根痛、複合性局所疼痛症候群、癌に関連した痛み、毒物暴露に伴う痛み、外傷に関連した痛み、自己免疫疾患または免疫不全疾患に伴う痛み、あるいはのぼせ（ｈｏｔ ｆｌａｓｈｅｓ）、やけど、日焼けに起因するか、または熱刺激、寒冷刺激または外部化学的刺激への暴露に起因する痛みである、請求項１０９に記載の方法。
【請求項１１２】
前記状態が、炎症、神経障害または神経変性障害、心臓血管障害、眼疾患あるいは免疫系障害である、請求項１０８に記載の方法。
【請求項１１３】
前記状態が、変形性関節症、関節リウマチ、関節硬化症、緑内障、過敏性腸症候群、炎症性腸疾患、肝硬変、狼瘡、強皮症、アルツハイマー病、外傷性脳損傷、喘息、慢性閉塞性肺疾患、または間質性線維症である、請求項１０８に記載の方法。
【請求項１１４】
患者の網膜神経節細胞の死を抑制するための方法であって、請求項１〜１０２のいずれか一項に記載の少なくとも１種の化合物またはその塩もしくは水和物の治療的に有効な量を前記患者に投与し、それによって前記患者の網膜神経節細胞の死を抑制することを含む、患者の網膜神経節細胞の死を抑制するための方法。
【請求項１１５】
患者の体重減少を促進するための方法であって、治療的に有効な量の少なくとも１種のＰ２Ｘ７受容体アンタゴニストを前記患者に投与し、それによって前記患者の体重減少を促進する、患者の体重減少を促進するための方法。
【請求項１１６】
前記患者がヒトである、請求項１０２〜１１５のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１１７】
前記化合物が放射性同位元素で標識されている、請求項１〜１０２のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項１１８】
試料中のＰ２Ｘ７受容体の有無を判定する方法であって、
（ａ）試料と請求項１〜１０２のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物とを、前記化合物によるＰ２Ｘ７受容体活性の調節を可能にする条件下で接触させるステップ；および
（ｂ）Ｐ２Ｘ７受容体活性を調節する前記化合物またはその塩もしくは水和物のレベルを表すシグナルを検出し、そのシグナルから前記試料中のＰ２Ｘ７受容体の有無を判定するステップ、
を含む、試料中のＰ２Ｘ７受容体の有無を判定する方法。
【請求項１１９】
（ａ）容器に入った請求項１０３に記載の医薬組成物、および
（ｂ）前記組成物を用いて痛みを治療するための使用説明書、
を含む、包装医薬品。
【請求項１２０】
（ａ）容器に入った請求項１０３に記載の医薬組成物、および
（ｂ）前記組成物を用いて炎症、神経障害または神経変性障害、心臓血管障害、眼疾患、肥満症あるいは免疫系障害を治療するための使用説明書、
を含む、包装医薬品。
【請求項１２１】
Ｐ２Ｘ７受容体調節に対して応答性である状態を治療するための薬剤の製造のための、請求項１〜１０２のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物の使用。
【請求項１２２】
前記状態が、痛み、炎症、神経障害または神経変性障害、心臓血管障害、変形性関節症、関節リウマチ、関節硬化症、緑内障、過敏性腸症候群、炎症性腸疾患、アルツハイマー病、外傷性脳損傷、喘息、慢性閉塞性肺疾患、肝硬変、狼瘡、強皮症、または間質性線維症である、請求項１２１に記載の使用。
【請求項１】
次式：
【化１】
［式中、
【化２】
は５員のヘテロアリール環を表し；
Ｗは、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４−、−ＮＲ４Ｃ（＝Ｏ）−または−ＮＲ４−ＮＲ４−Ｃ（＝Ｏ）−であり；
Ｘは存在しないか、あるいは以下：
（ｉ）ヒドロキシおよび−ＣＯＯＨ；
（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ８アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アミノアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルキルエーテル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノＣ０〜Ｃ４アルキル、（４〜７員のヘテロシクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキルおよびフェニルＣ０〜Ｃ２アルキル；
（ｉｉｉ）任意の介在炭素原子と共に一緒になって３〜７員のシクロアルキルまたは４〜７員のヘテロシクロアルキルを形成する置換基；および
（ｉｖ）Ｒ４および任意の介在原子と共に一緒になって４〜７員のヘテロシクロアルキルを形成する置換基、
から独立して選択される０〜４個の置換基で置換されているＣ１〜Ｃ６アルキレンであり；
（ｉｉ）、（ｉｉｉ）および（ｉｖ）のそれぞれは、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、オキソ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニルおよび４〜７員のヘテロシクロアルキルから独立して選択される０〜３個の置換基で置換されており；
Ｙは、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、ニトロ、オキソ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、（４〜７員のヘテロシクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキルおよびモノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノＣ０〜Ｃ４アルキルから独立して選択される０〜６個の置換基で置換されているＣ４〜Ｃ１２シクロアルキルであり；
Ｒ２は、ハロゲン、シアノ、アミノ、ニトロ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アミノアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニルおよび（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）スルホニルアミノから独立して選択される０〜２個の置換基を表し；
その場合に、
【化３】
がピラゾールまたはイミダゾールを表す場合、Ｒ２がアルコキシ基でもハロアルコキシ基でもないようになっており；
各Ｒ４は独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキルであるか、またはＸの置換基と一緒になって４〜７員のヘテロシクロアルキルを形成し；そして
ＲＡは、式−Ｌ−Ａ−Ｍの基であって、この式において：
Ｌは、存在しないか、または任意選択的に、炭素−炭素単結合が炭素−炭素二重結合または炭素−炭素三重結合で置き換えられて変えられたＣ１〜Ｃ６アルキレンであり、そのアルキレンは、任意選択的にオキソ、−ＣＯＯＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＰＯ３Ｈ２、テトラゾールまたはオキサジアゾロンで置換されており；
Ａは、存在しないか、あるいはＣＯ、Ｏ、ＮＲ６、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＣＯＮＲ６、ＮＲ６ＣＯ、（Ｃ４〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキル、４〜７員のヘテロシクロアルキルまたは５員または６員のヘテロアリールであり、ここで、Ｒ６は水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；そして
Ｍは、
（ｉ）ヒドロキシ、シアノ、アミノ、アミノカルボニル、アミノスルホニルまたは−ＣＯＯＨ；または
（ｉｉ）Ｃ３〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、（４〜１０員の炭素環）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、（４〜７員の複素環）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルオキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニルオキシ、モノ−またはジ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニル、またはモノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニル（これらのそれぞれは、オキソ、アミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ）カルボニル、および４〜７員の複素環から独立して選択される０〜４個の置換基で置換されている）
であり；
その場合に、
ＲＡは非置換ベンジルではないようになっており；そして
【化４】
がピラゾールまたはイミダゾールを表し、Ｌが存在しない場合は、
（ａ）ＡはＯではなく；そして
（ｂ）Ａが存在しない場合、Ｍは非置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシでも置換Ｃ１〜Ｃ６アルコキシでもないようになっている］
の化合物または薬学的に許容可能なその塩もしくは水和物。
【請求項２】
Ｙが、
【化５】
であり；そして
Ｒ１が、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、ニトロ、オキソ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、（４〜７員のヘテロシクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキルおよびモノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノＣ０〜Ｃ４アルキルから独立して選択される０〜６個の置換基を表す、
請求項１に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項３】
Ｘが存在しない、請求項１または請求項２に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項４】
【化６】
が、ピラゾール、チアゾール、イミダゾール、オキサゾールまたはチオフェンである、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項５】
前記化合物が、次式：
【化７】
［式中、Ｚ１、Ｚ２およびＺ３が独立して、Ｎ、ＮＨ、ＣＨ、ＳまたはＯであり；その場合に、Ｚ１、Ｚ２およびＺ３のうちの１つ以下がＯおよびＳから選択されるようになっている］
を満たす、請求項４に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項６】
前記化合物が、次式：
【化８】
を満たす、請求項５に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項７】
前記化合物が、次式：
【化９】
［式中、各Ｒ３は独立して、水素、ハロゲン、シアノ、アミノ、ニトロ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アミノアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニルまたは（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）スルホニルアミノである］
を満たす、請求項６に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項８】
前記化合物が、次式：
【化１０】
を満たす、請求項５に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項９】
前記化合物が、次式：
【化１１】
［式中、各Ｒ３は独立して、水素、ハロゲン、シアノ、アミノ、ニトロ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アミノアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニルまたは（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）スルホニルアミノである］
を満たす、請求項８に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項１０】
前記化合物が、次式：
【化１２】
［式中、Ｒ３は、水素、ハロゲン、シアノ、アミノ、ニトロ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アミノアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニルまたは（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）スルホニルアミノである］
を満たす、請求項５に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項１１】
前記化合物が、次式：
【化１３】
［式中、Ｚ４およびＺ５は独立して、ＣＨ、Ｎ、ＮＨ、ＯまたはＳであり、そして
Ｚ６は、ＣＨ、ＳまたはＯであり、
その場合に、Ｚ４、Ｚ５およびＺ６のうちの１つ以下がＯおよびＳから選択されるようになっている］
を満たす、請求項４に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項１２】
前記化合物が、次式：
【化１４】
［式中、各Ｒ３は独立して、水素、ハロゲン、シアノ、アミノ、ニトロ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アミノアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニルまたは（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）スルホニルアミノである］
を満たす、請求項１１に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項１３】
各Ｒ３が独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ１〜Ｃ４ハロアルキルである、請求項７、９、１０、１２および１３のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項１４】
ＲＡが、フェニルＣ０〜Ｃ２アルキル、（５員または６員のヘテロアリール）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、フェニルＣ０〜Ｃ２アルキル−Ｔ−または（５員または６員のヘテロアリール）Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｔ−（ここで、ＴはＳまたはＯである）であり；これらのそれぞれが、
（ｉ）オキソ、アミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノカルボニル、アミノスルホニルおよび−ＣＯＯＨ；および
（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルチオ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、（モノ−またはジ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニル、および（４〜７員のヘテロシクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル（これらのそれぞれが、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルおよびＣ１〜Ｃ４ハロアルキルから独立して選択される０〜４個の置換基で置換されている）
から独立して選択される０〜４個の置換基で置換されており；
その場合に、
【化１５】
がピラゾールまたはイミダゾールを表す場合は、ＴはＯではないようになっており；そしてＲＡは非置換のベンジルではないようになっている、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項１５】
ＲＡが、オキソ、アミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ）カルボニル、および４〜７員の複素環から独立して選択される０〜４個の置換基で置換されている、（５員または６員のヘテロアリール）Ｃ０〜Ｃ４アルキルであり、ここで、前記５員または６員のヘテロアリールは、ピリジル、ピリミジニル、またはイミダゾリルであるか、あるいは
【化１６】
から選択される、請求項１４に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項１６】
ＲＡが、Ｃ３〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルチオ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニルアミノ、モノ−またはジ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノスルホニル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノＣ０〜Ｃ４アルキル、（４〜７員のヘテロシクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキルまたは（４〜７員のヘテロシクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｔ−（ここで、ＴはＳまたはＯである）であり；これらのそれぞれが、
（ｉ）オキソ、アミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノカルボニル、アミノスルホニルおよび−ＣＯＯＨ；および
（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニルアミノ、モノ−またはジ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノカルボニル、モノ−またはジ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノスルホニルおよび４〜７員の複素環；（これらのそれぞれが、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルおよびＣ１〜Ｃ４ハロアルキルから独立して選択される０〜４個の置換基で置換されている）
から独立して選択される０〜４個の置換基で置換されており；
その場合に、
【化１７】
がピラゾールまたはイミダゾールを表す場合は、ＲＡは、任意選択的に置換されたＣ１〜Ｃ６アルコキシではないようになっている、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項１７】
ＲＡが、Ｃ３〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシカルボニル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノＣ０〜Ｃ４アルキル、または（４〜７員のヘテロシクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキルであり、これらのそれぞれが、アミノ、ヒドロキシ、オキソ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニルアミノ、４〜７員のヘテロシクロアルキル、および５員または６員のヘテロアリールから独立して選択される０〜４個の置換基で置換されている、請求項１６に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項１８】
ＲＡが、Ｃ３〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、またはモノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノＣ０〜Ｃ４アルキルであり、これらのそれぞれが、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニルオキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニルアミノ、および４〜７員の複素環から独立して選択される１〜４個の置換基で置換されている、請求項１７に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項１９】
ＲＡが、
（ｉ）アミノ、ヒドロキシまたは−ＣＯＯＨで置換されたＣ３〜Ｃ６アルキル；あるいは
（ｉｉ）ヒドロキシ、オキソ、アミノ、−ＣＯＯＨおよびＣ１〜Ｃ４アルキルスルホニルアミノから独立して選択される０〜２個の置換基で置換されたモノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノＣ０〜Ｃ２アルキルである、請求項１８に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項２０】
ＲＡが、次式：
【化１８】
［式中、
Ｌは存在しないか、またはＣ１〜Ｃ６アルキレンであり；
【化１９】
は、任意選択的に、フェニルと縮合するかまたは６員のヘテロアリールと縮合している４〜７員のヘテロシクロアルキルを表し；
Ｒ７は、
（ｉ）ヒドロキシ、アミノ、オキソ、アミノカルボニル、アミノスルホニルおよび−ＣＯＯＨ；
（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノＣ０〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニルＣ０〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニルアミノＣ０〜Ｃ４アルキル、および４〜７員の複素環（これらのそれぞれが、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、およびＣ１〜Ｃ６アルキルスルホニルアミノから独立して選択される０〜４個の置換基で置換されている）；および
（ｉｉｉ）一緒になって式−（ＣＨ２）ｑ−Ｐ−（ＣＨ２）ｒ−（式中、ｑおよびｒは独立して０または１であり、ＰはＣＨ２、Ｏ、ＮＨまたはＳである）の橋を形成する置換基、
から独立して選択される０〜４個の置換基を表す］
の基である、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項２１】
ＲＡが、次式：
【化２０】
［式中、Ｇは、ＣＨまたはＮであり；
ｓおよびｔは独立して、０、１、２、３または４であり、その場合に、ｓとｔの合計が２〜５の範囲にあるようになっており；そして
Ｒ８は、
（ｉ）水素、アミノカルボニル、アミノスルホニルまたは−ＣＯＯＨ；または
（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノＣ０〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニルＣ０〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニルアミノＣ０〜Ｃ４アルキル、または４〜７員の複素環（これらのそれぞれが、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、およびＣ１〜Ｃ６アルキルスルホニルアミノから独立して選択される０〜４個の置換基で置換されている）
である］
の基である、請求項２０に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項２２】
ＲＡが、
【化２１】
［式中、Ｒ９は、（ｉ）−ＣＯＯＨで置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル；または（ｉｉ）１または２個のオキソで置換された、または非置換の５員または６員のヘテロアリールであり；そして
Ｒ１０は、
（ｉ）−ＣＯＯＨ；
（ｉｉ）−ＣＯＯＨで置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル；
（ｉｉｉ）モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノＣ０〜Ｃ２アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニルおよびＣ１〜Ｃ６アルキルスルホニルアミノ（これらのそれぞれが、ヒドロキシ、オキソおよび−ＣＯＯＨから独立して選択される０〜３個の置換基で置換されている）；および
（ｉｖ）Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルスルホニルアミノ、
から選択される１個の置換基を表す］
である、請求項２０に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項２３】
Ｒ２が、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルから独立して選択される０〜２個の置換基を表す、請求項１〜２２のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項２４】
Ｘがメチレンまたはエチレンであり、これらのそれぞれが、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキル、フェニルＣ０〜Ｃ２アルキル、および結合している１つまたは複数の炭素原子と共に一緒になって３〜７員のシクロアルキルまたは４〜７員のヘテロシクロアルキル環を形成する置換基から独立して選択される０〜４個の置換基で置換されている、請求項１〜２３のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項２５】
Ｙが、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、およびモノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノから独立して選択される０〜４個の置換基で置換されている、請求項１〜２４のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項２６】
−Ｗ−Ｘ−Ｙが、
【化２２】
［式中、Ｒ１は、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、ニトロ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、およびモノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノから独立して選択される０〜２個の置換基を表し；
各Ｒ５は独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルまたはフェニルであるか、または別のＲ５部分および結合している１つまたは複数の炭素原子と共に一緒になってＣ３〜Ｃ８シクロアルキルを形成する］
である、請求項１〜２５のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項２７】
前記化合物が、次式：
【化２３】
［式中、ｍは０または１である］
を有する、請求項２７に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項２８】
次式：
【化２４】
［式中、Ｚ１、Ｚ２およびＺ３は独立して、Ｎ、ＮＨ、ＣＨ、ＳまたはＯであり、その場合に、Ｚ１、Ｚ２およびＺ３のうちの１つ以下がＯおよびＳから選択されるようになっており；
Ｗは、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４−、−ＮＲ４Ｃ（＝Ｏ）−または−ＮＲ４−ＮＲ４−Ｃ（＝Ｏ）−であり；
Ｖは、（ｉ）Ｃ１〜Ｃ４アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキルおよびフェニルＣ０〜Ｃ２アルキル；（ｉｉ）任意の介在炭素原子と共に一緒になって３〜７員のシクロアルキルまたは４〜７員のヘテロシクロアルキル環を形成する置換基；および（ｉｉｉ）Ｒ４および任意の介在原子と共に一緒になって４〜７員のヘテロシクロアルキルを形成する置換基から独立して選択される０〜４個の置換基で置換されている、Ｃ１〜Ｃ６アルキレンであり；
Ｙは、Ｃ３〜Ｃ１６シクロアルキル、６〜１６員のアリールまたは５〜１６員のヘテロアリール（これらのそれぞれが、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、アミノ、ニトロ、オキソ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アミノアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニルおよび（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）スルホニルアミノから独立して選択される０〜６個の置換基で置換されている）であり；
Ｒ２は、ハロゲン、シアノ、アミノ、ニトロ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アミノアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニルおよび（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）スルホニルアミノから独立して選択される０〜２個の置換基を表し；
各Ｒ４は独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキルであるか、またはＶの置換基と一緒になって４〜７員のヘテロシクロアルキルを形成し；
また：
（ｉ）各Ｒ５は独立して、水素、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたは（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキルであり、その場合に、少なくとも１個のＲ５が水素ではないようになっているか；あるいは
（ｉｉ）両方のＲ５部分は、これらが結合している炭素原子と共に一緒になってＣ３〜Ｃ７シクロアルキルを形成するかのいずれかであり；そして
ＲＡは、式−Ｌ−Ａ−Ｍの基であり、この式において、
Ｌは存在しないか、または任意選択的に炭素−炭素単結合が炭素−炭素二重結合または炭素−炭素三重結合で置き換えられて変えられたＣ１〜Ｃ６アルキレンであって、そのアルキレンが、オキソ、−ＣＯＯＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＰＯ３Ｈ２、テトラゾールまたはオキサジアゾロンで任意選択的に置換されており；
Ａは存在しないか、またはＣＯ、Ｏ、ＮＲ６、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＣＯＮＲ６、（Ｃ４〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキル、または４〜７員のヘテロシクロアルキル（ここで、Ｒ６は水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルである）であり；そして
Ｍは、オキソ、アミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ）カルボニル、および４〜７員の複素環から独立して選択される、０〜４個の置換基で置換された（５〜１０員のヘテロアリール）Ｃ０〜Ｃ４アルキルであり、
その場合にＲＡはピロールではないようになっている］
の化合物または薬学的に許容可能なその塩もしくは水和物。
【請求項２９】
前記化合物が、次式：
【化２５】
を有する、請求項２８に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項３０】
前記化合物が、次式：
【化２６】
［式中、各Ｒ３は独立して、水素、ハロゲン、シアノ、アミノ、ニトロ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アミノアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニルまたは（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）スルホニルアミノである］
を有する、請求項２９に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項３１】
前記化合物が、次式：
【化２７】
を有する、請求項２８に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項３２】
前記化合物が、次式：
【化２８】
［式中、各Ｒ３は独立して、水素、ハロゲン、シアノ、アミノ、ニトロ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アミノアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニルまたは（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）スルホニルアミノである］
を有する、請求項３１に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項３３】
前記化合物が、次式：
【化２９】
［式中、Ｒ３は、水素、ハロゲン、シアノ、アミノ、ニトロ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アミノアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニルまたは（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）スルホニルアミノである］
を有する、請求項２８に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項３４】
各Ｒ３が独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ１〜Ｃ４ハロアルキルである、請求項３０、３２または３３のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項３５】
ＲＡが、（５員または６員のヘテロアリール）Ｃ０〜Ｃ４アルキルまたは（５員または６員のヘテロアリール）Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｔ−（ここで、ＴはＳまたはＯである）であり、これらのそれぞれが、
（ｉ）オキソ、アミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノカルボニル、アミノスルホニルおよび−ＣＯＯＨ；および
（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルチオ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、（モノ−またはジ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニル、フェニルＣ０〜Ｃ４アルキルおよび（４〜７員の複素環）Ｃ０〜Ｃ４アルキル（これらのそれぞれが、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルおよびＣ１〜Ｃ４ハロアルキルから独立して選択される０〜４個の置換基で置換されている）
から独立して選択される０〜４個の置換基で置換されている、請求項２８〜３４のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項３６】
ＲＡが、オキソ、アミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ）カルボニル、および４〜７員の複素環から独立して選択される０〜４個の置換基で置換された（５員または６員のヘテロアリール）Ｃ０〜Ｃ４アルキルであり、ここで、前記５員または６員のヘテロアリールは、ピリジル、ピリミジニル、イミダゾリルであるか、あるいは
【化３０】
から選択される、請求項３５に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項３７】
Ｒ２が、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルから独立して選択される０〜２個の置換基を表す、請求項２８〜３６のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項３８】
Ｖがメチレンまたはエチレンであり、これらのそれぞれが、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキル、フェニルＣ０〜Ｃ２アルキル、および結合している１つまたは複数の炭素原子と共に一緒になって３〜７員のシクロアルキルまたは４〜７員のヘテロシクロアルキルを形成する置換基から独立して選択される０〜４個の置換基で置換されている、請求項２８〜３７のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項３９】
Ｖがメチレンである、請求項３８に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項４０】
Ｙが、Ｃ３〜Ｃ１６シクロアルキル、６〜１０員のアリールまたは５〜１０員のヘテロアリールであり、これらのそれぞれが、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、およびモノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノから独立して選択される０〜４個の置換基で置換されている、請求項２８〜３９のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項４１】
Ｙが、フェニルまたは５員または６員のヘテロアリールであり、これらのそれぞれが、任意選択的に５〜７員の炭素環または５〜７員の複素環と縮合しており、そのフェニル、ヘテロアリール、炭素環および複素環のそれぞれが、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、およびモノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノから独立して選択される０〜４個の置換基で置換されている、請求項２８〜３９のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項４２】
−Ｗ−Ｖ−Ｃ（Ｒ５）（Ｒ５）−Ｙが、
【化３１】
［式中、
【化３２】
はフェニルあるいは５員または６員のヘテロアリールであり、
Ｒ１は、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、ニトロ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、およびモノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノから独立して選択される０〜２個の置換基を表すか、またはＲ１で表される２個の置換基は、任意の介在環原子と共に一緒になって４〜７員の縮合炭素環または４〜７員の縮合複素環を形成し；
各Ｒ５は独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルまたはフェニルであるか、または両方のＲ５が、これらの結合している炭素原子と共に一緒になってＣ３〜Ｃ８シクロアルキルを形成し；そして
各Ｒ５ａは独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルまたはフェニルであるか；または両方のＲ５ａが、これらの結合している炭素原子と共に一緒になってＣ３〜Ｃ８シクロアルキルを形成している］
である、請求項２８〜４１のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項４３】
【化３３】
が、フェニル、ピリジル、ピラゾリルまたはピリミジニルである、請求項４２に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項４４】
−Ｗ−Ｖ−Ｃ（Ｒ５）（Ｒ５）−Ｙが、
【化３４】
［式中、ＪおよびＫは独立して、ＣＨまたはＮである］
である、請求項４３に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項４５】
前記化合物が、次式：
【化３５】
［式中、各Ｒ３は独立して、水素、ハロゲン、シアノ、アミノ、ニトロ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アミノアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニルまたは（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）スルホニルアミノである］
を有する、請求項４４に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項４６】
次式：
【化３６】
［式中、
Ｗは、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４−または−ＮＲ４Ｃ（＝Ｏ）−であり；
Ｘは、
（ｉ）ヒドロキシおよび−ＣＯＯＨ；
（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ８アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アミノアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルキルエーテル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノＣ０〜Ｃ４アルキル、（４〜７員のヘテロシクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキルおよびフェニルＣ０〜Ｃ２アルキル；
（ｉｉｉ）任意の介在炭素原子と共に一緒になって３〜７員のシクロアルキルまたは４〜７員のヘテロシクロアルキルを形成する置換基；および
（ｉｖ）Ｒ４および任意の介在原子と共に一緒になって４〜７員のヘテロシクロアルキルを形成する置換基、
から独立して選択される０〜４個の置換基で置換されている、Ｃ２〜Ｃ６アルキレンであり；
（ｉｉ）、（ｉｉｉ）および（ｉｖ）のそれぞれは、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、オキソ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニルおよび４〜７員のヘテロシクロアルキルから独立して選択される０〜３個の置換基で置換されており；
Ｙは、Ｃ３〜Ｃ１６シクロアルキル、フェニルまたは６〜１０員の複素環であり、これらのそれぞれが、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、アミノ、ニトロ、オキソ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アミノアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニルおよび（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）スルホニルアミノから独立して選択される０〜６個の置換基で置換されており；
Ｒ２は、ハロゲン、シアノ、アミノ、ニトロ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アミノアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニルおよび（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）スルホニルアミノから独立して選択される０〜２個の環置換基を表し；
各Ｒ４は独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキルであるか、またはＸの置換基と一緒になって４〜７員のヘテロシクロアルキルを形成し；
ＲＡは、環を含みかつ式−Ｌ−Ａ−Ｍを有し、この式において、
Ｌは存在しないか、または任意選択的に炭素−炭素単結合が炭素−炭素二重重結合または炭素−炭素三重結合で置き換えられて変えられたＣ１〜Ｃ６アルキレンであり、そのアルキレンは、オキソ、−ＣＯＯＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＰＯ３Ｈ２、テトラゾールまたはオキサジアゾロンで任意選択的に置換されており；
Ａは存在しないか、またはＣＯ、Ｏ、ＮＲ６、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＣＯＮＲ６、ＮＲ６ＣＯ、（Ｃ４〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキル、４〜７員のヘテロシクロアルキルまたは５員または６員のヘテロアリールであり（ここで、Ｒ６は水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルである）；そして
Ｍは、
（ｉ）ヒドロキシ、シアノ、アミノ、ハロゲン、アミノカルボニル、アミノスルホニルまたは−ＣＯＯＨ；または
（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、（４〜１０員の炭素環）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、（４〜７員の複素環）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルオキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニルオキシ、モノ−またはジ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニル、またはモノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニル（これらのそれぞれが、
（ａ）オキソ、アミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノカルボニル、アミノスルホニルおよび−ＣＯＯＨ；および
（ｂ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ）カルボニル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノＣ０〜Ｃ２アルキル、フェニルＣ０〜Ｃ２アルキルおよび（４〜７員の複素環）Ｃ０〜Ｃ４アルキル（これらのそれぞれが、オキソ、アミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニルおよびＣ１〜Ｃ４ハロアルキルから独立して選択される０〜４個の置換基で置換されている）
から独立して選択される０〜４個の置換基で置換されている）
であり；
その場合に、ＲＡは、（ｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルコキシで置換されたピリダジンでも、（ｉｉ）置換または非置換のベンジルでも、（ｉｉｉ）非置換のフェニルでも、（ｉｖ）Ｏ結合部分でもないようになっている］
の化合物または薬学的に許容可能なその塩もしくは水和物。
【請求項４７】
前記化合物が、次式：
【化３７】
［式中、各Ｒ３は独立して、水素、ハロゲン、シアノ、アミノ、ニトロ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アミノアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニルまたは（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）スルホニルアミノである］
を有する、請求項４６に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項４８】
各Ｒ３が独立して、水素、ハロゲン、シアノ、アミノ、ニトロ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アミノアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、またはモノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノである、請求項４７に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項４９】
各Ｒ３が独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ１〜Ｃ４ハロアルキルである、請求項４８に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項５０】
ＲＡが、
（ｉ）オキソ、アミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノカルボニル、アミノスルホニルおよび−ＣＯＯＨ；および
（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ）カルボニルおよび（４〜７員の複素環）Ｃ０〜Ｃ２アルキル（これらのそれぞれが、オキソ、アミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニルおよびＣ１〜Ｃ４ハロアルキルから独立して選択される０〜４個の置換基で置換されている）
から独立して選択される０〜４個の置換基で置換されている（５員または６員のヘテロアリール）Ｃ０〜Ｃ４アルキルである、請求項４６〜４９のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項５１】
前記（５員または６員のヘテロアリール）Ｃ０〜Ｃ４アルキルが、チアゾリル、ピラゾリル、ピリジニル、ピリミジニルまたはピリダジニルである、請求項５０に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項５２】
Ｙが、フェニルまたは６員のヘテロアリールであり、これらのそれぞれが、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、アミノ、ニトロ、オキソ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アミノアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノから独立して選択される０〜３個の置換基で置換されており；そして
Ｒ４が水素またはＣ１〜Ｃ４アルキルである、
請求項４６〜５１のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項５３】
−Ｘ−Ｙが、
【化３８】
［式中、
ＪおよびＫは独立して、ＣＨまたはＮであり；
Ｒ１は、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、ニトロ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、およびモノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノから独立して選択される０〜３個の置換基を表し；そして
各Ｒ５は独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、４〜７員のヘテロシクロアルキル、またはフェニルであるか、あるいは同じ炭素原子に結合している別のＲ５と共に、また前記Ｒ５部分が結合している炭素原子と共に一緒になってＣ３〜Ｃ８シクロアルキルまたは４〜７員のヘテロシクロアルキルを形成する］
である、請求項５２に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項５４】
前記化合物が、次式：
【化３９】
［式中、
ＲＡは、
（ｉ）オキソ、アミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノカルボニル、アミノスルホニルおよび−ＣＯＯＨ；および
（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ）カルボニルおよび（４〜７員の複素環）Ｃ０〜Ｃ２アルキル（これらのそれぞれが、オキソ、アミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニルおよびＣ１〜Ｃ４ハロアルキルから独立して選択される０〜４個の置換基で置換されている）
から独立して選択される０〜４個の置換基で置換されている（５員または６員のヘテロアリール）Ｃ０〜Ｃ４アルキルであり；
ＪおよびＫは独立して、ＣＨまたはＮであり；
Ｒ１は、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、ニトロ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、およびモノまたはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノから独立して選択される０〜３個の置換基を表し；
各Ｒ３は独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ１〜Ｃ４ハロアルキルであり；そして
各Ｒ５は独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルまたはフェニルであるか；または２個のＲ５は、これらが結合している炭素原子と共に一緒になってＣ３〜Ｃ８シクロアルキルを形成する］
を満たす、請求項４６に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項５５】
少なくとも１個のＲ５が水素ではない、請求項５４に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項５６】
両方のＲ５が、これらの結合している炭素原子と共に一緒になってＣ３〜Ｃ８シクロアルキルを形成する、請求項５５に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項５７】
次式：
【化４０】
［式中、
Ｗは、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４−、−ＮＲ４Ｃ（＝Ｏ）−または−ＮＲ４−ＮＲ４−Ｃ（＝Ｏ）−であり；
Ｘは、存在しないか、または（ｉ）ヒドロキシおよび−ＣＯＯＨ；
（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ８アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アミノアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルキルエーテル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノＣ０〜Ｃ４アルキル、（４〜７員のヘテロシクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキルおよびフェニルＣ０〜Ｃ２アルキル；
（ｉｉｉ）任意の介在炭素原子と共に、一緒になって３〜７員のシクロアルキルまたは４〜７員のヘテロシクロアルキルを形成する置換基；および
（ｉｖ）Ｒ４および任意の介在原子と共に一緒になって４〜７員のヘテロシクロアルキルを形成する置換基、
から独立して選択される０〜４個の置換基で置換されているＣ１〜Ｃ６アルキレンであり；
（ｉｉ）、（ｉｉｉ）および（ｉｖ）のそれぞれは、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、オキソ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニルおよび４〜７員のヘテロシクロアルキルから独立して選択される０〜３個の置換基で置換されており；
Ｙは、Ｃ３〜Ｃ１６シクロアルキル、６〜１６員のアリールまたは５〜１６員のヘテロアリールであり、これらのそれぞれが、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、アミノ、ニトロ、オキソ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アミノアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニルおよび（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）スルホニルアミノから独立して選択される０〜６個の置換基で置換されており；
Ｒ３は、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アミノアルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテルまたは（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキルであり；
各Ｒ４は独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキルであるか、またはＸの置換基と一緒になって４〜７員のヘテロシクロアルキルを形成し；そして
ＲＡは、フェニルＣ０〜Ｃ４アルキル、（５員または６員の複素環）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、フェニルＣ０〜Ｃ２アルキル−Ｔ−または（５員または６員の複素環）Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｔ−（ここで、ＴはＳまたはＯである）であり；（これらのそれぞれが、
（ｉ）オキソ、アミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノカルボニル、アミノスルホニルおよび−ＣＯＯＨ；および
（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ）カルボニルおよび（４〜７員の複素環）Ｃ０〜Ｃ２アルキル（これらのそれぞれが、オキソ、アミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニルおよびＣ１〜Ｃ４ハロアルキルから独立して選択される０〜４個の置換基で置換されている）、
から独立して選択される０〜４個の置換基で置換されている）］
の化合物または薬学的に許容可能なその塩もしくは水和物。
【請求項５８】
Ｒ３が、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ１〜Ｃ４ハロアルキルである、請求項５７に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項５９】
−Ｗ−Ｘ−Ｙが、
【化４１】
［式中、
ＪおよびＫは独立して、ＣＨまたはＮであり；
Ｒ１は、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、ニトロ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、およびモノまたはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノから独立して選択される０〜３個の置換基を表し；そして
各Ｒ５は独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、４〜７員のヘテロシクロアルキルまたはフェニルであるか、または別のＲ５部分および結合している１つまたは複数の炭素原子と共に一緒になってＣ３〜Ｃ８シクロアルキルまたは４〜７員のヘテロシクロアルキルを形成する］
である、請求項５７または請求項５８に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項６０】
−Ｗ−Ｘ−Ｙが、
【化４２】
である、請求項５９に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項６１】
少なくとも１個のＲ５が水素ではない、請求項６０に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項６２】
両方のＲ５が、これらの結合している炭素原子と共に一緒になってＣ３〜Ｃ８シクロアルキルを形成する、請求項６１に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項６３】
ＲＡが、フェニルまたは５員または６員のヘテロアリールであり、これらのそれぞれが、
（ｉ）オキソ、アミノ、およびハロゲン；および
（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、および（４〜７員の複素環）Ｃ０〜Ｃ２アルキル（これらのそれぞれが、オキソ、アミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニルおよびＣ１〜Ｃ４ハロアルキルから独立して選択される０〜４個の置換基で置換されている）、
から独立して選択される０〜４個の置換基で置換されている、請求項５７〜６２のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項６４】
ＲＡが、
（ｉ）オキソ、アミノ、およびハロゲン；および
（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、および（４〜７員の複素環）Ｃ０〜Ｃ２アルキル（これらのそれぞれが、オキソ、アミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニルおよびＣ１〜Ｃ４ハロアルキルから独立して選択される０〜４個の置換基で置換されている）
から独立して選択される０〜４個の置換基で置換されている、５〜７員のヘテロシクロアルキルである、請求項５７〜６２のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項６５】
前記化合物が、次式：
【化４３】
［式中、
ｍは０または１であり；
Ｙは
【化４４】
であり；
ＪおよびＫは独立して、ＣＨまたはＮであり；
Ｒ１は、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、ニトロ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、およびモノまたはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノから独立して選択される０〜３個の置換基を表し；
Ｒ３は、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ１〜Ｃ４ハロアルキルであり；
各Ｒ５は独立して、（ｉ）水素；（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、４〜７員のヘテロシクロアルキルまたはフェニルであるか；または（ｉｉｉ）別のＲ５部分および結合している炭素原子と共に一緒になってＣ３〜Ｃ８シクロアルキルまたは４〜７員のヘテロシクロアルキルを形成し；（ｉｉ）または（ｉｉｉ）のそれぞれは、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、アミノカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルＣ１〜Ｃ６アルコキシ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニル、および４〜７員のヘテロシクロアルキルから独立して選択される０〜３個の置換基で置換されており；そして
ＲＡは、５〜７員のヘテロシクロアルキル、フェニルまたは５員または６員のヘテロアリールであり、これらのそれぞれが、
（ｉ）オキソ、アミノ、およびハロゲン；および
（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、および（４〜７員の複素環）Ｃ０〜Ｃ２アルキル（これらのそれぞれが、オキソ、アミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニルおよびＣ１〜Ｃ４ハロアルキルから独立して選択される０〜４個の置換基で置換されている）、
から独立して選択される０〜４個の置換基で置換されている］
を有する、請求項５７に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項６６】
次式：
【化４５】
［式中、
【化４６】
は、５員のヘテロアリール環を表し；その場合に、
【化４７】
はフラン、１Ｈ−ピロールまたはイソオキサゾールのいずれでもないようなものとなっており；
Ｗは、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４−、−ＮＲ４Ｃ（＝Ｏ）−または−ＮＲ４−ＮＲ４−Ｃ（＝Ｏ）−であり；
Ｖは、存在しないか、または（ｉ）−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アミノアルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノＣ０〜Ｃ４アルキル、（４〜７員のヘテロシクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキルおよびフェニルＣ０〜Ｃ２アルキル；（ｉｉ）任意の介在炭素原子と共に、一緒になって３〜７員のシクロアルキルまたは４〜７員のヘテロシクロアルキルを形成する置換基；および（ｉｉｉ）Ｒ４および任意の介在原子と共に一緒になって４〜７員のヘテロシクロアルキルを形成する置換基から独立して選択される０〜４個の置換基で置換されているＣ１〜Ｃ５アルキレンであり；
Ｒ２は、ハロゲン、シアノ、アミノ、ニトロ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アミノアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニルおよび（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）スルホニルアミノから独立して選択される０〜２個の置換基を表し；
各Ｒ４は独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキルであるか、またはＶの置換基と一緒になって４〜７員のヘテロシクロアルキルを形成し；
各Ｒ５は独立して、（ｉ）−ＣＯＯＨ；（ｉｉ）（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アミノアルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノＣ０〜Ｃ４アルキル、（４〜７員のヘテロシクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキルまたはフェニルＣ０〜Ｃ２アルキルであるか；または（ｉｉｉ）別のＲ５部分および結合している炭素原子と一緒になってＣ３〜Ｃ８シクロアルキルまたは４〜７員のヘテロシクロアルキルを形成し；（ｉｉ）または（ｉｉｉ）のそれぞれは、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、アミノカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニル、および４〜７員のヘテロシクロアルキルから独立して選択される０〜３個の置換基で置換されており；その場合に、少なくとも１個のＲ５がメチルではないようになっており；そして
Ｒ１１およびＲ１２は、
（ｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニルおよび（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキルから独立して選択されるか；あるいは
（ｉｉ）これらが結合している窒素原子と共に一緒になって４〜７員のヘテロシクロアルキルを形成し；
上記の（ｉ）および（ｉｉ）のそれぞれは、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ）カルボニル、および４〜７員の複素環から独立して選択される０〜４個の置換基で置換されており；そして
ＲＡは、式−Ｌ−Ａ−Ｍの基であり、この式において、
Ｌは、存在しないか、または任意選択的に炭素−炭素単結合が炭素−炭素二重結合または炭素−炭素三重結合に置き換えられて変えられたＣ１〜Ｃ６アルキレンであり、そのアルキレンは任意選択的に、オキソ、−ＣＯＯＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＰＯ３Ｈ２、テトラゾールまたはオキサジアゾロンで置換されており；
Ａは、存在しないか、またはＣＯ、Ｏ、ＮＲ６、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＣＯＮＲ６、ＮＲ６ＣＯ、（Ｃ４〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキル、４〜７員のヘテロシクロアルキルまたは５員または６員のヘテロアリールであり（ここで、Ｒ６は水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルである）；そして
Ｍは、
（ｉ）ヒドロキシ、シアノ、アミノ、アミノカルボニル、アミノスルホニルまたは−ＣＯＯＨ；または
（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、（４〜１０員の炭素環）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、（４〜１０員の複素環）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルオキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニルオキシ、モノ−またはジ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニル、またはモノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニル（これらのそれぞれが、オキソ、アミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ）カルボニル、および４〜７員の複素環から独立して選択される０〜４個の置換基で置換されている）であり；
その場合に、（ｉ）ＲＡはメチルでもアセチルでもトリフルオロエタノンでもないようになっており；（ｉｉ）
【化４８】
がチオフェンである場合は、Ｒ１１およびＲ１２は一緒になってモルホリニルを形成しないようになっており；（ｉｉｉ）
【化４９】
がピラゾールである場合は、ＲＡはベンジルでも４−メチルベンジルでもないようになっており；そして（ｉｖ）
【化５０】
がチアゾールである場合は、ＲＡは、非置換のフェニル、非置換のピリジン−２−イル、非置換のチオフェン−２−イル、非置換のチオフェン−３−イル、４−メチルフェニル、４−エチルフェニル、４−メトキシフェニル、３，４−ジメトキシフェニルまたは４−（ｐ−トリルオキシメチル）ではないようになっている］
の化合物または薬学的に許容可能なその塩もしくは水和物。
【請求項６７】
Ｖが存在しないか、またはメチレンである、請求項６６に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項６８】
【化５１】
が、ピラゾール、チアゾール、イミダゾール、オキサゾールまたはチオフェンを表す、請求項６６または請求項６７に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項６９】
前記化合物が、次式：
【化５２】
［式中、Ｚ１、Ｚ２およびＺ３は独立して、Ｎ、ＮＨ、ＣＨ、ＳまたはＯであり、その場合に、Ｚ１、Ｚ２およびＺ３のうちの１つ以下がＯおよびＳから選択されるようになっている］
を満たす、請求項６６〜６８のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項７０】
前記化合物が、次式：
【化５３】
を満たす、請求項６９に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項７１】
前記化合物が、次式：
【化５４】
［式中、各Ｒ３は独立して、水素、ハロゲン、シアノ、アミノ、ニトロ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アミノアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニルまたは（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）スルホニルアミノである］
を満たす、請求項７０に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項７２】
前記化合物が、次式：
【化５５】
［式中、各Ｒ３は独立して、水素、ハロゲン、シアノ、アミノ、ニトロ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アミノアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニルまたは（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）スルホニルアミノである］
を満たす、請求項７１に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項７３】
前記化合物が、次式：
【化５６】
［式中、Ｒ３は、水素、ハロゲン、シアノ、アミノ、ニトロ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アミノアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニルまたは（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）スルホニルアミノである］
を満たす、請求項６９に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項７４】
各Ｒ３が独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ１〜Ｃ４ハロアルキルである、請求項７１〜７３のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項７５】
前記化合物が、次式：
【化５７】
［式中、
Ｚ４およびＺ５は独立して、ＣＨ、Ｎ、ＮＨ、ＯまたはＳであり；そして
Ｚ６が、ＣＨ、ＳまたはＯであり；
その場合に、Ｚ４、Ｚ５およびＺ６のうちの１つ以下がＯおよびＳから選択されるようになっている］
を満たす、請求項６６〜６８のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項７６】
ＲＡが、フェニルＣ０〜Ｃ２アルキル、（５員または６員のヘテロアリール）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、フェニルＣ０〜Ｃ２アルキル−Ｔ−または（５員または６員のヘテロアリール）Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｔ−（ここで、ＴはＳまたはＯである）であり、これらのそれぞれが、
（ｉ）オキソ、アミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノカルボニル、アミノスルホニルおよび−ＣＯＯＨ；および
（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルチオ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、（モノ−またはジ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニル、および（４〜７員のヘテロシクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル（これらのそれぞれが、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルおよびＣ１〜Ｃ４ハロアルキルから独立して選択される０〜４個の置換基で置換されている）、
から独立して選択される０〜４個の置換基で置換されている、請求項６６〜７５のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項７７】
ＲＡが、オキソ、アミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ）カルボニル、および４〜７員の複素環から独立して選択される０〜４個の置換基で置換されている、（５員または６員のヘテロアリール）Ｃ０〜Ｃ４アルキルであり、前記５員または６員のヘテロアリールが、ピリジル、ピリミジニル、またはイミダゾリルであるか、
あるいは
【化５８】
から選択される、請求項７５に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項７８】
ＲＡが、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルチオ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニルアミノ、モノ−またはジ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノスルホニル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノＣ０〜Ｃ４アルキル、（４〜７員のヘテロシクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキルまたは（４〜７員のヘテロシクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｔ−（ここで、ＴはＳまたはＯである）であり；これらのそれぞれが、
（ｉ）オキソ、アミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノカルボニル、アミノスルホニルおよび−ＣＯＯＨ；および
（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニルアミノ、モノ−またはジ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノカルボニル、モノ−またはジ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノスルホニルおよび４〜７員の複素環（これらのそれぞれが、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルおよびＣ１〜Ｃ４ハロアルキルから独立して選択される０〜４個の置換基で置換されている）、
から独立して選択される０〜４個の置換基で置換されており；
その場合に、
【化５９】
がピラゾールまたはイミダゾールを表す場合、ＲＡは任意選択的に置換されたＣ１〜Ｃ６アルコキシではないようになっている、請求項６６〜７５のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項７９】
ＲＡが、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシカルボニル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノＣ０〜Ｃ４アルキル、または（４〜７員のヘテロシクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキルであり、これらのそれぞれが、アミノ、ヒドロキシ、オキソ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニルアミノ、４〜７員のヘテロシクロアルキル、および５員または６員のヘテロアリールから独立して選択される０〜４個の置換基で置換されている、請求項７８に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項８０】
ＲＡが、次式：
【化６０】
［式中、
Ｌは存在しないか、またはＣ１〜Ｃ６アルキレンであり；
【化６１】
は、任意選択的にフェニルと縮合するかまたは６員のヘテロアリールと縮合している、４〜７員のヘテロシクロアルキルを表し；そして
Ｒ７は、
（ｉ）ヒドロキシ、アミノ、オキソ、アミノカルボニル、アミノスルホニルおよび−ＣＯＯＨ；
（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノＣ０〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニルＣ０〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニルアミノＣ０〜Ｃ４アルキル、および４〜７員の複素環（これらのそれぞれが、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、およびＣ１〜Ｃ６アルキルスルホニルアミノから独立して選択される０〜４個の置換基で置換されている）；および
（ｉｉｉ）一緒になって式−（ＣＨ２）ｑ−Ｐ−（ＣＨ２）ｒ−（式中、ｑおよびｒは独立して、０または１であり、ＰはＣＨ２、Ｏ、ＮＨまたはＳである）の橋を形成する置換基、
から独立して選択される０〜４個の置換基を表す］
の基である、請求項６６〜７５のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項８１】
ＲＡが、次式：
【化６２】
［式中、
Ｇは、ＣＨまたはＮであり；
ｓおよびｔは独立して、０、１、２、３または４であり、その場合にｓとｔの合計が２〜５の範囲になるようになっており；そして
Ｒ８は、
（ｉ）水素、アミノカルボニル、アミノスルホニルまたは−ＣＯＯＨ；または
（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノＣ０〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニルＣ０〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニルアミノＣ０〜Ｃ４アルキル、または４〜７員の複素環（これらのそれぞれが、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、およびＣ１〜Ｃ６アルキルスルホニルアミノから独立して選択される０〜４個の置換基で置換されている）、
である］
の基である、請求項８０に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項８２】
ＲＡが、
【化６３】
［式中、
Ｒ９は、（ｉ）−ＣＯＯＨで置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル；または（ｉｉ）１個または２個のオキソで置換されているか、非置換の５員または６員のヘテロアリールであり；そして
Ｒ１０は、
（ｉ）−ＣＯＯＨ；
（ｉｉ）−ＣＯＯＨで置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル；
（ｉｉｉ）モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノＣ０〜Ｃ２アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニルおよびＣ１〜Ｃ６アルキルスルホニルアミノ（これらのそれぞれが、ヒドロキシ、オキソおよび−ＣＯＯＨから独立して選択される０〜３個の置換基で置換されている）；および
（ｉｖ）Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルスルホニルアミノ、
から選択される１個の置換基を表す］
である、請求項８１に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項８３】
Ｒ２が、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルから独立して選択される０〜２個の置換基を表す、請求項６６〜８２のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項８４】
【化６４】
が、
【化６５】
［式中、Ｒ１１およびＲ１２は、これらが結合している窒素原子と共に一緒になって、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ）カルボニル、および４〜７員の複素環から独立して選択される０〜４個の置換基で置換されている、４〜７員のヘテロシクロアルキルを形成し；そして
各Ｒ５は独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、４〜７員のヘテロシクロアルキルまたはフェニルであるか、または別のＲ５部分および結合している１つまたは複数の炭素原子と共に一緒になってＣ３〜Ｃ８シクロアルキルまたは４〜７員のヘテロシクロアルキルを形成する］
である、請求項６６〜８３のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項８５】
前記化合物が、次式：
【化６６】
［式中、ｍは０または１である］
を有する、請求項８４に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項８６】
前記Ｒ５部分が、これらが結合している炭素原子と共に一緒になってＣ３〜Ｃ８シクロアルキルを形成する、請求項８５に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項８７】
次式：
【化６７】
［式中、
Ｗは、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４−、−ＮＲ４Ｃ（＝Ｏ）−または−ＮＲ４−ＮＲ４−Ｃ（＝Ｏ）−であり；
【化６８】
は、３〜７員のシクロアルキルまたは４〜７員のヘテロシクロアルキルであり；
Ｙは、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、アミノ、ニトロ、オキソ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アミノアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニルおよび（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）スルホニルアミノから独立して選択される０〜６個の置換基で置換されている、５〜７員のヘテロシクロアルキルであり；
Ｒ３は、ハロゲン、シアノ、Ｃ３〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アミノアルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、フェニルまたは５員または６員のヘテロアリールであり；
各Ｒ４は独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキルであるか、またはＸの置換基と一緒になって４〜７員のヘテロシクロアルキルを形成し；そして
ＲＡは、フェニルＣ０〜Ｃ４アルキル、（５員または６員の複素環）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、フェニルＣ０〜Ｃ２アルキル−Ｔ−または（５員または６員の複素環）Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｔ−（ここで、ＴはＳまたはＯである）であり、これらのそれぞれが、
（ｉ）オキソ、アミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノカルボニル、アミノスルホニルおよび−ＣＯＯＨ；および
（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ）カルボニルおよび（４〜７員の複素環）Ｃ０〜Ｃ２アルキル（これらのそれぞれが、オキソ、アミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニルおよびＣ１〜Ｃ４ハロアルキルから独立して選択される０〜４個の置換基で置換されている）、
から独立して選択される０〜４個の置換基で置換されている］
の化合物または薬学的に許容可能なその塩もしくは水和物。
【請求項８８】
Ｒ３が、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、フェニルあるいは５員または６員のヘテロアリールである、請求項８７に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項８９】
Ｙが、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニルまたはチオモルホリニルであり、これらのそれぞれが、Ｃ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される０〜２個の置換基で置換されている、請求項８７または請求項８８に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項９０】
【化６９】
が、式
【化７０】
［ｘが、０、１または２であり；そして
Ｍが、ＣＨ２、ＮＨ、ＳまたはＯである］
の基である、請求項８７〜８９のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項９１】
前記化合物が、次式：
【化７１】
［式中、Ｒ１３は水素またはＣ１〜Ｃ４アルキルである］
を有する、請求項９０に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項９２】
ＲＡが、フェニルまたは５員または６員のヘテロアリールであり、これらのそれぞれが、
（ｉ）オキソ、アミノ、およびハロゲン；および
（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、および（４〜７員の複素環）Ｃ０〜Ｃ２アルキル（これらのそれぞれが、オキソ、アミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニルおよびＣ１〜Ｃ４ハロアルキルから独立して選択される０〜４個の置換基で置換されている）、
から独立して選択される０〜４個の置換基で置換されている、請求項８７〜８１のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項９３】
ＲＡが、
（ｉ）オキソ、アミノ、およびハロゲン；および
（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、および（４〜７員の複素環）Ｃ０〜Ｃ２アルキル（これらのそれぞれが、オキソ、アミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニルおよびＣ１〜Ｃ４ハロアルキルから独立して選択される０〜４個の置換基で置換されている）、
から独立して選択される０〜４個の置換基で置換されている、５〜７員のヘテロシクロアルキルである、請求項８７〜９２のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項９４】
次式：
【化７２】
［式中、
【化７３】
は、５員のヘテロアリール環を表し、その場合に、
【化７４】
はフランでもイソオキサゾールでもなく；
Ｙは、６〜１６員のアリールまたは５〜１６員のヘテロアリールであり、これらのそれぞれが任意選択的に置換されており、これらのそれぞれが好ましくは、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、アミノ、ニトロ、オキソ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アミノアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニルおよび（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）スルホニルアミノから独立して選択される０〜６個の置換基で置換されており；
Ｒ２は、ハロゲン、シアノ、アミノ、ニトロ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アミノアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニルおよび（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）スルホニルアミノから独立して選択される０〜２個の置換基を表し；
ＲＡは、式−Ｌ−Ａ−Ｍの基であり、この式において、
Ｌは、存在しないか、または任意選択的に炭素−炭素単結合が炭素−炭素二重結合または炭素−炭素三重結合で置き換えられて変えられたＣ１〜Ｃ６アルキレンであり、そのアルキレンは任意選択的に、オキソ、−ＣＯＯＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＰＯ３Ｈ２、テトラゾールまたはオキサジアゾロンで置換されており；
Ａは、存在しないか、またはＣＯ、Ｏ、ＮＲ６、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＣＯＮＲ６、ＮＲ６ＣＯ、（Ｃ４〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキル、４〜７員のヘテロシクロアルキルあるいは５員または６員のヘテロアリールであり、ここで、Ｒ６は水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；そして
Ｍは、
（ｉ）ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、アミノ、アミノカルボニル、アミノスルホニルまたは−ＣＯＯＨ；または
（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、（４〜１０員の炭素環）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、（４〜１０員の複素環）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルオキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニルオキシ、モノ−またはジ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニル、またはモノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニル（これらのそれぞれが、任意選択的に置換されており、これらのそれぞれが好ましくは、オキソ、アミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ）カルボニル、および４〜７員の複素環から独立して選択される０〜４個の置換基で置換されている）
であり；
その場合に、（ｉ）ＲＡはメチルではないようになっており；そして（ｉｉ）
【化７５】
がチアゾールである場合は、ＲＡは非置換のフェニルでも非置換のチオフェン−３−イルでもないようになっている］
の化合物または薬学的に許容可能なその塩もしくは水和物。
【請求項９５】
【化７６】
が、ピラゾール、チアゾール、イミダゾール、オキサゾールまたはチオフェンである、請求項９４に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項９６】
前記化合物が、次式：
【化７７】
［式中、各Ｒ３は独立して、水素、ハロゲン、シアノ、アミノ、ニトロ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アミノアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニルまたは（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）スルホニルアミノである］
を満たす、請求項６５に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項９７】
各Ｒ３が独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ１〜Ｃ４ハロアルキルである、請求項９６に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項９８】
ＲＡが、フェニルＣ０〜Ｃ２アルキル、（５員または６員のヘテロアリール）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、フェニルＣ０〜Ｃ２アルキル−Ｔ−または（５員または６員のヘテロアリール）Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｔ−（ここで、ＴはＳまたはＯである）であり、これらのそれぞれが、
（ｉ）オキソ、アミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノカルボニル、アミノスルホニルおよび−ＣＯＯＨ；および
（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルチオ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、（モノ−またはジ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニル、および（４〜７員のヘテロシクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル（これらのそれぞれが、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルおよびＣ１〜Ｃ４ハロアルキルから独立して選択される０〜４個の置換基で置換されている）
から独立して選択される０〜４個の置換基で置換されている、請求項９４〜９７のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項９９】
Ｙが、
【化７８】
であり；
ＪおよびＫは独立して、ＣＨまたはＮであり；そして
Ｒ１は、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、ニトロ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、およびモノまたはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノから独立して選択される０〜３個の置換基を表す、請求項９４〜９８のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項１００】
前記化合物が、化合物１〜３２１のいずれか１つである、化合物または薬学的に許容可能なその塩もしくは水和物。
【請求項１０１】
前記化合物が、Ｐ２Ｘ７受容体アゴニズムのインビトロアッセイ法において検出可能なアゴニスト活性を示さない、請求項１〜１００のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項１０２】
前記化合物が、Ｐ２Ｘ７受容体アンタゴニズムのアッセイにおいて２０マイクロモル以下のＩＣ５０値を示すことができる、請求項１〜１０１のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項１０３】
請求項１〜１０２のいずれか一項に記載の少なくとも１種の化合物またはその塩もしくは水和物を、生理学的に許容可能なキャリヤーまたは賦形剤と組み合わせて含む、医薬組成物。
【請求項１０４】
前記組成物が、注射可能な液体、エアロゾル、クリーム、経口液体、錠剤、ゲル、丸剤、カプセル、シロップ、または皮膚貼付薬として製剤化される、請求項１０３に記載の医薬組成物。
【請求項１０５】
検出可能な程度にＰ２Ｘ７受容体活性を変えるのに十分な量および条件で、請求項１〜１０２のいずれか一項に記載の少なくとも１種の化合物またはその塩もしくは水和物とＰ２Ｘ７受容体を接触させることを含む、インビトロでＰ２Ｘ７受容体の活性を調節する方法。
【請求項１０６】
Ｐ２Ｘ７受容体を発現する細胞を、インビトロでＰ２Ｘ７受容体活性を検出可能な程度に変えるのに十分な量の、請求項１〜１０２のいずれか一項に記載の少なくとも１種の化合物またはその塩もしくは水和物と接触させ、そのようにして患者のＰ２Ｘ７受容体活性を変えることを含む、患者のＰ２Ｘ７受容体活性を調節する方法。
【請求項１０７】
前記患者がヒトである、請求項１０６に記載の方法。
【請求項１０８】
Ｐ２Ｘ７受容体調節に対して応答性である患者の状態を治療するための方法であって、請求項１〜１０２のいずれか一項に記載の少なくとも１種の化合物またはその塩もしくは水和物の治療的に有効な量を前記患者に投与し、それによって前記患者の状態を緩和することを含む、Ｐ２Ｘ７受容体調節に対して応答性である患者の状態を治療するための方法。
【請求項１０９】
前記状態が痛みである、請求項１０８に記載の方法。
【請求項１１０】
前記痛みが神経因性疼痛である、請求項１０９に記載の方法。
【請求項１１１】
前記痛みが、関節炎に関連した痛み、神経因性疼痛症候群、内臓痛、歯痛、頭痛、断端痛、知覚異常性大腿神経痛、口腔灼熱症候群、神経および根の損傷に伴う痛み、カウザルギー、神経炎、ニューロン炎、神経痛、手術に関連した痛み、筋骨格痛、中枢神経系の痛み、脊椎痛、シャルコー痛、耳痛、筋痛、眼痛、口腔顔面痛、手根管症候群、急性および慢性の背部痛、痛風、瘢痕痛、痔痛、消化不良痛、アンギナ、神経根痛、複合性局所疼痛症候群、癌に関連した痛み、毒物暴露に伴う痛み、外傷に関連した痛み、自己免疫疾患または免疫不全疾患に伴う痛み、あるいはのぼせ（ｈｏｔ ｆｌａｓｈｅｓ）、やけど、日焼けに起因するか、または熱刺激、寒冷刺激または外部化学的刺激への暴露に起因する痛みである、請求項１０９に記載の方法。
【請求項１１２】
前記状態が、炎症、神経障害または神経変性障害、心臓血管障害、眼疾患あるいは免疫系障害である、請求項１０８に記載の方法。
【請求項１１３】
前記状態が、変形性関節症、関節リウマチ、関節硬化症、緑内障、過敏性腸症候群、炎症性腸疾患、肝硬変、狼瘡、強皮症、アルツハイマー病、外傷性脳損傷、喘息、慢性閉塞性肺疾患、または間質性線維症である、請求項１０８に記載の方法。
【請求項１１４】
患者の網膜神経節細胞の死を抑制するための方法であって、請求項１〜１０２のいずれか一項に記載の少なくとも１種の化合物またはその塩もしくは水和物の治療的に有効な量を前記患者に投与し、それによって前記患者の網膜神経節細胞の死を抑制することを含む、患者の網膜神経節細胞の死を抑制するための方法。
【請求項１１５】
患者の体重減少を促進するための方法であって、治療的に有効な量の少なくとも１種のＰ２Ｘ７受容体アンタゴニストを前記患者に投与し、それによって前記患者の体重減少を促進する、患者の体重減少を促進するための方法。
【請求項１１６】
前記患者がヒトである、請求項１０２〜１１５のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１１７】
前記化合物が放射性同位元素で標識されている、請求項１〜１０２のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項１１８】
試料中のＰ２Ｘ７受容体の有無を判定する方法であって、
（ａ）試料と請求項１〜１０２のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物とを、前記化合物によるＰ２Ｘ７受容体活性の調節を可能にする条件下で接触させるステップ；および
（ｂ）Ｐ２Ｘ７受容体活性を調節する前記化合物またはその塩もしくは水和物のレベルを表すシグナルを検出し、そのシグナルから前記試料中のＰ２Ｘ７受容体の有無を判定するステップ、
を含む、試料中のＰ２Ｘ７受容体の有無を判定する方法。
【請求項１１９】
（ａ）容器に入った請求項１０３に記載の医薬組成物、および
（ｂ）前記組成物を用いて痛みを治療するための使用説明書、
を含む、包装医薬品。
【請求項１２０】
（ａ）容器に入った請求項１０３に記載の医薬組成物、および
（ｂ）前記組成物を用いて炎症、神経障害または神経変性障害、心臓血管障害、眼疾患、肥満症あるいは免疫系障害を治療するための使用説明書、
を含む、包装医薬品。
【請求項１２１】
Ｐ２Ｘ７受容体調節に対して応答性である状態を治療するための薬剤の製造のための、請求項１〜１０２のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物の使用。
【請求項１２２】
前記状態が、痛み、炎症、神経障害または神経変性障害、心臓血管障害、変形性関節症、関節リウマチ、関節硬化症、緑内障、過敏性腸症候群、炎症性腸疾患、アルツハイマー病、外傷性脳損傷、喘息、慢性閉塞性肺疾患、肝硬変、狼瘡、強皮症、または間質性線維症である、請求項１２１に記載の使用。
【公表番号】特表２０１０−５３３７３６（Ｐ２０１０−５３３７３６Ａ）
【公表日】平成２２年１０月２８日（２０１０．１０．２８）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−５１７２００（Ｐ２０１０−５１７２００）
【出願日】平成２０年７月２１日（２００８．７．２１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／０７０６１３
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０１２４８２
【国際公開日】平成２１年１月２２日（２００９．１．２２）
【出願人】（５９１１４３０６５）ハー・ルンドベック・アクチエゼルスカベット (129)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年１０月２８日（２０１０．１０．２８）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年７月２１日（２００８．７．２１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／０７０６１３
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０１２４８２
【国際公開日】平成２１年１月２２日（２００９．１．２２）
【出願人】（５９１１４３０６５）ハー・ルンドベック・アクチエゼルスカベット (129)
【Ｆターム（参考）】
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